Masahe

Paglalarawan ng mga aktibong sangkap ng gamot na "Itraconazole-ratiopharm". Gamitin para sa kapansanan sa paggana ng bato

Ang Itraconazole ay isang synthetic antifungal agent ng triazole derivatives group. Mayroon itong malawak na spectrum ng pagkilos, ang mekanismo kung saan ay dahil sa isang paglabag sa synthesis ng ergosterol, isang mahalagang sangkap lamad ng cell fungi, na nakakaapekto sa lanosterol demethylase, isang enzyme na umaasa sa cytochrome P450. Aktibo laban sa dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), yeast fungi, incl. Candida spp.(kabilang ang C. albicans, C. glabrata, C. krusei), fungi ng amag (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) at ilang iba pang mikroorganismo.
Ang maximum na bioavailability ng itraconazole ay sinusunod kapag kinuha kaagad pagkatapos kumain. Pagkatapos ng isang gamit pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay naabot sa 3-4 na oras.
Sa matagal na paggamit, ang isang matatag na konsentrasyon ng itraconazole sa plasma ng dugo ay nakamit pagkatapos ng 1-2 linggo mula sa simula ng paggamot at 3-4 na oras pagkatapos ng huling dosis ng gamot ay: 0.4 μg / ml - kapag gumagamit ng 100 mg ng itraconazole 1 oras bawat araw; 1 mcg / ml - kapag gumagamit ng 200 mg 1 oras bawat araw, 2 mcg / ml - kapag gumagamit ng 200 mg 2 beses sa isang araw. 99.8% ng aktibong sangkap ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.
Ang itraconazole ay ipinamamahagi sa iba't ibang mga tisyu ng katawan, na may mga konsentrasyon sa mga baga, bato, atay, buto, tiyan, pali, mga kalamnan ng kalansay 2-3 beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo. Ang konsentrasyon ng itraconazole sa mga tisyu na naglalaman ng keratin, lalo na sa balat, ay 4 na beses na mas mataas kaysa sa konsentrasyon sa plasma ng dugo. Ang therapeutic na konsentrasyon ng itraconazole sa balat ay nagpapatuloy sa loob ng 2-4 na linggo pagkatapos ihinto ang 4 na linggong kurso ng paggamot. Ang therapeutic na konsentrasyon ng itraconazole sa nail keratin ay naabot 1 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at pinananatili para sa kahit na sa loob ng 6 na buwan pagkatapos makumpleto ang isang tatlong buwang kurso ng paggamot. Ang itraconazole ay tumagos din sa sebaceous at pawis (sa mas maliit na halaga) na mga glandula ng balat.
Ang itraconazole ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pakikilahok ng CYP 3A4, kasama ang pagbuo isang malaking bilang derivatives, isa sa mga ito (hydroxyitraconazole) ay may antifungal effect na halos kapareho ng itraconazole.
Ang paglabas mula sa plasma ng dugo ay biphasic. Ang kalahating buhay ng terminal ay 1-1.5 araw. 35% ng dosis na kinuha ay excreted sa ihi bilang metabolites sa loob ng 1 linggo (kung saan mas mababa sa 0.03% ay excreted hindi nagbabago). Sa mga feces na hindi nagbabago - 3-18% ng dosis na kinuha.
Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at hepatic, pati na rin sa ilang mga pasyente na may immunosuppression (AIDS, neutropenia, organ transplantation), ang bioavailability ng itraconazole ay maaaring bumaba.

Mga pahiwatig para sa paggamit ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Mycoses na dulot ng mga pathogen na sensitibo sa gamot, kabilang ang:

mga sakit na ginekologiko: vulvovaginal candidiasis, talamak na paulit-ulit na fungal vulvovaginitis;
mga dermatological na sakit: pityriasis versicolor, ringworm;
mga sakit sa mata: fungal keratitis;
oral candidiasis;
onychomycosis na sanhi ng dermatophytes, yeasts at molds;
systemic mycoses: systemic aspergillosis, candidiasis, cryptococcosis (kabilang ang cryptococcal meningitis), histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, tropical mycoses at iba pang bihirang systemic mycoses.

Ang paggamit ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Ang itraconazole ay dapat inumin nang pasalita, nang walang nginunguya, na may tama na tubig, mas mabuti pagkatapos kumain.
Ang mga inirekumendang dosis ng gamot, depende sa mga indikasyon, ay ipinakita sa Talahanayan 1:

Talahanayan 1

Mga pahiwatig para sa paggamit	Dosis at tagal ng paggamit
Vulvovaginal candidiasis	200 mg 2 beses sa isang araw para sa 1 araw o 200 mg 1 beses bawat araw para sa 3 araw
Talamak na paulit-ulit na fungal vulvovaginitis	100 mg 2 beses sa isang araw para sa 6-7 araw; pagkatapos para sa 3-6 na cycle ng panregla, 100 mg sa unang araw ng cycle
Dermatomycosis	200 mg isang beses bawat araw sa loob ng 7 araw o 100 mg isang beses bawat araw sa loob ng 15 araw
Pityriasis versicolor	200 mg 1 oras bawat araw para sa 7 araw
Ang pagkatalo ng mga lugar na may malaking antas ng keratinization (halimbawa, epidermophytosis ng mga kamay at paa) ay nangangailangan karagdagang paggamot mga dosis ng 200 mg sa loob ng 7 araw o mga dosis ng 100 mg bawat araw sa loob ng 30 araw
Fungal keratitis	200 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 21 araw
oral candidiasis	100 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 15 araw

Ang bioavailability ng itraconazole kapag ibinibigay nang pasalita ay maaaring mabawasan sa mga pasyenteng may kakulangan. immune system(AIDS, neutropenia, organ transplant). Sa ganitong mga kaso, ang pagdodoble ng dosis ay maaaring kailanganin.
Sa paggamot ng onychomycosis, maaaring isagawa ang tuluy-tuloy na paggamot o pulse therapy. Sa patuloy na paggamot, ang itraconazole 200 mg bawat araw ay inireseta para sa 3 buwan. Isang kurso ng pulse therapy: ang gamot ay inireseta sa isang dosis ng 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 7 araw. Kapag ang mga kuko ay apektado lamang sa mga kamay, 2 kurso ng paggamot ang isinasagawa: 1 linggo ng gamot, 3 linggo na pahinga sa pagitan ng mga kurso. Sa kaso ng pinsala sa mga kuko sa paa (hindi alintana kung ang mga kuko sa mga kamay ay apektado), 3 kurso ng paggamot ay isinasagawa: 1 linggo ng gamot, 3 linggo na pahinga sa pagitan ng mga kurso. Mga Klinikal na Resulta ay lilitaw pagkatapos ng pagkumpleto ng paggamot habang ang mga kuko ay lumalaki pabalik. Ang scheme ng pulse therapy ay ipinakita sa talahanayan 2:

Talahanayan 2:

Ang pag-alis ng itraconazole mula sa balat o tissue ng kuko ay mas mabagal kaysa sa plasma. Ang pinakamainam na klinikal at mycological na epekto ay nakakamit 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtigil ng paggamot para sa impeksyon sa balat at 6-9 na buwan pagkatapos ng pagtigil ng paggamot para sa impeksyon sa kuko.
Ang dosing regimen ng itraconazole para sa systemic mycoses ay ipinakita sa talahanayan 3:

Talahanayan 3:

Mga pahiwatig para sa paggamit	Dosing	Average na tagal paggamot	Mga Tala
Aspergillosis	200 mg 1 oras bawat araw	2-5 buwan	Pagtaas ng dosis sa 200 mg dalawang beses araw-araw para sa invasive o disseminated na sakit
candidiasis	100-200 mg 1 oras bawat araw	3 linggo hanggang 7 buwan
Cryptococcosis (walang palatandaan ng meningitis)	200 mg 1 oras bawat araw	2 buwan hanggang 1 taon	Pagpapanatili ng paggamot (mga kaso ng meningitis) - 200 mg 1 oras bawat araw
	200 mg 2 beses sa isang araw
Histoplasmosis	200 mg 1-2 beses sa isang araw	8 buwan
Sporotrichosis	100 mg 1 oras bawat araw
Paracoccidioidomycosis	100 mg 1 oras bawat araw	6 na buwan
Chromomycosis	100-200 mg 1 oras bawat araw	6 na buwan
Blastomycosis	100 mg isang beses araw-araw hanggang 200 mg dalawang beses araw-araw	6 na buwan

Contraindications sa paggamit ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Ang pagiging hypersensitive sa itraconazole o iba pang bahagi ng gamot; I trimester ng pagbubuntis, ang panahon ng pagpapasuso. Ang sabay-sabay na oral administration ng terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin at lovastatin. Pagkabata.

Mga side effect ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Ang pinakakaraniwan ay mga reaksyon mula sa gastrointestinal tract: dyspepsia, pagduduwal, sakit ng tiyan, paninigas ng dumi.
Maaari ring mangyari: sakit ng ulo, nababaligtad na pagtaas sa mga enzyme sa atay, hepatitis, kaguluhan cycle ng regla, pagkahilo, mga reaksiyong alerhiya (pangangati, pantal, urticaria, angioedema, Stevens-Johnson syndrome), peripheral neuropathy, alopecia, hypokalemia, congestive heart failure, pulmonary edema. Napakabihirang, malubhang hepatotoxicity, kabilang ang mga nakahiwalay na kaso ng talamak at nakamamatay pagkabigo sa atay.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Ang itraconazole ay nagpapakita ng negatibong inotropic na epekto. Ang mga kaso ng congestive heart failure na nauugnay sa paggamit ng itraconazole ay naiulat. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may congestive heart failure o may kasaysayan ng sakit na ito, maliban sa mga kaso kung saan posibleng benepisyo mula sa gamot ay higit sa potensyal na panganib. Ang mga sumusunod na kadahilanan ay dapat isaalang-alang: ang kalubhaan ng mga indikasyon, ang dosis ng regimen, ang pagkakaroon ng sakit sa puso (IHD, pinsala sa balbula sa puso), sakit sa baga (obstructive pulmonary disease), pagkabigo sa bato, at iba pang mga sakit na sinamahan ng edema. Dapat ipaalam sa mga pasyente ang tungkol sa mga palatandaan at sintomas ng congestive heart failure, ang hitsura nito sa panahon ng paggamot, ang paggamit ng itraconazole ay dapat na ihinto.
Sa paggamit ng itraconazole, napakabihirang mga kaso ng matinding hepatotoxicity, kabilang ang talamak at nakamamatay na pagkabigo sa atay, na sinusunod sa mga pasyente na dati nang nagkaroon ng sakit sa atay ay ginagamot na may kaugnayan sa mga sistematikong sakit at/o gumamit ng mga hepatotoxic na gamot. Ang ilang mga pasyente ay walang malinaw na mga kadahilanan ng panganib para sa atay. Ang mga kaso ng hepatotoxicity ay sinusunod sa unang buwan ng paggamot, kabilang ang mga unang linggo.
Maipapayo na subaybayan ang paggana ng atay sa mga pasyente na ginagamot sa itraconazole. Kung mangyari ang mga palatandaan o sintomas ng hepatitis, tulad ng anorexia, pagduduwal, pagsusuka, pagkapagod, pananakit ng tiyan, madilim na dilaw na ihi, agarang ihinto ang paggamot at magsagawa ng pagsusuri sa function ng atay. Mga pasyenteng may nadagdagang aktibidad mga enzyme sa atay, malubhang sakit sa atay, o mga may mga kaso ng hepatotoxicity sa iba pang mga gamot, inirerekomenda na huwag simulan ang paggamot, maliban kung ang inaasahang resulta ay mas malaki kaysa sa panganib ng mga sakit sa atay. Sa ganitong mga kaso, kinakailangan ang pagsubaybay sa mga enzyme ng atay. Sa mga pasyente na may cirrhosis ng atay o may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang bioavailability ng gamot ay maaaring bumaba, kaya ang pagsasaayos ng dosis ay maaaring naaangkop.
Babae edad ng panganganak sa panahon ng paggamot sa gamot at pagkatapos makumpleto bago ang simula ng unang regla, inirerekumenda na gumamit ng epektibong mga contraceptive.
Hindi sapat na klinikal na data upang magrekomenda ng gamot para sa malawak na aplikasyon sa pediatric practice, samakatuwid, ang Itraconazole-ratiopharm ay hindi inireseta sa mga bata.
Ang paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis ay posible lamang sa systemic mycoses, kung ang inaasahang epekto ng therapy ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus. Sa panahon ng paggamot na may itraconazole, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto.
Mga pasyente na may mababang kaasiman gastric juice o may achlorhydria (halimbawa, mga taong may AIDS, o mga gumagamit ng H2 receptor blocker o inhibitors bomba ng proton) inirerekumenda na gumamit ng Itraconazole-ratiopharm capsules na may cola. Ang mga antacid, tulad ng aluminum hydroxide, ay dapat inumin nang hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos ng paggamit ng itraconazole. Ang gamot ay hindi dapat inumin kasama ng grapefruit juice.
Kung ang itraconazole-induced neuropathy ay nangyayari, ang paggamot ay dapat na ihinto. Kinakailangan na maingat na magreseta ng gamot sa mga pasyente na may hypersensitivity sa iba pang mga gamot ng azole group.
Ang produktong panggamot na ito ay naglalaman ng mga tina ng sunset yellow FCF, ponceau 4R (crimson 4R), na maaaring magdulot ng mga reaksiyong allergic-type, kabilang ang hika.
Ang allergy ay kadalasang nangyayari sa mga pasyente na may hypersensitivity sa acetylsalicylic acid.
Mga espesyal na pag-aaral hinggil sa kakayahang pangasiwaan mga sasakyan at / o pagpapanatili ng mga mekanismo sa panahon ng paggamit ng itraconazole ay hindi natupad. Gayunpaman, dahil sa pharmacodynamic profile at masamang reaksyon, ang itraconazole ay walang o maliit na epekto sa mga kakayahan na ito. Ngunit kung may mga kaguluhan sa visual acuity o pagkapagod, pagkahilo o iba pang mga karamdaman ng central nervous system, inirerekomenda na ihinto ang pagmamaneho at mga mekanismo ng serbisyo.
hindi pagkakatugma. Ang gamot ay hindi dapat inumin kasama ng grapefruit juice.

Mga pakikipag-ugnayan ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng itraconazole. Sabay-sabay na aplikasyon Ang mga gamot na potensyal na inducers ng liver enzyme system (rifampicin, rifabutin at phenytoin) ay hindi inirerekomenda, dahil makabuluhang binabawasan nila ang bioavailability ng itraconazole, na humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa pagiging epektibo ng gamot. Ang pakikipag-ugnayan ng itraconazole sa iba pang mga enzyme inducers tulad ng carbamazepine, phenobarbital at isoniazid ay hindi pa pinag-aralan, ngunit posible ang gayong pakikipag-ugnayan. Dahil ang itraconazole ay pangunahing pinuputol ng CYP3A4 enzyme, ang mga potensyal na inhibitor ng enzyme na ito ay maaaring tumaas ang bioavailability ng itraconazole, tulad ng mga gamot tulad ng ritonavir, indinavir, clarithromycin at erythromycin.
Epekto ng itraconazole sa metabolismo ng iba pang mga gamot. Maaaring pigilan ng Itraconazole ang metabolismo ng mga gamot na na-cleaved ng mga enzyme ng pangkat ng cytochrome 3A, na nagpapahusay o nagpapahaba ng kanilang pagkilos, kabilang ang mga salungat na reaksyon. Matapos ihinto ang paggamot, ang mga antas ng plasma ng itraconazole ay unti-unting bumababa depende sa dosis at tagal ng paggamot, na dapat isaalang-alang kapag tinatasa ang pagbabawal na epekto ng itraconazole sa metabolismo ng mga gamot na pinangangasiwaan nang sabay-sabay.
Mga gamot na hindi dapat inireseta sa panahon ng paggamot na may itraconazole: terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, triazolam, oral midazolam, dofetilide, quinidine, pimozide, mga gamot na na-cleaved ng CYP 3A4 enzymes - Mga inhibitor ng HMG-CoA reductases tulad ng simvastatin at lovastatin.
Mga blocker mga channel ng calcium maaaring magdulot ng negatibong inotropic na epekto, na maaaring mapahusay ang katulad na epekto ng itraconazole. Maaaring bawasan ng itraconazole ang metabolismo ng mga calcium channel blocker, kaya ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag ang itraconazole at calcium channel blockers ay ibinibigay nang sabay.
Mga produktong panggamot, ang appointment na nangangailangan ng pagsubaybay sa kanilang konsentrasyon sa plasma ng dugo, mga aksyon at side effects. Kapag sabay na pinangangasiwaan ng itraconazole, kung kinakailangan, bawasan ang dosis ng oral anticoagulants, HIV protease inhibitors (ritonavir, indinavir, saquinavir), ilang mga anticancer na gamot (tulad ng vinca alkaloids rose (Vinca), busulfan, docetaxel at trimetrexate), calcium channel blockers, na na-cleaved ng CYP 3A4 enzyme (dihydropyridine derivatives, verapamil), ilang immunosuppressive agent (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus), iba pang mga gamot (digoxin, carbamazepine, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam, rifabutin, methylpredabutin), .
Ang pakikipag-ugnayan ng itraconazole sa fluvastatin at zidovudine ay hindi natukoy. Walang epekto ng itraconazole sa metabolismo ng ethinylestradiol at norethisterone ang naobserbahan.
Walang pakikipag-ugnayan kapag nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa pagitan ng itraconazole at mga gamot na imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, sulfamerazine. Ang mga antacid, tulad ng aluminum hydroxide, ay hindi dapat ibigay nang mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos ng itraconazole.

Labis na dosis ng gamot na Itraconazole-ratiopharm, sintomas at paggamot

Walang mga ulat ng mga kaso ng labis na dosis.
Paggamot: maintenance therapy. Sa unang oras pagkatapos ng oral administration ng gamot, kailangan mong hugasan ang tiyan, maaari kang magreseta Naka-activate na carbon. Ang hemodialysis ay hindi epektibo. Walang tiyak na antidote.

Mga kondisyon ng imbakan ng gamot na Itraconazole-ratiopharm

Sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura hanggang sa 25 ° C.

Listahan ng mga parmasya kung saan maaari kang bumili ng Itraconazole-ratiopharm:

St. Petersburg

mga takip. 100 mg: 15 mga PC. Reg. No.: LS-002112

Grupo ng Clinico-pharmacological:

gamot na antifungal

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga kapsula matigas na gulaman, sukat No. 0, na may puting katawan at pulang takip; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puti at puting mga pellets na may kulay-abo na tint.

Mga pantulong: mga neutral na pellets (mga bola ng asukal), sucrose, hypromellose-E 5 (HPME-E 5), povidone K-30, propylene glycol 20000, Eudragit E-100 (copolymer ng methyl-, dimethylaminoethyl- at butyl methacrylate).

Komposisyon ng shell: methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, mga tina (Ponceau 4R (E 124), dilaw ng paglubog ng araw (E 110), titanium dioxide (E 171)).

15 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan ng mga aktibong sangkap ng gamot Itraconazole-ratiopharm»

epekto ng pharmacological

[I] - Mga tagubilin para sa medikal na paggamit naaprubahan ng Pharmacological Committee ng Ministry of Health ng Russian Federation

Ang itraconazole ay isang triazole derivative, aktibo laban sa mga impeksyon na dulot ng dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), yeast-like fungi at yeasts (Candida spp., kabilang ang C.albicans, C.glabrata at C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, pati na rin ang iba pang yeast at molds. Ang itraconazole ay nakakagambala sa synthesis ng ergosterol, na mahalagang sangkap cell lamad ng fungi, na nagiging sanhi ng antifungal na epekto ng gamot.

Mga indikasyon

- dermatomycosis;

- fungal keratitis;

- onychomycosis na sanhi ng dermatophytes at / o yeasts at molds;

- systemic mycoses:

- systemic aspergillosis at candidiasis;

- cryptococcosis (kabilang ang cryptococcal meningitis): sa mga pasyenteng immunocompromised at sa lahat ng pasyente na may CNS cryptococcosis, ang itraconazole ay dapat gamitin lamang kung ang mga first-line na gamot ay hindi naaangkop sa kasong ito o hindi epektibo;

- histoplasmosis;

- sporotrichosis;

- paracoccidioidomycosis;

- blastomycosis;

- iba pang systemic o tropikal na mycoses;

- candidomycosis na may pinsala sa balat o mauhog lamad, kasama. vulvovaginal candidiasis;

- malalim na visceral candidiasis;

- pityriasis versicolor.

Dosing regimen

Para sa pinakamainam na pagsipsip ng gamot, ang mga kapsula ng itraconazole ay dapat inumin kaagad pagkatapos kumain.

Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo.

Indikasyon	Dosis	Tagal paggamot
Vulvovaginal candidiasis	200 mg 2 beses / araw o 200 mg 1 oras / araw	1 araw o 3 araw
Pityriasis versicolor	200 mg 1 oras / araw	7 araw
Dermatomycosis ng makinis na balat	200 mg 1 oras / araw o 100 mg 1 oras / araw	7 araw o 15 araw
Mga sugat ng mataas na keratinized na bahagi ng balat, tulad ng mga kamay at paa	200 mg 2 beses / araw o 100 mg 1 oras / araw	7 araw o 30 araw
Fungal keratitis	200 mg 1 oras / araw	21 araw Ang tagal ng paggamot ay maaaring iakma depende sa pagpapabuti klinikal na larawan
oral candidiasis	100 mg 1 oras / araw	15 araw

Bioavailability ng itraconazole oral intake maaaring mabawasan sa ilang mga pasyenteng immunocompromised, gaya ng mga neutropenic na pasyente, mga pasyente ng AIDS, o mga tatanggap ng organ transplant. Samakatuwid, maaaring kailanganin ang pagdodoble ng dosis.

Sa onychomycosis na dulot ng dermatophytes at / o yeasts at molds, posible ang pulse therapy. Ang isang kurso ng pulse therapy ay binubuo ng araw-araw na paggamit 2 takip. itraconazole dalawang beses sa isang araw (200 mg 2 beses sa isang araw) para sa isang linggo.
Para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal ng mga plato ng kuko ng mga kamay 2 kurso ang inirerekomenda. Para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal ng mga plato ng kuko ng mga paa 3 kurso ang inirerekomenda. Ang agwat sa pagitan ng mga kurso kung saan hindi mo kailangang uminom ng gamot ay 3 linggo. Ang mga klinikal na resulta ay magiging maliwanag pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot, habang lumalaki ang mga kuko.

Onychomycosis (pinsala sa mga plato ng kuko ng mga paa na mayroon o walang pinsala sa mga plato ng kuko ng mga kamay): para sa patuloy na paggamot, ang dosis ay 200 mg / araw, ang tagal ng paggamot ay 3 buwan.

Ang pag-alis ng Itraconazole mula sa balat at tissue ng kuko ay mas mabagal kaysa sa plasma. Kaya, ang pinakamainam na klinikal at mycological na epekto ay nakakamit 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot para sa mga impeksyon sa balat at 6-9 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot para sa mga impeksyon sa kuko.

Paggamot systemic mycoses.

Indikasyon	Dosis	Average na tagal ng paggamot	Remarks
Aspergillosis	200 mg 1 oras / araw	2-5 buwan
Candidiasis	100-200 mg 1 oras / araw	mula 3 linggo hanggang 7 buwan	Dagdagan ang dosis sa 200 mg dalawang beses araw-araw para sa invasive o disseminated na sakit
Cryptococcosis (maliban sa meningitis)	200 mg 1 oras / araw	mula 2 buwan hanggang 1 taon
Cryptococcal meningitis	200 mg 2 beses / araw	mula 2 buwan hanggang 1 taon	Pansuportang pangangalaga - tingnan ang seksyon " mga espesyal na tagubilin»
Histoplasmosis	mula sa 200 mg 1 oras / araw hanggang 200 mg 2 beses / araw	8 buwan
Blastomycosis	Mula sa 200 mg 1 oras / araw hanggang 200 mg 2 beses / araw	6 na buwan
Sporotrichosis	100 mg 1 oras / araw	3 buwan
Paracoccidioidomycosis	100 mg 1 oras / araw	6 na buwan	Ang data sa pagiging epektibo ng dosis na ito para sa paggamot ng paracoccidioidomycosis sa mga pasyenteng may AIDS ay hindi magagamit.
Chromomycosis	100-200 mg 1 oras / araw	6 na buwan

* - ang tagal ng paggamot ay maaaring iakma depende sa klinikal na larawan ng paggamot.

Side effect

Mula sa gilid sistema ng pagtunaw : dyspepsia (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paninigas ng dumi, kawalan ng gana sa pagkain), pananakit ng tiyan.

Mula sa hepatobiliary system: isang nababaligtad na pagtaas sa mga enzyme sa atay, hepatitis, sa napakabihirang mga kaso, sa paggamit ng Itraconazole, nabuo ang malubhang nakakalason na pinsala sa atay, kasama. mga kaso ng talamak na pagkabigo sa atay na may nakamamatay na kinalabasan.

Mula sa gilid sistema ng nerbiyos : sakit ng ulo, pagkahilo, peripheral neuropathy.

Mula sa immune system: anaphylactic, anaphylactoid at allergic reactions.

Mula sa gilid balat: sa napakabihirang mga kaso - multiforme exudative erythema(Stevens-Johnson syndrome), pantal sa balat, pangangati, urticaria, angioedema, alopecia, photosensitivity.

Iba pa: mga iregularidad ng regla, hypokalemia, edematous syndrome, congestive heart failure at pulmonary edema, hypercreatininemia, madilim na paglamlam ng ihi.

Contraindications

- indibidwal na hypersensitivity sa gamot o mga bahagi nito.

Kasabay na pangangasiwa sa itraconazole ang mga sumusunod na gamot(tingnan din ang seksyong " pakikipag-ugnayan sa droga»):

- mga gamot na na-metabolize ng CYP 3A4 enzyme na maaaring pahabain ang pagitan ng QT tulad ng terfenadine, astemizole, mizolastine cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole;

- Mga HMG-CoA reductase inhibitor na na-cleaved ng CYP 3A4 enzyme, tulad ng simvastatin at lovastatin;

- mga paghahanda ng ergot alkaloid tulad ng dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine at methylergometrine;

MULA SA pag-iingat:

- may cirrhosis ng atay;

- may talamak na pagkabigo sa bato;

- na may talamak na pagkabigo sa puso;

- na may hypersensitivity sa iba pang mga azoles;

- sa mga bata at matatandang pasyente (tingnan din ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Pagbubuntis at paggagatas

Ang itraconazole ay dapat lamang gamitin sa panahon ng pagbubuntis nagbabanta sa buhay mga kaso kung saan ang inaasahan positibong epekto lumalampas posibleng pinsala para sa fetus.

Dahil ang itraconazole ay maaaring tumagos sa gatas ng ina, kung kinakailangan, gamitin sa panahon ng paggagatas, dapat mong ihinto ang pagpapasuso.

Application para sa mga paglabag sa function ng atay

Aplikasyon para sa mga paglabag sa function ng bato

Dahil ang mga pasyente na may pagkabigo sa bato ang kabuuang T 1/2 ng itraconazole ay bahagyang nadagdagan, inirerekomenda na subaybayan ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng gamot.

Gamitin sa mga matatanda

MULA SA pag-iingat: sa mga matatandang pasyente

Aplikasyon para sa mga bata

Ang mga kapsula ng itraconazole ay hindi dapat ibigay sa mga bata maliban kung lumampas ang inaasahang benepisyo posibleng panganib.

mga espesyal na tagubilin

Dapat gamitin ng mga babaeng may potensyal na manganak ng itraconazole sapat na pamamaraan pagpipigil sa pagbubuntis sa buong kurso ng paggamot hanggang sa simula ng unang regla pagkatapos nito makumpleto.

Sa pag-aaral ng form ng dosis para sa intravenous administration, na isinasagawa sa malusog na mga boluntaryo, ang isang lumilipas na asymptomatic na pagbaba sa kaliwang ventricular ejection fraction ay nabanggit, na bumalik sa normal bago ang susunod na pagbubuhos ng gamot. Klinikal na kaugnayan nakatanggap ng data para sa bibig mga form ng dosis hindi kilala.

Napag-alaman na ang itraconazole ay may negatibong inotropic effect. Sa sabay-sabay na pagtanggap itraconazole at calcium channel blockers, na maaaring magkaroon ng parehong epekto, dapat na mag-ingat. Ang mga kaso ng congestive heart failure na nauugnay sa itraconazole ay naiulat.

Ang itraconazole ay hindi dapat inumin sa mga pasyente na may o may kasaysayan ng talamak na pagpalya ng puso maliban kung ang potensyal na benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib. Sa isang indibidwal na pagtatasa ng ratio ng benepisyo-panganib, ang mga salik tulad ng kalubhaan ng indikasyon, ang regimen ng dosis at mga indibidwal na kadahilanan ng panganib para sa congestive heart failure ay dapat isaalang-alang. Ang mga kadahilanan sa peligro ay kinabibilangan ng pagkakaroon ng sakit sa puso tulad ng sakit na ischemic sakit sa puso o balbula; malubhang sakit baga, tulad ng obstructive pulmonary lesions; pagkabigo sa bato o iba pang mga sakit na sinamahan ng edema. Ang mga naturang pasyente ay dapat ipaalam tungkol sa mga palatandaan at sintomas ng congestive heart failure. Ang paggamot ay dapat isagawa nang may pag-iingat, habang kinakailangan na subaybayan ang pasyente para sa mga sintomas ng congestive heart failure. Kapag lumitaw ang mga ito, dapat na ihinto ang itraconazole.

Sa mababang kaasiman Ang pagsipsip ng gastric juice ng itraconazole mula sa mga kapsula ay may kapansanan. Ang mga pasyente na umiinom ng antacids (halimbawa, aluminum hydroxide) ay pinapayuhan na gamitin ang mga ito nang hindi mas maaga kaysa sa 2 oras pagkatapos kumuha ng itraconazole. Para sa mga pasyenteng may achlorhydria o gumagamit ng H2-blockers o proton pump inhibitors, inirerekomenda ang Itraconazole cola capsules.

Sa napakabihirang mga kaso, ang paggamit ng itraconazole ay nakabuo ng malubhang nakakalason na pinsala sa atay, kabilang ang mga kaso ng talamak na pagkabigo sa atay na may nakamamatay na kinalabasan. Sa karamihan ng mga kaso, ito ay nabanggit sa mga pasyente na mayroon nang sakit sa atay, sa mga pasyente na may iba pang malubhang sakit na nakatanggap ng itraconazole therapy para sa sistematikong mga indikasyon pati na rin sa mga pasyente na ginagamot sa iba mga gamot na may hepatotoxic effect. Ang ilang mga pasyente ay walang malinaw na mga kadahilanan ng panganib para sa pinsala sa atay. Ang ilan sa mga kasong ito ay nangyari sa unang buwan ng therapy, at ang ilan sa unang linggo ng paggamot. Kaugnay nito, inirerekomenda na regular na subaybayan ang pag-andar ng atay sa mga pasyente na tumatanggap ng itraconazole therapy. Dapat bigyan ng babala ang mga pasyente na makipag-ugnayan kaagad sa kanilang doktor kung magkakaroon sila ng mga sintomas na nagpapahiwatig ng hepatitis, tulad ng anorexia, pagduduwal, pagsusuka, panghihina, pananakit ng tiyan, at maitim na ihi. Sa kaganapan ng paglitaw ng mga naturang sintomas, kinakailangan na agad na ihinto ang therapy at magsagawa ng pag-aaral ng pag-andar ng atay. Mga pasyenteng may nakataas na antas mga enzyme sa atay o sakit sa atay sa aktibong yugto, o kapag inilipat nakakalason na pinsala Ang itraconazole ay hindi dapat ibigay sa atay habang umiinom ng iba pang mga gamot, maliban kung ang inaasahang benepisyo ay nagbibigay-katwiran sa panganib ng pinsala sa atay. Sa mga kasong ito, kinakailangan na subaybayan ang antas ng mga enzyme sa atay sa panahon ng paggamot.

Hepatic impairment: Ang Itraconazole ay na-metabolize pangunahin sa atay. Dahil sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang kabuuang kalahating buhay ng itraconazole ay bahagyang nadagdagan, inirerekomenda na subaybayan ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng gamot.

May kapansanan sa pag-andar ng bato: dahil sa mga pasyente na may kakulangan sa bato, ang T 1/2 ng itraconazole ay bahagyang nadagdagan, inirerekomenda na subaybayan ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole at, kung kinakailangan, ayusin ang dosis ng gamot.

Mga pasyenteng immunocompromised: Maaaring mabawasan ang oral bioavailability ng itraconazole sa ilang mga pasyenteng immunocompromised, gaya ng mga neutropenic na pasyente, mga pasyente ng AIDS, o mga tatanggap ng organ transplant.

Mga pasyente na may mga systemic fungal infection na nagbabanta sa buhay: Dahil sa mga katangian ng pharmacokinetic, ang mga kapsula ng itraconazole ay hindi inirerekomenda para sa pagsisimula ng paggamot sa mga systemic mycoses na nagbabanta sa buhay.

mga pasyente ng AIDS. Dapat suriin ng manggagamot ang pangangailangan para sa maintenance therapy sa mga pasyente ng AIDS na dati nang nakatanggap ng paggamot para sa mga systemic fungal infection, tulad ng sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis, o cryptococcosis (parehong meningeal at non-meningeal), na nasa panganib ng pagbabalik.

- Dapat na ihinto ang paggamot kung nangyayari ang peripheral neuropathy, na maaaring nauugnay sa paggamit ng mga kapsula ng itraconazole.

- Walang katibayan ng cross-sensitivity sa itraconazole at iba pang azole antifungals.

Paggamit ng Pediatric: Ang mga kapsula ng Itraconazole ay hindi dapat ibigay sa mga bata maliban kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib.

Impluwensya sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kontrolin ang mga mekanismo

Ang epekto sa kakayahang magmaneho ng kotse at magtrabaho sa makinarya ay hindi naobserbahan.

Overdose

Walang available na data. Sa kaso ng hindi sinasadyang labis na dosis, ang mga pansuportang hakbang ay dapat gawin. Sa unang oras, magsagawa ng gastric lavage at, kung kinakailangan, magreseta ng activated charcoal. Ang itraconazole ay hindi pinalabas ng hemodialysis.

Walang tiyak na antidote.

pakikipag-ugnayan sa droga

- oral midazolam at triazolam;

- oral anticoagulants;

Mga tuntunin ng dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng reseta.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Sa isang tuyo, madilim na lugar, sa temperatura na hindi hihigit sa 25°C.

Iwasang maabot ng mga bata.

Buhay ng istante - 3 g. Huwag gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

pakikipag-ugnayan sa droga

1. Mga gamot na nakakaapekto sa pagsipsip ng itraconazole.

Ang mga gamot na nagbabawas sa kaasiman ng gastric juice, binabawasan ang pagsipsip ng itraconazole, na nauugnay sa solubility ng mga shell ng kapsula.

2. Mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng itraconazole.

Ang itraconazole ay pangunahing na-cleaved ng CYP3A4 enzyme. Ang pakikipag-ugnayan ng itraconazole sa rifampicin, rifabutin at phenytoin, na mga makapangyarihang inducers ng CYP3A4 enzyme, ay pinag-aralan. Nalaman ng pag-aaral na sa mga kasong ito, ang bioavailability ng itraconazole at hydroxy-itraconazole ay makabuluhang nabawasan, na humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa pagiging epektibo ng gamot. Ang sabay-sabay na paggamit ng itraconazole sa mga gamot na ito, na mga potensyal na inducers ng liver enzymes, ay hindi inirerekomenda. Ang mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan sa iba pang mga hepatic enzyme inducers tulad ng carbamazepine, phenobarbital at isoniazid ay hindi pa naisagawa, ngunit ang mga katulad na resulta ay maaaring asahan.

Ang malakas na CYP3A4 inhibitors tulad ng ritonavir, indinavir, clarithromycin at erythromycin ay maaaring magpapataas ng bioavailability ng itraconazole.

3. Epekto ng itraconazole sa metabolismo ng ibang mga gamot.

Maaaring pigilan ng itraconazole ang metabolismo ng mga gamot na na-cleaved ng CYP3A4 enzyme. Ang resulta nito ay maaaring isang pagtaas o pagpapahaba ng kanilang pagkilos, kasama. at mga side effect. Bago magsimula kasabay mga gamot kailangan mong kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa metabolismo gamot na ito tinukoy sa mga tagubilin para sa medikal na paggamit. Matapos ihinto ang paggamot, ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole ay unti-unting bumababa, depende sa dosis at tagal ng paggamot (tingnan ang seksyong Pharmacokinetics). Dapat itong isaalang-alang kapag tinatalakay ang nagbabawal na epekto ng itraconazole sa magkakatulad na mga produktong panggamot.

Mga gamot na hindi dapat ibigay kasabay ng itraconazole

- terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole - magkasanib na aplikasyon ang mga gamot na ito na may itraconazole ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa antas ng mga sangkap na ito sa plasma at dagdagan ang panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT at, sa mga bihirang kaso, ang paglitaw ng mga arrhythmias ng uri ng pirouette (torsade de pointes);

- HMG-CoA reductase inhibitors na na-cleaved ng enzyme C YP3A4, tulad ng simvastatin at levostatin;

- oral midazolam at triazolam;

- ergot alkaloids tulad ng dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine at methylergometrine;

- mga blocker ng channel ng calcium - bilang karagdagan sa posibleng pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic na nauugnay sa karaniwang paraan metabolismo na may pakikilahok ng CYP3A4 enzyme, ang mga blocker ng channel ng calcium ay maaaring magkaroon ng negatibong inotropic na epekto, na pinahusay kapag kinuha kasama ng itraconazole.

Mga gamot, ang appointment ng kung saan ay kinakailangan upang masubaybayan ang kanilang plasma concentrations, aksyon, side effect

Sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa sa itraconazole, ang dosis ng mga gamot na ito, kung kinakailangan, ay dapat bawasan.

- oral anticoagulants;

- HIV protease inhibitors tulad ng ritonavir, indinavir, saquinavir;

- ilang mga gamot na anticancer, tulad ng vinca rosea alkaloids, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- Mga blocker ng kaltsyum channel na na-cleaved ng CYP3A4 enzyme, tulad ng verapamil at dihydropyridine derivatives;

- ilang mga immunosuppressive agent: cyclosporine, tacrolimus, rapamycin;

- ilang CYP3A4-cleaved HMG-CoA reductase inhibitors, tulad ng atorvastatin;

- ilang glucocorticosteroids, tulad ng budesonide, dexamethasone at methylprednisolone;

Digoxin, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, intravenous midazolam, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofantrine, repaglinide.

Ang mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng itraconazole at zidovudine at fluvastatin ay hindi natagpuan.

Walang epekto ang itraconazole sa metabolismo ng ethinylestradiol at norethisterone.

4. Epekto sa pagbubuklod ng protina. Ang mga pag-aaral sa vitro ay nagpakita ng walang pakikipag-ugnayan sa pagitan ng itraconazole at mga gamot tulad ng imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide at sulfamethazine kapag nakatali sa mga protina ng plasma.

ratiopharm, (India)

Aktibong sangkap:

ATC code:

Mga antimicrobial para sa sistematikong paggamit(J) > Antifungals para sa systemic na paggamit (J02) > Antifungals para sa systemic na paggamit (J02A) > Triazole derivatives (J02AC) > Itraconazole (J02AC02)

Grupo ng Clinico-pharmacological:

gamot na antifungal

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng mga takip ng reseta. 100 mg: 15 mga PC.
Reg. Hindi: RK-LS-5-No. 011848 na may petsang 06/16/2008 - Kinansela
Mga kapsula na matigas na mala-gulaman, na may puting katawan at pulang takip; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puti at puting mga pellets na may kulay-abo na tint.

1 takip.
itraconazole 100 mg
Mga excipients: mga neutral na pellets (mga bola ng asukal), sucrose, hypromellose-E (HPME-E), povidone K-30, propylene glycol 20,000, copolymer ng methyl-, dimethylaminoethyl- at butyl methacrylate (eudragit E-100).

Komposisyon ng shell: methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, Ponceau 4R dye (E124), sunset yellow dye (E110), titanium dioxide (E171).

15 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.

Paglalarawan aktibong sangkap gamot na ITRACONAZOL-RATIOPHARM. Ang ibinigay na pang-agham na impormasyon ay pangkalahatan at hindi maaaring gamitin upang gumawa ng desisyon sa posibilidad ng paggamit ng isang partikular na produktong panggamot.

epekto ng pharmacological

ahente ng antifungal, isang triazole derivative. Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa kakayahang pigilan ang cytochrome P450 na umaasa sa mga enzyme ng sensitibong fungi, na humahantong sa pagkagambala sa synthesis ng ergosterol sa fungal cell wall. May mas malawak na hanay pagkilos na antifungal kaysa sa ketoconazole. Aktibo laban sa Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Pharmacokinetics

Ang mga therapeutic na konsentrasyon sa balat ay nagpapatuloy sa loob ng 2-4 na linggo pagkatapos ng pagtatapos ng 4 na linggong kurso ng paggamot. Ang itraconazole ay tinutukoy sa keratin ng mga kuko sa isang linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nagpapatuloy sa loob ng 6 na buwan pagkatapos ng pagtatapos ng isang 3-buwang kurso ng therapy.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Vulvovaginal candidiasis, mycoses ng balat, oral cavity, mata, onychomycosis na sanhi ng dermatophytes at / o yeast, systemic mycoses (kabilang ang systemic aspergillosis, candidiasis, cryptococcosis, histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis at iba pang rare mycosis at blastomycosis).

Dosing regimen

Sa loob, 100 mg 1 oras / araw o 200 mg 1-2 beses / araw, ang tagal ng paggamot ay depende sa etiology ng sakit.

Side effect

Mula sa sistema ng pagtunaw: sakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, paninigas ng dumi, pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme ng atay, cholestatic jaundice; sa ilang mga kaso - hepatitis.

Mula sa gilid ng central nervous system at peripheral nervous system: sakit ng ulo, pagkahilo; sa ilang mga kaso - peripheral neuropathy.

Mula sa gilid ng cardio-vascular system: sa ilang mga kaso - edema, congestive heart failure at pulmonary edema.

mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pruritus, urticaria, angioedema, Stevens-Johnson syndrome.

Iba: kasama pangmatagalang paggamit- dysmenorrhea, pagkawala ng buhok, hypokalemia.

Contraindications para sa paggamit

Ang sabay-sabay na oral administration ng terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin, lovastatin, midazolam o triazolam; hypersensitivity sa itraconazole.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Sa panahon ng pagbubuntis, ang itraconazole ay ginagamit lamang para sa systemic mycoses, kapag ang inaasahang epekto ng therapy ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Ang mga babaeng nasa edad ng panganganak ay dapat gumamit ng mga contraceptive habang kumukuha ng itraconazole.

Kung kinakailangan, ang paggamit sa panahon ng paggagatas ay dapat magpasya sa pagwawakas pagpapasuso.

AT pang-eksperimentong pag-aaral Ito ay itinatag na ang itraconazole ay may embryotoxic effect at nagiging sanhi ng mga abnormalidad sa pag-unlad ng fetus.

Application para sa mga paglabag sa function ng atay

Ang itraconazole ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may sakit sa atay. Gayunpaman, sa mga kaso emergency na may cirrhosis ng atay, ang paggamot na may itraconazole ay isinasagawa sa ilalim ng kontrol ng antas nito sa plasma at may naaangkop na pagsasaayos ng dosis.

Sa pag-unlad ng mga sintomas ng dysfunction ng atay sa panahon ng paggamot, ang itraconazole ay dapat na ihinto.

Aplikasyon para sa mga paglabag sa function ng bato

Sa mga kaso ng emerhensiya sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang paggamot na may itraconazole ay isinasagawa sa ilalim ng kontrol ng antas nito sa plasma at may naaangkop na pagsasaayos ng dosis.

Gamitin sa mga bata

mga espesyal na tagubilin

Hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may mga sintomas ng ventricular dysfunction at isang kasaysayan ng congestive heart failure.

Ang itraconazole ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na may sakit sa atay. Gayunpaman, sa mga kaso ng emerhensiya na may cirrhosis ng atay at / o may kapansanan sa pag-andar ng bato, ang paggamot na may itraconazole ay isinasagawa sa ilalim ng kontrol ng antas nito sa plasma at may naaangkop na pagsasaayos ng dosis.

Sa isang pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases sa atay, ang itraconazole ay ginagamit sa mga kaso kung saan ang inaasahang benepisyo ng therapy ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib ng pinsala sa atay.

Sa kaso ng paggamit ng itraconazole nang higit sa 1 buwan, kinakailangan ang pagsubaybay sa pag-andar ng atay.

Sa pag-unlad ng mga sintomas ng pagpalya ng puso, dysfunction ng atay, peripheral neuropathy, itraconazole ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot.

Gumamit ng itraconazole nang may pag-iingat sa kaso ng hypersensitivity sa iba pang mga azole derivatives.

Paggamit ng pediatric

Sa kasalukuyan ay walang sapat na data sa paggamit ng itraconazole sa mga bata.

pakikipag-ugnayan sa droga

Ang mga ahente na nag-uudyok ng mga enzyme sa atay (rifampicin, phenytoin) ay maaaring mabawasan ang konsentrasyon ng itraconazole sa plasma.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapababa ng kaasiman ng gastric juice (kabilang ang m-anticholinergics, antacids, blockers ng histamine H2 receptors), posible ang pagbawas sa pagsipsip ng itraconazole.

Sa sabay-sabay na paggamit sa mga gamot, ang metabolismo na kung saan ay isinasagawa sa pakikilahok ng CYP3A isoenzymes, posible na madagdagan ang intensity at / o tagal ng kanilang mga epekto. Kasama sa mga gamot na ito ang terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam (oral), hindi direktang anticoagulants, cyclosporine, digoxin, calcium channel blockers, quinidine, vincristine.

Sa loob, kaagad pagkatapos kumain, ang mga kapsula ay nilamon nang buo.

Sa vulvovaginal candidiasis - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 1 araw o 200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 3 araw;

na may buni - 200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 7 araw o 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 15 araw;

mga sugat ng mataas na keratinized na mga lugar ng balat (dermatophytosis ng mga paa at kamay) - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 7 araw o 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 30 araw;

sa pityriasis versicolor- 200 mg 1 oras bawat araw para sa 7 araw;

na may candidiasis ng oral mucosa - 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 15 araw (sa ilang mga kaso, sa mga immunocompromised na indibidwal, ang bioavailability ng itraconazole ay maaaring bumaba, na kung minsan ay nangangailangan ng pagdodoble ng dosis);

na may keratomycosis - 200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 21 araw (ang tagal ng paggamot ay depende sa klinikal na tugon);

na may onychomycosis - 200 mg 1 oras bawat araw para sa 3 buwan o 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 1 linggo bawat kurso. Sa kaso ng pinsala sa mga kuko sa paa (anuman ang pagkakaroon ng pinsala sa mga kuko sa mga kamay), 3 kurso ay isinasagawa na may pagitan ng 3 linggo. Kung ang mga kuko ay apektado lamang sa mga kamay, ang 2 kurso ay isinasagawa na may pagitan ng 3 linggo.

Ang pag-alis ng itraconazole mula sa balat at mga kuko ay mabagal; ang pinakamainam na klinikal na tugon sa dermatomycosis ay nakamit 2-4 na buwan pagkatapos makumpleto ang paggamot, sa onychomycosis - 6-9 na buwan.

Sa systemic aspergillosis - 200 mg / araw para sa 2-5 na buwan; sa pag-unlad at pagpapakalat ng sakit, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses sa isang araw.

Sa systemic candidiasis - 100-200 mg 1 oras bawat araw para sa 3 linggo - 7 buwan; sa pag-unlad at pagpapakalat ng sakit, ang dosis ay nadagdagan sa 200 mg 2 beses sa isang araw.

Sa systemic cryptococcosis na walang mga palatandaan ng meningitis - 200 mg isang beses sa isang araw para sa 2-12 buwan. Sa cryptococcal meningitis - 200 mg 2 beses sa isang araw para sa 2-12 buwan.

Ang paggamot ng histoplasmosis ay nagsisimula sa 200 mg 1 oras bawat araw, dosis ng pagpapanatili - 200 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 8 buwan.

Sa blastomycosis - 100 mg 1 oras bawat araw, dosis ng pagpapanatili - 200 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 6 na buwan.

Sa sporotrichosis - 100 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 3 buwan.

Sa paracoccidioidomycosis - 100 mg isang beses sa isang araw para sa 6 na buwan;

Sa chromomycosis - 100-200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 6 na buwan.

Oral na solusyon: pasalita, hindi bababa sa 1 oras bago kumain. Sa paggamot ng candidiasis ng oral mucosa o esophagus, ang solusyon ay dapat na hawakan sa bibig sa loob ng 20 segundo, at pagkatapos ay lunukin (hindi dapat gawin ang paghuhugas ng bibig ng iba pang mga likido pagkatapos kumuha ng itraconazole).

Paggamot ng candidiasis ng oral mucosa o esophagus - 100 mg 2 beses sa isang araw o 200 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 7 araw, kung ang paggamot ay hindi epektibo, ang paggamot ay pinalawig para sa isa pang 7 araw.

Paggamot ng candidiasis ng mauhog lamad ng bibig o esophagus, lumalaban sa fluconazole - 100-200 mg 2 beses sa isang araw sa loob ng 14 na araw, kung ang paggamot ay hindi epektibo, ang paggamot ay pinalawig para sa isa pang 14 na araw. Ang maximum na kurso ng paggamot sa isang dosis na 400 mg / araw sa kawalan ng pagpapabuti ay 14 na araw.

Pag-iwas sa mga impeksyon sa fungal - 5 mg / kg / araw sa 2 hinati na dosis. Magsisimula ang paggamot sa parehong oras ng cytostatic therapy o 1 linggo bago mag-transplant. Mga impeksyon sa fungal mangyari na may pagbaba sa bilang ng mga neutrophil na mas mababa sa 100 mga cell / ml, ang paggamot ay nagpapatuloy hanggang sa ang bilang ng mga neutrophil ay naibalik (higit sa 1000 mga cell / ml).

Ang mga bata ay inireseta kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib.

gamot na antifungal

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Capsule hard gelatin, size No. 0, na may puting katawan at pulang takip; ang mga nilalaman ng mga kapsula ay puti at puting mga pellets na may kulay-abo na tint.

Mga Excipients: neutral pellets (sugar balls), sucrose, hypromellose-E5 (HPME-E5), povidone K-30, propylene glycol 20000, Eudragit (E100) (isang copolymer ng methyl-, dimethylaminoethyl- at butyl methacrylate).

Komposisyon ng shell: methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, tina (Ponceau 4R (E 124), dilaw ng paglubog ng araw (E 110), titanium dioxide (E 171)).

15 pcs. - mga paltos (1) - mga pakete ng karton.

epekto ng pharmacological

[I] - Mga tagubilin para sa medikal na paggamit na inaprubahan ng Pharmacological Committee ng Ministry of Health ng Russian Federation

Ang itraconazole ay isang triazole derivative, aktibo laban sa mga impeksyon na dulot ng dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), yeast-like fungi at yeasts (Candida spp., kabilang ang C.albicans, C.glabrata at C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, pati na rin ang iba pang yeast at molds. Ang Itraconazole ay nakakagambala sa synthesis ng ergosterol, na isang mahalagang bahagi ng cell lamad ng fungi, na nagiging sanhi ng antifungal na epekto ng gamot.

Pharmacokinetics

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang maximum na bioavailability ng itraconazole ay sinusunod kapag ang mga kapsula ay kinuha kaagad pagkatapos kumain. Ang Cmax ay nakamit sa loob ng 3-4 na oras pagkatapos ng paglunok. Ang paglabas mula sa plasma ay dalawang-phase na may huling T1 / 2 ng 24-36 na oras. pangmatagalang paggamit Ang Cssmax ay nakakamit sa loob ng 1-2 linggo. Ang Cssmax ng itraconazole sa plasma 3-4 na oras pagkatapos kumuha ng gamot ay 0.4 μg / ml (100 mg kapag kinuha 1 oras / araw), 1.1 μg / ml (200 mg kapag kinuha 1 oras / araw) at 2.0 μg / ml (200 mg kapag kinuha 2 beses / araw). Ang itraconazole ay 99.8% na nakatali sa mga protina ng plasma. Ang konsentrasyon ng itraconazole sa dugo ay 60% ng konsentrasyon ng plasma.

Ang akumulasyon ng gamot sa mga tisyu ng keratin, lalo na sa balat, ay humigit-kumulang 4 na beses na mas mataas kaysa sa akumulasyon sa plasma, at ang rate ng paglabas nito ay nakasalalay sa pagbabagong-buhay ng epidermis.

Kabaligtaran sa mga konsentrasyon sa plasma na hindi nakikita nang maaga sa 7 araw pagkatapos ng pagtigil ng therapy, ang mga therapeutic na konsentrasyon sa balat ay nananatili sa loob ng 2-4 na linggo pagkatapos ihinto ang isang 4 na linggong kurso ng paggamot, ang Itraconazole ay nakita sa nail keratin kasing aga ng isa. linggo pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at nagpapatuloy nang hindi bababa sa 6 na buwan pagkatapos makumpleto ang isang 3-buwang kurso ng therapy. Ang itraconazole ay tinutukoy din sa sebum at, sa isang mas mababang lawak, sa pawis.

Ang itraconazole ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu na madaling kapitan ng impeksyon sa fungal. Ang mga konsentrasyon sa baga, bato, atay, buto, tiyan, pali at kalamnan ay 2-3 beses na mas mataas kaysa sa kaukulang mga konsentrasyon sa plasma. Ang mga therapeutic na konsentrasyon sa mga tisyu ng puki ay nananatili sa loob ng 2 araw pagkatapos ng pagtatapos ng 3-araw na kurso ng paggamot sa isang dosis na 200 mg bawat araw, at 3 araw pagkatapos ng pagtatapos ng isang araw na kurso ng paggamot sa isang dosis ng 200 mg " beses / araw. Ang Itraconazole ay na-metabolize ng atay na may pagbuo ng isang malaking bilang ng mga metabolites. Ang isang naturang metabolite ay hydroxy-itraconazole, na may maihahambing na aktibidad na antifungal sa vitro sa itraconazole. Ang mga konsentrasyon ng antifungal ng gamot, na tinutukoy ng microbiological paraan, ay humigit-kumulang 3 beses na mas mataas kaysa sa mga sinusukat gamit ang HPLC. Ang paglabas sa dumi ay umaabot mula 3 hanggang 18% ng dosis Ang paglabas ng mga bato ay mas mababa sa 0.03% ng dosis Humigit-kumulang 35% ng dosis ay pinalalabas bilang mga metabolite sa ihi sa loob ng 1 linggo.

Dahil ang T1 / 2 ng itraconazole at ang konsentrasyon nito sa plasma sa mga pasyente na may cirrhosis ay bahagyang tumaas, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Dosis

Para sa pinakamainam na pagsipsip ng gamot, ang mga kapsula ng itraconazole ay dapat inumin kaagad pagkatapos kumain.

Ang mga kapsula ay dapat na lunukin nang buo.

Indikasyon	Dosis	Tagal paggamot
Vulvovaginal candidiasis	200 mg 2 beses / araw o 200 mg 1 oras / araw	1 araw o 3 araw
Pityriasis versicolor	200 mg 1 oras / araw	7 araw
Dermatomycosis ng makinis na balat	200 mg 1 oras / araw o 100 mg 1 oras / araw	7 araw o 15 araw
Mga sugat ng mataas na keratinized na bahagi ng balat, tulad ng mga kamay at paa	200 mg 2 beses / araw o 100 mg 1 oras / araw	7 araw o 30 araw
Fungal keratitis	200 mg 1 oras / araw	21 araw Ang tagal ng paggamot ay maaaring iakma depende sa pagpapabuti ng klinikal na larawan.
oral candidiasis	100 mg 1 oras / araw	15 araw

Ang oral bioavailability ng itraconazole ay maaaring mabawasan sa ilang mga pasyenteng immunocompromised, tulad ng mga neutropenic na pasyente, mga pasyente ng AIDS, o mga tatanggap ng organ transplant. Samakatuwid, maaaring kailanganin ang pagdodoble ng dosis.

Sa onychomycosis na dulot ng dermatophytes at / o yeasts at molds, posible ang pulse therapy. Ang isang kurso ng pulse therapy ay binubuo ng pagkuha ng 2 caps araw-araw. itraconazole dalawang beses sa isang araw (200 mg 2 beses sa isang araw) para sa isang linggo.
Para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal ng mga plato ng kuko ng mga kamay, inirerekomenda ang 2 kurso. Para sa paggamot ng mga impeksyon sa fungal ng mga plato ng kuko ng mga paa, inirerekomenda ang 3 kurso. Ang agwat sa pagitan ng mga kurso kung saan hindi mo kailangang uminom ng gamot ay 3 linggo. Ang mga klinikal na resulta ay magiging maliwanag pagkatapos ng pagtatapos ng paggamot, habang lumalaki ang mga kuko.

Onychomycosis (pinsala sa mga plato ng kuko ng mga paa na may o walang pinsala sa mga plato ng kuko ng mga kamay): para sa patuloy na paggamot, ang dosis ay 200 mg / araw, ang tagal ng paggamot ay 3 buwan.

Paggamot ng systemic mycoses.

Indikasyon	Dosis	Average na tagal ng paggamot	Remarks
Aspergillosis	200 mg 1 oras / araw	2-5 buwan
Candidiasis	100-200 mg 1 oras / araw	mula 3 linggo hanggang 7 buwan	Dagdagan ang dosis sa 200 mg dalawang beses araw-araw para sa invasive o disseminated na sakit
Cryptococcosis (maliban sa meningitis)	200 mg 1 oras / araw	mula 2 buwan hanggang 1 taon
Cryptococcal meningitis	200 mg 2 beses / araw	mula 2 buwan hanggang 1 taon	Pansuportang pangangalaga - tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin"
Histoplasmosis	mula sa 200 mg 1 oras / araw hanggang 200 mg 2 beses / araw	8 buwan
Blastomycosis	Mula sa 200 mg 1 oras / araw hanggang 200 mg 2 beses / araw	6 na buwan
Sporotrichosis	100 mg 1 oras / araw	3 buwan
Paracoccidioidomycosis	100 mg 1 oras / araw	6 na buwan	Ang data sa pagiging epektibo ng dosis na ito para sa paggamot ng paracoccidioidomycosis sa mga pasyenteng may AIDS ay hindi magagamit.
Chromomycosis	100-200 mg 1 oras / araw	6 na buwan

* - ang tagal ng paggamot ay maaaring iakma depende sa klinikal na larawan ng paggamot.

Overdose

Walang tiyak na antidote.

pakikipag-ugnayan sa droga

1. Mga gamot na nakakaapekto sa pagsipsip ng itraconazole.

Ang mga gamot na nagbabawas sa kaasiman ng gastric juice, binabawasan ang pagsipsip ng itraconazole, na nauugnay sa solubility ng mga shell ng kapsula.

2. Mga gamot na nakakaapekto sa metabolismo ng itraconazole.

Ang malakas na CYP3A4 inhibitors tulad ng ritonavir, indinavir, clarithromycin at erythromycin ay maaaring magpapataas ng bioavailability ng itraconazole.

3. Epekto ng itraconazole sa metabolismo ng ibang mga gamot.

Maaaring pigilan ng itraconazole ang metabolismo ng mga gamot na na-cleaved ng CYP3A4 enzyme. Ang resulta nito ay maaaring isang pagtaas o pagpapahaba ng kanilang pagkilos, kasama. at mga side effect. Bago ka magsimulang kumuha ng magkakasabay na mga gamot, dapat kang kumunsulta sa iyong doktor tungkol sa metabolismo ng gamot na ito, tulad ng ipinahiwatig sa mga tagubilin para sa medikal na paggamit. Matapos ihinto ang paggamot, ang mga konsentrasyon ng plasma ng itraconazole ay unti-unting bumababa, depende sa dosis at tagal ng paggamot (tingnan ang seksyong Pharmacokinetics). Dapat itong isaalang-alang kapag tinatalakay ang nagbabawal na epekto ng itraconazole sa magkakatulad na mga produktong panggamot.

Mga gamot na hindi dapat ibigay kasabay ng itraconazole

- terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole - ang pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito na may itraconazole ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga antas ng plasma ng mga sangkap na ito at dagdagan ang panganib ng pagpapahaba ng pagitan ng QT at, sa mga bihirang kaso, ang paglitaw ng torsades de pointes ( torsade de pointes);

- HMG-CoA reductase inhibitors na na-cleaved ng enzyme C YP3A4, tulad ng simvastatin at levostatin;

- ergot alkaloids tulad ng dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine at methylergometrine;

- mga blocker ng channel ng calcium - bilang karagdagan sa posibleng interaksyon ng pharmacokinetic na nauugnay sa isang karaniwang metabolic pathway na kinasasangkutan ng CYP3A4 enzyme, ang mga blocker ng channel ng calcium ay maaaring magkaroon ng negatibong inotropic na epekto, na pinahusay kapag kinuha kasama ng itraconazole.

Mga gamot, ang appointment ng kung saan ay kinakailangan upang masubaybayan ang kanilang plasma concentrations, aksyon, side effect