substancja-proszek Rej. Nr: FS-000013

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Forma wydania, skład i opakowanie

substancja -proszek.

50 kg - worki (1) - beczki tekturowe.

Opis aktywnych składników leku acetylocysteina»

efekt farmakologiczny

środek mukolityczny. Upłynnia plwocinę, zwiększa jej objętość, ułatwia wydalanie, wspomaga odkrztuszanie. Działanie acetylocysteiny związane jest ze zdolnością jej grup sulfhydrylowych do rozbijania wiązań dwusiarczkowych kwaśnych mukopolisacharydów plwociny, co prowadzi do depolaryzacji mukoprotein i zmniejszenia lepkości śluzu. Pozostaje aktywny w obecności ropnej plwociny.

Ma działanie przeciwutleniające dzięki obecności grupy SH, która jest zdolna do interakcji i neutralizacji elektrofilowych toksyn oksydacyjnych. Acetylocysteina sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu, który jest ważnym czynnikiem przeciwutleniającym w ochronie wewnątrzkomórkowej oraz utrzymuje aktywność funkcjonalną i integralność morfologiczną komórki.

Wskazania

Choroby i stany układu oddechowego, którym towarzyszy powstawanie lepkiej i śluzowo-ropnej plwociny: ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy o podłożu bakteryjnym i/lub Infekcja wirusowa, zapalenie płuc, rozstrzenie oskrzeli, astma oskrzelowa, niedodma w wyniku zablokowania oskrzeli czopem śluzowym, zapalenie zatok (w celu ułatwienia wydzielania), mukowiscydoza (w ramach terapii skojarzonej).

Usuwanie lepkiej wydzieliny z drogi oddechowe w stanach pourazowych i pooperacyjnych.

Przedawkowanie paracetamolu.

Schemat dawkowania

Indywidualny. Wewnątrz dorośli i dzieci powyżej 6 lat - 200 mg 2-3 razy dziennie; dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 200 mg 2 razy/dobę lub 100 mg 3 razy/dobę, do 2 lat – 100 mg 2 razy/dobę.

W / m dorośli - 300 mg 1 raz dziennie, dzieci - 150 mg 1 raz dziennie.

Efekt uboczny

z boku układ trawienny: rzadko - zgaga, nudności, wymioty, biegunka, uczucie pełności w żołądku.

Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka na skórze, świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli.

Z płytkim wstrzyknięciem domięśniowym aw przypadku nadwrażliwości może pojawić się lekkie i szybko przemijające uczucie pieczenia, dlatego zaleca się wstrzykiwanie leku w głąb mięśnia.

Na zastosowanie inhalacyjne: możliwy odruchowy kaszel, miejscowe podrażnienie dróg oddechowych; rzadko - zapalenie jamy ustnej, nieżyt nosa.

Inni: rzadko - krwawienia z nosa, rzadko - szum w uszach.

z boku wskaźniki laboratoryjne: możliwe skrócenie czasu protrombinowego na tle powołania dużych dawek acetylocysteiny (konieczne jest monitorowanie stanu układu krzepnięcia krwi), zmiany w wynikach badań ujęcie ilościowe salicylany (test kolorymetryczny) i test oznaczania ilościowego ketonów (test z nitroprusydkiem sodu).

Przeciwwskazania

wrzód trawienny i dwunastnica w ostrej fazie krwioplucie, krwawienie z płuc, nadwrażliwość na acetylocysteinę.

Ciąża i laktacja

Odpowiednie i ściśle kontrolowane badania kliniczne Bezpieczeństwo acetylocysteiny podczas ciąży i laktacji nie zostało ustalone.

W okresie ciąży i laktacji stosowanie acetylocysteiny jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Ostrożnie stosować acetylocysteinę u pacjentów z chorobami wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Ostrożnie stosować acetylocysteinę u pacjentów z chorobą nerek.

Aplikacja dla dzieci

Podczas stosowania acetylocysteiny u pacjentów z astmą oskrzelową konieczne jest zapewnienie drenażu plwociny. U noworodków stosuje się go wyłącznie ze względów zdrowotnych w dawce 10 mg/kg pod ścisłym nadzorem lekarza.

Wewnątrz dzieci powyżej 6 lat - 200 mg 2-3 razy dziennie; dzieci w wieku od 2 do 6 lat – 200 mg 2 razy/dobę lub 100 mg 3 razy/dobę, do 2 lat – 100 mg 2 razy/dobę.

Specjalne instrukcje

Acetylocysteinę stosuje się ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami wątroby, nerek, nadnerczy. Podczas stosowania acetylocysteiny u pacjentów z astmą oskrzelową konieczne jest zapewnienie drenażu plwociny. U noworodków stosuje się go wyłącznie ze względów zdrowotnych w dawce 10 mg/kg pod ścisłym nadzorem lekarza.

Pomiędzy przyjmowaniem acetylocysteiny i antybiotyków należy zachować odstęp 1-2 godzin.

Acetylocysteina reaguje z niektórymi materiałami, takimi jak żelazo, miedź i guma, używanymi w nebulizatorze. W miejscach możliwego kontaktu z roztworem acetylocysteiny należy stosować części wykonane z następujących materiałów: szkło, tworzywo sztuczne, aluminium, metal chromowany, tantal, srebro o ustalonej normie lub stal nierdzewna. Po kontakcie srebro może matowieć, jednak nie wpływa to na skuteczność acetylocysteiny i nie szkodzi pacjentowi.

interakcje pomiędzy lekami

interakcje pomiędzy lekami

Aplikacja jednoczesna acetylocysteina z lekami przeciwkaszlowymi może zwiększać zastój plwociny z powodu tłumienia odruchu kaszlu.

Przy równoczesnym stosowaniu z antybiotykami (w tym tetracykliną, ampicyliną, amfoterycyną B) możliwa jest ich interakcja z grupą tiolową acetylocysteiny.

Acetylocysteina zmniejsza wątrobę efekt toksyczny paracetamol.

Grupa farmakologiczna: leki mukolityczne
Nazwa systematyczna (IUPAC): Kwas (2R)-2-acetamido-3-sulfanylopronowy
Nazwy handlowe: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Zastosowanie: doustne, iniekcyjne, inhalacyjne
Biodostępność 4-10% (doustnie)
Wiązanie z białkami 80-83%
Metabolizm: wątroba
Okres półtrwania 5,6 godziny
Wydalanie: nerki (22%), kał (3%)
Wzór C5H9NO3S
Mol. waga 163,195

Acetylocysteina (ACC/Fluimucil), znana również jako N-acetylocysteina lub N-acetylo-L-cysteina (NAC), jest lekiem farmaceutycznym i suplement diety, stosowany głównie jako środek mukolityczny i do leczenia przedawkowania (acetaminofen). Lek jest również stosowany do nasycenia siarczanami w chorobach takich jak autyzm, z wyczerpaniem poziomów i związanych z nimi aminokwasów zawierających siarkę. Acetylocysteina jest pochodną; grupa acetylowa przyłączona do atomu azotu. Ten związek jest sprzedawany jako suplement diety, który według producentów działa jako przeciwutleniacz i chroni wątrobę. Lek jest stosowany jako środek tłumiący kaszel, ponieważ rozbija wiązania dwusiarczkowe w śluzie i rozrzedza go, ułatwiając kaszel. Naruszenie wiązań dwusiarczkowych prowadzi do nieprawidłowego rozrzedzenia masy gęsty śluz u pacjentów z mukowiscydozą i zwłóknieniem płuc. Znany również jako: N-acetylo-L-cysteina, NAC, N-Ac
Przyjęto przeciwko:

Zależności

Niekompatybilny z:

Węgiel aktywowany (ponieważ ten ostatni może zmniejszać wchłanianie N-acetylocysteiny)

Opis działania Acetylocysteiny (ACC/Fluimucil)

Acetylocysteina (ACC/Fluimucil) jest pochodną naturalnego aminokwasu N-acetylo. Substancja ma bardzo silne i szybko działające działanie mukolityczne. Dzięki wolnym grupom sulfhydrylowym acetylocysteina może rozszczepiać wiązania dwusiarczkowe w śluzie glikoproteinowym z jednoczesnym tworzeniem kompleksów hydrofilowych, co prowadzi do upłynnienia formacji i zmniejszenia lepkości śluzu w wydzielinie oskrzelowej. Acetylocysteina wykazuje działanie antyoksydacyjne poprzez neutralizację wolnych rodników w komórkach objętych stanem zapalnym lub niedotlenieniem. Acetylocysteina działa jako antidotum na zatrucie lub przedawkowanie, ponieważ unieczynnia toksyczne metabolity i pozwala na utrzymanie odpowiedniego poziomu, chroniąc wątrobę przed uszkodzeniem. Acetylocysteina działa najskuteczniej w ciągu 8 godzin od zatrucia lub przedawkowania; jednak przypadki skuteczności leku opisano również w przypadku zatrucia trwającego około 36 h. Acetylocysteina dobrze wchłania się z przewód pokarmowy, osiągając maksymalne stężenie w drogach oddechowych po 0,5-3 h. Metabolizowany jest głównie w wątrobie i wydalany z moczem.

Zastosowania medyczne acetylocysteiny (ACC/Fluimucil)

Przedawkowanie paracetamolu

Dożylna acetylocysteina jest stosowana w leczeniu przedawkowania (acetaminofenu). W przypadku przyjmowania w dużych ilościach w organizmie gromadzi się pomniejszy metabolit o nazwie N-acetylo-para-benzochinonimina (NAPQI). Zwykle łączy się z, ale gdy jest nadużywany, zapasy ciała są niewystarczające do dezaktywacji toksycznej NAPQI. Metabolit ten może swobodnie reagować z kluczowymi enzymami wątrobowymi, uszkadzając w ten sposób hepatocyty. Może to prowadzić do poważnego uszkodzenia wątroby, a nawet śmierci z powodu ostrej niewydolności wątroby. Acetylocysteina działa poprzez zwiększanie zapasów w organizmie i bezpośrednie wiązanie się z toksycznymi metabolitami. Działania te służą ochronie hepatocytów w wątrobie przed toksycznością NAPQI. Chociaż acetylocysteina jest równie skuteczna zarówno dożylnie, jak i przyjmowanie doustne, podawany doustnie może być źle tolerowany ze względu na małą biodostępność doustną (ponieważ wymagane są bardzo duże dawki leku), ze względu na bardzo zły smak i zapachu, a także z powodu działań niepożądanych, zwłaszcza nudności i wymiotów. We wcześniejszych badaniach farmakokinetyki acetylocysteiny acetylacja nie była uważana za przyczynę niskiej biodostępności acetylocysteiny. Doustna acetylocysteina jest identyczna pod względem biodostępności z prekursorami. Jednak u 3% do 6% osób przyjmujących acetylocysteinę dożylnie występują ciężkie reakcje alergiczne podobne do wstrząsu anafilaktycznego, które mogą obejmować trudności w oddychaniu (z powodu skurczu oskrzeli), zmniejszenie ciśnienie krwi, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, a czasami nudności i wymioty. Powtarzane dawki dożylnej acetylocysteiny spowodują stopniowe pogorszenie tych reakcji alergicznych. Badania wykazały, że te reakcje przypominające anafilaksję występują najczęściej u osób przyjmujących dożylnie acetylocysteinę, mimo że poziomy w surowicy nie jest wystarczająco wysoki, aby można go było uznać za toksyczny. W niektórych krajach nie ma specjalnych preparatów dożylnych do leczenia przedawkowania. W takich przypadkach lek do inhalacji można podawać dożylnie.

Terapia mukolityczna

Acetylocysteina stosowana jest jako środek wziewny ze względu na swoje działanie mukolityczne (rozpuszczające śluz) jako środek wspomagający w chorobach układu oddechowego przebiegających z nadmierną produkcją śluzu. Takie choroby obejmują rozedmę płuc, zapalenie oskrzeli, gruźlicę, rozstrzenie oskrzeli, amyloidozę, zapalenie płuc, mukowiscydozę, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc i zwłóknienie płuc. Lek stosuje się również po zabiegach chirurgicznych, w diagnostyce i opiece nad pacjentami po tracheotomii. Lek jest nieskuteczny w mukowiscydozie. Jednak niedawny artykuł opublikowany w Proceedings of the National Academy of Sciences donosi, że wysokie doustne dawki acetylocysteiny modulują stan zapalny w mukowiscydozie i że lek ma potencjał przeciwdziałania nierównowadze redoks i stanu zapalnego w mukowiscydozie. Doustna acetylocysteina może być również stosowana jako środek mukolityczny w mniej ciężkich przypadkach. Acetylocysteina działa poprzez zmniejszanie lepkości śluzu poprzez rozszczepianie wiązań dwusiarczkowych, które wiążą białka obecne w śluzie (mukoproteiny).

Lek nefroprotekcyjny

Doustna acetylocysteina jest stosowana w celu zapobiegania radiocieniującej nefropatii (postać ostrej niewydolności nerek). Niektóre badania pokazują, że wcześniejsze podanie acetylocysteiny znacznie zmniejsza nefropatię radiokontrastową, podczas gdy inne kwestionują jej skuteczność. Stwierdzono, że „N-acetylocysteina podawana dożylnie i doustnie może zapobiegać nefropatii z efektem zależnym od dawki u pacjentów po pierwotnej angioplastyce i może poprawiać przebieg choroby” „Acetylocysteina chroni pacjentów z umiarkowaną niewydolność nerek od pogorszenia czynność nerek po zabiegach angiografii wieńcowej, z minimalnym skutki uboczne". Jednak badanie kliniczne z 2010 roku wykazało, że acetylocysteina jest nieskuteczna w zapobieganiu nefropatii wywołanej kontrastem. To badanie z udziałem 2308 pacjentów wykazało, że acetylocysteina nie była lepsza od placebo; niezależnie od tego, czy stosowano acetylocysteinę, czy placebo, częstość występowania nefropatii wynosiła 13%. Acetylocysteina jest nadal szeroko stosowana u osób z niewydolnością nerek w profilaktyce ostrej niewydolności nerek.

Leczenie krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego wywołanego przez cyklofosfamid

Acetylocysteina jest stosowana w leczeniu krwotocznego zapalenia pęcherza wywołanego przez cyklofosfamid, chociaż w tym przypadku zwykle preferowana jest mesna, ponieważ acetylocysteina może zmniejszać skuteczność cyklofosfamidu.

Zastosowanie mikrobiologiczne

Acetylocysteinę można stosować w metodzie Pietrowa, tj. w upłynnianiu i odkażaniu plwociny, w przygotowaniu do diagnostyki gruźlicy. Wykazuje również znaczną aktywność przeciwwirusową przeciwko wirusom grypy typu A.

Kolagenowa choroba płuc

Acetylocysteinę stosuje się w leczeniu śródmiąższowej choroby płuc w celu zapobiegania postępowi choroby.

Psychiatria

Acetylocysteina była z powodzeniem stosowana w leczeniu różnych zaburzenia psychiczne. W szczególności stosuje się go w leczeniu schizofrenii, choroby afektywnej dwubiegunowej, trichotillomanii, dermatillomanii, autyzmu, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, uzależnienie od narkotyków(w tym nikotyna, konopie indyjskie, metamfetamina, kokaina itp.) oraz uzależnienie od hazardu. Zdolność acetylocysteiny do hamowania apoptozy indukowanej p53 i promowania autofagii może być czynnikiem jej skuteczności w leczeniu zaburzeń neuropsychiatrycznych.

zespół policystycznych jajników

W małym prospektywnym badaniu porównano acetylocysteinę z metforminą (czyli standardowa metoda leczenie PCOS), wykazano, że obie terapie spowodowały znaczne zmniejszenie wskaźnika masy ciała, hirsutyzmu, wskaźnika HOMA, wolnego testosteronu i nieregularności miesiączkowania w stosunku do wartości wyjściowych, a obie terapie były równie skuteczne.

Poważny uraz mózgu

Wykazano, że acetylocysteina jest skuteczna w leczeniu łagodnych do umiarkowanych urazów mózgu, w szczególności w zmniejszaniu utraty neuronów oraz w zmniejszaniu funkcji poznawczych i objawy neurologiczne przy podawaniu natychmiast po urazie.

Niedokrwienie

Acetylocysteina zmniejsza uszkodzenia związane z uraz niedokrwienny mózgu, jeśli podano go krótko po udarze.

Mechanizm działania acetylocysteiny (ACC/Fluimucil)

Acetylocysteina pełni funkcję proleku, będącego biologicznym prekursorem przeciwutleniacza, dlatego stosowanie acetylocysteiny jest uzupełnieniem. L-cysteina z kolei służy również jako prekursor cystyny, oraz jako substrat dla antyportera cystyno-glutaminianu w astrocytach, zwiększając tym samym uwalnianie glutaminianu do przestrzeni pozakomórkowej. Ten glutaminian z kolei działa na receptory mGluR2/3, a przy wyższych dawkach acetylocysteiny na mGluR5. moduluje również receptor NMDA, działając na miejsce redoks. Acetylocysteina ma również pewne działanie przeciwzapalne, prawdopodobnie poprzez hamowanie NF-kB i modulację syntezy cytokin. Może również promować uwalnianie dopaminy w niektórych obszarach mózgu.

Odczynnik kompleksujący

Chemia

Acetylocysteina to pochodna N-acetylu | |aminokwasy]] i jest prekursorem w tworzeniu przeciwutleniacza w organizmie. Grupa tiolowa (sulfhydrylowa) ma działanie przeciwutleniające i może redukować wolne rodniki.

Źródła i struktura

znaczenie biologiczne

Cysteina jest czynnikiem ograniczającym syntezę glutationu.

Modyfikacja i sformułowanie

N-acetylocysteina jest podobna do L-cysteiny (jest jej acetylowaną formą) oraz do samego enzymu glutationu (jest prekursorem syntezy glutationu); przeprowadzono badania nad zastosowaniem L-cysteiny i glutationu jako suplementu. Glutation ma ograniczone zastosowanie terapeutyczne, ponieważ jest szybko hydrolizowany w przewodzie pokarmowym, więc wzrost poziomu glutationu przy przyjmowaniu doustnym jako suplement nie ma znaczenia klinicznego.

Farmakologia

Serum

200-400 mg N-acetylocholiny osiąga maksymalne stężenie 350-400 μg/ml w Tmax - 1-2 godziny.

Wydalanie z organizmu

Do 70% N-acetylocysteiny nie jest wydalane z moczem. Głównym nerkowym metabolitem N-acetylocysteiny przyjmowanej doustnie jest siarczan moczu.

Bioakumulacja minerałów

U gryzoni obserwowano spadek gromadzenia się tkanek i zwiększone wydalanie ołowiu z moczem. U ludzi odnotowano spadek ołowiu we krwi. N-acetylocysteina wykazuje działanie chelatujące. Ołów jest minerałem ciężkim, który ma działanie toksyczne i blokuje działanie glutationu. Toksyczne działanie ołowiu zależy bezpośrednio od wyczerpywania się rezerw glutationu w komórkach; wynika to z wysokiego powinowactwa ołowiu do grupy tiolowej. Uważa się, że cysteina (poprzez NAC) łagodzi toksyczne działanie ołowiu poprzez dostarczenie substratu i zmniejszenie interakcji ołowiu z grupami tiolowymi. W wyniku badań na zwierzętach (na podstawie biomarkerów krwi oraz badania histologicznego) wykazano korzystny wpływ N-acetylocysteiny na działanie ołowiu na tkanki nerek, mózgu i wątroby. Uważa się, że N-acetylocysteina łagodzi toksyczne działanie ołowiu, który ma wysokie powinowactwo do grup tiolowych, które normalnie obniżają stężenie glutationu w organizmie; pozycja zewnętrznych tioli może utrzymać stężenie glutationu. Suplementacja 200-800mg (dawka 400-800mg podzielona na dwa dni) N-acetylocysteiny przez 12 tygodni przez pracowników silnie narażonych na ołów jest w stanie obniżyć stężenie ołowiu we krwi o 4,72+/-7,08% (brak dawki- zależność). Lipofuscyna erytrocytów zmniejsza się o 11% podczas przyjmowania N-acetylocysteiny (200-800 mg dziennie przez ponad 12 tygodni). Jest to jednak drugorzędne w stosunku do zmniejszenia toksyczności ołowiu (sieciowanie w wyniku stresu oksydacyjnego i wzrost lipofucyny). Przyjmowany doustnie w standardowej dawce może wywierać wpływ działanie ochronne przed toksycznością ołowiu, prawdopodobnie zmniejsza stężenie ołowiu w organizmie i skutki nim wywołane.

Neurologia

Kinetyka

N-acetylocysteina przyjmowana doustnie zwiększa stężenie glutationu w tkance nerwowej gryzoni, co sugeruje, że NAC jest w stanie przekroczyć barierę krew-mózg. Podczas przyjmowania L-cysteiny nie obserwuje się takiego wzrostu stężenia glutationu, ponieważ acetylacja N-acetylocysteiny spowalnia jej metabolizm, uważa się, że metabolizm pierwszego przejścia ogranicza dystrybucję cysteiny w organizmie.

Neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne

Antyport cystyno-glutaminianowy w astrocytach pośredniczy w synaptycznych poziomach glutaminianu, a także wychwytuje cystynę (dimer cysteiny) w zamian za uwalnianie glutaminianu, do którego należą hamujące metabotropowe receptory glutaminianu (Grupa II) na glutaminergicznej zakończenia nerwowe i zmniejsza późniejsze synaptyczne uwalnianie glutaminianu. Uważa się, że spożycie N-acetylocystienu zapewnia reakcję substratu w celu zmniejszenia stymulacji układu glutaminergicznego. Podczas przyjmowania leków antyport może zostać zmniejszony, a jego funkcje są osłabione; N-acetylocystyna może zatrzymać spadek obserwowany po lekach i zatrzymać autoregulację transportera. Uważa się, że cysteina może zmniejszać neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne poprzez zmniejszanie neuronalnego uwalniania glutaminianu do synapsy ( działanie podstawowe– promowanie jego uwalniania z astrocytów). Podczas badania osoby uzależnione od kokainy przyjmowały 2400 mg N-acetylocysteiny. Odczyty wykonane godzinę później (MRI i MRS) wykazały, że wysoki poziom glutaminianu u narkomanów (który był wyższy niż u osób zdrowych) wrócił do normy. Przyjmowanie N-acetylocysteiny może obniżyć poziom glutaminianu (u osób z wysokim poziomem) godzinę po spożyciu. Utleniony i zredukowany glutation jest ligandem dla receptorów NMDA i AMPA. Hamują aktywność ligandów miejsca wiązania glutaminianu, a także zwiększają wiązanie antagonisty MK-801 (z receptorami NMDA). Wpływa na neuroprzekaźnictwo na poziomie receptora, zmniejsza zdolność sygnalizacyjną ligandów miejsca wiązania glutaminianu, ale zwiększa wiązanie antagonisty MK-801.

Neurotransmisja dopaminergiczna

Uwalnianie dopaminy z neuronów jest zwiększone w obecności niskiego stężenia N-acetylocysteiny, ale wysokie stężenie substancji (10 mmol) hamuje ten proces. Może to wynikać z tego, jak glutation zwiększa uwalnianie dopaminy indukowane glutaminianem. Dożylne podanie N-acetylocysteiny spowolniło regulację w dół transporterów dopaminy u małp, którym wstrzyknięto metamfetaminę. 3.4. Stres i lęk W niektórych przypadkach stwierdzono, że N-acetylocysteina ma korzystny wpływ na zaburzenia lękowe. Na przykład w wyniku kilku studiów przypadku stwierdzono korzystne działanie substancji przeciw obgryzaniu paznokci i dermatillomanii.

Nerwowa pobudliwość

Przeprowadzono dwa badania na pacjentach z autyzmem. Zauważono, że pobudliwość, jako objaw autyzmu, ulega znacznemu zmniejszeniu (w porównaniu z efektem placebo) przy dziennym spożyciu 900-2700 mg substancji i standardowa terapia.

stan obsesyjny

Przeprowadzono badania nad zastosowaniem N-acetylocysteiny w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, ponieważ niektóre obszary mózgu (jądro półleżące i kora zakrętu obręczy odbytnicy) wykazują podobną reakcję w narkomanii i OCD, a przyjmowanie N- Wiadomo, że acetylocysteina ma korzystny wpływ na uzależnienie od narkotyków. Osoby z OCD mają zwiększoną peroksydację lipidów w mózgu niski poziom witamina E w mózgu i zmniejszona aktywność enzymów antyoksydacyjnych (z wyjątkiem wzrostu stopnia dysmutazy ponadtlenkowej). Te zmiany oksydacyjne są bezpośrednio związane z pogorszeniem objawów. Podobieństwa pomiędzy uzależnieniem od narkotyków (udowodnione korzystne działanie) a OCD, a także właściwości prooksydacyjne OCD sugerują, że suplementacja N-acetylocysteiny może mieć działanie terapeutyczne. W mysim modelu OCD zauważono, że dobrzuszne podanie 150 mg/kg N-acetylocysteiny było korzystne (co oceniono za pomocą testu zagrzebania balonika), podczas gdy dawka 50-100 mg/kg była nieskuteczna. Stwierdzono również, że witamina E jest nieskuteczna w każdej dawce (10-100 mg/kg). Nie odnotowano efektu addytywnego przy stosowaniu N-acetylocysteiny i małej dawki fluwoksaminy będącej inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. Odnotowano korzystny wpływ acetylocysteiny na zwierzęta, przy czym inny przeciwutleniacz nie ma takiego samego działania. Badanie wykazało, że uzależnieni od kokainy mają podwyższony poziom glutaminian w mózgu, a ten podwyższony poziom glutaminianu jest związany z impulsywnością; N-acetylocysteina obniża poziom glutaminianu, ale pod koniec eksperymentu nie ustalono stopnia impulsywności. Impulsywność jest związana z wysokim stężeniem glutaminianu w mózgu. Przeprowadzono studium przypadku pacjenta opornego na standardową terapię selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI; zaobserwowano w 20% przypadków). Po dziennym spożyciu 3000 mg N-acetylocysteiny terapia przyniosła skutek. W badaniu follow-up 2400mg N-acetylocysteiny dziennie przez 12 tygodni u pacjentów opornych na terapię SSRI (i cierpiących na OCD) zwiększyło skuteczność terapii (ponad 35% w skali obsesyjno-kompulsyjnej Yale Brown) z 15 % do 52,6%. Wstępne dowody sugerują, że N-acetylocysteina może zwiększać skuteczność terapii SSRI w leczeniu OCD, ale nie wiadomo, czy sama N-acetylocysteina może zapewniać tak korzystne działanie (ponieważ jest bardziej adiuwantem terapia niż monoterapia). Inną chorobą, która jest podobna w objawach i leczeniu do OCD (ponieważ jest to zaburzenie kontroli impulsów) jest trichotillomania, wyrywanie i zjadanie włosów na głowie lub innych częściach ciała. Istnieje wiele typów ta choroba, niektóre z nich są podobne pod względem objawów i patologii do OCD, niektóre do uzależnienia. Dlatego bada się zastosowanie N-acetylocysteiny w leczeniu tej choroby (ponieważ ma ona korzystny wpływ na leczenie OCD i uzależnienia). Studia przypadków wykazały korzystne działanie N-acetylocysteiny w dawce 1800 mg i 1200 mg dziennie (w jednym badaniu) przez 6 tygodni, a następnie zwiększenie dawki (2400 mg). Spożycie substancji wykazało, że osoby cierpiące na trichotillomanię uległy zmniejszeniu objawy ogólne(o 31-45%, w zależności od skali ocen), a także objawów choroby współistniejące takie jak uczucie niepokoju (redukcja o 31%) i depresja (redukcja o 34%). Wstępne dowody sugerują, że N-acetylocysteina ma korzystny wpływ w leczeniu trichotillomanii, prawdopodobnie z powodu skuteczny wpływ do leczenia uzależnień i OCD (choroby podobne w patologii do trichotillomanii).

uzależnienie

W otwartym badaniu nastolatki, które przyznały się do używania marihuany, przyjmowały doustnie 2400 mg (dwukrotnie po 1200 mg) N-acetylocysteiny przez cztery tygodnie. W rezultacie nastąpiła redukcja objawów uzależnienia (według ankiety), kompulsywności i emocjonalności, ale nie lękowego oczekiwania. Napady „łaknienia” marihuany zmniejszyły się o 25% (efekt obserwuje się po 2 tygodniach i utrzymuje się później), ale poziom kannabinoidów w moczu pozostał taki sam. Wstępne dane sugerują, że przyjmowanie N-acetylocysteiny tylko nieznacznie zmniejsza uzależnienie od marihuany, wykazując działanie przeciwuzależniające. Badania przeprowadzono na osobach uzależnionych od kokainy, które powstrzymują się od zażywania narkotyków (zgodnie z zespołem abstynencyjnym). W ciągu dnia przyjmowali 2400 mg N-acetylocysteiny (600 mg co 6 godzin), w efekcie zauważono, że po dwóch godzinach od pierwszej dawki (szczytowe stężenie NAC we krwi) pożądanie nie zmniejszyło się, ale była mniejsza po 14 godzinach, efekt utrzymywał się w ciągu 24 godzin po ostatniej dawce substancji leczniczej. N-acetylocysteina może zmniejszać chęć zażycia kokainy w okresie odstawienia leku. W badaniu na szczurach zauważono, że samodzielne podawanie nikotyny przez ponad 21 dni zmniejszało ekspresję GLT-1 i antyportu cystyny-glutaminianu w jądrze półleżącym (nie dotyczyło to kory przedczołowej i ciała migdałowatego). Wyniki eksperymentu wykazały, że przyjmowanie 2400 mg N-acetylocysteiny przez 4 tygodnie u palaczy zmniejszyło częstotliwość palenia (w porównaniu z placebo) dwa tygodnie po przyjęciu. Przyjmowanie nikotyny może zmniejszać poziom ekspresji antyportu cystyno-glutaminianu i GLT-1, a N-acetylocysteina może mieć korzystny wpływ na leczenie uzależnienie od nikotyny(zmniejsza liczbę wypalanych papierosów, ale nie zmniejsza chęci palenia).

Wpływ na zdrowie układu krążenia

Krew

Dzienne przyjmowanie 400-800 mg/kg N-acetylocysteiny przez 12 tygodni zwiększa stężenie glutationu w erytrocytach o 5-6% w porównaniu z grupą kontrolną, a także wzrost aktywności G6PD o 17% (wg. wyniki ankiety wszystkich grup).

Tkanka mięśni szkieletowych a wydolność fizyczna

W wyniku przyjmowania N-acetylocysteiny przez 6 dni przed interwałowym testem sprinterskim, który wykonywany był trzy razy dziennie, wydolność następnego dnia pozostała taka sama, jednak substancja nie miała żadnego wpływu na próbę izokinetyczną ; to badanie zostało zduplikowane w Pubmed.

Zmęczenie

Przyjmowanie 150 mg/kg N-acetylocysteiny (w formie iniekcji) przed powtarzającymi się szczytowymi skurczami mięśni łydek nie wpłynęło na spoczynkową produkcję energii, ale zwiększyło się o 15% w stosunku do kontroli, co sugeruje efekt przeciwzmęczeniowy. Wynik uzyskano za pomocą niskich impulsów elektrycznych (10 Hz), które wprowadziły badanych w stan zmęczenia. Odnotowano to w wyniku interwałowego testu sprintu korzystny efekt N-acetylocysteiny, ale nie stwierdzono wpływu przed i po wysiłku na dynamometrię izokinetyczną. Chociaż N-acetylocysteina ma korzystne działanie przeciwzmęczeniowe, do uzyskania takiego efektu wymagane są duże dawki, a co za tym idzie iniekcje; ale nawet w tym przypadku działanie substancji nie jest wyraźne.

Wpływ na utlenianie

glutation

N-acetylocysteina pełni rolę substratu dla glutationu. Glutation (GSH) sekwestruje reaktywne formy tlenu i azotu w procesie, który przekształca glutation (w dwusiarczek glutationu; GSSG), a następnie dwusiarczek glutationu jest redukowany do glutationu przez enzymy S-transferazy glutationowej (GTS). Cykl antyoksydacyjny powtarza się, aż glutation zostanie rozłożony przez gamma-glutamylotransferazę na wolne glutaminiany i dipeptyd glicyno-cysteinowy. Docelowo wolne aminokwasy można wykorzystać do regeneracji glutationu, najpierw za pomocą glutaminianowej ligazy cysteinowej (do odtworzenia dipeptydu), a następnie za pomocą syntezy glutationu (do stworzenia samego glutationu); pierwszy etap ogranicza szybkość ze względu na dostępność L-cysteiny. Glutation bierze udział w cyklu blokowania rodników zawierających tlen i azot, po kilku cyklach ulega rozkładowi. Glutation można łatwo odzyskać, ale czynnikiem ograniczającym jest tutaj dostępność L-cysteiny; przyjmowanie N-acetylocysteiny pozwala L-cysteinie na przyspieszenie resyntezy.

Nadtlenek

Nadtlenek (O2-) jest anionem i wolnym rodnikiem, który jest blokowany przez antyoksydacyjny enzym dysmutazę ponadtlenkową (SOD). N-acetylocysteina, podobnie jak zarówno cysteina, jak i glutation, ma stosunkowo małą szybkość reakcji in vitro w celu zablokowania O2-; ponadto N-acetylocysteina wykazuje mniejsze właściwości antyoksydacyjne niż glutation, który też jest dość mało skuteczny. N-acetylocysteina nie wykazuje działania ochronnego przed nadtlenkami ani bezpośrednio, ani poprzez glutation.

Nadtlenek wodoru

Nadtlenek wodoru (H2O2) jest wolnym rodnikiem w organizmie. Bezpośrednio oddziałuje powoli z N-acetylocysteiną in vitro. N-acetylocysteina nie jest obiecującym zmiataczem wolnych rodników.

Grupa hydroksylowa

Przeciwutleniacze tiolowe, takie jak glutation i N-acetylocysteina, są dość dobre w usuwaniu rodników hydroksylowych (OH-). N-acetylocysteina skutecznie zmiata rodniki hydroksylowe (OH-) zarówno bezpośrednio, jak i poprzez produkcję glutationu.

Kwas podchlorawy

Kwas podchlorawy (HClO) jest utleniaczem otrzymywanym z mieloperoksydazy (MPO) po połączeniu anionu chlorkowego i nadtlenku wodoru; najbardziej aktywny enzym ulega ekspresji w neutrofilach (typ komórki odpornościowe) podczas eksplozji oksydacyjnej. N-acetylocysteina jest dość silnym zmiataczem HOCl in vitro. N-acetylocysteina skutecznie blokuje kwas podchlorawy.

Zapalenie i immunologia

Leukocyty

Podawanie 200-800 mg N-acetylocysteiny przez 12 tygodni spowodowało nieznaczny spadek aktywności S-transferazy glutationowej w leukocytach u pracowników narażonych na ołów.

eozynofile

Przyjmowanie 600 mg N-acetylocysteiny przez 10 tygodni obniżyło poziom kationowego białka eozynofili (które jest uwalniane, gdy eozynofile ulegają degranulacji) u osób z POChP.

Wpływ na narządy

Żołądek

Przyjmowanie 600 mg N-acetysteiny oprócz standardowej terapii zwiększa poziom eradykacji u pacjentów z infekcją Helicobacter pylori którzy również cierpią na niestrawność (zgaga), z 60,7% do 70%.

Wątroba

Paracetamol został po raz pierwszy zgłoszony jako zmniejszający toksyczność paracetamolu z N-acetylocysteiną w 1978 roku, przy podawaniu doustnym 7 g co 216 minut (17 dawek).

nerki

Suplementacja N-acetylocysteiną (100 mg/kg wstrzyknięcia do jamy brzusznej) jest w stanie obniżyć poziom ołowiu we krwi i tkankach u szczurów (które były wcześniej narażone na ołów przez 8 tygodni), co skutkuje mniejszym uszkodzeniem nerek.

Płuca

N-acetylocysteina wykazuje właściwości mukolityczne u osób cierpiących na POChP. N-acetylocysteina zmniejsza adhezję komórek odpornościowych, gdy jest przyjmowana codziennie przez 10 miesięcy jako środek profilaktyczny, ale okazała się nieskuteczna, gdy była przyjmowana przez 8 tygodni.

Inne choroby

Przewlekła obturacyjna choroba płuc

jest chorobą związaną z przepływ powietrza. Choroba nie jest całkowicie odwracalna i wiąże się z nieprawidłową reakcją zapalną i oksydacyjną na czynniki stresowe, szczególnie w tkance płucnej. Trwają badania nad korzystnym działaniem acetylocysteiny w POChP, ze względu na oksydacyjny i zapalny charakter choroby. Przy przyjmowaniu 600 mg N-acetylocysteiny 2 razy dziennie odnotowano niższy poziom nadtlenku wodoru w kondensacie powietrza wydychanego u osób z POChP (o 22% po 15 dniach, o 29% po miesiącu i o 35% po dwóch miesiącach). Sugeruje to niższy poziom stresu oksydacyjnego w tkankach płuc, zwłaszcza z komórek odpornościowych, takich jak aktywowane neutrofile i makrofagi. Podczas przyjmowania placebo odnotowano wzrost H2O2, nie stwierdzono wpływu na czynność płuc. Spadek poziomu nadtlenku wodoru może wiązać się ze wzrostem aktywności peroksydazy glutationowej. Dzienne przyjmowanie 600 mg N-acetylocysteiny przez 10 miesięcy zmniejsza adhezję neutrofili, natomiast przyjmowanie przez 8 tygodni było nieskuteczne. Kortykosteroidy mają działanie odwrotne, gdyż hamują adhezję o 31% po 8 miesiącach stosowania, ale ostatecznie zwiększają adhezję po 10 miesiącach. Spadek adhezji może być bezpośrednio związany ze wzrostem stężenia glutationu. Ponieważ dzienne spożycie 600 mg N-acetylocysteiny obniża czynnik adhezji komórkowej ICAM-1 i IL-8, spadek tych dwóch czynników jest ujemnie skorelowany ze wzrostem aktywności peroksydazy glutationowej. Krótkotrwałe podawanie N-acetylocysteiny może powodować zmiany biomarkerów oddechowych, co sugeruje tłumienie stresu oksydacyjnego w tkankach płuc. Mówi o możliwości zastosowanie terapeutyczne N-acetylocysteina w POChP. N-acetylocysteina 600 mg dwa razy dziennie przez 3 lata (badanie BRONCUS) nie zmniejsza tempa pogorszenia funkcji płuc. Badanie BRONCUS wykazało, że N-acetylocysteina nie działała ochronnie podczas przyjmowania kortykosteroidów. Sugeruje to, że terapia adjuwantowa była nieskuteczna. Długotrwałe stosowanie N-acetylocystyny ​​wykazuje korzystny wpływ m.in Leczenie POChP, ale N-acetylocysteina nie ma właściwości adiuwantowych podczas stosowania kortykosteroidów. Sugeruje to, że korzystne działanie kortykosteroidów jest podobne do działania N-acetylocysteiny, ale połączenie tych dwóch leków poprawia to działanie. Dzienne przyjmowanie 600 mg N-acetylocysteiny przez tydzień (jednocześnie z 40 mg prednizolonu i 5 mg salbutamolu) nie wykazało żadnego wpływu N-acetylocysteiny na czynność płuc ani objawy uduszenia u osób cierpiących na ostre POChP. N-acetylocysteina jest nieskuteczna w leczeniu ostrej POChP.

Autyzm

Związany z zwiększona prędkość utlenianie w mózgu, krwi i moczu. N-acetylocysteina działa leczniczo na osoby z autyzmem, gdyż schorzenie to charakteryzuje się niskim poziomem glutationu w móżdżku (34,2%) oraz kora skroniowa(44,6%) w porównaniu do zdrowi ludzie. Autyzm charakteryzuje się również zmianami genetycznymi w szlaku glutationu. Ponadto podwyższony poziom glutaminianu nie wpływa znacząco na patologię autyzmu (antagoniści glutaminianu łagodzą objawy autyzmu u zwierząt). Suplementacja N-acetylocysteiną obniża podwyższony poziom glutaminianu (mechanizm podkreślający właściwości przeciwuzależnieniowe). N-acetylocystyna łagodzi objawy autyzmu dzięki swoim właściwościom przeciwutleniającym, zmniejsza również nadmierny poziom glutaminianu w mózgu; zarówno poziomy utlenienia, jak i poziomy glutaminianu są nienormalnie podwyższone u osób z autyzmem w porównaniu ze zdrowymi kontrolami. Studium przypadku wykazało obiecujące działanie N-acetylocysteiny. W badaniu pilotażowym (z podwójnie ślepą próbą) przez pierwsze 4 tygodnie pacjenci przyjmowali 900 mg N-acetylocysteiny dziennie, podwójna dawka (1800 mg) przez następne 4 tygodnie, potrojona dawka (2700 mg) przez ostatnie cztery tygodnie tygodnie. Stwierdzono, że N-acetylocysteina może zmniejszać uczucie pobudliwości (zgodnie z testem na odbiegające od normy zachowanie) po 12 tygodniach u pacjentów z autyzmem, ale nie wpływa na żaden z parametrów w skali oceny autyzmu (skala oceny ABC), skali pomiaru odpowiedzialności społecznej (skala SRS) lub skali zniekształcenia odpowiedzi (skala RBS). Eksperyment powtórzono później u osób autystycznych leczonych risperidonem. Dzienne przyjmowanie 1200 g substancji przez 8 tygodni przyczyniło się do zmniejszenia uczucia pobudzenia jedynie w skali ABC. Wstępne dowody sugerują, że N-acetylocysteina może zmniejszać uczucie pobudzenia u osób z autyzmem, zwłaszcza w trakcie terapii. Ale N-acetylocysteina nie działa na żaden inny objaw.

Zespół Sjogrena

W jednym badaniu zauważono, że przyjmowanie N-acetylocysteiny poprawiło objawy oczne zespołu Sjögrena poprzez zmniejszenie drażliwości i suchości oka, a także zmniejszenie nieświeżego oddechu i pragnienia.

Interakcje z substancjami odżywczymi

Węgiel aktywowany

Stwierdzono, że N-acetylocysteina wiąże się z węglem drzewnym w jelitach (96%). W toku badań stwierdzono, że przy łącznym spożyciu 100 g węgla aktywnego wchłanianie N-acetylocysteiny (140 mg/kg) uległo zmniejszeniu o 39%, a maksymalne stężenie w osoczu zostało obniżone o 26 %. To stwierdzenie nie jest w pełni poparte, ponieważ istnieją dowody na to, że 60 g węgla aktywowanego nie wpływa na kinetykę 140 mg/kg N-acetylocysteiny. Możliwe, że N-acetylocysteina wiąże się z węglem aktywowanym w jelitach ( Węgiel aktywowany wiąże toksyny i usuwa je z organizmu). Dlatego obu substancji nie należy stosować razem.

Etanol

Stres oksydacyjny jest zwykle mierzony poziomem i aktywnością glutationu. Wspólne przyjęcie N-acetylocysteina i alkohol hamują wywołany alkoholem spadek glutationu po 4 tygodniach i po 6 miesiącach. Stres oksydacyjny wpływa również na wątrobę, krew i tkankę mózgową. Przed rozpoczęciem eksperymentu szczurom wstrzyknięto alkohol etylowy, następnie alkohol etylowy podano razem z N-acetylocysteiną. Po 15 dniach od rozpoczęcia przyjmowania N-acetylocysteiny zauważono ochronne działanie substancji, gdyż stwierdzono zmniejszenie stresu oksydacyjnego w wątrobie. Ale podczas przyjmowania N-acetylocysteiny po zaprzestaniu przyjmowania alkoholu etylowego efekt ochronny był większy. N-acetylocysteina 30 minut przed dawką etanolu wykazuje działanie ochronne, natomiast N-acetylocysteina 4 godziny po dawce etanolu nasila uszkodzenia. W badaniu tym odnotowano również zmniejszenie zakresu uszkodzeń histologicznych u myszy, które wcześniej leczono N-acetylocysteiną. Uprzednie podanie (30 minut) N-acetylocysteiny przed spożyciem alkoholu etylowego zmniejsza stopień uszkodzenia wątroby u gryzoni, natomiast podanie N-acetylocysteiny 4 godziny po spożyciu etanolu może nasilić uszkodzenia wywołane alkoholem. Biogeneza mitochondriów u szczurów (mierzona aktywnością genu PGC-1α) wzmocniona przez alkohol etylowy jest hamowana przez 1,7 g/kg N-acetylocysteiny, podczas gdy alkohol etylowy zmniejsza strukturalną integralność i funkcję mitochondriów, niezależnie od działania N-acetylocysteiny. Badanie oceniające strukturę mitochondrialną tkanki wątroby szczura wykazało, że suplementacja N-acetylocysteiną hamowała indukowaną etanolem zwiększoną biogenezę mitochondriów, ale prawdopodobnie nie chroniła przed innymi rodzajami uszkodzeń mitochondriów; dzieje się to równolegle ze standardową redukcją uszkodzeń oksydacyjnych.

Acetylocysteina (ACC/Fluimucil): instrukcja użycia

Wskazania do stosowania

Ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli i oskrzelików, rozstrzenie oskrzeli, mukowiscydoza, rozedma płuc i inne choroby układu oddechowego z gęstym śluzem lub wydzieliną śluzowo-ropną. W toksykologii jest stosowany jako antidotum na przedawkowanie. Obowiązuje również na dłuższą metę sztuczna wentylacja płuc w leczeniu niewydolności oddechowej, w stanach ostrych i przewlekłe zapalenie zatok, wysiękowe zapalenie ucha środkowego, a także w przygotowaniu do bronchografii.

Acetylocysteina (ACC/Fluimucil): przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku, ciężki napad astmy. Nie stosować i zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. Należy również zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku z ciężką niewydolnością oddechową, astmą lub żylakami przełyku. Nie należy stosować u pacjentów z obniżoną zdolnością wykrztuśną przy braku fizjoterapii oddechowej. Duże dawki acetylocysteiny jako antidotum mogą skracać czas protrombinowy, należy monitorować parametry krzepnięcia. Zapach siarki nie wskazuje na zmianę właściwości leku i jest charakterystyczny dla substancji czynnych zawartych w leku.

Acetylocysteina (ACC/Fluimucil): interakcje z innymi lekami

Jednoczesne stosowanie leków przeciwkaszlowych może wiązać się z zaleganiem rozrzedzonego śluzu w oskrzelach. Jednoczesne stosowanie z nitrogliceryną lub azotanami zwiększa ich działanie wazodylatacyjne i agregację płytek krwi. Nie stosować leku w ciągu dwóch godzin po zażyciu antybiotyków, zwłaszcza półsyntetycznych penicylin, tetracyklin, cefalosporyn i aminoglikozydów (w przypadku stosowania acetylocysteiny jako antidotum te środki ostrożności są zbędne). Nic nie wiadomo o możliwe interakcje acetylocysteina z amoksycyliną, doksycykliną,|erytromycyną]], tiamfenikolem i (acetylocysteina zwiększa przenikanie do wydzieliny oskrzelowej). Roztworów zawierających acetylocysteinę nie należy mieszać z innymi lekami.

Skutki uboczne Acetylocysteiny (ACC / Fluimucil)

Nudności, wymioty, zgaga, biegunka, ból głowy, szum w uszach, wodnista wydzielina z nosa, zapalenie jamy ustnej. Czasami Reakcja alergiczna objawiająca się zmianami skórnymi w postaci swędzącej wysypki. Duże dawki mogą powodować ekspansję naczynia krwionośne i nagłe zaczerwienienie twarzy, a także nadmierne upłynnianie wydzieliny śluzowo-ropnej (zwłaszcza u pacjentów z niedostatecznym odruchem kaszlu). Bardzo rzadkie w okres początkowy podczas stosowania leku można zaobserwować skurcz oskrzeli, nadmierne wydzielanie śluzu, ostry suchy kaszel. Podczas przyjmowania leku wziewnie, zwłaszcza u pacjentów z astmą, można zaobserwować skurcz oskrzeli i duszność. Nadwrażliwość na acetylocysteinę może prowadzić do stanów zapalnych błon śluzowych jamy ustnej i nosa.

Stosowany przy chorobach układu oddechowego szeroki zasięg leki działające na przyczynę, mechanizm rozwoju patologii i jej poszczególne objawy. Specjalne miejsce wśród nich podaje się środki wykrztuśne, które ułatwiają odkrztuszanie plwociny. Jednym z takich leków jest acetylocysteina. Co to jest, jakie ma działanie, jak i kiedy jest stosowane, czy ma przeciwwskazania i skutki uboczne – to główne aspekty, które dotyczą pacjentów przy przepisywaniu leczenia. Większość informacji znajduje odzwierciedlenie w instrukcjach, a o resztę można zapytać lekarza.

Acetylocysteina (N-acetylocysteina) to substancja krystaliczna (sól sodowa) biały kolor z lekkim specyficznym zapachem. Zgodnie ze strukturą cząsteczki jest pochodną aminokwasu L-cysteiny. Łatwo rozpuszcza się w wodzie i alkoholu etylowym. Jednocześnie daje odczyn obojętny bez zaburzania równowagi kwasowo-zasadowej. Formy dawkowania zawierające acetylocysteinę są reprezentowane przez roztwór do inhalacji i wstrzykiwań (mgławice i ampułki), tabletki i proszek (granulki) do podawania doustnego.

Działanie

Lek znajduje się na liście podstawowych leków. N-acetylocysteina pomaga zmniejszyć lepkość plwociny poprzez rozbijanie wiązań dwusiarczkowych pomiędzy cząsteczkami mukopolisacharydu i spowalnianie polimeryzacji cząsteczek białka. Pobudza komórki błony śluzowej dróg oddechowych, powodując, że produkują one więcej enzymów litycznych, rozpuszczających włókna fibryny. W rezultacie następuje wzrost objętości sekretu i jego wydalania drogi oddechowe.

Lek jest w stanie zmniejszyć adhezję drobnoustrojów do nabłonka, hamować procesy oksydacyjne (powstawanie aktywne formy tlenu), a dzięki grupie tiolowej (-SH) może unieczynniać różne toksyny. W związku z powyższym działaniem acetylocysteiny są:

• Muko- i sekretolityczne.
• Wykrztuśny.
• Przeciwzapalny.
• Przeciwutleniacz.
• Detoksykujący.

Należy zauważyć, że substancja lecznicza zapobiega również niszczeniu alfa-1-antytrypsyny przez odpowiednie enzymy (mieloperoksydaza). Dlatego lek ma złożony wpływ na narządy Układ oddechowy co pozytywnie wpływa na powrót do zdrowia pacjenta.

Pozytywne działanie acetylocysteiny powoduje jej szerokie zastosowanie wśród praktyków.

Dystrybucja w organizmie

Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jednak po podaniu doustnym biodostępność jest niska (około 10%). Maksymalna koncentracja we krwi uzyskuje się średnio po 2 godzinach. Połowa N-acetylocysteiny, która dostaje się do osocza, wiąże się z białkiem. Metabolizm zachodzi w wątrobie, gdzie substancja jest przekształcana w aminokwas cysteinę. Jego okres półtrwania wynosi 60 minut. Wydalany z organizmu głównie przez nerki z nieaktywnymi metabolitami lub jelita.

Wskazania

Głównym zakresem działania acetylocysteiny są choroby układu oddechowego, którym towarzyszy powstawanie lepkiej i trudnej do oddzielenia plwociny. Należą do nich:

• Zapalenie krtani i tchawicy.
• Zapalenie oskrzeli i zapalenie oskrzelików.
• Zapalenie płuc.
• Astma oskrzelowa.
• Mukowiscydoza.
• rozstrzenie oskrzeli.
• Ropień płucny.
• Rozedma.

Lek z powodzeniem może być stosowany jako preparat do diagnostyki i procedury medyczne na drogach oddechowych (bronchoskopia lub bronchografia). Ponadto znalazł swoją niszę w patologii laryngologicznej, gdy konieczne jest ułatwienie odpływu wydzieliny (zapalenie zatok przynosowych, zapalenie ucha środkowego). Roztwór acetylocysteiny stosuje się również do przemywania przewodów nosowych i zatok, leczenia ubytków i przetok. Jest stosowany jako antidotum na zatrucie paracetamolem.

Aplikacja

Preparaty na bazie N-acetylocysteiny dostępne są w każdej sieci aptek. Ale to nie znaczy, że można ich używać do samodzielnego leczenia. Czy konieczne jest stosowanie tego leku, w jakiej dawce i jak długo - tylko lekarz może to ustalić. Przede wszystkim należy zrozumieć, co dzieje się z pacjentem, po postawieniu diagnozy, a następnie zająć się kwestiami terapii.

Sposób podawania

Bazuje na istniejących na rynku farmaceutycznym postaci dawkowania i wskazań, można stwierdzić, że drogi podania acetylocysteiny są bardzo zróżnicowane. Wewnątrz (doustnie) przyjmuje się go w postaci granulek lub tabletek do przygotowania roztworu, zawiesiny lub syropu. Dorośli mogą przyjmować lek trzy razy dziennie, a dzieci dwa razy dziennie, chociaż w niektórych przypadkach zmienia się częstotliwość, dawkowanie i przebieg (przewlekłe choroby zapalne i mukowiscydoza).

Leki wziewne podaje się za pomocą nebulizatora, rozpylając roztwór i wdychając aerozol. Czas trwania sesji to około 20 minut, wielokrotność do 4 razy dziennie. Przebieg terapii, w zależności od ciężkości procesu patologicznego, może wynosić od 7 dni do 6 miesięcy. Acetylocysteinę można podawać dożylnie (kroplówka lub strumień), rozcieńczając ją izotonicznym chlorkiem sodu. Ale w przypadku dzieci w wieku poniżej 6 lat bardziej poprawne byłoby podanie formularzy do podawania doustnego. Terapia miejscowa przeprowadza się przez wkraplanie roztworu do przewodów nosowych lub uszu.

Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. Drogę podania, dawkę i przebieg podawania ustala wyłącznie specjalista.

Przygotowania

Jest sporo leków z acetylocysteiną. Każdy firma farmaceutyczna wymyśla dla nich Nazwa handlowa ale substancja czynna pozostaje taka sama. Niektóre z nich można zauważyć:

• Fluimucil.
• Wix aktywny.
• acestyński.
• Mukomista.
• Mukobene.

Który z leków lepiej wybrać, jest raczej trudnym zadaniem. Zawsze należy kierować się zaleceniami lekarza oraz wynikami badań klinicznych.

Skutki uboczne

Oprócz efektu terapeutycznego lek ma również pewne skutki uboczne. Wśród najczęstszych są:

• Dyspeptyczne: zgaga, nudności i wymioty, dyskomfort w żołądku.
• Alergiczne: pokrzywka, swędzenie, skurcz oskrzeli.
• Inne: senność, gorączka, szum w uszach, krwawienie z nosa.

długi terapia systemowa może prowadzić do zaburzeń czynności wątroby lub nerek. A podczas inhalacji czasami pojawia się odruchowy kaszel i pojawia się wodnista wydzielina z nosa. Jeśli lek jest podawany pozajelitowo, występuje pieczenie w miejscu wstrzyknięcia.

Ograniczenia

Przed przepisaniem leku lekarz musi przeprowadzić dokładne badanie w celu identyfikacji choroby współistniejące oraz inne ograniczenia dotyczące stosowania acetylocysteiny. Pacjenci z kolei powinni poinformować specjalistę o przyjmowanych równolegle lekach, aby wykluczyć ich negatywną interakcję.

Przeciwwskazania

Biorąc pod uwagę widmo skutki uboczne leku i jego wpływu na organizm, w pewnych sytuacjach należy unikać stosowania N-acetylocysteiny. Instrukcje wskazują, że głównymi przeciwwskazaniami będą:

• Nadwrażliwość na lek.
• Choroba wrzodowa.
• Krwawienie z płuc.
• Żylaki przełyku.
• niewydolność wątroby i nerek.
• Nadciśnienie.
• Ciąża i laktacja.

Należy również pamiętać, że postaci dożylne leku należy stosować ostrożnie w astmie oskrzelowej ze względu na ryzyko skurczu mięśni gładkich dróg oddechowych (nie dotyczy to innych postaci dawkowania).

Trzeba pamiętać, że acetylocysteina ma pewne przeciwwskazania, które ograniczają jej stosowanie u części pacjentów.

Interakcja

Na odbiór równoczesny lek z lekami przeciwkaszlowymi, istnieje możliwość stagnacji i pogorszenia plwociny. Równoległe stosowanie antybiotyku (tetracykliny, ampicyliny, amfoterycyny) prowadzi do zahamowania działania obu leków w wyniku interakcji z grupą tiolową. Acetylocysteina jest w stanie nasilać działanie nitrogliceryny (rozszerzające naczynia krwionośne i przeciwpłytkowe), a także osłabiać hepatotoksyczność paracetamolu. Roztworów nie należy mieszać z innymi lekami (niezgodność farmakologiczna).

Specjalne instrukcje

U pacjentów z zespół obturacyjny Wskazane jest łączenie leku z lekami rozszerzającymi oskrzela. Acetylocysteina nie powinna mieć kontaktu z wyrobami gumowymi lub metalowymi, ponieważ może tworzyć z nią związki siarki ostry zapach. zastrzyk dożylny należy wykonywać powoli i wstrzykiwać głębiej w mięsień, aby uniknąć poparzenia.

Acetylocysteina jest lekiem szeroko stosowanym w chorobach dróg oddechowych w celu rozrzedzenia lepkiej plwociny (wydzieliny) i poprawy jej odpływu. Ma również inne pozytywne efekty, które pozwalają uzyskać złożony wpływ na proces patologiczny w układzie oskrzelowo-płucnym. Stosując lek zgodnie z zaleceniami lekarza masz pewność skuteczności kuracji i jej bezpieczeństwa.

Radzę zwrócić uwagę na ten lek osobom, które ze względów zdrowotnych przyjmują leki bardzo doczyszczające oraz tym, które mają problemy z układem oddechowym.

• prekursor glutationu


• wspomaganie wątroby i płuc


• suplement diety

N-Acetylo-L-Cysteina (NAC) jest silnym aminokwasem antyoksydacyjnym i prekursorem glutationu, najważniejszego przeciwutleniacza organizmu. Zwiększony poziom glutationu funkcje ochronne, w tym detoksykację wewnątrzkomórkową i ochronę przed stresem oksydacyjnym. Substancje takie jak acetaminofen i alkohol zmniejszają działanie glutationu.

Spożywać 1 kapsułkę 1 lub 2 razy dziennie lub zgodnie z zaleceniami lekarza

N-acetylo-L-cysteina, NAC jest zmodyfikowaną formą aminokwasu cysteiny. Jako przeciwutleniacz chroni wątrobę przed działaniem niektórych substancji toksycznych. Wnosi znaczący wkład w kaskadę glutationową, promując syntezę glutationu w organizmie. Metabolizm oraz produkcja acetylocysteiny i glutationu są ze sobą ściśle powiązane: przyjmowanie acetylocysteiny powoduje podwyższenie poziomu glutationu w organizmie, czego nie można osiągnąć nawet poprzez suplementację samego glutationu.

glutation - potężny środek hamowanie raka i spowolnienie procesu starzenia. Zdolność acetylocysteiny do neutralizacji niektórych substancje chemiczne czyni go skutecznym środkiem odtruwającym. Acetylocysteina jest szeroko stosowana przez kardiologów w praktyce profilaktycznej i terapeutycznej. Acetylocysteina obniża ciśnienie krwi u pacjentów z nadciśnieniem, powodując rozkurcz naczyń krwionośnych i poprawiając przepływ krwi. Wprowadzenie acetylocysteiny w rozwijającym się zawale mięśnia sercowego pozwala na zachowanie integralności większości mięśnia sercowego.

Wskazania do stosowania acetylocysteiny

Acetylocysteina jest aktywnie wykorzystywana w chorobach układu oddechowego, którym towarzyszy tworzenie się lepkiej, trudnej do oddzielenia plwociny oraz dodatek ropnej infekcji (zapalenie tchawicy, ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, rozstrzenie oskrzeli, mukowiscydoza, astma oskrzelowa).

Mama pije jedną kapsułkę dziennie na czczo rano. Wskazania - zarówno bardzo ciężkie leki, jak i przewlekłe zapalenie oskrzeli.
Różne leki żółciopędne, a zwłaszcza ostropest plamisty jako część, są przeciwwskazane.
NAC jest dobrze tolerowany. Po raz pierwszy od wielu lat przestała narzekać na ten obszar brzucha.
Essentiale i inne apteczne uroki przepisane przez terapeutów nie przyniosły żadnego rezultatu.

Jeśli masz normalnego lekarza i masz podobne problemy - skonsultuj się w sprawie przyjmowania NAC.
Ufam Jarrowowi bardziej niż rosyjskim aptekom.

Sprawdzone suplementy diety na płuca i wątrobę.

Instrukcja acetylocysteiny

Acetylocysteina jest lekiem mukolitycznym, wykrztuśnym i detoksykującym. Wszystkie te efekty są spowodowane obecnością struktura chemiczna wolna grupa sulfhydrylowa, która niszczy wiązania dwusiarczkowe w kwaśnych mukopolisacharydach plwociny, zmniejsza lepkość wydzieliny śluzowej i hamuje polimeryzację mukoprotein. Ten lek wyszczupla lepka plwocina jednocześnie znacznie zwiększając jego objętość (w niektórych przypadkach przy jego stosowaniu wymagane jest zastosowanie odsysania elektrycznego, aby zapobiec „zalaniu” płuc, zwłaszcza w niemowlęta). Działa również aktywnie stymulująco na komórki błony śluzowej, zwiększa syntezę glutationu oraz stymuluje procesy detoksykacji. Właściwości przeciwzapalne Acetylocysteiny wynikają z hamowania powstawania reaktywnych metabolitów tlenu oraz wolnych rodników, które powodują rozwój ostrych i przewlekłych stanów zapalnych w tkance płuc i dróg oddechowych.

Przyjmowana doustnie Acetylocysteina jest dobrze wchłaniana, ale biodostępność tego leku jest dość niska (10%), ze względu na fakt, że przechodząc przez wątrobę ulega deacetylacji (metabolizacji) z późniejszym tworzeniem cysteiny. Maksymalne stężenie tego leku w osoczu osiąga w ciągu jednej do trzech godzin, a wiązanie z białkami osocza wynosi 50%. Acetylocysteina znajduje się w płynie owodniowym, co wiąże się z jej dobrą penetracją przez barierę łożyskową. Ten medycyna w postaci nieaktywnych metabolitów jest wydalany głównie przez nerki (jako diacetylocysteina i nieorganiczne siarczany), a część jest wydalana przez jelita w niezmienionej postaci.

Acetylocysteina jest stosowana w praktyce terapeutycznej, pediatrycznej i otolaryngologicznej przy chorobach układ oskrzelowo-płucny i laryngologicznych, które charakteryzują się trudnym oddzieleniem plwociny lub śluzu (wydzielina śluzowo-ropna) z powodu wyraźnego procesu zapalnego w celu złagodzenia nieproduktywnego drażniącego kaszlu, rozrzedzenia lepkiej wydzieliny i przekształcenia nieproduktywnego kaszlu w mokry, a następnie odkrztuszanie plwociny .

Acetylocysteina lub jej analogi są przepisywane na zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy, zapalenie oskrzelików, zapalenie krtani i tchawicy, zapalenie płuc, rozstrzenie oskrzeli, astmę oskrzelową, mukowiscydozę i inne. wrodzone patologie płuca i drogi oddechowe. Jako część kompleksowa terapia z ropniem płuc, chorobami śródmiąższowymi układu oskrzelowo-płucnego, rozedmą płuc i niedodmą płuc, które charakteryzują się obecnością niedrożności oskrzeli z powodu obecności czopu śluzowego. A także w chorobach zapalnych w otolaryngologii: nieżytowe i ropne zapalenie ucha, zapalenie zatok (zapalenie zatok, zapalenie zatok czołowych i zapalenie sitowia). Lek ten jest szeroko stosowany w stanach pooperacyjnych i pourazowych do usuwania lepkiej wydzieliny z dróg oddechowych.

Acetylocysteina jest antidotum na paracetamol i jest stosowana przy zatruciach lekami i przedawkowaniu paracetamolu.

Analogi acetylocysteiny

Analogami Acetylcysteiny są preparaty z głównym składnikiem aktywnym, jakim jest acetylocysteina: ACC, Fluimucil, Mukoneks, Mukomist, Acestin, a także Rinofluimucil aerozol do nosa, który w swoim składzie ma acetylocysteinę i siarczan tuaminoheptanu.

Przeciwwskazania do przyjmowania acetylocysteiny i jej analogów

Przeciwwskazaniami do stosowania Acetylocysteiny są:

• Choroby przewodu pokarmowego, charakteryzujące się obecnością nadżerek lub procesów wrzodowych w ostrej fazie ( wrzód trawiennyżołądka i (lub) dwunastnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna);
• obecność krwioplucia i krwawienia z płuc w historii;
• nadwrażliwość na substancję czynną czynną (acetylocysteinę) lub inne pomocnicze lub formujące składniki leku;
• laktacja i ciąża;
• wiek dzieci: dzieci do drugiego roku życia nie stosują leku w postaci granulatu do przygotowania roztworu w dawce 100 mg i 200 mg, dzieci do szóstego roku życia - Acetylocysteina w postaci granulki w dawce 200 mg i dzieci poniżej czternastego roku życia - lek w dawce 600 mg.

Ostrożnie i pod stałym dynamicznym nadzorem lekarza prowadzącego lek ten jest przepisywany pacjentom z żylakami przełyku, chorobami nadnerczy, astmą oskrzelową, niewydolnością wątroby i / lub nerek.

N-acetylocysteina

N-Acetylocysteina jest synonimem nazwy leku Acetylocysteina, ze skróconą formą nazwy ACC.

Acetylocysteina do inhalacji

W zależności od formy uwalniania Acetylocysteinę stosuje się doustnie (w postaci roztworu przygotowanego z granulatu), pozajelitowo (w/w, w/m), wziewnie, miejscowo lub dooskrzelowo. Schemat dawkowania jest indywidualny i zależy od wieku pacjenta, forma nozologiczna choroby i ogólne warunki chory.

Inhalacja Acetylocysteina jest przepisywana jedną ampułkę (300 mg) od jednego do dwóch razy dziennie przez nebulizator lub inny sprzęt do inhalacji (z wyjątkiem inhalatorów parowych) przez pięć do dziesięciu dni, z przewlekłym procesem i mukowiscydozą, lek ten może być przepisane i dłuższe kursy.

Cena acetylocysteiny

Średni koszt leku Acetylocysteina lub jego analogów wynosi 130-300 rubli, w zależności od formy uwalniania, producenta i dawki.

Recenzje acetylocysteiny

Acetylocysteina jest szeroko stosowana w praktyce klinicznej jako syntetyczny lek wykrztuśny i przeciwzapalny. W trakcie badań klinicznych nowe mechanizmy jego działanie farmakologiczne- przeciwutleniające, zastępcze glutation i detoksykujące działanie N-AC. Fakt ten pozwala przepisać go do leczenia zatrucia. różne etiologie w szczególności w przypadku zatrucia acetaminofenem lub jego solami metale ciężkie(ołów) w reakcjach toksycznych na wprowadzenie substancji nieprzepuszczających promieni rentgenowskich iw jaki sposób pomoc z chemioterapią. Acetylocysteina jest również stosowana w profilaktyce i leczeniu patologii sercowo-naczyniowych ( nadciśnienie tętnicze i miażdżycy). Do tej pory Rejestr Badań Klinicznych WHO bada skuteczność N-acetylocysteiny w kardiochirurgii, leczeniu nefropatii pokontrastowej, raka i cukrzycy.