Názov: Movalis

Účinná látka

Meloxicam* (meloxicam*)

ATX

M01AC06 Meloxikam

Farmakologická skupina

NSAID - Oxycams

Zloženie a forma uvoľňovania

v bezfarebných sklenených ampulkách typu I, po 1,5 ml, v blistrovom balení po 3 alebo 5 ampuliek; v kartónovom balení 1 bal. v blistri 10 ks; v kartónovom balení 1 alebo 2 blistre. v blistrových baleniach po 6 ks; v krabici 1 alebo 2 balenia.

Opis liekovej formy

Riešenie pre správu i / m: priehľadná, žltá zelený odtieň farby. Tablety: okrúhle, bledožlté až žltá farba. Jedna strana je konvexná so skoseným okrajom. Na konvexnej strane - logo spoločnosti; na druhej strane je konkávna čiara, na ktorej oboch stranách je vyryté „59D“ pre 7,5 mg tablety alebo „77C“ pre 15 mg tablety. Povrch tabliet môže byť drsný. Čapíky: hladká, žltozelenej farby, s priehlbinou na báze.

farmakologický účinok

Farmakologické účinky - analgetické, antipyretické, protizápalové.

Farmakodynamika

Movalis® sa považuje za NSAID, patrí k derivátom kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizápalový účinok meloxikamu bol preukázaný vo všetkých štandardných modeloch zápalu. Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu PG, známych zápalových mediátorov. in vivo inhibuje syntézu PG v mieste zápalu vo väčšej miere ako v žalúdočnej sliznici alebo obličkách.Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou COX-2 v porovnaní s COX-1. Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutické účinky NSAID, zatiaľ čo inhibícia vždy prítomného izoenzýmu COX-1 môže byť zodpovedná za žalúdočné a renálne vedľajšie účinky. Selektivita meloxikamu pre COX-2 bola potvrdená v rôznych testovacích systémoch, ako napr in vitro, a in vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 bola preukázaná, keď sa použil ako testovací systém plná krvčlovek in vitro. Zistilo sa, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) inhiboval COX-2 aktívnejšie, pričom mal väčší inhibičný účinok na produkciu PGE2 stimulovanú lipopolysacharidom (reakcia riadená COX-2) ako na produkciu tromboxánu, ktorý sa podieľa na procese zrážania krvi (reakcia riadená COX-1). Tieto účinky záviseli od veľkosti dávky. Ex vivo ukázalo sa, že meloxikam v odporúčaných dávkach neovplyvňuje agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania, na rozdiel od indometacínu, diklofenaku, ibuprofénu a naproxénu, ktoré významne potláčali agregáciu krvných doštičiek a predlžovali čas krvácania. AT klinický výskum GI vedľajšie účinky boli vo všeobecnosti menej časté pri meloxikame 7,5 a 15 mg ako pri iných porovnávaných NSAID. Tento rozdiel vo frekvencii vedľajšie účinky na strane gastrointestinálneho traktu, spravidla v dôsledku skutočnosti, že pri užívaní meloxikamu boli také javy ako dyspepsia, vracanie, nevoľnosť a bolesť brucha menej časté. Frekvencia perforácií v horné divízie Gastrointestinálny trakt, vredy a krvácanie spojené s použitím meloxikamu boli nízke a záviseli od veľkosti dávky lieku.

Farmakokinetika

Riešenie Meloxikam sa po i/m podaní úplne absorbuje. Relatívna biologická dostupnosť v porovnaní s perorálnou biologickou dostupnosťou je takmer 100 %. Preto pri prechode z injekčných foriem na perorálne sa nevyžaduje výber dávky. Po podaní 15 mg liečiva IM sa maximálna plazmatická koncentrácia približne 1,62 µg/ml dosiahne v priebehu približne 60 minút. Meloxikam sa veľmi normálne viaže na plazmatické bielkoviny, zvyčajne na albumín (99 %). Preniká do synoviálnej tekutiny, koncentruje sa v synoviálna tekutina je asi 50 % plazmatickej koncentrácie. Vd je nízky, v priemere 11 litrov. Interindividuálne rozdiely sú 30-40%. Tablety Meloxikam sa normálne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, čo dokazuje vysoká absolútna perorálna biologická dostupnosť 89 %. Pri jednorazovej dávke liečiva vo forme tabliet sa priemerná Cmax v plazme dosiahne do 5-6 hodín.Pri opakovanom použití sa rovnovážny stav farmakokinetiky dosiahne v priebehu 3 až 5 dní. Rozpätie rozdielov medzi maximálnou (Cmax) a bazálnou koncentráciou (Cmin) liečiva počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky po užívaní raz denne je relatívne malé a je 0,4-1 μg / ml - pri dávke 7,5 mg, a 0,8 -2 mcg / ml - pre dávku 15 mg. Cmax v plazme počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky sa pri užívaní tabliet dosiahne do 5-6 hodín.Koncentrácie liečiva po stály príjem počas viac ako 6 mesiacov sú podobné koncentráciám pozorovaným po 2 týždňoch perorálneho podávania 15 mg denne. Simultánny príjem jedlo neovplyvňuje absorpciu lieku. čapíky Ukázalo sa, že čapíky sú bioekvivalentné tabletám. Cmax liečiva v plazme počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky sa dosiahne približne 5 hodín po podaní liečiva.Rozsahy rozdielov medzi maximálnymi (Cmax) a bazálnymi koncentráciami (Cmin) sú podobné pre tablety a čapíky. Distribúcia Meloxikam sa za normálnych okolností viaže na plazmatické bielkoviny (s albumínom – 99 %) Meloxikam preniká do synoviálnej tekutiny; lokálne koncentrácie sú niekde okolo 50 % plazmatických koncentrácií.Vd je nízka, v priemere 11 litrov. Individuálne výkyvy - 30-40%. Metabolizmus Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni za vzniku 4 farmakologicky neaktívnych derivátov. Hlavný metabolit - 5"-karboxymeloxikam (60% dávky) - vzniká oxidáciou intermediárneho metabolitu - 5"-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšej miere (9% dávky). Štúdie in vitro ukázali, že CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii a izoenzým CYP3A4 má ďalší význam. Na tvorbe ďalších dvoch metabolitov (tvoriacich 16 a 4 % dávky lieku) sa podieľa peroxidáza, ktorej aktivita sa môže individuálne meniť. chov Vylučuje sa rovnomerne stolicou a močom, zvyčajne vo forme metabolitov. Menej ako 5 % dennej dávky sa vylúči v nezmenenej forme stolicou, v moči v nezmenenej forme sa liek nachádza len v stopových množstvách. Priemerný T1/2 meloxikamu je 20 hodín Plazmatický klírens je v priemere 8 ml/min Meloxikam vykazuje lineárnu farmakokinetiku pri dávkach 7,5-15 mg pri perorálnom alebo intramuskulárnom podaní. Nedostatok funkcie pečene a/alebo obličiek Nedostatočná funkcia pečene, ako aj mierne alebo stredne ťažké zlyhanie obličiek, významne neovplyvňujú farmakokinetiku meloxikamu. Na termináli zlyhanie obličiek zvýšenie Vd môže viesť k viac vysoké koncentrácie voľný meloxikam, takže títo pacienti denná dávka by nemala prekročiť 7,5 mg. Starší pacienti U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky o niečo nižší ako u mladých pacientov. deti Počas štúdie meloxikamu u detí sa farmakokinetika lieku študovala pri dávkach používaných rýchlosťou 0,25 mg / kg. Pri porovnávaní ukazovateľov u detí rôzneho veku(2-6 rokov, n = 7 a 7-14 rokov, n = 11) vykazovali trend smerom k nižšej Cmax (-34 %) a AUC0-∞ (-28 %) u malých detí a klírensu lieku (upravené na telo hmotnosť) v tejto skupine detí bola vyššia. Plazmatické koncentrácie meloxikamu u starších detí a dospelých sú podobné. Deti oboch vekových skupín T1/2 meloxikamu z plazmy boli podobné (13 hodín) a o niečo kratšie ako u dospelých (15-20 hodín).

Indikácie Movalis®

Roztok na intramuskulárnu injekciuPočiatočné obdobie liečba bolestivého syndrómu a krátkodobá symptomatická liečba reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ankylozujúcej spondylitídy. Tablety a čapíky Symptomatická liečba: osteoartritída (artróza, degeneratívne ochorenia kĺbov), reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída.

Kontraindikácie

precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku. Existuje možnosť skríženej citlivosti na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID; príznaky bronchiálnej astmy, nosové polypy, angioedém alebo žihľavka po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID v anamnéze; peptický vred / perforácia žalúdka a dvanástnik v akútnom štádiu alebo nedávno prenesené;Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída v akútnom štádiu, závažné zlyhanie pečene, závažné zlyhanie obličiek (ak sa nevykonáva hemodialýza, Cl kreatinínu menej ako 30 ml/min, aj s potvrdenou hyperkaliémiou), progresívne ochorenie obličiek, akútne gastrointestinálne krvácanie, nedávne cerebrovaskulárne krvácanie, príp. stanovená diagnóza choroby systému zrážania krvi, ťažké nekontrolované zlyhanie srdca, tehotenstvo, dojčenie, liečba perioperačnej bolesti pri bypasse koronárnej artérie. Pre riešenie pre intramuskulárna injekcia navyše: vek detí do 18 rokov. Pre tablety a čapíky navyše: vek detí do 12 rokov, s výnimkou použitia u mladistvých reumatoidná artritída(v prípade registrácie tohto označenia). OpatrneRiešenie- gastrointestinálne ochorenia v anamnéze (prítomnosť infekcie H. pylori); kongestívne srdcové zlyhanie; zlyhanie obličiek (kreatinín Cl 30-60 ml / min); ischemická choroba srdca; cerebrovaskulárne ochorenia; dyslipidémia/hyperlipidémia; cukrovka; sprievodná terapia nasledujúce lieky: antikoagulanciá, perorálne kortikosteroidy, protidoštičkové látky, SSRI; periférne arteriálne ochorenie; starší vek; dlhodobé užívanie NSAID; fajčenie; časté požívanie alkoholu. Tablety a čapíky- NSAID inhibujú syntézu PG v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo zníženým BCC môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po zrušení NSA sa funkcia obličiek často vráti na pôvodnú úroveň. Najviac ohrození vznikom tejto reakcie sú starší pacienti; pacienti, ktorí majú dehydratáciu, kongestívne zlyhanie srdca, cirhózu pečene, nefritický syndróm alebo zjavné ochorenie obličiek; pacienti užívajúci diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora AT-II, ako aj pacienti, ktorí podstúpili závažné chirurgické zákrokyčo vedie k hypovolémii. U takýchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek. V zriedkavých prípadoch môžu NSAID spôsobiť intersticiálnu nefritídu, glomerulonefritídu, medulárnu obličkovú nekrózu alebo nefrotický syndróm. U pacientov s terminálnym štádiom ochorenia obličiek, ktorí sú na hemodialýze, dávka lieku Movalis® by nemala prekročiť 7,5 mg. U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek, t.j. ak je Cl kreatinínu viac ako 25 ml/min, nie je potrebné znižovať dávku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Movalis® je počas tehotenstva kontraindikovaný. Potlačenie syntézy PG môže mať nežiaduci vplyv na tehotenstvo a vývoj plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšenie rizika spontánnych potratov, srdcových chýb a gastroschízy u plodu po užívaní inhibítorov syntézy PG počas tehotenstva Absolútne riziko vzniku srdcových chýb sa zvýšilo z menej ako 1 na 1,5 %. Toto riziko sa zvyšuje so zvyšujúcim sa dávkovaním a dĺžkou liečby.V treťom trimestri gravidity môže použitie inhibítorov syntézy PG viesť k nasledujúcich porušení u plodu: - predčasné uzavretie ductus arteriosus a pľúcna hypertenzia v dôsledku toxických účinkov na kardiopulmonálny systém, - dysfunkcia obličiek s ďalší vývoj zlyhanie obličiek s poklesom množstva plodovej vody.U rodičky počas pôrodu sa môže predĺžiť trvanie krvácania a znížiť kontraktilita maternice a v dôsledku toho sa môže predĺžiť doba pôrodu. Protidoštičkový účinok sa môže vyskytnúť aj pri užívaní nízkych dávok.Je známe, že NSAID prechádzajú do materského mlieka, preto sa Movalis® neodporúča používať počas dojčenia.

Vedľajšie účinky

Spoločné pre všetkých dávkové formy Vedľajšie účinky, ktorých súvislosť s užívaním lieku sa považovala za možnú a boli zaznamenané počas rozšírené používanie lieky sú označené *. Zo strany hematopoetických orgánov: zmeny v počte krviniek vrátane zmien leukocytový vzorec leukopénia, trombocytopénia, anémia. Zdá sa, že predisponujúcim faktorom pre výskyt cytopénií je súčasné použitie potenciálne myelotoxické lieky, najmä metotrexát. Z imunitného systému: anafylaktický šok*, anafylaktoidné/anafylaktické reakcie*, iné okamžité reakcie z precitlivenosti*. Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, tinitus, ospalosť, zmätenosť*, dezorientácia*, zmeny nálady*. Z gastrointestinálneho traktu: perforácia tráviaceho traktu, skryté alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie, pravdepodobne s smrteľné, gastroduodenálne vredy, kolitída, gastritída*, ezofagitída, stomatitída, bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, nadúvanie, grganie, prechodné zmeny vo funkčných pečeňových testoch (najmä zvýšená aktivita transamináz alebo bilirubínu), hepatitída* . Z pokožky a kožných príloh: toxická epidermálna nekrolýza*, Stevensov-Johnsonov syndróm*, angioedém*, bulózna dermatitída*, multiformný erytém*, pruritus, kožná vyrážka, žihľavka, fotosenzitivita. Zo strany dýchacieho systému: bronchiálna astma u pacientov alergických na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID. Z CCC: zvýšený krvný tlak, búšenie srdca, sčervenanie tváre, opuch. akútne zlyhanie obličiek*, zmeny ukazovateľov funkcie obličiek (zvýšené hladiny kreatinínu a/alebo močoviny v krvnom sére), poruchy močenia vrátane akútne oneskorenie moč*. Zo strany orgánu zraku: konjunktivitída*, poruchy videnia vrátane rozmazaného videnia*. Pre roztok na intramuskulárnu injekciu navyšeZo strany genitourinárny systém: ako pri iných NSAID, nevylučujte možnosť výskytu intersticiálna nefritída glomerulonefritída, obličková medulárna nekróza, nefrotický syndróm. Všeobecné javy: bolesť a opuch v mieste vpichu.

Interakcia

Iné inhibítory syntézy PG, vrátane HA a salicylátov Pri užívaní s meloxikamom sa zvyšuje riziko vredov v gastrointestinálnom trakte a gastrointestinálneho krvácania (v dôsledku synergického účinku), a preto sa ich kombinácia neponúka. Súčasný príjem s inými NSAID sa neponúka. SSRI- zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania. Lítiové prípravky- NSAID zvyšujú koncentráciu lítia v plazme tým, že znižujú jeho vylučovanie obličkami. Odporúča sa monitorovať koncentráciu lítia počas obdobia podávania Movalisu® pri zmene dávkovania lítiových prípravkov a ich zrušení. metotrexát- NSAID znižujú tubulárnu sekréciu metotrexátu, čím zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu a hematologickú toxicitu, pričom farmakokinetika metotrexátu sa nemení. V tejto súvislosti sa súčasné podávanie Movalisu® a metotrexátu v dávke vyššej ako 15 mg / týždeň neodporúča. Riziko interakcie medzi NSAID a metotrexátom sa môže vyskytnúť aj u pacientov užívajúcich nízke dávky metotrexátu, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Preto je potrebné neustále sledovanie počtu krviniek a funkcie obličiek.Súčasné užívanie meloxikamu neovplyvnilo farmakokinetiku metotrexátu v dávke 15 mg týždenne, ale treba vziať do úvahy, že hematologická toxicita metotrexátu zvyšuje pri súčasnom podávaní NSAID. spoločná aplikácia meloxikam a metotrexát počas 3 dní zvyšuje riziko zvýšenej toxicity metotrexátu. Antikoncepcia- NSAID znižujú účinnosť vnútromaternicových antikoncepčných teliesok. Diuretiká- užívanie NSAID v prípade dehydratácie pacientov je sprevádzané rizikom rozvoja akútneho zlyhania obličiek. U pacientov užívajúcich Movalis® a diuretiká je potrebné pokračovať dostatočná hydratácia. Pred začatím liečby je potrebné vyšetrenie funkcie obličiek. Antihypertenzíva (beta-blokátory, ACE inhibítory, vazodilatanciá, diuretiká)- NSAID znižujú účinok antihypertenzív v dôsledku inhibície PG, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti. Antagonisty receptora angiotenzínu II pri súbežnom podávaní s NSAID zvyšujú pokles glomerulárnej filtrácie, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. V prípade kombinovanej liečby sa má monitorovať funkcia obličiek. NSAID ovplyvňujúce renálnu PG môžu zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu. Pri použití v kombinácii s meloxikamom lieky, ktoré majú známu schopnosť inhibovať CYP2C9 a/alebo CYP3A4 (alebo sú metabolizované za účasti týchto enzýmov), je potrebné vziať do úvahy schopnosť farmakokinetickej interakcie. Je zakázané vylúčiť schopnosť interakcie s hypoglykemickými liekmi na perorálne podávanie nezistili sa žiadne významné farmakokinetické interakcie. Pre tablety a čapíky dodatočne Kombinované použitie aspirínu (1 000 mg 3-krát denne) a meloxikamu u zdravých dobrovoľníkov viedlo k zvýšeniu AUC (10 %) a Cmax (24 %) meloxikamu. Klinický význam táto interakcia nie je známa. cholestyramín, viazanie meloxikamu v gastrointestinálnom trakte, vedie k jeho rýchlejšej eliminácii.

Dávkovanie a podávanie

V/m. In / m podávanie lieku je indikované iba počas prvých 2-3 dní liečby. AT ďalšia liečba pokračovať v užívaní enterálnych foriem. Odporúčaná dávka je 7,5 mg alebo 15 mg 1-krát denne v závislosti od intenzity bolesti a závažnosti. zápalový proces Najvyššia odporúčaná denná dávka je 15 mg Liečivo sa podáva hlbokou intramuskulárnou injekciou Vzhľadom na možnú inkompatibilitu sa obsah ampuliek Movalis® nesmie miešať v jednej striekačke s inými liekmi. Dysfunkcia obličiek. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou na hemodialýze by dávka nemala prekročiť 7,5 mg / deň. Liek sa nemá podávať intravenózne. vnútri, počas jedla, pitnej vody alebo inej tekutiny; rektálne.Osteoartritída, reumatoidná artritída- 7,5 mg / deň. V prípade potreby možno túto dávku zvýšiť na 15 mg/deň. Záležiac ​​na terapeutický účinok táto dávka sa môže znížiť na 7,5 mg/deň. Ankylozujúca spondylitída- 15 mg / deň. V závislosti od terapeutického účinku možno túto dávku znížiť na 7,5 mg/deň.U pacientov s zvýšené riziko Nežiaduce reakcie odporúča sa začať liečbu dávkou 7,5 mg/deň. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou na hemodialýze by dávka nemala prekročiť 7,5 mg / deň. Tínedžeri Najvyššia dávka pre dospievajúcich je 0,25 mg / kg.Vo všeobecnosti sa liek má používať len u dospievajúcich a dospelých (pozri časť „Kontraindikácie“). Najvyššia odporúčaná denná dávka je 15 mg, rektálne čapíky sa odporúčajú používať v dávke 7,5 mg 1-krát denne. Vo viac ťažké prípady pravdepodobné je použitie čapíkov v dávke 15 mg.Vzhľadom k tomu, že riziko nežiaducich reakcií závisí od dávkovania a dĺžky užívania, liek by sa mal užívať pravdepodobne krátkodobý o pravdepodobnej nízkej účinnej dávke. Kombinovaná aplikácia. Celková denná dávka Movalisu® vo forme tabliet, čapíkov, injekcií by nemala presiahnuť 15 mg.

Predávkovanie

Symptómy:údaje o prípadoch spojených s predávkovaním drogami neboli dostatočne zhromaždené. Možno sa objavia príznaky charakteristické pre predávkovanie NSAID, v závažných prípadoch - ospalosť, poruchy vedomia, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zmeny krvného tlaku, zastavenie dýchania, asystólia. Pri predávkovaní tabletami alebo čapíkmi - zvýšené vedľajšie účinky. Liečba: antidotum nie je známe. V prípade predávkovania liekom sa má použiť symptomatická liečba. V prípade predávkovania tabletami - výplach žalúdka.

špeciálne pokyny

Spoločné pre všetky liekové formy Pacienti trpiaci gastrointestinálnymi ochoreniami by mali byť pravidelne sledovaní. Kedy ulcerózna lézia Gastrointestinálne alebo gastrointestinálne krvácanie Movalis sa má vysadiť. Gastrointestinálne vredy, perforácia alebo krvácanie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek počas liečby bez ohľadu na to, či existujú varovné príznaky alebo anamnéza závažných gastrointestinálnych komplikácií. Dôsledky týchto komplikácií sú vo všeobecnosti závažnejšie u starších ľudí.Pri použití Movalisu (ako aj väčšiny iných NSAID) je pravdepodobné epizodické zvýšenie aktivity sérových transamináz alebo iných indikátorov funkcie pečene. Vo väčšine prípadov bol tento nárast malý a prechodný. Ak sú zistené zmeny významné alebo sa časom nezmenšujú, Movalis® sa má vysadiť a zistené laboratórne zmeny sa majú sledovať.Oslabení alebo podvyživení pacienti môžu horšie tolerovať nežiaduce udalosti, a preto je potrebné takýchto pacientov starostlivo sledovať. Tak ako iné NSAID, aj Movalis® môže maskovať základné symptómy infekčná choroba.Roztok na intramuskulárnu injekciuOsobitná pozornosť sa má podávať pacientom, ktorí hlásia vývoj nežiaducich účinkov z kože a slizníc, ako aj reakcií precitlivenosť na liek, najmä ak boli podobné reakcie pozorované počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vývoj takýchto reakcií sa pozoruje hlavne počas prvého mesiaca liečby. V takýchto prípadoch sa má zvážiť prerušenie užívania Movalisu®.Tak ako iné NSAID, Movalis® môže zvýšiť riziko vzniku závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, angíny pectoris, prípadne smrteľných. Toto riziko sa zvyšuje s dlhodobé užívanie liekmi, ako aj u pacientov s vyššie uvedenými ochoreniami v anamnéze a predisponovaných k takýmto ochoreniam NSAID inhibujú syntézu PG v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo zníženým BCC môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po zrušení NSA sa funkcia obličiek často vráti na pôvodnú úroveň. Starší pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom, príp. akútne poruchy funkcie obličiek pri užívaní diuretík, ako aj u pacientov, ktorí podstúpili veľké chirurgické zákroky, ktoré viedli k hypovolémii. U takýchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek. Užívanie NSAID v spojení s diuretikami môže viesť k retencii sodíka, draslíka a vody, ako aj k zníženiu natriuretického účinku diuretík. V dôsledku toho majú predisponovaní pacienti pravdepodobne zvýšené príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu takýchto pacientov a musí sa u nich udržiavať primeraná hydratácia. Pred začatím liečby je potrebné vyšetrenie funkcie obličiek.V prípade kombinovanej liečby je potrebné sledovať aj funkciu obličiek.Movalis® ako liek inhibujúci syntézu COX a PG môže ovplyvňovať plodnosť, a preto sa neponúka ženám, ktoré majú ťažkosti s počatím. V tejto súvislosti sa u žien podstupujúcich vyšetrenie pri tejto príležitosti navrhuje zrušiť príjem Movalisu®. Špeciálne klinické štúdie účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neuskutočnili. Pri riadení auta a práci s mechanizmami by sa však malo brať do úvahy možnosť vzniku závratov, ospalosti alebo iných porúch centrálneho nervového systému. V prípade tabliet sú čapíky voliteľné Opatrnosť je potrebná (ako pri iných NSAID) pri liečbe pacientov s gastrointestinálnym ochorením v anamnéze a pacientov užívajúcich antikoagulanciá. Počas užívanie NSAID veľmi zriedkavo hlásené o vývoji závažných alergické reakcie(z ktorých niektoré skončili smrťou pacientov), ​​vr. exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. Zdá sa, že u pacientov je najväčšie riziko vzniku týchto reakcií na začiatku liečby a vo väčšine prípadov sa tieto reakcie začnú počas prvého mesiaca liečby. Meloxikam sa má vysadiť, ak sa objavia prvé príznaky kožnej vyrážky, zmeny na slizniciach alebo akékoľvek iné príznaky precitlivenosti. NSAID môžu zvýšiť riziko závažného trombotického kardiovaskulárneho ochorenia, infarktu myokardu a mŕtvice, ktoré môžu byť smrteľné. Toto riziko sa môže zvýšiť so zvyšujúcou sa dĺžkou užívania NSAID. Najväčšie riziko môže byť pozorované u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo v prítomnosti rizikových faktorov pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení, renálneho zlyhania, ktorí sú na hemodialýze (dávka Movalisu® by nemala prekročiť 7,5 mg). U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (t.j. ak je Cl kreatinínu > 25 ml/min) nie je potrebné znižovať dávku. U pacientov s klinicky stabilnou cirhózou pečene nie je potrebné zníženie dávkovania lieku.Opatrnosť (ako pri iných NSAID) je potrebná pri liečbe starších pacientov, u ktorých je väčšia pravdepodobnosť poškodenia funkcie obličiek, pečene a srdca. Použitie NSAID v spojení s diuretikami môže viesť k retencii sodíka, draslíka a vody a ovplyvniť natriuretický účinok diuretík. V dôsledku toho majú predisponovaní pacienti pravdepodobne zvýšené príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Navrhuje sa klinické pozorovanie pacientov s rizikom vzniku týchto komplikácií.Liek je určený na symptomatickú terapiu, zmierňuje bolesť a zápal. Rovnako ako u iných NSAID, aby sa ovplyvnila progresia, kombinovaná liečba ochorenia.Čípky by sa nemali používať u pacientov s akýmikoľvek zápalovými léziami konečníka resp konečník alebo u pacientov s nedávnym krvácaním z konečníka alebo konečníka. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy.Špeciálne štúdie o účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neuskutočnili. Tejto činnosti sa treba vyhnúť u pacientov so zrakovým postihnutím, u pacientov, ktorí uvádzajú ospalosť alebo iné poruchy centrálnej funkcie nervový systém 7,5 mg a 15 mg tablety obsahujú 47 mg laktózy a 20 mg laktózy Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo/galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Nesteroidné protizápalové liečivo Movalis patrí do skupiny fenolových kyselín. Liečivo má antipyretický, analgetický, výrazný protizápalový účinok. Používa sa na liečbu ankylozujúcej spondylitídy, reumatoidnej artritídy, osteoartritídy.

Movalis - poučenie

Podľa recenzií lekárov je liek Movalis najviac efektívny nástroj na liečbu patológií muskuloskeletálneho systému. Liečivo je predpísané na osteochondrózu akejkoľvek lokalizácie. Movalisova inštrukcia obsahuje informácie, ktoré hlavné účinná látka Liečivo je meloxikam. Táto zložka má schopnosť inhibovať syntézu zápalových mediátorov. Použitie meloxikamu je opodstatnené, ak sú iné lieky neúčinné. Formy uvoľnenia Movalis, ktoré sa veľmi nelíšia v cene:

• ampulky na intramuskulárnu injekciu;
• perorálne tablety;
• rektálne čapíky(sviečky);
• suspenzia na vnútorné použitie.

Injekcie Movalis

V ampulkách sa liek používa spravidla v prvých dňoch exacerbácie ochorenia, keď je výrazne vyjadrený zápal. Po znížení symptómov sa pacientom predpisuje liek iných dávkových foriem. Najviac sú injekcie rýchly spôsob odstrániť ostré bolesť kĺbov. Pri intramuskulárnom podaní sa liek veľmi rýchlo vstrebáva do krvi, kde maximálna koncentrácia dosiahnuté len za jednu hodinu. Z tohto dôvodu je Movalis v injekciách predpísaný na podávanie 1 krát denne. Dlhý priebeh injekcií sa neodporúča kvôli riziku lokálne komplikácie.

Tablety Movalis

Hoci liek v ampulkách rýchlejšie zmierňuje zápal, Movalis v tabletách nie je schopný spôsobiť smrť. svalové tkanivo. Rozdiel medzi týmto NSAID a tradičnými analógmi je v tom, že Movalis poskytuje oveľa menej nežiaducich reakcií, ktoré sú typické pre lieky v tejto skupine. Tabletový liek pôsobí pomaly a jemne. Aby sa dosiahol stabilný terapeutický účinok, liek sa má užívať niekoľko dní. Pri strednej bolesti sa často kombinuje s injekciami.

Sviečky Movalis

Lekár môže predpísať použitie lieku vo forme čapíkov na hemoroidy, endometritídu, chondrózu bedrový. Použitie rektálnych čapíkov poskytuje veľmi rýchly výsledok pretože sa ľahko vstrebáva do krvi. Z rovnakého dôvodu sú čapíky Movalis obľúbené v gynekológii, keď je žene diagnostikovaný zápal maternice. Droga sa rýchlo odstraňuje bolesť spodnej časti brucha a v prípade potreby znižuje telesnú teplotu.

Suspenzia Movalis

Je tiež predpísaný na perorálne podanie. Suspenzia Movalisu je žltozelená viskózna kvapalina. Určené na použitie v degeneratívne ochorenia kĺbov, artritídy a iných zápalových procesov pohybového aparátu, ktoré sú sprevádzané syndróm bolesti. Suspenzia Movalis - návod na použitie hovorí, že by ste mali piť 1 krát denne s jedlom. Maximálna dávka je 15 mg. Dĺžku liečby určuje odborník, pretože závisí od diagnózy a veku pacienta.

Movalis - aplikácia

Pri silnom zápalovom procese by sa liečba mala začať injekciami, pretože rýchlo anestetizujú. Ako podať injekciu Movalisu? Priemerný denný objem liečiva je 7,5 mg. Injekciu si môžete podať, na rozdiel od tabliet, kedykoľvek, bez ohľadu na jedlo. Je povolené používať liek 1 krát denne. Po 3-5 dňoch kedy akútne príznaky klesnú, injekcie sa môžu zmeniť na užívanie tabliet alebo čapíkov.

Ako užívať tablety Movalis? Denné množstvo lieku je predpísané od 7,5 mg do 15 v závislosti od závažnosti patológie. Ak má pacient predispozíciu k vedľajším účinkom, potom lekári predpisujú liek v dávke nepresahujúcej 7 mg / deň. Tablety sa majú užívať 2-3 krát denne s jedlom. Čapíky sa aplikujú raz za noc. Priemerný priebeh liečby je 14-28 dní (vybraný individuálne).

Movalis - kontraindikácie

Podľa anotácie nemôžete použiť liek, keď nasledujúce štáty:

• zástava srdca;
• porucha zrážanlivosti krvi;
• závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;
• polypy v nosovej dutine;
• bronchiálna astma;
• precitlivenosť na zložky;
• vek do 14 rokov a po 80 rokoch;
• zápal konečníka resp konečník(na sviečky).

Podľa pokynov je nežiaduce používať Movalis počas tehotenstva, najmä v prvých dvoch trimestroch, počas ktorých dochádza k vývoju fetálnych orgánov. Obdobie dojčenia je absolútna kontraindikácia k užívaniu drogy. Ak je liečba potrebná počas laktácie, kŕmenie dieťaťa sa má zastaviť. Predpisovanie lieku ženám, ktoré chcú otehotnieť, by sa malo robiť opatrne, pretože liek ovplyvňuje plodnosť. Čo sa týka alkoholu, nie je to kontraindikácia.

Movalis - vedľajšie účinky

Zoznam negatívne reakcie organizmu na liek je veľmi veľký. Takéto príznaky sú však veľmi zriedkavé, ak budete postupovať podľa pokynov na použitie a vylúčiť individuálnu neznášanlivosť. Pri začatí liečby však musíte vedieť, aké reakcie môžu nasledovať. Movalis - vedľajšie účinky:

• tachykardia;
• závraty;
• nevoľnosť, vracanie;
• kožná vyrážka;
• striedanie zápchy s hnačkou;
• črevná kolika;
• exacerbácia vredu;
• skoky v krvnom tlaku;
• opuch končatín;
• zvýšená ospalosť.

Movalis - analógy

Táto droga má veľa liekov, ktoré sú podobné v farmakologické pôsobenie ale cenovo lacnejšie. Nezabudnite však, že lacný liek môže byť z hľadiska účinnosti oveľa horší. Najznámejším náhradníkom za Movalisa je Artrozan. Ďalšie analógy lieku:

• Celebrex;
• Nimesil;
• Mydocalm;
• diklofenak;
• Voltaren.

Cena za Movalis

Kúpiť liek lekáreň nie je náročná. Ak nie je v predaji, potom je rovnako ľahké ho nahradiť iným liekom. Nákup v internetovom obchode (objednávka z katalógu) tiež nie je problém, no za dopravu si budete musieť priplatiť, takže cena môže byť vyššia. Koľko stojí Movalis v ruských lekárňach? V závislosti od výrobcu a formy uvoľňovania sa cena lieku pohybuje od 500 (tablety) do 900 (ampule) rubľov.

­

Catad_pgroup NSAID

Roztok Movalis - oficiálny * návod na použitie

*registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

Evidenčné číslo:

P N014482/01

Obchodné meno: Movalis®

Medzinárodný nechránený názov:

meloxicam

Chemický názov: 4-hydroxy-2-metyl-N-(5-metyl-2-tiazolyl)-2H-1,2-benzotiazín-3-karboxyamid-1,1-dioxid

Dávkovacia forma:

roztok na intramuskulárnu injekciu

zlúčenina:

1 ampulka (1,5 ml) obsahuje: účinná látka: meloxikam - 15,0 mg; Pomocné látky: meglumín - 9,375 mg, glykofurfurol - 150 mg, poloxamér 188 - 75 mg, chlorid sodný - 4,5 mg, glycín - 7,5 mg, hydroxid sodný - 0,228 mg, voda na injekciu - 1279,482 mg.

Popis:
Priehľadná žltá so zeleným sfarbeným roztokom, prakticky bez častíc, v priehľadných 2 ml ampulkách.

Farmakoterapeutická skupina:

Nesteroidné protizápalové liečivo - NSAID.
ATC kód: M01AC06.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika
Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo, patrí k derivátom kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizápalový účinok meloxikamu bol preukázaný vo všetkých štandardných modeloch zápalu. Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu prostaglandínov, známych zápalových mediátorov.
Meloxikam in vivo inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu vo väčšej miere ako v sliznici žalúdka alebo v obličkách.
Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou cyklooxygenázy-2 (COX-2) v porovnaní s cyklooxygenázou-1 (COX-1). Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutické akcie NSAID, zatiaľ čo inhibícia vždy prítomného izoenzýmu COX-1 môže byť zodpovedná za žalúdočné a renálne vedľajšie účinky. Selektivita meloxikamu pre COX-2 bola potvrdená v rôznych testovacích systémoch in vitro aj in vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 bola preukázaná pri použití ako testovací systém v plnej ľudskej krvi in ​​vitro. Zistilo sa, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) inhiboval COX-2 aktívnejšie, pričom mal väčší inhibičný účinok na produkciu prostaglandínu E2 stimulovaného lipopolysacharidom (reakcia riadená COX-2) ako na produkciu tromboxán zapojený do procesu zrážania krvi (reakcia riadená COX-1). Tieto účinky boli závislé od dávky.
Farmakokinetika
Meloxikam sa po intramuskulárnom podaní úplne absorbuje. Relatívna biologická dostupnosť v porovnaní s perorálnou biologickou dostupnosťou je takmer 100 %. Preto pri prechode z injekčnej formy na perorálnu nie je potrebný výber dávky. Po intramuskulárnom podaní 15 mg liečiva sa maximálna plazmatická koncentrácia približne 1,62 μg/ml dosiahne približne za 60 minút.
Mloxikam sa veľmi dobre viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín (99 %). Preniká do synoviálnej tekutiny, koncentrácia v synoviálnej tekutine je približne 50 % plazmatickej koncentrácie. Distribučný objem je nízky, v priemere 11 litrov. Interindividuálne rozdiely sú 30-40%. Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni za vzniku 4 farmakologicky neaktívnych derivátov. Hlavný metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidáciou intermediárneho metabolitu 5'-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšom rozsahu (9 % dávky). Štúdie in vitro ukázali, že CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii a izoenzým CYP3A4 má ďalší význam. Na tvorbe dvoch ďalších metabolitov (tvoriacich 16 % a 4 % dávky lieku) sa podieľa peroxidáza, ktorej aktivita sa pravdepodobne individuálne mení.
chov
Vylučuje sa rovnomerne stolicou a močom, hlavne vo forme metabolitov. Menej ako 5 % dennej dávky sa vylúči v nezmenenej forme stolicou, v moči sa liek v nezmenenej forme nachádza len v stopových množstvách. Priemerný polčas eliminácie meloxikamu je 20 hodín.
Plazmatický klírens je v priemere 8 ml/min.
Meloxikam vykazuje lineárnu farmakokinetiku v dávkach 7,5 – 15 mg, keď sa podáva perorálne alebo intramuskulárne.
Nedostatok funkcie pečene a/alebo obličiek
Nedostatočná funkcia pečene, ako aj mierne alebo stredne ťažké zlyhanie obličiek, významne neovplyvňujú farmakokinetiku meloxikamu. V konečnom štádiu ochorenia obličiek môže zvýšenie distribučného objemu viesť k vyšším koncentráciám voľného meloxikamu, preto u týchto pacientov denná dávka nemá prekročiť 7,5 mg.
Starší pacienti
U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens v stave farmakokinetiky o niečo nižší ako u mladých pacientov.

Indikácie na použitie
Počiatočné obdobie liečby bolestivého syndrómu a krátkodobá symptomatická liečba reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ankylozujúcej spondylitídy.

Kontraindikácie
- Precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku. Existuje možnosť skríženej citlivosti na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID;
- Príznaky bronchiálnej astmy, nosových polypov, angioedému alebo žihľavky po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID v anamnéze;
- Peptický vred / perforácia žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu alebo nedávno prenesený;
- Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída v akútnom štádiu;
- Závažné zlyhanie pečene;
- Závažné zlyhanie obličiek (ak sa nevykonáva hemodialýza, klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min, ako aj s potvrdenou hyperkaliémiou), progresívne ochorenie obličiek;
- Akútne gastrointestinálne krvácanie, nedávne cerebrovaskulárne krvácanie alebo stanovená diagnóza ochorení systému zrážania krvi;
- Závažné nekontrolované srdcové zlyhanie;
- Vek detí do 18 rokov;
- tehotenstvo;
- Dojčenie;
- Terapia perioperačnej bolesti počas bypassu koronárnej artérie.

Opatrne:
- ochorenia tráviaceho traktu v anamnéze (prítomnosť infekcie H. pylori);
- kongestívne srdcové zlyhanie;
- zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 30 - 60 ml / min);
- ischemickej choroby srdcia;
- cerebrovaskulárne ochorenia;
- dyslipidémia / hyperlipidémia;
- cukrovka;
- sprievodná terapia nasledujúce lieky: antikoagulanciá, perorálne glukokortikosteroidy, protidoštičkové látky, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu;
- ochorenia periférnych artérií;
- starší vek;
- dlhý užívanie NSAID;
- fajčenie;
- časté používanie alkohol.

Dávkovanie a podávanie:

Intramuskulárne podanie lieku je indikované iba počas prvých dvoch až troch dní liečby. V budúcnosti liečba pokračuje použitím perorálnych foriem (tablety). Odporúčaná dávka je 7,5 mg alebo 15 mg 1-krát denne v závislosti od intenzity bolesti a závažnosti zápalového procesu.
Keďže potenciálne riziko nežiaducich reakcií závisí od dávky a trvania liečby, má sa použiť najnižšia možná dávka a dĺžka užívania.
Maximálna odporúčaná denná dávka je 15 mg.
Liečivo sa podáva hlbokou intramuskulárnou injekciou.
Vzhľadom na možnú inkompatibilitu by sa obsah ampuliek Movalis ® nemal miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi.
Dysfunkcia obličiek
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou na hemodialýze by dávka nemala prekročiť 7,5 mg denne.
Liek sa nemá podávať intravenózne.
Kombinovaná aplikácia.
Celková denná dávka lieku Movalis ® vo forme tabliet, čapíkov, perorálnych suspenzií a injekcií by nemala presiahnuť 15 mg.

Vedľajší účinok
Ďalej sú opísané vedľajšie účinky, ktorých súvislosť s užívaním lieku Movalis sa považovala za možnú.
Vedľajšie účinky, ktorých súvislosť s užívaním lieku sa považovala za možnú a ktoré boli zaregistrované široké uplatnenie drogy sú označené *.
Zo strany hematopoetických orgánov:
Zmeny v počte krviniek, vrátane zmien vo vzorci leukocytov, leukopénia, trombocytopénia, anémia.
Z imunitného systému:
Anafylaktický šok*, anafylaktoidné/anafylaktické reakcie*, iné okamžité reakcie z precitlivenosti*.
Zo strany centrálneho nervového systému:
bolesť hlavy, závrat, hučanie v ušiach, ospalosť, zmätenosť*, dezorientácia*, zmeny nálady*.
Z gastrointestinálneho traktu:
perforácia gastrointestinálneho traktu, skryté alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie, prípadne fatálne, gastroduodenálne vredy, kolitída, gastritída*, ezofagitída, stomatitída, bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, nadúvanie, grganie, prechodné zmeny vo funkčných pečeňových testoch (napríklad zvýšená aktivita transamináz alebo bilirubínu), hepatitída *.
Z pokožky a kožných príloh:
toxická epidermálna nekrolýza*, Stevensov-Johnsonov syndróm*, angioedém*, bulózna dermatitída*, multiformný erytém*, pruritus, kožná vyrážka, urtikária, fotosenzitivita.
Zo strany dýchacieho systému:
bronchiálna astma u pacientov alergických na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID.
Zo strany kardiovaskulárneho systému:
Zvýšiť krvný tlak, búšenie srdca, pocit "návalu" krvi do tváre, opuch.
Z genitourinárneho systému:
akútne zlyhanie obličiek*, zmeny vo funkcii obličiek (zvýšené hladiny kreatinínu a/alebo močoviny v krvnom sére), poruchy močenia vrátane akútnej retencie moču*, ako pri iných NSAID, nevylučujú možnosť intersticiálnej nefritídy, glomerulonefritídy, obličiek medulárna nekróza, nefrotický syndróm.
Zo strany orgánu zraku:
konjunktivitída*, poruchy videnia vrátane rozmazaného videnia*.
Všeobecné javy:
bolesť a opuch v mieste vpichu.

Predávkovanie
Údaje o prípadoch spojených s predávkovaním liekom nie sú dostatočne zhromaždené.
Je pravdepodobné, že v závažných prípadoch sa vyskytnú príznaky charakteristické pre predávkovanie liekmi skupiny NSAID:
ospalosť, poruchy vedomia, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zmeny krvného tlaku, zastavenie dýchania, asystólia.
Liečba: žiadne známe antidotum. V prípade predávkovania liekom sa má použiť symptomatická liečba.

Interakcia s inými liekmi
- Iné inhibítory syntézy prostaglandínov, vrátane glukokortikoidov a salicylátov, ak sa užívajú s meloxikamom, zvyšujú riziko ulcerácie gastrointestinálny trakt a gastrointestinálneho krvácania (kvôli synergii účinku), a preto sa neodporúčajú. Súbežné užívanie s inými NSAID sa neodporúča.
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu - zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.
- Lítiové prípravky - NSAID zvyšujú koncentráciu lítia v plazme tým, že znižujú jeho vylučovanie obličkami. Odporúča sa monitorovať koncentráciu lítia počas vymenovania Movalis ® , pri zmene dávky lítiových prípravkov a ich zrušení.
- Metotrexát - NSAID znižujú tubulárnu sekréciu metotrexátu, čím zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu a hematologickú toxicitu, pričom farmakokinetika metotrexátu sa nemení. V tejto súvislosti sa súčasné podávanie Movalisu a metotrexátu v dávke vyššej ako 15 mg / týždeň neodporúča.
Riziko interakcie medzi NSAID a metotrexátom sa môže vyskytnúť aj u pacientov užívajúcich nízke dávky metotrexátu, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Preto je potrebné neustále sledovanie počtu krviniek a funkcie obličiek.
Pri kombinovanom použití meloxikamu a metotrexátu počas 3 dní sa zvyšuje riziko zvýšenia toxicity metotrexátu.
- Antikoncepcia - NSAID znižujú účinnosť vnútromaternicových antikoncepčných teliesok.
- Diuretiká - užívanie NSAID v prípade dehydratácie pacientov je sprevádzané rizikom rozvoja akútneho zlyhania obličiek.
- Antihypertenzíva (beta-blokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, vazodilatanciá, diuretiká) - NSAID znižujú účinok antihypertenzív v dôsledku inhibície prostaglandínov, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti.
- antagonisty receptora angiotenzínu II pri súbežnom podávaní s NSAID zvyšujú pokles glomerulárnej filtrácie, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
- NSAID môžu pôsobením na renálne prostaglandíny zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu.
Pri použití spolu s liekmi s meloxikamom, ktoré majú známu schopnosť inhibovať CYP2C9 a/alebo CYP3A4 (alebo sú metabolizované za účasti týchto enzýmov), je potrebné vziať do úvahy možnosť farmakokinetickej interakcie.
Nie je možné vylúčiť možnosť interakcie s hypoglykemickými liekmi na perorálne podanie.
Pri súčasnom použití antacíd, cimetidínu. digoxínom a furosemidom sa nezistili žiadne významné farmakokinetické interakcie.

špeciálne pokyny
Pacienti trpiaci chorobami tráviaceho traktu by mali byť pravidelne sledovaní. Ak sa objaví ulcerózna lézia gastrointestinálneho traktu alebo gastrointestinálne krvácanie, Movalis ® sa musí vysadiť.
Gastrointestinálne vredy, perforácia alebo krvácanie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek počas liečby bez ohľadu na to, či existujú varovné príznaky alebo anamnéza závažných gastrointestinálnych komplikácií. Následky týchto komplikácií sú vo všeobecnosti závažnejšie u starších ľudí.
Osobitná pozornosť sa má venovať pacientom, ktorí hlásia vývoj nežiaducich účinkov z kože a slizníc, ako aj reakcie z precitlivenosti na liek, najmä ak boli takéto reakcie pozorované počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vývoj takýchto reakcií sa spravidla pozoruje počas prvého mesiaca liečby. V takýchto prípadoch by sa mala zvážiť otázka ukončenia používania Movalisu ®.
Tak ako iné NSAID, aj Movalis môže zvýšiť riziko závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, záchvatu angíny pectoris, prípadne smrteľného. Toto riziko sa zvyšuje pri dlhodobom používaní lieku, ako aj u pacientov s anamnézou vyššie uvedených ochorení a predisponovaných k takýmto ochoreniam.
NSAID inhibujú syntézu prostaglandínov v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo zníženým objemom cirkulujúcej krvi môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po vysadení NSAID sa funkcia obličiek zvyčajne vráti na východiskovú hodnotu. Starší pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom alebo akútnym poškodením obličiek, pacienti súbežne užívajúci diuretiká a pacienti, ktorí podstúpili veľký chirurgický zákrok, ktorý viedol k hypovolémii. U takýchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek.
Užívanie NSAID v spojení s diuretikami môže viesť k retencii sodíka, draslíka a vody, ako aj k zníženiu natriuretického účinku diuretík. V dôsledku toho sa u predisponovaných pacientov môžu zhoršiť príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu takýchto pacientov a musí sa u nich udržiavať primeraná hydratácia. Pred začatím liečby je potrebná štúdia funkcie obličiek.
V prípade kombinovanej liečby sa má sledovať aj funkcia obličiek.
Pri používaní Movalisu (ako aj väčšiny iných NSAID) je možné občasné zvýšenie aktivity sérových transamináz alebo iných indikátorov funkcie pečene. Vo väčšine prípadov bol tento nárast malý a prechodný. Ak sú zistené zmeny významné alebo sa časom nezmenšujú, Movalis ® sa má vysadiť a má sa vykonávať monitorovanie zistených laboratórnych zmien.
Oslabení alebo podvyživení pacienti môžu horšie tolerovať nežiaduce udalosti, a preto je potrebné takýchto pacientov starostlivo sledovať.
Tak ako iné NSAID, aj Movalis ® môže maskovať príznaky základného infekčného ochorenia.
Ako liek, ktorý inhibuje syntézu cyklooxygenázy / prostaglandínu, môže Movalis ® ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám, ktoré majú problémy s otehotnením. V tejto súvislosti sa u žien podstupujúcich vyšetrenie z tohto dôvodu odporúča prestať užívať Movalis ® . Špeciálne klinické štúdie účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neuskutočnili. Pri vedení vozidla a práci s mechanizmami je však potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku závratov, ospalosti alebo iných porúch centrálneho nervového systému.
Neužívajte liek súčasne s inými NSAID.

Formulár na uvoľnenie
Roztok na intramuskulárnu injekciu 15 mg / 1,5 ml.
1,5 ml v ampulke z bezfarebného hydrolytického skla triedy 1 s krúžkom biela farba nad deliacou čiarou ampulky a 2 zelenými a žltými krúžkami v hornej časti ampulky. 3 alebo 5 ampuliek v plastovej palete, paleta v kartónová krabica spolu s návodom na použitie.

Podmienky skladovania
Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 30 o C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti
5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Dovolenkové podmienky
Na predpis.

Meno a adresa právnická osoba v mene koho registračný certifikát
Boehringer Ingelheim International GmbH Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein. Nemecko
Výrobca
Boehringer Ingelheim Espana S.A.
Prat de la Riba, b / n, sektor Turo de Can Matas,
08173 Sant Cugat del Valles, Barcelona, ​​​​Španielsko.
Získajte viac informácií o lieku, ako aj pošlite svoje tvrdenia a informácie o nežiaduce udalosti môže byť na nasledujúcej adrese v Rusku
OOO Boehringer Ingelheim
125171, Moskva, Leningradskoe shosse, 16A. strana 3

Movalis je pôvodný nemecký nesteroidný protizápalový liek, hlavný hnacia silačo je látka meloxikam. Okrem protizápalových účinkov má liek aj analgetický a antipyretický účinok (antipyretikum). Movalis sa používa najmä na zmiernenie bolesti a zápalu pri degeneratívno-dystrofických ochoreniach pohybového aparátu, ako je osteoartróza (zastaraný názov, ktorý sa však aktívne používa v lekárskom prostredí - osteoartróza), reumatoidná artritída a ankylozujúca spondylitída. Movalis je účinný pri zápaloch širokej škály etiológií, čo bolo v niektorých prípadoch potvrdené v klinických štúdiách. Na základe mechanizmu účinku tento liekľahni si najvyšší stupeň nepriateľský vzťah s prostaglandínmi, mediátormi bolesti a zápalu: movalis inaktivuje enzým cyklooxygenázu-2 (COX-2), ktorý sa podieľa na syntéze tohto. Výhodou movalisu oproti iným NSAID je, že je selektívnym inhibítorom COX-2 a prakticky nemá žiadny vplyv na COX-1. To je veľmi dôležité, pretože všetky terapeutické vlastnosti NSAID sú poskytované inhibíciou COX-2, podobné účinky proti COX-1 vyvolávajú vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu a obličiek. Selektivita movalisu je zase nepochybná, pretože potvrdené v laboratórnej skúmavke aj v živom organizme: meloxikam inhibuje syntézu prostaglandínu v ohnisku zápalu v oveľa väčšej miere v porovnaní so sliznicou žalúdka a obličkami.

Ďalšou výhodou movalisu oproti jeho „bratom“ v rade NSAID, diklofenaku, indometacínu, ibuprofénu a naproxénu a im podobným, je, že nepotláča agregáciu krvných doštičiek (inými slovami, lepenie), a preto nezvyšuje krvácanie. čas. Nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, bolesti brucha a najnepríjemnejšie ulcerácia sliznice - sa pri užívaní movalisu vyskytujú menej často ako pri užívaní neselektívnych NSAID

Movalis je na pultoch ruských lekární pomerne široko zastúpený: je to tabletová forma, rektálne čapíky a suspenzia na prípravu roztoku na orálne podávanie a roztok na intramuskulárnu injekciu. Posledná dávková forma je určená na použitie iba počas prvých 2-3 dní, po ktorých sa uskutoční prechod na tabletu alebo inú formu. Odporúčaná denná dávka sa pohybuje v závislosti od konkrétneho ochorenia a jeho závažnosti v rozmedzí 7,5-15 mg denne, pričom kritická je posledná značka, ktorú sa neodporúča prekračovať. Dávky Movalisu pre deti neboli stanovené, preto liek môžu užívať iba dospelí (injekčný roztok sa môže použiť od 18 rokov, tablety a suspenzia od 15 rokov a čapíky od 12 rokov).

Farmakológia

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) označuje deriváty kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizápalový účinok meloxikamu bol preukázaný vo všetkých štandardných modeloch zápalu.

Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu prostaglandínov, známych zápalových mediátorov.

Meloxikam in vivo inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu vo väčšej miere ako v sliznici žalúdka alebo v obličkách. Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou COX-2 v porovnaní s COX-1. Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutický účinok NSAID, zatiaľ čo inhibícia neustále prítomného izoenzýmu COX-1 môže spôsobiť vedľajšie účinky zo žalúdka a obličiek.

Selektivita meloxikamu pre COX-2 bola potvrdená v rôznych testovacích systémoch in vitro aj in vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 bola preukázaná pri použití ako testovací systém v plnej ľudskej krvi in ​​vitro. Zistilo sa, že meloxikam (v dávkach 7,5 mg a 15 mg) inhiboval COX-2 aktívnejšie, pričom mal väčší inhibičný účinok na produkciu prostaglandínu E2 stimulovaného lipopolysacharidom (reakcia riadená COX-2) ako na produkciu tromboxánu zapojeného do procesu zrážania krvi (reakcia riadená COX-1). Tieto účinky boli závislé od dávky. Štúdie ex vivo ukázali, že meloxikam (v dávkach 7,5 mg a 15 mg) nemal žiadny vplyv na agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania.

V klinických štúdiách boli gastrointestinálne vedľajšie účinky vo všeobecnosti menej časté pri meloxikame 7,5 mg a 15 mg ako pri iných porovnávaných NSAID. Tento rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je spôsobený najmä skutočnosťou, že pri užívaní meloxikamu boli také javy ako dyspepsia, vracanie, nevoľnosť a bolesti brucha menej časté. Frekvencia perforácií v hornom gastrointestinálnom trakte, vredov a krvácania, ktoré súviseli s užívaním meloxikamu, bola nízka a závisela od dávky lieku.

Farmakokinetika

Odsávanie

Meloxikam sa dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu, čo dokazuje vysoká absolútna biologická dostupnosť (90 %) po perorálnom podaní. Po jednorazovej aplikácii meloxikamu sa Cmax v plazme dosiahne v priebehu 5-6 hodín.Súčasné požitie potravy a anorganických antacíd nemení absorpciu. Pri použití lieku vo vnútri (v dávkach 7,5 a 15 mg) sú jeho koncentrácie úmerné dávkam. Farmakokinetika v rovnovážnom stave sa dosiahne v priebehu 3-5 dní. Rozsah rozdielov medzi C max a C min lieku po užití 1 krát / deň je relatívne malý a predstavuje 0,4-1,0 μg / ml pri použití dávky 7,5 mg a pri použití dávky 15 mg - 0,8 -2,0 μg / ml (vzhľadom na hodnoty C min a C max počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky), hoci boli zaznamenané aj hodnoty mimo špecifikovaného rozsahu. Cmax v plazme počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky sa dosiahne do 5-6 hodín po požití.

Distribúcia

Meloxikam sa veľmi dobre viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín (99 %). Preniká do synoviálnej tekutiny, koncentrácia v synoviálnej tekutine je približne 50 % plazmatickej koncentrácie. Vd po opakovanom perorálnom podaní meloxikamu (v dávkach od 7,5 mg do 15 mg) je asi 16 litrov, s koeficientom variácie od 11 do 32 %.

Metabolizmus

Meloxikam sa takmer úplne metabolizuje v pečeni za vzniku 4 farmakologicky neaktívnych derivátov. Hlavný metabolit, 5"-karboxymeloxikam (60 % dávky), vzniká oxidáciou intermediárneho metabolitu 5"-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšej miere (9 % dávky). Štúdie in vitro ukázali, že izoenzým CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii a izoenzým CYP3A4 hrá ďalšiu úlohu. Na tvorbe dvoch ďalších metabolitov (tvoriacich 16 % a 4 % dávky lieku) sa podieľa peroxidáza, ktorej aktivita sa pravdepodobne individuálne mení.

chov

Vylučuje sa rovnomerne črevami a obličkami, hlavne vo forme metabolitov. Menej ako 5 % dennej dávky sa vylúči v nezmenenej forme stolicou, v moči sa liek v nezmenenej forme nachádza len v stopových množstvách. Priemerný T 1/2 meloxikamu sa pohybuje od 13 do 25 hodín Plazmatický klírens je priemerne 7-12 ml/min po jednorazovej dávke meloxikamu.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Nedostatočná funkcia pečene, ako aj mierne zlyhanie obličiek významne neovplyvňujú farmakokinetiku meloxikamu. Rýchlosť eliminácie meloxikamu z tela je výrazne vyššia u pacientov so stredne ťažkou renálnou insuficienciou. Meloxikam sa horšie viaže na plazmatické bielkoviny u pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek. V konečnom štádiu zlyhania obličiek môže zvýšenie V d viesť k vyšším koncentráciám voľného meloxikamu, takže u týchto pacientov by denná dávka nemala prekročiť 7,5 mg.

Starší pacienti v porovnaní s mladými pacientmi majú podobné farmakokinetické parametre. U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky o niečo nižší ako u mladých pacientov. U starších žien viac vysoké hodnoty AUC a dlhší T 1/2 v porovnaní s mladými pacientmi oboch pohlaví.

Formulár na uvoľnenie

Tablety svetložltej až žltej farby, okrúhle, jedna strana je konvexná so skoseným okrajom, na konvexnej strane je logo spoločnosti, na druhej strane je kód a konkávna riziková značka; drsnosť tabliet je povolená.

Pomocné látky: dihydrát citranu sodného - 15 mg, monohydrát laktózy - 23,5 mg, mikrokryštalická celulóza - 102 mg, povidón K25 - 10,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 3,5 mg, krospovidón - 16,3 mg, stearát horečnatý - 1,7 mg.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne 1-krát denne počas jedla, zapíja sa vodou alebo inou tekutinou.

Pri osteoartróze s bolestivým syndrómom je denná dávka 7,5 mg, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 15 mg / deň.

Pri reumatoidnej artritíde sa liek predpisuje v dávke 15 mg / deň, v závislosti od terapeutického účinku sa dávka môže znížiť na 7,5 mg / deň.

Pri ankylozujúcej spondylitíde sa liek predpisuje v dávke 15 mg / deň, v závislosti od terapeutického účinku sa dávka môže znížiť na 7,5 mg / deň.

U pacientov so zvýšeným rizikom nežiaducich reakcií (anamnéza gastrointestinálneho ochorenia, prítomnosť rizikových faktorov kardiovaskulárnych ochorení) sa odporúča začať liečbu dávkou 7,5 mg.

Pretože potenciálne riziko nežiaducich reakcií závisí od dávky a trvania liečby, má sa predpísať minimálna účinná dávka na čo najkratší priebeh.

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, ktorí sú na hemodialýze, by dávka Movalisu ® nemala prekročiť 7,5 mg / deň.

Maximálna dávka u dospievajúcich vo veku 12-18 rokov je 0,25 mg/kg a nemá prekročiť 15 mg.

Použitie lieku je kontraindikované v detstva do 12 rokov z dôvodu nemožnosti výberu vhodnej dávky pre túto vekovú skupinu.

Kombinovaná aplikácia

Neužívajte liek súčasne s inými NSAID.

Celková dávka lieku Movalis ® používaného vo forme rôznych dávkových foriem by nemala presiahnuť 15 mg / deň.

Predávkovanie

Údaje o prípadoch spojených s predávkovaním liekom nie sú dostatočne zhromaždené. Je pravdepodobné, že v závažných prípadoch sa objavia príznaky charakteristické pre predávkovanie NSAID: ospalosť, poruchy vedomia, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zmeny krvného tlaku, zastavenie dýchania, asystólia.

Liečba: antidotum nie je známe, v prípade predávkovania liekom treba vykonať evakuáciu obsahu žalúdka a celkovú podpornú liečbu. Kolestyramín urýchľuje vylučovanie meloxikamu.

Interakcia

Pri súčasnom použití iných inhibítorov syntézy prostaglandínov s meloxikamom, vrátane. GCS a salicyláty, zvyšuje riziko gastrointestinálnych vredov a gastrointestinálneho krvácania (v dôsledku synergizmu účinku). Súčasné užívanie meloxikamu a iných NSAID sa neodporúča.

Antikoagulanciá na perorálne podanie, heparín na systémové použitie trombolytické látky, ak sa používajú súčasne s meloxikamom, zvyšujú riziko krvácania. V prípade súčasného použitia je potrebné starostlivé sledovanie systému zrážania krvi.

Protidoštičkové lieky, inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ak sa používajú súčasne s meloxikamom, zvyšujú riziko krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek. V prípade súčasného použitia je potrebné starostlivé sledovanie systému zrážania krvi.

NSAID zvyšujú plazmatickú koncentráciu lítia znížením jeho vylučovania obličkami. Súčasné užívanie meloxikamu s lítiovými prípravkami sa neodporúča. V prípade potreby súčasného použitia sa odporúča starostlivé sledovanie koncentrácie lítia v plazme počas celej doby užívania lítiových prípravkov.

NSAID môžu znížiť tubulárnu sekréciu metotrexátu, a tým zvýšiť jeho plazmatickú koncentráciu. Súčasné užívanie meloxikamu a metotrexátu (v dávke vyššej ako 15 mg týždenne) sa neodporúča. V prípade súčasného užívania je potrebné starostlivé sledovanie funkcie obličiek a krvného obrazu. Meloxikam môže zvýšiť hematologickú toxicitu metotrexátu, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pri kombinovanom použití meloxikamu a metotrexátu počas 3 dní sa zvyšuje riziko zvýšenia toxicity metotrexátu.

Existujú dôkazy o tom, že NSAID môžu znižovať účinnosť vnútromaternicových antikoncepčných teliesok, ale nebolo to dokázané.

Použitie NSAID počas užívania diuretík v prípade dehydratácie pacientov je sprevádzané rizikom rozvoja akútneho zlyhania obličiek.

NSAID znižujú účinok antihypertenzív (beta-blokátory, ACE inhibítory, vazodilatanciá, diuretiká) v dôsledku inhibície prostaglandínov, ktoré majú vazodilatačné vlastnosti.

Kombinované použitie NSAID a antagonistov receptora angiotenzínu II, ako aj ACE inhibítory zvyšuje účinok zníženia glomerulárnej filtrácie, čím môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Kolestyramín, viažuci meloxikam v gastrointestinálnom trakte, vedie k jeho rýchlejšiemu vylučovaniu.

NSAID môžu pôsobením na renálne prostaglandíny zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu.

U pacientov s CC od 45 do 79 ml/min sa má liečba meloxikamom prerušiť 5 dní pred začiatkom liečby pemetrexedom a môže sa obnoviť 2 dni po ukončení liečby pemetrexedom. Ak je potrebné kombinované použitie meloxikamu a pemetrexedu, pacienti majú byť starostlivo sledovaní, najmä v súvislosti s myelosupresiou a výskytom vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu. U pacientov s CC<45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.

Pri súčasnom použití s ​​meloxikamom liekov, ktoré majú známu schopnosť inhibovať CYP2C9 a/alebo CYP3A4 (alebo sú metabolizované za účasti týchto enzýmov), ako sú deriváty sulfonylmočoviny alebo probenecid, je potrebné vziať do úvahy možnosť farmakokinetickej interakcie.

Pri súbežnom podávaní s perorálnymi hypoglykemickými látkami (napr. derivátmi sulfonylmočoviny, nateglinidom) je možná interakcia sprostredkovaná CYP2C9, ktorá môže viesť k zvýšeniu koncentrácie hypoglykemických látok aj meloxikamu v krvi. Pacienti, ktorí súbežne užívajú meloxikam so sulfonylmočovinou alebo nateglinidom, majú starostlivo sledovať koncentráciu glukózy v krvi kvôli možnosti hypoglykémie.

Pri súčasnom použití antacíd, cimetidínu, digoxínu a furosemidu sa nezistili žiadne významné farmakokinetické interakcie.

Vedľajšie účinky

Sú opísané nasledujúce vedľajšie účinky, ktorých súvislosť s užívaním lieku Movalis ® bola považovaná za možnú.

Vedľajšie účinky registrované po uvedení lieku na trh, ktorých súvislosť s užívaním lieku sa považovala za možnú, sú označené *.

V rámci tried systémových orgánov sa z hľadiska výskytu vedľajších účinkov používajú nasledujúce kategórie: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); не установлено.

Z hemopoetického systému: zriedkavo - anémia; zriedkavo - zmena počtu krviniek, vrátane zmien vo vzorci leukocytov, leukopénia, trombocytopénia.

Z imunitného systému: zriedkavo - iné bezprostredné reakcie z precitlivenosti *; frekvencia nie je stanovená - anafylaktický šok *, anafylaktoidné reakcie *.

Z nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty, ospalosť.

Na strane psychiky: často - zmeny nálady *; frekvencia nie je stanovená - zmätenosť*, dezorientácia*.

Zo zmyslov: zriedkavo - vertigo; zriedkavo - konjunktivitída *, poruchy videnia vrátane rozmazaného videnia *, tinitus.

Z gastrointestinálneho traktu: často - bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - skryté alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie, gastritída *, stomatitída, zápcha, nadúvanie, grganie; zriedkavo - gastroduodenálne vredy, kolitída, ezofagitída; veľmi zriedkavo - perforácia gastrointestinálneho traktu.

Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - prechodné zmeny vo funkčných pečeňových testoch (napríklad zvýšená aktivita transamináz alebo koncentrácia bilirubínu); veľmi zriedkavo - hepatitída *.

Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - angioedém *, svrbenie, kožná vyrážka; zriedkavo - toxická epidermálna nekrolýza *, Stevensov-Johnsonov syndróm *, žihľavka; veľmi zriedkavo - bulózna dermatitída *, multiformný erytém *; frekvencia nie je stanovená - fotosenzitivita.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchiálna astma u pacientov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - zvýšený krvný tlak, pocit "návalu" krvi do tváre; zriedkavo - pocit búšenia srdca.

Z močového systému: zriedkavo - zmeny ukazovateľov funkcie obličiek (zvýšená koncentrácia kreatinínu a / alebo močoviny v krvnom sére), poruchy močenia vrátane akútnej retencie moču *; veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek *.

Z reprodukčného systému a mliečnej žľazy: zriedkavo - neskorá ovulácia *; frekvencia nie je stanovená - neplodnosť u žien *.

Súbežné podávanie s liekmi, ktoré tlmia kostnú dreň (napr. metotrexát), môže spôsobiť cytopéniu.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia môžu byť smrteľné.

Tak ako pri iných NSAID, nemožno vylúčiť možnosť intersticiálnej nefritídy, glomerulonefritídy, obličkovej medulárnej nekrózy a nefrotického syndrómu.

Indikácie

Symptomatická liečba:

• osteoartrózy (artrózy, degeneratívne ochorenia kĺbov), vr. s bolestivou zložkou;
• reumatoidná artritída;
• ankylozujúca spondylitída;
• iné zápalové a degeneratívne ochorenia muskuloskeletálneho systému, ako je artropatia, dorzopatia (napr. ischias, bolesť dolnej časti chrbta, periartritída ramena), sprevádzané bolesťou.

Kontraindikácie

• úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín, angioedému alebo žihľavky spôsobenej intoleranciou kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (vrátane anamnézy) v dôsledku existujúcej pravdepodobnosti skríženej precitlivenosti;
• erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze alebo nedávno prenesené;
• zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída v akútnej fáze);
• závažné zlyhanie pečene;
• závažné zlyhanie obličiek (ak sa nevykoná hemodialýza, kontrola kvality<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
• progresívne ochorenie obličiek;
• aktívne gastrointestinálne krvácanie, nedávne cerebrovaskulárne krvácanie alebo stanovená diagnóza ochorení systému zrážania krvi;
• ťažké nekontrolované srdcové zlyhanie;
• terapia perioperačnej bolesti počas bypassu koronárnej artérie;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• vek detí do 12 rokov;
• zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy (maximálna denná dávka lieku s dávkou 7,5 mg meloxikamu a 15 mg obsahuje 47 mg a 20 mg laktózy);
• precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku.

Opatrne:

• ochorenia tráviaceho traktu v anamnéze (peptický vred žalúdka a dvanástnika, ochorenie pečene);
• kongestívne srdcové zlyhanie;
• zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml / min);
• cerebrovaskulárne ochorenia;
• dyslipidémia/hyperlipidémia;
• cukrovka;
• súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá (vrátane warfarínu), protidoštičkové látky, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (vrátane citalopramu,
  fluoxetín, paroxetín, sertralín);
• periférne arteriálne ochorenie;
• starší vek;
• dlhodobé užívanie NSAID;
• fajčenie;
• časté užívanie alkoholu.

Funkcie aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Používanie Movalisu ® je počas tehotenstva kontraindikované.

Je známe, že NSAID sa vylučujú do materského mlieka, preto je užívanie Movalisu ® počas dojčenia kontraindikované.

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / prostaglandínu, môže Movalis ® ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám plánujúcim tehotenstvo. Meloxikam môže oddialiť ovuláciu. V tejto súvislosti sa u žien, ktoré majú problémy s počatím a sú na takéto problémy vyšetrované, odporúča prestať užívať liek Movalis ® .

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Liek je kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Liek je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek (ak sa nevykonáva hemodialýza, QC<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующем заболевании почек.

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml / min).

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou na hemodialýze by dávka nemala prekročiť 7,5 mg / deň.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC>

Použitie u detí

Použitie lieku u detí mladších ako 12 rokov je kontraindikované.

špeciálne pokyny

Pacienti s gastrointestinálnymi ochoreniami majú byť pravidelne sledovaní. Ak sa objaví ulcerózna lézia gastrointestinálneho traktu alebo gastrointestinálne krvácanie, Movalis ® sa musí vysadiť.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácie sa môžu vyskytnúť počas užívania NSAID kedykoľvek, buď pri výskyte varovných príznakov alebo závažných gastrointestinálnych komplikácií v anamnéze, alebo pri absencii týchto príznakov. Následky týchto komplikácií sú vo všeobecnosti závažnejšie u starších ľudí.

Pri použití Movalisu ® sa môžu vyvinúť závažné kožné reakcie, ako je exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza. Preto je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom, ktorí uvádzajú vývoj nežiaducich účinkov z kože a slizníc, ako aj reakcie z precitlivenosti na liek, najmä ak boli takéto reakcie pozorované počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vývoj takýchto reakcií sa spravidla pozoruje počas prvého mesiaca liečby. V prípade prvých príznakov kožnej vyrážky, zmien na slizniciach alebo iných príznakov precitlivenosti je potrebné zvážiť prerušenie užívania lieku Movalis ®.

Pri užívaní NSAID sú popísané prípady zvýšeného rizika vzniku závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, záchvatu anginy pectoris, prípadne smrteľného. Toto riziko sa zvyšuje pri dlhodobom používaní lieku, ako aj u pacientov s anamnézou vyššie uvedených ochorení a predisponovaných k takýmto ochoreniam.

NSAID inhibujú syntézu prostaglandínov v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo zníženým BCC môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po vysadení NSAID sa funkcia obličiek zvyčajne vráti na východiskovú hodnotu. Starší pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom alebo akútnou renálnou dysfunkciou, pacienti súbežne užívajúci diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II a tiež pacienti, ktorí podstúpili veľké chirurgické zákroky, ktoré viedli k hypovolémii. U takýchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek.

Užívanie NSAID v spojení s diuretikami môže viesť k retencii sodíka, draslíka a vody, ako aj k zníženiu natriuretického účinku diuretík. V dôsledku toho môžu predisponovaní pacienti pociťovať zvýšené príznaky srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu takýchto pacientov, ako aj udržiavanie primeranej hydratácie. Pred začatím liečby je potrebná štúdia funkcie obličiek.

V prípade kombinovanej liečby sa má sledovať aj funkcia obličiek.

Pri použití lieku Movalis ® (ako aj väčšiny iných NSAID) bolo hlásené občasné zvýšenie aktivity transamináz alebo iných indikátorov funkcie pečene v krvnom sére. Vo väčšine prípadov bol tento nárast malý a prechodný. Ak sú zistené zmeny významné alebo sa časom nezmenšujú, Movalis ® sa má vysadiť a má sa vykonávať monitorovanie zistených laboratórnych zmien.

Oslabení alebo oslabení pacienti môžu byť menej schopní tolerovať nežiaduce udalosti, takže títo pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie.

Tak ako iné NSAID, aj Movalis ® môže maskovať príznaky infekčného ochorenia.

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / prostaglandínu, môže Movalis ® ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám, ktoré majú problémy s otehotnením. U žien, ktoré sa podrobujú vyšetreniu z tohto dôvodu, sa odporúča ukončiť liečbu Movalisom.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (CC> 25 ml/min) nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s cirhózou pečene (kompenzovaná) nie je potrebná úprava dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Špeciálne klinické štúdie účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neuskutočnili. Pri vedení vozidla a práci s mechanizmami je však potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku závratov, ospalosti, poruchy zraku alebo iných porúch centrálneho nervového systému. Pacienti majú byť opatrní pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

Čo pomáha "Movalis"? Poďme na to v tomto článku.

V prítomnosti bolesti v kĺboch, ako aj na pozadí zápalu, horúčky a iných typov bolesti lekári predpisujú lieky, ktoré môžu eliminovať takéto prejavy patológií. Jedným z najúčinnejších liekov, ktoré pomáhajú vyrovnať sa so všetkými týmito patológiami, je Movalis.

Popis

Tento nesteroidný protizápalový liek bol vyvinutý a vyrobený nemeckou spoločnosťou s názvom Boehringer Ingelheim. Je jednou z dvadsiatich popredných farmaceutických organizácií na svete. Liečivo má silné protizápalové vlastnosti, vyznačuje sa nízkou toxicitou a je celkom bezpečné. Liečivo sa používa pri komplexnej terapii rôznych kĺbových patológií a navyše dostáva veľa pozitívnej spätnej väzby, na základe ktorej možno povedať, že mu pacienti dôverujú. V našom článku podrobne zvážime pokyny na použitie tohto lieku, zistíme, aké indikácie na použitie lieku Movalis existujú, a tiež sa zoznámime so spätnou väzbou od pacientov.

Farmakologické vlastnosti

Hlavnou účinnou látkou lieku Movalis je látka meloxikam. To určuje farmakologické vlastnosti lieku. Po zavedení do tela má liek širokú škálu účinkov, ktoré sú charakteristické pre lieky nesteroidnej skupiny:

• Vytvára protizápalový účinok. "Movalis" veľmi rýchlo odstraňuje klinické príznaky všetkých druhov, či už ide o bolesť, fokálnu hyperémiu, edém mäkkých tkanív alebo dysfunkciu zapáleného orgánu.
• antipyretický účinok. Movalis bojuje s teplom. Antipyretický účinok sa dosahuje znížením tvorby ochranných faktorov. Účinok sa prejavuje výlučne v horúčkovitom stave, čo pri normálnej teplote liek neznižuje.
• Analgetický účinok. "Movalis" zmierňuje bolesť alebo znižuje ich závažnosť, čím sa zvyšuje prah citlivosti na bolesť. Tento liek, ktorý pôsobí len na zameranie bolesti, rovnako ako všetky nenarkotické lieky proti bolesti, neovplyvňuje žiadne iné časti nervového systému.

Charakteristickým rysom "Movalis" je selektivita jeho pôsobenia.

Zloženie liečiva a forma jeho uvoľňovania

Indikácie na použitie Movalisu sú zaujímavé pre mnohých.

Na uľahčenie použitia a na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku má liek rôzne dávky a formy uvoľňovania. Liečivo vstupuje na trh vo forme tabliet, injekčného roztoku, suspenzií a čapíkov. V našom článku sa zameriame na také formy uvoľňovania Movalisu, ako sú suspenzie a sviečky:

• Rektálne čapíky sa uvoľňujú pri 7,5 a 15 miligramoch. Majú valcovitý tvar so zahroteným koncom. Balenie lekárne obsahuje šesť čapíkov uzavretých v ochrannej fólii.
• Suspenzia "Movalis" na vnútorné použitie sa vyrába s dávkou 7,5 miligramov.

Okrem aktívnej zložky meloxikamu obsahujú všetky liekové formy rôzne pomocné zložky:

• Ako súčasť lieku "Movalis" vo forme čapíkov je navyše čapík. Ide o polosyntetický základ pre čapíky. Existuje aj povrchovo aktívna zložka Cremophor.
• Suspenzia "Movalis" je vyrobená z polysorbu, glycerínu, dihydrogenfosforečnanu sodného, ​​kyseliny citrónovej, sorbitolu, hydroxyetylcelulózy, xylitolu a benzoátu. Zloženie suspenzie tiež zahŕňa príchuť, ktorá má malinovú príchuť.

Ako liek účinkuje?

Pokyny pre "Movalis" je potrebné študovať vopred.

Absolútne všetky formy lieku majú výrazný protizápalový účinok, všetky majú analgetické a antipyretické vlastnosti. V prípade požitia sa veľmi ľahko vstrebávajú a poskytujú rýchly výsledok:

• V rámci zavádzania do hrúbky svalového tkaniva začína meloxikam pracovať rýchlejšie už tridsať minút po údere. V krvnom sére je maximálna koncentrácia fixovaná po hodine. Indikátor sa uloží na šesť hodín. Účinná látka je úplne absorbovaná a jej biologická dostupnosť po injekcii dosahuje sto percent.
• Pri vnútornom užití sa deväťdesiat percent lieku vstrebe. Tento liek nevyžaduje oddelený príjem s jedlom, pretože tráviaci proces neovplyvňuje schopnosť absorbovať Movalis. Maximálna koncentrácia účinnej látky na pozadí jednorazovej dávky suspenzie alebo čapíkov sa zaznamená po šiestich hodinách.

Indikácie na použitie lieku "Movalis" sa musia prísne dodržiavať.

V krvi sa deväťdesiatdeväť percent meloxikamu viaže na albumín, ktorý plní transportnú funkciu. V ohniskách zápalu liek preniká cez histohematickú bariéru, ktorá sa nachádza medzi krvou a tkanivovou tekutinou. Liečivo voľne preniká do synovie. Treba poznamenať, že čím silnejší je zápal, tým väčšia je hladina meloxikamu v synovii. Procesy biologickej transformácie sa takmer úplne uskutočňujú v pečeni a v dôsledku chemických premien sa vytvárajú neaktívne metabolity. Vylučujú sa spolu s výkalmi a močom. Z nastupujúcich „Movalis“ nevychádza nezmenených viac ako päť percent.

Spôsob aplikácie

Presné dávkovanie spolu s pravidlami užívania a trvaním liečby určuje lekár. Pri predpisovaní lieku sa berie do úvahy povaha ochorenia a okrem toho vek pacienta a prítomnosť určitých komplikácií. Denné kolísanie obsahu meloxikamu v krvi je malé, čo vám umožňuje užiť tento liek raz. Na dosiahnutie požadovanej koncentrácie, ktorá zostane stabilná počas celého roka, je potrebné opakovane používať sviečky Movalis počas dvoch týždňov. Je pravda, že stabilný a stabilný stav môže nastať už na tretí deň liečby.

Aby sa eliminovalo riziko vzniku nežiaducich vedľajších účinkov, je predpísaný najkratší priebeh Movalisu s minimálnou účinnou dávkou. Je veľmi dôležité dodržiavať normy a liečebné algoritmy stanovené lekárom.

Po odstránení bolesti a akútnych symptómov zápalu je predpísané vnútorné alebo rektálne podanie. Liek "Movalis", určený na injekciu do konečníka alebo cez ústa, pôsobí na telo mäkšie a spravidla nevyvoláva poškodenie svalového vlákna alebo smrť tkaniva. Pri prechode a kombinácii je dôležité dodržiavať celkové dávkovanie. Najlepšie je držať sa jedinej dávky počas dňa a neustále sledovať príznaky. Podľa pokynov pre Movalis bude liečebný režim nasledovný:

"Movalis": indikácie na použitie

"Movalis" sa používa na symptomatickú terapiu zameranú na odstránenie nežiaducich symptómov. Predložený liek je indikovaný pacientom s nasledujúcimi patológiami:

• Prítomnosť degeneratívnych lézií kĺbov vo forme deformujúcej artrózy a artritídy.
• Prítomnosť akejkoľvek formy reumatoidnej artritídy.
• Prítomnosť u pacientov s chronickými systémovými ochoreniami axiálneho skeletu, napríklad s ankylozujúcou spondylitídou.
• Prítomnosť iných zápalových ochorení, ktoré postihujú kostný a svalový systém. Napríklad Movalis sa užíva na dorzopatiu, reaktívnu artritídu, dorzalgiu atď.

Kontraindikácie na použitie

Všetky formy tohto lieku majú rovnaké kontraindikácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní liečby. Absolútny zákaz používania sú:

• Prítomnosť precitlivenosti na meloxikam u osoby a navyše na ďalšie zložky.
• Prítomnosť intolerancie a fruktózy.
• Prítomnosť nedostatku laktázy.
• Prítomnosť alergických reakcií v anamnéze.
• S nedávnymi zápalovými ochoreniami, eróziami a vredmi.
• Prítomnosť krvácania z tráviaceho systému.
• Rozvoj ťažkých foriem nedostatočnosti srdca, obličiek, ciev alebo pečene.
• Prítomnosť porúch zrážania krvi spolu s cerebrovaskulárnymi ochoreniami, ochoreniami konečníka, krvácaním z konečníka a podobne.
• Obdobie liečby akútnej trombózy.
• Štádium rehabilitačnej liečby po operácii koronárneho bypassu.
• V pediatrii by sa čapíky a suspenzia nemali užívať do dvanástich rokov.
• Nosenie dieťaťa alebo dojčenie.

Relatívne kontraindikácie vyžadujúce zvýšenú opatrnosť sú:

• Prítomnosť celkovej formy srdcového zlyhania, ktorá je sprevádzaná stagnáciou krvi, poruchou obehu alebo ischemickou chorobou.
• Prítomnosť porúch metabolizmu lipidov spolu s nedostatkom inzulínu a zvýšenými hladinami draselných solí.
• Plánovanie tehotenstva ženy.
• Dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov.
• V starobe a senilite.
• Prítomnosť závislosti od alkoholu a drog spolu so závislosťou od nikotínu.

V takýchto prípadoch konečné rozhodnutie o prípustnosti vymenovania Movalis prijíma kvalifikovaný odborník.

"Movalis" a vedľajšie účinky na pozadí jeho použitia

Nasledujúce vedľajšie účinky sú možné:

• Výskyt porúch v krvnom systéme vo forme zníženia hladiny leukocytov, krvných doštičiek a hemoglobínu.
• Výskyt anafylaxie spolu s angioedémom, kožnými prejavmi alergií, toxickým erytémom, alergickou kontaktnou dermatitídou a pod.
• Výskyt zápalu v spojovke spolu s alergickou astmou a zvýšenou citlivosťou na svetlo.
• Výskyt zmätenosti spolu so zmenami nálady, podráždenosťou, závratmi, migrénou, tinnitom a zhoršenou zrakovou funkciou.
• Výskyt poruchy trávenia, nevoľnosť, riedka stolica, ťažké vyprázdňovanie, bolesť brucha, grganie a pálenie záhy.
• Vzhľad vysokého krvného tlaku, pocit tepla a silný tlkot srdca.
• Výskyt poruchy funkcie obličiek a pečene spolu s poruchou močenia a ovulácie.
• Výskyt opuchu, bolestivosti a začervenania v mieste vpichu spolu s nekrózou kože po injekcii.

Je možné nájsť analógy lacnejšie ako Movalis?

Analógy a náklady

Liečivo sa uvoľňuje prísne podľa lekárskeho predpisu. Cena tohto lieku v lekárenských reťazcoch je:

• Za suspenziu (fľaša 100 miligramov) je potrebné zaplatiť päťsto osemdesiat rubľov.
• Rektálne čapíky (šesť kusov) budú stáť tristo rubľov.

Musím povedať, že náklady na Movalis sú pomerne vysoké, ale tento liek má významné výhody oproti iným selektívnym protizápalovým liekom podobného účinku. Tieto výhody spočívajú v tom, že tento liek je vysoko účinný a šetrný. Medzi lacné analógy Movalisu sú najznámejšie lieky Diclofenac a Ibuprofen. Perfektné sú náhrady ako Amelotex, Artrozan a Meloxicam vo všetkých dávkových formách. Analógy lacnejšie ako "Movalis" môže odporučiť lekár.

Riziká nežiaducich vedľajších účinkov priamo závisia od správneho výberu lieku, dávkovania, dávkovej formy a trvania liečby. Ale v prípade, že ste opatrní, dodržiavajte pokyny lekára a kontrolujte najmenšie zmeny v tele, môžete účinne odstrániť syndróm bolesti, znížiť teplotu a navyše potlačiť zápalový proces.

Teraz poďme zistiť, čo ľudia hovoria vo svojich recenziách o používaní tohto lieku.