Лідокаїн очні краплі інструкція із застосування. Лідокаїн для очей

Лідокаїн відноситься до анестезуючих засобів, призначений для місцевого використання. В даний час ці ліки активно використовуються в офтальмології. Його часто застосовують для усунення різі в очах, під час опіку після зварювання, а також в іншій офтальмологічній практиці.

Лідокаїн є похідним від ацетаніліду, який надає в тому числі тонізуючу дію на очі. Після використання крапель спостерігається покращення роботи зорового нерва, оскільки речовина може розблокувати канали. Працювати засіб починає через 5-10 хвилин після закопування. Вводити препарат варто під нижню повіку. Тривалість дії після закопування – 2-3 години.

склад

Головна активна речовина – лідокаїну гідрохлорид.

Допоміжні складові:

хлорид натрію;
хлорид бензалконію.

Виготовляється речовина в тюбиках по 1,5 або 5 мл, які упаковані в коробку з картону.

Показання

Лікарі стверджують, що препарат можна використовувати для лікування офтальмологічних хвороб, а також для відновлення після операцій. Нерідко його застосовують при різкому болю в очах або. У цьому випадку препарат має седативний ефект і усуває неприємну симптоматику.

Лідокаїн усуває біль в очах

Інструкція

Закопують препарат під повіку.

Перед операцією за 30-40 хвилин до втручання. Максимальна доза- 200 мілілітрів.

При захворюваннях нирок до лікування за допомогою цієї речовини варто підходити обережно.

Протипоказання

Інструкція із застосування очних крапельЛідокаїн говорить, що застосовувати цей засіб не можна в деяких випадках:

непереносимість організмом компонентів засобу;
захворювання печінки;
міастенія;
слабкість синусного вузла.

Побічні прояви

Під час використання можна відчути різні негативні ефекти:

нудоту;
блювання;
пригнічення ЦНС;
печіння;
брадикардію;
біль у власних очах.

Передозування

При введенні більшої дози Лідокаїну можлива слабкість або запаморочення.

У таких випадках варто звернутися до лікаря, який призначить додаткове лікуваннядля усунення негативної симптоматики. Це вентиляція легень або використання засобів, які можуть розширити судини. Якщо проблеми ускладнюватимуться, то може знадобитися реанімаційне втручання.

Головний біль – побічний ефект

Взаємодія

Краплі для очей Лідокаїн не завжди можна використовувати разом з іншими препаратами. По-перше, щоб дізнатися про сумісність ліків з іншими засобами лікарі радять прочитати інструкцію із застосування.

У ній сказано таке:

Речовину не можна використовувати разом з бета-блокаторами, оскільки це може призвести до брадикардії.
Барбітурати при сумісному використанні з Лідокаїном можуть послабити ефективність речовини.
Антибіотики можуть спровокувати кардіодепресію.
Також під час прийому Лідокаїну варто пам'ятати, що він може знижувати вплив на організм снодійного.

Важливо

У період вагітності використовувати ліки потрібно під пильним контролем лікаря.
Щоб продовжити дію речовини потрібно додати до неї краплю Адреналіну.
Зберігати засіб потрібно за кімнатної температури, не більше двох років з моменту виробництва. Після відкриття флакона придатний для використання 30 днів.

Ціна та аналоги

Середня вартість препарату вітчизняному ринку становить близько 80 рублів.

Що можна сказати про краплі для очей Лідокаїн?

Насправді ці краплі для очей людини є анестезуючим засобом, який застосовується місцево і застосовується в офтальмології.

Який у цього препарату склад і як цей препарат випускається?

Про очні крапліВони бувають або двох відсоткові або чотирьох відсоткові, але і в тих і в тих міститься:

Гідрохлорид Лідоканіка приблизно двадцять міліграм і при цьому про цей гідрохлорид можна сказати те, що він є активно діючою речовиною;
Ще існують і додаткові компоненти, А саме такі, як: хлорид бензетонію 0,04 міліграма, очищена вода, хлорид натрію шести міліграмовий.

Упаковується даний препарату тюбик-крапельницю або п'яти мілілітрів, або двох з половиною мілілітрів, або півтора мілілітрів. У цю пачку також входить інструкція та картонна пачка.

Яка у даного препарату фармакологічна дія?

Даний препарат застосовується у вигляді досить сильно вираженою анестезуючою властивістю. Також варто сказати і про те, що він є похідним ацетаніліду. Також можна сказати і про те, що цей препарат застосовується для того, щоб нервова провідність була трохи пригнічена, а від цього вже у натрієвих каналівпочинається блокада у нервових волокон і у нервових закінчень. Відчутність у людини анестезуючої дії починається через десять - п'ятнадцять хвилин після того, як людину закапав собі Лідокаїном кон'юнктивальний мішок. Тривалість препарату може бути близько двох годин.

Які існують показання щодо застосування даного препарату?

Якщо людина збирається проводити при хворобливих маніпуляціях поверхневу місцеву анестезію, тоді їй варто застосовувати даний препарат;
Якщо людина піддалася оперативним втручанням, їй теж варто застосовувати даний препарат;
При інструментальних дослідженняхтакож слід застосовувати краплі для очей Лідокаїн.

Як цей препарат варто правильно застосовувати, і в яких дозах?

Цей препарат в офтальмології застосовується по дві краплі не залежно від того, що двох відсотковий розчинЛідокаїну або чотирьох відсотків. Цей розчин обов'язково хворому повинні закопувати за півгодини до того, як йому буде проведено спеціальна операція, Закопувати обов'язково необхідно тільки в кон'юнктивальний мішок.

Які існують протипоказання щодо застосування крапель для очей Лідокаїну?

Даний препарат не варто застосовувати тим людям, які страждають на гіперчутливість;
Якщо людина має WPW-синдром;
Якщо у людини на лідокаїн можуть виникнути епілептиформні судоми, це відбувається ще за наявності в анамнезі;
Якщо людина страждає на важкі печінкові захворювання, то їй не варто застосовувати даний препарат;
Якщо людина має міастенія, то Лідокаїн йому протипоказаний;
Якщо людина страждає від того, що у неї синусний вузол слабкий, і якщо у нього відбувається серцева блокада, при кардіогенному шоці, то їй також забороняється застосовувати Лідокаїн.

У стоматології, під час проведення хірургічних процедурвикористовується місцевий анестетик Лідокаїн - інструкція щодо його застосування включає відомості, що він викликає оніміння тканин і притуплює почуття болю. Це популярний засібдля анестезії, що використовується в багатьох сферах медицини. Крім анестетичних властивостей препарат може бути застосований як антиаритмічні ліки.

Що таке Лідокаїн

Згідно фармакологічної класифікації, Лідокаїн відноситься відразу до двох медичним групам. Перша – це антиаритмічні препарати класу 1, друга – місцеві анестетики. Активно діючою речовиною складу медикаменту є лідокаїну гідрохлорид у формі лідокаїну гідрохлориду моногідрату, що має коротку за часом дію.

Склад та форма випуску

Випускається п'ять форм препарату: розчин для ін'єкцій, спрей, гель, мазь та краплі очей. Опис та склад кожного препарату:

	Опис	Концентрація лідокаїну гідрохлориду, мг		Упаковка
	Прозора рідинабез запаху		Хлорид натрію, вода	Ампули по 2 мл, пачки по 10 ампул
	Безбарвна спиртова рідина з ментоловим запахом	4,8 на 1 дозу	Пропіленгліколь, масло листя перцевої м'яти, етанол	Темні скляні флакони по 650 доз.
Очні краплі	Прозорі злегка забарвлені		Натрію хлорид, бензетонію хлорид, вода	Флакони-крапельниці по 5 мл
	Прозорий безбарвний гель		Дигідрохлорид хлоргексидину, гліцерин, вода, лактат натрію, гідроксиетилцелюлоза	Алюмінієві туби по 15 чи 30 г, скляні баночки по 30 г
	Біла однорідна без запаху		Поліетиленгліколь 400 і 4000, вода, пропіленгліколь	Алюмінієві туби по 15 г

Фармакологічні властивості

Лідокаїну гідрохлорид – активна речовина складу препаратів, є місцевим анестетиком короткої діїамідного типу. Принцип роботи полягає у зниженні проникності мембрани нейронів для імпульсів іонів натрію. За рахунок цього зменшується швидкість деполяризації, підвищується поріг збудження, настає місцеве оніміння оборотного типу нервової провідностіміокарда. Застосовують препарати з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянкахтіла та контролю аритмії.

У шлунково-кишковому тракті речовина швидко абсорбується, але при проходженні через печінку у мінімальному обсязі проникає у системний кровотік. Щоб досягти максимальних концентрацій у крові, потрібна міжреберна блокада каналів, введення в поперековий епідуральний простір або плечове сплетення. Метаболізм медикаменту відбувається в печінці, 90% дезалкірується з утворенням метаболітів, що виводяться із сечею. Після внутрішньовенного введення активна речовина виводиться з організму за 2-4 години.

Показання до застосування

В інструкції наведено показання застосування медикаменту у вигляді регіонарної місцевої анестезії при втручаннях. Конкретно препарат може застосовуватись у таких цілях:

поверхнева чи термінальна анестезія слизових оболонок;
знеболювання області ясен перед лікуванням зубів;
накладання швів на слизових оболонках;
епізіотомія, обробка розрізу у гінекології, зняття швів;
аналгетик при сонячних та простих опіках, ранах, поверхнева обробка шкіри перед операціями;
для крапель – проведення контактних методів дослідження (зішкріб рогівки, тонометрія), операції на кон'юнктиві та рогівці, підготовка до хірургічним втручанням;
у кардіологічній практиці гель: лікування та профілактика аритмій шлуночків, гострого періодуінфаркту міокарда

Спосіб застосування та дозування

Лікарі часто використовують у практиці Лідокаїн – інструкція щодо застосування препарату включає інформацію про дозування залежно від форми випуску та способи використання. Наприклад, гель і мазь з Лідокаїном використовуються зовнішньо, розчин може вводитися парентерально (внутрішньовенно і м'язи), спрей використовується для обробки слизових, а краплі - тільки в офтальмологічних цілях.

Лідокаїн для ін'єкцій

За інструкцією, Лідокаїн в ампулах використовується для проведення внутрішньом'язових уколів. Максимальною дозою для дорослих є 300 мг препарату, для дітей та літніх ця доза зменшується. Одноразовим дозуванням для дорослих та підлітків старше 12 років вважається 5 мг/кг. Перед введенням розчин можуть розводити фізіологічним 0,9% розчином хлориду натрію. Максимальною дозою для дітей 1-12 років вважається трохи більше 5 мкг на масу тіла 1% розчину Лідокаїну.

Лідокаїн внутрішньовенно

Як антиаритмічний засіб використовується Лідокаїн 2-відсотковий, який вводиться внутрішньовенно. Доза навантаження для дорослих становить 1-2 мг/кг ваги протягом 3-4 хвилин. Середнім разовим дозуванням вважається 80 мг. Після цього пацієнтів переводять на краплинну інфузію 20-55 мкг/кг/хв., яка триває протягом 24-36 годин.

Через 10 хвилин після першої дози навантаження можна повторити внутрішньовенне. струменеве введенняу дозі 40 мг. Дітям при введенні дози навантаження 1 мг/кг через п'ять хвилин можуть призначити повторне введення. Безперервна внутрішньовенна інфузіямає параметри 20-30 мкг/кг/хвилину. У хірургії, стоматології, ЛОР- та акушерській практиці дозування встановлюється лікарем.

Гель для зовнішнього застосування

За інструкцією Лідокаїн гель є зовнішнім засобом, який наноситься на поверхню шкіри 3-4 рази на день. Їм можна змащувати слизові оболонки стравоходу, гортані трахеї, обробляти ротову порожнину. ватною паличкоюабо тампоном, завдаючи 0,2-2 г гелю. Якщо анестезії недостатньо, через 2-3 хвилини її повторюють. Максимальною дозою для дорослих вважається 300 мг (6 г гелю) за 12 годин, жінкам в урології – 3-5 мл, чоловікам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопією – 600 мг (30 мл) у два прийоми .

Дітям призначається до 45 мг/кг ваги. В урології у чоловіків гель застосовується для промивання зовнішнього отвору. сечовипускального каналу. Для цього вміст туби вводять усередину і кілька хвилин перетискають канал. При катетеризації ефект оніміння досягається відразу. Для усунення болю при циститі вводять 10 г гелю раз/добу курсом 5-7 днів. У стоматології гель використовується для анестезії при знятті зубного каменю – втирають у ясенний край протягом 2-3 хвилин. Засіб може використовуватися під пов'язку, наноситися як аплікацій на місця ерозій.

Очні краплі

За інструкцією застосування очних крапель з Лідокаїном має бути місцевим. Їх закопують шляхом інсталяції в кон'юнктивальний мішок перед проведенням досліджень на рогівці або кон'юнктиві, або перед оперативними втручаннями на них. Кількість крапель - 1-2, вони застосовуються 2-3 рази з інтервалом між кожним введенням 30-60 секунд.

Спрей

Аналогічно застосовують місцевий зовнішній спрей, дозування якого залежить від площі, що анестезується. В одній дозі засобу міститься 4,8 мг активної речовини. За інструкцією застосовують 1-2 розпилення, в акушерській практиці - до 15-20. Максимальною дозою спрею вважається 40 розпорошень на 70 кг маси тіла. Допускається промокувати препаратом ватний тампоні наносити їм анестезію – це робиться для дітей, щоб унеможливити страх перед розпорошенням та усунути побічний ефект у вигляді поколювання.

Скільки діє Лідокаїн

При внутрішньовенному введенні препарат починає діяти за хвилину, при внутрішньом'язовому – через 15, швидко проникає у навколишні тканини. Згідно з інструкцією, дія триває 10-20 хвилин після внутрішньовенного та 60-90 хвилин після внутрішньом'язового введенняпри додаванні епінефрину – до двох годин. Спрей діє короткочасно – приблизно 3-5 хвилин, краплі – 5-15 хвилин.

особливі вказівки

Щоб досягти максимального ефекту, слід вивчити інструкцію із застосування та пункт особливих вказівок у ній:

введення препарату проводять тільки фахівці, які мають відомості та обладнання для реанімації;
з обережністю призначається засіб при міастенії, епілепсії, серцевої хронічної недостатності, брадикардії;
тривалі внутрішньосуглобові інфузії можуть призвести до хондролізу;
розчин внутрішньовенно може підвищувати активність ферментів, що ускладнює діагностику гострого інфарктуміокарда;
шкірна пробане дає підстави для підтвердження алергії на препарат;
слід уникати внутрішньосудинного введення, застосування у новонароджених, тому що препарат розширює судини;
після використання анестетика може розвинутись короткочасна сенсорна або моторна серцева блокада, тому слід утриматися від керування транспортом.

Лідокаїн при вагітності

За дозволом лікаря можна застосовувати медикамент при вагітності та грудному вигодовуванні (лактації). Його використання показано для епідуральної анестезії слизових оболонок, за винятком випадків кровотечі або ускладнень. Після парацервікальної блокади у плода можуть розвинутися реакції фетальної брадикардії, тому при виношуванні дитини можна використовувати лише 1% концентрацію препарату.

Лідокаїн дітям

Використання розчину для ін'єкцій та уколів обмежене у дітей до року через ризик підвищення небажаних реакцій. До двох років заборонено застосовувати спрей, бажано розпорошувати його на ватний тампон, а потім наносити анестезію Лідокаїну. Аерозоль не можна застосовувати як місцевого знеболюванняперед тонзилоектомією та аденотомією у дітей до восьми років.

Лікарська взаємодія

В інструкції із застосування вказано на можливу лікарську взаємодію препарату з іншими медикаментами:

не рекомендована комбінація з Фенітоїном, Хінупрістіном, Далфопрістіном;
Циметидин та Пропранолол підвищують токсичність Лідокаїну, збільшують його концентрацію, аналогічно діє Ранітідин та судинозвужувальні засоби;
інші місцеві анестетики, антиаритмічні засоби, снодійні можуть збільшувати ризик розвитку токсичних ефектів;
діуретики знижують дію препарату;
антипсихотичні медикаменти, Преніламін, антагоністи серотонінових рецепторів можуть призводити до шлуночкової аритмії або порушення роботи передсердь;
міорелаксанти підвищують ризик посилення та пролонгування м'язової блокади нервових волокон;
Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності;
комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів для седативного ефектупідвищує пригнічуючу дію медикаменту на провідність нервових закінчень;
алкалоїди ріжків викликають зниження тиску;
Лідокаїн не сумісний з Нітрогліцерином, Амфотерицином та Метогекситоном, з обережністю поєднується з седативними препаратамита протиепілептичними засобами, барбітуратами, інгібіторами мікросомальних ферментів печінки.

Лідокаїн та алкоголь

При сумісному використанні етанол знижує дію інфільтраційної анестезії тканин від застосування медикаменту, тому на час терапії препаратом не рекомендується прийом алкоголю та спиртових напоїв чи ліків. Крім того, етанол негативно діє на печінку, підвищуючи концентрацію активної речовини в крові та подовжуючи період її виведення з організму, що може призвести до інтоксикації.

Побічні дії

При використанні ліків можуть виявлятися такі побічні дії, описані в інструкції:

алергічні, анафілактоїдні реакції, порушення чутливості;
запаморочення, тремор, сонливість, судоми, нервозність, кома, дихальна недостатність, галюцинації;
біль у попереку, ногах або сідницях, дисфункція кишечника, параліч нижніх кінцівок, тахікардія;
нечіткість зору, диплопія, амавроз, запалення ока, дзвін у вухах;
гіпотензія, брадикардія, гноблення міокарда, аритмія, зупинка серця;
нудота, блювання, задишка, бронхоспазм, зупинка функції дихання;
висип, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, набряк обличчя.

Передозування

Симптомами передозування є оніміння язика, запаморочення, шум у вухах, м'язові посмикування чи тремор. Порушення зору, генералізовані судоми можуть призвести до втрати свідомості та нападів. Це веде до наростання гіпоксії та гіперкапнії, апное, порушення дихання. При високій системній концентрації розвивається гіпотензія, брадикардія, зупинка серця, аж до летального результату.

У разі виникнення симптомів передозування введення анестетика припиняють, починають термінове медичне втручання. При пригніченні дихання проводять вентиляцію легень, підтримки функції крові вводять інфузійні розчини, переливають плазму. Для усунення судом використовують внутрішньовенні ін'єкціїДіазепаму. При зупинці серця проводять реанімацію.

Протипоказання

В інструкції щодо застосування попереджає пацієнтів про наявність протипоказань, при яких використання препарату заборонено:

гіповолемія;
підвищена чутливістьдо компонентів, анестетиків амідного типу;
тяжкі кровотечі, шок;
артеріальна гіпотензія; інфікування місця ін'єкції;
брадикардія, тяжка форма серцевої недостатності;
тяжкі порушення функції печінки, септицемія.

Умови продажу та зберігання

Всі форми препарату відпускаються за рецептом, зберігаються при температурі 15-25 градусів далеко від доступу дітей протягом п'яти років для розчину та спрею, двох років – для крапель, трьох років – для гелю та мазі. Відкритий флакон крапель можна зберігати не довше місяця.

Аналоги

Вирізняють прямі аналоги Лідокаїну, що мають з ним однакову активну речовину, плюс непрямі. Замінники препарату відрізняються аналогічним місцевоанестезуючим ефектом, але в їхньому складі інший компонент. Аналогами є:

Лідокаїн Буфус;
Лікаїн;
Дінексана;
Гелікаїн;
Лаун;
Лідохлор;
Інстилагель;
Екокаїн;
Артікаїн.

Ціна Лідокаїну

Придбати Лідокаїн можна через інтернет або аптеки за цінами, які залежать від рівня торгової націнки мереж, форми випуску, кількості препарату в упаковці. Орієнтовна вартість коштів складе:

Відео

Форма випуску

Краплі очні

Упаковка

5 флаконів-тюбиків по 1,5 мл.

Фармакологічна дія

Місцевоанестезуючий засіб для застосування в офтальмології.

Місцевоанестезуюча дія лідокаїну обумовлена блокадою потенціалзалежних натрієвих каналів, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню больових імпульсів по нервових волокнах.

Лідокаїн усуває больову чутливість рогівки, але повної (глибокої) анестезії рогівки (з повним вимкненням тактильної, температурної та пресорної чутливості) зазвичай не досягається.

Після інстиляції в кон'юнктивальний мішок місцевоанестезуюча дія досягається через 2-3 хв і триває не менше 6-8 хв (зазвичай до 10-15 хв). Початок анестезії через 1 хв після інстиляції. Максимум анестезії досягається зазвичай через 5 хв після інстиляції.

Показання

Місцева анестезія в офтальмології:

при проведенні контактних методів дослідження (тонометрія, гоніоскопія, діагностичний зіскрібок рогівки);
короткочасних оперативних втручань на рогівці та кон'юнктиві (в т.ч. вилучення стороннього тілаі шовного матеріалу);
підготовка до офтальмологічних операцій.

Протипоказання

гіперчутливість.

З обережністю слід застосовувати препарат у дітей.
Застосування при вагітності та годуванні груддю

З обережністю слід застосовувати препарат при вагітності та в період лактації.

особливі вказівки

Під час дії препарату не слід торкатися очей.

Перед закопуємо очних крапель контактні лінзислід виймати; Вставляти лінзи можна не раніше, ніж через 30 хв після закапування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобамита механізмами
Якщо побічні ефектипісля застосування препарату не викликають дискомфорту, обмежень з керування транспортними засобами, механізмами та заняттями. небезпечними видамидіяльності, що вимагають особливої увагита швидких реакцій немає.

склад

У 1 мл міститься

Діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид – 20 мг

бензетонія хлорид, натрію хлорид, вода д/і.

Спосіб застосування та дози

Місцево, шляхом інстиляції в кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням, по 1-2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.

Побічні дії

місцеві алергічні реакції,
роздратування кон'юнктиви.

При тривалому застосуванні- Епітеліопатія рогівки.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці за нормальної температури від 15 до 25°С.

Лідокаїн очні- Це хороший вибір. Всі товари в інтернет-аптеці ФАРМ-М, в тому числі очні Лідокаїн, проходять контроль якості товарів нашими постачальниками. Ви зможете на нашому сайті придбати Лідокаїн очні, натиснувши на кнопку "Купити". Ми з радістю доставимо Вам очні Лідокаїн за будь-якою адресою, в межах зони

Офтальмологія

Код у 1С

Найменування

Краплі очні 2%

Одиниця зберігання залишків

Фармакотерапевтична група

Місцевоанестезуючий засіб

Торгова назва

Лідокаїн

Міжнародна непатентована назва

Лідокаїн

Лікарська форма

Краплі очні

склад

на одну ампулу:

Активна речовина:

лідокаїну гідрохлориду моногідрат (у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид) – 10,0 мг, 20,0 мг.

Допоміжні речовини:

натрію хлорид – 6,0 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл.

Код ATX

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. В результаті цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, що призводить до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовують з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмій. Має швидкий початок дії (близько однієї хвилини після внутрішньовенного введенняі п'ятнадцяти хвилин після внутрішньом'язового), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хвилин і близько 60-90 хвилин після внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення відповідно.

Фармакокінетика

Абсорбція

Лідокаїн швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, проте внаслідок ефекту"первинного проходження" через печінку лише невелика його кількість досягає системного кровотоку.

Системна абсорбція лідокаїну визначається місцем введення та дозою. Максимальна концентрація в крові досягається після міжреберної блокади, далі (у порядку зниження концентрації), після введення в поперековий епідуральний простір, плечове сплетення та підшкірні тканини. Основним фактором, що визначає швидкість абсорбції та концентрацію в крові, є загальна введена доза, незалежно від ділянки введення. Є лінійна залежність між кількістю введеного лідокаїну та результуючої максимальною концентрацієюанестетика у крові.

Розподіл

Лідокаїн зв'язується з білками плазми, включаючи α 1 -кислий глікопротеїн (АКГ) та альбумін. Ступінь зв'язування варіабельна, становить приблизно 66%. Плазмова концентрація АКГ у новонароджених низька, тому у них відзначається відносно високий вміствільної біологічно активної фракції лідокаїну

Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії.

Метаболізм

Лідокаїн метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксилидіду (MEGX) і гліцинксілідіду (GX), обидва роблять внесок у терапевтичні та токсичні ефекти лідокаїну. Фармакологічні та токсичні ефекти MEGX і GX можна порівняти з такими лідокаїну, але виражені слабше. GX має більш довгий, ніж лідокаїн, період напіввиведення (близько 10 годин) і може кумулювати при багаторазовому введенні.

Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст незміненого лідокаїну у сечі не перевищує 10 %.

Виведення

Термінальний період напіввиведення лідокаїну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим дорослим добровольцям становить 1-2 години. Термінальний період напіввиведення GX становить близько 10 годин, MEGX- 2 години.

Особливі групи пацієнтів

Внаслідок швидкого метаболізму на фармакокінетику лідокаїну можуть впливати стани, що порушують функцію печінки. У пацієнтів з печінковою дисфункцією період напіввиведення лідокаїну може підвищуватись у 2 та більше разів.

Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може спричинити кумуляцію його метаболітів.

У новонароджених відзначається низька концентрація АКГ, тому зв'язок із білками плазми може знижуватися. Внаслідок потенційно високої концентрації вільної фракції застосування лідокаїну у новонароджених не рекомендується.

Показання до застосування

Місцева та регіонарна анестезія, провідникова анестезія при великих та малих хірургічних втручаннях.

З обережністю

Введення лідокаїну слід здійснювати з обережністю пацієнтам з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, коагулопатією, повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, судомними розладами, синдромом Мелькерсона-Розенталі, а також вагітністю. розділ « особливі вказівки»).

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів препарату та анестетиків амідного типу; атріовентрикулярна (AV) блокада 3 ступеня; гіповолемія.

Застосування при вагітності

Фертильність

Дані щодо впливу лідокаїну на фертильність людини відсутні.

Вагітність

Лідокаїн дозволяється застосовувати під час вагітності та грудного вигодовування. Необхідно суворо дотримуватись призначеного режиму дозування. При ускладненнях або кровотечі в анамнезі, проведення епідуральної анестезії лідокаїном в акушерстві протипоказане.

Лідокаїн застосовували у великої кількостівагітних жінок та жінок дітородного віку. Будь-які репродуктивні порушення не зареєстровані, тобто. підвищення частоти вад розвитку не відзначалося.

Внаслідок потенційного досягнення високої концентрації місцевих анестетиківу плода після парацервікальної блокади у нього можуть розвинутись небажані реакції, такі як фетальна брадикардія. У зв'язку з цим лідокаїн у концентрації, що перевищує 1%, в акушерстві не застосовують.

У дослідженнях на тварин шкідливий впливна плід не виявлено.

Грудне годування

Лідокаїн у невеликій кількості проникає у грудне молоко, його пероральна біодоступність дуже низька. Таким чином, очікувана кількість, що надходить з грудним молоком, дуже невелике, отже, потенційна шкодадля дитини дуже низька. Рішення щодо можливості застосування лідокаїну в період грудного вигодовування приймає лікар.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування слід підбирати, ґрунтуючись на реакції пацієнта та місці введення. Препарат слід вводити у найменшій концентрації та найменшій дозі, що дає необхідний ефект. Максимальна доза для дорослих повинна перевищувати 300 мг.

Об'єм розчину, що підлягає введенню, залежить від розміру ділянки, що анестезується. Якщо є потреба у запровадженні великого обсягу з низькою концентрацією, то стандартний розчинрозводять сольовим розчином(0,9% розчин натрію хлориду). Розведення здійснюється безпосередньо перед запровадженням.

Дітям, літнім та ослабленим пацієнтам препарат вводять у менших дозах, що відповідають їхньому віку та фізичному стану.

У дорослих та дітей 12-18 років одноразова доза лідокаїну (за винятком спинальної анестезії) не повинна перевищувати 5 мг/кг, при максимальній - 300 мг.

Діти молодші 1 року

Досвід застосування у дітей віком до 1 року обмежений. Максимальна доза в дітей віком 1-12 років становить 5 мг/кг маси тіла 1 % розчину.

Спільне застосування з епінефрином

Для подовження дії лідокаїну та зменшення його системної діїможливе додавання ex tempore 0,1% розчину епінефрину у співвідношенні від 1:100000 до 1:200000.

Побічна дія

Небажані реакції описані відповідно до системно-органних класів MedDRA. Частота визначена так:

Подібно до інших місцевих анестетиків, небажані реакції на лідокаїн рідкісні і, як правило, обумовлені підвищеною плазмовою концентрацією внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення, перевищення дози або швидкої абсорбції з ділянок з рясним кровопостачанням, або внаслідок гіперчутливості, ідіосинкразії або зниженої переносимості пацієнта. Реакції системної токсичності, головним чином, проявляються з боку центральної нервової та (або) серцево-судинної системи(Див. також розділ« Передозування»).

Порушення з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості (алергічні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок) - див. також порушення з боку шкіри та підшкірних тканин. Шкірна алергічна проба на лідокаїн вважається ненадійною.

Порушення з боку нервової системита психічні розлади

До неврологічними ознакамидо системної токсичності відносяться запаморочення, нервозність, тремор, парестезія навколо рота, оніміння язика, сонливість, судоми, кома. Реакції з боку нервової системи можуть бути її збудженням або пригніченням. Ознаки стимуляції ЦНС можуть бути нетривалими або не виникати зовсім, внаслідок чого першими проявами токсичності можуть бути ознаки пригнічення ЦНС – сплутаність свідомості та сонливість, що змінюються комою та дихальною недостатністю.

До неврологічним ускладнень спинальної анестезії належать минущі неврологічні симптоми, такі як біль у попереку, сідницях та ногах. Ці симптоми розвиваються, як правило, протягом 24 годин після анестезії та вирішуються протягом кількох днів. Після спінальної анестезії лідокаїном та подібними засобами описані окремі випадки арахноїдиту та синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечника та сечовивідних шляхівабо паралічем нижніх кінцівок. Більшість випадків зумовлено гіпербаричною концентрацією лідокаїну або тривалою спінальною інфузією.

Порушення з боку органу зору

Ознаками лідокаїнової токсичності можуть бути розмиті зір, диплопія і минущий амавроз.

Двосторонній амавроз також може бути наслідком випадкового введення в ложі зорового нерва під час офтальмологічних процедур. Після ретро- та перибульбарної анестезії повідомлялося про запалення ока та диплопії (див. розділ« особливі вказівки»).

Порушення з боку органу слуху та лабіринту

Шум у вухах, гіперакузія.

Порушення сторони серцево-судинної системи

Серцево-судинні реакції проявляються артеріальною гіпотензією, брадикардією, пригніченням скорочувальної функції міокарда (негативний інотропний ефект), аритміями, можлива зупинка серця або недостатність кровообігу.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної кліткита середостіння

Задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання, зупинка дихання.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Нудота блювота.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин

Висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя.

Передозування

Симптоми

Токсичність з боку центральної нервової системи проявляється симптомами, що наростають за тяжкістю. Спочатку може розвинутися парестезія навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах. Порушення зору та м'язовий тремор або м'язові посмикування свідчать про більш серйозну токсичність та передують генералізованим судомам. Потім можуть настати втрата свідомості та великі судомні нападитривалістю від кількох секунд до кількох хвилин. Судоми призводять до швидкого наростання гіпоксії та гіперкапнії, обумовлених підвищеною м'язовою активністю та порушенням дихання. У важких випадкахможе розвинутись апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків.

У важких випадках виникають порушення серцево-судинної системи. При високій системній концентрації можуть розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія та зупинка серця, які можуть виявитися летальними.

Роздільна здатність передозування відбувається внаслідок перерозподілу місцевого анестетика з центральної нервової системи та його метаболізму, вона може протікати досить швидко (якщо не була введена дуже велика доза препарату).

Лікування

У разі ознак передозування введення анестетика слід негайно припинити.

Судоми, пригнічення ЦНС та кардіотоксичність потребують медичного втручання. Головні цілі терапії полягають у підтримці оксигенації, припинення судом, підтримці адекватного кровообігу та усунення ацидозу (у разі його розвитку). У відповідних випадках необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхівта призначити кисень, а також налагодити допоміжну вентиляцію легень (маскову або за допомогою мішка Амбу). Підтримка кровообігу здійснюється за допомогою вливання плазми або інфузійних розчинів. При необхідності тривалої підтримки кровообігу слід розглянути можливість введення вазопресорів, проте вони підвищують ризик порушення ЦНС. Контроль судом можна досягти за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму (0,1 мг/кг) або натрію тіопенталу (1-3 мг/кг), при цьому слід враховувати, що протисудомні засобиможуть також пригнічувати дихання та кровообіг. Тривалі судоми можуть перешкоджати вентиляції легень та оксигенації пацієнта, тому слід розглянути можливість ранньої ендотрахеальної інтубації. При зупинці серця приступають до стандартної серцево-легеневої реанімації.

Ефективність діалізу під час лікування гострого передозування лідокаїном дуже низька.

Застосування з іншими лікарськими засобами

Токсичність лідокаїну збільшується при його одночасному застосуванніз циметидином та пропранололом внаслідок підвищення концентрації лідокаїну, це потребує зниження дози лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровотік. Крім того, циметидин пригнічує мікросомальну активність. Ранітідин трохи знижує кліренс лідокаїну, що призводить до підвищення його концентрації. Підвищення сироваткової концентрації лідокаїну також можуть спричинити противірусні засоби(наприклад, ампренавір, атазанавір, дарунавір, лопінавір). Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні (див. розділ «Особливі вказівки»). Лідокаїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритміками, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти мають адитивний характер. Окремі дослідження лікарської взаємодіїміж лідокаїном та антиаритміками ІІІ класу(наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережним. У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, що подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів (наприклад, тропісетрон, шлуночкових аритмій. Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій; їх одночасного застосування слід уникати. У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади. Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну. Допамін та 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають просудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС. Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик. шлуночкової тахікардіїта фібриляції шлуночків. Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів «повільних» кальцієвих каналівможе додатково знижувати AV-проведення, проведення за шлуночками та скоротливість. Одночасне застосування судинозвужувальних засобівзбільшує тривалість дії лідокаїну. Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію. Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобівоскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС. Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці. Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідином. Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні може знижувати дію місцевих анестетиків. Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином. При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетикамирозвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення центральної нервової системи та дихання. Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть викликати підвищення. артеріального тискута тахікардію. Використання з інгібіторами моноамінооксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску. Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії. Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин та ін) збільшують ризик розвитку кровотеч. Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину. Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакціїу вигляді хворобливості та набряку. Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими препаратамине рекомендується.

особливі вказівки

Регіонарна та місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями у відповідному обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання та препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності та реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений технікою виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою та лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищта реакцій та інших ускладнень.

Лідокаїн слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з міастенією gravis, епілепсією, хронічною серцевою недостатністю, брадикардією та пригніченням дихання, а також у комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном та призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїни). наприклад, при печінковій або термінальній ниркової недостатності, коли можуть кумулювати метаболіти лідокаїну).

За пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати III класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися.

Надходили післяреєстраційні повідомлення про хондроліз у пацієнтів, яким здійснювали тривалу внутрішньосуглобову інфузію місцевих анестетиків після операції. У більшості випадків хондроліз відзначався в плечовому суглобі. Внаслідок безлічі факторів, що вносять внесок і суперечливості наукової літературищодо механізму реалізації ефекту, причинно-наслідковий зв'язок не виявлено. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є дозволеним показанням до застосування лідокаїну.

Внутрішньом'язове введення лідокаїну може підвищувати активність креатинфосфокінази, що може ускладнити діагностику гострого інфаркту міокарда.

Показано, що лідокаїн може викликати порфірію у тварин, його застосування у осіб з порфірією слід уникати.

При введенні у запалені або інфіковані тканини ефект лідокаїну може знижуватись.

Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану.

Деякі процедури місцевої анестезії можуть призводити до серйозних небажаних реакцій, незалежно від місцевого анестетика.

Провідникова анестезія спинномозкових нервівможе призводити до пригнічення серцево-судинної системи, особливо на тлі гіповолемії, тому при проведенні епідуральної анестезії пацієнтам із серцево-судинними порушеннями слід бути обережними.

Епідуральна анестезія може призводити до артеріальної гіпотензіїта брадикардії. Ризик можна знизити попереднім введенням кристалоїдних чи колоїдних розчинів. Необхідно негайно усунути артеріальну гіпотензію.

У деяких випадках парацервікальна блокада при вагітності може призводити до брадикардії або тахікардії у плода, у зв'язку з чим потрібен ретельний моніторинг частоти серцебиття у плода (див. розділ«Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування»).

Введення в ділянку голови та шиї може призвести до ненавмисного потрапляння до артерії з розвитком церебральної симптоматики навіть у низьких дозах.

Ретробульбарне введення в окремих випадках може призводити до потрапляння в субарахноїдальний простір черепа, що призводить до серйозних/важких реакцій, включаючи серцево-судинну недостатність, апное, судоми та тимчасову сліпоту.

Ретро- та перибульбарне введення місцевих анестетиків несе низький ризикстійкою окорухової дисфункції. До основних причин відносять травму та (або) місцеве токсична діяна м'язи та (або) нерви.

Тяжкість подібних реакцій залежить від ступеня травми, концентрації місцевого анестетика та тривалості його експозиції у тканинах. У зв'язку з цим будь-який місцевий анестетик необхідно застосовувати у найменшій ефективній концентрації та дозі.

Слід уникати внутрішньосудинного введення, якщо таке безпосередньо не показано.

Застосування з обережністю:

У пацієнтів із коагулопатією. Терапія антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або плазмозамінниками підвищує схильність до кровотеч. Випадкове пошкодження судин може призвести до важким кровотечам. При необхідності слід перевірити час кровотечі, активований частковий тромбопластиновий час (АЧТВ) та вміст тромбоцитів;

Пацієнти з повною та неповною блокадою внутрішньосерцевого проведення, оскільки місцеві анестетики можуть пригнічувати AV-проведення;

Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами із судомними розладами щодо симптоматики з боку ЦНС. Низькі дозилідокаїну також можуть підвищувати судомну готовність. У пацієнтів із синдромом Мелькерссона-Розенталя алергічні та токсичні реакції з боку нервової системи у відповідь на введення місцевих анестетиків можуть розвиватися частіше;

Третій триместр вагітності.

Лідокаїн розчин для ін'єкцій 10 мг/мл, 20 мг/мл не дозволяється для інтратекального введення (субарахноїдальної анестезії).