Respiračné stimulanty. Prostriedky ovplyvňujúce funkcie dýchacieho systému
Klasifikácia
1. Dýchacie stimulanty.
2. Antitusiká.
3. Expektoranti.
Dýchacie stimulanty
Antitusiká
reflex kašľa,
kodeín
Dextrometorfan
Glaucín hydrochlorid.
Prenoxdiazín
Butamirát citrát
Expektoranti
Expektoranti- Sú to lieky, ktoré znižujú viskozitu a uľahčujú oddelenie spúta (hlienu vylučovaného bronchiálnymi žľazami) z dýchacieho traktu.
Klasifikácia
1. Dýchacie stimulanty.
2. Antitusiká.
3. Expektoranti.
4. Prostriedky používané pri bronchiálnej astme.
5. Prostriedky používané na pľúcny edém.
Dýchacie stimulanty
Lieky tejto skupiny majú schopnosť vzbudzovať činnosť dýchacieho centra a možno ich použiť v prípade otravy omamnými analgetikami, oxidom uhoľnatým (oxid uhoľnatý), novorodeneckou asfyxiou, na obnovenie požadovanej úrovne pľúcnej ventilácie v postanestetiku obdobie atď.
Klasifikácia respiračných stimulantov podľa mechanizmu účinku
1. Prostriedky, ktoré priamo aktivujú centrum dýchania (stimulanty dýchania priameho typu účinku): bemegrid, etimizol, kofeín (pozri Analeptiká).
2. Prostriedky, ktoré reflexne stimulujú dýchanie (stimulátory reflexného typu účinku): cytiton, lobelín hydrochlorid (pozri N-cholinomimetiká).
3. Prostriedky zmiešaného typu účinku: niketamid (cordiamin), sulfokamfokaín, gáfor, oxid uhličitý (pozri Analeptiká).
Respiračné analeptiká sa v súčasnosti používajú len zriedka. Po prvé, respiračné analeptiká výrazne zvyšujú potrebu mozgu na kyslík bez toho, aby zaručili normalizáciu dýchania a krvného obehu. Po druhé, v dôsledku neselektívneho pôsobenia týchto liekov na nervové centrá a ich schopnosti vzrušovať motorické centrá mozgovej kôry, v dôsledku čoho môžu spôsobiť, v dôsledku toho môžu spôsobiť kŕče.
Respiračné analeptiká sú teda kontraindikované v prípade otravy toxínmi, ktoré spôsobujú kŕče (Strychnin, Securenine), ako aj látkami, ktoré vzrušujú centrálny nervový systém, a pri meningitíde, tetanu a anamnéze epileptických kríz.
Indikácie pre respiračné analeptiká:
Asfyxia novorodencov (Etimizol - v pupočnej žile).
· Hypoventilácia pri otravách inhibítormi CNS, po utopení, v pooperačnom období. (Etimizol. Niketamid).
Kolaps (kofeín benzoát sodný, Niketamid).
Mdloby (kofeín, sulfokamfokaín).
Srdcové zlyhanie u starších ľudí po infekčných ochoreniach, zápal pľúc (Gáfor, Sulfokamfokaín).
· Hypotenzia u starších ľudí (niketamid).
Bemegrid je špecifický antagonista barbiturátov a má "revitalizačný" účinok pri intoxikácii vyvolanej drogami tejto skupiny. Droga znižuje toxicitu barbiturátov, ich útlm dýchania a krvného obehu. Droga stimuluje aj centrálny nervový systém, preto je účinná nielen pri otravách barbiturátmi, ale aj inými prostriedkami, ktoré totálne tlmia funkcie centrálneho nervového systému.
Bemegrid sa používa na akútne otravy barbiturátmi, na obnovenie dýchania pri výstupe z anestézie (éter, halotán atď.), Na odstránenie pacienta z ťažkého hypoxického stavu. Vstúpte do lieku intravenózne, pomaly až do obnovenia dýchania, krvného tlaku, pulzu.
Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, kŕče.
Etimizol zaujíma osobitné miesto medzi priamo pôsobiacimi analeptikami.
Etimizol. Liek aktivuje retikulárnu formáciu mozgového kmeňa, zvyšuje aktivitu neurónov dýchacieho centra, zvyšuje adrenokortikotropnú funkciu hypofýzy. Ten vedie k uvoľneniu ďalších častí glukokortikoidov. Droga sa od bemegridu zároveň líši miernym inhibičným účinkom na mozgovú kôru (sedácia), zlepšuje krátkodobú pamäť, podporuje duševnú výkonnosť. Vzhľadom na to, že liek podporuje uvoľňovanie glukokortikoidných hormónov, pôsobí sekundárne protizápalovo a bronchodilatačný účinok.
Indikácie na použitie : etimizol sa používa ako analeptikum, stimulant dýchania pri otravách morfínom, neomamnými analgetikami, v období rekonvalescencie po anestézii, pri atelektáze pľúc. V psychiatrii sa jeho sedatívny účinok využíva pri stavoch úzkosti. Vzhľadom na protizápalový účinok lieku sa predpisuje pri liečbe pacientov s polyartritídou a bronchiálnou astmou, ako aj ako antialergické činidlo.
Vedľajšie účinky: nevoľnosť, dyspepsia.
Reflexne pôsobiace stimulanty sú N-cholinomimetiká. Toto sú drogy Cititon a lobelín. Vzrušujú H-cholinergné receptory v zóne karotického sínusu, odkiaľ aferentné impulzy vstupujú do medulla oblongata, čím zvyšujú aktivitu neurónov dýchacieho centra. Tieto prostriedky pôsobia krátko, v priebehu niekoľkých minút. Klinicky dochádza k zvýšeniu a prehĺbeniu dýchania, zvýšeniu krvného tlaku. Lieky sa podávajú iba intravenózne. Používa sa na jedinú indikáciu - na otravu oxidom uhoľnatým.
U prostriedkov zmiešaného typu je centrálny účinok (priama excitácia dýchacieho centra) doplnený stimulačným účinkom na chemoreceptory karotického glomerulu (reflexná zložka). Je to, ako je uvedené vyššie, Niketamid a Carbogen. V lekárskej praxi sa používa karbogén: zmes plynov - oxid uhličitý (5-7%) a kyslík (93-95%). Priraďte vo forme inhalácií, ktoré zvyšujú objem dýchania o 5-8 krát. Carbogen sa používa pri predávkovaní celkových anestetík, otrave oxidom uhoľnatým a novorodeneckej asfyxii.
Používa sa ako stimulant dýchania Niketamid- neogalenická droga (napísané ako oficiálne, ale je to 25% roztok dietylamidu kyseliny nikotínovej). Účinok lieku sa realizuje stimuláciou dýchacích a cievnych centier, čo ovplyvní prehĺbenie dýchania a zlepšenie krvného obehu, zvýšenie krvného tlaku.
Je predpísaný na srdcové zlyhanie, šok, asfyxiu, intoxikáciu (intravenózna alebo intramuskulárna cesta podania), srdcovú slabosť, mdloby (kvapky v ústach).
Antitusiká
Antitusiká sú lieky, ktoré oslabujú alebo úplne eliminujú kašeľ inhibíciou reflexov kašľa.
reflex kašľa, ako ostatné reflexy pozostávajú z 3 článkov:
Aferentná väzba (receptory hrtana, hltana, priedušnice).
· Centrálny článok (stred medulla oblongata, ostatné oblasti kôry a podkôry).
Eferentná väzba (svalstvo priedušiek, priedušnice, bránice).
Na základe toho je možné nasledovné Spôsoby ovplyvnenia reflexu kašľa:
Aplikačné body periférnej činnosti. To zahŕňa vplyv na:
- Aferentná väzba - v dôsledku zníženia citlivosti receptorov hrtana, hltana a priedušnice.
- Eferentným článkom je drenáž priedušiek alebo použitie prostriedkov, ktoré uľahčujú výtok spúta.
stredové body aplikácie. Toto je účinok na stred medulla oblongata, kôru a subkortikálne formácie.
Na základe spôsobov možného vplyvu na reflex kašľa rozlišujeme nasledovné skupiny antitusík:
1. Lieky centrálneho účinku:
A. Agonisty opioidných receptorov: Kodeín (Kodalin, Coderetta N)
B. Neopioidy: Dextrometorfan (Tussin), Oxeladin (Tusuprex), Tipepidín (Bitiodín), Glaucín (Tusidil), Karbapentan (Pentoxyverín), Ledin.
2. Periférne lieky: Prenoxdiazín (Libeksin).
3. Kombinované lieky: Butamirat (Stoptussin), Bronchobru, Broncholitin, Dr.
Prostriedky centrálneho účinku inhibujú reflex kašľa v predĺženej mieche.Všetky sú to opioidy. Ich psychotropný a analgetický účinok je však znížený, ale antitusický účinok je zachovaný.
Hlavnou nevýhodou je, že pri dlhodobom používaní spôsobujú drogovú závislosť a inhibujú dýchacie centrum, suché sliznice a zhrubnutie spúta. Neopioidy v porovnaní s opioidmi pôsobia selektívnejšie na centrum kašľa a nevyvolávajú závislosť.
Prostriedky periférneho účinku majú 3 účinky:
Lokálne anestetické pôsobenie - znižuje sa citlivosť receptorov, z ktorých reflex začína (aferentná väzba);
Antispazmodický účinok - ktorý je sprevádzaný uvoľnením svalov priedušiek a zlepšením drenážnej funkcie;
N - anticholinergné pôsobenie - na úrovni ganglií, čo vedie aj k relaxácii priedušiek.
kodeín. Povahou účinku je kodeín blízky morfínu, ale analgetické vlastnosti sú menej výrazné; schopnosť znižovať excitabilitu centra kašľa je silne vyjadrená. V menšej miere ako morfium tlmí dýchanie. Menej spomaľuje aj činnosť tráviaceho traktu, no môže spôsobiť zápchu. Používa sa najmä na utíšenie kašľa.
Dextrometorfan- antitusikum. Je to syntetický analóg morfínu, podobný levorfanolu, ale nemá opiátové účinky. Používa sa predovšetkým ako náhrada kodeínu ako prostriedok na potlačenie kašľa. Inhibíciou dráždivosti centra kašľa potláča kašeľ akéhokoľvek pôvodu. V terapeutických dávkach nemá narkotický, analgetický a hypnotický účinok. Nástup účinku je 10-30 minút po podaní, trvanie je do 5-6 hodín u dospelých a do 6-9 hodín u detí. V mozgu blokuje spätné vychytávanie dopamínu, aktivuje sigma receptory, blokuje otvorené NMDA (N-metyl-D-aspartát) kanály (žiadny z týchto účinkov nie je trvalý). Okrem tlmenia kašľa sa dextrometorfán používa v medicíne na diagnostické účely a môže byť užitočný v rôznych prípadoch – od záchvatov až po liečbu závislosti od heroínu, niektorých chronických neurodegeneratívnych ochorení. Zahŕňajú amyotrofickú laterálnu sklerózu (ALS) (Charcotova choroba). Choroba šialených kráv (a iné priónové choroby). Dextrometorfan sa tiež používa na liečbu mentálnej retardácie, Parkinsonovej choroby, pri liečbe pľúcnych a iných rakovín a na prevenciu odmietnutia tkaniva pri transplantáciách v dôsledku (zle pochopených) účinkov sigma ligandov na nádorové bunky a imunitný systém.
Oxeladin citrát (Tusuprex). Má antitusický účinok, inhibuje centrálny článok reflexu kašľa bez inhibície dýchacieho centra. Nespôsobuje javy bolestivej predilekcie (drogová závislosť). Používa sa na tíšenie kašľa pri ochoreniach pľúc a horných dýchacích ciest. V pediatrickej praxi sa používa pri liečbe čierneho kašľa.
Glaucín hydrochlorid. Má antitusický účinok. Na rozdiel od kodeínu netlmí dýchanie, nemá inhibičný účinok na črevnú motilitu a nespôsobuje závislosť a závislosť. Používa sa ako antitusikum pri ochoreniach pľúc a horných dýchacích ciest. Liečivo je zvyčajne dobre tolerované, v niektorých prípadoch sú zaznamenané závraty, nevoľnosť. Môže existovať mierny hypotenzívny účinok spojený s adrenolytickými vlastnosťami lieku, a preto by sa nemal predpisovať na nízky krvný tlak a infarkt myokardu.
Prenoxdiazín(libexín). Periférne antitusikum. Okrem antitusika má slabý bronchodilatačný účinok. Neovplyvňuje centrálny nervový systém. Drogová závislosť na ňom nevzniká. Pri používaní nemôžete žuť, pretože. prichádza analgézia ústnej sliznice.
Butamirát citrát(Sinekod, Stoptussin) je kombinovaný antitusický liek. Má antitusický, stredne bronchodilatačný, expektoračný a protizápalový účinok. Používa sa pri akútnom a chronickom kašli.
I. Respiračné stimulanty (respiračné analeptiká)
Kašeľ - ochranná reflexná reakcia v reakcii na podráždenie dýchacích ciest (cudzie teleso, m/o, alergény, hlieny nahromadené v dýchacích cestách a pod. dráždia citlivé receptory → centrum kašľa). Výkonný prúd vzduchu čistí dýchacie cesty.
Kašeľ sa vyskytuje pri infekčných a zápalových procesoch dýchacích ciest (bronchitída, tracheitída, katary...).
Dlhotrvajúci kašeľ zaťažuje srdcovo-cievny systém, pľúca, hrudník, brušné svaly, narúša spánok, podporuje podráždenie a zápaly sliznice dýchacích ciest.
PPK: "mokrý", produktívny kašeľ, bronchiálna astma.
Ak existuje spúta, potlačenie reflexu kašľa prispeje k hromadeniu spúta v prieduškách, zvýšeniu jeho viskozity a prechodu akútneho zápalu na chronický (stredný pre m / o).  |
Centrálne pôsobiace lieky
Pôsobia tlmivo na centrum kašľa medulla oblongata.
kodeín . Aktivuje inhibičné opioidné receptory centra, čím sa znižuje jeho citlivosť na reflexnú stimuláciu.
Nevýhody: neselektivita, veľa PbD, útlm dýchania, závislosť, drogová závislosť.
Používajú sa len kombinované prípravky s nízkym obsahom kodeínu: Codelac, Terpincod, Neo-codion, Codipront.
Glaucín - žltý alkaloid, selektívnejšie ovplyvňuje centrum kašľa. Svojou aktivitou je podobný kodeínu. Žiadna závislosť a drogová závislosť, netlmí dýchacie centrum. Existuje bronchodilatačný účinok. Znižuje edém sliznice. F.v. - tablety, x2-3 r / d. Zahrnuté v prípravku "Bronholitin".
Široko používané
Oxeladin (Tusuprex),
Butamirat (Sinekod, Stoptusin).
Selektívne inhibovať centrum kašľa. Nemajú nevýhody opioidov. Používajú sa aj v detskej praxi. Priraďte x2-3 r / d, vedľajšie účinky sú zriedkavé: dyspepsia, kožné vyrážky. Butamirát má bronchodilatačný, protizápalový, expektoračný účinok. F.v. - tablety, kapsuly, sirup, kvapky.
Periférne pôsobiace lieky
Libeksin - ovplyvňuje periférne spojenie reflexu kašľa. Inhibuje citlivosť receptorov sliznice dýchacích ciest. Má lokálny anestetický účinok (súčasť mechanizmu účinku) a spazmolytický účinok na priedušky (myopropán + N-CL). Pri perorálnom podaní sa účinok rozvinie po 20-30 minútach a trvá 3-5 hodín.
F.v. - tablety, x3-4 r / d pre deti a dospelých.
PBD: dyspepsia, alergia, anestézia slizníc ústnej dutiny (nežuť).
I. Respiračné stimulanty (respiračné analeptiká)
Funkciu dýchania reguluje dýchacie centrum (medulla oblongata). Činnosť dýchacieho centra závisí od obsahu oxidu uhličitého v krvi, ktorý stimuluje dýchacie centrum priamo (priamo) a reflexne (cez receptory karotického glomerulu).
Príčiny zástavy dýchania:
a) mechanická obštrukcia dýchacích ciest (cudzie telo);
b) relaxácia dýchacích svalov (svalové relaxanciá);
c) priamy inhibičný účinok chemických látok na dýchacie centrum (anestézie, opioidné analgetiká, hypnotiká a iné látky tlmiace centrálny nervový systém).
Stimulanty dýchania sú látky, ktoré stimulujú dýchacie centrum. Niektoré prostriedky vzrušujú centrum priamo, iné reflexne. V dôsledku toho sa zvyšuje frekvencia a hĺbka dýchania.
Látky priameho (centrálneho) pôsobenia.
Majú priamy stimulačný účinok na dýchacie centrum predĺženej miechy (pozri tému „Analeptiká“). Hlavnou drogou je etimizol . Etimizol sa líši od iných analeptík:
a) výraznejší účinok na dýchacie centrum a menší účinok na vazomotorické centrum;
b) dlhšie pôsobenie - v / v, v / m - účinok trvá niekoľko hodín;
c) menej komplikácií (menej náchylné k vyčerpaniu funkcie).
Kofeín, gáfor, kordiamín, sulfokamfokaín.
Látky s reflexným účinkom.
Cytitón, lobelín - reflexne stimulovať dýchacie centrum v dôsledku aktivácie N-XP karotického glomerulu. Sú účinné iba v prípadoch, keď je zachovaná reflexná excitabilita dýchacieho centra. Uveďte / v, trvanie účinku je niekoľko minút.
Môže byť použitý ako stimulant dýchania karbogén (zmes 5-7 % CO 2 a 93-95 % O 2) inhaláciou.
Kontraindikácie:
Asfyxia novorodencov;
Útlm dýchania pri otravách látkami tlmiacimi centrálny nervový systém, CO, po úrazoch, operáciách, narkóze;
Obnovenie dýchania po utopení, svalové relaxancie atď.
V súčasnosti sa stimulanty dýchania používajú len zriedka (najmä reflexné pôsobenie). Používajú sa, ak neexistujú žiadne iné technické možnosti. A častejšie sa uchyľujú k pomoci umelého dýchacieho prístroja.
Zavedenie analeptika dáva dočasný zisk v čase, je potrebné odstrániť príčiny poruchy. Niekedy stačí tento čas (asfyxia, utopenie). Ale v prípade otravy, zranenia je potrebný dlhodobý účinok. A po analeptikách po chvíli účinok zmizne a dýchacie funkcie sa oslabia. Opakované injekcie →PbD + znížená funkcia dýchania.
Kapitola 13
Prostriedky ovplyvňujúce funkcie dýchacieho systému (farmakológia)
13.1. Dýchacie stimulanty
Dýchanie je regulované dýchacím centrom umiestneným v medulla oblongata. Činnosť dýchacieho centra závisí od obsahu oxidu uhličitého v krvi. So zvýšením hladiny oxidu uhličitého dochádza k priamej aktivácii dýchacieho centra; navyšedýchacie centrum sa aktivuje CO 2 reflexne v dôsledku stimulácie chemoreceptorov karotických glomerulov.
Existujú lieky, ktoré stimulujú dýchacie centrum. Niektoré z nich stimulujú dýchacie centrum priamo, iné reflexne. Súčasne sa dýchanie stáva častejšie, objem dýchacích pohybov sa zvyšuje.
Analeptiká-bemegride, niketamid(cordiamín), gáfor, kofeín majú priamy stimulačný účinok na dýchacie centrum; niketamid okrem toho stimuluje chemoreceptory karotických glomerulov. Tieto lieky oslabujú inhibičný účinok na dýchacie centrum hypnotík, anestetík. Bemegride sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne na obnovenie plného dýchania v prípade miernej otravy tabletkami na spanie, na urýchlenie zotavenia z anestézie v pooperačnom období. Pri ťažkej otrave látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sú analeptiká kontraindikované, pretože neobnovujú dýchanie a zároveň zvyšujú potrebu kyslíka v mozgových tkanivách.
N-cholinomimetiká-lobelia a cytizín reflexne stimulovať dýchacie centrum. Ich reflexné pôsobenie je spojené so stimuláciou N N cholinergné receptory v karotických glomerulách. Tieto lieky sú neúčinné pri útlme dýchania s hypnotikami alebo anestetikami, pretože hypnotiká a narkotiká narúšajú reflexnú excitabilitu dýchacieho centra.
Lobelia a cytizín môžu stimulovať dýchanie pri novorodeneckej asfyxii, otrave oxidom uhoľnatým. Intravenózne sa podáva roztok lobelínu alebo cytitonu (0,15% roztok cytisínu); akcia je rýchla a krátkodobá (niekoľko minút).
Používa sa ako stimulant dýchania karbogén - zmes 5-7% C02 a 95-93% kyslíka.
13.2. Antitusiká
Kašeľ je komplexný reflexný akt, ktorý sa vyskytuje v reakcii na podráždenie horných dýchacích ciest, priedušnice a priedušiek. Reflex kašľa sa uskutočňuje za účasti centra kašľa umiestneného v medulla oblongata.
Antitusiká sa delia na látky centrálneho a periférneho účinku.
Komu centrálne pôsobiace antitusiká zahŕňajú látky zo skupiny omamných analgetík, najmä kodeín, ako aj nenarkotické lieky - glaucín, oxeladín. Tieto lieky potláčajú centrum kašľa.
kodeínje ópiový alkaloid fenantrénovej série. Podľa chemickej štruktúry - metylmorfín. V porovnaní s morfínom je asi 10-krát menej účinný ako analgetikum. Zároveň je vysoko účinný ako antitusikum. Priraďte dovnútra v tabletách, sirupe, práškoch na zmiernenie neproduktívneho kašľa. Môže spôsobiť zápchu, drogovú závislosť. Vo veľkých dávkach tlmí dýchacie centrum.
Glaucína oxeladin(tusuprex) neutlmujú dýchacie centrum, nevyvolávajú drogovú závislosť, neznižujú črevnú motilitu.
Lieky sa predpisujú perorálne so silným bolestivým kašľom, ktorý môže sprevádzať ochorenia dýchacích ciest (tracheitída, bronchitída atď.).
Od periférne antitusiká vnútri vymenovať prenoxdiazín(libexín), ktorý znižuje citlivosť receptorov dýchacích ciest, čím pôsobí na periférne spojenie reflexu kašľa. Droga nemá významný vplyv na centrálny nervový systém.
13.3. Expektoranti
Pri kašli s veľmi viskóznym spútom, ktorý sa ťažko oddeľuje, sú predpísané lieky, ktoré znižujú viskozitu spúta a uľahčujú jeho oddelenie. Takéto lieky sa nazývajú expektoranciá.
Podľa mechanizmu pôsobenia sa tieto fondy delia na:
1. Lieky, ktoré stimulujú sekréciu prieduškových žliaz:
a) expektoranty reflexného účinku,
b) expektoranciá priamej akcie;
2. Mukolytické činidlá.
reflexné expektoranty sa podávajú perorálne, dráždia receptory žalúdka a spôsobujú reflexné zmeny v prieduškách (obr. 30):
1) stimulovať sekréciu bronchiálnych žliaz (zatiaľ čo spútum sa stáva menej viskóznym);
2) zvýšiť aktivitu riasinkového epitelu priedušiek (pohyby riasiniek epitelu prispievajú k odstráneniu spúta);
3) stimulovať kontrakcie hladkých svalov bronchiolov, čo tiež pomáha odstraňovať spútum z dýchacieho traktu.
Vo vysokých dávkach môžu reflexne pôsobiace expektoranciá spôsobiť zvracanie.
Z expektorantov reflexného pôsobenia v lekárskej praxi používajú infúzia bylín thermopsis(myš), suchý extrakt z termopsie(tablety), infúzia a extrakt z koreňa marshmallow, mukaltin(prípravok z marshmallow; tablety), prípravky z koreňa sladkého drievka(Koreň sladkého drievka) koreň ipecac, plod anízu(napríklad amoniakovo-anízové kvapky; anízový olej je vylučovaný prieduškami a v dôsledku toho má aj priamy expektoračný účinok).
Priamo pôsobiace expektoranciá jodid sodný, jodid draselný pri perorálnom podaní sú vylučované prieduškovými žľazami a súčasne stimulujú sekréciu žliaz a znižujú viskozitu spúta. Mukolytické činidlá pôsobia na spútum, robia ho menej viskóznym a prispievajú tak k jeho ľahšiemu oddeleniu. Acetylcysteín používa sa pri zápalových ochoreniach dýchacích ciest s viskóznym, ťažko separovateľným spútom (chronická bronchitída, tracheobronchitída atď.). Liečivo je predpísané inhaláciou 2-3 krát denne; v závažných prípadoch sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.
karbocysteínmá podobné vlastnosti; pridelené vo vnútri.
Mukolytické a expektoračné vlastnosti brómhexín. Liečivo znižuje viskozitu spúta a stimuluje bunky bronchiálnych žliaz. Priraďte dovnútra v tabletách alebo roztokoch na bronchitídu s ťažko oddeleným spútom, s bronchiektáziou.
Ambroxol -aktívny metabolit brómhexínu; podávané perorálne alebo inhalačne.
Okrem toho sa pri bronchiektáziách používajú inhalačné prípravky proteolytických enzýmov - trypsín, chymotrypsín, deoxyribonukleáza.
13.4. Lieky používané pri bronchiálnej astme
Bronchiálna astma je chronické zápalové ochorenie, ktoré vedie k deštrukcii epitelu dýchacieho traktu. Na vzniku ochorenia sa významne podieľajú autoimunitné a alergické procesy. Charakteristickým prejavom bronchiálnej astmy sú astmatické záchvaty (exspiračná dyspnoe) spôsobené bronchospazmom. Bronchospazmus spôsobujú najmä leukotriény C 4, D4 E4 (cysteinyl leukotriény) a faktor aktivujúci doštičky (PAF).
Na zmiernenie astmatických záchvatov používa sa inhalácia (β 2 -adrenomimetiká s krátkym (asi 6 hodinovým) účinkom - salbutamol, terbutalín, fenoterol. AT ako vedľajšie účinky môžu tieto lieky spôsobiť tachykardiu, tremor, nepokoj.
Pri akútnom záchvate bronchiálnej astmy sa niekedy používa adrenalín alebo efedrín, ktoré sa podávajú injekčne pod kožu (pri subkutánnej injekcii adrenalín pôsobí 30-60 minút, pričom má malý vplyv na krvný tlak).
Bronchodilatačný účinok majú M-cholinergné blokátory, z ktorých sa používa inhalácia ipratropium.
Účinným prostriedkom na zmiernenie astmatických záchvatov je aminofylín(eufillin), ktorého účinná látka - teofylín má myotropný spazmolytický účinok.
Teofylín patrí medzi dimetylxantíny. Podobnými vlastnosťami ako kofeín (trimetylxantín), má výraznejší spazmolytický účinok.
Mechanizmus bronchodilatačného účinku teofylínu:
ja ) inhibícia fosfodiesterázy (zvýšené hladiny cAMP, aktivácia proteínkinázy, fosforylácia a znížená aktivita myozínových a fosfolambanových kináz ľahkého reťazca, znížené hladiny cytoplazmatického Ca2+);
2) blokáda adenozínu A 1 -receptory (pri excitácii týchto receptorov adenozínom dochádza k inhibícii adenylátcyklázy a poklesu hladiny cAMP).
Okrem toho v dôsledku inhibície fosfodiesterázy a zvýšenia hladín cAMP teofylín znižuje sekréciu zápalových mediátorov zo žírnych buniek.
Na zmiernenie astmatických záchvatov sa aminofylín podáva intramuskulárne alebo intravenózne.
Vedľajšie účinky aminofylínu: nepokoj, poruchy spánku, palpitácie, arytmie. Pri intravenóznom podaní je možná bolesť v oblasti srdca, zníženie krvného tlaku.
Na systematickú prevenciu astmatických záchvatov odporúčame (β 2 -dlhodobo pôsobiace adrenomimetiká - clenbuterol, salmeterol, formoterol(pôsobia asi 12 hodín), ako aj aminofylínové tablety a M-anticholinergiká.
Používa sa len profylakticky vo forme inhalačných stabilizátorov membrán žírnych buniek - nedokromil a kyselina kromoglyková(kromolyn-sodík, intal), ktoré zabraňujú degranulácii mastocytov. Lieky nie sú účinné na zastavenie astmatických záchvatov.
Na systematickú prevenciu astmatických záchvatov sa perorálne predpisujú blokátory leukotriénových receptorov - zafirlukast(akolát) a montelukast(jednotné číslo). Tieto lieky interferujú so zápalovým a bronchokonstrikčným účinkom cysteinylových leukotriénov (C4, D4, E4).
Pri bronchiálnej astme pôsobia bronchodilatačné lieky ako symptomatické látky a nespomaľujú vývoj ochorenia. Keďže bronchiálna astma je zápalové ochorenie, glukokortikoidy (steroidné protizápalové lieky) majú patogenetický účinok. Na zníženie systémových vedľajších účinkov glukokortikoidov sa predpisujú inhalačné lieky, ktoré sa slabo vstrebávajú cez epitel dýchacieho traktu - beklometazón, budezonid, flutikazón, flunisolid.
Nesteroidné antiflogistiká (kyselina acetylsalicylová, diklofenak, ibuprofén a i.) môžu zhoršiť stav pacientov s bronchiálnou astmou, nakoľko inhibujú cyklooxygenázu, a preto sa aktivuje lipoxygenázová dráha premien kyseliny arachidónovej (obr. 62) resp. zvyšuje sa tvorba leukotriénov.
Respiračné stimulanty sú skupinou liekov používaných na útlm dýchania. Podľa mechanizmu účinku možno respiračné stimulanty rozdeliť do troch skupín:
- centrálne pôsobenie: bemegrid, kofeín (pozri kapitolu 16 „Analeptiká“);
- reflexné pôsobenie: lobelia, cytizín (pozri str. 106);
- zmiešaný typ účinku: niketamid (cordiamin), oxid uhličitý (pozri kapitolu 16 „Analeptiká“).
Ako respiračný stimulant sa karbogén používa inhaláciou (zmes
- 7 % CO2 a 93-95 % kyslíka). Stimulačný účinok karbogénu na dýchanie sa vyvinie do 5-6 minút.
Dýchacie stimulanty sa používajú zriedka. Pri hypoxických stavoch sa zvyčajne používa asistovaná alebo umelá ventilácia pľúc. V prípade otravy opioidnými (omamnými) analgetikami alebo benzodiazepínmi sa javí ako vhodnejšie nestimulovať dýchanie analeptikami, ale eliminovať inhibičný účinok liekov na dýchacie centrum ich špecifickými antagonistami (naloxón a naltrexón pri otravách opioidmi analgetiká, flumazenil v prípade otravy benzodiazepínmi).
| k obsahu |
Dýchanie je regulované dýchacím centrom umiestneným v medulla oblongata. Činnosť dýchacieho centra závisí od obsahu oxidu uhličitého v krvi, ktorý priamo a reflexne stimuluje dýchacie centrum, stimuluje receptory zóny karotického sínusu. K zástave dýchania môže dôjsť v dôsledku mechanickej obštrukcie dýchacieho traktu (vdýchnutie tekutín, vniknutie cudzích teliesok, kŕč hlasiviek), uvoľnenie dýchacích svalov pod vplyvom myorelaxancií, prudký útlm (ochrnutie) dýchania. centra rôznymi jedmi (anestézia, hypnotiká, narkotické analgetiká a pod.).
Pri zástave dýchania je potrebná naliehavá pomoc, inak dôjde k ťažkej asfyxii a smrti. Pre farmakológiu je obzvlášť zaujímavé nebezpečenstvo inhibície dýchacieho centra v prípade otravy liečivými látkami. V takýchto prípadoch sú predpísané respiračné stimulanty, ktoré priamo vzrušujú dýchacie centrum:, korazol atď. (pozri).
Respiračné analeptiká reflexného účinku ( , ) sú v takýchto prípadoch neúčinné, pretože je narušená reflexná excitabilita dýchacieho centra. Cytiton a lobelia sa používajú napríklad pri asfyxii novorodencov a otravách oxidom uhoľnatým.
Etimizol zaujíma osobitné miesto medzi stimulantmi dýchania. Aktivuje centrá predĺženej miechy a pôsobí sedatívne na mozgovú kôru a znižuje pocity úzkosti.
U analeptík zmiešaného typu účinku (kyselina uhličitá) je centrálny účinok doplnený o reflexný za účasti chemoreceptorov karotického glomerulu. V lekárskej praxi sa používa kombinácia CO2 (5-7%) a O2 (93-95%). Táto zmes sa nazýva karbogén.
Použitie analeptík na excitáciu dýchania v prípade otravy látkami, ktoré tlmia centrum dýchania, je v súčasnosti obmedzené. Je to spôsobené tým, že pri ťažkom útlme dýchania môže podávanie analeptík spôsobiť zvýšenie spotreby kyslíka mozgovými bunkami a zhoršiť stav hypoxie. Pri miernej až stredne ťažkej otrave je vhodné užívať analeptiká v malých dávkach.