Формула: C60H86N16O13, хімічна назва: 6--9-(N-етил-L-пролінамід)-10-дегліцинамід рилізинг-фактору ЛГ (свинячого) та у вигляді ацетату.
Фармакологічна група:гормони та їх антагоністи/гормони гіпофіза, гіпоталамуса, гонадотропіни та їх антагоністи; протипухлинні засоби/антагоністи гормонів та протипухлинні гормональні засоби.
Фармакологічна дія:антиестрогенна, антиандрогенна, антигонадотропна, протипухлинна.

Фармакологічні властивості

Бусерелін зв'язується конкурентно в клітинах передньої частки гіпофіза з рецепторами гонадотропін-рилізинг гормону. При початковому введенні бусерелін чинить стимулюючу дію на вихід гонадотропінів (ФСГ та ЛГ) гіпофізом, що призводить до короткочасного підвищення в плазмі рівнів статевих гормонів. Постійне використання препарату блокує гонадотропну функцію гіпофіза та веде до припинення виділення ФСГ та ЛГ (близько 2 тижнів). В результаті в яєчниках пригнічується синтез статевих гормонів і в крові знижується рівень естрадіолу до постклімактеричних значень. Щоденне тривале використання бусереліну при терапії раку простати зменшує концентрацію тестостерону до такого вмісту, що характерне для станів після орхіектомії, тобто до «лікарської кастрації». Після припинення прийому бусереліну рівень тестостерону та естрогенів у крові поступово відновлюється. Передопераційна терапія при ендометріозі знижує запальні процеси, кровопостачання та розміри патологічних вогнищ. У післяопераційному періоді терапія препаратом знижує вираженість спайкового процесута частоту рецидивів. Бусерелін добре всмоктується після підшкірного та інтраназального введення. При внутрішньом'язовому введенні 3,75 мг максимальна концентраціядорівнює 0,32±0,12 нг/мл, при використанні щомісяця біодоступність становить 53%. У невеликих кількостях бусерелін виділяється з грудним молоком. Мутагенного впливу не виявлено при проведенні досліджень in vitro із застосуванням бактеріальних систем (тест Еймса з Escherichia coli та Salmonella typhimurium) та систем клітин ссавців (мікроядерний тест на мишах). Ознаки канцерогенності не отримано при дослідженнях на щурах, коли щодня протягом 2 років підшкірно вводився препарат у дозах 0,2–1,8 мкг/кг. Пригнічення виділення тестостерону призводить до порушень фертильності. Немає інформації про те, чи відновлюється фертильність після припинення прийому бусереліну (але вона відновлювалася після відміни його аналогів).

Показання

Рак простати (гормонозалежний) 3 та 4 стадії (якщо необхідно інгібувати в сім'яниках продукцію тестостерону); рак молочної залози у жінок при збереженні менструального циклута наявності рецепторів прогестерону/естрадіолу; гормонозалежні захворювання репродуктивної системи, які обумовлені відносною або абсолютною гіперестрогенією (міома матки, ендометріоз, у тому числі після- і передопераційних періодах, гіперпластичні процеси ендометрію); при терапії безпліддя для індукції овуляції (разом із гонадотропінами) у програмах екстракорпорального запліднення.

Спосіб застосування бусереліну та дози

Бусерелін приймається внутрішньом'язово, підшкірно, інтраназально, час використання від їди не залежить.
При гормонозалежному раку простати: внутрішньом'язово одноразово 3,75 мг кожні 4 тижні або підшкірно 3 рази на добу по 0,5 мг протягом 1 тижня, далі підтримує інтраназальне лікування в дозі 0,9 - 1,2 мг/добу на 4 введення до Прогресування хвороби. При раку молочної залози: інтраназально, 0,9 мг/добу на 3 введення. При ендометріозі, гіперплазії ендометрію, міомі матки: внутрішньом'язово одноразово 3,75 мг кожні 4 тижні протягом 4-6 місяців (при міомі матки -3 місяці до операції; консервативної терапії- Півроку), терапію необхідно розпочати в перші 5 днів менструального циклу; інтраназально 0,9 мг на добу на 3 введення, розпочати терапію в 1 або 2 день менструального циклу, приймати не більше півроку (ризик розвитку остеопорозу). Терапія безпліддя екстракорпоральним заплідненням: внутрішньом'язово одноразово 3,75 мг на 2 день менструального циклу або підшкірно, 0,2–0,5 мг 1 раз на добу протягом 1–3 тижнів до введення ХГ починаючи з 1 дня або з 21 (коли виключено) вагітність) дня менструального циклу (максимальна доза – 0,5 мг 2 рази на добу); інтраназально, 0,6 мг/добу на 4 введення протягом 1–3 тижнів, починаючи з 1 дня, за винятком вагітності – з 21 дня менструального циклу до введення ХГ. Максимальна доза- 1,2 мг на добу. Повторний курс проводять під динамічним гормональним та ультразвуковим контролем.
При пропуску чергового прийому бусереліну необхідно звернутися до лікаря.
Не слід призначати препарат пацієнтам із раком передміхурової залозипісля орхіектомії. На початку терапії раку простати може виникнути загострення захворювання (не більше 10 днів), пов'язане з початковим тимчасовим збільшенням рівня андрогенів у крові (так званий «феномен спалаху»). При цьому з'являються сильні боліу місці пухлини або в кістках, загострення симптомів (дизурія у тому числі). Посилення неврологічних порушень у пацієнтів з метастазами у хребет може спровокувати тимчасову слабкість та парестезію у нижніх кінцівках. Необхідно попередити хворого про те, що варто продовжувати лікування, незважаючи на побічні явища, які під час подальшої терапії зникають чи зменшуються. До початку лікування варто виключити вагітність і припинити приймати пероральні контрацептиви, протягом перших 2 місяців терапії гіперплазії ендометрію, ендометріозу та міоми матки потрібно використовувати бар'єрні засоби контрацепції (презервативи). При інтраназальному введенні на тлі риніту спочатку варто очистити носові ходи; також варто уникати використання інтраназальних судинозвужувальних препаратівпротягом півгодини до та після введення бусереліну. У хворих із депресією використовувати з обережністю. Для індукції овуляції препарат повинен призначати лише лікар, який має досвід лікування безпліддя. Використовувати з обережністю водіям під час роботи та людям, чия діяльність пов'язана з високою концентрацієюуваги.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість.

Обмеження до застосування

Наявність в анамнезі обструкції сечовивідних шляхів, метастази в хребет на початку терапії при раку простати (є ризик здавлювання спинного мозкучерез загострення хвороби).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Бусерелін протипоказаний при вагітності та в період грудного годування.

Побічні дії бусереліну

Органи почуттів та нервова система: головний біль(При використанні інтраназально), зміна настрою, депресія, розлади сну, подразнення очей (при використанні контактних лінз); система травлення: нудота, розлад апетиту, блювання; сечостатева система: зниження лібідо, сухість піхви, імпотенція, кісти яєчника, менструальноподібна кровотеча, біль унизу живота; алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, кропив'янка; інші: припливи, кровотеча з носата подразнення слизової носа (при використанні інтраназально), підвищене потовиділення(при використанні інтраназально), сухість шкіри та слизових, акне, демінералізація кісток, тромбоз, гінекомастія, набряклість гомілковостопних суглобівта стоп; симптоми, пов'язані зі збільшенням концентрації в крові тестостерону на початку лікування (відчуття поколювання або оніміння в кистях або стопах, болі в кістках, слабкість у ногах, утруднене сечовипускання).

Взаємодія бусереліну з іншими речовинами

Одночасне використання з іншими препаратами, які містять статеві гормони (у тому числі при індукції гонадотропінової овуляції), може спровокувати синдром гіперстимуляції яєчників. Знижує ефекти гіпоглікемічних препаратів.

Бусерелін є препаратом протипухлинної дії. Даний лікарський засіб випускається у формі спрею, імплантату, крапель, розчинів. Дія Бусереліну полягає у придушенні дії тестостерону. чоловічого гормону) в організмі. Які існують відгуки про цей препарат? Давайте їх розглянемо.

Застосовується цей препарат при:

• міома матки;
• раку молочної залози та простати;
• гіперплазії ендометрію;
• безпліддя;
• гормоно-залежних аномаліях сечостатевої системи;
• операціях на статевих органах із необхідністю відновлення гормонального фону.

Розглянемо відгуки пацієнтів та думки лікарів щодо даного препарату.

Відгуки пацієнтів про засіб Бусерелін депо

«Мені поставили діагноз ендометріозна кіста яєчника. Після проведення операції на яєчнику лікар призначив курс лікування Бусереліном. Після двох уколів яєчник, як показало дослідження, відновився на 80%.

Однак при цьому я стала дуже дратівливою, з'явилися сухість у піхву, припливи. Курс лікування 6 уколів, 4 позаду. Дуже сподіваюся, що цей препарат мені допоможе, і я зможу завагітніти».

Анастасія

Бусерелін-депо мені призначила лікар для лікування кісти яєчників, ендометріозу, вузлів. Гінеколог стверджував, що препарат добре переноситься хворими та дає гарний ефект.

Після другого уколу з'явилися припливи, припинилися місячні. За ніч прокидаюся в середньому разів у 5, тому що вся мокра, кидає то в холод, то в жар. Вдень теж мучать припливи. Сильно потію. Головного болю не помічала, зате з'явилася нервозність, часта змінанастрої. Лібідо помітно знизилося.

Після трьох уколів потрібно зробити УЗД, якщо ефект недостатній, то припишуть ще 3 уколи. Щиро сподіваюся, що мені Бусерелін допоможе впоратися із захворюванням».

Наталя

«У мене аденоміоз. Лікар призначив Бусерелін. Два уколи зробила одразу, а третій через тиждень. Після одного уколу місячні пішли вчасно, безболісні і помірні, чому я була дуже рада, тому що до цього були потужні кровотечі. Потім місячні не розпочалися.

Я страшенно запанікувала, бо боялася настання вагітності, хоча лікарка стверджувала, що цього не станеться на даному препараті. Груди болісні, внизу живота тягне. Побічні проявиприйому цього препарату вкрай неприємні (кошмари ночами, відсутність сексуального потягу, нервозність, пітливість), але сподіваюся це того варте».

Світлана

«Мені приписав Бусерелін гінеколог для лікування міоми. Вже після трьох уколів розміри пухлини зменшилися на 2 тижні, хоч очікувалося більше. Побочки, звісно, ​​були у вигляді припливів, потіння, порушення лібідо. Вага та настрій не змінювалися. Мені, певне, препарат не підійшов».

Валерія

«Я колола Бусерелін близько 4 місяців. Після операції була можливість неповного видалення пухлини. Лікарка призначила Бусерелін. Я перечитала купу відгуків про нього, і, чесно кажучи, відмовилася б від нього, якби не перспектива проведення другої операції.

Після двох уколів менструації були навіть інтенсивнішими, ніж зазвичай, хоча лікар говорила, що їх бути вже не повинно. Однак потім менструації більше не наставали. Схудла на кілька кілограмів. Перепадів настрою особливо не було, хоча перші дні після операції була певна пригніченість.

Зуби не постраждали, нігті стали трохи ламкішими, ніяких кіст не з'явилося. УЗД яєчників показало, що все в повному порядку, чергового діагностичного вишкрібанняне потрібно. Тепер чекаю на відновлення менструального циклу.

На тлі прийому Бусереліну загоїлася ерозія шийки матки, хоча можливо це не пов'язано з препаратом. Найбільш неприємною для мене побічкою стала сильна сухість у піхву, проте це легко усувається спеціальним гелем-мастилом».

Катерина

«Мені призначили Бусерелін після лапароскопічної операції. Моторошно переживала, але уколи все ж таки колола. Після першого уколу критичні днінастали у строк. Після другого уколу місячні не настали. Цикл відновився на 84-й день після закінчення курсу лікування Бусереліном. Загалом лікування було цілком терпимим, тільки от довгоочікувана вагітністьпоки що так і не настала».

Ельвіра

«Курс лікування Бусереліном я мав 3 місяці. Призначив мені лікар після лапароскопічного втручання на яєчниках з приводу видалення кіст, поставили також ендометріоз.

Приймала я його як спрею. Три тижні тому закінчила курс лікування. На тлі прийому препарату схудла кілограм на 6, але гадаю, це більше від зміни характеру харчування залежить. Припливи виникали досить рідко, менструації були відсутні.

Дуже багато пила води, бо мучила спрага. Сьогодні після УЗД лікарка сказала, що вогнищ ендометріозу практично немає, і Бусерелін впорався із хворобою досить успішно».

Марина

«Мені робили гістероскопію у лютому 2014 року, виявили ендометріоз та кісти. Курс лікування складався із трьох уколів. Після першого ж уколу місячні припинилися. З побічних проявів найболючіше і найнеприємніше – це гіпертонічні кризи.

Раніше моє робочий тискстановило 110/90мм рт.ст., пульс - 90 за хвилину. Зараз щодня вранці тиск нормальний, а надвечір піднімається до 185/130, пульс – 75 за хвилину. При цьому сильно нудить, голова як чавунна. Після другого уколу з'явився біль у спині, слабкість. Вранці важко підвестися з ліжка, біль не зникає».

Ганна

«Після видалення 5 см кісти ендометрію мені призначили уколи Бусереліну-депо. Лікар казав, що на вазі цей препарат не повинен ніяк позначитися. Однак після трьох уколів у мене почала проявлятися моторошна набряклість, став набагато сильніше виявлятися целюліт, вода в організмі сильно затримувалася. Хоч сечогін щодня приймай.

Поруч із стали виявлятися депресії. Припливи виникали щодня будь-якої доби, причому неодноразово. Також на руках та ногах посилився ріст волосся. Почуваюся старенькою. Укол останній робила 5 квітня. Минуло два місяці, цикл не відновився, сподіваюся, що ще поновиться».

Аліна

«Бусерелін мені призначали ще 4 роки тому. Курс становив 2 уколи на два місяці. Діагноз був ендометріоз, що супроводжується циститними болями, із залученням кишечника, сечового міхура, маткової трубизліва, матки та яєчників. За ці 2 місяці відзначалися припливи, безсоння у зв'язку з ними, біль у суглобах.

Лікар приписав гормонозамінну терапію, стало трохи легше. Після закінчення курсу лікування довелося відновлювати кіл оральними контрацептивами(Комінованими). Потім приписали мініпили Чарозетту, після чого вдало завагітніла. Зараз знову ставлять ендометріоз та міому невеликих розмірів. Знову призначили Бусерелін, вже після першого уколу почалися припливи. Далі за планом спіраль Мірена».

Олена

«Мені бусерелін-депо виписали для боротьби з ендометріозом та кістами на яєчниках (по 6см діаметром). Оперуватись із цього приводу мені протипоказано через вроджене серцевої вади. Довелося лікуватися цим препаратом. Як мені пояснила лікарка, даний препаратпригнічує роботу яєчників, що у свою чергу може призвести до повного розсмоктування кіст.

Проколола я три уколи за два місяці. Першого місяця нічого незвичайного не помічала. На початку другого місяця стали виявлятися припливи, потім приєдналося безсоння (спало лише по кілька годин на добу). Так як у мене проблеми із серцем ще з народження, то уникнути стрибків артеріального тискуне вдалося). Настрій змінювався досить часто, хоча, як каже мій чоловік, до цього не особливо воно відрізнялося.

У лютому місяці зробила контрольне УЗД, яке показало, що праворуч кіста на яєчнику розсмокталася, а зліва зменшилася в розмірах до 3 см. Проте лікування довелося перервати через необхідність проведення оперативного втручанняна грудях праворуч. Після закінчення курсу лікування цикл поновився на другому місяці.

Бусерелін навіть у важких випадкахє ефективним і досить сильним препаратом. Побічні прояви цього препарату досить різноманітні, але терпимі. Не варто боятися лікування цим препаратом, оскільки кожен організм реагує по-своєму».

Латинська назва:Бусерелін
Код АТХ: L02AE01
Діюча речовина:Бусерелін (Buserelin)
Виробник:Фарм-синтез ЗАТ (РФ)
Умови відпустки з аптеки:За рецептом

Бусерелін відноситься до ліків з вираженим протипухлинним впливом. Воно входить до групи синтетичних аналогів гонадотропін-рилізинг гормону.

Використовується препарат Бусерелін у лікувальної терапіїгормональних патологічних процесіву репродуктивній системі – міома матки, симптоми ендометріозу, гіперпластичні процеси ендометрію та інші недуги.

Показання до застосування

Перш ніж починати застосовувати, варто попередньо вивчити всі показання Бусереліну, які вказуються в інструкції. Лікарський засіб в основному використовується у складі лікувальної терапії при патологіях репродуктивної системи, які залежать від гормонального фону та супроводжуються підвищеною кількістюестрогенів.

Виділимо найголовніші показання препарату:

• При ендометрикозі перед оперативним втручанням або післяопераційний період
• За наявності процесів в ендометрії з гіперпластичним характером
• Для лікування міоми матки
• При безплідді, коли проводиться програма з екстракорпорального запліднення
• Пухлинні процеси у передміхуровій залозі з гормональним характером
• Онкологія у молочних залозах.

Склад препарату

У складі одного флакона лікарського засобує 2,1 мг основного елемента бусереліну ацетату. В 1 дозі є приблизно 150 мкг компонента, що діє.

Існують додаткові елементи – вода для ін'єкцій (не більше 1 мл), бензалконію хлорид (0,1 мг).

Лікувальні властивості

При використанні медикаменту Бусереліну виявляються дії наступного характеру:

• Антигонадотропного
• Антиестрогенного
• Антиандрогенний.

Бусерелін відноситься до групи аналогів із синтетичним типом природного гормону(Гонадоліберіна). Вплив цього медикаменту ґрунтується на конкурентному реагуванні з рецепторами клітин гіпофіза. Він підвищує рівень вмісту статевих гормонів у кров'яному складі.

Під час прийому медикаменту в невеликих дозах приблизно через кілька тижнів виникає швидке блокування гонадотропної функції передньому відділігіпофіза, а також інгібується розвиток лютенізуючого та фолікулостимулюючого гормону. У результаті знижується біосинтезування гормонів статевого вигляду в області тканин яєчника і зниження рівня вмісту гормону естрадіолу в структурі плазми до показників постклімактеричного типу.

Під час інтраназального способу запровадження відбувається адсорбування медикаменту через слизовий шар носа. Концентрація активного компонентадосягає максимального рівня приблизно через кілька годин після впорскування.

Виведення відбувається разом із сечею та жовчю у незмінній формі або у стані метаболітів. Період напіввиведення триває не більше ніж 3 години.

Форми випуску

Цей медикамент виготовляють у кількох формах – у вигляді назального спрею та ліофілізату для внутрішньом'язового введення тривалого впливу.

Бусерелін спрей назальний виробляється у формі прозорої рідини без кольору та будь-яких включень. У ємності із скляної основи знаходиться близько 17,5 мл розчину. Також є спеціальна пробка-помпа, яка забезпечує дозування. Флакон разом із пробкою упакований у пачку із картонної основи.

Ліофілізат випускається у формі порошку білого з жовтуватим відтінкомабо просто білого кольору, а також коробці є ампули з рідиною для розчинення порошку. Відновлена ​​суспензія є гомогенним розчином, вона має світло-жовтий або білий колір. У пачці є ємність із порошком та розчинником. Рідина для розчинення вміщена в ампули по 2 мл. Також є шприци, дві голки та два тампони зі спиртом.

Спосіб застосування

Вартість ліофілізату становить 3800-3900 рублів. Ціна спрею близько 2150-2300 рублів.

Якщо є міома матки, прояви ендометріозу, гіперпластичні процеси ендометрію, то інструкція із застосування медикаменту Бусерелін рекомендує використовувати його назально. Впорскується він після повного чищення пазух по 900 мкг на добу. Під час натискання на помпу аж до упору виходить 150 мкг.

Особливості використання:

• Доза, яка розрахована на добу, ділиться на три використання з однаковими проміжками від 6 до 8 годин.
• Починати використовувати рекомендується першого або другого дня після початку менструації
• Медикамент потрібно впорскувати без перерв протягом усього курсу терапії
• Зазвичай, повний курс терапії триває до півроку.

У період лікування безпліддя медикамент впорскується інтераназально у дозуванні по 150 мкг в обидві ніздрі кожні 6 годин. При цьому застосування має поділятися на рівні проміжки. Добова дозаліки може бути від 900 до 1200 мкг. Починати лікувальну терапію рекомендується на другий день або на 21-24 день менструації.

Медикамент у вигляді суспензії рекомендується використовувати лише для внутрішньом'язового застосування. Якщо потрібно приготувати суспензію, цей процес слід виконати строго за інструкцією. Важливо, щоб у готовому розчиніне було грудочок, порошок повинен повністю розійтися в розчиннику.

Після приготування суспензії її потрібно вводити відразу. Необхідно вставити через пробку з гуми голку, флакон трохи нахилити на 45 градусів і зробити забір суспензії. Область для ін'єкції обробляється спиртовим тампоном та акуратно вводиться голка.

Обов'язково потрібно дотримуватись дозування відповідно до показань:

• Якщо є ендометріоз і процеси ендометрію гіперпластичного характеру, потрібно за один раз вводити по 3,75 мг, після цього повинен пройти проміжок 28 днів. Починати слід застосовувати протягом перших 5 днів менструації. Повний курс – 4-6 ін'єкцій
• Під час міоми матки вводиться один раз у дозі 3,75 мг на чотири тижні. Початок лікування повинен бути протягом перших 5 днів менструації. Період лікувальної терапії до оперативного втручання має бути 3 ін'єкції.
• При лікуванні безпліддя з використанням екстракорпорального запліднення вводиться один раз на дозі 3,75 мг із проміжком 28 днів. Лікування починатися має на другу добу або на 21-24 день менструації
• Під час гормонозалежного онкологічного захворюванняпростати вводиться по 3,75 мг, проміжок має бути приблизно 28 днів.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Засіб Бусерелін протипоказано використовувати при виношуванні дитини, тому що він може негативно вплинути на розвиток майбутньої дитини.

Оскільки складові компоненти спрею виділяються разом із материнським молоком, його не можна використовувати під час годування груддю дитини.

Протипоказання та запобіжні заходи

Обов'язково уважно ознайомтеся з інструкцією, тому що Бусерелін має протипоказання:

• Виношування дитини усі три триместри
• Грудне вигодовування дитини
• Наявність алергії на елементи ліків.

Потрібно використовувати з особливою обережністю і тільки під контролем лікаря під час наступних станів:

• Під час підвищеного тиску
• При депресивних станах
• Хворим, які хворіють на цукровий діабет.

Перехресні лікарські взаємодії

При одночасному використанніпрепаратів, у яких є гормони статевого вигляду, може виникати синдром підвищеної стимуляції яєчників.

Використання гіпоглікемічних засобів разом із Бусереліном може спричинити послаблення активності перших.

Побічні ефекти

При використанні медикаменту іноді виникають побічні ефектиале вони проявляються рідко. Варто виділити такі неприємні симптоми:

• Порушення у діяльності центральної нервової системи– прояви нервозності, головний біль, підвищена втома, запаморочення, проблеми зі сном, розлади пам'яті, депресивні стани
• Реакції в органах чуття – зниження слуху, зорових функцій, поява дзвону у вухах, тиску в очах
• Проблеми з ендокринною системою – приплив крові, спека до області обличчя та верхньої частини грудної клітки, сухість у піхву, сильне відділення поту, зниження лібідо, больові почуття в області живота
• Може підвищитися АТ
• Прояв симптомів тахікардії
• Порушення діяльності органів травлення – спрага, проблеми зі стільцем, блювотні позиви, погіршення апетиту, нудота
• Набряки ангіоневротичного характеру, прояви кропив'янки, відчуття сверблячки, анафілактичний шок.
• Носові кровотечі
• Набряклість ніг і кісточок;
• Може виникати сильна сухість носової порожнини, іноді болю.

Передозування

на Наразіознак передозування був виявлено.

Умови та термін зберігання

Аналоги

Ferring (Німеччина)

Ціна: 5700 рублів.

Лікарський засіб має антигонадотропний, цитостатичний. Випускається у вигляді розчину для підшкірного введенняв одноразовому шприці 0,1 мг/мл та 0,5 мг/мл або у формі ліофілізату в одноразовому шприці 3,75 мг та розчинник у шприці.

Плюси:

• Просте застосування, з яким можна розібратися практично з першого разу
• Виявляє тривалу стимуляцію гіпофіза, що у результаті провокує викликає блокування гонадотропної функції та рівень гонадотропінів знижується
• Виявляє підвищену ефективність.

Мінуси:

• Є протипоказання
• Велика кількість побічних ефектів
• Висока вартість.

Takeda Pharmaceutical Company (Японія)
Ціна: 7500 рублів.

Засіб випускається у двох формах – ліофілізату у флаконах та двокамерних шприцах. У ліках обох типах є активна речовиналейпрореліну ацетату в дозі 3,75 мг. Медикамент має протипухлинну дію, а також інгібує секрецію гонадотропінів.

Плюси:

• При тривалій терапії лейпрореліном (приблизно через місяць) відбувається стійке зниження концентрацій ЛГ, ФСГ, статевих гормонів
• Виявляє високу ефективність
• Просте застосування.

Мінуси:

• Є протипоказання
• Велика кількість побічних симптомів
• Висока вартість.

Латинська назва: buserelin depo
Код АТХ: L02AE01
Діюча речовина:бусерелін
Виробник:ЗАТ «Фармсинтез», Росія
Умови відпустки з аптеки:За рецептом

Згідно з інструкцією, призначення бусереліну депо показано у випадках гормонозалежних пухлин у жінок. репродуктивного вікуі тих дівчат, які проходять процедуру зачаття через екстракорпоральне запліднення.

Показання щодо застосування

Застосування бусереліну показано у таких випадках:

• Онкологія, що вразила залозисту тканину грудей жінки
• Злоякісна пухлина простати у чоловіків
• Міома матки
• Ендометріоз у передопераційний та післяопераційний періодипацієнтки
• Лікування безплідності під час проходження екстракорпорального запліднення.

Склад препарату

Активний діючий компонент - ацетат бусереліну в кількості 3.94 мг. В одному флаконі бусереліну депо міститься 3.75 мг речовини. Допоміжні речовини: сополімери кислотні, манітол, полісорбат та кармелоза. У комплекті додається рідкий розчинник – розчин маніту у кількості 2 мл в одній ампулі.

Лікувальні властивості

Бусерелін 3.75 мг, за заявою виробника, має потужний протипухлинний, антиандрогенний (у чоловіків) та антиестрогенний (у жінок) ефект. Цей медикаментвідноситься до штучно створених аналогічним речовинаміз вмістом гонадотропін-рилізинг гормону. Засіб після уколу потрапляє в організм і специфічно зв'язується з клітинними рецепторами частки гіпофіза, через що кількість статевих гормонів в організмі спочатку збільшується, а потім поступово знижується. Приблизно через 2 тижні в організмах обох статей відбувається повне відключення у синтезуванні статевих гормонів, також відбувається блокування гонадотропінів – лютеотропіну (ЛГ) та фолікулотропіну (ФСГ).

Через такий вплив рівень тестостерону в організмі чоловіків опускається до посткастраційних референтних показників, а рівні естрадіолу у жінок опускаються до стану постклімактеричних. Грубо кажучи, ін'єкції препарату вганяють чоловіка у стан штучної кастрації, а жінку – у стан штучно створеного клімаксу. Якщо колоти уколи бусереліну понад 2-3 тижні безперервно, то засіб може неминуче спровокувати хімічну кастрацію у чоловіків. У медикаменту висока біодоступність, після внутрішньом'язової ін'єкціїйого максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 2-3 години, а низький рівеньгонадотропін спостерігається протягом 1 місяця.

Форми випуску

В упаковці продається ліофілізований порошок для розведення розчинником в одному флаконі. Також додається 1 флакон розчинника, 1 шприц, дві знімні голки та дві спиртові серветки в комплекті.

Спосіб застосування

Середня вартість препарату в Росії – 3950 рублів за упаковку.

Ін'єкції медикаменту роблять лише внутрішньом'язово. Для терапії онкології передміхурової залози гормонозалежного характеру необхідно робити 1 укол щомісяця. При змінах в ендометрії чи ендометріозі робляться уколи за такою ж схемою – раз на місяць у тій же дозуванні. Ставити ліки потрібно вперше у проміжку між 1-5 днем ​​менструального циклу. Тривалість лікування становить від 4 місяців до півроку. Міома матки - та сама схема, що і при ендометріозі, тільки до проведення хірургічних маніпуляційЛікування проводиться не більше трьох місяців, а якщо після операції, то півроку.

Для лікування безпліддя за програмою екстракорпорального запліднення слід ввести 1 ін'єкцію на 2 день циклу або в проміжку між 21 – 24 днями. Після уколу за два тижні потрібно перевірити показники естрадіолу, що падають приблизно на 50% від попередніх показників. Потім, якщо все йде добре, проводиться суперстимуляція овуляції за допомогою гонадотропінів. Усі маніпуляції відстежуються за допомогою аналізів крові та перегляду на УЗД-апараті.

При вагітності та грудному вигодовуванні

Чи не призначається.

Протипоказання та запобіжні заходи

Колоть бусерелін-депо повинен тільки лікар під суворим контролем у стаціонарі, а розведений розчин не підлягає зберіганню, його слід негайно ввести за призначенням.

До протипоказань відносяться:

• Періоди вагітності та грудного вигодовування
• Непереносимість або підвищена індивідуальна надчутливість до компонентів ліків
• Спільний прийом зі спиртними напоями, навіть на період лікування, оскільки найкращому випадкуалкоголь послабить вплив медикаменту, а у гіршому – викличе сильні ускладнення
• Тяжкі захворювання підшлункової залози.

Перехресні лікарські взаємодії

Не можна комбінувати прийом медикаменту з іншими гормональними лікамидля статевої сфери, інакше це може спричинити гіперстимуляцію яєчників різних ступенів. Також синтетичний гонадотропін-релізинг гормон знижує ефективність гіпоглікемічних препаратів.

Побічні ефекти

Системні побочки, спричинені активністю гістамінових-Н1 рецепторів:

• Почервоніння обличчя та шкіри
• Набряки
• Алергія
• Висип, що нагадує укус кропиви.

З боку центральної нервової системи:

• Вплив та порушення фаз сну
• Різкі стрибки настрою
• Депресивний стан
• Мігрені.

З боку опорно-рухового апарату – зниження вмісту кальцію та мінералів в організмі, витончення кісткової тканини, втрата кісткової маси, остеопороз Найрідше виникає тромбоемболія та розлади діяльності шлунково-кишкового тракту. Побічні реакціїу жінок: мігрені, посилене потовиділення, припливи до обличчя, погіршення статевого потягу, депресивний стан, біль унизу живота, суха слизова оболонка піхви, менструальноподібні кровотечі протягом кількох тижнів лікування.

Побічні ефекти у чоловіків: на початку терапії погіршення стану через стимуляцію вироблення тестостерону, який потім почне різко опускатися. Також часто виникає гінекомастія, сильне виділенняпоту, погіршення статевого потягу, набряки, затримки сечовипускання, слабкість у ногах, виникнення болю або його посилення у суглобах.

Передозування

Конкретних даних про передозуванні відсутні, оскільки вона виникала.

Умови та термін зберігання

У прохолодному та темному місці від 8 до 20 градусів тепла, подалі від дітей. Тривалість зберігання має перевищувати понад два роки.

Аналоги

Астразенка, Великобританія

Середня вартістьпрепарату у Росії – 15660 рублів за упаковку.

Золадекс складається з подібного за структурою речовини, як і його основний аналог - гозереліну ацетату. Форми випуску - підшкірні капсули для ін'єкційного введенняпо 3.6 мг та 10.8 мг в одній упаковці. Капсули з меншим дозуванням вводяться лише 1 раз на місяць, а капсули з більшим дозуванням – раз на три місяці. Цей медикамент служить придушення активних гонадотропних гормонів у гіпофізі, які стимулюють вироблення активних стероїдних гормональних структур, залежно від конкретної статі людина. Золадекс у жінок пригнічує вироблення естрогенів, а у чоловіків – тестостерону та його похідних. Внаслідок такого впливу на організм жіночий організм впадає в стан штучного клімаксу, а чоловічий – в кастраційний тимчасовий стан. Препарат використовується з метою лікування ановуляторної безплідності у жінок репродуктивного віку та за наявності естрогенозалежних захворювань. Чоловікам золадекс необхідний боротьби з пухлинами, викликаними активністю тестостерону та її дериватів.

Плюси:

• Ефективний засіб
• Золадекс у порівнянні зі своїми аналогами вважається одним із найякісніших і безпечніших, оскільки має найменшу кількість можливих побічних ефектів.

Мінуси:

• Дорого коштує
• Тотально порушує гормональне тло.

Іпсен Фарма, Франція

Середня вартістьу Росії – 10845 рублів за упаковку.

Активне діюча речовинау дифереліну – триптореліну ацетат. Ця активна речовина відноситься до синтетичному аналогугонадотропін-рилізинг гормону. Препарат призначений для лікування гормонозалежних пухлин, викликаних активністю естрогенів у жіночому організміта тестостерону в чоловічому. Також диферелін використовується в програмах з екстракорпорального запліднення. Його випускають у кількості 0.1 мг для стимуляції яєчників у дівчат при безплідді. У кількості 3.75 мг – для боротьби з доброякісними та злоякісними новоутвореннямигормонального походження в обох статей. У кількості 11.25 мг – при запущених формахонкології простати та ендометріозі.

Плюси:

• Ефективність
• Зручність у застосуванні.

Мінуси:

• Багато побічних ефектів
• Дорого коштує.

Такеда Фармацеутикал Компані, Японія

Середня вартістьу Росії – 7650 рублів за упаковку.

Активна діюча речовина у люкрину депо – лейпрорелін. Засіб призначений, як і його попередні аналоги, для боротьби з гормонозалежними пухлинами у статевій сфері у обох статей з метою запобігання розвитку онкології надалі, або з метою гіперстимуляції яєчників у жінок, які лікуються за програмою екстракорпорального запліднення. Випускається у формі ліофілізату для розведення, щоб вколоти у м'яз або підшкірно. Якщо вірити відгукам користувачів в інтернеті, засіб дуже важко переноситься.

Плюси:

• Сильний та ефективний препарат
• Не треба часто колоти.

Мінуси:

• Дорогі ліки
• Багато побічних явищ.

Найменування:

Бусерелін (Buserelin)

Фармакологічний
дія:

Синтетичний аналог природного ГнРГ.
Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі.
Застосування препарату в терапевтичних дозах призводить (у середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, інгібуючи таким чином виділення ЛГ та ФСГ.
В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у яєчниках та зниження концентрації естрадіолу (Е2) у плазмі крові до постклімактеричних значень.
Фармакокінетика
При інтраназальному застосуванні препарат повністю всмоктується через слизову оболонку носа.
У незначній кількості виділяється з грудним молоком.
T1/2 становить близько 3 год.

Показання до
застосування:

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена ​​абсолютною або відносною гіперестрогенією:
- ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди);
- міома матки;
- Гіперпластичні процеси ендометрію;
- Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення).

Спосіб застосування:

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесівендометріяпрепарат вводять носові ходи після їх очищення в дозі 900 мкг/сут.
Разова дозапрепарат при повному натисканні помпи становить 150 мкг.
Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскування в кожну ніздрю 3 рази на добу через рівні проміжки часу (6-8 годин) вранці, вдень та ввечері.
Лікування препаратом Бусерелін слід розпочинати у перший або другий день менструального циклу, що вводять безперервно протягом усього курсу лікування. Курс лікування – 4-6 місяців.

При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального заплідненняпрепарат вводять інтраназально по одному впорскування (150 мкг) у кожну ніздрю 3-4 рази на добу через рівні проміжки часу. Добова доза 900-1200 мкг.
Бусерелін призначають на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції.
Через 14-17 днів при зниженні естрадіолу в сироватці крові пацієнток не менше ніж на 50% від вихідного рівня, відсутності кіст у яєчниках, товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу.
При необхідності може проводитись корекція дози Бусереліну.

Побічні дії:

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, нервозність, втома, порушення сну, сонливість, зниження пам'яті та здатність до концентрації уваги, емоційна лабільність, розвиток депресії чи погіршення її течії
З боку органів чуття: шум у вухах, порушення слуху та зору (неясне бачення), відчуття тиску на очне яблуко.
Зі сторони ендокринної системи : "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, болі внизу живота, демінералізація кісток; рідко – менструальноподібна кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування).
Зі сторони серцево-судинної системи : серцебиття, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією).

Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний свербіж, гіперемія шкіри, дуже рідко – бронхоспазм, анафілактичний та/або анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк.
Зі сторони травної системи : нудота, блювання, спрага, діарея, запор, порушення апетиту, збільшення чи зменшення маси тіла.
Зі сторони лабораторних показників : зниження толерантності до глюкози, гіперглікемія; зміни в ліпідному спектрі; збільшення активності сироваткових трансаміназ, гіпербілірубінемія; тромбоцитопенія або лейкопенія.
Інші: у поодиноких випадках - носові кровотечі; тромбоемболія легеневої артерії; набряки в області кісточок та стоп; ослаблення або посилення росту волосся на голові та на тілі; біль у спині, суглобах.
Місцеві реакції: подразнення слизової оболонки носа, сухість та біль у носі.

Протипоказання:

Вагітність;
- Період лактації;
- підвищена чутливістьдо компонентів препарату
З обережністю слід застосовуватипрепарат при артеріальної гіпертензії, цукровому діабеті, депресії.
Пацієнтки з будь-якою формою депресії під час лікування препаратом Бусерелін повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом.
У початковій стадіїЛікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.
Повторний курс лікування слід розпочинати лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу.

У пацієнток, які користуються контактними лінзами, можлива поява ознак подразнення очей.
Враховуючи інтраназальний спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча.
Препарат можна застосовувати при риніті, проте перед його застосуванням слід очистити носові ходи.
Застосування препарату Бусерелін у комбінації з хірургічним лікуваннямпри ендометріозі зменшує розміри патологічних вогнищ та їх кровопостачання, запальні прояви та, отже, скорочує час операції, а післяопераційна терапія покращує результати, знижуючи частоту післяопераційних рецидивів та зменшуючи утворення спайок.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

Одночасне застосування Бусереліну з іншими препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.
При одночасному застосуванні Бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.

Вагітність:

Протипоказане застосування препарату при вагітності та в період лактації.
До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивівпроте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Передозування:

На даний час про випадки передозування препарату Бусерелін не повідомлялося.

Форма випуску:

Спрей назальний Бусереліндозований у вигляді прозорої безбарвної рідини без сторонніх включень - у флаконах по 17.5 мл в комплекті з пробкою-помпою дозувальною.
Ліофілізат для приготування суспензії для внутрішньовенного введення Бусерелін Депо пролонгованої діїу вигляді порошку білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору; прикладений розчинник - безбарвна прозора рідина; відновлена ​​суспензія - гомогенна, білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору - у флаконах темного скла (1) у комплекті з розчинником (амп.), шприцем, голками (2 шт.) та спиртовими тампонами (2 шт.) - упаковки коміркові контурні (1) – пачки картонні.
Ліофілізат для приготування суспензії пролонгованого вивільнення для внутрішньом'язового введення Бусерелін Лонг ФС- у флаконах темного скла (1) - упаковки коміркові контурні (1) у комплекті з розчинником (амп.) 2 мл, одноразовим шприцом, голкою д/ін'єкц., голкою для розчинника, тампонами спиртовими (2 шт.) - пачки картонні.

Умови зберігання:

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 8°C до 25°C.
Термін придатності – 3 роки.

1 флакон Бусереліну містить:
-діюча речовина: бусереліну ацетат - 2.1 мг;
- допоміжні речовини : бензалконію хлорид - 0.1 мг, вода д/і - до 1 мл.