Nhóm dược lý Bupivacaine. Nhóm dược lý của chất Bupivacain

Dạng bào chế: & nbspmũi tiêm Hợp chất:

Hoạt chất: bupivacaine hydrochloride - 5,0 mg;

Tá dược vừa đủ: natri clorua - 8,0 mg, dinatri edetat dihydrat (muối dinatri của etylendiamin-N, N, N ′, N ′ -tetraacetic axit 2-aque (trilon B)) - 0,1 mg, dung dịch natri hydroxit 1 M - đến pH 4,0-6,5 , nước để tiêm - lên đến 1 ml.

Sự mô tả: P dung dịch trong, không màu. Nhóm dược lý:Gây tê cục bộ ATX: & nbsp

N.01.B.B.01 Bupivacaine

Dược lực học:

gây tê cục bộ lâu dài loại amide, mạnh hơn lidocain 4 lần. Là một cơ sở ưa béo yếu, nó thâm nhập qua màng lipid của dây thần kinh bên trong và chuyển thành dạng cation (do pH thấp hơn), ức chế các kênh natri, do đó ngăn chặn ngược lại sự dẫn truyền xung động dọc theo sợi thần kinh. Nó có tác dụng hạ huyết áp, làm chậm nhịp tim.

Giảm đau sau mổ được duy trì trong 7 - 14 giờ bằng phong tỏa cơ liên sườn.

Sau một lần tiêm ngoài màng cứng với nồng độ 5 mg / ml, thời gian tác dụng là từ 2 đến 5 giờ, và lên đến 12 giờ - với sự phong tỏa thần kinh ngoại vi.

Bupivacain là một dung dịch tăng nồng độ yếu (so với dịch não tủy) ở 20 ° C và có các đặc tính của dung dịch giảm nồng độ yếu ở 37 ° C. Nói chung, dung dịch của thuốc có thể được coi là đẳng cấp, vì sự phân bố của nó trong khoang dưới nhện bị ảnh hưởng bởi trọng lực.

Việc sử dụng các dung dịch ở nồng độ 2,5 mg / ml ít ảnh hưởng hơn đến thần kinh vận động.

Dược động học:

Bupivacain có pKa là 8,2, hệ số phân tách là 346 (ở 25 ° C trong dung dịch đệm n-octanol / phosphat pH 7,4).

Bupivacain được hấp thu hoàn toàn vào máu từ khoang ngoài màng cứng, từ từ và một lượng nhỏ được hấp thu từ khoang dưới nhện; Sự hấp thụ là hai pha, thời gian bán thải của hai pha tương ứng là 7 phút và 6 giờ. Sự thải trừ chậm của bupivacain được xác định bởi sự hiện diện của giai đoạn hấp thu chậm trong khoang ngoài màng cứng, điều này giải thích cho thời gian bán thải dài hơn (T 1/2) sau khi tiêm ngoài màng cứng so với khi tiêm tĩnh mạch.

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của bupivakine là 0,58 l / phút, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 73 l, thời gian bán thải cuối khoảng 2,7 giờ, sau khi chiết qua gan trung gian khoảng 0,38. tiêm tĩnh mạch. , chủ yếu liên kết với glycoprotein axit alpha1 trong huyết tương (liên kết với protein huyết tương - 96%). Sự thanh thải của bupivacain hầu như hoàn toàn do chuyển hóa của thuốc ở gan và phụ thuộc nhiều vào hoạt động của hệ thống men gan hơn là sự tưới máu ở gan. Các chất chuyển hóa có ít hoạt tính dược lý hơn.

Nồng độ bupivacain trong huyết tương phụ thuộc vào liều lượng của thuốc, cách dùng thuốc và sự thông mạch ở vị trí tiêm.

Ở trẻ em từ 1 đến 7 tuổi, dược động học của bupivacain tương tự như ở người lớn.

Thẩm thấu qua nhau thai. Truyền thông với protein huyết tương trong cơ thể thai nhi thấp hơn trong cơ thể mẹ, nồng độ của phần không liên kết trong cơ thể của thai nhi và mẹ là như nhau. Tiết ra trong sữa mẹ.

Bupivacain được chuyển hóa ở gan chủ yếu bằng cách hydroxyl hóa thơm thành 4-hydroxy-bupivacain và N-dealkylation thành 2,6-pipecoloxylidine (PPK). Cả hai phản ứng đều xảy ra với sự tham gia của cytochrome isoenzyme CYP 3A 4. Khoảng 1% bupivacain được đào thải dưới dạng không đổi qua thận trong vòng một ngày sau khi dùng, và khoảng 5% ở dạng RRK. Nồng độ trong huyết tương của RRK và 4-hydroxy-bupivacain trong và sau khi dùng bupivacain kéo dài tương đối thấp so với liều đã dùng.

Bệnh nhân bị bệnh gan, đặc biệt là những người bị suy gan nặng, có nguy cơ cao bị phản ứng độc sau khi sử dụng thuốc gây tê cục bộ loại amide.

Ở những bệnh nhân lớn tuổi, tác dụng giảm đau và gây tê tối đa xảy ra nhanh hơn so với những bệnh nhân trẻ tuổi. Ngoài ra, ở những bệnh nhân cao tuổi, nồng độ tối đa của bupivacain trong huyết tương cao hơn được quan sát thấy. Tổng độ thanh thải trong huyết tương ở những bệnh nhân này bị giảm.

Chỉ định:

Gây mê phẫu thuật ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Đau cấp tính ở người lớn và trẻ em trên 1 tuổi.

Gây mê thâm nhiễm khi cần có tác dụng gây mê kéo dài, ví dụ đau sau phẫu thuật.

Gây tê dẫn truyền tác dụng kéo dài hoặc gây tê ngoài màng cứng trong trường hợp chống chỉ định bổ sung epinephrine và không mong muốn giãn cơ đáng kể.

Gây mê hồi sức trong sản khoa.

Gây tê tủy sống cho các hoạt động phẫu thuật ở chi dưới, bao gồm các phẫu thuật trên khớp háng, kéo dài 3-4 giờ và không yêu cầu khối vận động rõ rệt.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc (bao gồm cả các thuốc gây tê cục bộ amide khác).

Bệnh của trung ương hệ thần kinh(như khi tiêm ngoài màng cứng các thuốc gây tê cục bộ khác);

Hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng (sốc tim hoặc giảm thể tích);

Phong bế cổ tử cung trong sản khoa;

Chống chỉ định gây tê ngoài màng cứng (Rối loạn đông máu. Liệu pháp chống đông máu. Nhiễm trùng da vùng chọc dịch. tăng huyết áp nội sọ. Giảm thể tích tuần hoàn. Bệnh thần kinh, chẳng hạn như, chẳng hạn, đa xơ cứng, viêm màng não, khối u, bại liệt, bệnh lao. Bệnh tim với cung lượng tim cố định (phì đại phụ vô căn hẹp động mạch chủ, hẹp eo động mạch chủ, hẹp van hai lá, block nhĩ thất hoàn toàn, v.v.). Các dị thường về giải phẫu của cột sống. Mục đích phòng ngừa liều lượng thấp heparin);

Tuổi của trẻ em lên đến 1 năm.

Thuốc không được sử dụng trong quá trình gây tê vùng tĩnh mạch (phong tỏa Bir) (sự xâm nhập ngẫu nhiên của bupivacain vào máu có thể gây ra các phản ứng nhiễm độc toàn thân cấp tính).

Cẩn thận:

Suy tim mạch (có thể tiến triển), block tim, bệnh viêm hoặc nhiễm trùng vết tiêm (đối với gây mê thâm nhiễm), thiếu cholinesterase, suy thận, tuổi già(trên 65 tuổi), mang thai III tam cá nguyệt, nói chung tình trạng nghiêm trọng, giảm lưu lượng máu ở gan (ví dụ, trong suy tim mãn tính, bệnh gan), tiếp nhận đồng thời thuốc chống loạn nhịp tim (bao gồm cả thuốc chẹn beta), thời thơ ấu từ 1-12 tuổi.

Dùng đồng thời với thuốc gây tê cục bộ hoặc thuốc có cấu trúc tương tự như thuốc gây tê cục bộ loại amide, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp tim (ví dụ,).

Mang thai và cho con bú:

Việc sử dụng thuốc chỉ được thực hiện trong trường hợp lợi ích dự định cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Bupivacain đã được sử dụng ở một số lượng lớn phụ nữ có thai và phụ nữ tuổi sinh đẻ tuy nhiên, cho đến nay vẫn chưa có những thay đổi cụ thể về chức năng sinh sản ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ và sự gia tăng tần suất dị tật phát triển ở thai nhi.

Việc bổ sung epinephrine vào bupivacain có thể làm giảm lưu lượng máu và co bóp tử cung, đặc biệt nếu dung dịch gây mê vô tình tiêm vào mạch của người mẹ. Với phong tỏa cổ tử cung, có thể vi phạm nghiêm trọng ở thai nhi từ bên hệ thống tim mạch s (thuốc mê đến thai nhi với nồng độ cao).

Giống như các chất gây mê khác, nó có thể thâm nhập vào sữa mẹ với lượng nhỏ không gây nguy hiểm cho trẻ. Mặc dù vậy, trong thời gian sử dụng thuốc, nên ngừng cho con bú.

Liều lượng và cách dùng:

Chỉ có thể được sử dụng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm gây tê cục bộ hoặc dưới sự giám sát của họ. Để đạt được mức độ gây mê mong muốn, nên dùng liều thấp nhất có thể.

Trong mọi trường hợp không được phép sử dụng thuốc nội mạch một cách ngẫu nhiên. Trước và trong khi dùng thuốc, nên thực hiện xét nghiệm chọc hút. Thuốc phải được dùng từ từ, với tốc độ 25-50 mg / phút hoặc chia nhỏ, duy trì liên tục bằng lời nói với bệnh nhân và kiểm soát nhịp tim. Trong khi tiêm ngoài màng cứng, sơ bộ dùng liều 3-5 ml bupivacain với epinephrine. Khi tiêm nội mạch tình cờ, nhịp tim tăng trong thời gian ngắn, với tiêm nội mạch tình cờ, khối cột sống xảy ra. Nếu các dấu hiệu độc hại xảy ra, việc quản lý được ngừng ngay lập tức.

Sau đây là liều chỉ định cần được điều chỉnh tùy thuộc vào độ sâu của thuốc mê và tình trạng của bệnh nhân.

Gây mê thâm nhiễm:

5-60 ml thuốc ở nồng độ 2,5 mg / ml (12,5-150 mg bupivacain) hoặc 5-30 ml thuốc ở nồng độ 5 mg / ml (25-150 mg bupivacain).

Phong tỏa chẩn đoán và điều trị:

1-40 ml thuốc ở nồng độ 2,5 mg / ml (2,5-100 mg bupivacain), ví dụ, phong tỏa dây thần kinh sinh ba 1-5 ml thuốc (2,5-12,5 mg bupivacain) và nút cổ tử cung thân cây thông cảm 10-20 ml thuốc (25-50 mg bupivacain).

Khối liên sườn:

2-3 ml thuốc ở nồng độ 5 mg / ml (10-15 mg bupivacain), cho mỗi dây thần kinh, không vượt quá tổng số 10 dây thần kinh.

Các khối chính (ví dụ, khối ngoài màng cứng, xương cùng hoặc cánh tay con rối):

15-30 ml thuốc ở nồng độ 5 mg / ml (75-150 mg bupivacain).

Gây mê trong sản khoa (ví dụ, gây tê ngoài màng cứng và đuôi để sinh con tự nhiên):

6-10 ml thuốc ở nồng độ 2,5 mg / ml (15-25 mg bupivacain) hoặc 6-10 ml thuốc ở nồng độ 5 mg / ml (30-50 mg bupivacain).

Cứ sau 2-3 giờ, cho phép dùng lặp lại thuốc ở liều ban đầu.

Gây tê ngoài màng cứng khi sinh mổ:

15-30 ml thuốc ở nồng độ 5 mg / ml (75-150 mg bupivacain).

Giảm đau ngoài màng cứng dưới dạng tiêm bolus ngắt quãng:

ban đầu, 20 ml thuốc được sử dụng ở nồng độ 2,5 mg / ml (50 mg bupivacain), sau đó cứ sau 4-6 giờ, tùy thuộc vào số lượng các phân đoạn bị tổn thương và tuổi của bệnh nhân, 6-16 ml thuốc ở nồng độ 2,5 mg / ml (15-40 mg bupivacain).

Giảm đau ngoài màng cứng khi truyền liên tục (ví dụ, đau sau phẫu thuật):

Loại phong tỏa	Nồng độ	Âm lượng
Chèn ngoài màng cứng (ở mức thắt lưng)

			12,5-18,75mg **
Chèn ngoài màng cứng(ngang ngực)


Chèn ngoài màng cứng (Sinh con tự nhiên)

* Nếu không có bolus được đưa ra trong giờ trước đó.

Trong khi phẫu thuật, có thể sử dụng thêm thuốc.

Với việc sử dụng đồng thời thuốc giảm đau có chất gây mê, nên giảm liều bupivacain.

Khi sử dụng thuốc kéo dài, bệnh nhân nên thường xuyên theo dõi huyết áp, nhịp tim và các dấu hiệu tiềm ẩn độc tính khác. Nếu các tác dụng độc xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức. Liều khuyến cáo tối đa Liều duy nhất được khuyến nghị tối đa, được tính trên cơ sở 2 mg / kg thể trọng, là 150 mg cho người lớn trong vòng 4 giờ. Điều này tương đương với 60 ml thuốc ở nồng độ 2,5 mg / ml (150 mg bupivacain) và 30 ml thuốc ở nồng độ 5 mg / ml (150 mg bupivacain).

Trẻ em từ 1-12 tuổi

Liều ở trẻ em được đưa ra trong bảng là chỉ định. Khả năng thay đổi. Ở trẻ em với trọng lượng cao cơ thể, như một quy luật, nó là cần thiết để giảm liều lượng dựa trên trọng lượng cơ thể lý tưởng. Khi xác định phương pháp gây mê và hạch toán các tính năng riêng lẻ bệnh nhân nên tuân theo các hướng dẫn được chấp nhận chung về gây mê.

Liều tối thiểu cần thiết để đạt được đủ gây mê nên được dùng.

	Nồng độ, mg / ml	Khối lượng, ml / kg	Liều, mg / kg	Bắt đầu hành động, tối thiểu	Khoảng thời gian tác dụng, giờ
nỗi đau sâu sắc
Gây tê ngoài màng cứng đuôi
Gây tê ngoài màng cứng thắt lưng					2-6
NMC ngực b					2-6
Phong tỏa khu vực (ví dụ, phong tỏa và xâm nhập các dây thần kinh nhỏ)

Khối dây thần kinh ngoại biên (ví dụ, khối dây thần kinh ilioinguinal / iliohypogastric)

a) - thời gian bắt đầu và thời gian phong tỏa các dây thần kinh ngoại vi phụ thuộc vào bản chất của sự phong tỏa và liều lượng

b) - để gây tê ngoài màng cứng lồng ngực, thuốc được dùng với liều lượng tăng dần cho đến khi đạt được mức độ giảm đau mong muốn.

Liều ở trẻ em được tính trên cơ sở 2 mg mỗi kg trọng lượng cơ thể.

Để ngăn chặn thuốc xâm nhập vào giường mạch máu một thử nghiệm hút nên được thực hiện trước và trong khi sử dụng liều chính. Nên tiêm thuốc từ từ, chia tổng liều thành nhiều lần tiêm, đặc biệt gây tê ngoài màng cứng thắt lưng và ngực, theo dõi liên tục các dấu hiệu sinh tồn.

Gây mê thâm nhiễm màng bụng ở trẻ em từ 2 tuổi: với liều 7,5 mg và 12,5 mg mỗi amiđan với nồng độ bupivacain 2,5 mg / ml.

Phong tỏa các dây thần kinh chậu / thần kinh thượng vị ở trẻ em từ 1 tuổi : 0,1-0,5 ml / kg thể trọng ở nồng độ bupivacain 2,5 mg / ml, tương đương 0,25-1,25 mg / kg thể trọng.

Trẻ em từ 5 tuổi trở lên Thuốc có thể được dùng với nồng độ bupivacain 5 mg / ml, tương đương với 1,25-2 mg / kg.

phong tỏa dương vật: 0,2-0,5 ml / kg với nồng độ bupivacain 5 mg / ml, tương đương với 1,0-2,5 mg / kg.

Dữ liệu về gây tê ngoài màng cứng ở trẻ em (liều bolus hoặc liên tục) còn hạn chế.

Phương pháp nấu ăn

Nếu cần dung dịch có nồng độ 2,5 mg / ml, chỉ có thể pha loãng thuốc với nồng độ 5 mg / ml với các dung môi tương thích, chẳng hạn như dung dịch natri clorid 0,9% để tiêm, vì sau khi pha loãng, tính chất của thuốc có thể thay đổi, có thể dẫn đến kết tủa. Việc pha loãng chỉ nên được thực hiện bởi những người có chuyên môn với sự kiểm soát trực quan bắt buộc trước khi sử dụng. Chỉ các dung dịch trong suốt không có các hạt nhìn thấy được mới được sử dụng.

Các giải pháp của thuốc chỉ dành cho mục đích sử dụng một lần.

Khi quản lý nội bộ

Chỉ có thể được sử dụng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm gây tê cục bộ hoặc dưới sự giám sát của họ. Để đạt được mức độ gây mê mong muốn, nên dùng liều thấp nhất có thể. Liều lượng dưới đây dành cho người lớn. Lựa chọn liều lượng được thực hiện riêng lẻ.

Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trên những ngày sau đó trong thời kỳ mang thai, nên giảm liều.

Hướng dẫn sử dụng	Liều lượng, ml	Liều lượng, mg	Bắt đầu hành động	Thời gian hành động
Các hoạt động phẫu thuật ở chi dưới, bao gồm các hoạt động trên khớp háng

Không có kinh nghiệm lâm sàng với liều vượt quá 20 mg.

Trước khi giới thiệu thuốc, nó là cần thiết để cung cấp truy cập vào tĩnh mạch. Việc đưa vào chỉ được thực hiện sau khi xác nhận đã vào khoang dưới nhện (chảy ra từ kim của dịch não tủy trong hoặc trong khi hút dịch). Trong trường hợp thử không thành công, chỉ nên thực hiện thêm một lần thử ở cấp độ khác và với khối lượng nhỏ hơn. Một trong những lý do làm giảm tác dụng có thể là do thuốc phân bố kém trong khoang dưới nhện, điều này có thể được điều chỉnh bằng cách thay đổi tư thế của bệnh nhân.

Trẻ em có cân nặng dưới 40 kg

Có thể dùng dung dịch Bupivacain pha tiêm 5 mg / ml cho trẻ em. Sự khác biệt chính giữa người lớn và trẻ em là trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh có thể tích dịch não tủy lớn hơn, đòi hỏi một liều tương đối cao cho mỗi kg trọng lượng cơ thể so với người lớn để đạt được mức độ tắc nghẽn như nhau.

Gây tê vùng nên được thực hiện bởi bác sĩ có kinh nghiệm làm việc với trẻ em và người biết kỹ thuật thực hiện thích hợp.

Liều ở trẻ em được đưa ra trong bảng là chỉ định. Khả năng thay đổi. Khi xác định nên sử dụng các phương pháp gây mê và có tính đến các đặc điểm riêng của bệnh nhân, các hướng dẫn được chấp nhận chung về gây mê. Liều tối thiểu cần thiết để đạt được đủ gây mê nên được dùng.

Trọng lượng cơ thể, kg	Liều, mg / kg
	0,4-0,5
5-15	0,3-0,4
15-40	0,25-0,3

Phản ứng phụ:

Các phản ứng có hại do thuốc gây ra khó phân biệt với các biểu hiện sinh lý của khối dây thần kinh (ví dụ: hạ huyết áp, nhịp tim chậm, bí tiểu tạm thời), các phản ứng gây ra trực tiếp (ví dụ tụ máu tủy sống) hoặc gián tiếp (ví dụ: viêm màng não, áp xe ngoài màng cứng) do đâm kim, hoặc các phản ứng do rò rỉ dịch não tủy (ví dụ, sau chọc dò đau đầu).

Các tác dụng không mong muốn sau đây được đưa ra theo sự phân cấp tần suất xuất hiện của chúng sau đây:

Rất phổ biến - 1/10 cuộc hẹn (≥ 10%);

Thường xuyên - 1/100 cuộc hẹn (≥ 1% và< 10%);

Không thường xuyên - 1/1000 cuộc hẹn (≥ 0,1% và< 1%);

Hiếm gặp - 1/10000 cuộc hẹn (≥ 0,01% và< 0,1%);

Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường - tê liệt, chóng mặt; không thường xuyên - co giật, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, tăng tiết máu, chóng mặt nhẹ, rối loạn thị giác, mất ý thức, run, tiếng ồn và ù tai, rối loạn nhịp tim; hiếm - khối cột sống toàn bộ không chủ ý, tổn thương dây thần kinh ngoại biên, liệt nửa người, liệt, bệnh thần kinh, viêm màng nhện.

Từ phía hệ thống tim mạch: rất thường xuyên - hạ huyết áp; thường - nhịp tim chậm, tăng lên huyết áp; hiếm khi - ngừng tim, loạn nhịp tim.

Từ bên hệ thống tiêu hóa: rất thường xuyên - buồn nôn; thường xuyên - nôn mửa.

Từ hệ thống tiết niệu: thường - bí tiểu, tiểu không kiểm soát.

Từ hệ thống hô hấp: hiếm khi - ức chế hô hấp.

Từ các giác quan:hiếm khi - nhìn đôi.

Chung: hiếm khi - phản ứng dị ứng, trong những trường hợp nghiêm trọng nhất - sốc phản vệ.

Quá liều:

Nhiễm độc toàn thân cấp tính

Với việc vô tình tiêm nội mạch, phản ứng độc xảy ra trong vòng 1-3 phút, trong khi quá liều nồng độ tối đa Bupivacain trong huyết tương có thể đạt được trong vòng 20 - 30 phút, tùy thuộc vào vị trí tiêm, trong khi các dấu hiệu say xuất hiện từ từ. Phản ứng độc được biểu hiện chủ yếu bởi hệ thống thần kinh trung ương và tim mạch.

Từ phía của hệ thống thần kinh trung ương tình trạng say biểu hiện dần dần dưới dạng các dấu hiệu rối loạn chức năng của hệ thần kinh trung ương với mức độ ngày càng nghiêm trọng. Các triệu chứng đầu tiên, như một quy luật, được biểu hiện dưới dạng dị cảm quanh miệng, chóng mặt nhẹ, tê lưỡi, tăng nhận thức về âm thanh và ù tai một cách bệnh lý. Suy giảm thị lực và run là những dấu hiệu nghiêm trọng nhất và báo trước sự phát triển của các cơn co giật toàn thân. Những triệu chứng này không nên được coi là hành vi loạn thần kinh. Theo sau họ, mất ý thức và sự phát triển của co giật kéo dài từ vài giây đến vài phút. Trong cơn co giật, tình trạng thiếu oxy và tăng CO2 máu phát triển nhanh chóng do hoạt động của cơ bắp tăng lên và sự trao đổi khí ở phổi không đủ. TẠI trường hợp nặng ngưng thở có thể phát triển. Nhiễm toan làm tăng tác dụng độc của thuốc tê tại chỗ. Những hiện tượng này là do sự phân bố lại chất gây tê cục bộ từ hệ thần kinh trung ương và chuyển hóa thuốc. Việc giảm bớt các tác dụng độc hại có thể xảy ra nhanh chóng, ngoại trừ trường hợp đã dùng một lượng rất lớn thuốc.

Từ phía hệ thống tim mạch

Một tác dụng độc hại trên hệ thống tim mạch được quan sát thấy trong những trường hợp nghiêm trọng. Nó thường được báo trước bằng các biểu hiện tác động độc hại lên hệ thần kinh trung ương. Ở những bệnh nhân dùng thuốc an thần sâu hoặc gây mê toàn thân, thần kinh triệu chứng thần kinh có thể bị thiếu. Trong bối cảnh nồng độ bupivacain trong huyết tương toàn thân cao, hạ huyết áp, suy giảm dẫn truyền cơ tim, giảm cung lượng tim, phong tỏa AV, nhịp tim chậm, loạn nhịp thất (đến khi ngừng tim) có thể phát triển. Trong một số trường hợp hiếm hoi, ngừng tim xảy ra mà không có các biến cố thần kinh phi thường.

Ở trẻ em, khi thực hiện phong tỏa dưới gây mê toàn thân rất khó để nhận thấy các dấu hiệu ban đầu của tác dụng độc hại của thuốc mê.

Điều trị nhiễm độc cấp tính

Nếu xuất hiện các dấu hiệu say nói chung, cần phải ngừng ngay việc sử dụng thuốc. Liệu pháp nên nhằm mục đích duy trì sự thông khí của phổi, ngừng co giật và duy trì lưu thông máu. Nó nên được sử dụng và, nếu cần, thiết lập thông khí nhân tạo cho phổi (sử dụng mặt nạ và túi).

Nếu co giật không tự ngừng trong vòng 15-20 giây, tiêm tĩnh mạch thuốc chống co giật. Tiêm tĩnh mạch 100-150 mg natri thiopental nhanh chóng hết co giật, thay vào đó có thể tiêm tĩnh mạch 5-10 mg diazepam, tuy tác dụng chậm hơn. Suxamethonium nhanh chóng làm ngừng co cứng cơ, tuy nhiên khi sử dụng phải đặt nội khí quản và thông khí nhân tạo cho phổi, vì vậy thuốc này chỉ được sử dụng cho những người biết các phương pháp này.

Khi ức chế rõ ràng chức năng của hệ tim mạch (hạ huyết áp, nhịp tim chậm), tiêm tĩnh mạch 5-10 mg ephedrin, nếu cần, sau 2-3 phút, tiêm nhắc lại. Trong trường hợp ngừng tim, bắt đầu ngay lập tức hồi sức tim phổi. Điều quan trọng là phải tối ưu hóa oxy và thông khí và duy trì tuần hoàn cùng với việc điều chỉnh tình trạng nhiễm toan, vì tình trạng thiếu oxy và nhiễm toan sẽ làm trầm trọng thêm tình trạng toàn thân. tác động độc hại gây tê cục bộ. Nó nên được dùng càng sớm càng tốt (0,1-0,2 mg tiêm tĩnh mạch hoặc trong tim), nếu cần thiết, việc truyền thuốc nên được lặp lại.

Ngừng tim có thể cần hồi sức kéo dài. Sự tương tác:

Thuốc gây tê cục bộ hoặc thuốc có cấu trúc tương tự với thuốc gây tê cục bộ loại amide, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm Ib (,), làm tăng nguy cơ phát triển tác dụng phụ gây độc.

Ứng dụng chung bupivacain với các thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, amiodarone) chưa được nghiên cứu riêng biệt, nhưng nên thận trọng khi kê đơn các loại thuốc này cùng lúc (xem phần "Hướng dẫn Đặc biệt").

Thuốc ức chế monoamine oxidase hoặc thuốc chống trầm cảm ba vòng làm tăng nguy cơ phát triển huyết áp tăng rõ rệt.

Các chế phẩm có chứa hoặc ergotamine góp phần làm tăng huyết áp bền vững với các biến chứng có thể xảy ra khỏi hệ thống tim mạch và mạch máu não.

Kết hợp với chung gây mê bằng đường hô hấp halothane làm tăng nguy cơ phát triển chứng loạn nhịp tim.

Khi điều trị vết tiêm gây tê cục bộ bằng các dung dịch khử trùng có chứa kim loại nặng, làm tăng nguy cơ phát triển phản ứng cục bộ dưới dạng đau và sưng.

Thuốc có cấu trúc tương tự như thuốc gây tê cục bộ, chẳng hạn như tocainide, làm tăng nguy cơ phát triển tác dụng phụ gây độc.

Thuốc gây tê cục bộ làm tăng suy nhược hệ thần kinh trung ương do thuốc làm suy nhược hệ thần kinh trung ương.

Độ hòa tan của bupivacain giảm ở pH> 6,5, điều này phải được tính đến nếu thêm dung dịch kiềm, vì có thể tạo thành kết tủa.

Hướng dẫn đặc biệt:

Đã có báo cáo về trường hợp ngừng tim hoặc tử vong trong quá trình sử dụng bupivacain để gây tê ngoài màng cứng hoặc phong tỏa ngoại vi. Trong một số trường hợp, việc hồi sức rất khó khăn hoặc không thể thực hiện được, mặc dù không nghi ngờ gì nữa, đào tạo tốt và quản lý thuốc mê.

Giống như các thuốc gây tê cục bộ khác, nó có thể gây ra các phản ứng độc cấp tính từ hệ thần kinh trung ương và tim mạch nếu việc sử dụng để gây tê cục bộ dẫn đến nồng độ thuốc cao trong máu. Điều này thường thấy nhất trong trường hợp vô ý tiêm nội mạch hoặc nơi tiêm có độ mạch máu cao.

Trong bối cảnh nồng độ cao của bupivacain trong huyết tương, các trường hợp xảy ra loạn nhịp thất, rung thất, trụy tim mạch đột ngột và tử vong.

Gây tê vùng cần được thực hiện bởi các chuyên gia có kinh nghiệm trong một phòng được trang bị thích hợp với các thiết bị sẵn sàng sử dụng và các loại thuốc cần thiết để theo dõi tim và hồi sức. Khi thực hiện phong tỏa lớn, nên đặt một ống thông tĩnh mạch trước khi đưa thuốc gây tê cục bộ vào. Nhân viên phải được đào tạo thích hợp về kỹ thuật gây mê và phải quen với chẩn đoán và điều trị. phản ứng phụ thuốc, phản ứng độc toàn thân và các biến chứng khác (xem phần "Quá liều").

Các khối thần kinh ngoại biên có liên quan đến việc sử dụng một lượng lớn thuốc gây tê cục bộ ở khu vực có nhiều mạch máu, thường gần các mạch máu lớn, nơi tăng nguy cơ vô ý tiêm thuốc gây tê cục bộ hoặc hấp thu toàn thân vào mạch máu. liều lượng lớn do đó có thể dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Khi tiến hành gây tê vùng, bạn cần đặc biệt lưu ý những nhóm bệnh nhân sau:

Bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ,) nên được theo dõi chặt chẽ, do rủi ro có thể xảy ra phát triển các biến chứng từ hệ thống tim mạch.

Bệnh nhân cao tuổi, suy nhược.

Bệnh nhân bị block tim một phần hoặc toàn bộ, vì thuốc gây tê cục bộ có thể làm giảm dẫn truyền cơ tim.

Bệnh nhân mắc bệnh gan tiến triển hoặc chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng.

Bệnh nhân ở cuối thai kỳ.

Một số loại phong tỏa, bất kể loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng, có thể liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng, ví dụ:

Phong tỏa trung tâm, đặc biệt là chống lại tình trạng giảm thể tích tuần hoàn, có thể dẫn đến ức chế hoạt động của hệ tim mạch.

Các khối ngoại vi lớn có thể yêu cầu ứng dụng một số lượng lớn gây tê cục bộ ở những vùng có nhiều mạch máu, thường gần các mạch lớn, nơi nguy cơ tiêm nội mạch và / hoặc hấp thu toàn thân tăng lên, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao.

Khi tiêm thuốc vào dây thần kinh sọ, thuốc có thể vô tình xâm nhập vào khoang dưới nhện của sọ, gây mù tạm thời, ngưng thở, co giật, suy sụp và các tác dụng phụ khác. Các biến chứng phát triển cần được chẩn đoán và ngăn chặn kịp thời.

Với việc sử dụng thuốc gây tê cục bộ trên retrobulbar và peribulbar, có một nguy cơ nhỏ bị rối loạn chức năng dai dẳng. cơ mắt. Nguyên nhân chính là chấn thương và / hoặc tác động độc hại tại chỗ trên cơ và / hoặc dây thần kinh. Mức độ nghiêm trọng của các phản ứng mô như vậy phụ thuộc vào mức độ tổn thương, nồng độ của thuốc gây tê cục bộ và thời gian mô tiếp xúc với thuốc gây tê cục bộ. Do đó, cũng như các thuốc gây tê cục bộ khác, nên sử dụng nồng độ và liều lượng có hiệu quả thấp nhất. Thuốc co mạch có thể làm trầm trọng thêm các phản ứng ở mô và chỉ được dùng theo chỉ dẫn.

Khi tiêm vào cổ hoặc đầu, thuốc có thể vô tình đi vào động mạch và trong những trường hợp này, ngay cả khi sử dụng liều lượng thấp, nghiêm trọng phản ứng trái ngược.

Tụt huyết áp và nhịp tim chậm có thể xảy ra khi gây tê ngoài màng cứng. Khả năng xảy ra những biến chứng này có thể được giảm bớt bằng cách sử dụng sơ bộ các dung dịch keo và tinh thể. Với sự phát triển của hạ huyết áp, thuốc cường giao cảm nên được tiêm tĩnh mạch ngay lập tức; nếu cần, phần giới thiệu của họ nên được lặp lại. Ở trẻ em, liều lượng sử dụng phải phù hợp với tuổi và cân nặng.

Trong trường hợp thực hiện chế độ ăn không có muối với lượng tiêu thụ hạn chế, natri của thuốc nên được tính đến, vì thuốc có chứa các ion natri.

Dung dịch không chứa chất bảo quản nên được sử dụng ngay sau khi mở lọ hoặc ống. Phần còn lại của dung dịch phải được xử lý.

Thông tin về việc sử dụng thuốc ở trẻ em :

Tính an toàn và hiệu quả của bupivacain ở trẻ em dưới 1 tuổi chưa được nghiên cứu, với số liệu còn hạn chế.

Không có dữ liệu về phong tỏa nội khớp bằng bupivacain ở trẻ em từ 1-12 tuổi.

Dữ liệu về phong tỏa các dây thần kinh lớn bằng bupivacain ở trẻ em từ 1-12 tuổi không có sẵn.

Trong gây tê ngoài màng cứng, thuốc nên được dùng từ từ, theo hướng dẫn của tuổi và trọng lượng cơ thể, vì đặc biệt khi gây tê ngoài màng cứng ở mức ngực, có thể xảy ra hạ huyết áp nghiêm trọng và suy hô hấp.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông. cf. và lông thú.:

Trong thời gian điều trị, phải cẩn thận khi lái xe và tham gia vào các hoạt động khác có thể loài nguy hiểm các hoạt động yêu cầu tăng sự tập trung sự chú ý và tốc độ của các phản ứng tâm thần.

Dạng phát hành / liều lượng:

Dung dịch tiêm, 5 mg / ml.

Bưu kiện:

4, 10, 20 ml trong ống thủy tinh không màu.

5 ống được đặt trong vỉ làm bằng màng polyvinyl clorua và giấy nhôm in được đánh vecni hoặc không có giấy bạc.

1, 2 gói vỉ được đặt trong các gói bìa cứng.

Mỗi gói hoặc hộp đều có hướng dẫn sử dụng, dụng cụ quét ống thuốc. Máy quét ống không được lắp vào khi sử dụng ống có vòng ngắt hoặc có khía và dấu chấm.

20 ml trong chai thủy tinh không màu.

5 chai được đặt trong hộp các tông.

5 lọ được đặt trong vỉ làm bằng màng polyvinyl clorua và giấy nhôm in sơn mài hoặc không có giấy bạc.

1 vỉ được đặt trong hộp các tông.

Hướng dẫn sử dụng có trong mỗi gói hoặc hộp.

Điều kiện bảo quản:

Ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Không đóng băng.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Tốt nhất trước ngày:

Không sử dụng sau ngày hết hạn.

Điều kiện để được pha chế tại nhà thuốc: Theo đơn thuốc Số đăng ký: LP-002824 Ngày đăng ký: 15.01.2015 / 15.08.2016 Ngày hết hạn: 15.01.2020 Chủ giấy chứng nhận đăng ký: VELFARM, OOO Cộng hòa San Marino Nhà sản xuất: & nbsp Đại diện: & nbspTỔNG HỢP Công ty cổ phần Kurgan chuẩn bị y tế và sản phẩm Nga Ngày cập nhật thông tin: & nbsp 20.04.2017 Hướng dẫn minh họa

N01BB01 (Bupivacain)
N01BB51 (Bupivacain kết hợp với các loại thuốc khác)

Bạn nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bupivacain. Những hướng dẫn sử dụng này chỉ dành cho mục đích thông tin. Để biết thêm thông tin, vui lòng tham khảo chú thích của nhà sản xuất.

Nhóm lâm sàng và dược lý

21.008 (Gây tê cục bộ cho tê tủy)
21.006 (Thuốc gây tê cục bộ có thành phần co mạch)
21.005 (Gây tê cục bộ)

tác dụng dược lý

Thuốc gây tê cục bộ loại amide. Tác dụng gây tê diễn ra nhanh chóng (trong vòng 5 - 10 phút). Cơ chế hoạt động là do sự ổn định của màng tế bào thần kinh và ngăn chặn sự xuất hiện và dẫn truyền xung thần kinh. Hành động giảm đau tiếp tục sau khi ngừng gây mê, làm giảm nhu cầu giảm đau sau phẫu thuật. Trong khi gây tê tủy sống, bupivacain gây giãn cơ vừa phải. chi dưới kéo dài 2-2,5 giờ. Với phong tỏa liên sườn, tác dụng của bupivacain kéo dài 7-14 giờ; với phong tỏa ngoài màng cứng - 3-4 giờ; với phong tỏa của cơ bụng - 45-60 phút. Thành phần của một số dạng bào chế của bupivacain bao gồm.

Dược động học

Liên kết với protein huyết tương là 95%.

Chuyển hóa ở gan.

T1 / 2 ở người lớn là 1,5-5,5 giờ, ở trẻ sơ sinh - khoảng 8 giờ.

Nó được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa và 5-6% - không thay đổi.

Bupivacain xâm nhập vào dịch não tủy.

BUPIVACAIN: LIỀU LƯỢNG

Liều lượng phụ thuộc vào loại gây mê. Để gây mê trong phẫu thuật (thao tác chẩn đoán và điều trị), 2,5-100 mg được sử dụng. Để phong tỏa dây thần kinh sinh ba - 2,5-12,5 mg; nút sao - 25-50 mg; xương cùng, đám rối cánh tay - 75-150 mg; phong tỏa liên sườn - 10-25 mg; phong tỏa các dây thần kinh ngoại vi - 25-150 mg. Đối với gây tê ngoài màng cứng trong thời gian dài, liều khởi đầu là 50 mg, liều duy trì 15-25-40 mg mỗi 4-6 giờ, khi thực hiện gây tê ngoài màng cứng và đuôi trong thực hành sản khoa, liều là 15-50 mg. Gây tê ngoài màng cứng để mổ lấy thai - 75-150 mg. Với sự phong tỏa của dây thần kinh lưng - 12,5-25 mg mỗi bên.

Liều tối đa là 2 mg / kg.

tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp tim có hoạt tính gây tê cục bộ, nguy cơ tác dụng phụ gia tăng độc tính.

Khi sử dụng đồng thời với barbiturat, có thể làm giảm nồng độ bupivacain trong máu.

Mang thai và cho con bú

Có thể sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú trong trường hợp lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi hoặc trẻ em.

Thâm nhập qua hàng rào nhau thai, nhưng tỷ lệ nồng độ trong máu của thai nhi và mẹ rất thấp.

Nó được bài tiết qua sữa mẹ với một lượng nhỏ. Người ta tin rằng rủi ro tác động bất lợi thực tế không tồn tại cho trẻ sơ sinh.

tác dụng phụ bupivacaine

Từ phía hệ thống thần kinh trung ương và hệ thống thần kinh ngoại vi: tê lưỡi, chóng mặt, mờ mắt, run cơ, buồn ngủ, co giật, mất ý thức. Trong khu vực gây mê, có thể bị dị cảm, làm suy yếu giai điệu của cơ vòng.

Từ phía hệ thống tim mạch: giảm cung lượng tim, block tim, hạ huyết áp động mạch, nhịp tim chậm, loạn nhịp thất, ngừng tim.

Từ hệ thống hô hấp: ngưng thở.

Phản ứng dị ứng: biểu hiện da, trong trường hợp nghiêm trọng - sốc phản vệ.

Các tác dụng phụ rất hiếm, khả năng phát triển của chúng tăng lên khi sử dụng không đủ liều và vi phạm kỹ thuật sử dụng bupivacaine.

Chỉ định

Gây tê tủy sống trong phẫu thuật (đối với các can thiệp phẫu thuật trong tiết niệu hoặc phẫu thuật lồng ngực dưới kéo dài đến 3-5 giờ; trong Phẫu thuật bụng- thời lượng 45-60 phút). Phong tỏa dây thần kinh sinh ba, xương cùng, đám rối thần kinh cánh tay, dây thần kinh lưng, cơ liên sườn, gây tê vùng đuôi và gây tê ngoài màng cứng khi sinh mổ. Gây mê để giảm trật khớp của các khớp của chi trên và chi dưới.

Chống chỉ định

Viêm màng não, khối u, viêm bại liệt, chảy máu nội sọ, hoại tử xương, viêm cột sống, bệnh lao, tổn thương di căn cột sống, thiếu máu ác tính với các triệu chứng thần kinh, suy tim trong giai đoạn mất bù, tràn dịch màng phổi lớn, tăng đáng kể áp lực trong ổ bụng, cổ trướng nặng, khối u của khoang bụng, hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng (sốc tim hoặc giảm thể tích), nhiễm trùng huyết, suy giảm máu liệu pháp đông máu hoặc chống đông máu, trong / trong gây tê vùng theo Bier, phong bế cổ tử cung trong sản khoa, dưới dạng dung dịch 0,75% để phong tỏa ngoài màng cứng trong sản khoa, tổn thương da mụn mủ tại chỗ tiêm, quá mẫn cảmđể gây tê cục bộ loại amide.

hướng dẫn đặc biệt

Gây tê tủy sống chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ gây mê có kinh nghiệm.

Khi tiến hành tê tủy bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn có nguy cơ phát triển đột ngột và nghiêm trọng hơn hạ huyết áp động mạch.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân dùng thuốc chống loạn nhịp tim có hoạt tính gây tê cục bộ.

Cần tuân thủ nghiêm ngặt việc tuân thủ dạng bào chế của bupivacain với các chỉ định sử dụng.

ED (Bao gồm trong Danh sách thuốc trong khuôn khổ khối lượng chăm sóc y tế đảm bảo, có thể mua từ một nhà phân phối duy nhất)

Nhà chế tạo: NIKO LLC

Phân loại giải phẫu-điều trị-hóa học: Bupivacaine

Số đăng ký: RK-LS-5№022584

Ngày đăng ký: 26.12.2016 - 26.12.2021

Hướng dẫn

tiếng Nga

Tên thương mại

Bupivacaine

Tên quốc tế không độc quyền

Bupivacaine

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm 5 mg / ml, 10 ml

Hợp chất

1 ml dung dịch chứa

hoạt chất: bupivacaine hydrochloride - 5 mg,

Tá dược vừa đủ: natri clorua, axit clohydric pha loãng hoặc natri hydroxit, nước pha tiêm.

Sự mô tả

Chất lỏng trong suốt, không màu

Nhóm dược lý

Thuốc mê. Chế phẩm gây tê tại chỗ. Amide. Bupivacain.

Mã ATX N01B B01

Đặc tính dược lý

Dược động học

Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào liều lượng, đường dùng và sự truyền dịch tại nơi dùng thuốc. Các khối liên sườn dẫn đến nồng độ cao nhất trong huyết tương (4 mg / L sau liều 400 mg) do hấp thu nhanh, trong khi tiêm dưới da trong ổ bụng dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nhất. Ở trẻ em, sự hấp thu nhanh và nồng độ cao trong huyết tương được quan sát thấy trong các trường hợp phong tỏa đuôi (khoảng 1,0-1,5 mg / l sau khi dùng liều 3 mg / kg).

Bupivacain thể hiện sự hấp thu hoàn toàn và hai pha từ khoang ngoài màng cứng, với thời gian bán thải khoảng 7 phút và 6 giờ nhanh chóng và pha chậm sự hấp thụ, tương ứng. Hấp thu chậm hạn chế tốc độ đào thải của bupivacain và giải thích tại sao thời gian bán thải sau khi tiêm ngoài màng cứng dài hơn sau khi tiêm tĩnh mạch.

Thể tích phân bố của bupivacain ở trạng thái ổn định là khoảng 73 L, tỷ lệ chiết xuất trong gan khoảng 0,4, tổng độ thanh thải trong huyết tương là 0,58 L / phút, và thời gian bán thải là 2,7 giờ.

Thời gian bán thải ở trẻ sơ sinh dài hơn người lớn đến 8 giờ. Ở trẻ em trên 3 tháng, thời gian bán thải giống như ở người lớn.

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 96%, liên kết chủ yếu với α1-glycoprotein. Sau phẫu thuật đáng kể, mức độ protein này có thể tăng lên và tạo ra nồng độ bupivacain tổng trong huyết tương lớn. Tuy nhiên, nồng độ của bupivacain không liên kết vẫn không thay đổi. Điều này giải thích khả năng chịu đựng tốt của nồng độ trong huyết tương trên mức độc hại.

Bupivacain được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan, chủ yếu bằng cách hydroxyl hóa thơm thành 4-hydroxybupivacain và N-dealkyl hóa thành PPX, cả hai đều là con đường trung gian cytochrom P450 3A4. Do đó, độ thanh thải phụ thuộc vào sự tưới máu ở gan và hoạt động của enzym chuyển hóa.

Bupivacain đi qua hàng rào nhau thai. Nồng độ bupivacain tự do ở mẹ và thai nhi là như nhau. Tuy nhiên, nồng độ tổng trong huyết tương ở thai nhi thấp hơn, có mức độ gắn kết với protein thấp hơn.

Dược lực học

Bupivacain là thuốc gây tê cục bộ tác dụng kéo dài thuộc loại amide. Nó ngăn chặn một cách thuận nghịch sự dẫn truyền xung động của các sợi thần kinh, ức chế sự vận chuyển của các ion natri qua màng thần kinh. Các tác động tương tự cũng có thể được quan sát thấy trên màng kích thích của não và cơ tim.

Đặc tính quan trọng nhất của bupivacain là thời gian tác dụng của nó đáng kể. Sự khác biệt giữa thời gian tác dụng của bupivacain có và không có epinephrine là tương đối nhỏ. Bupivacain đặc biệt thích hợp để phong bế ngoài màng cứng trong thời gian dài. Nồng độ thấp ít ảnh hưởng đến các sợi thần kinh vận động và có thời gian tác dụng ngắn hơn, và cũng có thể thích hợp để giảm đau lâu dài, chẳng hạn như trong khi sinh hoặc trong thời kỳ hậu phẫu.

Hướng dẫn sử dụng

Gây mê thâm nhiễm trong những trường hợp cần thời gian tác dụng đáng kể, ví dụ, để loại bỏ cơn đau sau phẫu thuật.

Gây mê dẫn truyền kéo dài hoặc gây tê ngoài màng cứng trong trường hợp chống chỉ định bổ sung adrenaline và sử dụng thuốc giãn cơ mạnh là không mong muốn. Gây mê hồi sức trong sản khoa.

Liều lượng và cách dùng

Bupivacaine chỉ được sử dụng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm gây tê vùng với liều lượng nhỏ nhất (hiệu quả tối thiểu), cho phép đạt được mức độ gây mê vừa đủ.

Điều quan trọng là phải chăm sóc đặc biệt để ngăn ngừa tình cờ tiêm nội mạch. Nên thực hiện xét nghiệm hút trước khi dùng tổng liều, cũng như trong khi dùng tổng liều.

Tại gây tê ngoài màng cứng liều cao sử dụng liều thử nghiệm 3-5 ml bupivacaine với epinephrine, vì tiêm epinephrine vào mạch máu vô tình có thể dẫn đến tăng nhịp tim tạm thời, và việc tiêm nội tủy do ngẫu nhiên có thể gây ra khối cột sống. Duy trì tiếp xúc bằng lời nói với bệnh nhân trong 5 phút sau khi dùng liều thử nghiệm và tiến hành kiểm tra nhịp tim định kỳ. Ngoài ra, trước khi giới thiệu tổng liều, cần phải hút. Tổng liều được dùng chậm, với tốc độ 25-50 mg / phút, theo từng giai đoạn, duy trì liên tục bằng lời nói với bệnh nhân. Nếu các triệu chứng nhiễm độc xảy ra, việc sử dụng thuốc ngay lập tức được ngừng lại.

Vì gây mê thâm nhiễm Tiêm 5-30 ml Bupivacaine 5 mg / ml (25-150 mg bupivacaine hydrochloride).

Vì interryo phong tỏa bernum tiêm 2-3 ml Bupivacaine 5 mg / ml (10-15 mg bupivacaine hydrochloride) cho mỗi dây thần kinh cho đến tổng số 10 dây thần kinh.

Vì phong tỏa các dây thần kinh lớn(ví dụ: gây tê ngoài màng cứng, xương cùng và đám rối thần kinh cánh tay) dùng 15-30 ml bupivacain 5 mg / ml (75-150 mg bupivacaine hydrochloride).

Vì gây mê sản khoa(ví dụ, gây tê ngoài màng cứng và gây tê đuôi để sinh con qua đường âm đạo hoặc hút chân không), tiêm 6-10 ml bupivacain 5 mg / ml (30-50 mg bupivacaine hydrochloride). Các liều ban đầu đã cho, nếu cần thiết, được lặp lại sau mỗi 2-3 giờ.

Vì phong tỏa ngoài màng cứng(khi thực hiện đẻ bằng phương pháp mổ) tiêm 15-30 ml Bupivacain 5 mg / ml (75-150 mg bupivacain hydroclorid).

Trong trường hợp phối hợp với opioid, nên giảm liều bupivacain.

Trong thời gian dùng thuốc, phải thường xuyên theo dõi huyết áp, nhịp tim và theo dõi tình trạng bệnh nhân để biết các triệu chứng say có thể xảy ra. Nếu có dấu hiệu của một tác dụng độc hại, ngay lập tức ngừng truyền.

Liều khuyến cáo tối đa được sử dụng trong cùng một trường hợp được tính theo tỷ lệ 2 mg / kg thể trọng; đối với người lớn, liều tối đa là 30 ml (150 mg bupivacain hydroclorid) trong 4 giờ.

Quy trình làm việc với ống thuốc.

1. Tách một ống ra khỏi khối và lắc nó, giữ nó ở cổ (Hình 1).

2. Dùng tay bóp ống thuốc (không được rò rỉ thuốc) và xoay và tách phần đầu bằng các chuyển động quay (Hình 2).

3. Thông qua lỗ được hình thành, ngay lập tức kết nối ống tiêm với ống (Hình 3).

4. Lật ngược ống thuốc và từ từ hút chất chứa trong ống tiêm (Hình 4).

5. Đặt kim vào ống tiêm.

Cơm. 1 Hình. 2 Hình. 3 Hình. bốn

Phản ứng phụ

Các tác dụng không mong muốn do chính thuốc gây ra có thể khó phân biệt với tác dụng sinh lý các khối thần kinh (như hạ huyết áp, nhịp tim chậm), các biến cố trực tiếp do đâm kim (ví dụ tổn thương dây thần kinh), các biến cố gián tiếp do đâm kim (cụ thể là áp xe ngoài màng cứng).

- từ bên Hệ thống miễn dịch: phản ứng dị ứng, trong trường hợp nghiêm trọng nhất - sốc phản vệ;

- từ phía hệ thống tim mạch: hạ huyết áp động mạch, nhịp tim chậm, tăng huyết áp động mạch, ngừng tim, rối loạn nhịp tim(rối loạn nhịp tim);

- từ phía bên của hệ thống thần kinh trung ương: dị cảm, chóng mặt, co giật, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, tăng tiết, mất ý thức, run, rối loạn nhịp tim, liệt, liệt nửa người, bệnh thần kinh, tổn thương dây thần kinh ngoại vi, viêm màng nhện;

- về một phần của các cơ quan thị giác: nhìn mờ, nhìn đôi;

- trên một phần của cơ quan thính giác: ù tai;

- từ đường tiêu hóa: nôn, buồn nôn;

- từ hệ thống hô hấp, các cơ quan ngực và trung thất: suy hô hấp;

- từ hệ thống tiết niệu: bí tiểu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc gây tê cục bộ loại amide hoặc với các thành phần khác của thuốc.

Bupivacain không được sử dụng để gây tê vùng tĩnh mạch (khối Bier). Bupivacain không được sử dụng để gây tê ngoài màng cứng ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp động mạch nặng, ví dụ, trong trường hợp sốc tim hoặc giảm thể tích. Gây tê ngoài màng cứng, bất kể loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng, được sử dụng, đều có những chống chỉ định riêng, bao gồm:

bệnh của hệ thần kinh trong giai đoạn hoạt động, chẳng hạn như: viêm màng não, bại liệt, xuất huyết nội sọ, thoái hóa kết hợp bán cấp tủy sống bởi vì thiếu máu ác tính và các khối u của não và tủy sống;

bệnh lao từ cột sống;

nhiễm trùng da có mủ tại hoặc gần vị trí bị đâm thủng thắt lưng;

rối loạn chảy máu hoặc điều trị chống đông máu hiện tại;

tuổi của trẻ em đến 18 tuổi.

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng bupivacain với các thuốc có cấu trúc tương tự với thuốc gây tê cục bộ, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IB, vì tác dụng độc hại của chúng có tính chất phụ gia.

Các nghiên cứu cụ thể về tương tác giữa thuốc gây tê cục bộ và thuốc chống loạn nhịp tim hạng III(ví dụ: amiodarone) đã không được thực hiện, nhưng nên thận trọng trong trường hợp sử dụng đồng thời chúng.

Không tương thích.

Sự kiềm hóa có thể gây ra kết tủa vì bupivacain ít tan trên pH 6,5.

hướng dẫn đặc biệt

Gây tê vùng và cục bộ nên được thực hiện bởi các chuyên gia có kinh nghiệm trong phòng được trang bị thích hợp với các thiết bị và chế phẩm sẵn sàng sử dụng ngay, cần thiết cho việc theo dõi tim và hồi sức. Nhân viên gây mê phải có trình độ chuyên môn và được đào tạo về kỹ thuật gây mê, phải nắm rõ việc chẩn đoán và điều trị các phản ứng nhiễm độc toàn thân, các tác dụng ngoại ý và phản ứng., và các biến chứng khác.

Trước khi bắt đầu điều trị, một bài kiểm tra độ nhạy của từng cá nhân được thực hiện.

Các thủ thuật sử dụng thuốc gây tê vùng hoặc cục bộ, ngoại trừ trường hợp đơn giản nhất, luôn được thực hiện với các thiết bị cần thiết để hồi sức. Khi thực hiện phong tỏa lớn, ống thông tĩnh mạch được lắp đặt ngay cả trước khi đưa thuốc gây tê cục bộ vào.

Ngừng tim và tử vong đã được báo cáo khi sử dụng bupivacain để gây tê ngoài màng cứng hoặc phong bế thần kinh ngoại vi. Trong một số trường hợp, việc hồi sức rất khó khăn hoặc không thể thực hiện được mặc dù đã được điều trị đầy đủ.

Các khối dây thần kinh ngoại vi lớn có thể yêu cầu một lượng lớn thuốc tê cục bộ được áp dụng cho các khu vực mạch máu cao, thường gần với các mạch máu lớn. Trong những trường hợp như vậy, nguy cơ tiêm nội mạch và / hoặc hấp thu toàn thân tăng lên, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao.

Giống như tất cả các thuốc gây tê cục bộ, bupivacain liều cao có thể gây ra các tác dụng độc cấp tính trên hệ thần kinh trung ương và tim mạch. Điều này đặc biệt đúng đối với việc vô tình tiêm nội mạch hoặc tiêm vào các khu vực mạch máu cao.

Một số kỹ thuật gây tê vùng có thể liên quan đến phản ứng trái ngược:

gây tê ngoài màng cứng có thể gây trầm cảm chức năng tim mạchđặc biệt là trong các trường hợp đồng thời giảm thể tích tuần hoàn. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng tim mạch;

trong một số trường hợp hiếm hoi, tiêm retrobulbar có thể đến khoang dưới nhện của sọ và gây mù tạm thời, suy tim mạch, ngưng thở và co giật. Những triệu chứng này cần được điều trị ngay lập tức;

tiêm thuốc gây tê cục bộ retro và peribulbar có thể gây ra một số nguy cơ phát triển các rối loạn chức năng dai dẳng của cơ mắt;

Trong thời gian đăng ký, các trường hợp tiêu xương đã được báo cáo ở những bệnh nhân được truyền thuốc gây tê cục bộ trong thời gian dài sau khi can thiệp phẫu thuật. Trong hầu hết các trường hợp, chứng tiêu xương bị ảnh hưởng khớp vai. Do nhiều yếu tố căn nguyên và thông tin không nhất quán trong các tài liệu khoa học về cơ chế hoạt động, mối quan hệ nhân quả đã không được thiết lập. Truyền dài hạn trong khớp không phải là chỉ định được chấp thuận cho bupivacain.

Nguyên nhân chính là do chấn thương dây thần kinh và / hoặc tác dụng độc cục bộ của thuốc gây tê cục bộ được tiêm vào cơ và dây thần kinh. Mức độ của các biến chứng này phụ thuộc vào mức độ tổn thương, nồng độ của thuốc gây tê cục bộ và thời gian tiếp xúc của nó. Vì lý do này, liều hiệu quả thấp nhất được chọn.

Vô tình tiêm nội mạch vào cổ và đầu có thể gây ra triệu chứng não ngay cả ở liều thấp.

Cần thận trọng nếu bệnh nhân có AV block II hoặc Độ III, vì thuốc gây tê cục bộ có thể làm giảm dẫn truyền cơ tim. Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị bệnh gan nặng và chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng hoặc bệnh nhân ở thể trạng kém điều kiện chung cũng đòi hỏi sự chú ý đặc biệt.

Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, amiodarone) nên được theo dõi chặt chẽ. Ngoài ra, cần phải theo dõi điện tâm đồ ở những bệnh nhân này, vì tác dụng trên tim của bupivacain và thuốc chống loạn nhịp nhóm III có thể phụ thuộc vào.

Gây tê ngoài màng cứng có thể dẫn đến giảm huyết áp và nhịp tim chậm. Nguy cơ này có thể được giảm bớt bằng cách tiêm tĩnh mạch dung dịch keo hoặc tinh thể. Sự giảm huyết áp được điều chỉnh ngay lập tức, ví dụ, bằng cách tiêm tĩnh mạch ephedrin 5-10 mg, lặp lại nếu cần thiết. Gây tê ngoài màng cứng có thể gây tê liệt cơ liên sườn và suy hô hấp ở bệnh nhân Tràn dịch màng phổi. Ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết, nguy cơ phát triển áp xe trong âm đạo tăng lên, đặc biệt là trong giai đoạn hậu phẫu.

Chặn cổ tử cung đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm / nhịp tim nhanh của thai nhi, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nhịp tim thai.

B thai kỳb vàGiai đoạn cho con bú.

Không có bằng chứng về tác dụng phụ đối với thai kỳ ở người, nhưng không nên sử dụng bupivacain trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích được cho là lớn hơn nguy cơ.

Khi được sử dụng với liều lượng điều trị, bupivacain đi vào sữa mẹ, nhưng với một lượng nhỏ đến mức không có nguy cơ tiếp xúc với trẻ.

Đặc điểm về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe hoặc các cơ chế nguy hiểm tiềm ẩn.

Tùy thuộc vào liều lượng và đường dùng, bupivacain có thể có tác dụng tạm thời đối với vận động và phối hợp.

Quá liều

Triệu chứng

Các phản ứng độc hại toàn thân liên quan đến hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch. Những phản ứng như vậy có thể do nồng độ thuốc gây tê cục bộ cao trong máu, do tình cờ tiêm nội mạch, quá liều, hoặc do hấp thu nhanh bất thường từ các mô mạch máu cao.

Các triệu chứng thần kinh trung ương giống nhau đối với tất cả các thuốc gây tê cục bộ loại amide, trong khi các triệu chứng tim khác nhau đối với các loại thuốc khác nhau cả về mặt định lượng và chất lượng.

Vô tình tiêm thuốc gây tê cục bộ vào mạch máu có thể gây ra phản ứng nhiễm độc toàn thân tức thì (vài giây đến vài phút). Trong trường hợp quá liều, độc tính toàn thân xuất hiện muộn hơn (15-60 phút sau khi tiêm) do nồng độ thuốc tê cục bộ trong máu tăng chậm.

Độc tính thần kinh trung ương phát triển dần dần, với sự gia tăng mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng. Các triệu chứng đầu tiên thường xuất hiện như chóng mặt nhẹ, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, chảy máu mũi, ù tai và mờ mắt. Biến chứng khớp, cử động cơ giật hoặc run là những triệu chứng nghiêm trọng hơn xảy ra trước cơn động kinh toàn thân. Những dấu hiệu này không nên được hiểu là hành vi loạn thần kinh. Sau đó có thể là mất ý thức và lên cơn co giật nặng, kéo dài từ vài giây đến vài phút. Do hoạt động của cơ tăng lên và sự trao đổi khí không đủ ở phổi khi co giật, tình trạng thiếu oxy và tăng CO2 máu phát triển nhanh chóng ( tăng nội dung CO2 trong máu). Trong trường hợp nghiêm trọng, ngừng thở, ngừng hô hấp, cũng có thể phát triển. Nhiễm toan làm tăng tác dụng độc hại của thuốc tê tại chỗ.

Sự hồi phục phụ thuộc vào sự chuyển hóa của thuốc gây tê cục bộ và sự phân bố của nó bên ngoài hệ thống thần kinh trung ương và nhanh chóng trừ khi rất số lượng lớn thuốc.

Tác dụng tim mạch thường gây ra một mối đe dọa nghiêm trọng hơn. Những tác dụng này thường có trước các dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương. Tác động của độc tính có thể bị che lấp bằng cách gây mê toàn thân hoặc an thần sâu, có thể đạt được bằng thuốc benzodiazepin hoặc barbiturat. Hậu quả của nồng độ thuốc gây tê cục bộ toàn thân cao, có thể làm giảm huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim và thậm chí ngừng tim. Các tác dụng độc trên tim mạch thường liên quan đến suy giảm hệ thống dẫn truyền tim và cơ tim, dẫn đến giảm cung lượng tim, hạ huyết áp, blốc nhĩ thất, nhịp tim chậm và đôi khi loạn nhịp thất, bao gồm nhịp nhanh thất, rung thất và ngừng tim. Những trạng thái này thường có trước các dấu hiệu nhiễm độc thần kinh trung ương nghiêm trọng, chẳng hạn như co giật, nhưng trong một số trường hợp hiếm hoi, ngừng tim đã xảy ra mà không có tác dụng trước thần kinh trung ương. Sau khi tiêm bolus tĩnh mạch rất nhanh vào mạch vành nồng độ bupivacain trong máu cao như vậy có thể đạt được tác dụng lên hệ tuần hoàn độc lập hoặc trước khi bắt đầu tác động từ hệ thần kinh trung ương. Dựa trên điều này, suy nhược cơ tim có thể phát triển ngay cả khi là triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc. .

Sự đối đãi

Với sự phong tỏa cột sống hoàn toàn, phải đảm bảo thông gió đầy đủ (bảo vệ đường hô hấp, cung cấp oxy, nếu cần - đặt nội khí quản và thông khí nhân tạo của phổi). Trong trường hợp hạ huyết áp / nhịp tim chậm động mạch, một loại thuốc vận mạch có tác dụng co bóp được sử dụng.

Nếu các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính xảy ra, việc sử dụng thuốc gây tê tại chỗ ngay lập tức được ngừng lại. Điều trị được hướng tới việc duy trì thông khí, oxy và tuần hoàn thích hợp. Luôn cho thở oxy và nếu cần thì tiến hành thông khí nhân tạo cho phổi. Nếu co giật không ngừng tự phát sau 15-20 giây, bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch natri thiopental 1-3 mg / kg để cải thiện thông khí phổi, hoặc tiêm tĩnh mạch diazepam 0,1 mg / kg (thuốc này tác dụng chậm hơn nhiều). Tình trạng co giật kéo dài đe dọa đến hô hấp và oxy của bệnh nhân. Tiêm thuốc giãn cơ (ví dụ, suxamethonium 1 mg / kg) giúp cải thiện thông khí và oxy cho bệnh nhân nhưng cần có kinh nghiệm đặt nội khí quản và thông gió nhân tạo dễ. Trong trường hợp nhịp tim chậm, atropine được dùng.

Trong trường hợp suy giảm tuần hoàn, truyền tĩnh mạch, dobutamine và, nếu cần, dùng noradrenaline (đầu tiên, 5 μg / kg / phút, nếu cần, tăng 0,05 mg / kg / phút sau mỗi 10 phút) với theo dõi huyết động trong các trường hợp phức tạp hơn. Cũng có thể dùng thử ephedrin.

Trong trường hợp ngừng tuần hoàn, ngay lập tức bắt đầu hồi sức cơ tim. Đồng thời với việc điều chỉnh tình trạng nhiễm toan, điều quan trọng là phải duy trì lượng oxy thích hợp cho hô hấp và tuần hoàn.

Trong trường hợp ngừng tim, hồi sức dài hạn được thực hiện.

Hình thức phát hành và bao bì

10 ml thuốc trong ống polyetylen.

10 ống với hướng dẫn cho sử dụng y tếở tiểu bang và các ngôn ngữ Nga được đặt trong một gói các tông để đóng gói cho người tiêu dùng.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc ở nhiệt độ không quá 25 ° C.

Đừng đóng băng!

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Hạn sử dụng

Điều khoản phân phối từ các hiệu thuốc

Theo đơn thuốc

nhà chế tạo

LLC "NIKO", Ukraine, 86123, vùng Donetsk, Makeevka, st. Tayozhnaya, 1-1

Người giữ Giấy chứng nhận đăng ký

NIKO LLC, Ukraina

Tên, địa chỉ và chi tiết liên hệ (điện thoại, fax, e-mail) của tổ chức trên lãnh thổ Cộng hòa Kazakhstan chịu trách nhiệm giám sát sau đăng ký về tính an toàn của sản phẩm thuốc

IP "Utegenova B.A.", 010000, Astana, st. Tháng lễ Ramadan, 33/9,

điện thoại: + 7 701 707 61 81; địa chỉ email: [email được bảo vệ]

File đính kèm

951005361498795376_en.doc	209,5 kb
363156651498795903_kz.doc	162,89 kb

Hướng dẫn sử dụng y tế

sản phẩm y học

BUPIVACAIN-M

Tên thương mại

Bupivacain-M

Quốc tế tên chung

Bupivacaine

Dạng bào chế

Dung dịch tiêm, 0,5% 5 ml

Hợp chất

1 ml dung dịch chứa

hoạt chất - bupivacaine hydrochloride theo 100%

chất 5 mg,

Tá dược vừa đủ: natri clorua, axit clohydric loãng hoặc natri hydroxit, nước pha tiêm.

Sự mô tả

Chất lỏng không màu trong suốt.

Nhóm dược lý

Thuốc mê. Chế phẩm gây tê tại chỗ. Amide. Bupivacain.

Mã ATX N01B B01

Đặc tính dược lý

Dược động học

Tốc độ hấp thu phụ thuộc vào liều lượng, đường dùng và sự truyền dịch tại nơi dùng thuốc. Các khối liên sườn làm cho nồng độ trong huyết tương cao nhất (4 mg / L sau khi dùng liều 400 mg) do hấp thu nhanh, trong khi tiêm dưới da vào bụng làm cho nồng độ trong huyết tương thấp nhất. Ở trẻ em, sự hấp thu nhanh và nồng độ cao trong huyết tương được quan sát thấy trong các trường hợp phong tỏa đuôi (khoảng 1,0 - 1,5 mg / l sau khi dùng liều 3 mg / kg).

Bupivacain cho thấy sự hấp thu hoàn toàn và hai pha từ khoang ngoài màng cứng, với thời gian bán hủy khoảng 7 phút và 6 giờ. Hấp thu chậm là một yếu tố hạn chế tốc độ đào thải của bupivacain và giải thích tại sao thời gian bán thải sau khi tiêm ngoài màng cứng kéo dài hơn so với sau khi tiêm tĩnh mạch.

Thể tích phân bố của bupivacain ở trạng thái ổn định là khoảng 73 L, tỷ lệ chiết xuất trong gan khoảng 0,40, tổng độ thanh thải trong huyết tương là 0,58 L / phút, và thời gian bán thải là 2,7 giờ.

Thời gian bán thải ở trẻ sơ sinh dài hơn người lớn đến 8 giờ. Ở trẻ em trên 3 tháng, thời gian bán thải giống như ở người lớn.

Liên kết với protein huyết tương là khoảng 96%, liên kết chủ yếu với α 1 -glycoprotein. Sau phẫu thuật đáng kể, mức độ protein này có thể tăng lên và tạo ra nồng độ bupivacain tổng trong huyết tương lớn. Tuy nhiên, nồng độ của bupivacain không liên kết vẫn không thay đổi. Điều này giải thích tại sao nồng độ trong huyết tương trên mức độc hại có thể được dung nạp tốt.

Bupivacain đi qua hàng rào nhau thai. Nồng độ bupivacain tự do ở người mẹ và thai nhi là như nhau. Tuy nhiên, nồng độ toàn phần trong huyết tương ở thai nhi thấp hơn, vốn có mức độ gắn kết với protein huyết tương thấp nhất.

Dược lực học

Bupivacaine-M chứa bupivacaine, một chất gây tê cục bộ tác dụng kéo dài thuộc loại amide. Bupivacain ngăn chặn ngược lại sự dẫn truyền xung động của các sợi thần kinh, ức chế sự vận chuyển của các ion natri qua màng thần kinh. Các tác động tương tự cũng có thể được quan sát thấy trên màng kích thích của não và cơ tim.

Đặc tính quan trọng nhất của bupivacain là thời gian tác dụng kéo dài. Sự khác biệt giữa thời gian tác dụng của bupivacain có và không có epinephrine là tương đối nhỏ. Bupivacain đặc biệt thích hợp để phong bế ngoài màng cứng trong thời gian dài. Nồng độ thấp hơn có ít ảnh hưởng hơn đến các sợi thần kinh vận động và thời gian tác dụng ngắn hơn, và cũng có thể thích hợp để giảm đau lâu dài, chẳng hạn như trong khi sinh hoặc trong thời kỳ hậu phẫu.

Hướng dẫn sử dụng

gây mê thâm nhiễm trong những trường hợp cần đạt được thời gian tác dụng đáng kể, ví dụ, để giảm đau sau phẫu thuật
Gây mê dẫn truyền kéo dài hoặc gây tê ngoài màng cứng trong trường hợp chống chỉ định bổ sung adrenaline và sử dụng thuốc giãn cơ mạnh là không mong muốn
gây mê trong sản khoa.

Liều lượng và cách dùng

Bupivacaine-M chỉ nên được sử dụng bởi hoặc dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong việc gây tê vùng. Cần phải áp dụng những liều nhỏ nhất cho phép để đạt được mức độ gây mê vừa đủ.

Điều quan trọng là phải hết sức cẩn thận, bao gồm cả việc chọc hút cẩn thận, để ngăn ngừa việc vô tình tiêm vào mạch máu. Trong gây tê ngoài màng cứng, nên dùng liều thử nghiệm từ 3 đến 5 ml bupivacain với epinephrine, vì tiêm adrenaline vào mạch nhanh chóng dẫn đến tăng nhịp tim. Trong vòng 5 phút sau khi dùng liều thử nghiệm, nên duy trì tiếp xúc bằng lời nói với bệnh nhân và tiến hành kiểm tra nhịp tim định kỳ. Ngoài ra, cần phải hút trước khi đưa vào tổng liều, phải tiêm từ từ, với tốc độ 25 - 50 mg / phút, theo từng giai đoạn, duy trì. thường xuyên liên lạc với bệnh nhân. Nếu các triệu chứng nhiễm độc xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức.

Vì gây mê thâm nhiễm bạn cần nhập 5 - 30 ml Bupivacain-M 5 mg / ml (25 - 150 mg bupivacain hydroclorid).

Vì phong tỏa liên sườn Nên dùng 2 - 3 ml Bupivacain-M 5 mg / ml (10 - 15 mg bupivacain hydroclorid) cho mỗi dây thần kinh với tổng số 10 dây thần kinh.

Vì sự phong tỏa thần kinh lớn(ví dụ, gây tê ngoài màng cứng, xương cùng và đám rối cánh tay) nên được dùng 15 - 30 ml Bupivacain-M 5 mg / ml (75 - 150 mg bupivacain hydroclorid).

Vì gây mê sản khoa(ví dụ, gây tê ngoài màng cứng và gây tê đuôi để sinh con qua đường âm đạo hoặc hút chân không), nên dùng 6-10 ml Bupivacaine-M 5 mg / ml (30-50 mg bupivacaine hydrochloride). Các liều đã cho là liều ban đầu, nếu cần thiết, có thể lặp lại sau mỗi 2 đến 3 giờ.

Vì phong tỏa ngoài màng cứng(khi sinh mổ), nên dùng 15-30 ml Bupivacaine-M 5 mg / ml (75-150 mg bupivacaine hydrochloride).

Khi sử dụng kết hợp với opioid, nên giảm liều bupivacain. Trong thời gian truyền dịch, thường xuyên theo dõi huyết áp, nhịp tim và các triệu chứng có thể xảy ra bệnh nhân say. Nếu có dấu hiệu của một tác dụng độc hại, nên ngừng truyền ngay lập tức.

Bupivacain-M 5 mg / ml: 30 ml (150 mg bupivacain hydroclorid).

Phản ứng phụ

Các tác dụng không mong muốn do chính thuốc gây ra đôi khi có thể khó phân biệt với tác dụng sinh lý của khối thần kinh (ví dụ: hạ huyết áp, nhịp tim chậm), các biến cố trực tiếp do đâm kim (ví dụ, tổn thương dây thần kinh), các biến cố gián tiếp do đâm kim (ví dụ: , áp xe ngoài màng cứng).

phản ứng dị ứng, trong những trường hợp nghiêm trọng nhất - sốc phản vệ
nhịp tim chậm, tăng huyết áp động mạch, ngừng tim, rối loạn nhịp tim
dị cảm, chóng mặt, co giật, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, tăng tiết khí quản, mất ý thức, run, rối loạn nhịp tim, bệnh thần kinh, tổn thương dây thần kinh ngoại vi, viêm màng nhện, liệt và liệt nửa người
nhìn mờ, nhìn đôi, ù tai
nôn mửa, buồn nôn
bí tiểu
suy hô hấp

Chống chỉ định

quá mẫn cảm với thuốc gây tê cục bộ loại amide hoặc với các thành phần khác
viêm màng não
bệnh bại liệt
xuât huyêt nội sọ
bệnh lao cột sống
thoái hóa kết hợp bán cấp của tủy sống do thiếu máu ác tính và các khối u của não và tủy sống
hạ huyết áp nghiêm trọng (sốc tim hoặc giảm thể tích)
tổn thương da mụn mủ tại chỗ tiêm
rối loạn đông máu hoặc liệu pháp chống đông máu
Gây tê vùng tĩnh mạch Bier
tuổi của trẻ em đến 18 tuổi

Tương tác thuốc

Cần thận trọng khi sử dụng bupivacain cùng với các thuốc có cấu trúc tương tự với thuốc gây tê cục bộ, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IB, vì tác dụng độc hại của chúng có tính chất phụ gia.

Các nghiên cứu cụ thể về tương tác giữa thuốc gây tê cục bộ và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, amiodarone) chưa được thực hiện, nhưng nên thận trọng trong trường hợp này.

Không tương thích

Quá trình kiềm hóa có thể gây ra kết tủa vì bupivacain ít tan ở pH trên 6,5.

hướng dẫn đặc biệt

Trước khi bắt đầu điều trị, cần phải kiểm tra độ nhạy của từng cá nhân.

Các thủ thuật sử dụng thuốc gây tê vùng hoặc cục bộ, trừ trường hợp đơn giản nhất, phải luôn được thực hiện với các thiết bị cần thiết để hồi sức. Cần thiết lập ống thông tĩnh mạch ngay cả trước khi đưa thuốc gây tê cục bộ vào trong các đợt phong tỏa lớn.

Có báo cáo về trường hợp ngừng tim và tử vong khi dùng bupivacain để gây tê ngoài màng cứng hoặc phong bế thần kinh ngoại vi. Trong một số trường hợp, việc hồi sức rất phức tạp hoặc không thể thực hiện được mặc dù đã được điều trị đầy đủ.

Các khối thần kinh ngoại vi lớn đòi hỏi phải bôi một lượng lớn thuốc gây tê cục bộ vào các vùng có tính mạch máu cao, thường ở vùng lân cận của các mạch máu lớn. Trong những trường hợp như vậy, nguy cơ tiêm nội mạch và / hoặc hấp thu toàn thân tăng lên, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao.

Giống như tất cả các thuốc gây tê cục bộ, bupivacain liều cao có thể gây ra các tác dụng độc cấp tính trên hệ thần kinh trung ương và tim mạch. Điều này đặc biệt đúng đối với trường hợp vô tình tiêm nội mạch.

Một số kỹ thuật gây tê vùng có thể liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng, như được liệt kê dưới đây:

Gây tê ngoài màng cứng có thể gây suy giảm chức năng tim mạch, đặc biệt trong trường hợp đồng thời giảm thể tích tuần hoàn. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy giảm chức năng tim mạch;

Trong một số trường hợp hiếm hoi, tiêm retrobulbar có thể đến khoang dưới nhện của sọ và gây ra, ví dụ, mù tạm thời, suy tim mạch, ngưng thở và co giật; những triệu chứng này cần được điều trị ngay lập tức;

Tiêm thuốc gây tê cục bộ retro và peribulbar có thể gây ra một số nguy cơ phát triển rối loạn chức năng cơ mắt dai dẳng;

Trong giai đoạn sau khi đăng ký, các trường hợp tiêu xương đã được báo cáo ở những bệnh nhân được truyền thuốc gây tê cục bộ trong thời gian dài sau phẫu thuật. Trong hầu hết các trường hợp được báo cáo, chứng tiêu sụn ảnh hưởng đến khớp vai. Xem xét nhiều các yếu tố nguyên nhân và không nhất quán tài liệu khoa học về cơ chế hoạt động, mối quan hệ nhân quả chưa được thiết lập. Truyền nội khớp dài hạn không phải là chỉ định được chấp thuận cho Bupivacaine-M.

Nguyên nhân chính là do chấn thương dây thần kinh và / hoặc tác dụng độc cục bộ của thuốc gây tê cục bộ được tiêm vào cơ và dây thần kinh. Do đó, nên chọn liều thấp nhất có hiệu quả.

Vô tình tiêm thuốc vào cổ và đầu có thể gây ra các triệu chứng não ngay cả khi dùng liều thấp.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị blốc nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, vì thuốc gây tê cục bộ có thể làm giảm dẫn truyền cơ tim. Những bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị bệnh gan nặng và suy thận nặng, hoặc bệnh nhân trong tình trạng không đạt yêu cầu cũng cần được đặc biệt chú ý.

Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, amiodarone) nên được theo dõi chặt chẽ. Ngoài ra, cần xem xét nhu cầu theo dõi điện tâm đồ ở những bệnh nhân này, vì tác dụng trên tim của bupivacain và thuốc chống loạn nhịp nhóm III có thể phụ thuộc vào.

Gây tê ngoài màng cứng có thể dẫn đến giảm huyết áp và nhịp tim chậm. Nguy cơ này có thể được giảm bớt bằng cách tiêm tĩnh mạch dung dịch keo hoặc tinh thể. Việc giảm huyết áp phải được điều chỉnh ngay lập tức, ví dụ, bằng cách tiêm tĩnh mạch ephedrin 5-10 mg, lặp lại khi cần thiết.

Gây tê ngoài màng cứng có thể gây tê liệt các cơ liên sườn và khó thở ở bệnh nhân tràn dịch màng phổi. Ở những bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết, nguy cơ phát triển áp xe trong âm đạo tăng lên, đặc biệt là trong giai đoạn hậu phẫu.

Phong bế cổ tử cung đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm / nhịp tim nhanh của thai nhi, vì vậy cần theo dõi cẩn thận nhịp tim của thai nhi.

Mang thai và cho con bú

Không có bằng chứng về tác dụng phụ đối với quá trình mang thai ở người, nhưng không nên sử dụng Bupivacaine-M trên giai đoạn đầu mang thai, trừ khi lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Sự xuất hiện của các tác dụng không mong muốn ở thai nhi do gây tê cục bộ, chẳng hạn như nhịp tim chậm của thai nhi, được quan sát thấy rõ ràng nhất trong quá trình gây mê khối hậu môn. Những tác dụng như vậy có thể là do nồng độ thuốc mê cao đến thai nhi (xem phần "Đặc điểm sử dụng").

Bupivacain đi vào sữa mẹ, nhưng với một lượng nhỏ đến mức không có nguy cơ ảnh hưởng đến trẻ khi sử dụng thuốc với liều lượng điều trị.

Đặc điểm về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe phương tiện giao thông hoặc các cơ chế nguy hiểm tiềm ẩn

Tùy thuộc vào liều lượng và đường dùng, bupivacain có thể có tác dụng tạm thời đối với vận động và phối hợp.

Quá liều

Triệu chứng.

Các phản ứng độc hại toàn thân liên quan đến hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch. Những phản ứng như vậy có thể do nồng độ thuốc gây tê cục bộ trong máu cao, do vô tình tiêm nội mạch, dùng quá liều, hoặc do hấp thu nhanh bất thường từ các mô mạch máu cao.

Các triệu chứng thần kinh trung ương tương tự nhau đối với tất cả các thuốc gây tê cục bộ loại amide, trong khi các triệu chứng tim khác nhau giữa các loại thuốc cả về định lượng và chất lượng.

Độc tính thần kinh trung ương phát triển dần dần, với sự gia tăng mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng. Các triệu chứng đầu tiên thường xuất hiện như chóng mặt nhẹ, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, chảy máu mũi, ù tai và mờ mắt. Biến chứng khớp, cử động cơ giật hoặc run là những triệu chứng nghiêm trọng hơn xảy ra trước cơn động kinh toàn thân. Những dấu hiệu này không nên được hiểu là hành vi loạn thần kinh. Sau đó có thể là mất ý thức và lên cơn co giật nặng, kéo dài từ vài giây đến vài phút. Trong cơn co giật, tình trạng thiếu oxy và tăng CO2 (tăng hàm lượng CO 2 trong máu) nhanh chóng phát triển do tăng hoạt động cơ và trao đổi khí ở phổi không đủ. Trong một số trường hợp nghiêm trọng, chứng ngưng thở khi ngủ cũng có thể phát triển. Nhiễm toan làm tăng tác dụng độc hại của thuốc tê tại chỗ.

Sự phục hồi phụ thuộc vào sự chuyển hóa của thuốc gây tê cục bộ và sự phân bố của nó bên ngoài hệ thần kinh trung ương. Điều này xảy ra nhanh chóng, ngoại trừ khi đã sử dụng một lượng rất lớn thuốc.

Tác dụng tim mạch thường gây ra một mối đe dọa nghiêm trọng hơn. Những tác dụng này thường xảy ra trước các dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, tuy nhiên, có thể bị che lấp bằng cách gây mê toàn thân hoặc an thần sâu, có thể đạt được khi dùng các thuốc như benzodiazepin hoặc barbiturat. Hậu quả của nồng độ thuốc gây tê cục bộ toàn thân cao, có thể làm giảm huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim và thậm chí ngừng tim. Tác dụng độc trên tim mạch thường liên quan đến suy giảm hệ thống dẫn truyền tim và cơ tim, dẫn đến giảm cung lượng tim, hạ huyết áp, blốc nhĩ thất, nhịp tim chậm và đôi khi loạn nhịp thất, bao gồm nhịp nhanh thất, rung thất và ngừng tim. Những tình trạng này thường có trước các dấu hiệu nhiễm độc thần kinh trung ương nghiêm trọng, chẳng hạn như co giật, tuy nhiên, trong một số trường hợp hiếm hoi, ngừng tim đã xảy ra mà không có ảnh hưởng đến thần kinh trung ương trước đó. Sau khi tiêm bolus tĩnh mạch rất nhanh trong mạch vành, nồng độ bupivacain trong máu cao đến mức có thể ảnh hưởng đến hệ tuần hoàn, xảy ra độc lập hoặc trước khi tác động lên hệ thần kinh trung ương. Với cơ chế này, suy nhược cơ tim thậm chí có thể phát triển như là triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc.

Sự đối đãi. Nếu các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc gây tê tại chỗ ngay lập tức. Điều trị nên nhằm duy trì thông khí, oxy và tuần hoàn thích hợp. Bạn phải luôn cho thở oxy và nếu cần thì tiến hành thông khí nhân tạo cho phổi. Nếu co giật không ngừng tự phát sau 15 đến 20 giây, bệnh nhân nên được truyền tĩnh mạch natri thiopental 1-3 mg / kg để cải thiện thông khí phổi, hoặc tiêm tĩnh mạch diazepam 0,1 mg / kg (thuốc này tác dụng chậm hơn nhiều). Tình trạng co giật kéo dài đe dọa đến hô hấp và oxy của bệnh nhân. Tiêm thuốc giãn cơ (ví dụ, suxamethonium 1 mg / kg) tạo điều kiện thuận lợi hơn cho thông khí và oxy của bệnh nhân, tuy nhiên, cần phải có kinh nghiệm đặt nội khí quản và thở máy.

Khi giảm huyết áp / nhịp tim chậm, nên dùng thuốc vận mạch (ví dụ, ephedrin 5–10 mg tiêm tĩnh mạch, sau 2-3 phút, có thể lặp lại việc dùng thuốc).

Trong trường hợp ngừng tuần hoàn, cần tiến hành hồi sức tim phổi ngay lập tức. Điều quan trọng là duy trì oxy tuần hoàn và hô hấp thích hợp trong khi điều chỉnh tình trạng nhiễm toan.

Ngừng tim có thể cần hồi sức kéo dài.

Hình thức phát hành và bao bì

5 ml trong ống thủy tinh.

10 ống thuốc, cùng với hướng dẫn sử dụng y tế trong nhà nước và tiếng Nga và một đĩa cắt bằng sứ hoặc dao cắt ống bằng sứ, được đặt trong một hộp các tông.

5 ống được đặt trong một vỉ làm bằng màng PVC và giấy nhôm sơn mài in.

2 vỉ thuốc, cùng với hướng dẫn sử dụng y tế của nhà nước và tiếng Nga và một đĩa cắt bằng sứ hoặc dao cắt ống bằng sứ, được đặt trong một hộp các tông.

Được phép khi đóng gói thuốc trong các ống thuốc có vòng gãy hoặc một điểm và rãnh, không được lắp đĩa cắt bằng sứ hoặc dao cắt ống bằng sứ.

Điều kiện bảo quản

Bảo quản nơi tránh ánh sáng nhiệt độ không quá 25 ° C.

Tránh xa tầm tay trẻ em!

Hạn sử dụng

Không sử dụng sau hạn sử dụng ghi trên bao bì.

Điều khoản phân phối từ các hiệu thuốc

Theo đơn thuốc

nhà chế tạo

Chủ giấy chứng nhận đăng ký

LLC "Kharkov Pharmaceutical Enterprise" Sức khỏe của người dân "

Ukraine, 61013, Kharkov, st. Shevchenko, 22 tuổi.

Bạn đã sắp xếp nghỉ ốm vì đau lưng?

Bạn thường bị đau lưng như thế nào?

Bạn có thể xử lý cơn đau mà không cần dùng thuốc giảm đau?

Tìm hiểu thêm cách đối phó với cơn đau lưng nhanh nhất có thể

Gây mê thâm nhiễm trong những trường hợp cần thời gian tác dụng đáng kể, ví dụ, để loại bỏ cơn đau sau phẫu thuật.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc gây tê cục bộ loại amide hoặc với các thành phần khác của thuốc. Bupivacain không được sử dụng để gây tê vùng tĩnh mạch (phong tỏa Bieri). Bupivacain không được sử dụng để gây tê ngoài màng cứng ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp động mạch nặng, ví dụ, trong trường hợp sốc tim hoặc giảm thể tích. Gây tê ngoài màng cứng, bất kể loại thuốc gây tê cục bộ được sử dụng, đều có những chống chỉ định riêng, bao gồm:

các bệnh của hệ thần kinh trong giai đoạn hoạt động, như: viêm màng não, bại liệt, xuất huyết nội sọ, thoái hóa kết hợp bán cấp của tủy sống do thiếu máu ác tính và các khối u của não và tủy sống;
bệnh lao cột sống;
nhiễm trùng có mủ da tại hoặc gần vị trí đâm thủng thắt lưng;
rối loạn chảy máu hoặc điều trị chống đông máu hiện tại.

Liều lượng và cách dùng

Bupivacain chỉ được sử dụng bởi các bác sĩ có kinh nghiệm gây tê vùng hoặc dưới sự kiểm soát của họ, với liều lượng nhỏ để có thể đạt được mức độ gây mê vừa đủ.

Điều quan trọng là phải chăm sóc đặc biệt, bao gồm cả việc chọc hút cẩn thận, để ngăn ngừa việc vô tình tiêm nội mạch.

Tại gây tê ngoài màng cứng dùng liều thử nghiệm 3-5 ml bupivacain với epinephrine, vì tiêm adrenaline vào mạch nhanh chóng dẫn đến tăng nhịp tim. Duy trì tiếp xúc bằng lời nói với bệnh nhân trong 5 phút sau khi dùng liều thử nghiệm và tiến hành kiểm tra nhịp tim định kỳ. Ngoài ra, trước khi giới thiệu tổng liều, cần phải hút. Tổng liều được dùng chậm, với tốc độ 25-50 mg / phút, duy trì tiếp xúc liên tục với bệnh nhân. Nếu các triệu chứng nhiễm độc xảy ra, việc sử dụng thuốc được ngừng lại.

Vì gây mê thâm nhiễm tiêm 5-30 ml bupivacain 5 mg / ml (25-150 mg bupivacain hydroclorid).

Vì phong tỏa liên sườn dùng 2-3 ml bupivacain 5 mg / ml (10-15 mg bupivacain hydroclorid) cho mỗi dây thần kinh Tổng số 10 dây thần kinh.

Vì phong tỏa các dây thần kinh lớn(ví dụ: gây tê ngoài màng cứng, xương cùng và đám rối thần kinh cánh tay) 15-30 ml bupivacain 5 mg / ml (75-150 mg bupivacain hydroclorid) được dùng.

Vì gây mê sản khoa(ví dụ, gây tê ngoài màng cứng và gây tê đuôi để sinh con qua đường âm đạo hoặc hút chân không) 6-10 ml bupivacain 5 mg / ml (30-50 mg bupivacaine hydrochloride) được tiêm. Liều ban đầu, nếu cần, lặp lại sau mỗi 2 đến 3 giờ.

Vì phong tỏa ngoài màng cứng(trong khi sinh mổ) 15-30 ml bupivacain 5 mg / ml (75-150 mg bupivacain hydroclorid) được dùng.

Trong trường hợp phối hợp với opioid, nên giảm liều bupivacain.

Trong thời gian dùng thuốc, cần thường xuyên theo dõi huyết áp, nhịp tim và các triệu chứng say của bệnh nhân. Nếu có dấu hiệu của một tác dụng độc hại, truyền dịch được ngừng.

Quy trình làm việc với ống thuốc.

1. Tách một ống ra khỏi khối và lắc nó, giữ ở cổ

2. Dùng tay bóp ống thuốc (không được để thuốc thoát ra ngoài) và xoay và tách phần đầu bằng các chuyển động quay

3. Thông qua lỗ, ngay lập tức kết nối ống tiêm với ống

4. Lật ngược ống thuốc và từ từ hút chất chứa trong ống tiêm

5. Đặt kim vào ống tiêm.

Phản ứng trái ngược

Các tác dụng phụ do chính thuốc gây ra có thể khó phân biệt với các tác dụng sinh lý của khối thần kinh (ví dụ: hạ huyết áp, nhịp tim chậm), các biến cố trực tiếp do đâm kim (ví dụ, tổn thương dây thần kinh), các biến cố gián tiếp do đâm kim (trong áp xe ngoài màng cứng đặc biệt).

Rối loạn chung: buồn nôn.

Từ hệ thống miễn dịch: phản ứng dị ứng, trong trường hợp nghiêm trọng - sốc phản vệ.

Từ phía trái tim: hạ huyết áp động mạch, nhịp tim chậm, tăng huyết áp động mạch, ngừng tim, rối loạn nhịp tim.

Từ hệ thống thần kinh: dị cảm, chóng mặt, các triệu chứng nhiễm độc thần kinh trung ương (co giật, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, tăng tiết, rối loạn thị giác, mất ý thức, run, chóng mặt, ù tai, rối loạn nhịp tim), bệnh thần kinh, tổn thương dây thần kinh ngoại vi, viêm màng nhện, liệt và liệt nửa người.

Từ đường tiêu hóa: nôn mửa.

Từ các cơ quan của hệ hô hấp, các cơ quan của ngực và trung thất: suy hô hấp.

Từ phía bên của thận và đường tiết niệu: bí tiểu.

Từ phía bên của cơ quan thị giác: tầm nhìn kép.

Quá liều

triệu chứng

Độc tính thần kinh trung ương phát triển dần dần, với sự gia tăng mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng. Các triệu chứng đầu tiên thường xuất hiện như chóng mặt nhẹ, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, tăng tiết khí quản, ù tai và rối loạn thị giác. Các biến chứng của khớp, cử động cơ giật hoặc run - thêm các triệu chứng nghiêm trọng trước co giật toàn thân. Những dấu hiệu này không nên được hiểu là hành vi loạn thần kinh. Sau đó, mất ý thức và co giật nặng có thể xảy ra, kéo dài từ vài giây đến vài phút. Do hoạt động của cơ tăng lên và sự trao đổi khí ở phổi không đủ trong khi co giật, tình trạng thiếu oxy và tăng CO2 (tăng hàm lượng CO 2 trong máu) nhanh chóng phát triển. Trong một số trường hợp nghiêm trọng, chứng ngưng thở khi ngủ cũng có thể phát triển. Nhiễm toan làm tăng tác dụng độc hại của thuốc tê tại chỗ.

Sự hồi phục phụ thuộc vào sự chuyển hóa của thuốc gây tê cục bộ và sự phân bố của nó bên ngoài hệ thống thần kinh trung ương và nhanh chóng trừ khi đã được sử dụng một lượng rất lớn thuốc.

Tác dụng tim mạch thường tạo thành một mối đe dọa nghiêm trọng hơn. Những tác dụng này thường có trước các dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương. Tác động của độc tính có thể bị che lấp bằng cách gây mê toàn thân hoặc an thần sâu, có thể đạt được bằng thuốc benzodiazepin hoặc barbiturat. Hậu quả của nồng độ thuốc gây tê cục bộ toàn thân cao, có thể làm giảm huyết áp, nhịp tim chậm, rối loạn nhịp tim và thậm chí ngừng tim. Các tác dụng độc trên tim mạch thường liên quan đến suy giảm hệ thống dẫn truyền tim và cơ tim, dẫn đến giảm cung lượng tim, hạ huyết áp, block nhĩ thất, nhịp tim chậm và đôi khi loạn nhịp thất, bao gồm nhịp tim nhanh thất, rung thất và ngừng tim. Những tình trạng này thường có trước các dấu hiệu nhiễm độc thần kinh trung ương nghiêm trọng, chẳng hạn như co giật, nhưng trong một số trường hợp hiếm hoi, ngừng tim đã xảy ra mà không có tác dụng trước thần kinh trung ương. Sau khi tiêm một liều rất nhanh vào mạch vành, nồng độ bupivacain trong máu cao đến mức có thể đạt được tác dụng trên hệ tuần hoàn độc lập hoặc dẫn đến tác dụng từ hệ thần kinh trung ương. Dựa trên điều này, suy nhược cơ tim có thể phát triển ngay cả khi là triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc.

sự đối đãi

Nếu các dấu hiệu nhiễm độc toàn thân cấp tính xảy ra, ngay lập tức ngừng sử dụng thuốc gây tê tại chỗ. Điều trị nhằm mục đích duy trì thông khí, oxy và tuần hoàn thích hợp. Luôn cho thở oxy và nếu cần thì tiến hành thông khí nhân tạo cho phổi. Nếu co giật không ngừng tự phát sau 15-20 giây, bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch natri thiopental 1-3 mg / kg để cải thiện thông khí phổi, hoặc tiêm tĩnh mạch diazepam 0,1 mg / kg (thuốc này tác dụng chậm hơn nhiều). Tình trạng co giật kéo dài đe dọa đến hô hấp và oxy của bệnh nhân. Tiêm thuốc giãn cơ (ví dụ suxamethonium 1 mg / kg) tạo điều kiện thuận lợi hơn cho thông khí và oxy của bệnh nhân, nhưng cần có kinh nghiệm đặt nội khí quản và thở máy.

Khi giảm huyết áp / nhịp tim chậm, dùng thuốc vận mạch (ví dụ, ephedrin 5-10 mg, lặp lại sau 2-3 phút).

Trong trường hợp ngừng tim, hồi sức dài hạn được thực hiện.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú

Không có bằng chứng về tác dụng phụ đối với thai kỳ ở người, nhưng không nên sử dụng bupivacain trong giai đoạn đầu của thai kỳ trừ khi lợi ích được coi là lớn hơn nguy cơ.

Sự xuất hiện của các phản ứng phụ ở thai nhi do gây tê tại chỗ, chẳng hạn như nhịp tim chậm của thai nhi, được quan sát rõ ràng nhất trong quá trình gây tê khối hậu môn. Những tác động như vậy có thể là do nồng độ thuốc mê cao đến thai nhi (xem phần "Đặc điểm sử dụng").

Khi được sử dụng với liều lượng điều trị, bupivacain đi vào sữa mẹ, nhưng với một lượng nhỏ đến mức không có nguy cơ tiếp xúc với trẻ.

Bọn trẻ.

Đối với những chỉ định như vậy, bupivacain không được sử dụng cho trẻ em.

Các tính năng của ứng dụng.

Trước khi bắt đầu điều trị, một bài kiểm tra độ nhạy của từng cá nhân được thực hiện.

Ngừng tim và tử vong đã được báo cáo khi sử dụng bupivacain để gây tê ngoài màng cứng hoặc phong bế thần kinh ngoại vi. Trong một số trường hợp, việc hồi sức rất phức tạp hoặc không thể thực hiện được mặc dù đã được điều trị đầy đủ.

Các khối dây thần kinh ngoại vi lớn có thể yêu cầu một lượng lớn thuốc tê cục bộ được áp dụng cho các khu vực mạch máu cao, thường gần với các mạch máu lớn. Trong những trường hợp như vậy, có nguy cơ xảy ra khi tiêm nội mạch và / hoặc hấp thu toàn thân, có thể dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao.

Một số kỹ thuật gây tê vùng có thể liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng:

gây tê ngoài màng cứng có thể gây suy giảm chức năng tim mạch, đặc biệt trong trường hợp đồng thời giảm thể tích tuần hoàn. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy giảm chức năng tim mạch;
trong một số trường hợp cá biệt, tiêm retrobulbar có thể đến khoang dưới nhện của sọ và gây mù tạm thời, suy tim mạch, ngưng thở và co giật. Những triệu chứng này cần được điều trị ngay lập tức;
tiêm retro và navcolobulbar gây tê cục bộ có thể có một số nguy cơ phát triển rối loạn chức năng cơ mắt vĩnh viễn;
Các trường hợp có thể bị tiêu xương sau phẫu thuật đã được báo cáo ở những bệnh nhân được truyền thuốc gây tê cục bộ trong thời gian dài. Trong hầu hết các trường hợp, chứng tiêu sụn ảnh hưởng đến khớp vai. Với nhiều yếu tố căn nguyên và sự không thống nhất của các tài liệu khoa học về cơ chế hoạt động, một mối quan hệ nhân quả đã không được thiết lập. Với mục đích can thiệp phẫu thuật, bupivacain không được sử dụng như một chất truyền nội khớp lâu dài.

Nguyên nhân chính là do chấn thương dây thần kinh và / hoặc tác dụng độc cục bộ của thuốc gây tê cục bộ được tiêm vào cơ và dây thần kinh. Vì lý do này, liều hiệu quả thấp nhất được chọn.

Vô tình tiêm thuốc vào cổ và đầu có thể gây ra các triệu chứng não ngay cả khi dùng liều thấp.

Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị blốc nhĩ thất độ II hoặc III, vì thuốc gây tê cục bộ có thể làm giảm dẫn truyền cơ tim. Bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị bệnh gan nặng và chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng, hoặc bệnh nhân có thể trạng kém cũng cần được chú ý đặc biệt.

Gây tê ngoài màng cứng có thể dẫn đến giảm huyết áp và nhịp tim chậm. Nguy cơ này có thể được giảm bớt bằng cách sử dụng dung dịch keo hoặc kết tinh. Sự giảm huyết áp được điều chỉnh ngay lập tức, ví dụ, bằng cách dùng ephedrin 5-10 mg, lặp lại nếu cần thiết.

Phong bế cổ tử cung đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm / nhịp tim nhanh của thai nhi, do đó, cần theo dõi chặt chẽ nhịp tim của thai nhi.

Khả năng ảnh hưởng đến tốc độ phản ứng khi điều khiển xe hoặc làm việc với các cơ cấu khác.

Tùy thuộc vào liều lượng và đường dùng, bupivacain có thể có tác dụng tạm thời đối với vận động và phối hợp.

Tương tác với các sản phẩm thuốc khác và các hình thức tương tác khác

Cần thận trọng khi sử dụng bupivacain với các thuốc có cấu trúc tương tự với thuốc gây tê cục bộ, chẳng hạn như thuốc chống loạn nhịp nhóm IS, vì tác dụng độc hại của chúng có tính chất phụ gia.

Các nghiên cứu cụ thể về tương tác giữa thuốc gây tê cục bộ và thuốc chống loạn nhịp nhóm III (ví dụ, amiodarone) chưa được tiến hành, nhưng nên thận trọng trong trường hợp sử dụng đồng thời chúng.