18.03.2016

Kyselina klavulanová patrí do kategórie antibakteriálnych liekov. Amoxicilín je široko používaný, môže byť použitý na liečbu takmer všetkých infekčných ochorení, ktoré sú bakteriálnej povahy. Aké sú pokyny pre tento liek, ako zvoliť dávkovanie, kedy užívať tabletky?

farmakologický účinok

Ako už názov napovedá, kyselina klavulanová je kombinovaný liek obsahujúci amoxicilín. Považuje sa za inhibítor beta-laktázy, má baktericídny účinok na mikroorganizmy, ktoré boli príčinou vzniku infekčného ochorenia.

Pokyn hovorí, že použitie lieku vám umožňuje inhibovať samotnú syntézu mikrobiálnej steny. Tablety sú účinné proti širokému spektru baktérií, sú to gramnegatívne, ako aj grampozitívne zástupcovia mikroorganizmov.

Indikácie na použitie

Kyselina klavulanová si dokáže účinne poradiť s väčšinou infekčných ochorení spôsobených baktériami. Môžu byť spôsobené mnohými citlivými mikroorganizmami. Pokyn hovorí, že použitie lieku je možné pri takýchto ochoreniach:

• Infekcie dýchacích ciest, vrátane pneumónie, bežnej bronchitídy, pleurálneho empyému a pľúcneho abscesu;
• Otitis, tonzilitída, sinusitída;
• Prevencia rôznych infekčných ochorení v chirurgickej praxi;
• Cystitída, pyelonefritída, cervicitída, uretritída, prostatitída, salpingitída, tuboovariálny absces, salpingooforitída, endometritída, kvapavka, panvová peritonitída, bakteriálna vaginitída;
• Infekcie kostného tkaniva, kože, mäkkých tkanív, napríklad erysipel, osteomyelitída, absces, impetigo, sekundárne dermatózy, flegmóna.

Kontraindikácie na použitie

Kyselina klavulanová sa nepoužíva v prípade ťažkej citlivosti na niektoré jej zložky vrátane iných beta-laktámových antibakteriálnych látok. Amoxicilín by sa nemal užívať, ak má osoba infekčnú mononukleózu s poruchami pečene, ako aj s fenylketonúriou. Amoxiclav sa užíva s opatrnosťou počas tehotenstva, ako aj počas laktácie a dojčenia, s patológiou obličiek a zlyhaním pečene.

Aplikácia a dávkovanie

Kyselina klavulanová vo forme tabliet sa používa perorálne a použitie lieku v ampulkách sa uskutočňuje intravenózne. Dávkovanie lieku by mal vykonávať ošetrujúci lekár, berúc do úvahy citlivosť patogénu a priebeh infekčnej choroby. Pre dospelých a deti staršie ako dvanásť rokov sa amoxicilín predpisuje vo forme tablety 500 miligramov dvakrát denne alebo 250 miligramov trikrát denne. Pri závažnom priebehu ochorenia je takéto antibiotikum predpísané dvakrát denne na 875 miligramov.

Dĺžka liečby liekom je dva týždne pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

predávkovanie drogami

Kyselina klavulanová sa nemá užívať nekontrolovane. Predávkovanie týmto liekom je zaznamenané vo forme dyspeptických symptómov, čo vedie k narušeniu rovnováhy vody a elektrolytov v tele. Ak bol amoxicilín spotrebovaný v príliš vysokej dávke, odporúča sa symptomatická liečba, v obzvlášť ťažkých situáciách je indikovaná hemodialýza.

Vedľajšie účinky

Kyselina klavulanová môže spôsobiť mnoho tráviacich vedľajších účinkov: takzvaný čierny „chlpatý“ jazyk, vracanie, nevoľnosť, stmavnutie zubnej skloviny, zápal žalúdka, hnačku. Môže sa vyskytnúť stomatitída, hemoragická kolitída, zvýšené pečeňové enzýmy, glositída. V ojedinelých prípadoch - hepatitída, niekedy enterokolitída, zlyhanie pečene, cholestatická žltačka. Amoxiclav môže spôsobiť rozvoj lokálnej reakcie, ktorú možno pozorovať priamo v mieste podania lieku vo vnútri, napríklad môže začať zápal žily, nazývaný aj flebitída.

Na strane krvotvorby môže kyselina klavulanová pri poškodení spôsobiť predĺženie doby prietoku krvi, predĺženie protrombínového obdobia, trombocytopéniu, leukopéniu, trombocytózu, eozinofíliu, agranulocytózu, tvorí sa hemolytická anémia. Zo strany nervového systému amoxicilín spôsobuje: časté záchvaty bolesti hlavy a závratov, môžu sa objaviť hyperaktivita a kŕče. Pacienti často pociťujú pocit úzkosti, ľudia môžu zmeniť svoje správanie.

Medzi alergickými reakciami sa kyselina klavulanová prejavuje vo forme vaskulitídy, žihľavky, erytematóznych vyrážok, oveľa menej často - anafylaktického šoku, exsudatívneho multiformného erytému, ako aj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, angioedému, generalizovanej pustulózy.

Medzi ďalšie prejavy nežiaducich účinkov lieku patrí vznik kandidózy, pridanie superinfekcie, najčastejšie k tomu dochádza pri oslabení imunity. Okrem toho sa môže objaviť intersticiálna nefritída, laboratórne zmeny, ako je hematúria a kryštalúria.

špeciálne pokyny

Na začiatku užívania amoxiclavu musíte zhromaždiť podrobnú anamnézu, ktorá sa bude týkať minulých reakcií z precitlivenosti na cefalosporíny, penicilíny a iné beta-laktámové antibiotiká. Boli opísané závažné a v niektorých prípadoch fatálne reakcie z precitlivenosti na penicilíny (anafylaktický šok).

Ak sa vyskytne alergická reakcia, liečba sa má prerušiť a má sa zvoliť alternatívna liečba. V prípade závažných reakcií z precitlivenosti sa pacientovi musí podať injekcia adrenalínu. V niektorých prípadoch môže byť potrebná oxygenoterapia, zavedenie steroidov intravenózne a zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest – intubácia.

Kyselina klavulanová sa neodporúča, ak existuje možnosť infekčnej mononukleózy, pretože u pacientov s týmto ochorením môže amoxicilín spôsobiť kožnú vyrážku, čo sťažuje diagnostiku ochorenia. Dlhodobá liečba takýmto liekom môže byť sprevádzaná nadmerným nárastom mikroorganizmov, ktoré sú naň necitlivé. Liek sa odporúča užívať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene.

U pacientov, ktorí dostávajú takéto liečivo na liečbu, sa príležitostne pozoruje predĺženie protrombínového obdobia, preto je pri súčasnom použití kyseliny klavulanovej a antikoagulancií potrebné neustále sledovanie.

U pacientov so zníženou diurézou sa v zriedkavých situáciách môže vytvoriť kryštalúria. Pri podávaní vyšších dávok lieku je potrebné prijať veľký objem tekutín a udržiavať primeranú diurézu, aby sa znížila pravdepodobnosť vzniku kryštálov amoxicilínu. Laboratórny rozbor: vysoké koncentrácie liečiva spôsobujú falošne pozitívnu reakciu na obsah glukózy v moči pri použití Fehlingovho roztoku alebo Benediktovho činidla. Odporúčajú sa enzymatické reakcie s glukozidázou.

Analógy

Iba váš lekár môže nahradiť takýto liek na základe indikácií od pacienta. Analógy lieku: Amovikomb, Ranklav, Augmentin EU, Amoxiclav, Rapiclav, Arlet, Verklav, Augmentin, Klamosar, Flemoklav Solutab a niektoré ďalšie lieky.

Pred začatím užívania lieku je nevyhnutné poradiť sa s lekárom. Odporúčame, aby ste sa zdržali neoprávneného používania, aby ste nepoškodili svoje zdravie. Pri najmenšom ochorení nesúcom infekčnú povahu by ste sa nemali okamžite uchýliť k užívaniu rôznych antibiotík, najskôr sa poraďte so svojím lekárom.

Kyselina klavulanová je antibakteriálne baktericídne činidlo patriace do skupiny Liečivo dáva najväčší účinok v kombinácii s liekom "Amoxicilín" - širokospektrálne antibiotikum. Táto kombinácia má inhibičný ireverzibilný účinok na aktivitu beta-laktamázy a používa sa na liečbu infekcií horných dýchacích ciest a dýchacích ciest, kože, urogenitálneho systému, kĺbov a kostí.

Existujú prípravky, v ktorých sú už prítomné.Vyrábajú sa vo forme tabliet, práškov na výrobu perorálnej suspenzie alebo kvapiek na perorálne podanie, vo forme sirupu, ako aj injekčných roztokov.

Liečivo "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: účinok a vlastnosti

Samotná kyselina je slabým antibakteriálnym činidlom, ale chráni amoxicilín pred enzymatickou deštrukciou, čo umožňuje naplno prejaviť antibakteriálny účinok. Účinok lieku sa rozširuje na veľké množstvo grampozitívnych a gramnegatívnych, anaeróbnych a aeróbnych patogénov vrátane ich kmeňov, ktoré sú rezistentné na antibiotiká.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: indikácie

Liečivo je účinné pri liečbe infekcií dýchacích ciest, hrdla, ucha, nosa, medzi ktoré patrí sinusitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, chronická a akútna bronchitída, zápal pľúc, epiém, bronchopneumónia,

Okrem toho sa liek používa na infekčné ochorenia mäkkých tkanív a kože (abscesy, vriedky, celulitída, infikované rany, panikulitída, flegmóna). Kyselina klavulanová sa používa na liečbu ochorení urogenitálneho traktu a urogenitálneho traktu (vrátane pohlavných), ako je cystitída, pyelonefritída, uretritída, chancre, kvapavka, salpingitída, endometritída, panvová peritonitída, bakteriálna vaginitída, salpingo-ooforitída, septický potrat,

Liek sa tiež používa v prítomnosti infekcií kĺbov a kostí v tele. Intravenózne podávanie je predpísané na prevenciu infekcií spojených s chirurgickým zákrokom.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: kontraindikácie

Neužívajte liek s precitlivenosťou na penicilíny a iné antibiotiká (beta-laktám), aby sa vylúčila možnosť anafylaktického šoku. Liek je kontraindikovaný u pacientov s lymfocytovou leukémiou a infekčnou mononukleózou.

Opatrne predpisujte pacientom trpiacim pollinózou, alergickou diatézou, urtikáriou, bronchiálnou astmou. Počas tehotenstva je vhodné vyhnúť sa užívaniu lieku, ako aj iných liekov, a to aj napriek absencii nežiaducich prejavov. Pri liečbe dojčiacich matiek sa stopy lieku našli v materskom mlieku.

Liek "Amoxicilín" a kyselina klavulanová: cena

Vzhľadom na veľký počet foriem, dávok a odrôd lieku sa náklady môžu výrazne líšiť.

Farmakologická skupina: samovražedné inhibítory β-laktamázy; antibiotiká zo skupiny penicilínov
Systematický (IUPAC) názov: kyselina (2R, 5R, Z)-3-(2-hydroxyetylidén)-7-oxo-4-oxa-1-azabicykloheptán-2-karboxylová
Právny stav: Dostupné len na lekársky predpis
Aplikácia: perorálne, intravenózne
Biologická dostupnosť: "dobre absorbovaný"
Metabolizmus: pečeň (rozsiahla)
Polčas rozpadu: 1 hodina
Vylučovanie: obličkami (30-40%)
Vzorec: C8H9NO5
Mol. hmotnosť: 199,16

Kyselina klavulanová je samovražedný inhibítor β-laktamázy (vyrába GlaxoSmithKline), ktorý sa užíva v kombinácii s penicilínovými antibiotikami na zníženie niektorých typov rezistencie na antibiotiká. Používa sa na prekonanie rezistencie baktérií vylučujúcich β-laktamázu, ktoré by inak väčšina penicilínov inaktivovala. Vo svojej najbežnejšej forme sa klavulanát draselný užíva v kombinácii s amoxicilínom (ko-amoxiclav, obchodné značky Augmentin, Tyclav (Beximco) Synulox [veterinárny liek] atď.) alebo tikarcilín (ko-tikarclav, obchodná značka Timentin). Kyselina klavulanová je príkladom klavamu.

Zdroje

Názov pochádza z názvu druhu Streptomyces clavuligerus, ktorý produkuje kyselinu klavulanovú. Kyselina klavulanová sa vytvára počas biosyntézy z cukru glyceraldehyd-3-fosfátu.

Príbeh

Kyselina klavulanová bola objavená v rokoch 1974-1975. Britskí vedci pracujúci pre farmaceutickú spoločnosť Beecham. Po niekoľkých pokusoch nakoniec Beecham v roku 1981 požiadal o americkú patentovú ochranu pre liek av roku 1985 získal americké patenty 4 525 352, 4 529 720 a 4 560 552.

Mechanizmus akcie

Kyselina klavulanová má malú vnútornú antimikrobiálnu aktivitu napriek prítomnosti β-laktámového kruhu, ktorý je charakteristický pre β-laktámové antibiotiká. Avšak podobnosť v chemickej štruktúre molekuly umožňuje molekule interagovať s β-laktamázovým enzýmom vylučovaným určitými baktériami, aby sa získala rezistencia na β-laktámové antibiotiká. Kyselina klavulanová je samovražedný inhibítor, kovalentne sa viaže na zvyšok v aktívnom mieste β-laktamázy. Tým sa preusporiada molekula kyseliny klavulanovej, čím sa vytvoria oveľa aktívnejšie formy, ktoré sú na aktívnom mieste napadnuté inými aminokyselinami, čím sa natrvalo inaktivuje, a tým dôjde k inaktivácii enzýmu. Táto inhibícia obnovuje antimikrobiálnu aktivitu β-laktámových antibiotík proti rezistentným baktériám vylučujúcim laktamázu. Napriek tomu existujú kmene baktérií, ktoré sú odolné aj voči takýmto kombináciám.

Vedľajšie účinky

Použitie kyseliny klavulanovej s penicilínmi bolo spojené so zvýšeným výskytom cholestatickej žltačky a akútnej hepatitídy počas liečby alebo krátko po nej. Žltačka je zvyčajne samoobmedzujúca a veľmi zriedkavo smrteľná. Výbor pre bezpečnosť liekov Spojeného kráľovstva (CSM) odporúča, aby liečba, ako je použitie prípravkov amoxicilínu/kyseliny klavulanovej na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených kmeňmi produkujúcimi β-laktamázu rezistentnými na amoxicilín, bola obmedzená a liečba by vo všeobecnosti nemala presiahnuť 14 dní. Boli hlásené aj alergie.

Dostupnosť:

Kyselina klavulanová sa používa v kombinácii s amoxicilínom alebo tikarcilínom na liečbu infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na použitú kombináciu. Vydané na lekársky predpis.

Kombinované prípravky na báze kyseliny klavulanovej majú široký antimikrobiálny účinok vďaka inhibícii beta-laktamázy. Používajú sa na liečbu infekčných ochorení dýchacieho a urogenitálneho systému, mäkkých tkanív a kože.

Opis kyseliny klavulanovej

Kyselina klavulanová je inhibítor beta-laktamázy vďaka svojej beta-laktámovej štruktúre, vďaka ktorej je štruktúrou podobná antibiotikám.

Táto vlastnosť umožňuje látke kombinovať sa s proteínovými štruktúrami viažucimi penicilín umiestnenými na stenách grampozitívnych alebo gramnegatívnych baktérií, čo prispieva k ich deštrukcii.

Čo robí kyselina?

Kyselina klavulanová je schopná vykazovať nízku aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa, enterokokom, strednú aktivitu proti Enterobacteriaceae a Haemophilus influenzae a silnú aktivitu proti bakteroidom, moraxelle, stafylokokom a streptokokom. Táto beta-laktámová zlúčenina pôsobí na gonokoky a atypické baktérie triedy Chlamydia a Legionella.

Prípravky kyseliny klavulanovej

Antibiotiká zo série beta-laktámov sú dobre kombinované s touto látkou, čo umožňuje vytvárať kombinované antibakteriálne lieky s rôznymi obchodnými názvami, napríklad Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Hlavným liekom je liek "Amoxicilín + kyselina klavulanová". Dostupné vo forme tabliet, prášku na suspenzie (s pravidelným dávkovaním a "forte"), prášku na sirup a injekcie. Kompozícia obsahuje trihydrát amoxicilínu a kyselinu klavulanovú vo forme draselnej soli v rôznych množstvách. Tablety obsahujú 500 alebo 250 mg antibiotika a 125 mg soli, pričom celkový obsah účinných látok môže byť 625 mg, 1 g, 375 mg.

Mechanizmus akcie

Účinná látka amoxicilín je polosyntetické antibiotikum so širokým spektrom účinku proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom. Zlúčenina môže byť zničená za účasti β-laktamáz, takže nepôsobí na mikroorganizmy, ktoré tieto enzýmy produkujú.

Kyselina klavulanová označuje β-laktámové zlúčeniny, ktoré blokujú široké spektrum enzýmov vytváraním stabilných inaktivovaných komplexov. Toto pôsobenie zabraňuje enzymatickej deštrukcii amoxicilínového antibiotika a prispieva k rozšíreniu jeho aktivity na mikroorganizmy, ktoré sú zvyčajne odolné voči jeho vplyvu.

Čo lieči

Liek "Amoxicilín + kyselina klavulanová" môže liečiť bakteriálne ochorenia horných a dolných dýchacích ciest, kože a svalového tkaniva.

Prostriedok aktívne bojuje proti infekciám v urogenitálnom trakte vo forme cystitídy, uretritídy, pyelonefritídy, sepsy, ktorá sa vyvinula po potrate alebo pôrode, ochoreniam panvových orgánov. Liek sa používa pri osteomyelitíde, otravách krvi, zápaloch pobrušnice, pooperačných ochoreniach, uhryznutí zvieratami.

Ako užívať tabletky

Pre každého pacienta sa dávka vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť ochorenia, jeho lokalizácia a citlivosť baktérií ovplyvnených kyselinou klavulanovou. Tablety s celkovým obsahom účinných látok 0,375 g pre dospelých a deti nad 12 rokov s prihliadnutím na mierny alebo stredne ťažký priebeh ochorenia sa predpisujú 3x denne 1 kus. Ak je celkový obsah účinných látok v tablete 1 g, užívajú sa 1 ks 2-krát denne.

Ťažké infekčné lézie sa liečia dávkou 1 tableta s celkovou dávkou 0,625 g alebo 2 tablety po 0,375 g, užívanými 3-krát denne.

Prípravky, ktoré obsahujú kyselinu klavulanovú, návod na použitie odporúčajú užívať len podľa pokynov lekára.

Použitie iných foriem lieku

Dávka lieku sa udáva na základe prepočtu obsahu antibiotika v ňom. Pre deti mladšie ako 12 rokov sa v pokynoch lieku "Amoxicilín + kyselina klavulanová" neodporúča predpisovať tablety. Na vnútorné použitie je lepšie použiť suspenziu, sirup alebo kvapky.

Jednorazová a denná dávka amoxicilínu sa vyberá podľa vekových kategórií:

• deťom mladším ako tri mesiace sa predpisuje 0,03 g na 1 kg hmotnosti denne dvakrát;
• od 3 mesiacov života a pri miernej infekcii sa užíva 0,025 g na 1 kg hmotnosti denne 2-krát alebo 0,02 g na 1 kg hmotnosti 3-krát;
• ťažké infekcie vyžadujú 0,045 g na 1 kg telesnej hmotnosti denne 2-krát alebo 0,04 g na 1 kg telesnej hmotnosti denne 3-krát;
• dospelí a deti od 12 rokov, ktorých hmotnosť je od 40 kg a viac, môžu užiť dávku 0,5 g 2-krát alebo 0,25 g 3-krát;
• pri závažných infekciách alebo ochoreniach dýchacích orgánov sa predpisuje 0,875 g 2-krát denne alebo 0,5 g 3-krát denne.

Maximálna denná dávka amoxicilínu pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je 6 g a pre deti mladšie ako 12 rokov - nie viac ako 0,045 g na 1 kg telesnej hmotnosti.

Stanovilo sa aj maximálne prípustné denné množstvo kyseliny klavulanovej: pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov - 600 mg, pre deti do 12 rokov - 0,01 g na 1 kg telesnej hmotnosti.

Ak je prehĺtanie ťažké, suspenzia sa odporúča aj pre dospelých. Na prípravu tekutých liekových foriem slúži ako rozpúšťadlo čistá voda.

Intravenózne podanie dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov umožňuje dávkovanie 1 g amoxicilínu 4-krát denne. Maximálne množstvo za deň nie je väčšie ako 6 g. Pre deti, ktoré dosiahli tri mesiace, do 12 rokov sa podáva 0,025 g na 1 kg v 3 dávkach, s komplexnými léziami sa používajú 4 injekcie denne.

Dojčatám do 3 mesiacov, predčasne narodeným deťom sa podáva 0,025 g na 1 kg v 2 dávkach denne, v postperinatálnom období vývoja sa predpisuje 0,025 mg na 1 kg v 3 dávkach.

Trvanie liečby je dva týždne, s akútnym zápalom stredného ucha - asi 10 dní.

Prevencia infekcií po chirurgickom zákroku počas operácií, ktoré netrvajú dlhšie ako 60 minút, sa vykonáva intravenóznym podaním 1 g lieku v čase predbežnej anestézie. Dlhšie operácie vyžadujú použitie 1000 mg po 6 hodinách počas dňa. Ak je pravdepodobnosť infekcie vysoká, pokračuje sa v užívaní lieku počas nasledujúcich dvoch alebo troch dní.

U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa úprava dávky a počet injekcií vyberá v súlade s klírensom kreatinínu. Ak jeho hodnota presiahne 30 ml za minútu, potom nie je potrebné upravovať dávku. S klírensom kreatinínu do 30 ml a nie menej ako 10 ml za minútu sa najskôr po 12 hodinách predpisuje vnútorné použitie 0,25 alebo 0,5 g denne. Ďalším krokom je intravenózne podanie 1 g a potom sa dávka zníži na 500 mg. Ak klírens kreatinínu nepresiahne 10 ml za minútu, potom použite 1 g a potom 0,5 g denne intravenózne, ďalšia možnosť: 0,25 alebo 0,5 g denne perorálne na jednu aplikáciu. To isté urobte s detskými dávkami.

Pacientom s hemodialýzou sa predpisuje perorálne 0,25 g alebo 0,5 g na aplikáciu alebo sa podáva 500 mg intravenózne. Dodatočnou akciou je použitie 1 dávky v čase dialýzy a 1 dávky na konci manipulácie.

Antibakteriálna látka Amoxicilín + kyselina klavulanová patrí medzi kombinované penicilíny s rozšíreným spektrom. Aktivita je zabezpečená prítomnosťou kombinovaného prípravku antibiotika amoxicilínu a zlúčeniny kyseliny klavulanovej v kompozícii, ktorá inhibuje bakteriálne beta-laktamázové enzýmy.

Produkujte amoxicilín + kyselinu klavulanovú vo forme:

• obalené tablety s rôznym dávkovaním;
• kyselina klavulanová je vždy 0,125 g;
• amoxicilín;
  • 250;
• prášok na prípravu suspenzie - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
• prášok na injekciu s dávkou 600 mg / 1200 mg.

V rámci komplexného prípravku sa kyselina klavulanová nachádza ako draselná soľ - klavulanát draselný.

Tablety Amoxicillin + Clavulanate majú podlhovastý bikonvexný tvar, biele s priečnym rizikom. Okrem účinných látok zloženie tabliet zahŕňa:

• plnivá - oxid kremičitý, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza;
• v škrupine - polyetylénglykol, hypromelóza, oxid titaničitý.

Spektrum antimikrobiálnej aktivity

Amoxicilín / kyselina klavulanová má baktericídnu aktivitu, je účinná proti baktériám a prvokom citlivým na amoxicilín, vrátane kmeňov, ktoré produkujú beta-laktamázu.

Baktericídna aktivita sa dosahuje porušením syntézy bakteriálneho peptidoglykánu, ktorý je nevyhnutný pre bakteriálnu bunkovú stenu.

Antibiotikum amoxicilín s kyselinou klavulanovou, chránené inhibítorom rozšíreného spektra, zahŕňa:

• Gram-pozitívne aeróby:
  • Staphylococcus sp., vrátane kmeňov Staphylococcus aureus citlivých na mecitilín;
  • streptokoky, pneumokoky, hemolytický streptokok;
  • enterokoky;
  • listéria;
• gramnegatívne aeróby - Escherichia, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsiella, Moxarella, Neisseria, Helicobacter pylori;
• grampozitívne anaeróby - klastrídie, peptokoky;
• gramnegatívne anaeróby – bakteroidy, fuzobaktérie.

Mnohé kmene baktérií si vyvinuli rezistenciu na polosyntetické penicilíny, ktorých vlastnosti nájdete na stránke Penicilínovej série.

Získaná rezistencia na semisyntetický penicilín amoxicilín je zaznamenaná u niektorých kmeňov Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococcus, Corynebacter. Nie je citlivý na amoxicilín/klavulanát chlamýdie a mykoplazmy.

Kyselina klavulanová nepôsobí na beta-laktamázy, ktoré sú produkované:

• Pseudomonas aeruginosa, ktorý má "kvórum zmysel", ktorý vám umožňuje rýchlo sa prispôsobiť antibiotikám a produkovať kmene odolné voči nim;
• vrúbkovanie - baktérie, ktoré spôsobujú infekcie čriev, močového systému, kože;
• Acinetobacter (Acinetobacter) - vinník septikémie, meningitídy, zaradený v roku 2017 WHO do zoznamu najnebezpečnejších infekcií.

farmakologický účinok

Aktívne zložky liečiva sa rýchlo absorbujú ako pri perorálnom podávaní, tak aj pri podávaní liečiva vo forme intravenóznych injekcií. Koncentrácia kombinovaného lieku Amoxicilín / Klavulanát potrebná na terapeutický účinok v krvi sa vytvorí po 45 minútach.

Zložky liečiva sa málo viažu na krvné bielkoviny a 70-80% liečiva, ktoré vstupuje do krvi, je vo voľnej forme.

Metabolizujte účinné látky v pečeni:

• amoxicilín - transformuje sa 10% prichádzajúceho antibiotika;
• kyselina klavulanová - 50% vstupujúcej zlúčeniny sa odštiepi.

Amoxicilín sa vylučuje močovým systémom. Polčas kombinovaného liečiva v závislosti od dávky je 1,3 hodiny.

Liečivo sa vylučuje pri užívaní lieku v súlade s pokynmi v priemere do 6 hodín.

Indikácie

Amoxicilín + kyselina klavulanová sa predpisuje deťom a dospelým vo forme tabliet, suspenzií, intravenóznych injekcií v dávke uvedenej v návode na použitie.

Indikácie pre vymenovanie amoxicilínu / klavulanátu sú choroby:

• orgány dýchacieho systému:
  • pneumónia získaná v komunite, pľúcny absces;
  • zápal pohrudnice;
  • bronchitídu;
• ORL ochorenia:
  • zápal prínosových dutín;
  • tonzilitída, tonzilitída;
  • otitis;
• močové orgány:
  • pyelonefritída, cystitída;
  • zápal vajcovodov, endometritída, cervicitída, prostatitída;
  • chancre, kvapavka;
• koža:
  • erysipel;
  • flegmóna;
  • impetigo;
  • celulitída;
  • uhryznutie zvierat;
• osteomyelitída;
• na prevenciu a liečbu pooperačných infekcií.

Inštrukcie na používanie

Trvanie užívania liekov s amoxicilínom a kyselinou klavulanovou by nemalo byť dlhšie ako 2 týždne. Liečba zápalu stredného ucha by mala trvať 10 dní.

Liek v tabletách sa pri užívaní s jedlom zapíja vodou. Prášok na suspenziu sa zriedi prevarenou vodou v množstve najmenej pol pohára.

Dávkovanie liekov sa vypočíta podľa amoxicilínu.

Lekár zostavuje liečebný režim individuálne v závislosti od veku, hmotnosti, funkčnosti močového systému a lokalizácie lézie.

Treba mať na pamäti, že 0,5 g amoxicilínu / 125 mg kyseliny klavulanovej nemožno nahradiť 2 dávkami po 250 mg / 125 mg.

Celkové množstvo klavulanátu v druhom prípade bude vyššie, čo zníži relatívnu koncentráciu antibiotika v prípravku.

Denná dávka by nemala byť vyššia ako:

• amoxicilín:
  • po 12 l. - 6 g;
  • do 12 r. – nie viac ako 45 mg/kg;
• kyselina klavulanová:
  • nad 12 r. - 600 mg;
  • mladší ako 12 rokov - 10 mg/kg.

Tablety pre dospelých, návod

Dospelým, deťom nad 40 kg sa predpisuje Amoxicilín / Klavulanát v súlade s návodom na použitie:

• s miernou formou priebehu ochorenia:
  • trikrát / d. 0,25 g;
  • dvakrát/deň 500 mg;
• s pľúcnymi infekciami, závažnými formami infekcie:
  • trikrát/deň 0,5 g;
  • dvakrát/deň o 0,875 g

Prášok na prípravu suspenzie pre deti

Hlavným kritériom na výpočet dávky lieku podľa pokynov je hmotnosť a vek. Amoxicilín / kyselina klavulanová sa predpisuje v dennej dávke:

• od narodenia do 3 mesiacov – piť 30 mg/kg ráno/večer;
• 3 mesiace do 12 litrov:
  • s miernym priebehom ochorenia:
    • liečených 25 mg/kg dvakrát/deň;
    • užívajte 20 mg/kg 3-krát denne za 24 hodín;
  • komplikovaný zápal:
    • piť 45 mg / kg 2 rubľov / 24 hodín;
    • užívajte 40 mg / kg 3 r. / 24 hodín.

Dieťa do 12 rokov - podávajte suspenziu trikrát denne. Jedna dávka hotovej suspenzie je:

• 9 mesiacov - 2 roky - 62,5 mg amoxicilínu;
• od 2 l. do 7 l. — 125;
• 7 l. do 12 l. - 250 mg.

Pediatr môže zvýšiť alebo znížiť dávku lieku v závislosti od hmotnosti, veku dieťaťa a závažnosti infekcie.

IV injekcie, pokyny pre dospelých

Intravenózny amoxicilín / kyselina klavulanová sa predpisuje po 12 rokoch trikrát denne alebo 4 ruble / deň v dávke:

• s miernym priebehom ochorenia - 1 g;
• v prípade ťažkého ochorenia - 1200 mg.

IV injekcie pre deti, inštrukcie

Dieťaťu mladšiemu ako 12 rokov sa podávajú antibiotiká:

• po dobu 3 mesiacov, predčasne narodené deti od 22 týždňov - dvakrát denne. 25 mg/kg;
• 3 mesiace do 12 litrov:
  • mierny únik - trikrát denne 25 mg / kg;
  • s ťažkým ochorením - 4-krát denne. 25 mg/kg.

Korekcia sa vykonáva s nízkym klírensom kreatinínu, ktorý sa meria v ml / min.:

• menej ako 30, ale viac ako 10:
  • dávkovanie je v tabletách 0,25 g - 0,5 g po 12 hodinách;
  • v / v - dvakrát denne, prvý 1 g, po - 0,5 g;
• menej ako 10:
  • perorálne - 0,25 g alebo 0,5 g;
  • v / v - 1 g, po 0,5 g.

Len lekár môže upraviť dávkovanie na základe výsledkov štúdie vylučovacej aktivity.

Amoxicilín/kyselina klavulanová je schválená na liečbu pacientov na hemodialýze. Dávkovanie po 12 litroch:

• tablety - 250 mg / 0,5 g;
• injekcie v / v - 0,5 g - 1 krát.

Počas hemodialýzy na začiatku a na konci sedenia sa liek dodatočne aplikuje v jednej dávke.

Kontraindikácie

Použitie lieku je kontraindikované v prípade:

• alergie na penicilíny, cefalosporíny;
• zlyhanie pečene;
• fenylketonúria;
• infekčná mononukleóza;
• predchádzajúce epizódy žltačky.

Vedľajšie účinky, predávkovanie

Porušenie pokynov pre amoxicilín / kyselinu klavulanovú, jednotlivé vlastnosti tela vedú k vedľajším účinkom:

• nervový systém - existujú:
  • závraty;
  • bolesť hlavy;
  • úzkostný;
  • kŕče;
• tráviaci trakt - vzhľad:
  • nevoľnosť, vracanie;
  • zápal žalúdka;
  • stomatitída;
  • glositída;
  • hnačka;
• imunita:
  • žihľavka;
  • kožné vyrážky;
• hematopoetický systém - porušenie krvného vzorca:
  • zníženie počtu krvných doštičiek;
  • trombocytóza;
  • hemolytická anémia;
  • zvýšenie počtu eozinofilov;
• močový systém - sú uvedené:
  • krv v moči;
  • intersticiálna nefritída;
  • výskyt kryštálov soli, piesku v moči;
• lokálne reakcie - flebitída v mieste vpichu lieku do žily.

V prípade porušenia pokynov môže liečba amoxicilínom / klavulanátom spôsobiť fenomén predávkovania. Prekročenie dávky je sprevádzané príznakmi:

• nevoľnosť;
• hnačka;
• závraty;
• kŕče.

Liekové interakcie

Absorpcia amoxicilínu/klavulanátu sa zhoršuje, ak sa užíva súčasne s liekmi:

• antacidá - lieky, ktoré neutralizujú kyslosť žalúdka;
• aminoglykozidové antibiotiká;
• laxatíva;
• glukozamín.

Zvýšte absorpciu kombinovaného vitamínu C a súčasné užívanie alopurinolu, NSAID, blokátorov vápnikových kanálov zvyšuje jeho koncentráciu v krvi, čím sa znižuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie v obličkách.

Amoxicilín / klavulanát sa nepredpisuje súčasne s antibiotikami s bakteriostatickým účinkom - makrolidy, linkozamíny, tetracyklíny, chloramfenikol.

Pri liečbe amoxicilínu + kyseliny klavulanovej sa účinnosť účinku mení:

• antikoagulanciá - zvyšuje sa, čo si vyžaduje kontrolu nad zrážanlivosťou krvi;
• perorálna antikoncepcia - znížená.

Aplikácia počas tehotenstva

Amoxicildin/Clavulanate je teratogénny v triede B. To znamená, že aj keď sa v štúdiách lieku nezistili žiadne negatívne účinky na vyvíjajúci sa plod, nie je dostatok klinických údajov o úplnej bezpečnosti lieku.

Je potrebné používať Amoxillin + Clavulanate prísne podľa návodu na použitie a schémy predpísanej lekárom. Vymenovanie liečby Amoxicilín + kyselina klavulanová pre tehotné ženy je možné len podľa indikácií, berúc do úvahy priaznivý účinok lieku a jeho účinok na plod.

Analógy

Arlet, Amoxiclav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.