Nazwa handlowa. Oferta specjalna LuxPharma*

efekt farmakologiczny:
Ma działanie nootropowe, rozszerzające naczynia mózgowe, przeciw niedotlenieniu i psychostymulujące.
Pochodna adamantanu, wg struktura chemiczna I właściwości farmakologiczne blisko amantadyny.

Blokuje receptory glutaminianu N-metylo-D-asparaginianu (NMDA) (w tym w istocie czarnej), zmniejszając w ten sposób nadmierne stymulujące działanie korowych neuronów glutaminianowych na neoprążkowie, które rozwija się na tle niedostatecznego uwalniania dopaminy.
Zmniejszenie spożycia zjonizowany wapń w neurony, zmniejsza możliwość ich zniszczenia. Większy wpływ ma na sztywność (sztywność i spowolnienie ruchowe). Oprócz wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, memantyna wpływa na unerwienie odprowadzające.
Poprawia osłabioną pamięć, koncentrację, zmniejsza zmęczenie i objawy depresji, zmniejsza spastyczność mięśnie szkieletowe spowodowane chorobami i uszkodzeniami mózgu, zwiększa codzienną aktywność.

Farmakokinetyka:

Po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Cmax osiągane jest po 3-8 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Dawka dobowa 20 mg powoduje, że stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym wynosi od 70 do 150 mg/ml. Vd wynosi około 10 l/kg. Wiązanie z białkami osocza - 45%. Przy prawidłowej czynności nerek nie obserwowano kumulacji memantyny. 80% memantyny krążącej we krwi pozostaje niezmienione. Metabolizm zachodzi bez udziału cytochromu P450. Głównymi metabolitami są N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksymemantyny oraz 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantanu. Żaden z metabolitów nie wykazuje działania antagonistycznego w stosunku do receptorów NMDA. Jest wydalany głównie przez nerki. Eliminacja zachodzi jednofazowo, T1/2 wynosi 60-100 godzin; klirens wynosi 170 ml/min/1,73 m2 i jest częściowo wydzielany przez kanaliki nerkowe. Gdy mocz jest zasadowy, wydalanie leku ulega spowolnieniu.

Wskazania:

umiarkowana lub ciężka demencja spowodowana chorobą Alzheimera.

Schemat dawkowania:

Wewnątrz, niezależnie od spożycia pokarmu.
W pierwszym tygodniu dzienna dawka wynosi 5 mg (rano).
W drugim tygodniu dzienna dawka wynosi 10 mg (5 mg 2 razy).
W trzecim tygodniu dawka dobowa wynosi 15 mg/dobę (10 mg rano i 5 mg wieczorem).
Od czwartego tygodnia dawka dobowa wynosi 20 mg/maksymalna dawka dobowa 20 mg.

Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Z umiarkowanym niewydolność nerek(klirens kreatyniny 50-80 ml/min) zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki; przy klirensie kreatyniny 30-49 ml/min dawka dobowa początkowo nie przekracza 10 mg, następnie po 7 dniach, pod warunkiem dobrej tolerancji, dawkę można zwiększyć do 20 mg. W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby (klasa A i B według klasyfikacji Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Efekt uboczny:

Z zewnątrz system nerwowy: zawroty głowy, ból głowy, senność, zaburzenia chodu, splątanie, omamy, drgawki, psychoza, zwiększona pobudliwość. Z zewnątrz układ trawienny: zaparcia, wymioty, zapalenie trzustki, nudności. Zakażenia i zarażenia: infekcje grzybowe. Z zewnątrz układu sercowo-naczyniowego: podwyższone ciśnienie krwi, Zakrzepica żył, choroba zakrzepowo-zatorowa. Z ciała jako całości: ogólne osłabienie, zwiększone zmęczenie, reakcje alergiczne.

Przeciwwskazania:

ciężki niewydolność wątroby; - nietolerancja laktozy, niedobór laktazy; - zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (lek zawiera laktozę); - ciąża; - laktacja; - wiek do 18 lat; - zwiększona wrażliwość do składników leku.

Ostrożnie:

tyreotoksykoza, padaczka, niewydolność nerek, drgawki w wywiadzie, nadciśnienie tętnicze, przebyty zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca.

Stosowanie w czasie ciąży i karmienia piersią:

Memantyna ma zdolność spowalniania rozwoju płodu. Podczas leczenia memantyną karmienie piersią należy przerwać. Stosowanie w zaburzeniach czynności wątroby: W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby (klasa A i B według klasyfikacji Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Przeciwwskazane:

ciężka niewydolność wątroby. Stosowanie w przypadku zaburzeń czynności nerek: W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki; przy klirensie kreatyniny 30-49 ml/min dawka dobowa początkowo nie przekracza 10 mg, następnie po 7 dniach, pod warunkiem dobrej tolerancji, dawkę można zwiększyć do 20 mg. W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku: Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat).

Specjalne instrukcje:

Jeśli mocz ma odczyn zasadowy, konieczne jest dokładniejsze monitorowanie takich pacjentów ze względu na wolniejszą eliminację memantyny. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania pracy wymagającej tego zwiększona koncentracja uwaga.

Przedawkować:

Objawy: zawroty głowy, drżenie, pobudzenie, senność, splątanie, pobudzenie, osłupienie, drgawki, agresywność, omamy, niepewny chód, wymioty, biegunka.
Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego; leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum.
Eliminację leku można przyspieszyć poprzez zakwaszenie moczu.

Interakcje leków:

Stosowany jednocześnie może osłabiać działanie barbituranów i leków przeciwpsychotycznych. Memantyna może zmieniać działanie baklofenu i dantrolenu, dlatego może być konieczne dostosowanie dawkowania. Jeśli memantynę stosuje się jednocześnie z lewodopą, agonistami dopaminy i lekami przeciwcholinergicznymi, działanie tych ostatnich może ulec wzmocnieniu. Ze względu na to, że memantyna i amantadyna są antagonistami receptora NMDA, należy ich unikać jednoczesne użycie ze względu na ryzyko rozwoju efekt toksyczny. Połączenia memantyny z ketaminą, dekstrometorfanem i fenytoiną są również potencjalnie toksyczne. Ten sam układ kationowy nerek transportuje w organizmie amantadynę, cymetydynę, ranitydynę, chinidynę, prokainamid, chininę i nikotynę, co może powodować interakcję tych leków z memantyną, prowadząc do wzrostu jej stężenia w osoczu krwi. Podczas jednoczesnego stosowania memantyna może powodować zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy krwi. Stosowany jednocześnie z warfarnem i innymi pośrednie antykoagulanty Konieczne jest dokładne monitorowanie czasu protrombinowego i międzynarodowego współczynnika znormalizowanego.

Warunki wydawania z aptek:
Lek wydawany jest na receptę. Warunki i okresy przechowywania: Lek przechowywać w suchym miejscu, chronić przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres ważności - 2 lata.
Nie używaj późniejszy termin wskazane na opakowaniu.

Jest medycyna. Wymagana jest konsultacja lekarska.

Tabletki powlekane powlekane folią- 1 zakładka.:

Substancje czynne: chlorowodorek memantyny – 10 mg;
Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna typ 102 – 107,05 mg, celuloza mikrokrystaliczna typ 101 – 30 mg, kroskarmeloza sodowa – 1,2 mg, krzemionka koloidalna – 0,75 mg, stearynian magnezu – 1,5 mg;
Skład otoczki filmu: opadry white 03B28796 – 4,5 mg (hypromeloza 6cP – 2,8125 mg, dwutlenek tytanu – 1,40625 mg, makrogol-400 – 0,28125 mg).

15 szt. - blistry (2, 4) - opakowania kartonowe.

Opis postaci dawkowania

Tabletki powlekane biały, owalny, obustronnie wypukły, ze znakiem po jednej stronie i wygrawerowanym napisem „N93” po drugiej stronie.

efekt farmakologiczny

Bloker receptorów glutaminianowych NMDA. Lek stosowany w leczeniu demencji.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym memantyna wchłania się szybko i całkowicie. Całkowita biodostępność wynosi około 100%. Średni czas osiągnięcia Cmax w osoczu krwi (Tmax) wynosi od 3 do 8 h. Brak danych dotyczących wpływu pożywienia na wchłanianie memantyny.

Dystrybucja

Dzienna dawka 20 mg tworzy Css memantyny w osoczu w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol/l) z dużymi indywidualnymi zmianami. Stosunek średniego stężenia memantyny w płyn mózgowo-rdzeniowy(CSF) do stężenia w osoczu przy stosowaniu w dawce dziennej 5-30 mg wynosi 0,52. Vd wynosi około 10 l/kg. Wiązanie memantyny z białkami osocza wynosi około 45%.

Metabolizm

W organizmie około 80% krążących związków pochodnych memantyny występuje jako przodkowie tej klasy. Główne metabolity: N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksymemantyny oraz 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantanu. Żaden z tych metabolitów nie jest aktywny wobec receptorów NMDA. In vitro (in vitro) nie wykryto metabolizmu za pośrednictwem cytochromu P450.

Usuwanie

W badaniu dotyczącym doustnej memantyny 14C średnio 84% dawki doustnej zostało wyeliminowane w ciągu 20 dni, z czego ponad 99% zostało wydalone przez nerki.

U pacjentów z normalna funkcja nie obserwowano kumulacji leku w nerkach. Memantyna jest wydalana jednowykładniczo, T1/2 wynosi 60–100 godzin.Memantyna jest wydalana przez nerki, z czego 57–82% jest wydalane w postaci niezmienionej. U zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek klirens całkowity (Cltot) wynosi 170 ml/min/1,73 m2 i częściowo wynika z wydzielania kanalikowego. Wydalanie przez nerki obejmuje również wchłanianie zwrotne w kanalikach, prawdopodobnie za pośrednictwem substancji kationowych białka transportowe. Prędkość klirens nerkowy Stężenie memantyny może się zmniejszyć, gdy mocz stanie się zasadowy (pH 7-9). Alkalizacja moczu może być spowodowana nagłą zmianą diety, np. przejściem z diety mięsnej na wegetariańską lub nadmiernym spożyciem zasadowych buforów żołądkowych.

Liniowość/nieliniowość

W zakresie dawek 10-40 mg u zdrowych ochotników wykazano liniową farmakokinetykę.

Zależność farmakokinetyki i farmakodynamiki

Na dzienna dawka memantyny w dawce 20 mg jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest równe wartości ki (stała hamowania), która w przednich obszarach kory mózgowej wynosi 0,5 µmol/l.

Farmakodynamika

Istnieje coraz więcej dowodów na to, że zaburzenia neurotransmisji glutaminergicznej, zwłaszcza receptorów N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA), przyczyniają się zarówno do wystąpienia objawów, jak i postępu otępienia neurodegeneracyjnego.

Memantyna jest zależnym od napięcia, niekonkurencyjnym antagonistą receptorów NMDA, wykazującym wobec nich umiarkowane powinowactwo. Działa modulująco na patologicznie podwyższone stężenie tonicznego glutaminianu, co może prowadzić do dysfunkcji neuronów. Reguluje transport jonów, blokuje kanały wapniowe, normalizuje potencjał błonowy i usprawnia proces transmisji impuls nerwowy. Usprawnia procesy poznawcze i zwiększa codzienną aktywność.

Wskazania do stosowania Memantyna-Richter

Demencja w umiarkowanej i ciężkiej chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania do stosowania Memantyny-Richtera

nadwrażliwość na składniki leku;
ciężka niewydolność wątroby (klasa C według klasyfikacji Child-Pugh);
poniżej 18 roku życia (ze względu na niewystarczająca ilość dane kliniczne).

Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom z padaczką, napadami drgawkowymi (w tym napadami drgawkowymi w wywiadzie lub u pacjentów z predyspozycją do padaczki), zawałem mięśnia sercowego i niewyrównaną przewlekłą niewydolnością serca (klasa czynnościowa III-IV według klasyfikacji NYHA) lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze.

Memantyna-Richter Stosowanie w czasie ciąży i u dzieci

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania w czasie ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że w stężeniach równoważnych poziomom terapeutycznym lub nieco wyższych, wzrost wewnątrzmaciczny może zostać zahamowany. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Nie zaleca się stosowania leku Memantine-Richter w czasie ciąży i jest ono możliwe jedynie wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Dane dotyczące przenikania memantyny do mleko matki są nieobecne, jednak biorąc pod uwagę lipofilowość substancji, nie można tego wykluczyć. Kobiety przyjmujące lek Memantine-Richter nie powinny karmić piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność.

Skutki uboczne Memantyny-Richtera

Poniżej przedstawiono rozkład działań niepożądanych według klas narządów ogólnoustrojowych i częstości występowania. Definicja kategorii częstotliwości zdarzenia niepożądane: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: niezbyt często - zakażenia grzybicze.

Z zewnątrz układ odpornościowy: często - reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne: często – senność; rzadko - splątanie, halucynacje1; częstotliwość nieznana – reakcje psychotyczne2.

Z układu nerwowego: często - brak równowagi, zawroty głowy, ból głowy; rzadko - zaburzenia chodu; bardzo rzadko - epilepsja.

Z układu sercowo-naczyniowego: często - podwyższone ciśnienie krwi; niezbyt często – niewydolność serca, zakrzepica żylna/choroba zakrzepowo-zatorowa.

Z zewnątrz Układ oddechowy: często - duszność.

Z układu pokarmowego: często - zaparcia; rzadko - wymioty; częstotliwość nieznana – zapalenie trzustki2.

Z wątroby i dróg żółciowych: często - naruszenie testy funkcjonalne wątroba; częstotliwość nieznana – zapalenie wątroby.

Reakcje ogólnoustrojowe: rzadko - zmęczenie.

1Halucynacje obserwowano głównie u pacjentów z ciężką chorobą Alzheimera.

2W okresie porejestracyjnym otrzymano pojedyncze zgłoszenia.

Choroba Alzheimera może powodować depresję, myśli i próby samobójcze. Po wprowadzeniu leku do obrotu takie zdarzenia występowały u pacjentów przyjmujących memantynę.

Interakcje leków

Interakcja farmakokinetyczna

W badaniach farmakokinetycznych pojedyncza dawka Memantyna podawana zdrowym ochotnikom nie powodowała interakcji farmakokinetycznych z glibenklamidem, metforminą lub Donepezilem. Badania kliniczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach nie wykazały wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy.

Memantyna nie hamuje CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę, hydrolazy epoksydowej ani siarczanowania in vitro.

Interakcja farmakodynamiczna

Jednoczesne użycie leki zawierające lewodopę, agoniści receptora dopaminy i leki m-antycholinergiczne mogą nasilać ich działanie.

Jeśli memantynę stosuje się jednocześnie z barbituranami i lekami przeciwpsychotycznymi, działanie tych ostatnich może zostać osłabione.

Jednoczesne stosowanie memantyny i leki przeciwdrgawkowe, dantrolen lub baklofen mogą zmieniać swoje działanie, dlatego może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania tych ostatnich.

Memantyna i amantadyna należą do grupy antagonistów receptora NMDA. Ze względu na ryzyko wystąpienia psychozy farmakotoksycznej należy unikać jednoczesnego stosowania memantyny i amantadyny. Ryzyko to występuje również w przypadku ketaminy i dekstrometorfanu. Opisano przypadek takiej interakcji memantyny z fenytoiną.

Ten sam układ kationowy nerek transportuje w organizmie cymetydynę, ranitydynę, chinidynę, chininę i nikotynę, co może powodować interakcję tych leków z memantyną, prowadząc do wzrostu jej stężenia w osoczu krwi. Jednoczesne stosowanie z memantyną może prowadzić do zwiększenia stężeń cymetydyny, ranitydyny, prokainamidu, chinidyny, chininy i nikotyny.

Jednoczesne stosowanie memantyny może prowadzić do zmniejszenia stężenia hydrochlorotiazydu.

W badaniach porejestracyjnych opisano pojedyncze przypadki zwiększonego INR (stosunek czasu protrombinowego pacjenta do czasu protrombinowego osocza wzorcowego, skorygowany o aktywność użytej tromboplastyny) u pacjentów przyjmujących jednocześnie warfarynę i memantynę. Chociaż nie ma związku przyczynowego, zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub INR u pacjentów przyjmujących jednocześnie pośrednie leki przeciwzakrzepowe.

Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o przyjmowaniu obecnie lub ostatnio jakichkolwiek innych leków.

Dawkowanie wzbogacające memantynę

Leczenie odbywa się pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu Alzheimera. Terapię należy rozpoczynać wyłącznie pod stałą opieką nad pacjentem i monitorowaniem przyjmowania leków. Diagnozę należy postawić zgodnie z obowiązującymi wytycznymi.

Memantine-Richter przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, najlepiej o tej samej porze, niezależnie od posiłków.

Konieczne jest regularne ocenianie wystarczalności dawki i tolerancji leku Memantine-Richter, szczególnie w ciągu pierwszych 3 miesięcy po rozpoczęciu terapii. Następnie należy ocenić korzyść kliniczną leku i jego tolerancję przez pacjenta zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak to możliwe korzyść terapeutyczna i zadowalającą tolerancję leku. Kiedy znikam efekt terapeutyczny lub nietolerancja leku, leczenie zostaje anulowane.

Dorośli pacjenci z demencją

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dawkę zwiększa się do optymalnej dawki 20 mg, zwiększając ją o 5 mg co tydzień.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg (2 tabletki) na dobę.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) nie jest wymagana zmiana dawki.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek stopień średni(CC 30-49 ml/min) dzienna dawka wynosi 10 mg. Jeśli lek jest dobrze tolerowany przez co najmniej 7 dni, można go zwiększyć do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka dobowa wynosi 10 mg.

Pacjenci z dysfunkcją wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Brak danych dotyczących stosowania memantyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się przepisywania leku Memantine-Richter pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Starsi pacjenci

Dzieci i młodzież

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania pochodzące z badań klinicznych i doświadczeń po wprowadzeniu produktu do obrotu są ograniczone.

Objawy: Stosunkowo duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg/dobę przez 3 dni) objawiało się jedynie zmęczeniem, osłabieniem i (lub) biegunką lub nie występowało żadne objawy. U pacjentów, którzy przedawkowali mniej niż 140 mg lub gdy dawka jest nieznana, mogą wystąpić takie objawy, jak splątanie, nadmierna senność, senność, zawroty głowy przedsionkowe, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu, wymioty i biegunka.

Zażycie 2000 mg memantyny nie doprowadziło do fatalny wynik towarzyszyły jednak zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (śpiączka przez 10 dni, następnie podwójne widzenie i pobudzenie). Po leczeniu objawowym i plazmaferezie powrót do zdrowia nastąpił bez utrzymujących się działań niepożądanych.

W innym zgłoszonym przypadku pacjent również wyzdrowiał. Po doustnym zażyciu 400 mg memantyny doświadczył następujące naruszenia z ośrodkowego układu nerwowego – stany lękowe, psychozy, halucynacje wzrokowe, skłonność do reakcji drgawkowych, senność, osłupienie i utrata przytomności.

Leczenie: w przypadku przedawkowania przeprowadzić leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum w przypadku przedawkowania lub zatrucia. Powinieneś użyć standardu procedury kliniczne do usunięcia substancja aktywna, Na przykład, Węgiel aktywowany(upośledza możliwą recyrkulację jelitowo-wątrobową), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza.

Jeżeli występują oznaki i objawy ogólnej hiperstymulacji ośrodkowego układu nerwowego, należy zastosować leczenie objawowe.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów chorych na padaczkę, z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze skłonnością do padaczki.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi blokerami receptora NMDA, w tym z amantadyną, ketaminą i dekstrometorfanem. Związki te działają na ten sam układ receptorowy co memantyna, w wyniku czego reakcje niepożądane (głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego) mogą występować częściej lub być poważniejsze.

Ze względu na kilka czynników, które mogą zwiększać pH moczu, konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta. Do czynników takich zaliczają się: nagłe zmiany w diecie, np. przejście z niej dieta mięsna na wegetarianizm lub nadmierne spożycie alkalicznych buforów żołądkowych. Kwasica kanalikowa nerek (RTA) lub ciężkie infekcje mogą również powodować wzrost pH moczu. dróg moczowych, wywołane przez Proteus spp.

Od większości Badania kliniczne Do badania wyłączono pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną przewlekłą niewydolnością serca (klasa czynnościowa III-IV według NYHA) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

Dane dotyczące takich pacjentów są ograniczone, dlatego wymagają one ścisłego nadzoru lekarskiego.

Jeśli pacjent jest hospitalizowany w szpitalu, należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Memantine-Richter.

Jeżeli pacjent zapomniał przyjąć kolejną tabletkę leku Memantine-Richter, należy poczekać i przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.

Wpływ na umiejętność zarządzania pojazdy i mechanizmy

Umiarkowana do ciężkiej choroba Alzheimera zwykle upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Memantyna może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, zawroty głowy, ból głowy, senność, napady), które mogą również wpływać na te zdolności. Dlatego nie zaleca się angażowania się w takie działania; za ambulatoryjne należy zapewnić szczególną opiekę.

Numer rejestracyjny: LP-003102

Data rejestracji: 21.07.2015 / 23.01.2017

Forma dawkowania: tabletki powlekane

Skład:

Na jedną tabletkę powlekaną:

Substancja aktywna: chlorowodorek memantyny 10 mg.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna typ 102 107,05 mg; celuloza mikrokrystaliczna typ 101 30,00 mg; kroskarmeloza sodowa 1,20 mg; koloidalny dwutlenek krzemu 0,75 mg; stearynian magnezu 1,50 mg.

Osłona folii: Opadry white* 4,50 mg [hypromeloza-6cP 2,81250 mg, dwutlenek tytanu 1,40625 mg, makrogol-400 0,28125 mg].

*-kod 03В28796

Opis: Owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe, z linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym napisem „N93” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w leczeniu demencji

N.06.D.X.01 Memantyna
N.06.D.X Inne leki stosowane w leczeniu demencji

Farmakodynamika:

Istnieje coraz więcej dowodów na to, że zaburzenia neurotransmisji glutaminergicznej, zwłaszcza receptorów N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA), przyczyniają się zarówno do objawów, jak i postępu otępienia neurodegeneracyjnego.

Memantyna jest zależnym od napięcia, niekonkurencyjnym antagonistą receptorów NMDA, wykazującym wobec nich umiarkowane powinowactwo. Działa modulująco na patologicznie podwyższone stężenie tonicznego glutaminianu, co może prowadzić do dysfunkcji neuronów. Reguluje transport jonów, blokuje kanały wapniowe, normalizuje potencjał błonowy i usprawnia proces przekazywania impulsów nerwowych. Usprawnia procesy poznawcze i zwiększa codzienną aktywność.

Farmakokinetyka:

Ssanie: Po podaniu doustnym memantyna wchłania się szybko i całkowicie. Całkowita biodostępność wynosi około 100%. Średni czas dotarcia maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) waha się od 3 do 8 godzin. Brak danych dotyczących wpływu pożywienia na wchłanianie memantyny.

Dystrybucja: Dawka dobowa 20 mg powoduje równowagowe stężenie memantyny w osoczu krwi w zakresie 70-150 ng/ml (0,5-1 µmol/l) z dużymi wahaniami osobniczymi. Stosunek średniego stężenia memantyny w płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) do stężenia w osoczu przy stosowaniu w dawce dziennej 5-30 mg wynosi 0,52. Objętość oznaczenia wynosi około 10 l/kg. Około 45% memantyny wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm: W organizmie około 80% krążących związków pochodnych memantyny występuje jako przodkowie tej klasy. Główne metabolity: N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksymemantyny oraz 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantanu. Żaden z tych metabolitów nie jest aktywny wobec receptorów NMDA. In vitro (in vitro) nie wykryto metabolizmu za pośrednictwem cytochromu P450.

Usuwanie: W badaniu dotyczącym doustnej memantyny 14C średnio 84% dawki doustnej zostało wydalone w ciągu 20 dni, z czego ponad 99% zostało wydalone przez nerki.

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie obserwowano kumulacji leku. Memantyna jest wydalana jednowykładniczo, a okres półtrwania (t 1/2) wynosi 60–100 godzin. Memantyna jest wydalana z moczem, z czego 57–82% jest wydalane w postaci niezmienionej. U zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek całkowity klirens (Cl tot) wynosi 173 ml/min/1,73 m2, z czego część jest spowodowana wydzielaniem kanalikowym. Wydalanie przez nerki obejmuje również wchłanianie zwrotne w kanalikach, prawdopodobnie za pośrednictwem kationowych białek transportowych. Zasadowy mocz (pH 7-9) może zmniejszać klirens nerkowy memantyny. Alkalizacja moczu może być spowodowana nagłą zmianą diety, np. przejściem z diety mięsnej na wegetariańską lub nadmiernym spożyciem zasadowych buforów żołądkowych.

Liniowość/nieliniowość: W zakresie dawek 10-40 mg u zdrowych ochotników wykazano liniową farmakokinetykę.

Zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna: Przy przyjmowaniu 20 mg memantyny dziennie jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest równe wartości ki (stała hamowania), która w korze czołowej wynosi 0,5 µmol/l.

Wskazania: Demencja w umiarkowanej i ciężkiej chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku; ciężka niewydolność wątroby (klasa C według klasyfikacji Child-Pugh), wiek poniżej 18 lat (ze względu na niewystarczające dane kliniczne).

Z zachowaniem ostrożności: Pacjenci z padaczką, napadami drgawkowymi (w tym drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z predyspozycją do padaczki), zawałem mięśnia sercowego i niewyrównaną przewlekłą niewydolnością serca (klasa czynnościowa III-IV według klasyfikacji MYHA) lub z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

Ciąża i laktacja: Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży.

Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że w stężeniach równoważnych poziomom terapeutycznym lub nieco wyższych, wzrost wewnątrzmaciczny może zostać zahamowany. Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Nie zaleca się stosowania leku Memantine-Richter w czasie ciąży i jest ono możliwe jedynie wówczas, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.

Brak danych dotyczących przenikania memantyny do mleka kobiecego, jednak biorąc pod uwagę lipofilowość substancji, nie można tego wykluczyć. Kobiety przyjmujące lek Memantine-Richter nie powinny karmić piersią.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność.

Sposób użycia i dawkowanie:

Leczenie należy prowadzić pod nadzorem lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia typu Alzheimera. Terapię należy rozpoczynać wyłącznie pod stałą opieką nad pacjentem i monitorowaniem przyjmowania leków. Diagnozę należy postawić zgodnie z obowiązującymi wytycznymi.

Lek Memantine-Richter należy przyjmować raz na dobę, najlepiej codziennie o tej samej porze, doustnie, niezależnie od posiłków.

Konieczne jest regularne ocenianie wystarczalności dawki i tolerancji leku Memantine-Richter, szczególnie w ciągu pierwszych trzech miesięcy po rozpoczęciu terapii. Następnie należy ocenić korzyść kliniczną leku i jego tolerancję przez pacjenta zgodnie z obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzyść terapeutyczna i zadowalająca tolerancja leku. Jeśli efekt terapeutyczny zaniknie lub lek będzie nietolerowany, leczenie należy przerwać.

Dorośli pacjenci z demencją

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dawkę zwiększa się do optymalnej dawki 20 mg, zwiększając ją o 5 mg co tydzień.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg (2 tabletki) na dobę.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z dysfunkcjami nocnymi

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) nie jest wymagana zmiana dawki.

U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min) dawka dobowa wynosi 10 mg. Jeśli lek jest dobrze tolerowany przez co najmniej 7 dni, można go zwiększyć do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka dobowa wynosi 10 mg.

Pacjenci z dysfunkcją wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Starsi pacjenci

Dzieci i młodzież

Skutki uboczne:

Poniżej przedstawiono rozkład działań niepożądanych według klas narządów ogólnoustrojowych i częstości występowania. Określona częstotliwość w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Zakażenia i zarażenia

Niezbyt często: zakażenia grzybicze.

Zaburzenia układu odpornościowego

Często: reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne

Często: senność;

Niezbyt często: splątanie, halucynacje 1;

Częstotliwość nieznana: reakcje psychotyczne 2.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: brak równowagi, zawroty głowy, ból głowy; Niezbyt często: zaburzenia chodu;

Bardzo rzadko: padaczka.

Zaburzenia serca

Niezbyt często: niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe

Często: podwyższone ciśnienie krwi;

Niezbyt często: zakrzepica żylna/choroba zakrzepowo-zatorowa.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: duszność.

Zaburzenia układu trawiennego

Często: zaparcia;

Niezbyt często: wymioty;

Częstotliwość nieznana: zapalenie trzustki 2.

Schorzenia wątroby i dróg żółciowych

Często: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby;

Częstotliwość nieznana: zapalenie wątroby.

Zaburzenia ogólnoustrojowe i powikłania w miejscu wstrzyknięcia

Niezbyt często: zmęczenie.

1 Halucynacje obserwowano głównie u pacjentów z ciężką chorobą Alzheimera.

2 W okresie porejestracyjnym otrzymano pojedyncze zgłoszenia.

Choroba Alzheimera może powodować depresję, myśli i próby samobójcze. Po wprowadzeniu leku do obrotu takie zdarzenia występowały u pacjentów przyjmujących memantynę.

W przypadku zauważenia innych działań niepożądanych, nie wymienionych w instrukcji, należy skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie:

Dane dotyczące przedawkowania pochodzące z badań klinicznych i doświadczeń po wprowadzeniu produktu do obrotu są ograniczone.

Objawy: Stosunkowo duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg/dobę przez 3 dni) powodowało jedynie zmęczenie, osłabienie i/lub biegunkę lub brak objawów. U pacjentów, którzy przedawkowali dawkę mniejszą niż 140 mg lub gdy dawka była nieznana, obserwowano takie objawy, jak splątanie, nadmierna senność, senność, przedsionkowe zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu, wymioty i biegunka.

Zażycie 2000 mg memantyny nie doprowadziło do śmierci, ale towarzyszyły jej zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (10 dniowa śpiączka, następnie podwójne widzenie i pobudzenie). Po leczeniu objawowym i plazmaferezie powrót do zdrowia nastąpił bez utrzymujących się działań niepożądanych.

W innym zgłoszonym przypadku pacjent również wyzdrowiał. Po doustnym przyjęciu 400 mg memantyny wystąpiły u niego następujące zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: stany lękowe, psychozy, omamy wzrokowe, skłonność do reakcji drgawkowych, senność, osłupienie i utrata przytomności.

Leczenie: W przypadku przedawkowania stosuje się leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum w przypadku przedawkowania lub zatrucia. W celu usunięcia substancji czynnej należy zastosować standardowe procedury kliniczne, np. wzburzony węgiel (zaburza możliwą recyrkulację jelitowo-wątrobową), zakwaszenie moczu, wymuszoną diurezę.

Jeżeli występują oznaki i objawy ogólnej hiperstymulacji ośrodkowego układu nerwowego, należy zastosować leczenie objawowe.

Interakcja:

Interakcje farmaceutyczne

Nie dotyczy.

Interakcja farmakokinetyczna

W badaniach farmakokinetycznych pojedyncza dawka memantyny podana zdrowym ochotnikom nie powodowała interakcji farmakokinetycznych z glibenklamidem, metforminą lub dopepezylem. Badania kliniczne przeprowadzone na zdrowych ochotnikach nie wykazały wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy.

Memantyna nie hamuje CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę, hydrolazy epoksydowej ani siarczanowania in vitro.

Interakcja farmakodynamiczna

Lewodopa, agoniści receptora dopaminy i leki m-antycholinergiczne

Jednoczesne stosowanie leku z lewodopą, agonistami receptora dopaminy i lekami m-antycholinergicznymi może nasilać ich działanie.

Barbiturany i neuroleptyki

Jeśli memantynę stosuje się jednocześnie z barbituranami i lekami przeciwpsychotycznymi, działanie tych ostatnich może zostać osłabione.

Leki przeciwdrgawkowe, dantrolen i baklofen

Jednoczesne stosowanie memantyny i leków przeciwdrgawkowych, dantrolenu czy baklofenu może zmienić ich działanie, dlatego konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki tych ostatnich.

Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan i fenytoina

Memantyna i amantadyna należą do grupy antagonistów receptora NMDA. Ze względu na ryzyko wystąpienia psychozy farmakotoksycznej należy unikać jednoczesnego stosowania memantyny i amantadyny. Ryzyko to jest również charakterystyczne dla ketaminy i dekstrometorfanu. Opisano przypadek takiej interakcji memantyny z fenytoiną.

Cymetydyna, ranigidyna, prokainamid, chinidyna, chinina i nikotyna

Hydrochlorotiazyd

Jednoczesne stosowanie memantyny może prowadzić do zmniejszenia stężenia hydrochlorotiazydu.

Pośrednie antykoagulanty

W badaniach po wprowadzeniu produktu do obrotu opisano pojedyncze przypadki zwiększonego międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR, stosunek czasu protrombinowego pacjenta do czasu protrombinowego standardowego osocza skorygowanego o aktywność użytej tromboplastyny) u pacjentów przyjmujących jednocześnie warfarynę i memantynę.

Chociaż nie ma związku przyczynowego, zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub INR u pacjentów przyjmujących jednocześnie pośrednie leki przeciwzakrzepowe.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio.

Instrukcje specjalne:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z padaczką, przebytymi napadami drgawkowymi lub u pacjentów z predyspozycją do padaczki; należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi antagonistami receptora NMDA, w tym amantadyną, ketaminą i dekstrometorfanem. Związki te działają na ten sam układ receptorowy co memantyna, w wyniku czego reakcje niepożądane (głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego) mogą występować częściej lub być poważniejsze.

Ze względu na kilka czynników, które mogą zwiększać pH moczu, konieczne jest uważne monitorowanie pacjenta. Czynnikami takimi są: nagłe zmiany w diecie, np. przejście z diety mięsnej na wegetariańską czy nadmierne spożycie alkalicznych buforów żołądkowych. Kwasica kanalikowa nerek (RTA) lub ciężkie zakażenia dróg moczowych wywołane przez Proteus spp. mogą również prowadzić do zwiększonego pH moczu.

Z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów z zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, niewyrównaną przewlekłą niewydolnością serca (klasa czynnościowa III-IV według NYHA) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

Dane dotyczące takich pacjentów są ograniczone, dlatego wymagają one ścisłego nadzoru lekarskiego.

W przypadku hospitalizacji w szpitalu należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Memantine-Richter.

W przypadku pominięcia kolejnej tabletki leku Memantine-Richter należy poczekać i przyjąć następną tabletkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej tabletki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn:

Umiarkowana do ciężkiej choroba Alzheimera zwykle upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Memantyna może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, zawroty głowy, ból głowy, senność, napady), które mogą również wpływać na te zdolności. Dlatego nie zaleca się angażowania się w takie działania; Szczególną opieką należy otoczyć pacjentów ambulatoryjnych.

Forma uwalniania/dawkowanie: Tabletki powlekane, 10 mg.

Pakowanie: 15 tabletek w blistrze wykonanym z folii PVC/PE/PVDC - aluminium. 2 lub 4 blistry w pudełku kartonowym wraz z instrukcją użycia.

Postać dawkowania: tabletki powlekane Mieszanina:

Na jedną tabletkę powlekaną:

Substancja aktywna: chlorowodorek memantyny 10 mg.

Osłona folii: Opadry white* 4,50 mg [hypromeloza-6cP 2,81250 mg, dwutlenek tytanu 1,40625 mg, makrogol-400 0,28125 mg].

*-kod 03В28796

Opis: Owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe, z linią podziału po jednej stronie i wytłoczonym napisem „N93” po drugiej stronie. Grupa farmakoterapeutyczna:Leki stosowane w leczeniu demencji ATX:

N.06.D.X.01 Memantyna

N.06.D.X Inne leki stosowane w leczeniu demencji

Farmakodynamika:

Istnieje coraz więcej dowodów na to, że zaburzenia neurotransmisji glutaminergicznej, zwłaszcza receptorów N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA), przyczyniają się zarówno do objawów, jak i postępu otępienia neurodegeneracyjnego.

Memantyna jest zależnym od napięcia, niekonkurencyjnym antagonistą receptorów NMDA, wykazującym wobec nich umiarkowane powinowactwo. Działa modulująco na patologicznie podwyższone stężenie tonicznego glutaminianu, co może prowadzić do dysfunkcji neuronów. Reguluje transport jonów, blokuje kanały wapniowe, normalizuje potencjał błonowy i usprawnia proces przekazywania impulsów nerwowych. Usprawnia procesy poznawcze i zwiększa codzienną aktywność.

Farmakokinetyka:

Ssanie: Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie. Całkowita biodostępność wynosi około 100%. Średni czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (Tmax) wynosi od 3 do 8 godzin. Brak danych dotyczących wpływu pożywienia na wchłanianie memantyny.

Usuwanie: W badaniu dotyczącym doustnej memantyny 14C średnio 84% dawki doustnej zostało wydalone w ciągu 20 dni, z czego ponad 99% zostało wydalone przez nerki.

U pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie obserwowano kumulacji leku. wydalany jest jednowykładniczo, z okresem półtrwania (t 1/2) wynoszącym 60–100 godzin. wydalane z moczem, z czego 57–82% jest wydalane w postaci niezmienionej. U zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek całkowity klirens (Cl tot) wynosi 173 ml/min/1,73 m2, z czego część jest spowodowana wydzielaniem kanalikowym. Wydalanie przez nerki obejmuje również wchłanianie zwrotne w kanalikach, prawdopodobnie za pośrednictwem kationowych białek transportowych. Zasadowy mocz (pH 7-9) może zmniejszać klirens nerkowy memantyny. Alkalizacja moczu może być spowodowana nagłą zmianą diety, np. przejściem z diety mięsnej na wegetariańską lub nadmiernym spożyciem zasadowych buforów żołądkowych.

Liniowość/nieliniowość: W zakresie dawek 10-40 mg u zdrowych ochotników wykazano liniową farmakokinetykę.

Wskazania: Demencja w umiarkowanej i ciężkiej chorobie Alzheimera. Przeciwwskazania:Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku; ciężka niewydolność wątroby (klasa C według klasyfikacji Child-Pugh), wiek poniżej 18 lat (ze względu na niewystarczające dane kliniczne). Ostrożnie:Pacjenci z padaczką, napadami drgawkowymi (w tym drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z predyspozycją do padaczki), zawałem mięśnia sercowego i niewyrównaną przewlekłą niewydolnością serca (klasa czynnościowa III-IV według klasyfikacji MYHA) lub z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Ciąża i laktacja:Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży.

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu na płodność.

Sposób użycia i dawkowanie:

Lek Memantine-Richter należy przyjmować raz na dobę, najlepiej codziennie o tej samej porze, doustnie, niezależnie od posiłków.

Dorośli pacjenci z demencją

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dawkę zwiększa się do optymalnej dawki 20 mg, zwiększając ją o 5 mg co tydzień.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg (2 tabletki) na dobę.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z dysfunkcjami nocnymi

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) nie jest wymagana zmiana dawki.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka dobowa wynosi 10 mg.

Pacjenci z dysfunkcją wątroby

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh) nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Starsi pacjenci

Dzieci i młodzież

Skutki uboczne:

Poniżej przedstawiono rozkład działań niepożądanych według klas narządów ogólnoustrojowych i częstości występowania. Częstotliwość definiuje się następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Zakażenia i zarażenia

Niezbyt często: zakażenia grzybicze.

Zaburzenia układu odpornościowego

Często: reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia psychiczne

Często: senność;

Niezbyt często: splątanie, halucynacje 1;

Częstotliwość nieznana: reakcje psychotyczne 2.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: brak równowagi, zawroty głowy, ból głowy; Niezbyt często: zaburzenia chodu;

Bardzo rzadko: padaczka.

Zaburzenia serca

Niezbyt często: niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe

Często: podwyższone ciśnienie krwi;

Niezbyt często: zakrzepica żylna/choroba zakrzepowo-zatorowa.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Często: duszność.

Zaburzenia układu trawiennego

Często: zaparcia;

Niezbyt często: wymioty;

Częstotliwość nieznana: zapalenie trzustki 2.

Schorzenia wątroby i dróg żółciowych

Często: nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby;

Częstotliwość nieznana: zapalenie wątroby.

Zaburzenia ogólnoustrojowe i powikłania w miejscu wstrzyknięcia

Niezbyt często: zmęczenie.

1 Halucynacje obserwowano głównie u pacjentów z ciężką chorobą Alzheimera.

2 W okresie porejestracyjnym otrzymano pojedyncze zgłoszenia.

Choroba Alzheimera może powodować depresję, myśli i próby samobójcze. Podczas stosowania po rejestracji takie zdarzenia występowały u pacjentów przyjmujących.

W przypadku zauważenia innych działań niepożądanych, nie wymienionych w instrukcji, należy skontaktować się z lekarzem.

Przedawkować:

Dane dotyczące przedawkowania pochodzące z badań klinicznych i doświadczeń po wprowadzeniu produktu do obrotu są ograniczone.

Jeżeli występują oznaki i objawy ogólnej hiperstymulacji ośrodkowego układu nerwowego, należy zastosować leczenie objawowe.

Interakcja:

Interakcje farmaceutyczne

Nie dotyczy.

Interakcja farmakokinetyczna

Memantyna nie hamuje CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę, hydrolazy epoksydowej ani siarczanowania in vitro.

Interakcja farmakodynamiczna

Lewodopa, agoniści receptora dopaminy i leki m-antycholinergiczne

Jednoczesne stosowanie leku z lewodopą, agonistami receptora dopaminy i lekami m-antycholinergicznymi może nasilać ich działanie.

Barbiturany i neuroleptyki

Jeśli memantynę stosuje się jednocześnie z barbituranami i lekami przeciwpsychotycznymi, działanie tych ostatnich może zostać osłabione.

Leki przeciwdrgawkowe, dantrolen i baklofen

Jednoczesne stosowanie memantyny i leków przeciwdrgawkowych, dantrolenu czy baklofenu może zmienić ich działanie, dlatego konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki tych ostatnich.

Chociaż nie ma związku przyczynowego, zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub INR u pacjentów przyjmujących jednocześnie pośrednie leki przeciwzakrzepowe.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio.

Specjalne instrukcje:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z padaczką, przebytymi napadami drgawkowymi lub u pacjentów z predyspozycją do padaczki; należy unikać jednoczesnego stosowania leku z innymi antagonistami receptora NMDA, w tym z dekstrometorfanem. Związki te działają na ten sam układ receptorowy co , w wyniku czego niepożądane reakcje (głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego) mogą występować częściej lub być poważniejsze.

Dane dotyczące takich pacjentów są ograniczone, dlatego wymagają one ścisłego nadzoru lekarskiego.

W przypadku hospitalizacji w szpitalu należy poinformować lekarza o przyjmowaniu leku Memantine-Richter.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Poślubić i futro.:

Umiarkowana do ciężkiej choroba Alzheimera zwykle upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Memantyna może powodować działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, zawroty głowy, ból głowy, senność, napady), które mogą również wpływać na te zdolności. Dlatego nie zaleca się angażowania się w takie działania; Szczególną opieką należy otoczyć pacjentów ambulatoryjnych.

Forma uwalniania/dawkowanie:Tabletki powlekane, 10 mg. Pakiet: 15 tabletek w blistrze wykonanym z folii PVC/PE/PVDC - aluminium. 2 lub 4 blistry w pudełku kartonowym wraz z instrukcją użycia. Warunki przechowywania:

W temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

Nie stosować po upływie terminu ważności.

Ilustrowane instrukcje

W tym artykule możesz zapoznać się z instrukcją użycia leku Memantyna. Przedstawiono opinie osób odwiedzających witrynę – konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania leku Memantine w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie podane przez producenta w adnotacji. Analogi memantyny w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu otępienia, stwardnienia rozsianego, utraty pamięci u dorosłych, dzieci, a także w czasie ciąży i laktacji.

Memantyna- pochodna adamantanu, strukturą chemiczną i właściwościami farmakologicznymi zbliżonymi do amantadyny. Memantyna blokuje receptory glutaminianu NMDA (w tym w istocie czarnej), zmniejszając w ten sposób nadmierne działanie stymulujące neuronów glutaminianowych kory mózgowej na nową warstwę, które rozwija się na tle niedostatecznego uwalniania dopaminy. W chwili obecnej nie ma bazy dowodowej wiarygodnie wykazującej zdolność leku do spowalniania lub zapobiegania postępującemu przebiegowi choroby Alzheimera.

Mieszanina

Chlorowodorek memantyny + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Jedzenie nie ma wpływu na wchłanianie. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie (bezwzględna biodostępność wynosi około 100%). Metabolizm: Około 80% memantyny występuje w postaci substancji macierzystej. Głównymi metabolitami u ludzi są N-3,5-dimetylogludantan, mieszanina izomerów 4- i 6-hydroksymemantyny oraz 1-nitrozo-3,5-dimetyloadamantan. Żaden z tych metabolitów nie ma działania farmakologicznego. Jest wydalany przez nerki; jeśli mocz jest zasadowy, wydalanie spowalnia.

Wskazania

otępienie typu Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego;
otępienie naczyniowe o każdym stopniu nasilenia;
mieszane otępienie o każdym stopniu nasilenia;
zmniejszona pamięć, koncentracja i zdolność uczenia się;
mózgowo-rdzeniowy zespół spastyczny, na przykład spowodowany uszkodzeniem mózgu we wczesnym dzieciństwie, urazowym uszkodzeniem mózgu, stwardnieniem rozsianym, paraplegią, udarem.

Formularze zwolnień

Tabletki powlekane 10 mg (Memantyna Canon).

Tabletki powlekane 10 mg i 20 mg (Memantyna Akatinol).

Krople do podawania doustnego (Akatinol Memantine). Czasami błędnie nazywany syropem lub roztworem.

Instrukcja stosowania i schemat leczenia

Pigułki

Doustnie, podczas posiłków, bez żucia, popijając odpowiednią ilością płynu.

Dorosłym chorym na otępienie przepisuje się dawkę 5 mg na dobę w pierwszym tygodniu leczenia i dawkę 10 mg na dobę w drugim tygodniu (5 mg 2 razy dziennie). W 3. tygodniu – w dawce 15 mg na dobę (5 mg i 10 mg na dobę). Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Przybliżona dawka podtrzymująca wynosi 10–20 mg na dzień. Zaleca się przyjęcie ostatniej dawki wieczorem

U pacjentów w podeszłym wieku: zgodnie z wynikami badań klinicznych zalecana dawka dla pacjentów powyżej 65. roku życia wynosi 20 mg na dobę.

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u tej kategorii pacjentów.

Dla pacjentów z patologią nerek:

W przypadku łagodnej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawki.

W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min) dawka leku powinna wynosić 10 mg na dobę. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przez co najmniej 7 dni, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę zgodnie ze standardowym schematem leczenia.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min) dawka leku nie powinna przekraczać 10 mg na dobę.

Dla pacjentów z patologią wątroby:

W przypadku łagodnej niewydolności wątroby (klasy A i B w skali Child-Pugh): nie jest konieczne dostosowanie dawki.

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby: dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.

Krople

Instalowane indywidualnie. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od podania minimalnie skutecznych dawek.

Dorosłym z zespołem otępiennym przepisuje się lek w pierwszym tygodniu terapii w dawce do 5 mg na dobę, w drugim tygodniu - w dawce do 10 mg na dobę, w trzecim tygodniu - 15-20 mg dziennie. W razie potrzeby można dalej zwiększać dawkę co tydzień o 10 mg, aż do osiągnięcia dawki dobowej wynoszącej 30 mg.

W przypadku zespołu spastycznego spowodowanego patologią ośrodkowego układu nerwowego przepisuje się dawkę dobową 10 mg w pierwszym tygodniu leczenia, 20 mg w drugim tygodniu i 20-30 mg w trzecim tygodniu. W razie potrzeby można dalej zwiększać dawkę o 10 mg tygodniowo, aż do osiągnięcia dawki dobowej wynoszącej 60 mg.

Przybliżona dawka podtrzymująca wynosi 10–20 mg na dzień.

Dawkę dla dzieci powyżej 1 roku życia ustala się na poziomie 500 mcg/kg dziennie.

Dawka dzienna jest równomiernie podzielona na kilka dawek w ciągu dnia. Lek należy przyjmować podczas posiłku, ostatnią dawkę zaleca się przyjąć przed obiadem.

Efekt uboczny

ból głowy;
zawroty głowy;
zaburzenia chodu;
drgawki;
senność;
zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
zwiększone zmęczenie;
napady padaczkowe;
depresja;
zwiększona pobudliwość;
zaburzenia snu;
dezorientacja;
halucynacje;
reakcje psychotyczne;
nadciśnienie;
zakrzepica żylna/choroba zakrzepowo-zatorowa;
wady serca;
zaparcie;
nudności wymioty;
zapalenie trzustki;
infekcje górnych dróg oddechowych;
zapalenie oskrzeli;
zespół grypopodobny;
infekcje dróg moczowych;
choroby grzybowe;
nadwrażliwość na lek;
ogólna słabość.

Przeciwwskazania

ciężka niewydolność nerek;
ciężka niewydolność wątroby;
wrodzona nietolerancja galaktozy;
niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy/galaktozy;
ciąża, okres laktacji;
dzieci do 18 roku życia (w przypadku tabletów);
nadwrażliwość.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie leku Memantine jest przeciwwskazane w czasie ciąży i laktacji.

Stosowanie u dzieci

Lek w postaci tabletek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Dawkę kropli dla dzieci powyżej 1 roku życia ustala się na poziomie 500 mcg/kg dziennie.

Specjalne instrukcje

Pacjenci z chorobą Alzheimera w stadiach umiarkowanej lub ciężkiej demencji zwykle mają upośledzoną zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych maszyn.

Optymalną dawkę osiąga się stopniowo, zwiększając dawkę co tydzień.

Memantyna może powodować zmianę szybkości reakcji, dlatego pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje leków

W przypadku jednoczesnego stosowania z lewodopą, agonistami receptora dopaminy i lekami m-antycholinergicznymi, działanie tych ostatnich może ulec wzmocnieniu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z barbituranami i neuroleptykami działanie tych ostatnich może się zmniejszyć.

Stosowany łącznie może zmieniać (zwiększać lub zmniejszać) działanie dantrolenu lub baklofenu, dlatego dawki leków należy dobierać indywidualnie.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z fenytoiną, amantadyną, ketaminą i dekstrametorfanem.

Przyjmowanie jednocześnie z memantyną może powodować zwiększenie stężenia cymetydyny, prokainamidu, chinidyny, kininy i nikotyny w osoczu.

Możliwe jest zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w przypadku jednoczesnego stosowania z memantyną.

Na podstawie doświadczeń związanych ze stosowaniem leku po wprowadzeniu go do obrotu, zgłaszano pojedyncze przypadki obniżonego poziomu MHO u pacjentów przyjmujących jednocześnie warfarynę.

W badaniach farmakokinetycznych z udziałem zdrowych młodych ochotników nie zaobserwowano żadnych interakcji pomiędzy pojedynczą dawką memantyny a metforminą lub Donepezilem.

Również w podobnych badaniach nie stwierdzono interakcji z galantaminą.

Analogi leku Memantyna

Strukturalne analogi substancji czynnej:

Akatynol Memantyna;
Alzeim;
Memaneurin;
Pamiątkowy;
Kanon Memantyny;
Memantyna TL;
chlorowodorek memantyny;
Memikar;
Pamiątka;
Noogerona.

Jeśli nie ma analogów leku dla substancji czynnej, możesz skorzystać z poniższych linków do chorób, w których pomaga odpowiedni lek, i sprawdzić dostępne analogi pod kątem efektu terapeutycznego.