V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Plavix. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Plavixu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy Plavixu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu a prevenciu trombózy a tromboembólie u pacientov so srdcovým infarktom a angínou pectoris u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie lieku.

Plavix- antiagregačný prostriedok. Je to proliečivo, ktorého jeden z aktívnych metabolitov je inhibítorom agregácie krvných doštičiek. Aktívny metabolit klopidogrelu selektívne inhibuje väzbu ADP na receptor P2Y12 krvných doštičiek a následnú ADP-sprostredkovanú aktiváciu komplexu glykoproteínu 2b/3a, čo vedie k potlačeniu agregácie krvných doštičiek. V dôsledku ireverzibilnej väzby zostávajú krvné doštičky imúnne voči stimulácii ADP po zvyšok svojho života (približne 7-10 dní) a obnova normálnej funkcie krvných doštičiek nastáva rýchlosťou konzistentnou s rýchlosťou obratu krvných doštičiek.

Agregácia krvných doštičiek indukovaná inými agonistami ako ADP je tiež inhibovaná blokovaním zvýšenej aktivácie krvných doštičiek uvoľneným ADP.

Pretože k tvorbe aktívneho metabolitu dochádza za účasti izoenzýmov systému P450, z ktorých niektoré sú polymorfné alebo inhibované inými liekmi, nie všetci pacienti môžu mať adekvátnu supresiu trombocytov.

Pri dennom príjme klopidogrelu v dávke 75 mg od prvého dňa podávania dochádza k signifikantnej supresii ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek, ktorá sa postupne zvyšuje v priebehu 3-7 dní a potom dosahuje konštantnú úroveň (keď je dosiahnutý rovnovážny stav dosiahnuté). V rovnovážnom stave je agregácia trombocytov potlačená v priemere o 40-60 %.Po vysadení klopidogrelu sa agregácia trombocytov a čas krvácania postupne vrátia na východiskovú hodnotu v priemere 5 dní.

Klopidogrel je schopný zabrániť rozvoju aterotrombózy v akejkoľvek lokalizácii aterosklerotických vaskulárnych lézií, najmä s léziami cerebrálnych, koronárnych alebo periférnych artérií.

Klinická štúdia ACTIVE-A ukázala, že u pacientov s fibriláciou predsiení, ktorí mali aspoň jeden rizikový faktor pre vaskulárne komplikácie, ale nemohli užívať nepriame antikoagulanciá, klopidogrel v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou (v porovnaní s užívaním samotnej kyseliny acetylsalicylovej) znížil kombinovaný výskyt cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu, systémový tromboembolizmus mimo centrálneho nervového systému (CNS) alebo cievna smrť, najmä znížením rizika cievnej mozgovej príhody. Efektívnosť užívania klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bola zistená skoro a trvala až 5 rokov Zníženie rizika závažných cievnych komplikácií v skupine pacientov užívajúcich klopidogrel v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bolo spôsobené najmä väčším znížením frekvencia úderov. Riziko cievnej mozgovej príhody akejkoľvek závažnosti pri užívaní klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou sa znížilo a v skupine liečenej klopidogrelom v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou bol zaznamenaný aj trend k poklesu incidencie infarktu myokardu, ale nezistil sa žiadny rozdiel vo frekvencii tromboembolizmu mimo CNS alebo vaskulárnej smrti. Okrem toho užívanie klopidogrelu v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou znížilo celkový počet dní hospitalizácie z kardiovaskulárnych dôvodov.

Zlúčenina

Klopidogrel hydrosulfát + pomocné látky.

Farmakokinetika

Pri jednorazovom a opakovanom perorálnom podaní v dávke 75 mg denne sa Plavix rýchlo absorbuje. Podľa vylučovania metabolitov klopidogrelu močom je jeho absorpcia približne 50 %.

Klopidogrel sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni. Klopidogrel sa metabolizuje dvoma spôsobmi: prvý - cez esterázy a následnú hydrolýzu s tvorbou neaktívneho derivátu karboxylovej kyseliny (85% cirkulujúcich metabolitov), ​​druhý - cez izoenzýmy systému cytochrómu P450.

Do 120 hodín po perorálnom požití klopidogrelu značeného 14C sa asi 50 % rádioaktivity vylúči močom a približne 46 % stolicou.

Indikácie

Prevencia aterotrombotických komplikácií:

• u dospelých pacientov s infarktom myokardu (s ordináciou niekoľko dní až 35 dní), s ischemickou cievnou mozgovou príhodou (s ordináciou 7 dní až 6 mesiacov), s diagnostikovaným periférnym arteriálnym okluzívnym ochorením;
• u dospelých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez elevácie ST (nestabilná angína pektoris alebo non-Q infarkt myokardu), vrátane pacientov, ktorí podstúpili perkutánny koronárny intervenčný stenting (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou);
• u dospelých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu) s medikamentóznou liečbou a možnosťou trombolýzy (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Prevencia aterotrombotických a tromboembolických komplikácií, vrátane mŕtvice, pri fibrilácii predsiení (fibrilácia predsiení):

• u pacientov s fibriláciou predsiení (fibriláciou predsiení), ktorí majú aspoň jeden rizikový faktor pre rozvoj cievnych komplikácií, nemôžu užívať nepriame antikoagulanciá a majú nízke riziko krvácania (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety 75 mg a 300 mg.

Návod na použitie a režim

Tablety 75 mg

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo.

Dospelí a starší pacienti s normálnou aktivitou izoenzýmu CYP2C19

Infarkt myokardu, ischemická cievna mozgová príhoda a diagnostikovaná periférna arteriálna okluzívna choroba

Liečivo sa predpisuje v dávke 75 mg 1-krát denne.

Liečba Plavixom sa má začať jednorazovou nárazovou dávkou 300 mg, po ktorej nasleduje 75 mg jedenkrát denne (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75 – 325 mg denne). Keďže použitie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácania, dávka kyseliny acetylsalicylovej odporúčaná pre túto indikáciu nepresahuje 100 mg. Optimálne trvanie liečby nebolo formálne stanovené. Údaje z klinických štúdií podporujú užívanie lieku do 12 mesiacov a maximálny priaznivý účinok bol pozorovaný do 3. mesiaca liečby.

Plavix sa podáva ako jednorazová dávka 75 mg jedenkrát denne s úvodnou jednorazovou nárazovou dávkou v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami alebo bez kombinácie s trombolytikami. U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba Plavixom začať bez nárazovej dávky. Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr po nástupe symptómov a pokračuje najmenej 4 týždne. Účinnosť kombinácie klopidogrelu a kyseliny acetylsalicylovej v tejto indikácii počas viac ako 4 týždňov sa neskúmala.

Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení)

Plavix sa predpisuje raz denne v dávke 75 mg. V kombinácii s klopidogrelom by ste mali začať a potom pokračovať v užívaní kyseliny acetylsalicylovej (75 – 100 mg denne).

Chýba ďalšia dávka

Ak po vynechaní ďalšej dávky uplynulo menej ako 12 hodín, potom by ste mali okamžite užiť vynechanú dávku lieku a potom užiť ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase.

Ak od vynechania ďalšej dávky uplynulo viac ako 12 hodín, pacient má užiť ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase (neužívajte dvojnásobnú dávku).

Špeciálne skupiny pacientov

U starších dobrovoľníkov (nad 75 rokov) sa v porovnaní s mladými dobrovoľníkmi nezistili žiadne rozdiely, pokiaľ ide o agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania. Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky.

Po opakovaných dávkach klopidogrelu v dávke 75 mg denne u pacientov s ťažkým poškodením obličiek (CC od 5 do 15 ml/min) bola inhibícia agregácie krvných doštičiek indukovaná ADP (25 %) nižšia v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi, predĺženie času krvácania však bolo podobné ako u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali klopidogrel v dávke 75 mg denne. Okrem toho všetci pacienti mali dobrú znášanlivosť lieku.

Po užívaní klopidogrelu v dennej dávke 75 mg denne počas 10 dní u pacientov so závažným poškodením pečene bola inhibícia agregácie krvných doštičiek indukovaná ADP podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Priemerný čas krvácania bol tiež porovnateľný v oboch skupinách.

Pacienti rôzneho etnika. Prevalencia alel génov izoenzýmu CYP2C19 zodpovedných za intermediárny a znížený metabolizmus klopidogrelu na jeho aktívny metabolit sa u predstaviteľov rôznych etnických skupín líši. Pre predstaviteľov mongoloidnej rasy existujú len obmedzené údaje na posúdenie účinku genotypu izoenzýmu CYP2C19 na klinické prejavy.

Pacientky a pacientky. V malej porovnávacej štúdii farmakodynamických vlastností klopidogrelu u mužov a žien vykazovali ženy menšiu inhibíciu agregácie trombocytov indukovanej ADP, ale nezistil sa rozdiel v predĺžení času krvácania. Vo veľkej kontrolovanej štúdii CAPRIE (klopidogrel versus kyselina acetylsalicylová u pacientov s rizikom ischemických komplikácií) bol výskyt klinických výsledkov, iných nežiaducich účinkov a klinických laboratórnych abnormalít rovnaký u mužov aj žien.

Tablety 300 mg

Dospelí a starší pacienti majú užívať Plavix ústami s jedlom alebo bez jedla. Liek v dávke 300 mg je určený na použitie ako nárazová dávka u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom.

Akútny koronárny syndróm bez elevácie ST (nestabilná angína pectoris, infarkt myokardu bez Q vlny)

Liečba klopidogrelom sa má začať jednorazovou dávkou nárazovej dávky 300 mg a potom pokračovať dávkou 75 mg 1-krát denne (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach 75 – 325 mg denne). Keďže použitie kyseliny acetylsalicylovej vo vyšších dávkach je spojené so zvýšeným rizikom krvácania, dávka kyseliny acetylsalicylovej odporúčaná pre túto indikáciu nemá prekročiť 100 mg. Maximálny priaznivý účinok sa pozoruje do tretieho mesiaca liečby. Priebeh liečby je až 1 rok.

Akútny koronárny syndróm s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu)

Klopidogrel sa podáva ako jednorazová dávka 75 mg jedenkrát denne s úvodnou jednorazovou dávkou nárazovej dávky 300 mg v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami (alebo bez trombolytik). Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr po nástupe symptómov a pokračuje najmenej 4 týždne. U pacientov starších ako 75 rokov sa má liečba klopidogrelom začať bez nárazovej dávky.

Na udržiavaciu dávku klopidogrelu (75 mg) sa používajú tablety Plavix 75 mg.

Vedľajší účinok

• trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, neutropénia, trombotická trombocytopenická purpura, aplastická anémia, pancytopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, anémia;
• sérová choroba;
• anafylaktoidné reakcie;
• intrakraniálne krvácanie (bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov);
• bolesť hlavy;
• parestézia;
• závraty;
• porušenie vnímania chuti;
• halucinácie;
• zmätenosť;
• očné krvácanie (konjunktiválne, v tkanivách a sietnici oka);
• hematóm;
• závažné krvácanie z operačnej rany;
• vaskulitída;
• zníženie krvného tlaku;
• krvácanie z nosa;
• krvácanie z dýchacieho traktu (hemoptýza, pľúcne krvácanie);
• bronchospazmus;
• intersticiálna pneumónia;
• gastrointestinálne krvácanie;
• hnačka;
• bolesť brucha;
• dyspepsia;
• vred žalúdka a dvanástnika;
• vracanie, nevoľnosť;
• zápcha;
• nadúvanie;
• retroperitoneálne krvácanie;
• fatálne gastrointestinálne krvácanie a retroperitoneálne krvácanie;
• kolitída (vrátane ulceróznej kolitídy alebo lymfocytovej kolitídy);
• stomatitída;
• akútne zlyhanie pečene;
• hepatitída;
• podkožné modriny;
• vyrážka;
• purpura (subkutánne krvácanie);
• bulózna dermatitída (toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém);
• žihľavka;
• ekzém;
• lichen planus;
• krvácanie do svalov a kĺbov;
• artritída;
• artralgia;
• myalgia;
• hematúria;
• glomerulonefritída;
• zvýšenie koncentrácie kreatínu v krvi;
• horúčka;
• krvácanie z miesta cievnej punkcie;
• zvýšený čas krvácania;
• zníženie počtu neutrofilov;
• zníženie počtu krvných doštičiek v periférnej krvi.

Kontraindikácie

• závažné zlyhanie pečene;
• akútne krvácanie, ako je krvácanie z peptického vredu alebo intrakraniálneho krvácania;
• zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• deti mladšie ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené);
• precitlivenosť na zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Použitie lieku Plavix počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované z dôvodu nedostatku údajov o klinickom použití lieku počas tehotenstva. V experimentálnych štúdiách neboli zistené priame ani nepriame nepriaznivé účinky na priebeh tehotenstva, embryonálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj.

Nie je známe, či sa klopidogrel vylučuje do ľudského materského mlieka. Dojčenie počas liečby klopidogrelom sa má prerušiť, pretože. Ukázalo sa, že klopidogrel a/alebo jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka u dojčiacich potkanov.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

špeciálne pokyny

Pri používaní lieku Plavix, najmä počas prvých týždňov liečby a/alebo po invazívnych kardiologických výkonoch/chirurgických zákrokoch, je potrebné u pacientov pozorne sledovať príznaky krvácania, vrátane. a skryté.

Vzhľadom na riziko krvácania a hematologických vedľajších účinkov, ak sa počas liečby objavia klinické príznaky, ktoré sú podozrivé z krvácania, je potrebné urobiť urgentný krvný test na stanovenie APTT, počtu krvných doštičiek, funkčnej aktivity krvných doštičiek a ďalšie potrebné štúdie.

Plavix, ako aj iné protidoštičkové lieky, sa majú používať opatrne u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania spojeného s úrazom, chirurgickým zákrokom alebo inými patologickými stavmi, ako aj v kombinovanej liečbe s kyselinou acetylsalicylovou, NSAID (vrátane inhibítorov COX-2). heparín alebo inhibítory glykoproteínu 2b/3a.

Súbežné podávanie klopidogrelu s warfarínom môže zvýšiť riziko krvácania, preto je pri súbežnom podávaní klopidogrelu a warfarínu potrebná opatrnosť.

Pri plánovaných chirurgických zákrokoch a pri absencii potreby protidoštičkového účinku sa má liečba Plavixom prerušiť 7 dní pred operáciou.

Klopidogrel predlžuje čas krvácania, preto sa má liek používať s opatrnosťou u pacientov s ochoreniami predisponujúcimi k rozvoju krvácania (najmä gastrointestinálneho a vnútroočného).

Lieky, ktoré môžu spôsobiť poškodenie gastrointestinálnej sliznice (ako je kyselina acetylsalicylová, NSAID) u pacientov užívajúcich klopidogrel, sa majú používať s opatrnosťou. Pacienti majú byť upozornení, že pri užívaní klopidogrelu (samotného alebo v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou) môže zastavenie krvácania trvať dlhšie a že ak sa u nich vyskytne nezvyčajné (lokalizácia alebo trvanie) krvácania, majú o tom informovať svojho lekára. Pred akýmkoľvek nadchádzajúcim chirurgickým zákrokom a pred začatím akéhokoľvek nového lieku majú pacienti povedať svojmu lekárovi (vrátane zubára), že užívajú klopidogrel.

Veľmi zriedkavo sa po užívaní klopidogrelu (niekedy aj krátkodobo) vyskytli prípady rozvoja trombotickej trombocytopenickej purpury (TTP), ktorá je charakterizovaná trombocytopéniou a mikroangiopatickou hemolytickou anémiou v kombinácii buď s neurologickými príznakmi, poruchou funkcie obličiek resp. horúčka. Rozvoj TTP môže byť život ohrozujúci a vyžaduje si naliehavé opatrenia vrátane plazmaferézy.

Počas obdobia liečby je potrebné sledovať funkčnú aktivitu pečene. Pri ťažkom poškodení pečene je potrebné vziať do úvahy riziko vzniku hemoragickej diatézy.

Plavix sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózového malabsorpčného syndrómu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Plavix významne neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti.

lieková interakcia

Hoci užívanie klopidogrelu v dávke 75 mg denne nezmenilo farmakokinetiku warfarínu (substrát izoenzýmu CYP2C9) alebo MHO u pacientov dlhodobo liečených warfarínom, súčasné užívanie klopidogrelu zvyšuje riziko krvácania v dôsledku jeho nezávislý dodatočný účinok na zrážanlivosť krvi. Preto je pri súčasnom užívaní warfarínu a klopidogrelu potrebná opatrnosť.

Vymenovanie blokátorov receptorov glykoproteínu 2b / 3a v spojení s klopidogrelom si vyžaduje opatrnosť, najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania (so zraneniami a chirurgickými zákrokmi alebo inými patologickými stavmi).

Kyselina acetylsalicylová nemení inhibičný účinok klopidogrelu na ADP-indukovanú agregáciu trombocytov, ale klopidogrel zosilňuje účinok kyseliny acetylsalicylovej na kolagénom indukovanú agregáciu trombocytov. Súčasné podávanie kyseliny acetylsalicylovej 500 mg dvakrát denne počas 1 dňa s klopidogrelom však nespôsobilo významné predĺženie času krvácania spôsobeného užívaním klopidogrelu. Medzi klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou je možná farmakodynamická interakcia, ktorá vedie k zvýšenému riziku krvácania. Preto je pri ich súčasnom užívaní potrebná opatrnosť, hoci v klinických štúdiách pacienti dostávali kombinovanú liečbu klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou až 1 rok.

Pri súčasnom použití s ​​heparínom, podľa klinickej štúdie vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch, pri užívaní klopidogrelu nebola potrebná žiadna zmena dávky heparínu a jeho antikoagulačný účinok sa nezmenil. Súčasné použitie heparínu nezmenilo protidoštičkový účinok klopidogrelu. Medzi Plavixom a heparínom je možná farmakodynamická interakcia, ktorá môže zvýšiť riziko krvácania (pri tejto kombinácii je potrebná opatrnosť).

Bezpečnosť kombinovaného použitia Plavixu, trombolytík špecifických pre fibrín alebo fibrínu a heparínu sa skúmala u pacientov s akútnym infarktom myokardu. Frekvencia klinicky významného krvácania bola podobná frekvencii pozorovanej v prípade kombinovaného použitia trombolytík a heparínu s kyselinou acetylsalicylovou.

V klinickej štúdii vykonanej na zdravých dobrovoľníkoch zvýšilo kombinované použitie klopidogrelu a naproxénu skrytú stratu krvi cez gastrointestinálny trakt. Vzhľadom na nedostatok štúdií o interakcii klopidogrelu s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) však v súčasnosti nie je známe, či existuje zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania pri užívaní klopidogrelu spolu s inými NSAID (predpisovanie NSAID, vrátane inhibítorov COX-2 spolu s Plavixom vyžaduje opatrnosť).

Pretože klopidogrel sa metabolizuje na aktívny metabolit, čiastočne za účasti izoenzýmu CYP2C19, použitie liekov, ktoré inhibujú tento izoenzým, môže viesť k zníženiu koncentrácie aktívneho metabolitu klopidogrelu. Klinický význam tejto interakcie nebol stanovený. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu silných alebo stredne silných inhibítorov izoenzýmu CYP2C19 (napríklad omeprazol) s klopidogrelom. Ak je potrebné súbežné použitie inhibítora protónovej pumpy a klopidrelu, má sa predpísať inhibítor protónovej pumpy s najmenšou inhibíciou izoenzýmu CYP2C19, ako je pantoprazol.

Uskutočnilo sa množstvo klinických štúdií s klopidogrelom a inými súbežne predpisovanými liekmi s cieľom študovať možné farmakodynamické a farmakokinetické interakcie, ktoré ukázali nasledovné.

Pri súčasnom použití klopidogrelu s atenololom, nifedipínom alebo oboma liekmi sa nepozorovala klinicky významná farmakodynamická interakcia.

Súčasné použitie fenobarbitalu, cimetidínu a estrogénov významne neovplyvnilo farmakodynamiku klopidogrelu.

Farmakokinetické parametre digoxínu a teofylínu sa nezmenili, keď sa používali spolu s klopidogrelom.

Antacidá neznížili absorpciu Plavixu.

Fenytoín a tolbutamid sa môžu bezpečne podávať súčasne s klopidogrelom (štúdia CAPRIE). Je nepravdepodobné, že by klopidogrel mohol ovplyvniť metabolizmus iných liekov, ako je fenytoín a tolbutamid, ako aj NSAID, ktoré sa metabolizujú za účasti izoenzýmu CYP2C9.

V klinických štúdiách sa nezistili žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie klopidogrelu s ACE inhibítormi, diuretikami, betablokátormi, pomalými blokátormi vápnikových kanálov, hypolipidemikami, koronárnymi vazodilatanciami, hypoglykemickými látkami (vrátane inzulínu), antiepileptikami, liekmi na hormonálnu substitučnú liečbu s blokátormi glykoproteínových 2b/3a receptorov.

Analógy lieku Plavix

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Aggregal;
• Deplatt 75;
• detrombovať;
• Sylt;
• Cardutol;
• clopigrant;
• clopidex;
• clopidogrel;
• klopidogrel hydrosulfát;
• klopidogrel bisulfát;
• clopilet;
• Listab;
• Lopirel;
• Plagril;
• Plogrel;
• Targetek;
• Troken;
• Egitromb.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Plavix je protidoštičkový liek, jeho účinok je zameraný na inhibíciu procesu agregácie krvných doštičiek a zníženie trombózy. Okrem toho má koronárny dilatačný účinok.

Selektívne znižuje väzbu ADP na receptory krvných doštičiek a aktiváciu receptorov GPI Ib/IIIa pôsobením ADP, čím sa oslabuje agregácia krvných doštičiek.

Znižuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú inými agonistami, bráni ich aktivácii uvoľneným ADP, neovplyvňuje aktivitu PDE. Ireverzibilne sa viaže na ADP receptory krvných doštičiek, ktoré zostávajú imúnne voči stimulácii ADP počas celého životného cyklu (asi 7 dní).

• Inhibícia agregácie krvných doštičiek sa pozoruje 2 hodiny po podaní (40 % inhibícia) počiatočnej dávky 400 mg.
• Maximálny účinok (60% potlačenie agregácie) sa vyvinie po 4-7 dňoch nepretržitého podávania v dávke 50-100 mg denne.
• Protidoštičkový účinok pretrváva počas celého života krvných doštičiek (7-10 dní).

V prítomnosti aterosklerotických vaskulárnych lézií zabraňuje rozvoju aterotrombózy bez ohľadu na lokalizáciu vaskulárneho procesu (cerebrovaskulárne, kardiovaskulárne alebo periférne lézie).

Použitie lieku poskytuje:

1. Prevencia rozvoja aterotrombózy, bez ohľadu na lokalizáciu aterotrombotických vaskulárnych lézií, vrátane lézií periférnych, mozgových a koronárnych artérií.
2. Znížené riziko závažných cievnych komplikácií a mŕtvice (pri užívaní v kombinácii s aspirínom).
3. Skrátenie doby hospitalizácie spojenej s kardiovaskulárnymi ochoreniami (pri užívaní v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).
4. Zníženie rizika vaskulárneho tromboembolizmu, mŕtvice, infarktu myokardu a vaskulárnej smrti u pacientov s fibriláciou predsiení.

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet:

• Plavix 75 mg – mierne bikonvexný, okrúhly, ružový, s vyrytým „I I7I“ na jednej strane a „75“ na druhej strane (7 alebo 14 kusov v blistri, v kartónovom balení po 1, 2 alebo 3 blistroch; 10 kusov v blister, v kartónovom zväzku 1, 2, 3 alebo 10 blistrov);
• Plavix 300 mg – podlhovastý, ružový, s vyrytým „1332“ na jednej strane a „300“ na druhej strane (10 kusov v blistri, v kartónovom balení 1 alebo 3 blistre).

Liečivo je Clopidogrel (Clopidogrel).

Indikácie na použitie

S čím Plavix pomáha? Podľa pokynov je liek predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• Ischemická cievna mozgová príhoda (liečba sa má začať o týždeň neskôr, najneskôr však šesť mesiacov po nástupe symptómov)
• Ochorenie periférnych artérií, na prevenciu symptómov aterotrombózy, u pacientov po infarkte myokardu (liečba sa má vykonať po niekoľkých dňoch, najneskôr však do 35 dní od nástupu symptómov)
• Pri komplexnej liečbe ASA (kyselina acetylsalicylová). Pacienti s akútnym infarktom myokardu (u pacientov, ktorí sú indikovaní na trombolytickú liečbu a dostávajú štandardnú liečbu)

Liek je tiež predpísaný na prevenciu aterotrombotických a tromboembolických komplikácií vrátane mŕtvice pri fibrilácii predsiení (fibrilácia predsiení); u pacientov s fibriláciou predsiení (fibriláciou predsiení), ktorí majú aspoň jeden rizikový faktor pre rozvoj cievnych komplikácií, nemôžu užívať nepriame antikoagulanciá a majú nízke riziko krvácania (v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou).

Návod na použitie Plavix, dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, premyje sa čistou vodou.

Akútny koronárny syndróm bez elevácie ST (nestabilná angína pectoris, IM bez Q vlny)

Na začiatku jednorazová dávka v dávke 300 mg, potom prechod na tablety Plavix 75 mg \ 1 krát denne. Podľa návodu na použitie sa vykonáva kombinovaná terapia s kyselinou acetylsalicylovou, ktorej dávka by nemala prekročiť 100 mg. Vyššie dávky zvyšujú riziko krvácania.

Maximálny klinický účinok sa pozoruje v treťom mesiaci liečby. Kurz trvá do 1 roka.

akútny koronárny syndróm s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu)

Na začiatku jednorázová nárazová dávka 300 mg, potom prechod na neustále užívanie 1 tablety Plavixu 75 mg 1x denne. Vykonáva sa kombinovaná liečba kyselinou acetylsalicylovou a trombolytikami (alebo bez nich).

Kombinovaná liečba sa začína čo najskôr a pokračuje najmenej 4 týždne.

špeciálne pokyny

U starších ľudí sa liečba začína bez nárazovej dávky.

U ľudí s geneticky podmieneným znížením funkcie izoenzýmu CYP2C19 sú indikované vysoké dávky - 600 mg nasýtenie a 150 mg udržiavacie 1-krát denne. Optimálny dávkovací režim nebol stanovený.

V prípade vynechania dennej dávky lieku, ak uplynulo menej ako 12 hodín, tableta sa má užiť čo najskôr, nasledujúca tableta sa užíva ako zvyčajne. Ak od vynechania dávky Plavixu uplynulo viac ako 12 hodín, nemusíte užiť tabletku v ten deň a ďalšiu užite ako zvyčajne.

Vedľajšie účinky

Pokyny varujú pred možnosťou vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní Plavixu:

• Koagulačné reakcie: zvýšený čas krvácania, purpura, epistaxa, modriny, hematúria, hematómy, očné krvácania, intrakraniálne a iné krvácania.
• Hematopoetické reakcie: eozinofília, neutropénia, agranulocytóza, granulocytopénia, leukopénia, aplastická anémia, získaná hemofília A, trombocytopénia.
• Reakcie z nervovej aktivity: závrat, zmena vnímania chuti, parestézia, bolesť hlavy, vertigo.
• Tráviace reakcie: vývoj vredov, dyspepsia, hnačka, gastritída, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha, nadúvanie, vracanie, kolitída, stomatitída, pankreatitída, hepatitída, akútne zlyhanie pečene.
• Kožné reakcie: lichen planus, ekzém, bulózna dermatitída, angioedém, vyrážka, žihľavka, svrbenie.
• Alergické reakcie: anafylaktoidné javy, sérová choroba.
• Reakcie psychiky: zmätenosť, halucinácie.
• Obehové reakcie: vaskulitída, hypotenzia.
• Reakcie z respiračnej strany: intersticiálna pneumónia, bronchospazmus, eozinofilná pneumónia.
• Reakcie z muskuloskeletálneho systému: artritída, artralgia, myalgia.
• Reakcie z vylučovacieho systému: glomerulonefritída.
• Celkové a laboratórne reakcie: horúčka, zmeny ukazovateľov funkcie pečene, zvýšenie kreatinínu v krvi.

Kontraindikácie

Plavix je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• Individuálna intolerancia klopidogrelu alebo pomocných látok lieku.
• Akútne krvácanie, bez ohľadu na jeho lokalizáciu a intenzitu, vrátane krvácania z peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika.
• Ťažká nedostatočnosť funkčnej aktivity pečene.
• Porušenie trávenia a vstrebávania niektorých uhľohydrátov - intolerancia laktózy, nedostatok laktázy (znížená produkcia tráviaceho enzýmu laktázy, ktorý je zodpovedný za rozklad uhľohydrátov laktózy), glukózo-galaktózová malabsorpcia (zhoršené odbúravanie a vstrebávanie uhľohydrátov glukózy a galaktózy) .
• Tehotenstvo kedykoľvek počas jeho priebehu a laktácie (dojčenie).
• Vek pacienta je menej ako 18 rokov - bezpečnosť a účinnosť lieku pre deti nebola stanovená.

S opatrnosťou sa Plavix 75/300 mg používa:

• So súčasným zlyhaním pečene strednej závažnosti (pričom existuje riziko krvácania počas užívania lieku), zlyhaním obličiek, patológiou vedúcou k riziku gastrointestinálneho krvácania (žalúdočný alebo dvanástnikový vred, erózia v stenách dutých orgánov tráviaceho systému ), ako aj krvácanie akejkoľvek inej lokalizácie (po operácii alebo úraze).
• Pri súbežnom používaní antikoagulancií (znižujú zrážanlivosť krvi) a protidoštičkových látok po nedávnej ischemickej cievnej mozgovej príhode prítomnosť alergických reakcií na zlúčeniny podobné klopidogrelu (existuje riziko vzniku skríženej alergickej reakcie).

Skôr ako začnete užívať tablety, mali by ste sa uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Predávkovanie

V prípadoch predávkovania liekom sa zaznamenáva predĺženie času krvácania.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade potreby vykonajte zavedenie hmoty krvných doštičiek.

Plavix analógy, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete Plavix nahradiť analógom účinnej látky - sú to lieky:

1. Aggregal,
2. Cardutol,
3. clopilet,
4. Troken,
5. clopigrant,
6. Clopidex,
7. Cardogrel,
8. Tromborel,
9. Lirt.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie Plavixu, cena a recenzie na lieky podobného účinku neplatia. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.

Cena v ruských lekárňach: Plavix tablety 75 mg 28 ks. - od 2745 do 2903 rubľov, 300 mg tablety 10 ks. - od 2000 do 2120 rubľov, tablety 75 mg mg 100 ks. - od 7 000 rubľov, podľa 824 lekární.

Uchovávajte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30 °C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Podmienky výdaja z lekární - na lekársky predpis.

Plavix je liek obsahujúci klopidogrel. Používa sa na liečbu a prevenciu kardiovaskulárnych ochorení. Oficiálny medzinárodný nechránený názov pre Plavix je klopidogrel. V klasifikácii farmakologických látok ATX je liek označený latinskými písmenami a číslami B01AC04.

Liečivo "Plavix"

Mechanizmus účinku lieku

Clopidogrel je proliečivo. Po absorpcii sa klopidogrel oxiduje cytochrómom P-450 na farmakologicky aktívny metabolit. Preto môžu silné inhibítory CYP2C19 obmedziť biologickú dostupnosť Plavixu a znížiť jeho účinnosť.

Farmakodynamika lieku "Plavix"

Farmakologicky aktívny metabolit blokuje väzbu ADP na receptory krvných doštičiek P2Y 12. ADP-dependentná aktivácia krvných doštičiek cez receptorový komplex glykoproteínov nie je realizovaná. Aspirín sa líši od Plavixu v tom, že inhibuje agregáciu krvných doštičiek blokovaním cyklooxygenáz COX-1 a COX-2, a nie receptorov ADP.

aktívny metabolit plavixu

Keďže zablokovanie receptora P2Y 12 je nezvratné, krvné doštičky nie sú schopné „zlepiť sa“ po celý život. Schopnosť koagulácie sa opäť obnoví až s tvorbou nových krvných doštičiek - po 8-10 dňoch. Plavix má relatívne dlhý polčas 7-12 hodín.

Indikácie na použitie lieku

Plavix je indikovaný na prevenciu aterotrombotických katastrof. Hlavné indikácie na použitie lieku:

• Monoterapia po infarkte myokardu alebo pri ochorení koronárnych artérií. Vzhľadom na profil vedľajších účinkov je prevencia rekurentnej mozgovej príhody možná len vtedy, ak iné lieky nemajú požadovaný účinok.
• V kombinácii s aspirínom pri akútnom koronárnom syndróme (AKS).
• Stentovanie koronárnych ciev.
• Po srdcovom infarkte s eleváciou ST spojenou s trombolýzou.

Keďže maximálny účinok dávky 150 miligramov sa dosiahne až po 2-5 dňoch, odporúča sa nasycovacia dávka pre AKS. Po obvyklej nasycovacej dávke 300-600 mg sa účinok Plavixu dostaví po 4-8 hodinách v závislosti od individuálnych charakteristík metabolizmu pacienta.

infarkt

Hodnotenie účinnosti liekov

V nedávnych klinických štúdiách sa pozorovala významná účinnosť Plavixu v porovnaní s aspirínom.

Po stentovaní lekár predpíše oba lieky. Hoci aspirín by sa mal užívať po celý život po implantácii stentu a dĺžka liečby Plavixom je 5-7 mesiacov. Po ACS je liek indikovaný až 9 mesiacov. Presné trvanie tejto duálnej protidoštičkovej liečby je predmetom vedeckej diskusie.

V prípade cievnej mozgovej príhody duálna protidoštičková terapia nezlepšuje výsledok liečby a vedie k väčšiemu krvácaniu. Z tohto dôvodu sa u pacientov s mŕtvicou zvyčajne odporúča monoterapia aspirínom. Z monoterapie Plavixom môžu mať úžitok len pacienti s vysokým rizikom.

Plavix 75 mg tablety: návod na použitie Plavix

Dospelí a starší pacienti majú užívať jednu tabletu denne s jedlom alebo bez jedla. Pacientom s aterosklerózou srdcových tepien, ktorí už mali epizódy AKS, sa predpisuje úvodná nasycovacia dávka 400 – 600 mg účinnej látky.

Potom musíte užívať 75 miligramov Plavixu denne (ráno alebo večer) na dlhodobú kúru. V kombinovanej liečbe možno priebežne predpisovať maximálne 100 mg aspirínu/deň alebo iných protidoštičkových látok.

Prípravok s Aspirínom a Plavixom - Brilinta

Po infarkte myokardu so zvýšením úseku ST na EKG sa u pacientov do 65 rokov začína terapia nárazovou dávkou. Starším pacientom (nad 65 rokov) sa neodporúča používať vysoké dávky. Vo všetkých prípadoch je denná dávka 75 miligramov Plavixu počas štyroch týždňov doplnená kyselinou acetylsalicylovou. Viac informácií o tom, ako správne aplikovať Plavix, nájdete v anotácii.

Pozor! Plavix sa predáva v lekárňach prísne na lekársky predpis. Recept môže vypísať iba ošetrujúci kardiológ.

Plavix a jeho analógy: čo je lepšie?

Najznámejšie obchodné názvy pre náhrady Plavix sú:

• Atherocard (výrobná krajina Ukrajina).
• Deplatt (od indického výrobcu).
• Clopidogrel (vyrobený v Rusku z Ivzarino).

Niektoré generiká sú lacné a niektoré drahé, ale všetky majú rovnakú účinnú látku – klopidogrel. Rozdiel je len v cene a koncentrácii účinnej látky. Inak medzi nimi nie je žiadny rozdiel.

Prečítajte si tiež: Liek z radu analógov - návod na použitie, zloženie, analógy, ceny a recenzie

Vedľajšie účinky lieku

Nežiaduce reakcie na lieky sa líšia v závislosti od formy uvoľňovania (tableta, masť, roztok v ampulkách), spôsobu podania (intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne) a individuálnych charakteristík jednotlivého pacienta.

Časté vedľajšie účinky Plavixu:

• Krvácania.
• Poškodenie malých plavidiel.
• Epistaxa.
• Modrina.
• hemoragická mŕtvica.
• Subarachnoidálne krvácanie.
• Dyspepsia.
• Bolesť v epigastriu.
• Hnačka.
• Ťažké hematómy pri injekcii.

Nezvyčajné vedľajšie účinky Plavixu:

• Nedostatok bielych krviniek (leukopénia).
• Nízky počet krvných doštičiek (trombocytopénia).
• Absencia nezrelých krviniek.
• predĺženie protrombínového času.
• Ťažké cerebrálne krvácanie (niektoré smrteľné prípady).
• Migréna.
• Psychická labilita a podráždenosť.
• vestibulárne poruchy.
• Ospalosť.
• Krvácanie sietnice.
• Nepretržité zvracanie.
• Znížené pH v žalúdku.
• Zvýšená tvorba plynov v črevách.
• Zápcha.
• Vredy žalúdka a dvanástnika.
• Vyrážka.
• Krv v moči.

Zriedkavé vedľajšie účinky lieku:

• Neprítomnosť neutrofilných krviniek (vedie k smrti).
• Závraty.
• Krvácanie v epigastriu.

Veľmi zriedkavé a izolované vedľajšie účinky Plavixu:

• Subkutánne krvácanie (trombocytopenická purpura).
• Anémia (aplastická anémia).
• Pancytopénia.
• Absencia granulocytov (agranulocytóza).
• Ťažký nedostatok krvných doštičiek.
• Sérové ​​ochorenie.
• Anafylaktický šok.
• Bludné stavy.
• Súmrakové vedomie.
• Porucha chuti.
• Závažné krvácanie so smrteľným následkom.
• Krvácanie z chirurgických rán.
• Zápal krvných ciev.
• Nízky krvný tlak.
• Krvácanie v dýchacích orgánoch (hemoptýza, pľúcne krvácanie).
• Bronchokonstrikcia.
• Intersticiálna alebo eozinofilná pneumónia.
• Krvácanie v gastrointestinálnom trakte a brušnej dutine.
• Zápal pankreasu.
• Kolitída.
• Stomatitída.
• Akútne zlyhanie hepatocytov.
• Cirhóza pečene.
• Nadmerná aktivita pečeňových transamináz.
• Závažné epidermálne reakcie.
• Opuch krvných ciev.
• Poruchy citlivosti jazyka.
• Hyperémia.
• Nedostatok chuti do jedla.
• Úle.
• Zvýšenie kreatinínu v krvi.
• Ekzém.
• Pásový opar.
• Krvácanie v oblasti svalov alebo kostí.
• Zápal a bolesť kĺbov.
• Bolesť myocytov.
• Ochorenie obličiek (glomerulonefritída).

V kombinácii so salicylátmi sa oveľa častejšie vyskytujú stredne ťažké až ťažké krvácania (najmä v gastrointestinálnom trakte). Život ohrozujúce krvácania, cerebrálne krvácania sa nezvyšujú kvôli kombinácii aspirínu s Plavixom.

Krvácanie

V niektorých prípadoch sa po dvoch až troch mesiacoch od začiatku liečby môžu objaviť lokálne hematómy a krvácania do svalov. Niektorí vedci sa domnievajú, že je to spôsobené znížením obsahu hemostatického faktora VIII.

Dôležité! Ak sa vám počas užívania Plavixu vytvoria veľké modriny, mali by ste sa obrátiť na svojho ošetrujúceho kardiológa. Predpíše koagulogram a posúdi stav koagulačného systému.

Plavix môže občas spôsobiť hemofíliu u pacientov, ktorí predtým nemali hemostatickú poruchu. Koagulačné faktory VIII alebo IX sú inhibované vo svojej aktivite v dôsledku ťažkého krvácania. V takýchto prípadoch sa má medikamentózna liečba okamžite prerušiť a pacienti by mali navštíviť špecialistu.

Ukázalo sa, že liečba Plavixom nepriaznivo ovplyvňuje funkciu pečene. Ak sa počas liečby objavia príznaky poškodenia pečene (žltačka, edém, nahromadenie tekutiny v brušnej dutine), okamžite kontaktujte svojho lekára.

Pečeň

Kontraindikácie pri užívaní lieku

Vzhľadom na silnú inhibíciu zrážania krvi má liek množstvo kontraindikácií. O vhodnosti použitia Plavixu pri patologických stavoch je potrebné poradiť sa s lekárom.

Plavix sa nemá užívať, ak:

• Precitlivenosť na zložky.
• nedostatočnosť hepatocytov.
• Závažné krvácanie neznámej etiológie.

Pri hodnotení rizík / prínosov sa liek môže užívať pod vedením ošetrujúceho lekára za nasledujúcich podmienok:

• S alergickou reakciou na príbuzné látky: tiklopidín alebo prasugrel.
• So zvýšeným rizikom rozvoja krvácania (najmä do očí), najmä po očných operáciách alebo v dôsledku iných porúch.
• Prenesená hemoragická apoplexia.
• Ťažká nefropatia.
• Dysfunkcia hepatocytov strednej závažnosti.

Pred invazívnou intervenciou ukončite liečbu Plavixom. Kvôli dlhodobému účinku je potrebná doba siedmich dní, kým liek vyprchá. Ak plánujete operáciu alebo nový liek, povedzte svojmu lekárovi alebo zubárovi o vašej poslednej dávke Plavixu.

Invazívny zásah

Tehotenstvo a dojčenie počas liečby Plavixom

Doteraz sa neuskutočnil dostatočný výskum o tom, či Plavix poškodzuje plod. Pri pokusoch na zvieratách nebolo zistené poškodenie plodu v procese vnútromaternicového vývoja. Plavix neprechádza do ľudského materského mlieka. Štúdie na potkanoch však našli klopidogrel v mlieku.

deti

U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov je účinnosť Plavixu spochybňovaná. Preto sa ako preventívne opatrenie má liek podávať len dospelým mužom a ženám.

Interakcia a kompatibilita liekov

Ako preventívne opatrenie sa Plavix nemá užívať s inými látkami na zrážanie krvi. Patria sem: warfarín, abciximab, eptifibatid, inhibítory glykoproteínu IIb/IIIa, aspirín, naproxén, heparín, fibrinolytiká a nesteroidné protizápalové lieky. Nebezpečná je najmä kombinácia s kyselinou acetylsalicylovou a antagonistami vitamínu K (warfarín, dikumarol).

warfarín

Inhibítory protónovej pumpy, ktoré sa používajú proti prebytku žalúdočnej kyseliny, inhibujú premenu plavixu na jeho aktívny metabolit v tele. A efekt Plavix nestačí. Podľa súčasnej praxe by sa mal lekár vyhnúť kombinácii Plavixu a inhibítorov protónovej pumpy. Treba ich zmeniť na blokátory H2-receptorov – ranitidín (nie však cimetidín). Ak je stále potrebné použiť inhibítor protónovej pumpy (kvôli nedostatočnému účinku antagonistov H2 receptorov), lekár má predpísať pantoprazol.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní lieku

Existujú preventívne opatrenia, ktoré pomáhajú predchádzať nepriaznivým účinkom a znižujú ich pravdepodobnosť. Najlepšie tipy na užívanie Plavixu:

• Akékoľvek krvácanie treba hlásiť ošetrujúcemu kardiológovi.
• Pacienti s vredmi žalúdka alebo čriev by mali byť počas liečby liekom starostlivo sledovaní lekárom.
• Ak sa objavia príznaky toxického poškodenia pečene, je potrebné urýchlene vyhľadať lekársku pomoc.
• Zastavte liek sedem dní pred operáciou.
• Ak liečba spôsobí anémiu, neurózu alebo horúčku, okamžite prerušte liečbu a vyhľadajte prvú pomoc.
• Vyhnite sa kombinácii lieku s inhibítormi protónovej pumpy (na zníženie sekrécie kyseliny v žalúdku).
• Výrobok obsahuje mliečny cukor a preto nie je vhodný pre pacientov s poruchami trávenia laktózy.
• Uchovávajte liek v pôvodnom obale.

Ak sa vyskytnú závažné alergické reakcie, mali by ste okamžite vyhľadať prvú pomoc alebo sa poradiť s lekárom. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť anafylaktický šok - smrteľná komplikácia alergie, ktorá sa vyznačuje výskytom Quinckeho edému, astmatickým záchvatom, sčervenaním kože a stratou vedomia.

Článok publikovaný na stránke angioplasty.org, ktorého preklad dávame do pozornosti, dáva nielen predstavu o blízkej budúcnosti kardiovaskulárnej diagnostiky, ale obsahuje aj dôležité informácie o pôvode požiadaviek na dlhodobú predpis drahého lieku Plavix po koronárnej angioplastike (TBCA so stentovaním)

Otázka, ktorá znepokojuje mnohých pacientov, ktorí podstupujú transluminálnu koronárnu balónikovú angioplastiku (TBCA) so stentmi uvoľňujúcimi liečivo, je „Kedy môžem prestať užívať Plavix? Kedy sa môj najmodernejší stent konečne zakorení a bude môcť efektívne fungovať bez toho, aby som musel neustále brať tabletky? Podobné otázky často vznikajú na amerických a britských internetových fórach venovaných problémom angioplastiky, uvádza online publikácia ANGIOPLASTY.ORG.

Na túto bolestivú otázku v súčasnosti nikto nevie s istotou odpovedať. Nedávno publikované v Journal of American College of Cardiology (Journal American College of Cardiology) výsledky schválenia novej metódy invazívnej zobrazovacej diagnostiky s názvom Optical Coherence Tomography nám umožňujú dúfať v rýchle vyriešenie tohto problému.

Podstata problému spočíva v tom, že čím dlhšie je kovový rám stentu v priamom kontakte s krvou, tým vyššie je riziko vzniku krvných zrazenín na ňom. Použitie protidoštičkových činidiel zlepšuje "tečúce" vlastnosti krvi a zabraňuje priľnutiu krvných doštičiek k stentu, kým nie je stent pokrytý endotelovými bunkami (bunkami, ktoré zvnútra pokrývajú normálnu cievu). Pred príchodom optickej koherentnej tomografie neexistovala žiadna metóda, ktorá by mohla tento proces priamo pozorovať, s výnimkou sekciových štúdií (materiály patoanatomických štúdií bol patológ Renu Virmani, ktorý medzi prvými upozornil na pomalú tvorbu ochranný bunkový film na stentoch). Použitie novej metódy vizuálnej kontroly „hojenia“ stentu môže byť pre mnohých pacientov nevyhnutné.

Pred desiatimi rokmi, s príchodom prvých Holokovových stentov (BMS), americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) začal vyžadovať duálnu protidoštičkovú terapiu (aspirín plus klopidogrel) pre vhodných pacientov. - Plavix alebo aspirín plus tiklopedín-Ticlid) po dobu 4-6 týždňov. Štúdie ukázali, že tento čas bol dostatočný na „endotelizáciu“ stentu, jeho „prihojenie“. Výsledný ochranný obal endotelových buniek poskytoval dostatočnú ochranu pred tvorbou trombotických hmôt na kovovom ráme. Avšak u približne 20 % pacientov bol rast endotelu taký nadmerný, že interferoval s normálnym prietokom krvi. Tento jav sa nazýva „restenóza v stente“.

Tento problém malo vyriešiť použitie stentov uvoľňujúcich liečivo (DES), „eluovaných“ stentov, keďže lieky aplikované na stent výrazne spomalili klíčenie endotelových buniek okolo prvkov kovového rámu, ale zároveň zvýšili trvanie kontaktu krvi priamo s kovom a predlžovalo obdobie nebezpečné pre tvorbu krvných zrazenín. V dôsledku toho FDA viac ako strojnásobil dĺžku povinnej protidoštičkovej terapie potrebnej na bezpečné potiahnutie stentov vrstvou endotelových buniek.

Koncom roku 2006, tri roky po oficiálnom schválení používania „eluovaných“ stentov v USA, sa však objavili správy o vývoji „neskorých“ restenóz po 6 mesiacoch po angioplastike s použitím nového typu stentu. A hoci pacienti s takými neskorými restenózami tvorili menej ako 1 % z celkového počtu, trombóza stentu bola príčinou akútneho koronárneho syndrómu a smrti u viac ako tretiny z nich. V reakcii na to FDA usporiadal 2-dňové vypočutie, ktorého výsledkom bola požiadavka, aby všetky popredné srdcové centrá v USA zaviedli minimálne jednoročné obdobie duálnej disregantnej terapie pre pacientov po angioplastike s „eluovanými“ stentmi, čo naznačuje (naznačuje), že riziko neočakávaného krvácania alebo iných nežiaducich reakcií na protidoštičkové látky je minimalizované. Tento predpis bol urobený na základe „najlepšieho (odborného) odhadu“ („najlepší odhad“) a nie ako výsledok štúdií, pretože tie sa jednoducho neuskutočnili, a otázka skutočne opodstatneného trvania antiagregačnej liečby terapia zostala otvorená.

Existuje tiež takzvaných 22 obmedzení (Catch-22) stanovených FDA na vymenovanie dlhodobej protidoštičkovej terapie. A čo nám teraz ostáva robiť v prípadoch, keď má pacient zvýšenú citlivosť na Plavix, alebo alergiu naň, alebo vysoké riziko hemoragických komplikácií? Čo robiť, ak má pacient podstúpiť operáciu, ako je náhrada kolena, ktorá si vyžaduje vysadenie Plavixu? Čo robiť, ak si pacient nemôže dovoliť minúť 4 doláre denne na Plavix? A zároveň, čo robiť, ak sa spoľahlivo preukáže nepriaznivý vplyv skorého vysadenia protidoštičkových látok na riziko akútneho koronárneho ochorenia a smrti?

Prečo je teda dôležité priamo vizualizovať stent? Dr. Mark D. Feldman, vedúci katetrizačných laboratórií srdca na University of Texas Health Science Center v San Antoniu, jeden z vývojárov technológie optickej koherentnej tomografie, pre ANGIOPLASTY.ORG vysvetlil:

„Ako dlho musíte užívať Plavix? FDA zhruba obmedzuje toto obdobie na 12 mesiacov. Mnohým z nás však ani ten čas nestačí. Stále sa stretávame s pacientmi, u ktorých sa 2-3 roky po implantácii rozvinie akútna trombóza stentu. S holým kovovým stentom to takmer nikdy nezažijete. Nie viac ako jedna komplikácia na 200 implantácií - nie? Znie to dosť depresívne, ale možno sme sa priblížili k tomu, že pacienti s „vyplavenými“ stentmi by mali užívať Plavix doživotne. OCT nám umožňuje s istotou určiť: Aha! Na eluovanom stente nášho pacienta sa vytvoril spoľahlivý endoteliálny kryt. Riziko akútnej trombózy stentu je veľmi nízke. Je čas zrušiť Plavix!" (M.D. Mark D. Feldman, spoluvynálezca technológie optickej koherentnej tomografie, San Antonio, USA)

Podobne ako intravaskulárny ultrazvuk (IVUS) sa OCT vykonáva pomocou intervenčnej katetrizačnej techniky vo vhodných laboratóriách. Hoci IVUS umožňuje zobraziť štruktúru cievnej steny do väčšej hĺbky, OCT má lepšie rozlíšenie pri vyšetrovaní vnútorného povrchu samotnej cievy (10 µm), čo pomáha ľahko určiť stupeň vývoja krycieho endotelu na ráme stentu. Vysoké rozlíšenie metódy OCT dokonca umožňuje posúdiť stav prvkov „pneumatiky“, ktoré pokrývajú nebezpečné polotekuté jadro tuku v takzvaných „zraniteľných (aterosklerotických) plakoch“ („zraniteľné plaky“). Tieto plaky majú zvyčajne veľkosť okolo 30 µm, čo uľahčuje ich identifikáciu pomocou OCT. Detekcia takýchto plátov a posúdenie ich stavu umožňuje včasné prijatie opatrení na prevenciu a liečbu koronárnych komplikácií, najmä pri kombinovanom použití OCT a IVUS, čo poskytne možnosť získať komplexnejšie informácie o stave koronárnych artérií.

Výsledky porovnania schopností OCT a IVUS v experimente na zvieratách boli publikované v najnovšom čísle nového časopisu American College of Cardiology – „JACC intervencie“ (intervenčná kardiológia). Tieto výsledky ukazujú skutočnú výhodu metódy OCT pri určovaní stupňa „endotelizácie“ stentu. Okrem toho v redakčnom komentári Dr Cario Di Mario z Royal Brompton Hospital (West London) zdôraznil dôležitosť tohto pokroku pri určovaní optimálneho načasovania protidoštičkovej terapie po stentovaní:

Optická koherentná tomografia je stále vo vývoji, no jej vývoj rýchlo napreduje. Menej ako mesiac po zverejnení výsledkov štúdií na zvieratách v JACC Intervention spoločnosť Volcano Corp. oznámila začiatok prvých klinických skúšok OCT. Volcano Corporation dúfa, že táto výskumná metóda bude oficiálne schválená na použitie v Spojených štátoch už v druhej polovici roku 2009.