Masaż

Opis aktywnych składników leku „Itrakonazol-ratiopharm”. Stosować w zaburzeniach czynności nerek

Itrakonazol to syntetyczny środek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych triazolu. Ma szerokie spektrum działania, którego mechanizm wynika z naruszenia syntezy ergosterolu, ważnego składnika Błona komórkowa grzyby, które wpływają na demetylazę lanosterolu, enzym zależny od cytochromu P450. Aktywny przeciwko dermatofitom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzyby drożdżowe, m.in. Candida spp.(włącznie z C. albicans, C. glabrata, C. krusei), grzyby pleśniowe (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) i kilka innych mikroorganizmów.
Maksymalną biodostępność itrakonazolu obserwuje się przy przyjmowaniu bezpośrednio po posiłku. Po jednorazowym użyciu maksymalna koncentracja w osoczu krwi osiąga się w ciągu 3-4 godzin.
Przy długotrwałym stosowaniu stabilne stężenie itrakonazolu w osoczu krwi osiąga się po 1-2 tygodniach od rozpoczęcia leczenia i 3-4 godziny po ostatniej dawce leku wynosi: 0,4 μg / ml - przy użyciu 100 mg itrakonazolu 1 raz dziennie; 1 mcg/ml - przy stosowaniu 200 mg 1 raz dziennie, 2 mcg/ml - przy stosowaniu 200 mg 2 razy dziennie. 99,8% substancji czynnej wiąże się z białkami osocza.
Itrakonazol jest dystrybuowany w różnych tkankach organizmu, ze stężeniem w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie, mięśnie szkieletowe 2-3 razy wyższe niż stężenie w osoczu krwi. Stężenie itrakonazolu w tkankach zawierających keratynę, zwłaszcza w skórze, jest 4 razy wyższe niż stężenie w osoczu krwi. Stężenie terapeutyczne itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tygodnie po przerwaniu 4-tygodniowego cyklu leczenia. Stężenie terapeutyczne itrakonazolu w keratynie paznokci osiągane jest 1 tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez przynajmniej w ciągu 6 miesięcy po zakończeniu trzymiesięcznego cyklu leczenia. Itrakonazol przenika również do gruczołów łojowych i potowych (w mniejszej ilości) skóry.
Itrakonazol jest metabolizowany w wątrobie, głównie przy udziale CYP 3A4, z wytworzeniem duża liczba pochodne, z których jedna (hydroksyitrakonazol) ma działanie przeciwgrzybicze prawie takie samo jak itrakonazol.
Wydalanie z osocza krwi jest dwufazowe. Końcowy okres półtrwania wynosi 1-1,5 dnia. 35% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów w ciągu 1 tygodnia (z czego mniej niż 0,03% jest wydalane w postaci niezmienionej). Z kałem niezmienionym - 3-18% przyjętej dawki.
U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby, a także u niektórych pacjentów z immunosupresją (AIDS, neutropenia, przeszczepianie narządów) biodostępność itrakonazolu może być zmniejszona.

Wskazania do stosowania leku Itrakonazol-ratiopharm

Grzybice wywołane przez patogeny wrażliwe na lek, w tym:

choroby ginekologiczne: kandydoza sromu i pochwy, przewlekłe nawracające grzybicze zapalenie sromu i pochwy;
choroby dermatologiczne: łupież pstry, liszaj obrączkowy;
choroby okulistyczne: grzybicze zapalenie rogówki;
kandydoza jamy ustnej;
grzybica paznokci wywołana przez dermatofity, drożdżaki i pleśnie;
grzybice układowe: aspergiloza układowa, kandydoza, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych), histoplazmoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, grzybice tropikalne i inne rzadkie grzybice układowe.

Stosowanie leku Itrakonazol-ratiopharm

Itrakonazol należy przyjmować doustnie, bez żucia, z wystarczająco woda, najlepiej po posiłkach.
Zalecane dawki leku w zależności od wskazań przedstawia tabela 1:

Tabela 1

Wskazania do stosowania	Dawka i czas stosowania
kandydoza sromu i pochwy	200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni
Przewlekłe nawracające grzybicze zapalenie sromu i pochwy	100 mg 2 razy dziennie przez 6-7 dni; następnie przez 3-6 cykli miesiączkowych 100 mg pierwszego dnia cyklu
Dermatomikoza	200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni
Łupież pstry	200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni
Klęska obszarów o znacznym stopniu rogowacenia (na przykład epidermofitoza dłoni i stóp) wymaga dodatkowe leczenie dawki 200 mg przez 7 dni lub dawki 100 mg dziennie przez 30 dni
Grzybicze zapalenie rogówki	200 mg raz dziennie przez 21 dni
kandydoza jamy ustnej	100 mg raz dziennie przez 15 dni

Biodostępność itrakonazolu podawanego doustnie może być zmniejszona u pacjentów z niedoborem. układ odpornościowy(AIDS, neutropenia, przeszczep narządów). W takich przypadkach może być konieczne podwojenie dawki.
W leczeniu grzybicy paznokci można prowadzić leczenie ciągłe lub terapię pulsacyjną. Przy ciągłym leczeniu itrakonazol 200 mg na dobę jest przepisywany przez 3 miesiące. Jeden cykl terapii pulsacyjnej: lek jest przepisywany w dawce 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni. Gdy paznokcie dotyczą tylko dłoni, przeprowadza się 2 cykle leczenia: 1 tydzień leku, 3 tygodnie przerwy między kursami. W przypadku uszkodzenia paznokci u nóg (niezależnie od tego, czy dotyczy to paznokci dłoni), przeprowadza się 3 cykle leczenia: 1 tydzień leku, 3 tygodnie przerwy między kursami. Wyniki kliniczne pojawi się po zakończeniu leczenia wraz z odrastaniem paznokci. Schemat terapii pulsacyjnej przedstawiono w tabeli 2:

Tabela 2:

Eliminacja itrakonazolu ze skóry lub tkanki paznokciowej przebiega wolniej niż z osocza. Optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiągane są 2-4 tygodnie po zaprzestaniu leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zaprzestaniu leczenia infekcji paznokci.
Schemat dawkowania itrakonazolu w grzybicy układowej przedstawiono w tabeli 3:

Tabela 3:

Wskazania do stosowania	Dozowanie	Średni czas trwania leczenie	Uwagi
Aspergiloza	200 mg 1 raz dziennie	2-5 miesięcy	Zwiększenie dawki do 200 mg dwa razy na dobę w przypadku choroby inwazyjnej lub rozsianej
kandydoza	100-200 mg 1 raz dziennie	3 tygodnie do 7 miesięcy
Kryptokokoza (brak objawów zapalenia opon mózgowych)	200 mg 1 raz dziennie	2 miesiące do 1 roku	Leczenie podtrzymujące (przypadki zapalenia opon mózgowych) - 200 mg 1 raz dziennie
	200 mg 2 razy dziennie
Histoplazmoza	200 mg 1-2 razy dziennie	8 miesięcy
Sporotrychoza	100 mg 1 raz dziennie
Parakokcydioidomikoza	100 mg 1 raz dziennie	6 miesięcy
Chromomykoza	100-200 mg 1 raz dziennie	6 miesięcy
Blastomykoza	100 mg raz na dobę do 200 mg dwa razy na dobę	6 miesięcy

Przeciwwskazania do stosowania leku Itrakonazol-ratiopharm

Nadwrażliwość na itrakonazol lub inne składniki leku; I trymestr ciąży, okres karmienia piersią. Jednoczesne podawanie doustne terfenadyny, astemizolu, mizolastyny, cyzaprydu, triazolamu, midazolamu, dofetylidu, chinidyny, pimozydu, simwastatyny i lowastatyny. Dzieciństwo.

Skutki uboczne leku Itrakonazol-ratiopharm

Najczęstsze są reakcje ze strony przewodu pokarmowego: niestrawność, nudności, bóle brzucha, zaparcia.
Mogą również wystąpić: ból głowy, odwracalny wzrost enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, zaburzenia cykl miesiączkowy, zawroty głowy, reakcje alergiczne (swędzenie, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona), neuropatia obwodowa, łysienie, hipokaliemia, zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc. Bardzo rzadko ciężka hepatotoksyczność, w tym pojedyncze przypadki ostre i śmiertelne niewydolność wątroby.

Specjalne instrukcje dotyczące stosowania leku Itrakonazol-ratiopharm

Itrakonazol wykazuje ujemne działanie inotropowe. Zgłaszano przypadki zastoinowej niewydolności serca związane ze stosowaniem itrakonazolu. Leku nie należy stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub z tą chorobą w wywiadzie, z wyjątkiem przypadków, gdy możliwa korzyść z leku przewyższa potencjalne ryzyko. Należy wziąć pod uwagę następujące czynniki: ciężkość wskazań, schemat dawkowania, obecność chorób serca (ChNS, uszkodzenie zastawek serca), choroby płuc (obturacyjna choroba płuc), niewydolność nerek i inne choroby towarzyszące obrzęk. Pacjentów należy poinformować o przedmiotowych i podmiotowych objawach zastoinowej niewydolności serca, których pojawienie się w okresie leczenia należy przerwać stosowanie itrakonazolu.
Podczas stosowania itrakonazolu występują bardzo rzadkie przypadki ciężkiej hepatotoksyczności, w tym ostrej i śmiertelnej niewydolności wątroby, obserwowane u pacjentów, u których wcześniej choroba wątroby była leczona w związku z choroby ogólnoustrojowe i/lub stosowane leki hepatotoksyczne. Niektórzy pacjenci nie mieli wyraźnych czynników ryzyka dla wątroby. Przypadki hepatotoksyczności obserwowano w pierwszym miesiącu leczenia, w tym w pierwszych tygodniach.
Wskazane jest monitorowanie czynności wątroby u pacjentów leczonych itrakonazolem. Jeśli wystąpią oznaki lub objawy zapalenia wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, zmęczenie, ból brzucha, ciemnożółty mocz, należy natychmiast przerwać leczenie i przeprowadzić badanie czynności wątroby. Pacjenci z zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, ciężka choroba wątroby lub osoby, u których wystąpiły przypadki hepatotoksyczności innych leków, zaleca się nie rozpoczynać leczenia, chyba że oczekiwany wynik przewyższa ryzyko wystąpienia zaburzeń wątroby. W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie enzymów wątrobowych. U pacjentów z marskością wątroby lub zaburzeniami czynności nerek biodostępność leku może się zmniejszyć, dlatego właściwe może być dostosowanie dawki.
Kobiety wiek rozrodczy w okresie leczenia lekiem i po jego zakończeniu przed wystąpieniem pierwszej miesiączki zaleca się stosowanie skutecznych środki antykoncepcyjne.
Niewystarczające dane kliniczne, aby zalecić lek na szerokie zastosowanie w praktyce pediatrycznej dlatego Itrakonazol-ratiopharm nie jest przepisywany dzieciom.
Stosowanie leku w ciąży jest możliwe tylko w przypadku grzybic ogólnoustrojowych, jeśli oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Podczas leczenia itrakonazolem należy przerwać karmienie piersią.
Pacjenci z niską kwasowością sok żołądkowy lub z achlorhydrią (na przykład osoby z AIDS lub osoby stosujące blokery lub inhibitory receptora H2) pompa protonowa) zaleca się stosowanie kapsułek Itraconazole-ratiopharm z colą. Leki zobojętniające sok żołądkowy, takie jak wodorotlenek glinu, należy przyjmować nie wcześniej niż 2 godziny po zastosowaniu itrakonazolu. Leku nie należy przyjmować z sokiem grejpfrutowym.
W przypadku wystąpienia neuropatii wywołanej itrakonazolem leczenie należy przerwać. Konieczne jest staranne przepisanie leku pacjentom z nadwrażliwością na inne leki z grupy azoli.
Ten produkt leczniczy zawiera barwniki żółcień pomarańczową FCF, ponceau 4R (purpura 4R), które mogą powodować reakcje typu alergicznego, w tym astmę.
Alergia najczęściej występuje u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.
Studia specjalne dotyczące umiejętności zarządzania pojazdy i/lub nie przeprowadzono konserwacji mechanizmów podczas stosowania itrakonazolu. Jednak biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i działania niepożądane, itrakonazol nie ma wpływu lub ma niewielki wpływ na te zdolności. Ale jeśli występują zaburzenia ostrości wzroku lub zmęczenie, zawroty głowy lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaleca się zatrzymanie mechanizmów jazdy i obsługi.
Niezgodność. Leku nie należy przyjmować z sokiem grejpfrutowym.

Interakcje leku Itrakonazol-ratiopharm

Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu. Jednoczesne użycie leki będące potencjalnymi induktorami układów enzymów wątrobowych (ryfampicyna, ryfabutyna i fenytoina) nie są zalecane, ponieważ znacznie zmniejszają biodostępność itrakonazolu, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Nie badano interakcji itrakonazolu z innymi induktorami enzymów, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, ale taka interakcja jest możliwa. Ponieważ itrakonazol jest rozszczepiany głównie przez enzym CYP3A4, potencjalne inhibitory tego enzymu mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu, takie jak leki takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna.
Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków. Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez enzymy z grupy cytochromów 3A, wzmacniając lub przedłużając ich działanie, w tym działania niepożądane. Po przerwaniu leczenia stężenie itrakonazolu w osoczu stopniowo zmniejsza się w zależności od dawki i czasu trwania leczenia, co należy wziąć pod uwagę przy ocenie hamującego działania itrakonazolu na metabolizm jednocześnie podawanych leków.
Leki, których nie należy przepisywać podczas leczenia itrakonazolem: terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, triazolam, midazolam podawany doustnie, dofetylid, chinidyna, pimozyd, leki rozszczepiane przez enzymy CYP 3A4 - Inhibitory HMG-CoA reduktazy, takie jak symwastatyna i lowastatyna.
Blokery kanały wapniowe może powodować ujemne działanie inotropowe, co może nasilać podobne działanie itrakonazolu. Itrakonazol może zmniejszać metabolizm blokerów kanału wapniowego, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania itrakonazolu i blokerów kanału wapniowego.
Produkty lecznicze, których powołanie wymaga monitorowania ich stężenia w osoczu krwi, działań i skutki uboczne. W przypadku równoczesnego podawania z itrakonazolem, jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę doustnych leków przeciwzakrzepowych, inhibitorów proteazy wirusa HIV (rytonawir, indynawir, sakwinawir), niektórych leków przeciwnowotworowych (takich jak alkaloidy barwinka różowego (Vinca), busulfan, docetaksel i trimetreksat), kanał wapniowy blokery rozszczepiane przez enzym CYP 3A4 (pochodne dihydropirydyny, werapamil), niektóre leki immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus, syrolimus), inne leki (digoksyna, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, alprazolam, brotizolam, middniazolam, ryfabutyna), metylop .
Nie zidentyfikowano interakcji itrakonazolu z fluwastatyną i zydowudyną. Nie zaobserwowano wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.
Nie ma interakcji podczas wiązania się z białkami osocza między itrakonazolem a lekami imipraminą, propranololem, diazepamem, cymetydyną, indometacyną, tolbutamidem, sulfamerazyną. Leki zobojętniające sok żołądkowy, takie jak wodorotlenek glinu, nie powinny być podawane wcześniej niż 2 godziny po itrakonazolu.

Przedawkowanie leku Itrakonazol-ratiopharm, objawy i leczenie

Nie było doniesień o przypadkach przedawkowania.
Leczenie: terapia podtrzymująca. W ciągu pierwszej godziny po podaniu doustnym leku należy umyć żołądek, można przepisać Węgiel aktywowany. Hemodializa nie jest skuteczna. Nie ma swoistego antidotum.

Warunki przechowywania leku Itrakonazol-ratiopharm

W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze do 25°C.

Lista aptek, w których można kupić Itraconazole-ratiopharm:

Petersburg

Czapki. 100 mg: 15 szt. Rozp. Nr: LS-002112

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

lek przeciwgrzybiczy

Forma wydania, skład i opakowanie

Kapsułki żelatyna twarda, rozmiar nr 0, z białym korpusem i czerwoną skuwką; zawartość kapsułek to biało-białe peletki o szarawym odcieniu.

Substancje pomocnicze: granulki neutralne (kulki cukrowe), sacharoza, hypromeloza-E 5 (HPME-E 5), powidon K-30, glikol propylenowy 20000, Eudragit E-100 (kopolimer metakrylanu metylu, dimetyloaminoetylu i butylu).

Skład powłoki: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, żelatyna, barwniki (Ponceau 4R (E 124), żółcień pomarańczowa (E 110), dwutlenek tytanu (E 171)).

15 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.

Opis aktywnych składników leku Itrakonazol- ratiopharm»

efekt farmakologiczny

[I] - Instrukcje dla zastosowanie medyczne zatwierdzony przez Komitet Farmakologiczny Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej

Itrakonazol jest pochodną triazolu, aktywną przeciwko infekcjom wywoływanym przez dermatofity (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzyby drożdżopodobne i drożdżaki (Candida spp., w tym C.albicans, C.glabrata i C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, jak również inne drożdże i pleśnie. Itrakonazol zaburza syntezę ergosterolu, który jest ważny składnik błona komórkowa grzybów, co powoduje działanie przeciwgrzybicze leku.

Wskazania

- grzybica skóry;

- grzybicze zapalenie rogówki;

- grzybica paznokci wywołana przez dermatofity i/lub drożdżaki i pleśnie;

- grzybice ogólnoustrojowe:

- układowa aspergiloza i kandydoza;

- kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych): u pacjentów z obniżoną odpornością i u wszystkich pacjentów z kryptokokozą ośrodkowego układu nerwowego itrakonazol należy stosować tylko wtedy, gdy leki pierwszego rzutu nie są odpowiednie ta sprawa lub nieskuteczne;

- histoplazmoza;

- sporotrychoza;

- parakokcydioidomikoza;

- blastomykoza;

- inne grzybice ogólnoustrojowe lub tropikalne;

- kandydomykoza z uszkodzeniem skóry lub błon śluzowych, w tym kandydoza sromu i pochwy;

- głęboka kandydoza trzewna;

- łupież pstry.

Schemat dawkowania

W celu optymalnego wchłaniania leku kapsułki itrakonazolu należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach.

Kapsułki należy połykać w całości.

Wskazanie	Dawka	Czas trwania leczenie
kandydoza sromu i pochwy	200 mg 2 razy dziennie lub 200 mg 1 raz / dzień	1 dzień lub Trzy dni
Łupież pstry	200 mg 1 raz / dzień	7 dni
Dermatomykoza skóry gładkiej	200 mg 1 raz / dzień lub 100 mg 1 raz / dzień	7 dni lub 15 dni
Zmiany silnie zrogowaciałych obszarów skóry, takich jak dłonie i stopy	200 mg 2 razy dziennie lub 100 mg 1 raz / dzień	7 dni lub 30 dni
Grzybicze zapalenie rogówki	200 mg 1 raz / dzień	21 dzień Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od poprawy obraz kliniczny
kandydoza jamy ustnej	100 mg 1 raz / dzień	15 dni

Biodostępność itrakonazolu spożycie doustne może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci z neutropenią, pacjenci z AIDS lub biorcy przeszczepów narządów. Dlatego może być wymagane podwojenie dawki.

W przypadku grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity i/lub drożdżaki i pleśnie możliwa jest terapia pulsacyjna. Jeden cykl terapii pulsacyjnej składa się z dzienna dawka 2 kaps. itrakonazol dwa razy dziennie (200 mg 2 razy dziennie) przez jeden tydzień.
Do leczenie infekcji grzybiczych płytek paznokciowych dłoni Zalecane są 2 kursy. Do leczenie infekcji grzybiczych płytki paznokciowej stóp Zalecane są 3 kursy. Przerwa między kursami, podczas których nie trzeba przyjmować leku, wynosi 3 tygodnie. Wyniki kliniczne będą widoczne po zakończeniu leczenia, gdy paznokcie odrosną.

Grzybica paznokci (uszkodzenie płytek paznokciowych stóp z uszkodzeniem lub bez uszkodzenia płytek paznokciowych dłoni): do leczenia ciągłego dawka 200 mg/dobę, czas leczenia 3 miesiące.

Usuwanie itrakonazolu ze skóry i tkanki paznokciowej jest wolniejsze niż z osocza. Zatem optymalne efekty kliniczne i mikologiczne osiąga się 2-4 tygodnie po zakończeniu leczenia infekcji skóry i 6-9 miesięcy po zakończeniu leczenia infekcji paznokci.

Leczenie grzybice ogólnoustrojowe.

Wskazanie	Dawka	Średni czas trwania leczenia	Uwagi
Aspergiloza	200 mg 1 raz / dzień	2-5 miesięcy
Kandydoza	100-200 mg 1 raz / dzień	od 3 tygodni do 7 miesięcy	Zwiększyć dawkę do 200 mg dwa razy na dobę w przypadku choroby inwazyjnej lub rozsianej
Kryptokokoza (z wyjątkiem zapalenia opon mózgowych)	200 mg 1 raz / dzień	od 2 miesięcy do 1 roku
Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych	200 mg 2 razy dziennie	od 2 miesięcy do 1 roku	Opieka podtrzymująca - patrz rozdział " Specjalne instrukcje»
Histoplazmoza	od 200 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie	8 miesięcy
Blastomykoza	Od 200 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie	6 miesięcy
Sporotrychoza	100 mg 1 raz / dzień	3 miesiące
Parakokcydioidomikoza	100 mg 1 raz / dzień	6 miesięcy	Dane dotyczące skuteczności tej dawki w leczeniu parakokcydioidomikozy u pacjentów z AIDS nie są dostępne.
Chromomykoza	100-200 mg 1 raz / dzień	6 miesięcy

* - czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia.

Efekt uboczny

Z boku układ trawienny : niestrawność (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, utrata apetytu), ból brzucha.

Z układu wątrobowo-żółciowego: odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, w bardzo rzadkich przypadkach po zastosowaniu itrakonazolu, rozwinęło się ciężkie toksyczne uszkodzenie wątroby, w tym przypadki ostrej niewydolności wątroby z śmiertelny wynik.

Z boku system nerwowy : ból głowy, zawroty głowy, neuropatia obwodowa.

Z układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, anafilaktoidalne i alergiczne.

Z boku skóra: w bardzo rzadkich przypadkach - wielopostaciowy rumień wysiękowy(zespół Stevensa-Johnsona), wysypka na skórze, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie, nadwrażliwość na światło.

Inni: nieregularne miesiączki, hipokaliemia, zespół obrzękowy, zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc, hiperkreatyniemia, ciemne zabarwienie moczu.

Przeciwwskazania

- indywidualna nadwrażliwość na lek lub jego składniki.

Jednoczesne podawanie z itrakonazolem następujące leki(patrz także sekcja " interakcje pomiędzy lekami»):

- leki metabolizowane przez enzym CYP 3A4, które mogą wydłużać odstęp QT, takie jak terfenadyna, astemizol, mizolastyna cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, lewometadon, sertindol;

- Inhibitory reduktazy HMG-CoA rozszczepiane przez enzym CYP 3A4, takie jak symwastatyna i lowastatyna;

- preparaty alkaloidów sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna;

Z ostrożność:

- z marskością wątroby;

- z przewlekłą niewydolnością nerek;

- z przewlekłą niewydolnością serca;

- z nadwrażliwością na inne azole;

- u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku (patrz także rozdział „Instrukcje specjalne”).

Ciąża i laktacja

Itrakonazol należy stosować wyłącznie w okresie ciąży zagrażający życiu przypadki, w których spodziewane pozytywny efekt przewyższa możliwa szkoda dla płodu.

Ponieważ itrakonazol może przenikać do mleko matki, jeśli to konieczne, stosować w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Ponieważ pacjenci z niewydolność nerek całkowite T1/2 itrakonazolu jest nieznacznie zwiększone, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Używaj u osób starszych

Z ostrożność: u pacjentów w podeszłym wieku

Aplikacja dla dzieci

Kapsułek itrakonazolu nie należy podawać dzieciom, chyba że oczekiwane korzyści przekraczają możliwe ryzyko.

Specjalne instrukcje

Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące itrakonazol powinny stosować odpowiednie metody antykoncepcja w trakcie leczenia aż do wystąpienia pierwszej miesiączki po jej zakończeniu.

W badaniu postaci dawkowania do podawania dożylnego, przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach, odnotowano przemijające bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory, która powróciła do normy przed kolejnym wlewem leku. Znaczenie kliniczne otrzymane dane do ustnego formy dawkowania nieznany.

Stwierdzono, że itrakonazol ma ujemne działanie inotropowe. Na odbiór symultaniczny itrakonazol i blokery kanału wapniowego, które mogą mieć taki sam efekt, należy zachować ostrożność. Zgłaszano przypadki zastoinowej niewydolności serca związane ze stosowaniem itrakonazolu.

Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub w wywiadzie, chyba że potencjalne korzyści znacznie przewyższają potencjalne ryzyko. W indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak ciężkość wskazania, schemat dawkowania i indywidualne czynniki ryzyka zastoinowej niewydolności serca. Czynniki ryzyka obejmują obecność chorób serca, takich jak: choroba niedokrwienna choroba serca lub zastawek; poważna choroba płuca, takie jak obturacyjne zmiany w płucach; niewydolność nerek lub inne choroby, którym towarzyszy obrzęk. Takich pacjentów należy poinformować o oznakach i objawach zastoinowej niewydolności serca. Leczenie należy prowadzić ostrożnie, podczas gdy konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem objawów zastoinowej niewydolności serca. Gdy się pojawią, należy odstawić itrakonazol.

Na niska kwasowość wchłanianie soku żołądkowego itrakonazolu z kapsułek jest zaburzone. Pacjenci przyjmujący leki zobojętniające sok żołądkowy (na przykład wodorotlenek glinu) powinni stosować je nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu itrakonazolu. Dla pacjentów z achlorhydrią lub stosujących H2-blokery lub inhibitory pompy protonowej zalecane są kapsułki Itraconazole Cola.

W bardzo rzadkich przypadkach po zastosowaniu itrakonazolu dochodziło do ciężkiego toksycznego uszkodzenia wątroby, w tym do przypadków ostrej niewydolności wątroby ze skutkiem śmiertelnym. W większości przypadków odnotowano to u pacjentów, którzy mieli już chorobę wątroby, u pacjentów z innymi poważnymi chorobami, którzy otrzymywali leczenie itrakonazolem przez wskazania ogólnoustrojowe jak również u pacjentów leczonych innymi leki o działaniu hepatotoksycznym. Niektórzy pacjenci nie mieli oczywistych czynników ryzyka uszkodzenia wątroby. Kilka z tych przypadków wystąpiło w pierwszym miesiącu terapii, a niektóre w pierwszym tygodniu leczenia. W związku z tym zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby u pacjentów otrzymujących leczenie itrakonazolem. Pacjentów należy ostrzec, aby niezwłocznie skontaktowali się z lekarzem, jeśli wystąpią u nich objawy sugerujące zapalenie wątroby, takie jak anoreksja, nudności, wymioty, osłabienie, ból brzucha i ciemny mocz. W przypadku pojawienia się takich objawów konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i przeprowadzenie badania czynności wątroby. Pacjenci z podwyższony poziom enzymy wątrobowe lub choroba wątroby w faza aktywna, lub po przeniesieniu uszkodzenia toksyczne Itrakonazolu nie należy podawać do wątroby podczas przyjmowania innych leków, chyba że oczekiwana korzyść uzasadnia ryzyko uszkodzenia wątroby. W takich przypadkach konieczne jest monitorowanie poziomu enzymów wątrobowych podczas leczenia.

Zaburzenia czynności wątroby: Itrakonazol jest metabolizowany głównie w wątrobie. Ponieważ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby całkowity okres półtrwania itrakonazolu jest nieznacznie wydłużony, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Upośledzenie czynności nerek: ponieważ u pacjentów z niewydolnością nerek T 1 / 2 itrakonazolu jest nieznacznie zwiększone, zaleca się monitorowanie stężenia itrakonazolu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki leku.

Pacjenci z obniżoną odpornością: Biodostępność itrakonazolu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci z neutropenią, pacjenci z AIDS lub biorcy przeszczepów narządów.

Pacjenci z zagrażającymi życiu ogólnoustrojowymi zakażeniami grzybiczymi: Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, kapsułki itrakonazolu nie są zalecane do rozpoczynania leczenia zagrażających życiu grzybic układowych.

Pacjenci z AIDS. Lekarz powinien ocenić potrzebę leczenia podtrzymującego u pacjentów z AIDS, którzy byli wcześniej leczeni z powodu ogólnoustrojowych zakażeń grzybiczych, takich jak sporotrychoza, blastomykoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (zarówno oponowych, jak i nieoponowych), u których występuje ryzyko nawrotu.

- Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, co może być związane ze stosowaniem kapsułek itrakonazolu.

- Nie ma dowodów na nadwrażliwość krzyżową na itrakonazol i inne azolowe leki przeciwgrzybicze.

Stosowanie u dzieci: Kapsułek itrakonazolu nie należy podawać dzieciom, chyba że oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Nie zaobserwowano wpływu na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z maszynami.

Przedawkować

Brak dostępnych danych. W przypadku przypadkowego przedawkowania należy zastosować środki wspomagające. W ciągu pierwszej godziny wykonaj płukanie żołądka i, jeśli to konieczne, przepisz węgiel aktywowany. Itrakonazol nie jest wydalany podczas hemodializy.

Nie ma swoistego antidotum.

interakcje pomiędzy lekami

- doustny midazolam i triazolam;

- doustne antykoagulanty;

Warunki wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest na receptę.

Warunki przechowywania

W suchym, ciemnym miejscu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności - 3 g. Nie używać po upływie terminu ważności.

interakcje pomiędzy lekami

1. Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu.

Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułek.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu.

Itrakonazol jest rozszczepiany głównie przez enzym CYP3A4. Badano interakcje itrakonazolu z ryfampicyną, ryfabutyną i fenytoiną, które są silnymi induktorami enzymu CYP3A4. Badanie wykazało, że w tych przypadkach biodostępność itrakonazolu i hydroksy-itrakonazolu jest znacznie zmniejszona, co prowadzi do znacznego zmniejszenia skuteczności leku. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania itrakonazolu z tymi lekami, które są potencjalnymi induktorami enzymów wątrobowych. Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi induktorami enzymów wątrobowych, takimi jak karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd, ale można oczekiwać podobnych wyników.

Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków.

Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez enzym CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, m.in. i skutki uboczne. Przed rozpoczęciem jednoczesnego leki musisz skonsultować się z lekarzem w sprawie metabolizmu ten lek określone w instrukcji użycia medycznego. Po przerwaniu leczenia stężenia itrakonazolu w osoczu zmniejszają się stopniowo, w zależności od dawki i czasu trwania leczenia (patrz punkt Farmakokinetyka). Należy to wziąć pod uwagę przy omawianiu hamującego działania itrakonazolu na jednocześnie stosowane produkty lecznicze.

Leki, których nie należy podawać jednocześnie z itrakonazolem

- terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, lewometadon, sertindol - wspólny wniosek leki te z itrakonazolem mogą powodować wzrost poziomu tych substancji w osoczu i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz, w rzadkich przypadkach, wystąpienia arytmii typu piruet (torsade de pointes);

- Inhibitory reduktazy HMG-CoA rozszczepiane przez enzym C YP3A4, takie jak simwastatyna i lewostatyna;

- doustny midazolam i triazolam;

- alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna;

- blokery kanału wapniowego - oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych z zwyczajny sposób metabolizm z udziałem enzymu CYP3A4, blokery kanału wapniowego mogą mieć ujemny efekt inotropowy, który nasila się, gdy są przyjmowane z itrakonazolem.

Leki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężenia w osoczu, działania, skutków ubocznych

W przypadku równoczesnego podawania z itrakonazolem dawkę tych leków, jeśli to konieczne, należy zmniejszyć.

- doustne antykoagulanty;

- Inhibitory proteazy HIV, takie jak rytonawir, indynawir, sakwinawir;

- niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy Vinca Rosea, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- Blokery kanału wapniowego rozszczepiane przez enzym CYP3A4, takie jak pochodne werapamilu i dihydropirydyny;

- niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, rapamycyna;

- niektóre inhibitory reduktazy HMG-CoA rozszczepionej przez CYP3A4, takie jak atorwastatyna;

- niektóre glikokortykosteroidy, takie jak budezonid, deksametazon i metyloprednizolon;

Digoksyna, karbamazepina, buspiron, alfentanyl, alprazolam, brotizolam, midazolam dożylnie, ryfabutyna, ebastyna, reboksetyna, cilostazol, dizopiramid, eletryptan, halofantryna, repaglinid.

Nie stwierdzono interakcji między itrakonazolem a zydowudyną i fluwastatyną.

Nie stwierdzono wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu.

4. Wpływ na wiązanie białek. Badania in vitro nie wykazały interakcji pomiędzy itrakonazolem i lekami, takimi jak imipramina, propranolol, diazepam, cymetydyna, indometacyna, tolbutamid i sulfametazyna, gdy są związane z białkami osocza.

ratiopharm, (Indie)

Substancja aktywna:

Kod ATC:

Środki przeciwdrobnoustrojowe dla stosowanie systemowe(J) > Środki przeciwgrzybicze do stosowania ogólnoustrojowego (J02) > Środki przeciwgrzybicze do stosowania ogólnoustrojowego (J02A) > Pochodne triazolu (J02AC) > Itrakonazol (J02AC02)

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

lek przeciwgrzybiczy

Forma wydania, skład i opakowanie

Lek jest wydawany w kapslach na receptę. 100 mg: 15 szt.
Rozp. Nr: RK-LS-5-Nr 011848 z dnia 16.06.2008 - Anulowany
Kapsułki twarde galaretowate, z białym korpusem i czerwonym wieczkiem; zawartość kapsułek to biało-białe peletki o szarawym odcieniu.

1 kaps.
itrakonazol 100 mg
Substancje pomocnicze: obojętne granulki (kulki cukrowe), sacharoza, hypromeloza-E (HPME-E), powidon K-30, glikol propylenowy 20 000, kopolimer metakrylanu metylu, dimetyloaminoetylu i butylu (eudragit E-100).

Skład otoczki: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, żelatyna, barwnik Ponceau 4R (E124), barwnik żółcień pomarańczowa (E110), dwutlenek tytanu (E171).

15 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.

Opis aktywne składniki lek ITRACONAZOL-RATIOPHARM. Podane informacje naukowe mają charakter ogólny i nie mogą służyć do podjęcia decyzji o możliwości zastosowania danego produktu leczniczego.

efekt farmakologiczny

środek przeciwgrzybiczy, pochodna triazolu. Mechanizm działania związany jest ze zdolnością do hamowania zależnych od cytochromu P450 enzymów wrażliwych grzybów, co prowadzi do zakłócenia syntezy ergosterolu w ścianie komórkowej grzyba. Ma szerszy zasięg działanie przeciwgrzybicze niż ketokonazol. Działa na Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Farmakokinetyka

Stężenia terapeutyczne w skórze utrzymują się przez 2-4 tygodnie po zakończeniu 4-tygodniowej kuracji. Itrakonazol jest oznaczany w keratynie paznokci tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznej kuracji.

Wskazania do stosowania

Kandydoza sromu i pochwy, grzybice skóry, jamy ustnej, oczu, grzybica paznokci wywołana przez dermatofity i/lub drożdżaki, grzybice układowe (w tym aspergiloza układowa, kandydoza, kryptokokoza, histoplazmoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, blastomykoza i inne rzadkie grzybice układowe i tropikalne).

Schemat dawkowania

Wewnątrz 100 mg 1 raz dziennie lub 200 mg 1-2 razy dziennie, czas trwania leczenia zależy od etiologii choroby.

Efekt uboczny

Z układu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna; w niektórych przypadkach - zapalenie wątroby.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy; w niektórych przypadkach - neuropatia obwodowa.

Z boku układu sercowo-naczyniowego: w niektórych przypadkach - obrzęk, zastoinowa niewydolność serca i obrzęk płuc.

reakcje alergiczne: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona.

Inne: z długotrwałe użytkowanie- bolesne miesiączkowanie, wypadanie włosów, hipokaliemia.

Przeciwwskazania do stosowania

Jednoczesne podawanie doustne terfenadyny, astemizolu, mizolastyny, cyzaprydu, dofetylidu, chinidyny, pimozydu, simwastatyny, lowastatyny, midazolamu lub triazolamu; nadwrażliwość na itrakonazol.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W czasie ciąży itrakonazol stosuje się tylko w przypadku grzybic ogólnoustrojowych, gdy spodziewany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować środki antykoncepcyjne podczas przyjmowania itrakonazolu.

W razie potrzeby stosowanie w okresie laktacji powinno decydować o przerwaniu ciąży karmienie piersią.

W badania eksperymentalne Ustalono, że itrakonazol ma działanie embriotoksyczne i powoduje nieprawidłowości w rozwoju płodu.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z chorobami wątroby. Jednak w przypadkach nagły wypadek przy marskości wątroby leczenie itrakonazolem prowadzi się pod kontrolą jego poziomu w osoczu iz odpowiednim dostosowaniem dawki.

Wraz z rozwojem objawów zaburzeń czynności wątroby podczas leczenia należy odstawić itrakonazol.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

W stanach nagłych w przypadku upośledzenia czynności nerek leczenie itrakonazolem prowadzi się pod kontrolą jego poziomu w osoczu iz odpowiednim dostosowaniem dawki.

Używaj u dzieci

Specjalne instrukcje

Nie należy stosować u pacjentów z objawami dysfunkcji komór i zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie.

Itrakonazolu nie należy stosować u pacjentów z chorobami wątroby. Jednak w stanach nagłych z marskością wątroby i/lub zaburzeniami czynności nerek leczenie itrakonazolem prowadzi się pod kontrolą jego poziomu w osoczu iz odpowiednim dostosowaniem dawki.

Wraz ze wzrostem aktywności transaminaz wątrobowych itrakonazol stosuje się w przypadkach, gdy spodziewane korzyści leczenia przewyższają możliwe ryzyko uszkodzenia wątroby.

W przypadku stosowania itrakonazolu przez ponad 1 miesiąc konieczne jest monitorowanie czynności wątroby.

Wraz z rozwojem objawów niewydolności serca, dysfunkcji wątroby, neuropatii obwodowej należy przerwać leczenie itrakonazolem.

Stosować itrakonazol z ostrożnością w przypadku nadwrażliwości na inne pochodne azoli.

Zastosowanie pediatryczne

Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania itrakonazolu u dzieci.

interakcje pomiędzy lekami

Środki indukujące enzymy wątrobowe (ryfampicyna, fenytoina) mogą zmniejszać stężenie itrakonazolu w osoczu.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami zmniejszającymi kwasowość soku żołądkowego (w tym m-antycholinergiczne, leki zobojętniające sok żołądkowy, blokery receptorów histaminowych H2) możliwe jest zmniejszenie wchłaniania itrakonazolu.

Przy równoczesnym stosowaniu z lekami, których metabolizm odbywa się przy udziale izoenzymów CYP3A, możliwe jest zwiększenie intensywności i / lub czasu ich działania. Leki te obejmują terfenadynę, astemizol, cyzapryd, midazolam, triazolam (doustnie), pośrednie antykoagulanty, cyklosporyna, digoksyna, blokery kanału wapniowego, chinidyna, winkrystyna.

Wewnątrz, zaraz po posiłku, kapsułki połyka się w całości.

Z kandydozą sromu i pochwy - 200 mg 2 razy dziennie przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz dziennie przez 3 dni;

z grzybicą - 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni;

zmiany silnie zrogowaciałych obszarów skóry (dermatofitoza stóp i dłoni) - 200 mg 2 razy dziennie przez 7 dni lub 100 mg 1 raz dziennie przez 30 dni;

w łupież pstry- 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni;

z kandydozą błony śluzowej jamy ustnej - 100 mg 1 raz dziennie przez 15 dni (w niektórych przypadkach u osób z obniżoną odpornością biodostępność itrakonazolu może się zmniejszyć, co czasami wymaga podwojenia dawki);

z keratomykozą - 200 mg 1 raz dziennie przez 21 dni (czas trwania leczenia zależy od odpowiedzi klinicznej);

z grzybicą paznokci - 200 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące lub 200 mg 2 razy dziennie przez 1 tydzień na kurs. W przypadku uszkodzenia paznokci u nóg (niezależnie od obecności uszkodzenia paznokci na dłoniach) przeprowadza się 3 kursy w odstępie 3 tygodni. Jeśli paznokcie dotyczą tylko rąk, przeprowadza się 2 kursy w odstępie 3 tygodni.

Eliminacja itrakonazolu ze skóry i paznokci przebiega powoli; optymalna odpowiedź kliniczna w grzybicy skórnej osiągana jest 2-4 miesiące po zakończeniu leczenia, w grzybicy paznokci 6-9 miesięcy.

Z aspergilozą układową - 200 mg / dzień przez 2-5 miesięcy; wraz z postępem i rozprzestrzenianiem się choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie.

Z kandydozą ogólnoustrojową - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 3 tygodnie - 7 miesięcy; wraz z postępem i rozprzestrzenianiem się choroby dawkę zwiększa się do 200 mg 2 razy dziennie.

Z ogólnoustrojową kryptokokozą bez objawów zapalenia opon mózgowych - 200 mg raz dziennie przez 2-12 miesięcy. Z kryptokokowym zapaleniem opon mózgowych - 200 mg 2 razy dziennie przez 2-12 miesięcy.

Leczenie histoplazmozy rozpoczyna się od 200 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 8 miesięcy.

Z blastomykozą - 100 mg 1 raz dziennie, dawka podtrzymująca - 200 mg 2 razy dziennie przez 6 miesięcy.

Z sporotrychozą - 100 mg 1 raz dziennie przez 3 miesiące.

Z parakokcydioidomikozą - 100 mg raz dziennie przez 6 miesięcy;

Z chromomykozą - 100-200 mg 1 raz dziennie przez 6 miesięcy.

Roztwór doustny: doustnie, co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem. W leczeniu kandydozy błony śluzowej jamy ustnej lub przełyku roztwór należy trzymać w ustach przez 20 sekund, a następnie połknąć (nie należy płukać jamy ustnej innymi płynami po zażyciu itrakonazolu).

Leczenie kandydozy błony śluzowej jamy ustnej lub przełyku - 100 mg 2 razy dziennie lub 200 mg 1 raz dziennie przez 7 dni, jeśli leczenie jest nieskuteczne, leczenie przedłuża się o kolejne 7 dni.

Leczenie kandydozy błony śluzowej jamy ustnej lub przełyku, opornej na flukonazol - 100-200 mg 2 razy dziennie przez 14 dni, jeśli leczenie jest nieskuteczne, leczenie przedłuża się o kolejne 14 dni. Maksymalny przebieg leczenia w dawce 400 mg / dobę w przypadku braku poprawy wynosi 14 dni.

Profilaktyka zakażeń grzybiczych – 5 mg/kg/dobę w 2 dawkach podzielonych. Leczenie rozpoczyna się w tym samym czasie, co terapia cytostatyczna lub 1 tydzień przed przeszczepem. Infekcje grzybowe wystąpić ze spadkiem liczby neutrofili o mniej niż 100 komórek / ml, leczenie jest kontynuowane do momentu przywrócenia liczby neutrofili (ponad 1000 komórek / ml).

Dzieci są przepisywane, jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

lek przeciwgrzybiczy

Forma wydania, skład i opakowanie

Kapsułki żelatynowe twarde, rozmiar nr 0, z białym korpusem i czerwonym wieczkiem; zawartość kapsułek to biało-białe peletki o szarawym odcieniu.

Substancje pomocnicze: obojętne peletki (kuleczki cukru), sacharoza, hypromeloza-E5 (HPME-E5), powidon K-30, glikol propylenowy 20000, Eudragit (E100) (kopolimer metakrylanu metylu, dimetyloaminoetylu i butylu).

Skład otoczki: parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, żelatyna, barwniki (Ponceau 4R (E 124), żółcień pomarańczowa (E 110), dwutlenek tytanu (E 171)).

15 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

[I] - Instrukcje do użytku medycznego zatwierdzone przez Komitet Farmakologiczny Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej

Itrakonazol jest pochodną triazolu, aktywną przeciwko infekcjom wywoływanym przez dermatofity (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), grzyby drożdżopodobne i drożdżaki (Candida spp., w tym C.albicans, C.glabrata i C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, jak również inne drożdże i pleśnie. Itrakonazol zaburza syntezę ergosterolu, który jest ważnym składnikiem błony komórkowej grzybów, co powoduje działanie przeciwgrzybicze leku.

Farmakokinetyka

Przy podawaniu doustnym maksymalną biodostępność itrakonazolu obserwuje się, gdy kapsułki przyjmuje się bezpośrednio po posiłku. Cmax osiąga się w ciągu 3-4 godzin po spożyciu. Wydalanie z osocza jest dwufazowe z końcowym T1/2 24-36 godzin. długotrwałe użytkowanie Cssmax osiąga się w ciągu 1-2 tygodni. Cssmax itrakonazolu w osoczu 3-4 godziny po przyjęciu leku wynosi 0,4 μg/ml (100 mg przy przyjmowaniu 1 raz/dzień), 1,1 μg/ml (200 mg przy przyjmowaniu 1 raz/dzień) i 2,0 μg/ml (200 mg przy przyjmowaniu 2 razy dziennie). Itrakonazol wiąże się w 99,8% z białkami osocza. Stężenie itrakonazolu we krwi wynosi 60% stężenia w osoczu.

Akumulacja leku w tkankach keratynowych, zwłaszcza w skórze, jest około 4 razy większa niż akumulacja w osoczu, a szybkość jego wydalania zależy od regeneracji naskórka.

W przeciwieństwie do stężeń w osoczu, które nie są wykrywalne już 7 dni po zaprzestaniu leczenia, stężenia terapeutyczne w skórze utrzymują się przez 2-4 tygodnie po przerwaniu 4-tygodniowego cyklu leczenia, itrakonazol jest wykrywany w keratynie paznokci już po jednym tydzień po rozpoczęciu leczenia i utrzymuje się przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu 3-miesięcznej kuracji. Itrakonazol występuje również w sebum iw mniejszym stopniu w pocie.

Itrakonazol jest dobrze rozprowadzany w tkankach podatnych na zakażenia grzybicze. Stężenia w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach były 2-3 razy wyższe niż odpowiadające im stężenia w osoczu. Stężenia terapeutyczne w tkankach pochwy utrzymują się przez 2 dni po zakończeniu 3-dniowej kuracji w dawce 200 mg na dobę i 3 dni po zakończeniu 1-dniowej kuracji w dawce 200 mg " razy / dzień. Itrakonazol jest metabolizowany przez wątrobę z wytworzeniem dużej liczby metabolitów. Jednym z takich metabolitów jest hydroksy-itrakonazol, który ma porównywalne działanie przeciwgrzybicze in vitro do itrakonazolu. wydalanie w kale wynosi od 3 do 18% dawki Wydalanie przez nerki wynosi mniej niż 0,03% dawki Około 35% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem w ciągu 1 tygodnia.

Ponieważ T1 / 2 itrakonazolu i jego stężenie w osoczu u pacjentów z marskością wątroby są nieznacznie podwyższone, może być konieczne dostosowanie dawki (patrz punkt „Instrukcje specjalne”).

Dawkowanie

W celu optymalnego wchłaniania leku kapsułki itrakonazolu należy przyjmować bezpośrednio po posiłkach.

Kapsułki należy połykać w całości.

Wskazanie	Dawka	Czas trwania leczenie
kandydoza sromu i pochwy	200 mg 2 razy dziennie lub 200 mg 1 raz / dzień	1 dzień lub Trzy dni
Łupież pstry	200 mg 1 raz / dzień	7 dni
Dermatomykoza skóry gładkiej	200 mg 1 raz / dzień lub 100 mg 1 raz / dzień	7 dni lub 15 dni
Zmiany silnie zrogowaciałych obszarów skóry, takich jak dłonie i stopy	200 mg 2 razy dziennie lub 100 mg 1 raz / dzień	7 dni lub 30 dni
Grzybicze zapalenie rogówki	200 mg 1 raz / dzień	21 dzień Czas trwania leczenia można dostosować w zależności od poprawy obrazu klinicznego.
kandydoza jamy ustnej	100 mg 1 raz / dzień	15 dni

Dostępność biologiczna itrakonazolu po podaniu doustnym może być zmniejszona u niektórych pacjentów z obniżoną odpornością, takich jak pacjenci z neutropenią, pacjenci z AIDS lub biorcy przeszczepów narządów. Dlatego może być wymagane podwojenie dawki.

W przypadku grzybicy paznokci wywołanej przez dermatofity i/lub drożdżaki i pleśnie możliwa jest terapia pulsacyjna. Jeden cykl terapii pulsacyjnej polega na przyjmowaniu 2 kapsułek dziennie. itrakonazol dwa razy dziennie (200 mg 2 razy dziennie) przez jeden tydzień.
W leczeniu infekcji grzybiczych płytek paznokciowych zaleca się 2 kursy. W leczeniu infekcji grzybiczych płytek paznokciowych stóp zaleca się 3 kursy. Przerwa między kursami, podczas których nie trzeba przyjmować leku, wynosi 3 tygodnie. Wyniki kliniczne będą widoczne po zakończeniu leczenia, gdy paznokcie odrosną.

Grzybica paznokci (uszkodzenie płytek paznokciowych stóp z uszkodzeniem lub bez uszkodzenia płytek paznokciowych dłoni): przy leczeniu ciągłym dawka 200 mg/dobę, czas leczenia 3 miesiące.

Leczenie ogólnoustrojowych grzybic.

Wskazanie	Dawka	Średni czas trwania leczenia	Uwagi
Aspergiloza	200 mg 1 raz / dzień	2-5 miesięcy
Kandydoza	100-200 mg 1 raz / dzień	od 3 tygodni do 7 miesięcy	Zwiększyć dawkę do 200 mg dwa razy na dobę w przypadku choroby inwazyjnej lub rozsianej
Kryptokokoza (z wyjątkiem zapalenia opon mózgowych)	200 mg 1 raz / dzień	od 2 miesięcy do 1 roku
Kryptokokowe zapalenie opon mózgowych	200 mg 2 razy dziennie	od 2 miesięcy do 1 roku	Opieka podtrzymująca – patrz rozdział „Instrukcje specjalne”
Histoplazmoza	od 200 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie	8 miesięcy
Blastomykoza	Od 200 mg 1 raz dziennie do 200 mg 2 razy dziennie	6 miesięcy
Sporotrychoza	100 mg 1 raz / dzień	3 miesiące
Parakokcydioidomikoza	100 mg 1 raz / dzień	6 miesięcy	Dane dotyczące skuteczności tej dawki w leczeniu parakokcydioidomikozy u pacjentów z AIDS nie są dostępne.
Chromomykoza	100-200 mg 1 raz / dzień	6 miesięcy

* - czas trwania leczenia można dostosować w zależności od obrazu klinicznego leczenia.

Przedawkować

Nie ma swoistego antidotum.

interakcje pomiędzy lekami

1. Leki wpływające na wchłanianie itrakonazolu.

Leki zmniejszające kwasowość soku żołądkowego zmniejszają wchłanianie itrakonazolu, co jest związane z rozpuszczalnością otoczek kapsułek.

2. Leki wpływające na metabolizm itrakonazolu.

Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna, mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu.

3. Wpływ itrakonazolu na metabolizm innych leków.

Itrakonazol może hamować metabolizm leków rozszczepianych przez enzym CYP3A4. Skutkiem tego może być zwiększenie lub przedłużenie ich działania, m.in. i skutki uboczne. Przed rozpoczęciem przyjmowania jednocześnie leków należy skonsultować się z lekarzem w sprawie metabolizmu tego leku, jak wskazano w instrukcji użycia medycznego. Po przerwaniu leczenia stężenia itrakonazolu w osoczu zmniejszają się stopniowo, w zależności od dawki i czasu trwania leczenia (patrz punkt Farmakokinetyka). Należy to wziąć pod uwagę przy omawianiu hamującego działania itrakonazolu na jednocześnie stosowane produkty lecznicze.

Leki, których nie należy podawać jednocześnie z itrakonazolem

- terfenadyna, astemizol, mizolastyna, cyzapryd, dofetylid, chinidyna, pimozyd, lewometadon, sertindol - jednoczesne stosowanie tych leków z itrakonazolem może powodować zwiększenie stężenia tych substancji w osoczu i zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz rzadkie przypadki, występowanie torsade de pointes ( torsade de pointes);

- Inhibitory reduktazy HMG-CoA rozszczepiane przez enzym C YP3A4, takie jak simwastatyna i lewostatyna;

- alkaloidy sporyszu, takie jak dihydroergotamina, ergometryna, ergotamina i metyloergometryna;

- blokery kanału wapniowego – oprócz możliwych interakcji farmakokinetycznych związanych ze wspólnym szlakiem metabolicznym z udziałem enzymu CYP3A4, blokery kanału wapniowego mogą mieć ujemne działanie inotropowe, które nasila się, gdy są przyjmowane z itrakonazolem.

Leki, których wyznaczenie jest konieczne do monitorowania ich stężenia w osoczu, działania, skutków ubocznych