Sertralina jest lekiem przeciwdepresyjnym (przeciwdepresyjnym), specyficzny inhibitor wychwyt zwrotny serotoniny. Dobrze tolerowany, nie działa pobudzająco, uspokajająco ani antycholinergicznie.

Selektywnie hamuje wychwyt zwrotny serotoniny przez błonę presynaptyczną neuronów mózgowych i płytek krwi. Tłumienie aktywności wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa transmisję serotonergiczną.

Bardzo słabo wpływa na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Sertralina nie ma działania pobudzającego, uspokajającego, antycholinergicznego, nie zmienia aktywności psychomotorycznej, nie zwiększa aktywności układu współczulnego system nerwowy i nie ma kardiotoksyczności.

Początkowe działanie przeciwdepresyjne rozwija się w ciągu 7-14 dni regularnego stosowania sertraliny i osiąga maksimum po 6 tygodniach.

Lek nie powoduje uzależnienia fizycznego i psychicznego.

Obszerne badania bezpieczeństwa w jego długotrwałe użytkowanie u zwierząt w dawkach kilkakrotnie większych niż terapeutyczne, wykazywały dobrą tolerancję.

W okresie leczenia konieczna jest ścisła kontrola zachowania pacjentów w stanie depresji (ryzyko prób samobójczych) do czasu uzyskania znacznej poprawy w wyniku leczenia. Lek jest przepisywany nie wcześniej niż 14 dni po zniesieniu inhibitorów MAO.

Sertralina jest substancja aktywna, a nie nazwa leku. Oryginalne lekarstwo jest.

Wskazania do stosowania

W jakim celu stosuje się sertralinę? Zgodnie z instrukcją lek jest przepisywany w następujących przypadkach:

• stany depresyjne (w tym z towarzyszącym lękiem);
• zapobieganie początkowym lub przewlekłym epizodom depresji;
• zaburzenia obsesyjno-kompulsywne;
• lęk napadowy.

Instrukcja użytkowania Sertralina, dawkowanie

Tabletki przyjmuje się 1 raz dziennie rano lub wieczorem, niezależnie od posiłku. Standardowa dawka terapeutyczna to 1 tabletka sertraliny 50 mg na dobę.

Na stany depresyjne i zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, dawka wynosi 50 mg/dobę. Działanie leku pojawia się już w 7. dniu kuracji i po 2-4 tygodniach pełny efekt. Jeśli efekt terapeutyczny nie zaobserwowano, dawkę można stopniowo zwiększać do 200 mg/dobę.

Leczenie atak paniki i pourazowych zaburzenia stresowe zacznij od dawki 25 mg/dobę, a po tygodniu zwiększ dawkę do 50 mg sertraliny. Zgodnie z instrukcjami zmniejsza to prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych o etap początkowy terapię, jeśli jest dostępna zaburzenia psychiczne u pacjenta.

Jeśli stosowanie leku wymaga długoterminowy, wtedy dawka powinna być minimalna, która następnie zmienia się w zależności od efektu terapeutycznego.

Dawkowanie leku u osób starszych nie odbiega od normy.

Optymalne dawkowanie u dzieci w wieku 6-12 lat z rozpoznaniem zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych to 25 mg/dobę, następnie dawkę należy zwiększyć do 50 mg/dobę.

U młodzieży w wieku 13-17 lat można rozpocząć stosowanie leku od 50 mg/dobę. W przypadku braku efektu klinicznego dawkę można zwiększyć o 50 mg/dobę, maksymalnie do 200 mg/dobę. Każde zwiększenie dawki powinno odbywać się w odstępie co najmniej 1 tygodnia, biorąc pod uwagę masę ciała dziecka.

Stosowanie leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat nie zostało ustalone. Brak jest również danych dotyczących bezpieczeństwa leczenia dzieci z depresją i lęk napadowy.

Skutki uboczne

Instrukcja ostrzega przed możliwością wystąpienia następujących działań niepożądanych podczas przepisywania sertraliny:

• Od strony ośrodkowego układu nerwowego: zawroty głowy, senność, ból głowy, bezsenność, uczucie zmęczenia, osłabienie, drżenie; rzadko - stan maniakalny lub hipomaniakalny, niepokój, niepokój, zaburzenia widzenia.
• z boku układu sercowo-naczyniowego: rzadko - zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca lub ciepła, uczucie kołatania serca.
• z boku układ trawienny: zmniejszenie apetytu, biegunka, suchość w jamie ustnej, nudności, skurcze żołądka lub jelit, wzdęcia; rzadko - zaparcia, wymioty.
• Ze strony metabolizmu: zwiększona potliwość.
• z boku układ rozrodczy: rzadko - spadek siły działania.
• Reakcje alergiczne: rzadko - gorączka, wysypka na skórze, pokrzywka lub swędzenie.

Stosować ostrożnie w przypadku nadużywania leków lub uzależnienia od nich w wywiadzie, upośledzonej czynności wątroby, upośledzonej czynności nerek, napady padaczkowe, utrata masy ciała.

Przeciwwskazania

Sertralina jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

• indywidualna nadwrażliwość na składniki leku,
• jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, tryptofanu lub fenfluraminy,
• niestabilna padaczka,
• wiek dzieci do 6 lat.

W czasie ciąży jest to możliwe, jeśli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Kategoria działania na płód według FDA - C.

Zatrzymaj się podczas leczenia karmienie piersią(znajduje się w mleku matki).

Przedawkować

Objawy przedawkowania to zespół serotoninowy – nudności, wymioty, senność, zmiany w EKG, rozszerzenie źrenic, tachykardia, pobudzenie, zawroty głowy, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, zwiększona potliwość, mioklonie i hiperrefleksja.

Potrzebne spotkanie węgiel aktywowany, leczenie objawowe, utrzymanie funkcji życiowych.

Analogi sertraliny, cena w aptekach

Preparaty zawierające jako substancję czynną sertralinę:

1. Alewal,
2. Asentra,
3. Depreflot,
4. Seralyn,
5. Serenata
6. Sirlift,
7. stymuloton,
8. Thorina.

Wybierając analogi, ważne jest, aby zrozumieć, że instrukcje użytkowania, ceny i recenzje leków o podobnym działaniu nie mają zastosowania. Ważne jest, aby skonsultować się z lekarzem i nie dokonywać samodzielnej wymiany leku.

Cena w rosyjskich aptekach za oryginalny lek Zoloft (Sertraline) - 50 mg (30 tabletek) od 2100 rubli, 50 mg (60 tabletek) - od 3400 rubli. Tani odpowiednik- to jest Torin (od 250 rubli), rosyjski.

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie niższej niż 25*C. Okres przydatności do spożycia - 3 lata. Sprzedaż w aptekach na receptę.

, przeciwdepresyjny . Najczęściej przepisywane są leki oparte na tym składniku zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne . Zawarte w czwórce najlepsze antydepresanty Nowa generacja według badań podobne środki w 2009.

Lek został opracowany przez firmę farmaceutyczną Pfizer . Substancja pochodzi z tametralina - inhibitor wychwytu zwrotnego katecholamin, który początkowo chcieli zastosować praktyka lekarska ale znalazł niepożądane skutki uboczne. W przeciwieństwie do tametraliny środek posiada w cząsteczce dwa dodatkowe atomy chloru. Masa cząsteczkowa związku = 306,3 gramów na mol.

Najczęściej w zestawie preparaty medyczneśrodek ma postać chlorowodorku. chlorowodorek sertralina Jest to biały krystaliczny proszek, który jest słabo rozpuszczalny w eter izopropylowy i wody, ale dobrze rozpuszczalny w alkohol etylowy .

Lek jest produkowany w postaci tabletek do podawania doustnego.

efekt farmakologiczny

Lek przeciwdepresyjny .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Środek ma właściwości swoistego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny, potęguje działanie neuroprzekaźnik do układu nerwowego. Ponadto lek ma słaby wpływ na wychwyt zwrotny i noradrenalina . Przy stosowaniu dawek terapeutycznych substancja blokuje wychwyt serotoniny w organizmie.

Pod wpływem leku znacznie zwiększa się przekaźnictwo serotoninergiczne Impulsy nerwowe co prowadzi do zahamowania aktywności adrenergicznej. serotonina spowalnia pobudzenie określonych neuronów Środkowa linia rdzeń przedłużony, zwiększa aktywność niebieskiego jądra i zmniejsza intensywność pracy postsynaptyczna beta- I presynaptyczne receptory alfa2-adrenergiczne .

Sertralina nie uzależnia zespół odstawienia I uzależnienie od narkotyków. Nie jest psychostymulant , m-antycholinergiczny Lub środek uspokajający. Lek nie zapewnia negatywny wpływ na pracę mięśnia sercowego. Po przyjęciu leku aktywność współczulnego układu nerwowego pozostaje na tym samym poziomie, a aktywność psychomotoryczna pozostaje niezmieniona.

Lek wypada korzystnie w porównaniu z trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne nie prowadzi to do zwiększenia masy ciała pacjenta. Również narzędzie w znacznie mniejszym stopniu niż inne SSRI powoduje odwrócenie faz depresji – stan hipomaniakalny. Lek nie wpływa m-holino- ,dopamina , serotonina , GABA- , niediazepina Lub receptory histaminowe .

Przy systematycznym stosowaniu tabletek efekt kuracji obserwuje się po 7-8 dniach od rozpoczęcia kuracji, znacznie wzrasta w ciągu 14-30 dni, osiąga maksimum po 3 miesiącach.

Lek ma dużą zdolność wchłaniania, ale sam proces wchłaniania jest wolniejszy niż w przypadku innych leków. Biodostępność zwiększa się wraz z pożywieniem. Poziom substancji czynnej w osoczu krwi osiąga wartość maksymalną po około 2 tygodniach. Maksymalna koncentracja i AUC wzrost wprost proporcjonalny do przyjętej dawki. Inne parametry farmakokinetyczne są liniowe. Okres półtrwania wynosi około 30 godzin. Lek ma wysoki stopień wiązanie z białkami osocza - do 98%.

Lek jest metabolizowany w wątrobie, w wyniku czego podczas pierwszego pasażu powstają aktywne i nieaktywne metabolity ( N-desmetylosertralina ). Ponadto związki nadal aktywnie biotransformują. W rezultacie lek jest wydalany z organizmu za pomocą nerek i kału (mniej niż dwie dziesiąte procenta bez zmian).

U młodzieży i pacjentów w podeszłym wieku parametry farmakokinetyczne nie różnią się od grupy głównej. Jednak w trakcie leczenia OKR u dzieci zaleca się dostosowanie dawkowania, aby uniknąć kumulacji i wystąpienia nadmiernych stężeń substancji w osoczu krwi. U pacjentów cierpiących na okres półtrwania substancji w osoczu i AUC zwiększyć.

Wskazania do stosowania

Sertralina jest przepisywana:

• do leczenia i profilaktyki, także tych, którym towarzyszy niepokój;
• pacjenci z zespołem stresu pourazowego;
• Na OKR (w tym z towarzyszącymi zespół Tourette'a );
• pacjenci z zaburzeniami panicznymi;
• z lękiem napadowym związanym z agorafobia .

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany do przyjmowania:

• w obecności reakcji szczególnej wrażliwości na substancję czynną;
• matki karmiące;
• podczas terapii Inhibitory MAO , fenfluramina Lub ;
• dzieci poniżej 6 lat.

Podczas przepisywania leku następującym grupom pacjentów zaleca się szczególną ostrożność:

• pacjenci z zaburzenia neurologiczne (, upośledzenie umysłowe);
• pacjenci w stanach maniakalnych;
• kobiety w ciąży;
• z chorobami wątroby lub nerek;
• osoby cierpiące na anoreksja lub ze zmniejszoną masą ciała.

Skutki uboczne

Podczas leczenia sertraliną mogą wystąpić:

• ból głowy, , bezsenność zaburzenia koordynacji ruchowej, splątanie, problemy z pamięcią, parestezje ;
• downgrade lub upgrade ciśnienie krwi , ból V klatka piersiowa, uczucie bicia serca, niedokrwistość , hiponatremia ;
• dis- I hipokineza , ataksja , zwiększona aktywność napadów padaczkowych, rozszerzenie źrenic , różny zaburzenia pozapiramidowe , poczucie niepokoju, psychoza ;
• rzadko - zawalić się , ;
• agresja, apatia, Emocjonalna niestabilność, depersonalizacja , lunatyzm ;
• suchość błony śluzowej Jama ustna, utrata apetytu, anoreksja ;
• rzadko - zwiększony apetyt lub ból brzucha;
• paranoiczne myśli i działania przeczulica ;
• , wysypki skórne, świąd i zaczerwienienie skóra opuchlizna, rumień wielopostaciowy wysiękowy ;
• skurcze w przewód pokarmowy , zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, żółtaczka , ;
• zapalenie języka , mdłości ;
• uczucie ucisku w klatce piersiowej, zmniejszona aktywność seksualna, opóźniony wytrysk, anorgazmia ;
• , ginekomastia , mlekotok , priapizm ;
• ból stawów , pocenie się, utrata masy ciała, limfadenopatia , zespół odstawienia .

Sertralina, instrukcje użytkowania (sposób i dawkowanie)

Lek jest przepisywany w środku. W zależności od choroby schemat leczenia jest inny.

Instrukcje dotyczące sertraliny

Z reguły dawka początkowa dla pacjentów w wieku powyżej 12 lat jest rzędu 25-50 mg. Tabletki przyjmuje się raz dziennie, rano lub przed pójściem spać.

Jeśli po kilku tygodniach terapii nie następuje poprawa stanu pacjenta, dawkę stopniowo zwiększa się o 50 mg na tydzień. Maksymalna dzienna dawka wynosi 200 mg.

Dzieciom z niedowagą lub w wieku od 6 do 12 lat zaleca się rozpocząć leczenie od 25 mg leku na dobę, a następnie stopniowo zwiększać dawkę.

Sertralina, instrukcje stosowania w zaburzeniach lękowych

Zalecana dawka początkowa to 25 mg na dobę. Następnie dawkę zwiększa się do 50 mg w ciągu tygodnia. Po poprawie stanu używaj minimum skuteczne dawkowanie jako terapia podtrzymująca.

Sertralina na zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne

Dzieciom i młodzieży w wieku od 13 do 17 lat przepisuje się 50 mg na dobę, dzieciom w wieku od 6 lat - 25 mg na dobę. W razie potrzeby dzienną dawkę zwiększa się do 200 mg. Przebieg leczenia wynosi do 3 miesięcy.

Przedawkować

Wraz z przedawkowaniem leku rozwija się zespół serotoninowy . Objawy przedawkowania tej substancji: niepokój, nudności, częstoskurcz i zmiany w elektrokardiogramie, senność , rozszerzenie źrenic , biegunka , wyzysk , hiperrefleksja , silne pobudzenie psychoruchowe. W rezultacie u pacjenta mogą rozwinąć się zmiany behawioralne i emocjonalne, myśli i tendencje samobójcze.

W ramach leczenia żołądek jest myty, używany, wymiotny leki. Pacjent musi mieć prawidłową drożność drogi oddechowe, pracę serca i wątroby. i wymuszone są nieskuteczne.

Interakcja

Połączone podawanie leku i sole litu może prowadzić do amplifikacji.

Sertralina jest inhibitorem izoenzym CYP2D6 , lek może prowadzić do zwiększenia stężenia we krwi leków, od których zależy metabolizm CYP2D6 .

Połączenie leków z antykoagulanty może doprowadzić do znacznego wzrostu PTI.

Znacząco zmniejsza klirens sertraliny.

Substancja jest zdolna do wypierania innych leków z osocza krwi, zakłócając ich wiązanie z białkami osocza, a tym samym zmniejszając ich skuteczność.

Inhibitory MAO ( , selegin ) w połączeniu z lekiem przyczyniają się do rozwoju zespół serotoninowy .

Substancja ta zwiększa stężenie dezypramina podczas udostępniania.

Warunki sprzedaży

Musisz mieć receptę od lekarza.

Warunki przechowywania

Tabletki można przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nieprzekraczającej 30 stopni Celsjusza. Lek należy przechowywać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

Specjalne instrukcje

Czas trwania leczenia lekiem określa lekarz prowadzący, w zależności od stanu pacjenta. Czasami po przerwaniu terapii u pacjenta dochodzi do zaostrzenia choroby.

Ze szczególną ostrożnością substancja jest przepisywana pacjentom uzależnionym od narkotyków, w tym z historią.

Nie można łączyć leczenia z terapia elektrowstrząsami .

Po anulowaniu Inhibitory MAO podanie pacjentowi sertraliny trwa 14 dni.

W trakcie terapii lek nie powinien być prowadzony.

Pacjenci, którzy są w stanie depresja zaleca się ścisłe monitorowanie w celu zmniejszenia ryzyka prób samobójczych.

midriaz , który jest efekt uboczny od zażycia leku, może prowokować jaskra z zamkniętym kątem przesączania .

dzieci

U dzieci terapię lekową przeprowadza się z najwyższą ostrożnością. Nie ma odpowiednich i ściśle określonych badania kontrolowane bezpieczeństwa produktu stosowanego w praktyce pediatrycznej.

Osoby starsze

Z alkoholem

Podczas leczenia nie można pić alkoholu.

Podczas ciąży i laktacji

Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest możliwe po konsultacji z lekarzem. Zaleca się również powstrzymanie się od karmienia piersią. Nie wiadomo dokładnie, czy lek jest wydalany mleko matki V wystarczające ilości skrzywdzić dziecko.

W trakcie badań nie mutagenny Lub teratogenny wpływ leku na płód. Jednak ze wzrostem dawka dzienna 2-10 razy substancja powodowała opóźnienie rozwojowe tkanka kostna poda, zmniejszona przeżywalność noworodków.

Leki zawierające (analogi sertraliny)

Zbieżność w kodzie ATX poziomu 4:

Strukturalne analogi sertraliny: , Deprefolt, Aleval, Lustral, Seralin, Serenata, Sertiva, Chlorowodorek sertraliny, Misol, Zalox, Zosert, Emoton, Sertran, Setaloft, Torin, Mistral.

Zastosowanie sertraliny:

Sertralina jest lekiem przeciwdepresyjnym, stosowanie sertraliny jest wskazane w depresji różne formy i ciężkości, zespół lęku napadowego, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne i zespół stresu pourazowego. Może zastosuj Zoloft Na fobia społeczna. Najpopularniejszy Nazwa handlowa w Federacji Rosyjskiej - Zoloft, substancją czynną jest sertralina. Przed użyciem Zoloftu lub innych analogów sertraliny należy uważnie przeczytać instrukcje lek przeciwdepresyjny Zoloft, a także przyda się czytanie w sieci na żądanie Recenzje Zoloftu Lub recenzje sertraliny o leku. Strona przedstawia generyczną sertralinę od indyjskich kolegów o markowej nazwie - ZOLINE-50 w dawce sertralina 50 mg.

Instrukcja Zoloftu:

Właściwości farmakodynamiczne
Sertralina – lek przeciwdepresyjny, silny specyficzny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) w neuronach. Ma bardzo mały wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych sertralina blokuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi. Nie ma działania pobudzającego, uspokajającego ani antycholinergicznego. Ze względu na selektywne hamowanie wychwytu 5-HT, sertralina nie nasila aktywności adrenergicznej. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych. Sertralina nie powoduje uzależnienia, nie powoduje przyrostu masy ciała przy długotrwałym stosowaniu.

Właściwości farmakokinetyczne
Absorpcja jest wysoka (ale w wolnym tempie). Biodostępność zwiększa się o 25% podczas posiłków. Pokarm zwiększa maksymalne stężenie (Cmax) o 25% i skraca czas dotarcia maksymalne stężenie(Tcmax). U ludzi leczonych sertraliną w dawce od 50 do 200 mg raz na dobę przez 14 dni, stężenie leku w osoczu osiągało maksymalne stężenie (Cmax) 4,5-8,4 godziny po podaniu. Cmax i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) są proporcjonalne do dawki w zakresie 50-200 mg sertraliny 1 raz dziennie przez 14 dni, przy czym ujawnia się liniowa zależność farmakokinetyczna. Profil farmakokinetyczny u młodzieży i osób w podeszłym wieku nie różni się znacząco od profilu farmakokinetycznego u pacjentów w wieku od 18 do 65 lat. Średni okres półtrwania (T1 / 2) sertraliny u młodych i starszych mężczyzn i kobiet wynosi 22-36 h. Zgodnie z końcowym T1 / 2 obserwuje się około dwukrotną akumulację leku, zanim stężenia równowagi zostaną osiągnięte po 1 tydzień leczenia (dawka raz na dobę). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 98%. Wykazano, że farmakokinetyka sertraliny u dzieci z zespołem obsesyjno-kompulsyjnym (patrz poniżej) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych (chociaż metabolizm sertraliny jest nieco bardziej aktywny u dzieci). Jednak biorąc pod uwagę więcej niska waga organizmu u dzieci (zwłaszcza w wieku 6-12 lat), zaleca się stosowanie leku w mniejszej dawce w celu uniknięcia nadmiernego stężenia w osoczu.
Sertralina ulega aktywnej biotransformacji podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Główny metabolit występujący w osoczu, N-desmetylosertralina, jest znacznie gorszy (około 20 razy) od sertraliny pod względem aktywności in vitro i właściwie nie jest aktywny w modelach depresji in vivo. T1 / 2 N-desmetylosertralina zmienia się w ciągu 62-104 h. Sertralina i N-desmetylosertralina są aktywnie biotransformowane; powstałe metabolity są wydalane w równych ilościach z kałem i moczem. Niezmieniona sertralina jest wydalana z moczem w niewielkich ilościach (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Wskazania do stosowania
Depresje o różnej etiologii (leczenie i profilaktyka), Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (OCD) Zaburzenia lękowe.
Zespół stresu pourazowego (PTSD). fobia społeczna.

Przeciwwskazania
Znana nadwrażliwość na sertralinę, dzieci poniżej 6 roku życia, ciąża i karmienie piersią (patrz punkt Ciąża i karmienie piersią). Leku nie należy podawać pacjentom otrzymującym jednocześnie inhibitory monoaminooksydazy (IMAO) i pimozyd. Ostrożnie: choroby organiczne mózgu (w tym upośledzenie umysłowe), padaczka, niewydolność wątroby i/lub nerek, znaczna utrata masy ciała.
Ciąża i karmienie piersią: Nie ma kontrolowanych wyników stosowania sertraliny u kobiet w ciąży, dlatego warto przepisać im lek tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Kobietom w wieku rozrodczym, którym ma zostać przepisana sertralina, należy zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji.
Sertralina przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku w okresie karmienia piersią. Nie ma wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa jego stosowania w tym przypadku. Jeśli leczenie jest nadal konieczne, lepiej przerwać karmienie piersią. W przypadku stosowania sertraliny w czasie ciąży i laktacji u niektórych noworodków, których matki przyjmowały leki przeciwdepresyjne z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), w tym serotoninę, mogą wystąpić objawy podobne do reakcji po odstawieniu leku.

Efekt uboczny
Układ pokarmowy: zaburzenia dyspeptyczne (wzdęcia, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), bóle brzucha, zapalenie trzustki, suchość w jamie ustnej.
Układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle stawów, kurcze mięśni.
Zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zaburzenia pozapiramidowe (dyskineza, akatyzja, zgrzytanie zębami, zaburzenia chodu), mimowolne skurcze mięśni, parestezje, omdlenia, senność, ból głowy, migrena, zawroty głowy, drżenie, bezsenność, niepokój, pobudzenie, hipomania, mania, omamy, euforia, koszmary senne, psychoza, spadek libido, samobójstwo, śpiączka.
Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, ziewanie.
Układ moczowy: moczenie, nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.
Układ rozrodczy i gruczoł piersiowy: dysfunkcje seksualne (opóźniony wytrysk, obniżona potencja), mlekotok, ginekomastia, nieregularne miesiączki, priapizm.
Narządy wzroku: niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic.
Układ hormonalny: hiperprolaktynemia, niedoczynność tarczycy, zespół nieprawidłowego wydzielania ADH.
Układ wątrobowo-żółciowy: zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby.
Reakcje alergiczne: pokrzywka, swędzenie, reakcja anafilaktoidalna.
Inne: osłabienie, zaczerwienienie skóry lub zaczerwienienie twarzy, dzwonienie w uszach, łysienie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęk okołooczodołowy, reakcja nadwrażliwości na światło, plamica, zwiększone pocenie się, zmniejszony apetyt (rzadko - zwiększony), aż do jadłowstrętu zmniejszenie masy ciała lub zwiększenie masy ciała, krwawienia (w tym krwawienia z nosa, przewodu pokarmowego lub krwiomocz), obrzęki obwodowe, czasami zespół Stevensa-Johnsona i martwica oddzielania się naskórka.
Dane laboratoryjne: rzadko, przy długotrwałym stosowaniu, występuje bezobjawowy wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy. Anulowanie leku w tym przypadku prowadzi do normalizacji aktywności enzymu. Być może rozwój leukopenii i małopłytkowości, a także wzrost poziomu cholesterolu w surowicy krwi. Po zakończeniu leczenia sertraliną opisano rzadkie przypadki zespołu odstawienia. Mogą wystąpić parestezje, hipestezje, objawy depresji, omamy, reakcje agresywne, pobudzenie psychoruchowe, niepokój lub objawy psychozy, których nie można odróżnić od objawów choroby podstawowej.

Przedawkować
Ciężkie objawy przedawkowania sertraliny nie zostały wykryte, nawet gdy lek był przepisywany w dużych dawkach. Jednak przy jednoczesnym podawaniu z innymi lekami lub alkoholem może dojść do ciężkiego zatrucia, aż do śpiączki i śmierci. Przedawkowanie może spowodować zespół serotoninowy z nudnościami, wymiotami, sennością, tachykardią, pobudzeniem, zawrotami głowy, pobudzeniem psychoruchowym, biegunką, zwiększoną potliwością, miokloniami i hiperrefleksją. Leczenie: Nie ma swoistych antidotów. Wymagana jest intensywna terapia podtrzymująca i stała kontrola funkcji życiowych organizmu. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Wprowadzenie węgla aktywowanego może być skuteczniejsze niż płukanie żołądka. Należy zachować drożność dróg oddechowych. Sertralina ma dużą objętość dystrybucji, dlatego zwiększona diureza, dializa, hemoperfuzja lub transfuzja krwi mogą być nieskuteczne.

Interakcje z innymi lekami
Pimozyd — przy łącznym stosowaniu sertraliny i pimozydu obserwowano wzrost stężenia pimozydu po jednokrotnym podaniu w małej dawce (2 mg). Wzrost poziomu pimozydu nie był związany z żadnymi zmianami w EKG. Ponieważ mechanizm tej interakcji nie jest znany, a pimozyd ma wąski indeks terapeutyczny, jednoczesne stosowanie pimozydu i sertraliny jest przeciwwskazane.
Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Ciężkie powikłania obserwowano przy jednoczesnym stosowaniu sertraliny i IMAO (w tym IMAO o działaniu selektywnym (selegilina) i odwracalnym (moklobemid, a także linezolid). Rozwój zespołu serotoninowego (hipertermia, sztywność, mioklonie, labilność autonomicznego układu nerwowego (gwałtowne zmiany parametrów oddechowych) i układu sercowo-naczyniowego), zmiany stanu psychicznego, w tym zwiększona drażliwość, wyraźne pobudzenie, splątanie, które w niektórych przypadkach może przejść w stan delirium lub śpiączkę). monoamin lub bezpośrednio po ich odstawieniu.
Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy i etanol.
Łączne stosowanie sertraliny i substancji działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy wymaga szczególnej uwagi, zabronione jest również spożywanie napojów alkoholowych i preparatów zawierających alkohol podczas leczenia sertraliną. Nie stwierdzono nasilenia wpływu etanolu, karbamazepiny, haloperidolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u osób zdrowych; jednakże jednoczesne podawanie sertraliny i alkoholu nie jest zalecane.
Leki przeciwzakrzepowe o działaniu pośrednim (earfaryna) – przy jednoczesnym podawaniu z sertraliną następuje nieznaczne, ale istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego – w tych przypadkach zaleca się kontrolę czasu protrombinowego na początku leczenia sertraliną i po jego zakończeniu jego wycofanie.

Specjalne instrukcje
Sertraliny nie należy stosować jednocześnie z IMAO ani w ciągu 14 dni od zakończenia leczenia IMAO. Podobnie po zniesieniu sertraliny IMAO nie są przepisywane przez 14 dni.
Zespół serotoninowy i złośliwy zespół neuroleptyczny
Podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) opisano przypadki rozwoju zespołu serotoninowego (SS) i złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), których ryzyko wzrasta, gdy SSRI są łączone z innymi lekami serotoninergicznymi (w tym tryptanami), a także jako leki wpływające na metabolizm serotoniny (w tym inhibitory monoaminooksydazy), leki przeciwpsychotyczne i inni antagoniści receptora dopaminy. Objawy SS mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (w szczególności pobudzenie, omamy, śpiączkę), chwiejność układu autonomicznego (tachykardia, wahania ciśnienia krwi, hipertermia), zmiany w przewodnictwie nerwowo-mięśniowym (hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji ruchowej) i (lub) zaburzenia przewód pokarmowy przewód pokarmowy (nudności, wymioty i biegunka). Niektóre objawy SS, w tym hipertermia, sztywność mięśni, labilność autonomiczna z możliwością gwałtownych wahań parametrów życiowych i zmiany stanu psychicznego, mogą przypominać objawy występujące w ZZN. Konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem rozwoju objawów klinicznych SS i NMS.
Inne leki serotoninergiczne — należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania sertraliny z innymi lekami zwiększającymi neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, takimi jak tryptofan, fenfluramina lub agoniści 5-HT. Jeśli to możliwe, należy wykluczyć takie jednoczesne podawanie ze względu na prawdopodobieństwo interakcji farmakodynamicznych.
Zmiana z innych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), leków przeciwdepresyjnych lub leków przeciwobsesyjnych. Doświadczenie z badań klinicznych, których celem było określenie optymalnego czasu potrzebnego do przeniesienia pacjentów z innych leków przeciwdepresyjnych i przeciwobsesyjnych na sertralinę, jest ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas zmiany, zwłaszcza z długo działających leków, takich jak fluoksetyna. Nie ustalono wymaganego odstępu między zniesieniem jednego selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny a rozpoczęciem innego podobnego leku. Należy zauważyć, że nie ma wystarczających doświadczeń ze stosowaniem sertraliny u pacjentów poddawanych terapii elektrowstrząsowej.
Nie badano możliwego powodzenia lub ryzyka takiego leczenia skojarzonego. Nie ma doświadczenia w stosowaniu sertraliny u pacjentów z zespołem drgawkowym, dlatego należy unikać jej stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować podczas leczenia. Jeśli wystąpią drgawki, lek należy odstawić. Pacjenci cierpiący na depresję są narażeni na próby samobójcze. To niebezpieczeństwo utrzymuje się, dopóki nie rozwinie się remisja. Dlatego od początku leczenia aż do uzyskania optymalnego efektu klinicznego pacjenci powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską.
Aktywacja manii/hipomanii. Podczas badań klinicznych przed wprowadzeniem sertraliny na rynek hipomanię i manię obserwowano u około 0,4% pacjentów otrzymujących sertralinę. Przypadki aktywacji manii/hipomanii opisano również u niewielkiego odsetka pacjentów z psychozą maniakalno-depresyjną leczonych innymi lekami przeciwdepresyjnymi lub przeciwobsesyjnymi.
Stosować w niewydolności wątroby. Sertralina jest aktywnie biotransformowana w wątrobie. Według badania farmakokinetycznego, przy wielokrotnym podawaniu sertraliny pacjentom ze stabilną marskością płuc, wydłuża się okres półtrwania leku i prawie trzykrotnie zwiększa się AUC (pole pod krzywą stężenie/czas) i maksymalne stężenie leku obserwowano w porównaniu z tymi u osób zdrowych. Nie było znaczących różnic w wiązaniu z białkami osocza między dwiema grupami. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. Przepisując lek pacjentowi z zaburzeniami czynności wątroby, należy omówić celowość zmniejszenia dawki lub wydłużenia odstępu między przyjmowaniem leku.
Stosowanie w niewydolności nerek
Sertralina podlega aktywnej biotransformacji, dlatego niezmieniona w moczu jest wydalana w niewielkich ilościach. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) oraz pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-29 ml/min) parametry farmakokinetyczne (AUC0-24 i Cmax) sertraliny z powtarzaną jego spożycie nie różniło się istotnie od grupy kontrolnej. We wszystkich grupach okres półtrwania leku był taki sam, jak również nie stwierdzono różnic w wiązaniu z białkami osocza. Wyniki tego badania sugerują, że zgodnie z oczekiwaniami, biorąc pod uwagę znikome wydalanie sertraliny przez nerki, nie jest wymagana modyfikacja dawki w zależności od ciężkości niewydolności nerek.
Patologiczne krwawienie/krwotok
Zaleca się ostrożność podczas przepisywania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w połączeniu z lekami, które mają ustaloną zdolność do zmiany funkcji płytek krwi, a także u pacjentów z chorobami krwotocznymi w wywiadzie.
Hiponatremia
Podczas leczenia sertraliną może wystąpić przejściowa hiponatremia. Często rozwija się u pacjentów w podeszłym wieku, a także podczas przyjmowania leków moczopędnych lub wielu innych leków. Podobne działanie niepożądane wiąże się z zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego. Wraz z rozwojem objawowej hiponatremii należy odstawić sertralinę i zalecić odpowiednią terapię mającą na celu wyrównanie poziomu sodu we krwi. Oznaki i objawy hiponatremii obejmują ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, osłabienie i niestabilność, które mogą prowadzić do upadków. W cięższych przypadkach mogą wystąpić halucynacje, omdlenia, drgawki, śpiączka, zatrzymanie oddechu i śmierć.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych:
Powołanie sertraliny z reguły nie towarzyszy naruszeniu funkcji psychomotorycznych. Jednak jego jednoczesne stosowanie z innymi lekami może prowadzić do zaburzeń uwagi i koordynacji ruchów. Dlatego podczas leczenia sertraliną nie zaleca się prowadzenia pojazdów, specjalnego sprzętu ani wykonywania czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem.

Najlepiej spożyć przed:
5 lat. Nie stosować po upływie daty ważności podanej na opakowaniu.

Warunki przechowywania
W temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Zawarte w lekach

Ujęte w wykazie (Dekret Rządu Federacji Rosyjskiej nr 2782-r z dnia 30 grudnia 2014 r.):

WED

ONLS

AT:

N.06.A.X Inne leki przeciwdepresyjne

N.06.A Leki przeciwdepresyjne

N.06.A.B Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Farmakodynamika:

Mechanizm działania przeciwdepresyjnego związany jest głównie ze wzrostem aktywności serotonergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym w wyniku hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny przez neurony mózgu. Wraz z lekiem przeciwdepresyjnym działa uspokajająco, nie wpływa na unerwienie obwodowe. Powoduje anoreksję.

Farmakokinetyka:

Adsorpcja jest powolna, ale stabilna, biodostępność wzrasta w przypadku przyjmowania z pokarmem. V D 20 l/kg. Komunikacja z białkami osocza 98%. Biotransformacja w wątrobie (CYP2C19, 2D6) z utworzeniem metabolitu N-desmetylosertraliny. Eliminacja przedsystemowa. Okres półtrwania wynosi 22-26 godzin (), 62-104 godzin (N-desmetylosertralina). Cmax 5-8 godzin Eliminacja z kałem iz moczem w równym stopniu.

Wskazania: Leczenie i profilaktyka depresji o różnej etiologii (w tym z towarzyszącym lękiem), zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych, lęku napadowego (z agorafobią lub bez), zespołu stresu pourazowego.

V.F30-F39.F31.9 Choroba afektywna dwubiegunowa, nie określona

V.F30-F39.F31.8 Inne zaburzenia afektywne dwubiegunowe

V.F30-F39.F31.7 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecna remisja

V.F30-F39.F31.6 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod mieszany

V.F30-F39.F31.5 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod ciężkiej depresji z objawami psychotycznymi

V.F30-F39.F31.4 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod ciężkiej depresji bez objawów psychotycznych

V.F30-F39.F31.3 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod łagodnej lub umiarkowanej depresji

V.F30-F39.F31.2 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod manii z objawami psychotycznymi

V.F30-F39.F31.1 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod manii bez objawów psychotycznych

V.F30-F39.F31.0 Choroba afektywna dwubiegunowa, obecny epizod hipomanii

V.F30-F39.F31 zaburzenie afektywne dwubiegunowe

V.F90-F98.F92.0 Depresyjne zaburzenie zachowania

V.F40-F48.F41.2 Mieszane zaburzenie lękowe i depresyjne

V.F30-F39.F33.9 Zaburzenie depresyjne nawracające, nie określone

V.F30-F39.F33.8 Inne nawracające zaburzenia depresyjne

V.F30-F39.F33.4 Zaburzenie depresyjne nawracające, obecny stan remisji

V.F30-F39.F33.3 Zaburzenie depresyjne nawracające, obecnie ciężki epizod z objawami psychotycznymi

V.F30-F39.F33.2 Zaburzenie depresyjne nawracające, obecnie ciężki epizod bez objawów psychotycznych

V.F30-F39.F33.1 Nawracające zaburzenie depresyjne, obecnie umiarkowany epizod

V.F30-F39.F33.0 Nawracające zaburzenie depresyjne, obecnie łagodny epizod

V.F30-F39.F33 nawracające zaburzenie depresyjne

V.F30-F39.F32.9 Epizod depresyjny, nieokreślony

V.F30-F39.F32.8 Inne epizody depresyjne

V.F30-F39.F32.3 Epizod dużej depresji z objawami psychotycznymi

V.F30-F39.F32.2 Ciężki epizod depresyjny bez objawów psychotycznych

V.F30-F39.F32.1 Epizod depresyjny średniego stopnia

V.F30-F39.F32.0 łagodny epizod depresyjny

V.F30-F39.F32 epizod depresyjny

V.F20-F29.F25.1 Zaburzenie schizoafektywne, typ depresyjny

V.F20-F29.F20.4 Depresja po schizofrenii

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO, tryptofanu lub fenfluraminy, niestabilna padaczka, dzieci poniżej 6 roku życia.

Ostrożnie:

Zaburzenia neurologiczne (w tym upośledzenie umysłowe), stany maniakalne, padaczka, niewydolność wątroby i/lub nerek, utrata masy ciała, dzieci powyżej 6 roku życia.

Ciąża i laktacja:

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań na ludziach i zwierzętach. Zastosowanie jest możliwe, jeśli spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Występuje w mleku matki. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią. Kobiety w wieku rozrodczym stosujące muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Dawkowanie i sposób podawania:

Wewnątrz dawka początkowa dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia - 25-50 mg 1 raz dziennie rano lub wieczorem; w przypadku braku efektu dawkę stopniowo (przez kilka tygodni) zwiększać do maksymalnej dawki dobowej 200 mg (o 50 mg/tydzień). Dawka początkowa dla dzieci w wieku 6-12 lat wynosi 25 mg/dobę, następnie zwiększa się ją do 50 mg/dobę. W przypadku dzieci w wieku od 12 do 17 lat dawka początkowa wynosi 50 mg 1 raz dziennie rano lub wieczorem. W razie potrzeby dawkę dobową można stopniowo, nie wcześniej niż po tygodniu, zwiększać od 50 mg do maksymalnej dawki dobowej 200 mg. Aby uniknąć przedawkowania, należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała dzieci w porównaniu z dorosłymi, a przy zwiększeniu dawki powyżej 50 mg/dobę konieczne jest uważne monitorowanie tej kategorii pacjentów i odstawienie leku w pierwsze oznaki przedawkowania.

Skutki uboczne:

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: senność, zawroty głowy, ból głowy, bezsenność, dezorientacja, amnezja, ataksja, brak koordynacji, hiper- i parestezje, hiperkineza, hipo- i dyskineza, zaburzenia pozapiramidowe, drgawki, rozszerzenie źrenic, oczopląs, opadanie powiek, hiporefleksja, agresywność , niepokój, psychoza, amnezja, apatia, depersonalizacja, chwiejność emocjonalna, euforia, omamy, reakcje paranoidalne, somnambulizm.

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (tworzenie krwi, hemostaza): nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, niedokrwistość; rzadko - tachykardia, stany kolaptotyczne.

Ze strony przewodu pokarmowego: suchość w jamie ustnej, utrata apetytu aż do jadłowstrętu (rzadko – wzmożony apetyt, prawdopodobnie w wyniku eliminacji depresji), zaburzenia dyspeptyczne (wzdęcia, nudności, wymioty, biegunka lub niestabilne stolce, zaparcia), skurcze żołądka, ból brzucha, zapalenie trzustki, zmiany w próbach wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka lub niewydolność wątroby, dysfagia, podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, zapalenie języka, przerost dziąseł, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej.

Z układu oddechowego: uczucie ucisku w klatce piersiowej.

Ze strony układu moczowo-płciowego: opóźniony wytrysk, spadek libido, zaburzenia erekcji, anorgazmia, zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, priapizm, dyzuria, hiperprolaktynemia, mlekotok.

Reakcje alergiczne: zaczerwienienie skóry, pokrzywka; obrzęk twarzy lub ust; wysypka skórna, uogólniony świąd, rumień wielopostaciowy wysiękowy.

Inne: obrzęki (w tym okołooczodołowe), bóle stawów, powiększenie węzłów chłonnych, zwiększona potliwość, utrata masy ciała, zespół odstawienia.

Przedawkować:

Objawy: zespół serotoninowy - nudności, wymioty, senność, zmiany w EKG, rozszerzenie źrenic, tachykardia, pobudzenie, zawroty głowy, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, biegunka, wzmożona potliwość, mioklonie i hiperrefleksja.

Leczenie: wyznaczenie węgla aktywowanego, leczenie objawowe, utrzymanie funkcji życiowych.

Interakcja:

Skoncentrowane preparaty doustne sertraliny zawierają 12% alkoholu, jednoczesne stosowanie z disulfiramem jest przeciwwskazane.

Amitryptylina hamuje CYP2D6 i spowalnia biotransformację, może zwiększać stężenie w osoczu, wzmacnia (wzajemnie) działanie; przy połączonej wizycie konieczne jest zmniejszenie dawki.

Na tle sertraliny (konkuruje o miejsca wiązania z białkami) wzrasta poziom wolnej frakcji warfaryny w osoczu; efekt może wzrosnąć.

Stężenie metoprololu (jako składnika złożonego) w osoczu krwi może wzrosnąć przy jednoczesnym podawaniu.

Wraz z diazepamem nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego.

Przy równoczesnym stosowaniu z solami litu drżenie może się nasilić. Przy równoczesnym stosowaniu z dezypraminą możliwe jest zwiększenie stężenia dezypraminy w osoczu krwi; z cymetydyną - znaczne zmniejszenie klirensu sertraliny.

Specjalne instrukcje:

Ostrożnie stosować u pacjentów nadużywających leków lub uzależnionych od narkotyków w wywiadzie, z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z napadami padaczkowymi i niedowagą.

Nie stosować u pacjentów poddawanych terapii elektrowstrząsami. Stosowanie sertraliny jest możliwe nie wcześniej niż 14 dni po zniesieniu inhibitorów MAO.

Unikaj picia alkoholu podczas leczenia.

Wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych. W okresie leczenia należy unikać czynności wymagających wzmożonej uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Instrukcje

KNF (lek znajduje się w Kazachskim Narodowym Receptariuszu Leków)

Producent: Hetero Labs spółka z ograniczoną odpowiedzialnością

Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Sertralina

Numer rejestracyjny: nr RK-LS-5 nr 018999

Data rejestracji: 20.06.2012 - 20.06.2017

Instrukcja

• Rosyjski

Nazwa handlowa

Sertralina

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Sertralina

Forma dawkowania

Tabletki powlekane 25 mg, 50 mg, 100 mg

Mieszanina

Jedna tabletka powlekana zawiera

substancja aktywna - chlorowodorek sertraliny 27,98 mg (co odpowiada 25 mg sertraliny),

Substancje pomocnicze:

Powłoka: Opadry zielony 15 B11947 (dla dawki 25 mg).

substancja aktywna - chlorowodorek sertraliny 55,95 mg (co odpowiada 50 mg sertraliny)

Substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, dwuwodny wodorofosforan wapnia, stearynian magnezu

Powłoka: Błękit Opadry YS-1-10748-A (dla dawki 50 mg).

substancja aktywna - chlorowodorek sertraliny 111,9 mg (co odpowiada 100 mg sertraliny)

Substancje pomocnicze: hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, dwuwodny wodorofosforan wapnia, stearynian magnezu

Powłoka: Opadry żółty YS-1-12524-A (dla dawki 100 mg).

Opis

Owalne, jasnozielone, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z rowkiem dzielącym po jednej stronie. Na lewo od znaku ryzyka „I”, na prawo od znaku ryzyka „G”. Na odwrocie tabletki oznaczenie „212” (dla dawki 25 mg).

Owalne, niebieskie, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z rowkiem dzielącym po jednej stronie. Na lewo od znaku ryzyka „I”, na prawo od znaku ryzyka „G”. Na odwrocie tabletki oznaczenie „213” (dla dawki 50 mg).

Tabletki są owalne, jasnożółte, obustronnie wypukłe, powlekane, z linią podziału po jednej stronie. Na lewo od znaku ryzyka „I”, na prawo od znaku ryzyka „G”. Na odwrocie tabletki oznaczenie „214” (dla dawki 100 mg).

Fzespół armakoterapeutyczny

Psychoanaleptyki. Leki przeciwdepresyjne. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Sertralina

Kod ATX N06AB06

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Podczas przyjmowania sertraliny w dawce od 50 do 200 mg raz na dobę przez 14 dni, stężenie sertraliny w osoczu osiągało maksimum (Cmax) 4,5-8,4 godziny po przyjęciu leku. Profil farmakokinetyczny leku u młodzieży i osób w podeszłym wieku nie różni się istotnie od profilu farmakokinetycznego dorosłych pacjentów w wieku od 18 do 65 lat. Farmakokinetyka sertraliny u dzieci jest podobna jak u dorosłych (chociaż u dzieci sertralina jest nieco wydajniej metabolizowana). Średni okres półtrwania sertraliny z osocza krwi osób młodych i starszych waha się od 22 do 36 h. Wiązanie leku z białkami osocza wynosi około 98%.

Sertralina ulega w znacznym stopniu biotransformacji podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Główny metabolit występujący w osoczu, N-desmetylosertralina, ma znacznie mniejszą aktywność niż sertralina. Okres półtrwania N-desmetylosertraliny wynosi od 62 do 104 h. Sertralina i N-desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane u ludzi; powstałe metabolity są wydalane z kałem i moczem w równych ilościach. Niezmieniona sertralina jest wydalana z moczem w niewielkich ilościach (<0,2%).

Jedzenie nie wpływa znacząco na biodostępność sertraliny.

Farmakodynamika

Sertralina jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach. Ma bardzo mały wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. W dawkach klinicznych sertralina blokuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi. Ze względu na selektywne hamowanie wychwytu 5-HT, sertralina nie nasila aktywności katecholaminergicznej. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninergicznych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani benzodiazepinowych.

Sertralina nie powoduje uzależnienia fizycznego i psychicznego.

Wskazania do stosowania

depresja o różnej etiologii

zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (OCD)

zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii

zespół stresu pourazowego (PS)

Dawkowanie i sposób podawania

Sertralinę należy przyjmować raz dziennie, rano lub wieczorem. Tabletki sertraliny można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Terapia wstępna

Depresja i OCD: Sertralina jest przepisywana w dawce 50 mg na dobę.

lęk napadowy, zespół stresu pourazowego (PS): Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po tygodniu dawkę należy zwiększyć do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania zmniejsza częstość działań niepożądanych we wczesnych stadiach leczenia, zwłaszcza w zaburzeniach lękowych.

Jeśli dawka 50 mg jest niewystarczająca w leczeniu depresji, ZOK, lęku napadowego i PS, efekt można osiągnąć poprzez zwiększenie dawki. Dawki należy zwiększać w odstępach 1-tygodniowych, w razie potrzeby dawkę zwiększać do maksymalnej dawki 200 mg na dobę.

Początkowy efekt można zaobserwować nie później niż po 7 dniach. Jednak pełny efekt terapeutyczny, zwłaszcza w OCD, wymaga dłuższego czasu.

Leczenie podtrzymujące

Dawkowanie w leczeniu długotrwałym należy utrzymywać na minimalnym skutecznym poziomie, a następnie dostosowywać w zależności od efektu terapeutycznego.

Stosowanie u dzieci

Ustalono bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci z OCD (w wieku od 6 do 17 lat). U młodzieży (w wieku 13-17 lat) z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę. U dzieci (w wieku 6-12 lat) terapię OCD rozpoczyna się od dawki 25 mg/dobę, po tygodniu zwiększa się ją do 50 mg/dobę. Następnie, przy niewystarczającym działaniu, dawkę można stopniowo zwiększać o 50 mg/dobę do 200 mg/dobę w razie potrzeby. W badaniach klinicznych u pacjentów z depresją i zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku od 6 do 17 lat wykazano, że profil farmakokinetyczny sertraliny był podobny do profilu u dorosłych. Jednak, aby uniknąć przedawkowania, przy zwiększaniu dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę niższą masę ciała dzieci w porównaniu z dorosłymi.

Skutki uboczne

Infekcje i infestacje

Często (>1/100,<1/10)

zapalenie gardła

Rzadko (>1/1000,<1/100)

infekcje górnych dróg oddechowych

Czasami (>1/10000,<1/1000)

zapalenie uchyłków

nieżyt żołądka i jelit

zapalenie ucha środkowegołagodne nowotwory Rzadko (>1/1000,<1/100)

Zaburzenia układu krążenia i limfatycznego

limfadenopatia

Zaburzenia metabolizmu i trawienia Często (>1/100,<1/10)

anoreksja

zwiększony apetyt

Czasami (>1/10000,<1/1000)

hipercholesterolemia

hipoglikemia

Zaburzenia psychiczne

Bardzo często (>1/10)

bezsenność

Często (>1/100,<1/10)

depresja

depersonalizacja

• Lęk

  podniecenie

  nerwowość

  obniżone libido

  bruksizm

Rzadko (>1/1000,<1/100)

halucynacje

niezwykłe myśli

Czasami (>1/10000,<1/1000)

zaburzenia mowy

Uzależnienie od narkotyków

zaburzenie psychotyczne

agresja

paranoja

myśli samobójcze

Lunatykowanie

prospermia

Zaburzenia układu nerwowego

Często (>1/100,<1/10)

zawroty głowy

senność

ból głowy

Często (>1/100,<1/10)

parestezje

• nadciśnienie

  perwersja smaku

  zaburzenie uwagi

Rzadko (>1/1000,<1/100)

konwulsje

mimowolne skurcze mięśni

brak koordynacji

hiperkinezja

• hipoestezja

  zaburzenia mowy

Czasami (>1/10000,<1/1000)

choreoatetoza

dyskinezy

przeczulica

zaburzenia czuciowe

niedowidzenie

Często (>1/100,<1/10)

niedowidzenie

Czasami (>1/10000,<1/1000)

jaskra

zaburzenia łzowe

• podwójne widzenie

  światłowstręt

  krwotok w przedniej komorze oka

  myadriaza

Zaburzenia słuchu

Często (>1/100,<1/10)

szum w uszach

Rzadko (>1/1000,<1/100)

ból ucha

Zaburzenia serca

Często (>1/100,<1/10)

przyspieszone tętno

Rzadko (>1/1000,<1/100)

częstoskurcz

Czasami (>1/10000,<1/1000)

zawał mięśnia sercowego

bradykardia

Zaburzenia naczyniowe

Często (>1/100,<1/10)

uczucie ciepła

Rzadko (>1/1000,<1/100)

nadciśnienie

zaczerwienienie twarzy

Czasami (>1/10000,<1/1000)

- niedokrwienie obwodowe

Zaburzenia oddychania

Często (>1/100,<1/10)

Rzadko (>1/1000,<1/100)

skurcz oskrzeli

• krwotok z nosa

Czasami (>1/10000,<1/1000)

hiperwentylacja

hipowentylacja

• pogorszenie reprodukcji dźwięku

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Bardzo często (>1/10)

• suchość w ustach

Często (>1/100,<1/10)

ból brzucha

niestrawność

bębnica

Rzadko (>1/1000,<1/100)

zapalenie przełyku

dysfagia

hemoroidy

zwiększone wydzielanie śliny

zmiana języka

Czasami (>1/10000,<1/1000)

smolisty stolec

krwawy stolec

zapalenie jamy ustnej

owrzodzenie języka

zmiany zębów

zapalenie języka

owrzodzenie jamy ustnej

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Czasami (>1/10000,<1/1000)

- dysfunkcja wątroby

Skóra i tkanka podskórna

Często (>1/100,<1/10)

nadmierna potliwość

Rzadko (>1/1000,<1/100)

obrzęk okołooczodołowy

• łysienie

  zimny pot

  sucha skóra

  pokrzywka

Czasami (>1/10000,<1/1000)

zapalenie skóry

pęcherzowe zapalenie skóry

wysypka mieszkowa

zaburzenia struktury włosów

nietypowy zapach skóry

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego

Często (>1/100,<1/10)

Rzadko (>1/1000,<1/100)

zapalenie kości i stawów

słabe mięśnie

ból pleców

skurcze mięśni

Czasami (>1/10000,<1/1000)

choroba kości

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Bardzo często (>1/10)

niezdolność do wytrysku

Często (>1/100,<1/10)

seksualna dysfunkcja

zaburzenia erekcji

Rzadko (>1/1000,<1/100)

częste nocne oddawanie moczu

zatrzymanie moczu

wielomocz

częstomocz

zaburzenia oddawania moczu

krwotok z pochwy

kobieca dysfunkcja seksualna

Czasami (>1/10000,<1/1000)

krwotok miesiączkowy

atopowe zapalenie sromu i pochwy

zapalenie balanoposth

choroby narządów płciowych

priapizm

mlekotok

Zaburzenia stanu ogólnego

Bardzo często (>1/10)

Często (>1/100,<1/10)

ból w klatce piersiowej

Rzadko (>1/1000,<1/100)

złe samopoczucie

gorączka

Czasami (>1/10000,<1/1000)

zwłóknienie w miejscu wstrzyknięcia

zmniejszona tolerancja leku

zaburzenia chodu

Konsekwencje

Rzadko (>1/1000,<1/100)

utrata masy ciała

przybranie na wadze

Czasami (>1/10000,<1/1000)

wzrost poziomu aminotransferaz

zwiększone poziomy aminotransferazy asparaginianowej

zaburzenia produkcji nasienia

Procedury chirurgiczne i medyczne

Czasami (>1/10000,<1/1000)

rozszerzenie naczyń

Przeciwwskazania

znana nadwrażliwość na sertralinę lub inne składniki leku

wiek dzieci do 6 lat

Ciąża i laktacja

niestabilna padaczka

leku nie należy podawać pacjentom otrzymującym jednocześnie inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu 14 dni po odstawieniu) i pimozyd. Zaleca się odstawienie sertraliny na 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO.

Interakcje leków

Przy równoczesnym leczeniu sertraliną w skojarzeniu z preparatami litu, które mogą działać poprzez mechanizmy serotoninergiczne, pacjenci powinni być pod odpowiednim nadzorem.

Jednoczesne podawanie z fenytoiną może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu.

Przy równoczesnym podawaniu sertraliny z warfaryną obserwowano nieznaczne, ale istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego.

Jednoczesne podawanie sertraliny z diazepamem lub tolbutamidem prowadzi do niewielkiej, ale istotnej statystycznie zmiany niektórych parametrów farmakokinetycznych.

Cymetydyna powoduje znaczne zmniejszenie klirensu sertraliny, gdy są stosowane razem.

Sertralina sprzyja kumulacji (blokuje biotransformację) blokerów receptora H1 (astemizol, terfenadyna, cyzapryd) z wydłużeniem odstępu QT i możliwym rozwojem śmiertelnych komorowych zaburzeń rytmu typu „piruet”. Zwiększa w osoczu poziom wolnej frakcji (wypiera z połączenia z białkami) H2-blokery, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne sulfonylomocznika, leki przeciwlękowe, digoksynę.

Sertralina może hamować metabolizm trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków.

Istnieje zmienność między inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny pod względem klinicznie istotnego hamowania CYP 2 D6. Długotrwałe podawanie sertraliny powoduje minimalne zwiększenie trwałego stężenia dezypraminy w osoczu.

Jeśli jednoczesne podawanie sertraliny i sumatryptanu jest klinicznie wskazane, należy monitorować stan pacjenta.

Należy unikać jednoczesnego podawania sertraliny i substancji nasilających neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne ze względu na możliwość wystąpienia interakcji farmakodynamicznych.

Należy unikać jednoczesnego stosowania sertraliny i alkoholu

Nie stosować jednocześnie z pimozydem, inhibitorami monoaminooksydazy

Jeśli konieczne jest przepisanie jednocześnie z tryptanami, pacjent powinien być monitorowany

W przypadku jednoczesnego przyjmowania z lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (kwas acetylosalicylowy i tiklopidyna) zwiększa się ryzyko krwawienia

Specjalne instrukcje

U pacjentów z łagodną przewlekłą niewydolnością wątroby podczas przyjmowania sertraliny obserwowano zmniejszenie klirensu, co prowadziło do wydłużenia okresu półtrwania. Dlatego lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby. Jeśli lek jest przepisywany pacjentowi z zaburzeniami czynności wątroby, należy omówić celowość zmniejszenia dawki lub wydłużenia odstępu między przyjmowaniem leku.

Sertralina podlega aktywnej biotransformacji, dlatego niezmieniona w moczu jest wydalana w niewielkich ilościach. U pacjentów z początkową i umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 20-50 ml/min) oraz pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny<20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Jednoczesne podawanie sertraliny nie nasila wpływu alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i psychomotoryczne u osób zdrowych, ale jednoczesne stosowanie sertraliny i alkoholu nie jest zalecane.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Badania kliniczne i farmakologiczne wykazały, że sertralina nie wpływa na funkcje psychomotoryczne. Ponieważ jednak leki psychotropowe mogą upośledzać aktywność umysłową lub fizyczną wymaganą do wykonywania „potencjalnie” niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn, należy o tym poinformować pacjenta.

Przedawkować

Znane są przypadki przedawkowania jednej sertraliny w dawce do 13,5 g. Zdarzają się również przypadki zgonu w przypadku przedawkowania sertraliny przede wszystkim w połączeniu z innymi lekami i/lub alkoholem. W związku z tym we wszystkich przypadkach przedawkowanie wymaga intensywnego leczenia.

Objawy przedawkowania: senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności, wymioty), tachykardia, drżenie, pobudzenie i zawroty głowy. Przypadki śpiączki były znacznie rzadsze.

Leczenie. Nie ma swoistego antidotum na sertralinę. Należy zapewnić prawidłową drożność i utlenowanie dróg oddechowych oraz wentylację płuc, jeśli to konieczne. Płukanie żołądka, przyjmowanie środków wymiotnych, węgla aktywowanego z sorbitolem. Wskazane jest monitorowanie wydolności serca i innych ważnych narządów oraz prowadzenie działań objawowych i podtrzymujących. Biorąc pod uwagę dużą objętość dystrybucji sertraliny, wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna są nieskuteczne.

Formularz zwolnienia i opakowania

10 tabletek w blistrze z folii z polichlorku winylu/dichlorku poliwinylu i folii aluminiowej.

2 blistry z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim są umieszczane w kartonowym pudełku

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować po upływie daty ważności

Warunki wydawania z aptek

Na receptę

Producent

Hetero Labs Limited, Indie

22-110, I.D.A. Jidimetla

Hyderabad-500 055, Indie

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

ABMG Expert LLP, Kazachstan

Adres organizacji przyjmującej reklamacje konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów) na terytorium Republiki Kazachstanu

LLP ABMG Expert Almaty, ul. Gogol, 86 w. 2508-445

Załączone pliki

821497141477977068_en.doc	99 kb
585569281477978235_kz.doc	99,5 kb