| Diclofenacum

Analógy (generiká, synonymá)

Recept

Zástupca: Sol. Diklofenaci 2,5% - 3ml
D.t.d: #15 v amp.
S: Intramuskulárne, 3 ml. o deň.

Rep.: Tab. Diklofenak-natrii 0,025 №30
D.S: 1 tab. 3 r/d

Rp:Tab. Diklofenaci 0,025
D.t.d.N. tridsať
S. Užívajte 1 tabletu perorálne 3-krát denne.

Rp:Sol. Diklofenaci 2,5%-3ml
D.t.d. №10 v amp
S. Intramuskulárne pri telesnej teplote nad 38,0 °C.

Rp: Gél Diclofenac-natrium 5% - 20,0
S.: vtierajte do centier bolesti 2 krát denne

Rp.: Čapíky s diklofenakom-natrium 0,1
D.t.d. #10
S.: intravaginálne 1 čapík v noci pri uretritíde u žien

Formulár na predpis – 107-1/u (Rusko)

farmakologický účinok

Nesteroidné protizápalové činidlo zo skupiny derivátov kyseliny fenyloctovej. Má výrazný protizápalový, analgetický a stredne silný antipyretický účinok. Pri liečbe reumatických ochorení zmierňuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov, zvyšuje rozsah pohybu v postihnutých kĺboch. Trvalý efekt sa vyvíja po 1-2 týždňoch liečby. Injekčná forma lieku je znázornená v počiatočné štádiá terapia reumatologických ochorení a bolestivých syndrómov inej genézy.

Spôsob aplikácie

Dospelí užívajú intramuskulárne 75 mg 1
- 2-krát denne pri akútnych stavoch alebo exacerbácii chronický proces. Pre deti staršie ako 6 rokov určuje dávku lekár (2 mg / kg v 2 alebo 3 dávkach). Zvyčajne je priebeh liečby 4-5 dní.

Indikácie

reumatizmus reumatoidná artritída
- ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba)
- zápalové ochorenia mäkkých tkanív a kĺbov, ktoré sú sprevádzané bolesťou, vrátane poranení pohybového aparátu;
- akútny záchvat dny
- artróza
- spondylartróza
- zápal nervov
- neuralgia
- lumbago
- radikulitída;
- primárna dysmenorea.
Krátky kurz predpísané pre tendinitídu, burzitídu, syndróm pooperačnej bolesti.

Kontraindikácie

peptický vred a dvanástnik
- gastrointestinálne krvácanie v anamnéze
- ochorenie pečene a obličiek
- III trimester obdobie tehotenstva a laktácie
- precitlivenosť na liečivo
- bronchiálna astma
- žihľavka
- akútna rinitída a ďalšie alergické reakcie spôsobené užívaním nesteroidných protizápalových liekov

Deti do 6 rokov.

Vedľajšie účinky

Možné:
- dyspepsia
- erozívne a ulcerózne lézie a krvácanie v tráviacom kanáli
- závrat
- alergické reakcie
- ospalosť
-Podráždenosť.

Spolu intramuskulárna injekcia droga v výnimočné prípady možné pocity pálenia, abscesu, nekrózy tukového tkaniva. V prípade akýchkoľvek nezvyčajných reakcií sa o ďalšom užívaní lieku určite poraďte so svojím lekárom.

Formulár na uvoľnenie

Injekcia. Ampulky s objemom 3 ml. Podľa č. 5 alebo č. 5x2 ampulky v blistrovom balení.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Zdroj je určený na oboznámenie sa s odborníkmi v zdravotníctve Ďalšie informácie o niektorých liekoch, čím sa zvýši úroveň ich odbornosti. Užívanie drogy "" v celkom určite poskytuje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania na spôsob aplikácie a dávkovanie vami zvoleného lieku.

Farmakodynamika

NSAID, derivát kyseliny fenyloctovej. Má výrazný protizápalový, analgetický a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu metabolizmu kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú hlavna rola v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky. Analgetický účinok je spôsobený dvoma mechanizmami: periférnym (nepriamo prostredníctvom potlačenia syntézy prostaglandínov) a centrálnym (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov v centrálnom a periférnom nervovom systéme).

Inhibuje syntézu proteoglykánu v chrupavke.

Pri reumatických ochoreniach znižuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, ako aj rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a zvyšuje rozsah pohybu. Znižuje poúrazové a pooperačné bolesti, ako aj zápalový edém.

Potláča agregáciu krvných doštičiek. O dlhodobé užívanie má desenzibilizačný účinok.

O topická aplikácia v oftalmológii znižuje opuch a bolesť v zápalové procesy neinfekčnej etiológie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie spomaľuje rýchlosť vstrebávania, pričom stupeň vstrebávania sa nemení. asi 50 % účinná látka metabolizované počas „prvého prechodu“ pečeňou. Pri rektálnom podaní je absorpcia pomalšia. Čas na dosiahnutie Cmax v plazme po perorálnom podaní je 2-4 hodiny, v závislosti od použitej liekovej formy, po rektálnom podaní - 1 hodina, intramuskulárnej injekcii - 20 minút. Koncentrácia účinnej látky v plazme je lineárne závislá od veľkosti aplikovanej dávky.

Nehromadí sa. Väzba na plazmatické bielkoviny je 99,7 % (hlavne albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny, Cmax sa dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako v plazme.

Z veľkej časti sa metabolizuje za vzniku niekoľkých metabolitov, z ktorých dva sú farmakologicky aktívne, ale v menšej miere ako diklofenak.

Systémový klírens liečiva je približne 263 ml/min. T 1/2 z plazmy je 1-2 hodiny, od synoviálna tekutina- 3-6 hodín.Približne 60 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami, menej ako 1 % sa vylúči močom v nezmenenej forme, zvyšok sa vylúči vo forme metabolitov žlčou.

Indikácie na použitie:

Kĺbový syndróm (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, dna) Bolesť chrbtice, neuralgia, myalgia, artralgia, bolestivý syndróm a zápal po operáciách a úrazoch, bolestivý syndróm s dnou, migréna, algomenorea, bolestivý syndróm s adnexitídou, proktitída, kolika (biliárna a obličková), bolestivý syndróm s infekčnými a zápalovými ochoreniami orgánov ORL.

Na lokálne použitie: inhibícia miózy pri operácii sivého zákalu, prevencia cystoidného makulárneho edému spojeného s odstránením a implantáciou šošovky, zápalové procesy oka neinfekčného charakteru, poúrazový zápalový proces s penetrujúcimi a nepenetrujúcimi ranami očná buľva.

Čo sa týka chorôb:

• Adnexitída
• Algodysmenorea
• Artralgia
• Artritída
• Artróza
• Bolestivý syndróm
• Zápal
• infekcií
• Sivý zákal
• Myalgia
• Migréna
• Neuralgia
• Neuritída
• Osteoartróza
• Osteoartróza
• Osteochondróza
• Periartropatie
• Dna
• Proktitída
• strečing
• Reumatoidná artritída
• Zranenia
• Zranenie
• modriny
• Cystitída

Kontraindikácie:

Erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze, „aspirínová triáda“, poruchy krvotvorby neznámej etiológie, precitlivenosť na diklofenak a zložky použitej liekovej formy, prípadne iné NSAID.

Dávkovanie a podávanie:

Na perorálne použitie pre dospelých jednorazová dávka je 25-50 mg 2-3 krát denne. Frekvencia podávania závisí od použitej dávkovej formy, závažnosti priebehu ochorenia a je 1-3 krát / deň, rektálne - 1 krát / deň. Na liečbu akútnych stavov alebo na zmiernenie exacerbácie chronického procesu sa IM používa v dávke 75 mg.

Pre deti od 6 rokov a tínedžerov denná dávka je 2 mg/kg.

Zvonka sa aplikuje v dávke 2-4 g (v závislosti od oblasti bolestivého miesta) na postihnuté miesto 3-4 krát denne.

Pri použití v oftalmológii sa frekvencia a trvanie podávania určuje individuálne.

Maximálna denná dávka pre dospelých, keď sa užíva perorálne, je 150 mg / deň.

Vedľajší účinok:

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, anorexia, bolesť a nepohodlie v epigastrická oblasť, plynatosť, zápcha, hnačka; v niektorých prípadoch - erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu; zriedkavo - porušenie funkcie pečene. Pri rektálnom podaní v ojedinelých prípadoch zápal hrubého čreva s krvácaním, exacerbácia ulcerózna kolitída.

Z CNS a periférnych nervový systém: závraty, bolesť hlavy, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, pocit únavy; zriedkavo - parestézia, poruchy videnia (rozmazanie, diplopia), hučanie v ušiach, poruchy spánku, kŕče, podráždenosť, tremor, duševné poruchy, depresia.

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza.

Z močového systému: zriedkavo - zhoršená funkcia obličiek; u predisponovaných pacientov sa môže objaviť edém.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - vypadávanie vlasov.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; pri použití vo forme očných kvapiek - svrbenie, začervenanie, fotosenzitivita.

Lokálne reakcie: v mieste injekcie / m je možné pálenie, v niektorých prípadoch - tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukového tkaniva; pri rektálnom podaní je možné lokálne podráždenie, výskyt slizničných sekrétov zmiešaných s krvou, bolestivá defekácia; s vonkajším použitím v zriedkavých prípadoch - svrbenie, začervenanie, vyrážka, pálenie; pri lokálnej aplikácii v oftalmológii sa môže bezprostredne po instilácii objaviť prechodný pocit pálenia a/alebo dočasné rozmazané videnie.

Pri dlhodobom vonkajšom používaní a / alebo aplikácii na veľké povrchy tela sú možné systémové vedľajšie účinky v dôsledku resorpčného účinku diklofenaku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie:

Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo novorodenca.

Interakcia s inými liekmi:

O simultánna aplikácia diklofenakové antihypertenzíva môžu oslabiť ich účinok.

Existujú ojedinelé hlásenia o záchvatoch u pacientov užívajúcich NSAID aj antibakteriálne lieky chinolónová séria.

Pri súčasnom použití s ​​GCS sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov tráviaceho systému.

Pri súčasnom použití diuretík je možné zníženie diuretického účinku. Pri súčasnom použití s ​​diuretikami šetriacimi draslík je možné zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi.

Pri súčasnom použití s ​​inými NSAID sa môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.

Boli hlásené prípady hypoglykémie alebo hyperglykémie u pacientov s cukrovka ktorí užívali diklofenak súčasne s hypoglykemickými liekmi.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou je možné zníženie koncentrácie diklofenaku v krvnej plazme.

Hoci klinické štúdie nepreukázali účinok diklofenaku na účinok antikoagulancií, boli popísané ojedinelé prípady krvácania pri súčasnom užívaní diklofenaku a warfarínu.

Pri súčasnom použití je možné zvýšenie koncentrácie digoxínu, lítia a fenytoínu v krvnej plazme.

Absorpcia diklofenaku z gastrointestinálneho traktu je znížená, ak sa podáva súbežne s cholestyramínom a v menšej miere s kolestipolom.

Pri súčasnom použití je možné zvýšiť koncentráciu metotrexátu v krvnej plazme a zvýšiť jeho toxicitu.

Pri súčasnom použití diklofenak nemusí ovplyvniť biologickú dostupnosť morfínu, avšak koncentrácia aktívneho metabolitu morfínu môže zostať zvýšená v prítomnosti diklofenaku, čo zvyšuje riziko nežiaducich účinkov morfínového metabolitu, vr. útlm dýchania.

Pri súčasnom použití s ​​pentazocínom je prípad vývoja veľkého záchvat; s rifampicínom - je možné zníženie koncentrácie diklofenaku v krvnej plazme; s ceftriaxónom - zvýšené vylučovanie ceftriaxónu žlčou; s cyklosporínom - je možné zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu.

Špeciálne pokyny a opatrenia:

S mimoriadnou opatrnosťou sa používa pri ochoreniach pečene, obličiek, gastrointestinálneho traktu v anamnéze, dyspeptických symptómoch, bronchiálnej astme, arteriálnej hypertenzie, srdcové zlyhanie, bezprostredne po závažnom chirurgické zákroky ako aj u starších pacientov.

S indikáciami v anamnéze alergických reakcií na NSAID a siričitany sa diklofenak používa iba v núdzové prípady. V procese liečby je potrebné systematické sledovanie funkcie pečene a obličiek, vzorcov periférnej krvi.

Je potrebné zabrániť vniknutiu diklofenaku do očí (s výnimkou očných kvapiek) alebo na sliznice. Pacienti užívajúci kontaktné šošovky, mali aplikovať očné kvapky najskôr 5 minút po vybratí šošoviek.

Počas obdobia liečby liekovými formami na systémové použitie sa alkohol neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je možné zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií. Ak sa po aplikácii očných kvapiek zhorší zraková ostrosť, nemali by ste šoférovať auto a potenciálne sa zapájať do iných nebezpečných druhovčinnosti.

Pri poruche funkcie obličiek

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou pri anamnéze ochorenia obličiek.

Na zhoršenú funkciu pečene

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou pri anamnéze ochorenia pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov používajte s mimoriadnou opatrnosťou.

Aplikácia v detstve

• OJSC "Biopharma", Kyjev, Ukrajina.
• JSC "Monfarm", Monastyrishche, Cherkasy región, Ukrajina.
• LLC "Kharkiv Pharmaceutical Enterprise "Zdravie ľudí", Charkov, Ukrajina.
• JSC "Lubnyfarm", Lubny, región Poltava, Ukrajina.
• JSC "Farmak", Kyjev, Ukrajina.
• Ipca Laboratories Limited, India.

Aktívna zložka diklofenaku

3 ml roztoku obsahujú 75 mg sodnej soli diklofenaku (25 mg/ml).
1 čapík obsahuje: diklofenak sodný 0,05 g (50 mg).
1 g gélu obsahuje: diklofenak sodný 10 mg.
1 kapsula obsahuje sodnú soľ diklofenaku - 0,025 g.
1 tableta obsahuje sodnú soľ diklofenaku - 0,025 g.

Uvoľňovacia forma diklofenaku

Injekčný roztok 2,5%, 3 ml (75 mg) ampulky č.5, č.10.
Rektálne čapíky, 0,05 g č.10.
Gél, 10 mg/g, 40 g v tubách.
Kapsuly 0,025 g č.10x3.
25 mg tablety č. 25 v blistroch.

Pre koho je diklofenak indikovaný?

Používa sa sodná soľ diklofenaku

• s reumatoidnou artritídou
• reuma,
• osteoartróza,
• ankylozujúca spondylitída (Bekhterevova choroba),
• artróza (ochorenia kĺbov) a iné zápalové a degeneratívne ochorenia pohybového aparátu sprevádzaný bolestivým syndrómom rôzneho pôvodu.

Diklofenak sodný sa predpisuje aj na primárnu dysmenoreu (porucha menštruačný cyklus), adnexitída (zápal príveskov maternice).

Ako užívať diklofenak

Intramuskulárna injekcia. Aby sa predišlo poškodeniu nervov alebo iných tkanív v mieste vpichu, musia sa dodržiavať nasledujúce pravidlá.

Dávka je zvyčajne 1 ampulka 75 mg denne hlbokou injekciou do horného vonkajšieho kvadrantu gluteus maximus. V závažných prípadoch zvýšte dennú dávku na dve injekcie po 75 mg, medzi ktorými je interval niekoľkých hodín (jedna injekcia do každého sedacieho svalu).

Injekčný roztok sa nemá používať dlhšie ako 2 dni, v prípade potreby možno v liečbe pokračovať tabletami alebo čapíkmi sodnej soli diklofenaku.

Intravenózne infúzie. Diklofenak sa nemá podávať ako intravenózna bolusová injekcia. Tesne pred štartom intravenózna infúzia Diklofenak sodný, v závislosti od požadovaného trvania, sa má zriediť v 100-500 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy pufrovaného injekčným roztokom hydrogénuhličitanu sodného (0,5 ml 8,4 % roztoku alebo 1 ml 4,2 % roztoku , alebo ekvivalent objemová koncentrácia), ktorý bol odobratý z čerstvo otvorenej nádoby; pridajte k tomuto roztoku obsah jednej ampulky sodnej soli diklofenaku. Môžu sa použiť iba číre roztoky. Ak sú v roztoku kryštály alebo sediment, nemožno ho použiť na infúziu.

Na prevenciu pooperačnej bolesti 15 minút až 1 hodinu po operácii sa má podať nárazová dávka 25-50 mg, po ktorej sa má použiť kontinuálna infúzia približne 5 mg/hodinu až do maximálnej dennej dávky 150 mg.

Čapíky. Dávka lieku závisí od povahy, závažnosti a klinický priebeh choroby. Má sa použiť najnižšia účinná dávka a ak je to možné, napr krátkodobý. Čapíky sa majú podávať injekčne do konečníka, hlbšie, najlepšie po vyčistení čreva.

Zvyčajne sa dospelým a deťom starším ako 15 rokov podáva rektálne 1 čapík (50 mg) 2-krát denne (ráno a večer) počas 10-15 dní. Maximálna denná dávka sú 3 čapíky (150 mg).

Užívanie lieku by sa malo začať čo najskôr po objavení sa prvého symptómy bolesti. Trvanie liečby liekom je niekoľko dní a závisí od dynamiky ústupu symptómov.

Gél. Gél sodnej soli diklofenaku je predpísaný pre dospelých a deti staršie ako 6 rokov. Dávka gélu závisí od veľkosti postihnutej oblasti. Zvyčajne sa 2-3 g gélu nanášajú na kožu v mieste zápalu (zasiahnuté kĺby alebo iné oblasti tela zápalom a bolesťou) 3-4x denne a zľahka sa rozotrie. Trvanie liečebného cyklu je 7-14 dní.

Neexistujú žiadne špecifické odporúčania týkajúce sa dávkovania gélu u detí, ale vzhľadom na nízku systémovú absorpciu diklofenaku pri lokálnej aplikácii (nie viac ako 6 %) sa diklofenak sodný môže používať u detí starších ako 6 rokov v obvyklých dávkach pre dospelých.

Je vhodné vyhnúť sa dlhodobému používaniu gélu na veľkých plochách pokožky.

Pri používaní lieku je potrebné chrániť oči a sliznice pred kontaktom s ním. Miesta aplikácie lieku by nemali byť pokryté látkou, ktorá neumožňuje priechod vzduchu.

Nenanášajte gél na poškodená koža a povrch rany.

Kapsuly a tablety. Liek sa podáva perorálne počas jedla alebo po jedle, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne, berúc do úvahy intenzitu zápalového procesu a závažnosť bolestivého syndrómu.

Dospelí sa zvyčajne predpisujú 1-2 tablety (kapsuly) (25-50 mg diklofenaku) 2-3 krát denne, deti staršie ako 15 rokov a dospievajúci - 1 tableta (25 mg) 2-3 krát denne. Po dosiahnutí klinického účinku sa dávka zníži na minimálnu udržiavaciu dávku, ktorá sa stanoví individuálne.

U detí mladších ako 15 rokov sa diklofenak používa iba vo forme rektálnych čapíkov.

Priebeh liečby závisí od účinnosti terapie a je zvyčajne 3 týždne. Liečivo sa môže kombinovať s použitím dermálnych a rektálnych dávkových foriem diklofenaku (masti, gély, čapíky atď.). Zároveň by jeho celková dávka nemala prekročiť maximálnu dennú dávku - 150 mg.

S opatrnosťou sa predpisuje osobám s anamnézou ochorení pečene, obličiek, gastrointestinálneho traktu, s arteriálnou hypertenziou, srdcovým zlyhaním, po chirurgických zákrokoch u pacientov, ktorí dostávajú antikoagulačnú liečbu, ako aj osobám, ktorých práca si vyžaduje zvýšenú pozornosť. V prípade peptického vredu alebo gastrointestinálneho krvácania sa má liek vysadiť.

Má sa používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie srdca alebo obličiek, u pacientov užívajúcich diuretiká, ako aj u pacientov, u ktorých došlo k významnému zníženiu objemu cirkulujúcej krvi akejkoľvek etiológie (vrátane pred a po veľkých chirurgických zákrokoch). U pacientov týchto kategórií je od začiatku liečby diklofenakom potrebné sledovať funkciu obličiek.

Liek sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov, najmä tých, ktorí sú oslabení a majú nízka hmotnosť telo. U tejto kategórie pacientov sa má diklofenak podávať v najnižšej účinnej dávke.

Pacienti s poruchou hemostázy vyžadujú starostlivé sledovanie laboratórnych parametrov systému zrážania krvi. Pri dlhodobom používaní diklofenaku je potrebné systematické sledovanie obrazu periférnej krvi.

Vedľajšie účinky sodnej soli diklofenaku

Z gastrointestinálneho traktu: bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie, hnačka, brušné kŕče, dyspepsia, plynatosť.

Zriedka:

• skryté gastrointestinálne krvácanie(vracanie krvi, melena, krvavá hnačka)
• erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu,
• perforácia čreva.
• zvýšené hladiny pečeňových enzýmov
• hepatitída, sprevádzaná alebo nesprevádzaná žltačkou, v niektorých prípadoch - fulminantná hepatitída

V niektorých prípadoch - stomatitída, poškodenie pažeráka, poruchy hrubého čreva (hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby), zápcha, pankreatitída.

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, zriedkavo - ospalosť, v niektorých prípadoch - porušenie citlivosti vrátane parestézie, poruchy pamäti, dezorientácia, nespavosť, podráždenosť, kŕče, depresia, úzkosť, tremor, psychotické reakcie , aseptická meningitída.

Kedy vedľajšie účinky zo strany centrálneho nervového systému (závraty, ospalosť atď.), ako aj orgánov zraku, by pacienti počas liečby diklofenakom mali odmietnuť kontrolu vozidiel alebo prácu so strojmi.

Zo zmyslov: v niektorých prípadoch - rozmazané videnie (rozmazané videnie, diplopia), strata sluchu, hučanie v ušiach, poruchy chuti.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: v niektorých prípadoch - palpitácie, bolesť na hrudníku, zvýšený krvný tlak, zvýšené kongestívne zlyhanie srdca.

Z močového systému: zriedkavo - edém, zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek hematúria, proteinúria, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza.

Z hemopoetického systému: v niektorých prípadoch - leukopénia, trombocytopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, zriedkavo - žihľavka, v niektorých prípadoch - fotosenzitivita, bulózne reakcie, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, erytrodermia, vypadávanie vlasov, purpura (vrátane alergickej).

Reakcie z precitlivenosti: zriedkavo - bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti okamžitého typu (vrátane anafylaktických a anafylaktoidných), v niektorých prípadoch - vaskulitída, pneumónia.

Pre koho je diklofenak kontraindikovaný

Liek je kontraindikovaný pri peptickom vrede žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze, poruchách krvotvorby, v III. trimestri gravidity a počas laktácie, s precitlivenosť k lieku, s astmou spôsobenou kyselinou acetylsalicylovou, v anamnéze, vek do 6 rokov. Nepredpisujte ani neaplikujte podľa absolútne hodnoty len pod dohľadom lekára s bronchiálnou astmou, precitlivenosťou na iné NSAID, chronickými alebo recidivujúcimi dyspeptickými príznakmi, peptickým vredom v anamnéze, poruchou funkcie pečene a obličiek, artériovou hypertenziou, chronickým srdcovým zlyhaním, sklonom ku krvácaniu, u starších pacientov.

Interakcia diklofenaku

Diklofenak sodný môže zosilniť účinok a ulcerogénny účinok kortikosteroidov, zvýšiť koncentráciu digoxínu a lítia v krvi, zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu, oslabiť účinok saluretík zo skupiny tiazidov a furosemidu. Súčasné užívanie s draslík šetriacimi diuretikami môže viesť k zvýšeniu hladiny draslíka v krvi (ak je to potrebné, napr. kombinovaná terapia toto číslo je potrebné kontrolovať).

Terapeutická účinnosť pri použití so salicylátmi je znížená, zatiaľ čo ulcerogénny účinok na žalúdočnú sliznicu sa zvyšuje.

Súčasné užívanie s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Pri súčasnom použití s ​​antikoagulanciami je potrebné monitorovať stav systému zrážania krvi.

Vymenovanie diklofenaku menej ako 24 hodín pred začiatkom užívania alebo skôr ako 24 hodín po ukončení liečby metotrexátom môže viesť k zvýšeniu toxicity metotrexátu v dôsledku zvýšenia jeho koncentrácie v krvi.

Existujú prípady rozvoja hypoglykémie alebo hyperglykémie na pozadí súčasného užívania diklofenaku a perorálnych hypoglykemických látok, čo môže vyžadovať úpravu dávky týchto liekov.

Predávkovanie diklofenakom

V prípade predávkovania sa má liek vysadiť. Liek nemá špecifické antidotum.

Roztok a čapíky. Predávkovanie môže spôsobiť príznaky ako vracanie, gastrointestinálne krvácanie, hnačka, závraty, zvonenie v ušiach alebo kŕče. V prípade ťažkej otravy je možné akútne zlyhanie obličiek a poškodenie pečene. Typické klinický obraz predávkovanie diklofenakom nemá žiadne následky. Liečba pozostáva predovšetkým z podporných opatrení a symptomatickej liečby zameranej na zvládnutie komplikácií, ako je hypotenzia, zlyhanie obličiek, kŕče, gastrointestinálne poruchy a útlm dýchania.

Kapsuly a tablety. V prípade predávkovania sú možné bolesti hlavy, psychomotorický nepokoj, podráždenosť, závraty, kŕče, zníženie krvného tlaku, zlyhanie obličiek, poruchy tráviaceho traktu. Liečba: výplach žalúdka, aktívne uhlie, symptomatická liečba.

Gél. Pri aplikácii na veľké plochy kože sa diklofenak môže absorbovať a spôsobiť systémové účinky. Je potrebné prijať opatrenia na zníženie absorpcie lieku a udržanie funkcie obličiek. Terapia je symptomatická.

15307-86-5

Charakteristika látky Diclofenac

Kryštalický prášok zo žltkastej bielej na svetlo béžová. Voľne rozpustný v metanole, rozpustný v etanole, prakticky nerozpustný v chloroforme, draselná soľ rozpustný vo vode.

Farmakológia

farmakologický účinok- protizápalové, antipyretické, protidoštičkové, analgetické, antireumatické.

Inhibuje cyklooxygenázu, v dôsledku čoho sú blokované reakcie arachidónovej kaskády a narušená syntéza PGE 2, PGF 2alfa, tromboxánu A 2, prostacyklínu, leukotriénov a uvoľňovanie lyzozomálnych enzýmov; inhibuje agregáciu krvných doštičiek; pri dlhodobom používaní má desenzibilizačný účinok; in vitro spôsobuje spomalenie biosyntézy proteoglykánu v chrupavke v koncentráciách zodpovedajúcich koncentráciám pozorovaným u ľudí.

Po perorálnom podaní sa úplne resorbuje, jedlo môže spomaliť rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jeho úplnosti. C max v plazme sa dosiahne po 1-2 hodinách.V dôsledku pomalého uvoľňovania účinnej látky je Cmax diklofenaku s predĺženým účinkom v krvnej plazme nižšia ako pri podaní krátkodobo pôsobiaceho liečiva; koncentrácia zostáva vysoká po dlhú dobu po užití predĺženej formy, C max - 0,5-1 μg / ml, čas nástupu C max - 5 hodín po užití 100 mg diklofenaku predĺžený účinok. Plazmatická koncentrácia je lineárne úmerná podanej dávke. Pri podávaní / m sa Cmax v plazme dosiahne po 10-20 minútach, pri rektálnom - po 30 minútach. Biologická dostupnosť - 50 %; intenzívne podlieha presystémovej eliminácii. Väzba na plazmatické bielkoviny – viac ako 99 %. Dobre preniká do tkanív a synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia rastie pomalšie, po 4 hodinách dosahuje viac vysoké hodnoty než v plazme. Približne 35 % sa vylúči vo forme metabolitov stolicou; asi 65 % sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami vo forme inaktívnych derivátov (menej ako 1 % sa vylúči v nezmenenej forme). T 1/2 z plazmy - asi 2 hodiny, synoviálna tekutina - 3-6 hodín; pri dodržaní odporúčaného intervalu medzi recepciami sa nekumuluje.

Pri lokálnej aplikácii preniká do pokožky. Pri instilácii do oka nastáva Cmax v rohovke a spojovke 30 minút po instilácii, preniká do prednej komory oka a nevstupuje do systémového obehu v terapeuticky významnom množstve.

Zmierňuje bolesti v pokoji a pri pohybe, rannú stuhnutosť, opuchy kĺbov, zlepšuje ich funkčná schopnosť. Pri zápalových procesoch, ktoré vznikajú po operáciách a úrazoch, rýchlo tlmí spontánnu bolesť aj bolesť pri pohybe, znižuje zápalový edém v mieste rany. U pacientov s polyartritídou, ktorí podstúpili kúru, je koncentrácia v synoviálnej tekutine a synoviálnom tkanive vyššia ako v krvnej plazme. V protizápalovej aktivite prevyšuje kyselinu acetylsalicylovú, butadión, ibuprofén; existujú dôkazy o väčšom klinickom účinku a lepšej znášanlivosti v porovnaní s indometacínom; pri reumatizme a Bechterevovej chorobe je ekvivalentom prednizolónu a indometacínu.

Použitie látky Diclofenac

zápalové ochorenia kĺbov (reumatoidná artritída, reumatizmus, ankylozujúca spondylitída, chronická dnavá artritída), degeneratívne ochorenia(deformujúca artróza, osteochondróza), lumbago, ischias, neuralgia, myalgia, ochorenia mimokĺbových tkanív (tenosynovitída, burzitída, reumatická lézia mäkkých tkanív), syndrómy poúrazovej bolesti sprevádzané zápalom, pooperačná bolesť, akútny záchvat dny, primárna dysalgomenorea, adnexitída, záchvaty migrény, renálna a hepatálna kolika, infekcie orgánov ORL, zvyškové účinky zápal pľúc. lokálne- poranenia šliach, väzov, svalov a kĺbov (na zmiernenie bolesti a zápalu počas vyvrtnutia, vykĺbenia, modrín), lokalizované formy reumatizmu mäkkých tkanív (eliminácia bolesti a zápalu). V oftalmológii- neinfekčné zápaly spojiviek, poúrazové zápaly po penetrujúcich a nepenetrujúcich poraneniach očnej buľvy, bolestivý syndróm pri použití excimerového lasera, pri operácii odstránenia a implantácie šošovky (pred- a pooperačná prevencia miózy, cystoidného edému zrakového nervu).

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID), porucha krvotvorby nešpecifikovanej etiológie, peptický vred žalúdka a dvanástnika, deštruktívne zápalové ochorenie čriev v akútnej fáze, „aspirínová“ bronchiálna astma, detstva(do 6 rokov), posledný trimester tehotenstva.

Obmedzenia aplikácie

Zhoršená funkcia pečene a obličiek, zlyhanie srdca, porfýria, práca vyžadujúca zvýšenú pozornosť, tehotenstvo, dojčenie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Vedľajšie účinky diklofenaku

Gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie, anorexia, plynatosť, zápcha, hnačka), NSAID-gastropatia (lézia antrumžalúdka vo forme slizničného erytému, krvácania, erózie a vredov), akútne liekmi vyvolané erózie a vredy iných častí gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie, porucha funkcie pečene, zvýšené hladiny sérových transamináz, liekmi vyvolaná hepatitída, pankreatitída, intersticiálna zápal obličiek (zriedkavo - nefrotický syndróm, papilárna nekróza, akútne zlyhanie obličiek), bolesť hlavy, závraty pri chôdzi, závraty, nepokoj, nespavosť, podráždenosť, únava, edém, aseptická meningitída, eozinofilná pneumónia, lokálne alergické reakcie (exantém, erózia, erytém, ekzém ulcerácia), multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, erytrodermia, bronchospazmus, systémový anafylaktické reakcie(vrátane šoku), vypadávanie vlasov, fotosenzitivita, purpura, poruchy krvotvorby (anémia – hemolytická a aplastická, leukopénia až agranulocytóza, trombocytopénia), kardiovaskulárnych porúch(zvýšený krvný tlak), zhoršená citlivosť a videnie, kŕče.

Pri i / m podaní - pálenie, tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukového tkaniva.

Pri použití čapíkov - lokálne podráždenie, hlienový výtok zmiešaný s krvou, bolesť pri defekácii.

Pri lokálnej aplikácii - svrbenie, erytém, vyrážky, pálenie, je tiež možné vyvinúť systémové vedľajšie účinky.

Interakcia

Zvyšuje koncentráciu lítia, digoxínu v krvi, nepriame antikoagulanciá, perorálne antidiabetiká (možné sú hypo- aj hyperglykémia), deriváty chinolónu. Zvyšuje toxicitu metotrexátu, cyklosporínu, pravdepodobnosť vedľajších účinkov glukokortikoidov (gastrointestinálne krvácanie), riziko hyperkaliémie na pozadí draslík šetriacich diuretík, znižuje účinok diuretík. Plazmatická koncentrácia sa užívaním znižuje kyselina acetylsalicylová.

Predávkovanie

Symptómy: závraty, bolesť hlavy, hyperventilácia, zahmlené vedomie, u detí - myoklonické kŕče, gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, krvácanie), poruchy pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, zavedenie aktívneho uhlia, symptomatická terapia zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, zhoršená funkcia obličiek, kŕče, podráždenie gastrointestinálneho traktu, útlm dýchania. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné.

Cesty podávania

Vnútri, v / m, v / v, rektálne, lokálne (dermálne, instilácie do spojovkového vaku).

Preventívne opatrenia týkajúce sa diklofenaku

O dlhodobá liečba je potrebné pravidelne študovať krvný obraz a funkciu pečene, analýzu stolice Okultná krv. V prvých 6 mesiacoch tehotenstva sa má používať podľa prísnych indikácií a v najnižšom dávkovaní. kvôli možné zníženie reakčná rýchlosť sa neodporúča na riadenie vozidiel a prácu s mechanizmami. Nemal by sa aplikovať na poškodenú alebo exponovanú pokožku v kombinácii s okluzívnym obväzom; Zabráňte kontaktu s očami a sliznicami.

Aktualizácia informácií

Riziko gastrointestinálnych komplikácií

riziko gastrointestinálnych komplikácií. Diklofenak sodný, podobne ako iné NSAID, môže spôsobiť závažné gastrointestinálne nežiaduce účinky, vr. krvácanie, ulcerácia a perforácia žalúdka alebo čriev, ktoré môžu byť smrteľné. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek počas užívania s varovnými príznakmi alebo bez nich u pacientov užívajúcich NSAID. Len u 1 z 5 pacientov boli závažné gastrointestinálne vedľajšie účinky počas liečby NSAID symptomatické. Ulcerózne lézie horného gastrointestinálneho traktu, veľké krvácanie alebo perforácia spôsobené NSAID sa pozorovali u približne 1 % pacientov liečených počas 3-6 mesiacov au približne 2-4 % pacientov liečených počas 1 roka. Riziko gastrointestinálnych komplikácií je vyššie s dlhodobé užívanie liekmi, ale existuje aj v krátkodobej terapii. Starší pacienti majú vyššie riziko vzniku závažné komplikácie z gastrointestinálneho traktu.

Zdroje informácií

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Aktualizované 31.07.2013 ]

Riziko tromboembolických komplikácií

Výbor pre hodnotenie farmakovigilančných rizík (Výbor pre hodnotenie rizík dohľadu nad liekmi – PRAC) Európska lekárska agentúra (Európska lieková agentúra - EMA) dospel k záveru, že účinky liekov s obsahom diklofenaku na kardiovaskulárny systém pri ich systémovom užívaní (kapsuly, tablety, injekčné formy) sú podobné ako pri selektívnych inhibítoroch COX-2, najmä pri vysokých dávkach diklofenaku (150 mg denne) a dlhodobej liečbe.
PRAC uzatvára, že prínosy diklofenaku prevažujú nad rizikami, ale odporúča dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri inhibítoroch COX-2, aby sa minimalizovalo riziko tromboembolických komplikácií.

Pacienti s predchádzajúcimi ťažkými kardiovaskulárnymi ochoreniami, vr. pri chronickom zlyhaní srdca, ischemickej chorobe srdca, cerebrovaskulárnych poruchách, ochoreniach periférnych artérií sa diklofenak nemá užívať. Pacienti s rizikovými faktormi (napr. vysoký krvný tlak, zvýšená hladina cholesterol, cukrovka, fajčenie) diklofenak sa má užívať s veľkou opatrnosťou.

Zdroje informácií

ema.europa.eu

[Aktualizované 04.12.2013 ]

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Wyshkovského indexu ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

Dávková forma:  Roztok na intramuskulárnu injekciu. zlúčenina:

Účinná látka: diklofenak sodný - 25,0 mg

Pomocné látky: bezvodý siričitan sodný - 3,0 mg, benzylalkohol - 40,0 mg, propylénglykol - 200,0 mg, makrogol 400 - 40,0 mg, dihydrát edetátu disodného - 0,1 mg, voda na injekciu - do 1 ml.

Popis: Číra alebo mierne opalescentná, mierne sfarbená kvapalina s miernym charakteristickým zápachom. Farmakoterapeutická skupina:Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID). ATX:  

S.01.B.C.03 Diklofenak

M.01.A.B.05 Diklofenak

Farmakodynamika:

Aktívnou zložkou lieku je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré má výrazné analgetické, antipyretické a protizápalové vlastnosti. Neselektívny inhibítor cyklooxygenáz 1 a 2 typu (COX-1 a COX-2). Porušuje metabolizmus kyseliny arachidónovej a syntézu prostaglandínov, ktoré sú hlavným článkom pri rozvoji zápalu.

Pri reumatických ochoreniach liek pomáha výrazne znižovať bolesť, rannú stuhnutosť, opuchy kĺbov, čím zlepšuje funkčný stav kĺbu. Pri zraneniach sa v pooperačnom období znižuje bolesť a zápalový edém.

Farmakokinetika:

Po intramuskulárnom podaní diklofenaku začne jeho absorpcia okamžite.

Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax), ktorej priemerná hodnota je približne 2,5 μg/ml (8 μmol/l), sa dosiahne približne po 20 minútach. Množstvo absorbovanej účinnej látky je lineárne závislé od dávky liečiva.

Oblasť pod krivkou závislosti koncentrácie od času(AUC) po intramuskulárnom podaní diklofenaku približne 2-krát viac ako po jeho perorálnom resp rektálna aplikácia, pretože v posledných prípadoch sa asi polovica množstva diklofenaku metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou. Pri následných injekciách lieku sa farmakokinetické parametre nemenia. Pri dodržaní odporúčaných intervalov medzi injekciami lieku sa kumulácia nepozoruje.

Distribúcia

Komunikácia s proteínmi krvného séra - 99,7%, hlavne s albumínmi (99,4%). Zdanlivý distribučný objem je 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sa jeho maximálna koncentrácia dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako v krvnej plazme. Zdanlivý polčas zo synoviálnej tekutiny je 3-6 hodín. 2 hodiny po dosiahnutí maximálna koncentrácia v plazme je koncentrácia diklofenaku v synoviálnej tekutine vyššia ako v plazme a jej hodnoty zostávajú vyššie po dobu až 12 hodín. Metabolizmus

Metabolizmus diklofenaku sa uskutočňuje čiastočne glukuronizáciou nezmenenej molekuly, ale hlavne jednoduchou a viacnásobnou hydroxyláciou a metoxyláciou, čo vedie k tvorbe niekoľkých fenolických metabolitov (3"-hydroxy-, 4"-hydroxy-, 5"- hydroxy-, 4", 5-dihydroxy- a 3"-hydroxy-4"-metoxydiklofenak), z ktorých väčšina sa premieňa na glukuronidové konjugáty. Dva fenolové metabolity sú biologicky aktívne, ale v oveľa menšom rozsahu ako . Izoenzým sa podieľa na metabolizme liečiv. CYP2C9.

chov

Celkový systémový plazmatický klírens diklofenaku je 263 ± 56 ml/min. Terminálny polčas je 1-2 hodiny. Polčas rozpadu 4 metabolitov, vrátane dvoch farmakologicky aktívnych, je tiež krátky a je 1-3 hodiny. Jeden z metabolitov, 3"-hydroxy-4" metoxy-diklofenak, má dlhší polčas, ale tento metabolit je úplne neaktívny. Asi 60 % dávky liečiva sa vylučuje obličkami vo forme glukurónových konjugátov nezmenenej účinnej látky, ako aj vo forme metabolitov, z ktorých väčšina sú tiež glukurónové konjugáty. Menej ako 1 % diklofenaku sa vylučuje nezmenené. Zvyšok dávky lieku sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou.

Farmakokinetika v jednotlivé skupiny pacientov

Farmakokinetické parametre diklofenaku u starších pacientov sa nemenia.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa pri dodržaní odporúčaného dávkovacieho režimu nepozoruje kumulácia nezmenenej účinnej látky. S klírensom kreatinínu (CC) menej ako 10 ml/min sú vypočítané rovnovážne koncentrácie hydroxymetabolitov diklofenaku približne 4-krát vyššie ako u zdravých dobrovoľníkov, zatiaľ čo metabolity sa vylučujú výlučne žlčou. U pacientov s chronická hepatitída alebo kompenzovanej cirhózy pečene, farmakokinetika diklofenaku je podobná ako u pacientov bez ochorenia pečene.

Diklofenak prechádza do materského mlieka.

Indikácie:

Symptomatická liečba zápalových a degeneratívnych reumatických ochorení:

reumatoidná artritída;

ankylozujúca spondylitída;

artróza;

Spondyloartróza.

Bolestivé syndrómy chrbtice.

Reumatické ochorenia extraartikulárnych mäkkých tkanív.

Akútny záchvat dny.

Posttraumatický a pooperačný bolestivý syndróm, sprevádzaný zápalom.

Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje bolesť a zápal v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia;

Závažné záchvaty migrény.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na diklofenak (vrátane iných NSAID) a iné zložky lieku.

Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy).

Zhoršenie peptický vredžalúdok a dvanástnik, krvácanie z vredu gastrointestinálny trakt, perforácia.

Závažné zlyhanie pečene, obličiek (klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml/min) a srdcové zlyhanie.

Stavy sprevádzané rizikom krvácania (napríklad cerebrovaskulárne krvácanie a pod.), hemofília a iné poruchy zrážanlivosti krvi.

Potvrdená hyperkaliémia.

Skoré pooperačné obdobie po bypasse koronárnej artérie.

Zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze.

Aktívne ochorenie pečene.

Trimester tehotenstva, obdobie dojčenia.

Vek detí do 18 rokov.

Opatrne:

Pri používaní diklofenaku a iných NSAID je potrebný starostlivý lekársky dohľad u pacientov s ulceróznymi léziami žalúdka alebo čriev, infekciou Helicobacter pylori ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, anamnéza dysfunkcie pečene alebo pacienti s ťažkosťami naznačujúcimi ochorenia gastrointestinálneho traktu. Pri použití u pacientov so sezónnym obdobím je potrebná opatrnosť alergická rinitída, opuch nosovej sliznice (vrátane nosových polypov), chronická obštrukčná choroba pľúc, chronická infekčné choroby dýchacie cesty (najmä tie, ktoré sú spojené s príznakmi podobnými alergickej rinitíde). Riziko gastrointestinálneho krvácania stúpa so zvyšujúcou sa resp

prítomnosť vredov v anamnéze, najmä krvácanie a perforácia vredu a u starších pacientov.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri používaní diklofenaku u pacientov užívajúcich lieky, ktoré zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania: systémové glukokortikosteroidy (vrátane), antikoagulanciá (vrátane), protidoštičkové látky (vrátane) alebo selektívne inhibítory reverzného vychytávania serotonínu (vrátane citalopramu, fluoxetínu paroxetín, sertralín).

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní diklofenaku pacientom s pečeňová porfýria pretože liek môže vyvolať záchvaty porfýrie. Keďže prostaglandíny hrajú dôležitá úloha pri udržiavaní prietoku krvi obličkami je potrebná osobitná starostlivosť pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek, vrátane chronického zlyhania obličiek (CC 30-60 ml/min), dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, hypertenzia, pri liečbe pacientov, ktorí fajčia alebo zneužívajú alkohol, pri liečbe starších pacientov užívajúcich diuretiká alebo iné lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek, ako aj pacientov s významným; zníženie objemu cirkulujúcej krvi akejkoľvek etiológie, napríklad v obdobiach pred a po masívnych chirurgických zákrokoch.

Pri používaní diklofenaku u starších pacientov je potrebná opatrnosť. To platí najmä u oslabených alebo podváhou starších ľudí; odporúča sa im predpisovať liek v najnižšej účinnej dávke.

Pri používaní diklofenaku u pacientov so zdravotným stavom je potrebná opatrnosť kardiovaskulárneho systému(vrátane nekontrolovaného arteriálnej hypertenzie) alebo vysoké riziko rozvoj srdcovo-cievne ochorenie(počítajúc do toho ischemickej choroby ochorenie srdca, cerebrovaskulárne ochorenie, kompenzované srdcové zlyhanie, ochorenie periférnych ciev), s poruchami systému hemostázy, s rizikom kardiovaskulárnej trombózy (vrátane infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody).

Osobitná opatrnosť je potrebná, keď sa diklofenak podáva intramuskulárne pacientom s bronchiálna astma kvôli riziku exacerbácie ochorenia.

Tehotenstvo a laktácia:

Bezpečnosť použitia diklofenaku u tehotných žien v I a II trimestri gravidity by mala byť iba v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. , podobne ako iné inhibítory syntézy prostaglandínov, je kontraindikovaný v posledných 3 mesiacoch tehotenstva (možné potlačenie kontraktility maternice a predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu). V štúdiách na zvieratách sa nezistil žiadny negatívny vplyv diklofenaku na priebeh gravidity, embryonálny a postnatálny vývoj.

Poruchy tráviaceho systému: často - bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, plynatosť, anorexia. Zriedkavé - gastritída, gastrointestinálne krvácanie, vracanie krvi, meléna, krvavá hnačka, proktitída, žalúdočné a črevné vredy (s krvácaním alebo perforáciou alebo bez nich). Veľmi zriedkavo - stomatitída, glositída, ezofagitída, poškodenie pažeráka, výskyt bránicovitých striktúr v črevách, kolitída (nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby), zápcha, pankreatitída, exacerbácia hemoroidov.

Poruchy pečene a žlčových ciest: často - zvýšenie aktivity "pečeňových" transamináz v krvnom sére. Zriedkavo - hepatitída, žltačka, abnormálna funkcia pečene. Veľmi zriedkavo - nekróza pečene, zlyhanie pečene, hepatorenálny syndróm.

Poruchy nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat. Zriedkavo - ospalosť. Veľmi zriedkavo - zmyslové poruchy, vrátane parestézie, poruchy pamäti, tras, kŕče, úzkosť, akútne poruchy cerebrálny obeh, aseptická meningitída, poruchy chuti, pocit

Mentálne poruchy: veľmi zriedkavo - dezorientácia, depresia, nespavosť, nočné mory

sny, podráždenosť, duševné poruchy.

Porušenie zrakového orgánu: veľmi zriedkavo - zhoršenie zraku (rozmazané videnie, diplopia).

Poruchy sluchu a poruchy labyrintu: často - vertigo; veľmi zriedkavo - porucha sluchu, tinitus.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: často - kožná vyrážka; zriedkavo - urtikária; veľmi zriedkavo - bulózne vyrážky, ekzém, erytém, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza), exfoliatívna dermatitída, svrbenie, vypadávanie vlasov, fotosenzitívne reakcie; purpura, vrát. alergický.

Poruchy obličiek a močové cesty: veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, hematúria, proteinúria, intersticiálna nefritída; nefrotický syndróm; papilárna nekróza.

Poruchy krvi a lymfatického systému: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, hemolytická anémia, aplastická anémia, agranulocytóza, eozinofília. Porušenia zo strany imunitný systém: zriedkavo - precitlivenosť, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane zníženia krvného tlaku a šoku; veľmi zriedkavo - angioedém.

Kardiovaskulárne poruchy: veľmi zriedkavo - palpitácie, bolesť na hrudníku, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, zvýšený krvný tlak (BP), vaskulitída.

Porušenia zo strany dýchací systém, telá hrudník a mediastinum: zriedkavo - rozvoj záchvatu bronchiálnej astmy (vrátane dýchavičnosti), kašeľ, opuch hrtana; veľmi zriedkavo - zápal pľúc.

Všeobecné poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - bolesť, stvrdnutie v mieste vpichu; zriedkavo - edém, nekróza v mieste vpichu, absces v mieste vpichu.

Predávkovanie: charakteristický klinické prejavyžiadne predávkovanie diklofenakom. V prípade predávkovania liekom sa môže vyskytnúť vracanie, krvácanie z gastrointestinálneho traktu (GIT), hnačka, závraty, hučanie v ušiach, kŕče, dýchavičnosť, útlm dýchania, kóma. V prípade výrazného predávkovania môže dôjsť k akútnemu zlyhaniu obličiek a poškodeniu pečene. Liečba: príznaky predávkovania NSAID vrátane diklofenaku zahŕňajú podpornú a symptomatickú liečbu. podporné a symptomatická liečba indikovaný na komplikácie, ako je nízky krvný tlak, zlyhanie obličiek, kŕče, gastrointestinálne poruchy a útlm dýchania. Účinnosť forsírovanej diurézy, hemodialýzy alebo hemoperfúzie je nepravdepodobná, pretože NSAID, vrátane NSAID, sa vo veľkej miere viažu na plazmatické proteíny a sú značne metabolizované. Interakcia:

Uvedené nižšie liekové interakcie pozorované pri použití rôznych dávkových foriem diklofenaku.

lítium, .Keďže môže zvýšiť koncentráciu lítia a digoxínu v krvnej plazme, odporúča sa merať koncentráciu lítia a digoxínu v krvi pri použití diklofenaku na intramuskulárnu injekciu.

Diuretiká a antihypertenzíva. Pri súčasnom užívaní s diuretikami a antihypertenzíva(napríklad betablokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE)), podobne ako iné NSAID, môžu znížiť ich hypotenzný účinok. Preto sa má u pacientov, najmä starších, pri predpisovaní diklofenaku a diuretík alebo antihypertenzív pravidelne merať krvný tlak, sledovať funkciu obličiek a hydratáciu (najmä v kombinácii s diuretikami a ACE inhibítory kvôli zvýšenému riziku nefrotoxicity). Súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík môže viesť k zvýšeniu koncentrácie draslíka v krvnom sére (v prípade takejto kombinácie liekov je potrebné tento indikátor často monitorovať).

NSAID a glukokortikosteroidy. Súčasné systémové použitie diklofenaku a iných systémových NSAID alebo glukokortikosteroidov môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Antikoagulanciá a antiagreganciá. Hoci klinické štúdie nepreukázali účinok diklofenaku na účinok antikoagulancií, existujú samostatné správy o zvýšenom riziku krvácania u pacientov užívajúcich túto kombináciu liekov. Preto sa v prípade takejto kombinácie liekov odporúča starostlivé sledovanie pacientov.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Súčasné užívanie NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania.

Hypoglykemické lieky. V klinických štúdiách sa zistilo, že spoločná aplikácia diklofenak a hypoglykemické lieky na perorálne podanie, neovplyvňuje ich účinnosť. Existujú však samostatné správy o vývoji hypoglykemických aj hyperglykemických stavov na pozadí užívania diklofenaku, ktoré si vyžadujú zmenu dávky hypoglykemických liekov. U pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu hypoglykemickými liekmi a diklofenakom, sa má pravidelne merať koncentrácia glukózy v krvi.

metotrexát.Pri predpisovaní NSAID je potrebná opatrnosť, a to aj menej ako 24 hodín pred alebo po užití metotrexátu, pretože v takýchto prípadoch môže dôjsť k zvýšeniu koncentrácie metotrexátu v krvi a zvýšeniu jeho toxického účinku.

Cyklosporín a prípravky zlata. Zmenou aktivity prostaglandínov v obličkách, podobne ako iné NSAID, môže zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínových a zlatých prípravkov. Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínom a prípravkami zlata by dávka diklofenaku mala byť nižšia ako u pacientov, ktorí prípravky zlata neužívajú.

Cefamandol, cefotetan, kyselina valproová a plicamycín zvýšiť výskyt hypoprotrombinémie.

Súčasné použitie s etanol, kolchicín, kortikotropín, prípravky z ľubovníka bodkovaného zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzitivitu, zvyšujú senzibilizačný účinok diklofenaku na UV žiarenie.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho účinnosť a toxicitu.

Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi.

Antibakteriálne látky deriváty chinolónu. Existujú samostatné správy o vývoji záchvatov u pacientov užívajúcich chinolónové deriváty aj NSAID.

Silné inhibítory CYP2 C9. Pri súbežnom podávaní diklofenaku so silnými inhibítormi je potrebná opatrnosť. CYP2C9 (ako je sulfinpyrazón a) kvôli možnému zvýšeniu koncentrácie diklofenaku v krvnom sére a zvýšeniu systémové pôsobenie spôsobené inhibíciou metabolizmu diklofenaku.

fenytoín.Pri súčasnom použití fenytoínu a diklofenaku je potrebné kontrolovať koncentráciu fenytoínu v krvnej plazme z dôvodu možného zvýšenia jeho systémových účinkov.

špeciálne pokyny:

Pri používaní NSAID, vrátane, sa vyskytli také javy ako krvácanie alebo ulcerácia / perforácia gastrointestinálneho traktu, v niektorých prípadoch smrteľné. Tieto udalosti sa môžu vyskytnúť kedykoľvek, keď sa lieky používajú u pacientov s predchádzajúcimi príznakmi alebo bez nich a sú závažné gastrointestinálne ochorenia s históriou alebo bez nej. U starších pacientov môžu byť tieto komplikácie vážne následky. S rozvojom u pacientov užívajúcich liek, krvácaním alebo ulceráciou gastrointestinálneho traktu sa má liek vysadiť. Na zníženie rizika toxických účinkov na gastrointestinálny trakt pacientov s ulcerózna lézia Gastrointestinálny trakt, najmä komplikované krvácanie alebo perforácia v anamnéze, ako aj starší pacienti, liek sa má predpisovať v minimálnej účinnej dávke.

Pacienti s zvýšené riziko rozvoj gastrointestinálnych komplikácií, ako aj pacienti liečení nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálneho poškodenia, by mali užívať gastroprotektory (napríklad inhibítory protónovej pumpy alebo). Pacienti s gastrointestinálnym postihnutím v anamnéze, najmä starší pacienti, by mali svojmu lekárovi hlásiť akékoľvek nezvyčajné abdominálne symptómy.

môžu sa vyskytnúť alergické reakcie vrátane anafylaktických/anafylaktoidných

Protizápalový účinok diklofenaku a iných NSAID môže sťažiť diagnostiku infekčných procesov.

Nemal by sa podávať spolu s inými NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, kvôli nedostatku údajov o zlepšení účinnosti kombinovanej liečby a tiež kvôli potenciálnemu nárastu nežiaducich účinkov. Keďže počas obdobia užívania diklofenaku, ako aj iných NSAID, môže dôjsť k zvýšeniu aktivity jedného alebo viacerých pečeňových enzýmov, pri dlhodobej liečbe liekom sa ako preventívne opatrenie odporúča monitorovanie funkcie pečene, klinická analýza krvný test, test na skrytú krv vo výkaloch. Pri pretrvávaní a progresii zhoršenej funkcie pečene alebo objavení sa príznakov ochorenia pečene alebo iných symptómov (napríklad eozinofília, vyrážka atď.) sa má liek vysadiť. Treba mať na pamäti, že hepatitída na pozadí užívania diklofenaku sa môže vyvinúť bez prodromálnych javov. Na pozadí liečby NSAID, vrátane retencie tekutín a edému, sa zaznamenala mimoriadna opatrnosť a odporúča sa monitorovanie funkcie obličiek u pacientov s hypertenziou, s poruchou funkcie srdca alebo obličiek, u starších pacientov, u pacientov užívajúcich diuretiká alebo iné lieky, ktoré ovplyvňujú renálne funkcie, funkciu, ako aj u pacientov s výrazným znížením objemu cirkulujúcej krvnej plazmy akejkoľvek etiológie, napríklad v období pred a po masívnych chirurgických zákrokoch. Po prerušení liečby liekom sa zvyčajne zaznamená normalizácia ukazovateľov funkcie obličiek na východiskové hodnoty.

Diklofenak, podobne ako iné NSAID, môže dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Preto je u pacientov s poruchou hemostázy potrebné starostlivo sledovať príslušné laboratórne parametre.

Exacerbácia bronchiálnej astmy, angioedém a žihľavka sa najčastejšie pozorujú u pacientov s bronchiálnou astmou, sezónnou alergickou rinitídou, nosovými polypmi, chronickou obštrukčnou chorobou pľúc alebo chronickými respiračnými infekciami (najmä tými, ktoré sú spojené s príznakmi podobnými alergickej rinitíde). U tejto skupiny pacientov, ako aj u pacientov s alergiou na iné lieky (vyrážka, svrbenie alebo žihľavka), je potrebné pri predpisovaní diklofenaku venovať osobitnú pozornosť (pripravenosť / resuscitácia). Na zníženie rizika nežiaducich účinkov sa má použiť najnižšia účinná dávka diklofenaku v čo najkratšom čase. Dlhodobá liečba diklofenakom a liečba vysokými dávkami môže viesť k zvýšenému riziku závažných kardiovaskulárnych trombotických príhod (vrátane infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody).

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Keďže u významnej časti pacientov sa pri predpisovaní diklofenaku objavia vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (ospalosť, závrat, bolesť hlavy), odporúča sa vyhnúť sa vykonávaniu prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlu reakciu (riadenie vozidiel, práca s mechanizmami). Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Roztok na intramuskulárnu injekciu 25 mg/ml.

Balíček:

3 ml v bezfarebných ampulkách z priehľadného neutrálneho skla (typ I) s bodom zlomu. Každá ampulka je označená alebo označená rýchlo tuhnúcou farbou.

10 ampuliek v PVC blistri, 1 blister s návodom na použitie v kartónovom obale.

5 ampuliek v PVC blistri, 1 alebo 2 blistre s návodom na použitie v kartónovom obale.

Podmienky skladovania:Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 250 C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Dátum minimálnej trvanlivosti: 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie. Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-002799 Dátum registrácie: 29.12.2014 Dátum zrušenia: 2019-12-29 Držiteľ osvedčenia o registrácii: ALVILS, OOO Rusko Výrobca:   Dátum aktualizácie informácií:   07.02.2016 Ilustrované pokyny