latinský názov: olanzapín
ATX kód: N05AH03
Účinná látka: olanzapín (olanzapín)
Výrobca: ALSI Pharma AO (Rusko)
Dovolenka v lekárni: na predpis
Podmienky skladovania: až 25 stupňov
Dátum minimálnej trvanlivosti: 2 roky.

Popis, tablety olanzapínu sú antipsychotikum (atypické antipsychotikum). Má psychofarmakologický účinok s antidepresívnym účinkom. Antipsychotiká sa v medicíne objavili pomerne nedávno, predtým sa v liečbe psychóz používali rastlinné prípravky alebo intravenózne podávanie vápnika a bromidu.

Indikácie na použitie

• Schizofrénia
• Manické epizódy akéhokoľvek stupňa
• Psychotické poruchy na pozadí afektívnych porúch
• Terapia rezistentnej depresie. V kombinácii s fluoxetínom.

Zloženie a formy uvoľňovania

1 tableta obsahuje 5 mg účinnej látky s rovnakým názvom. Ďalšie látky: laktóza - 50,6 mg, celulóza - 51,4 mg, škrob - 51,4 mg, koloidný oxid kremičitý - 0,8 mg, stearan horečnatý - 0,8 mg, stearan vápenatý.

Tablety sú žlté, okrúhle, bikonvexné.

10 tabliet v bunkovom balení spolu s návodom je umiestnených v škatuľke.

Farmakologické vlastnosti

Neuroleptikum olanzapín – má rozsiahly terapeutický účinok na nervový systém. Výsledkom výskumu bola odhalená analógia olanzapínu so serotonínom 5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6; dopamín Dl, D2, D3, D4, D5; muskarínový M1-5; adrenergných al a histamínových III receptorov.

Materiály z elektrofyziologických štúdií ukázali, že olanzapín selektívne oslabuje dráždivosť mezolimbických (A10) dopamínergných neurónov, nebadateľne ovplyvňuje striatálne (A9) nervové dráhy zapojené do regulácie motorických funkcií.

Liečba olanzapínom znižuje produktívne (bludy, halucinácie, podozrenie) a negatívne (emocionálny a sociálny autizmus) poruchy, znižuje agresivitu a odstraňuje emocionálne zážitky.

Po užití sa vstrebáva a vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia lieku nezávisí od príjmu potravy. Farmakologická aktivita nastáva v priebehu 5-8 hodín. Intenzita liečiva v plazme sa mení lineárne a podľa dávky.

Olanzapín sa metabolizuje v pečeni konjugáciou a oxidáciou. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Akútna mánia sa lieči agonistami a predpisuje sa 15 mg liečiva 1-krát denne alebo 10 mg 1-krát denne v kombinácii s lítiovými prípravkami alebo s dávkou základnej kyseliny wolprénovej.

Cena: od 136 rubľov.

S depresiou na pozadí bipolárnej poruchy 1 krát denne súčasne s fluoxetínom v dávke 20 mg.

Pre starších pacientov a pacientov s rizikovými faktormi (s chronickým zlyhaním obličiek alebo pečene) je dávka 5 mg denne.

Kontraindikácie: precitlivenosť na zložky lieku, vek do 18 rokov, intolerancia laktózy.

Preventívne opatrenia: zlyhanie pečene a obličiek, epilepsia, konvulzívny syndróm, paralytický ileus, tehotenstvo, staroba, užívanie s inými liekmi centrálneho účinku.

Použitie počas gravidity a laktácie: V dôsledku chýbajúcich skúseností s používaním olanzapínu počas gravidity sa liek predpisuje, ak potenciálny prínos pre matku významne prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Vedľajšie účinky

Sklon k spánku, prírastok hmotnosti, zvýšená chuť do jedla, závraty, arteriálna hypotenzia, zápach a sucho v ústach, opuch. Ak sa niektorý z týchto príznakov zhorší alebo sa objavia vedľajšie účinky, okamžite to povedzte svojmu lekárovi.

Predávkovanie

Vyjadruje sa excitáciou, tachykardiou, agresivitou, poruchou vedomia, kŕčmi, arytmiami, zvýšeným alebo zníženým tlakom, zástavou srdca alebo dýchania.

Interakcia s inými liekmi

Etanol zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Aktívne uhlie a antacidá znižujú absorpciu.

Karbamazepín urýchľuje klírens.

Fluvoxamín zvyšuje hladinu olanzapínu v krvi.

Analógy

Latinský názov: Zalasta

Účinná látka: Olanzapin (Olanzapine)

Výrobca: KRKA POLSKA, Sp.z.o.o (Poľsko)

Cena: od 937 rubľov

Zloženie: Olanzapín, celaktóza, predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý bezvodý, kukuričný škrob, magnéziumstearát.

Forma uvoľnenia: Tableta.

Farmakologický účinok: Antipsychotikum.

Indikácie na použitie: Liečba schizofrénie a prevencia relapsu bipolárnej poruchy.

Výhody: Zalasta je liek s výrazným antipsychotickým účinkom, vysoko účinný proti pozitívnym aj negatívnym symptómom. Účinok lieku pri liečbe exacerbácií u pacientov so schizofréniou je lepší ako účinok tradičných antipsychotík.

nedostatky: spôsobuje veľmi silnú chuť do jedla, čo vedie k rýchlemu prírastku hmotnosti, ospalosti.

Latinský názov: Kventiax

Účinná látka: kvetiapín (kvetiapín)

Výrobca: KRKA-Rus, Rusko

Cena: od 1700 rubľov

Zloženie: Liečivo je kvetiapín fumarát.

Forma uvoľnenia: tablety.

Farmakologický účinok: antipsychotikum.

Liečivá vlastnosť: Pozitívny terapeutický účinok trvá viac ako 12 hodín.

Indikácie na použitie: akútne a chronické formy psychózy (schizofrénia); manické epizódy pri bipolárnej poruche a záchvaty paniky.

Výhody:

Jedinečná schéma terapie s postupným zvyšovaním a následným znižovaním dávky dáva účinnosť liečby vo všetkých prípadoch. V porovnaní s inými analógmi je použitie tohto nástroja sprevádzané menším počtom vedľajších účinkov.

mínusy:

Vzhľadom na vysoké náklady na liek je ťažké kúpiť; narúša metabolizmus.

Absorpcia a biologická dostupnosť: po perorálnom podaní sa olanzapín dobre vstrebáva a jeho maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) sa dosiahne po 5-8 hodinách Absorpcia olanzapínu nezávisí od príjmu potravy. Plazmatická koncentrácia olanzapínu sa mení lineárne a proporcionálne k dávke. Distribúcia: pri plazmatických koncentráciách 7 až 1000 ng/ml sa asi 93 % olanzapínu viaže na bielkoviny, najmä na albumín a na kyslý alfa-glykoproteín. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý teoreticky neprechádza hematoencefalickou bariérou. Metabolizmus: Olanzapín sa metabolizuje v pečeni v dôsledku konjugačných a oxidačných procesov. Izoenzýmy CYP1A2 a CYP2D6 cytochrómu P450 sa podieľajú na tvorbe N-desmetylových a 2-hydroxymetylových metabolitov olanzapínu. Aktivita izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450 neovplyvňuje úroveň metabolizmu olanzapínu. Oba metabolity v štúdiách na zvieratách mali in vivo výrazne menšiu farmakologickú aktivitu ako olanzapín. Hlavná farmakologická aktivita lieku je spôsobená materskou látkou - olanzapínom, aktivita jeho metabolitov je menej výrazná. Vysadenie: pri perorálnom podaní je priemerné trvanie polčasu (T1/2) 33 hodín Plazmatický klírens olanzapínu je 26 l/h. Farmakokinetické parametre olanzapínu sa líšia v závislosti od fajčenia, pohlavia a veku. Stupeň zmien Tsh a klírens pod vplyvom každého z týchto faktorov je však výrazne nižší ako stupeň rozdielov v týchto ukazovateľoch medzi jednotlivcami. Farmakokinetika u rôznych skupín pacientov Pohlavie: plazmatický klírens u žien je nižší ako u mužov. Vek: farmakokinetika u dospievajúcich a dospelých je podobná. Etnická príslušnosť: rozdiely vo farmakokinetike olanzapínu súvisiace s rasou neboli stanovené. Zlyhanie obličiek: Medzi priemernými hodnotami Tsh a plazmatickým klírensom olanzapínu neboli žiadne významné rozdiely u jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní s osobami s normálnou funkciou obličiek. Asi 57 % rádioaktívne značeného olanzapínu sa vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov. Hepatálna insuficiencia: u fajčiarov s miernou poruchou funkcie pečene je klírens olanzapínu nižší ako u nefajčiarov bez poruchy funkcie pečene.

Špeciálne podmienky

Klinické zlepšenie môže trvať niekoľko dní a vyžaduje si sledovanie pacienta. Antipsychotický malígny syndróm Neuroleptický malígny syndróm (NMS) (potenciálne letálny komplex symptómov) sa môže vyvinúť počas liečby akýmikoľvek neuroleptikami, vrátane Olanzapinu Canon, ale doteraz neexistujú žiadne údaje potvrdzujúce významnú súvislosť medzi olanzapínom a rozvojom tohto stavu. Medzi klinické prejavy neuroleptického malígneho syndrómu patrí výrazné zvýšenie telesnej teploty, svalová rigidita, zmeny duševného stavu a autonómne poruchy (nestabilný pulz alebo krvný tlak, tachykardia, srdcové arytmie, zvýšené potenie). Ďalšie príznaky môžu zahŕňať zvýšenie hladín kreatinínfosfokinázy, myoglobinúriu (rabdomyolýzu) a akútne zlyhanie obličiek. Klinické prejavy neuroleptického malígneho syndrómu alebo výrazné zvýšenie telesnej teploty bez iných príznakov neuroleptického malígneho syndrómu si vyžadujú zrušenie všetkých antipsychotík, vrátane lieku Olanzapine Canon. Tardívna dyskinéza Liečba olanzapínom je menej často spojená s rozvojom dyskinézy vyžadujúcej lekársku korekciu ako s haloperidolom. Je však potrebné zvážiť riziko tardívnej dyskinézy počas dlhodobej antipsychotickej liečby. S rozvojom prejavov tardívnej dyskinézy sa odporúča zníženie dávky alebo vysadenie Olanzapinu Canon. Treba mať na pamäti, že pri prechode na liek Olanzapine Canon sa príznaky tardívnej dyskinézy môžu vyvinúť v dôsledku súčasného zrušenia predchádzajúcej liečby. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu zvýšiť alebo prejaviť po vysadení lieku. Parkinsonova choroba Účinnosť pri použití pri Parkinsonovej chorobe nepresahuje placebo (na zastavenie iatrogénnej psychózy). Použitie lieku Olanzapine Canon na liečbu psychózy vyvolanej užívaním agonistov dopamínových receptorov pri Parkinsonovej chorobe sa neodporúča, u takýchto pacientov dochádza k nárastu symptómov parkinsonizmu a halucinácií. Skúsenosti u starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou U starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou boli hlásené cerebrovaskulárne nežiaduce udalosti (napr. mŕtvica, prechodný ischemický záchvat), vrátane smrti. V placebom kontrolovaných štúdiách bol u pacientov v skupine s olanzapínom v porovnaní so skupinou s placebom vyšší výskyt cerebrovaskulárnych nežiaducich udalostí. Títo pacienti mali predchádzajúce rizikové faktory (cerebrovaskulárne poruchy (anamnéza), prechodný ischemický záchvat, arteriálna hypertenzia, fajčenie), ako aj komorbidity a/alebo lieky, súvisiace s časom. s cerebrovaskulárnymi poruchami. Účinnosť olanzapínu u starších pacientov s psychózou súvisiacou s demenciou nebola stanovená. Hlavnými rizikovými faktormi zvýšenej mortality v tejto skupine pacientov liečených olanzapínom sú vek > 80 rokov, sedácia, súbežné užívanie s benzodiazepínmi alebo prítomnosť pľúcneho ochorenia (napr. pneumónia s aspiráciou alebo bez nej). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na stanovenie rozdielov vo výskyte cerebrovaskulárnych príhod a/alebo úmrtnosti (v porovnaní s placebom) a v rizikových faktoroch v tejto skupine pacientov pri užívaní perorálnych a intramuskulárnych injekcií olanzapínu. Olanzapine Canon sa neodporúča na liečbu pacientov so sekundárnou psychózou pri demencii. Rozvoj rizika náhlej smrti Klinické skúsenosti s akýmkoľvek antipsychotikom, vrátane olanzapínu, ukázali podobné, od dávky závislé, dvojnásobné zvýšenie rizika úmrtia v dôsledku akútneho zlyhania srdca v porovnaní so smrťou v dôsledku akútneho zlyhania srdca u pacientov, ktorí neužívajú antipsychotiká . Trvanie QT intervalu U pacientov liečených olanzapínom došlo zriedkavo ku klinicky významnému predĺženiu QT intervalu, na pozadí žiadnych významných rozdielov oproti placebu vo výskyte nežiaducich účinkov zo strany srdca. Avšak, tak ako pri iných antipsychotikách, odporúča sa opatrnosť pri predpisovaní Olanzapinu Canon v kombinácii s liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval, najmä u starších pacientov s vrodeným predĺžením QT intervalu, kongestívnym srdcovým zlyhaním, hypertrofiou myokardu, hypokaliémiou a hypomagneziémiou. Posturálna hypotenzia Posturálna hypotenzia je u starších pacientov menej častá. Rovnako ako pri použití iných neuroleptík, v prípade vymenovania lieku Olanzapine Canon sa pacientom starším ako 65 rokov odporúča kontrolovať krvný tlak. Tromboembolizmus Rozvoj venózneho tromboembolizmu počas liečby olanzapínom je extrémne zriedkavý. Príčinná súvislosť medzi olanzapínom a venóznou tromboembóliou nebola stanovená. Avšak vzhľadom na to, že pacienti so schizofréniou majú často získané rizikové faktory venózneho tromboembolizmu, je potrebné vykonať kumulatívne hodnotenie všetkých možných rizikových faktorov pre rozvoj tejto komplikácie, vrátane imobilizácie pacientov, a prijať potrebné preventívne opatrenia. Porucha funkcie pečene V niektorých prípadoch je užívanie olanzapínu spravidla v počiatočných štádiách liečby sprevádzané prechodným asymptomatickým zvýšením hladín „pečeňových“ transamináz (ACT a ALT) v krvnom sére. Boli hlásené zriedkavé prípady hepatitídy. Vo veľmi zriedkavých prípadoch bola zaznamenaná cholestáza pečene a iné zmiešané poškodenie pečene. Špeciálne opatrenia sú potrebné, keď sa sérové ​​hladiny ACT a/alebo ALT zvýšia u pacientov s poruchou funkcie pečene, s obmedzenou funkčnou rezervou pečene alebo u pacientov liečených potenciálne hepatotoxickými liekmi. V prípade zvýšenia ACT a/alebo ALT počas liečby olanzapínom je potrebné starostlivé sledovanie pacienta a v prípade potreby zníženie dávky Olanzapinu Canon. Ak sa zistí hepatitída, vrátane hepatocelulárnej, cholestatickej alebo zmiešanej, Olanzapine Canon sa má vysadiť. Hyperglykémia a diabetes mellitus U pacientov so schizofréniou je vyššia prevalencia diabetes mellitus. Tak ako pri niektorých iných antipsychotikách boli veľmi zriedkavo hlásené prípady hyperglykémie, diabetes mellitus, exacerbácie už existujúceho diabetes mellitus, ketoacidózy a diabetickej kómy. Príčinný vzťah medzi antipsychotikami a týmito stavmi nebol stanovený. Odporúča sa starostlivé klinické sledovanie pacientov s diabetes mellitus a pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj diabetu. U všetkých skupín pacientov, bez ohľadu na index telesnej hmotnosti, došlo ku klinicky významnému zvýšeniu telesnej hmotnosti. Zvýšenie o 7 % alebo viac od priemeru po krátkom liečebnom cykle (priemerné trvanie 47 dní) bolo veľmi časté (22,2 %), bežné bolo zvýšenie o 15 % alebo viac (4,2 %) a zvýšenie o 25 % resp. viac bolo menej časté (0,8 %). U pacientov, ktorí dostávali dlhšiu liečbu (najmenej 48 týždňov), bolo zvýšenie o > 7 % > 15 % a > 25 % veľmi časté (64,4 %, 31,7 %, 12,3 %, v uvedenom poradí). Zmeny lipidového profilu U pacientov liečených olanzapínom sa pozorujú nežiaduce zmeny v lipidovom spektre. Odporúča sa monitorovanie lipidového profilu a klinické pozorovanie. Záchvaty Olanzapine Canon sa má používať opatrne u pacientov so záchvatmi v anamnéze alebo u tých, ktorí sú vystavení faktorom, ktoré znižujú prah záchvatov. U týchto pacientov liečených olanzapínom sú záchvaty zriedkavé. Hematologické zmeny Tak ako pri iných antipsychotikách, pri liečbe olanzapínom je potrebná opatrnosť u pacientov so zníženým počtom leukocytov a/alebo neutrofilov v periférnej krvi z rôznych príčin; s príznakmi útlaku alebo toxickej dysfunkcie kostnej drene pod vplyvom liekov v anamnéze; s potlačením funkcie kostnej drene v dôsledku sprievodného ochorenia, rádioterapie alebo chemoterapie v anamnéze; s hypereozinofíliou alebo myeloproliferatívnym ochorením. V klinických štúdiách nebolo použitie olanzapínu u pacientov s anamnézou neutropénie alebo agranulocytózy závislej od klozapínu sprevádzané relapsom týchto porúch. Rozvoj neutropénie bol hlásený hlavne pri kombinovanej liečbe olanzapínom a kyselinou valproovou. Anticholinergná aktivita Liečba olanzapínom je zriedkavo spojená s anticholinergnými vedľajšími účinkami. Klinické skúsenosti s olanzapínom u pacientov s komorbiditami sú však obmedzené, preto sa odporúča opatrnosť pri predpisovaní Olanzapínu Canon pacientom s klinicky významnou hypertrofiou prostaty, paralytickým ileom a podobnými stavmi. Dopamínergný antagonizmus V podmienkach in vitro olanzapín vykazuje antagonizmus dopamínových receptorov a podobne ako iné antipsychotiká môže teoreticky inhibovať účinok levodopy a agonistov dopamínu. Všeobecná aktivita vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému. Vzhľadom na primárny účinok olanzapínu na CNS je potrebná opatrnosť pri používaní olanzapínu v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi liekmi a alkoholom. Samovražda Riziko pokusu o samovraždu u pacientov so schizofréniou a bipolárnou poruchou I je spôsobené samotnými chorobami. V tomto ohľade je na pozadí farmakoterapie potrebné starostlivé sledovanie tých pacientov, ktorí majú obzvlášť vysoké riziko samovraždy. Pri predpisovaní lieku Olanzapine Canon sa treba snažiť minimalizovať počet tabliet, ktoré pacient užíva, aby sa znížilo riziko predávkovania. Prerušenie liečby V prípade náhleho vysadenia olanzapínu sa zriedkavo (0,01 – 0,1 %) rozvinie potenie, nespavosť, tremor, nauzea a vracanie. Pri vysadení lieku sa odporúča postupné znižovanie dávky. Deti a dospievajúci vo veku do 18 rokov Olanzapín sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatočným údajom o účinnosti a bezpečnosti. V krátkodobých štúdiách vykonaných u dospievajúcich vo veku 13-17 rokov došlo k väčšiemu zvýšeniu telesnej hmotnosti a zmenám v koncentráciách lipidov a prolaktínu ako v podobných štúdiách u dospelých. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá Pacienti užívajúci liek Olanzapine Canon by mali byť opatrní pri vedení vozidiel a práci, ktorá si vyžaduje rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože olanzapín môže spôsobiť ospalosť, závraty. Predávkovanie Časté príznaky: tachykardia, agitácia/agresivita, porucha artikulácie, rôzne extrapyramídové poruchy a poruchy vedomia rôznej závažnosti (od útlmu až po kómu). Iné klinicky významné účinky: delírium, záchvaty, neuroleptický malígny syndróm, útlm dýchania, aspirácia, hypertenzia alebo hypotenzia, srdcové arytmie (

Zlúčenina

• 1 filmom obalená tableta, 5 mg obsahuje:
• účinná látka: olanzapín 5 mg;
• pomocné látky: nízkosubstituovaná hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) 2,5 mg, hydrogénfosforečnan vápenatý 40 mg, sodná soľ kroskarmelózy 1 mg, manitol 50,5 mg, magnéziumstearát 1 mg;
• zloženie obalu filmu: Opadry II žltá 3 mg, vrátane: polyvinylalkohol 1,2 mg, makrogol (polyetylénglykol) 0,606 mg, mastenec 0,444 mg, oxid titaničitý 0,705 mg, žltý oxid železitý 0,045 mg

Indikácie na použitie olanzapínu

• Schizofrénia u dospelých. Olanzapine Canon je indikovaný na liečbu exacerbácií, udržiavaciu a dlhodobú liečbu proti relapsu u pacientov so schizofréniou.
• Bipolárna afektívna porucha u dospelých. Olanzapine Canon, samotný alebo v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou, je indikovaný na liečbu akútnych manických alebo zmiešaných epizód pri bipolárnej afektívnej poruche s psychotickými prejavmi alebo bez nich as rýchlou fázovou zmenou alebo bez nej. Olanzapine Canon je indikovaný na prevenciu relapsu u pacientov s bipolárnou poruchou, u ktorých bol olanzapín účinný pri liečbe manickej fázy.
• V kombinácii s fluoxetínom je Olanzapine Canon indikovaný na liečbu depresívnych stavov spojených s bipolárnou poruchou.
• Depresia odolná voči liečbe
• V kombinácii s fluoxetínom je Olanzapine Canon indikovaný na liečbu depresie rezistentnej na liečbu u dospelých pacientov (veľké depresívne epizódy s neúčinným použitím dvoch

Kontraindikácie olanzapínu

• Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku
• Hrozí rozvoj glaukómu
• Glaukóm s uzavretým uhlom
• Vek do 18 rokov (nedokázaná účinnosť a bezpečnosť)
• obdobie dojčenia
• Použitie počas tehotenstva a laktácie
• Gravidita: Kvôli nedostatočným skúsenostiam s používaním olanzapínu počas gravidity sa má Olanzapine Canon používať počas gravidity len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku vysoko prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Pacientky je potrebné upozorniť, že ak počas liečby Olanzapinom Canon dôjde k otehotneniu alebo ak sa tehotenstvo plánuje, je potrebné o tom informovať svojho lekára. Veľmi zriedkavo boli hlásené, že novorodenci, ktorých matky užívali olanzapín v treťom trimestri tehotenstva, mali tras, svalovú hypertenziu, letargiu a ospalosť.
• Dojčenie: Olanzapín sa vylučuje do materského mlieka, preto počas liečby Olanzapinom Canon dojčíte

Dávkovanie olanzapínu

Vedľajšie účinky olanzapínu

• Klasifikácia výskytu nežiaducich účinkov (WHO):
• veľmi často > 10 %
• často 1%
• zriedka 0,1 %
• zriedka 0,01 %
• veľmi zriedka -
• Poruchy krvi a lymfatického systému
• často: eozinofília;
• zriedkavo: leukopénia, neutropénia;
• zriedkavo: trombocytopénia;
• Poruchy imunitného systému
• veľmi zriedkavo: alergické reakcie (anafylaktický šok, angioedém, pruritus, žihľavka);
• Metabolické poruchy
• veľmi zriedkavo: rozvoj alebo dekompenzácia diabetes mellitus, v niektorých prípadoch sprevádzaná ketoacidózou a diabetickou kómou, vrátane smrteľných; po prerušení liečby, po 9-12 mesiacoch liečby, je možné zníženie koncentrácie glukózy v krvi;
• Poruchy metabolizmu a výživy
• veľmi často: prírastok hmotnosti;
• často: zvýšená koncentrácia cholesterolu, triglyceridov, glukozúria, zvýšená chuť do jedla;
• Často sa pozoruje zmena koncentrácie glukózy od normálnych hodnôt na prázdny žalúdok (7 mmol / l). Veľmi často sa pozoruje zmena koncentrácie glukózy od hraničných hodnôt (> 5,56 mmol / l - 7 mmol / l);
• veľmi zriedkavé: hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia; frekvencia neznáma: nadúvanie;
• Poruchy nervového systému veľmi časté: ospalosť;
• často: závraty, akatízia, parkinsonizmus, dyskinéza;
• zriedkavo: kŕče (častejšie na pozadí konvulzívneho syndrómu v anamnéze);
• veľmi zriedkavé: neuroleptický malígny syndróm, dystónia (vrátane okulogyrickej krízy), tardívna dyskinéza, abstinenčný syndróm (potenie, nespavosť, tremor, úzkosť, nevoľnosť alebo vracanie);
• Poruchy srdca
• zriedkavo: bradykardia, predĺženie QT intervalu;
• veľmi zriedkavé: ventrikulárna tachykardia / ventrikulárna fibrilácia, náhla smrť;
• Cievne poruchy často: ortostatická hypotenzia;
• veľmi zriedkavé: pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza;
• Gastrointestinálne poruchy
• často: prechodné anticholinergné účinky, vrátane sucha v ústach, zápchy; zriedkavo: pankreatitída;
• Poruchy pečene a žlčových ciest
• často: prechodné zvýšenie aktivity "pečeňových" transferáz (alanínaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (ACT)), najmä v počiatočnom období štúdie;
• zriedkavo: hepatitída (vrátane hepatocelulárnej, hepatocelulárnej alebo zmiešanej).
• Poruchy kože a podkožného tkaniva
• často: kožná vyrážka;
• zriedkavo: fotosenzitívne reakcie;
• veľmi zriedkavé: alopécia;
• Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
• zriedkavo: rabdomyolýza;
• frekvencia neznáma: artralgia;
• Poruchy obličiek a močových ciest
• zriedkavo: inkontinencia moču;
• zriedkavo: oneskorený nástup močenia;
• Frekvencia neznáma: zvýšená kyselina močová;
• Poruchy genitálií a prsníkov
• zriedkavo: priapizmus.
• Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu
• často: asténia, únava, edém;
• zriedka: hypotermia;
• frekvencia neznáma: horúčka;
• Laboratórne a inštrumentálne údaje
• veľmi často: zvýšenie plazmatickej koncentrácie prolaktínu, ale klinické prejavy (napríklad gynekomastia, galaktorea a zväčšenie prsníkov) sú zriedkavé. U väčšiny pacientov sa hladiny prolaktínu spontánne vrátili do normálu bez vysadenia lieku;
• často: zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy (CPK), celkového bilirubínu;
• veľmi zriedkavé: zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy.
• Nežiaduce účinky v špeciálnych terapeutických skupinách
• Veľmi častým (> 10 %) nežiaducim účinkom olanzapínu u pacientov s psychózou súvisiacou s demenciou je porucha chôdze a pády. Inkontinencia moču a pneumónia sú časté (1 %) nežiaduce udalosti spojené s užívaním olanzapínu u starších pacientov s psychózou súvisiacou s demenciou.
• U pacientov s psychózou vyvolanou užívaním agonistu dopamínového receptora na Parkinsonovu chorobu je veľmi často zaznamenaný nárast symptómov parkinsonizmu. U tejto skupiny pacientov sú tiež veľmi časté halucinácie. U pacientov s bipolárnou mániou liečených olanzapínom v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou sú časté zvýšenie telesnej hmotnosti, sucho v ústach, zvýšená chuť do jedla, tras a poruchy reči.
• Údaje o vedľajších účinkoch lieku podľa výsledkov klinických štúdií:
• V klinických štúdiách boli prípady parkinsonizmu a dystónie u pacientov užívajúcich olanzapín častejšie, ale rozdiel oproti skupine s placebom nebol štatisticky významný.
• U pacientov užívajúcich olanzapín boli prípady rozvoja parkinsonizmu, akatízie a dystónie pozorované menej často ako u pacientov užívajúcich titrované dávky haloperidolu. Pri absencii takýchto informácií o pacientoch s akútnymi a tardívnymi dyskinézami v anamnéze nie je možné v súčasnosti dospieť k záveru, že olanzapín s menšou pravdepodobnosťou spôsobí rozvoj tardívnych dyskinéz alebo iných tardívnych extrapyramídových syndrómov.
• V klinických štúdiách trvajúcich do 12 týždňov plazmatické koncentrácie prolaktínu prekročili hornú hranicu normy u približne 30 % pacientov s normálnymi východiskovými hladinami prolaktínu. U väčšiny týchto pacientov bolo zvýšenie koncentrácie prolaktínu mierne a menej ako 2-násobok hornej hranice normy. U pacientov liečených olanzapínom boli poruchy pohlavných orgánov a prsníkov, pravdepodobne spojené s užívaním olanzapínu (aminorea, zväčšenie prsníkov, galaktorea u žien, gynekomastia a zväčšenie prsníkov u mužov), zriedkavé. Často sa pozorovala sexuálna dysfunkcia pravdepodobne spojená s olanzapínom (erektilná dysfunkcia u mužov, znížené libido u mužov a žien).

lieková interakcia

Metabolizmus olanzapínu môže byť zmenený inhibítormi alebo induktormi izoenzýmov cytochrómu P450, ktoré vykazujú špecifickú aktivitu proti izoenzýmu CYP1A2. Klírens olanzapínu je zvýšený u fajčiarov au pacientov užívajúcich karbamazepín (v dôsledku zvýšenej aktivity izoenzýmu CYP1A2). Známe potenciálne inhibítory izoenzýmu CYP1A2 môžu znižovať klírens olanzapínu. Olanzapín nie je potenciálnym inhibítorom aktivity izoenzýmu CYP1A2, preto sa pri užívaní olanzapínu nemení farmakokinetika liekov, ako je teofylín, metabolizovaných najmä za účasti izoenzýmu CYP1A2. V klinických štúdiách sa ukázalo, že jednorazová dávka olanzapínu počas liečby nasledujúcimi liekmi nie je sprevádzaná potlačením metabolizmu nasledujúcich liekov: imipramín alebo jeho metabolit desipramín (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), warfarín (CYP2C19) teofylín (CYP1A2) alebo diazepam (CYP3A4, CYP2C19). Pri použití olanzapínu v kombinácii s lítiovými prípravkami alebo biperidénom sa nezistili žiadne známky liekovej interakcie. Na pozadí stabilnej koncentrácie olanzapínu sa nezaznamenali žiadne zmeny vo farmakokinetike etanolu. Avšak užívanie etanolu spolu s olanzapínom. môže byť sprevádzané zvýšením farmakologických účinkov olanzapínu, napríklad sedatívnym účinkom. Jednorazová dávka antacida alebo cimetidínu s obsahom hliníka alebo horčíka neovplyvňuje perorálnu biologickú dostupnosť olanzapínu. Súčasné použitie aktívneho uhlia znižuje perorálnu biologickú dostupnosť olanzapínu na 50 – 60 %. Fluoxetín (60 mg jedenkrát alebo 60 mg denne počas 8 dní) spôsobuje zvýšenie maximálnej koncentrácie olanzapínu v priemere o 16 % a zníženie klírensu olanzapínu v priemere o 16 %. Stupeň vplyvu tohto faktora je výrazne nižší ako závažnosť individuálnych rozdielov v týchto ukazovateľoch, preto sa zvyčajne neodporúča meniť dávku olanzapínu, keď sa podáva v kombinácii s fluoxetínom. Fluvoxamín, inhibítor izoenzýmu CYP1A2, znižuje klírens olanzapínu. To má za následok priemerné zvýšenie Cmax olanzapínu pri podávaní fluvoxamínu o 54 % u nefajčiarok a 77 % u mužov fajčiarov, čo je priemerné zvýšenie plochy pod farmakokinetickou krivkou (AUC) olanzapínu o 52 % a 108 %, resp. Nízke dávky olanzapínu sa majú podávať pacientom, ktorí sú súbežne liečení fluvoxamínom. Štúdie in vitro s použitím ľudských pečeňových mikrozómov ukázali, že olanzapín mierne inhibuje tvorbu valproátglukuronidu (hlavná metabolická dráha kyseliny valproovej). Kyselina valproová má tiež malý účinok na metabolizmus olanzapínu in vitro, takže klinicky významná farmakokinetická interakcia medzi olanzapínom a kyselinou valproovou je nepravdepodobná. Na základe in vitro štúdií s použitím ľudských pečeňových mikrozómov olanzapín tiež preukázal veľmi malý potenciál inhibovať aktivitu nasledujúcich izoenzýmov cytochrómu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A. Tak ako pri iných antipsychotikách, je potrebná opatrnosť pri užívaní olanzapínu, keď sa užíva súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval a tiež ovplyvňujú centrálny nervový systém.

Podmienky skladovania

• skladujte na suchom mieste
• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Poskytnuté informácie

Lieková forma

Tablety 5 mg, 7,5 mg a 10 mg

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - olanzapín benzoát 6,95 mg, 10,43 mg, 13,91 v zmysle olanzapínu 5 mg, 7,5 mg, 10 mg,

pomocné látky - hydrogénfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), magnéziumstearát.

Popis

Svetložlté okrúhle bikonvexné tablety s označením „OPN“ a „5“ na jednej strane a „bza“ na druhej strane (dávka 5 mg).

Svetložlté okrúhle bikonvexné tablety s označením „OPN“ a „7,5“ na jednej strane a „bza“ na druhej strane (dávka 7,5 mg).

Svetložlté okrúhle bikonvexné tablety s označením „OPN“ a „10“ na jednej strane a „bza“ na druhej strane (dávka 10 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Psychofarmaká. Neuroleptiká (antipsychotiká).

Dibenzodiazepíny a ich deriváty. olanzapín.

ATX kód N05AH03

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa olanzapín dobre absorbuje a jeho maximálna plazmatická koncentrácia (TCmax) po perorálnom podaní je 5-8 hodín. Absorpcia olanzapínu nezávisí od príjmu potravy. V štúdiách s rôznymi dávkami v rozmedzí od 1 mg do 20 mg sa ukázalo, že plazmatické koncentrácie olanzapínu sa menia lineárne a proporcionálne k dávke.

Komunikácia s proteínmi - 93% v koncentračnom rozmedzí od 7 do 1000 ng/ml.

Olanzapín sa viaže hlavne na albumín a a1-glykoproteín. Preniká cez histohematické bariéry, vr. hematoencefalická bariéra (BBB).

Metabolizuje sa v pečeni, nevznikajú žiadne aktívne metabolity, hlavným cirkulujúcim metabolitom je glukuronid, nepreniká do BBB.

Fajčenie, pohlavie a vek ovplyvňujú polčas (T1/2) a plazmatický klírens. U osôb starších ako 65 rokov je T1/2 51,8 hodín a plazmatický klírens je 17,5 l/h; u osôb mladších ako 65 rokov - 33,8 hodín a plazmatický klírens - 18,2 l / hod. Plazmatický klírens je nižší u pacientov s hepatálnou insuficienciou, žien a nefajčiarov v porovnaní s príslušnými skupinami jedincov. Stupeň vplyvu veku, pohlavia alebo fajčenia na klírens a T1/2 olanzapínu je však nevýznamný v porovnaní s individuálnou variabilitou farmakokinetiky medzi jednotlivcami. Vylučuje sa hlavne obličkami (60 %) vo forme metabolitov.

Olanzapín sa metabolizuje v pečeni v dôsledku konjugačných a oxidačných procesov. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý teoreticky neprechádza hematoencefalickou bariérou. Izoenzýmy CYP1A2 a CYP2D6 cytochrómu P450 sa podieľajú na tvorbe N-desmetylových a 2-hydroxymetylových metabolitov olanzapínu. Oba metabolity v štúdiách mali in vivo výrazne menšiu farmakologickú aktivitu ako olanzapín. Hlavná farmakologická aktivita lieku je spôsobená materskou látkou olanzapínom, ktorá má schopnosť prenikať cez histohematické bariéry vrátane hematoencefalickej bariéry.

U zdravých dobrovoľníkov po perorálnom podaní bol priemerný polčas eliminácie 33 hodín (21-54 hodín pre 5-95%) a priemerný plazmatický klírens olanzapínu bol 26 l/h (12-47 l/h pre 5-95 %).

Farmakokinetické parametre olanzapínu sa líšia v závislosti od fajčenia, pohlavia a veku (pozri tabuľku):

Stupeň zmeny polčasu rozpadu a klírensu pod vplyvom každého z týchto faktorov je však výrazne nižší ako stupeň rozdielov v týchto ukazovateľoch medzi jednotlivcami.

Významné rozdiely medzi priemernými hodnotami polčasu a plazmatického klírensu olanzapínu u jedincov s ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní s jedincami s normálnou funkciou obličiek neboli stanovené. Asi 57 % olanzapínu sa vylučuje močom hlavne vo forme metabolitov.

U fajčiarov s miernou poruchou funkcie pečene je klírens olanzapínu nižší ako u nefajčiarov bez poruchy funkcie pečene.

Pri plazmatických koncentráciách 7 až 1 000 ng/ml sa asi 93 % olanzapínu viaže na plazmatické bielkoviny. Olanzapín sa viaže hlavne na albumín a a1-kyslý glykoproteín. V štúdii zahŕňajúcej ľudí európskeho, japonského a čínskeho pôvodu sa nezistili žiadne rozdiely vo farmakokinetike olanzapínu v súvislosti s rasou. Aktivita izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450 neovplyvňuje metabolizmus olanzapínu.

Farmakodynamika

Olanzapín je antipsychotikum (neuroleptikum) so širokým farmakologickým spektrom účinku na množstvo receptorových systémov. Bola stanovená afinita olanzapínu k serotonínu 5-HT2A/2C, 5HT3, 5HT6; dopamín D1, D2, D3, D4, D5; muskarínový M1-5; adrenergné 1 a histamínové H1 receptory. Zistila sa prítomnosť antagonizmu olanzapínu vo vzťahu k serotonínovým, dopamínovým a cholinergným receptorom. Zároveň má olanzapín výraznejšiu afinitu a aktivitu k serotonínovým 5HT2 receptorom v porovnaní s dopamínovými D2 receptormi. Olanzapín selektívne znižuje excitabilitu mezolimbických (A10) dopaminergných neurónov a zároveň má malý účinok na striatálne (A9) nervové dráhy zapojené do regulácie motorických funkcií. Olanzapín znižuje podmienený ochranný reflex (test, ktorý charakterizuje antipsychotickú aktivitu) v dávkach nižších ako dávky, ktoré spôsobujú katalepsiu (porucha, ktorá odráža nežiaduci účinok na motorické funkcie). Olanzapín zvyšuje účinok proti úzkosti počas „anxiolytického“ testu.

Olanzapín poskytuje štatisticky významné zníženie tak produktívnych (bludy, halucinácie, atď.), ako aj negatívnych symptómov.

Indikácie na použitie

dospelých

Na liečbu schizofrénie

Na udržiavaciu liečbu pacientov citlivých na liek v počiatočnom štádiu.

Na liečbu stredne ťažkých až ťažkých manických epizód

Na prevenciu relapsu u pacientov s bipolárnou poruchou u pacientov, u ktorých sa preukázala účinnosť olanzapínu pri liečbe manickej epizódy.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri raz denne. Keďže jedlo neovplyvňuje absorpciu lieku, tablety Olanzapinu Krka sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla. V prípade vysadenia lieku sa odporúča postupné znižovanie dávky.

Terapeutické dávky olanzapínu sa pohybujú od 5 mg do 20 mg denne. Denná dávka sa musí zvoliť individuálne v závislosti od klinického stavu pacienta. Zvýšenie dávky nad štandardnú dennú dávku (10 mg) sa odporúča až po príslušnom klinickom vyšetrení pacienta.

Epizóda mánie: počiatočná dávka je 15 mg v jednej dávke s monoterapiou alebo 10 mg denne ako súčasť kombinovanej liečby.

Prevencia relapsu u pacientov s bipolárnou poruchou: Odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg denne. Pacienti užívajúci olanzapín na liečbu manickej epizódy majú pokračovať v liečbe rovnakými dávkami, aby sa zabránilo relapsu. Ak sa objaví nová manická, zmiešaná alebo depresívna epizóda, liečba olanzapínom má pokračovať (ak je to potrebné, so zvolením optimálnej dávky) s ďalšou liečbou afektívnej poruchy, ak je to klinicky indikované. Počas liečby schizofrénie, manickej epizódy a prevencie relapsu bipolárnej poruchy je možná následná úprava dennej dávky v rozmedzí 5 až 20 mg denne s prihliadnutím na individuálny klinický stav pacienta.

Olanzapín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, pretože nezasahuje do absorpcie. Keď sa liečba olanzapínom ukončí, dávka sa má znižovať postupne.

Starší pacienti

Vo väčšine prípadov nie je potrebné zníženie počiatočnej dávky (až do 5 mg denne), ale môže byť potrebné pri predpisovaní lieku pacientom vo veku 65 rokov a starším za prítomnosti klinických faktorov.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek a (alebo) pečene

Takýmto pacientom sa má podať znížená počiatočná dávka až do 5 mg. V prípadoch stredne ťažkej hepatálnej insuficiencie (trieda A alebo B podľa klasifikácie cirhózy podľa Childa-Pugha) má byť počiatočná dávka 5 mg a dávka sa má zvyšovať opatrne.

fajčiarov

U nefajčiarov nie je potrebná úprava začiatočnej dávky a ďalšie dávkovanie lieku v porovnaní s fajčiarmi. Fajčenie môže urýchliť metabolizmus olanzapínu. Odporúča sa klinické sledovanie fajčiarskych pacientov av prípade potreby zvážiť zvýšenie dávky olanzapínu.

Úvodná dávka sa má znížiť, ak je prítomných viac ako jeden faktor, ktorý môže viesť k spomaleniu metabolizmu (ženy, starší ľudia, nefajčiari). U takýchto pacientov je potrebné postupovať opatrne pri zvyšovaní dávky, ak je to indikované.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie (≥1 %) sú: ospalosť, prírastok hmotnosti, eozinofília, zvýšený prolaktín, cholesterol, glukóza a triglyceridy, glukozúria, zvýšená chuť do jedla, závrat, akatízia, parkinsonizmus, leukopénia, neutropénia, dyskinéza, ortostatická hypotenzia, anticholinergikum účinky, prechodné asymptomatické zvýšenie pečeňových aminotransferáz, vyrážka, asténia, únava, horúčka, artralgia, zvýšená alkalická fosfatáza, zvýšená gama-glutamyltransferáza, kyselina močová a kreatínfosfokináza, edém.

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

V nasledujúcej tabuľke sú uvedené nežiaduce reakcie. V rámci každej skupiny frekvencie sú nežiaduce udalosti uvedené v poradí klesajúcej závažnosti. Frekvencia je indikovaná nasledovne: veľmi často (≥ 1/10), často (od ≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

				neznámy
Poruchy krvi a lymfatického systému
	Eozinofília Leukopénia10 Neutropénia 10		Doštičkový spev 11
Poruchy imunitného systému
		Precitlivenosť 11
Poruchy metabolizmu a výživy
Nastavená hmotnosť 1	Zvýšenie cholesterolu2,3 Zvýšenie glukózy 4 Zvýšené triglyceridy2.5 Glykozúria Zvýšenie chuti do jedla	Rozvoj alebo exacerbácia diabetes mellitus s ketoacidózou alebo kómou vrátane úmrtí11	Podchladenie 12
Poruchy nervového systému
Ospalosť	Závraty Akatízia6 Parkinsonizmus 6 dyskinéza 6	Záchvaty s anamnézou záchvatov alebo rizikovými faktormi pre záchvaty11 Dystónia (vrátane pohybov očí)11 Tardívna dyskinéza 11 dyzartria syndróm nepokojných nôh	Malígny neuroleptický syndróm12 abstinenčný syndróm7, 12
Poruchy srdca
		Bradykardia Predĺženie QT intervalu	Ventrikulárna tachykardia/fibrilácia, náhla smrť 11
Cievne poruchy
Ortostatická hypotenzia10		Tromboembólia (vrátane pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy)
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
		Krvácanie z nosa 9
Gastrointestinálne poruchy
	Dočasné anticholinergné mierne vedľajšie účinky vrátane zápchy a sucha v ústach	Nadúvanie9	Pankreatitída 11
Poruchy pečene a žlčových ciest
	Dočasná asymptomatická elevácia Pečeňová aminotransferáza (ALT, AST), najmä na začiatku liečby		Hepatitída (vrátane obličkových buniek, cholestatického alebo zmiešaného ochorenia pečene)11
Poruchy kože a podkožného tkaniva
		Fotosenzitívna reakcia Strata vlasov		Lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými prejavmi (DRESS)
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
	Bolesť kĺbov 9		Rabdomyolýza 11
Poruchy obličiek a močových ciest
		Inkontinencia moču, retencia moču Ťažkosti so spustením močenia
Stavy spojené s tehotenstvom, popôrodným a perinatálnym obdobím
				Abstinenčný syndróm u novorodencov
Poruchy reprodukčného systému a mliečnych žliaz
	Erektilná dysfunkcia u mužov Znížené libido u mužov a žien	Amenorea, zväčšenie prsníkov, ženská galaktorea, gynekomastia/ zväčšenie mužských prsníkov	Priapizmus 12
Porušenie všeobecného stavu a poruchy spôsobené zvláštnosťami úvodu
	Únava Horúčka 10
Výsledky laboratórnych testov
Zvýšený plazmatický prolaktín8	Zvýšená alkalická fosfatáza10 Zvýšená kreatínfosfokináza11 Zvýšená gama-glutamyltransferáza10 Zvýšené hladiny kyseliny močovej10	Zvýšenie hladiny celkového bilirubínu

Pri dlhodobom užívaní olanzapínu (najmenej 48 týždňov) sa časom zvýšil podiel pacientov s klinicky významnými zmenami hmotnosti, hladín glukózy, celkového cholesterolu, LDL, HDL alebo triglyceridov. U pacientov, ktorí absolvovali 9 až 12 liečebných cyklov, sa rýchlosť zvýšenia priemerných hladín glukózy v krvi spomalila približne po 6 mesiacoch.

Ďalšie informácie o špeciálnych skupinách pacientov

U starších pacientov s demenciou bola liečba olanzapínom spojená s vyššou incidenciou úmrtia a nežiaducich reakcií z ciev mozgu v porovnaní s placebom. V tejto skupine pacientov boli také nežiaduce reakcie na olanzapín ako abnormálna chôdza a pády veľmi časté. Často boli pozorované prípady zápalu pľúc, horúčky, patologického stuporu, erytému, zrakových halucinácií a inkontinencie moču.

U pacientov s drogovou psychózou (vyvolanou agonistom dopamínu) pri Parkinsonovej chorobe bolo veľmi často a častejšie hlásené zhoršenie symptómov Parkinsonovej choroby a halucinácie.

U pacientov s bipolárnou poruchou viedla kombinovaná liečba valproátom a olanzapínom k ​​neutropénii v 4,1 % prípadov; možným prispievajúcim faktorom môže byť vysoká plazmatická koncentrácia valproátu. Olanzapín v kombinácii s lítiom alebo valproátom viedol k zvýšenému výskytu (≥ 10 %) tremorov, sucha v ústach, zvýšenej chuti do jedla a prírastku hmotnosti. Často boli hlásené aj poruchy reči. Počas liečby olanzapínom v kombinácii s lítiom alebo divalproexom počas krátkodobej liečby (nie dlhšej ako 6 týždňov) zaznamenalo 17,4 % pacientov zvýšenie telesnej hmotnosti o ≥ 7 % oproti východiskovej hodnote. Dlhodobá liečba olanzapínom (do 12 mesiacov) na prevenciu relapsu bipolárnej poruchy bola spojená so zvýšením telesnej hmotnosti o ≥ 7 % v porovnaní s počiatočnou hodnotou u 39,9 % pacientov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na olanzapín alebo iné zložky lieku

Deti mladšie ako 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená)

obdobie laktácie

Zriedkavé dedičné problémy galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózo-galaktózy.

Riziko vzniku glaukómu s uzavretým uhlom

Opatrne:

zlyhanie obličiek

Zlyhanie pečene

hyperplázia prostaty

Paralytický ileus

Epilepsia, záchvaty v anamnéze

Leukopénia a / alebo neutropénia rôzneho pôvodu

Myelosupresia rôzneho pôvodu, vr. myeloproliferatívnych ochorení

Hypereozinofilný syndróm

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia alebo iné stavy predisponujúce k arteriálnej hypotenzii

Vrodené predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG) (zvýšený QT-korigovaný interval (QTc) na EKG) alebo pri výskyte stavov, ktoré môžu potenciálne spôsobiť predĺženie QT intervalu (napríklad súčasné užívanie lieky, ktoré predlžujú QT interval, kongestívne zlyhanie srdca, hypokaliémia, hypomagneziémia)

Starší vek

Súbežné užívanie iných liekov centrálnej

akcie

Imobilizácia

Tehotenstvo

Liekové interakcie

Možné liekové interakcie ovplyvňujúce olanzapín

Keďže olanzipín je metabolizovaný enzýmom CYP1A2, látky, ktoré môžu tento izoenzým indukovať alebo inhibovať, môžu ovplyvniť farmakokinetické parametre olanzapínu.

induktory CYP1A2

Metabolizmus olanzapínu sa môže zvýšiť u pacientov, ktorí fajčia alebo užívajú karbamazepín, čo môže viesť k zníženiu koncentrácie olanzapínu v krvi. Došlo len k miernemu alebo miernemu zvýšeniu klírensu olanzapínu. Klinické dôsledky budú pravdepodobne obmedzené, ale odporúča sa klinické pozorovanie niektoré prípady vyžadujú zvýšenie dávky lieku.

inhibítory CYP1A2

Fluvoxamín, špecifický inhibítor CYP1A2, významne zhoršuje metabolizmus olanzapínu. U pacientov užívajúcich fluvoxamín alebo akýkoľvek iný inhibítor CYP1A2 (napr. ciprofloxacín) sa odporúča začať liečbu olanzapínom nižšími dávkami. Zníženie dávky olanzapínu môže byť potrebné aj vtedy, ak sa k liečbe pridávajú inhibítory CYP1A2.

Znížená biologická dostupnosť

Aktívne uhlie znižuje perorálnu biologickú dostupnosť olanzapínu o 50-60 %, preto sa má užiť aspoň 2 hodiny pred alebo po podaní olanzapínu.

Fluoxetín (inhibítor CYP 2D6), jednorazová dávka antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník alebo cimetidín významne neovplyvňujú farmakokinetiku olanzapínu.

Potenciálna schopnosť olanzapínu ovplyvňovať iné lieky.

Olanzapín môže znižovať účinky priamych a nepriamych agonistov dopamínových receptorov.

Olanzapín neinhibuje hlavné izoenzýmy CYP450 (napr. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Preto je výskyt akýchkoľvek špeciálnych interakcií nepravdepodobný. Olanzapín neinhibuje metabolizmus nasledujúcich liečiv: tricyklické antidepresíva (predstavujúce prevažne metabolickú dráhu CYP2D6), warfarín (CYP2C9), teofylín (CYP1A2) alebo diazepam (CYP3A4 a 2C19).

Nevyskytla sa žiadna interakcia pri súčasnom použití s ​​lítiom alebo biperidénom.

Terapeutické sledovanie obsahu kyseliny valproovej v plazme ukázalo, že pri súbežnom podávaní s olanzapínom nie sú potrebné zmeny v dávkach kyseliny valproovej.

Opatrnosť je potrebná pri používaní lieku u osôb, ktoré pijú alkohol a užívajú lieky, ktoré môžu spôsobiť útlm CNS.

Interval QTc

Pri užívaní olanzapínu s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval, je potrebná opatrnosť.

špeciálne pokyny

Poruchy správania a/alebo psychózy spojené s demenciou

Olanzapín sa neodporúča používať u pacientov so psychózou a/alebo poruchami správania v dôsledku demencie v dôsledku zvýšenej mortality a rizika akútnej cerebrovaskulárnej príhody. Rizikové faktory, ktoré môžu predisponovať k zvýšenej úmrtnosti v tejto skupine pacientov, zahŕňajú vek nad 65 rokov, dysfágiu, sedáciu, malnutríciu a dehydratáciu, ochorenie pľúc (napr. pneumónia s aspiráciou alebo bez nej) alebo súbežné užívanie s benzodiazepínmi. Vek nad 75 rokov a multiinfarkt/zmiešaná demencia boli identifikované ako rizikové faktory pre CPE v súvislosti s olanzapínom.

Malígny neuroleptický syndróm (MNS).

NMS je potenciálne život ohrozujúci stav spojený s užívaním antipsychotík. Počas liečby olanzapínom boli tiež hlásené zriedkavé prípady NMS. Medzi klinické prejavy NMS patrí výrazné zvýšenie telesnej teploty, svalová rigidita, zmeny duševného stavu a autonómne poruchy (nepravidelný pulz alebo nestabilný krvný tlak, tachykardia, zvýšené potenie, srdcové arytmie). Ďalšie príznaky môžu zahŕňať zvýšené hladiny kreatínfosfokinázy, myoglobinúriu (rabdomyolýzu) a akútne zlyhanie obličiek. Klinické prejavy NMS alebo významné zvýšenie telesnej teploty bez iných symptómov NMS si vyžadujú vysadenie všetkých antipsychotík, vrátane olanzapínu.

Hyperglykémia a diabetes mellitus.

Hyperglykémia a/alebo rozvoj alebo exacerbácia diabetes mellitus spojená s ketoacidózou alebo diabetickou kómou, vrátane smrteľných následkov, sa u pacientov zisťujú zriedkavo. V niektorých prípadoch sa ako prvý uvádza prírastok hmotnosti, ktorý môže byť predisponujúcim faktorom.

V súlade s usmerneniami pre používanie antipsychotík sa odporúča vhodné klinické monitorovanie, ako je meranie hladiny glukózy v krvi pred začatím liečby, 12 týždňov po začatí liečby olanzapínom a potom každý rok. U pacientov užívajúcich akékoľvek antipsychotiká vrátane olanzapínu a u pacientov s diabetom 1. typu a u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj diabetu 1. typu sa odporúča dôkladné sledovanie príznakov a symptómov hyperglykémie (ako je polydipsia, polyúria, polyfágia a slabosť). sledovanie príznakov zhoršenia kontroly glukózy. Hmotnosť pacientov sa má pravidelne monitorovať, napríklad pred začatím liečby, 4, 8 a 12 týždňov po začatí liečby olanzapínom a potom štvrťročne.

Účinok na metabolizmus lipidov

U pacientov s dyslipidémiou alebo vysokým rizikom vzniku dyslipidémie sa má zmena lipidových parametrov korigovať príslušnými klinickými opatreniami. V súlade so zásadami používania neuroleptík je potrebné pravidelne stanovovať lipidový profil pacientov užívajúcich akékoľvek antipsychotiká, vrátane olanzapínu, napríklad pred začiatkom liečby, 12 týždňov po začatí liečby olanzapínom a každý 5 rokov potom.

Porucha funkcie pečene

V počiatočných štádiách liečby bol liek sprevádzaný prechodným asymptomatickým zvýšením hladín pečeňových transamináz (AST a ALT). Osobitná opatrnosť je potrebná, ak sú hladiny AST a/alebo ALT zvýšené u pacientov s poruchou funkcie pečene, s obmedzenou funkčnou rezervou pečene alebo u pacientov užívajúcich potenciálne hepatotoxické lieky. V prípadoch diagnostikovanej hepatitídy (vrátane hepatocelulárneho, cholestatického alebo zmiešaného ochorenia pečene) sa má liečba olanzapínom prerušiť.

neutropénia

Opatrnosť je potrebná u pacientov s nízkym počtom bielych krviniek a/alebo neutrofilov v súvislosti s akoukoľvek príčinou, vrátane liekov, ktoré spôsobujú neutropéniu, supresiu kostnej drene v dôsledku komorbidít, ožarovanie alebo chemoterapiu v anamnéze a hypereozinofíliu alebo myeloproliferatívne ochorenie. V zriedkavých prípadoch bola hlásená neutropénia pri súčasnom použití olanzapínu a valproátu.

abstinenčný syndróm

Pri náhlom prerušení liečby olanzapínom sa v zriedkavých prípadoch rozvinú nasledujúce príznaky: potenie, nespavosť, tras, úzkosť, nauzea alebo vracanie (> 0,01 % a<0,1 %).

Vplyv na QT interval

Pri kombinácii s inými liekmi, ktoré významne spôsobujú predĺženie QT intervalu, sa má olanzapín predpisovať opatrne, najmä starším pacientom, pacientom s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním, hypertrofiou srdcového svalu, hypokaliémiou alebo hypomagneziémiou.

Tromboembolizmus

V zriedkavých prípadoch bola hlásená dočasná súvislosť medzi liečbou olanzapínom a výskytom venóznej trombózy (> 0,1 % resp.<1 %). Причинно-следственная связь между развитием венозной тромбоэмболии и приемом оланзапина не установлена. Пациенты с шизофренией предрасположены к развитию венозной тромбоэмболии, в связи с чем необходимо идентифицировать и принять превентивные меры для предупреждения возникновения всех возможных факторов риска венозной тромбоэмболии, к числу которых может относиться, например, иммобилизация (неподвижность) пациентов.

Všeobecná aktivita vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému

Vzhľadom na skutočnosť, že olanzapín ovplyvňuje najmä centrálny nervový systém, je potrebná opatrnosť, ak sa olanzapín používa súbežne s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém a alkoholom. Keďže olanzapín in vitro prejavuje antagonizmus dopamínových receptorov, môže znižovať účinky priamych a nepriamych agonistov dopamínových receptorov.

epileptické záchvaty

Olanzapín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epileptickými záchvatmi v anamnéze alebo u tých, ktorí sú vystavení rizikovým faktorom na zníženie prahu záchvatov. U pacientov liečených olanzapínom boli zriedkavo hlásené epileptické záchvaty. Vo väčšine týchto prípadov boli v anamnéze zaznamenané epileptické záchvaty alebo vystavenie rizikovým faktorom záchvatov.

Tardívna dyskinéza

Pri dlhodobej liečbe olanzapínom sa zvyšuje riziko tardívnej dyskinézy, a preto sa v prípade prejavov a príznakov tardívnej dyskinézy odporúča zníženie dávky alebo vysadenie olanzapínu. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu objaviť alebo zvýšiť aj po vysadení lieku.

Posturálna hypotenzia

Náhla srdcová smrť

Počas postmarketingového sledovania olanzapínu boli u pacientov užívajúcich olanzapín hlásené prípady náhleho zastavenia srdca. Riziko podozrenia na náhlu srdcovú smrť u pacientov liečených olanzapínom bolo približne dvojnásobné v porovnaní s pacientmi, ktorí neužívali antipsychotiká.

Tehotenstvo

Adekvátne a dobre kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti olanzapínu počas gravidity sa neuskutočnili. Pacientky majú byť upozornené, aby informovali svojho lekára, ak počas liečby olanzapínom dôjde k otehotneniu alebo ak sa plánuje tehotenstvo. Vzhľadom na obmedzené použitie olanzapínu počas gravidity u ľudí sa má olanzapín používať len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prevýši potenciálne riziko pre plod.

U novorodencov vystavených neuroleptikám (vrátane olanzapínu) počas tretieho trimestra gravidity existuje riziko vzniku nežiaducich reakcií, vrátane extrapyramídových symptómov a/alebo symptómov z vysadenia, ktoré sa v popôrodnom období môžu líšiť v závažnosti a trvaní. Boli hlásené prípady agitovanosti, arteriálnej hypertenzie, hypotenzie, tremoru, ospalosti, útlmu dýchania a podvýživy. V tejto súvislosti je potrebné starostlivo sledovať novorodencov.

reprodukčná funkcia

Účinok na reprodukčnú funkciu nie je známy.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

Pri vedení potenciálne nebezpečných mechanických zariadení vrátane auta je potrebná opatrnosť, pretože olanzapín spôsobuje ospalosť a závraty.

Predávkovanie

Symptómy: veľmi časté (> 10 %) pri predávkovaní olanzapínom sú tachykardia, agitácia/agresia, dyzartria, rôzne extrapyramídové symptómy, pokles úrovne vedomia z letargie do kómy; v menej ako 2 % prípadov sa vyskytuje delírium, kŕče, kóma, neuroleptický malígny syndróm, útlm dýchania, aspirácia, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, srdcové arytmie; vo veľmi zriedkavých prípadoch kardiopulmonálne zlyhanie. Minimálna dávka olanzapínu pri akútnom predávkovaní s fatálnym koncom je 450 mg, registrovaná je maximálna dávka pri predávkovaní s priaznivým výsledkom (prežitím) 1 500 mg.

Liečba: Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Neodporúča sa vyvolať zvracanie. Je potrebné vykonať výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia (znižuje biologickú dostupnosť olanzapínu o 60 %), symptomatickú liečbu pod kontrolou vitálnych funkcií vrátane liečby arteriálnej hypotenzie a vaskulárneho kolapsu, zachovanie respiračných funkcií. Použitie adrenalínu, dopamínu alebo iných sympatomimetík s beta-adrenomimetickou aktivitou sa neodporúča, pretože. ten môže zhoršiť arteriálnu hypotenziu.

Uvoľňovacia forma a balenie

7 tabliet je umiestnených v blistrovom balení z hliníkovej fólie alebo polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie.

4 blistrové balenia spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartónovom obale.

sv. Castello, č. 1, Paul Salinas, Sant Boi de Llobregat, 08830, Barcelona, ​​​​Španielsko

Catad_pgroup Antipsychotiká (neuroleptiká)

Olanzapine-Teva - návod na použitie

INŠTRUKCIE
o použití lieku na lekárske použitie

Evidenčné číslo:

LP-001265

Obchodné meno: Olanzapin-Teva

Medzinárodný nechránený názov:

olanzapín

Dávkovacia forma:

filmom obalené tablety

Zlúčenina
1 tableta obsahuje:
účinná látka olanzapín 5,00/10,00 mg;
pomocný látky: monohydrát laktózy 72,50/145,00 mg; giprolóza 3,00/6,00 mg; krospovidón (typ A) 5,00/10,00 mg; prosolv 50 (mikrokryštalická celulóza 98 % 3,92 / 7,84 mg, koloidný oxid kremičitý 2 % 0,08 / 0,16 mg); prosolv 90 (mikrokryštalická celulóza 98 % 9,80 / 19,60 mg, koloidný oxid kremičitý 2 % 0,20 / 0,40 mg), stearan horečnatý 0,50 / 1,00 mg; Škrupina OpadrapIIbielyY-22-7719: oxid titaničitý (E 171) 1,5000 / 3,0000 mg; polydextróza 1,2000/2,4000 mg; hypromelóza3cP 0,9000/1,8000 mg; hypromelóza 6cP 0,7715/1,5430 mg; hypromelóza 50cP 0,1285/0,2570 mg; triacetín 0,3750/0,7500 mg; makrogol 8000 0,1250/0,2500 mg.

Popis
Tablety 5 mg. Biele okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety. Na jednej strane - gravírovanie "OL 5". Na priečnom reze - jadro je žlté.
Tablety 10 mg. Biele okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety. Na jednej strane - gravírovanie "OL 10". Na priečnom reze - jadro je žlté.

Farmakoterapeutická skupina:

antipsychotické liečivo (neuroleptikum).
ATC kód: N05AH03

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika. Olanzapín je antipsychotikum (neuroleptikum) so širokým farmakologickým spektrom účinku na množstvo receptorových systémov.
Antipsychotický účinok je spôsobený antagonizmom voči 5HT2a / 2c-, 5HT3-, 5HT6-serotonínovým receptorom, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-dopamínovým receptorom, m-anticholinergným účinkom - blokáda M1-5-muskarínových cholinergné receptory; má tiež afinitu k alfa1-adrenergným a H1-histamínovým receptorom. in vivo a in vitro Olanzapín má výraznejšiu afinitu a aktivitu k 5HT2-serotonínovým receptorom v porovnaní s D2-dopamínovými receptormi. Olanzapín selektívne znižuje excitabilitu mezolimbických (A10) dopamínergných neurónov, má mierny účinok na striatálne (A9) nervové dráhy zapojené do regulácie motorických funkcií. Olanzapín znižuje podmienený obranný reflex (test, ktorý charakterizuje antipsychotickú aktivitu) pri nižších dávkach ako dávky, ktoré spôsobujú katalepsiu (porucha, ktorá odráža vplyv na motorické funkcie). Na rozdiel od iných antipsychotík, olanzapín zvyšuje účinok proti úzkosti počas „anxiolytického“ testu. Olanzapín znižuje delta rytmus (1-4 Hz) v predných častiach fronto-centrálnych oblastí mozgu (F3.4, C3.4), difúzne zvyšuje rozsah theta (4-8 Hz) v rovnakom fronto- centrálnej a parietálno-centrálnej oblasti a tiež zvyšuje alfa rytmus (8-13 Hz) v okcipitálnych a parietálnych kortikálnych zónach. Zvýšenie alfa rytmu naznačuje normalizáciu štruktúry EEG pod vplyvom olanzapínu, ktorý má globálny inhibičný účinok takmer vo všetkých častiach mozgu, s výnimkou frontálnych oblastí. Odstraňuje produktívne symptómy psychózy (bludy, halucinácie, poruchy myslenia, nepriateľstvo, podozrievavosť), redukuje negatívne symptómy (emocionálny a sociálny autizmus, introverzia, chudoba reči). Otupuje ostrosť emocionálnych zážitkov, oslabuje agresivitu a impulzívnosť behaviorálnych reakcií, formuje toleranciu k okolitej realite a znižuje iniciatívu. Zastavuje vzrušenie a upravuje poruchy správania a duševné poruchy u pacientov s duševnými poruchami.
Farmakokinetika. Po perorálnom podaní sa olanzapín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť olanzapínu. Biologická dostupnosť je znížená o 40 % v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Maximálna koncentrácia (Cmax) v krvnej plazme sa dosiahne po 5-8 hodinách, rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po 1 týždni denného príjmu a je dvojnásobkom plazmatickej koncentrácie po jednorazovej dávke. Plazmatická koncentrácia v rozmedzí dávok od 1 do 20 mg sa mení lineárne a je úmerná dávke.
Pri plazmatických koncentráciách 7 až 1 000 ng/ml je väzba na plazmatické bielkoviny, najmä albumín a alfa 1-kyslý glykoproteín, asi 93 %.
Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry.
Distribučný objem je asi 1000 l.
Olanzapín sa metabolizuje v pečeni konjugáciou a oxidáciou. Hlavným cirkulujúcim metabolitom je 10-N-glukuronid, ktorý teoreticky neprechádza hematoencefalickou bariérou. Izoenzýmy CYP1A2 a CYP2D6 cytochrómu P450 sa podieľajú na tvorbe N-desmetylových a 2-hydroxymetylových metabolitov olanzapínu. Hlavná farmakologická aktivita lieku je spôsobená materskou látkou - olanzapínom. Metabolity majú výrazne menšiu farmakologickú aktivitu in vivo ako olanzapín. Aktivita izoenzýmu CYP2D6 cytochrómu P450 neovplyvňuje rýchlosť metabolizmu olanzapínu.
Približne 57 % perorálnej dávky olanzapínu sa vylúči močom, hlavne vo forme metabolitov.
Polčas (T1/2) a klírens olanzapínu (KO) sa líšia v závislosti od pohlavia, veku a prítomnosti závislosti od fajčenia. U mladých zdravých dobrovoľníkov (zmiešaná populácia) je T1/2 v priemere 33 hodín (21 - 54 hodín) a priemerná hodnota celkového KO v plazme je 26 l/h (12 - 47 l/h). U zdravých starších dobrovoľníkov (vo veku 65 rokov a starších) sa T1/2 predlžuje na 51,8 hodín, KO klesá na 17,7 l/h. U žien v porovnaní s mužmi je T1/2 olanzapínu vyšší (36,7 hodín oproti 32,3 hodinám) a KO je nižší (18,9 ml oproti 27,3 l/h). U nefajčiarov sa v porovnaní s fajčiarmi zvyšuje T1/2 (38,6 hodín oproti 30,4 hodinám) a KO klesá (18,6 l/h oproti 27,7 l/h).
Miera zmien T1/2 a celkovej CR v plazme v závislosti od pohlavia, veku, závislosti od fajčenia je však výrazne nižšia ako miera individuálnych rozdielov v týchto ukazovateľoch.
Významné rozdiely medzi priemernými hodnotami Tsh a CR u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek v porovnaní s jedincami s normálnou funkciou obličiek neboli zistené.
U fajčiarov s miernou dysfunkciou pečene je T1/2 vyšší (48,8 hod.) a KO je nižší (14,1 l/h) ako u nefajčiarov bez pečeňovej dysfunkcie (T1/2 39,3 hod., KO 18 l/h).
U osôb starších ako 65 rokov môže byť T1/2 olanzapínu významne predĺžený, takže priemerná denná dávka olanzapínu má byť nižšia ako zvyčajne. V štúdiách zahŕňajúcich jednotlivcov európskej, japonskej a čínskej populácie sa rozdiely vo farmakokinetike olanzapínu v súvislosti s rasou nezistili.

Indikácie na použitie

• Schizofrénia: liečba exacerbácií, udržiavacia a dlhodobá liečba proti relapsu;
• bipolárna afektívna porucha: liečba akútnych manických alebo zmiešaných epizód;
• na prevenciu relapsu u pacientov s bipolárnou afektívnou poruchou, u ktorých bol olanzapín účinný v liečbe manickej fázy.

Kontraindikácie
Precitlivenosť na olanzapín a iné zložky lieku; anamnéza glaukómu s uzavretým uhlom; obdobie dojčenia; vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené); intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Opatrne
zlyhanie obličiek; zlyhanie pečene; u pacientov liečených potenciálne hepatotoxickými liekmi; benígna hyperplázia prostaty; neutropénia; myelosupresia (vrátane v dôsledku sprievodných ochorení, chemoterapie a rádioterapie); myeloproliferatívne ochorenia; hypereozinofilný syndróm; stavy predisponujúce k rozvoju arteriálnej hypotenzie (dehydratácia, hypovolémia, užívanie antihypertenzív); kardiovaskulárne ochorenia (infarkt myokardu, ischemická choroba srdca, srdcové zlyhanie, poruchy intrakardiálneho vedenia atď.); epileptické záchvaty v anamnéze; starší pacienti (nad 65 rokov), vrátane pacientov s demenciou spojenou s psychózou a/alebo poruchami správania; paralytický ileus a podobné stavy; zápal pľúc; súčasné použitie s liekmi centrálneho účinku, benzodiazepínmi, etanolom.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia
Ženy majú byť informované o potrebe informovať lekára o nástupe alebo plánovanom tehotenstve počas liečby Olanzapinom-Teva. Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním olanzapínu počas gravidity sa má Olanzapine-Teva používať u gravidných žien len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Olanzapín sa vylučuje do materského mlieka. Ak je potrebné použiť liek Olanzapin-Teva, dojčenie sa má prerušiť.

Dávkovanie a podávanie
Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.
So schizofréniou
Na liečbu akútna manická epizóda pri bipolárnej afektívnej poruche odporúčaná úvodná dávka je 15 mg jedenkrát denne (ak sa používa ako monoterapia) alebo 10 mg jedenkrát denne (ak sa používa v kombinácii s lítiovými prípravkami alebo kyselinou valproovou).
Pre prevencia recidívy bipolárnej afektívnej poruchy odporúčaná počiatočná dávka je 10 mg raz denne.
Pri liečbe schizofrénie, akútnej manickej epizódy pri bipolárnej afektívnej poruche, a na prevenciu relapsu bipolárnej afektívnej poruchy sa dávky olanzapínu vyberajú individuálne v závislosti od klinického stavu pacienta a pohybujú sa v rozmedzí 5-20 mg 1-krát denne. Zvýšenie dávky nad normu (15 mg 1-krát denne) sa odporúča až po príslušnom klinickom vyšetrení pacienta. Dávka sa má zvyšovať postupne, v intervaloch najmenej 24 hodín.
Odporúča sa znížiť počiatočnú dávku u pacientov s kombináciou faktorov (pacientky, senilní pacienti, nefajčiari), ktoré môžu spomaliť metabolizmus olanzapínu.
Starší pacienti, ako aj s ťažkou renálnou insuficienciou stupeň alebo nedostatočnosť funkcie pečene strednej závažnosti liek sa používa v počiatočnej dávke 5 mg 1-krát denne.

Vedľajší účinok
Frekvencia vedľajších účinkov je klasifikovaná v súlade s odporúčaniami Svetovej zdravotníckej organizácie: veľmi často - najmenej 10%; často - najmenej 1%, ale menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1%, ale menej ako 1%; zriedkavo - nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo - nie menej ako 0,01% vrátane jednotlivých správ.
Z krvi a lymfatického systému:často - eozinofília; zriedkavo - leukopénia; veľmi zriedkavo - trombocytopénia, neutropénia.
Zo strany metabolizmu: veľmi často - prírastok hmotnosti; často - zvýšenie chuti do jedla; neznáma frekvencia - rozvoj alebo exacerbácia diabetes mellitus, diabetická ketoacidóza, diabetická kóma, vrátane smrteľnej.
Z nervového systému: veľmi často - ospalosť; často - závraty, akatízia, parkinsonizmus, dyskinéza, poruchy chôdze (u pacientov s demenciou Alzheimerovho typu); zriedkavo - extrapyramídové poruchy (hlavne pri použití vysokých dávok); veľmi zriedkavo - potenie, nespavosť, tremor, úzkosť, nevoľnosť; neznáma frekvencia - neuroleptický malígny syndróm (MNS), dystónia (vrátane okulogerickej krízy), tardívna dyskinéza.
Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - ortostatická hypotenzia; zriedkavo - bradykardia, predĺženie QT intervalu; neznáma frekvencia - ventrikulárna tachykardia / ventrikulárna fibrilácia; náhla smrť, pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza.
Z tráviaceho systému:často - suchosť ústnej sliznice, zápcha (m-anticholinergný účinok); veľmi zriedkavo - hepatitída (vrátane hepatocelulárnej, cholestatické alebo zmiešanej), pankreatitída.
Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - fotosenzitívna reakcia; zriedkavo kožná vyrážka; veľmi zriedkavo - alopécia.
Z pohybového aparátu: veľmi zriedkavo - rabdomyolýza.
Z genitourinárneho systému: zriedkavo - inkontinencia moču; veľmi zriedkavo - priapizmus, retencia moču.
Laboratórne ukazovatele: veľmi často - zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvnej plazme *; často - zvýšenie koncentrácie glukózy, cholesterolu a triglyceridov v krvnej plazme, glukozúria, prechodné zvýšenie aktivity "pečeňových" enzýmov (aspartátaminotransferáza (ACT) a alanínaminotransferáza (ALT)); zriedkavo zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy (CPK); veľmi zriedkavo - zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy a koncentrácie celkového bilirubínu.
* Zvýšenie koncentrácie prolaktínu v krvnej plazme je mierne, prechodného charakteru (priemerná hodnota maximálnych koncentrácií prolaktínu nedosiahla hornú hranicu normy a štatisticky sa významne nelíšila od placeba). Klinické prejavy hyperprolaktinémie, pravdepodobne súvisiace s užívaním olanzapínu (t.j. amenorea, galaktorea, zväčšenie prsníkov u žien, gynekomastia u mužov), boli zriedkavé. Často sa pozorovala sexuálna dysfunkcia pravdepodobne spojená s užívaním olanzapínu (erektilná dysfunkcia u mužov, znížené libido u mužov a žien). U väčšiny pacientov sa normalizácia koncentrácie prolaktínu pozorovala bez prerušenia liečby olanzapínom.
Ostatné:často - asténia, únava, periférny edém; neznáma frekvencia - hypotermia, "abstinenčný" syndróm (nadmerné potenie, nespavosť, triaška, úzkosť, nevoľnosť, vracanie).
Špeciálne skupiny pacientov
U starších pacientov s psychózou spojenou s demenciou: veľmi často - cerebrovaskulárne poruchy (mŕtvica, prechodné ischemické záchvaty), vrátane smrteľných následkov, zhoršenej chôdze a pádov; často - inkontinencia moču a zápal pľúc.
U pacientov s psychózou vyvolanou liekmi (agonista dopamínové receptory) na liečbu Parkinsonovej choroby: veľmi často - zvýšené príznaky parkinsonizmu a halucinácie.
U pacientov s bipolárnou mániou užívajúcich olanzapín v kombinácii s lítiom alebo kyselinou valproovou: veľmi často - prírastok hmotnosti, suchosť ústnej sliznice, zvýšená chuť do jedla, tremor; často - porucha reči.
Predávkovanie
Symptómy: tachykardia, agitovanosť/agresivita, dyzartria, rôzne extrapyramídové poruchy a poruchy vedomia rôznej závažnosti (od útlmu po kómu), delírium, kŕče, NMS, útlm dýchania, aspirácia, arteriálna hypertenzia alebo hypotenzia, ventrikulárna tachykardia (menej ako 2 % prípadov predávkovania), zástava srdca a dýchania. Minimálna dávka pri akútnom predávkovaní s fatálnym koncom bola 450 mg, maximálna dávka pri predávkovaní s priaznivým výsledkom (prežitie) bola 1 500 mg.
Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Umelé vyvolanie zvracania sa neodporúča. Sú znázornené štandardné detoxikačné techniky (t. j. výplach žalúdka, aktívne uhlie). Súčasný príjem aktívneho uhlia znižuje biologickú dostupnosť perorálneho olanzapínu o 50 – 60 %. Symptomatická liečba sa uskutočňuje v súlade s klinickým stavom a kontrolou funkcií životne dôležitých orgánov vrátane úpravy arteriálnej hypotenzie, cievneho kolapsu a podpory respiračných funkcií. Neužívajte epinefrín, dopamín a iné sympatomimetiká, ktoré sú beta-adrenergnými agonistami, pretože. ich stimulácia môže zhoršiť arteriálnu hypotenziu.

Interakcia s inými liekmi
Metabolizmus olanzapínu môže byť zmenený inhibítormi alebo induktormi izoenzýmov cytochrómu P450, ktoré vykazujú špecifickú aktivitu proti izoenzýmu CYP1A2. KO sa zvyšuje u fajčiarov a u pacientov užívajúcich karbamazepín (v dôsledku zvýšenia aktivity izoenzýmu CYP1A2). Známe potenciálne inhibítory izoenzýmu CYP1A2 môžu znížiť CR. Olanzapín nie je potenciálnym inhibítorom aktivity izoenzýmu CYP1A2, preto sa pri užívaní olanzapínu nemení farmakokinetika liekov, ako je teofylín, ktoré sa metabolizujú najmä za účasti izoenzýmu CYP1A2.
Fluvoxamín, špecifický inhibítor izoenzýmu CYP1A2, významne mení farmakokinetiku olanzapínu, zvyšuje jeho Cmax o 54 % u nefajčiarok a o 77 % u fajčiarov so zvýšením plochy pod farmakokinetickou krivkou o 52 % a 108 %, resp. U pacientov užívajúcich fluvoxamín alebo iné inhibítory izoenzýmu CYP1A2, ako je ciprofloxacín, sa má dávka olanzapínu znížiť.
Jednorazová dávka olanzapínu počas liečby nasledujúcimi liekmi: imipramín alebo jeho metabolit desipramín (izoenzýmy CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2), warfarín (izoenzým CYP2C19), teofylín (izoenzým CYP1A2) alebo diazepam (izoenzým CYP3A4, CYP2C1) – nesprevádzali potlačenie ich metabolizmu. Nezistili sa ani žiadne známky liekových interakcií, keď sa olanzapín používal súbežne s lítiom alebo biperidénom.
Olanzapín má extrémne nízky potenciál potlačiť aktivitu nasledujúcich izoenzýmov cytochrómu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4. Jednorazová dávka antacida alebo cimetidínu s obsahom hliníka a horčíka neovplyvňuje perorálnu biologickú dostupnosť olanzapínu. Súčasný príjem aktívneho uhlia znižuje biologickú dostupnosť olanzapínu o 50 – 60 %. Fluoxetín (60 mg jedenkrát alebo 60 mg denne počas 8 dní) spôsobuje zvýšenie Cmax olanzapínu v priemere o 16 % a zníženie CR v priemere o 16 %. Stupeň vplyvu fluoxetínu je výrazne nižší ako závažnosť individuálnych rozdielov vo farmakokinetických parametroch, preto sa zvyčajne neodporúča meniť dávku olanzapínu, ak sa používa v kombinácii s fluoxetínom.
Štúdie in vitro s použitím ľudských pečeňových mikrozómov ukázali, že olanzapín mierne inhibuje tvorbu glukuronidu kyseliny valproovej (hlavná metabolická cesta kyseliny valproovej). Kyselina valproová má tiež malý vplyv na metabolizmus olanzapínu. Preto je klinicky významná farmakokinetická interakcia medzi olanzapínom a kyselinou valproovou nepravdepodobná.
Na pozadí stabilnej koncentrácie olanzapínu sa nepozorovala žiadna zmena farmakokinetiky etanolu. Užívanie etanolu spolu s olanzapínom však môže byť sprevádzané zvýšením farmakologických účinkov olanzapínu, ako je sedácia. Opatrnosť je potrebná pri používaní olanzapínu u pacientov, ktorí pijú alkohol alebo užívajú lieky, ktoré môžu spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému.
Súbežné používanie olanzapínu s antiparkinsonikami u pacientov s demenciou spojenou s Parkinsonovou chorobou sa neodporúča. Tak ako pri iných antipsychotikách, je potrebná opatrnosť pri používaní olanzapínu, keď sa užíva súčasne s liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

špeciálne pokyny
Malígny neuroleptický syndróm. Pri užívaní akýchkoľvek neuroleptík, vrátane olanzapínu, je možný rozvoj NMS, ktorého klinickými prejavmi sú výrazné zvýšenie telesnej teploty, svalová rigidita, zmeny duševného stavu a autonómne poruchy (tachykardia, nestabilný pulz alebo krvný tlak, srdcová arytmia, zvýšené potenie). Ďalšie príznaky môžu zahŕňať zvýšenie CPK v sére, myoglobinúriu (príznak rabdomyolýzy) a akútne zlyhanie obličiek. Klinické prejavy neuroleptického malígneho syndrómu alebo výrazné zvýšenie telesnej teploty bez iných príznakov tohto syndrómu si vyžadujú zrušenie všetkých antipsychotík vrátane olanzapínu.
Parkinsonova choroba. Užívanie lieku Olanzapine-Teva sa neodporúča na liečbu psychózy pri Parkinsonovej chorobe spôsobenej použitím agonistov dopamínových receptorov, pretože sa môžu zvýšiť príznaky parkinsonizmu a halucinácie. Účinnosť olanzapínu na liečbu psychotických symptómov v tomto prípade nepresahuje použitie placeba.
Psychózy spojené s demenciou a/alebo poruchami správania. Olanzapine-Teva sa neodporúča používať u starších pacientov so psychózou spojenou s demenciou a/alebo poruchami správania, pretože u tejto skupiny pacientov sa zvýšilo riziko vzniku cerebrovaskulárnych porúch (mŕtvica, prechodné ischemické ataky) a smrteľné následky. Zistilo sa, že vysoká mortalita nesúvisela s dávkou olanzapínu ani s dĺžkou liečby olanzapínom. Rizikové faktory, ktoré mohli prispieť k zvýšenej úmrtnosti v tejto populácii, boli vek nad 65 rokov, dysfágia, sedácia, podvýživa, dehydratácia, pľúcne ochorenie (pneumónia s/bez aspirácie) alebo súbežné užívanie benzodiazepínov. Okrem toho sa zistilo, že všetci pacienti, ktorí mali registrované cerebrovaskulárne poruchy, v skupine pacientov užívajúcich olanzapín aj v skupine s placebom, trpeli vaskulárnou demenciou alebo zmiešanou demenciou. Účinnosť olanzapínu v tejto skupine pacientov nebola stanovená.
Hyperglykémia a/alebo rozvoj alebo exacerbácia diabetes mellitus. V niektorých prípadoch môže užívanie olanzapínu vyvolať hyperglykémiu, diabetes mellitus, exacerbáciu už existujúceho diabetu, diabetickú ketoacidózu a diabetickú kómu, vrátane smrteľnej. Ako bolo uvedené, zvýšenie telesnej hmotnosti pacienta môže byť predisponujúcim faktorom pre rozvoj týchto vedľajších účinkov. Počas užívania lieku Olanzapin-Teva u pacientov s diabetes mellitus alebo s rizikovými faktormi pre rozvoj diabetes mellitus je potrebné byť opatrný a sledovať prejavy príznakov hyperglykémie (polydipsia, polyúria, zvýšená chuť do jedla, slabosť), ako napr. ako aj pravidelne monitorovať telesnú hmotnosť pacienta a koncentráciu glukózy v krvi v krvi.
Zmena koncentrácie lipidov. Zmeny koncentrácie lipidov v plazme počas liečby Olanzapinom-Teva sa majú sledovať u pacientov s dyslipidémiou au pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj porúch lipidov.
M-anticholinergný účinok. Terapiu olanzapínom môžu sprevádzať nežiaduce reakcie spojené s prejavom m-anticholinergného účinku. Klinické skúsenosti s olanzapínom u pacientov s komorbiditami sú obmedzené, preto sa odporúča opatrnosť pri používaní olanzapínu u pacientov s klinicky významnou benígnou hypertrofiou prostaty, paralytickým ileom, glaukómom s uzavretým uhlom a inými podobnými stavmi.
Funkcia pečene. Prechodné asymptomatické zvýšenie pečeňových transamináz (ALT a AST) bolo najčastejšie hlásené na začiatku liečby olanzapínom. Opatrnosť je potrebná u pacientov s počiatočnou zvýšenou aktivitou ALT a/alebo ACT, u pacientov s hepatálnou insuficienciou, obmedzenou funkčnou rezervou pečene alebo u pacientov liečených potenciálne hepatotoxickými liekmi. V prípade rozvoja hepatitídy (vrátane hepatocelulárnej, cholestatickej alebo zmiešanej etiológie) sa má Olanzapin-Teva prerušiť.
neutropénia. Opatrnosť je potrebná u pacientov s nízkym počtom bielych krviniek a/alebo neutrofilov spojených s akoukoľvek príčinou, vrátane liekov, ktoré spôsobujú neutropéniu, supresiu kostnej drene v dôsledku komorbidít, anamnézu rádioterapie alebo chemoterapie a hypereozinofíliu alebo myeloproliferatívne ochorenie. Neutropénia sa zvyčajne vyskytuje pri súčasnom použití olanzapínu a kyseliny valproovej. Použitie olanzapínu u pacientov s anamnézou neutropénie alebo agranulocytózy závislej od klozapínu nebolo sprevádzané relapsom týchto porúch.
abstinenčný syndróm. Pri prudkom vysadení lieku Olanzapin-Teva sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť stav sprevádzaný akútnymi príznakmi: zvýšené potenie, nespavosť, tras, úzkosť, nevoľnosť a vracanie. Predĺženie intervaluQt. Klinicky významné predĺženie QTc intervalu (QT interval korigovaný podľa Fridericia; predĺženie QTcF intervalu najmenej o 500 ms u pacientov s východiskovou hodnotou QTcF menej ako 500 ms) sa pozorovalo v klinických štúdiách u pacientov užívajúcich olanzapín v porovnaní s pacientmi v skupina s placebom, ktorá sa nespájala so žiadnymi kardiovaskulárnymi účinkami. Avšak, tak ako pri iných antipsychotikách, je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní Olanzapinu-Teva s liekmi, ktoré predlžujú QT interval, najmä u starších pacientov, u pacientov s vrodeným syndrómom dlhého QT intervalu, s kongestívnym srdcovým zlyhaním, hypertrofiou myokardu, hypokaliémia alebo hypomagneziémia. Počas liečby olanzapínom sa má pravidelne monitorovať elektrokardiogram.
Tromboembolizmus. Pri olanzapíne boli hlásené ojedinelé prípady VTE. Kauzálny vzťah medzi VTE a olanzapínom nebol stanovený. Keďže však pacienti so schizofréniou spolu so získanými rizikovými faktormi pre VTE môžu mať všetky ďalšie možné rizikové faktory pre VTE, ako je predĺžená imobilizácia, je potrebné tieto rizikové faktory identifikovať a zaviesť preventívne opatrenia pre VTE.
Konvulzívny syndróm. Olanzapine-Teva sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov alebo rizikových faktorov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov.
tardívna dyskinéza. V porovnávacej štúdii bola pri liečbe olanzapínom po dobu kratšej ako 1 rok významne nižšia pravdepodobnosť vzniku dyskinézy vyžadujúcej si liečbu ako pri liečbe haloperidolom. Riziko vzniku tardívnej dyskinézy sa však zvyšuje pri dlhšom užívaní olanzapínu. Ak sa objavia znaky alebo príznaky tardívnej dyskinézy, má sa zvážiť zníženie dávky Olanzapine-Teva alebo jej vysadenie. Príznaky tardívnej dyskinézy sa môžu dočasne zvýšiť alebo sa môžu vyskytnúť aj po vysadení lieku.
ortostatická hypotenzia. V dôsledku blokovania adrenoceptorov môže olanzapín spôsobiť ortostatickú hypotenziu sprevádzanú závratmi, tachykardiou a mdlobou počas počiatočného výberu dávky. Najčastejšie sa ortostatická hypotenzia vyskytuje u starších pacientov a pri použití iných antipsychotík. Rozvoj týchto javov možno minimalizovať frakčnejšou titráciou dávky a začatím terapie s minimálnou dávkou. Pri používaní Olanzapinu-Teva sa má monitorovať krvný tlak, najmä u pacientov starších ako 65 rokov. Ak sa u pacientov vyskytne ťažká ortostatická hypotenzia, treba ich upozorniť, aby nevstali náhle a bez pomoci. Neočakávaná smrť. Klinické skúsenosti s akýmkoľvek antipsychotikom, vrátane olanzapínu, ukázali podobné, od dávky závislé, dvojnásobné zvýšenie rizika náhlej smrti v porovnaní s náhlou smrťou u pacientov, ktorí neužívali antipsychotiká.
Vplyv na centrálny nervový systém (CNS). Vzhľadom na povahu účinku lieku na centrálny nervový systém sa má olanzapín používať s opatrnosťou v kombinácii s inými centrálne pôsobiacimi liekmi a etanolom.
V podmienkach vin vitro Olanzapín vykazuje antagonizmus dopamínových receptorov a podobne ako iné antipsychotiká môže teoreticky inhibovať účinok levodopy a agonistov dopamínových receptorov.

Vplyv na schopnosť do riadenie vozidiel a ovládacie mechanizmy
Počas užívania lieku Olanzapin-Teva je potrebná opatrnosť z dôvodu možného rozvoja nežiaducich reakcií, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti vyžadujúce zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotoriky.

Formulár na uvoľnenie
Filmom obalené tablety 5 mg, 10 mg.
Dávkovanie 5 mg. 7 tabliet v blistri vyrobenom z OPA/Al/PVC/hliníkovej fólie. 4 alebo 5 blistrov s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.
Dávkovanie 10 mg. 7 tabliet v blistri vyrobenom z OPA/Al/PVC/hliníkovej fólie. 1, 4 alebo 5 blistrov s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C na mieste chránenom pred svetlom.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti
2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.

Právnická osoba, na meno ktorej je RZ vydané:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.

Výrobca:

Teva Kutno S.A.,
25, sv. Sienkiewicza, 99-300 Kutno, Poľsko

Adresa reklamácie: 119049, Moskva, ul. Shabolovka, 10, budova 1,

Olanzapín je antipsychotický liek. Používa sa v psychiatrii a neurológii na celom svete, ale pod rôznymi obchodnými názvami. Liek sa vydáva výlučne na lekársky predpis. Je to silný liek, preto by sa Olanzapin Mylan nemal používať na samoliečbu, a to ani po podrobnom preštudovaní návodu na použitie.

Všeobecné informácie o lieku

Olanzapín je tabletový prípravok obsahujúci liečivo s rovnakým názvom. Dávka účinnej látky v 1 tablete sa môže rovnať 2,5; 5, 7,5; 10, 15 alebo 20 mg Liečivo patrí do skupiny antipsychotík. INN - Olanzapin. Liek sa vyrába v Indii. Rozsah použitia - psychiatria. Môže sa použiť aj v neurologickej praxi. Droga je široko používaná v mnohých krajinách sveta vrátane Európy a Ameriky.

Formy uvoľňovania, zloženie a náklady

Olanzapín je dostupný vo forme tabliet na perorálne použitie. Obsahuje účinnú látku olanzapín. Droga neobsahuje vonné látky, nemá zápach. Priemerná cena lieku v rôznych lekárňach v Rusku je uvedená v tabuľke.

Na poznámku! Drahé varianty olanzapínu je ťažké nájsť v pevných drogériách. Možno ich objednať vo virtuálnych lekárňach alebo prostredníctvom oficiálneho zástupcu.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Olanzapín je neuroleptikum, ktoré je štrukturálne podobné serotonínovým, dopamínovým, muskarínovým, histamínovým a adrenergným receptorom. Pod jeho vplyvom dochádza k selektívnemu zníženiu excitability mezolimbických dopaminergných neurónov. Mierny účinok lieku sa vyskytuje aj na striatálnych nervových dráhach.

Liečivo účinne znižuje úzkosť, má sedatívny a hypnotický účinok. Paralelne dochádza k odstráneniu produktívnych a negatívnych symptómov. U pacientov užívajúcich liek sa zastavia bludné stavy, zmiznú halucinácie.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva. Zároveň je absorpcia rovnako vysoká pri užití tablety nalačno alebo na plný žalúdok. Maximálne množstvo olanzapínu v krvnej plazme sa zafixuje po 5-8 hodinách. Proces metabolizmu prebieha v pečeni oxidáciou a konjugáciou. 57 % olanzapínu sa vylučuje močom vo forme metabolitov.

Indikácie a kontraindikácie

Liek je určený na liečbu schizofrénie a manického syndrómu, nervových porúch, záchvatov paniky, záchvatov bezdôvodnej úzkosti, nespavosti. Liek je tiež predpísaný na profylaktické účely pacientom trpiacim bipolárnymi poruchami - aby sa zabránilo opakovaným záchvatom patológie.

Účinné lieky a pri liečbe rôznych druhov mánie. Olanzapín môže byť predpísaný aj ako udržiavacia liečba pacientom s predtým opísanými poruchami a ochoreniami.

Olanzapín je kontraindikovaný u pacientov s individuálnou intoleranciou na zložky tabliet. Tiež by ste nemali predpisovať liek pacientom so zrakovým postihnutím a zhoršenou funkciou oka, pretože za takýchto okolností sa zvyšuje riziko vzniku glaukómu s akútnym uhlom.

Liek je kontraindikovaný u detí mladších ako 18 rokov. Jeho vymenovanie sa neodporúča:

• pacienti s parkinsonizmom;
• s malígnym neuroleptickým syndrómom, ktorý je dôsledkom užívania iných neuroleptík;
• pacienti s hyperglykémiou a cukrovkou;
• pacienti s hepatitídou;
• osoby s leukopéniou alebo neutropéniou;
• s kŕčmi a epileptickými záchvatmi;
• počas tehotenstva alebo jeho plánovania;
• počas celého obdobia laktácie.

Podrobný návod na použitie

Tablety sa nemajú žuvať ani drviť. Liek môžete užívať bez ohľadu na jedlo. Po vybratí tablety z blistra ihneď vložte tabletu do ústnej dutiny, počkajte, kým sa nerozpustí, a potom ju prehltnite.

Alternatívou je vopred rozpustiť tabletu olanzapínu v malom množstve vody. Hotový roztok by sa mal okamžite vypiť. Môžete sa tiež uchýliť k užívaniu piluliek, ktoré by sa nemali rozpúšťať, ale užívať perorálne s vodou.

Titrácia dávky lieku závisí od účelu vymenovania:

1. Na liečbu schizofrénie sa pacientom predpisuje 10 mg / deň. Toto je počiatočná dávka, ktorá sa môže postupne zvyšovať o 5-20 mg / deň. Rovnaké pravidlá pre zvýšenie dávkovania liekov platia aj pre liečbu iných patológií.
2. Pri manickom syndróme sa príjem začína dávkou 15 mg olanzapínu denne v monoterapii. Ak je liek súčasťou komplexnej liečby, jeho počiatočná dávka je 10 mg / deň.
3. Na prevenciu recidívy bipolárnych porúch sa liek predpisuje v množstve 10 mg / deň. Rovnaké pravidlá pre užívanie lieku platia pre pacientov podstupujúcich preventívnu liečbu zameranú na prevenciu recidívy manických záchvatov.

Dôležité! Pri prejavení nových manických, depresívnych alebo zmiešaných záchvatov sa má pokračovať v liečbe Olanzapínom. V tomto prípade môže byť dávka lieku upravená s prihliadnutím na zmeny nálady a iné klinické prejavy súčasnej patológie.

Zrušenie lieku by sa malo vykonávať postupne, ako sa zvyšovalo dávkovanie. Existujú dôkazy, že náhle vysadenie lieku vyvolalo hyperhidrózu, nespavosť, tras končatín, nepokoj, nevoľnosť a vracanie.

Možné negatívne reakcie a predávkovanie

Zoznam nežiaducich reakcií, ktoré môžu byť vyvolané užívaním týchto tabliet, je pomerne rozsiahly. Nižšie sú však opísané len tie odchýlky, ktoré sa u pacientov pozorujú najčastejšie. Objavujú sa:

• nabrať váhu;
• ospalosť;
• ortostatická hypotenzia;
• zvýšenie hladiny hormónu prolaktínu v krvnej plazme;
• eozinofília;
• leukopénia;
• neutropénia;
• hypercholesterolémia;
• hyperglykémia;
• zvýšenie hladiny triglyceridov v krvi;
• glukozúria;
• zvýšená chuť do jedla;
• závraty;
• akatízia;
• dyskinéza;
• parkinsonizmus;
• zápcha;
• suché ústa;
• kožné vyrážky;
• erektilná dysfunkcia u mužov;
• zníženie libida;
• asténia;
• zvýšená únava;
• edém;
• pyrexia;
• zvýšenie hladiny kyseliny močovej.

Takéto ochorenia sa spravidla vyskytujú na samom začiatku liečby. Keď sa telo pacienta prispôsobí užívanému lieku, nežiaduce reakcie postupne vymiznú.

Veľmi často sa prejavujú príznaky predávkovania liekom:

• tachykardia;
• zvýšená excitabilita;
• bezpríčinná agresivita;
• dysartria;
• závažné extrapyramídové symptómy;
• poruchy vedomia, počnúc sedáciou a končiac kómou.

Vyššie uvedené príznaky sú typické pre mierny stupeň predávkovania. V závažných prípadoch sú pacienti fixovaní:

• delírium;
• kŕče
• komu;
• neuroleptický syndróm malígneho priebehu;
• respiračná depresia;
• ašpirácia;
• zmeny krvného tlaku;
• arytmia;
• kardiopulmonálny šok.

Keď pacient užije dávku lieku rovnajúcu sa 450 mg, je možný smrteľný výsledok. Ale aj pri jednorazovom prekročení prípustnej dávky je nevyhnutné o tom informovať ošetrujúceho lekára. Mierne predávkovanie nemusí ovplyvniť celkovú pohodu, ale môže zmeniť niektoré ukazovatele v krvnom teste.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum na liečbu predávkovania. Neodporúča sa umelo stimulovať zvracanie. Terapia sa môže uskutočňovať podľa štandardnej schémy, vrátane výplachu žalúdka, užívania sorbentov atď. Je však potrebné zvážiť skutočnosť, že aktívne uhlie môže znížiť biologickú dostupnosť perorálneho olanzapínu o 50-60%.

Počas celej doby liečby predávkovaného pacienta je dôležité pravidelne kontrolovať krvný tlak a EKG. Tieto postupy pomôžu včas opraviť odchýlky v ukazovateľoch krvného tlaku, navyše v jednom alebo druhom smere, a zaznamenajú výskyt srdcovej arytmie. Ďalšie terapeutické opatrenia budú závisieť od získaných údajov z výskumu.

Kombinácia s inými látkami/drogami

Pri užívaní lieku je dôležité zvážiť jeho interakciu s niektorými inými liekmi. Treba poznamenať, že:

1. Užívanie induktorov alebo inhibítorov CYP1A2 môže zmeniť metabolizmus olanzapínu.
2. Kombinácia príslušného liečiva s vedie k zvýšenému a zrýchlenému vylučovaniu liečiva z tela.
3. Etanol neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti príslušného lieku. Požívanie alkoholu počas liečby však môže viesť k zosilneniu účinkov olanzapínu na organizmus. V dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov.
4. Tento liek sa môže kombinovať s fluoxetínom.
5. Pri súčasnom použití s ​​fluvoxamínom je potrebné zníženie dávky olanzapínu. Táto potreba je spôsobená skutočnosťou, že fluvoxamín zvyšuje maximálnu koncentráciu olanzapínu v krvnej plazme o 54 % u nefajčiarok a o 77 % u fajčiarov. V tomto prípade došlo k zníženiu klírensu olanzapínu o 52 %, resp. 108 %. V tomto prípade sú možné 2 možnosti: buď užívať lieky oddelene, alebo znižovať dávku olanzapínu až do ukončenia liečby fluvoxamínom.
6. Ak je to potrebné, príslušný liek sa môže kombinovať s kyselinou valproovou.

Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia

Pri predpisovaní liekov je potrebné vziať do úvahy niektoré dôležité nuansy. Medzi nimi:

1. Užívanie akýchkoľvek neuroleptík môže spôsobiť rozvoj NMS. Je charakterizovaná zvýšením telesnej teploty, výskytom svalovej stuhnutosti, duševnými poruchami, poruchami pulzu, skokmi krvného tlaku, autonómnymi poruchami atď. Ak sa objavia takéto príznaky, antipsychotikum sa zruší. Či ide o dočasné opatrenie alebo nie - rozhodnutie zostáva na ošetrujúcom lekárovi.
2. Užívanie príslušného lieku môže spôsobiť rozvoj tardívnej dyskinézy. Za takýchto okolností je zrušenie lieku voliteľné, ale jeho dávkovanie sa určite musí znížiť. Treba mať na pamäti, že po úplnom ukončení užívania antipsychotika sa príznaky tardívnej dyskinézy môžu zintenzívniť alebo prejaviť.
3. S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné predpisovať liek pacientom so zvýšenými hladinami ALT a AST. Platí to najmä pre pacientov trpiacich zlyhaním pečene, ako aj tých, ktorí užívajú lieky so zvýšenou hepatotoxicitou. Títo pacienti sú starostlivo sledovaní. Ak je to potrebné, denná dávka olanzapínu sa zníži.
4. Pri liečbe pacientov so schizofréniou sa má pravidelne monitorovať hladina glukózy v krvi. Sú známe prípady hyperglykémie, menej často diabetes mellitus u schizofrenikov. Komplikáciami takýchto stavov môže byť ketoacidóza alebo dokonca diabetická kóma. Je pozoruhodné, že vzťah medzi užívaním príslušného lieku a výskytom vyššie uvedených komplikácií ešte nebol stanovený.

Predpisovanie tohto lieku pacientom s epilepsiou alebo záchvatmi v anamnéze si vyžaduje starostlivé zváženie pomeru rizika a prínosu. Ak sa nezaobídete bez neuroleptickej liečby olanzapínom, takíto pacienti by mali byť pod osobitnou kontrolou ošetrujúceho lekára.

Analógy a náhrady

Príslušný liek možno nahradiť analógmi. Medzi nimi sú:

1. Egolanza. Antipsychotikum novej generácie maďarskej produkcie. Predpisuje sa pacientom trpiacim schizofréniou. Nevhodné pre osoby s precitlivenosťou, záchvatmi v anamnéze alebo predispozíciou k nim, glaukómom. Egolanza je kategoricky kontraindikovaná u mužov s diagnostikovaným adenómom prostaty.
2. . Antipsychotikum vyrábané v USA. Obsahuje účinnú látku olanzapín. Má antipsychotický a sedatívny účinok. Používa sa pri schizofrénii a manickom syndróme. Nie je predpisovaný tehotným ženám, ženám na HB, pacientom s glaukómom a individuálnou intoleranciou na zložky tabliet alebo lyofilizátu na prípravu injekčného roztoku. Analóg stojí niekoľkonásobne viac ako hlavný liek.
3. . Toto generikum sa vyrába na Slovensku. Uvoľňuje sa vo forme tabliet na perorálne podanie. Má antipsychotický, sedatívny účinok. Používa sa pri bipolárnej poruche, schizofrénii a SM. Má rovnaké kontraindikácie na užívanie ako hlavný liek a jeho analógy uvedené vyššie.