• Účinné látky: bisoprolol hemifumarát - 2,5 mg; hydrochlorotiazid - 6,25 mg;
• Pomocné látky: stearan horečnatý - vs 1 mg; krospovidón - 3 mg; kukuričný škrob, jemný prášok - 6,75 mg; kukuričný škrob, predželatínovaný - 6,75 mg; MCC - 37,5 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášok - 75 mg;
• Filmový obal: Opadry® žltá (polysorbát 80 – oproti 0,035 mg; žltý oxid železitý (E172) – 0,089 mg, makrogol 400 – 0,28 mg, oxid titaničitý – 0,8910 mg, hypromelóza 2910/3 – 1,100/3 – 1,101mellose – 9,101mellose – 9,1025 mg 1,1025 mg) - 3,5 mg.

Filmom obalené tablety - 1 tab.:

• Účinné látky: bisoprolol hemifumarát - 5 mg; hydrochlorotiazid - 6,25 mg;
• Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, bezvodý - 0,5 mg; stearát horečnatý - vs 2 mg; kukuričný škrob, jemný prášok - 10 mg; MCC - 10 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášok - 136,25 mg;
• Obal filmu: Opadry® pastelovo ružový (polysorbát 80 - oproti 0,04500 mg, žltý oxid železitý (E172) - 0,0126 mg, červený oxid železitý E172 - 0,045 mg, makrogol 400 - 0,36 mg, oxid titaničitý - 1,3329 mg / 1,3329 mg 3 - 1,35225 mg, hypromelóza 2910/5 - 1,35225 mg) - 4,5 mg.

Filmom obalené tablety - 1 tab.:

• Účinné látky: bisoprolol hemifumarát - 10 mg; hydrochlorotiazid - 6,25 mg;
• Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, bezvodý - 0,5 mg; stearát horečnatý - vs 2 mg; kukuričný škrob, jemný prášok - 10 mg; MCC - 10 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášok - 131,25 mg;
• Filmový obal: Opadry® biely (polysorbát 80 - vs 0,045 mg, makrogol 400 - 0,36 mg, oxid titaničitý - 1,40625 mg, hypromelóza 2910/3 - 1,34438 mg, hypromelóza 2910/5 - 1,3 mg) - 1,34

Tablety, potiahnuté filmový plášť 2,5 mg + 6,25 mg, 5 mg + 6,25 mg a 10 mg + 6,25 mg.

10 tab. v PVC/Al alebo PP/Al blistri; 3 bl. vložené do kartónovej škatule.

Blister a kartónová škatuľka sú označené symbolom „M“ na ochranu pred falšovaním.

Opis liekovej formy

Tableta 2,5 mg + 6,25 mg: žltá farba, okrúhle, bikonvexné, potiahnuté filmom, s vyrytým srdcom na jednej strane a "2,5" na druhej strane.

Tableta 5 mg + 6,25 mg: pastelovo ružová, okrúhla, bikonvexná, filmom obalená, s vyrytým srdcom na jednej strane a „5“ na druhej strane.

Tableta 10 mg + 6,25 mg: biela farba, okrúhle, bikonvexné, potiahnuté filmom, s vyrytým srdcom na jednej strane a "10" na druhej strane.

farmakologický účinok

Hypotenzívne, diuretické, beta-adrenolytické, beta1-adrenergné blokovanie.

Farmakokinetika

bisoprolol

Odsávanie. Bisoprolol sa takmer úplne (viac ako 90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Čas na dosiahnutie Cmax v plazme sa pohybuje od 1 do 4 hodín.Má vysokú biologickú dostupnosť (88%) s veľmi nízkym efektom prvého prechodu pečeňou. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Pre dávky od 5 do 40 mg je kinetika lineárna.

Distribúcia. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je asi 30%, Vd je veľká (asi 3 l / kg).

Metabolizmus. 40 % bisoprololu sa metabolizuje v pečeni. Metabolity sú neaktívne.

Odstúpenie. T1/2 z krvnej plazmy je 11 hodín Renálny a hepatálny klírens je približne porovnateľný. Polovica podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, ako aj metabolity. Celková klírens je asi 15 l / h.

hydrochlorotiazid

Odsávanie. Po perorálnom podaní sa asi 80 % hydrochlorotiazidu absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť hydrochlorotiazidu sa pohybuje od 60 do 80 %. Čas na dosiahnutie Cmax v plazme je približne 4 hodiny (od 1,5 do 5 hodín).

Distribúcia. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy 40%.

Odstúpenie. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a takmer úplne sa eliminuje nezmenený prostredníctvom CP a aktívnej tubulárnej sekrécie. T1/2 hydrochlorotiazidu je približne 8 hodín.

V prípade zlyhania obličiek a srdca renálny klírens hydrochlorotiazidu klesá a T1/2 sa zvyšuje. U starších pacientov je tiež možné zvýšenie Cmax. Hydrochlorotiazid prechádza placentou a vylučuje sa materské mlieko.

Farmakodynamika

Lodoz je kombináciou selektívneho beta1-adrenergného blokátora – bisoprololu a tiazidového diuretika – hydrochlorotiazidu.

Bisoprolol je vysoko selektívny beta1-blokátor bez adrenomimetickej a membránovej stabilizačnej aktivity. Mechanizmus účinku bisoprololu arteriálnej hypertenzie je spojená predovšetkým s poklesom obsahu renínu v krvnej plazme a srdcovej frekvencie.

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum s antihypertenzným účinkom. Jeho diuretický účinok je spôsobený inhibíciou aktívneho transportu iónov sodíka z obličkové tubuly do krvi, čím sa zabráni jeho reabsorpcii.

Indikácie pre použitie Lodoz

Arteriálna mierna hypertenzia a stredná závažnosť.

Kontraindikácie pre použitie lieku Lodoz

• precitlivenosť na bisoprolol, hydrochlorotiazid, iné tiazidy, sulfónamidy alebo iné zložky lieku;
• ťažké formy bronchiálna astma;
• akútne srdcové zlyhanie alebo chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie vyžadujúce inotropnú liečbu;
• kardiogénny šok;
• syndróm chorého sínusu;
• sinoatriálna blokáda;
• atrioventrikulárna (AV) blokáda II a III stupňa bez umelého kardiostimulátora;
• symptomatická bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 50 bpm);
• arteriálna hypotenzia(SBP menej ako 100 mm Hg);
• feochromocytóm (bez simultánna aplikácia alfa-blokátory);
• ťažké formy porúch periférneho prekrvenia, vr. Raynaudov syndróm;
• metabolická acidóza;
• ťažká renálna dysfunkcia (Cl kreatinínu menej ako 30 ml / min);
• ťažká dysfunkcia pečene;
• refraktérna hypokaliémia;
• súčasné použitie so sultopridom;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

S opatrnosťou: chronické srdcové zlyhanie; diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi; prísna diéta; AV blok I. stupňa; Prinzmetalova angína; poruchy periférnej cirkulácie; hypovolémia; dysfunkcia pečene; hyperurikémia, psoriáza, tyreotoxikóza, feochromocytóm (na pozadí liečby alfa-blokátormi), poruchy vody a elektrolytov(hyponatrémia, hypokaliémia, hyperkalcémia), depresia (vrátane anamnézy), myasténia gravis, starší vek krátkozrakosť (krátkozrakosť) a glaukóm s uzavretým uhlom, ťažké formy chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP).

Lodoz Použitie počas tehotenstva a detí

Použite toto kombinovaný liek počas tehotenstva sa neodporúča, pretože obsahuje diuretikum zo skupiny tiazidov.

bisoprolol

Bisoprolol má farmakologický účinok, ktorý môže poskytnúť zlý vplyv na tehotenstvo a / alebo plod / novorodenca. Vo všeobecnosti beta-adrenergné blokátory znižujú perfúziu placenty, ktorá je spojená s retardáciou rastu, smrťou plodu, potratom alebo predčasným pôrodom.

Nežiaduce udalosti (napr. hypoglykémia a bradykardia) sa môžu vyskytnúť u plodu a novorodenca. Ak je liečba beta-blokátormi nevyhnutná, potom sa uprednostňujú selektívne beta1-blokátory.

hydrochlorotiazid

Skúsenosti s použitím hydrochlorotiazidu počas gravidity, najmä počas prvého trimestra, sú obmedzené. Štúdie na zvieratách nestačia.

Hydrochlorotiazid prechádza placentou. Na základe farmakologický mechanizmus pôsobenie hydrochlorotiazidu jeho použitie počas II a III trimester môže narušiť perfúziu v systéme plod-placenta a spôsobiť nežiaduce reakcie na strane plodu alebo novorodenca, ako je žltačka, nerovnováha elektrolytov a trombocytopénia.

Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu gestačného edému, gestačnej hypertenzie alebo preeklampsie kvôli riziku deplécie plazmatického objemu a hypoperfúzie placenty bez pozitívny efekt o priebehu ochorenia.

Hydrochlorotiazid sa nemá používať na liečbu hypertenzia u tehotných žien, s výnimkou zriedkavých situácií, keď na liečbu nemožno použiť iné lieky.

Dojčenie počas liečby týmto liekom sa neodporúča, pretože bisporolol a prípadne hydrochlorotiazid sa v malých množstvách vylučujú do materského mlieka. Hydrochlorotiazid môže potlačiť sekréciu materského mlieka.

Plodnosť. Štúdie o účinku lieku na plodnosť u ľudí sa neuskutočnili. Bisoprolol alebo hydrochlorotiazid nemali žiadny vplyv na fertilitu alebo celkový stav reprodukčná funkcia u zvierat.

Lodoz vedľajšie účinky

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledovného: veľmi často ≥1/10; často ≥1/100, menej ako 1/10; zriedkavo ≥1/1000, menej ako 1/100; zriedkavo ≥1/10000, menej ako 1/1000; veľmi zriedkavo menej ako 1/10 000, vrátane ojedinelých hlásení; frekvencia nie je stanovená (nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

Z krvi a lymfatický systém: zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia; veľmi zriedkavo - agranulocytóza.

Na strane metabolizmu a výživy: zriedkavo - strata chuti do jedla, hyperglykémia, hyperurikémia, porucha rovnováhy vody a elektrolytov (najmä hypokaliémia a hyponatrémia, hypomagneziémia a hypochlorémia, ako aj hyperkalcémia); veľmi zriedka - metabolická alkalóza.

Duševné poruchy: zriedkavo - depresia, nespavosť; zriedkavo - halucinácie, nočné mory.

Zo strany nervový systém: často - závrat *, bolesť hlavy*.

Na strane zrakového orgánu: zriedkavo - zníženie produkcie slznej tekutiny (treba brať do úvahy pri nosení kontaktné šošovky), zhoršenie zraku; veľmi zriedkavo - konjunktivitída; frekvencia nie je stanovená - akútna krátkozrakosť, akútny glaukóm s uzavretým uhlom.

Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - porucha sluchu.

Zo strany srdca: zriedkavo - bradykardia, porucha AV vedenia, zhoršenie symptómov CHF.

Zo strany ciev: často - pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách; zriedkavo - ortostatická hypotenzia; zriedkavo - mdloby (synkopa).

Zo strany dýchací systém, telá hrudník a mediastinum: zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukciou dýchacieho traktu v histórii; zriedka - alergická rinitída; frekvencia nie je stanovená - intersticiálna choroba pľúc.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; zriedkavo - bolesť brucha; veľmi zriedkavo - pankreatitída.

Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - hepatitída, žltačka.

Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, ako napr pruritus náhle návaly krvi do tváre, kožná vyrážka, fotodermatitída, purpura (hemoragická vyrážka), urtikária; veľmi zriedka - anafylaktické reakcie, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), alopécia, kožný lupus erythematosus. Betablokátory môžu zhoršiť psoriázu alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.

Z pohybového aparátu a spojivové tkanivo: zriedkavo - svalová slabosť, svalové kŕče.

Na strane pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - porušenie potencie.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - zvýšená únava *; zriedkavo - asténia; veľmi zriedkavo - bolesť na hrudníku.

Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálny výskum: zriedkavo - zvýšenie koncentrácie amylázy, reverzibilné zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére a močovine, zvýšenie koncentrácie triglyceridov a cholesterolu, glukozúria; zriedkavo - zvýšená aktivita pečeňových transamináz v krvi (ACT, ALT).

*Obzvlášť často sa tieto príznaky objavia na začiatku liečby. Zvyčajne sú tieto javy mierne a zvyčajne vymiznú do 1-2 týždňov od začiatku liečby.

Je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o všetkých vedľajších účinkoch, ktoré sa vyskytnú.

lieková interakcia

Kontraindikované kombinácie

Sultoprid: súbežné užívanie s bisoprololom môže zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií.

Lítium: hydrochlorotiazid môže zvýšiť kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia, čím sa zníži jeho vylučovanie z tela.

CCB ako verapamil a v menšej miere diltiazem: ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu kontraktility myokardu a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV blokáde.

Antihypertenzívne lieky centrálna akcia(ako je klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín): ak sa používajú súčasne s Lodozom, môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcový výdaj ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Liečba by sa však nemala prerušiť bez konzultácie s ošetrujúcim lekárom. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením betablokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku rebound hypertenzie.

Kombinácie, ktoré sa majú používať opatrne

CCB, deriváty dihydropyridínu (napr. nifedipín, amlodipín): ak sa užívajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie. U pacientov s CHF nemožno vylúčiť riziko následného zhoršenia komorovej funkcie.

Antihypertenzíva a iné lieky s možným antihypertenzným účinkom (tricyklické antidepresíva, barbituráty, deriváty fenotiazínu, baklofén): v kombinácii s liekom Lodoz môže zvýšiť riziko hypotenzie.

ACE inhibítory (napr. kaptopril, enalapril), ARA II: riziko významného zníženia krvného tlaku a/alebo akútneho zlyhanie obličiek na začiatku liečby ACE inhibítory alebo ARA II u pacientov s hyponatriémiou (najmä u pacientov so stenózou renálna artéria). Ak predchádzajúci príjem diuretík spôsobil hyponatriémiu, je potrebné buď prestať užívať diuretiká 3 dni pred začiatkom liečby ACE inhibítormi, alebo začať liečbu ACE inhibítormi v malých dávkach s ich postupným zvyšovaním.

Antiarytmiká triedy I (napríklad chinidín, dizopyramid; lidokaín, fenytoín; flekainid, propafenón): pri súčasnom použití s ​​bisoprololom môžu znížiť AV vedenie a zvýšiť negatívny inotropný účinok.

Antiarytmikum fondy III triedy (napríklad amiodarón): pri súčasnom použití s ​​bisoprololom môžu zvýšiť poruchu AV vedenia.

Antiarytmiká, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes (trieda IA, ako je chinidín, hydrochinidín, dizopyramid a trieda III, napríklad amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid): hypokaliémia môže vyvolať výskyt komorovej arytmie, vrátane. tachykardia typu "pirueta".

Iné lieky, ktoré môžu spôsobiť tachykardiu piruetového typu (napríklad astemizol, erytromycín na intravenózne podanie, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín, terfenadín, vinkamín, niektoré neuroleptiká): hypokaliémia môže vyvolať výskyt komorovej arytmie, vr. tachykardia typu "pirueta".

m-cholinomimetiká: pri súčasnom použití s ​​bisoprololom môžu zvýšiť poruchu AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Betablokátory pre lokálna aplikácia(napríklad očné kvapky na liečbu glaukómu) môže zvýšiť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie).

Inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky: Hypoglykemický účinok sa môže zvýšiť. Blokáda beta-adrenergných receptorov môže maskovať príznaky hypoglykémie, ako je tachykardia.

Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Finančné prostriedky na celková anestézia: môže zvýšiť riziko kardiodepresívneho účinku bisoprololu, čo vedie k arteriálnej hypotenzii (pozri „Osobitné pokyny“).

Srdcové glykozidy: pri súčasnom použití s ​​bisoprololom môžu predĺžiť čas vedenia impulzov, spôsobiť rozvoj bradykardie. Ak sa počas liečby Lodozom vyskytne hypokaliémia a/alebo hypomagneziémia, môže sa vyskytnúť precitlivenosť myokardu na srdcové glykozidy, čo vedie k zvýšeniu účinku a vedľajšie účinky glykozidy.

NSAID: môžu znižovať antihypertenzný účinok bisoprololu. U pacientov s hypovolémiou môže súčasné použitie NSAID vyvolať akútne zlyhanie obličiek.

Beta-adrenergné agonisty (napr. izoprenalín, dobutamín): súbežné užívanie s Lodozom môže znížiť účinok oboch liekov.

Adrenomimetiká pôsobiace na beta- a alfa-adrenergné receptory (napríklad norepinefrín, epinefrín): v kombinácii s bisoprololom sa môžu zvýšiť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú za účasti alfa-adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku a zhoršiť intermitentnú klaudikáciu. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Lieky, ktoré podporujú vylučovanie draslíka z tela (napríklad kortikosteroidy, ACTH, tetrakosaktid, karbenoxolón, amfotericín B, furosemid alebo laxatíva): ak sa užívajú súčasne s hydrochlorotiazidom, strata draslíka sa zvyšuje.

Metyldopa: Hemolýza spôsobená tvorbou protilátok proti hydrochlorotiazidu bola opísaná v samostatných správach.

Lieky, ktoré znižujú koncentráciu kyselina močová v krvnej plazme: účinok týchto liekov môže byť oslabený ich súčasným použitím s hydrochlorotiazidom.

Kolestyramín, kolestipol: znižujú absorpciu hydrochlorotiazidu.

Soli vápnika: riziko vzniku hyperkalcémie pri súčasnom použití s ​​hydrochlorotiazidom v dôsledku zníženia vylučovania vápnika obličkami.

Draslík šetriace diuretiká: riziko vzniku hypo- alebo hyperkaliémie pri súčasnom použití s ​​hydrochlorotiazidom. Posledný stav najčastejšie sa vyskytuje pri diabetes mellitus alebo zlyhaní pečene.

Kombinácie na zváženie

Meflochín: ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Inhibítory MAO, s výnimkou inhibítory MAO-B: môže zvýšiť antihypertenzný účinok betablokátorov. Súčasné užívanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

GCS: zníženie antihypertenzného účinku lieku (v dôsledku zadržiavania vody a sodíka v tele spôsobeného GCS).

Dávkovanie Lodoz

Vnútri raz denne, ráno pred raňajkami, počas alebo po nich. Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.

Dávka lieku by sa mala zvoliť individuálne.

Počiatočná dávka zodpovedá 1 tablete obsahujúcej 2,5 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu, 1-krát denne.

Pri nedostatočnej závažnosti terapeutického účinku možno dávku zvýšiť na 1 tabletu s obsahom 5 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu 1-krát denne.

Ak terapeutický účinok nedostatočne exprimovaný, môžete zvýšiť dávku Lodozu na 1 tabletu s obsahom 10 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu, 1 krát denne.

trvanie liečby. Liečba Lodozom je zvyčajne dlhodobá.

Zhoršená funkcia pečene alebo obličiek. Úprava dávky nie je potrebná v prípade poruchy funkcie pečene alebo obličiek (Cl kreatinínu viac ako 30 ml/min) od miernej až po stredne závažnú.

Starší pacienti. Úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje.

deti. Údaje o použití lieku u detí sú obmedzené, preto sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.

Predávkovanie

Príznaky: väčšina bežné príznaky predávkovanie beta-blokátormi - bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, AV blokáda, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia.

Citlivosť na jednu vysokú dávku bisoprololu sa u jednotlivých pacientov značne líši a je pravdepodobné, že pacienti s CHF sú vysoko citliví.

Klinické prejavy akútneho alebo chronického predávkovania hydrochlorotiazidom sú spôsobené významnou stratou tekutín alebo elektrolytov.

Najčastejšími príznakmi predávkovania hydrochlorotiazidom sú závraty, nauzea, ospalosť, hypovolémia, hypotenzia, hypokaliémia.

V prípade predávkovania je potrebné najskôr prestať užívať liek, umyť žalúdok, predpísať adsorbenty a začať podpornú symptomatickú liečbu.

S ťažkou bradykardiou: pri / pri zavádzaní atropínu. Pri nedostatočnom účinku možno opatrne podávať liek s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie umelého kardiostimulátora.

Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii: intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vymenovanie vazopresorov.

Pri AV blokáde (II. alebo III. stupeň): pacienti majú byť pod neustálym dohľadom a majú dostávať liečbu beta-adrenergnými agonistami, môže sa použiť adrenalín. V prípade potreby nastavenie umelého kardiostimulátora.

S exacerbáciou priebehu CHF: intravenózne podávanie diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatancií.

S bronchospazmom: vymenovanie bronchodilatancií, beta2-agonistov a / alebo aminofylínov.

S hypoglykémiou: v / pri zavádzaní roztoku dextrózy (glukózy).

Obmedzené dostupné údaje naznačujú, že bisoprolol sa hemodialýzou eliminuje len mierne. Stupeň vylučovania hydrochlorotiazidu hemodialýzou nebol stanovený.

Preventívne opatrenia

Ukončenie terapie

Liečba sa nemá prerušiť náhle, najmä u pacientov s ochorením koronárnych artérií. Dávka sa má znižovať postupne počas dvoch týždňov. Ak je to potrebné, súčasne sa má začať vhodná liečba, aby sa zabránilo záchvatom angíny.

Bronchiálna astma a CHOCHP. Hoci kardioselektívne beta1-blokátory môžu mať menší účinok na pľúcne funkcie ako neselektívne beta-blokátory, ako u všetkých beta-blokátorov, ich použitiu sa treba vyhnúť u pacientov s obštrukčnou chorobou dýchacích ciest, pokiaľ neexistujú presvedčivé dôkazy. klinické indikácie na ich použitie. Ak existujú takéto indikácie, liek sa má používať s opatrnosťou. U pacientov s obštrukčnou chorobou dýchacích ciest sa liečba bisoprololom začína najnižšou možnou dávkou. U pacientov sa majú starostlivo sledovať nové príznaky (napr. dýchavičnosť, intolerancia fyzická aktivita, kašeľ).

Pri symptomatických prejavoch bronchiálnej astmy alebo CHOCHP je indikované súčasné použitie bronchodilatancií. U pacientov s bronchiálnou astmou je možné zvýšenie odporu dýchacích ciest, čo si vyžaduje vyššiu dávku beta2-agonistov.

CHF. Pacienti s kompenzovaným CHF, ktorí sú indikovaní na liečbu betablokátormi, by mali začať liečbu minimálnymi dávkami lieku s postupným zvyšovaním dávky pod dohľadom lekára.

Bradykardia. Pri srdcovej frekvencii nižšej ako 50-55 úderov / min v pokoji a u pacientov, ktorí majú príznaky spojené s bradykardiou, je potrebné znížiť dávku lieku.

AV blok I. stupňa. Vzhľadom na negatívny dromotropný účinok betablokátorov sa majú podávať s opatrnosťou pacientom s AV blokádou prvého stupňa.

Prinzmetalova angína. Betablokátory môžu zvýšiť frekvenciu a trvanie vazospastických epizód u pacientov s Prinzmetalovou angínou. Selektívne beta1-blokátory možno použiť na mierne resp zmiešané prejavy Prinzmetalova angína so súčasným použitím vazodilatancií.

Poruchy periférneho obehu. U pacientov s poruchami periférnej cirkulácie alebo Raynaudovým syndrómom môžu betablokátory zhoršiť priebeh ochorenia.

Feochromocytóm. Pacientom s feochromocytómom sa nemá podávať Lodoz, kým sa nedokončí liečba alfablokátormi. Vyžaduje sa starostlivé sledovanie krvného tlaku.

Starší pacienti. Liečba sa má vykonávať za dôkladného sledovania stavu pacienta (pozri Rovnováha tekutín a elektrolytov).

Diabetes. Pacienti užívajúci Lodoz majú byť upozornení na možnosť hypoglykémie a na potrebu pravidelného sledovania koncentrácií glukózy v krvi na začiatku liečby.

Príznaky výrazného poklesu hladiny glukózy (hypoglykémia), ako je tachykardia, palpitácie, príp. zvýšené potenie, možno maskovať.

Psoriáza. Liečba betablokátormi môže zhoršiť priebeh psoriázy. Bisoprolol možno predpísať len v prípade potreby.

Alergické reakcie. U pacientov, ktorí majú v anamnéze anafylaktické reakcie, bez ohľadu na príčinu ich výskytu, najmä pri použití jódu kontrastné látky alebo počas desenzibilizačnej liečby môže liečba betablokátormi zosilniť výskyt týchto reakcií a spôsobiť rozvoj rezistencie na liečbu epinefrínom (adrenalínom) v bežných dávkach.

Celková anestézia. Počas celkovej anestézie blokáda beta-adrenergných receptorov znižuje pravdepodobnosť arytmie a ischémie myokardu počas úvodu do anestézie a intubácie, ako aj v pooperačné obdobie. V súčasnosti sa odporúča pokračovať v liečbe betablokátormi počas operácie. Anestéziológ by si mal byť vedomý rizika beta-blokády v dôsledku potenciálne možná interakcia s inými liekmi, čo môže spôsobiť bradyarytmiu, potlačenie reflexnej tachykardie a zníženie reflexnej schopnosti kompenzovať stratu krvi. Ak je potrebné predtým ukončiť liečbu Lodozom chirurgická intervencia, malo by sa to robiť postupne a dokončiť 48 hodín pred celkovou anestézou.

tyreotoxikóza. Pri liečbe bisoprololom môžu byť príznaky tyreotoxikózy maskované.

Prísna diéta. Lodoz sa má používať s opatrnosťou u pacientov s prísnou diétou.

Kombinácia s verapamilom, diltiazemom alebo bepridilom. Takéto kombinácie vyžadujú starostlivé sledovanie stavu pacienta a EKG, najmä u starších pacientov a na začiatku liečby.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa hydrochlorotiazidu

U pacientov s poruchou funkcie pečene môžu spôsobiť tiazidové diuretiká a ich deriváty hepatálna encefalopatia. V takom prípade musíte okamžite prestať užívať liek.

Rovnováha voda-elektrolyt. O dlhodobé užívanie Lodoz sa odporúča pravidelne sledovať obsah elektrolytov v krvnom sére (najmä draslík, sodík, vápnik), kreatinínu a močoviny, sérových lipidov (Xc a triglyceridy), kyseliny močovej a glukózy.

Dlhodobé užívanie tiazidových diuretík môže viesť k narušeniu rovnováhy vody a elektrolytov, najmä hypokaliémii a hyponatriémii, ako aj hypomagneziémii a hypochlorémii a hyperkalciémii.

U pacientov zo skupiny je potrebné častejšie sledovanie draslíka v krvi vysoké riziko starší pacienti a/alebo podvyživení a/alebo užívajúci niekoľko lieky v rovnakom čase, ako aj u pacientov s chorobami koronárnych tepien alebo so srdcovým zlyhaním, pri ktorom hypokaliémia zvyšuje riziko vzniku arytmií, toxicity srdcových glykozidov. Ohrození sú aj pacienti so zvýšeným QT intervalom, vrodeným aj získaným. Hypokaliémia (rovnako ako bradykardia) potencuje rozvoj ťažkej arytmie, vr. tachykardia typu "pirueta".

Prvé stanovenie obsahu draslíka v krvnej plazme sa má vykonať počas prvého týždňa liečby Lodozom.

Koncentrácia glukózy v krvi. Hladiny glukózy v krvi sa musia monitorovať u pacientov s cukrovka najmä v prípade hypokaliémie.

Kyselina močová. U pacientov s hyperurikémiou sa zvyšuje riziko vzniku dnavých záchvatov: dávka lieku sa musí zvoliť individuálne.

Funkcia obličiek. Tiazidové diuretiká sú účinné pri normálnej alebo mierne zníženej funkcii obličiek (Cl kreatinínu menej ako 25 mg/ml alebo 220 μmol/l, u dospelých). Cl kreatinínu sa vypočíta s prihliadnutím na vek, telesnú hmotnosť a pohlavie pacienta pomocou Cockcroftových rovníc.

Napríklad: Cl kreatinín = (140 - vek) × telesná hmotnosť / 0,814 × sérový kreatinín, kde: vek (roky); telesná hmotnosť (kg); sérový kreatinín (µmol/l).

Tento výpočtový vzorec je použiteľný pre starších mužov.

U starších pacientok by sa mal výsledok vynásobiť 0,85.

Hypovolémia okrem straty tekutín a sodíka v dôsledku užívania diuretiká na začiatku liečby vedie k zníženiu GFR, čo následne vedie k zvýšeniu sérovej močoviny a kreatinínu u pacientov s normálna funkcia obličky.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek dochádza k dočasnému poškodeniu funkcie obličiek bez následkov. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je možné zhoršenie existujúcich porúch.

Kombinácia s inými antihypertenzívami. V prípade predpisovania lieku s iným antihypertenzívom sa odporúča zníženie dávky podľa najmenej, na začiatku liečby.

Fotosenzitivita. Použitie tiazidových diuretík môže spôsobiť fotosenzitívne reakcie. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, odporúča sa chrániť citlivé miesta pred slnečné lúče alebo umelé UV žiarenie. AT ťažké prípady môže byť potrebné liečbu prerušiť.

Myopia (krátkozrakosť) a glaukóm s uzavretým uhlom. Hydrochlorotiazid, podobne ako sulfanilamid, môže spôsobiť idiosynkratické reakcie prejavujúce sa ako akútna krátkodobá krátkozrakosť a akútny glaukóm s uzavretým uhlom. Symptómy zahŕňajú prudký pokles zraková ostrosť alebo bolesť oka a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých hodín až niekoľkých týždňov od začiatku užívania lieku. Ak sa glaukóm s uzavretým uhlom nelieči, môže viesť k trvalej strate zraku. Prvým krokom v liečbe je čo najskôr prestať užívať hydrochlorotiazid. Ak IOP zostane nekontrolovaný, môže byť potrebná rýchla lekárska alebo chirurgická liečba.

Rizikové faktory pre rozvoj glaukómu s uzavretým uhlom sú alergické reakcie na sulfanilamidové deriváty alebo penicilín v histórii.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa bisoprololu a hydrochlorotiazidu

Športovci. Športovci by mali byť informovaní, že tento liek obsahuje účinné látky, ktoré môžu poskytnúť pozitívne výsledky pri dopingových testoch.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy. Liek Lodoz neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá. Avšak vzhľadom na individuálnu odpoveď tela na liečbu Lodozom môže byť narušená schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s technicky zložitými mechanizmami. Toto by sa malo riešiť Osobitná pozornosť na začiatku liečby, pri zmene lieku, ako aj kedy súčasné použitie alkohol.

Lodoz je kombinované antihypertenzívum, ktoré zahŕňa kardioselektívny beta-1-blokátor bisoprolol a tiazidové diuretikum hydrochlorotiazid. Antihypertenzná aktivita bisoprololu je založená na dvoch „slonoch“: znížení koncentrácie renínu v krvi a znížení srdcovej frekvencie. Hydrochlorotiazid realizuje svoj antihypertenzívny účinok v dôsledku zvýšenej diurézy, ktorá je zase spôsobená potlačením reabsorpcie sodíkových iónov v obličkových tubuloch.

Napriek dlhoročnému štúdiu a bohatému výberu antihypertenzív problém účinná prevencia a liečba arteriálnej hypertenzie je stále aktuálna na celom svete. Autor: rôzne odhady prevalencia tohto ochorenia je od 40 do 65%. Autor: všeobecný názor, spôsob účinnú liečbu arteriálna hypertenzia spočíva v znížení rizika kardiovaskulárnych komplikácií a mortality. Ako je známe, prahová úroveň krvný tlak 140/90 sa uvažuje, avšak v mnohých klinických situáciách sa riziko komplikácií znížilo s väčším terapeutickým účinkom a ešte viac nízke skóre krvný tlak. Situáciu zhoršuje skutočnosť, že mnohí pacienti sú na svoju chorobu liečení nesprávne. Priradená antihypertenzívna terapia nie je vždy účinná a vyvíja sa na jej pozadí Nežiaduce reakcie môže dokonca viesť k vysadeniu lieku. Realita je taká, že vo väčšine prípadov sa liek vyberá individuálne, v skutočnosti - pokusom a omylom, čo často vedie ku "kríze viery" pacienta v medicínsku spôsobilosť a možnosť dosiahnuť pozitívny výsledok. Problém účinnosti farmakoterapie arteriálnej hypertenzie súvisí skôr s jej miernymi a strednými formami, tk. v takýchto prípadoch je často asymptomatická. Najprv po dohode medikamentózna liečba Hippokratovské "Neubližuj!" Najlepšie riešenie otázkou v takýchto situáciách je použitie kombinovaných liekov s odlišný mechanizmusúčinku, ktorý umožňuje použitie nižších počiatočných dávok každého liečiva v dôsledku vzájomného zosilnenia antihypertenzného účinku.

Lodoz, čo je fixná kombinácia bisoprololu a hydrochlorotiazidu, je jedným z takýchto liekov. Bisoprolol má vysokú biologickú dostupnosť a je len mierne metabolizovaný v pečeni počas prvého prechodu, čo poskytuje stabilnú a predvídateľnú farmakologický účinok. Pomerne veľké obdobie polčas rozpadu lieku vám umožňuje používať ho nie viac ako 1 krát denne. Kombinácia bisoprololu s inými antihypertenzívami nevedie k nežiaducim farmakologická interakcia. Stupeň naplnenia čreva neovplyvňuje absorpciu lieku, takže užívanie bisoprololu možno kombinovať s jedlom. Kombinácia bisoprololu s hydrochlorotiazidom sa javí ako úspešná aj preto, že do určitej miery umožňuje navzájom neutralizovať vedľajšie „hriechy“: bolesť hlavy, asténiu a bradykardiu pri bisoprolole a hypokaliémiu pri hydrochlorotiazide. Údaje negatívne efekty sú závislé od dávky a ako je uvedené vyššie, množstvo každého z nich aktívna ingrediencia lodoz sa niekoľkokrát znižuje. Liečba arteriálnej hypertenzie bisoprololom a hydrochlorotiazidom má bohatá história a pevné dôkazová základňa. Najmä bisoprolol v mnohých klinických štúdiách ukázal vysoká účinnosť na pozadí dobrej znášanlivosti a vyzeral celkovo lepšie ako jeho "kolega" z hľadiska farmakologická skupina metoprolol. Racionalita kombinácie bisoprololu s hydrochlorotiazidom je spôsobená skutočnosťou, že obe tieto liečivých látok ovplyvňujú rôzne väzby v patogenéze arteriálnej hypertenzie. Účinnosť tejto konkrétnej farmakologickej kombinácie bola prvýkrát preukázaná už začiatkom 90. rokov minulého storočia a odvtedy si len získava na popularite, čím ju povyšuje na virtuálny „pedestál“ liekov prvej línie v liečbe arteriálnej hypertenzie, kde lodóza zostáva dodnes.

Farmakológia

Kombinovaný antihypertenzívny liek.

Bisoprolol je vysoko selektívny beta 1-blokátor bez sympatomimetickej a membrány stabilizujúcej aktivity. Mechanizmus účinku bisoprololu pri arteriálnej hypertenzii je spojený predovšetkým so znížením hladiny renínu v krvnej plazme a znížením srdcovej frekvencie.

Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum s antihypertenzným účinkom. Jeho diuretický účinok je spôsobený inhibíciou transportu iónov sodíka z renálnych tubulov do krvi, čím sa bráni jeho reabsorpcii.

AT klinický výskum bolo pozorované zosilnenie účinkov účinných látok túto kombináciu. Účinnosť liečby miernej až stredne závažnej hypertenzie bola zaznamenaná aj pri použití v najmenšie dávky– 2,5 mg + 6,25 mg.

Vedľajšie účinky hypokaliémia (pri použití hydrochlorotiazidu) a bradykardia, asténia a bolesť hlavy (pri použití bisoprololu), sú závislé od dávky. Preto s cieľom znížiť nežiaduce účinky množstvo každej účinnej látky v lieku Lodoz sa zníži 2-4 krát.

Farmakokinetika

bisoprolol

Odsávanie a rozvod

T max v plazme sa pohybuje od 1 do 4 hodín Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 30 %.

Metabolizmus a vylučovanie

40 % bisoprololu sa metabolizuje v pečeni. Metabolity sú neaktívne.

T 1/2 z krvnej plazmy je 11 hodín Renálny a hepatálny klírens sú ekvivalentné. Polovica podanej dávky sa vylučuje močom v nezmenenej forme aj vo forme metabolitov. Celková klírens je asi 15 l / h.

hydrochlorotiazid

Odsávanie a rozvod

Biologická dostupnosť hydrochlorotiazidu sa pohybuje od 60 % do 80 %. Tmax v plazme je približne 4 hodiny (od 1,5 do 5 hodín). Väzba na plazmatické bielkoviny - 40%.

Hydrochlorotiazid prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus a vylučovanie

Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a takmer úplne sa eliminuje v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. T 1/2 hydrochlorotiazidu je približne 8 hodín.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

V prípade zlyhania obličiek a srdca u starších pacientov renálny klírens hydrochlorotiazidu klesá, T 1/2 sa zvyšuje.

Formulár na uvoľnenie

Tablety, žlté, filmom obalené; okrúhle, bikonvexné, s vyrytým srdcom na jednej strane a číslom "2,5" na druhej strane.

Pomocné látky: stearát horečnatý - 1,0 mg, krospovidón - 3,0 mg, kukuričný škrob - 6,75 mg, predželatínovaný kukuričný škrob - 6,75 mg, mikrokryštalická celulóza - 37,5 mg, monosubstituovaný fosforečnan vápenatý - 75,0 mg.

Zloženie plášťa: polysorbát 80 VS - 0,035 mg, žltý oxid železitý - 0,089 mg, makrogol 400 - 0,280 mg, oxid titaničitý - 0,891 mg, hypromelóza 2910/3 - 1,1025 mg, hypromelóza 2910,10 mg - 6

10 kusov. - blistre (3) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Dávka lieku by sa mala zvoliť individuálne s použitím nasledujúcich dávok lieku Lodoz:

• 2,5 mg bisoprololu / 6,25 mg hydrochlorotiazidu;
• 5 mg bisoprololu / 6,25 mg hydrochlorotiazidu;
• 10 mg bisoprololu / 6,25 mg hydrochlorotiazidu.

Počiatočná dávka zodpovedá 1 tab. (2,5 mg bisoprololu / 6,25 mg hydrochlorotiazidu) 1-krát denne. Pri nedostatočnej účinnosti liečby sa dávka zvyšuje na 1 tab. (5 mg bisoprololu / 6,25 mg hydrochlorotiazidu) 1-krát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 1 tabletu. (10 mg bisoprololu / 6,25 mg hydrochlorotiazidu) 1-krát denne.

U pacientov s poruchou funkcie pečene alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CK>

Predávkovanie

Symptómy: nadmerné zníženie krvného tlaku, bradykardia. U novorodencov od matiek liečených betablokátormi sa môže vyvinúť predávkovanie prejavujúce sa dekompenzáciou srdca.

Liečba: pri ťažkej bradykardii alebo nadmernom znížení krvného tlaku sa intravenózne podávajú tieto lieky: atropín v dávke 1-2 mg; glukagón v dávke 1 mg pomaly bolus a potom, ak je to potrebné, vo forme infúzie v dávke 1-10 mg / h; potom sa v prípade potreby podáva buď epinefrín (adrenalín) v dávke 15-85 mcg, podanie je možné opakovať, resp. Celkom by nemala prekročiť 300 mcg, alebo dopamín v dávke 2,5-10 mcg / kg / min.

V prípade predávkovania u novorodencov, ktoré sa prejavuje srdcovou dekompenzáciou, sa predpisuje glukagón v dávke 0,3 mg / kg; Na novorodeneckom JIS je potrebné sledovať epinefrín (adrenalín) a dobutamín (zvyčajne vo vysokých dávkach). Dlhodobá liečba vykonávané pod dohľadom špecialistu.

Interakcia

Liek je kontraindikovaný na použitie v kombinácii s floktafenínom, sultopridom.

Liek sa neodporúča používať v kombinácii s amiodarónom, lítiom alebo s látkami, ktoré môžu vyvolať arytmie (astemizol, bepridil, erytromycín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín, terfenadín, vinkamycín).

Opatrnosť je potrebná pri súčasnom použití lieku s baklofénom, inhalačným halogénovaným celkové anestetiká, blokátory pomalých vápnikových kanálov(bepridil, diltiazem, verapamil), antiarytmiká (propafenón, chinidín, hydrochinidín, dizopyramid), inzulín, prípravky močoviny, lidokaín, kontrastné látky obsahujúce jód, anticholínesterázové látky, vysoké dávky salicylátov, lieky ktoré spôsobujú hypokaliémiu - amfotericín (v / v úvode) a mineralokortikoidy (systémové použitie), tetrakosaktid, laxatíva; srdcové glykozidy, diuretiká, ktoré spôsobujú hyperkaliémiu (amilorid, kanrenón, spironolaktón, triamterén); ACE inhibítory, metformín.

Hypotenzný účinok je možné zvýšiť súčasným použitím tricyklických antidepresív (vrátane imipramínu), neuroleptík, pomalých blokátorov vápnikových kanálov s derivátmi dihydropyridínovej série (vrátane amlopidínu, felopidínu, lacidipínu, nifedipínu, nikardipínu, nimodipínu, nitrendipínu).

Užívanie Lodozu súčasne s tricyklickými antidepresívami, vr. Inhibítory MAO, ako aj neuroleptiká, nie sú kontraindikáciou. Zároveň je potrebné vziať do úvahy ich kombinované použitie, pretože môže byť potrebné zníženie dávky. antihypertenzívny liek v dôsledku aditívneho hypotenzného účinku.

Pri súbežnom podávaní s meflochínom sa môže vyvinúť bradykardia.

Pri súbežnom podávaní s prípravkami vápnika sa môže vyvinúť hyperkalcémia.

Pri súbežnom podávaní s cyklosporínom je možné zvýšenie sérového kreatinínu.

Hypotenzívny účinok lieku Lodoz je možné oslabiť súčasným podávaním s GCS (napr systémové použitie), NSAID a tetrakozaktid.

Vedľajšie účinky

Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú opísané v menej ako 10 % prípadov.

Zo strany centrálneho nervového systému: poruchy spánku, depresia; možné - únava, únava, závrat, bolesť hlavy (môže sa vyskytnúť na začiatku liečby a zvyčajne zmizne počas prvého alebo druhého týždňa liečby).

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, porucha AV vedenia, exacerbácia priebehu chronického srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia.

Na strane dýchacieho systému: bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo CHOCHP v anamnéze.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, hepatitída, žltačka, zvýšená aktivita AST a ALT.

Z močového systému: reverzibilné zvýšenie sérového kreatinínu a močoviny.

Zo strany pohybového aparátu: pocit chladu a necitlivosti končatín, svalová slabosť, kŕče.

Zo zmyslov: porucha sluchu, znížená produkcia slzné žľazy(treba vziať do úvahy u pacientov používajúcich kontaktné šošovky), zhoršenie zraku.

Zo strany metabolizmu: hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, hyperglykémia, glukozúria, hyperurikémia, zhoršený stav vody a elektrolytov, metabolická alkalóza.

Z hemopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia.

Zo strany koža: betablokátory môžu spôsobiť alebo zhoršiť psoriázu alebo spôsobiť vyrážky podobné psoriáze, alopéciu.

Iné: impotencia, alergická rinitída.

Indikácie

Mierna až stredne závažná arteriálna hypertenzia stredný stupeň gravitácia.

Kontraindikácie

• ťažké formy bronchiálnej astmy, CHOCHP;
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ktoré nie je prístupné liekovej terapii;
• kardiogénny šok;
• SSSU, vrátane sinoatriálna blokáda;
• AV blok II a III stupňa bez umelého kardiostimulátora;
• ťažká bradykardia (HR<50 уд./мин);
• variantná angína (Prinzmetalova angína);
• feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
• ťažké formy porúch periférnej cirkulácie (vrátane Raynaudovej choroby);
• arteriálna hypotenzia;
• hypokaliémia;
• hypovolémia;
• ťažká porucha funkcie obličiek (KK<30 мл/мин);
• ťažká dysfunkcia pečene;
• súčasné použitie s floktafenínom, sultopridom, antiarytmikami, lítiovými prípravkami;
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na bisoprolol a iné zložky lieku;
• precitlivenosť na hydrochlorotiazid a iné sulfónamidy.

Opatrne sa má používať pri AV blokáde 1. stupňa, psoriáze, ischemickej chorobe srdca, chronickom zlyhaní srdca v štádiu dekompenzácie, tyreotoxikóze, poruchách vody a elektrolytov (hyponatrémia, hypokaliémia, hyperkalcémia), dne, u starších pacientov.

Vlastnosti aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V súčasnosti nie je známe, či sa bisoprolol vylučuje do materského mlieka. Diuretiká zo skupiny tiazidov sa vylučujú do materského mlieka. Dojčenie počas liečby Lodozom je kontraindikované.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie sú potrebné zmeny dávky.

Liek je kontraindikovaný pri ťažkej poruche funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC> 30 ml/min) nie sú potrebné zmeny dávky.

Liek je kontraindikovaný pri ťažkej poruche funkcie obličiek (QC<30 мл/мин).

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Bezpečnostné opatrenia spojené s užívaním bisoprololu

Liečba sa nemá prerušiť náhle, najmä u pacientov s ochorením koronárnych artérií. Dávku sa odporúča znižovať postupne v priebehu 2 týždňov. Ak je to potrebné, súčasne sa má začať vhodná liečba, aby sa zabránilo záchvatom angíny.

Ak je potrebné predpísať liek pacientom s bronchiálnou astmou alebo CHOCHP, liečba sa má začať s minimálnou počiatočnou dávkou. Pred začatím liečby sa odporúča vykonať funkčné respiračné testy. V prípade rozvoja bronchospazmu počas liečby sa majú predpísať beta-agonisty.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa má liek podávať opatrne a pod dohľadom lekára v minimálnych dávkach.

Je potrebné znížiť dávku lieku pri srdcovej frekvencii v pokoji<50-55 уд./мин и при наличии клинических симптомов брадикардии.

Vzhľadom na negatívny dromotropný účinok betablokátorov sa majú podávať s opatrnosťou pacientom s AV blokádou prvého stupňa.

U pacientov s poruchami periférnej cirkulácie (Raynaudova choroba) môžu betablokátory zhoršiť priebeh ochorenia.

Pacientom s feochromocytómom sa nemá podávať Lodoz, kým sa nedokončí liečba alfablokátormi. Vyžaduje sa kontrola TK.

U starších pacientov sa má liečba začať nízkou dávkou lieku, je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Pacienti užívajúci Lodoz majú byť upozornení na možnosť hypoglykémie a na potrebu pravidelného sledovania hladín glukózy v krvi. Bisoprolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (tachykardia, palpitácie a zvýšené potenie).

Na pozadí liečby beta-blokátormi je možná exacerbácia priebehu psoriázy. Bisoprolol sa má predpisovať len v nevyhnutných prípadoch.

Pri anamnéze anafylaktických reakcií, bez ohľadu na príčinu ich výskytu, najmä pri užívaní floktafenínu alebo pri vykonávaní desenzibilizačnej liečby, môže liečba betablokátormi zhoršiť výskyt týchto reakcií a spôsobiť rozvoj rezistencie na liečbu epinefrínom (adrenalín ) v obvyklých dávkach.

Športovci by mali byť informovaní, že Lodoz obsahuje účinnú látku, ktorá môže poskytnúť pozitívne výsledky dopingových testov.

Bezpečnostné opatrenia súvisiace s používaním hydrochlorotiazidu

Pred začatím ďalšej liečby je potrebné pravidelne počas liečby sledovať hladinu sodíka v krvi. Pokles hladín sodíka na začiatku liečby môže byť asymptomatický, preto je potrebné pravidelné sledovanie. Osobitná pozornosť sa vyžaduje v prítomnosti rizikových faktorov, napríklad u starších pacientov, pacientov s cirhózou pečene.

Je potrebné kontrolovať hladinu draslíka v krvi u vysokorizikových pacientov, napríklad u starších pacientov, u pacientov užívajúcich tiazidové a tiazidom podobné diuretiká, ako aj u pacientov s cirhózou sprevádzanou edémom, ascitom, u pacientov s ischemickou chorobou srdca resp. srdcové zlyhanie, predĺžený QT interval.

Hypokaliémia zvyšuje riziko vzniku arytmií, toxicity srdcových glykozidov. Prvé stanovenie hladiny draslíka v krvi sa musí vykonať počas prvého týždňa liečby Lodozom.

Tiazidové diuretiká môžu znižovať vylučovanie vápnika močom, čo vedie k miernej a prechodnej hyperkalciémii. Prechodná hyperkalcémia môže byť spojená s nediagnostikovaným hyperparatyreoidizmom. Pred štúdiom funkcie prištítnych teliesok sa má liečba tiazidmi prerušiť.

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné kontrolovať hladinu glukózy v krvi, najmä v prípade hypokaliémie.

U pacientov s hyperurikémiou sa zvyšuje riziko vzniku dnavých záchvatov: dávka lieku sa musí zvoliť individuálne.

Tiazidové diuretiká sú účinné pri normálnej funkcii obličiek alebo pri mierne zníženej funkcii obličiek (CK< 60 мл/мин, содержание сывороточного креатинина >2,5 mg/dl alebo > 220 umol/l). U starších pacientov možno vypočítať CC s prihliadnutím na vek, telesnú hmotnosť a pohlavie pacienta pomocou Cockcroftovho vzorca:

Pre mužov: CC (ml / min) \u003d × telesná hmotnosť (kg) / 0,814 × sérový kreatinín (µmol / l)

Pre ženy: nameraná hodnota × 0,85

Hypovolémia (strata tekutín a sodíka) v dôsledku užívania diuretík na začiatku liečby vedie k zníženiu glomerulárnej filtrácie, čo vedie k zvýšeniu hladiny močoviny a kreatinínu v krvi u pacientov s normálnou funkciou obličiek.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek dochádza k dočasnému poškodeniu funkcie obličiek bez následkov. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže dôjsť k exacerbácii existujúcich porúch.

V prípade predpisovania lieku s iným antihypertenzívom sa odporúča na začiatku liečby znížiť dávku.

Pediatrické použitie

Účinnosť a bezpečnosť lieku u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená, preto je použitie lieku kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pri riadení a práci s mechanizmami používajte opatrne kvôli možnosti závratov.

Droga Lodoz- kombinované, beta-adrenolytické, diuretikum, antihypertenzívum, antihypertenzívum.
bisoprolol fumarát- beta1-blokátor s vysokou selektivitou. Bisoprolol nemá membránu stabilizujúcu a sympatomimetickú aktivitu. Pri užívaní bisoprololu u pacientov dochádza k zníženiu srdcovej frekvencie a plazmatických hladín renínu, čo vedie k zníženiu krvného tlaku na normálnu úroveň. Hydrochlorotiazid je liečivá látka, ktorá má diuretický účinok. hydrochlorotiazid patrí do skupiny tiazidov a má antihypertenzívny účinok. Mechanizmus účinku hydrochlorotiazidu je spojený s potlačením transportu sodíka (vo forme iónov) z renálnych tubulov do plazmy a znížením jeho reabsorpcie.

Indikácie na použitie

Tablety Lodoz sa používajú na arteriálnu hypertenziu miernej a strednej závažnosti.

Spôsob aplikácie

Lodoz sa má užívať perorálne raz denne, ráno pred raňajkami, počas nich alebo po nich. Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.
Dávka lieku by sa mala zvoliť individuálne.
Počiatočná dávka zodpovedá 1 tablete obsahujúcej 2,5 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu, 1-krát denne.
Pri nedostatočnej závažnosti terapeutického účinku možno dávku zvýšiť na 1 tabletu s obsahom 5 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu 1-krát denne. Ak terapeutický účinok nie je dostatočne výrazný, môžete dávku Lodozu zvýšiť na 1 tabletu s obsahom 10 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu 1-krát denne.
trvanie liečby. Liečba Lodozom je zvyčajne dlhodobá.
Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Úprava dávky nie je potrebná v prípade miernej až stredne závažnej dysfunkcie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu > 30 ml/min).
Starší pacienti. Úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje.
deti. Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u detí, preto sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky

Na strane krvi a lymfatického systému: zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia; veľmi zriedkavo - agranulocytóza.
Na strane metabolizmu a výživy: zriedkavo - strata chuti do jedla, hyperglykémia, hyperurikémia, porucha rovnováhy vody a elektrolytov (najmä hypokaliémia a hyponatrémia, hypomagneziémia a hypochlorémia, ako aj hyperkalcémia); veľmi zriedka - metabolická alkalóza.
Duševné poruchy: zriedkavo - depresia, nespavosť; zriedkavé - halucinácie, nočné mory.
Z nervového systému: často - závrat*, bolesť hlavy*.
Na strane orgánu videnia: zriedkavo - zníženie produkcie slznej tekutiny (treba brať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek), zhoršenie zraku; veľmi zriedkavo - konjunktivitída.
Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - porucha sluchu.
Zo strany srdca: zriedkavo - bradykardia, porucha AV vedenia, zhoršenie symptómov CHF.
Zo strany ciev: často - pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách; zriedkavo - ortostatická hypotenzia.
Na strane dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukciou dýchacích ciest v anamnéze; zriedkavo - alergická rinitída.
Z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; zriedkavo - bolesť brucha; veľmi zriedkavo - pankreatitída.
Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - hepatitída, žltačka.
Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, ako je pruritus, náhle sčervenanie tváre, kožná vyrážka, fotodermatitída, purpura (hemoragická vyrážka), žihľavka; veľmi zriedkavo - alopécia, kožný lupus erythematosus. β-blokátory môžu zhoršiť priebeh psoriázy alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.
Na strane muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: zriedkavo - svalová slabosť, svalové kŕče.
Na strane pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - porušenie potencie.
Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - zvýšená únava *; zriedkavo - asténia; veľmi zriedkavo - bolesť na hrudníku.
Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: zriedkavo - zvýšenie koncentrácie amylázy, reverzibilné zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére a močovine, zvýšenie koncentrácie triglyceridov a cholesterolu, glykozúria; zriedkavo - zvýšená aktivita ACT a ALT.

Kontraindikácie

:
Kontraindikácie pri užívaní tabliet Lodoz sú: precitlivenosť na bisoprolol, hydrochlorotiazid, iné tiazidy, sulfónamidy alebo iné zložky lieku; ťažké formy bronchiálnej astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc; akútne srdcové zlyhanie alebo chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie vyžadujúce inotropnú liečbu; kardiogénny šok; syndróm chorého sínusu; sinoatriálna blokáda; AV blok II a III stupňa bez umelého kardiostimulátora; symptomatická bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 50 bpm); arteriálna hypotenzia (SBP menej ako 100 mm Hg); feochromocytóm (bez súčasného použitia a-blokátorov); ťažké formy porúch periférneho prekrvenia, vr. Raynaudov syndróm; metabolická acidóza; ťažká renálna dysfunkcia (Cl kreatinínu<30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; рефрактерная гипокалиемия; одновременное применение с сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Opatrne: chronické srdcové zlyhanie, diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi, prísna diéta, AV blok I. stupňa, Prinzmetalova angína, poruchy periférneho prekrvenia, hypovolémia, abnormálna funkcia pečene, hyperurikémia, psoriáza, tyreotoxikóza, feochromocytóm (na pozadí liečba α - adrenoblokátormi), poruchy vody a elektrolytov (hyponatrémia, hypokaliémia, hyperkalcémia), depresia (vrátane anamnézy), myasthenia gravis, staroba.

Tehotenstvo

:
Použiť Lodoz počas tehotenstva sa neodporúča, pretože obsahuje diuretikum zo skupiny tiazidov. Diuretiká môžu viesť k fetoplacentárnej ischémii s pridruženým rizikom podvýživy plodu. Predpokladá sa, že hydrochlorotiazid môže spôsobiť trombocytopéniu u novorodencov.
V súčasnosti nie je známe, či sa bisoprolol vylučuje do materského mlieka. Diuretiká z tiazidovej skupiny sa vylučujú do materského mlieka, a preto sa dojčenie počas liečby Lodozom neodporúča. Hydrochlorotiazid môže potlačiť sekréciu materského mlieka.

Interakcia s inými liekmi

Droga Lodoz kontraindikované na použitie v kombinácii s floktafenínom, sultopridom.
Liek sa neodporúča používať v kombinácii s amiodarónom, lítiom alebo s látkami, ktoré môžu vyvolať arytmie (astemizol, bepridil, erytromycín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín, terfenadín, vinkamycín).
Opatrnosť je potrebná pri súčasnom použití lieku s baklofénom, inhalačnými halogénovanými celkovými anestetikami, pomalými blokátormi vápnikových kanálov (bepridil, diltiazem, verapamil), antiarytmikami (propafenón, chinidín, hydrochinidín, dizopyramid), inzulínom, prípravkami močoviny, lidokaínom, jódom kontrastné látky, anticholínesterázové lieky, vysoké dávky salicylátov, lieky spôsobujúce hypokaliémiu – amfotericín (v/v úvode) a mineralokortikoidy (systémové použitie), tetrakosaktid, laxatíva; srdcové glykozidy, diuretiká, ktoré spôsobujú hyperkaliémiu (amilorid, kanrenón, spironolaktón, triamterén); ACE inhibítory, metformín.
Hypotenzný účinok je možné zvýšiť súčasným použitím tricyklických antidepresív (vrátane imipramínu), neuroleptík, pomalých blokátorov vápnikových kanálov s derivátmi dihydropyridínovej série (vrátane amlopidínu, felopidínu, lacidipínu, nifedipínu, nikardipínu, nimodipínu, nitrendipínu).
Užívanie Lodozu súčasne s tricyklickými antidepresívami, vr. Inhibítory MAO, ako aj neuroleptiká, nie sú kontraindikáciou. Zároveň je potrebné vziať do úvahy ich kombinované použitie, pretože môže byť potrebné znížiť dávku antihypertenzíva kvôli aditívnemu hypotenznému účinku.
Pri súbežnom podávaní s meflochínom sa môže vyvinúť bradykardia.
Pri súbežnom podávaní s prípravkami vápnika sa môže vyvinúť hyperkalcémia.
Pri súbežnom podávaní s cyklosporínom je možné zvýšenie sérového kreatinínu.
Hypotenzívny účinok Lodozu je možné oslabiť súčasným podávaním s GCS (na systémové použitie), NSAID a tetrakosaktidom.

Predávkovanie

:
Príznaky predávkovania liekom Lodoz:
Najčastejšie príznaky predávkovania β-blokátormi: bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, AV blokáda, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia.
Citlivosť na jednu vysokú dávku bisoprololu sa medzi jednotlivými pacientmi značne líši a pacienti s CHF budú pravdepodobne vysoko citliví.
Klinické prejavy akútneho alebo chronického predávkovania hydrochlorotiazidom sú spôsobené významnou stratou tekutín alebo elektrolytov.
Najčastejšie príznaky predávkovania hydrochlorotiazidom: závraty, nevoľnosť, ospalosť, hypovolémia, hypotenzia, hypokaliémia.
Liečba
V prípade predávkovania je potrebné najskôr prestať užívať liek, umyť žalúdok, predpísať adsorbenty a začať podpornú symptomatickú liečbu.
S ťažkou bradykardiou - v / pri zavádzaní atropínu. Pri nedostatočnom účinku možno opatrne podávať liek s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie umelého kardiostimulátora.
Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii - intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vymenovanie vazopresorov.
S AV blokádou II alebo III stupňa - pacienti by mali byť pod neustálym dohľadom a mali by dostávať liečbu β-adrenergnými agonistami; môže sa použiť adrenalín. V prípade potreby nastavenie umelého kardiostimulátora.
S exacerbáciou priebehu CHF - v / pri zavádzaní diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatancií.
S bronchospazmom - vymenovanie bronchodilatancií, β2-agonistov a / alebo aminofylínov.
S hypoglykémiou - v / pri zavádzaní roztoku dextrózy (glukózy).
Existujú obmedzené dôkazy o tom, že bisoprolol sa hemodialýzou eliminuje len mierne. Stupeň vylučovania hydrochlorotiazidu hemodialýzou nebol stanovený.

Podmienky skladovania

Droga Lodoz by sa mal uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 18° až 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Formulár na uvoľnenie

Lodoz - obalené tablety, 2,5 mg + 6,25 mg, 5 mg + 6,25 mg, 10 mg + 6,25 mg: v blistrových baleniach po 10; v kartónovom balení po 3, 5 alebo 10 blistrov.

Zlúčenina

:
1 Tablet Lodoz obsahuje: bisoprolol fumarát (2:1) 2,5 mg, hydrochlorotiazid 6,25 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý - 1 mg; krospovidón - 3 mg; kukuričný škrob - 6,75 mg; kukuričný škrob, predželatínovaný - 6,75 mg; MCC - 37,5 mg; monosubstituovaný fosforečnan vápenatý - 75 mg
obal: polysorbát 80 VS - 0,035 mg; žltý oxid železitý - 0,089 mg; makrogol 400 - 0,28 mg; oxid titaničitý - 0,891 mg; hypromelóza 2910/3 - 1,1025 mg; hypromelóza 2910/6 - 1,1025 mg

1 tabletuLodoz obsahuje: bisoprolol fumarát (2:1) 5 mg, hydrochlorotiazid 6,25 mg;
pomocné látky: koloidný oxid kremičitý - 0,5 mg; stearát horečnatý - 2 mg; kukuričný škrob - 10 mg; MCC - 10 mg; monosubstituovaný fosforečnan vápenatý - 136,25 mg
obal: polysorbát 80 VS - 0,045 mg; žltý oxid železitý - 0,0126 mg; červený oxid železitý - 0,045 mg; makrogol 400 - 0,36 mg; oxid titaničitý - 1,3329 mg; hypromelóza 2910/3 - 1,35225 mg; hypromelóza 2910/5 - 1,35225 mg

1 tabletuLodoz obsahuje: bisoprolol fumarát (2:1) 10 mg, hydrochlorotiazid 6,25 mg
pomocné látky: oxid kremičitý koloidný bezvodý - 0,5 mg; stearát horečnatý - 2 mg; kukuričný škrob - 10 mg; MCC - 10 mg; fosforečnan vápenatý monosubstituovaný - 131,25
obal: polysorbát 80 VS - 0,045 mg; makrogol 400 - 0,36 mg; oxid titaničitý - 1,40625 mg; hypromelóza 2910/3 - 1,34438 mg; hypromelóza 2910/5 - 1,34438 mg

hlavné parametre

Názov:	LODOZ
ATX kód:	C07BB07 -

Dávková forma:  filmom obalené tablety zlúčenina:

1 filmom obalená tableta obsahuje 2,5 mg + 6,25 mg:

Jadro tabletu: účinné látky: * bisoprolol hemifumarát 2,50 mg, hydrochlorotiazid 6,25 mg;Pomocné látky: stearan horečnatý vs 1,00 mg; krospovidón 3,00 mg; kukuričný škrob, jemný prášok 6,75 mg; kukuričný škrob, predželatínovaný 6,75 mg; mikrokryštalická celulóza 37,50 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášok 75,00 mg;

filmový plášť: opadry® žltá 3,5000 mg (polysorbát 80 proti 0,0350 mg; farbivo na železo žltý oxid E172 0,0890 mg; makrogol 400 0,2800 mg; oxid titaničitý 0,8910 mg; hypromelóza 2910/3 1,1025 mg; hypromelóza 2910/6 1,1025 mg)

1 filmom obalená tableta, 5 mg + 6,25 mg obsahuje:

Jadro tabletu: účinné látky: * bisoprolol hemifumarát 5,00 mg, hydrochlorotiazid 6,25 mg; Pomocné látky: proti 2,00 mg; kukuričný škrob, jemný prášok 10,00 mg; mikrokryštalická celulóza 10,00 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášok 136,25 mg.

filmový plášť: opadry® pastelovo ružová 4,50000 mg (polysorbát 80 proti 0,04500 mg; farbivo na železo žltý oxid E172 0,01260 mg; farbivo na železo červený oxid E172 0,04500 mg; makrogol 400 0,36000 mg; oxid titaničitý 1,33290 mg; hypromelóza 2910/3 1,35225 mg; hypromelóza 2910/5 1,35225 mg).

1 filmom obalená tableta 10 mg + 6,25 obsahuje:

Jadro tabletu: účinné látky: * bisoprolol hemifumarát 10,00 mg, hydrochlorotiazid 6,25 mg Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, bezvodý 0,50 mg; stearát horečnatý proti 2,00 mg; kukuričný škrob, jemný prášok 10,00 mg; mikrokryštalická celulóza 10,00 mg; hydrogenfosforečnan vápenatý, bezvodý, jemný prášok 131,25 mg;

filmový plášť: opadry® biely 4,50 000 mg (polysorbát 80 proti 0,04500 mg; makrogol 400 0,36000 mg; oxid titaničitý 1,40625 mg; hypromelóza 2910/3 1,34438 mg; hypromelóza 2910/5 1,34438 mg).

*Bisoprolol fumarát (2:1) a bisoprolol hemifumarát sú synonymá.

Popis:

Dávkovanie 2,5 mg + 6,25 mg:

Žlté, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s vyrytým srdcom na jednej strane a „2,5“ na druhej strane.

Dávkovanie 5 mg + 6,25 mg:

Pastelové ružové, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s vyrytým srdcom na jednej strane a „5“ na druhej strane.

Dávkovanie 10 mg + 6,25 mg:

Biele, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s vyrytým srdcom na jednej strane a „10“ na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina:kombinované antihypertenzíva (selektívny beta1-blokátor + diuretikum) ATX:  

C.07.B.B.07 bisoprolol v kombinácii s tiazidmi

Farmakodynamika:

Lodoz je kombináciou selektívneho blokátora beta 1-adrenergných receptorov – bisoprololu a tiazidového diuretika – hydrochlorotiazidu.

Bisoprolol je vysoko selektívny beta 2-blokátor bez adrenomimetického a membránu stabilizujúceho účinku. Mechanizmus účinku bisoprololu pri arteriálnej hypertenzii je spojený predovšetkým so znížením obsahu renínu v krvnej plazme a srdcovej frekvencie (HR). je tiazidové diuretikum s antihypertenzným účinkom. Jeho diuretický účinok je spôsobený inhibíciou aktívneho transportu iónov sodíka z renálnych tubulov do krvi, čím sa bráni jeho reabsorpcii.

Farmakokinetika:

bisoprolol

Odsávanie. takmer úplne (viac ako 90 %) sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie sa pohybuje od 1 do 4 hodín. Má vysokú biologickú dostupnosť (88 %) s veľmi nízkym efektom prvého prechodu pečeňou. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Pre dávky od 5 do 40 mg je kinetika lineárna.

Distribúcia. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je asi 30%, distribučný objem je veľký (asi 3 l / kg).

Metabolizmus. 40 % bisoprololu sa metabolizuje v pečeni. Metabolity sú neaktívne.

Odstúpenie. Plazmatický polčas je 11 hodín. Renálny a hepatálny klírens sú približne porovnateľné. Polovica podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, ako aj metabolity. Celková klírens je asi 15 l / h.

hydrochlorotiazid

Odsávanie. Po perorálnom podaní sa asi 80 % hydrochlorotiazidu absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť hydrochlorotiazidu sa pohybuje od 60 % do 80 %. Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je približne 4 hodiny (od 1,5 do 5 hodín).

Distribúcia. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy 40%.

Odstúpenie. Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a takmer úplne sa eliminuje nezmenený glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. Polčas hydrochlorotiazidu je približne 8 hodín.

V prípade zlyhania obličiek a srdca je renálny klírens hydrochlorotiazidu znížený a polčas je predĺžený.

U starších pacientov je tiež možné zvýšiť maximálnu koncentráciu v krvnej plazme (C m ax).

Hydrochlorotiazid prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie:

Arteriálna hypertenzia miernej a strednej závažnosti.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na bisoprolol, hydrochlorotiazid, iné tiazidy, sulfónamidy alebo iné zložky lieku;

Ťažké formy bronchiálnej astmy a chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP);

Akútne srdcové zlyhanie alebo chronické srdcové zlyhanie (CHF) v štádiu dekompenzácie vyžadujúce inotropnú liečbu;

Kardiogénny šok;

syndróm chorého sínusu;

Sinoatriálna blokáda;

Atrioventrikulárny (AV) blok II a III stupňa bez umelého kardiostimulátora;

Symptomatická bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);

Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak (BP) nižší ako 100 mm Hg);

feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);

Závažné formy porúch periférnej cirkulácie vrátane Raynaudovho syndrómu;

metabolická acidóza;

Ťažká renálna dysfunkcia (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min);

Ťažká dysfunkcia pečene;

Súčasné použitie so sultopridom;

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Opatrne:

Chronické srdcové zlyhanie; diabetes mellitus s výraznými výkyvmi koncentrácie glukózy v krvi; prísna diéta; AV blokáda 1. stupňa; Prinzmetalova angína; poruchy periférnej cirkulácie; hypovolémia; dysfunkcia pečene; hyperurikémia, psoriáza, tyreotoxikóza, feochromocytóm (počas liečby alfa-blokátormi), poruchy vody a elektrolytov (hyponatrémia, hypokaliémia, hyperkalciémia), depresia (vrátane anamnézy), myasténia gravis, staroba, krátkozrakosť (krátkozrakosť) a glaukóm s uzavretým uhlom.

Tehotenstvo a laktácia:

Užívanie tohto kombinovaného lieku počas tehotenstva sa neodporúča, pretože obsahuje diuretikum zo skupiny tiazidov. Diuretiká môžu viesť k fetoplacentárnej ischémii s pridruženým rizikom podvýživy plodu. Podozrenie, že spôsobuje trombocytopéniu u novorodencov.

V súčasnosti nie je známe, či sa vylučuje do materského mlieka. Diuretiká z tiazidovej skupiny sa vylučujú do materského mlieka, takže dojčenie počasliečba Lodozom sa neodporúča.

Hydrochlorotiazid môže potlačiť sekréciu materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie:

Lodoz sa má užívať perorálne raz denne, ráno pred, počas alebo po raňajkách. Tablety sa majú prehĺtať celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.

Dávka lieku by sa mala zvoliť individuálne.

Počiatočná dávka zodpovedá 1 tablete obsahujúcej 2,5 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu 1-krát denne.

Pri nedostatočnej závažnosti terapeutického účinku možno dávku zvýšiť na 1 tabletu s obsahom 5 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu 1-krát denne. Ak terapeutický účinok nie je dostatočne výrazný, môžete dávku Lodozu zvýšiť na 1 tabletu s obsahom 10 mg bisoprololu + 6,25 mg hydrochlorotiazidu 1-krát denne.

Trvanie liečby

Liečba Lodozom je zvyčajne dlhodobá.

Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek

Úprava dávky nie je potrebná v prípade poruchy funkcie pečene alebo obličiek (klírens kreatinínu viac ako 30 ml/min) od miernej až po stredne závažnú.

Starší pacienti

Úprava dávky sa zvyčajne nevyžaduje.

deti

Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u detí, preto sa neodporúča používať u detí mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky:

Frekvencia nežiaducich reakcií uvedených nižšie bola stanovená podľa nasledujúceho:

- veľmi časté ≥ 1/10;

- časté ≥ 1/100,<1/10;

- zriedkavé ≥ 1/1000,<1/100;

- zriedkavé ≥ 1/10 000,<1/1000;

- veľmi zriedkavé<1/10000, включая отдельные сообщения;

- Frekvencia nie je stanovená (nedá sa vypočítať z dostupných údajov).

Poruchy krvi a lymfatického systému

Zriedkavé: leukopénia, trombocytopénia;

Veľmi zriedkavé: agranulocytóza.

Poruchy metabolizmu a výživy

Zriedkavé: strata chuti do jedla, hyperglykémia, hyperurikémia, porucha rovnováhy vody a elektrolytov (najmä hypokaliémia a hyponatriémia, hypomagneziémia a hypochlorémia a hyperkalciémia);

Veľmi zriedkavé: metabolická alkalóza.

Mentálne poruchy

Menej časté: depresia, nespavosť;

Zriedkavé: halucinácie, nočné mory.

Poruchy nervového systému

Časté: závrat*, bolesť hlavy*.

Porušenie orgánu zraku

Zriedkavé: Znížená tvorba slz tekutiny (treba brať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek), zhoršenie zraku;

Veľmi zriedkavé: konjunktivitída.

Poruchy sluchu a labyrintu

Zriedkavé: porucha sluchu.

Poruchy srdca

Menej časté: bradykardia, porucha AV vedenie, exacerbácia symptómov CHF.

Cievne poruchy

Časté: pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách;

Menej časté: ortostatická hypotenzia;

Zriedkavé: mdloby (synkopa).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Menej časté: bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo obštrukciou dýchacích ciest v anamnéze;

Zriedkavé: alergická rinitída;

Frekvencia nie je stanovená: intersticiálna choroba pľúc.

Poruchy tráviaceho systému

Časté: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha;

Menej časté: bolesť brucha;

Veľmi zriedkavé: pankreatitída.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: hepatitída, žltačka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti, ako je pruritus, náhle sčervenanie tváre, kožná vyrážka, fotodermatitída, purpura (hemoragická vyrážka), žihľavka;

Veľmi zriedkavé: alopécia, kožný lupus erythematosus. Betablokátory môžu zhoršiť psoriázu alebo spôsobiť vyrážku podobnú psoriáze.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Menej časté: svalová slabosť, svalové kŕče.

Poruchy pohlavných orgánov a mliečna žľaza

Zriedkavé: porušenie potencie.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu

Časté: zvýšená únava;

Menej časté: asténia;

Veľmi zriedkavé: bolesť na hrudníku.

Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií

Menej časté: zvýšená koncentrácia amyláza, reverzibilné zvýšenie sérové ​​koncentrácie kreatinínu a močoviny, zvýšené koncentrácie triglyceridov a cholesterol, glykozúria;

Zriedkavé: zvýšená aktivita „pečeňové“ transaminázy v krvi (aspartátaminotransferáza(ACT), alanínaminotransferáza (ALT)).

* Obzvlášť často sa tieto príznaky objavujú na začiatku liečby. Zvyčajne sú tieto javy mierne a vymiznú spravidla do 1-2 týždňov po začiatku liečby.

Je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o všetkých vedľajších účinkoch, ktoré sa vyskytnú.

Predávkovanie:

Symptómy

Najčastejšie príznaky predávkovanie beta blokátory: bradykardia, výrazný pokles krvného tlaku, AV blokáda, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia.

Citlivosť na jednu vysokú dávku bisoprololu sa medzi jednotlivými pacientmi značne líši a pacienti s CHF budú pravdepodobne vysoko citliví.

Klinické prejavy akútneho alebo chronického predávkovania hydrochlorotiazidom sú spôsobené významnou stratou tekutín alebo elektrolytov.

Najčastejšie príznaky predávkovania hydrochlorotiazidom: závraty, nevoľnosť, ospalosť, hypovolémia, hypotenzia, hypokaliémia.

Liečba

V prípade predávkovania je v prvom rade potrebné prestať užívať liek, umyť žalúdok, predpísať adsorbenty a začať podpornú symptomatickú liečbu.

Pri ťažkej bradykardii: intravenózny atropín. Pri nedostatočnom účinku možno opatrne podávať liek s pozitívnym chronotropným účinkom. Niekedy môže byť potrebné dočasné umiestnenie umelého kardiostimulátora.

Pri ťažkej arteriálnej hypotenzii: intravenózne podanie roztokov nahrádzajúcich plazmu a vymenovanie vazopresorov.

S AV blokádou (II. alebo III. stupeň): pacienti majú byť pozorne sledovaní a liečení beta-agonistami, prípadne epinefrínom. V prípade potreby nastavenie umelého kardiostimulátora.

S exacerbáciou priebehu CHF: intravenózne podávanie diuretík, liekov s pozitívnym inotropným účinkom, ako aj vazodilatancií.

Pre bronchospazmus: vymenovanie bronchodilatancií, beta 2-agonistov a / alebo aminofylínov.

Pri hypoglykémii: intravenózne podanie roztoku dextrózy (glukózy).

Obmedzené dostupné údaje naznačujú, že len malé množstvo sa vylučuje hemodialýzou; Stupeň vylučovania hydrochlorotiazidu hemodialýzou nebol stanovený. Interakcia:

Kontraindikované kombinácie

Sultoprid: súbežné užívanie s bisoprololom môže zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií.

Lítium: Môže zvýšiť kardiotoxické a neurotoxické účinky lítia, čím sa zníži jeho vylučovanie z tela.

Blokátory „pomalých“ kalciových kanálov (BCCC), ako je v menšej miere verapamil, diltiazem: ak sa užívajú súčasne s bisoprololom, môžu viesť k zníženiu kontraktility myokardu a zhoršeniu AV vedenia. Najmä intravenózne podanie verapamilu pacientom užívajúcim betablokátory môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii a AV blokáde.

Antihypertenzíva centrálneho účinku (ako napr.): ak sa používajú súčasne s liekom Lodoz, môžu viesť k zníženiu srdcovej frekvencie a zníženiu srdcového výdaja, ako aj k vazodilatácii v dôsledku zníženia centrálneho sympatického tonusu. Liečba by sa však nemala prerušiť bez konzultácie s ošetrujúcim lekárom. Náhle vysadenie, najmä pred vysadením beta-blokátorov, môže zvýšiť riziko vzniku „rebound“ arteriálnej hypertenzie.

Kombinácie, ktoré sa majú používať opatrne

Deriváty BMKK, dihydropyridín (napríklad): ak sa užívajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie. U pacientov s CHF nemožno vylúčiť riziko následného zhoršenia komorovej funkcie.

Antihypertenzíva a iné lieky s možným antihypertenzným účinkom (tricyklické antidepresíva, barbituráty, deriváty fenotiazínu): v kombinácii s Lodozom môžu zvýšiť riziko vzniku hypotenzie;

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) (napr.), antagonisty receptora angiotenzínu II: riziko významného poklesu krvného tlaku a/alebo akútneho zlyhania obličiek na začiatku liečby ACE inhibítormi alebo antagonistami receptora angiotenzínu II u pacientov s hyponatriémiou ( najmä u pacientov so stenózou renálnej artérie). Ak predchádzajúci príjem diuretík spôsobil hyponatriémiu, je potrebné buď prestať užívať diuretiká tri dni pred začiatkom liečby ACE inhibítormi, alebo začať liečbu ACE inhibítormi v malých dávkach s ich postupným zvyšovaním.

Antiarytmiká triedy I (napríklad disopyramid;,; flekainid,): ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu znížiť AV vedenie a zvýšiť negatívny inotropný účinok.

Antiarytmiká triedy III (napríklad): ak sa používajú súčasne s bisoprololom, môžu zvýšiť poruchu AV vedenia.

Antiarytmiká, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes (trieda IA, napr. quinidium, hydrochinidín, dizopyramid a trieda III, napr. dofetilid, ibutilid): Hypokaliémia môže spôsobiť ventrikulárnu arytmiu, vrátane torsades de pointes.

Iné lieky, ktoré môžu spôsobiť torsades de pointes (napr. intravenózna injekcia, halofantrín, pentamidín, terfenadín, niektoré neuroleptiká): Hypokaliémia môže spôsobiť ventrikulárne arytmie, vrátane torsades de pointes.

M-cholinomimetiká: pri súčasnom použití s ​​bisoprololom môžu zvýšiť poruchu AV vedenia a zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Betablokátory na lokálne použitie (napríklad očné kvapky na liečbu glaukómu) môžu zvýšiť systémové účinky bisoprololu (zníženie krvného tlaku, zníženie srdcovej frekvencie).

Inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky: Hypoglykemický účinok sa môže zvýšiť. Blokáda beta-adrenergných receptorov môže maskovať príznaky hypoglykémie, ako je tachykardia. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Prostriedky na celkovú anestéziu: môže zvýšiť riziko kardiodepresívneho účinku bisoprololu, čo vedie k arteriálnej hypotenzii (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Srdcové glykozidy: pri súčasnom použití s ​​bisoprololom môžu predĺžiť čas vedenia impulzov, spôsobiť rozvoj bradykardie. Ak sa počas liečby Lodozom vyskytne hypokaliémia a/alebo hypomagneziémia, môže sa vyskytnúť precitlivenosť myokardu na srdcové glykozidy, čo vedie k zvýšeniu účinku a vedľajších účinkov glykozidov.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): môžu znižovať antihypertenzný účinok bisoprololu. U pacientov s hypovolémiou môže súčasné použitie NSAID vyvolať akútne zlyhanie obličiek.

Beta-agonisty (napríklad izoprenalín): súčasné použitie s liekom Lodoz môže viesť k zníženiu účinku oboch liekov.

Adrenomimetiká pôsobiace na beta- a alfa-adrenergné receptory (napríklad): v kombinácii s bisoprololom sa môžu zvýšiť vazokonstrikčné účinky týchto liekov, ktoré sa vyskytujú za účasti alfa-adrenergných receptorov, čo vedie k zvýšeniu krvného tlaku a exacerbovať intermitentnú klaudikáciu. Takéto interakcie sú pravdepodobnejšie pri použití neselektívnych betablokátorov.

Lieky, ktoré podporujú vylučovanie draslíka z tela (napríklad kortikosteroidy, adrenokortikotropný hormón (ACTH), amfotericín B alebo laxatíva): Ak sa užívajú súčasne s hydrochlorotiazidom, strata draslíka sa zvyšuje.

Metyldopa: Hemolýza spôsobená tvorbou protilátok proti hydrochlorotiazidu bola opísaná v samostatných správach.

Lieky, ktoré znižujú koncentráciu kyseliny močovej v krvnej plazme: účinok týchto liekov môže byť oslabený ich súčasným užívaním s hydrochlorotiazidom.

Kolestyramín, kolestipol: znižujú absorpciu hydrochlorotiazidu.

Soli vápnika: riziko vzniku hyperkalcémie pri súčasnom použití s ​​hydrochlorotiazidom v dôsledku zníženia vylučovania vápnika obličkami.

Draslík šetriace diuretiká: riziko vzniku hypo- alebo hyperkaliémie pri súčasnom použití s ​​hydrochlorotiazidom. Posledný uvedený stav sa najčastejšie vyskytuje pri diabetes mellitus alebo zlyhaní pečene.

Kombinácie na zváženie

Meflochín: ak sa používa súčasne s bisoprololom, môže zvýšiť riziko vzniku bradykardie.

Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), s výnimkou inhibítorov MAO B: môžu zvýšiť antihypertenzný účinok betablokátorov. Súčasné užívanie môže tiež viesť k rozvoju hypertenznej krízy.

Glukokortikosteroidy: znižujú antihypertenzný účinok lieku (v dôsledku zadržiavania vody a sodíka v tele spôsobeného glukokortikosteroidmi).

Špeciálne pokyny:Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa bisoprololu

Ukončenie terapie

Liečba sa nemá prerušiť náhle, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca. Dávka sa má znižovať postupne počas dvoch týždňov. Ak je to potrebné, súčasne sa má začať vhodná liečba, aby sa zabránilo záchvatom angíny.

Bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc

U pacientov s miernou astmou alebo CHOCHP sa liečba začína minimálnou dávkou. Predbežne vykonajte funkčné dýchacie testy. Pri symptomatických prejavoch bronchiálnej astmy alebo CHOCHP je indikované súčasné použitie bronchodilatancií.

U pacientov s bronchiálnou astmou je možné zvýšenie odporu dýchacích ciest, čo si vyžaduje vyššiu dávku beta 2-adrenergných agonistov.

Chronické srdcové zlyhanie

Pacienti s kompenzovaným CHF, ktorí sú indikovaní na liečbu betablokátormi, by mali začať liečbu minimálnymi dávkami lieku s postupným zvyšovaním dávky pod dohľadom lekára.

Bradykardia

Pri srdcovej frekvencii nižšej ako 50-55 úderov / min v pokoji a u pacientov, ktorí majú príznaky spojené s bradykardiou, je potrebné znížiť dávku lieku.

Atrioventrikulárny blok I. stupňa

Vzhľadom na negatívny dromotropný účinok betablokátorov sa majú podávať s opatrnosťou pacientom s AV blokádou I. stupňa.

Prinzmetalova angína

Betablokátory môžu zvýšiť frekvenciu a trvanie vazospastických epizód u pacientov s Prinzmetalovou angínou. Beta 1-selektívne blokátory možno použiť pri miernych alebo zmiešaných prejavoch Prinzmetalovej angíny pri súčasnom použití vazodilatancií.

Periférne poruchykrvný obeh

U pacientov s poruchami periférnej cirkulácie alebo Raynaudovým syndrómom môžu betablokátory zhoršiť priebeh ochorenia.

Feochromocytóm

Pacientom s feochromocytómom sa nemá podávať Lodoz, kým sa nedokončí liečba alfablokátormi. Vyžaduje sa starostlivé sledovanie krvného tlaku.

Starší pacienti

Liečba sa má vykonávať za starostlivého sledovania stavu pacienta (pozri rovnováha voda-elektrolyt).

Diabetes

Pacienti užívajúci Lodoz majú byť upozornení na možnosť hypoglykémie a na potrebu pravidelného sledovania koncentrácií glukózy v krvi na začiatku liečby.

Môžu byť maskované príznaky výrazného zníženia koncentrácie glukózy (hypoglykémia), ako je tachykardia, palpitácie alebo zvýšené potenie.

Psoriáza

Liečba betablokátormi môže zhoršiť priebeh psoriázy. možno podávať len v nevyhnutných prípadoch.

alergické reakcie

U pacientov, ktorí majú v anamnéze anafylaktické reakcie, bez ohľadu na príčinu ich výskytu, najmä pri použití kontrastných látok obsahujúcich jód alebo počas desenzibilizačnej liečby, môže liečba betablokátormi zhoršiť výskyt týchto reakcií a spôsobiť rozvoj rezistencie na liečbu epinefrínom (adrenalínom) v normálnych dávkach.

Celková anestézia

Počas celkovej anestézie blokáda beta-adrenergných receptorov znižuje pravdepodobnosť arytmií a ischémie myokardu počas úvodu do anestézie a intubácie, ako aj v pooperačnom období. V súčasnosti sa odporúča pokračovať v liečbe betablokátormi a intraoperačne. Anestéziológ by si mal byť vedomý rizika beta-adrenergnej blokády v dôsledku potenciálnej interakcie s inými liekmi, ktorá môže spôsobiť bradyarytmiu, potlačenie reflexnej tachykardie a zníženie reflexnej schopnosti kompenzovať stratu krvi. Ak je potrebné ukončiť liečbu Lodozom pred operáciou, malo by sa to urobiť postupne a malo by sa to ukončiť 48 hodín pred celkovou anestézou.

Tyreotoxikóza

Pri liečbe bisoprololom môžu byť príznaky tyreotoxikózy maskované.

Prísna diéta

Lodoz sa má používať s opatrnosťou u pacientov s prísnou diétou.

Kombinácia s verapamilom, diltiazemom alebo bepridilom

Takéto kombinácie vyžadujú starostlivé sledovanie stavu pacienta a EKG, najmä u starších pacientov a na začiatku liečby.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa hydrochlorotiazidu

U pacientov s poruchou funkcie pečene môžu tiazidové diuretiká a ich deriváty spôsobiť hepatickú encefalopatiu. V takom prípade musíte okamžite prestať užívať liek.

Rovnováha voda-elektrolyt

Pri dlhodobom užívaní Lodozu sa odporúča pravidelne kontrolovať obsah: elektrolytov v krvnom sére (najmä draslík, sodík, vápnik), kreatinínu a močoviny, lipidov v krvnom sére (cholesterol a triglyceridy), kyseliny močovej a glukózy.

Dlhodobé užívanie tiazidových diuretík môže viesť k poruche rovnováhy tekutín a elektrolytov, najmä hypokaliémii a hyponatriémii, ako aj hypomagneziémii a hypochlorémii a hyperkalciémii.

Najväčšie riziko spojené s tiazidovými a tiazidovými diuretikami je strata draslíka vedúca k hypokaliémii (<3,5 ммоль/л).

Častejšie monitorovanie draslíka v krvi je potrebné u pacientov s vysokým rizikom, napríklad u starších pacientov a/alebo podvyživených a/alebo užívajúcich niekoľko liekov súčasne, ako aj u pacientov s ochorením koronárnych artérií alebo srdcovým zlyhaním, napr. u ktorých hypokaliémia zvyšuje riziko vzniku arytmií, toxicita srdcových glykozidov. Ohrození sú aj pacienti so zvýšeným QT intervalom, vrodeným aj získaným. Hypokaliémia (ako aj bradykardia) potencuje rozvoj ťažkej arytmie, vrátane tachykardie piruetového typu.

Prvé stanovenie obsahu draslíka v krvnej plazme sa má vykonať počas prvého týždňa liečby Lodozom.

Tiazidové diuretiká môžu znižovať vylučovanie vápnika obličkami, čo vedie k miernej a prechodnej hyperkalciémii. Významná hyperkalcémia môže byť spojená s nediagnostikovaným hyperparatyreoidizmom. Pred štúdiom funkcie prištítnych teliesok sa má liečba tiazidmi prerušiť.

Koncentrácia glukózy v krvi

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi, najmä v prípade hypokaliémie.

Kyselina močová

U pacientov s hyperurikémiou sa zvyšuje riziko vzniku dnavých záchvatov: dávka lieku sa musí zvoliť individuálne.

Funkcia obličiek

Tiazidové diuretiká sú účinné pri normálnej alebo mierne zníženej funkcii obličiek (klírens kreatinínu menej ako 25 mg/ml alebo 220 μmol/l u dospelých). Klírens kreatinínu sa vypočíta s prihliadnutím na vek, telesnú hmotnosť a pohlavie pacienta pomocou Cockcroftových rovníc. Napríklad:

ClCr = (140 - vek) x telesná hmotnosť / 0,814 x sérový kreatinín kde: vek (roky) telesná hmotnosť (kg) sérový kreatinín (v mikromóloch/l)

Tento výpočtový vzorec je použiteľný pre starších mužov.

U starších pacientok by sa mal výsledok vynásobiť 0,85.

Hypovolémia, okrem straty tekutín a sodíka v dôsledku užívania diuretík na začiatku liečby, vedie k zníženiu rýchlosti glomerulárnej filtrácie, čo následne vedie k zvýšeniu sérovej močoviny a kreatinínu u pacientov s normálnou funkciou obličiek . U pacientov s normálnou funkciou obličiek dochádza k dočasnému poškodeniu funkcie obličiek bez následkov. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je možné zhoršenie existujúcich porúch.

Kombinácia s inými antihypertenzívami

V prípade predpisovania lieku s iným antihypertenzívom sa odporúča zníženie dávky, aspoň na začiatku liečby.

fotosenzitivitu

Použitie tiazidových diuretík môže spôsobiť fotosenzitívne reakcie. Ak k takýmto reakciám dôjde, odporúča sa citlivé miesta chrániť pred slnečným žiarením alebo umelým UV žiarením. V závažných prípadoch môže byť potrebné liečbu prerušiť.

Myopia (krátkozrakosť) a glaukóm s uzavretým uhlom

Hydrochlorotiazid môže spôsobiť idiosynkratické reakcie prejavujúce sa ako akútna krátkodobá myopia a akútny glaukóm s uzavretým uhlom. Symptómy zahŕňajú prudké zníženie zrakovej ostrosti alebo bolesť oka a zvyčajne sa vyskytujú v priebehu niekoľkých hodín až niekoľkých týždňov od začiatku užívania lieku. Ak sa glaukóm s uzavretým uhlom nelieči, môže viesť k trvalej strate zraku. Prvým krokom v liečbe je čo najskôr prestať užívať hydrochlorotiazid. Ak vnútroočný tlak zostane nekontrolovaný, môže byť potrebná rýchla lekárska alebo chirurgická liečba. Rizikovým faktorom pre rozvoj glaukómu s uzavretým uhlom je anamnéza alergických reakcií na sulfanilamidové deriváty alebo penicilín.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa bisoprololu a hydrochlorotiazidu

Športovci

Športovci by mali byť informovaní, že tento liek obsahuje účinné látky, ktoré môžu vykazovať pozitívne výsledky dopingových testov.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:Liek Lodoz neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá. Avšak vzhľadom na individuálnu odpoveď tela na liečbu Lodozom môže byť narušená schopnosť viesť vozidlá alebo pracovať s technicky zložitými mechanizmami. Tomu treba venovať osobitnú pozornosť na začiatku liečby, pri zmene lieku, ako aj pri súčasnom užívaní alkoholu. Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Filmom obalené tablety, 2,5 mg + 6,25 mg, 5 mg + 6,25 mg a 10 mg + 6,25 mg.

Balíček:

10 tabliet v PVC/Al alebo PP/Al blistri; 3 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Blister a kartónová škatuľka sú označené symbolom „M“ na ochranu pred falšovaním.

Podmienky skladovania:

Pri teplote 18-25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LS-001912 Dátum registrácie: 29.09.2011 Držiteľ osvedčenia o registrácii: Spoločnosť Merck Sante c.a.c. Francúzsko Výrobca:   Zastúpenie:  Spoločnosť Takeda Pharmaceuticals LLC Dátum aktualizácie informácií:   27.11.2015 Ilustrované pokyny

Lieky na hypertenziu sú predpokladom predlžovania dĺžky života pacientov. Keď sa prvýkrát stretnete s názvom lieku lodoz, pacienti sú trochu zmätení, pretože sa predpisuje zriedkavo. Viaczložkové prípravky sú náročné, preto nie sú také rozšírené, lodózu rozoberieme do najmenších detailov.

Každá tableta obsahuje dve hlavné látky, bisoprolol a hydrochlorotiazid, preto sa liek nazýva kombinovaný. Zvážte aktívne zložky samostatne.

bisoprolol

Liečivo je selektívny beta1 blokátor, ktorý:

• ovplyvňuje vazokonstrikčný enzým v krvnej plazme (renín)
• znižuje potrebu srdca na kyslík
• znižuje srdcovú frekvenciu
• znižuje objem krvi vytlačenej do systoly
• zvyšuje prietok krvi do srdca
• má vplyv na zníženie krvného tlaku
• eliminuje arytmogénne faktory.

Hlavným účinkom lieku je teda zníženie krvného tlaku, obnovenie frekvencie a rytmu pulzu, zníženie zaťaženia srdcového svalu.

hydrochlorotiazid

Táto zložka liečiva je tiazidovým diuretikom prvej generácie a ovplyvňuje hlavne reabsorpciu vody a sodných iónov z renálnych tubulov, čím poskytuje angiotenzívny a antiedematózny účinok.

O tom najdôležitejšom

Vo všeobecnosti je účel lieku spôsobený antihypertenzívnym účinkom, ktorý sa dosahuje úspešnou kombináciou účinných látok. Aj pri nízkych dávkach sa Lodoz odporúča na liečbu miernej až stredne závažnej hypertenzie.

Je klinicky dokázané, že použitie kombinácie týchto účinných látok je oveľa vyššie ako ich samostatné použitie v podobných dávkach. Maximálny obsah liečiva v krvi sa pozoruje po štyroch hodinách, po ktorých sa aktívne odstraňuje močom.

Poznámka! Pri vykonávaní laboratórnych štúdií, najmä analýzy priameho stanovenia renínu v krvnej plazme, môžu byť údaje skreslené.

Blistrové balenie

Dávku lieku vždy vyberá odborník na individuálnom základe na základe možných kombinácií lieku. Počiatočné a nasledujúce tablety je potrebné užívať iba raz denne, približne v rovnakom čase.

Je lepšie užívať Lodoz ráno počas raňajok. Tableta sa zapíja malým množstvom vody bez žuvania.

Poznámka! Je nemožné zrušiť alebo výrazne znížiť dávku lieku sami, aby sa predišlo poruchám srdcového rytmu.

Keď to neprichádza do úvahy

Pri zmienke o kontraindikáciách je potrebné mať na pamäti, že ide o kombináciu účinných látok v lodoz, a preto je ich toľko:

• Chronická obštrukčná choroba pľúc
• bronchiálna astma (ťažké formy)
• kardiogénny šok
• nekompenzovaný CHF
• syndróm chorého sínusu
• AV blokáda
• bradykardia
• nízky krvný tlak
• poruchy periférnej cirkulácie
• zníženie objemu cirkulujúcej krvi
• znížená koncentrácia draslíkových iónov v krvi
• variantná angína
• precitlivenosť na účinné látky
• sprievodné ochorenia pečene a obličiek