Дібазол функціональні групи. Дибазол – інструкція, застосування, відгуки
БОРИСІВСЬКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТІВ, ВАТ (Республіка Білорусь)
Активна речовина:
Код ATX:
Травний тракт та обмін речовин (A) > Препарати для лікування функціональних порушеньз боку шлунково-кишкового тракту (A03) > Препарати, що застосовуються при порушеннях функції кишечника (A03A) > Інші препарати, що застосовуються при порушеннях функції кишечника (A03AX)
Клініко-фармакологічна група:
Міотропний спазмолітик
Форма випуску, склад та упаковка
Препарат відпускається за рецепту р-рд/ін'єкц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
Реєстр. №: РК-ЛС-5№004439 від 25.01.2007 — Анульоване
Розчин для ін'єкцій 0,5% 1 мл 1 амп.
Бендазол 5 мг 10 мг
2 мл - ампули (10) - упаковки коміркові контурні (1) - пачки картонні.
Опис активних компонентівпрепарату ДИБАЗОЛ. Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.
Фармакологічна дія
Спазмолітичний засіб міотропної дії, похідний бензімідазолу. Чинить спазмолітичну дію на гладкі м'язи. кровоносних судині внутрішніх органів. Знижує АТ за рахунок зменшення серцевого викидута розширення периферичних судин. Гіпотензивна активність бендазолу дуже помірна, а ефект нетривалий.
Викликає нетривале розширення мозкових судин.
Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку.
Імуностимулююча активність пов'язана з регуляцією співвідношення концентрацій цГМФ і цАМФ імунних клітинах(Підвищує вміст цГМФ), що призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих T-і B-лімфоцитів, секреції ними факторів взаємного регулювання, кооперативної реакції та активації кінцевої ефекторної функції клітин.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз.
- Спазми гладкої мускулатуривнутрішніх органів (у т.ч. шлунка, кишківника).
- Залишкові явища поліомієліту, периферичного паралічу лицьового нерва.
Режим дозування
Купірування гіпертонічного кризу - в/в або в/м 30-40 мг. Загострення течії артеріальної гіпертензіїзі значним підвищенням артеріального тиску - в/м по 20-30 мг 2-3 рази на добу, курс лікування 8-14 днів.
Всередину - по 20-50 мг 2-3 рази на добу 3-4 тижні.
При лікуванні нервових хвороб – дорослим у дозі 5 мг 1 раз на добу або через день протягом 5-10 днів, через 3-4 тижні курс лікування повторюють. Надалі курси проводять із перервою 1-2 міс.
Для дітей, залежно від віку, доза становить 1-5 мг 1 раз на добу.
Побічна дія
можливо: Алергічні реакції.
При тривалому застосуванні
: погіршення показників ЕКГ у зв'язку із зменшенням серцевого викиду
При застосуванні у високих дозах: почуття жару, підвищене потовиділення, запаморочення, нудота, головний біль.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливістьдо бендазолу.
Застосування у пацієнтів похилого віку
особливі вказівки
З обережністю застосовувати у пацієнтів похилого віку.
Не рекомендується застосовувати для тривалого лікуванняартеріальної гіпертензії, особливо у пацієнтів похилого віку
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванніз антигіпертензивними засобами, діуретиками можливе посилення антигіпертензивної дії.
Одночасний прийомбендазолу попереджає обумовлене бета-адреноблокаторами збільшення ОПСС.
При одночасному застосуванні фентоламін посилює гіпотензивну дію бендазолу.
| Бендазол | |
|---|---|
| Bendazol | |
| Хімічне з'єднання | |
| ІЮПАК | 2-(Фенілметил)-1H-бензімідазол |
| Брутто-формула | C 14 H 12 N 2 |
| CAS | 621-72-7 |
| PubChem | |
| Класифікація | |
| АТХ | C04AX |
| Інші назви | |
| Дібазол | |
Бендазол, дибазол(новолат. Bendazol) - Вазодилатуючий засіб. Хімічна назва 2-(Фенілметил)-1H-бензімідазол. Має гіпотензивну, судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку. Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку.
Фармакологічна дія
- Має нетривалий (2-3 год) і помірний гіпотензивний ефект, добре переноситься. Викликає розширення (нетривале) мозкових судин і тому особливо показано при формах артеріальної гіпертензії, зумовлених хронічною гіпоксією мозку через місцеві порушення кровообігу (склероз церебральних артерій).
- Підвищує синтез нуклеїнових кислотта білків, стимулює імунну систему(Сприяє утворенню антитіл, фагоцитозу, синтезу інтерферону). Імуностимулююча активність пов'язана з регуляцією співвідношення концентрацій цГМФ і цАМФ в імунних клітинах (підвищує вміст цГМФ), що призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих T- і B-лімфоцитів, секреції ними факторів взаємного регулювання, кооперативної.
- Знижує вміст вільного кальцію в гладких м'язах, викликаючи їхнє розслаблення.
- Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку.
Показання до застосування
- Рання стадія артеріальної гіпертензії.
- Гіпертонічний криз.
- Захворювання внутрішніх органів, що супроводжуються спазмами гладкої мускулатури (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, спазми воротаря та кишечника, печінкова та ниркова колька і т. п.).
- Неврологічні захворювання, особливо залишкові симптомиполіомієліту у дітей, наслідки пологових травм, параліч лицьового нерва та інші захворювання нервової системиу відновлювальній стадії.
- Як імуностимулюючий засіб.
Протипоказання
Гіперчутливість. Артеріальна гіпотоніята схильність до зниженого тиску.
Побічна дія
- Погіршення показників ЕКГ у зв'язку із зменшенням серцевого викиду
- Алергічні реакції
- Підвищене потовиділення
- Запаморочення
- Головний біль
- Почуття жару
- Нудота
особливі вказівки
Дибазол не призначений для лікування без участі лікаря.
Склад та форма випуску
1 таблетка містить бендазол 20 мг; у контурній без'ячейковій упаковці 10 шт.
1 таблетка для дітей – 4 мг; у контурній без'ячейковій упаковці 10 шт.
1 мл розчину для ін'єкцій – 5 або 10 мг; в ампулах по 2 мл, картонної коробки 10 шт.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія- гіпотензивне, судинорозширювальне, спазмолітичне.Показання для застосування.
артеріальна гіпертензія, спазм артерій (коронароспазм, спазм периферичних артерій); спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, кишкова колька); захворювання нервової системи (залишкові явища поліомієліту, периферичний параліч лицьового нерва).
Протипоказання
Гіперчутливість.
Спосіб застосування та дози
Всередину (за 2 години до їди або 2 години після їжі) - по 20-50 мг 2-3 рази на день протягом 3-4 тижнів або більш короткими курсами.
При лікуванні захворювань нервової системи – по 5 мг 1 раз на день або через день, курс – 5-10 прийомів.
Дітям віком до 1 року - по 1 мг 1 раз на день, 1-3 років - 2 мг, 4-8 років - 3 мг, 9-12 років - 4 мг, старше 12 років - 5 мг. Курс при необхідності повторюють через 3-4 тижні.
В/м - по 2-3 мл 1% розчину 2-3 рази на день. Курс лікування – 8-14 днів.
Умови зберігання препарату Дибазол
За температури 5-30 °C.Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Дибазол
розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 10 мг/мл – 4 роки.
таблетки для дітей 4 мг – 5 років.
таблетки 20 мг – 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Інструкція з медичного застосування
Дібазол
Інструкція з медичне застосування- РУ № ЛП-002454
Дата останньої зміни: 22.03.2017
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
склад
Бендазолу гідрохлорид (дибазол) - 10 мг
Етанол 95% ( етиловий спирт) -0,1 мл;
Гліцерол (гліцерин дистильований у перерахунку на 100%) – 108 мг;
1 М розчин хлористоводневої кислоти - 0,001 мл;
Вода для ін'єкцій – до 1 мл.
Опис лікарської форми
Прозора безбарвна рідина із специфічним запахом.
Фармакологічна група
Вазодилатуючий засіб
Фармакодинаміка
Спазмолітичний засіб міотропної дії. Чинить спазмолітичну дію на всі гладкі м'язи кровоносних судин і внутрішніх органів, розширює судини. Знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення серцевого викиду та розширення периферичних судин. Гіпотензивна активність дуже помірна, а ефект нетривалий. При внутрішньом'язовому введенні гіпотензивна дія настає протягом 30-60 хвилин, а при внутрішньовенне введенняпротягом 15-20 хвилин. Тривалість дії 2-3 години.
Фармакокінетика
Дослідження не проводились
Показання
Препарат застосовують при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів (виразкова хвороба шлунка, спазми воротаря та кишечника), гіпертонічному кризі.
Протипоказання
Підвищена чутливість до препарату; захворювання, що супроводжуються підвищеним м'язовим тонусом або судомним синдромом, дитячий вікдо 18 років (ефективність та безпека не встановлені).
З обережністю
Літній вік(Зниження серцевого викиду).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Оскільки дані про безпеку препарату для плода відсутні, його не можна застосовувати під час вагітності. В період грудного вигодовуванняПри необхідності застосування препарату Дибазол слід припинити годування груддю на час лікування препаратом.
Спосіб застосування та дози
Вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово.
При гіпертонічному кризі вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово 30-40 мг (3-4 мл 10 мг/мл розчину).
Одночасно з Дибазолом можна застосовувати інші гіпотензивні лікарські засоби.
При спазмах гладкої мускулатури препарат вводять внутрішньом'язово у дозі – 10-20 мг (1-2 мл 10 мг/мл розчину).
Побічна дія
При застосуванні у великих дозах - запаморочення, біль голови, відчуття жару, підвищене потовиділення, нудота.
При зниженні дози або відміні препарату названі побічні явищашвидко минають. Можливі алергічні реакції.
Передозування
Симптоми: відомостей про випадки передозування відсутні. Найбільш ймовірним небажаним явищемможе бути виражене зниження артеріального тиску. Лікування: при вираженому зниженні артеріального тиску надати пацієнтові положення «лежачи» з піднятими нижніми кінцівками, проводити симптоматичну терапію
Взаємодія
Бендазол попереджає обумовлене бета-адреноблокаторами збільшення загального периферичного судинного опору. При одночасному застосуванні бендазолу та фентоламіну посилюється гіпотензивна дія бендазолу.
Бендазол посилює гіпотензивну дію гіпотензивних та діуретичних засобів.
особливі вказівки
Препарат містить етанол та його вміст у разовій дозі може перевищувати 100 мг.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобамита механізмами
Форма випуску
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 10 мг/мл.
По 1, 2, 5 мл ампули нейтрального скла.
По 10 ампул з інструкцією по застосуванню і ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в коробку з картону.
По 5 або 10 ампул поміщають в контурну коміркову упаковку з полівінілхлоридної плівки або стрічки поліетилентерефталатної і фольги алюмінієвої, або паперу з поліетиленовим покриттям, або без фольги, або без паперу.
По 1 або 2 контурні коміркові упаковки з інструкцією по застосуванню і ампульним ножем або ампульним скарифікатором поміщають в пачку з картону.
При упаковці ампул з кільцем зламу або точкою надлому ніж ампульний або ампульний скарифікатор не вкладають.
Умови зберігання
За температури від 2 до 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпустки з аптек
Відпускають за рецептом.
Р N002897/01 від 2015-11-25
Дибазол - інструкція з медичного застосування - РУ № Р N002897/01 від 2015-11-25
Дибазол - інструкція з медичного застосування - РУ № ЛП-002454 від 2014-05-06
Дибазол - інструкція з медичного застосування - РУ № ЛЗ-001560 від 2018-04-25
Синоніми нозологічних груп
| Рубрика МКХ-10 | Синоніми захворювань за МКХ-10 |
|---|---|
| B91 Наслідки поліомієліту | Поліомієліту наслідки |
| Постполімієлітичний синдром | |
| G51 Ураження лицевого нерва | Больовий синдром при невриті лицевого нерва |
| Невралгія лицевого нерва | |
| Невріт лицевого нерва | |
| Параліч лицьового нерва | |
| Парез лицевого нерва | |
| Периферичний параліч лицевого нерва | |
| I10 Есенційна (первинна) гіпертензія | Артеріальна гіпертонія |
| Артеріальна гіпертензія | |
| Артеріальна гіпертонія | |
| Раптове підвищення артеріального тиску | |
| Гіпертензивний стан | |
| Гіпертензивні кризи | |
| Гіпертензія | |
| Гіпертензія артеріальна | |
| Гіпертензія злоякісна | |
| Гіпертензія есенціальна | |
| Гіпертонічна хвороба | |
| Гіпертонічні кризи | |
| Гіпертонічний криз | |
| Гіпертонія | |
| Злоякісна гіпертензія | |
| Злоякісна гіпертонія | |
| Ізольована систолічна гіпертензія | |
| Криз гіпертензивний | |
| Первинна артеріальна гіпертензія | |
| Есенційна артеріальна гіпертензія | |
| Есенційна артеріальна гіпертонія | |
| Есенційна гіпертензія | |
| Есенційна гіпертонія | |
| I15 Вторинна гіпертензія | Артеріальна гіпертонія |
| Артеріальна гіпертензія | |
| Артеріальна гіпертензія кризової течії | |
| Артеріальна гіпертензія, ускладнена цукровим діабетом | |
| Артеріальна гіпертонія | |
| Вазоренальна гіпертензія | |
| Раптове підвищення артеріального тиску | |
| Гіпертензивне порушення кровообігу | |
| Гіпертензивний стан | |
| Гіпертензивні кризи | |
| Гіпертензія | |
| Гіпертензія артеріальна | |
| Гіпертензія злоякісна | |
| Гіпертензія симптоматична | |
| Гіпертонічні кризи | |
| Гіпертонічний криз | |
| Гіпертонія | |
| Злоякісна гіпертензія | |
| Злоякісна гіпертонія | |
| Криз гіпертензивний | |
| Загострення гіпертонічної хвороби | |
| Ниркова гіпертензія | |
| Реноваскулярна артеріальна гіпертензія | |
| Реноваскулярна гіпертонія | |
| Симптоматична артеріальна гіпертензія | |
| Транзиторна артеріальна гіпертензія | |
| I20.1 Стенокардія з документально підтвердженим спазмом | Хвороба Гебердена |
| Вазоспастична стенокардія | |
| Вазоспастична стенокардія Принцметалу | |
| Варіантна стенокардія | |
| Кардіоспазм | |
| Коронароспазм | |
| Коронароспастична стенокардія Принцметалу | |
| Принцметала стенокардія | |
| Спазм коронарних артерій | |
| Спазм коронарних судин | |
| Стенокардія коронароспастична | |
| Стенокардія Принцметалу | |
| I73 Інші хвороби периферичних судин | Ангіопатія периферична |
| Артеріопатія кінцівок | |
| Захворювання артерій кінцівок | |
| Ішемічні ураження стоп | |
| Порушення периферичного артеріального кровообігу | |
| Недостатність артеріовенозного кровообігу | |
| Облітеруюче захворювання артерій | |
| Облітеруючий ендартеріїт | |
| Облітеруючий ендартеріїт з важкою кульгавістю, що перемежується. | |
| Хронічні облітеруючі захворювання артерій кінцівок | |
| Хронічні облітеруючі захворювання периферичних артерій | |
| Ендартеріїт облітеруючий | |
| K25 Виразка шлунка | Helicobacter pylori |
| Больовий синдром при виразкової хворобишлунка | |
| Запалення слизової оболонки шлунка | |
| Запалення слизової оболонки ШКТ | |
| Доброякісна виразка шлунка | |
| Загострення гастродуоденіту на тлі виразкової хвороби | |
| Загострення виразкової хвороби | |
| Загострення виразкової хвороби шлунка | |
| Органічне захворювання ШКТ | |
| Післяопераційна виразка шлунка | |
| Рецидив виразки | |
| Симптоматичні виразки шлунка | |
| Хелікобактеріоз | |
| Хронічне запальне захворювання верхніх відділівШКТ, асоційоване з Helicobacter pylori | |
| Ерозивно-виразкові ураження шлунка | |
| Ерозивні ураження шлунка | |
| Ерозія слизової оболонки шлунка | |
| Виразкова хвороба | |
| Виразкова хвороба шлунка | |
| Виразкова ураження шлунка | |
| Виразкові ураження шлунка | |
| K26 Виразка дванадцятипалої кишки | Больовий синдром при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки |
| Больовий синдром при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки | |
| Захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційоване з Helicobacter pylori | |
| Загострення виразкової хвороби | |
| Загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки | |
| Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки | |
| Рецидив виразки дванадцятипалої кишки | |
| Симптоматичні виразки шлунка та дванадцятипалої кишки | |
| Хелікобактеріоз | |
| Ерадикація Helicobacter pylori | |
| Ерозивно-виразкові ураження дванадцятипалої кишки | |
| Ерозивно-виразкові ураження дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori | |
| Ерозивні поразки дванадцятипалої кишки | |
| Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки | |
| Виразкові ураження дванадцятипалої кишки | |
| K31.3 Пилороспазм не класифікований в інших рубриках | Пилороспазм |
| Спазм воротаря | |
| Спазми шлунка | |
| Спазми воротаря | |
| Спастичні стани ШКТ | |
| N23 Ниркова кольканеуточнена | Больовий синдром при нирковій колькі |
| Больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури | |
| Больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури (ниркова та жовчна колька, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів | |
| Больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів (ниркова та жовчна колька, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Коліка ниркова | |
| Сечоточникова колька | |
| Ниркова колька | |
| Ниркова колька при уролітіазі | |
| Нирковокам'яна хвороба | |
| Спазм гладкої мускулатури при захворюваннях сечовидільної системи | |
| Спазм сечовивідних шляхів | |
| Спазм сечоводу | |
| Спазм сечоводів | |
| Спазми сечовивідних шляхів | |
| Спазми сечових шляхів | |
| R10.4 Інші та неуточнені болі в животі | Абдомінальний больовий синдром |
| Біль в животі | |
| Дитяча колька | |
| Шлунково-кишковий спазм | |
| Кишкова колька | |
| Коліка кишкова | |
| Коліка у дітей раннього віку | |
| Коліка у новонароджених | |
| Відчуття переповнення шлунка | |
| Різи у животі | |
| Спазм гладкої мускулатури при захворюваннях органів шлунково-кишкового тракту | |
| Спазм жовчовивідних шляхів | |
| Спазм жовчного тракту | |
| Спазм кишківника | |
| Спазм органів шлунково-кишкового тракту | |
| Спазми гладкої мускулатури ШКТ | |
| Спазми шлунка | |
| Спазми ШКТ | |
| Спастичні стани ШКТ | |
| Тенезми кишечника | |
| Почуття переповнення шлунка |
Будова дибазолу та фізико-хімічні властивості
Дібазол – це гігроскопічний білий порошок, трохи з сіруватим відтінком, гірко-солоного смаку. Температура плавлення 182-186 єC. Важко розчинний у воді, легко - у спирті, важко або практично нерозчинний в інших органічних розчинниках, що має дві форми:
1) 2-(Фенілметил)-1H-бензімідазол
2) У вигляді гідрохлориду
Дибазол є похідним імідазолу, з бензойним радикалом.
Імідазол має ароматичні властивості. Атом N-1 обумовлює кислотність імідазолу - здатність утворювати солі лужних та лужноземельних металів. По атому N-1 легко утворюються також N-алкіл-, N-арил-, N-ацилпохідні та інше. Атом N-3 - нуклеофільний центр, яким протікають протонування, кватернізація і комплексообразование. Наявність атомів N двох типів сприяє електрофільному заміщенню в положення 4 і 5, нуклеофільному - в положення 2. Карбоксилювання імідазолу протікає в положення 4 і 5, металування N-алкіл-і N-аралкилпохідних - в положення 2.
Імідазол стійкий до дії більшості окислювачів і відновників: не окислюється HNO 3 , Н 2 СrО 4 КМnО 4 але розщеплюється під дією пероксидів; не відновлюється амальгамою Na, Zn/HCl, HI при 300°С. N-Ацетилімідазоли в присутності Pd-каталізаторів оцтовій кислотігідруються в тетрагідроімідазоли (імідазолідини), які легко гідролізуються до діамінів. Бензойний радикал виявляє всі властивості ароматичного з'єднанняз реакціями електрофільного заміщення.
Способи одержання препарату Дибазолу
Вперше 2-бензилбензімідазол був синтезований у 1899 році. німецькими хімікамиРіхардом Вальтером і Т. Пулавськи (R. Walther, Th. Pulawski) тривалим нагріванням о-фенілендіаміну з невеликим надлишком фенілоцтової кислоти до 180°C. Наприкінці 1940-х років Оскар Федорович Гінзбург детально вивчив кислотно каталізовану конденсацію о-фенілендіаміну з карбоновими кислотами, що призводить до утворення 2-алкіл- та 2-арилбензімідазолів, і встановив її механізм.
2-Бензилбензімідазол був отриманий ним нагріванням у запаяній трубці еквімолярної суміші о-фенілендіаміну та фенілоцтової кислоти в 10% соляній кислоті протягом 40 хв при 180-185°C з виходом 98% .
Гідрохлорид був виділений кристалізацією вільної основи з 5% соляної кислоти.
Цей спосіб отримання 2-заміщених похідних бензімідазолу у 1947 р. був захищений авторським свідченням. Гетероциклізацію о-фенілендіаміну з фенілоцтової кислотою можна здійснити не тільки під тиском, але і при атмосферному тиску, а також в умовах мікрохвильової активації.
Запропонований 1947 р. О.Ф. Гінзбургом, Л.С Ефросом та Б.А. Порай-Кошицем спосіб отримання 2-бензилбензімідазолу ліг в основу промислової технологіїДибазолу: перший технологічний регламент отримання лікарської субстанції Дибазолу нагріванням о-фенілендіаміну з фенілоцтової кислотою в солянокислому середовищі при атмосферному тиску. Промисловий випуск Дибазола вперше було здійснено цьому заводі трохи раніше, в 1950г. Згодом на цьому виробництві, аж до його зупинки у 2004 р., замість фенілоцтової кислоти використовували її нітрил.
В апарат з мішалкою та приварною сорочкою завантажують о-фенілендіамін та фенілоцтову кислоту з бункера. Реакційну масу нагрівають до 200°C подачею дифенілметану в сорочку апарату. Дифенілметан підігрівається в нагрівачі з електричною спіраллю. Відпрацьований дифенілметан через кожухотрубчастий теплообмінник повертають у лінію дифенілметану. У міжтрубний простір теплообмінника подається вода, що охолоджує, яка потім також повертається в цикл насосом. Пари води з реактора надходять у дефлегматор частину конденсату повертають в апарат, а іншу частину зливають у каналізацію. Дефлегматор охолоджують подачею води в міжтрубний простір, яку потім повертають цикл насосом. Коли реакційна маса нагріється до 200°C, знімають обігрів (приблизно через 3 години) і ведуть охолодження реакційної маси. Після охолодження реакційної маси до 110°C (протягом 1,5 годин) охолодження припиняють і апарат завантажують воду з мірника і соляну кислоту з мірника. Реакція в апараті триває приблизно протягом години при перемішуванні та нагріванні реакційної суміші до 96°C дифенілметаном.
Після закінчення реакції знімають обігрів і реакційну суміш з апарату відцентровим насосом перекачують в кристалізатор (з рамною мішалкою і приварною сорочкою), завантажують активоване вугілля, соляну кислоту з мірника, 1% розчин дворомовокислого калію Потім ведуть процес нагрівання реакційної суміші до температури кипіння розчинника. Після розігріву реакційної суміші до 100°C і перебігу процесу розчинення, обігрів знімають і реакційну масу перекачують відцентровим насосом, де відбувається гаряча фільтрація. Після фільтрування реакційна маса самопливом надходить у кристалізатор, де охолоджується подачею води в сорочку апарату. При охолодженні до 20°C випадає осад гідрохлориду 2-бензилбензимидазола. Процес перекристалізації проводять ще двічі з використанням для перекристалізації маткових розчиніввід попередніх перекристалізацій. Друга та третя перекристалізації ведуться лише з освітленням вугіллям. Після перекристалізації осад гідрохлориду 2-бензилбензимидазола направляють направляють на фільтрацію барабанний вакуум-фільтр. Дибазол після сушіння направляють на таблетування та упаковку.
В даний час у промисловому синтезі Дибазолу як попередника бензильного фрагмента використовують не тільки фенілоцтову кислоту або її нітрил, але також і її амід (фенілацетамід), при цьому у всіх випадках п'ятичленний цикл формується комбінацією фрагментів
У постперебудовні роки субстанцію та лікарські формиДибазола виробляли численні підприємства Росії та близького зарубіжжя, деякі з них продовжують випуск цієї продукції і зараз.
Біологічна роль Дибазолу
Має гіпотензивну, судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку. Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку.
Імуностимулююча активність пов'язана з регуляцією співвідношення концентрацій цГМФ (Циклічний гуанозинмонофосфат) і цАМФ (Циклічний аденозинмонофосфат) в імунних клітинах (підвищує вміст цГМФ), що призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих T ювання, кооперативної реакції та активації кінцевої ефекторної функції клітин. Знижує вміст вільного кальцію в гладких м'язах, викликаючи їхнє розслаблення; підвищує синтез нуклеїнових кислот та білків, стимулює імунну систему (сприяє утворенню антитіл, фагоцитозу, синтезу інтерферону). Активує міжнейронні контакти у спинному мозку. Має нетривалий (2-3год) і помірний гіпотензивний ефект, добре переноситься. Викликає розширення (нетривале) мозкових судин і тому особливо показано при формах артеріальної гіпертензії, зумовлених хронічною гіпоксією мозку через місцеві порушення кровообігу (склероз церебральних артерій).
Одна таблетка містить
активна речовина – бендазол 20.0 мг,
допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), стеарат кальцію.
Опис
Таблетки білого або білого зі злегка сіруватим або жовтуватим відтінкомкольори, з плоскою поверхнею. З одного боку таблетки є фаска і ризику, з іншого - фаска і фірмовий логотип як хреста.
Фармакотерапевтична група
Периферичні вазодилататори. Інші периферичні вазодилататори.
Код АТХ С04АХ
Фармакологічні властивості" type="checkbox">
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Бендазол при прийомі внутрішньо швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біотрансформується шляхом метилювання та карбоетоксилування іміногрупи імідазольного кільця бендазолу, утворюючи два кон'югати: 1-метил-2-бензилбензімідазол і 1-карбоетоксі-2-бензилбензімідазол.
Метаболізується у печінці.
Ефект препарату проявляється через 30-60 хвилин після прийому, тривалість гіпотензивної дії становить 2-3 години.
Екскретується переважно із сечею.
Фармакодинаміка
Вазодилатуючий та спазмолітичний засіб. Має гіпотензивну, судинорозширювальну дію, стимулює функцію спинного мозку, має помірну імуностимулюючу активність.
Має безпосередню спазмолітичну дію на гладкі м'язи кровоносних судин та внутрішніх органів. Препарат викликає нетривалий (2-3 год) та помірний гіпотензивний ефектдобре переноситься.
Викликає нетривале розширення мозкових судин при хронічної гіпоксіїмозку, викликаної місцевим порушеннямкровообігу (склероз церебральних артерій)
Полегшує синаптичну передачу у спинному мозку.
Має імуномодулюючу активність. За рахунок регуляції співвідношення концентрацій цикло-гуанозинмонофосфату (цГМФ) і цикло-аденозинмонофосфату (цАМФ) в імунних клітинах підвищує вміст цГМФ, що призводить до проліферації зрілих сенсибілізованих T- і B-лімфоцитів, секреції ними факторів функції клітин. Препарат стимулює продукцію антитіл, посилює фагоцитарну активність лейкоцитів, макрофагів, покращує синтез інтерферону, але імуномодулюючий ефект розвивається повільно.
Показання до застосування
Спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів при виразковій хворобі
шлунка та дванадцятипалої кишки, пилороспазм
Залишкові явища поліомієліту, периферичного паралічу лицьового.
нерва, поліневриту
Спосіб застосування та дози
При спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів дорослим: препарат призначають внутрішньо за 2 години до або через 2 години після їди по 1-2 таблетки (20-40 мг) 2-3 рази на добу.
Тривалість курсу лікування визначає лікар, у середньому він становить 3-4 тижні.
При залишкових явищполіомієліту, периферичного паралічу лицьового
нерва, поліневриту
Дорослим та дітям старше 12 років: призначають по ¼ таблетки (5 мг) один раз на день,
щодня чи через день, протягом 10-15 днів.
Повторний курс лікування проводять через 3-4 тижні.
Надалі курси лікування препаратом проводять із перервою 1-2 місяці.
Побічна дія" type="checkbox">
Побічна дія
Алергічні реакції ( кожний зуд, гіперемія, висип, кропив'янка)
Запаморочення, головний біль
Почуття жару, пітливість, почервоніння обличчя
Нудота
Тахікардія, зниження артеріального тиску
Протипоказання
Підвищена чутливість до бендазолу або інших допоміжних
компонентів препарату
Захворювання, що протікають зі зниженням м'язового тонусу, судомним
синдромом
Артеріальна гіпотензія
Тяжка серцева недостатність
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ускладнена
кровотечею
Дитячий вік до 12 років
Лікарські взаємодії" type="checkbox">
Лікарські взаємодії
При комбінованому застосуванніпрепарату з папаверіном гідрохлоридом, теоброміном, сальсоліном розширюється спектр їхньої фармакологічної дії.
При комбінованому застосуванні Дибазолу з барбітуратами посилюється ефективність барбітуратів тривалої дії, зокрема фенобарбіталу
Дибазол не сумісний з саліцилатами та бензоатами, оскільки при спільному застосуваннівідбувається випадання осаду.
При поєднанні з бета-адреноблокаторами гіпотензивний ефект препарату не змінюється, але при тривалому призначенні він попереджає підвищення загального периферичного опору судин, що викликається бета-адреноблокаторами.
Поєднання з фентоламіном посилює гіпотензивний ефект (фентоламін та дибазол призводять до зниження загального периферичного судинного опору).
Препарат посилює гіпотензивну дію клофеліну, резерпіну, салуретиків, засобів, що впливають на ренін-ангіотензивну систему.
особливі вказівки
Застосування у педіатрії
Препарат не застосовується у дітей віком до 12 років.
Вагітність та період лактації
Оскільки дані щодо безпеки препарату для плода відсутні, не рекомендується його застосування у період вагітності.
У період лактації слід застосовувати з обережністю лише в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Особливості впливу лікарського засобуна здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами
Під час лікування слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами через можливі побічних ефектів, таких як запаморочення.