Търговско наименование. LuxPharma* специална оферта


фармакологичен ефект:
Има ноотропно, мозъчноразширяващо, антихипоксично и психостимулиращо действие.
Производно на адамантана химическа структураи фармакологични свойстваблизо до амантадин.

  • Той блокира рецепторите на глутамат N-метил-D-аспартат (NMDA) (включително в substantia nigra), като по този начин намалява прекомерния стимулиращ ефект на кортикалните глутаматни неврони върху неостриатума, който се развива на фона на недостатъчно освобождаване на допамин.
  • Намаляване на потока йонизиран калцийв невроните, намалява възможността за тяхното разрушаване. В по-голяма степен повлиява сковаността (ригидност и брадикинезия). В допълнение към действието върху централната нервна система, мемантинът засяга еферентната инервация.
  • Подобрява нарушената памет, концентрацията, намалява умората и симптомите на депресия, намалява спастичността скелетни мускулипричинени от заболявания и мозъчни увреждания, повишава ежедневната активност.

Фармакокинетика:

След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax се постига след 3-8 ч. Храната не влияе върху абсорбцията на лекарството. Дневна доза от 20 mg води до стационарна плазмена концентрация от 70 до 150 mg/mL. Vd е около 10 l/kg. Свързване с плазмените протеини - 45%. При нормална бъбречна функция не е отбелязано натрупване на мемантин. 80% от циркулиращия в кръвта мемантин е непроменен. Метаболизмът протича без участието на цитохром Р450. Основните метаболити са N-3,5-диметилглудантан, изомерна смес от 4- и 6-хидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Нито един от метаболитите няма антагонистична активност спрямо NMDA рецептора. Екскретира се главно чрез бъбреците. Отстраняването се извършва еднофазно, T1 / 2 е 60-100 часа; клирънсът е 170 ml/min/1,73 m2, частично секретиран от бъбречните тубули. При алкална реакция на урината екскрецията на лекарството се забавя.

Показания:

деменция с умерена и тежка тежест при болестта на Алцхаймер.

Дозов режим:

Вътре, независимо от храненето.
През първата седмица дневна дозае 5 mg (сутрин).
През втората седмица дневната доза е 10 mg (5 mg 2 пъти).
През третата седмица дневната доза е 15 mg / ден (10 mg сутрин и 5 mg вечер).
От четвъртата седмица дневната доза е 20 mg / Максималната дневна доза е 20 mg.

Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст (над 65 години). С умерено бъбречна недостатъчност(креатининов клирънс 50-80 ml / min) обикновено не се изисква корекция на дозата; с креатининов клирънс 30-49 ml / min, дневната доза първоначално не надвишава 10 mg, след това след 7 дни, ако се понася добре, дозата може да се увеличи до 20 mg. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 5-29 ml / min) дневната доза не трябва да надвишава 10 mg. При лека до умерена чернодробна недостатъчност (клас A и B по Child-Pugh) не се налага коригиране на дозата.

Страничен ефект:

Отстрани нервна система: световъртеж, главоболие, сънливост, нарушение на походката, объркване, халюцинации, конвулсии, психоза, свръхвъзбудимост. Отстрани храносмилателната система: запек, повръщане, панкреатит, гадене. Инфекции и инвазии: гъбични инфекции. Отстрани на сърдечно-съдовата система: повишено кръвно налягане, венозна тромбоза, тромбоемболизъм. От страна на тялото като цяло: обща слабост, умора, алергични реакции.

Противопоказания:

тежък чернодробна недостатъчност; - непоносимост към лактоза, лактазен дефицит; - синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция (лекарството съдържа лактоза); - бременност; - кърмене; - възраст до 18 години; - свръхчувствителност, към компонентите на лекарството.

Внимателно:

тиреотоксикоза, епилепсия, бъбречна недостатъчност, анамнеза за гърчове, артериална хипертония, анамнеза за инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене:

Мемантин има способността да забавя развитието на плода. По време на лечение с мемантин кърменетрябва да се прекъсне. Приложение при нарушения на чернодробната функция: При лека до умерена чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас A и B) не се налага корекция на дозата.

Противопоказано:

тежка чернодробна недостатъчност. Приложение при нарушения на бъбречната функция: При умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 50-80 ml / min) обикновено не се изисква корекция на дозата; с креатининов клирънс 30-49 ml / min, дневната доза първоначално не надвишава 10 mg, след това след 7 дни, ако се понася добре, дозата може да се увеличи до 20 mg. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 5-29 ml / min) дневната доза не трябва да надвишава 10 mg. Употреба при пациенти в старческа възраст: Не се налага корекция на дозата при пациенти в старческа възраст (над 65 години).

Специални инструкции:

При алкална реакция на урината е необходимо по-внимателно наблюдение на такива пациенти поради забавяне на екскрецията на мемантин. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми. Трябва да се внимава при шофиране и извършване на работа, която изисква повишена концентрациявнимание.

Предозиране:

Симптоми: замаяност, тремор, възбуда, сънливост, мрачно съзнание, възбуда, ступор, конвулсии, агресивност, халюцинации, нестабилност на походката, повръщане, диария.
Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен; симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Елиминирането на лекарството може да се ускори чрез подкиселяване на урината.

Лекарствени взаимодействия:

При едновременна употреба може да отслаби ефекта на барбитурати и невролептици. Действието на баклофен и дантролен може да бъде променено от мемантин, така че може да се наложи корекция на дозата. При едновременната употреба на мемантин с препарати на леводопа, допаминови агонисти, антихолинергици, ефектът на последните може да се засили. Поради факта, че мемантин и амантадин са антагонисти на NMDA рецепторите, избягвайте едновременно приложениепоради риска от развитие токсично действие. Комбинациите от мемантин с кетамин, декстрометорфан и фенитоин също са потенциално токсични. За транспортирането на амантадин, циметидин, ранитидин, хинидин, прокаинамид, хинин и никотин в тялото се използва същата бъбречна катионна система, която може да предизвика взаимодействие на тези лекарства с мемантин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма . Едновременната употреба на мемантин може да доведе до намаляване на концентрацията на хидрохлоротиазид в кръвния серум. Когато се използва едновременно с варфарин и др индиректни антикоагулантинеобходимо е внимателно проследяване на протромбиновото време и международното нормализирано съотношение.

Условия за отпускане от аптеките:
Лекарството се отпуска по лекарско предписание. Условия за съхранение: Съхранявайте лекарството на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. Да се ​​пази от деца.

Срок на годност - 2 години.
Не използвай по-късна датапосочени на опаковката.

Е лекарство. Необходима е консултация с лекар.

Таблетки, покрити филмова обвивка- 1 табл.:

  • Активни вещества: мемантин хидрохлорид - 10 mg;
  • Помощни вещества: микрокристална целулоза тип 102 - 107,05 mg, микрокристална целулоза тип 101 - 30 mg, кроскармелоза натрий - 1,2 mg, колоиден силициев диоксид - 0,75 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg;
  • Съставът на филмовата обвивка: бял опадрай 03B28796 - 4,5 mg (хипромелоза 6cP - 2,8125 mg, титанов диоксид - 1,40625 mg, макрогол-400 - 0,28125 mg).

15 бр. - блистери (2, 4) - опаковки от картон.

Описание на лекарствената форма

Филмирани таблетки бял цвят, овална, двойно изпъкнала, с вдлъбнатини от едната страна и гравирано "N93" от другата.

фармакологичен ефект

Блокер на глутаматните NMDA рецептори. Лекарство за лечение на деменция.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение мемантин се абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност е приблизително 100%. Средното време за достигане на Cmax в плазмата (Tmax) е от 3 до 8 часа.Няма данни за ефекта на храната върху абсорбцията на мемантин.

Разпределение

Дневна доза от 20 mg създава Css на мемантин в плазмата в диапазона от 70-150 ng / ml (0,5-1 μmol / l) с големи индивидуални вариации. Съотношението на средната концентрация на мемантин в гръбначно-мозъчна течност(CSF) спрямо плазмената концентрация, когато се използва в дневна доза от 5-30 mg, е 0,52. Vd е около 10 l/kg. Свързването на мемантин с плазмените протеини е приблизително 45%.

Метаболизъм

Приблизително 80% от циркулиращите свързани с мемантин съединения присъстват в тялото като клас предшественици. Основни метаболити: N-3,5-диметил-глудантан, изомерна смес от 4- и 6-хидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Нито един от тези метаболити не е активен при NMDA рецепторите. При лабораторни условия (in vitro) не се открива медииран от цитохром Р450 метаболизъм.

развъждане

В проучване с перорален 14C-мемантин, средно 84% от пероралната доза се екскретира в рамките на 20 дни, като повече от 99% се екскретират през бъбреците.

При пациенти с нормална функцияне се наблюдава бъбречна кумулация на лекарството. Мемантин се екскретира моноекспоненциално с T1 / 2 от 60-100 ч. Мемантин се екскретира чрез бъбреците, като 57-82% се екскретират непроменени. При здрави доброволци с нормална бъбречна функция общият клирънс (Cltot) е 170 ml/min/1,73 m2, част от който се дължи на тубулна секреция. Бъбречната екскреция също включва тубулна реабсорбция, вероятно медиирана от катионни транспортни протеини. Скорост бъбречен клирънсмемантин може да намалее с алкализиране на урината (рН 7-9). Алкализирането на урината може да бъде причинено от внезапна промяна в диетата, като например при преминаване от месна към вегетарианска диета или поради прекомерен прием на алкални стомашни буфери.

Линейност/Нелинейност

В дозовия диапазон от 10-40 mg при здрави доброволци е установена линейност на фармакокинетиката.

Връзката между фармакокинетиката и фармакодинамиката

При дневен приеммемантин в доза от 20 mg, концентрацията му в CSF е равна на стойността на ki (константа на инхибиране), която във фронталните области на мозъчната кора е 0,5 µmol/L.

Фармакодинамика

Има все повече доказателства, че нарушаването на глутаматергичната невротрансмисия, по-специално N-метил-D-аспартат рецепторите (NMDA рецептори), допринася както за появата на симптомите, така и за прогресията на невродегенеративната деменция.

Мемантин е волтаж-зависим, неконкурентен NMDA рецепторен антагонист с умерен афинитет към тях. Има модулиращ ефект при патологично повишени тонични концентрации на глутамат, което може да доведе до невронална дисфункция. Регулира йонния транспорт, блокира калциеви канали, нормализира мембранния потенциал и подобрява процеса на предаване нервен импулс. Подобрява когнитивните процеси и повишава ежедневната активност.

Показания за употреба Мемантин Рихтер

Деменция при умерена до тежка болест на Алцхаймер.

Противопоказания за употребата на Мемантин Рихтер

  • свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
  • тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас C);
  • на възраст под 18 години (поради не достатъчноклинични данни).

С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва на пациенти с епилепсия, гърчове (включително гърчове в анамнезата или при пациенти с предразположение към епилепсия), инфаркт на миокарда и декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас според класификацията на NYHA) или с неконтролирана артериална хипертония.

Мемантин Рихтер Употреба при бременност и деца

Няма клинични данни за употреба по време на бременност.

Резултатите от проучвания върху животни показват, че при концентрации, еквивалентни на терапевтичните или малко по-високи, е възможно да се забави вътрематочният растеж на плода. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Употребата на лекарството Memantine-Richter по време на бременност не се препоръчва и е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Данни за проникването на мемантин в кърмаотсъстват, но като се има предвид липофилността на веществото, това не може да се изключи. Жените, приемащи Мемантин-Рихтер, трябва да спрат да кърмят.

Няма клинични данни за ефекта върху фертилитета.

memantine richter странични ефекти

Нежеланите реакции, представени по-долу, са разпределени по системо-органни класове и честота на възникване. Дефиниране на честотни категории нежелани събития: много често (≥1/10), често (≥1/100 и

Инфекции и инвазии: рядко - гъбични инфекции.

Отстрани имунна система: често - реакции на свръхчувствителност.

Психични нарушения: често - сънливост; нечесто - объркване, халюцинации1; неизвестна честота - психотични реакции2.

От нервната система: често - дисбаланс, замаяност, главоболие; рядко - нарушения на походката; много рядко - епилепсия.

От страна на сърдечно-съдовата система: често - повишено кръвно налягане; рядко - сърдечна недостатъчност, венозна тромбоза / тромбоемболизъм.

Отстрани дихателната система: често - задух.

От храносмилателната система: често - запек; рядко - повръщане; неизвестна честота - панкреатит 2.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: често - нарушение функционални тестовечерен дроб; неизвестна честота - хепатит.

Системни реакции: рядко - умора.

1 Халюцинации са наблюдавани предимно при пациенти с тежка болест на Алцхаймер.

2В следрегистрационния период са получени единични сигнали.

Депресия, суицидни мисли и опити могат да се появят при болестта на Алцхаймер. Като част от следрегистрационната употреба, такива явления се наблюдават при пациенти, приемащи мемантин.

лекарствено взаимодействие

Фармакокинетично взаимодействие

При фармакокинетични изследвания единична дозамемантин при здрави доброволци не води до фармакокинетично взаимодействие с глибенкламид, метформин или донепезил. Клиничните проучвания при здрави доброволци не показват ефект на мемантин върху фармакокинетиката на галантамин.

Мемантин не инхибира CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназа, епоксид хидролаза или сулфатиране in vitro.

Фармакодинамично взаимодействие

Едновременно приеманелекарството с леводопа, агонисти на допаминови рецептори и m-антихолинергици може да засили техния ефект.

При едновременната употреба на мемантин с барбитурати и антипсихотици, ефектът на последните може да намалее.

Едновременната употреба на мемантин и антиконвулсанти, дантролен или баклофен могат да променят действието си, поради което може да се наложи индивидуална корекция на дозата на последните.

Мемантин и амантадин принадлежат към групата на NMDA рецепторните антагонисти. Поради риск от фармакотоксична психоза, едновременната употреба на мемантин с амантадин трябва да се избягва. Този риск е свързан и с кетамина и декстрометорфана. Описан е случай на такова взаимодействие между мемантин и фенитоин.

За транспортирането на циметидин, ранитидин, хинидин, хинин и никотин в тялото се използва същата бъбречна катионна система, която може да предизвика взаимодействие на тези лекарства с мемантин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Едновременното приложение с мемантин може да доведе до повишаване на концентрацията на циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин.

Едновременното приложение на мемантин може да доведе до намаляване на концентрацията на хидрохлоротиазид.

В следрегистрационни проучвания са описани изолирани случаи на повишено INR (съотношението на протромбиновото време на пациента към стандартното плазмено протромбиново време, коригирано спрямо активността на използвания тромбопластин) при пациенти, които са приемали едновременно варфарин и мемантин. Въпреки липсата на причинно-следствена връзка, се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време или INR при пациенти, приемащи съпътстващи индиректни антикоагуланти.

Пациентът трябва да уведоми лекаря или фармацевта, ако в момента или наскоро приема други лекарства.

Дозировка Мемантин Рихтер

Лечението се провежда под наблюдението на лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Терапията трябва да започне само в случай на постоянна грижа за пациента и наблюдение на лекарството. Диагнозата трябва да се постави в съответствие с настоящите указания.

Мемантин-Рихтер се приема перорално 1 път дневно, за предпочитане по едно и също време, независимо от приема на храна.

Необходимо е редовно да се оценява адекватността на дозата и поносимостта на лекарството Memantine-Richter, особено през първите 3 месеца след началото на лечението. Освен това, клиничната полза от лекарството и неговата поносимост от пациента трябва да бъдат оценени в съответствие с настоящите указания. Поддържащата терапия трябва да продължи, докато има терапевтична ползаи задоволителна поносимост на лекарството. При изчезване терапевтичен ефектили непоносимост към лекарството, лечението се отменя.

Възрастни пациенти с деменция

За да се намали рискът от нежелани реакции, дозата се титрира до оптималната доза от 20 mg, като се повишава с 5 mg седмично.

Максималната дневна доза е 20 mg (2 таблетки) на ден.

Специални групи пациенти

Пациенти с увредена бъбречна функция

При пациенти с леко бъбречно увреждане (CC 50-80 ml / min) не са необходими промени в дозата.

При пациенти с увредена бъбречна функция средна степен(CC 30-49 ml / min) дневната доза е 10 mg. Ако се понася добре поне 7 дни, тогава може да се увеличи до 20 mg/ден според стандартната схема.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC 5-29 ml / min) дневната доза е 10 mg.

Пациенти с увредена чернодробна функция

При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A и B) не се налага коригиране на дозата.

Няма данни за употребата на мемантин при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Мемантин-Рихтер не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Пациенти в старческа възраст

Деца и юноши

Предозиране

Има само ограничени данни за предозиране от клинични проучвания и постмаркетингов опит.

Симптоми: Относително голямо предозиране (съответно 200 mg и 105 mg/ден за 3 дни) се проявява само с умора, слабост и/или диария или липсват симптоми. При пациенти с предозиране под 140 mg или с неизвестна доза, симптоми като объркване, хиперсомния, сънливост, вестибуларен световъртеж, възбуда, агресия, халюцинации, нарушение на походката, повръщане и диария.

2000 mg мемантин не доведе до летален изход, обаче, е придружен от нарушения на централната нервна система (кома за 10 дни, последвана от диплопия и възбуда). След симптоматично лечение и плазмафереза, възстановяването настъпи без трайни неблагоприятни ефекти.

В друг докладван случай пациентът също се възстанови. След като приема 400 mg мемантин перорално, той има следните нарушенияот страна на централната нервна система - тревожност, психоза, зрителни халюцинации, склонност към конвулсивни реакции, сънливост, ступор и загуба на съзнание.

Лечение: при предозиране симптоматично лечение. Няма специфичен антидот при предозиране или интоксикация. Трябва да използвате стандарта клинични процедуриза премахване активно вещество, напр. Активен въглен(влошава възможната ентерохепатална рециркулация), подкисляване на урината, форсирана диуреза.

При наличие на признаци и симптоми на обща хиперстимулация на ЦНС трябва да се проведе симптоматично лечение.

Предпазни мерки

Трябва да се внимава, когато се използва при пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове или при пациенти с предразположение към епилепсия.

Трябва да се избягва едновременната употреба на лекарството с други блокери на NMDA рецептори, включително амантадин, кетамин и декстрометорфан. Тези съединения действат върху същата рецепторна система като мемантин, в резултат на което нежеланите реакции (главно от ЦНС) могат да бъдат по-чести или изразени.

Поради някои фактори, които могат да повишат pH на урината, е необходимо внимателно наблюдение на пациента. Тези фактори включват: драстични промени в диетата, като преминаване от месна диетакъм вегетарианство или прекомерна консумация на алкални стомашни буфери. Също така, бъбречна тубулна ацидоза (RTA) или тежки инфекции могат да доведат до повишаване на pH на урината. пикочните пътищапричинени от Proteus spp.

От мнозинството клинични изследванияпациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас по NYHA) или неконтролирана артериална хипертония са изключени.

Данните за такива пациенти са ограничени, така че те изискват внимателно наблюдение от лекар.

Ако пациентът е хоспитализиран в болница, тогава лекуващият лекар трябва да бъде информиран за приема на лекарството Memantine-Richter.

Ако пациентът е забравил да вземе следващата таблетка Мемантин-Рихтер, трябва да изчакате и да приемете следващата таблетка в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

Влияние върху способността за управление превозни средстваи механизми

Умерената или тежка болест на Алцхаймер обикновено нарушава способността за шофиране и работа с машини.

Мемантин може да причини нежелани реакции от централната нервна система (обърканост, халюцинации, психотични реакции, замаяност, главоболие, сънливост, пароксизми), които също могат да повлияят на тези способности. Поради това не се препоръчва да се занимавате с тези дейности; отзад амбулаторни пациентитрябва да се установят специални грижи.

Регистрационен номер:  ЛП-003102

Дата на регистрация:   21.07.2015 / 23.01.2017

Доза от:  филмирани таблетки

Състав:  

За една филмирана таблетка:

Активно вещество:мемантин хидрохлорид 10 mg.

Помощни вещества:микрокристална целулоза, тип 102 107.05 mg; микрокристална целулоза, тип 101 30.00 mg; кроскармелоза натрий 1,20 mg; колоиден силициев диоксид 0,75 mg; магнезиев стеарат 1,50 mg.

Филмова обвивка: Opadry white* 4,50 mg [хипромелоза-6cP 2,81250 mg, титанов диоксид 1,40625 mg, макрогол-400 0,28125 mg].

*-Odray код 03В28796

Описание:   Овални, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, бели, с делителна черта от едната страна и вдлъбнато релефно означение "N93" от другата.

Фармакотерапевтична група:  Лекарства за лечение на деменция

    ATX:  
  • N.06.D.X.01 Мемантин
  • N.06.D.X Други лекарства за лечение на деменция

Фармакодинамика:  

Има все повече доказателства, че нарушаването на глутаматергичната невротрансмисия, по-специално N-метил-D-аспартат рецепторите (NMDA рецептори), допринася както за появата на симптомите, така и за прогресията на невродегенеративната деменция.

Мемантин е волтаж-зависим, неконкурентен NMDA рецепторен антагонист с умерен афинитет към тях. Има модулиращ ефект при патологично повишени тонични концентрации на глутамат, което може да доведе до невронална дисфункция. Регулира йонния транспорт, блокира калциевите канали, нормализира мембранния потенциал и подобрява предаването на нервните импулси. Подобрява когнитивните процеси и повишава ежедневната активност.

Фармакокинетика:  

Всмукване:След перорално приложение мемантин се абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност е приблизително 100%. Средно време за достигане максимална концентрацияв кръвната плазма (Tmax) е от 3 до 8 часа. Няма данни за ефекта на храната върху абсорбцията на мемантин.

Разпределение:Дневна доза от 20 mg създава равновесна концентрация на мемантин в кръвната плазма в диапазона от 70-150 ng / ml (0,5-1 μmol / l) с големи индивидуални вариации. Съотношението на средната концентрация на мемантин в цереброспиналната течност (CSF) към концентрацията в плазмата, когато се използва в дневна доза от 5-30 mg, е 0,52. Обемът за определяне е около 10 l/kg. Приблизително 45% от мемантина се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм:Приблизително 80% от циркулиращите свързани с мемантин съединения присъстват в тялото като клас предшественици. Основни метаболити: N-3,5-диметил-глудантан, изомерна смес от 4- и 6-хидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Нито един от тези метаболити не е активен при NMDA рецепторите. При лабораторни условия (in vitro) не се открива медииран от цитохром Р450 метаболизъм.

Производство:При проучване на перорален 14 C-мемантин, средно 84% от пероралната доза се екскретира в рамките на 20 дни, като повече от 99% се екскретират през бъбреците.

При пациенти с нормална бъбречна функция не е отбелязано натрупване на лекарството. Мемантин се екскретира моноекспоненциално с полуживот (t 1/2) - 60-100 часа. Мемантин се екскретира в урината, като 57-82% се екскретират непроменени. При здрави доброволци с нормална бъбречна функция общият клирънс (Cl tot ) е 173 ml/min/1,73 m 2 , част от който се дължи на тубулна секреция. Бъбречната екскреция също включва тубулна реабсорбция, вероятно медиирана от катионни транспортни протеини. Скоростта на бъбречния клирънс на мемантин може да намалее с алкалността на урината (pH 7-9). Алкализирането на урината може да бъде причинено от внезапна промяна в диетата, като например при преминаване от месна към вегетарианска диета или поради прекомерен прием на алкални стомашни буфери.

Линейност/Нелинейност:В дозовия диапазон от 10-40 mg при здрави доброволци е установена линейност на фармакокинетиката.

Фармакокинетично-фармакодинамична връзка:При дневен прием на 20 mg мемантин концентрацията му в CSF е равна на стойността на ki (константа на инхибиране), която във фронталните области на мозъчната кора е 0,5 μmol / l.

Показания:   Деменция при умерена до тежка болест на Алцхаймер.

Противопоказания:  Свръхчувствителност към някой от компонентите, влизащи в състава на лекарството; тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), под 18-годишна възраст (поради недостатъчни клинични данни).

Внимание:  Пациенти с епилепсия, гърчове (включително анамнеза за гърчове или при пациенти с предразположение към епилепсия), инфаркт на миокарда и декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас според класификацията на MYHA) или с неконтролирана артериална хипертония.

Бременност и кърмене:  Няма клинични данни, получени при бременни жени.

Резултатите от проучвания върху животни показват, че при концентрации, еквивалентни на терапевтичните или малко по-високи, е възможно да се забави вътрематочният растеж на плода. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Употребата на лекарството Memantine-Richter по време на бременност не се препоръчва и е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава възможен рискза плода.

Няма данни за проникването на мемантин в кърмата, но като се има предвид липофилността на веществото, това не може да се изключи. Жените, приемащи Мемантин-Рихтер, трябва да спрат да кърмят.

Няма клинични данни за ефекта върху фертилитета.

Дозировка и приложение:  

Лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Терапията трябва да започне само в случай на постоянна грижа за пациента и наблюдение на лекарството. Диагнозата трябва да се постави в съответствие с настоящите указания.

Мемантин-Рихтер трябва да се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време всеки ден, през устата, със или без храна.

Необходимо е редовно да се оценява адекватността на дозата и поносимостта на лекарството Memantine-Richter, особено през първите три месеца след началото на лечението. Освен това, клиничната полза от лекарството и неговата поносимост от пациента трябва да бъдат оценени в съответствие с настоящите указания. Поддържащата терапия трябва да продължи, докато има терапевтична полза и задоволителна поносимост на лекарството. С изчезването на терапевтичния ефект или непоносимостта към лекарството, лечението се отменя.

Възрастни пациенти с деменция

За да се намали рискът от нежелани реакции, дозата се титрира до оптималната доза от 20 mg, като се повишава с 5 mg седмично.

Максималната дневна доза е 20 mg (2 таблетки) на ден.

Специални групи пациенти

Пациенти с нарушена нощна функция

При пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 50-80 ml / min) не се изискват промени в дозата.

При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-49 ml / min) дневната доза е 10 mg. Ако се понася добре поне 7 дни, тогава може да се увеличи до 20 mg/ден според стандартната схема.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 5-29 ml / min) дневната доза е 10 mg.

Пациенти с увредена чернодробна функция

При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A и B) не се налага коригиране на дозата.

Няма данни за употребата на мемантин при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Мемантин-Рихтер не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Пациенти в старческа възраст

Деца и юноши

Странични ефекти:  

Нежеланите реакции, представени по-долу, са разпределени по системо-органни класове и честота на възникване. Определена честота по следния начин: много често (≥1/10), често (≥1/100 и<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции и инвазии

Нечести: гъбични инфекции.

Нарушения на имунната система

Често: реакции на свръхчувствителност.

Психични разстройства

Често: сънливост;

Нечести: объркване, халюцинации 1;

Неизвестна честота: психотични реакции 2.

Нарушения на нервната система

Често: дисбаланс, световъртеж, главоболие; Нечести: нарушения на походката;

Много редки: епилепсия.

Сърдечни нарушения

Нечести: сърдечна недостатъчност.

Съдови нарушения

Често: повишено кръвно налягане;

Нечести: венозна тромбоза/тромбоемболизъм.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Често: задух.

Нарушения на храносмилателната система

Често: запек;

Нечести: повръщане;

Неизвестна честота: панкреатит 2.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Често: абнормни чернодробни функционални тестове;

Неизвестна честота: хепатит.

Системни нарушения и усложнения на мястото на инжектиране

Нечести: умора.

1 Халюцинации са наблюдавани предимно при пациенти с тежка болест на Алцхаймер.

2 В следрегистрационния период са получени единични сигнали.

Депресия, суицидни мисли и опити могат да се появят при болестта на Алцхаймер. Като част от следрегистрационната употреба, такива явления се наблюдават при пациенти, приемащи мемантин.

Ако забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, моля, свържете се с Вашия лекар.

Предозиране:  

Има само ограничени данни за предозиране от клинични проучвания и постмаркетингов опит.

Симптоми:Относително голямо предозиране (съответно 200 mg и 105 mg/ден за 3 дни) се проявява само с умора, слабост и/или диария или липсват симптоми. При пациенти с предозиране под 140 mg или с неизвестна доза са наблюдавани симптоми като объркване, хиперсомния, сънливост, вестибуларно замайване, възбуда, агресия, халюцинации, нарушение на походката, повръщане и диария.

Приемът на 2000 mg мемантин не води до смърт, но е придружен от нарушения на централната нервна система (кома за 10 дни, последвана от диплопия и възбуда). След симптоматично лечение и плазмафереза, възстановяването настъпи без трайни неблагоприятни ефекти.

В друг докладван случай пациентът също се възстанови. След перорален прием на 400 mg мемантин, той има следните нарушения на централната нервна система: тревожност, психоза, зрителни халюцинации, склонност към конвулсивни реакции, сънливост, ступор и загуба на съзнание.

Лечение:В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение. Няма специфичен антидот при предозиране или интоксикация. Трябва да се използват стандартни клинични процедури за отстраняване на активното вещество, например раздвижен въглен (уврежда възможната ентерохепатална рециркулация), подкисляване на урината, форсирана диуреза.

При наличие на признаци и симптоми на обща хиперстимулация на централната нервна система трябва да се проведе симптоматично лечение.

Взаимодействие:  

Фармацевтично взаимодействие

Не е приложимо.

Фармакокинетично взаимодействие

При фармакокинетични проучвания единична доза мемантин при здрави доброволци не е довела до фармакокинетични взаимодействия с глибенкламид, метформин или допепезил. Клиничните проучвания при здрави доброволци не показват ефект на мемантин върху фармакокинетиката на галантамин.

Мемантин не инхибира CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназа, епоксид хидролаза или сулфатиране in vitro.

Фармакодинамично взаимодействие

Леводопа, агонисти на допаминови рецептори и m-антихолинергици

Едновременното приложение на лекарството с леводопа, агонисти на допаминови рецептори и m-антихолинергици може да засили техния ефект.

Барбитурати и невролептици

При едновременната употреба на мемантин с барбитурати и антипсихотици, ефектът на последните може да намалее.

Антиконвулсанти, дантролен и баклофен

Едновременната употреба на мемантин и антиконвулсанти, дантролен или баклофен може да промени действието им, така че може да се наложи индивидуална корекция на дозата на последните.

Амантадин, кетамин, декстрометорфан и фенитоин

Мемантин и амантадин принадлежат към групата на NMDA рецепторните антагонисти. Поради риск от фармакотоксична психоза, едновременната употреба на мемантин с амантадин трябва да се избягва. Този риск е свързан и с кетамина и декстрометорфана. Описан е случай на такова взаимодействие между мемантин и фенитоин.

Циметидин, ранигидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин

За транспортирането на циметидин, ранитидин, хинидин, хинин и никотин в тялото се използва същата бъбречна катионна система, която може да предизвика взаимодействие на тези лекарства с мемантин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Едновременното приложение с мемантин може да доведе до повишаване на концентрацията на циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидий, хинин и никотин.

Хидрохлоротиазид

Едновременното приложение на мемантин може да доведе до намаляване на концентрацията на хидрохлоротиазид.

Индиректни антикоагуланти

В следрегистрационни проучвания са описани изолирани случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR, съотношението на протромбиновото време на пациента и стандартното плазмено протромбиново време, коригирано спрямо активността на използвания тромбопластин) при пациенти, приемали варфарин и мемантин едновременно.

Въпреки липсата на причинно-следствена връзка, се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време или INR при пациенти, приемащи съпътстващи индиректни антикоагуланти.

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства.

Специални инструкции:  

Трябва да се внимава, когато се използва при пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове или при пациенти с предразположение към епилепсия, трябва да се избягва едновременната употреба на лекарството с други блокери на NMDA рецептори, включително амантадин, кетамин и декстрометорфан. Тези съединения действат върху същата рецепторна система като мемантин и в резултат на това нежеланите реакции (главно от централната нервна система) могат да бъдат по-чести или изразени.

Поради някои фактори, които могат да повишат pH на урината, е необходима внимателна грижа за пациента. Тези фактори включват: резки промени в диетата, като преминаване от диета, базирана на месо към вегетарианска, или прекомерна консумация на алкални стомашни буфери. Също така, бъбречна тубулна ацидоза (RTA) или тежки инфекции на пикочните пътища, причинени от Proteus spp., могат да доведат до повишаване на pH на урината.

Повечето клинични проучвания изключват пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас III-IV) или неконтролирана артериална хипертония.

Данните за такива пациенти са ограничени, така че те изискват внимателно наблюдение от лекар.

Ако сте хоспитализирани в болница, информирайте Вашия лекар, че приемате Мемантин-Рихтер.

Ако сте пропуснали да приемете друга таблетка Мемантин-Рихтер, трябва да изчакате да вземете следващата таблетка в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми: & nbsp

Умерената или тежка форма на Алцхаймер обикновено нарушава способността за шофиране и работа с машини.

Мемантин може да причини нежелани реакции от централната нервна система (обърканост, халюцинации, психотични реакции, замаяност, главоболие, сънливост, пароксизми), които също могат да повлияят на тези способности. Поради това не се препоръчва да се занимавате с тези дейности; трябва да се установят специални грижи за амбулаторните пациенти.

Форма на освобождаване/дозировка:  Филмирани таблетки, 10 мг.

Опаковка:   15 таблетки в PVC/PE/PVDC - блистер от алуминиево фолио. По 2 или 4 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба.

Лекарствена форма:  филмирани таблеткисъстав:

За една филмирана таблетка:

Активно вещество:мемантин хидрохлорид 10 mg.

Помощни вещества:микрокристална целулоза, тип 102 107.05 mg; микрокристална целулоза, тип 101 30.00 mg; кроскармелоза натрий 1,20 mg; колоиден силициев диоксид 0,75 mg; магнезиев стеарат 1,50 mg.

Филмова обвивка: Opadry white* 4,50 mg [хипромелоза-6cP 2,81250 mg, титанов диоксид 1,40625 mg, макрогол-400 0,28125 mg].

*-Odray код 03В28796

Описание: Овални, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, бели, с делителна черта от едната страна и вдлъбнато релефно означение "N93" от другата. Фармакотерапевтична група:Лекарства за лечение на деменция ATX:  

N.06.D.X.01 Мемантин

N.06.D.X Други лекарства за лечение на деменция

Фармакодинамика:

Има все повече доказателства, че нарушаването на глутаматергичната невротрансмисия, по-специално N-метил-D-аспартат рецепторите (NMDA рецептори), допринася както за появата на симптомите, така и за прогресията на невродегенеративната деменция.

Мемантин е волтаж-зависим, неконкурентен NMDA рецепторен антагонист с умерен афинитет към тях. Има модулиращ ефект при патологично повишени тонични концентрации на глутамат, което може да доведе до невронална дисфункция. Регулира йонния транспорт, блокира калциевите канали, нормализира мембранния потенциал и подобрява предаването на нервните импулси. Подобрява когнитивните процеси и повишава ежедневната активност.

Фармакокинетика:

Всмукване:След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно. Абсолютната бионаличност е приблизително 100%. Средното време за достигане на максимална плазмена концентрация (Tmax) е 3 до 8 часа. Няма данни за ефекта на храната върху абсорбцията на мемантин.

Разпределение:Дневна доза от 20 mg създава равновесна концентрация на мемантин в кръвната плазма в диапазона от 70-150 ng / ml (0,5-1 μmol / l) с големи индивидуални вариации. Съотношението на средната концентрация на мемантин в цереброспиналната течност (CSF) към концентрацията в плазмата, когато се използва в дневна доза от 5-30 mg, е 0,52. Обемът за определяне е около 10 l/kg. Приблизително 45% от мемантина се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм:Приблизително 80% от циркулиращите свързани с мемантин съединения присъстват в тялото като клас предшественици. Основни метаболити: N-3,5-диметил-глудантан, изомерна смес от 4- и 6-хидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Нито един от тези метаболити не е активен при NMDA рецепторите. При лабораторни условия (in vitro) не се открива медииран от цитохром Р450 метаболизъм.

Производство:При проучване на перорален 14 C-мемантин, средно 84% от пероралната доза се екскретира в рамките на 20 дни, като повече от 99% се екскретират през бъбреците.

При пациенти с нормална бъбречна функция не е отбелязано натрупване на лекарството. екскретира се моноекспоненциално с полуживот (t 1/2) - 60-100 часа. екскретира се с урината, а 57-82% се екскретира непроменен. При здрави доброволци с нормална бъбречна функция общият клирънс (Cl tot ) е 173 ml/min/1,73 m 2 , част от който се дължи на тубулна секреция. Бъбречната екскреция също включва тубулна реабсорбция, вероятно медиирана от катионни транспортни протеини. Скоростта на бъбречния клирънс на мемантин може да намалее с алкалността на урината (pH 7-9). Алкализирането на урината може да бъде причинено от внезапна промяна в диетата, като например при преминаване от месна към вегетарианска диета или поради прекомерен прием на алкални стомашни буфери.

Линейност/Нелинейност:В дозовия диапазон от 10-40 mg при здрави доброволци е установена линейност на фармакокинетиката.

Фармакокинетично-фармакодинамична връзка:При дневен прием на 20 mg мемантин концентрацията му в CSF е равна на стойността на ki (константа на инхибиране), която във фронталните области на мозъчната кора е 0,5 μmol / l.

Показания: Деменция при умерена до тежка болест на Алцхаймер. Противопоказания:Свръхчувствителност към някой от компонентите, влизащи в състава на лекарството; тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), под 18-годишна възраст (поради недостатъчни клинични данни). Внимателно:Пациенти с епилепсия, гърчове (включително анамнеза за гърчове или при пациенти с предразположение към епилепсия), инфаркт на миокарда и декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас според класификацията на MYHA) или с неконтролирана артериална хипертония. Бременност и кърмене:Няма клинични данни, получени при бременни жени.

Резултатите от проучвания върху животни показват, че при концентрации, еквивалентни на терапевтичните или малко по-високи, е възможно да се забави вътрематочният растеж на плода. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Употребата на лекарството Memantine-Richter по време на бременност не се препоръчва и е възможна само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Няма данни за проникването на мемантин в кърмата, но като се има предвид липофилността на веществото, това не може да се изключи. Жените, приемащи Мемантин-Рихтер, трябва да спрат да кърмят.

Няма клинични данни за ефекта върху фертилитета.

Дозировка и приложение:

Лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер. Терапията трябва да започне само в случай на постоянна грижа за пациента и наблюдение на лекарството. Диагнозата трябва да се постави в съответствие с настоящите указания.

Мемантин-Рихтер трябва да се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време всеки ден, през устата, със или без храна.

Необходимо е редовно да се оценява адекватността на дозата и поносимостта на лекарството Memantine-Richter, особено през първите три месеца след началото на лечението. Освен това, клиничната полза от лекарството и неговата поносимост от пациента трябва да бъдат оценени в съответствие с настоящите указания. Поддържащата терапия трябва да продължи, докато има терапевтична полза и задоволителна поносимост на лекарството. С изчезването на терапевтичния ефект или непоносимостта към лекарството, лечението се отменя.

Възрастни пациенти с деменция

За да се намали рискът от нежелани реакции, дозата се титрира до оптималната доза от 20 mg, като се повишава с 5 mg седмично.

Максималната дневна доза е 20 mg (2 таблетки) на ден.

Специални групи пациенти

Пациенти с нарушена нощна функция

При пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 50-80 ml / min) не се изискват промени в дозата.

При пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-49 ml / min) дневната доза е 10 mg. Ако се понася добре поне 7 дни, тогава може да се увеличи до 20 mg/ден според стандартната схема.

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 5-29 ml / min) дневната доза е 10 mg.

Пациенти с увредена чернодробна функция

При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A и B) не се налага коригиране на дозата.

Няма данни за употребата на мемантин при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Мемантин-Рихтер не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Пациенти в старческа възраст

Деца и юноши

Странични ефекти:

Нежеланите реакции, представени по-долу, са разпределени по системо-органни класове и честота на възникване. Честотата се определя, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100 и<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции и инвазии

Нечести: гъбични инфекции.

Нарушения на имунната система

Често: реакции на свръхчувствителност.

Психични разстройства

Често: сънливост;

Нечести: объркване, халюцинации 1;

Неизвестна честота: психотични реакции 2.

Нарушения на нервната система

Често: дисбаланс, световъртеж, главоболие; Нечести: нарушения на походката;

Много редки: епилепсия.

Сърдечни нарушения

Нечести: сърдечна недостатъчност.

Съдови нарушения

Често: повишено кръвно налягане;

Нечести: венозна тромбоза/тромбоемболизъм.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения

Често: задух.

Нарушения на храносмилателната система

Често: запек;

Нечести: повръщане;

Неизвестна честота: панкреатит 2.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Често: абнормни чернодробни функционални тестове;

Неизвестна честота: хепатит.

Системни нарушения и усложнения на мястото на инжектиране

Нечести: умора.

1 Халюцинации са наблюдавани предимно при пациенти с тежка болест на Алцхаймер.

2 В следрегистрационния период са получени единични сигнали.

Депресия, суицидни мисли и опити могат да се появят при болестта на Алцхаймер. Като част от следрегистрационната употреба, такива явления се наблюдават при пациенти, приемащи.

Ако забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, моля, свържете се с Вашия лекар.

Предозиране:

Има само ограничени данни за предозиране от клинични проучвания и постмаркетингов опит.

Симптоми:Относително голямо предозиране (съответно 200 mg и 105 mg/ден за 3 дни) се проявява само с умора, слабост и/или диария или липсват симптоми. При пациенти с предозиране под 140 mg или с неизвестна доза са наблюдавани симптоми като объркване, хиперсомния, сънливост, вестибуларно замайване, възбуда, агресия, халюцинации, нарушение на походката, повръщане и диария.

Приемът на 2000 mg мемантин не води до смърт, но е придружен от нарушения на централната нервна система (кома за 10 дни, последвана от диплопия и възбуда). След симптоматично лечение и плазмафереза, възстановяването настъпи без трайни неблагоприятни ефекти.

В друг докладван случай пациентът също се възстанови. След перорален прием на 400 mg мемантин, той има следните нарушения на централната нервна система: тревожност, психоза, зрителни халюцинации, склонност към конвулсивни реакции, сънливост, ступор и загуба на съзнание.

Лечение:В случай на предозиране се провежда симптоматично лечение. Няма специфичен антидот при предозиране или интоксикация. Трябва да се използват стандартни клинични процедури за отстраняване на активното вещество, например раздвижен въглен (уврежда възможната ентерохепатална рециркулация), подкисляване на урината, форсирана диуреза.

При наличие на признаци и симптоми на обща хиперстимулация на централната нервна система трябва да се проведе симптоматично лечение.

Взаимодействие:

Фармацевтично взаимодействие

Не е приложимо.

Фармакокинетично взаимодействие

При фармакокинетични проучвания единична доза мемантин при здрави доброволци не е довела до фармакокинетични взаимодействия с глибенкламид, метформин или допепезил. Клиничните проучвания при здрави доброволци не показват ефект на мемантин върху фармакокинетиката на галантамин.

Мемантин не инхибира CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназа, епоксид хидролаза или сулфатиране in vitro.

Фармакодинамично взаимодействие

Леводопа, агонисти на допаминови рецептори и m-антихолинергици

Едновременното приложение на лекарството с леводопа, агонисти на допаминови рецептори и m-антихолинергици може да засили техния ефект.

Барбитурати и невролептици

При едновременната употреба на мемантин с барбитурати и антипсихотици, ефектът на последните може да намалее.

Антиконвулсанти, дантролен и баклофен

Едновременната употреба на мемантин и антиконвулсанти, дантролен или баклофен може да промени действието им, така че може да се наложи индивидуална корекция на дозата на последните.

Въпреки липсата на причинно-следствена връзка, се препоръчва внимателно проследяване на протромбиновото време или INR при пациенти, приемащи съпътстващи индиректни антикоагуланти.

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства.

Специални инструкции:

Трябва да се внимава, когато се използва при пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове или при пациенти с предразположение към епилепсия, трябва да се избягва едновременната употреба на лекарството с други блокери на NMDA рецептори, включително и декстрометорфан. Тези съединения действат върху същата рецепторна система като , в резултат на което нежеланите реакции (главно от централната нервна система) могат да бъдат по-чести или изразени.

Поради някои фактори, които могат да повишат pH на урината, е необходима внимателна грижа за пациента. Тези фактори включват: резки промени в диетата, като преминаване от диета, базирана на месо към вегетарианска, или прекомерна консумация на алкални стомашни буфери. Също така, бъбречна тубулна ацидоза (RTA) или тежки инфекции на пикочните пътища, причинени от Proteus spp., могат да доведат до повишаване на pH на урината.

Повечето клинични проучвания изключват пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност (NYHA функционален клас III-IV) или неконтролирана артериална хипертония.

Данните за такива пациенти са ограничени, така че те изискват внимателно наблюдение от лекар.

Ако сте хоспитализирани в болница, информирайте Вашия лекар, че приемате Мемантин-Рихтер.

Ако сте пропуснали да приемете друга таблетка Мемантин-Рихтер, трябва да изчакате да вземете следващата таблетка в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:

Умерената или тежка форма на Алцхаймер обикновено нарушава способността за шофиране и работа с машини.

Мемантин може да причини нежелани реакции от централната нервна система (обърканост, халюцинации, психотични реакции, замаяност, главоболие, сънливост, пароксизми), които също могат да повлияят на тези способности. Поради това не се препоръчва да се занимавате с тези дейности; трябва да се установят специални грижи за амбулаторните пациенти.

Форма на освобождаване / дозировка:Филмирани таблетки, 10 мг.Пакет: 15 таблетки в PVC/PE/PVDC - блистер от алуминиево фолио. По 2 или 4 блистера в картонена кутия заедно с инструкция за употреба. Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C.

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Най-доброто преди среща:

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Илюстрирани инструкции

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството мемантин. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на мемантин в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на мемантин в присъствието на съществуващи структурни аналози. Използва се за лечение на деменция, склероза, загуба на паметта при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

мемантин- производно на адамантана, химична структура и фармакологични свойства, близки до амантадин. Мемантинът блокира глутаматните NMDA рецептори (включително в substantia nigra), като по този начин намалява прекомерния стимулиращ ефект на кортикалните глутаматни неврони върху неостратума, който се развива на фона на недостатъчно освобождаване на допамин. В момента няма доказателствена база, която надеждно да показва способността на лекарството да забавя или предотвратява прогресивния ход на болестта на Алцхаймер.

Състав

Мемантин хидрохлорид + помощни вещества.

Фармакокинетика

Храненето не влияе на абсорбцията. След перорално приложение се абсорбира бързо и напълно (абсолютната бионаличност е около 100%). Биотрансформация: Приблизително 80% от мемантина е под формата на оригиналното вещество. Основните метаболити при хората са N-3,5-диметилглудантан, смес от 4- и 6-хидроксимемантинови изомери и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Нито един от тези метаболити няма фармакологична активност. Екскретира се от бъбреците, с алкална реакция на урината, екскрецията се забавя.

Показания

  • деменция от типа на Алцхаймер с умерена и тежка тежест;
  • съдова деменция от всички степени на тежест;
  • смесена деменция от всички степени на тежест;
  • намаляване на паметта, способността за концентрация и способността за учене;
  • церебрален и спинален спастичен синдром, например поради увреждане на мозъка в ранна детска възраст, травматично мозъчно увреждане, множествена склероза, параплегия, инсулт.

Форма за освобождаване

10 mg филмирани таблетки (Memantine Canon).

10 mg и 20 mg филмирани таблетки (Memantine Akatinol).

Капки за перорално приложение (Akatinol Memantine). Понякога погрешно се нарича сироп или разтвор.

Инструкции за употреба и режим на лечение

Таблетки

Вътре, по време на хранене, без дъвчене, пиене на много течности.

Възрастни с деменция се предписват през първата седмица от лечението в доза от 5 mg на ден, през втората седмица - в доза от 10 mg на ден (5 mg 2 пъти на ден). През 3-та седмица - в доза от 15 mg на ден (5 mg и 10 mg на ден). Максималната дневна доза е 20 mg.

Приблизителната стойност на поддържащата доза е 10-20 mg на ден. Последната доза се препоръчва да се приеме следобед

При пациенти в напреднала възраст: според резултатите от клиничните проучвания препоръчителната доза за пациенти над 65 години е 20 mg на ден.

Деца и юноши под 18-годишна възраст не се препоръчват да приемат лекарството поради липсата на данни за ефикасността и безопасността при тези категории пациенти.

Пациенти с бъбречно заболяване:

При лека бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 50-80 ml / min) не се изисква коригиране на дозата.

При средна степен на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-49 ml / min), дозата на лекарството трябва да бъде 10 mg на ден. Ако се понася добре за най-малко 7 дни лечение, дозата може да се повиши до 20 mg на ден според стандартната схема на лечение.

При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 5-29 ml / min) дозата на лекарството не трябва да надвишава 10 mg на ден.

Пациенти с чернодробно заболяване:

При лека степен на чернодробна недостатъчност (класове A и B по Child-Pugh): не се налага коригиране на дозата на лекарството.

При тежка чернодробна недостатъчност: дневната доза не трябва да надвишава 10 mg.

Капки

Задава се индивидуално. Препоръчва се лечението да започне с назначаването на минималната ефективна доза.

На възрастни със синдром на деменция лекарството се предписва през първата седмица от лечението в доза до 5 mg на ден, през втората седмица - в доза до 10 mg на ден, през третата седмица - 15-20 mg на ден . Ако е необходимо, е възможно допълнително седмично увеличение на дозата с 10 mg до достигане на дневна доза от 30 mg.

При спастичен синдром, причинен от патология на централната нервна система, се предписва през първата седмица от лечението в дневна доза от 10 mg, през втората седмица - 20 mg, през третата седмица - 20-30 mg. При необходимост е възможно допълнително увеличаване на дозата с 10 mg седмично до достигане на дневна доза от 60 mg.

Приблизителната стойност на поддържащата доза е 10-20 mg на ден.

Дозата за деца на възраст над 1 година се определя в размер на 500 mcg / kg на ден.

Дневната доза се разделя равномерно на няколко приема през целия ден. Лекарството трябва да се приема по време на хранене, като последната доза се препоръчва да се приеме преди вечеря.

Страничен ефект

  • главоболие;
  • световъртеж;
  • нарушение на походката;
  • конвулсии;
  • сънливост;
  • повишено вътречерепно налягане;
  • повишена умора;
  • епилептични припадъци;
  • депресия;
  • повишена възбудимост;
  • нарушение на съня;
  • объркване;
  • халюцинации;
  • психотични реакции;
  • хипертония;
  • венозна тромбоза/тромбоемболизъм;
  • сърдечни дефекти;
  • запек;
  • гадене, повръщане;
  • Панкреатит;
  • инфекции на горните дихателни пътища;
  • бронхит;
  • грипоподобен синдром;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • гъбични заболявания;
  • свръхчувствителност към лекарството;
  • обща слабост.

Противопоказания

  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • вродена непоносимост към галактоза;
  • лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза;
  • бременност, кърмене;
  • детска възраст до 18 години (за таблетки);
  • свръхчувствителност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Мемантин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Употреба при деца

Лекарството под формата на таблетки е противопоказано при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Дозата на капките за деца на възраст над 1 година се определя в размер на 500 mcg / kg на ден.

специални инструкции

При пациенти с болест на Алцхаймер на етапа на умерена и тежка деменция способността за шофиране на превозни средства и управление на сложни механизми обикновено е нарушена.

Оптималната доза се достига постепенно, като дозата се увеличава всяка седмица.

Мемантин може да предизвика промяна в скоростта на реакцията, така че пациентите, които се лекуват амбулаторно, трябва да бъдат особено внимателни при шофиране или работа с машини.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с препарати на леводопа, агонисти на допаминови рецептори, m-антихолинергици, ефектът на последните може да се засили.

При едновременна употреба с барбитурати, антипсихотици, ефектът на последните може да намалее.

Когато се използва заедно, той може да промени (увеличи или намали) ефекта на дантролен или баклофен, така че дозите на лекарствата трябва да се избират индивидуално.

Трябва да се избягва едновременната употреба с фенитоин, амантадин, кетамин и декстраметорфан.

Възможно е да се повиши плазмената концентрация на циметидин, прокаинамид, хинидин, кинин и никотин, докато се приема с мемантин.

Възможно е да се намали концентрацията на хидрохлоротиазид, докато се приема с мемантин.

Според опита от постмаркетинговата употреба на лекарството, има изолирани случаи на намаляване на MHO при пациенти, приемащи едновременно варфарин.

При фармакокинетични проучвания при здрави млади доброволци не са наблюдавани ефекти на взаимодействие при еднократна доза мемантин с метформин или донепезил.

Също така, в подобни проучвания не е установено взаимодействие с галантамин.

Аналози на лекарството Мемантин

Структурни аналози на активното вещество:

  • акатинол мемантин;
  • Алцхайм;
  • меманеврин;
  • Мемантал;
  • Мемантин Канон;
  • мемантин TL;
  • мемантин хидрохлорид;
  • Мемикар;
  • Мемориал;
  • Noogeron.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.