Mga functional na grupo ng Dibazole. Dibazol - mga tagubilin, paggamit, mga pagsusuri
BORISOV MEDICAL PREPARATION PLANT, JSC (Republika ng Belarus)
Aktibong sangkap:
ATX Code:
Digestive tract at metabolismo (A) > Mga gamot para sa paggamot mga functional disorder mula sa gastrointestinal tract (A03) > Mga gamot na ginagamit para sa dysfunction ng bituka (A03A) > Iba pang mga gamot na ginagamit para sa dysfunction ng bituka (A03AX)
Klinikal at pharmacological na grupo:
Myotropic antispasmodic
Form ng paglabas, komposisyon at packaging
Ang gamot ay ibinibigay ayon sa solusyon sa recipe d/iniksyon. 10 mg/2 ml: amp. 10 piraso.
Reg. No.: RK-LS-5№004439 na may petsang 01/25/2007 - Kinansela
Solusyon para sa iniksyon 0.5% 1 ml 1 amp.
bendazol 5 mg 10 mg
2 ml - ampoules (10) - contour cell packaging (1) - karton pack.
Paglalarawan aktibong sangkap gamot DIBAZOL. Ang impormasyong pang-agham na ibinigay ay pangkalahatan at hindi magagamit upang gumawa ng desisyon tungkol sa posibilidad ng paggamit ng isang partikular na gamot.
epekto ng pharmacological
Antispasmodic agent na may myotropic action, benzimidazole derivative. May antispasmodic effect sa makinis na kalamnan mga daluyan ng dugo At lamang loob. Pinapababa ang presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagbabawas output ng puso at pagluwang ng mga peripheral vessel. Ang hypotensive na aktibidad ng bendazole ay napaka-moderate, at ang epekto ay panandalian.
Nagdudulot ng panandaliang pagluwang ng mga cerebral vessel.
Pinapadali ang synaptic transmission sa spinal cord.
Ang aktibidad ng immunostimulating ay nauugnay sa regulasyon ng ratio ng cGMP at mga konsentrasyon ng cAMP sa immune cells(pinapataas ang nilalaman ng cGMP), na humahantong sa paglaganap ng mga mature sensitized T- at B-lymphocytes, ang kanilang pagtatago ng mutual regulatory factors, cooperative reaction at activation ng final effector function ng mga cell.
Mga pahiwatig para sa paggamit
- Arterial hypertension, hypertensive crisis.
- Mga spasms makinis na kalamnan mga panloob na organo (kabilang ang tiyan, bituka).
— Mga natitirang epekto ng poliomyelitis, peripheral paralysis facial nerve.
Regimen ng dosis
Relief ng hypertensive crisis - IV o IM 30-40 mg. Paglala ng agos arterial hypertension na may makabuluhang pagtaas sa presyon ng dugo - 20-30 mg intramuscularly 2-3 beses sa isang araw, ang kurso ng paggamot ay 8-14 araw.
Pasalita - 20-50 mg 2-3 beses sa isang araw para sa 3-4 na linggo.
Sa paggamot ng mga sakit sa nerbiyos - para sa mga matatanda sa isang dosis ng 5 mg 1 oras / araw o bawat ibang araw para sa 5-10 araw, pagkatapos ng 3-4 na linggo ang kurso ng paggamot ay paulit-ulit. Sa hinaharap, ang mga kurso ay isinasagawa na may pahinga ng 1-2 buwan.
Para sa mga bata, depende sa edad, ang dosis ay 1-5 mg 1 oras / araw.
Side effect
Siguro: mga reaksiyong alerdyi.
Sa pangmatagalang paggamit
: lumalalang pagbabasa ng ECG dahil sa pagbaba ng cardiac output.
Kapag ginamit sa mataas na dosis: pakiramdam ng init, nadagdagan ang pagpapawis, pagkahilo, pagduduwal, sakit ng ulo.
Contraindications para sa paggamit
Tumaas na sensitivity sa bendazol.
Gamitin sa mga matatandang pasyente
mga espesyal na tagubilin
Gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.
Hindi inirerekomenda para sa paggamit pangmatagalang paggamot arterial hypertension, lalo na sa mga matatandang pasyente.
Interaksyon sa droga
Sa sabay-sabay na paggamit na may mga antihypertensive na gamot at diuretics, posible na mapahusay ang antihypertensive effect.
Sabay-sabay na paggamit Pinipigilan ng bendazole ang pagtaas ng peripheral vascular resistance na dulot ng mga beta-blocker.
Sa sabay-sabay na paggamit, pinahuhusay ng phentolamine ang hypotensive effect ng bendazole.
| Bendazole | |
|---|---|
| Bendazol | |
| tambalang kemikal | |
| IUPAC | 2-(Phenylmethyl)-1H-benzimidazole |
| Gross na formula | C14H12N2 |
| CAS | 621-72-7 |
| PubChem | |
| Pag-uuri | |
| ATX | C04AX |
| Ibang pangalan | |
| Dibazol | |
Bendazole, dibazol(novolat. Bendazol) - Vasodilating agent. Pangalan ng kemikal 2-(Phenylmethyl)-1H-benzimidazole. May hypotensive, vasodilating effect, pinasisigla ang pag-andar spinal cord. Ito ay may direktang antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo at mga panloob na organo. Pinapadali ang synaptic transmission sa spinal cord.
epekto ng pharmacological
- Ito ay may panandaliang (2-3 oras) at katamtamang hypotensive effect at mahusay na disimulado. Nagdudulot ng dilatation (panandaliang) ng mga cerebral vessel at samakatuwid ay partikular na ipinahiwatig para sa mga anyo ng arterial hypertension na sanhi ng talamak na hypoxia ng utak dahil sa mga lokal na circulatory disorder (sclerosis ng cerebral arteries).
- Nagpapataas ng synthesis mga nucleic acid at mga protina, nagpapasigla immune system(nagtataguyod ng pagbuo ng mga antibodies, phagocytosis, interferon synthesis). Ang aktibidad ng immunostimulating ay nauugnay sa regulasyon ng ratio ng cGMP at cAMP na mga konsentrasyon sa immune cells (tinataas ang nilalaman ng cGMP), na humahantong sa paglaganap ng mature sensitized T- at B-lymphocytes, ang kanilang pagtatago ng mutual regulatory factor, reaksyon ng kooperatiba at pag-activate ng panghuling effector function ng mga cell.
- Binabawasan ang nilalaman ng libreng kaltsyum sa makinis na mga kalamnan, na nagiging sanhi ng mga ito upang makapagpahinga.
- Pinapadali ang synaptic transmission sa spinal cord.
Mga pahiwatig para sa paggamit
- Maagang yugto ng arterial hypertension.
- Krisis sa hypertensive.
- Mga sakit ng mga panloob na organo na sinamahan ng mga spasms ng makinis na mga kalamnan (gastric ulcers at duodenum, spasms ng pylorus at bituka, hepatic at renal colic, atbp.).
- Mga sakit sa neurological, lalo na mga natitirang sintomas polio sa mga bata, mga kahihinatnan mga pinsala sa panganganak, paralisis sa mukha at iba pang sakit sistema ng nerbiyos sa yugto ng pagbawi.
- Bilang isang immunostimulant.
Contraindications
Hypersensitivity. Arterial hypotension at isang pagkahilig sa mababang presyon ng dugo.
Mga side effect
- Pagkasira ng mga parameter ng ECG dahil sa pagbaba ng cardiac output
- Mga reaksiyong alerdyi
- Nadagdagang pagpapawis
- Pagkahilo
- Sakit ng ulo
- Mainit ang pakiramdam
- Pagduduwal
mga espesyal na tagubilin
Ang Dibazol ay hindi inilaan para sa pagrereseta ng paggamot nang walang paglahok ng isang doktor.
Komposisyon at release form
1 tablet ay naglalaman ng bendazol 20 mg; sa walang paltos na packaging 10 pcs.
1 tablet para sa mga bata - 4 mg; sa walang paltos na packaging 10 pcs.
1 ml na solusyon para sa iniksyon - 5 o 10 mg; sa ampoules ng 2 ml, in kahon ng karton 10 piraso.
epekto ng pharmacological
epekto ng pharmacological- hypotensive, vasodilator, antispasmodic.Mga indikasyon para sa gamot na Dibazol
Arterial hypertension, arterial spasm (coronary spasm, peripheral artery spasm); spasm ng makinis na kalamnan ng mga panloob na organo (peptic ulcer ng tiyan at duodenum, intestinal colic); mga sakit ng nervous system (mga natitirang epekto ng poliomyelitis, peripheral paralysis ng facial nerve).
Contraindications
Hypersensitivity.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Pasalita (2 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain) - 20-50 mg 2-3 beses sa isang araw para sa 3-4 na linggo o mas maiikling kurso.
Kapag tinatrato ang mga sakit ng nervous system - 5 mg 1 oras bawat araw o bawat ibang araw, kurso - 5-10 na dosis.
Mga batang wala pang 1 taong gulang - 1 mg 1 oras bawat araw, 1-3 taong gulang - 2 mg, 4-8 taong gulang - 3 mg, 9-12 taong gulang - 4 mg, higit sa 12 taong gulang - 5 mg. Kung kinakailangan, ulitin ang kurso pagkatapos ng 3-4 na linggo.
IM - 2-3 ml ng 1% na solusyon 2-3 beses sa isang araw. Ang kurso ng paggamot ay 8-14 araw.
Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot na Dibazol
Sa temperatura na 5-30 °C.Iwasang maabot ng mga bata.
Shelf life ng gamot na Dibazol
solusyon para sa intravenous at intramuscular injection 10 mg/ml - 4 na taon.
mga tablet para sa mga bata 4 mg - 5 taon.
mga tablet 20 mg - 5 taon.
Huwag gamitin pagkatapos ng expiration date na nakasaad sa package.
Mga tagubilin para sa medikal na paggamit
Dibazol
Mga tagubilin para sa medikal na paggamit- RU No. LP-002454
petsa huling pagbabago: 22.03.2017
Form ng dosis
Solusyon para sa intravenous at intramuscular administration
Tambalan
Bendazole hydrochloride (dibazole) - 10 mg
Ethanol 95% ( ethanol) -0.1 ml;
Glycerol (distilled glycerin sa mga tuntunin ng 100%) - 108 mg;
1 M hydrochloric acid solution - 0.001 ml;
Tubig para sa mga iniksyon - hanggang sa 1 ml.
Paglalarawan ng form ng dosis
Transparent na walang kulay na likido na may tiyak na amoy.
Grupo ng pharmacological
Vasodilator
Pharmacodynamics
Antispasmodic agent na may myotropic action. Mayroon itong antispasmodic na epekto sa lahat ng makinis na kalamnan ng mga daluyan ng dugo at mga panloob na organo, nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo. Binabawasan ang presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagbabawas ng cardiac output at pagpapalawak ng mga peripheral na daluyan ng dugo. Ang aktibidad ng hypotensive ay napaka-moderate, at ang epekto ay panandalian. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang hypotensive effect ay nangyayari sa loob ng 30-60 minuto, at may intravenous administration sa loob ng 15-20 minuto. Ang tagal ng pagkilos ay 2-3 oras.
Pharmacokinetics
Walang mga pag-aaral na isinagawa
Mga indikasyon
Ang gamot ay ginagamit para sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng mga panloob na organo (peptic ulcer, spasms ng pylorus at bituka), krisis sa hypertensive.
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa gamot; mga sakit na sinamahan ng pagtaas ng tono ng kalamnan o convulsive syndrome, pagkabata hanggang 18 taong gulang (ang pagiging epektibo at kaligtasan ay hindi pa naitatag).
Maingat
Matanda na edad(nabawasan ang cardiac output).
Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Dahil walang data sa kaligtasan ng gamot para sa fetus, hindi ito dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Sa panahon ng pagpapasuso Kung kailangan mong gamitin ang gamot na Dibazol, dapat mong ihinto ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot sa gamot.
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Pinangangasiwaan ng intravenously at intramuscularly.
Sa kaso ng hypertensive crisis, ang 30-40 mg (3-4 ml ng 10 mg/ml na solusyon) ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly.
Ang iba pang mga antihypertensive na gamot ay maaari ding gamitin nang sabay-sabay sa Dibazol.
Para sa makinis na kalamnan spasms, ang gamot ay pinangangasiwaan intramuscularly sa isang dosis ng 10-20 mg (1-2 ml ng isang 10 mg/ml solusyon).
Mga side effect
Kapag ginamit sa malalaking dosis - pagkahilo, sakit ng ulo, pakiramdam ng init, pagtaas ng pagpapawis, pagduduwal.
Kapag binabawasan ang dosis o itinigil ang gamot, pinangalanan ang side effects mabilis na dumaan. Posible ang mga reaksiyong alerdyi.
Overdose
Mga Sintomas: Walang data sa mga kaso ng labis na dosis. Malamang hindi kanais-nais na kababalaghan maaaring mayroong isang malinaw na pagbaba presyon ng dugo. Paggamot: sa kaso ng isang binibigkas na pagbaba sa presyon ng dugo, ilagay ang pasyente sa isang "nakahiga" na posisyon na nakataas lower limbs, magsagawa ng symptomatic therapy.
Pakikipag-ugnayan
Pinipigilan ng Bendazole ang pagtaas ng kabuuang peripheral vascular resistance na dulot ng mga beta-blocker. Sa sabay-sabay na paggamit ng bendazole at phentolamine, ang hypotensive effect ng bendazole ay pinahusay.
Pinahuhusay ng Bendazole ang hypotensive effect ng mga antihypertensive at diuretic na gamot.
mga espesyal na tagubilin
Ang gamot ay naglalaman ng ethanol at ang nilalaman nito sa isang dosis ay maaaring lumampas sa 100 mg.
Epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho mga sasakyan at mga mekanismo
Form ng paglabas
Solusyon para sa intravenous at intramuscular administration 10 mg/ml.
1, 2, 5 ml sa mga neutral na ampoules ng salamin.
10 ampoules na may mga tagubilin para sa paggamit at isang ampoule na kutsilyo o ampoule scarifier ay inilalagay sa isang karton na kahon.
Ang 5 o 10 ampoules ay inilalagay sa isang blister pack na gawa sa polyvinyl chloride film o polyethylene terephthalate tape at aluminum foil, o polyethylene-coated na papel, o walang foil, o walang papel.
1 o 2 blister pack na may mga tagubilin para sa paggamit at isang ampoule knife o ampoule scarifier ay inilalagay sa isang karton pack.
Kapag naglalagay ng mga ampoule na may break ring o break point, huwag magpasok ng ampoule knife o ampoule scarifier.
Mga kondisyon ng imbakan
Sa temperatura mula 2 hanggang 25°C.
Iwasang maabot ng mga bata.
Pinakamahusay bago ang petsa
4 na taon. Huwag gamitin pagkatapos ng expiration date na nakasaad sa package.
Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya
Ibinigay sa pamamagitan ng reseta.
R N002897/01 na may petsang 2015-11-25
Dibazol - mga tagubilin para sa medikal na paggamit - RU No. R N002897/01 na may petsang 2015-11-25
Dibazol - mga tagubilin para sa medikal na paggamit - RU No. LP-002454 na may petsang 2014-05-06
Dibazol - mga tagubilin para sa medikal na paggamit - RU No. LS-001560 na may petsang 2018-04-25
Mga kasingkahulugan ng mga nosological na grupo
| Kategorya ICD-10 | Mga kasingkahulugan ng mga sakit ayon sa ICD-10 |
|---|---|
| B91 Mga kahihinatnan ng polio | Mga kahihinatnan ng polio |
| Post-polimyelitic syndrome | |
| G51 Mga sugat ng facial nerve | Pain syndrome na may neuritis ng facial nerve |
| Neuralgia ng facial nerve | |
| Neuritis sa mukha | |
| Paralisis ng facial nerve | |
| Paresis ng facial nerve | |
| Peripheral facial paralysis | |
| I10 Mahahalagang (pangunahing) hypertension | Arterial hypertension |
| Arterial hypertension | |
| Arterial hypertension | |
| Biglang pagtaas ng presyon ng dugo | |
| Hypertensive na estado | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Arterial hypertension | |
| Ang hypertension ay malignant | |
| Mahalagang hypertension | |
| Hypertonic na sakit | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Malignant hypertension | |
| Malignant hypertension | |
| Nakahiwalay na systolic hypertension | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Pangunahing arterial hypertension | |
| Mahalagang arterial hypertension | |
| Mahalagang arterial hypertension | |
| Mahalagang hypertension | |
| Mahalagang hypertension | |
| I15 Pangalawang hypertension | Arterial hypertension |
| Arterial hypertension | |
| Arterial hypertension ng kurso ng krisis | |
| Ang arterial hypertension na kumplikado ng diabetes mellitus | |
| Arterial hypertension | |
| Vasorenal hypertension | |
| Biglang pagtaas ng presyon ng dugo | |
| Hypertensive circulatory disorder | |
| Hypertensive na estado | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Arterial hypertension | |
| Ang hypertension ay malignant | |
| Alta-presyon, nagpapakilala | |
| Mga krisis sa hypertensive | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Alta-presyon | |
| Malignant hypertension | |
| Malignant hypertension | |
| Krisis sa hypertensive | |
| Paglala ng hypertension | |
| Alta-presyon sa bato | |
| Renovascular arterial hypertension | |
| Renovascular hypertension | |
| Symptomatic arterial hypertension | |
| Lumilipas na arterial hypertension | |
| I20.1 Angina pectoris na may dokumentadong pulikat | sakit ni Heberden |
| Vasospastic angina | |
| Ang vasospastic angina ng Prinzmetal | |
| Iba't ibang angina | |
| Cardiospasm | |
| Coronary spasm | |
| Coronarospastic angina ng Prinzmetal | |
| Prinzmetal angina | |
| Spasm ng coronary arteries | |
| Spasm ng coronary vessels | |
| Coronarospastic angina | |
| Angina ng Prinzmetal | |
| I73 Iba pang mga peripheral vascular disease | Angiopathy peripheral |
| Arteriopathy ng mga paa't kamay | |
| Sakit ng mga arterya ng mga paa't kamay | |
| Ischemic lesyon ng paa | |
| Mga karamdaman sa sirkulasyon ng peripheral arterial | |
| Kakulangan ng sirkulasyon ng arteriovenous | |
| Obliterative arterial disease | |
| Pagpapawi ng endarteritis | |
| Obliterating endarteritis na may malubhang intermittent claudication | |
| Mga talamak na nagpapawi na sakit ng mga arterya ng mga paa't kamay | |
| Malalang obliterating sakit ng peripheral arteries | |
| Endarteritis obliterans | |
| K25 Ulser sa tiyan | Helicobacter pylori |
| Pain syndrome na may peptic ulcer tiyan | |
| Pamamaga ng gastric mucosa | |
| Pamamaga ng gastrointestinal mucosa | |
| Benign gastric ulcer | |
| Exacerbation ng gastroduodenitis laban sa background ng peptic ulcer | |
| Paglala ng peptic ulcer | |
| Paglala ng gastric ulcer | |
| Organikong gastrointestinal na sakit | |
| Postoperative gastric ulcer | |
| Pag-ulit ng ulcer | |
| Mga sintomas ng ulser sa tiyan | |
| Helicobacteriosis | |
| Talamak na nagpapaalab na sakit itaas na mga seksyon Gastrointestinal tract na nauugnay sa Helicobacter pylori | |
| Erosive at ulcerative lesyon ng tiyan | |
| Erosive lesyon ng tiyan | |
| Pagguho ng gastric mucosa | |
| Peptic ulcer | |
| Ulcer sa tiyan | |
| ulser sa tiyan | |
| Ulcerative lesyon ng tiyan | |
| K26 Duodenal ulcer | Pain syndrome sa duodenal ulcer |
| Pain syndrome sa gastric at duodenal ulcers | |
| Sakit ng tiyan at duodenum na nauugnay sa Helicobacter pylori | |
| Paglala ng peptic ulcer | |
| Paglala ng duodenal ulcer | |
| Peptic ulcer ng tiyan at duodenum | |
| Pag-ulit ng duodenal ulcer | |
| Symptomatic ulcers ng tiyan at duodenum | |
| Helicobacteriosis | |
| Pag-alis ng Helicobacter pylori | |
| Erosive at ulcerative lesyon ng duodenum | |
| Erosive at ulcerative lesyon ng duodenum na nauugnay sa Helicobacter pylori | |
| Erosive lesyon ng duodenum | |
| Duodenal ulcer | |
| Ulcerative lesyon ng duodenum | |
| K31.3 Pylorospasm, hindi inuri sa ibang lugar | Pylorospasm |
| Pyloric spasm | |
| Pag-cramp ng tiyan | |
| Pyloric spasms | |
| Spastic na kondisyon ng gastrointestinal tract | |
| N23 Renal colic hindi natukoy | Pain syndrome sa renal colic |
| Pain syndrome dahil sa makinis na kalamnan ng kalamnan | |
| Pain syndrome dahil sa pulikat ng makinis na kalamnan (renal at biliary colic, intestinal spasms, dysmenorrhea) | |
| Pain syndrome dahil sa mga spasms ng makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo | |
| Pain syndrome dahil sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng mga panloob na organo (renal at biliary colic, bituka spasms, dysmenorrhea) | |
| Renal colic | |
| Ureteral colic | |
| Renal colic | |
| Renal colic na may urolithiasis | |
| Sakit sa bato sa bato | |
| Spasm ng makinis na kalamnan sa mga sakit ng sistema ng ihi | |
| Pasma sa ihi | |
| Pasma ng ureteral | |
| Pasma ng ureteral | |
| Mga spasms ng ihi | |
| Mga spasms ng ihi | |
| R10.4 Iba pa at hindi natukoy na pananakit ng tiyan | Sakit sa tiyan syndrome |
| Sakit sa tiyan | |
| Infantile colic | |
| Gastrointestinal spasm | |
| Intestinal colic | |
| Intestinal colic | |
| Colic sa maliliit na bata | |
| Colic sa mga bagong silang | |
| Pakiramdam ng kapunuan sa tiyan | |
| Mga pananabik sa tiyan | |
| Spasm ng makinis na kalamnan sa mga sakit ng gastrointestinal tract | |
| Spasm ng biliary tract | |
| Pasma ng biliary tract | |
| Pasma sa bituka | |
| Spasm ng gastrointestinal tract | |
| Spasms ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract | |
| Pag-cramp ng tiyan | |
| Gastrointestinal spasms | |
| Spastic na kondisyon ng gastrointestinal tract | |
| Tenesmus ng bituka | |
| Pakiramdam ng kapunuan sa tiyan |
Istraktura ng dibazol at physicochemical properties
Ang Dibazol ay hygroscopic Puting pulbos, bahagyang may kulay-abo na kulay, mapait-maalat na lasa. Punto ng pagkatunaw 182 -186 єC. Bahagyang natutunaw sa tubig, madaling natutunaw sa alkohol, mahirap o halos hindi matutunaw sa ibang mga organikong solvent, na may dalawang anyo:
1) 2-(Phenylmethyl)-1H-benzimidazole
2) Sa anyo ng hydrochloride
Ang Dibazole ay isang imidazole derivative na may benzoic radical.
Ang imidazole ay may mabangong katangian. Tinutukoy ng atom ng N-1 ang kaasiman ng imidazole - ang kakayahang bumuo ng mga asing-gamot ng alkali at alkaline na mga metal na lupa. Sa N-1 atom, ang N-alkyl-, N-aryl-, N-acyl derivatives at iba pa ay madaling nabuo. Ang N-3 atom ay isang nucleophilic center kung saan nagaganap ang protonation, quaternization at complexation. Ang pagkakaroon ng dalawang uri ng N atoms ay nagtataguyod ng electrophilic substitution sa mga posisyon 4 at 5, at nucleophilic substitution sa posisyon 2. Ang carboxylation ng imidazole ay nangyayari sa mga posisyon 4 at 5, metalation ng N-alkyl at N-aralkyl derivatives sa posisyon 2.
Ang imidazole ay lumalaban sa karamihan ng mga ahente ng pag-oxidize at pagbabawas: hindi ito na-oxidized ng HNO 3, H 2 CrO 4, KMnO 4, ngunit pinaghiwa-hiwalay ng mga peroxide; hindi nababawasan ng Na, Zn/HCl, HI amalgam sa 300°C. N-Acetylimidazoles sa pagkakaroon ng Pd catalysts sa acetic acid ay hydrogenated sa tetrahydroimidazoles (imidazolidines), na madaling hydrolyze sa diamines. Ang benzoic radical ay nagpapakita ng lahat ng mga katangian mabangong tambalan na may mga electrophilic substitution reactions.
Mga pamamaraan para sa pagkuha ng gamot na Dibazol
Ang 2-Benzylbenzimidazole ay unang na-synthesize noong 1899. German chemists Richard Walter at T. Pulawski (R. Walther, Th. Pulawski) sa pamamagitan ng matagal na pag-init ng o-phenylenediamine na may bahagyang labis na phenylacetic acid sa 180 ° C. Noong huling bahagi ng 1940s, detalyadong pinag-aralan ni Oscar Fedorovich Ginzburg ang acid-catalyzed condensation ng o-phenylenediamine na may mga carboxylic acid, na humahantong sa pagbuo ng 2-alkyl- at 2-arylbenzimidazoles, at itinatag ang mekanismo nito.
Ang 2-Benzylbenzimidazole ay nakuha sa pamamagitan ng pagpainit sa isang selyadong tubo ng equimolar mixture ng o-phenylenediamine at phenylacetic acid sa 10% hydrochloric acid sa loob ng 40 minuto sa 180-185°C na may ani na 98%.
Ang hydrochloride ay nahiwalay sa pamamagitan ng pagkikristal ng libreng base mula sa 5% hydrochloric acid.
Ang pamamaraang ito ng pagkuha ng 2-substituted benzimidazole derivatives ay protektado ng sertipiko ng may-akda noong 1947. Ang heterocyclization ng o-phenylenediamine na may phenylacetic acid ay maaaring isagawa hindi lamang sa ilalim ng presyon, kundi pati na rin sa presyon ng atmospera, pati na rin sa ilalim ng mga kondisyon ng pag-activate ng microwave.
Iminungkahi noong 1947 ni O.F. Ginzburg, L.S. Efros at B.A. Poraj-Koshits paraan ng pagkuha ng 2-benzylbenzimidazole nabuo ang batayan teknolohiyang pang-industriya Dibazole: ang unang teknolohikal na regulasyon para sa produksyon ng panggamot na sangkap na Dibazole sa pamamagitan ng pagpainit ng o-phenylenediamine na may phenylacetic acid sa isang hydrochloric acid na kapaligiran sa atmospheric pressure. Ang pang-industriyang produksyon ng Dibazol ay unang isinagawa sa planta na ito medyo mas maaga, noong 1950. Kasunod nito, sa produksyon na ito, hanggang sa pagsara nito noong 2004, ginamit ang nitrile sa halip na phenylacetic acid.
Ang O-phenylenediamine at phenylacetic acid ay inilalagay mula sa hopper papunta sa isang apparatus na may stirrer at isang welded jacket. Ang mass ng reaksyon ay pinainit hanggang 200°C sa pamamagitan ng pagpapakain ng diphenylmethane sa jacket ng apparatus. Ang diphenylmethane ay pinainit sa isang heater na may electric coil. Ang ginastos na diphenylmethane ay ibinalik sa linya ng diphenylmethane sa pamamagitan ng isang shell-and-tube heat exchanger. Ang nagpapalamig na tubig ay ibinibigay sa annulus ng heat exchanger, na pagkatapos ay ibinalik din sa cycle ng pump. Ang singaw ng tubig mula sa reaktor ay pumapasok sa reflux condenser; Ang reflux condenser ay pinalamig sa pamamagitan ng pagbibigay ng tubig sa annulus, na pagkatapos ay ibabalik sa cycle sa pamamagitan ng isang bomba. Kapag ang reaction mass ay uminit hanggang 200°C, ang heating ay aalisin (pagkatapos ng mga 3 oras) at ang reaction mass ay pinalamig. Pagkatapos palamigin ang reaction mass sa 110°C (sa loob ng 1.5 oras), ang paglamig ay itinigil at ang tubig mula sa panukat na jug at hydrochloric acid mula sa panukat na jug ay inilalagay sa apparatus. Ang reaksyon sa apparatus ay nagpapatuloy nang humigit-kumulang isang oras sa paghalo at pag-init ng reaksyong timpla sa 96°C na may diphenylmethane.
Sa dulo ng reaksyon, ang pag-init ay tinanggal at ang reaksyon na timpla ay pumped mula sa apparatus gamit ang isang centrifugal pump sa crystallizer (nilagyan ng isang frame stirrer at isang welded jacket), na-load. Naka-activate na carbon, hydrochloric acid mula sa isang measuring cup, 1% na solusyon ng potassium dichromate. Pagkatapos ang pinaghalong reaksyon ay pinainit hanggang sa kumukulong punto ng solvent. Matapos ang pinaghalong reaksyon ay pinainit sa 100 ° C at ang proseso ng paglusaw ay naganap, ang pag-init ay tinanggal at ang reaksyon mass ay pumped na may isang centrifugal pump, kung saan nangyayari ang mainit na pagsasala. Pagkatapos ng pag-filter, ang masa ng reaksyon ay dumadaloy sa pamamagitan ng gravity sa crystallizer, kung saan ito ay pinalamig sa pamamagitan ng pagbibigay ng tubig sa jacket ng apparatus. Kapag pinalamig hanggang 20°C, namuo ang 2-benzylbenzimidazole hydrochloride. Ang proseso ng recrystallization ay isinasagawa nang dalawang beses gamit ang recrystallization alak ng ina mula sa mga nakaraang rekristalisasyon. Ang pangalawa at pangatlong recrystallization ay isinasagawa lamang sa paglilinaw ng uling. Pagkatapos ng recrystallization, ang precipitate ng 2-benzylbenzimidazole hydrochloride ay ipinadala para sa pagsasala sa isang drum vacuum filter. Pagkatapos ng pagpapatayo, ang Dibazol ay ipinadala para sa tabletting at packaging.
Sa kasalukuyan, sa pang-industriyang synthesis ng Dibazol, hindi lamang ang phenylacetic acid o ang nitrile nito, kundi pati na rin ang amide nito (phenylacetamide) ay ginagamit bilang isang precursor ng benzyl fragment, at sa lahat ng mga kaso ang limang-membered na singsing ay nabuo sa pamamagitan ng isang kumbinasyon ng mga fragment.
Sa mga taon ng post-perestroika, sangkap at mga form ng dosis Ang Dibazol ay ginawa ng maraming mga negosyo sa Russia at mga kalapit na bansa, na ang ilan ay patuloy na gumagawa ng mga produktong ito sa kasalukuyang panahon.
Biyolohikal na papel ng Dibazol
Ito ay may hypotensive, vasodilating effect at pinasisigla ang paggana ng spinal cord. Ito ay may direktang antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo at mga panloob na organo. Pinapadali ang synaptic transmission sa spinal cord.
Ang aktibidad ng immunostimulating ay nauugnay sa regulasyon ng ratio ng mga konsentrasyon ng cGMP (Cyclic Guanosine Monophosphate) at cAMP (Cyclic Adenosine Monophosphate) sa mga immune cell (pinapataas ang nilalaman ng cGMP), na humahantong sa paglaganap ng mature sensitized T- at B-lymphocytes, kanilang pagtatago ng mga kadahilanan ng mutual regulasyon, kooperatiba reaksyon at activation panghuling effector function ng mga cell. Binabawasan ang nilalaman ng libreng kaltsyum sa makinis na mga kalamnan, na nagiging sanhi ng mga ito upang makapagpahinga; pinatataas ang synthesis ng mga nucleic acid at protina, pinasisigla ang immune system (nagtataguyod ng pagbuo ng mga antibodies, phagocytosis, interferon synthesis). Ina-activate ang mga interneuron contact sa spinal cord. Ito ay may panandaliang (2-3 oras) at katamtamang hypotensive effect at mahusay na disimulado. Nagdudulot ng dilatation (panandaliang) ng mga cerebral vessel at samakatuwid ay partikular na ipinahiwatig para sa mga anyo ng arterial hypertension na sanhi ng talamak na hypoxia ng utak dahil sa mga lokal na circulatory disorder (sclerosis ng cerebral arteries).
Naglalaman ang isang tablet
aktibong sangkap - bendazol 20.0 mg,
mga excipients: asukal, potato starch, anhydrous colloidal silicon dioxide (aerosil), calcium stearate.
Paglalarawan
Ang mga tablet ay puti o puti na may bahagyang kulay-abo o madilaw na kulay mga kulay, na may patag na ibabaw. Sa isang gilid ng tablet ay may isang chamfer at isang marka, sa kabilang banda ay isang chamfer at isang corporate logo sa anyo ng isang krus.
Grupo ng pharmacotherapeutic
Mga peripheral vasodilator. Iba pang mga peripheral vasodilator
Code ATX C04AX
Mga katangian ng pharmacological"type="checkbox">
Mga katangian ng pharmacological
Pharmacokinetics
Ang Bendazole, kapag iniinom nang pasalita, ay mabilis na nasisipsip sa gastrointestinal tract. Ito ay biotransformed sa pamamagitan ng methylation at carboethoxylation ng imino group ng imidazole ring ng bendazole, na bumubuo ng dalawang conjugates: 1-methyl-2-benzylbenzimidazole at 1-carboethoxy-2-benzylbenzimidazole.
Na-metabolize sa atay.
Ang epekto ng gamot ay lilitaw 30-60 minuto pagkatapos ng pangangasiwa, ang tagal ng hypotensive effect ay 2-3 oras.
Pinalabas pangunahin sa ihi.
Pharmacodynamics
Vasodilating at antispasmodic na ahente. Ito ay may hypotensive, vasodilating effect, pinasisigla ang pag-andar ng spinal cord, at may katamtamang aktibidad na immunostimulating.
Ito ay may direktang antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan ng mga daluyan ng dugo at mga panloob na organo. Ang gamot ay nagdudulot ng panandalian (2-3 oras) at katamtaman hypotensive effect, well tolerated.
Nagdudulot ng panandaliang dilation ng cerebral vessels habang talamak na hypoxia utak sanhi lokal na paglabag sirkulasyon ng dugo (sclerosis ng cerebral arteries).
Pinapadali ang synaptic transmission sa spinal cord.
May immunomodulatory activity. Sa pamamagitan ng pag-regulate ng ratio ng mga konsentrasyon ng cyclo-guanosine monophosphate (cGMP) at cyclo-adenosine monophosphate (cAMP) sa immune cells, pinatataas nito ang nilalaman ng cGMP, na humahantong sa paglaganap ng mature sensitized T- at B-lymphocytes, ang kanilang pagtatago. ng mutual regulatory factors, cooperative reaction at activation ng final effector cell functions. Pinasisigla ng gamot ang paggawa ng mga antibodies, pinahuhusay ang aktibidad ng phagocytic ng mga leukocytes at macrophage, pinapabuti ang synthesis ng interferon, ngunit ang epekto ng immunomodulatory ay dahan-dahang bubuo.
Mga pahiwatig para sa paggamit
Spasm ng makinis na mga kalamnan ng mga panloob na organo sa panahon ng peptic ulcer
tiyan at duodenum, pylorospasm
Mga natitirang epekto ng poliomyelitis, peripheral facial paralysis
nerbiyos, polyneuritis
Mga direksyon para sa paggamit at dosis
Para sa mga spasms ng makinis na kalamnan ng mga panloob na organo Matanda: ang gamot ay inireseta nang pasalita 2 oras bago o 2 oras pagkatapos kumain, 1-2 tablet (20-40 mg) 2-3 beses sa isang araw.
Ang tagal ng kurso ng paggamot ay tinutukoy ng doktor, sa karaniwan ay 3-4 na linggo.
Sa mga natitirang epekto polio, peripheral facial paralysis
nerbiyos, polyneuritis
Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: inireseta ang ¼ tablet (5 mg) isang beses sa isang araw,
araw-araw o bawat ibang araw, sa loob ng 10-15 araw.
Ang pangalawang kurso ng paggamot ay isinasagawa pagkatapos ng 3-4 na linggo.
Ang mga kasunod na kurso ng paggamot sa gamot ay isinasagawa na may pahinga ng 1-2 buwan.
Mga side effect"type="checkbox">
Mga side effect
Mga reaksiyong alerdyi ( Makating balat, hyperemia, pantal, urticaria)
Pagkahilo, sakit ng ulo
Pakiramdam ng init, pagpapawis, pamumula ng mukha
Pagduduwal
Tachycardia, nabawasan ang presyon ng dugo
Contraindications
Ang pagiging hypersensitive sa bendazole o iba pang mga excipients
mga bahagi ng gamot
Mga sakit na nangyayari na may pagbaba tono ng kalamnan, nanginginig
sindrom
Arterial hypotension
Malubhang pagkabigo sa puso
Peptic ulcer ng tiyan at duodenum, kumplikado
dumudugo
Edad ng mga bata hanggang 12 taon
Interaksyon sa droga"type="checkbox">
Interaksyon sa droga
Sa pinagsamang paggamit ang gamot na may papaverine hydrochloride, theobromine, salsolin ay nagpapalawak ng spectrum ng kanilang pharmacological action.
Ang pinagsamang paggamit ng Dibazol na may barbiturates ay nagpapataas ng bisa ng barbiturates mahabang acting, sa partikular na phenobarbital.
Ang Dibazol ay hindi tugma sa salicylates at benzoates, dahil magkasanib na paggamit Nagaganap ang pag-ulan.
Kapag pinagsama sa mga beta-blockers, ang hypotensive effect ng gamot ay hindi nagbabago, ngunit sa pangmatagalang pangangasiwa ay pinipigilan nito ang pagtaas ng kabuuang peripheral vascular resistance na dulot ng beta-blockers.
Ang kumbinasyon sa phentolamine ay nagpapahusay sa hypotensive effect (phentolamine at dibazol ay humantong sa isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance).
Pinahuhusay ng gamot ang hypotensive effect ng clonidine, reserpine, saluretics, at mga ahente na nakakaapekto sa renin-angiotensin system.
mga espesyal na tagubilin
Gamitin sa pediatrics
Ang gamot ay hindi ginagamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang.
Pagbubuntis at paggagatas
Dahil walang data sa kaligtasan ng gamot para sa fetus, ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda.
Sa panahon ng paggagatas, dapat itong gamitin nang may pag-iingat lamang kung ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa bata.
Mga tampok ng impluwensya gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at mga potensyal na mapanganib na mekanismo
Sa panahon ng paggamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagtatrabaho sa mga potensyal na mapanganib na mekanismo dahil sa posible side effects tulad ng pagkahilo.