Producer: RUE "Belmedpreparaty" Republic of Belarus

ATC code: J01DA13

Grupo ng sakahan:

Form ng paglabas: Liquid mga form ng dosis. Iniksyon.

Pangkalahatang katangian. Tambalan:

Aktibong sangkap: 0.5 g o 1 g ng ceftriaxone sa anyo ng sodium salt (sa mga tuntunin ng ceftriaxone).

Antimicrobial agent na may antibacterial (bactericidal action).

Mga katangian ng pharmacological:

Pharmacodynamics. Mayroon itong antibacterial (bactericidal action). Pinipigilan ang synthesis ng bacterial cell wall. Ang mga acetylates na nakagapos sa lamad na mga transpeptidases, sa gayon ay nakakagambala sa cross-linking ng mga peptidoglycan chain na kinakailangan upang matiyak ang lakas at katigasan ng bacterial cell wall.

Ang Ceftriaxone ay lumalaban sa pagkilos ng beta-lactamases na ginawa ng karamihan sa Gram-positive at Gram-negative na bacteria. May malawak na spectrum ng pagkilos. Aktibo laban sa gram-positive aerobes - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gram-negative aerobes - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (kabilang ang beta-lactamase-forming strains), Citobacter spp., Enterobacter spp., (ilang lumalaban na strain), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, haemophilus influenzae(kabilang ang mga strain na bumubuo ng penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (kabilang ang Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (kabilang ang mga strain na bumubuo ng penicillinase), Neiseria meningitis , Plesiomonas shigelloides, Provulasis shigelloides,garis. Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (kabilang ang Salmonella typhi), Serratia spp., (kabilang ang Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (kabilang ang Vibrio cholerae), Yersinia spp., (kabilang ang Yersinia enterocolitica); anaerobes - Bacteroides spp. (kabilang ang ilang mga strain ng Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (maliban sa Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (maliban sa Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Ang mga strain ng Staphylococcus spp. na lumalaban sa methicillin ay lumalaban sa ceftriaxone; mga strain ng Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., na gumagawa ng beta-lactamase.

Hindi ito na-hydrolyzed ng R-plasmid beta-lactamases, gayundin ng karamihan sa mga chromosomal penicillinases at cephalosporinases, maaari itong kumilos sa mga multi-resistant na strain na mapagparaya sa penicillins, first-generation cephalosporins at aminoglycosides. Ang nakuhang paglaban ng ilang mga strain ng bacteria ay dahil sa paggawa ng beta-lactamase, na nag-inactivate ng ceftriaxone (“ceftriaxonase”).

Pharmacokinetics. Hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract kapag kinuha nang pasalita. Pagkatapos ng intramuscular administration, ito ay mabilis at ganap na hinihigop, ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng 1.5 na oras. Ang pinakamababang konsentrasyon ng antimicrobial ay matatagpuan sa loob ng 24 na oras o higit pa. Ang gamot ay mahusay na tumagos sa mga organo, likido sa katawan (peritoneal, pleural, spinal, synovial), buto at tissue ng kartilago. Dumadaan sa inunan at sa maliit na halaga ay tumagos sa gatas ng ina(3-4%). Ang isang matatag na konsentrasyon ng gamot ay nakakamit sa loob ng 4 na araw. Ang swing pagkatapos ng i / m administration ay nakamit pagkatapos ng 2-3 oras, pagkatapos ng i / v administration - sa dulo ng pagbubuhos. Smax pagkatapos ng intramuscular administration ng ceftriaxone sa isang dosis ng 0.5 g - 38 mcg / ml, 1 g - 76 mcg / ml; na may on / sa pagpapakilala ng 0.5 g - 82 mcg / ml, 1 g - 151 mcg / ml, 2 g - 257 mcg / ml. Sa mga matatanda, pagkatapos ng pangangasiwa ng 50 μg / kg, ang konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay maraming beses na mas mataas kaysa sa MIC para sa mga pinaka-karaniwang pathogens. Baliktad na nagbubuklod sa albumin (59-83%). Ang T1 / 2 ay 6-9 na oras, na nagpapahintulot sa iyo na gamitin ang gamot 1 beses bawat araw. T1 / 2 sa mga bata na may meningitis - 4.3-4.6 na oras; sa mga pasyente sa hemodialysis (Cl creatinine 0-5 ml / min) -14.7 oras; na may Cl creatinine 5-15 ml / min - 15.7 oras; na may Cl creatinine 16-30 ml / min - 11.4 na oras; sa Cl creatinine 31-60 ml / min - 12.4 na oras.

Ang dami ng pamamahagi ay 0.12-0.14 l / kg (5.78-13.5 l), sa mga bata 0.3 l / kg, plasma Cl 0.58-1.45 l / h, bato 0.32- 0.73 l / h.

Sa mga bagong silang, mga matatanda at mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, ang T1 / 2 ay makabuluhang pinahaba, posible ang pagsasama-sama. Ito ay excreted sa pamamagitan ng bato (50-60% ng gamot ay hindi nagbabago, (40-50%) ay excreted na may apdo sa bituka), kung saan ito ay karagdagang biotransformed sa isang hindi aktibong metabolite. Sa mga bagong silang, higit sa 60% ng gamot ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

impeksyon sa itaas at mababang dibisyon respiratory tract(kabilang ang pleural empyema); mga impeksyon sa balat, malambot na tisyu, buto at kasukasuan; mga impeksyon sa organ lukab ng tiyan(peritonitis, nagpapaalab na sakit gastrointestinal tract, biliary tract, gallbladder empyema); nakakahawa at nagpapasiklab na sakit ng pelvic organs at daluyan ng ihi(kabilang ang , ); at, Lyme disease, shigellosis, salmonella carriers, typhoid fever; talamak at kumplikado, at iba pang mga impeksiyon na nakukuha sa pakikipagtalik (kabilang ang at); pag-iwas at paggamot ng mga impeksyon sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko.

Mahalaga! Alamin ang paggamot

Dosis at pangangasiwa:

Sa / m (malalim sa kalamnan), sa / sa pamamagitan ng iniksyon na tumatagal ng 2-4 minuto. Para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang araw-araw na dosis ay 1-2 g. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay 4 g. Mga bagong silang na wala pang 14 na araw, 20-50 mg / kg 1 beses bawat araw. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi hihigit sa 50 mg/kg. Mga batang may edad na 15 araw hanggang 12 taon - 20-80 mg / kg 1 beses bawat araw. Sa mga bata na tumitimbang ng 50 kg o higit pa, ang gamot ay ginagamit sa inirerekumendang dosis ng pang-adulto. Ang mga dosis na higit sa 50 mg/kg body weight ay dapat ibigay bilang intravenous infusion sa loob ng 30 min. Ang paggamot ay dapat ipagpatuloy sa loob ng 2-3 araw pagkatapos ng pagkawala mga klinikal na palatandaan mga impeksyon. Tagal ng therapy - mula 4 hanggang 14 na araw; ang mga kumplikadong impeksyon ay maaaring mangailangan ng mas mahabang paggamot.

Para sa pag-iwas mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon- isang beses, 1-2 g (depende sa antas ng panganib ng impeksyon) 30-90 minuto bago magsimula ang operasyon.

Sa bacterial meningitis- sa isang dosis ng 100 mg / kg 1 oras bawat araw (ngunit hindi hihigit sa 4 g bawat araw). Ang tagal ng paggamot ay depende sa pathogen at maaaring mula sa 4 na araw para sa Neiseria meningitis hanggang 10-14 araw para sa madaling kapitan ng mga strain ng Enterobacteriactae.

Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu: mga bata - 50-75 mg / kg / araw isang beses sa isang araw o 25-37.5 mg / kg / araw tuwing 12 oras (hindi hihigit sa 2 g / araw). Sa matinding impeksyon ng iba pang lokalisasyon, 25-37.5 mg / kg / araw tuwing 12 oras (hindi hihigit sa 2 g / araw). Sa otitis media - sa / m 50 mg / kg isang beses sa isang araw, hindi hihigit sa 1 g bawat araw.

Sa gonorrhea - sa / m, isang beses 250 mg.

Mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato (Cl creatinine< 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Mga Tampok ng Application:

Para sa intravenous administration, ang gamot ay natunaw sa sterile na tubig para sa iniksyon sa isang ratio na 1:10 (0.5 g ng gamot ay natunaw sa 5 ml; 1 g ng gamot sa 10 ml. sterile na tubig).

Para sa intravenous infusion, ang gamot ay natutunaw sa isang solusyon na walang mga calcium ions. Ang tagal ng / pagbubuhos ay hindi hihigit sa 15-30 minuto.

Para sa pangangasiwa ng i / m - sa isang 1% na solusyon ng lidocaine (0.5 g ng gamot sa 2 ml o 1 g sa 3.5 ml). Ang resultang solusyon ay hindi dapat ibigay sa intravenously! Sa intramuscular injection, inirerekumenda na mag-iniksyon ng hindi hihigit sa 1 g ng gamot sa isang gluteal na kalamnan.

Ang mga sariwang inihanda na solusyon ng gamot ay matatag sa loob ng 6 na oras sa temperatura ng silid at para sa 24 na oras sa 2-8 degrees C.

Mga hakbang sa pag-iingat. Sa sabay-sabay na bato at, sa mga pasyente sa hemodialysis, ang konsentrasyon ng gamot sa plasma ay dapat na regular na matukoy. Sa pangmatagalang paggamot subaybayan ang mga bilang ng dugo sa hematological, mga tagapagpahiwatig ng pagganap na estado ng atay at bato. Ang mga matatanda at mahina ay maaaring mangailangan ng bitamina K.

Mga paghihigpit sa aplikasyon. Pagkabigo sa bato at atay, at mga sakit ng gastrointestinal tract (hindi partikular na ulcerative, o colitis na nauugnay sa paggamit mga gamot na antibacterial), mga sanggol na wala pa sa panahon.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas. Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis. Sa oras ng paggamot ay dapat ihinto ang pagpapasuso.

Mga side effect:

Mga reaksiyong alerdyi: pantal, pangangati, pamumula ng balat, lagnat,

internasyonal na pangalan: ceftriaxone]-7[[(2-amino-4-thiazolyl)-(methoxyamino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2/5/6-tetrahydro-2-methyl-5,6) -dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo-oct-2-en-2-carboxylic acid (bilang sodium salt)

Pangunahing katangiang pisikal at kemikal

puti o puting pulbos madilaw na kulay kulay, hygroscopic;

Tambalan

Ang 1 bote ay naglalaman ng ceftriaxone sodium sa mga tuntunin ng ceftriaxone 1000 mg, 500 mg, 250 mg.

Form ng paglabas. Pulbos para sa solusyon para sa iniksyon.

Grupo ng pharmacological

Antibiotics ng grupong cephalosporin.

ATC code J01D A13.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics. Ang Ceftriaxone ay isang semi-synthetic cephalosporin antibiotic. III henerasyon. Mga kakaiba kemikal na istraktura ibigay ito ng gamot mataas na aktibidad laban sa gram-negative bacteria at ilang microorganism na gumagawa ng b-lactamase. Ang gamot ay may malawak na hanay ng bactericidal action, inhibits ang synthesis ng cell membranes, ay epektibo laban sa gram-negative at gram-positive microorganism na lumalaban sa iba pang cephalosporins, penicillins at iba pang mga chemotherapeutic agent. lubos na aktibo laban sa mga gramo-negatibong microorganism: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp. , Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Aktibo laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo, partikular na Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (lalo na ang beta-hemolytic), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Karamihan sa mga strain ng enterococci, tulad ng Streptococcus faecalis, ay hindi madaling kapitan ng ceftriaxone.

Pharmacokinetics. Mabilis na hinihigop ng intramuscular at intravenous administration, ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay naabot 90 minuto pagkatapos ng iniksyon. Ang kalahating buhay ay 8 oras, sa mga bagong silang - 8 araw. Ang konsentrasyon ng bactericidal sa dugo ay nagpapatuloy sa loob ng 24 na oras. Ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu at likido ng katawan at nagpapakita ng sarili sa mga therapeutic na dosis sa mauhog lamad, plema, tissue ng buto, cerebrospinal fluid, tumagos sa placental barrier at sa gatas ng ina. Ito ay excreted mula sa katawan sa ihi na hindi nagbabago (mga 50%) sa loob ng 48 oras.

Mga indikasyon

Paggamot ng mga impeksyon na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot, mga impeksyon sa tainga, lalamunan, ilong; mga impeksyon sa paghinga; impeksyon sa ihi, impeksyon sa bato, cystitis at prostatitis; septicemia, endocarditis, impeksyon sa central nervous system, impeksyon sa balat ng meningitis; urethral at cervical gonorrhea non-gonococcal urethritis at cervicitis; mga impeksyon ng malambot na tisyu, buto, kasukasuan, nakakahawa at nagpapaalab na sakit ng lukab ng tiyan at maliit na pelvis, peritonitis.

Dosis at pangangasiwa

Para sa intramuscular injection i-dissolve ang 250 mg ng 500 mg prep Arata sa 2 ml, at 1 g sa 3.5 ml ng 1% lidocaine solution. itinurok nang malalim sa kalamnan. Inirerekomenda na magbigay ng hindi hihigit sa 1 g ng gamot sa isang lugar. Huwag kailanman mag-iniksyon ng lidocaine solution sa isang ugat.

Para sa intravenous injection Ang 1 bote ng gamot ay dapat na lasaw sa 10 ML ng sterile na tubig para sa iniksyon at mabagal na iniksyon sa loob ng 3-5 minuto. Para sa intravenous drip administration, 2 g ng gamot ay natunaw sa 40 ml isotonic na solusyon sodium chloride o 5-10% glucose solution. Ang pagbubuhos ay isinasagawa nang hindi bababa sa 30 minuto.

Karaniwan ang mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang ay ibinibigay ng 1-2 g ng ceftriaxone 1 beses bawat araw sa malubhang kaso ang dosis ay nadagdagan sa 4 g (2 g bawat 12 oras).

Mga bagong silang at mga bata mas batang edad ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 20-50 mg / kg bawat araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga sanggol na wala sa panahon ay hindi dapat lumampas sa 50 mg/kg.

Ang isang pinababang dosis ay inireseta para sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato. Ang mga pasyente na may clearance ng creatinine na 5 ml / min ay inireseta ng kalahating dosis ng gamot.

Ang paggamit ng ceftriaxone sa loob ng 14 na araw sa isang dosis ng 1 g bawat 6 na oras ay hindi humantong sa isang makabuluhang akumulasyon ng gamot sa katawan.

Side effect. Maaari mga reaksiyong alerdyi, dysfunction ng atay at pancreas, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagkawala ng gana, pagtaas ng mga antas ng hepatic transaminases, bilirubin sa serum ng dugo, leukopenia, nekrosis ng tubule ng bato, nephritis, sakit ng ulo, lagnat, malabong paningin, pangangati sa lugar ng iniksyon.

Contraindications

Huwag magreseta sa mga kababaihan sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas, na may mga sakit sa atay, bato at hypersensitivity sa cephalosporins at penicillins.

Overdose

Lagnat, leukopenia, thrombocytopenia, talamak hemolytic anemia, balat, gastrointestinal reaksyon at mga reaksyon sa atay, igsi ng paghinga, pagkabigo sa bato, stomatitis, anorexia, pansamantalang pagkawala ng pandinig, disorientasyon sa espasyo. Ang paggamot ay nagpapakilala.

Mga tampok ng application

Posible ang cross-allergy sa penicillins. Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kapansanan sa bato at hepatic function. Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa paggamot ng mga pasyente na may epilepsy o may kapansanan sa aktibidad ng central nervous system. Ang kakayahang magmaneho ng kotse ay maaaring may kapansanan habang umiinom ng ceftriaxone, lalo na kapag umiinom ng alak. Ang Ceftriaxone ay ibinibigay lamang sa isang setting ng ospital!

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Huwag ihalo ang solusyon ng gamot sa parehong dami sa iba pang mga antibiotics.

Mga kondisyon ng imbakan

Iwasang maabot ng mga bata, tuyo, madilim na lugar sa temperatura na hindi hihigit sa 25 0 С.

Buhay ng istante - 2 taon.

Mga kondisyon ng holiday

Sa reseta.

Package

1000 mg, 500 mg, 250 mg pulbos para sa solusyon para sa iniksyon sa mga vial.

Manufacturer

"John Duncan Heltker PVD. LTD."

Address

Plot No.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, India.

Pulbos para sa pagluluto solusyon sa iniksyon mula puti hanggang madilaw-dilaw.

250 mg - 10 ml vial (50) - mga karton na kahon.

epekto ng pharmacological

Antibiotic ng cephalosporin sa ikatlong henerasyon isang malawak na hanay mga aksyon. Mga render pagkilos ng bactericidal sa pamamagitan ng inhibiting bacterial cell wall synthesis. Ceftriaxone acetylates membrane-bound transpeptidases, sa gayon ay nakakagambala sa cross-linking ng mga peptidoglycans na kinakailangan upang mapanatili ang lakas at katigasan ng cell wall.

Aktibo laban sa aerobic, anaerobic, gram-positive at gram-negative bacteria.

Lumalaban sa pagkilos ng β-lactamases.

Pharmacokinetics

Ang pagbubuklod ng protina ay 85-95%. Ang ceftriaxone ay malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido sa katawan. Ang mga therapeutic na konsentrasyon ay nakakamit sa cerebrospinal fluid sa meningitis. Ang mataas na konsentrasyon ay naabot sa apdo. Tumagos sa placental barrier, na pinalabas sa gatas ng suso sa maliit na dami. Humigit-kumulang 40-65% ng ceftriaxone ay excreted sa ihi na hindi nagbabago. Ang natitira ay excreted sa apdo at feces.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa ceftriaxone, kasama. , sepsis, meningitis, cholangitis, gallbladder empyema, shigellosis, salmonella carriers, pneumonia, abscess sa baga, pleural empyema, pyelonephritis, impeksyon sa mga buto, kasukasuan, balat at malambot na tisyu, mga genital organ, mga nahawaang sugat at nasusunog.

Pag-iwas sa impeksyon sa postoperative.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa ceftriaxone at iba pang cephalosporins.

Dosis

Indibidwal. Ipasok ang / m o / sa 1-2 g tuwing 24 na oras o 0.5-1 g tuwing 12 oras. Depende sa etiology ng sakit, maaari mong gamitin ang / m sa isang dosis na 250 mg isang beses. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bagong silang ay 20-50 mg / kg; para sa mga batang may edad na 2 buwan hanggang 12 taon - 20-100 mg / kg; dalas ng pangangasiwa 1 oras / araw. Ang tagal ng kurso ay tinutukoy nang paisa-isa. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kinakailangan ang pagwawasto ng regimen ng dosis, na isinasaalang-alang ang mga halaga ng CC.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: para sa mga matatanda - 4 g, para sa mga bata - 2 g.

Mga side effect

Mula sa gilid sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, lumilipas na pagtaas sa mga transaminases sa atay, cholestatic jaundice, hepatitis, pseudomembranous colitis.

Mga reaksiyong alerdyi:, pangangati, eosinophilia; bihira - edema ni Quincke.

Mula sa hematopoietic system: sa pangmatagalang paggamit Ang mga pagbabago sa larawan ay posible sa mataas na dosis peripheral na dugo(leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, hemolytic anemia).

Mula sa sistema ng coagulation ng dugo: hypoprothrombinemia.

Mula sa sistema ng ihi: interstitial nephritis.

Mga epekto dahil sa pagkilos ng chemotherapeutic: candidiasis.

Mga lokal na reaksyon: phlebitis (na may intravenous injection), sakit sa lugar ng iniksyon (na may intramuscular injection).

pakikipag-ugnayan sa droga

Ang Ceftriaxone, na pinipigilan ang bituka flora, ay pinipigilan ang synthesis ng K. Samakatuwid, kapag sabay-sabay na aplikasyon sa mga gamot na nagpapababa ng platelet aggregation (NSAIDs, salicylates, sulfinpyrazone), ang panganib ng pagdurugo ay tumataas. Para sa parehong dahilan, na may sabay-sabay na paggamit sa, isang pagtaas sa anticoagulant aksyon ay nabanggit.

Sa sabay-sabay na paggamit sa "loop" diuretics, ang panganib na magkaroon ng nephrotoxic effect ay tumataas.

mga espesyal na tagubilin

Sa mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillins, posible ang mga reaksiyong alerdyi sa cephalosporin antibiotics.

Ang mga solusyon sa ceftriaxone ay hindi dapat ihalo o ibigay nang sabay-sabay sa iba pang mga gamot o solusyon.

Pagbubuntis at paggagatas

Sapat at mahigpit kinokontrol na pag-aaral Ang kaligtasan ng ceftriaxone sa panahon ng pagbubuntis ay hindi nasuri.

Ang paggamit ng ceftriaxone sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay posible sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo ng therapy para sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang Ceftriaxone ay pinalabas sa gatas ng suso sa mababang konsentrasyon.

AT pang-eksperimentong pag-aaral walang teratogenic at embryotoxic effect ng ceftriaxone na natagpuan sa mga hayop.

Application sa pagkabata

Sa mga bagong silang na may hyperbilirubinemia, lalo na sa mga sanggol na wala sa panahon, ang paggamit sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal ay posible.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, kinakailangan ang pagwawasto ng regimen ng dosis, na isinasaalang-alang ang mga halaga ng CC.

Gamitin nang may pag-iingat kapag matinding paglabag function ng bato.

Paglalarawan ng form ng dosis

Pulbos mula puti hanggang madilaw na kulay.

Katangian

Cephalosporin antibiotic III henerasyon.

mga espesyal na tagubilin

Sa kabila ng isang detalyadong pagkuha ng kasaysayan, na siyang panuntunan para sa iba pang mga antibiotic na cephalosporin, ang posibilidad na magkaroon ng anaphylactic shock, na nangangailangan ng agarang therapy - una, ang adrenaline ay injected intravenously, pagkatapos ay glucocorticoids.

Minsan kapag pagsusuri sa ultrasound ng gallbladder, ang pagkakaroon ng isang anino na nagpapahiwatig ng pagtitiwalag ng mga sediment ay nabanggit. Ang sintomas na ito nawawala pagkatapos ng pagtatapos o pansamantalang paghinto ng paggamot na may ceftriaxone. Kahit meron sakit na sindrom ang mga ganitong kaso ay hindi nangangailangan interbensyon sa kirurhiko, sapat na ang konserbatibong paggamot.

Ipinakita ng mga pag-aaral sa vitro na, tulad ng ibang mga antibiotic na cephalosporin, ang ceftriaxone ay may kakayahang ilipat ang bilirubin na nakagapos sa serum albumin. Samakatuwid, sa mga bagong silang na may hyperbilirubinemia, at lalo na sa mga preterm na sanggol, ang paggamit ng ceftriaxone ay nangangailangan ng higit na pag-iingat.

Sa matagal na paggamit, kinakailangan ang pana-panahong pagsubaybay sa formula ng dugo.

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas

Komposisyon at anyo ng pagpapalabas

sa mga vial.

sa mga vial.

sa mga vial.

Mga katangian ng pharmacological

epekto ng pharmacological

Pinipigilan ang synthesis lamad ng cell. May bactericidal action. Pinipigilan ang paglaki ng karamihan sa Gram-positive at Gram-negative microorganisms in vitro. Lumalaban sa beta-lactamase enzymes (parehong penicillinase at cephalosporinase) na ginawa ng karamihan sa Gram-positive at Gram-negative bacteria.

Pharmacokinetics

Sa pangangasiwa ng parenteral mahusay na tumagos sa mga tisyu at likido sa katawan. Ang mga lugar sa ilalim ng curve na "oras ng konsentrasyon sa serum ng dugo" ay nag-tutugma sa intravenous at intramuscular administration. Nangangahulugan ito na ang bioavailability ng ceftriaxone kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly ay 100%. Kapag ibinibigay sa intravenously, mabilis itong kumakalat sa interstitial fluid, kung saan nananatili ang bactericidal effect nito laban sa mga madaling kapitan na pathogens sa loob ng 24 na oras.

Ang T 1/2 sa malusog na mga nasa hustong gulang ay humigit-kumulang 8 oras. Sa mga bagong silang hanggang 8 araw na gulang at sa mga matatandang higit sa 75 taong gulang, ang average na T 1/2 ay humigit-kumulang 2 beses na mas mataas. Sa mga may sapat na gulang, 50-60% ng ceftriaxone ay excreted na hindi nagbabago sa ihi, at 40-50% din ay excreted na hindi nagbabago sa apdo. Sa ilalim ng impluwensiya flora ng bituka Ang ceftriaxone ay na-convert sa isang hindi aktibong metabolite. Sa mga bagong silang, humigit-kumulang 70% ng ibinibigay na dosis ay pinalabas ng mga bato. Kapag katamtaman pagkabigo sa bato o may patolohiya sa atay sa mga matatanda, ang mga pharmacokinetics ay halos hindi nagbabago, ang T 1/2 ay bahagyang humahaba. Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, ang paglabas na may pagtaas ng apdo, at kung ang patolohiya ng atay ay nangyayari, ang paglabas ng mga bato ay nagdaragdag.

Ang Ceftriaxone ay nagbubuklod nang baligtad sa albumin at ang pagbubuklod na ito ay inversely proportional sa konsentrasyon. Halimbawa, sa isang konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo na mas mababa sa 100 mg / l, ang pagbubuklod ng protina ay 95%, at sa isang konsentrasyon ng 300 mg / l - 85%. Dahil sa mas mababang nilalaman ng albumin sa interstitial fluid, ang konsentrasyon ng gamot dito ay mas mataas kaysa sa serum ng dugo.

Sa mga bagong silang at mga bata na may pamamaga meninges Ang ceftriaxone ay tumagos sa cerebrospinal fluid, habang sa kaso ng bacterial meningitis, isang average ng 17% ng konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo ay nagkakalat sa cerebrospinal fluid, na halos 4 na beses na higit pa kaysa sa aseptic meningitis. 24 na oras pagkatapos ng intravenous administration sa isang dosis na 50-100 mg / kg, ang konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay lumampas sa 1.4 mg / l. Sa mga pasyenteng may sapat na gulang na may meningitis, 2-25 oras pagkatapos ng pangangasiwa sa isang dosis na 50 mg / kg, ang konsentrasyon ng gamot ay maraming beses na mas mataas kaysa sa minimum na dosis ng pagbabawal na kinakailangan upang sugpuin ang mga pathogen na kadalasang nagiging sanhi ng meningitis.

Pharmacodynamics

Sa vitro at sa ilalim ng mga kondisyon klinikal na kasanayan epektibo laban sa mga sumusunod na mikroorganismo.

Gram-positive: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Tandaan: Ang Staphylococcus spp., lumalaban sa methicillin, ay lumalaban din sa cephalosporins, kasama. sa ceftriaxone; karamihan sa mga strain ng enterococci, tulad ng Streptococcus faecalis, ay lumalaban din sa ceftriaxone.

Gram-negatibo: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (ang ilang mga strain ay lumalaban), Escherichia coli, Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (kabilang ang Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (ang ilang mga strain ay lumalaban), Salmonella spp. (kabilang ang S. typhi), Serratia spp. (kabilang ang S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (kabilang ang V. cholerae), Yersinia spp. (kabilang ang Y.enterocolitica). Dapat pansinin na maraming mga strain ng mga microorganism na ito, na sa pagkakaroon ng iba pang mga antibiotics, tulad ng mga penicillins, first-generation cephalosporins at aminoglycosides, stably multiply, ay sensitibo sa ceftriaxone; Ang Treponema palidum ay sensitibo sa ceftriaxone kapwa sa vitro at sa mga eksperimento ng hayop; ayon sa klinikal na data sa pangunahin at pangalawang syphilis tala mahusay na kahusayan ceftriaxone. Ang Borrelia burgdorferi ay sensitibo rin sa gamot.

Anaerobic pathogens: Bacteroides spp. (kabilang ang ilang mga strain ng B. fragilis), Clostridium spp. (kabilang ang Cl. deficile), Fusobacterium spp. (maliban sa F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Dapat itong isaalang-alang na maraming mga strain ng Bacteroides spp., tulad ng B. fragilis, na gumagawa ng beta-lactamase, ay lumalaban sa ceftriaxone. Upang matukoy ang pagiging sensitibo ng mga microorganism, ang mga disk na naglalaman ng ceftriaxone ay dapat gamitin, dahil ipinakita na sa vitro ang ilang mga strain ng pathogens ay maaaring lumalaban sa mga klasikal na cephalosporins.

Mga indikasyon

Mga indikasyon

Mga impeksyon na dulot ng mga pathogen na madaling kapitan ng ceftriaxone: sepsis, meningitis, impeksyon sa lukab ng tiyan (peritonitis, nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract, biliary tract), mga impeksyon sa buto, kasukasuan, nag-uugnay na tisyu, balat, mga impeksyon sa mga pasyenteng may pinababang function immune system, mga impeksyon sa bato at daanan ng ihi, mga impeksyon sa respiratory tract, lalo na sa pulmonya, pati na rin ang mga impeksyon sa tainga, lalamunan at ilong, mga impeksyon sa maselang bahagi ng katawan, kasama. gonorrhea. pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative period.

Contraindications

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa cephalosporins at penicillins; unang trimester ng pagbubuntis.

Dosis at pangangasiwa

Dosis at pangangasiwa

V / m, i/v.

V / m: palabnawin ang 1 g ng gamot sa 3.5 ml ng 1% na solusyon ng lidocaine at mag-inject nang malalim sa gluteal na kalamnan; inirerekumenda na magmaneho ng hindi hihigit sa 1 g ng gamot sa isang pigi. Ang nagresultang solusyon ay hindi dapat ibigay sa intravenously.

Sa / sa: 1 g ng gamot ay natunaw sa 10 ML ng sterile na tubig para sa iniksyon at iniksyon nang dahan-dahan sa loob ng 2-4 minuto.

Sa / pagbubuhos: ang tagal ng pagbubuhos ay hindi bababa sa 30 minuto. Para sa intravenous infusion, palabnawin ang 2 g ng pulbos sa humigit-kumulang 40 ml ng isang calcium-free solution (halimbawa, sa 0.9% sodium chloride solution, sa 5% o 10% glucose solution, 5% levulose solution).

Para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, ang average na pang-araw-araw na dosis ay 1-2 g isang beses sa isang araw (pagkatapos ng 24 na oras). Sa mga malubhang kaso o sa mga kaso ng mga impeksyon na sanhi ng katamtamang sensitibong mga pathogen, ang isang solong pang-araw-araw na dosis ay maaaring tumaas sa 4 g, ngunit pagkatapos ay mas madalas ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 2 iniksyon (2 g 2 beses sa isang araw).

Para sa mga bagong silang (hanggang dalawang linggo ang edad), ang pang-araw-araw na dosis ay 20-50 mg / kg (isang dosis ng 50 mg / kg ay hindi dapat lumampas dahil sa hindi pa nabubuong enzymatic system ng mga bagong silang).

Para sa mga sanggol at mga batang wala pang 12 taong gulang, ang pang-araw-araw na dosis ay 20-75 mg / kg. Sa mga bata na tumitimbang ng 50 kg o higit pa, dapat gamitin ang pang-adultong dosis. Ang mga dosis na higit sa 50 mg/kg ay dapat ibigay bilang IV infusion. kahit na sa loob ng 30 min.

Ang tagal ng therapy ay depende sa kurso ng sakit.

Para sa bacterial meningitis sa mga neonates at bata, ang paunang dosis ay 100 mg/kg isang beses araw-araw (maximum na 4 g). Minsan na kaming nakapag-isolate pathogen at upang matukoy ang sensitivity nito sa ceftriaxone, kinakailangan na bawasan ang dosis alinsunod sa data na nakuha.

Para sa paggamot ng gonorrhea na dulot ng parehong penicillinase-forming at non-penicillinase-producing strains, ang inirerekomendang dosis ay 250 mg isang beses sa isang araw / m.

Upang maiwasan ang mga impeksyon sa postoperative, ang isang solong dosis ng 1-2 g ay inirerekomenda 30-90 minuto bago ang operasyon (madalas sa intravenously).

Combination therapy: mayroong synergy sa pagitan ng ceftriaxone at aminoglycosides sa kanilang epekto sa maraming gram-negative bacteria; bagaman imposibleng mahulaan ang potensyal na epekto ng naturang mga kumbinasyon nang maaga, sa mga kaso ng malala at nagbabanta sa buhay mga impeksyon (halimbawa, sanhi ng Pseudomonas aeruginosa), ang kanilang magkasanib na appointment ay makatwiran. Dahil sa hindi pagkakatugma ng parmasyutiko ng ceftriaxone at aminoglycosides, kinakailangan na magreseta ng mga ito nang hiwalay sa mga inirekumendang dosis.

Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, ibinigay normal na paggana atay, hindi na kailangang bawasan ang dosis. Sa kaso lamang ng kakulangan ng pag-andar ng bato sa yugto ng preterminal (Cl creatinine sa ibaba 10 ml / min) kinakailangan na ang pang-araw-araw na dosis ay hindi lalampas sa 2 g. Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, sa kondisyon na ang pag-andar ng bato ay napanatili, mayroong hindi rin kailangang bawasan ang dosis. Sa mga kaso ng sabay-sabay na pagkakaroon ng malubhang patolohiya ng atay at bato, kinakailangan na regular na subaybayan ang konsentrasyon ng gamot sa suwero. Sa mga pasyente na nasa hemodialysis, hindi na kailangang baguhin ang dosis ng gamot pagkatapos ng pamamaraan.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated sa unang trimester ng pagbubuntis. Dahil ang gamot ay pumasa sa gatas ng suso, ang pagpapasuso ay hindi dapat ipagpatuloy sa panahon ng paggamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Ceftriaxone at aminoglycosides ay synergistic laban sa maraming Gram-negative bacteria. Kapag ginamit kasabay ng loop diuretics, tulad ng furosemide, ang renal dysfunction ay hindi sinusunod. Hindi tugma sa parmasyutiko sa mga solusyon na naglalaman ng iba pang mga antibiotic.

Overdose

kalabisan mataas na konsentrasyon Ang plasma ceftriaxone ay hindi maaaring ibaba sa pamamagitan ng hemodialysis o peritoneal dialysis. Ang mga nagpapakilalang hakbang ay inirerekomenda para sa paggamot ng mga kaso ng labis na dosis.

Mga hakbang sa pag-iingat

Upang maiwasan ang phlebitis, ang gamot ay dapat ibigay nang dahan-dahan (sa loob ng 2-4 minuto).

Mga side effect

Mga side effect

Mula sa digestive tract(mga 2% ng mga pasyente): pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, stomatitis, glossitis.

Sa bahagi ng dugo (hematopoiesis, hemostasis)(mga 2% ng mga pasyente): eosinophilia, leukopenia, granulocytopenia, hemolytic anemia, thrombocytopenia.

Mula sa gilid balat (mga 1% ng mga pasyente): exanthema, allergic dermatitis, urticaria, edema, erythema multiforme.

Iba pa(madalang): pananakit ng ulo, pagkahilo, pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay, pananakit sa kanang hypochondrium, oliguria, pagtaas ng serum creatinine, impeksyon sa fungal sa genital area, panginginig, anaphylaxis o anaphylactoid reactions; pambihirang bihira, ang pseudomembranous enterocolitis at isang paglabag sa coagulation ng dugo ay nabanggit.

Mga lokal na reaksyon: pagkatapos ng intravenous administration, ang phlebitis ay nabanggit sa ilang mga kaso.

Inilarawan side effects kadalasang nawawala pagkatapos ng pagtigil ng therapy.