Sertralín je antidepresívum (antidepresívum), špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Dobre znášaný, nemá stimulačný, sedatívny ani anticholinergný účinok.

Selektívne inhibuje spätné vychytávanie serotonínu presynaptickou membránou mozgových neurónov a krvných doštičiek. Potlačenie aktivity spätného vychytávania serotonínu zvyšuje serotonergný prenos.

Má veľmi slabý účinok na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. Sertralín nemá stimulačný, sedatívny alebo anticholinergný účinok, nemení psychomotorickú aktivitu, nezvyšuje aktivitu sympatického nervového systému a nemá kardiotoxicitu.

Počiatočný antidepresívny účinok sa vyvinie do 7-14 dní pravidelného užívania sertralínu a dosiahne maximum po 6 týždňoch.

Droga nespôsobuje fyzickú a psychickú závislosť.

Rozsiahle štúdie bezpečnosti s jeho dlhodobým používaním na zvieratách v dávkach niekoľkonásobne vyšších ako sú terapeutické preukázali dobrú znášanlivosť.

Počas obdobia liečby je potrebné prísne kontrolovať správanie pacientov v stave depresie (riziko samovražedných pokusov), až kým v dôsledku liečby nenastane výrazné zlepšenie. Liek sa predpisuje najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO.

Sertralín je aktívna zložka, nie názov lieku. Originálny liek je.

Indikácie na použitie

Na čo sa sertralín používa? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• depresívne stavy (vrátane stavov sprevádzaných úzkosťou);
• prevencia počiatočných alebo chronických epizód depresie;
• obsedantno-kompulzívne poruchy;
• panická porucha.

Návod na použitie Sertralín, dávkovanie

Tablety sa užívajú 1-krát denne ráno alebo večer, bez ohľadu na jedlo. Štandardná terapeutická dávka je 1 tableta sertralínu 50 mg denne.

Pri depresívnych stavoch a obsedantno-kompulzívnych poruchách je dávka 50 mg / deň. Účinok lieku sa prejaví už na 7. deň liečby a za 2-4 týždne sa dosiahne plný účinok. Ak nie je pozorovaný terapeutický účinok, dávka sa môže postupne zvyšovať na 200 mg / deň.

Liečba záchvatov paniky a posttraumatickej stresovej poruchy sa začína dávkou 25 mg/deň a po týždni sa dávka zvýši na 50 mg sertralínu. Podľa pokynov to znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov v počiatočnom štádiu liečby v prítomnosti duševných porúch u pacienta.

Ak si užívanie lieku vyžaduje dlhé obdobie, potom by dávka mala byť minimálna, ktorá sa následne mení v závislosti od terapeutického účinku.

Dávkovanie lieku u starších ľudí sa nelíši od normy.

Optimálna dávka u detí vo veku 6-12 rokov s diagnostikovanou obsedantno-kompulzívnou poruchou je 25 mg / deň, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky na 50 mg / deň.

U dospievajúcich vo veku 13-17 rokov môžete začať užívať liek s dávkou 50 mg / deň. Pri absencii klinického účinku možno dávku zvýšiť o 50 mg/deň až na maximum 200 mg/deň. Každé zvýšenie dávky má byť s odstupom najmenej 1 týždňa, pričom sa musí brať do úvahy telesná hmotnosť dieťaťa.

Použitie lieku u detí mladších ako 6 rokov nebolo stanovené. Neexistujú ani údaje o bezpečnosti liečby detí s depresiou a panickými poruchami.

Vedľajšie účinky

Pokyny varujú pred možnosťou vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní sertralínu:

• Zo strany centrálneho nervového systému: závrat, ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť, únava, slabosť, triaška; zriedkavo - manický alebo hypomanický stav, úzkosť, nepokoj, poruchy videnia.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - začervenanie kože s pocitom tepla alebo tepla, pocit búšenia srdca.
• Z tráviaceho systému: strata chuti do jedla, hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť, kŕče v žalúdku alebo črevách, plynatosť; zriedkavo - zápcha, vracanie.
• Na strane metabolizmu: zvýšené potenie.
• Z reprodukčného systému: zriedkavo - zníženie potencie.
• Alergické reakcie: zriedkavo - horúčka, kožná vyrážka, žihľavka alebo svrbenie.

Používajte opatrne v prípade zneužívania liekov alebo závislosti od nich v anamnéze, dysfunkcie pečene, dysfunkcie obličiek, epileptických záchvatov, chudnutia.

Kontraindikácie

Sertralín je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• individuálna precitlivenosť na zložky lieku,
• súčasné užívanie inhibítorov MAO, tryptofánu alebo fenfluramínu,
• nestabilná epilepsia,
• vek detí do 6 rokov.

Počas tehotenstva je to možné, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Kategória účinku na plod podľa FDA - C.

V čase liečby by ste mali prestať dojčiť (nachádza sa v materskom mlieku).

Predávkovanie

Symptómy predávkovania sú sérotonínový syndróm - nevoľnosť, vracanie, ospalosť, zmeny na EKG, mydriáza, tachykardia, nepokoj, závraty, úzkosť, psychomotorická agitácia, hnačka, zvýšené potenie, myoklonus a hyperreflexia.

Je potrebné predpísať aktívne uhlie, symptomatickú terapiu, udržiavanie vitálnych funkcií.

Analógy sertralínu, cena v lekárňach

Prípravky obsahujúce sertralín ako aktívnu zložku:

1. Aleval,
2. Asentra,
3. Depreflot,
4. Seralyn,
5. Serenata
6. Sirlift,
7. stimulant,
8. Thorin.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie, cena a recenzie liekov podobného účinku sa neuplatňujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.

Cena v ruských lekárňach za originálny liek Zoloft (Sertraline) - 50 mg (30 tabliet) od 2100 rubľov, 50 mg (60 tabliet) - od 3400 rubľov. Lacným analógom je Torin (od 250 rubľov), vyrobený v Rusku.

Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote nie nižšej ako 25*C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Predaj v lekárňach na lekársky predpis.

, antidepresívum . Najčastejšie sa predpisujú lieky založené na tejto zložke obsedantno-kompulzívne poruchy . Jeden zo štyroch najlepších antidepresív novej generácie podľa štúdie podobných liekov z roku 2009.

Liek bol vyvinutý farmaceutickou spoločnosťou Pfizer . Látka je odvodená z tametralín - inhibítor spätného vychytávania katecholamínov, ktorý sa pôvodne chcel používať v lekárskej praxi, ale zistili sa nežiaduce vedľajšie účinky. Na rozdiel od tametralínu má činidlo v molekule dva ďalšie atómy chlóru. Molekulová hmotnosť zlúčeniny = 306,3 gramov na mol.

Najčastejšie v zložení liečivých prípravkov je činidlo vo forme hydrochloridu. hydrochlorid sertralín Je to biely kryštalický prášok, ktorý je zle rozpustný izopropyléter a vode, ale je vysoko rozpustný v etylalkohol .

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet na perorálne podanie.

farmakologický účinok

Antidepresívum .

Farmakodynamika a farmakokinetika

Nástroj má vlastnosti špecifického inhibítora spätného vychytávania serotonínu, zvyšuje účinok neurotransmiter k nervovej sústave. Tiež liek má slabý účinok na spätné vychytávanie a noradrenalínu . Pri použití terapeutických dávok látka blokuje vychytávanie serotonínu.

Pod vplyvom lieku sa výrazne zvyšuje serotonergný prenos nervových impulzov, v dôsledku čoho je inhibovaná adrenergná aktivita. Serotonín spomaľuje excitáciu špecifických neurónov v strednej línii medulla oblongata, zvyšuje aktivitu modrého jadra a znižuje intenzitu práce postsynaptické beta- a presynaptické alfa2-adrenergné receptory .

Sertralín nie je návykový abstinenčný syndróm a drogovej závislosti. Nie je psychostimulant , m-anticholinergikum alebo sedatívum. Liek nemá nepriaznivý vplyv na prácu srdcového svalu. Po užití lieku zostáva aktivita sympatického nervového systému na rovnakej úrovni a psychomotorická aktivita zostáva nezmenená.

Droga sa priaznivo porovnáva s tricyklické antidepresíva to nevedie k zvýšeniu hmotnosti pacienta. Tiež nástroj v oveľa menšej miere ako ostatné SSRI spôsobuje inverziu fáz depresie – hypomanický stav. Liek neovplyvňuje m-holino- ,dopamín , serotonín , GABA- , nediazepín alebo histamínové receptory .

Pri systematickom používaní tabliet sa účinok liečby pozoruje 7-8 dní po začiatku liečby, výrazne sa zvyšuje v priebehu 14-30 dní a dosahuje maximum po 3 mesiacoch.

Liečivo má vysokú absorpčnú schopnosť, ale samotný proces absorpcie je pomalší ako u iných liekov. Biologická dostupnosť sa zvyšuje s jedlom. Hladina účinnej látky v krvnej plazme dosiahne maximálnu hodnotu asi za 2 týždne. Maximálna koncentrácia a AUC zvýšenie priamo úmerne prijatej dávke. Ostatné farmakokinetické parametre sú lineárne. Polčas rozpadu je približne 30 hodín. Liečivo má vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny - až 98%.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni, čo vedie k tvorbe aktívnych a neaktívnych metabolitov počas prvého prechodu ( N-desmetylsertralín ). Ďalej zlúčeniny pokračujú v aktívnej biotransformácii. V dôsledku toho sa liek vylučuje z tela pomocou obličiek a stolicou (menej ako dve desatiny percenta nezmenené).

U dospievajúcich a starších pacientov sa farmakokinetické parametre nelíšia od hlavnej skupiny. Avšak počas liečby OKR u detí sa odporúča upraviť dávkovanie, aby sa zabránilo hromadeniu a výskytu nadmerných koncentrácií látky v krvnej plazme. U pacientov, ktorí trpia, plazmatický polčas látky a AUC zvýšiť.

Indikácie na použitie

Sertralín sa predpisuje:

• na liečbu a prevenciu, vrátane tých, ktoré sú sprevádzané úzkosťou;
• pacienti s posttraumatickou stresovou poruchou;
• pri OKR (vrátane tých, ktorí ich sprevádzajú Tourettov syndróm );
• pacienti s panickými poruchami;
• s panickou poruchou spojenou s agorafóbia .

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný na užívanie:

• v prítomnosti reakcií špeciálnej citlivosti na účinnú látku;
• dojčiace matky;
• počas terapie inhibítory MAO , fenfluramín alebo ;
• deti do 6 rokov.

Pri predpisovaní lieku nasledujúcim skupinám pacientov sa odporúča osobitná starostlivosť:

• pacientov s neurologické poruchy (, mentálna retardácia);
• pacienti v manických stavoch;
• tehotná žena;
• s ochoreniami pečene alebo obličiek;
• osoby trpiace anorexia alebo so zníženou telesnou hmotnosťou.

Vedľajšie účinky

Počas liečby sertralínom môžete zaznamenať:

• bolesť hlavy, , nespavosť , zhoršená koordinácia pohybov, zmätenosť, problémy s pamäťou, parestézia ;
• downgrade alebo upgrade krvný tlak , bolesť na hrudníku, búšenie srdca, anémia , hyponatriémia ;
• dis- a hypokinéza , ataxia zvýšená záchvatová aktivita, mydriáza , rôzne extrapyramídové poruchy , pocit úzkosti, psychózy ;
• zriedka - kolaps , ;
• agresivita, apatia, emocionálna nestabilita, depersonalizácia , somnambulizmus ;
• suchosť ústnej sliznice, strata chuti do jedla, anorexia ;
• zriedkavo - zvýšená chuť do jedla alebo bolesť brucha;
• paranoidné myšlienky a činy hyperestézia ;
• kožné vyrážky, svrbenie a začervenanie kože, opuch, erythema multiforme exsudatívne ;
• kŕče v gastrointestinálny trakt zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, žltačka , ;
• glositída , nevoľnosť ;
• pocit tlaku na hrudi, znížená sexuálna aktivita, oneskorená ejakulácia, anorgazmia ;
• , gynekomastia , galaktorea , priapizmus ;
• artralgia , potenie, chudnutie, lymfadenopatia , abstinenčný syndróm .

Sertralín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Liek je predpísaný vo vnútri. V závislosti od ochorenia je liečebný režim odlišný.

Pokyny pre sertralín

Počiatočná dávka pre pacientov starších ako 12 rokov je spravidla rádovo 25-50 mg. Tablety sa užívajú raz denne, ráno alebo pred spaním.

Ak po niekoľkých týždňoch liečby nedôjde k zlepšeniu stavu pacienta, dávka sa postupne zvyšuje o 50 mg týždenne. Maximálna denná dávka je 200 mg.

Deťom s podváhou alebo vo veku 6 až 12 rokov sa odporúča začať liečbu 25 mg lieku denne, potom dávku postupne zvyšovať.

Sertralín, návod na použitie pri panických poruchách

Odporúčaná počiatočná dávka je 25 mg denne. Potom sa dávka zvýši na 50 mg do týždňa. Po zlepšení stavu použite minimálnu účinnú dávku ako udržiavaciu liečbu.

Sertralín na obsedantno-kompulzívnu poruchu

Deťom a dospievajúcim od 13 do 17 rokov sa predpisuje 50 mg denne, deťom od 6 rokov - 25 mg denne. V prípade potreby sa denná dávka zvýši na 200 mg. Priebeh liečby je až 3 mesiace.

Predávkovanie

Pri predávkovaní liekom sa vyvíja serotonínový syndróm . Príznaky predávkovania touto látkou: úzkosť, nevoľnosť, tachykardia a zmeny na elektrokardiograme, ospalosť , mydriáza , hnačka , potenie , hyperreflexia , silná psychomotorická agitácia. V dôsledku toho sa u pacienta môžu vyvinúť behaviorálne a emocionálne zmeny, samovražedné myšlienky a tendencie.

Ako liečba sa žalúdok umyje a používajú sa emetické lieky. Pacient musí zabezpečiť normálnu priechodnosť dýchacieho traktu, prácu srdca a pečene. a nútené sú neúčinné.

Interakcia

Kombinované podávanie lieku a lítiové soli môže viesť k zosilneniu.

Sertralín je inhibítor izoenzým CYP2D6 , liek môže viesť k zvýšeniu koncentrácií liekov, ktorých metabolizmus závisí od CYP2D6 .

Kombinácia liekov s antikoagulanciá môže viesť k výraznému rastu PTI.

Výrazne znižuje klírens sertralínu.

Látka je schopná vytesniť iné liečivá z krvnej plazmy, narušiť ich väzbu na plazmatické bielkoviny a tým znížiť ich účinnosť.

inhibítory MAO ( , selegín ) v kombinácii s liekom prispievajú k rozvoju serotonínový syndróm .

Táto látka zvyšuje koncentráciu desipramín pri zdieľaní.

Podmienky predaja

Musíte mať recept od svojho lekára.

Podmienky skladovania

Tablety sa môžu skladovať v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 30 stupňov Celzia. Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Dĺžku liečby liekom určuje ošetrujúci lekár v závislosti od stavu pacienta. Niekedy po ukončení liečby pacient vyvinie exacerbáciu ochorenia.

S mimoriadnou opatrnosťou sa látka predpisuje pacientom, ktorí majú drogovú závislosť, vrátane anamnézy.

Nemôžete kombinovať liečbu s elektrošoková terapia .

Po zrušení inhibítory MAO trvá 14 dní, kým sa pacientovi podá sertralín.

Počas liečby by sa liek nemal riadiť.

Pacienti, ktorí sú v stave depresie odporúča sa prísne sledovanie, aby sa znížilo riziko pokusov o samovraždu.

midriaz , čo je vedľajší účinok užívania lieku, môže vyvolať glaukóm s uzavretým uhlom .

deti

U detí sa lieková terapia vykonáva s mimoriadnou opatrnosťou. Neexistujú žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie o bezpečnosti lieku pri použití v pediatrickej praxi.

Starší

S alkoholom

Počas liečby nemôžete piť alkohol.

Počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku u tehotných žien je možné po konzultácii s lekárom. Odporúča sa tiež zdržať sa dojčenia. Nie je s istotou známe, či sa liek vylučuje do materského mlieka v dostatočnom množstve na poškodenie dieťaťa.

Počas výskumu nie mutagénne alebo teratogénny účinok lieku na plod. Avšak so zvýšením dennej dávky o 2-10 krát spôsobila látka oneskorenie vo vývoji kostného tkaniva srdca, zníženie miery prežitia novorodencov.

Lieky obsahujúce (analógy sertralínu)

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Štrukturálne analógy sertralínu: , Deprefolt, Aleval, Lustral, Seralin, Serenata, Sertiva, Sertralin hydrochlorid, Misol, Zalox, Zosert, Emoton, Sertran, Setaloft, Torin, Mistral.

Aplikácia sertralínu:

Sertralín je antidepresívum, použitie sertralínu je indikované pri depresii rôznych foriem a závažnosti, panických poruchách, OCD a posttraumatickom strese. možno aplikujte Zoloft so sociálnou fóbiou. Najbežnejšou značkou v Ruskej federácii je Zoloft, aktívnou zložkou je sertralín. Pred použitím Zoloftu alebo iných analógov sertralínu si pozorne prečítajte pokyny na antidepresívum Zoloft, a bude tiež užitočné čítať v sieti na požiadanie Zoloft recenzie alebo recenzie sertralínu o lieku. Stránka predstavuje generický sertralín od indických kolegov so značkou - ZOLINE-50 v dávke sertralín 50 mg.

Návod Zoloft:

Farmakodynamické vlastnosti
Sertralín - antidepresívum, silný špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu (5-HT) v neurónoch. Má veľmi malý vplyv na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V terapeutických dávkach sertralín blokuje vychytávanie serotonínu v ľudských krvných doštičkách. Nemá stimulačný, sedatívny ani anticholinergný účinok. V dôsledku selektívnej inhibície vychytávania 5-HT sertralín nezvyšuje adrenergnú aktivitu. Sertralín nemá žiadnu afinitu k muskarínovým (cholinergným), serotonergným, dopamínergným, adrenergným, histamínergným, GABA alebo benzodiazepínovým receptorom. Sertralín nespôsobuje drogovú závislosť, nespôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti pri dlhodobom používaní.

Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia je vysoká (ale pomalou rýchlosťou). Biologická dostupnosť sa počas jedla zvyšuje o 25 %. Jedlo zvyšuje maximálnu koncentráciu (Cmax) o 25 % a skracuje čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tcmax). U ľudí, keď boli liečení sertralínom v dávke 50 až 200 mg jedenkrát denne počas 14 dní, plazmatická koncentrácia liečiva dosiahla vrchol (Cmax) 4,5-8,4 hodín po podaní. Cmax a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sú úmerné dávke v rozsahu 50 – 200 mg sertralínu 1-krát denne počas 14 dní, pričom je zrejmá lineárna farmakokinetická závislosť. Farmakokinetický profil u dospievajúcich a starších ľudí sa významne nelíši od profilu u pacientov vo veku 18 až 65 rokov. Priemerný polčas (T1/2) sertralínu u mladých a starších mužov a žien je 22-36 hodín. Podľa konečného T1/2 sa pozoruje približne dvojnásobná kumulácia liečiva pred dosiahnutím rovnovážnych koncentrácií po 1. týždeň liečby (dávka jedenkrát denne). Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 98 %. Ukázalo sa, že farmakokinetika sertralínu u detí s OCD (pozri nižšie) je podobná ako u dospelých (hoci metabolizmus sertralínu je o niečo aktívnejší u detí). Vzhľadom na nižšiu telesnú hmotnosť u detí (najmä vo veku 6-12 rokov) sa však odporúča užívať liek v nižšej dávke, aby sa predišlo nadmerným plazmatickým hladinám.
Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii počas prvého prechodu pečeňou. Hlavný metabolit nachádzajúci sa v plazme, N-desmetylsertralín, je významne horší (asi 20-krát) ako sertralín v aktivite in vitro av skutočnosti nie je aktívny v modeloch depresie in vivo. T1/2 N-desmetylsertralín sa mení v priebehu 62-104 hodín Sertralín a N-desmetylsertralín sú aktívne biotransformované; výsledné metabolity sa vylučujú v rovnakých množstvách stolicou a močom. Nezmenený sertralín sa vylučuje močom v malých množstvách (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Indikácie na použitie
Depresie rôznej etiológie (liečba a prevencia), obsedantno-kompulzívne poruchy (OCD) Panické poruchy.
Posttraumatická stresová porucha (PTSD). sociálna fóbia.

Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na sertralín, deti mladšie ako 6 rokov, tehotenstvo a dojčenie (pozri časť Tehotenstvo a dojčenie). Liek sa nemá podávať pacientom súčasne užívajúcim inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) a pimozid. S opatrnosťou: organické ochorenia mozgu (vrátane mentálnej retardácie), epilepsia, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, výrazný úbytok hmotnosti.
Tehotenstvo a dojčenie: Neexistujú žiadne kontrolované výsledky užívania sertralínu u tehotných žien, preto sa im liek oplatí predpisovať len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Ženám v reprodukčnom veku, ktorým sa má predpísať sertralín, sa má odporučiť, aby používali účinnú antikoncepciu.
Sertralín sa nachádza v materskom mlieku, a preto sa liečba týmto liekom počas dojčenia neodporúča. Neexistujú žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnosti jeho použitia v tomto prípade. Ak je liečba stále potrebná, potom je lepšie prestať dojčiť. V prípade užívania sertralínu počas tehotenstva a dojčenia sa u niektorých novorodencov, ktorých matky užívali antidepresíva zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), vrátane sérotonínu, môžu vyskytnúť príznaky podobné reakcii na vysadenie lieku.

Vedľajší účinok
Tráviaci systém: dyspeptické poruchy (plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha), bolesť brucha, pankreatitída, sucho v ústach.
Kardiovaskulárny systém: palpitácie, tachykardia, arteriálna hypertenzia.
Muskuloskeletálny systém: artralgia, svalové kŕče.
Centrálny a periférny nervový systém: extrapyramídové poruchy (dyskinéza, akatízia, škrípanie zubov, poruchy chôdze), mimovoľné svalové kontrakcie, parestézia, synkopa, ospalosť, bolesť hlavy, migréna, závraty, tremor, nespavosť, úzkosť, nepokoj, hypománia, mánia, halucinácie, eufória, nočné mory, psychóza, znížené libido, samovražda, kóma.
Dýchací systém: bronchospazmus, zívanie.
Močový systém: enuréza, inkontinencia alebo retencia moču.
Reprodukčný systém a mliečna žľaza: sexuálna dysfunkcia (oneskorená ejakulácia, znížená potencia), galaktorea, gynekomastia, menštruačné nepravidelnosti, priapizmus.
Orgány videnia: rozmazané videnie, mydriáza.
Endokrinný systém: hyperprolaktinémia, hypotyreóza, syndróm neprimeranej sekrécie ADH.
Hepatobiliárny systém: hepatitída, žltačka, zlyhanie pečene.
Alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, anafylaktoidná reakcia.
Iné: slabosť, sčervenanie kože alebo sčervenanie tváre, zvonenie v ušiach, alopécia, angioedém, opuch tváre, periorbitálny edém, fotosenzitívna reakcia, purpura, zvýšené potenie, znížená chuť do jedla (zriedkavo - zvýšená), až anorexia zníženie alebo zvýšenie telesnej hmotnosti, krvácanie (vrátane epistaxy, gastrointestinálneho traktu alebo hematúrie), periférny edém, občas Steven-Johnsonov syndróm a epidermálna nekrolýza.
Laboratórne údaje: zriedkavo sa pri dlhodobom používaní vyskytuje asymptomatické zvýšenie aktivity sérových transamináz. Zrušenie lieku v tomto prípade vedie k normalizácii aktivity enzýmov. Možno vývoj leukopénie a trombocytopénie, ako aj zvýšenie hladiny cholesterolu v krvnom sére. Po ukončení liečby sertralínom boli popísané zriedkavé prípady abstinenčného syndrómu. Môžu sa objaviť parestézie, hypestézie, príznaky depresie, halucinácie, agresívne reakcie, psychomotorická agitácia, úzkosť alebo príznaky psychózy, ktoré sa nedajú odlíšiť od príznakov základného ochorenia.

Predávkovanie
Závažné symptómy pri predávkovaní sertralínom neboli zistené ani pri predpisovaní lieku vo veľkých dávkach. Pri súčasnom podávaní s inými liekmi alebo alkoholom však môže dôjsť k ťažkej otrave až kóme a smrti. Predávkovanie môže spôsobiť serotonínový syndróm s nevoľnosťou, vracaním, ospalosťou, tachykardiou, agitovanosťou, závratmi, psychomotorickou agitovanosťou, hnačkou, zvýšeným potením, myoklonom a hyperreflexiou. Liečba: Neexistujú žiadne špecifické antidotá. Vyžaduje sa intenzívna udržiavacia terapia a neustále sledovanie vitálnych funkcií tela. Vyvolanie zvracania sa neodporúča. Zavedenie aktívneho uhlia môže byť účinnejšie ako výplach žalúdka. Dýchacie cesty musia byť zachované. Sertralín má veľký distribučný objem, a preto zvýšená diuréza, dialýza, hemoperfúzia alebo krvná transfúzia môžu byť neúčinné.

Interakcia s inými liekmi
Pimozid - Pri kombinovanom použití sertralínu a pimozidu došlo k zvýšeniu hladín pimozidu pri jednorazovom podaní nízkej dávky (2 mg). Zvýšenie hladín pimozidu nebolo spojené so žiadnymi zmenami na EKG. Keďže mechanizmus tejto interakcie nie je známy a pimozid má úzky terapeutický index, súčasné použitie pimozidu a sertralínu je kontraindikované.
Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO). Pri súčasnom použití sertralínu a IMAO (vrátane selektívne pôsobiacich (selegilínových) IMAO a s reverzibilným typom účinku (moklobemid, ako aj linezolid) boli zaznamenané závažné komplikácie. Môže sa vyvinúť serotonínový syndróm (hypertermia, rigidita, myoklonus, labilita autonómny nervový systém (rýchle kolísanie respiračných parametrov) a kardiovaskulárny systém), zmeny duševného stavu vrátane zvýšenej podráždenosti, výrazného nepokoja, zmätenosti, ktorá v niektorých prípadoch môže prejsť až do delírizujúceho stavu alebo kómy), neuronálny príjem monoamínov resp. ihneď po ich stiahnutí.
Lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém a etanol.
Zvýšenú pozornosť si vyžaduje kombinované užívanie sertralínu a látok, ktoré tlmia centrálny nervový systém, a počas liečby sertralínom je zakázané aj používanie alkoholických nápojov a prípravkov obsahujúcich alkohol. U zdravých ľudí nedošlo k zosilneniu účinku etanolu, karbamazepínu, haloperidolu alebo fenytoínu na kognitívne a psychomotorické funkcie; súčasné podávanie sertralínu a alkoholu sa však neodporúča.
Antikoagulanciá nepriameho účinku (earfarín) – pri ich súbežnom podávaní so sertralínom dochádza k miernemu, ale štatisticky významnému zvýšeniu protrombínového času – v týchto prípadoch sa odporúča kontrolovať protrombínový čas na začiatku liečby sertralínom a po jeho stiahnutie.

špeciálne pokyny
Sertralín sa nemá podávať súbežne s IMAO alebo do 14 dní po ukončení liečby IMAO. Podobne po zrušení sertralínu sa IMAO nepredpisujú 14 dní.
Serotonínový syndróm a neuroleptický malígny syndróm
Pri použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) sú opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu (SS) a neuroleptického malígneho syndrómu (NMS), ktorých riziko sa zvyšuje, ak sa SSRI kombinujú s inými sérotonínergnými liekmi (vrátane triptánov). ako liečivá ovplyvňujúce metabolizmus serotonínu (vrátane inhibítorov monoaminooxidázy), antipsychotiká a iné antagonisty dopamínových receptorov. Prejavy SS môžu zahŕňať zmeny duševného stavu (najmä agitovanosť, halucinácie, kóma), autonómnu labilitu (tachykardia, kolísanie krvného tlaku, hypertermia), zmeny nervovosvalového prenosu (hyperreflexia, porucha koordinácie pohybov) a/alebo poruchy gastrointestinálny trakt, črevný trakt (nevoľnosť, vracanie a hnačka). Niektoré prejavy SS, vrátane hypertermie, svalovej rigidity, autonómnej lability s možnosťou rýchlych fluktuácií vitálnych funkcií a zmien duševného stavu, môžu pripomínať symptómy, ktoré sa vyvíjajú pri NMS. Je potrebné sledovať pacientov pre rozvoj klinických prejavov SS a NMS.
Iné sérotonergné látky - Pri súbežnom podávaní sertralínu s inými liekmi, ktoré zvyšujú serotonergnú neurotransmisiu, ako je tryptofán, fenfluramín alebo 5-HT agonisty, je potrebná opatrnosť. Takéto súbežné podávanie, ak je to možné, sa má vylúčiť vzhľadom na pravdepodobnosť farmakodynamickej interakcie.
Prechod z iných selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antidepresív alebo liekov proti obsedantnosti. Skúsenosti z klinických štúdií, ktorých účelom bolo určiť optimálny čas potrebný na prechod pacientov z iných antidepresív a liekov proti obsedantnosti na sertralín, sú obmedzené. Pri prechode treba byť opatrný, najmä z dlhodobo pôsobiacich liekov, ako je fluoxetín. Nevyhnutný interval medzi zrušením jedného selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu a začiatkom podávania iného podobného lieku nebol stanovený. Treba poznamenať, že nie sú dostatočné skúsenosti so sertralínom u pacientov podstupujúcich elektrokonvulzívnu liečbu.
Možný úspech alebo riziko takejto kombinovanej liečby sa neskúmalo. Nie sú žiadne skúsenosti s použitím sertralínu u pacientov s konvulzívnym syndrómom, preto sa jeho použitiu u pacientov s nestabilnou epilepsiou treba vyhnúť a pacienti s kontrolovanou epilepsiou majú byť počas liečby starostlivo sledovaní. Ak sa objavia kŕče, liek sa má vysadiť. Pacienti trpiaci depresiou sú ohrození pokusmi o samovraždu. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým sa nevyvinie remisia. Preto od začiatku liečby až do dosiahnutia optimálneho klinického účinku majú byť pacienti pod neustálym lekárskym dohľadom.
Aktivácia mánie/hypománie. Počas klinických štúdií pred uvedením sertralínu na trh sa hypománia a mánia pozorovali u približne 0,4 % pacientov užívajúcich sertralín. Prípady aktivácie mánie/hypománie boli tiež opísané u malej časti pacientov s maniodepresívnou psychózou liečených inými antidepresívami alebo liekmi proti obsesii.
Použitie pri zlyhaní pečene. Sertralín sa aktívne biotransformuje v pečeni. Podľa farmakokinetickej štúdie pri opakovanom podávaní sertralínu pacientom so stabilnou cirhózou pľúc došlo k predĺženiu polčasu liečiva a takmer trojnásobnému zvýšeniu AUC (plocha pod krivkou koncentrácia/čas) a maximálnej koncentrácie drogy boli pozorované v porovnaní s tými u zdravých ľudí. Medzi týmito dvoma skupinami neboli žiadne významné rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny. Sertralín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene. Pri predpisovaní lieku pacientovi s poruchou funkcie pečene je potrebné prediskutovať vhodnosť zníženia dávky alebo predĺženia intervalu medzi užívaním lieku.
Použitie pri zlyhaní obličiek
Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii, preto sa nezmenený v moči vylučuje v malých množstvách. U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 30-60 ml/min) a pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 10-29 ml/min), farmakokinetické parametre (AUC0-24 a Cmax) sertralínu s opakovaným jeho príjem sa významne nelíšil od kontrolnej skupiny. Vo všetkých skupinách bol polčas liečiva rovnaký, rovnako tak neboli žiadne rozdiely vo väzbe na plazmatické bielkoviny. Výsledky tejto štúdie naznačujú, že ako sa očakávalo vzhľadom na zanedbateľnú renálnu exkréciu sertralínu, nie je potrebná žiadna úprava dávkovania na základe závažnosti zlyhania obličiek.
Patologické krvácanie/hemoragia
Opatrnosť sa odporúča pri predpisovaní selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu v kombinácii s liekmi, ktoré majú preukázanú schopnosť meniť funkciu krvných doštičiek, ako aj u pacientov s hemoragickými ochoreniami v anamnéze.
Hyponatriémia
Počas liečby sertralínom sa môže vyskytnúť prechodná hyponatriémia. To sa často vyvíja u starších pacientov, ako aj pri užívaní diuretík alebo množstva iných liekov. Podobný vedľajší účinok je spojený so syndrómom neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu. S rozvojom symptomatickej hyponatrémie sa má sertralín vysadiť a má sa predpísať adekvátna liečba zameraná na úpravu hladiny sodíka v krvi. Príznaky a symptómy hyponatriémie zahŕňajú bolesť hlavy, ťažkosti s koncentráciou, poruchy pamäti, slabosť a neistotu, čo môže viesť k pádom. V závažnejších prípadoch môžu nastať halucinácie, mdloby, kŕče, kóma, zástava dýchania a smrť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy:
Vymenovanie, sertralín, spravidla nie je sprevádzané porušením psychomotorických funkcií. Jeho použitie súčasne s inými liekmi však môže viesť k zhoršeniu pozornosti a koordinácie pohybov. Preto sa počas liečby sertralínom neodporúča viesť vozidlá, špeciálne vybavenie alebo vykonávať činnosti spojené so zvýšeným rizikom.

Dátum minimálnej trvanlivosti:
5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky skladovania
Pri teplote neprevyšujúcej 30°C, mimo dosahu detí.

Zahrnuté v liekoch

Zaradené do zoznamu (vyhláška vlády Ruskej federácie č. 2782-r zo dňa 30. decembra 2014):

VED

ONLS

ATH:

N.06.A.X Iné antidepresíva

N.06.A Antidepresíva

N.06.A.B Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu

Farmakodynamika:

Mechanizmus antidepresívneho účinku je spojený najmä so zvýšením serotonergnej aktivity v centrálnom nervovom systéme v dôsledku inhibície spätného vychytávania serotonínu mozgovými neurónmi. Spolu s antidepresívami má sedatívny účinok, neovplyvňuje periférnu inerváciu. Spôsobuje anorexiu.

Farmakokinetika:

Adsorpcia je pomalá, ale stabilná, biologická dostupnosť sa zvyšuje, keď sa užíva s jedlom. V d 20 l/kg. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 98%. Biotransformácia v pečeni (CYP2C19, 2D6) s tvorbou metabolitu N-desmetylsertralínu. Presystémová eliminácia. Polčas je 22-26 hodín (), 62-104 hodín (N-desmetylsertralín). Cmax 5-8 hodín Eliminácia rovnomerne stolicou a močom.

Indikácie: Liečba a prevencia depresie rôznej etiológie (vrátane tých, ktoré sú sprevádzané úzkosťou), obsedantno-kompulzívna porucha, panická porucha (s agorafóbiou alebo bez nej), posttraumatická stresová porucha.

V.F30-F39.F31.9 Bipolárna afektívna porucha, bližšie neurčená

V.F30-F39.F31.8 Iné bipolárne afektívne poruchy

V.F30-F39.F31.7 Bipolárna afektívna porucha, súčasná remisia

V.F30-F39.F31.6 Bipolárna afektívna porucha, aktuálna epizóda zmiešaná

V.F30-F39.F31.5 Bipolárna afektívna porucha, súčasná epizóda ťažkej depresie s psychotickými symptómami

V.F30-F39.F31.4 Bipolárna afektívna porucha, súčasná epizóda ťažkej depresie bez psychotických symptómov

V.F30-F39.F31.3 Bipolárna afektívna porucha, súčasná epizóda miernej alebo stredne ťažkej depresie

V.F30-F39.F31.2 Bipolárna afektívna porucha, súčasná epizóda mánie s psychotickými symptómami

V.F30-F39.F31.1 Bipolárna afektívna porucha, aktuálna epizóda mánie bez psychotických symptómov

V.F30-F39.F31.0 Bipolárna afektívna porucha, súčasná epizóda hypománie

V.F30-F39.F31 bipolárna afektívna porucha

V.F90-F98.F92.0 Depresívna porucha správania

V.F40-F48.F41.2 Zmiešaná úzkostná a depresívna porucha

V.F30-F39.F33.9 Nešpecifikovaná rekurentná depresívna porucha

V.F30-F39.F33.8 Iné opakujúce sa depresívne poruchy

V.F30-F39.F33.4 Rekurentná depresívna porucha, súčasný stav remisie

V.F30-F39.F33.3 Rekurentná depresívna porucha, súčasná ťažká epizóda s psychotickými symptómami

V.F30-F39.F33.2 Rekurentná depresívna porucha, súčasná ťažká epizóda bez psychotických symptómov

V.F30-F39.F33.1 Rekurentná depresívna porucha, aktuálna stredne závažná epizóda

V.F30-F39.F33.0 Rekurentná depresívna porucha, súčasná mierna epizóda

V.F30-F39.F33 rekurentná depresívna porucha

V.F30-F39.F32.9 Nešpecifikovaná depresívna epizóda

V.F30-F39.F32.8 Iné depresívne epizódy

V.F30-F39.F32.3 Závažná depresívna epizóda s psychotickými symptómami

V.F30-F39.F32.2 Ťažká depresívna epizóda bez psychotických symptómov

V.F30-F39.F32.1 Depresívna epizóda stredného stupňa

V.F30-F39.F32.0 mierna depresívna epizóda

V.F30-F39.F32 depresívna epizóda

V.F20-F29.F25.1 Schizoafektívna porucha, depresívny typ

V.F20-F29.F20.4 Post-schizofrenická depresia

Kontraindikácie:

Precitlivenosť, súčasné užívanie inhibítorov MAO, tryptofánu alebo fenfluramínu, nestabilná epilepsia, deti do 6 rokov.

Opatrne:

Neurologické poruchy (vrátane mentálnej retardácie), manické stavy, epilepsia, zlyhanie pečene a/alebo obličiek, strata hmotnosti, deti staršie ako 6 rokov.

Tehotenstvo a laktácia:

Adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí a zvierat sa neuskutočnili. Aplikácia je možná, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Nachádza sa v materskom mlieku. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť. Ženy v plodnom veku, ktoré užívajú, musia používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Dávkovanie a podávanie:

Vnútri je počiatočná dávka pre dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov - 25-50 mg 1-krát denne ráno alebo večer; pri absencii účinku sa dávka postupne (počas niekoľkých týždňov) zvyšuje na maximálnu dennú dávku 200 mg (o 50 mg/týždeň). Počiatočná dávka pre deti vo veku 6-12 rokov je 25 mg / deň, po ktorej nasleduje zvýšenie na 50 mg / deň. Pre deti vo veku 12 až 17 rokov je počiatočná dávka 50 mg 1-krát denne ráno alebo večer. V prípade potreby možno dennú dávku postupne, najskôr po týždni, zvýšiť z 50 mg na maximálnu dennú dávku 200 mg. Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné vziať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými a pri zvýšení dávky o viac ako 50 mg / deň je potrebné starostlivé sledovanie tejto kategórie pacientov a liek sa má vysadiť prvé príznaky predávkovania.

Vedľajšie účinky:

Z nervového systému a zmyslových orgánov: ospalosť, závraty, bolesť hlavy, nespavosť, zmätenosť, amnézia, ataxia, porucha koordinácie, hyper- a parestézia, hyperkinéza, hypo- a dyskinéza, extrapyramídové poruchy, kŕče, mydriáza, nystagmus, ptóza, hyporeflexia, agresivita , úzkosť, psychóza, amnézia, apatia, depersonalizácia, emočná labilita, eufória, halucinácie, paranoidné reakcie, somnambulizmus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): arteriálna hypertenzia alebo arteriálna hypotenzia, palpitácie, bolesť na hrudníku, anémia; zriedkavo - tachykardia, kolaptoidné stavy.

Na strane tráviaceho traktu: sucho v ústach, strata chuti do jedla až anorexia (zriedkavo - zvýšená chuť do jedla, prípadne ako dôsledok odstránenia depresie), dyspeptické poruchy (plynatosť, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo nestabilná stolica, zápcha), žalúdok kŕče, bolesti brucha, pankreatitída, zmeny pečeňových testov, hepatitída, žltačka alebo zlyhanie pečene, dysfágia, podráždenie sliznice tráviaceho traktu, glositída, hypertrofia ďasien, ulcerózna stomatitída.

Z dýchacieho systému: pocit stláčania hrudníka.

Z genitourinárneho systému: oneskorená ejakulácia, znížené libido, erektilná dysfunkcia, anorgazmia, menštruačné poruchy, gynekomastia, priapizmus, dyzúria, hyperprolaktinémia, galaktorea.

Alergické reakcie: sčervenanie kože, žihľavka; opuch tváre alebo pier; kožná vyrážka, generalizované svrbenie, multiformný exsudatívny erytém.

Iné: edém (vrátane periorbitálneho), artralgia, lymfadenopatia, zvýšené potenie, strata hmotnosti, abstinenčný syndróm.

Predávkovanie:

Symptómy: sérotonínový syndróm - nevoľnosť, vracanie, ospalosť, zmeny na EKG, mydriáza, tachykardia, agitovanosť, závraty, úzkosť, psychomotorická agitovanosť, hnačka, zvýšené potenie, myoklonus a hyperreflexia.

Liečba: vymenovanie aktívneho uhlia, symptomatická terapia, udržiavanie vitálnych funkcií.

Interakcia:

Koncentrované perorálne prípravky sertralínu obsahujú 12 % alkoholu, súbežné užívanie s disulfiramom je kontraindikované.

Amitriptylín inhibuje CYP2D6 a spomaľuje biotransformáciu, môže zvyšovať plazmatickú koncentráciu, zosilňuje (vzájomne) účinok; pri kombinovanom vymenovaní je potrebné znížiť dávku.

Na pozadí sertralínu (súťaží o väzbové miesta s proteínmi) sa plazmatická hladina voľnej frakcie warfarínu zvyšuje; účinok sa môže zvýšiť.

Koncentrácia metoprololu (ako súčasti kombinácie) v krvnej plazme sa môže pri súčasnom podávaní zvýšiť.

Spolu s diazepamom zosilňuje útlm CNS.

Pri súčasnom použití so soľami lítia sa môže zvýšiť tremor. Pri súčasnom použití s ​​desipramínom je možné zvýšenie koncentrácie desipramínu v krvnej plazme; s cimetidínom - významné zníženie klírensu sertralínu.

Špeciálne pokyny:

Používajte opatrne u pacientov, ktorí zneužívali lieky alebo s drogovou závislosťou v anamnéze, s poruchou funkcie pečene, obličiek, epileptickými záchvatmi a podváhou.

Nepoužívať u pacientov podstupujúcich elektrošokovú terapiu. Použitie sertralínu je možné najskôr 14 dní po zrušení inhibítorov MAO.

Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.

Ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a ovládať mechanizmy. Počas obdobia liečby sa treba vyhýbať činnostiam vyžadujúcim zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Inštrukcie

KNF (liek je zahrnutý v kazašskom národnom receptúre liekov)

Výrobca: Hetero Labs Limited

Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: sertralín

Evidenčné číslo:č. RK-LS-5 č. 018999

Dátum registrácie: 20.06.2012 - 20.06.2017

Inštrukcia

• ruský

Obchodné meno

sertralín

Medzinárodný nechránený názov

sertralín

Lieková forma

Filmom obalené tablety 25 mg, 50 mg, 100 mg

Zlúčenina

Jedna filmom obalená tableta obsahuje

účinná látka - sertralíniumchlorid 27,98 mg (zodpovedá sertralínu 25 mg),

Pomocné látky:

Shell: Opadry green 15 B11947 (pre dávku 25 mg).

účinná látka - sertralíniumchlorid 55,95 mg (zodpovedá sertralínu 50 mg)

Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát

Shell: Opadry blue YS-1-10748-A (pre dávku 50 mg).

účinná látka - hydrochlorid sertralínu 111,9 mg (zodpovedá sertralínu 100 mg)

Pomocné látky: hydroxypropylcelulóza, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, magnéziumstearát

Shell: Opadry žltá YS-1-12524-A (pre dávku 100 mg).

Popis

Oválne, svetlozelené, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Naľavo od značky rizika „I“, napravo od značky rizika „G“. Na zadnej strane tablety označenie „212“ (pre dávku 25 mg).

Oválne, modré, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Naľavo od značky rizika „I“, napravo od značky rizika „G“. Na zadnej strane tablety označenie „213“ (pre dávku 50 mg).

Tablety sú oválne, svetložlté, bikonvexné, filmom obalené, s deliacou ryhou na jednej strane. Naľavo od značky rizika „I“, napravo od značky rizika „G“. Na zadnej strane tablety označenie „214“ (pre dávku 100 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Psychoanaleptiká. Antidepresíva. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. sertralín

ATX kód N06AB06

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Pri užívaní sertralínu v dávke 50 až 200 mg jedenkrát denne počas 14 dní dosiahla plazmatická koncentrácia sertralínu maximum (Cmax) 4,5 – 8,4 hodín po užití lieku. Farmakokinetický profil lieku u dospievajúcich a starších ľudí sa významne nelíši od farmakokinetického profilu dospelých pacientov vo veku 18 až 65 rokov. Farmakokinetika sertralínu u detí je podobná ako u dospelých (hoci u detí sa sertralín metabolizuje o niečo efektívnejšie). Priemerný polčas sertralínu z krvnej plazmy mladých a starších ľudí sa pohybuje od 22 do 36 hodín.Väzba liečiva na plazmatické proteíny je približne 98%.

Sertralín sa extenzívne biotransformuje počas prvého prechodu pečeňou. Hlavný metabolit nachádzajúci sa v plazme, N-desmetylsertralín, má výrazne nižšiu aktivitu ako sertralín. Polčas rozpadu N-desmetylsertralínu sa pohybuje medzi 62-104 hod.. Sertralín a N-desmetylsertralín sú u ľudí značne biotransformované; výsledné metabolity sa vylučujú stolicou a močom v rovnakých množstvách. Nezmenený sertralín sa vylučuje močom v malých množstvách (<0,2%).

Jedenie významne neovplyvňuje biologickú dostupnosť sertralínu.

Farmakodynamika

Sertralín je silný a selektívny neuronálny inhibítor spätného vychytávania serotonínu. Má veľmi malý vplyv na spätné vychytávanie norepinefrínu a dopamínu. V klinických dávkach sertralín blokuje vychytávanie serotonínu v ľudských krvných doštičkách. V dôsledku selektívnej inhibície vychytávania 5-HT sertralín nezvyšuje katecholaminergnú aktivitu. Sertralín nemá afinitu k muskarinergným (cholinergným), serotonergným, dopamínergným, adrenergným, histamínergným, GABA alebo benzodiazepínovým receptorom.

Sertralín nespôsobuje fyzickú a duševnú závislosť.

Indikácie na použitie

depresia rôznej etiológie

obsedantno-kompulzívna porucha (OCD)

panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej

posttraumatická stresová porucha (PS)

Dávkovanie a podávanie

Sertralín sa má užívať raz denne, ráno alebo večer. Tablety sertralínu sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Počiatočná terapia

Depresia a OCD: Sertralín sa predpisuje v dávke 50 mg/deň.

panická porucha, posttraumatická stresová porucha (PS): Liečba sa má začať dávkou 25 mg denne. Po týždni sa má dávka zvýšiť na 50 mg denne. Tento dávkovací režim znižuje frekvenciu nežiaducich účinkov v počiatočných štádiách liečby, najmä pri panických poruchách.

Ak je dávka 50 mg nedostatočná pri liečbe depresie, OCD, panickej poruchy a PS, účinok možno dosiahnuť zvýšením dávky. Dávkovanie sa má zvyšovať v 1-týždňových intervaloch a v prípade potreby sa môže zvýšiť až na maximálnu dávku 200 mg denne.

Počiatočný účinok možno pozorovať najneskôr po 7 dňoch. Úplný terapeutický účinok, najmä pri OCD, si však vyžaduje dlhší čas.

Podporná starostlivosť

Dávkovanie pri dlhodobej liečbe sa má udržiavať na minimálnej účinnej hladine s následnou úpravou v závislosti od terapeutického účinku.

Použitie u detí

Bezpečnosť a účinnosť lieku u detí s OCD (vo veku 6 až 17 rokov) bola stanovená. U dospievajúcich (vo veku 13-17 rokov) s OCD sa má liečba začať dávkou 50 mg/deň. U detí (vo veku 6-12 rokov) sa liečba OCD začína dávkou 25 mg/deň, po týždni sa zvyšuje na 50 mg/deň. Následne pri nedostatočnom účinku možno dávku podľa potreby postupne zvyšovať po 50 mg/deň až na 200 mg/deň. V klinických štúdiách u pacientov s depresiou a OCD vo veku 6 až 17 rokov sa ukázalo, že farmakokinetický profil sertralínu bol podobný ako u dospelých. Aby sa však predišlo predávkovaniu, pri zvýšení dávky nad 50 mg je potrebné vziať do úvahy nižšiu telesnú hmotnosť u detí v porovnaní s dospelými.

Vedľajšie účinky

Infekcie a nákazy

Často (>1/100,<1/10)

faryngitída

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

infekcie horných dýchacích ciest

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

divertikulitída

gastroenteritída

zápal stredného uchabenígne nádory Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

Poruchy obehového a lymfatického systému

lymfadenopatia

Poruchy metabolizmu a trávenia Časté (>1/100,<1/10)

anorexia

zvýšená chuť do jedla

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

hypercholesterolémia

hypoglykémia

Mentálne poruchy

Veľmi často (>1/10)

nespavosť

Často (>1/100,<1/10)

depresie

depersonalizácia

• úzkosť

  vzrušenie

  nervozita

  znížené libido

  bruxizmus

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

halucinácie

nezvyčajné myšlienky

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

poruchy reči

drogovej závislosti

psychotická porucha

agresivita

paranoja

samovražedné myšlienky

námesačnosť

prospermia

Poruchy nervového systému

Často (>1/100,<1/10)

závraty

ospalosť

bolesť hlavy

Často (>1/100,<1/10)

parestézia

• hypertenzia

  zvrhlosť chuti

  porucha pozornosti

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

kŕče

mimovoľné svalové kontrakcie

nekoordinovanosť

hyperkinéza

• hypoestézia

  poruchy reči

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

choreoatetóza

dyskinéza

hyperestézia

senzorická porucha

zrakové postihnutie

Často (>1/100,<1/10)

zrakové postihnutie

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

glaukóm

slzná porucha

• diplopia

  fotofóbia

  krvácanie v prednej komore oka

  myadriáza

Poruchy sluchu

Často (>1/100,<1/10)

tinitus

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

bolesť ucha

Poruchy srdca

Často (>1/100,<1/10)

zvýšená srdcová frekvencia

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

tachykardia

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

infarkt myokardu

bradykardia

Cievne poruchy

Často (>1/100,<1/10)

pocit tepla

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

hypertenzia

sčervenanie tváre

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

- periférna ischémia

Poruchy dýchania

Často (>1/100,<1/10)

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

bronchospazmy

• krvácanie z nosa

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

hyperventilácia

hypoventilácia

• zhoršenie reprodukcie zvuku

Gastrointestinálne poruchy

Veľmi často (>1/10)

• suché ústa

Často (>1/100,<1/10)

bolesť brucha

dyspepsia

plynatosť

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

zápal pažeráka

dysfágia

hemoroidy

zvýšené slinenie

zmena jazyka

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

dechtová stolica

krvavá stolica

stomatitída

ulcerácia jazyka

zmeny zubov

zápal jazyka

ulcerácia v ústach

Poruchy pečene a žlčových ciest

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

- dysfunkcia pečene

Koža a podkožné tkanivá

Často (>1/100,<1/10)

hyperhidróza

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

periorbitálny edém

• alopécia

  studený pot

  suchá koža

  žihľavka

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

dermatitída

bulózna dermatitída

folikulárna vyrážka

porucha štruktúry vlasov

nezvyčajný zápach kože

Poruchy pohybového aparátu

Často (>1/100,<1/10)

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

artróza

svalová slabosť

bolesti chrbta

svalové zášklby

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

ochorenie kostí

Poruchy obličiek a močových ciest

Veľmi často (>1/10)

neschopnosť ejakulovať

Často (>1/100,<1/10)

sexuálna dysfunkcia

erektilnej dysfunkcie

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

časté nočné močenie

zadržiavanie moču

polyúria

polakizúria

porucha močenia

vaginálne krvácanie

ženská sexuálna dysfunkcia

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

menorágia

atopická vulvovaginitída

balanopostitída

ochorenia pohlavných orgánov

priapizmus

galaktorea

Poruchy celkového stavu

Veľmi často (>1/10)

Často (>1/100,<1/10)

bolesť v hrudi

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

malátnosť

horúčka

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

fibróza v mieste vpichu

znížená tolerancia liekov

porucha chôdze

Dôsledky

Zriedkavé (>1/1000,<1/100)

strata váhy

nabrať váhu

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

zvýšenie hladín aminotransferáz

zvýšené hladiny aspartátaminotransferázy

poruchy tvorby spermií

Chirurgické a lekárske zákroky

Niekedy (>1/10 000,<1/1000)

vazodilatácia

Kontraindikácie

známa precitlivenosť na sertralín alebo iné zložky lieku

vek detí do 6 rokov

tehotenstva a laktácie

nestabilná epilepsia

liek sa nemá podávať pacientom súčasne užívajúcim inhibítory monoaminooxidázy (MAO) (alebo do 14 dní po ukončení liečby) a pimozid. Odporúča sa prestať užívať sertralín 7 dní pred začatím liečby inhibítormi MAO.

Liekové interakcie

Pri súčasnej liečbe sertralínom v kombinácii s lítiovými prípravkami, ktoré môžu pôsobiť prostredníctvom serotonergných mechanizmov, majú byť pacienti pod primeraným dohľadom.

Súbežné podávanie s fenytoínom môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín sertralínu.

Pri súčasnom podávaní sertralínu s warfarínom sa pozorovalo mierne, ale štatisticky významné predĺženie protrombínového času.

Súčasné podávanie sertralínu s diazepamom alebo tolbutamidom vedie k malej, ale štatisticky významnej zmene niektorých farmakokinetických parametrov.

Cimetidín spôsobuje významné zníženie klírensu sertralínu, keď sa používajú spolu.

Sertralín podporuje kumuláciu (blokuje biotransformáciu) H1-blokátorov (astemizol, terfenadín, cisaprid) s predĺžením QT intervalu a možným rozvojom fatálnych ventrikulárnych arytmií typu „piruette“. Zvyšuje plazmatickú hladinu voľnej frakcie (vytesňuje zo spojenia s proteínmi) H2-blokátory, tricyklické antidepresíva, deriváty sulfonylmočoviny, anxiolytiká, digoxín.

Sertralín môže inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív, preto je pri súbežnom užívaní týchto liekov potrebná opatrnosť.

Medzi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu existuje variabilita v zmysle klinicky významnej inhibície CYP 2 D6. Dlhodobé podávanie sertralínu vedie k minimálnemu zvýšeniu perzistentných plazmatických hladín desipramínu.

Ak je súbežné podávanie sertralínu a sumatriptánu klinicky indikované, má sa sledovať stav pacienta.

Treba sa vyhnúť súčasnému podávaniu sertralínu a látok, ktoré zvyšujú serotonergnú neurotransmisiu, kvôli možnosti rozvoja farmakodynamických interakcií.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu sertralínu a alkoholu

Neužívajte súčasne s pimozidom, inhibítormi monoaminooxidázy

Ak je potrebné predpísať súčasne s triptánmi, pacient má byť monitorovaný

Pri súčasnom užívaní s liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek (kyselina acetylsalicylová a tiklopidín), sa zvyšuje riziko krvácania

špeciálne pokyny

U pacientov s miernou chronickou hepatálnou insuficienciou sa pri užívaní sertralínu pozoroval pokles klírensu, čo viedlo k predĺženiu polčasu. Preto sa má liek používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene. Ak je liek predpísaný pacientovi s poruchou funkcie pečene, je potrebné prediskutovať vhodnosť zníženia dávky alebo predĺženia intervalu medzi užívaním lieku.

Sertralín podlieha aktívnej biotransformácii, preto sa nezmenený v moči vylučuje v malých množstvách. U pacientov s počiatočnou a stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 20-50 ml/min) a pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Súbežné podávanie sertralínu nezosilňuje účinok alkoholu, karbamazepínu, haloperidolu alebo fenytoínu na kognitívne a psychomotorické funkcie u zdravých jedincov, ale súbežné užívanie sertralínu a alkoholu sa neodporúča.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Klinické a farmakologické štúdie ukázali, že sertralín neovplyvňuje psychomotorické funkcie. Keďže však psychofarmaká môžu zhoršiť duševnú alebo fyzickú aktivitu potrebnú na vykonávanie „potenciálne“ nebezpečných činností, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov, pacient by mal byť o tom informovaný.

Predávkovanie

Sú známe prípady predávkovania jedným sertralínom v dávke do 13,5 g.Sú známe aj prípady úmrtia na predávkovanie sertralínom predovšetkým v kombinácii s inými liekmi a/alebo alkoholom. V tomto ohľade vo všetkých prípadoch predávkovanie vyžaduje intenzívnu liečbu.

Príznaky predávkovania: ospalosť, gastrointestinálne poruchy (ako je nevoľnosť, vracanie), tachykardia, tremor, nepokoj a závrat. Prípady kómy boli oveľa menej časté.

Liečba. Pre sertralín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Mala by sa zabezpečiť normálna priechodnosť dýchacích ciest a okysličenie a v prípade potreby aj ventilácia pľúc. Výplach žalúdka, užívanie emetík, aktívne uhlie so sorbitolom. Odporúča sa sledovať činnosť srdca a iných životne dôležitých orgánov a vykonávať symptomatické a podporné opatrenia. Vzhľadom na veľký distribučný objem sertralínu sú nútená diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia neúčinné.

Formulár na uvoľnenie a balenie

10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z polyvinylchloridového/polyvinyldichloridového filmu a hliníkovej fólie.

2 blistrové balenia s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú vložené do kartónovej škatule

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

Hetero Labs Limited, India

22-110, I.D.A. jidimetla

Hyderabad-500 055, India

Držiteľ osvedčenia o registrácii

ABMG Expert LLP, Kazachstan

Adresa organizácie, ktorá prijíma reklamácie spotrebiteľov na kvalitu výrobkov (tovaru) na území Kazašskej republiky

LLP ABMG Expert Almaty, st. Gogoľ, 86 v. 2508-445

Priložené súbory

821497141477977068_en.doc	99 kb
585569281477978235_kz.doc	99,5 kb