Vzorec: C60H86N16O13, chemický názov: 6--9-(N-etyl-L-prolínamid)-10-deglycínamid faktora uvoľňujúceho LH (prasačie) a ako acetát.
Farmakologická skupina: hormóny a ich antagonisty/hormóny hypofýzy, hypotalamu, gonadotropíny a ich antagonisty; antineoplastické činidlá/antagonisty hormónov a antineoplastické hormonálne činidlá.
Farmakologický účinok: antiestrogénne, antiandrogénne, antigonadotropné, protinádorové.

Farmakologické vlastnosti

Buserelín sa kompetitívne viaže v bunkách prednej hypofýzy s receptormi hormónu uvoľňujúceho gonadotropín. Pri úvodnom podaní má buserelín stimulačný účinok na uvoľňovanie gonadotropínov (FSH a LH) hypofýzou, čo vedie ku krátkodobému zvýšeniu plazmatických hladín pohlavných hormónov. Nepretržité užívanie lieku blokuje gonadotropnú funkciu hypofýzy a vedie k zastaveniu uvoľňovania FSH a LH (asi 2 týždne). V dôsledku toho je vo vaječníkoch potlačená syntéza pohlavných hormónov a hladina estradiolu v krvi klesá na postmenopauzálne hodnoty. Každodenné dlhodobé užívanie buserelínu pri liečbe rakoviny prostaty znižuje koncentráciu testosterónu na obsah, ktorý je charakteristický pre stavy po orchiektómii, teda až „drogovú kastráciu“. Po vysadení buserelínu sa hladina testosterónu a estrogénu v krvi postupne obnovuje. Predoperačná liečba endometriózy sa znižuje zápalové procesy, prekrvenie a veľkosť patologických ložísk. V pooperačnom období lieková terapia znižuje závažnosť adhezívny proces a miera relapsov. Buserelín sa po subkutánnom a intranazálnom podaní dobre vstrebáva. O intramuskulárna injekcia 3,75 mg maximálna koncentrácia rovná 0,32 ± 0,12 ng / ml, pri použití raz za mesiac je biologická dostupnosť 53 %. Buserelín sa vylučuje v malých množstvách z materské mlieko. V štúdiách in vitro s použitím bakteriálnych systémov (Amesov test s Escherichia coli a Salmonella typhimurium) a cicavčích bunkových systémov (mikronukleárny test na myšiach) sa nezistili žiadne mutagénne účinky. V štúdiách na potkanoch sa nezistili známky karcinogenity, keď sa liek podával subkutánne denne počas 2 rokov v dávkach 0,2–1,8 μg/kg. Potlačenie uvoľňovania testosterónu vedie k poruchám plodnosti. Neexistujú žiadne informácie o tom, či sa po vysadení buserelínu obnoví plodnosť (bola však obnovená po vysadení jeho analógov).

Indikácie

Rakovina prostaty (závislá od hormónov) štádiá 3 a 4 (ak je potrebné inhibovať produkciu testosterónu v semenníkoch); rakoviny prsníka u žien pri zachovaní menštruačný cyklus a prítomnosť progesterónových/estradiolových receptorov; hormonálne závislé choroby reprodukčný systém, ktoré sú spôsobené relatívnym alebo absolútnym hyperestrogenizmom (maternicové myómy, endometrióza vrátane post- a predoperačné obdobia, hyperplastické procesy endometria); v liečbe neplodnosti na vyvolanie ovulácie (spolu s gonadotropínmi) v programoch oplodnenia in vitro.

Spôsob podávania buserelínu a dávky

Buserelin sa užíva intramuskulárne, subkutánne, intranazálne, doba užívania nezávisí od príjmu potravy.
Pri hormonálne závislom karcinóme prostaty: intramuskulárne jedenkrát 3,75 mg každé 4 týždne alebo subkutánne 3-krát denne, 0,5 mg počas 1 týždňa, potom udržiavacia intranazálna liečba v dávke 0,9 – 1,2 mg/deň v 4 injekciách až do progresie ochorenia. Pre rakovinu prsníka: intranazálne, 0,9 mg / deň v 3 injekciách. Pri endometrióze, hyperplázii endometria, myómoch maternice: intramuskulárne raz 3,75 mg každé 4 týždne počas 4-6 mesiacov (s myómom maternice -3 mesiace pred operáciou; s konzervatívna terapia- šesť mesiacov), liečba sa musí začať v prvých 5 dňoch menštruačného cyklu; intranazálne 0,9 mg / deň v 3 injekciách, začať liečbu 1. alebo 2. deň menštruačného cyklu, neužívať dlhšie ako šesť mesiacov (riziko osteoporózy). Liečba neplodnosti oplodnením in vitro: intramuskulárne jedenkrát 3,75 mg na 2. deň menštruačného cyklu alebo subkutánne, 0,2-0,5 mg jedenkrát denne počas 1-3 týždňov pred zavedením hCG počnúc dňom 1 alebo 21 (ak je vylúčené tehotenstvo) deň menštruačného cyklu (maximálna dávka - 0,5 mg 2-krát denne); intranazálne, 0,6 mg / deň v 4 injekciách počas 1-3 týždňov, počnúc dňom 1, s vylúčením tehotenstva - od 21. dňa menštruačného cyklu do zavedenia hCG. Maximálna dávka- 1,2 mg / deň. Opakovaný kurz prebieha pod dynamickou hormonálnou a ultrazvukovou kontrolou.
Ak vynecháte nasledujúcu dávku buserelínu, kontaktujte svojho lekára.
Nepredpisujte liek pacientom s rakovinou prostaty po orchiektómii. Na začiatku liečby rakoviny prostaty môže dôjsť k exacerbácii ochorenia (nie viac ako 10 dní), čo je spojené s počiatočným prechodným zvýšením hladiny androgénov v krvi (takzvaný „fenomén vzplanutia“). Zároveň sa objaví silná bolesť v mieste nádoru alebo v kostiach, exacerbácia symptómov (vrátane dyzúrie). Zvýšené neurologické poškodenie u pacientov s metastázami v chrbtici môže spôsobiť dočasnú slabosť a parestéziu dolných končatín. Je potrebné upozorniť pacienta, že napriek tomu stojí za to v liečbe pokračovať vedľajšie účinky, ktoré v priebehu ďalšej terapie miznú alebo klesajú. Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť graviditu a vysadiť perorálnu antikoncepciu; počas prvých 2 mesiacov liečby hyperplázie endometria, endometriózy a myómov maternice sa má používať bariérová antikoncepcia (kondómy). Pri intranazálnom podávaní na pozadí rinitídy je najprv potrebné vyčistiť nosové priechody; vyhnúť sa aj použitiu intranazálnych vazokonstrikčné lieky do pol hodiny pred a po podaní buserelínu. Používajte opatrne u pacientov s depresiou. Na vyvolanie ovulácie má liek predpisovať iba lekár, ktorý má skúsenosti s liečbou neplodnosti. Používajte opatrne u vodičov počas práce a ľudí, ktorých činnosti súvisia vysoká koncentrácia pozornosť.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť.

Obmedzenia aplikácie

Mať v minulosti obštrukciu močové cesty, metastázy do chrbtice na začiatku liečby rakoviny prostaty (hrozí stlačenie miecha v dôsledku exacerbácie ochorenia).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Buserelin je kontraindikovaný počas tehotenstva a počas dojčenia.

Vedľajšie účinky buserelínu

Zmyslové orgány a nervový systém: bolesť hlavy(pri intranazálnom použití), zmeny nálady, depresia, poruchy spánku, podráždenie očí (pri používaní kontaktných šošoviek); tráviaci systém: nevoľnosť, poruchy chuti do jedla, vracanie; genitourinárny systém: znížené libido, vaginálna suchosť, impotencia, cysty na vaječníkoch, menštruačné krvácanie, bolesť v podbrušku; alergické reakcie: angioedém, hyperémia kože, žihľavka; iné: príliv a odliv, krvácanie z nosa a podráždenie nosovej sliznice (pri intranazálnom použití), zvýšené potenie(pri intranazálnom použití), suchá koža a sliznice, akné, demineralizácia kostí, trombóza, gynekomastia, opuch členkové kĺby a zastaviť; príznaky, ktoré sú spojené so zvýšením koncentrácie testosterónu v krvi na začiatku liečby (mravčenie alebo necitlivosť v rukách alebo nohách, bolesť kostí, slabosť v nohách, ťažkosti s močením).

Interakcia buserelínu s inými látkami

Súčasné použitie s inými liekmi, ktoré obsahujú pohlavné hormóny (vrátane indukcie ovulácie gonadotropínmi) môže vyvolať ovariálny hyperstimulačný syndróm. Znižuje účinky hypoglykemických liekov.

Buserelin je protinádorový liek. Tento liek je dostupný vo forme spreja, implantátu, kvapiek, roztokov. Účinok buserelínu spočíva v potlačení účinku testosterónu ( mužský hormón) v tele. Aké sú recenzie o tomto lieku? Poďme sa na ne pozrieť.

Tento liek sa používa na:

• myóm maternice;
• rakovina prsníka a prostaty;
• hyperplázia endometria;
• neplodnosť;
• hormonálne závislé anomálie genitourinárneho systému;
• operácie na genitáliách s potrebou rekonvalescencie hormonálne pozadie.

Zvážte recenzie pacientov a názory lekárov na tento liek.

Recenzie pacientov o Buserelin Depot

„Bola mi diagnostikovaná endometriózna cysta na vaječníkoch. Po operácii na vaječníku lekár predpísal liečebný cyklus Buserelinom. Po dvoch injekciách sa vaječník, ako ukázala štúdia, zotavil o 80 %.

Zároveň som sa však stal veľmi podráždeným, objavilo sa sucho vo vagíne, návaly horúčavy. Priebeh liečby je 6 injekcií, 4 sú už pozadu. Naozaj dúfam, že mi tento liek pomôže a budem môcť otehotnieť.“

Anastasia

„Buserelin-depot mi predpísal lekár na liečbu ovariálnych cýst, endometriózy, uzlín. Gynekológ tvrdil, že liek je pacientmi dobre znášaný a má dobrý účinok.

Po druhej injekcii sa objavili návaly tepla, prestala menštruácia. V noci sa zobudím priemerne 5x, lebo som celá mokrá, hodí ma to do chladu, potom do tepla. Cez deň potrápi aj príliv a odliv. Veľmi sa potím. Nevšimol som si bolesti hlavy, ale bola tam nervozita, častá zmena nálady. Libido výrazne kleslo.

Po troch injekciách musíte urobiť ultrazvuk, ak je účinok nedostatočný, potom budú priradené ďalšie 3 injekcie. Úprimne dúfam, že Buserelin mi pomôže vyrovnať sa s chorobou.

Natália

„Mám adenomyózu. Lekár predpísal Buserelin. Dal som si dve injekcie naraz a tretiu o týždeň neskôr. Po 1. injekcii mi menštruácia išla načas, nebolestivá a stredná, z čoho som bola nesmierne šťastná, keďže predtým dochádzalo k masívnemu krvácaniu. Potom obdobie nezačalo.

Strašne som spanikárila, pretože som sa bála nástupu tehotenstva, hoci lekár tvrdil, že pri tomto lieku sa to nestane. Hrudník je bolestivý, ťahá v podbrušku. Vedľajšie účinky užívanie tohto lieku je mimoriadne nepríjemné (nočné mory, nedostatok sexuálna príťažlivosť, nervozita, potenie), ale dúfam, že to bude stáť za to.

Svetlana

„Gynekológ mi predpísal Buserelin na liečbu myómov. Už po troch injekciách sa veľkosť nádoru zmenšila o 2 týždne, aj keď sa očakávalo viac. Vedľajšie účinky boli samozrejme prítomné v podobe návalov tepla, potenia, zhoršeného libida. Váha ani nálada sa nezmenili. Zjavne mi liek nevyhovoval.

Valeria

„Buserelin som pichal asi 4 mesiace. Po operácii existovala možnosť neúplného odstránenia nádoru. Lekár predpísal Buserelin. Čítal som o ňom veľa recenzií a, aby som bol úprimný, opustil by som ho, nebyť vyhliadky na druhú operáciu.

Po 2 injekciách boli menštruácie ešte intenzívnejšie ako zvyčajne, aj keď lekár povedal, že by už nemali byť. Potom sa však už menštruácia nedostavila. Schudol pár kíl. Nevyskytli sa žiadne zvláštne zmeny nálady, aj keď prvé dni po operácii boli určité depresie.

Zuby neboli poškodené, nechty sa trochu lámali, neobjavili sa žiadne cysty. Ultrazvuk vaječníkov ukázal, že je všetko v úplnom poriadku, ďalší diagnostická kyretáž netreba. Teraz ma čaká obnovenie menštruačného cyklu.

Počas užívania Buserelinu sa erózia krčka maternice vyliečila, hoci to nemusí súvisieť s liekom. Najnepríjemnejším vedľajším účinkom pre mňa bola silná suchosť vo vagíne, ale to sa dá ľahko odstrániť špeciálnym lubrikačným gélom.

Catherine

„Buserelin mi predpísali po laparoskopickej operácii. Strašne som sa bál, ale injekcie ma napriek tomu pichli. Po prvej injekcii kritické dni dorazil načas. Po druhej injekcii menštruácia neprišla. Cyklus sa obnovil na 84. deň po ukončení liečby Buserelinom. Vo všeobecnosti bola liečba celkom znesiteľná, iba tu dlho očakávané tehotenstvo kým to nepríde."

Elvíra

„Tri mesiace som absolvoval kúru s Buserelinom. Predpísal mi jeho lekár po laparoskopickom zákroku na vaječníkoch odstránenie cýst, diagnostikovali aj endometriózu.

Bral som to ako sprej. Liečebnú kúru som ukončil pred tromi týždňami. Na pozadí užívania lieku som stratil 6 kilogramov, ale myslím si, že to závisí skôr od zmeny charakteru stravy. Návaly tepla sa vyskytli pomerne zriedkavo, menštruácia chýbala.

Vypil som veľa vody, pretože som bol smädný. Dnes po ultrazvuku lekár povedal, že prakticky neexistujú žiadne ložiská endometriózy a Buserelin sa s chorobou celkom úspešne vyrovnal.

Marína

„Vo februári 2014 som urobil hysteroskopiu, odhalili endometriózu a cysty. Priebeh liečby pozostával z troch injekcií. Po prvej injekcii sa menštruácia zastavila. Z vedľajších účinkov sú najbolestivejšie a najnepríjemnejšie hypertenzné krízy.

býval môj prevádzkový tlak bol 110/90 mm Hg, pulz - 90 za minútu. Teraz každý deň ráno je tlak normálny a večer stúpa na 185/130, pulz je 75 za minútu. Zároveň je veľmi chorý, hlavu má ako liatinu. Po druhej injekcii sa objavili bolesti chrbta a slabosť. Je ťažké ráno vstať z postele, bolesť nezmizne."

Anna

„Po odstránení 5 cm endometriálnej cysty mi predpísali injekcie Buserelin-depot. Lekár povedal, že tento liek by nemal žiadnym spôsobom ovplyvniť hmotnosť. Po troch injekciách sa mi však začali objavovať strašné opuchy, celulitída sa začala objavovať oveľa silnejšie, voda v tele sa značne oneskorila. Vezmite si diuretikum každý deň.

Spolu s tým sa začala objavovať depresia. Návaly horúčavy sa vyskytovali denne kedykoľvek počas dňa a opakovane. Rast vlasov sa zvýšil aj na rukách a nohách. Cítim sa ako stará dáma. Posledná injekcia bola vykonaná 5. apríla. Uplynuli dva mesiace, cyklus sa nezotavil, dúfam, že sa znova obnoví.

Alina

„Buserelin mi predpísali pred 4 rokmi. Kurz bol 2 injekcie počas dvoch mesiacov. Diagnóza znela endometrióza, sprevádzaná bolesťou pri cystitíde, postihujúca črevá, močového mechúra, vajcovoduľavá, maternica a vaječníky. Počas týchto 2 mesiacov boli zaznamenané návaly horúčavy, nespavosť v súvislosti s nimi, bolesti kĺbov.

Lekár predpísal hormonálnu substitučnú liečbu, bolo to trochu jednoduchšie. Po ukončení liečby bolo potrebné obnoviť kýl perorálne antikoncepčné prostriedky(kombinované). Potom pripísali minitabletku Charozette, po ktorej úspešne otehotnela. Teraz znova nasadili endometriozu a myomy malá veľkosť. Opäť bol predpísaný Buserelin, po prvej injekcii začali návaly tepla. Ďalšia na pláne je cievka Mirena.

Alyona

„Predpísali mi buserelin depot na boj proti endometrióze a cystám na vaječníkoch (6 cm v priemere). Operovať pri tejto príležitosti je pre mňa kontraindikované z dôvodu vrodeného ochorenie srdca. Musel som brať tento liek. Ako mi doktor vysvetlil, tento liek inhibuje prácu vaječníkov, čo môže viesť k úplnej resorpcii cýst.

Za dva mesiace som prepichol tri injekcie. Prvý mesiac som si nevšimol nič neobvyklé. Začiatkom druhého mesiaca sa začali objavovať návaly tepla, potom sa pridala nespavosť (spala len pár hodín denne). Kedze mam problemy so srdcom od narodenia, tak sa vyvarujte navalov krvný tlak nepodarilo). Nálada sa dosť často menila, aj keď, ako hovorí môj manžel, predtým to nebolo veľmi rozdielne.

Vo februári mi urobila kontrolný ultrazvuk, ktorý ukázal, že cysta na vaječníku vpravo sa upravila a vľavo sa zmenšila na 3 cm.Liečbu však museli prerušiť kvôli potrebe tzv. chirurgická intervencia na hrudi vpravo. Po ukončení liečby sa cyklus obnovil v druhom mesiaci.

Buserelin dokonca aj v ťažké prípady je efektívny a dosť silná droga. Vedľajšie účinky tohto lieku sú dosť rôznorodé, ale tolerovateľné. Nebojte sa liečby týmto liekom, pretože každé telo reaguje vlastným spôsobom.

latinský názov: Buserelin
ATX kód: L02AE01
Účinná látka: Buserelin (Buserelin)
Výrobca: Pharm-Sintez CJSC (RF)
Podmienky dovolenky v lekárni: Na predpis

Buserelin sa týka liekov s výrazným protinádorovým účinkom. Patrí do skupiny syntetických analógov hormónu uvoľňujúceho gonadotropín.

Používa sa liek Buserelin liečebná terapia hormonálne patologické procesy v reprodukčnom systéme - myómy maternice, príznaky endometriózy, endometriálne hyperplastické procesy a iné ochorenia.

Indikácie na použitie

Pred začatím aplikácie sa oplatí najprv preštudovať všetky indikácie Buserelinu, ktoré sú uvedené v pokynoch. Liečivo sa používa hlavne ako súčasť terapeutickej terapie pre patológie reprodukčného systému, ktoré závisia od hormonálneho pozadia a sú sprevádzané zvýšené množstvo estrogén.

Zdôraznime najdôležitejšie indikácie lieku:

• S endometriózou pred operáciou alebo v pooperačnom období
• V prítomnosti procesov v endometriu s hyperplastickým charakterom
• Na liečbu maternicových fibroidov
• S neplodnosťou, keď sa vykonáva program oplodnenia in vitro
• Nádorové procesy v prostatickej žľaze s hormonálnym charakterom
• Onkológia v mliečnych žľazách.

Zloženie lieku

Ako súčasť jednej injekčnej liekovky liek je tam 2,1 mg hlavného prvku - buserelín acetátu. V 1 dávke je približne 150 mcg účinnej látky.

Existujú ďalšie prvky - voda na injekciu (nie viac ako 1 ml), benzalkóniumchlorid (0,1 mg).

Liečivé vlastnosti

Pri použití lieku Buserelin sa prejavujú tieto účinky:

• Antigonadotropný
• Antiestrogénne
• Antiandrogénne.

Buserelin patrí do skupiny analógov syntetického typu prirodzený hormón(gonadoliberín). Účinok tohto lieku je založený na kompetitívnej odpovedi s receptormi buniek hypofýzy. Zvyšuje hladinu pohlavných hormónov v krvi.

Pri užívaní lieku v malých dávkach asi po niekoľkých týždňoch dochádza k rýchlemu blokovaniu gonadotropnej funkcie predný úsek hypofýzy, a tiež inhibuje produkciu luteinizačného a folikuly stimulujúceho hormónu. V dôsledku toho dochádza k zníženiu biosyntézy hormónov pohlavných druhov v oblasti tkanív vaječníkov a zníženiu hladiny hormónu estradiolu v štruktúre plazmy na úroveň postmenopauzálneho typu.

Počas intranazálneho spôsobu podania sa liek adsorbuje cez nosnú sliznicu. Koncentrácia aktívna zložka dosiahne svoju maximálnu hladinu približne niekoľko hodín po injekcii.

Vylučovanie prebieha spolu s močom a žlčou v nezmenenej forme alebo v stave metabolitov. Eliminačný polčas netrvá dlhšie ako 3 hodiny.

Formulár na uvoľnenie

Tento liek sa vyrába v niekoľkých formách - vo forme nosového spreja a lyofilizátu na intramuskulárne podanie pri dlhodobej expozícii.

Buserelin nosový sprej sa vyrába vo forme čírej kvapaliny bez farby a akýchkoľvek inklúzií. Sklenená nádobka obsahuje približne 17,5 ml roztoku. K dispozícii je tiež špeciálna zátka-pumpa, ktorá zabezpečuje dávkovanie. Fľaša je spolu s korkom zabalená v balení kartónového základu.

Lyofilizát je dostupný vo forme bieleho prášku s žltkastý odtieň alebo len biele a aj v krabičke sú ampulky s tekutinou na rozpúšťanie prášku. Rekonštituovaná suspenzia je homogénny roztok, má svetložltú resp biela farba. Balenie obsahuje nádobu s práškom a rozpúšťadlom. Kvapalina na rozpustenie sa umiestni do ampuliek s objemom 2 ml. Sú tam aj injekčné striekačky, dve ihly a dva tampóny s alkoholom.

Spôsob aplikácie

Náklady na lyofilizát sú 3800-3900 rubľov. Cena spreja je asi 2150-2300 rubľov.

Ak existujú maternicové fibroidy, prejavy endometriózy, hyperplastické procesy endometria, potom návod na použitie lieku Buserelin odporúča používať ho nazálne. Podáva sa injekčne po úplnom vyčistení dutín v dávke 900 mcg denne. Pri stlačení pumpy až na doraz vyjde 150 mcg.

Vlastnosti použitia:

• Denná dávka je rozdelená na tri použitia v rovnakých intervaloch 6 až 8 hodín
• Odporúča sa začať užívať prvý alebo druhý deň po začiatku menštruácie.
• Liek sa musí podávať injekčne bez prerušenia počas celého priebehu liečby.
• Úplný priebeh liečby zvyčajne trvá až šesť mesiacov.

Počas liečby neplodnosti sa liek podáva intranazálne v dávke 150 mcg do oboch nosových dierok každých 6 hodín. V tomto prípade by mala byť aplikácia rozdelená na rovnaké intervaly. Denné dávkovanie lieky môžu byť od 900 do 1200 mikrogramov. Liečebnú terapiu sa odporúča začať na druhý deň alebo na 21. – 24. deň menštruácie.

Liek vo forme suspenzie sa odporúča používať iba na intramuskulárne použitie. Ak chcete pripraviť suspenziu, potom by sa tento proces mal vykonávať striktne podľa pokynov. Dôležité je, že v hotové riešenie neboli žiadne hrudky, prášok by sa mal úplne rozptýliť v rozpúšťadle.

Po príprave suspenzie sa musí ihneď podať. Je potrebné vložiť ihlu cez gumenú zátku, mierne nakloniť fľašu o 45 stupňov a vziať suspenziu. Oblasť na injekciu sa ošetrí alkoholovým tampónom a ihla sa opatrne vloží.

Nezabudnite dodržiavať dávkovanie v súlade s indikáciami:

• Ak dôjde k endometrióze a hyperplastickým endometriálnym procesom, potom je potrebné podať injekciu 3,75 mg naraz, potom musí uplynúť obdobie 28 dní. Musíte začať používať počas prvých 5 dní menštruácie. Celý kurz - 4-6 injekcií
• Počas maternicových myómov sa podáva raz v dávke 3,75 mg každé štyri týždne. Začiatok liečby by mal byť počas prvých 5 dní menštruácie. Obdobie terapeutickej terapie pred operáciou by malo byť 3 injekcie.
• Pri liečbe neplodnosti pomocou mimotelového oplodnenia sa podáva jednorazovo v dávke 3,75 mg s odstupom 28 dní. Liečba sa má začať na druhý deň alebo na 21. – 24. deň menštruácie
• Počas hormonálnej závislosti onkologické ochorenie do prostaty sa vstrekne 3,75 mg, interval by mal byť približne 28 dní.

Počas tehotenstva a dojčenia

Buserelin je kontraindikovaný na použitie pri nosení dieťaťa, pretože môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj nenarodeného dieťaťa.

Keďže zložky spreja sa vylučujú spolu s materským mliekom, nemožno ho použiť pri dojčení dieťaťa.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Pozorne si prečítajte pokyny, pretože Buserelin má kontraindikácie:

• Nosenie dieťaťa všetky tri trimestre
• Dojčenie dieťaťa
• Prítomnosť alergie na zložky lieku.

Je potrebné používať s mimoriadnou opatrnosťou a len pod dohľadom ošetrujúceho lekára za nasledujúcich podmienok:

• Počas vysokého tlaku
• V depresívnych stavoch
• Pacienti, ktorí trpia cukrovkou.

Krížové interakcie liekov

O súčasné použitie lieky, ktoré obsahujú pohlavné hormóny, môžu spôsobiť syndróm zvýšenej ovariálnej stimulácie.

Použitie hypoglykemických látok v spojení s Buserelinom môže spôsobiť oslabenie ich aktivity.

Vedľajšie účinky

Pri používaní liekov niekedy existujú vedľajšie účinky ale sú zriedkavé. Stojí za to zdôrazniť nasledujúce nepríjemné príznaky:

• Porušovanie činnosti centrály nervový systém- prejavy nervozity, bolesti hlavy, zvýšená únava, závraty, problémy so spánkom, poruchy pamäti, depresívne stavy
• Reakcie zmyslov - strata sluchu, zrakové funkcie, vzhľad zvonenia v ušiach, tlak v očiach
• Problémy s endokrinným systémom - sčervenanie, teplo do tváre a hornej časti hrudník, suchosť v pošve, silné potenie, znížené libido, bolesť brucha
• BP sa môže zvýšiť
• Manifestácia príznakov tachykardie
• Poruchy činnosti tráviaceho systému - smäd, problémy so stolicou, vracanie, strata chuti do jedla, nevoľnosť
• Angioedém, prejavy urtikárie, pocit svrbenia, anafylaktický šok
• Krvácanie z nosa
• Opuch nôh a členkov;
• V nosovej dutine môže byť silná suchosť, niekedy bolesť.

Predávkovanie

Na tento moment neboli žiadne známky predávkovania.

Podmienky skladovania

Analógy

Ferring (Nemecko)

Cena: 5700 rubľov.

Liečivo má antigonadotropné, cytostatické. Dostupné ako riešenie pre subkutánna injekcia v jednorazovej injekčnej striekačke 0,1 mg/ml a 0,5 mg/ml alebo vo forme lyofilizátu v jednorazovej injekčnej striekačke 3,75 mg a rozpúšťadlo v injekčnej striekačke.

Výhody:

• Jednoduchá aplikácia, ktorá sa dá zvládnuť takmer na prvýkrát
• Poskytuje predĺženú stimuláciu hypofýzy, čo v konečnom dôsledku vyvoláva blokovanie gonadotropnej funkcie a znižuje hladinu gonadotropínov
• Ukazuje zvýšenú účinnosť.

mínusy:

• Existujú kontraindikácie
• Veľké množstvo vedľajších účinkov
• Vysoká cena.

Takeda Pharmaceutical Company (Japonsko)
Cena: 7500 rubľov.

Nástroj je dostupný v dvoch formách – lyofilizát v liekovkách a dvojkomorové striekačky. Oba druhy liekov majú účinná látka leuprorelíniumacetát v dávke 3,75 mg. Liečivo má protinádorový účinok a tiež inhibuje sekréciu gonadotropínov.

Výhody:

• Pri dlhodobej liečbe leuprorelínom (asi o mesiac neskôr) dochádza k trvalému poklesu koncentrácií LH, FSH, pohlavných hormónov
• Vykazuje vysokú účinnosť
• Jednoduchá aplikácia.

mínusy:

• Existujú kontraindikácie
• Veľa vedľajších účinkov
• Vysoká cena.

latinský názov: buserelin depo
ATX kód: L02AE01
Účinná látka: buserelin
Výrobca: CJSC Pharmsintez, Rusko
Podmienky dovolenky v lekárni: Na predpis

Podľa pokynov je vymenovanie buserelínového depa indikované v prípadoch hormonálne závislých nádorov u žien. reprodukčný vek a tie dievčatá, ktoré podstupujú počatie prostredníctvom oplodnenia in vitro.

Indikácie na použitie

Použitie buserelínu je indikované v týchto prípadoch:

• Onkológia, ktorá postihla žľazové tkanivo prsníka ženy
• Malígny nádor prostaty u mužov
• maternicové myómy
• Endometrióza v predoperačnom a pooperačné obdobia pacientky
• Liečba neplodnosti počas oplodnenia in vitro.

Zloženie lieku

Aktívnou zložkou je buserelín acetát v množstve 3,94 mg. Jedna injekčná liekovka buserelínu depot obsahuje 3,75 mg látky. Pomocné látky: kyslé kopolyméry, manitol, polysorbát a karmelóza. Súprava obsahuje tekuté rozpúšťadlo - roztok manitolu v množstve 2 ml v jednej ampulke.

Liečivé vlastnosti

Buserelin 3,75 mg má podľa výrobcu silný protinádorový, antiandrogénny (u mužov) a antiestrogénny (u žien) účinok. Tento liek sa vzťahuje na umelé podobné látky s obsahom hormónu uvoľňujúceho gonadotropín. Po injekcii látka vstúpi do tela a špecificky sa viaže na bunkové receptory hypofýzy, čím sa množstvo pohlavných hormónov v tele najprv zvyšuje a potom postupne začína klesať. Po cca 2 týždňoch v organizmoch oboch pohlaví nastáva úplné vypnutie syntézy pohlavných hormónov a dochádza aj k blokáde gonadotropínov – luteotropínu (LH) a folikulotropínu (FSH).

V dôsledku tejto expozície hladiny testosterónu u mužov klesnú na referenčnú úroveň po kastrácii a hladiny estradiolu u žien na úroveň po menopauze. Zhruba povedané, injekcie liekov privádzajú muža do stavu umelej kastrácie a ženu do stavu umelo vytvorenej menopauzy. Ak injekčne podávate injekcie buserelínu nepretržite dlhšie ako 2-3 týždne, potom môže liek nevyhnutne vyvolať chemickú kastráciu u mužov. Liečivo má vysokú biologickú dostupnosť, po intramuskulárna injekcia jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 2-3 hodinách a nízky level gonadotropíny pozorované počas 1 mesiaca.

Formulár na uvoľnenie

V balení sa predáva lyofilizovaný prášok na riedenie s rozpúšťadlom v jednej injekčnej liekovke. Súčasťou balenia je aj 1 injekčná liekovka s rozpúšťadlom, 1 injekčná striekačka, 2 vyberateľné ihly a 2 alkoholové tampóny.

Spôsob aplikácie

Priemerná cena lieku v Rusku je 3950 rubľov za balenie.

Injekcie lieku sa podávajú iba intramuskulárne. Na liečbu rakoviny prostaty hormonálne závislej povahy sa má podávať jedna injekcia raz za mesiac. Pri zmenách v endometriu alebo endometrióze sa injekcie podávajú podľa rovnakej schémy - raz mesačne v rovnakej dávke. Prvýkrát musíte liek podať v intervale medzi 1-5 dňami menštruačného cyklu. Dĺžka liečby je od 4 mesiacov do šiestich mesiacov. Myóm maternice - rovnaká schéma ako pri endometrióze, iba predtým chirurgické zákroky liečba sa vykonáva nie dlhšie ako tri mesiace, a ak po operácii, potom šesť mesiacov.

Na liečbu neplodnosti podľa programu oplodnenia in vitro sa má jedna injekcia podať na 2. deň cyklu alebo medzi 21. – 24. dňom. Po injekcii, o dva týždne neskôr, musíte skontrolovať ukazovatele estradiolu, ktoré klesajú asi o 50% predchádzajúcich ukazovateľov. Potom, ak je všetko v poriadku, ovulácia je superstimulovaná gonadotropínmi. Všetky manipulácie sa monitorujú pomocou krvných testov a prezerania na ultrazvukovom prístroji.

Počas tehotenstva a dojčenia

Nepriradená.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Iba lekár pod prísnym dohľadom v nemocnici by mal podať injekciu buserelínového depotu a zriedený roztok nemožno uchovávať, má sa podať okamžite podľa pokynov.

Kontraindikácie zahŕňajú:

• Obdobia tehotenstva a dojčenia
• Neznášanlivosť alebo zvýšená individuálna precitlivenosť na zložky lieku
• Spoločný príjem s alkoholickými nápojmi, a to aj na obdobie liečby, ako v najlepší prípad alkohol oslabí účinok lieku av najhoršom prípade spôsobí vážne komplikácie
• Závažné ochorenia pankreasu.

Krížové interakcie liekov

Liek nemôžete kombinovať s inými liekmi hormonálne lieky pre oblasť genitálií, inak môže spôsobiť hyperstimuláciu vaječníkov rôzne stupne. Tiež syntetický hormón uvoľňujúci gonadotropín znižuje účinnosť hypoglykemických liekov.

Vedľajšie účinky

Systémové vedľajšie účinky spôsobené aktivitou histamínových-H1 receptorov:

• Sčervenanie tváre a pokožky
• Edém
• Alergia
• Vyrážka pripomínajúca bodnutie žihľavou.

Zo strany centrálneho nervového systému:

• Ovplyvnenie a narušenie fáz spánku
• Náhle zmeny nálad
• depresívny stav
• Migréna.

Na strane pohybového aparátu - zníženie obsahu vápnika a minerálov v tele, rednutie kostného tkaniva, úbytok kostnej hmoty, osteoporóza. Tromboembolizmus a poruchy aktivity sú najmenej časté gastrointestinálny trakt. Nežiaduce reakcie u žien: migrény, zvýšené potenie návaly tepla do tváre, zhoršenie sexuálnej túžby, depresie, bolesti v podbrušku, suchá sliznica pošvy, krvácanie podobné menštruácii počas niekoľkých týždňov liečby.

Vedľajšie účinky u mužov: na začiatku terapie zhoršenie v dôsledku stimulácie produkcie testosterónu, ktorá potom začne prudko klesať. Častá je aj gynekomastia silné zvýraznenie pot, zhoršenie sexuálnej túžby, opuch, zadržiavanie moču, slabosť v nohách, výskyt bolesti alebo jej zvýšenie v kĺboch.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne špecifické údaje o predávkovaní, pretože k nemu nedošlo.

Podmienky skladovania

Na chladnom a tmavom mieste od 8 do 20 stupňov Celzia, mimo dosahu detí. Doba skladovania by nemala presiahnuť dva roky.

Analógy

Astrazenka, Veľká Británia

priemerná cena droga v Rusku - 15660 rubľov za balenie.

Zoladex pozostáva z látky podobnej štruktúry ako jeho hlavný analóg, goserelín acetát. Uvoľňovacia forma - subkutánne kapsuly pre injekciou 3,6 mg a 10,8 mg v jednom balení. Kapsuly s nižším dávkovaním sa podávajú len raz za mesiac a kapsuly s vyšším dávkovaním raz za tri mesiace. Tento liek slúži na potlačenie aktívnych gonadotropných hormónov v hypofýze, ktoré stimulujú produkciu aktívnych steroidných hormonálnych štruktúr v závislosti od konkrétneho pohlavia osoby. Zoladex u žien potláča produkciu estrogénu a u mužov - testosterónu a jeho derivátov. V dôsledku takéhoto vplyvu na telo sa ženské telo dostane do stavu umelej menopauzy a mužské telo do dočasného kastračného stavu. Liečivo sa používa na liečbu anovulačnej neplodnosti u žien v reprodukčnom veku a v prítomnosti ochorení závislých od estrogénu. Zoladex je pre mužov nevyhnutný v boji proti nádorom spôsobeným aktivitou testosterónu a jeho derivátov.

Výhody:

• Účinný prostriedok nápravy
• Zoladex je v porovnaní so svojimi náprotivkami považovaný za jeden z najkvalitnejších a najbezpečnejších, pretože má najmenej možných vedľajších účinkov.

mínusy:

• drahé
• Úplne narúša hormonálne pozadie.

Ipsen Pharma, Francúzsko

priemerná cena v Rusku - 10845 rubľov za balenie.

Aktívne účinná látka dipherelin má triptorelín acetát. Táto aktívna zložka je syntetický analóg hormón uvoľňujúci gonadotropín. Liek je určený na liečbu hormonálne závislých nádorov spôsobených aktivitou estrogénu v ženské telo a testosterónu u mužov. Diphereline sa tiež používa v programoch oplodnenia in vitro. Vyrába sa v množstve 0,1 mg - na stimuláciu vaječníkov u dievčat s neplodnosťou. V množstve 3,75 mg - na boj proti benígnym a zhubné novotvary hormonálneho pôvodu u oboch pohlaví. V množstve 11,25 mg - s bežiace formuláre rakovina prostaty a endometrióza.

Výhody:

• Efektívnosť
• Jednoduchosť použitia.

mínusy:

• Veľa vedľajších účinkov
• drahé.

Farmaceutická spoločnosť Takeda, Japonsko

priemerná cena v Rusku - 7650 rubľov za balenie.

Aktívnou zložkou lieku Lucrin Depot je leuprorelín. Nástroj je určený, podobne ako jeho predchádzajúce náprotivky, na boj proti hormonálne závislým nádorom v oblasti genitálií u oboch pohlaví s cieľom zabrániť rozvoju onkológie v budúcnosti, prípadne na hyperstimuláciu vaječníkov u žien liečených v rámci programu oplodnenia in vitro. Dostupné vo forme lyofilizátu na riedenie, ktorý sa podáva injekčne do svalu alebo subkutánne. Ak veríte recenziám používateľov na internete, potom je tento nástroj veľmi ťažké tolerovať.

Výhody:

• Silný a účinný liek
• Netreba často tykať.

mínusy:

• Drahý liek
• Veľa vedľajších účinkov.

Názov:

Buserelin (Buserelin)

Farmakologické
akcia:

Syntetický analóg prírodného GnRH.
Kompetitívne sa viaže na receptory buniek prednej hypofýzy, čo spôsobuje krátkodobé zvýšenie hladiny pohlavných hormónov v krvnej plazme.
Použitie lieku v terapeutických dávkach vedie (v priemere po 12-14 dňoch) k úplnej blokáde gonadotropnej funkcie hypofýzy, čím sa inhibuje uvoľňovanie LH a FSH.
V dôsledku toho dochádza k potlačeniu syntézy pohlavných hormónov vo vaječníkoch a k poklesu koncentrácie estradiolu (E2) v krvnej plazme na postmenopauzálne hodnoty.
Farmakokinetika
Pri intranazálnom podaní sa liek úplne absorbuje cez nosnú sliznicu.
Malé množstvá sa vylučujú do materského mlieka.
T1/2 je asi 3 hodiny.

Indikácie pre
aplikácia:

Hormonálne závislá patológia reprodukčného systému v dôsledku absolútneho alebo relatívneho hyperestrogenizmu:
- endometrióza (predoperačné a pooperačné obdobia);
- maternicové fibroidy;
- hyperplastické procesy endometria;
- liečba neplodnosti (počas programu mimotelového oplodnenia).

Spôsob aplikácie:

Pri liečbe endometriózy, maternicové myómy, hyperplastické procesy endometrium liek sa podáva do nosových priechodov po ich vyčistení v dávke 900 mcg / deň.
jednorazová dávka liek, keď je pumpa úplne stlačená, je 150 mcg.
Denná dávka lieku sa podáva v rovnakých častiach, jedna injekcia do každej nosovej dierky 3-krát denne v pravidelných intervaloch (6-8 hodín) ráno, popoludní a večer.
Liečba Buserelinom sa má začať v prvý alebo druhý deň menštruačného cyklu a má sa podávať nepretržite počas liečby. Priebeh liečby je 4-6 mesiacov.

Pri liečbe neplodnosti metóda oplodnenia in vitro liek sa podáva intranazálne, jedna injekcia (150 mcg) do každej nosovej dierky 3-4 krát denne v pravidelných intervaloch. Denná dávka 900-1200 mcg.
Buserelin sa predpisuje na začiatku folikulu (na 2. deň menštruačného cyklu) alebo uprostred luteálnej fázy (21-24 dní) menštruačného cyklu pred stimuláciou.
Po 14-17 dňoch, s poklesom estradiolu v krvnom sére pacientok najmenej o 50% počiatočnej hladiny, absencia cýst vo vaječníkoch, hrúbka endometria nie je väčšia ako 5 mm, stimulácia superovulácie s gonadotropnými hormónmi začína pod ultrazvukovým monitorovaním a kontrolou hladiny estradiolu v krvnom sére.
Ak je to potrebné, dávka Buserelinu sa môže upraviť.

Vedľajšie účinky:

Z CNS: bolesť hlavy, závraty, nervozita, únava, poruchy spánku, ospalosť, znížená pamäť a schopnosť sústrediť sa, emočná labilita rozvoj depresie alebo zhoršenie jej priebehu.
Zo zmyslových orgánov: tinitus, zhoršený sluch a videnie (rozmazané videnie), pocit tlaku na očnú buľvu.
Zo strany endokrinný systém : "príliv" krvi do pokožky tváre a hornej časti hrudníka, zvýšené potenie, vaginálna suchosť, znížené libido, bolesť v podbrušku, demineralizácia kostí; zriedkavo - menštruačné krvácanie (zvyčajne počas prvých týždňov liečby).
Zo strany kardiovaskulárneho systému : palpitácie, zvýšený krvný tlak (u pacientov s arteriálnou hypertenziou).

alergické reakcie: žihľavka, pruritus, sčervenanie kože, veľmi zriedkavo - bronchospazmus, anafylaktický a / alebo anafylaktoidný šok, angioedém.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo : nevoľnosť, vracanie, smäd, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti.
Zo strany laboratórne indikátory : znížená tolerancia glukózy, hyperglykémia; zmeny v lipidové spektrum; zvýšená aktivita sérových transamináz, hyperbilirubinémia; trombocytopénia alebo leukopénia.
Iné: v ojedinelých prípadoch - krvácanie z nosa; tromboembolizmus pľúcna tepna; opuchy členkov a chodidiel; oslabenie alebo posilnenie rastu vlasov na hlave a na tele; bolesť chrbta, bolesť kĺbov.
Miestne reakcie: podráždenie nosovej sliznice, suchosť a bolesť v nose.

Kontraindikácie:

tehotenstvo;
- obdobie laktácie;
- precitlivenosť na zložky lieku.
Mal by sa používať opatrne droga pri arteriálnej hypertenzie, cukrovka, depresie.
Pacienti s akoukoľvek formou depresie počas liečby Buserelinom majú byť pod prísnym lekárskym dohľadom.
Indukcia ovulácie sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.
AT počiatočná fáza medikamentózna liečba môže vyvinúť ovariálne cysty.
Druhý liečebný cyklus sa má začať až po starostlivom zhodnotení pomeru očakávaného prínosu a potenciálneho rizika rozvoja osteoporózy.

U pacientov užívajúcich kontaktné šošovky môže spôsobiť príznaky podráždenia očí.
Vzhľadom na intranazálny spôsob podania je možné podráždenie nosovej sliznice, niekedy krvácanie z nosa.
Liek sa môže použiť na rinitídu, ale pred použitím je potrebné vyčistiť nosové priechody.
Použitie Buserelinu v kombinácii s chirurgická liečba pri endometrióze znižuje veľkosť patologických ložísk a ich prekrvenie, zápalové prejavy a následne skracuje čas operácie a pooperačná terapia zlepšuje výsledky znížením frekvencie pooperačných relapsov a znížením tvorby zrastov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Súčasné užívanie Buserelinu s inými liekmi obsahujúcimi pohlavné hormóny (napríklad v režime indukcie ovulácie) môže prispieť k výskytu ovariálneho hyperstimulačného syndrómu.
Pri súčasnom použití Buserelin môže znížiť účinnosť hypoglykemických látok.

Tehotenstvo:

Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie je kontraindikované.
Pred začatím liečby liekom sa odporúča vylúčiť tehotenstvo a prestať užívať hormonálna antikoncepcia počas prvých dvoch mesiacov užívania lieku sa však musia používať iné (nehormonálne) metódy antikoncepcie.

Predávkovanie:

V súčasnosti neboli hlásené prípady predávkovania Buserelinom.

Uvoľňovací formulár:

Nosový sprej Buserelin dávkované vo forme bezfarebnej priehľadnej kvapaliny bez cudzích prímesí - v 17,5 ml fľaštičkách doplnených zátkou dávkovacej pumpy.
Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie Buserelin Depot s predĺženým účinkom vo forme bieleho alebo bieleho prášku s mierne žltkastým odtieňom; aplikované rozpúšťadlo - bezfarebné číra tekutina; rekonštituovaná suspenzia - homogénna, biela alebo biela s mierne žltkastým odtieňom - ​​vo fľašiach z tmavého skla (1) s rozpúšťadlom (amp.), striekačkou, ihlami (2 ks) a alkoholovými tampónmi (2 ks) - blistrové balenia ( 1) - kartónové balenia.
Lyofilizát na prípravu suspenzie s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne podanie Buserelin Long FS- vo fľašiach z tmavého skla (1);

Podmienky skladovania:

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí, chrániť pred svetlom pri teplote 8 ° až 25 ° C.
Čas použiteľnosti - 3 roky.

1 injekčná liekovka Buserelinu obsahuje:
-účinná látka: buserelín acetát - 2,1 mg;
- Pomocné látky : benzalkóniumchlorid - 0,1 mg, voda na injekciu - do 1 ml.