Farmakologická skupina bupivakaínu. Farmakologická skupina látky Bupivakaín

Dávková forma: injekciou zlúčenina:

Účinná látka: bupivakaín hydrochlorid - 5,0 mg;

Pomocné látky: chlorid sodný - 8,0 mg, dihydrát edetátu disodného (disodná soľ kyseliny etyléndiamín-N,N,N',N'-tetraoctová 2-vodná (trilon B)) - 0,1 mg, 1M roztok hydroxidu sodného - do pH 4,0-6,5 , voda na injekciu - do 1 ml.

Popis: P číry, bezfarebný roztok. Farmakoterapeutická skupina:Lokálne anestetikum ATX:

N.01.B.B.01 Bupivakaín

Farmakodynamika:

Dlhodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu, 4-krát silnejšie ako lidokaín. Keďže ide o slabú lipofilnú bázu, preniká cez lipidovú membránu nervu do vnútra a mení sa na katiónovú formu (v dôsledku nižšieho pH) inhibuje sodíkové kanály, čím reverzibilne blokuje vedenie vzruchu pozdĺž nervového vlákna. Má hypotenzívny účinok, spomaľuje srdcovú frekvenciu.

Pooperačná analgézia sa udržiava 7-14 hodín s interkostálnou blokádou.

Po jednej epidurálnej injekcii v koncentrácii 5 mg / ml je trvanie účinku od 2 do 5 hodín a až 12 hodín - s blokádou periférnych nervov.

Bupivakaín je slabý hyperbarický roztok (v porovnaní s cerebrospinálnym mokom) pri 20 °C a má vlastnosti slabého hypobarického roztoku pri 37 °C. Vo všeobecnosti možno roztok liečiva považovať za izobarický, pretože jeho distribúciu v subarachnoidálnom priestore ovplyvňuje gravitácia.

Použitie roztokov v koncentrácii 2,5 mg / ml má menší účinok na motorické nervy.

Farmakokinetika:

Bupivakaín má pKa 8,2, separačný faktor 346 (pri 25 °C v n-oktanol/fosfátovom pufri pH 7,4).

Bupivakaín sa úplne absorbuje do krvi z epidurálneho priestoru, pomaly a v malých množstvách sa absorbuje zo subarachnoidálneho priestoru; absorpcia je dvojfázová, polčas pre dve fázy je 7 minút a 6 hodín. Pomalá eliminácia bupivakaínu je určená prítomnosťou pomalej absorpčnej fázy epidurálneho priestoru, čo vysvetľuje dlhší polčas (T 1/2) po epidurálnom podaní v porovnaní s intravenóznym podaním.

Celkový plazmatický klírens bupivakínu je 0,58 l/min, distribučný objem v rovnovážnom stave je 73 l, konečný polčas je približne 2,7 hodiny a stredná hepatálna extrakcia je približne 0,38 po intravenóznom podaní. , sa viaže hlavne na plazmatické alfa1-kyslé glykoproteíny (väzba na plazmatické bielkoviny – 96 %). Klírens bupivakaínu je takmer úplne spôsobený metabolizmom liečiva v pečeni a závisí viac od aktivity systémov pečeňových enzýmov ako od perfúzie pečene. Metabolity majú menšiu farmakologickú aktivitu ako.

Plazmatická koncentrácia bupivakaínu závisí od dávky liečiva, spôsobu podávania liečiva a vaskularizácie v mieste vpichu.

U detí vo veku 1 až 7 rokov je farmakokinetika bupivakaínu podobná ako u dospelých.

Preniká cez placentu. Komunikácia s plazmatickými bielkovinami v tele plodu je nižšia ako v tele matky, koncentrácia neviazanej frakcie v tele plodu a matky je rovnaká. Vylučované v materskom mlieku.

Bupivakaín sa metabolizuje v pečeni hlavne aromatickou hydroxyláciou na 4-hydroxy-bupivakaín a N-dealkyláciou na 2,6-pipekoloxylidín (PPK). Obidve reakcie sa vyskytujú za účasti izoenzýmu cytochrómu CYP 3A 4. Asi 1 % bupivakaínu sa vylúči v nezmenenej forme obličkami do jedného dňa po podaní a približne 5 % vo forme RRK. Plazmatické koncentrácie RRK a 4-hydroxy-bupivakaínu počas a po dlhodobom podávaní bupivakaínu sú nízke v porovnaní s podanou dávkou.

U pacientov s ochorením pečene, najmä u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene, je po použití lokálnych anestetík amidového typu vyššie riziko toxických reakcií.

U starších pacientov sa maximálny analgetický a anestetický účinok dostaví rýchlejšie ako u mladších pacientov. U starších pacientov sa tiež pozoruje vyššia maximálna koncentrácia bupivakaínu v krvnej plazme. Celkový plazmatický klírens u týchto pacientov je znížený.

Indikácie:

Chirurgická anestézia u dospelých a detí starších ako 12 rokov.

Akútna bolesť u dospelých a detí starších ako 1 rok.

Infiltračná anestézia, keď je potrebný dlhodobý anestetický účinok, napríklad pri pooperačných bolestiach.

Kondukčná anestézia s dlhodobým účinkom alebo epidurálna anestézia v prípadoch, keď je pridanie adrenalínu kontraindikované a výrazná svalová relaxácia je nežiaduca.

Anestézia v pôrodníctve.

Spinálna anestézia pri chirurgických operáciách na dolných končatinách, vrátane operácií bedrového kĺbu, trvajúca 3-4 hodiny a nevyžadujúca výrazný motorický blok.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku (vrátane iných amidových lokálnych anestetík).

Ochorenia centrálneho nervového systému (ako pri epidurálnom podávaní iných lokálnych anestetík);

Ťažká arteriálna hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok);

Paracervikálna blokáda v pôrodníctve;

Kontraindikácie epidurálnej anestézie subaortálna stenóza, aortálna stenóza, mitrálna stenóza, kompletná AV blokáda a pod. Anatomické anomálie chrbtice Profylaktické podávanie nízkych dávok heparínu);

Vek detí do 1 roka.

Liek sa nepoužíva počas intravenóznej regionálnej anestézie (Bir blokáda) (náhodný prienik bupivakaínu do krvného obehu môže spôsobiť rozvoj akútnych systémových toxických reakcií).

Opatrne:

Kardiovaskulárna nedostatočnosť (možno progresívna), srdcový blok, zápalové ochorenie alebo infekcia miesta vpichu (na infiltračnú anestéziu), nedostatok cholínesterázy, zlyhanie obličiek, pokročilý vek (nad 65 rokov), tehotenstvo v treťom trimestri, celkový ťažký stav, znížený prietok krvi pečeňou (napríklad pri chronickom zlyhaní srdca, ochorení pečene), súbežnom užívaní antiarytmík (vrátane betablokátorov), deti od 1 do 12 rokov.

Súčasné podávanie s lokálnymi anestetikami alebo liekmi štrukturálne podobnými lokálnym anestetikám amidového typu, ako sú napríklad antiarytmiká.

Tehotenstvo a laktácia:

Použitie lieku je možné iba v prípadoch, keď zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Bupivakaín bol použitý u veľkého počtu tehotných žien a žien vo fertilnom veku, ale zatiaľ nedošlo k špecifickým zmenám reprodukčných funkcií u žien vo fertilnom veku a k zvýšeniu výskytu defektov plodu.

Pridanie adrenalínu k bupivakaínu môže znížiť prietok krvi a kontraktilitu maternice, najmä ak sa anestetický roztok náhodne vstrekne do ciev matky. Pri paracervikálnej blokáde sú možné závažné poruchy u plodu z kardiovaskulárneho systému (anestetikum sa dostane k plodu vo vysokej koncentrácii).

Rovnako ako iné anestetiká môže prechádzať do materského mlieka v malých množstvách, ktoré nepredstavujú nebezpečenstvo pre dieťa. Napriek tomu by sa počas užívania lieku malo dojčenie prerušiť.

Dávkovanie a podávanie:

Môžu ho používať iba lekári so skúsenosťami s lokálnou anestézou alebo pod ich dohľadom. Na dosiahnutie požadovaného stupňa anestézie sa má podávať najnižšia možná dávka.

Za žiadnych okolností by nemalo byť povolené náhodné intravaskulárne podanie lieku. Pred a počas podávania lieku sa odporúča vykonať aspiračný test. Liečivo sa musí podávať pomaly, rýchlosťou 25-50 mg / min alebo čiastočne, pričom sa musí udržiavať nepretržitý verbálny kontakt s pacientom a kontrolovať srdcová frekvencia. Pri epidurálnom podaní sa predbežne podáva dávka 3-5 ml bupivakaínu s epinefrínom. Pri náhodnej intravaskulárnej injekcii dochádza ku krátkodobému zvýšeniu srdcovej frekvencie, pri náhodnom intratekálnom podaní dochádza k blokáde chrbtice. Ak sa objavia toxické príznaky, podávanie sa okamžite zastaví.

Nasledujú orientačné dávky, ktoré je potrebné upraviť v závislosti od hĺbky anestézie a stavu pacienta.

Infiltračná anestézia:

5-60 ml liečiva s koncentráciou 2,5 mg/ml (12,5-150 mg bupivakaínu) alebo 5-30 ml liečiva s koncentráciou 5 mg/ml (25-150 mg bupivakaínu).

Diagnostická a terapeutická blokáda:

1-40 ml liečiva v koncentrácii 2,5 mg/ml (2,5-100 mg bupivakaínu), napríklad blokáda trojklaného nervu 1-5 ml liečiva (2,5-12,5 mg bupivakaínu) a cervikotorakálnej oblasti uzol sympatického kmeňa 10-20 ml liečiva (25-50 mg bupivakaínu).

Interkostálny blok:

2-3 ml liečiva v koncentrácii 5 mg/ml (10-15 mg bupivakaínu) na nerv, nepresahujúce celkový počet 10 nervov.

Hlavné bloky (napr. epidurálny blok, blok sakrálneho alebo brachiálneho plexu):

15-30 ml liečiva v koncentrácii 5 mg / ml (75-150 mg bupivakaínu).

Anestézia v pôrodníctve (napríklad epidurálna a kaudálna anestézia pre prirodzený pôrod):

6-10 ml liečiva s koncentráciou 2,5 mg/ml (15-25 mg bupivakaínu) alebo 6-10 ml liečiva s koncentráciou 5 mg/ml (30-50 mg bupivakaínu).

Každé 2-3 hodiny je povolené opakované podávanie lieku v počiatočnej dávke.

Epidurálna anestézia pri cisárskom reze:

15-30 ml liečiva v koncentrácii 5 mg / ml (75-150 mg bupivakaínu).

Epidurálna analgézia vo forme prerušovaného bolusového podávania:

spočiatku sa podáva 20 ml liečiva v koncentrácii 2,5 mg/ml (50 mg bupivakaínu), potom každých 4-6 hodín v závislosti od počtu poškodených segmentov a veku pacienta 6-16 ml liečivo v koncentrácii 2,5 mg/ml (15 - 40 mg bupivakaínu).

Epidurálna analgézia ako kontinuálna infúzia (napríklad pooperačná bolesť):

Typ blokády	Koncentrácia	Objem
Epidurálna inzercia (na bedrovej úrovni)

			12,5 – 18,75 mg**
Epidurálna inzercia(na úrovni hrudníka)


Epidurálna inzercia (prirodzený pôrod)

*Ak počas predchádzajúcej hodiny nebol podaný bolus.

Počas chirurgického zákroku je možné ďalšie podanie lieku.

Pri súčasnom použití narkotických analgetík sa má dávka bupivakaínu znížiť.

Pri dlhodobom podávaní lieku by mal pacient pravidelne sledovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a ďalšie príznaky potenciálnej toxicity. Ak sa vyskytnú toxické účinky, podávanie lieku sa má okamžite zastaviť. Maximálne odporúčané dávky Maximálna odporúčaná jednotlivá dávka, vypočítaná na základe 2 mg/kg telesnej hmotnosti, je 150 mg pre dospelých počas štyroch hodín. To je ekvivalentné 60 ml liečiva s koncentráciou 2,5 mg/ml (150 mg bupivakaínu) a 30 ml liečiva s koncentráciou 5 mg/ml (150 mg bupivakaínu).

Deti vo veku 1-12 rokov

Dávky u detí uvedené v tabuľke sú orientačné. Možná variabilita. U detí s vysokou telesnou hmotnosťou je spravidla potrebné znížiť dávku na základe ideálnej telesnej hmotnosti. Pri určovaní metód anestézie a pri zohľadnení individuálnych charakteristík pacientov by sa mali použiť všeobecne uznávané usmernenia pre anestéziu.

Má sa podať minimálna dávka potrebná na dosiahnutie dostatočnej anestézie.

	Koncentrácia, mg/ml	Objem, ml/kg	Dávka, mg/kg	Začiatok pôsobenia, min	O dĺžke pôsobenia, hod
akútna bolesť
Kaudálna epidurálna anestézia
Lumbálna epidurálna anestézia					2-6
Hrudná epidurálna b					2-6
Regionálna blokáda (napr. blokáda a infiltrácia malých nervov)

Blok periférnych nervov (napr. blokáda ilioingvinálneho/iliohypogastrického nervu)

a) - nástup a trvanie blokády periférnych nervov závisí od charakteru blokády a dávky

b) - pri hrudnej epidurálnej anestézii sa liek podáva vo zvyšujúcich sa dávkach, kým sa nedosiahne požadovaná úroveň úľavy od bolesti.

Dávka u detí sa vypočítava na základe 2 mg na kg telesnej hmotnosti.

Aby sa zabránilo vniknutiu lieku do cievneho riečiska, pred a počas podávania hlavnej dávky sa má vykonať aspiračný test. Liečivo sa má podávať pomaly, pričom celková dávka sa má rozdeliť do niekoľkých injekcií, najmä pri lumbálnej a hrudnej epidurálnej anestézii, pričom sa musia neustále monitorovať vitálne funkcie.

Peritonsilárna infiltračná anestézia u detí od 2 rokov: v dávke 7,5 mg a 12,5 mg na mandle pri koncentrácii bupivakaínu 2,5 mg / ml.

Blokáda ilioinguinálnych / iliohypogastrických nervov u detí od 1 roka : 0,1-0,5 ml/kg telesnej hmotnosti pri koncentrácii bupivakaínu 2,5 mg/ml, čo zodpovedá 0,25-1,25 mg/kg telesnej hmotnosti.

Deti vo veku 5 a viac rokov liečivo sa môže podávať v koncentrácii bupivakaínu 5 mg / ml, čo zodpovedá 1,25-2 mg / kg.

blokáda penisu: 0,2-0,5 ml/kg pri koncentrácii bupivakaínu 5 mg/ml, čo je ekvivalentné 1,0-2,5 mg/kg.

Údaje o epidurálnej anestézii u detí (bolus alebo kontinuálne podávanie) sú obmedzené.

Spôsob varenia

Ak je potrebné získať roztok s koncentráciou 2,5 mg / ml, je možné zriediť liek s koncentráciou 5 mg / ml iba kompatibilnými rozpúšťadlami, ako je napríklad roztok chloridu sodného 0,9% na injekciu, pretože po zriedení sa môžu zmeniť vlastnosti liečiva, čo môže viesť k precipitácii. Riedenie by mal vykonávať iba kvalifikovaný personál s povinnou vizuálnou kontrolou pred použitím. Môžu sa použiť iba číre roztoky bez viditeľných častíc.

Roztok lieku je určený len na jednorazové použitie.

Pri intratekálnom podaní

Môžu ho používať iba lekári so skúsenosťami s lokálnou anestézou alebo pod ich dohľadom. Na dosiahnutie požadovaného stupňa anestézie sa má podávať najnižšia možná dávka. Nižšie uvedené dávky sú pre dospelých. Výber dávky sa vykonáva individuálne.

U starších pacientov a pacientov v neskorom tehotenstve sa má dávka znížiť.

Indikácie na použitie	Dávka, ml	Dávka, mg	Začiatok akcie	Trvanie akcie
Chirurgické operácie dolných končatín vrátane operácií bedrového kĺbu

Nie sú žiadne klinické skúsenosti s dávkami presahujúcimi 20 mg.

Pred zavedením lieku je potrebné zabezpečiť intravenózny prístup. Zavedenie sa vykonáva až po potvrdení vstupu do subarachnoidálneho priestoru (výtok číreho mozgovomiechového moku z ihly alebo počas aspirácie). V prípade neúspešného pokusu by sa mal vykonať iba jeden dodatočný pokus na inej úrovni a v menšom objeme. Jedným z dôvodov nedostatočného účinku môže byť zlá distribúcia liečiva v subarachnoidálnom priestore, čo sa dá korigovať zmenou polohy pacienta.

Deti vážiace menej ako 40 kg

Injekčný roztok bupivakaínu 5 mg/ml sa môže použiť u detí. Hlavným rozdielom medzi dospelými a deťmi je, že novorodenci a dojčatá majú väčší objem mozgovomiechového moku, čo si vyžaduje relatívne vysokú dávku na kilogram telesnej hmotnosti v porovnaní s dospelými, aby sa dosiahol rovnaký stupeň blokády.

Regionálnu anestéziu by mal vykonávať lekár, ktorý má skúsenosti s prácou s deťmi a ktorý pozná vhodnú techniku podania.

Dávky u detí uvedené v tabuľke sú orientačné. Možná variabilita. Pri určovaní anestetických metód a pri zohľadnení individuálnych charakteristík pacientov by sa mali použiť všeobecne uznávané usmernenia pre anestéziu. Má sa podať minimálna dávka potrebná na dosiahnutie dostatočnej anestézie.

Telesná hmotnosť, kg	Dávka, mg/kg
	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce reakcie vyvolané liekmi je ťažké odlíšiť od fyziologických prejavov blokády nervov (napr. hypotenzia, bradykardia, dočasná retencia moču), reakcií spôsobených priamo (napr. miechový hematóm) alebo nepriamo (napr. meningitída, epidurálny absces) zavedením ihly, alebo reakcie spôsobené únikom cerebrospinálnej tekutiny (napríklad bolesť hlavy po punkcii).

Nasledujúce nežiaduce účinky sú uvedené v súlade s nasledujúcim stupňovaním frekvencie ich výskytu:

Veľmi časté – 1/10 stretnutí (≥ 10 %);

Časté – 1/100 stretnutí (≥ 1 % a< 10%);

Zriedkavé – 1/1 000 stretnutí (≥ 0,1 % a< 1%);

Zriedkavé – 1/10 000 stretnutí (≥ 0,01 % a< 0,1%);

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: často - parestézia, závraty; zriedkavo - kŕče, parestézia okolo úst, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, mierne závraty, poruchy videnia, strata vedomia, triaška, hluk a zvonenie v ušiach, dyzartria; zriedkavo - neúmyselná celková blokáda chrbtice, poškodenie periférnych nervov, paraplégia, paralýza, neuropatia, arachnoiditída.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: veľmi často - hypotenzia; často - bradykardia, zvýšený krvný tlak; zriedkavo - zástava srdca, arytmia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - vracanie.

Z močového systému: často - retencia moču, inkontinencia moču.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - respiračná depresia.

Zo zmyslových orgánov:zriedkavo - diplopia.

Všeobecné: zriedkavo - alergické reakcie, v najťažších prípadoch - anafylaktický šok.

Predávkovanie:

Akútna systémová intoxikácia

Pri náhodnej intravaskulárnej injekcii dôjde k toxickej reakcii v priebehu 1-3 minút, zatiaľ čo v prípade predávkovania možno maximálne plazmatické koncentrácie bupivakaínu dosiahnuť v závislosti od miesta vpichu do 20-30 minút, zatiaľ čo príznaky intoxikácie sa objavujú pomaly. Toxické reakcie sa prejavujú najmä centrálnym nervovým a kardiovaskulárnym systémom.

Zo strany centrálneho nervového systému intoxikácia sa prejavuje postupne vo forme známok dysfunkcie centrálneho nervového systému s narastajúcou závažnosťou. Prvé príznaky sa spravidla prejavujú vo forme parestézie okolo úst, mierneho závratu, znecitlivenia jazyka, patologicky zvýšeného vnímania zvukov a tinitu. Zhoršenie zraku a triaška sú najzávažnejšími znakmi a predchádzajú rozvoju generalizovaných záchvatov. Tieto symptómy by sa nemali považovať za neurotické správanie. Po nich je možná strata vedomia a rozvoj veľkých konvulzívnych záchvatov trvajúcich niekoľko sekúnd až niekoľko minút. Pri kŕčoch sa v dôsledku zvýšenej svalovej aktivity a nedostatočnej výmeny plynov v pľúcach rýchlo rozvíja nedostatok kyslíka a hyperkapnia. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť spánkové apnoe. Acidóza zvyšuje toxický účinok lokálnych anestetík. Tieto javy sú spôsobené redistribúciou lokálneho anestetika z centrálneho nervového systému a metabolizmom liečiv. Zmiernenie toxických účinkov môže nastať rýchlo, s výnimkou prípadov, keď bolo podané veľmi veľké množstvo liečiva.

Zo strany kardiovaskulárneho systému

V závažných prípadoch sa pozoruje toxický účinok na kardiovaskulárny systém. Väčšinou jej predchádzajú prejavy toxických účinkov na centrálny nervový systém. Pacienti v hlbokej sedácii alebo celkovej anestézii nemusia mať prodromálne neurologické príznaky. Na pozadí vysokých systémových plazmatických koncentrácií bupivakaínu sa môže vyvinúť hypotenzia, porucha vedenia v myokarde, zníženie srdcového výdaja, AV blokáda, bradykardia, ventrikulárna arytmia (až po zástavu srdca). V niektorých zriedkavých prípadoch dochádza k zástave srdca bez prodromálnych neurologických príhod.

U detí pri vykonávaní blokády v celkovej anestézii je ťažké zaznamenať skoré príznaky toxických účinkov anestetika.

Liečba akútnej intoxikácie

Ak sa objavia príznaky všeobecnej intoxikácie, je potrebné okamžite zastaviť podávanie lieku. Terapia by mala byť zameraná na udržanie ventilácie pľúc, zastavenie záchvatov a udržanie krvného obehu. Treba použiť a v prípade potreby zaviesť umelú ventiláciu pľúc (pomocou masky a vaku).

Ak kŕče samy neustanú do 15-20 sekúnd, antikonvulzíva sa majú podať intravenózne. Intravenózne podanie 100-150 mg tiopentalu sodného rýchlo zastavuje kŕče, namiesto toho je možné intravenózne podať 5-10 mg diazepamu, aj keď pôsobí pomalšie. Suxametónium rýchlo zastavuje svalové kŕče, pri jeho použití je však potrebná tracheálna intubácia a umelá ventilácia pľúc, takže tento liek by mali používať iba tí, ktorí tieto metódy poznajú.

Pri jasnej inhibícii funkcie kardiovaskulárneho systému (zníženie krvného tlaku, bradykardia) sa intravenózne podáva 5-10 mg efedrínu, ak je to potrebné, po 2-3 minútach sa podanie opakuje. V prípade zástavy srdca okamžite začnite s kardiopulmonálnou resuscitáciou. Je dôležité optimalizovať okysličovanie a ventiláciu a udržiavať cirkuláciu spolu s korekciou acidózy, pretože hypoxia a acidóza zvýšia systémové toxické účinky lokálneho anestetika. Má sa podať čo najskôr (0,1 – 0,2 mg intravenózne alebo intrakardiálne), v prípade potreby sa má podanie zopakovať.

Zastavenie srdca môže vyžadovať predĺženú resuscitáciu. Interakcia:

Lokálne anestetiká alebo lieky podobné štruktúre ako lokálne anestetiká amidového typu, ako sú antiarytmiká triedy Ib ( , ), zvyšujú riziko vzniku aditívneho toxického účinku.

Kombinované použitie bupivakaínu s antiarytmikami triedy III (napríklad amiodarón) sa samostatne neskúmalo, ale pri súbežnom predpisovaní týchto liekov sa odporúča opatrnosť (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Inhibítory monoaminooxidázy alebo tricyklické antidepresíva zvyšujú riziko vzniku výrazného zvýšenia krvného tlaku.

Prípravky s obsahom ergotamínu alebo ergotamínu prispievajú k rozvoju trvalého zvyšovania krvného tlaku s možnými komplikáciami kardiovaskulárneho a cerebrovaskulárneho systému.

Kombinácia s celkovou inhalačnou anestéziou s halotanom zvyšuje riziko vzniku arytmií.

Pri ošetrení miesta vpichu lokálneho anestetika dezinfekčnými roztokmi s obsahom ťažkých kovov sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie v podobe bolesti a opuchu.

Lieky štrukturálne podobné lokálnym anestetikám, ako je tokainid, zvyšujú riziko vzniku aditívneho toxického účinku.

Lokálne anestetiká zvyšujú depresiu centrálneho nervového systému spôsobenú liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

Rozpustnosť bupivakaínu klesá pri pH > 6,5, čo je potrebné vziať do úvahy, ak sa pridávajú alkalické roztoky, pretože môže sa vytvoriť zrazenina.

Špeciálne pokyny:

Počas používania bupivakaínu na epidurálnu anestéziu alebo periférnu blokádu boli hlásené prípady zastavenia srdca alebo smrti. V niektorých prípadoch bola resuscitácia ťažká alebo nemožná, napriek nepochybne dobrej príprave a podaniu anestézie.

Rovnako ako iné lokálne anestetiká môže spôsobiť akútne toxické reakcie z centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému, ak jeho použitie na lokálnu anestéziu vedie k vysokej koncentrácii liečiva v krvi. Najčastejšie sa to prejavuje v prípade neúmyselnej intravaskulárnej injekcie alebo vysokej vaskularizácie miesta vpichu.

Na pozadí vysokých plazmatických koncentrácií bupivakaínu boli zaznamenané prípady ventrikulárnej arytmie, ventrikulárnej fibrilácie, náhleho kardiovaskulárneho kolapsu a smrti.

Regionálnu anestéziu by mali vykonávať skúsení odborníci vo vhodne vybavenej miestnosti s dostupným vybavením pripraveným na použitie a liekmi potrebnými na monitorovanie a resuscitáciu srdca. Pri vykonávaní veľkých blokád sa pred zavedením lokálneho anestetika odporúča nainštalovať intravenózny katéter. Personál musí byť primerane vyškolený v technike vykonávania anestézie a musí byť oboznámený s diagnostikou a liečbou vedľajších účinkov lieku, systémových toxických reakcií a iných komplikácií (pozri časť „Predávkovanie“).

Blokáda periférnych nervov je spojená s podaním väčšieho objemu lokálneho anestetika v oblasti s vysokou vaskularitou, často v blízkosti veľkých ciev, kde je riziko neúmyselnej intravaskulárnej injekcie lokálneho anestetika alebo systémovej absorpcie veľkej dávky lieku zvyšuje, čo zase môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie.

Pri vykonávaní regionálnej anestézie by ste mali venovať osobitnú pozornosť nasledujúcim skupinám pacientov:

Pacienti, ktorí dostávajú antiarytmiká triedy III (napríklad), majú byť starostlivo sledovaní kvôli možnému riziku komplikácií kardiovaskulárneho systému.

Starší a oslabení pacienti.

Pacienti s čiastočným alebo úplným srdcovým blokom, pretože lokálne anestetiká môžu zhoršiť vedenie v myokarde.

Pacienti s pokročilým ochorením pečene alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Pacientky v neskorom tehotenstve.

Niektoré typy blokády, bez ohľadu na použité lokálne anestetikum, môžu byť spojené so závažnými nežiaducimi reakciami, ako sú:

Centrálne blokády, najmä na pozadí hypovolémie, môžu viesť k inhibícii aktivity kardiovaskulárneho systému.

Veľké periférne bloky môžu vyžadovať použitie veľkého množstva lokálneho anestetika v oblastiach s vysokou vaskularitou, často v blízkosti veľkých ciev, kde sa zvyšuje riziko intravaskulárnej injekcie a / alebo systémovej absorpcie, čo môže viesť k vysokým plazmatickým koncentráciám lieku.

Pri retrobulbárnej injekcii môže liek náhodne vstúpiť do lebečného subarachnoidálneho priestoru, čo spôsobí dočasnú slepotu, apnoe, kŕče, kolaps a iné vedľajšie účinky. Rozvinuté komplikácie by mali byť včas diagnostikované a zastavené.

Pri retrobulbárnom a peribulbárnom podávaní lokálnych anestetík existuje malé riziko pretrvávajúcej dysfunkcie očných svalov. Hlavnými príčinami sú trauma a/alebo lokálne toxické účinky na svaly a/alebo nervy. Závažnosť takýchto reakcií tkaniva závisí od stupňa poranenia, koncentrácie lokálneho anestetika a trvania expozície tkaniva lokálnemu anestetiku. Preto, ako pri iných lokálnych anestetikách, treba použiť najnižšiu účinnú koncentráciu a dávku. Vazokonstriktory môžu zhoršiť reakcie tkaniva a mali by sa používať len podľa pokynov.

Pri injekcii do krku alebo hlavy môže liek náhodne vstúpiť do tepny a v týchto prípadoch, dokonca aj pri použití nízkych dávok, sa môžu vyvinúť závažné nežiaduce reakcie.

Počas epidurálnej anestézie sa môže vyskytnúť hypotenzia a bradykardia. Pravdepodobnosť týchto komplikácií možno znížiť predbežným podaním kryštaloidných a koloidných roztokov. S rozvojom hypotenzie je potrebné okamžite podať intravenózne sympatomimetiká; ak je to potrebné, ich zavedenie by sa malo zopakovať. U detí majú použité dávky zodpovedať veku a hmotnosti.

V prípade bezsolnej diéty s obmedzenou konzumáciou je potrebné vziať do úvahy sodík lieku, pretože liek obsahuje ióny sodíka.

Roztok neobsahuje konzervačné látky a má sa použiť ihneď po otvorení injekčnej liekovky alebo ampulky. Zvyšok roztoku sa musí zlikvidovať.

Informácie o použití lieku u detí :

Bezpečnosť a účinnosť bupivakaínu u detí mladších ako 1 rok sa neskúmali, dostupné sú len obmedzené údaje.

Neexistujú žiadne údaje o intraartikulárnej blokáde bupivakaínom u detí vo veku 1-12 rokov.

Údaje o blokáde veľkých nervov bupivakaínom u detí vo veku 1-12 rokov nie sú dostupné.

Pri epidurálnej anestézii sa má liek podávať pomaly, v závislosti od veku a telesnej hmotnosti, pretože najmä pri epidurálnej anestézii na úrovni hrudníka sa môže vyskytnúť závažná hypotenzia a respiračné zlyhanie.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Injekčný roztok, 5 mg/ml.

Balíček:

4, 10, 20 ml v bezfarebných sklenených ampulkách.

5 ampuliek je umiestnených v blistrových baleniach vyrobených z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej hliníkovej fólie lakovanej alebo bez fólie.

1, 2 blistrové balenia sú vložené do kartónových obalov.

Každé balenie alebo krabica obsahuje návod na použitie, vertikutátor ampuliek. Vertikutátor na ampulky sa nevkladá pri použití ampuliek s prerušovacím krúžkom alebo so zárezom a bodkou.

20 ml v bezfarebných sklenených fľašiach.

5 fliaš je umiestnených v kartónových krabiciach.

5 injekčných liekoviek je umiestnených v blistrových baleniach vyrobených z polyvinylchloridového filmu a hliníkovej fólie s potlačou, lakované alebo bez fólie.

1 blister je vložený do kartónovej škatule.

Návod na použitie je súčasťou každého balenia alebo krabice.

Podmienky skladovania:

Pri teplote nie vyššej ako 25 °C. Neuchovávajte v mrazničke.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LP-002824 Dátum registrácie: 15.01.2015 / 15.08.2016 Dátum spotreby: 15.01.2020 Držiteľ osvedčenia o registrácii: VELFARM, OOO Sanmarínskej republike Výrobca: Zastúpenie: SINTEZ akciová spoločnosť Kurgan lekárske prípravky a produkty Rusko Dátum aktualizácie informácií: 20.04.2017 Ilustrované pokyny

N01BB01 (bupivakaín)
N01BB51 (bupivakaín v kombinácii s inými liekmi)

Pred použitím bupivakaínu by ste sa mali poradiť so svojím lekárom. Tento návod na použitie slúži len na informačné účely. Viac informácií nájdete v anotácii výrobcu.

Klinické a farmakologické skupiny

21.008 (lokálne anestetikum na spinálnu anestéziu)
21.006 (lokálne anestetikum s vazokonstrikčnou zložkou)
21.005 (lokálne anestetikum)

farmakologický účinok

Lokálne anestetikum amidového typu. Anestetický účinok nastáva rýchlo (do 5-10 minút). Mechanizmus účinku je spôsobený stabilizáciou neurónových membrán a zabránením vzniku a vedenia nervového impulzu. Analgetický účinok pretrváva aj po ukončení anestézie, čo znižuje potrebu pooperačnej analgézie. Pri spinálnej anestézii bupivakaín spôsobuje miernu relaxáciu svalov dolných končatín trvajúcu 2-2,5 hod. Pri interkostálnej blokáde účinok bupivakaínu trvá 7-14 hodín; s epidurálnou blokádou - 3-4 hodiny; s blokádou brušných svalov - 45-60 minút. Zloženie niektorých dávkových foriem bupivakaínu zahŕňa.

Farmakokinetika

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %.

Metabolizované v pečeni.

T1 / 2 u dospelých je 1,5-5,5 hodiny, u novorodencov - asi 8 hodín.

Vylučuje sa močom hlavne vo forme metabolitov a 5-6% - nezmenený.

Bupivakaín preniká do cerebrospinálnej tekutiny.

BUPIVACAIN: DÁVKOVANIE

Dávka závisí od typu anestézie. Na anestéziu v chirurgii (diagnostické a terapeutické manipulácie) sa používa 2,5-100 mg. Na blokádu trojklaného nervu - 2,5-12,5 mg; hviezdicový uzol - 25-50 mg; sakrálny, brachiálny plexus - 75-150 mg; interkostálna blokáda - 10-25 mg; blokáda periférnych nervov - 25-150 mg. Pri dlhodobej epidurálnej spinálnej anestézii je počiatočná dávka 50 mg, udržiavacia dávka je 15-25-40 mg každých 4-6 hodín.Pri vykonávaní epidurálnej a kaudálnej anestézie v pôrodníckej praxi je dávka 15-50 mg. Epidurálna anestézia pre cisársky rez - 75-150 mg. S blokádou pudendálneho nervu - 12,5-25 mg na každej strane.

Maximálna dávka je 2 mg/kg.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s antiarytmikami s lokálnou anestetickou aktivitou sa zvyšuje riziko aditívnych toxických účinkov.

Pri súčasnom použití s barbiturátmi je možné zníženie koncentrácie bupivakaínu v krvi.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie počas tehotenstva a laktácie je možné v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Preniká cez placentárnu bariéru, ale pomer koncentrácií v krvi plodu a matky je veľmi nízky.

V malom množstve sa vylučuje do materského mlieka. Predpokladá sa, že riziko nepriaznivých účinkov na dojča prakticky neexistuje.

vedľajšie účinky bupivakaínu

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: znecitlivenie jazyka, závraty, rozmazané videnie, svalový tras, ospalosť, kŕče, strata vedomia. V oblasti anestézie sú možné parestézie, oslabenie tonusu zvieračov.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie srdcového výdaja, srdcový blok, arteriálna hypotenzia, bradykardia, ventrikulárne arytmie, zástava srdca.

Z dýchacieho systému: apnoe.

Alergické reakcie: kožné prejavy, v závažných prípadoch - anafylaktický šok.

Vedľajšie účinky sú zriedkavé, pravdepodobnosť ich rozvoja sa zvyšuje pri použití neadekvátnej dávky a porušení techniky podávania bupivakaínu.

Indikácie

Spinálna anestézia v chirurgii (pri chirurgických zákrokoch v urológii alebo chirurgii dolnej časti hrudníka v trvaní do 3-5 hodín; v brušnej chirurgii - v trvaní 45-60 minút). Blokáda trojklaného nervu, sakrálneho, brachiálneho plexu, pudendálneho nervu, interkostálnej, kaudálnej anestézie a epidurálnej anestézie pri cisárskom reze. Anestézia na zníženie dislokácií kĺbov horných a dolných končatín.

Kontraindikácie

Meningitída, nádory, poliomyelitída, intrakraniálne krvácanie, osteochondróza, spondylitída, tuberkulóza, metastatické lézie chrbtice, perniciózna anémia s neurologickými príznakmi, srdcové zlyhanie vo fáze dekompenzácie, masívny pleurálny výpotok, výrazne zvýšený vnútrobrušný tlak, ťažký ascites, nádory brušnej dutiny, ťažká arteriálna hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok), septikémia, poruchy koagulácie alebo antikoagulačná liečba, IV regionálna anestézia podľa Biera, paracervikálny blok v pôrodníctve, vo forme 0,75% roztoku na epidurálny blok v pôrodníctve, pustulózna koža lézie v mieste vpichu, precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu.

špeciálne pokyny

Spinálna anestézia by sa mala vykonávať len pod dohľadom skúseného anesteziológa.

Počas spinálnej anestézie u pacientov s hypovolémiou sa zvyšuje riziko vzniku náhlej a závažnej arteriálnej hypotenzie.

Používajte opatrne u pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká s lokálnou anestetickou aktivitou.

Je potrebné prísne dodržiavať súlad použitej dávkovej formy bupivakaínu s indikáciami na použitie.

ED (zaradené do zoznamu liekov v rámci garantovaného objemu zdravotnej starostlivosti, s výhradou nákupu u jedného distribútora)

Výrobca: NIKO OOO

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: bupivakaín

Evidenčné číslo: RK-LS-5№022584

Dátum registrácie: 26.12.2016 - 26.12.2021

Inštrukcia

ruský

Obchodné meno

bupivakaín

Medzinárodný nechránený názov

bupivakaín

Lieková forma

Injekčný roztok 5 mg/ml, 10 ml

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka: bupivakaín hydrochlorid - 5 mg,

Pomocné látky: chlorid sodný, kys chlorovodíková zriedený alebo hydroxid sodný, voda na injekciu.

Popis

Číra, bezfarebná kvapalina

Farmakoterapeutická skupina

Anestetiká. Prípravky na lokálnu anestéziu. Amidy. bupivakaín.

ATX kód N01B B01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rýchlosť absorpcie závisí od dávky, spôsobu podania a perfúzie v mieste podania. Interkostálne blokády vedú k najvyšším plazmatickým koncentráciám (4 mg/l po dávke 400 mg) v dôsledku rýchlej absorpcie, zatiaľ čo subkutánne injekcie do brucha vedú k najnižším plazmatickým koncentráciám. U detí sa pozoruje rýchla absorpcia a vysoké plazmatické koncentrácie v prípadoch kaudálnej blokády (približne 1,0-1,5 mg/l po dávke 3 mg/kg).

Bupivakaín vykazuje úplnú a dvojfázovú absorpciu z epidurálneho priestoru s polčasom eliminácie približne 7 minút a 6 hodín vo fáze rýchlej a pomalej absorpcie. Pomalá absorpcia obmedzuje rýchlosť eliminácie bupivakaínu a vysvetľuje, prečo je polčas po epidurálnom podaní dlhší ako po intravenóznom podaní.

Distribučný objem bupivakaínu v rovnovážnom stave je približne 73 l, pomer hepatálnej extrakcie je približne 0,4, celkový plazmatický klírens je 0,58 l/min a polčas eliminácie je 2,7 hodiny.

Eliminačný polčas u novorodencov je až o 8 hodín dlhší ako u dospelých. U detí starších ako 3 mesiace je polčas eliminácie rovnaký ako u dospelých.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 96 %, prevažne sa viaže na α1-glykoproteín. Po významnom chirurgickom zákroku sa môže hladina tohto proteínu zvýšiť a poskytnúť veľkú celkovú plazmatickú koncentráciu bupivakaínu. Koncentrácia neviazaného bupivakaínu však zostáva nezmenená. To vysvetľuje dobrú toleranciu plazmatických koncentrácií nad toxické hladiny.

Bupivakaín sa takmer úplne metabolizuje v pečeni, prevažne aromatickou hydroxyláciou na 4-hydroxybupivakaín a N-dealkyláciou na PPX, pričom obe sú dráhami sprostredkovanými cytochrómom P450 3A4. Klírens teda závisí od perfúzie pečene a aktivity metabolizujúceho enzýmu.

Bupivakaín prechádza placentárnou bariérou. Koncentrácia voľného bupivakaínu u matky a plodu je rovnaká. Celková plazmatická koncentrácia je však nižšia u plodu, ktorý má nižší stupeň väzby na bielkoviny.

Farmakodynamika

Bupivakaín je dlhodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu. Reverzibilne blokuje vedenie vzruchov nervovými vláknami, čím inhibuje transport iónov sodíka cez nervové membrány. Podobné účinky možno pozorovať aj na excitačné membrány mozgu a myokardu.

Najvýznamnejšou vlastnosťou bupivakaínu je významné trvanie účinku. Rozdiel medzi trvaním účinku bupivakaínu s adrenalínom a bez neho je relatívne malý. Bupivakaín je obzvlášť vhodný na dlhodobú epidurálnu blokádu. Nízke koncentrácie majú menší účinok na motorické nervové vlákna a majú kratšiu dobu účinku a môžu byť vhodné aj na dlhodobú úľavu od bolesti, napríklad pri pôrode alebo v pooperačnom období.

Indikácie na použitie

Infiltračná anestézia v prípadoch, keď je potrebné výrazné trvanie účinku, napríklad na odstránenie pooperačnej bolesti.

Predĺžená vodivá anestézia alebo epidurálna anestézia v prípadoch, keď je pridanie adrenalínu kontraindikované a použitie silných myorelaxancií je nežiaduce. Anestézia v pôrodníctve.

Dávkovanie a podávanie

Bupivakaín používajú iba lekári so skúsenosťami s regionálnou anestéziou, v najmenších dávkach (minimálne účinné), umožňujúce dosiahnuť dostatočný stupeň anestézie.

Je dôležité venovať osobitnú pozornosť prevencii náhodných intravaskulárnych injekcií. Pred podaním celkovej dávky, ako aj počas podávania celkovej dávky sa odporúča vykonať aspiračný test.

O epidurálna anestézia vysoké dávky podať skúšobnú dávku 3-5 ml bupivakaínu s epinefrínom, pretože náhodná intravaskulárna injekcia adrenalínu môže viesť k dočasnému zvýšeniu srdcovej frekvencie a náhodná intratekálna injekcia môže spôsobiť blokádu chrbtice. Udržiavajte verbálny kontakt s pacientom 5 minút po podaní testovacej dávky a pravidelne kontrolujte srdcovú frekvenciu. Navyše pred zavedením celkovej dávky je potrebné odsať. Celková dávka sa podáva pomaly, rýchlosťou 25-50 mg/min, postupne, pričom sa udržiava stály verbálny kontakt s pacientom. Ak sa objavia príznaky intoxikácie, podávanie lieku sa okamžite zastaví.

Pre infiltračná anestézia Injikuje sa 5-30 ml bupivakaínu 5 mg/ml (25-150 mg bupivakaín hydrochloridu).

Pre interrjoj bernumská blokáda vstreknite 2 – 3 ml bupivakaínu 5 mg/ml (10 – 15 mg bupivakaíniumchloridu) na jeden nerv až do celkového počtu 10 nervov.

Pre blokáda veľkých nervov(napr. epidurálna, sakrálna anestézia a anestézia brachiálneho plexu) podajte 15-30 ml bupivakaínu 5 mg/ml (75-150 mg bupivakaín hydrochloridu).

Pre pôrodnícka anestézia(napríklad epidurálna anestézia a kaudálna anestézia pri vaginálnom pôrode alebo vákuovej extrakcii) sa injikuje 6-10 ml bupivakaínu 5 mg/ml (30-50 mg bupivakaín hydrochloridu). Uvedené počiatočné dávky sa v prípade potreby opakujú každé 2-3 hodiny.

Pre epidurálna blokáda(pri cisárskom reze) sa podáva 15-30 ml bupivakaínu 5 mg/ml (75-150 mg bupivakaíniumchloridu).

V prípade kombinácie s opioidmi sa má dávka bupivakaínu znížiť.

Počas obdobia podávania lieku je potrebné pravidelne kontrolovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a sledovať stav pacienta kvôli možným príznakom intoxikácie. Ak sa objavia príznaky toxického účinku, infúzia sa okamžite zastaví.

Maximálna odporúčaná dávka použitá v tom istom prípade je vypočítaná rýchlosťou 2 mg/kg telesnej hmotnosti; pre dospelých je maximálna dávka 30 ml (150 mg bupivakaíniumchloridu) počas 4 hodín.

Postup pri práci s ampulkou.

1. Oddeľte jednu ampulku od bloku a pretrepte ju, pričom ju držte za hrdlo (obr. 1).

2. Rukou stlačte ampulku (nemalo by dôjsť k úniku lieku) a rotačnými pohybmi otáčajte a oddeľujte hlavicu (obr. 2).

3. Cez vytvorený otvor ihneď spojte injekčnú striekačku s ampulkou (obr. 3).

4. Otočte ampulku a pomaly natiahnite jej obsah do injekčnej striekačky (obr. 4).

5. Nasaďte ihlu na injekčnú striekačku.

Ryža. 1 Obr. 2 Obr. 3 Obr. štyri

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky spôsobené samotným liekom môže byť ťažké odlíšiť od fyziologických účinkov nervovej blokády (ako je zníženie krvného tlaku, bradykardia), udalostí spôsobených priamo punkciou ihly (napríklad poškodenie nervu), udalostí, ktoré boli nepriamo spôsobené ihlou punkcia (najmä epidurálny absces).

- z imunitného systému: alergické reakcie, v najťažších prípadoch - anafylaktický šok;

- zo strany kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypotenzia, bradykardia, arteriálna hypertenzia, zástava srdca, srdcová arytmia (srdcová arytmia);

- zo strany centrálneho nervového systému: parestézia, závraty, kŕče, periorálna parestézia, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, strata vedomia, tremor, dyzartria, paréza, paraplégia, neuropatia, poškodenie periférnych nervov, arachnoiditída;

- na strane orgánov zraku: rozmazané videnie, dvojité videnie;

- na strane sluchových orgánov: tinitus;

- z gastrointestinálneho traktu: vracanie, nevoľnosť;

- z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: respiračná depresia;

- z močového systému: zadržiavanie moču.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu alebo na iné zložky lieku.

Bupivakaín sa nepoužíva na intravenóznu regionálnu anestéziu (Bierov blok). Bupivakaín sa nepoužíva na epidurálnu anestéziu u pacientov s ťažkou arteriálnou hypotenziou, napríklad v prípade kardiogénneho alebo hypovolemického šoku. Epidurálna anestézia, bez ohľadu na použité lokálne anestetikum, má svoje kontraindikácie, medzi ktoré patria:

ochorenia nervového systému v aktívnom štádiu, ako sú: meningitída, poliomyelitída, intrakraniálne krvácanie, subakútna kombinovaná degenerácia miechy v dôsledku pernicióznej anémie a nádory mozgu a miechy;

tuberkulóza z chrbtice;

hnisavá infekcia kože v mieste lumbálnej punkcie alebo v jej blízkosti;

porucha krvácania alebo súčasná antikoagulačná liečba;

vek detí do 18 rokov.

Liekové interakcie

Opatrnosť je potrebná, keď sa bupivakaín používa s liekmi podobnej štruktúry ako lokálne anestetiká, ako sú antiarytmiká triedy IB, pretože ich toxické účinky sú aditívne.

Špecifické štúdie interakcií medzi lokálnymi anestetikami a antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) sa neuskutočnili, ale v prípade ich súčasného použitia sa odporúča opatrnosť.

Nekompatibilita.

Alkalizácia môže spôsobiť precipitáciu, pretože bupivakaín je mierne rozpustný nad pH 6,5.

špeciálne pokyny

Regionálnu a lokálnu anestéziu by mali vykonávať skúsení odborníci vo vhodne vybavenej miestnosti s dostupným vybavením a prípravkami pripravenými na okamžité použitie, ktoré sú potrebné na monitorovanie a resuscitáciu srdca. Anestéziologický personál by mal byť kvalifikovaný a vyškolený v technike anestézie, mal by byť oboznámený s diagnostikou a liečbou systémových toxických reakcií, nežiaducich udalostí a reakcií., a iné komplikácie.

Pred začatím liečby sa vykoná test na individuálnu citlivosť.

Zákroky s použitím regionálnych alebo lokálnych anestetík, s výnimkou tých najjednoduchších, sa vždy vykonávajú s vybavením potrebným na resuscitáciu. Pri vykonávaní veľkých blokád sa intravenózne katétre inštalujú ešte pred zavedením lokálneho anestetika.

Zastavenie srdca a smrť boli hlásené pri použití bupivakaínu na epidurálnu anestéziu alebo blokády periférnych nervov. V niektorých prípadoch bola resuscitácia ťažká alebo nemožná napriek adekvátnej terapii.

Veľké periférne nervové bloky môžu vyžadovať aplikovanie veľkých objemov lokálneho anestetika na vysoko vaskularizované oblasti, často blízko veľkých ciev. V takýchto prípadoch existuje zvýšené riziko intravaskulárnej injekcie a/alebo systémovej absorpcie, čo môže viesť k vysokým plazmatickým koncentráciám.

Ako všetky lokálne anestetiká, vysoké dávky bupivakaínu môžu spôsobiť akútne toxické účinky na centrálny nervový a kardiovaskulárny systém. To platí najmä pre náhodnú intravaskulárnu injekciu alebo injekciu do vysoko vaskularizovaných oblastí.

Niektoré techniky regionálnej anestézie môžu byť spojené so závažnými nežiaducimi reakciami:

epidurálna anestézia môže spôsobiť útlm kardiovaskulárnych funkcií, najmä v prípadoch súbežnej hypovolémie. Pri používaní lieku u pacientov s poruchou kardiovaskulárnych funkcií je potrebná opatrnosť;

v zriedkavých prípadoch môžu retrobulbárne injekcie zasiahnuť až do lebečného subarachnoidálneho priestoru a spôsobiť dočasnú slepotu, kardiovaskulárnu nedostatočnosť, apnoe a kŕče. Tieto príznaky by sa mali okamžite liečiť;

retro- a peribulbárne injekcie lokálnych anestetík môžu predstavovať určité riziko vzniku pretrvávajúcej dysfunkcie očných svalov;

v období po registrácii boli hlásené prípady chondrolýzy u pacientov, ktorí dostávali po operácii dlhodobé intraartikulárne infúzie lokálnych anestetík. Vo väčšine prípadov chondrolýza postihla ramenný kĺb. Vzhľadom na viaceré etiologické faktory a nejednotné informácie vo vedeckej literatúre týkajúce sa mechanizmu účinku nebola stanovená príčinná súvislosť. Dlhodobé intraartikulárne infúzie nie sú schválenou indikáciou pre bupivakaín.

Hlavnými príčinami sú traumatické poškodenie nervov a/alebo lokálne toxické účinky injekčného lokálneho anestetika na svaly a nervy. Stupeň takýchto komplikácií závisí od stupňa poranenia, koncentrácie lokálneho anestetika a trvania jeho expozície. Z tohto dôvodu sa volí najnižšia účinná dávka.

Náhodné intravaskulárne injekcie do krku a hlavy môžu spôsobiť cerebrálne symptómy aj pri nízkych dávkach.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s AV blokádou II alebo III stupňa, pretože lokálne anestetiká môžu znížiť vedenie v myokarde. Osobitnú pozornosť si vyžadujú aj starší pacienti, pacienti s ťažkým ochorením pečene a ťažkou poruchou funkcie obličiek alebo pacienti v celkovom zlom stave.

Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) majú byť starostlivo sledovaní. Okrem toho sa má u takýchto pacientov zvážiť potreba monitorovania EKG, pretože účinky bupivakaínu a antiarytmík triedy III na srdce môžu byť aditívne.

Epidurálna anestézia môže viesť k zníženiu krvného tlaku a bradykardii. Toto riziko možno znížiť intravenóznym podaním kryštaloidného alebo koloidného roztoku. Pokles krvného tlaku sa upraví ihneď, napríklad intravenóznym podaním efedrínu 5-10 mg, ktoré sa v prípade potreby opakuje. Epidurálna anestézia môže spôsobiť paralýzu medzirebrových svalov a poškodenie dýchania u pacientov s pleurálnym výpotkom. U pacientov so septikémiou sa zvyšuje riziko vzniku intraspinálnych abscesov, najmä v pooperačnom období.

Paracervikálny blok môže niekedy spôsobiť bradykardiu/tachykardiu plodu, preto je potrebné pozorne sledovať srdcovú frekvenciu plodu.

B tehotenstvab aobdobie laktácie.

Neexistujú žiadne dôkazy o nežiaducich účinkoch na graviditu u ľudí, ale bupivakaín sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ sa nepredpokladá, že prínosy prevažujú nad rizikami.

Pri použití v terapeutických dávkach prechádza bupivakaín do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že nehrozí riziko kontaktu s dieťaťom.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy.

V závislosti od dávky a spôsobu podania môže mať bupivakaín dočasný účinok na pohyb a koordináciu.

Predávkovanie

Symptómy

Systémové toxické reakcie sa týkajú centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému. Takéto reakcie môžu byť spôsobené vysokými koncentráciami lokálneho anestetika v krvi, čo je spôsobené náhodnou intravaskulárnou injekciou, predávkovaním alebo nezvyčajne rýchlou absorpciou z vysoko vaskularizovaných tkanív.

Symptómy CNS sú podobné pre všetky lokálne anestetiká amidového typu, zatiaľ čo srdcové symptómy sa líšia pre rôzne lieky kvantitatívne aj kvalitatívne.

Náhodné intravaskulárne injekcie lokálnych anestetík môžu spôsobiť okamžité (sekundy až minúty) systémové toxické reakcie. V prípade predávkovania sa systémová toxicita objaví neskôr (15-60 minút po injekcii) v dôsledku pomalého zvyšovania koncentrácie lokálneho anestetika v krvi.

CNS toxicita sa vyvíja postupne, so zvyšovaním závažnosti symptómov a reakcií. Prvé príznaky sa zvyčajne prejavujú ako mierne závraty, periorálna parestézia, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, tinitus a rozmazané videnie. Komplikácia artikulácie, trhavé pohyby svalov alebo tras sú vážnejšie príznaky, ktoré predchádzajú generalizovaným záchvatom. Tieto znaky by sa nemali interpretovať ako neurotické správanie. Potom môže nasledovať strata vedomia a záchvat typu grand mal, ktorý trvá niekoľko sekúnd až niekoľko minút. V dôsledku zvýšenej svalovej aktivity a nedostatočnej výmeny plynov v pľúcach pri kŕčoch sa rýchlo rozvíja nedostatok kyslíka a hyperkapnia (zvýšený obsah CO2 v krvi). V závažných prípadoch sa môže vyvinúť aj apnoe, zastavenie dýchania. Acidóza zvyšuje toxické účinky lokálnych anestetík.

Zotavenie závisí od metabolizmu lokálneho anestetika a jeho distribúcie mimo centrálny nervový systém a je rýchle, pokiaľ sa nepodali veľmi veľké množstvá lieku.

Kardiovaskulárne účinky zvyčajne predstavujú vážnejšiu hrozbu. Týmto účinkom často predchádzajú príznaky toxicity centrálneho nervového systému. Účinky toxicity môžu byť maskované celkovou anestézou alebo hlbokou sedáciou, ktorá sa dosahuje benzodiazepínmi alebo barbiturátmi. V dôsledku vysokých systémových koncentrácií lokálnych anestetík sa môže vyvinúť pokles krvného tlaku, bradykardia, arytmia až zástava srdca. Kardiovaskulárne toxické účinky sú často spojené s útlmom srdcového a prevodového systému myokardu, čo vedie k zníženiu srdcového výdaja, hypotenzii, AV blokáde, bradykardii a príležitostne ventrikulárnym arytmiám vrátane komorovej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie a zástavy srdca. Týmto stavom často predchádzajú príznaky závažnej toxicity pre CNS, ako sú záchvaty, ale v zriedkavých prípadoch došlo k zástave srdca bez predchádzajúcich účinkov na CNS. Po veľmi rýchlej intravenóznej bolusovej injekcii do koronárnych ciev možno dosiahnuť takú vysokú koncentráciu bupivakaínu v krvi, že účinok na obehový systém nastáva nezávisle alebo pred účinkami centrálneho nervového systému. Na základe toho sa môže vyvinúť depresia myokardu aj ako prvý príznak intoxikácie. .

Liečba

Pri úplnej blokáde chrbtice je potrebné zabezpečiť dostatočnú ventiláciu (priechodnosť dýchacích ciest, prísun kyslíka, ak je to potrebné - intubácia a umelá ventilácia pľúc). V prípade arteriálnej hypotenzie / bradykardie sa podáva vazopresorický liek s inotropným účinkom.

Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity, používanie lokálnych anestetík sa okamžite zastaví. Liečba je zameraná na udržanie správnej ventilácie, okysličovania a cirkulácie. Vždy podávajte kyslík a v prípade potreby vykonajte umelú ventiláciu pľúc. Ak kŕče po 15 – 20 sekundách spontánne neustanú, pacientovi sa intravenózne podá tiopental sodný v dávke 1 – 3 mg/kg na zlepšenie pľúcnej ventilácie alebo sa intravenózne podá diazepam 0,1 mg/kg (toto činidlo pôsobí oveľa pomalšie). Dlhotrvajúce kŕče ohrozujú dýchanie a okysličovanie pacienta. Injekcia myorelaxancií (napr. suxametónium 1 mg/kg) vytvára priaznivejšie podmienky pre ventiláciu pacienta a oxygenáciu, vyžaduje si však skúsenosti s tracheálnou intubáciou a mechanickou ventiláciou. V prípade bradykardie sa podáva atropín.

V prípade útlmu obehu sa vykonávajú intravenózne infúzie, podáva sa dobutamín a ak je to potrebné, noradrenalín (najskôr 5 μg / kg / min, v prípade potreby sa zvyšuje o 0,05 mg / kg / min každých 10 minút) s hemodynamickým monitorovaním zložitejšie prípady. Skúšobné podávanie efedrínu je tiež možné.

V prípade zastavenia obehu sa okamžite začína s resuscitáciou pneumokardia. Súčasne s korekciou acidózy je dôležité udržiavať správne okysličenie dýchania a krvného obehu.

Pri zástave srdca sa vykonáva dlhodobá resuscitácia.

Uvoľňovacia forma a balenie

10 ml liečiva v polyetylénových ampulkách.

10 ampuliek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku je umiestnených v kartónovom balení na spotrebiteľské balenie.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Nezmrazujte!

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

LLC "NIKO", Ukrajina, 86123, Donecká oblasť, Makeevka, ul. Tajožnaja, 1.-1

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

NIKO LLC, Ukrajina

Názov, adresa a kontaktné údaje (telefón, fax, e-mail) organizácie na území Kazašskej republiky zodpovednej za poregistračný dohľad nad bezpečnosťou lieku

IP "Utegenova B.A.", 010000, Astana, ul. Ramadán, 33. 9.

tel: + 7 701 707 61 81; emailová adresa: [chránený e-mailom]

Priložené súbory

951005361498795376_en.doc	209,5 kb
363156651498795903_kz.doc	162,89 kb

Návod na lekárske použitie

liek

BUPIVACAIN-M

Obchodné meno

Bupivacain-M

Medzinárodný nechránený názov

bupivakaín

Lieková forma

Injekčný roztok, 0,5% 5 ml

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - bupivakaín hydrochlorid v zmysle 100 %

látka 5 mg,

Pomocné látky: chlorid sodný, zriedená kyselina chlorovodíková alebo hydroxid sodný, voda na injekciu.

Popis

Priehľadná bezfarebná kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Anestetiká. Prípravky na lokálnu anestéziu. Amidy. bupivakaín.

ATX kód N01B B01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Rýchlosť absorpcie závisí od dávky, spôsobu podania a perfúzie v mieste podania. Medzirebrové blokády vedú k najvyšším plazmatickým koncentráciám (4 mg/l po dávke 400 mg) v dôsledku rýchlej absorpcie, zatiaľ čo subkutánne injekcie do brucha vedú k najnižším plazmatickým koncentráciám. U detí sa pozoruje rýchla absorpcia a vysoké plazmatické koncentrácie v prípadoch kaudálnej blokády (približne 1,0 - 1,5 mg / l po dávke 3 mg / kg).

Bupivakaín vykazuje úplnú a dvojfázovú absorpciu z epidurálneho priestoru s polčasmi približne 7 minút a 6 hodín. Pomalá absorpcia je faktorom, ktorý obmedzuje rýchlosť eliminácie bupivakaínu a vysvetľuje, prečo je polčas po epidurálnom podaní dlhší ako po intravenóznom podaní.

Distribučný objem bupivakaínu v rovnovážnom stave je približne 73 l, pomer hepatálnej extrakcie je približne 0,40, celkový plazmatický klírens je 0,58 l/min a polčas eliminácie je 2,7 hodiny.

Eliminačný polčas u novorodencov je až o 8 hodín dlhší ako u dospelých. U detí starších ako 3 mesiace je polčas eliminácie rovnaký ako u dospelých.

Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 96 %, prevažne sa viaže na α1-glykoproteín. Po významnom chirurgickom zákroku sa môže hladina tohto proteínu zvýšiť a poskytnúť veľkú celkovú plazmatickú koncentráciu bupivakaínu. Koncentrácia neviazaného bupivakaínu však zostáva nezmenená. To vysvetľuje, prečo môžu byť plazmatické koncentrácie vyššie ako toxické hladiny dobre tolerované.

Bupivakaín prechádza placentárnou bariérou. Koncentrácia voľného bupivakaínu je u matky a plodu rovnaká. Celková plazmatická koncentrácia je však nižšia u plodu, ktorý má najnižší stupeň väzby na plazmatické bielkoviny.

Farmakodynamika

Bupivakaín-M obsahuje bupivakaín, dlhodobo pôsobiace lokálne anestetikum amidového typu. Bupivakaín reverzne blokuje vedenie impulzov nervovými vláknami, čím inhibuje transport iónov sodíka cez nervové membrány. Podobné účinky možno pozorovať aj na excitačné membrány mozgu a myokardu.

Najvýznamnejšou vlastnosťou bupivakaínu je dlhé trvanie účinku. Rozdiel medzi trvaním účinku bupivakaínu s adrenalínom a bez neho je relatívne malý. Bupivakaín je obzvlášť vhodný na dlhodobú epidurálnu blokádu. Nižšie koncentrácie majú menší účinok na motorické nervové vlákna a kratšie trvanie účinku a môžu byť vhodné aj na dlhodobú úľavu od bolesti, napríklad pri pôrode alebo v pooperačnom období.

Indikácie na použitie

infiltračná anestézia v prípadoch, keď je potrebné dosiahnuť výrazné trvanie účinku, napríklad na odstránenie pooperačnej bolesti
predĺžená vodivá anestézia alebo epidurálna anestézia v prípadoch, keď je pridanie adrenalínu kontraindikované a použitie silných myorelaxancií je nežiaduce
anestézia v pôrodníctve.

Dávkovanie a podávanie

Bupivakaín-M má podávať iba lekár so skúsenosťami v regionálnej anestézii alebo pod jeho dohľadom. Je potrebné aplikovať najmenšie dávky, ktoré umožňujú dosiahnuť dostatočný stupeň anestézie.

Je dôležité venovať mimoriadnu opatrnosť, vrátane starostlivej aspirácie, aby sa predišlo náhodným intravaskulárnym injekciám. Pri epidurálnej anestézii sa má podať testovacia dávka 3 až 5 ml bupivakaínu s epinefrínom, pretože intravaskulárna injekcia adrenalínu rýchlo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie. Do 5 minút po podaní testovacej dávky sa má udržiavať verbálny kontakt s pacientom a má sa vykonávať pravidelná kontrola srdcovej frekvencie. Okrem toho je potrebné pred zavedením celkovej dávky odsať, ktorá sa musí podávať pomaly, rýchlosťou 25 – 50 mg/min, po etapách, pričom treba udržiavať stály kontakt s pacientom. Ak sa objavia príznaky intoxikácie, podávanie lieku sa má okamžite zastaviť.

Pre infiltračná anestézia musíte zadať 5 - 30 ml Bupivakaínu-M 5 mg / ml (25 - 150 mg hydrochloridu bupivakaínu).

Pre interkostálna blokáda 2 – 3 ml Bupivakaínu-M 5 mg/ml (10 – 15 mg bupivakaíniumchloridu) sa majú podať na jeden nerv celkovo do 10 nervov.

Pre blokáda veľké nervy(napríklad epidurálna, sakrálna anestézia a anestézia brachiálneho plexu) sa má podať 15 - 30 ml Bupivakaínu-M 5 mg/ml (75 - 150 mg bupivakaíniumchloridu).

Pre pôrodnícka anestézia(napríklad epidurálna anestézia a kaudálna anestézia pri vaginálnom pôrode alebo vákuovej extrakcii) sa má podať 6-10 ml Bupivacaine-M 5 mg/ml (30-50 mg bupivakaíniumchloridu). Podávané dávky sú počiatočné, ktorých podávanie sa v prípade potreby môže opakovať každé 2 až 3 hodiny.

Pre epidurálna blokáda(pri cisárskom reze) sa má podať 15-30 ml Bupivakaínu-M 5 mg/ml (75-150 mg bupivakaíniumchloridu).

Pri použití kombinácie s opioidmi sa má dávka bupivakaínu znížiť. Počas obdobia podávania infúzie sa má u pacienta pravidelne sledovať krvný tlak, srdcová frekvencia a možné príznaky intoxikácie. Ak sa objavia príznaky toxického účinku, infúzia sa má okamžite zastaviť.

Bupivakaín-M 5 mg/ml: 30 ml (150 mg bupivakaín hydrochloridu).

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky spôsobené samotným liekom môže byť niekedy ťažké odlíšiť od fyziologických účinkov nervovej blokády (napr. zníženie krvného tlaku, bradykardia), udalostí priamo spôsobených vpichom ihly (napr. poškodenie nervu), udalostí nepriamo spôsobených vpichom ihly (napr. epidurálny absces).

alergické reakcie, v najťažších prípadoch - anafylaktický šok
bradykardia, arteriálna hypertenzia, zástava srdca, srdcové arytmie
parestézia, závraty, kŕče, periorálna parestézia, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, strata vedomia, tremor, dyzartria, neuropatia, poškodenie periférnych nervov, arachnoiditída, paréza a paraplégia
rozmazané videnie, dvojité videnie, zvonenie v ušiach
vracanie, nevoľnosť
zadržiavanie moču
útlm dýchania

Kontraindikácie

precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu alebo na iné zložky
meningitída
detská obrna
intrakraniálne krvácanie
spinálnej tuberkulózy
subakútna kombinovaná degenerácia miechy v dôsledku pernicióznej anémie a nádorov mozgu a miechy
ťažká hypotenzia (kardiogénny alebo hypovolemický šok)
pustulózne kožné lézie v mieste vpichu
porucha zrážanlivosti alebo antikoagulačná liečba
Bier intravenózna regionálna anestézia
vek detí do 18 rokov

Liekové interakcie

Opatrnosť je potrebná, ak sa bupivakaín používa spolu s liekmi, ktoré majú podobnú štruktúru ako lokálne anestetiká, ako sú antiarytmiká triedy IB, pretože ich toxické účinky sú aditívne.

Špecifické štúdie interakcií medzi lokálnymi anestetikami a antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) sa neuskutočnili, ale v tomto prípade sa odporúča opatrnosť.

Nekompatibilita

Alkalizácia môže spôsobiť zrážanie, pretože bupivakaín je mierne rozpustný pri pH nad 6,5.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné otestovať individuálnu citlivosť.

Zákroky s použitím regionálnych alebo lokálnych anestetík, s výnimkou tých najjednoduchších, by sa mali vždy vykonávať s vybavením potrebným na resuscitáciu. Pri veľkých blokádach je potrebné ešte pred zavedením lokálneho anestetika zaviesť vnútrožilové katétre.

Existujú správy o zástave srdca a smrti s bupivakaínom pre epidurálnu anestéziu alebo blokády periférnych nervov. V niektorých prípadoch bola resuscitácia komplikovaná alebo nemožná napriek adekvátnej terapii.

Veľké bloky periférnych nervov vyžadujú aplikovanie veľkých objemov lokálneho anestetika na vysoko vaskularizované oblasti, často v blízkosti veľkých ciev. V takýchto prípadoch existuje zvýšené riziko intravaskulárnej injekcie a/alebo systémovej absorpcie, čo môže viesť k vysokým plazmatickým koncentráciám.

Niektoré techniky regionálnej anestézie môžu byť spojené so závažnými nežiaducimi reakciami, ako je uvedené nižšie:

Epidurálna anestézia môže spôsobiť útlm kardiovaskulárnych funkcií, najmä v prípadoch súbežnej hypovolémie. Pri používaní lieku u pacientov s poruchou kardiovaskulárnych funkcií je potrebné postupovať opatrne;

V zriedkavých prípadoch môžu retrobulbárne injekcie zasiahnuť až do lebečného subarachnoidálneho priestoru a spôsobiť napríklad dočasnú slepotu, kardiovaskulárne zlyhanie, apnoe a kŕče; tieto príznaky sa majú okamžite liečiť;

Retro- a peribulbárne injekcie lokálnych anestetík môžu predstavovať určité riziko vzniku pretrvávajúcej dysfunkcie očných svalov;

V období po registrácii boli hlásené prípady chondrolýzy u pacientov, ktorí po operácii dostávali dlhodobé intraartikulárne infúzie lokálnych anestetík. Vo väčšine hlásených prípadov chondrolýza postihla ramenný kĺb. Vzhľadom na viaceré etiologické faktory a nejednotnosť vedeckej literatúry, pokiaľ ide o mechanizmus účinku, nebola stanovená príčinná súvislosť. Dlhodobé intraartikulárne infúzie nie sú schválenou indikáciou pre Bupivacaine-M.

Hlavnými príčinami sú traumatické poškodenie nervov a/alebo lokálne toxické účinky injekčného lokálneho anestetika na svaly a nervy. Preto by sa mala zvoliť najnižšia účinná dávka.

Náhodné intravaskulárne podanie do krku a hlavy môže spôsobiť cerebrálne symptómy aj pri nízkych dávkach.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s AV blokádou 2. alebo 3. stupňa, pretože lokálne anestetiká môžu znížiť vedenie v myokarde. Osobitnú pozornosť si vyžadujú aj starší pacienti, pacienti s ťažkým ochorením pečene a ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pacienti v neuspokojivom stave.

Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) majú byť starostlivo sledovaní. Okrem toho je potrebné u týchto pacientov zvážiť potrebu monitorovania EKG, pretože účinky bupivakaínu a antiarytmík triedy III na srdce môžu byť aditívne.

Epidurálna anestézia môže spôsobiť paralýzu medzirebrových svalov a zhoršenie dýchania u pacientov s pleurálnym výpotkom. U pacientov so septikémiou sa zvyšuje riziko vzniku intraspinálnych abscesov, najmä v pooperačnom období.

Paracervikálna blokáda môže niekedy spôsobiť bradykardiu/tachykardiu plodu, preto je potrebné starostlivo sledovať srdcovú frekvenciu plodu.

Tehotenstvo a laktácia

Neexistujú žiadne dôkazy o nežiaducom účinku na priebeh gravidity u ľudí, ale Bupivacaine-M sa nemá používať v skorých štádiách gravidity, pokiaľ očakávaný prínos pre matku nepreváži potenciálne riziko pre plod.

Výskyt nežiaducich účinkov na plod v dôsledku lokálnej anestézie, ako je fetálna bradykardia, bol najzreteľnejšie pozorovaný počas paracervikálnej blokovej anestézie. Takéto účinky môžu byť spôsobené vysokými koncentráciami anestetika, ktoré sa dostane k plodu (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

Bupivakaín prechádza do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že pri užívaní lieku v terapeutických dávkach nehrozí riziko ovplyvnenia dieťaťa.

Vlastnosti vplyvu lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

V závislosti od dávky a spôsobu podania môže mať bupivakaín dočasný účinok na pohyb a koordináciu.

Predávkovanie

Symptómy.

Systémové toxické reakcie sa týkajú centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému. Takéto reakcie môžu byť spôsobené vysokými koncentráciami lokálneho anestetika v krvi v dôsledku náhodnej intravaskulárnej injekcie, predávkovania alebo neobvykle rýchlej absorpcie z vysoko vaskularizovaných tkanív.

Symptómy CNS sú podobné pre všetky lokálne anestetiká amidového typu, zatiaľ čo srdcové symptómy sa medzi liekmi líšia kvantitatívne aj kvalitatívne.

CNS toxicita sa vyvíja postupne, so zvyšovaním závažnosti symptómov a reakcií. Prvé príznaky sa zvyčajne prejavujú ako mierne závraty, periorálna parestézia, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, tinitus a rozmazané videnie. Komplikácia artikulácie, trhavé pohyby svalov alebo tras sú vážnejšie príznaky, ktoré predchádzajú generalizovaným záchvatom. Tieto znaky by sa nemali interpretovať ako neurotické správanie. Potom môže nasledovať strata vedomia a záchvat typu grand mal, ktorý trvá niekoľko sekúnd až niekoľko minút. Pri kŕčoch rýchlo vzniká nedostatok kyslíka a hyperkapnia (zvýšený obsah CO 2 v krvi) v dôsledku zvýšenej svalovej aktivity a nedostatočnej výmeny plynov v pľúcach. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť aj spánkové apnoe. Acidóza zvyšuje toxické účinky lokálnych anestetík.

Zotavenie závisí od metabolizmu lokálneho anestetika a jeho distribúcie mimo centrálny nervový systém. Stáva sa to rýchlo, okrem prípadov, keď boli podané veľmi veľké množstvá lieku.

Kardiovaskulárne účinky zvyčajne predstavujú vážnejšiu hrozbu. Týmto účinkom zvyčajne predchádzajú príznaky toxicity centrálneho nervového systému, ktoré však môžu byť maskované celkovou anestéziou alebo hlbokou sedáciou, ktorá sa dosahuje liekmi, ako sú benzodiazepíny alebo barbituráty. V dôsledku vysokých systémových koncentrácií lokálnych anestetík sa môže vyvinúť pokles krvného tlaku, bradykardia, arytmia až zástava srdca. Kardiovaskulárne toxické účinky sú často spojené s útlmom srdcového a prevodového systému myokardu, čo vedie k zníženému srdcovému výdaju, hypotenzii, AV blokáde, bradykardii a príležitostne ventrikulárnym arytmiám vrátane komorovej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie a zástavy srdca. Týmto stavom často predchádzajú príznaky závažnej toxicity CNS, ako sú záchvaty, avšak v zriedkavých prípadoch došlo k zástave srdca bez predchádzajúcich účinkov na CNS. Po veľmi rýchlej intravenóznej bolusovej injekcii do koronárnych ciev možno dosiahnuť takú vysokú koncentráciu bupivakaínu v krvi, že ovplyvňuje obehový systém, a to nezávisle alebo skôr, ako sa prejavia účinky na centrálny nervový systém. Vzhľadom na tento mechanizmus sa depresia myokardu môže dokonca vyvinúť ako prvý príznak intoxikácie.

Liečba. Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity, používanie lokálnych anestetík sa má okamžite zastaviť. Liečba by mala byť zameraná na udržiavanie správnej ventilácie, okysličovania a cirkulácie. Vždy by ste mali podávať kyslík a v prípade potreby vykonať umelú ventiláciu pľúc. Ak kŕče spontánne neustanú po 15 až 20 sekundách, pacientovi sa má intravenózne podať tiopental sodný v dávke 1–3 mg/kg na zlepšenie pľúcnej ventilácie alebo intravenózne podať diazepam 0,1 mg/kg (tento liek účinkuje oveľa pomalšie). Dlhotrvajúce kŕče ohrozujú dýchanie a okysličovanie pacienta. Injekcia myorelaxancií (napr. suxametónium 1 mg/kg) vytvára priaznivejšie podmienky pre ventiláciu pacienta a oxygenáciu, vyžaduje si však skúsenosti s tracheálnou intubáciou a mechanickou ventiláciou.

Pri poklese krvného tlaku/bradykardie sa majú podávať vazopresorické látky (napríklad efedrín 5–10 mg intravenózne, po 2–3 minútach možno podanie zopakovať).

V prípade zastavenia obehu treba okamžite začať s resuscitáciou pneumokardia. Pri úprave acidózy je dôležité udržiavať správnu dýchaciu a obehovú oxygenáciu.

Zastavenie srdca môže vyžadovať predĺženú resuscitáciu.

Uvoľňovacia forma a balenie

5 ml v sklenených ampulkách.

10 ampuliek spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a keramickým rezacím kotúčom alebo keramickým nožom na ampulky je umiestnených v kartónovej škatuľke.

5 ampuliek je umiestnených v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a potlačenej lakovanej hliníkovej fólie.

2 blistrové balenia spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku a keramickým rezacím kotúčom alebo keramickým nožom na ampulky sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Je povolené pri balení lieku do ampuliek s prerušovacím krúžkom alebo hrotom a zárezom, nevkladajte keramický rezací kotúč ani keramický nôž na ampulky.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

Držiteľ osvedčenia o registrácii

LLC "farmaceutický podnik Charkov "Zdravie ľudí"

Ukrajina, 61013, Charkov, sv. Ševčenko, 22.

Vzali ste si práceneschopnosť kvôli bolestiam chrbta?

Ako často pociťujete bolesti chrbta?

Dokážete zvládnuť bolesť bez užívania liekov proti bolesti?

Zistite viac, ako sa čo najrýchlejšie vyrovnať s bolesťou chrbta

Infiltračná anestézia v prípadoch, keď je potrebné výrazné trvanie účinku, napríklad na odstránenie pooperačnej bolesti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu alebo na iné zložky lieku. Bupivakaín sa nepoužíva na intravenóznu regionálnu anestéziu (Bieriho blokáda). Bupivakaín sa nepoužíva na epidurálnu anestéziu u pacientov s ťažkou arteriálnou hypotenziou, napríklad v prípade kardiogénneho alebo hypovolemického šoku. Epidurálna anestézia, bez ohľadu na použité lokálne anestetikum, má svoje vlastné kontraindikácie, medzi ktoré patria:

ochorenia nervového systému v aktívnom štádiu, ako sú: meningitída, poliomyelitída, intrakraniálne krvácanie, subakútna kombinovaná degenerácia miechy v dôsledku pernicióznej anémie a nádory mozgu a miechy;
spinálnej tuberkulózy;
hnisavá infekcia kože v mieste lumbálnej punkcie alebo v jej blízkosti;
porucha krvácania alebo súčasná antikoagulačná liečba.

Dávkovanie a podávanie

Bupivakaín užívajú len lekári so skúsenosťami v regionálnej anestézii alebo pod ich kontrolou v malých dávkach, umožňujúcich dosiahnuť dostatočný stupeň anestézie.

Je dôležité venovať osobitnú pozornosť, vrátane starostlivej aspirácie, aby sa predišlo náhodným intravaskulárnym injekciám.

O epidurálna anestézia podať skúšobnú dávku 3-5 ml bupivakaínu s adrenalínom, pretože intravaskulárna injekcia adrenalínu rýchlo vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie. Udržiavajte verbálny kontakt s pacientom 5 minút po podaní testovacej dávky a pravidelne kontrolujte srdcovú frekvenciu. Navyše pred zavedením celkovej dávky je potrebné odsať. Celková dávka sa podáva pomaly, rýchlosťou 25-50 mg/min, pričom sa udržiava stály kontakt s pacientom. Ak sa objavia príznaky intoxikácie, podávanie lieku sa zastaví.

Pre infiltračná anestézia vstreknite 5-30 ml bupivakaínu 5 mg/ml (25-150 mg bupivakaín hydrochloridu).

Pre interkostálna blokáda podajte 2-3 ml bupivakaínu 5 mg/ml (10-15 mg bupivakaín hydrochloridu) na jeden nerv do celkového počtu 10 nervov.

Pre blokáda veľkých nervov(napr. epidurálna, sakrálna anestézia a anestézia brachiálneho plexu) sa podáva 15-30 ml bupivakaínu 5 mg/ml (75-150 mg bupivakaín hydrochloridu).

Pre pôrodnícka anestézia(napríklad epidurálna anestézia a kaudálna anestézia pri vaginálnom pôrode alebo vákuovej extrakcii) sa vstrekne 6-10 ml bupivakaínu 5 mg/ml (30-50 mg bupivakaín hydrochloridu). Vzhľadom na počiatočnú dávku, ak je to potrebné, opakujte každé 2 až 3:00.

Pre epidurálna blokáda(pri cisárskom reze) sa podáva 15-30 ml bupivakaínu 5 mg/ml (75-150 mg bupivakaíniumchloridu).

V prípade kombinácie s opioidmi sa má dávka bupivakaínu znížiť.

Počas obdobia podávania lieku je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a možné príznaky intoxikácie pacienta. Ak sa objavia príznaky toxického účinku, infúzia sa zastaví.

Postup pri práci s ampulkou.

1. Oddeľte jednu ampulku od bloku a pretrepte ju, pričom ju držte za krk

2. Stlačte ampulku rukou (nedošlo by k uvoľneniu lieku) a otáčajte a oddeľte hlavu rotačnými pohybmi

3. Cez otvor ihneď spojte injekčnú striekačku s ampulkou

4. Otočte ampulku a pomaly natiahnite jej obsah do injekčnej striekačky

5. Nasaďte ihlu na injekčnú striekačku.

Nežiaduce reakcie

Vedľajšie účinky spôsobené samotným liekom môže byť ťažké odlíšiť od fyziologických účinkov nervovej blokády (napr. zníženie krvného tlaku, bradykardia), udalostí spôsobených priamo punkciou ihlou (napr. poškodenie nervu), udalostí nepriamo spôsobených vpichom ihly (v konkrétny epidurálny absces).

Celkové poruchy: nevoľnosť.

Z imunitného systému: alergické reakcie, v závažných prípadoch - anafylaktický šok.

Zo strany srdca: arteriálna hypotenzia, bradykardia, arteriálna hypertenzia, zástava srdca, srdcová arytmia.

Z nervového systému: parestézie, závraty, príznaky toxicity CNS (kŕče, periorálne parestézie, necitlivosť jazyka, hyperakúzia, poruchy videnia, strata vedomia, tremor, závraty, tinitus, dyzartria), neuropatia, poškodenie periférnych nervov, arachnoiditída, paréza a paraplégia.

Z gastrointestinálneho traktu: zvracať.

Z orgánov dýchacieho systému, orgánov hrudníka a mediastína:útlm dýchania.

Zo strany obličiek a močových ciest: zadržiavanie moču.

Zo strany orgánu zraku: dvojité videnie.

Predávkovanie

príznaky

Systémové toxické reakcie sa týkajú centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému. Takéto reakcie môžu byť spôsobené vysokými koncentráciami lokálneho anestetika v krvi v dôsledku náhodnej intravaskulárnej injekcie, predávkovania alebo neobvykle rýchlej absorpcie z vysoko vaskularizovaných tkanív.

Symptómy CNS sú podobné pre všetky lokálne anestetiká amidového typu, zatiaľ čo srdcové symptómy sa líšia pre rôzne lieky kvantitatívne aj kvalitatívne.

CNS toxicita sa vyvíja postupne, so zvyšovaním závažnosti symptómov a reakcií. Prvé príznaky sa zvyčajne prejavujú ako mierne závraty, periorálna parestézia, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, tinitus a poruchy videnia. Závažnejšími príznakmi, ktoré predchádzajú generalizovaným záchvatom, sú komplikácie artikulácie, trhavé pohyby svalov alebo tras. Tieto znaky by sa nemali interpretovať ako neurotické správanie. Potom môže dôjsť k strate vedomia a záchvatu typu grand mal, ktorý trvá niekoľko sekúnd až niekoľko minút. V dôsledku zvýšenej svalovej aktivity a nedostatočnej výmeny plynov v pľúcach pri kŕčoch sa rýchlo rozvíja nedostatok kyslíka a hyperkapnia (zvýšený obsah CO 2 v krvi). V závažných prípadoch sa môže vyvinúť aj spánkové apnoe. Acidóza zvyšuje toxické účinky lokálnych anestetík.

Zotavenie závisí od metabolizmu lokálneho anestetika a jeho distribúcie mimo centrálny nervový systém a je rýchle, pokiaľ sa nepodali veľmi veľké množstvá lieku.

Kardiovaskulárne účinky zvyčajne predstavujú vážnejšiu hrozbu. Týmto účinkom zvyčajne predchádzajú príznaky toxicity centrálneho nervového systému. Účinky toxicity môžu byť maskované celkovou anestézou alebo hlbokou sedáciou, ktorá sa dosahuje benzodiazepínmi alebo barbiturátmi. V dôsledku vysokých systémových koncentrácií lokálnych anestetík sa môže vyvinúť pokles krvného tlaku, bradykardia, arytmia až zástava srdca. Kardiovaskulárne toxické účinky sú často spojené s útlmom srdcového a myokardiálneho prevodového systému, čo vedie k zníženiu srdcového výdaja, hypotenzii, AV blokáde, bradykardii a príležitostne ventrikulárnej arytmii vrátane komorovej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie a zástavy srdca. Týmto stavom často predchádzajú príznaky závažnej toxicity pre CNS, ako sú záchvaty, ale v zriedkavých prípadoch došlo k zástave srdca bez predchádzajúcich účinkov na CNS. Po veľmi rýchlej bolusovej injekcii do koronárnych ciev možno dosiahnuť takú vysokú koncentráciu bupivakaínu v krvi, že účinok na obehový systém nastáva nezávisle alebo vedie k účinkom z centrálneho nervového systému. Na základe toho sa môže vyvinúť depresia myokardu aj ako prvý príznak intoxikácie.

liečbe

Ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity, používanie lokálnych anestetík sa okamžite preruší. Liečba je zameraná na udržanie správnej ventilácie, okysličovania a cirkulácie. Vždy podávajte kyslík a v prípade potreby vykonajte umelú ventiláciu pľúc. Ak kŕče spontánne neustanú po 15 – 20 sekundách, pacientovi sa intravenózne podá tiopental sodný v dávke 1 – 3 mg/kg na zlepšenie pľúcnej ventilácie alebo sa intravenózne podá diazepam 0,1 mg/kg (účinok tohto činidla je oveľa pomalší). Dlhotrvajúce kŕče ohrozujú dýchanie a okysličovanie pacienta. Injekcia myorelaxancií (napr. suxametónium 1 mg/kg) vytvára priaznivejšie podmienky pre ventiláciu pacienta a oxygenáciu, vyžaduje si však skúsenosti s tracheálnou intubáciou a mechanickou ventiláciou.

Pri poklese krvného tlaku / bradykardie sa podávajú vazopresory (napríklad efedrín 5-10 mg, opakovane po 2-3 minútach).

V prípade zastavenia obehu okamžite začína resuscitácia pneumokardia. Súčasne s korekciou acidózy je dôležité udržiavať správne okysličenie dýchania a krvného obehu.

Pri zástave srdca sa vykonáva dlhodobá resuscitácia.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Neexistujú žiadne dôkazy o nežiaducich účinkoch na graviditu u ľudí, ale bupivakaín sa nemá používať v skorých štádiách gravidity, pokiaľ prínosy neprevážia riziká.

Výskyt vedľajších účinkov u plodu v dôsledku lokálnej anestézie, ako je fetálna bradykardia, bol najzreteľnejšie pozorovaný počas paracervikálnej blokovej anestézie. Takéto účinky môžu byť spôsobené vysokými koncentráciami anestetika, ktoré sa dostáva do plodu (pozri časť „Osobitnosti použitia“).

Pri použití v terapeutických dávkach prechádza bupivakaín do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že nehrozí riziko kontaktu s dieťaťom.

deti.

Pre takéto indikácie sa bupivakaín u detí nepoužíva.

Funkcie aplikácie.

Pred začatím liečby sa vykoná test na individuálnu citlivosť.

Zastavenie srdca a smrť boli hlásené pri použití bupivakaínu na epidurálnu anestéziu alebo blokády periférnych nervov. V niektorých prípadoch bola resuscitácia komplikovaná alebo nemožná napriek adekvátnej terapii.

Veľké periférne nervové bloky môžu vyžadovať aplikovanie veľkých objemov lokálneho anestetika na vysoko vaskularizované oblasti, často blízko veľkých ciev. V takýchto prípadoch existuje riziko intravaskulárnej injekcie a/alebo systémovej absorpcie, čo môže viesť k vysokým plazmatickým koncentráciám.

Niektoré techniky regionálnej anestézie môžu byť spojené so závažnými nežiaducimi reakciami:

epidurálna anestézia môže spôsobiť útlm kardiovaskulárnych funkcií, najmä v prípadoch súbežnej hypovolémie. Pri používaní lieku u pacientov s poruchou kardiovaskulárnych funkcií je potrebná opatrnosť;
v ojedinelých prípadoch môžu retrobulbárne injekcie zasiahnuť až do lebečného subarachnoidálneho priestoru a spôsobiť dočasnú slepotu, kardiovaskulárnu insuficienciu, apnoe a kŕče. Tieto príznaky by sa mali okamžite liečiť;
retro a navcolobulbárne injekcie lokálnych anestetík môžu predstavovať určité riziko vzniku trvalej dysfunkcie očných svalov;
boli hlásené možné prípady chondrolýzy po operácii u pacientov, ktorí dostávali dlhodobé intraartikulárne infúzie lokálnych anestetík. Vo väčšine prípadov chondrolýza postihla ramenný kĺb. Vzhľadom na viaceré etiologické faktory a nejednotnosť vedeckej literatúry o mechanizme účinku nebola stanovená príčinná súvislosť. Na účely chirurgických zákrokov sa bupivakaín nepoužíva ako dlhodobá intraartikulárna infúzia.

Hlavnými príčinami sú traumatické poškodenie nervov a/alebo lokálne toxické účinky injekčného lokálneho anestetika na svaly a nervy. Z tohto dôvodu sa volí najnižšia účinná dávka.

Náhodné intravaskulárne podanie do krku a hlavy môže spôsobiť cerebrálne symptómy aj pri nízkych dávkach.

Epidurálna anestézia môže viesť k zníženiu krvného tlaku a bradykardii. Toto riziko možno znížiť podaním kryštaloidného alebo koloidného roztoku. Pokles krvného tlaku sa ihneď upraví napríklad podaním efedrínu 5-10 mg, ktoré sa v prípade potreby opakuje.

Paracervikálna blokáda môže niekedy spôsobiť bradykardiu/tachykardiu plodu, preto je potrebné starostlivo sledovať srdcovú frekvenciu plodu.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami.

V závislosti od dávky a spôsobu podania môže mať bupivakaín dočasný účinok na pohyb a koordináciu.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Opatrnosť je potrebná, keď sa bupivakaín používa s liekmi, ktoré sú štrukturálne podobné lokálnym anestetikám, ako sú antiarytmiká triedy IS, pretože ich toxické účinky sú aditívne.

Špecifické štúdie interakcií medzi lokálnymi anestetikami a antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) sa neuskutočnili, ale v prípade ich súčasného použitia sa odporúča opatrnosť.