Производител: РУП "Белмедпрепарати" Република Беларус

ATC код: J01DA13

Група ферми:

Форма на освобождаване: Течност лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Съединение:

Активно вещество: 0,5 g или 1 g цефтриаксон под формата на натриева сол (по отношение на цефтриаксон).

Антимикробен агент с антибактериално (бактерицидно действие).

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Има антибактериално (бактерицидно действие). Инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена. Ацетилира мембранно свързаните транспептидази, като по този начин нарушава омрежването на пептидогликановите вериги, необходимо за осигуряване на здравината и твърдостта на бактериалната клетъчна стена.

Цефтриаксон е устойчив на действието на бета-лактамази, произвеждани от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Има широк спектър на действие. Активен срещу грам-положителни аероби - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грам-отрицателни аероби - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (включително щамове, образуващи бета-лактамаза), Citobacter spp., Enterobacter spp., (някои резистентни щамове), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, хемофилус инфлуенце(включително щамове, образуващи пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (включително Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, образуващи пеницилиназа), Neiseria meningitis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp. (включително Salmonella typhi), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително Холерен вибрион), Yersinia spp., (включително Yersinia enterocolitica); анаероби - Bacteroides spp. (включително някои щамове на Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (с изключение на Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (с изключение на Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Метицилин-резистентните щамове на Staphylococcus spp. са резистентни към цефтриаксон; щамове на Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., произвеждащи бета-лактамаза.

Не се хидролизира от R-плазмидни бета-лактамази, както и от повечето хромозомни пеницилинази и цефалоспоринази, може да действа върху мултирезистентни щамове, които са толерантни към пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди. Придобитата резистентност на някои щамове бактерии се дължи на производството на бета-лактамаза, която инактивира цефтриаксон („цефтриаксоназа”).

Фармакокинетика. Не се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. След интрамускулно приложение се абсорбира бързо и напълно, пиковата плазмена концентрация се наблюдава след 1,5 часа. Минимални антимикробни концентрации се установяват за 24 часа или повече. Лекарството прониква добре в органи, телесни течности (перитонеални, плеврални, спинални, синовиални), кости и хрущялни тъкани. Преминава през плацентата и в малки количества прониква в кърма(3-4%). Стабилна концентрация на лекарството се постига в рамките на 4 дни. Размах след i / m приложение се постига след 2-3 часа, след i / v приложение - в края на инфузията. Smax след интрамускулно приложение на цефтриаксон в доза от 0,5 g - 38 mcg / ml, 1 g - 76 mcg / ml; при включване / въвеждане на 0,5 g - 82 mcg / ml, 1 g - 151 mcg / ml, 2 g - 257 mcg / ml. При възрастни, след приложение на 50 μg / kg, концентрацията в цереброспиналната течност е многократно по-висока от MIC за най-честите патогени. Обратимо се свързва с албумина (59-83%). T1 / 2 е 6-9 часа, което ви позволява да използвате лекарството 1 път на ден. T1 / 2 при деца с менингит - 4,3-4,6 часа; при пациенти на хемодиализа (Cl креатинин 0-5 ml / min) -14,7 часа; с Cl креатинин 5-15 ml / min - 15,7 часа; с Cl креатинин 16-30 ml / min - 11,4 часа; при Cl креатинин 31-60 ml / min - 12,4 часа.

Обемът на разпределение е 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), при деца 0,3 l / kg, плазмен Cl 0,58-1,45 l / h, бъбречен 0,32-0,73 l / h.

При новородени, възрастни хора и пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция T1 / 2 е значително удължен, възможна е кумулация. Екскретира се чрез бъбреците (50-60% от лекарството непроменено, (40-50%) се екскретира с жлъчката в червата), където допълнително се биотрансформира в неактивен метаболит. При новородени повече от 60% от лекарството се екскретира през бъбреците.

Показания за употреба:

инфекции на горните и по-ниски дивизии респираторен тракт(включително плеврален емпием); инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите; инфекции на органи коремна кухина(перитонит, възпалителни заболяваниястомашно-чревен тракт, жлъчни пътища, емпием на жлъчния мехур); инфекциозни и възпалителни заболявания на тазовите органи и пикочните пътища(включително , ); и, лаймска болест, шигелоза, носителство на салмонела, коремен тиф; остри и усложнени и други полово предавани инфекции (включително и); профилактика и лечение на инфекции по време на хирургични интервенции.

важно!Запознайте се с лечението

Дозировка и приложение:

В / m (дълбоко в мускула), в / в чрез инжектиране с продължителност 2-4 минути. За възрастни и деца над 12г дневна дозае 1-2 г. Максималната дневна доза за възрастни е 4 г. Новородени на възраст под 14 дни, 20-50 mg / kg 1 път на ден. Максималната дневна доза е не повече от 50 mg/kg. Деца на възраст от 15 дни до 12 години - 20-80 mg / kg 1 път на ден. При деца с тегло 50 kg или повече лекарството се използва в препоръчителните дози за възрастни. Дози над 50 mg/kg телесно тегло трябва да се прилагат като венозна инфузияв рамките на 30 мин. Лечението трябва да продължи 2-3 дни след изчезването клинични признациинфекции. Продължителност на терапията - от 4 до 14 дни; усложнените инфекции може да изискват по-продължително лечение.

За профилактика следоперативни усложнения- еднократно, 1-2 g (в зависимост от степента на риск от инфекция) 30-90 минути преди началото на операцията.

При бактериален менингит- в доза от 100 mg / kg 1 път на ден (но не повече от 4 g на ден). Продължителността на лечението зависи от патогена и може да варира от 4 дни за Neiseria менингит до 10-14 дни за чувствителни щамове на Enterobacteriactae.

Инфекции на кожата и меките тъкани: деца - 50-75 mg / kg / ден веднъж дневно или 25-37,5 mg / kg / ден на всеки 12 часа (не повече от 2 g / ден). При тежки инфекции с друга локализация, 25-37,5 mg / kg / ден на всеки 12 часа (не повече от 2 g / ден). При среден отит - в / m 50 mg / kg веднъж дневно, не повече от 1 g на ден.

При гонорея - в / m, веднъж 250 mg.

Пациенти с увредена бъбречна функция (Cl креатинин< 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Характеристики на приложението:

За интравенозно приложение лекарството се разтваря в стерилна вода за инжектиране в съотношение 1:10 (0,5 g от лекарството се разтваря в 5 ml; 1 g от лекарството в 10 ml стерилна вода).

За интравенозна инфузия лекарството се разтваря в разтвор без калциеви йони. Продължителността на инфузията е не повече от 15-30 минути.

За i / m приложение - в 1% разтвор на лидокаин (0,5 g от лекарството в 2 ml или 1 g в 3,5 ml). Полученият разтвор не трябва да се прилага интравенозно! При интрамускулна инжекция, се препоръчва да се инжектират не повече от 1 g от лекарството в един глутеален мускул.

Прясно приготвените разтвори на лекарството са стабилни 6 часа при стайна температура и 24 часа при 2-8 градуса С.

Предпазни мерки. При едновременна бъбречна и при пациенти на хемодиализа трябва редовно да се определя концентрацията на лекарството в плазмата. При дългосрочно лечениеследи хематологичната кръвна картина, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. Възрастните и изтощените хора може да се нуждаят от витамин К.

Ограничения за прилагане. Бъбречна и чернодробна недостатъчност и заболявания на стомашно-чревния тракт (неспецифична язва или колит, свързан с употребата антибактериални лекарства), недоносени бебета.

Употреба по време на бременност и кърмене. Противопоказан през първия триместър на бременността. По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти:

Алергични реакции: обрив, сърбеж, еритема, треска,

Международно име:цефтриаксон]-7[[(2-амино-4-тиазолил)-(метоксиамино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрахидро-2-метил-5,6 -диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло-окт-2-ен-2-карбоксилова киселина (като натриева сол)

Основни физични и химични свойства

бял или бял прах жълтеникав оттенъкцвят, хигроскопичен;

Съединение

1 бутилка съдържа цефтриаксон натрий по отношение на цефтриаксон 1000 mg, 500 mg, 250 mg.

Форма за освобождаване. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакологична група

Антибиотици от групата на цефалоспорините.

ATC код J01D A13.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.Цефтриаксон е полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик. III поколение. Особености химическа структуралекарството го осигурява висока активностсрещу грам-отрицателни бактерии и някои микроорганизми, които произвеждат b-лактамаза. Лекарството има широк спектър на бактерицидно действие, инхибира синтеза на клетъчните мембрани, е ефективно срещу грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, резистентни към други цефалоспорини, пеницилини и други химиотерапевтични средства. силно активен срещу грам-отрицателни микроорганизми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активен срещу грам-положителни микроорганизми, по-специално Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особено бета-хемолитични), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Повечето щамове ентерококи, като Streptococcus faecalis, не са чувствителни към цефтриаксон.

Фармакокинетика.Бързо се абсорбира интрамускулно и венозно приложениепиковата плазмена концентрация се достига 90 минути след инжектирането. Полуживотът е 8 часа, при новородени - 8 дни. Бактерицидната концентрация в кръвта се запазва за 24 часа, прониква добре в тъканите и телесните течности и се проявява в терапевтични дози в лигавиците, храчките, костна тъкан, гръбначно-мозъчна течност, прониква през плацентарната бариера и в кърмата. Екскретира се от тялото в урината непроменен (около 50%) в рамките на 48 часа.

Показания

Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, инфекции на ухото, гърлото, носа; респираторни инфекции; инфекции на пикочните пътища, бъбречни инфекции, цистит и простатит; септицемия, ендокардит, инфекции на централната нервна система, менингит, кожни инфекции; уретрална и цервикална гонорея негонококов уретрит и цервицит; инфекции на меките тъкани, костите, ставите, инфекциозни и възпалителни заболявания на коремната кухина и малкия таз, перитонит.

Дозировка и приложение

За интрамускулна инжекцияразтворете 250 mg от 500 mg препарат Arata в 2 ml и 1 g в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. инжектиран дълбоко в мускула. Препоръчително е да се прилагат не повече от 1 g от лекарството на едно място. Никога не инжектирайте разтвор на лидокаин във вена.

За интравенозно инжектиране 1 бутилка от лекарството трябва да се разреди в 10 ml стерилна вода за инжекции и да се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. За интравенозно капково приложение 2 g от лекарството се разтварят в 40 ml изотоничен разтворнатриев хлорид или 5-10% разтвор на глюкоза. Вливането се извършва най-малко 30 минути.

Обикновено възрастни и деца над 12 години се прилагат 1-2 g цефтриаксон 1 път на ден в тежки случаидозата се повишава до 4 g (2 g на всеки 12 часа).

Новородени и деца по-млада възрастлекарството се предписва в доза от 20-50 mg / kg на ден. Дневната доза за недоносени бебета не трябва да надвишава 50 mg/kg.

При пациенти с увредена бъбречна функция се предписва намалена доза. На пациенти с креатининов клирънс 5 ml / min се предписва половин доза от лекарството.

Употребата на цефтриаксон в продължение на 14 дни в доза от 1 g на всеки 6 часа не води до значително натрупване на лекарството в организма.

Страничен ефект. Възможен алергични реакции, дисфункция на черния дроб и панкреаса, гадене, повръщане, диария, загуба на апетит, повишени нива на чернодробните трансаминази, билирубин в кръвния серум, левкопения, некроза на бъбречните тубули, нефрит, главоболие, треска, замъглено зрение, дразнене на мястото на инжектиране.

Противопоказания

Не предписвайте на жени по време на бременност и кърмене, със заболявания на черния дроб, бъбреците и свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини.

Предозиране

Треска, левкопения, тромбоцитопения, остра хемолитична анемия, кожа, стомашно-чревни реакциии чернодробни реакции, задух, бъбречна недостатъчност, стоматит, анорексия, временна загуба на слуха, дезориентация в пространството. Лечението е симптоматично.

Характеристики на приложението

Възможна е кръстосана алергия към пеницилини. Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при лечението на пациенти с епилепсия или с нарушена дейност на централната нервна система. Способността за шофиране може да бъде нарушена, докато приемате цефтриаксон, особено когато пиете алкохол. Цефтриаксон се прилага само в болнични условия!

Взаимодействие с други лекарства

Не смесвайте разтвора на лекарството в същия обем с други антибиотици.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца при температура не по-висока от 25 0 С.

Срок на годност - 2 години.

Ваканционни условия

По лекарско предписание.

Пакет

1000 mg, 500 mg, 250 mg прах за инжекционен разтвор във флакони.

производител

"Джон Дънкан Хелткер PVD. LTD."

Адрес

Парцел No.66, Atgaon Indl. Изх., Атгаон, Разст. Thane, MS, Индия.

Прах за готвене инжекционен разтвор от бяло до жълтеникаво.

250 mg - 10 ml флакони (50) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Цефалоспоринов антибиотик от трето поколение широк обхватдействия. Рендери бактерицидно действиечрез инхибиране на синтеза на бактериалната клетъчна стена. Цефтриаксон ацетилира мембранно свързаните транспептидази, като по този начин нарушава кръстосаното свързване на пептидогликаните, необходимо за поддържане на здравината и твърдостта на клетъчната стена.

Активен срещу аеробни, анаеробни, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Устойчив на действието на β-лактамази.

Фармакокинетика

Свързването с протеините е 85-95%. Цефтриаксон се разпределя широко в тъканите и телесните течности. Терапевтични концентрации се постигат в цереброспиналната течност при менингит. Високи концентрации се достигат в жлъчката. Прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата в малки количества. Около 40-65% от цефтриаксон се екскретира в урината непроменен. Останалата част се екскретира в жлъчката и изпражненията.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към цефтриаксон микроорганизми, вкл. , сепсис, менингит, холангит, емпием на жлъчния мехур, шигелоза, носителство на салмонела, пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием, пиелонефрит, инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани, гениталните органи, инфектирани рании изгаряния.

Предотвратяване на следоперативна инфекция.

Противопоказания

Свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини.

Дозировка

Индивидуален. Въведете / m или / в 1-2 g на всеки 24 часа или 0,5-1 g на всеки 12 ч. В зависимост от етиологията на заболяването можете да използвате / m в доза от 250 mg веднъж. Дневната доза за новородени е 20-50 mg / kg; за деца на възраст от 2 месеца до 12 години - 20-100 mg / kg; честота на приложение 1 път / ден. Продължителността на курса се определя индивидуално. При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране, като се вземат предвид стойностите на CC.

Максимални дневни дози:за възрастни - 4 g, за деца - 2 g.

Странични ефекти

Отстрани храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, преходно повишаване на чернодробните трансаминази, холестатична жълтеница, хепатит, псевдомембранозен колит.

Алергични реакции:, сърбеж, еозинофилия; рядко - оток на Quincke.

От страна на хематопоетичната система:при продължителна употребапри високи дози са възможни промени в картината периферна кръв(левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия).

От системата за коагулация на кръвта:хипопротромбинемия.

От пикочната система:интерстициален нефрит.

Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие:кандидоза.

Местни реакции:флебит (при интравенозно инжектиране), болезненост на мястото на инжектиране (при интрамускулно инжектиране).

лекарствено взаимодействие

Цефтриаксон, потискайки чревната флора, предотвратява синтеза на К. Следователно, когато едновременно приложениес лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите (НСПВС, салицилати, сулфинпиразон), рискът от кървене се увеличава. По същата причина, при едновременна употреба с, се отбелязва повишаване на антикоагулантното действие.

При едновременна употреба с "бримкови" диуретици се увеличава рискът от развитие на нефротоксичен ефект.

специални инструкции

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични реакции към цефалоспоринови антибиотици.

Разтворите на цефтриаксон не трябва да се смесват или прилагат едновременно с други лекарства или разтвори.

Бременност и кърмене

Адекватно и стриктно контролирани проучванияБезопасността на цефтриаксон по време на бременност не е оценена.

Употребата на цефтриаксон по време на бременност и кърмене е възможна в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Цефтриаксон се екскретира в кърмата в ниски концентрации.

AT експериментални изследвания не са открити тератогенни и ембриотоксични ефекти на цефтриаксон при животни.

Приложение в детска възраст

При новородени с хипербилирубинемия, особено при недоносени деца, е възможно приложение под строг лекарски контрол.

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на режима на дозиране, като се вземат предвид стойностите на CC.

Използвайте с повишено внимание, когато тежки нарушениябъбречна функция.

Описание на лекарствената форма

Прах от бял до жълтеникав цвят.

Характеристика

Цефалоспоринов антибиотик III поколение.

специални инструкции

Въпреки подробното снемане на анамнеза, което е правилото за другите цефалоспоринови антибиотици, възможността за развитие анафилактичен шок, което изисква незабавна терапия - първо се инжектира венозно адреналин, а след това глюкокортикоиди.

Понякога, когато ултразвуково изследванена жлъчния мехур се отбелязва наличието на сянка, показваща отлагането на седименти. Този симптомизчезва след края или временно прекъсване на лечението с цефтриаксон. Дори да има синдром на болкатакива случаи не изискват хирургична интервенция, консервативното лечение е достатъчно.

Проучвания in vitro показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксон е в състояние да измести билирубина, свързан със серумния албумин. Следователно, при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени деца, употребата на цефтриаксон изисква още по-голямо внимание.

При продължителна употреба е необходимо периодично проследяване на кръвната формула.

Състав и форма на освобождаване

Състав и форма на освобождаване

във флакони.

във флакони.

във флакони.

Фармакологични свойства

фармакологичен ефект

Инхибира синтеза клетъчната мембрана. Има бактерицидно действие. Инхибира растежа на повечето Грам-положителни и Грам-отрицателни микроорганизми in vitro. Устойчив на бета-лактамазни ензими (както пеницилиназа, така и цефалоспориназа), произведени от повечето Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии.

Фармакокинетика

При парентерално приложениепрониква добре в тъканите и телесните течности. Площите под кривата "концентрация-време в кръвния серум" съвпадат при интравенозно и интрамускулно приложение. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон при интрамускулно приложение е 100%. Когато се прилага интравенозно, той бързо дифундира в интерстициалната течност, където запазва бактерицидния си ефект срещу чувствителните патогени в продължение на 24 часа.

T 1/2 при здрави възрастни е около 8 ч. При новородени до 8 дни и възрастни хора над 75 години средният T 1/2 е около 2 пъти по-висок. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира непроменен в урината, а 40-50% също се екскретира непроменен в жлъчката. Под влиянието чревна флорацефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. Когато умерено бъбречна недостатъчностили с чернодробна патология при възрастни, фармакокинетиката почти не се променя, T 1/2 леко се удължава. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава, а ако възникне чернодробна патология, екскрецията от бъбреците се увеличава.

Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията. Например, при концентрация на лекарството в кръвния серум под 100 mg / l, свързването с протеини е 95%, а при концентрация от 300 mg / l - 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на лекарството в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.

При новородени и деца с възпаление менингицефтриаксон прониква в цереброспиналната течност, докато в случай на бактериален менингит средно 17% от концентрацията на лекарството в кръвния серум дифундира в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече, отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение в доза 50-100 mg/kg концентрацията в цереброспиналната течност надвишава 1,4 mg/l. При възрастни пациенти с менингит, 2-25 часа след приложение в доза от 50 mg / kg, концентрацията на лекарството е многократно по-висока от минималната инхибиторна доза, необходима за потискане на патогените, които най-често причиняват менингит.

Фармакодинамика

Ин витро и при условия клинична практикаефективен срещу следните микроорганизми.

Грам-положителни: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Забележка: Staphylococcus spp., устойчиви на метицилин, са резистентни и на цефалоспорини, вкл. към цефтриаксон; повечето щамове ентерококи, като Streptococcus faecalis, също са резистентни към цефтриаксон.

Грам-отрицателни: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са резистентни), Escherichia coli, Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (някои щамове са резистентни), Salmonella spp. (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y.enterocolitica). Трябва да се отбележи, че много щамове на тези микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, стабилно се размножават, са чувствителни към цефтриаксон; Treponema palidum са чувствителни към цефтриаксон както in vitro, така и при експерименти с животни; по клинични данни при първична и вторичен сифилисЗабележка добра ефективностцефтриаксон. Borrelia burgdorferi също е чувствителна към лекарството.

Анаеробни патогени: Bacteroides spp. (включително някои щамове на B. fragilis), Clostridium spp. (включително Cl. deficile), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трябва да се има предвид, че много щамове на Bacteroides spp., като B. fragilis, които произвеждат бета-лактамаза, са резистентни към цефтриаксон. За определяне на чувствителността на микроорганизмите трябва да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е доказано, че in vitro определени щамове на патогени могат да бъдат резистентни към класическите цефалоспорини.

Показания

Показания

Инфекции, причинени от патогени, чувствителни към цефтриаксон: сепсис, менингит, инфекции на коремната кухина (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища), инфекции на костите, ставите, съединителната тъкан, кожата, инфекции при пациенти с намалена функция имунна система, инфекции на бъбреците и пикочните пътища, инфекции на дихателните пътища, особено пневмония, както и инфекции на ухото, гърлото и носа, инфекции на гениталиите, вкл. гонорея. предотвратяване на инфекции в следоперативния период.

Противопоказания

Противопоказания

Свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини; първи триместър на бременността.

Дозировка и приложение

Дозировка и приложение

V / m, i/v.

V / m: разредете 1 g от лекарството в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин и инжектирайте дълбоко в глутеалния мускул; препоръчва се да карате не повече от 1 g от лекарството в един задник. Полученият разтвор не трябва да се прилага интравенозно.

In / in: 1 g от лекарството се разрежда в 10 ml стерилна вода за инжекции и се инжектира бавно в продължение на 2-4 минути.

В / инфузия: продължителността на инфузията е най-малко 30 минути. За интравенозна инфузия разредете 2 g прах в приблизително 40 ml разтвор без калций (например в 0,9% разтвор на натриев хлорид, в 5% или 10% разтвор на глюкоза, 5% разтвор на левулоза).

За възрастни и деца над 12 години средната дневна доза е 1-2 g веднъж дневно (след 24 часа). При тежки случаи или при инфекции, причинени от умерено чувствителни патогени, единичната дневна доза може да се увеличи до 4 g, но след това по-често дневната доза се разделя на 2 инжекции (2 g 2 пъти на ден).

За новородени (на възраст до две седмици) дневната доза е 20-50 mg/kg (не трябва да се превишава доза от 50 mg/kg поради незрялата ензимна система на новородените).

За кърмачетаи деца под 12 години, дневната доза е 20-75 mg / kg. При деца с тегло 50 kg или повече трябва да се използва дозата за възрастни. Дози над 50 mg/kg трябва да се прилагат като IV инфузия. понев рамките на 30 мин.

Продължителността на терапията зависи от хода на заболяването.

При бактериален менингит при новородени и деца началната доза е 100 mg/kg веднъж дневно (максимум 4 g). След като успяхме да се изолираме патогени за да се определи неговата чувствителност към цефтриаксон, е необходимо да се намали дозата в съответствие с получените данни.

За лечение на гонорея, причинена както от щамове, образуващи пеницилиназа, така и от непродуциращи пеницилиназа, препоръчителната доза е 250 mg веднъж дневно / m.

За предотвратяване на следоперативни инфекции се препоръчва единична доза от 1-2 g 30-90 минути преди операция (често интравенозно).

Комбинирана терапия: има синергизъм между цефтриаксон и аминогликозиди в ефекта им върху много грам-отрицателни бактерии; въпреки че е невъзможно предварително да се предвиди потенцираният ефект от такива комбинации, в случаи на тежки и животозастрашаващаинфекции (например, причинени от Pseudomonas aeruginosa), съвместното им назначаване е оправдано. Поради фармацевтичната несъвместимост на цефтриаксон и аминогликозиди е необходимо да се предписват отделно в препоръчваните дози.

При пациенти с увредена бъбречна функция, при условие нормална функциячерен дроб, не е необходимо да се намалява дозата. Само в случай на недостатъчност на бъбречната функция в предтерминалния стадий (Cl креатинин под 10 ml / min) е необходимо дневната доза да не надвишава 2 g. При пациенти с нарушена чернодробна функция, при условие че бъбречната функция е запазена, има също така не е необходимо да се намалява дозата. В случаите на едновременно наличие на тежка патология на черния дроб и бъбреците е необходимо редовно да се следи концентрацията на лекарството в серума. При пациенти на хемодиализа не е необходимо да се променя дозата на лекарството след процедурата.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността. Тъй като лекарството преминава в кърмата, кърменето не трябва да продължава по време на лечението.

Взаимодействие

Цефтриаксонът и аминогликозидите са синергични срещу много грам-отрицателни бактерии. Когато се използва едновременно с бримкови диуретици, като фуроземид, не се наблюдава бъбречна дисфункция. Фармацевтично несъвместим с разтвори, съдържащи други антибиотици.

Предозиране

излишен високи концентрацииПлазменият цефтриаксон не може да се понижи чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Препоръчват се симптоматични мерки за лечение на случаи на предозиране.

Предпазни мерки

За да се предотврати флебит, лекарството трябва да се прилага бавно (в рамките на 2-4 минути).

Странични ефекти

Странични ефекти

От храносмилателния тракт(около 2% от пациентите): диария, гадене, повръщане, стоматит, глосит.

От страна на кръвта (хемопоеза, хемостаза)(около 2% от пациентите): еозинофилия, левкопения, гранулоцитопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения.

Отстрани кожата (около 1% от пациентите): екзантема, алергичен дерматит, уртикария, оток, еритема мултиформе.

други(рядко): главоболие, замаяност, повишена активност на чернодробните ензими, болка в десния хипохондриум, олигурия, повишен серумен креатинин, гъбични инфекции в гениталната област, втрисане, анафилаксия или анафилактоидни реакции; изключително рядко се наблюдават псевдомембранозен ентероколит и нарушение на коагулацията на кръвта.

Местни реакции:след интравенозно приложение в някои случаи се наблюдава флебит.

Описано странични ефектиобикновено изчезват след спиране на терапията.