Ryfampicyna zakłóca tworzenie RNA w komórce bakteryjnej: wiąże się z zależną od DNA polimerazą RNA (podjednostka beta), uniemożliwiając jej połączenie z DNA i hamuje transkrypcję RNA. Ryfampicyna nie wpływa na ludzką polimerazę RNA. Ryfampicyna jest skuteczna przeciwko mikroorganizmom wewnątrz- i zewnątrzkomórkowym, szczególnie przeciwko patogenom zewnątrzkomórkowym, które szybko namnażają się. Istnieją dowody, że ryfampicyna blokuje ostatni etap powstawania wirusa ospy, najprawdopodobniej na skutek zaburzeń w tworzeniu osłonki zewnętrznej.

W niskich stężeniach ryfampicyna działa na Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (w tym szczepy oporne na metycylinę), paciorkowce; w wysokich stężeniach działa na niektóre mikroorganizmy Gram-ujemne (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, w tym wytwarzające beta-laktamazę). Ryfampicyna jest również aktywna przeciwko Haemophilus influenzae(w tym oporne na chloramfenikol i ampicylinę), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes i inne Gram-dodatnie beztlenowce. Ryfampicyna nie działa na członków rodziny Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, niefermentujące bakterie Gram-ujemne (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). W zmianach chorobowych ryfampicyna tworzy stężenia prawie 100 razy wyższe niż MIC dla Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 µg/ml).

Oporność patogenu na ryfampicynę rozwija się stosunkowo szybko w trakcie monoterapii, co jest spowodowane mutacją zależnej od DNA polimerazy RNA lub zmniejszeniem penetracji leku do wnętrza komórki. Nie zaobserwowano oporności krzyżowej z innymi antybiotykami (z wyjątkiem leków z grupy ryfamycyny).

Ryfampicyna wchłania się całkowicie i szybko przewód pokarmowy; pokarmy, zwłaszcza bogate w tłuszcze, zmniejszają wchłanianie ryfampicyny o 30%. Po wchłonięciu ryfampicyna jest szybko wydalana z żółcią i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Biodostępność ryfampicyny zmniejsza się w miarę długotrwałego leczenia. Ryfampicyna wiąże się z białkami osocza w 84–91%. Maksymalne stężenie ryfampicyny we krwi po podaniu doustnym w dawce 600 mg osiągane jest po 2–2,5 godzinach i wynosi (u dorosłych) 7–9 mcg/ml, u dzieci po przyjęciu 10 mg/kg – 11 mcg/ml. Przy podaniu dożylnym maksymalne stężenie osiągane jest pod koniec wlewu i wynosi 9–17,5 mcg/ml; Terapeutyczny poziom ryfampicyny we krwi utrzymuje się przez 8–12 godzin. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,2 l/kg u dzieci i 1,6 l/kg u dorosłych. Główna część frakcji ryfampicyny, niezwiązana z białkami osocza, dobrze przenika w postaci niezjonizowanej do płynów i tkanek (w tym kości) organizmu. Ryfampina występuje w stężeniach terapeutycznych w zawartości jam, wysięku otrzewnej i opłucnej, plwocinie, wydzielinie z nosa, ślinie; najwyższe stężenia powstają w nerkach i wątrobie. Ryfampicyna dobrze przenika do komórek. Ryfampicyna przenika przez barierę krew-mózg tylko wtedy, gdy występuje zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych oraz w płynie mózgowo-rdzeniowym występuje w stężeniach stanowiących 10–40% stężenia w osoczu krwi. Ryfampicyna jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów (deacetylryfampicynon, ryfampicynon i 3-formyloryfampicyna) oraz farmakologicznie czynnej 25-O-deacetylryfampicyny. Ryfampicyna jest silnym induktorem enzymów ściany jelit i enzymów mikrosomalnych układu cytochromu P450. Ma właściwości samoindukcyjne, przyspiesza jego biotransformację, dzięki czemu klirens ustrojowy przy przyjęciu pierwszej dawki wynosi 6 l/h, a po ponownym przyjęciu wzrasta do 9 l/h. Okres półtrwania ryfampicyny przyjętej doustnie w dawce 300 mg wynosi 2,5 godziny; 600 mg – 3–4 godziny, 900 mg – 5 godzin; przy długotrwałym stosowaniu ulega skróceniu (600 mg - 1-2 godziny). U pacjentów z zaburzeniami funkcja wydalnicza okres półtrwania w nerkach zwiększa się, jeśli dawka jest większa niż 600 mg; w przypadku naruszeń stan funkcjonalny wątroby, następuje zwiększenie zawartości ryfampicyny w osoczu i wydłużenie okresu półtrwania. Ryfampicyna jest wydalana z organizmu z moczem: w postaci 3-formyloryfampicyny (7%), w postaci 25-O-deacetylryfampicyny (15%) w postaci niezmienionej (6–15%) oraz z żółcią w postaci metabolity (60–65%). Wraz ze wzrostem dawki zwiększa się udział wydalania przez nerki. Niewielkie ilości ryfampicyny są wydalane z potem, łzami, plwociną, śliną i innymi płynami, zmieniając kolor na pomarańczowo-czerwony. Wykazano skuteczność ryfampicyny w leczeniu mykobakteriozy atypowej (w tym u pacjentów zakażonych wirusem HIV) oraz w zapobieganiu chorobom zakaźnym wywoływanym przez Haemophilus influenzae typu b (Hib). Istnieją informacje o wirusobójczym działaniu ryfampicyny na wirusa wścieklizny i hamowaniu rozwoju wścieklizkowego zapalenia mózgu.

Wskazania

Wszystkie formy gruźlicy - w ramach leczenia skojarzonego; trąd (wraz z dapsonem - wielobakteryjne typy choroby); bruceloza – w ramach leczenia skojarzonego z antybiotykami tetracyklinowymi (doksycykliną); choroby zakaźne wywołane przez wrażliwe mikroorganizmy (jeśli są oporne na inne antybiotyki, a także jako część kombinacji leczenie przeciwdrobnoustrojowe); meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (profilaktyka u osób mających bliski kontakt z chorymi na meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; u nosicieli pałeczek Neisseria meningitidis).

Sposób podawania ryfampicyny i dawka

Ryfampicynę przyjmuje się doustnie na pusty żołądek (2 godziny po posiłku lub 30–60 minut przed posiłkiem), popija pełną szklanką wody i podaje dożylnie (szybkość podawania 60–80 kropli na minutę). Jeśli ryfampicyna jest źle tolerowana, dawkę dzienną można podzielić na 2 podania/podania. Gruźlica: doustnie lub dożylnie (z dalszym przejściem na podawanie doustne): dorośli o masie ciała 50 kg i więcej – 600 mg, poniżej 50 kg – 450 mg 1 raz dziennie 3 razy w tygodniu lub dziennie; maksymalna dawka dzienna wynosi 600 mg; dzieci: dawkę ustala się w zależności od wieku i masy ciała, nie więcej jednak niż 450 mg/dobę. Czas trwania leczenia wynosi 6–9–12 miesięcy lub dłużej. Trąd: doustnie, dorośli – 600 mg, dzieci – 10 mg/kg raz w miesiącu wraz z klofazyminą i dapsonem, przez 2 lata lub dłużej. Bruceloza: doustnie, dorośli – 900 mg/dobę przez 45 dni (wraz z doksycykliną). Zapobieganie meningokokowemu zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych: doustnie co 12 godzin, dorośli – 600 mg, dzieci – jednorazowa dawka 10 mg/kg, noworodki – 5 mg/kg przez 2 dni. Inne zakażenia: doustnie, dorośli – 450-900 mg/dobę, dzieci – 8-10 mg/kg/dobę w 2-3 dawkach; dożylnie przez 7–10 dni 300–900 mg/dobę.

W przypadku chorób niegruźliczych ryfampicynę stosuje się tylko wtedy, gdy inne antybiotyki są nieskuteczne (ze względu na szybki rozwój stabilność). Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki, jeśli przekracza ona 600 mg/dobę. Ryfampicynę stosuje się ostrożnie u wcześniaków i noworodków (ze względu na związaną z wiekiem niedojrzałość układu enzymów wątrobowych) oraz u pacjentów niedożywionych. Aby zapobiec krwawieniom, noworodkom należy podawać ryfampicynę wraz z witaminą K. Ryfampicynę należy stosować ostrożnie u pacjentów zakażonych wirusem HIV otrzymujących inhibitory proteazy HIV. Podczas podawania ryfampicyny dożylnie pacjentom z cukrzyca Zaleca się podawać 2 jednostki insuliny na każde 4–5 g glukozy (rozpuszczalnika). Jeśli podczas przerywanego schematu dawkowania rozwinie się zespół grypopodobny, konieczne jest, jeśli to możliwe, przejście na codzienne przyjmowanie leku; w takim przypadku dawkę należy stopniowo zwiększać. Gdy tylko nadarzy się taka możliwość, należy przejść z podawania dożylnego na doustne (ze względu na ryzyko wystąpienia zapalenia żył). Podczas leczenia ryfampicyną należy monitorować ogólna analiza krew, stan czynnościowy wątroby i nerek – początkowo raz na 2 tygodnie, następnie co miesiąc; możliwa jest dodatkowa recepta lub zwiększenie dawki glikokortykosteroidów. W przypadku stosowania profilaktycznego u nosicieli pałeczek Neisseria meningitidis, konieczna jest ścisła kontrola lekarska pacjenta. wykrycie w odpowiednim czasie objawy choroby (wraz z rozwojem oporności na patogeny). Podczas leczenia ryfampicyną należy unikać spożywania alkoholu (zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności). Preparaty PAS i produkty zawierające bentonit należy przyjmować nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu ryfampicyny. Aby przygotować roztwór do podawania dożylnego, każde 0,15 g ryfampicyny należy rozpuścić w 2,5 ml wody do wstrzykiwań, dobrze wstrząsnąć aż do całkowitego rozpuszczenia, a następnie wymieszać ze 125 ml 5% roztworu glukozy. Lepiej tolerowane stały odbiór ryfampicyną niż okresowo (2-3 razy w tygodniu). W przypadku stosowania u pacjentów, którzy nie są w stanie połknąć całej kapsułki, a także u dzieci, zawartość kapsułki można wymieszać z galaretką lub przecierem jabłkowym. Ryfampicyna powoduje zmianę stolca, moczu, plwociny, potu, łez, wydzieliny z nosa i skóry na pomarańczowo-czerwono. Ryfampicyna może również trwale zabarwić skórę szkła kontaktowe. Podczas leczenia nie zaleca się stosowania metod mikrobiologicznych w celu określenia zawartości witaminy B12 i kwas foliowy.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na inne leki z grupy ryfamycyny), upośledzony stan czynnościowy nerek i wątroby, żółtaczka (w tym mechaniczna), zakaźne zapalenie wątroby, który został przeniesiony niecały rok temu; do podawania dożylnego: zapalenie żył, niewydolność krążeniowo-oddechowa 2 – 3 stopnie, dzieciństwo.

Ograniczenia w użyciu

Alkoholizm, wiek poniżej 1 roku.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Przyjmowanie ryfampicyny jest przeciwwskazane w pierwszym trymestrze ciąży. Przyjmowanie ryfampicyny w II i III trymestrze ciąży jest możliwe wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami i jedynie po porównaniu oczekiwanej korzyści dla matki i możliwego ryzyka dla płodu. Ryfampina przenika przez barierę łożyskową. W badaniach na zwierzętach wykazano, że ryfampicyna ma działanie teratogenne. U królików, którym podano dawki do 20-krotnie wyższe niż MRDC, odnotowano toksyczne działanie na zarodek oraz zaburzenia osteogenezy. W badaniach na gryzoniach wykazano, że ryfampicyna w dawce 150–250 mg/kg/dobę powoduje wady wrodzone, głównie rozszczep podniebienia i Górna warga, a także rozszczep kręgosłupa. Podczas stosowania ryfampicyny ostatnie tygodnie W czasie ciąży może wystąpić krwawienie u noworodka i krwawienie poporodowe u matki. Ryfampina przenika do mleka matki. Pomimo tego, że osoba ta nie była zarejestrowana działania niepożądane podczas leczenia ryfampicyną konieczne jest przerwanie leczenia karmienie piersią. Stosowanie powinny stosować kobiety w wieku rozrodczym niezawodna antykoncepcja(w tym niehormonalne).

Skutki uboczne ryfampicyny

Narządy zmysłów i układ nerwowy: ataksja, ból głowy, dezorientacja, zaburzenia widzenia; krew i układ krążenia: zmniejszone ciśnienie krwi(przy szybkim podaniu dożylnym), zapalenie żył (przy długotrwałym podaniu dożylnym), zakrzepica i leukopenia, plamica małopłytkowa, ostra niedokrwistość hemolityczna, krwawienie;
układ trawienny: kandydoza jamy ustnej, utrata apetytu, nudności, erozyjne zapalenie żołądka, wymioty, zaburzenia trawienia, biegunka, bóle brzucha, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, żółtaczka, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny we krwi, uszkodzenie trzustki, zapalenie wątroby;
układ moczowo-płciowy: ostra niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica kanalików, nieregularne miesiączki;
reakcje alergiczne: swędzący, wysypka na skórze, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, gorączka, łzawienie, skurcz oskrzeli, eozynofilia;
inni: słabe mięśnie, bóle stawów, indukcja porfirii, opryszczka, zespół grypopodobny (przy leczeniu nieregularnym lub przerywanym).

Interakcja ryfampicyny z innymi substancjami

Ponieważ ryfampicyna jest silnym induktorem cytochromu P450, mogą wystąpić potencjalnie niebezpieczne interakcje. Ryfampicyna zmniejsza działanie kortykosteroidów, pośrednie antykoagulanty, doustne leki hipoglikemizujące, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwarytmiczne (w tym dyzopiramid, chinidyna, meksyletyna), preparaty naparstnicy, dapson, hydantoiny (fenytoina), metadon, heksobarbital, benzodiazepiny, haloperidol, nortryptylina, preparaty hormonów płciowych (w tym doustne środki antykoncepcyjne), teofilina, tyroksyna, chloramfenikol, ketokonazol, doksycyklina, itrakonazol, cyklosporyna A, terbinafina, azatiopryna, blokery kanały wapniowe, beta-blokery, fluwastatyna, cymetydyna, enalapryl (ze względu na indukcję enzymów mikrosomalnych wątrobowych i przyspieszenie metabolizmu tych leków). Nie należy stosować ryfampicyny jednocześnie z nelfinawirem i siarczanem indynawiru, ponieważ ich stężenie w osoczu ulega znacznemu zmniejszeniu na skutek przyspieszonego metabolizmu. Leki zobojętniające, preparaty PAS zawierające bentonit, m.in wspólne przyjęcie z ryfampicyną zakłócają jej wchłanianie. W przypadku jednoczesnego stosowania ryfampicyny z opiatami, ketokonazolem i lekami przeciwcholinergicznymi, biodostępność ryfampicyny jest zmniejszona; Ko-trimoksazol iprobenecyd zwiększają stężenie ryfampicyny we krwi. Łączne stosowanie ryfampicyny z pirazynamidem lub izoniazydem zwiększa nasilenie i częstość występowania zaburzeń czynności wątroby (w chorobach wątroby), a także możliwość wystąpienia neutropenii.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania ryfampicyny rozwijają się nudności, bóle brzucha, wymioty, żółtaczka, powiększenie wątroby, obrzęk twarzy lub obrzęk okołooczodołowy, obrzęk płuc, drgawki, zmętnienie świadomości, letarg. zaburzenia psychiczne„zespół czerwonego człowieka” (czerwono-pomarańczowe zabarwienie błon śluzowych, skóry i twardówki). Konieczne: płukanie żołądka, spożycie węgiel aktywowany, wymuszona diureza i leczenie objawowe.

Catad_pgroup Środek przeciwdrobnoustrojowy ( różne grupy)

Ryfampicyna-Fereina - oficjalne instrukcje użytkowania

Numer rejestracyjny:

LP-002348

Nazwa handlowa:

Ryfampicyna-Fereina ®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

ryfampicyna

Postać dawkowania:

kapsułki

Mieszanina:

1 kapsułka zawiera:
Substancja aktywna: ryfampicyna (w przeliczeniu na 100% substancji) – 150 mg.
Substancje pomocnicze: stearynian wapnia – 0,9 mg, hydrat hydroksywęglanu magnezu – 15 mg, karboksymetyloskrobia sodowa – 15 mg, laktoza jednowodna – do masy zawartości kapsułki 300 mg.

Skład kapsułki.
Rama: dwutlenek tytanu – 2%, azorubina – 0,0328%. żółcień pomarańczowa – 0,2190%. żelatyna do 100%.
Czapka: dwutlenek tytanu – 2%, azorubina – 0,0328%. żółcień pomarańczowa – 0,2190%, żelatyna do 100%.

Opis

Kapsułki żelatynowe twarde nr 1. Korpus i wieczko kapsułek są pomarańczowe. Zawartość kapsułek to czerwonobrązowy proszek, ewentualnie zawierający białe wtrącenia.

Grupa farmakoterapeutyczna:

antybiotyk – ryfamycyna.

Kod ATX:

J04AB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Antybiotyk półsyntetyczny o szerokim spektrum działania, lek przeciwgruźliczy pierwszego rzutu. W niskich stężeniach działa bakteriobójczo na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; w wysokich stężeniach - przeciwko niektórym mikroorganizmom Gram-ujemnym. Cechuje wysoka aktywność przeciwko Staphylococcus spp. (w tym szczepy tworzące penicylinazę i wiele szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Gram-ujemne ziarniaki: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Bakterie Gram-dodatnie Ha działają w wysokich stężeniach. Aktywny przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym i zewnątrzkomórkowym. Hamuje zależną od DNA polimerazę RNA mikroorganizmów. W przypadku monoterapii ryfampicyną stosunkowo szybko obserwuje się selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi antybiotykami (z wyjątkiem innych ryfamycyn).

Farmakokinetyka
Wchłanianie jest szybkie, spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie leku. Przy przyjmowaniu doustnym na pusty żołądek maksymalne stężenie 600 mg wynosi 10 mcg/ml. Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi 2-3 h. Komunikacja z białkami osocza wynosi 84-91%.

Szybko rozprowadza się po narządach i tkankach (najwyższe stężenie w wątrobie i nerkach), przenika do tkanka kostna, stężenie w ślinie - 20% stężenia w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg u dorosłych i 1,1 l/kg u dzieci.

Przenika przez barierę krew-mózg jedynie w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko (stężenie w osoczu płodu wynosi 33% stężenia w osoczu matki) i przenika do mleka matki (dzieci karmione piersią otrzymują nie więcej niż 1% dawki terapeutycznej leku).

Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie czynnego metabolitu -25-O-deacetyloryfampicyny. Jest autoinduktorem – przyspiesza jego metabolizm w wątrobie, powodując klirens ustrojowy wynoszący 6 l/h po przyjęciu pierwszej dawki, wzrastający do 9 l/h po wielokrotnym podaniu. Przy podaniu doustnym prawdopodobna jest również indukcja enzymów ściany jelit.

Okres półtrwania po podaniu doustnym 300 mg wynosi 2,5 h, 600 mg 3-4 h, 900 mg 5 h. Po kilku dniach wielokrotnego podawania biodostępność zmniejsza się, a okres półtrwania po wielokrotnym podaniu 600 mg wynosi skrócony do 1-2 godzin.

Wydalany głównie z żółcią, 80% - w postaci metabolitu; nerki - 20%. Po przyjęciu 150-900 mg leku ilość ryfampicyny wydalanej w postaci niezmienionej przez nerki zależy od przyjętej dawki i waha się od 4 do 20%.

U pacjentów z zaburzoną funkcją wydalniczą nerek okres półtrwania wydłuża się jedynie w przypadku dawek większych niż 600 mg. Jest wydalany podczas dializy otrzewnowej i hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zwiększenie stężenia ryfampicyny w osoczu i wydłużenie okresu półtrwania.

Wskazania do stosowania:

Gruźlica (wszystkie postacie) – w ramach terapii skojarzonej.

Trąd (w połączeniu z dapsonem - wielobakteryjne typy choroby).

Choroby zakaźne wywołane przez wrażliwe drobnoustroje (w przypadkach oporności na inne antybiotyki oraz w ramach skojarzonej terapii przeciwdrobnoustrojowej; po wykluczeniu rozpoznania gruźlicy i trądu).

Bruceloza – w ramach terapii skojarzonej z antybiotykiem tetracyklinowym (doksycykliną).

Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (profilaktyka u osób mających bliski kontakt z chorymi na meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; u nosicieli pałeczek Neisseria meningitidis).

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na ryfampicynę i/lub inne składniki leku, żółtaczka, niedawne (mniej niż 1 rok) zakaźne zapalenie wątroby, przewlekła niewydolność nerek, płucna niewydolność serca II-III stopień, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, dzieci do 3 roku życia, okres laktacji. Jednoczesne stosowanie z rytonawirem, sakwinawirem, atazanawirem, darunawirem, fosamprenawirem, typranowirem jest przeciwwskazane.

Ostrożnie: porfiria.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Terapia w czasie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) możliwa jest wyłącznie ze wskazań „istotnych”. W przypadku przepisania leku w ostatnich tygodniach ciąży może wystąpić krwawienie poporodowe u matki i krwawienie u noworodka. W takim przypadku przepisana jest witamina K.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne i dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji).

Sposób użycia i dawkowanie

Przyjmować doustnie na czczo (0,5-1 godziny przed posiłkiem).

W leczeniu gruźlicy średnia dzienna dawka dla dorosłych wynosi 450 mg raz dziennie. U pacjentów (szczególnie w okresie zaostrzenia) o masie ciała powyżej 50 kg dawkę dobową można zwiększyć do 600 mg. Średnia dzienna dawka dla dzieci powyżej 3. roku życia wynosi 10 mg/kg (ale nie więcej niż 450 mg na dobę) 1 raz dziennie. Jeżeli ryfampicyna jest źle tolerowana, dawkę dobową można podzielić na 2 dawki.

Monoterapii gruźlicy ryfampicyną często towarzyszy rozwój oporności patogenów na antybiotyk, dlatego należy ją przepisywać w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi (streptomycyną, izoniazydem, etambutolem itp.), Na które zachowana jest wrażliwość Mycobacterium tuberculosis.

W przypadku trądu ryfampicynę stosuje się zgodnie z następującymi schematami:

a) dawkę dobową 300-450 mg podaje się w 1 dawce; w przypadku złej tolerancji – w 2 dawkach. Czas trwania leczenia wynosi 3-6 miesięcy. Kursy powtarza się w odstępie 1 miesiąca;
b) na tle terapii skojarzonej przepisuje się dzienną dawkę 450 mg w 2-3 dawkach w ciągu 2-3 tygodni w odstępie 2-3 miesięcy przez 1 rok - 2 lata lub w tej samej dawce 2-3 razy za 1 tydzień przez 6 miesięcy.

Leczenie prowadzi się w skojarzeniu ze środkami immunostymulującymi.

W leczeniu wielobakteryjnych typów trądu (lepromatycznego i granicznego) u dorosłych – 600 mg raz w miesiącu w połączeniu z dapsonem (100 mg raz dziennie). Minimalny czas trwania leczenia wynosi 2 lata.

W leczeniu trądu pausibacillarnego (gruźliczego i granicznego) dla dorosłych – 600 mg raz w miesiącu, w połączeniu z dapsonem – 100 mg (1-2 mg/kg) raz dziennie. Czas trwania leczenia - 6 miesięcy.

Na leczenie choroba zakaźna wywołane przez wrażliwe drobnoustroje (w przypadku oporności na inne antybiotyki oraz w ramach skojarzonej terapii przeciwdrobnoustrojowej; po wykluczeniu rozpoznania gruźlicy i trądu), przepisywany w skojarzeniu z innymi środki przeciwdrobnoustrojowe. Dawka dzienna 600-1200 mg, dla dzieci powyżej 3. roku życia 10-20 mg/kg. Częstotliwość podawania wynosi 2 razy dziennie.

W leczeniu brucelozy – 900 mg/dobę jednorazowo, rano na pusty żołądek, w połączeniu z doksycykliną przez 45 dni.

W profilaktyce meningokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych - 2 razy dziennie co 12 godzin przez 2 dni. Pojedyncze dawki dla dorosłych 600 mg. dla dzieci powyżej 3. roku życia 10 mg/kg.

Efekt uboczny

Z zewnątrz układ trawienny: nudności, wymioty, biegunka, utrata apetytu, nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, fosfatazy alkalicznej w surowicy krwi, Hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby, ostre zapalenie trzustki.

Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: plamica małopłytkowa, trombopenia i leukopenia, krwawienia, ostra niedokrwistość hemolityczna.

Od strony środkowej system nerwowy: ból głowy, zmniejszenie ostrości wzroku, ataksja, dezorientacja.

Z układu moczowego: nefronekoza, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Reakcje alergiczne: pokrzywka, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, bóle stawów, gorączka.

Inni: leukopenia, bolesne miesiączkowanie, indukcja porfirii, miastenia, hiperurykemia, zaostrzenie dny moczanowej.

W przypadku nieregularnego przyjmowania lub wznowienia leczenia po przerwie możliwe są objawy grypopodobne (gorączka, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy, bóle mięśni), reakcje skórne, niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, ostra niewydolność nerek.

Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych wskazanych w instrukcji nasili się lub wystąpią jakiekolwiek inne objawy skutki uboczne, nie określone w instrukcji, należy natychmiast poinformować lekarza.

Przedawkować

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, powiększenie wątroby, żółtaczka, obrzęk okołooczodołowy lub obrzęk lipy, „zespół czerwonego człowieka” (czerwono-pomarańczowe zabarwienie skóry, błon śluzowych i twardówki), obrzęk płuc, letarg, splątanie, drgawki.

Leczenie: objawowy; płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywowanego; wymuszona diureza.

Interakcja z innymi lekami

Zmniejsza działanie pośrednich leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemizujących, hormonalnych środków antykoncepcyjnych, glikozydów nasercowych, leków antyarytmicznych (dyzopiramid, pirmenol, chinidyna, meksyletyna, tokainid), glikokortykosteroidów, dapson, fenytoina, heksobarbital, nortryptylina, benzodiazepiny, teofilina, chloramfenikol, ketokon azol, itrakonazol , cyklosporyna, azatiopryna, beta-blokery, wolne blokery kanałów wapniowych, enalapryl, cymetydyna (ryfampicyna powoduje indukcję izoenzymów cytochromu P450, przyspieszając ich metabolizm),

Ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim) zwiększa stężenie ryfampicyny we krwi. Na jednoczesne użycie ryfampcyna (600 mg/dobę), rytonawir (100 mg 2 razy dziennie) i sakwinawir (1000 mg), może wystąpić ciężka hepatotoksyczność. Na wspólne użytkowanie Ryfampicyna znacząco zmniejsza stężenie atazanawiru, darunawiru, fosamprenawiru, sakwinawiru i typranawiru w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia działania przeciwwirusowego.

Ryfampicyna przyspiesza metabolizm niektórych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków obniżających stężenie lipidów (symwastatyna itp.), leki przeciwmalaryczne(meflochina itp.), cytostatyki (tamoksyfen itp.).

leki zobojętniające, narkotyczne leki przeciwbólowe, antycholinergiczne leki i ketokonazol jest zmniejszony (w przypadku jednoczesne podawanie doustnie) biodostępność ryfampicyny.

U pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby izoniazyd i (lub) pirazynamid zwiększają częstość występowania i nasilenie zaburzeń czynności wątroby w większym stopniu niż sama ryfampicyna.

Preparaty paraaminosalicylanu sodu należy przepisywać nie wcześniej niż 4 godziny po zażyciu leku, ponieważ Możliwe zaburzenia wchłaniania

Specjalne instrukcje

W czasie ciąży lek jest przepisywany wyłącznie ze wskazań „istotnych”.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne i dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji). W przypadku immunologicznego oznaczania opiatów w moczu możliwy jest wynik fałszywie dodatni. Należy wziąć pod uwagę, że ryfampicyna wchodzi w interakcję ze środkami kontrastowymi stosowanymi w cholecystografii. Pod jego wpływem wyniki badań rentgenowskich mogą zostać zniekształcone.

Podczas leczenia skóra, plwocina, pot, kał, płyn łzowy i mocz stają się pomarańczowo-czerwone. Może trwale plamić miękkie soczewki kontaktowe.

Aby zapobiec rozwojowi oporności drobnoustrojów, należy go stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi.

W przypadku rozwoju zespołu grypopodobnego, niepowikłanego małopłytkowością, niedokrwistością hemolityczną, skurczem oskrzeli, dusznością, wstrząsem i niewydolnością nerek, u pacjentów otrzymujących lek w schemacie przerywanym istnieje możliwość przejścia na dzienna dawka. W takich przypadkach dawkę zwiększa się powoli: pierwszego dnia przepisuje się 75-150 mg, a pożądaną dawkę terapeutyczną osiąga się w ciągu 3-4 dni. W przypadku stwierdzenia powyższych poważnych powikłań należy przerwać leczenie ryfampicyną. Należy monitorować czynność nerek; możliwe jest dodatkowe podanie glikokortykosteroidów.

W przypadku profilaktycznego stosowania u nosicieli prątków meningokokowych konieczna jest ścisła kontrola pacjentów w celu szybkiego wykrycia objawów choroby w przypadku oporności na ryfamnicynę.

Na długotrwałe użytkowanie pokazana jest systematyczna kontrola obrazu krew obwodowa i czynność wątroby. W okresie leczenia nie należy stosować mikrobiologicznych metod oznaczania stężenia kwasu foliowego i witaminy B12 w surowicy krwi. Kiedy pojawią się znaki toksyczne zapalenie wątroby lek jest odstawiony.

Informacja o możliwym wpływie produktu leczniczego do użytku medycznego na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn
Lek może powodować bóle głowy i pogorszenie ostrości wzroku, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Formularz wydania:

Kapsułki 150 mg.
10 kapsułek umieszczono w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu i elastycznym opakowaniu na leki na bazie folii aluminiowej.

10, 20, 30, 50, 100 kapsułek umieszcza się w polimerowych słoikach z zakrętkami.

Słoik lub 1, 2, 3, 5, 10 blistrów wraz z instrukcją użycia umieszcza się w opakowaniu kartonowym.

Opakowania dla szpitali.
Opakowania blistrowe po 50, 100, 150, 200, 300, 500 sztuk wraz z taką samą liczbą instrukcji użytkowania umieszczane są w pudełku z tektury falistej,

100, 500, 1000 kapsułek umieszcza się w polimerowych słoikach z zakrętkami.

4, 6, 10, 12 puszek wraz z taką samą liczbą instrukcji użytkowania umieszcza się w pudełku z tektury falistej.

Najlepiej spożyć przed datą

4 lata.
Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania

W suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.
Trzymać z dala od dzieci.

Warunki wydawania z aptek:

Na receptę lekarza.

Nazwa, adres wytwórcy produktu leczniczego i adres miejsca produkcji produktu leczniczego

JSC „Bryncałow-A”
Legalny adres: Rosja. 117105. Moskwa, ul. Nagatyńska, 1
Adres produkcji: Rosja, 142530, obwód moskiewski, Elektrogorsk. Mechnikova proezd, 1

Dziękuję

Strona zapewnia informacje podstawowe wyłącznie w celach informacyjnych. Diagnozowanie i leczenie chorób musi odbywać się pod nadzorem specjalisty. Wszystkie leki mają przeciwwskazania. Wymagana konsultacja ze specjalistą!

Antybiotyk Ryfampicyna

Ryfampicyna – antybiotyk(półsyntetyczny), pochodzący z ryfamycyny. Spektrum jego działania jest bardzo szerokie: lek jest aktywny w niskich stężeniach przeciwko patogenom gruźlicy, trądu, brucelozy, przeciwko Staphylococcus aureus, chlamydiom, legionelli, patogenowi dur plamisty i paciorkowce.

W dużych dawkach ryfampicyna działa na meningokoki i gonokoki, Klebsiella i Escherichia coli, Proteus, czynnik wywołujący krztusiec, prątki wąglika i tularemię. Działa na te patogeny, nawet jeśli są one oporne na inne leki (na przykład pałeczkę gruźlicy oporną na streptomycynę, izoniazyd i PAS lub kwas paraaminobenzoesowy).

W płyn mózgowo-rdzeniowy, Ryfampicyna przenika przez barierę krew-mózg jedynie podczas zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Największe stężenie leku obserwuje się w nerkach i wątrobie.

Wydalany z organizmu z moczem i kałem. Jest wydalany w małych ilościach ze łzami, plwociną, potem i mlekiem matki, nadając im czerwono-pomarańczowy kolor.

Antybiotyk ma postać ceglastoczerwonego, krystalicznego proszku. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w alkoholu. Wrażliwy na światło, tlen i wilgoć.

Formularze zwolnień

• Tabletki 150, 300, 450, 600 mg, 30-100 szt. pakowane;
• Kapsułki 150, 300, 450, 600 mg, 20, 30, 100 szt. pakowane;
• Kapsułki dla dzieci 50 mg – 30 szt. pakowane;
• Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego w ampułkach 150 mg - 10 ampułek w opakowaniu;
• Krople do uszu z Rifampicyną Otofa (w 1 ml - 26 mg ryfampicyny) - w butelkach po 10 ml.

Czopki z ryfampicyną można przygotować w aptece na receptę; Czopki nie są produkowane fabrycznie.

Instrukcja stosowania ryfampicyny

Wskazania do stosowania

• Gruźlica o dowolnej lokalizacji i postaci (w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi);
• różne formy trądu (trąd);
• infekcje dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli);
• infekcja meningokokowa (leczenie meningokokowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, nosicielstwo bakterii meningokokowych i zapobieganie kontaktom);
• rzeżączka;
• infekcje dróg żółciowych(zapalenie pęcherzyka żółciowego);
• infekcje nerek i dróg moczowych(odmiedniczkowe zapalenie nerek);
• zapalenie uszu (zapalenie ucha);
• bruceloza;
• w celu zapobiegania gruźlicy u pacjentów zakażonych wirusem HIV ze zmniejszeniem wartości immunogramu;
• profilaktyka wścieklizny (np okres ukryty po ukąszeniu przez zwierzę).

Przeciwwskazania

• Indywidualna nietolerancja (w tym innych pochodnych ryfamycyny);
• żółtaczka (zakaźne zapalenie wątroby i żółtaczka obturacyjna);
• ciąża;
• dzieciństwo.

Przeciwwskazaniami do dożylnego podania ryfampicyny są:

• zapalenie żył (zapalenie żył);
• płucna niewydolność serca w stadium II-III;
• dzieciństwo.

Skutki uboczne

• Z zewnątrz narządy trawienne: utrata apetytu, ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka; erozyjne zapalenie żołądka; rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; drozd Jama ustna; zapalenie wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i poziomem bilirubiny; zapalenie trzustki (zapalenie trzustki).
• Z układu nerwowego: bóle głowy, niewyraźne widzenie, ataksja (zaburzenia chodu) i dezorientacja przestrzenna.
• Z układu sercowo-naczyniowego: obniżone ciśnienie krwi (w przypadku przekroczenia szybkości podawania leku do żyły), zapalenie żył (zapalenie żył) podczas długotrwałego wlewu dożylnego leku.
• Z krwi i narządów krwiotwórczych: zmniejszona liczba płytek krwi; spadek liczby białych krwinki we krwi (leukopenia); niedokrwistość hemolityczna (niedokrwistość spowodowana zniszczeniem czerwonych krwinek); krwawienie; plamica małopłytkowa (krwawienie na skórze spowodowane zmniejszeniem liczby płytek krwi).
• Z zewnątrz układ moczowo-płciowy: zapalenie nerek, nieregularne miesiączki, ostra niewydolność nerek.
• Reakcje alergiczne: wysypki takie jak pokrzywka, swędzenie skóry, skurcz oskrzeli, łzawienie; zwiększona liczba eozynofilów we krwi; wzrost temperatury; obrzęk tkanki podskórnej i skóry.
• Inne efekty: ból stawów, osłabienie mięśni, zespół grypopodobny, wysypki opryszczkowe. Ryfampicyna może zabarwiać wydzieliny organizmu (mocz, ślinę, łzy, plwocinę, śluz z nosa) i miękkie soczewki kontaktowe na czerwono-pomarańczowe zabarwienie.

Ryzyko wystąpienia działania niepożądane wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny z izoniazydem i innymi lekami efekt toksyczny na wątrobę; jeśli pacjent ma alkoholizm; przy długotrwałym użytkowaniu.

Leczenie ryfampicyną

Jak stosować Rifampicynę?
Ryfampicynę można stosować doustnie i dożylnie. Tabletki lub kapsułki należy przyjmować doustnie w ciągu 30-60 minut. przed posiłkami.

Do podawania dożylnego przygotować roztwór: do ampułki z proszkiem dodaje się wodę do wstrzykiwań (2,5 ml); wstrząsnąć ampułką, aż proszek całkowicie się rozpuści; powstały roztwór z ampułki wstrzykuje się do 125 ml 5% roztworu glukozy. Szybkość podawania leku do żyły wynosi 60-80 kropli na 1 minutę.

Świece ( czopki doodbytnicze) z ryfampicyną podaje się do odbytnicy na noc.

Krople do uszu Otof wkrapla się do ucha (w pozycji siedzącej), lekko pociągając małżowina uszna w górę i z powrotem. Przed zakropleniem butelkę z kroplami należy ogrzać w dłoni.

Ryfampicynę można podawać wziewnie lub dojamowo (do jamy opłucnej lub do jamy opłucnej).

Ryfampicynę często stosuje się w postaci okładów lub maści zmieszanych z dimeksydem (patrz punkt 6).

Sposób podawania leku ustala lekarz. Codzienne stosowanie leku jest przez pacjentów łatwiej tolerowane niż dawkowanie przerywane (2-3 dni w tygodniu). Podczas rozwoju efekt uboczny w postaci zespołu grypopodobnego przejść na codzienne stosowanie (dawkę zwiększa się stopniowo). Należy jak najszybciej zmienić drogę podania dożylnego. odbiór wewnętrzny(ze względu na ryzyko rozwoju zapalenia żył).

Podczas leczenia lekiem Rifampin należy unikać spożywania alkoholu. Jeżeli konieczne jest zastosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy (leki zmniejszające kwaśność treści żołądkowej) oraz PAS, leki te należy przyjąć po ryfampicynie 4 lub więcej godzin później.

W przypadku długotrwałego stosowania ryfampicyny należy monitorować laboratoryjnie czynność wątroby i nerek (w pierwszym miesiącu 2 razy, następnie 1 raz w miesiącu).

Kobiety w wiek rozrodczy pacjenci leczeni ryfampicyną powinni stosować skuteczną niehormonalną antykoncepcję przez cały okres leczenia.

Kompresy z ryfampicyny z dimeksydem

Wielu pacjentów pyta, jak zrobić kompres z ryfampicyny z dimeksydem; Dlatego szczegółowo rozważamy tę kwestię.

Dimeksyd to lek do stosowania zewnętrznego, który ma działanie przeciwzapalne, antyseptyczne i przeciwbólowe. Ma zdolność rozpuszczania i wstrzykiwania wielu leków (w tym ryfampicyny) w głąb tkanek. Dimeksyd dodatkowo zwiększa wrażliwość patogenów na leki przeciwbakteryjne(w tym ryfampicyna).

Lek dostępny jest w postaci koncentratu do przygotowania roztworu. Zazwyczaj Dimeksyd stosuje się w postaci 20-25-30% roztworu (czyli rozcieńczonego wodą w proporcjach 1:3 – 1:4 – 1:5).

W celu uzyskania okładu roztwór ryfampicyny przygotowany z ampułki należy dodać do rozcieńczonego roztworu Dimeksydu (dawkę przepisuje lekarz), zwilżyć gazik, lekko wycisnąć i nałożyć na miejsce wskazane przez lekarza. Przykryj górę serwetki folią i zabezpiecz kompres bandażem. Kompres nakłada się na 20-30 minut. 1 raz dziennie.

Przed użyciem takich okładów należy sprawdzić wrażliwość na Dimexide. W tym celu należy namoczyć wacik w roztworze leku i nałożyć go na skórę. Wskazuje na to pojawienie się zaczerwienienia i silnego swędzenia skóry zwiększona wrażliwość na lek i dlatego należy przerwać stosowanie kompresu.

Ponieważ zarówno ryfampicyna, jak i dimexide mają własne przeciwwskazania, leczenie okładami należy wykonywać wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Okłady z dimeksydem należy stosować ostrożnie u dzieci i osób starszych, a także u pacjentów poważnie osłabionych.
, beta-blokery, leukopenia.

Analogi ryfampicyny

Synonimy ryfampicyny (zawierają tę samą substancję czynną):

• Benemicyna;
• Ripampina;
• Rifadyna;
• rymaktan;
• Rifamore;
• Tubocyna;
• ryfaldazyna;
• Riforal;
• Tibinil;
• rylamizyna;
• Rifodex;
• Tibitsin;
• Rifogal;
• Rifaren;
• Rimpin;
• Eremfat-600;
• ryfampicyna-fereina;
• Rifaldin;
• ryfampina;
• rympacyna;
• Rishima;
• Ryfampicyna-M.J.

Leki o podobnym działaniu (analogi): Cykloseryna, Tricox, Kapreomycyna, Siarczan Florimycyny.

Nazwa łacińska: Ryfampicyna
Kod ATX: J04AB
Substancja aktywna: Ryfampicyna
Producent: Xiangeng Corporation (Chiny), Synteza
AKO, Pharmasyntez, KrasPharma (RF), Bayer AG (Niemcy),
Wave International (Indie)
Warunki wydania z apteki: Na receptę

Ryfampicyna jest półsyntetycznym antybiotykiem pochodzącym z naturalnej substancji rifamycyny. Jest to ceglastoczerwony proszek, krystaliczny, bez zapachu. Właściwości farmakologiczne sugerują łatwą rozpuszczalność w alkohol metylowy i octan etylu, słaba lub częściowa rozpuszczalność w formamidzie i alkoholu etylowym. Nierozpuszczalne w wodzie. Reaguje wrażliwie na tlen, światło i wilgoć znajdującą się w powietrzu.

Mechanizm działania antybiotyku jest przeciwtrądowy, bakteriobójczy i przeciwbakteryjny o szerokim profilu działania, mający zastosowanie w leczeniu gruźlicy wszystkich możliwe formy trudności i zapalenie prostaty. Wpływa na ziarniaki Gram-ujemne i Gram-dodatnie - gronkowce, ganakocci. Hamuje zależną od DNA polimerazę RNA różnych mikroorganizmów. Lekooporność rozwija się szybko. Nie stwierdzono zależności krzyżowej z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Wskazania do stosowania

Mechanizm działania antybiotyku, dzięki szerokiemu spektrum działania, pozwala skutecznie zwalczać i zapobiegać takim dolegliwościom jak:

• Choroby wywołane przez mikroorganizmy szczególnie wrażliwe na główne działanie ryfampicyny – gronkowce wielooporne
• Zapalenie płuc
• Odmiedniczkowe zapalenie nerek
• Trąd
• Przenoszenie meningokoków
• Zapalenie szpiku
• Wszystko znane gatunki gruźlica, dowolna lokalizacja
• Zapalenie prostaty.

Skład leku

w ampułkach zawierających dawki 150, 300 i 600 mg ryfampicyna jest substancja aktywna. Dodatkowe komponenty to siarczyn sodu i kwas askorbinowy. Każda kapsułka zawiera 150 lub 300 mg substancji czynnej.

Właściwości lecznicze

Lek skutecznie oddziałuje na mikroorganizmy żyjące wewnątrz i na zewnątrz komórek. Aktywny wobec bakterii znajdujących się na powierzchni Błona komórkowa i są główną przyczyną gruźlicy.

Mechanizm działania pozwala zniszczyć syntezę RNA w komórce bakteryjnej, uniemożliwiając jego przyłączenie do DNA, hamując w ten sposób jego transkrypcję. Ponadto lek nie ma wpływu na ludzką polimerazę RNA.

Wskutek substancje czynne Antybiotyk zapobiega tworzeniu się zewnętrznej otoczki proksowirusów, blokując rozmnażanie tych mikroorganizmów w ostatniej fazie ich rozwoju. Efekt jest szczególnie zauważalny podczas walki ostra forma gruźlica płuc.

Czopki ryfampicyny są bardzo Skuteczne środki w leczeniu i profilaktyce zapalenia gruczołu krokowego, ze względu na jego wysokie zdolności penetracyjne. Rifampina może być dość droga Krótki czas i za pomocą małych dawek przedostają się do tkanki prostaty i zwiększają zdolności ochronne organizmu. Stosowanie czopków na bazie ryfampicyny w leczeniu zapalenia gruczołu krokowego jest wskazane, jeśli choroba nabyła ciężką postać gruźlicy prostaty.

Stwierdzono skuteczność leczenia ryfampicyną w leczeniu mykobakteriozy atypowej, nawet u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Antybiotyk działa wirusobójczo na wirusy takie jak wścieklizna i zapobiega rozwojowi wściekliznowego zapalenia mózgu.

Mechanizm działania tabletek i czopków jest taki, że są one całkowicie i dość szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego, wydalane z żółcią i ponownie przetwarzane przez wątrobę i jelita. U dorosłych poziom we krwi po przyjęciu dawki 300 mg osiąga po 2-3 godzinach 6-8 mcg/ml, u dzieci 10-11,5 mcg/ml.

Jeśli nie ma jonizacji plazmy i jej połączenia z białkami, wówczas jej część doskonale przenika do dowolnej tkanki i płynu ludzkiego ciała. Maksymalna dawka leki koncentrują się w wątrobie i nerkach. Ciało jest całkowicie oczyszczone po 8-11 godzinach. Żółć jest wydalana w postaci metabolicznej, a wraz z moczem w zwykłej formie. Niewielka część jest wydalana w postaci łez, śliny i potu, zabarwionych na jasnopomarańczowo lub czerwono.

Formularze zwolnień

• Antybakteryjne czopki na zapalenie gruczołu krokowego są przygotowywane w aptece zgodnie z receptą lekarza. W sprzedaży nie ma fabrycznie przygotowanych świec.
• Kapsułki o dawkach 50, 150, 300, 450 mg. Opakowanie kartonowe z blistrami w środku i instrukcją. Opakowania zawierają 10, 20 i 30 kapsułek. Cena od 30 rubli za 20 sztuk.
• Do produkcji zastrzyków wykorzystuje się liofilizat – porowaty proszek, produkowany w ampułkach po 150 mg, w ilości 10 ampułek w jednym opakowaniu. Cena od 400 rubli.

Sposób użycia i dawkowanie

Leczenie ryfampicyną ma różne dawki i warunki stosowania:

• Z niszczycielską postacią gruźlicy płuc, z ostrymi procesami ropno-zapalnymi w organizmie, a także do tworzenia maksymalna ilość leku we krwi pacjenta w możliwie najkrótszym czasie, zwyczajowo przepisuje się zastrzyki dożylne - kroplówki. Dzienna dawka dla osoby dorosłej wyniesie 0,45 g, a wraz z poważna choroba stężenie podawanego leku na raz może wzrosnąć do 0,6 g. Czas podawania oblicza się w zależności od złożoności choroby i trwa średnio do 1 miesiąca z dalszym przejściem na przyjmowanie antybiotyku w postaci kapsułek lub tabletki.
• Na gruźlicę różne rodzaje i zmiany kręgowe z wyraźną dominacją neurologiczną, antybiotyk przepisuje się doustnie na pół godziny przed posiłkiem. Dla osoby dorosłej o masie ciała poniżej 50 kg – 300 mg/dobę, o masie ciała powyżej 50 kg – do 600 mg/dobę. W przypadku dzieci i noworodków liczba ta będzie wynosić 10-20 mg/dzień. Maksymalna dzienna dawka antybiotyku nie powinna przekraczać 600 mg. Leczenie trwa średnio 9 miesięcy. Lek stosuje się codziennie, przez pierwsze 2 miesiące, łącznie ze spożyciem izoniazydu, etambutolu i pirazynamidu. Pozostałe 7 miesięcy w skojarzeniu z izoniazydem.
• Stosuje się również metodę dojamową podawania leku do zmiany chorobowej. Ilość leku w pojedynczej dawce wynosi 125-300 mg. Ta metoda jest najbardziej odpowiednia, jeśli pacjentka jest w ciąży.
• Ryfampina w składzie czopków przeznaczonych do leczenia zapalenia gruczołu krokowego ma pozytywny wpływ na ściany naczyń prostaty, łagodząc ich skurcze, eliminując zespół bólowy. Zaleca się stosowanie codziennie, na noc, poprzez wprowadzenie do odbytnicy. Należy go stosować zgodnie z instrukcją dla wybranego antybiotyku.

Ciąża i karmienie piersią

Przepisując lek w ostatniej fazie ciąży, należy wziąć pod uwagę ryzyko zwiększonego krwawienia u matki i dziecka w okresie poporodowym.

Przed przepisaniem tego leku kobieta w ciąży powinna rozważyć ryzyko dla organizmu i korzyści związane ze stosowaniem leku.

Ze względu na fakt, że lek przenika częściowo do mleka kobiecego, w okresie leczenia należy unikać karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Czynniki takie jak:

• Indywidualna wrażliwość i nietolerancja leku i ryfamycyny
• Żółtaczka i zapalenie wątroby wystąpiły niecały rok temu
• Ostro wyrażona destrukcyjna czynność nerek
• Nie można podawać dożylnie w przypadku płucnej niewydolności serca, a także zapalenia żył.
• Ostatni trymestr ciąży.

Skutki uboczne

Nudności, niewyraźne widzenie, ból głowy, martwica kanalików nerkowych, zwiększone bóle stawów, zmniejszony apetyt i różne reakcje alergiczne oraz obrzęk Quinckego.

Przedawkować

Mglista świadomość, obrzęk, objawy letargu i zaburzenia psychiczne, drgawki, silny ból w okolicy brzucha, powiększenie wątroby iw rezultacie żółtaczka. Przedawkowanie może wystąpić w wyniku nieprzestrzegania instrukcji i zaleceń lekarza prowadzącego.

W przypadku wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie przeprowadzić płukanie żołądka, zastosować leczenie odpowiadające objawom zatrucia i zupełna porażka z leków z tej grupy.

Interakcja z innymi lekami

W wyniku zażycia leku pobudzone zostają układy wątrobowe odpowiedzialne za fermentację. Metabolizm przyspiesza, przez co zmniejsza się:

• Aktywne działanie antykoagulantów
• Skuteczność leków przeciwcukrzycowych
• Niezawodność antykoncepcji hormonalnej
• Aktywność produkcyjna GCS (glukokortykoidów – hormonów wytwarzanych w korze nadnerczy).

Osłabia właściwości lecznicze:

• Naparstnice
• Chinidyna
• Leki antyarytmiczne
• Beta-blokery.

Aby uniknąć zwiększenia oporności mikroorganizmów, konieczne jest spożywanie leku w połączeniu z innymi środkami przeciwbakteryjnymi.

Warunki i trwałość

Przechowywać w ciemnym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Analogi

Wśród popularnych czopków na zapalenie gruczołu krokowego na bazie ryfampicyny polecane są czopki na zapalenie gruczołu krokowego z tiotriazoliną i papaweryną.

Tiatriozolina

Producent : CJSC „Lekhim-Charków” Ukraina

Cena: 686 rubli.

Opis: Lek przeciw niedokrwienny, stabilizujący błonę, spełniający tę funkcję silny przeciwutleniacz. Zwiększa pracę pęcherzyka żółciowego, stymuluje wydalanie żółci i normalizuje jej skład chemiczny.

Plusy:

• Ma pozytywny wpływ na wszystkie mięśnie gładkie
• Skutecznie łagodzi ból
• Poprawia przepływ krwi do prostaty.

Wady:

• Nie należy stosować leku, jeśli u pacjenta występują jakiekolwiek zaburzenia czynności nerek.
• Należy go podawać wyłącznie w pozycji leżącej.

Farbutin

Producent: PHARMASINTEZ, SA (Irkuck)

Cena: 1146 rub.

Opis: Antybiotyk, częściowo syntetyczny, działanie wielostronne. Należy do grupy rifamycyny. Wywołuje działanie bakteriobójcze. Ogranicza powstawanie bakterii RNA.

Plusy:

• Całkowicie metabolizowany w wątrobie
• Wysoki stopień wiązania z białkami osocza.

Wady:

• Osłabia działanie leków przeciwgrzybiczych.

Makox

Producent: Sanofi-Aventis S.p.A. (Rosja)

Cena: 334 rub.

Opis: antybiotyk o szerokim spektrum działania, przeciwgruźliczy i antyseptyczny.

Plusy:

• Można stosować u dzieci i noworodków
• Wysoki stopień wchłaniania z przewodu pokarmowego
• Oporność krzyżowa nie rozwija się z innymi antybiotykami.

Wady:

• Wysokie ryzyko wystąpienia reakcje alergiczne dla leku
• W przypadku długotrwałego leczenia może rozwinąć się zapalenie żył.

Instrukcje

na temat medycznego zastosowania leku

Ryfampicyna

Nazwa handlowa

Ryfampicyna

Międzynarodowy nazwa ogólna

Ryfampicyna

Forma dawkowania

Liofilizowany proszek 0,15 g do sporządzania roztworu do podawania dożylnego

Mieszanina

Skład na ampułkę

substancja aktywna - ryfampicyna (w przeliczeniu na 100% substancji) – 0,15 g, Substancje pomocnicze - kwas askorbinowy, bezwodny siarczyn sodu

Opis

Liofilizowany proszek lub porowata masa o barwie czerwonobrązowej lub brązowoczerwonej, bezwonna. Wrażliwy na światło, wilgoć i powietrze

Fgrupa armakoterapii

Leki przeciwgruźlicze. Leki antybakteryjne.

Kod centrali PBX J04AB02

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Wchłanianie jest szybkie, spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie leku. Przy przyjęciu doustnym na pusty żołądek 600 mg maksymalne stężenie we krwi wynosi 10 mcg/ml, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi wynosi 2 - 3 h. Komunikacja z białkami osocza wynosi 84 - 91%.

Szybko ulega dystrybucji po narządach i tkankach (największe stężenie w wątrobie i nerkach), przenika do tkanki kostnej, stężenie w ślinie wynosi 20% stężenia w osoczu. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,6 l/kg u dorosłych i 1,1 l/kg u dzieci.

Przenika przez barierę krew-mózg jedynie w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko (stężenie w osoczu płodu wynosi 33% stężenia w osoczu matki) i przenika do mleka matki (dzieci karmione piersią otrzymują nie więcej niż 1% dawki terapeutycznej leku).

Metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem farmakologicznie czynnego metabolitu – 25-O-deacetyloryfampicyny. Jest autoinduktorem - przyspiesza jej metabolizm w wątrobie, w wyniku czego klirens kreatyniny - 6 l/h po przyjęciu pierwszej dawki, wzrasta do 9 l/h po kolejnych dawkach. Przy podaniu doustnym prawdopodobna jest również indukcja enzymów ściany jelit.

Okres półtrwania leku (T 1/2) po podaniu doustnym 300 mg wynosi 2,5 h, 600 mg 3–4 h, 900 mg – 5 h. Po kilku dniach wielokrotnego podawania biodostępność zmniejsza się, a T 1 /2 po wielokrotnym podaniu dawki 600 mg ulega skróceniu do 1 – 2 godzin

Wydalany głównie z żółcią, 80% w postaci metabolitu; nerki - 20%. Po przyjęciu 150 - 900 mg leku ilość ryfampicyny wydalana w postaci niezmienionej przez nerki zależy od wielkości przyjętej dawki i wynosi 4 - 20%.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wydalniczej nerek T1/2 wydłuża się tylko w przypadkach, gdy jego dawka przekracza 600 mg. Jest wydalany podczas dializy otrzewnowej i hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby następuje zwiększenie stężenia ryfampicyny w osoczu i wydłużenie T1/2.

Farmakodynamika

Półsyntetyczny antybiotyk szeroki zasięg działania, lek przeciwgruźliczy pierwszego rzutu. W niskich stężeniach działa bakteriobójczo na Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; w wysokich stężeniach - przeciwko niektórym mikroorganizmom Gram-ujemnym. Charakteryzuje się wysoką aktywnością wobec Staphylococcus spp. (w tym szczepy tworzące penicylinazę i wiele szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; Gram-ujemne ziarniaki: meningokoki, gonokoki. Wpływ na bakterie Gram-dodatnie w wysokich stężeniach. Aktywny przeciwko mikroorganizmom wewnątrzkomórkowym i zewnątrzkomórkowym. Selektywnie hamuje zależną od DNA polimerazę RNA wrażliwych mikroorganizmów. W przypadku monoterapii lekiem stosunkowo szybko obserwuje się selekcję bakterii opornych na ryfampicynę. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi antybiotykami (z wyjątkiem innych ryfampicyn).

Wskazania do stosowania

Gruźlica.

Sposób użycia i dawkowanie

Pozajelitowo – kroplówka dożylna.

Dożylnie - w przypadku postaci ostro postępujących i powszechnych wyniszczającą gruźlicęłagodne, ciężkie procesy ropno-septyczne, jeśli to konieczne szybkie tworzenie wysokie stężenia leku we krwi i w miejscu zakażenia, w przypadkach, gdy doustne podanie leku jest trudne lub źle tolerowane przez pacjentów.

Ryfampicynę podaje się dożylnie w dawce 300 mg dla masy ciała 30-39 kg, 450 mg dla masy ciała 40-54 kg, 600 mg dla masy ciała 55-69 kg, 750 mg dla masy ciała 70 kg.

Dawkę dzienną podaje się w 1 dawce. Czas podawania dożylnego zależy od tolerancji i wynosi 1 miesiąc lub dłużej (z późniejszym przejściem na podawanie doustne).

Lek stosuje się w skojarzeniu z izoniazydem, pirazynamidem, streptomycyną i etambutolem w intensywnej fazie leczenia.

Aby przygotować roztwór do podawania dożylnego, liofilizat (600 mg ryfampicyny) rozpuszcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań i energicznie wstrząsa aż do całkowitego rozpuszczenia; otrzymany roztwór miesza się z 500 ml 5% roztworu dekstrozy.

Szybkość podawania - 60-80 kropli/min

Skutki uboczne

Nudności, wymioty, biegunka

Zmniejszony apetyt

Erozyjne zapalenie żołądka

Rzekomobłoniaste zapalenie jelit

Zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” w surowicy krwi - hiperbilirubinemia

Zapalenie wątroby

Pokrzywka

Eozynofilia

Obrzęk naczynioruchowy

Skurcz oskrzeli

Ból stawów

Gorączka

Ból głowy

Zmniejszona ostrość wzroku

Ataksja

Dezorientacja

Nefronekroza

Śródmiąższowe zapalenie nerek

Leukopenia

bolesne miesiączkowanie

Indukcja porfirii

Miastenia gravis

Hiperurykemia

Zaostrzenie dny moczanowej

Zespół grypopodobny (gorączka, dreszcze, ból głowy, zawroty głowy, bóle mięśni)

Reakcje skórne

Niedokrwistość hemolityczna

Plamica małopłytkowa

Ostra niewydolność nerek.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość

Żółtaczka

Zakaźne zapalenie wątroby, niedawne (mniej niż 1 rok)

Okres laktacji

Przewlekłą niewydolność nerek

Ciężka niewydolność płucna serca

Dziecięce i adolescencja do 18 roku życia.

Interakcje leków

Zmniejsza działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemizujących, hormonalnych środków antykoncepcyjnych, leków naparstnicy, leków przeciwarytmicznych (dyzopiramid, pirmenol, chinidyna, meksyletyna, tokainid), glikokortykosteroidów, dapson, fenytoina, heksobarbital, nortryptylina, benzodiazepiny, hormony płciowe, teofilina, chlor amfenikol , ketokonazol, itrakonazol, cyklosporyna A, azatiopryna, beta-blokery, blokery „wolnych” kanałów wapniowych, enalapryl, cymetydyna (ryfampicyna powoduje indukcję niektórych układów enzymów wątrobowych i przyspiesza metabolizm). Leki zobojętniające sok żołądkowy, opiaty, leki antycholinergiczne i ketokonazol zmniejszają (przyjmowane doustnie) biodostępność ryfampicyny. U pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby izoniazyd i (lub) pirazynamid zwiększają częstość występowania i nasilenie zaburzeń czynności wątroby w większym stopniu niż sama ryfampicyna. Preparaty PAS zawierające bentonit (hydrokrzemian glinu) należy przepisywać nie wcześniej niż 4 godziny po zażyciu leku, ponieważ wchłanianie może być zaburzone.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia skóra, plwocina, pot, kał, płyn łzowy i mocz stają się pomarańczowoczerwone. Może trwale plamić miękkie soczewki kontaktowe.

Wlew dożylny przeprowadza się pod kontrolą ciśnienia krwi; przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się zapalenie żył.

Aby zapobiec rozwojowi oporności drobnoustrojów, należy go stosować w połączeniu z innymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi.

W przypadku rozwoju zespołu grypopodobnego, niepowikłanego małopłytkowością, niedokrwistością hemolityczną, skurczem oskrzeli, dusznością, wstrząsem i niewydolnością nerek, u pacjentów otrzymujących lek w schemacie przerywanym należy rozważyć możliwość przejścia na dawkowanie dobowe . W takich przypadkach dawkę zwiększa się powoli: pierwszego dnia przepisuje się 75-150 mg, a pożądaną dawkę terapeutyczną osiąga się w ciągu 3-4 dni. W przypadku stwierdzenia powyższych poważnych powikłań należy przerwać leczenie ryfampicyną. Należy monitorować czynność nerek; możliwe jest dodatkowe administrowanie GCS.

Wraz z rozwojem małopłytkowości, plamicy, niedokrwistości hemolitycznej, szok anafilaktyczny i inne poważne działania niepożądane, należy przerwać leczenie ryfampicyną.

W przypadku profilaktycznego stosowania u nosicieli prątków meningokokowych konieczna jest ścisła kontrola pacjentów w celu szybkiego wykrycia objawów choroby w przypadku oporności na ryfampicynę.

Przy długotrwałym stosowaniu wskazane jest systematyczne monitorowanie parametrów krwi obwodowej i czynności wątroby. W okresie leczenia nie należy stosować mikrobiologicznych metod oznaczania stężenia kwasu foliowego i witaminy B12 w surowicy krwi.

Ciąża i laktacja

Terapia w czasie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) jest możliwa wyłącznie ze względów zdrowotnych. W przypadku przepisania leku w ostatnich tygodniach ciąży może wystąpić krwawienie poporodowe u matki i krwawienie u noworodka. W takim przypadku przepisana jest witamina K.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny w trakcie leczenia stosować skuteczne metody antykoncepcji (doustne hormonalne środki antykoncepcyjne oraz dodatkowe niehormonalne metody antykoncepcji).

Przedawkować

Objawy: obrzęk płuc, letarg, splątanie, drgawki.

Leczenie: objawowy; płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego; wymuszona diureza;

Formularz zwolnienia i opakowanie

Liofilizowany proszek 0,15 g do sporządzania roztworu do podawania dożylnego.

0,15 g umieszczono w neutralnych szklanych ampułkach. W opakowaniu kartonowym znajduje się 10 ampułek wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz wertykulatorem ampułek.

W przypadku stosowania ampułek z pierścieniem zrywającym dopuszczalne jest pakowanie ampułek bez wertykulatora ampułek.

Warunki przechowywania

W miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę lekarza

Producent

RUE „Belmedprzygotowanie”

Republika Białorusi, 220007,

Mińsk, ul. Fabrycjusz, 30,

http://www.belmedpreparaty.com.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

RUE „Belmedpreparaty”, Republika Białorusi

Adres organizacji przyjmującej roszczenia konsumentów dotyczące jakości produktów na terytorium Republiki Kazachstanu:

„CentrAsiaPharm” LLP, 050030, Republika Kazachstanu,

Ałmaty, Suyunbay Ave., 290

tel. 727 290 27 80, 727 385 04 00,

e-mail: [e-mail chroniony]

Wziąłeś zwolnienie lekarskie z powodu bólu pleców?

Jak często spotykasz się z problemem bólu pleców?

Czy możesz tolerować ból bez stosowania środków przeciwbólowych?

Dowiedz się więcej, jak najszybciej uporać się z bólem pleców