Дибазолови функционални групи. Дибазол - инструкции, употреба, прегледи
БОРИСОВ ЗАВОД ЗА МЕДИЦИНСКИ ПРЕПАРАТИ, АД (Република Беларус)
Активно вещество:
ATX код:
Храносмилателен тракт и метаболизъм (А) > Лекарства за лечение функционални нарушенияот стомашно-чревния тракт (A03) > Лекарства, използвани за чревна дисфункция (A03A) > Други лекарства, използвани за чревна дисфункция (A03AX)
Клинична и фармакологична група:
Миотропен спазмолитик
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Лекарството се отпуска според решение за рецепта d/инжектирайте. 10 mg/2 ml: амп. 10 бр.
Рег. №: RK-LS-5№004439 от 25.01.2007 г. - Отменен
Инжекционен разтвор 0,5% 1 мл 1 амп.
бендазол 5 mg 10 mg
2 ml - ампули (10) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
Описание активни съставкилекарство ДИБАЗОЛ. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на определено лекарство.
фармакологичен ефект
Спазмолитично средство с миотропно действие, производно на бензимидазол. Има спазмолитично действие върху гладката мускулатура кръвоносни съдовеИ вътрешни органи. Понижава кръвното налягане чрез намаляване сърдечен дебити разширяване на периферните съдове. Хипотензивната активност на бендазола е много умерена и ефектът е краткотраен.
Предизвиква краткотрайно разширяване на мозъчните съдове.
Улеснява синаптичната трансмисия в гръбначния мозък.
Имуностимулиращата активност е свързана с регулирането на съотношението на концентрациите на cGMP и cAMP в имунни клетки(увеличава съдържанието на cGMP), което води до пролиферация на зрели сенсибилизирани Т- и В-лимфоцити, тяхната секреция на взаимни регулаторни фактори, кооперативна реакция и активиране на крайната ефекторна функция на клетките.
Показания за употреба
- Артериална хипертония, хипертонична криза.
— Спазми гладък мускулвътрешни органи (включително стомаха, червата).
— Остатъчни ефекти от полиомиелит, периферна парализа лицев нерв.
Дозов режим
Облекчаване на хипертонична криза - IV или IM 30-40 mg. Обостряне на течението артериална хипертонияпри значително повишаване на кръвното налягане - 20-30 mg интрамускулно 2-3 пъти на ден, курсът на лечение е 8-14 дни.
Перорално - 20-50 mg 2-3 пъти дневно в продължение на 3-4 седмици.
При лечение на нервни заболявания - за възрастни в доза от 5 mg 1 път / ден или през ден в продължение на 5-10 дни, след 3-4 седмици курсът на лечение се повтаря. В бъдеще курсовете се провеждат с почивка от 1-2 месеца.
За деца, в зависимост от възрастта, дозата е 1-5 mg 1 път / ден.
Страничен ефект
Може би: алергични реакции.
При продължителна употреба
: влошаване на ЕКГ показанията поради намален сърдечен дебит.
Когато се използва във високи дози: усещане за топлина, повишено изпотяване, световъртеж, гадене, главоболие.
Противопоказания за употреба
Повишена чувствителносткъм бендазол.
Употреба при пациенти в старческа възраст
специални инструкции
Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст.
Не се препоръчва за употреба дългосрочно лечениеартериална хипертония, особено при пациенти в напреднала възраст.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употребас антихипертензивни лекарства и диуретици е възможно да се засили антихипертензивният ефект.
Едновременна употребабендазолът предотвратява повишаването на периферното съдово съпротивление, причинено от бета-блокерите.
При едновременна употреба фентоламинът засилва хипотензивния ефект на бендазол.
| Бендазол | |
|---|---|
| Бендазол | |
| Химическо съединение | |
| IUPAC | 2-(Фенилметил)-1Н-бензимидазол |
| Брутна формула | C14H12N2 |
| CAS | 621-72-7 |
| PubChem | |
| Класификация | |
| ATX | C04AX |
| Други имена | |
| Дибазол | |
Бендазол, дибазол(novolat. Bendazol) - Вазодилататор. Химично наименование 2-(Фенилметил)-1Н-бензимидазол. Има хипотензивен, съдоразширяващ ефект, стимулира функцията гръбначен мозък. Има директен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове и вътрешните органи. Улеснява синаптичната трансмисия в гръбначния мозък.
фармакологичен ефект
- Има краткотраен (2-3 часа) и умерен хипотензивен ефект и се понася добре. Предизвиква дилатация (краткотрайна) на мозъчните съдове и поради това е особено показана при форми на артериална хипертония, причинени от хронична хипоксия на мозъка поради локални нарушения на кръвообращението (склероза на церебралните артерии).
- Увеличава синтеза нуклеинова киселинаи протеини, стимулира имунна система(насърчава образуването на антитела, фагоцитоза, синтез на интерферон). Имуностимулиращата активност е свързана с регулирането на съотношението на концентрациите на cGMP и cAMP в имунните клетки (увеличава съдържанието на cGMP), което води до пролиферация на зрели сенсибилизирани Т- и В-лимфоцити, тяхната секреция на взаимни регулаторни фактори, кооперативна реакция и активиране на крайната ефекторна функция на клетките.
- Намалява съдържанието на свободен калций в гладките мускули, като ги кара да се отпуснат.
- Улеснява синаптичната трансмисия в гръбначния мозък.
Показания за употреба
- Начален стадий на артериална хипертония.
- Хипертонична криза.
- Заболявания на вътрешните органи, придружени от спазми на гладката мускулатура (стомашни язви и дванадесетопръстника, спазми на пилора и червата, чернодробни и бъбречни колики и др.).
- Неврологични заболявания, особено остатъчни симптомиполиомиелит при деца, последствия наранявания при раждане, парализа на лицето и други заболявания нервна системав етап на възстановяване.
- Като имуностимулант.
Противопоказания
Свръхчувствителност. Артериална хипотонияи склонност към ниско кръвно налягане.
Странични ефекти
- Влошаване на ЕКГ параметрите поради намален сърдечен дебит
- Алергични реакции
- Повишено изпотяване
- замаяност
- Главоболие
- Топло ми е
- гадене
специални инструкции
Дибазол не е предназначен за предписване на лечение без участието на лекар.
Състав и форма на освобождаване
1 таблетка съдържа бендазол 20 mg; в блистерна опаковка по 10 бр.
1 таблетка за деца - 4 mg; в блистерна опаковка по 10 бр.
1 ml инжекционен разтвор - 5 или 10 mg; в ампули от 2 ml, в картонена кутия 10 бр.
фармакологичен ефект
фармакологичен ефект- хипотензивно, съдоразширяващо, спазмолитично.Показания за лекарството Dibazol
Артериална хипертония, артериален спазъм (коронарен спазъм, спазъм на периферна артерия); спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи (пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, чревни колики); заболявания на нервната система (остатъчни ефекти от полиомиелит, периферна парализа на лицевия нерв).
Противопоказания
Свръхчувствителност.
Начин на употреба и дози
Перорално (2 часа преди хранене или 2 часа след хранене) - 20-50 mg 2-3 пъти дневно в продължение на 3-4 седмици или по-кратки курсове.
При лечение на заболявания на нервната система - 5 mg 1 път на ден или през ден, курс - 5-10 дози.
Деца под 1 година - 1 mg 1 път на ден, 1-3 години - 2 mg, 4-8 години - 3 mg, 9-12 години - 4 mg, над 12 години - 5 mg. Ако е необходимо, повторете курса след 3-4 седмици.
IM - 2-3 ml 1% разтвор 2-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 8-14 дни.
Условия за съхранение на лекарството Dibazol
При температура 5-30 °C.Да се пази далеч от деца.
Срок на годност на лекарството Dibazol
разтвор за интравенозно и интрамускулна инжекция 10 mg/ml - 4 години.
таблетки за деца 4 mg - 5 години.
таблетки 20 mg - 5 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Инструкции за медицинска употреба
Дибазол
Инструкции за медицинска употреба- РУ No ЛП-002454
дата последна промяна: 22.03.2017
Доза от
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение
Съединение
Бендазол хидрохлорид (дибазол) - 10 mg
Етанол 95% ( етанол) -0,1 ml;
Глицерол (дестилиран глицерин по отношение на 100%) - 108 mg;
1 М разтвор на солна киселина - 0,001 ml;
Вода за инжекции - до 1 ml.
Описание на лекарствената форма
Прозрачна безцветна течност със специфична миризма.
Фармакологична група
Вазодилататор
Фармакодинамика
Спазмолитично средство с миотропно действие. Има спазмолитично действие върху всички гладки мускули на кръвоносните съдове и вътрешните органи, разширява кръвоносните съдове. Намалява кръвното налягане чрез намаляване на сърдечния дебит и разширяване на периферните кръвоносни съдове. Хипотензивната активност е много умерена, а ефектът е краткотраен. При интрамускулно приложение хипотензивният ефект настъпва в рамките на 30-60 минути, а при венозно приложениев рамките на 15-20 минути. Продължителността на действието е 2-3 часа.
Фармакокинетика
Не са провеждани проучвания
Показания
Лекарството се използва за спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи (пептична язва, спазми на пилора и червата), хипертонична криза.
Противопоказания
Свръхчувствителност към лекарството; заболявания, придружени от повишен мускулен тонус или конвулсивен синдром, детстводо 18-годишна възраст (ефикасността и безопасността не са установени).
Внимателно
Напреднала възраст(намален сърдечен дебит).
Употреба по време на бременност и кърмене
Тъй като няма данни за безопасността на лекарството за плода, не трябва да се използва по време на бременност. По време на кърменеАко трябва да използвате лекарството Dibazol, трябва да спрете кърменето по време на лечението с лекарството.
Начин на употреба и дози
Прилага се интравенозно и интрамускулно.
При хипертонична криза се прилагат венозно или мускулно 30-40 mg (3-4 ml 10 mg/ml разтвор).
Други антихипертензивни лекарства също могат да се използват едновременно с Dibazol.
При спазми на гладката мускулатура лекарството се прилага интрамускулно в доза от 10-20 mg (1-2 ml от 10 mg/ml разтвор).
Странични ефекти
Когато се използва в големи дози - световъртеж, главоболие, усещане за топлина, повишено изпотяване, гадене.
При намаляване на дозата или преустановяване на приема на лекарството, наз странични ефектиминава бързо. Възможни са алергични реакции.
Предозиране
Симптоми: Няма данни за случаи на предозиране. Най-вероятно нежелано явлениеможе да има изразено намаление кръвно налягане. Лечение: при изразено понижение на кръвното налягане, поставете пациента в „легнало“ положение с повдигнати долните крайници, провеждайте симптоматична терапия.
Взаимодействие
Bendazole предотвратява повишаването на общото периферно съдово съпротивление, причинено от бета-блокери. При едновременната употреба на бендазол и фентоламин се засилва хипотензивният ефект на бендазол.
Бендазол засилва хипотензивния ефект на антихипертензивните и диуретичните лекарства.
специални инструкции
Лекарството съдържа етанол и съдържанието му в единична доза може да надвишава 100 mg.
Ефект на лекарството върху способността за шофиране превозни средстваи механизми
Форма за освобождаване
Разтвор за венозно и мускулно приложение 10 mg/ml.
1, 2, 5 ml в ампули от неутрално стъкло.
10 ампули с инструкции за употреба и нож за ампули или скарификатор за ампули са поставени в картонена кутия.
5 или 10 ампули се поставят в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио или полиетилентерефталатна лента и алуминиево фолио или хартия с полиетиленово покритие или без фолио или без хартия.
1 или 2 блистера с инструкции за употреба и нож за ампули или скарификатор за ампули са поставени в картонена опаковка.
Когато опаковате ампули със счупващ пръстен или точка на счупване, не поставяйте нож за ампули или скарификатор за ампули
Условия за съхранение
При температури от 2 до 25°C.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
4 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпускане от аптеките
Отпуска се по лекарско предписание.
R N002897/01 от 25.11.2015 г
Дибазол - инструкции за медицинска употреба - RU № Р N002897/01 от 25.11.2015 г.
Дибазол - инструкции за медицинска употреба - RU № LP-002454 от 06.05.2014 г.
Дибазол - инструкции за медицинска употреба - RU № LS-001560 от 25.04.2018 г.
Синоними на нозологични групи
| Категория по МКБ-10 | Синоними на заболяванията според МКБ-10 |
|---|---|
| B91 Последици от детски паралич | Последици от полиомиелит |
| Пост-полимиелитичен синдром | |
| G51 Лезии на лицевия нерв | Синдром на болка с неврит на лицевия нерв |
| Невралгия на лицевия нерв | |
| Неврит на лицето | |
| Парализа на лицевия нерв | |
| Пареза на лицевия нерв | |
| Периферна лицева парализа | |
| I10 Есенциална (първична) хипертония | Артериална хипертония |
| Артериална хипертония | |
| Артериална хипертония | |
| Внезапно повишаване на кръвното налягане | |
| Хипертонично състояние | |
| Хипертонични кризи | |
| Хипертония | |
| Артериална хипертония | |
| Хипертонията е злокачествена | |
| Есенциална хипертония | |
| Хипертонична болест | |
| Хипертонични кризи | |
| Хипертонична криза | |
| Хипертония | |
| Злокачествена хипертония | |
| Злокачествена хипертония | |
| Изолирана систолна хипертония | |
| Хипертонична криза | |
| Първична артериална хипертония | |
| Есенциална артериална хипертония | |
| Есенциална артериална хипертония | |
| Есенциална хипертония | |
| Есенциална хипертония | |
| I15 Вторична хипертония | Артериална хипертония |
| Артериална хипертония | |
| Кризисен курс на артериална хипертония | |
| Артериална хипертония, усложнена от захарен диабет | |
| Артериална хипертония | |
| Вазоренална хипертония | |
| Внезапно повишаване на кръвното налягане | |
| Хипертонично нарушение на кръвообращението | |
| Хипертонично състояние | |
| Хипертонични кризи | |
| Хипертония | |
| Артериална хипертония | |
| Хипертонията е злокачествена | |
| Хипертония, симптоматична | |
| Хипертонични кризи | |
| Хипертонична криза | |
| Хипертония | |
| Злокачествена хипертония | |
| Злокачествена хипертония | |
| Хипертонична криза | |
| Обостряне на хипертония | |
| Бъбречна хипертония | |
| Реноваскуларна артериална хипертония | |
| Реноваскуларна хипертония | |
| Симптоматична артериална хипертония | |
| Преходна артериална хипертония | |
| I20.1 Ангина пекторис с документиран спазъм | Болест на Heberden |
| Вазоспастична ангина | |
| Вазоспастична ангина на Prinzmetal | |
| Вариантна ангина | |
| Кардиоспазъм | |
| Коронарен спазъм | |
| Коронароспастична ангина на Prinzmetal | |
| Ангина на Prinzmetal | |
| Спазъм на коронарните артерии | |
| Спазъм на коронарните съдове | |
| Коронароспастична ангина | |
| Ангина на Prinzmetal | |
| I73 Други периферни съдови заболявания | Периферна ангиопатия |
| Артериопатия на крайниците | |
| Заболяване на артериите на крайниците | |
| Исхемични лезии на краката | |
| Нарушения на периферното артериално кръвообращение | |
| Недостатъчност на артериовенозна циркулация | |
| Облитериращо артериално заболяване | |
| Облитериращ ендартериит | |
| Облитериращ ендартериит с тежка интермитентна клаудикация | |
| Хронични облитериращи заболявания на артериите на крайниците | |
| Хронични облитериращи заболявания на периферните артерии | |
| Облитериращ ендартериит | |
| K25 Стомашна язва | Helicobacter pylori |
| Синдром на болка с пептична язвастомаха | |
| Възпаление на стомашната лигавица | |
| Възпаление на стомашно-чревната лигавица | |
| Доброкачествена стомашна язва | |
| Обостряне на гастродуоденит на фона на пептична язва | |
| Обостряне на пептична язва | |
| Обостряне на стомашна язва | |
| Органично стомашно-чревно заболяване | |
| Следоперативна стомашна язва | |
| Рецидив на язва | |
| Симптоматични стомашни язви | |
| Хеликобактериоза | |
| Хронично възпалително заболяване горни секцииСтомашно-чревен тракт, свързан с Helicobacter pylori | |
| Ерозивни и язвени лезии на стомаха | |
| Ерозивни лезии на стомаха | |
| Ерозия на стомашната лигавица | |
| Пептична язва | |
| Стомашна язва | |
| Язва на стомаха | |
| Язвени лезии на стомаха | |
| K26 Дуоденална язва | Синдром на болка при язва на дванадесетопръстника |
| Синдром на болка при язва на стомаха и дванадесетопръстника | |
| Заболяване на стомаха и дванадесетопръстника, свързано с Helicobacter pylori | |
| Обостряне на пептична язва | |
| Обостряне на язва на дванадесетопръстника | |
| Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника | |
| Рецидив на язва на дванадесетопръстника | |
| Симптоматични язви на стомаха и дванадесетопръстника | |
| Хеликобактериоза | |
| Ерадикация на Helicobacter pylori | |
| Ерозивни и язвени лезии на дванадесетопръстника | |
| Ерозивни и язвени лезии на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori | |
| Ерозивни лезии на дванадесетопръстника | |
| Язва на дванадесетопръстника | |
| Язвени лезии на дванадесетопръстника | |
| K31.3 Пилороспазъм, некласифициран другаде | Пилороспазъм |
| Спазъм на пилора | |
| Стомашни болки | |
| Спазми на пилора | |
| Спастични състояния на стомашно-чревния тракт | |
| N23 Бъбречна коликанеуточнено | Синдром на болка при бъбречна колика |
| Синдром на болка, дължащ се на спазми на гладката мускулатура | |
| Синдром на болка, дължащ се на спазми на гладката мускулатура (бъбречни и жлъчни колики, чревни спазми, дисменорея) | |
| Синдром на болка, дължащ се на спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи | |
| Синдром на болка, дължащ се на спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи (бъбречни и жлъчни колики, чревни спазми, дисменорея) | |
| Бъбречна колика | |
| Уретерни колики | |
| Бъбречна колика | |
| Бъбречна колика с уролитиаза | |
| Бъбречнокаменна болест | |
| Спазъм на гладката мускулатура при заболявания на отделителната система | |
| Спазъм на пикочните пътища | |
| Спазъм на уретера | |
| Спазъм на уретера | |
| Спазми на пикочните пътища | |
| Спазми на пикочните пътища | |
| R10.4 Друга и неуточнена коремна болка | Синдром на коремна болка |
| Болка в корема | |
| Детски колики | |
| Стомашно-чревен спазъм | |
| Чревни колики | |
| Чревни колики | |
| Колики при малки деца | |
| Колики при новородени | |
| Усещане за пълнота в стомаха | |
| Желание в стомаха | |
| Спазъм на гладката мускулатура при заболявания на стомашно-чревния тракт | |
| Спазъм на жлъчните пътища | |
| Спазъм на жлъчните пътища | |
| Чревен спазъм | |
| Спазъм на стомашно-чревния тракт | |
| Спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт | |
| Стомашни болки | |
| Стомашно-чревни спазми | |
| Спастични състояния на стомашно-чревния тракт | |
| Чревен тенезъм | |
| Усещане за пълнота в стомаха |
Структура на дибазол и физикохимични свойства
Дибазолът е хигроскопичен Бяла пудра, леко със сивкав оттенък, горчиво-солен вкус. Точка на топене 182 -186 ºС. Слабо разтворим във вода, лесно разтворим в алкохол, трудно или практически неразтворим в други органични разтворители, има две форми:
1) 2-(Фенилметил)-1Н-бензимидазол
2) Под формата на хидрохлорид
Дибазолът е имидазолово производно с бензоен радикал.
Имидазолът има ароматни свойства. Атомът N-1 определя киселинността на имидазола - способността да образува соли на алкални и алкалоземни метали. При N-1 атома също лесно се образуват N-алкил-, N-арил-, N-ацил производни и др. Атомът N-3 е нуклеофилен център, през който протичат протониране, кватернизация и комплексообразуване. Наличието на два типа N атоми насърчава електрофилно заместване в позиции 4 и 5 и нуклеофилно заместване в позиция 2. Карбоксилирането на имидазола се извършва в позиции 4 и 5, металирането на N-алкил и N-аралкилови производни в позиция 2.
Имидазолът е устойчив на повечето окислители и редуциращи агенти: не се окислява от HNO 3, H 2 CrO 4, KMnO 4, но се разгражда от пероксиди; не се редуцира от Na, Zn/HCl, HI амалгама при 300°C. N-ацетилимидазоли в присъствието на Pd катализатори в оцетна киселинасе хидрогенират до тетрахидроимидазоли (имидазолидини), които лесно се хидролизират до диамини. Бензоевият радикал проявява всички свойства ароматно съединениес реакции на електрофилно заместване.
Методи за получаване на лекарството дибазол
2-Бензилбензимидазолът е синтезиран за първи път през 1899 г. немски химициРичард Уолтър и Т. Пулавски (R. Walther, Th. Pulawski) чрез продължително нагряване на о-фенилендиамин с лек излишък от фенилоцетна киселина до 180 ° C. В края на 40-те години на миналия век Оскар Федорович Гинзбург изследва подробно киселинно катализираната кондензация на о-фенилендиамин с карбоксилни киселини, което води до образуването на 2-алкил- и 2-арилбензимидазоли, и установява неговия механизъм.
2-Бензилбензимидазол се получава чрез нагряване в запечатана епруветка на еквимоларна смес от о-фенилендиамин и фенилоцетна киселина в 10% солна киселина в продължение на 40 минути при 180-185°С с добив 98%.
Хидрохлоридът се изолира чрез кристализация на свободната основа от 5% солна киселина.
Този метод за получаване на 2-заместени бензимидазолови производни е защитен с авторско свидетелство през 1947 г. Хетероциклизирането на о-фенилендиамин с фенилоцетна киселина може да се извърши не само под налягане, но и при атмосферно налягане, както и при условия на микровълнова активация.
Предложен през 1947 г. от O.F. Гинзбург, Л.С. Ефрос и Б.А. Методът на Poraj-Koshits за получаване на 2-бензилбензимидазол формира основата индустриална технологияДибазол: първият технологичен регламент за производство на лекарственото вещество дибазол чрез нагряване на о-фенилендиамин с фенилоцетна киселина в среда на солна киселина при атмосферно налягане. Промишленото производство на дибазол за първи път е извършено в този завод малко по-рано, през 1950 г. Впоследствие в това производство до спирането му през 2004 г. се използва нитрил вместо фенилоцетна киселина.
О-фенилендиаминът и фенилоцетната киселина се зареждат от бункера в апарат с бъркалка и заварена риза. Реакционната маса се нагрява до 200°С чрез подаване на дифенилметан в кожуха на апарата. Дифенилметанът се нагрява в нагревател с електрическа намотка. Отработеният дифенилметан се връща в линията за дифенилметан през кожухотръбен топлообменник. Охлаждащата вода се подава към пръстена на топлообменника, който след това също се връща в цикъла от помпата. Водната пара от реактора навлиза в обратния хладник, част от кондензата се връща в апарата, а другата част се оттича в канализацията. Обратният хладник се охлажда чрез подаване на вода към пръстена, която след това се връща в цикъла от помпа. Когато реакционната маса се нагрее до 200°C, нагряването се отстранява (след около 3 часа) и реакционната маса се охлажда. След охлаждане на реакционната маса до 110°С (в рамките на 1,5 часа), охлаждането се спира и водата от мерителната кана и солната киселина от мерителната кана се зареждат в апарата. Реакцията в апарата протича около час при разбъркване и нагряване на реакционната смес до 96°С с дифенилметан.
В края на реакцията нагряването се отстранява и реакционната смес се изпомпва от апарата с помощта на центробежна помпа в кристализатора (оборудван с рамкова бъркалка и заварена риза), зареден Активен въглен, солна киселина от мерителна чашка, 1% разтвор на калиев дихромат. След това реакционната смес се нагрява до точката на кипене на разтворителя. След като реакционната смес се загрее до 100°C и процесът на разтваряне е настъпил, нагряването се отстранява и реакционната маса се изпомпва с центробежна помпа, където се извършва горещо филтриране. След филтриране реакционната маса се влива гравитационно в кристализатора, където се охлажда чрез подаване на вода към кожуха на апарата. При охлаждане до 20°C се утаява утайка от 2-бензилбензимидазол хидрохлорид. Процесът на прекристализация се извършва още два пъти с помощта на прекристализация маточни лугиот предишни прекристификации. Втората и третата рекристализация се извършват само с избистряне с въглен. След прекристализация, утайката от 2-бензилбензимидазол хидрохлорид се изпраща за филтруване в барабанен вакуум филтър. След изсушаване Dibazol се изпраща за таблетиране и опаковане.
Понастоящем в промишления синтез на дибазол не само фенилоцетната киселина или нейния нитрил, но и нейният амид (фенилацетамид) се използва като прекурсор на бензиловия фрагмент и във всички случаи петчленният пръстен се образува от комбинация от фрагменти
В годините след перестройката съдържанието и лекарствени форми Dibazol се произвежда от множество предприятия в Русия и съседните страни, някои от които продължават да произвеждат тези продукти в момента.
Биологична роля на дибазол
Има хипотензивен, съдоразширяващ ефект и стимулира функцията на гръбначния мозък. Има директен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове и вътрешните органи. Улеснява синаптичната трансмисия в гръбначния мозък.
Имуностимулиращата активност е свързана с регулирането на съотношението на концентрациите на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат) и cAMP (цикличен аденозин монофосфат) в имунните клетки (увеличава съдържанието на cGMP), което води до пролиферация на зрели сенсибилизирани Т- и В-лимфоцити, тяхната секреция на фактори на взаимно регулиране, кооперативна реакция и активиране на крайната ефекторна функция на клетките. Намалява съдържанието на свободен калций в гладките мускули, което ги кара да се отпуснат; повишава синтеза на нуклеинови киселини и протеини, стимулира имунната система (насърчава образуването на антитела, фагоцитоза, синтез на интерферон). Активира междуневронните контакти в гръбначния мозък. Има краткотраен (2-3 часа) и умерен хипотензивен ефект и се понася добре. Предизвиква дилатация (краткотрайна) на мозъчните съдове и поради това е особено показана при форми на артериална хипертония, причинени от хронична хипоксия на мозъка поради локални нарушения на кръвообращението (склероза на церебралните артерии).
Една таблетка съдържа
активно вещество - бендазол 20,0 mg,
помощни вещества: захар, картофено нишесте, безводен колоиден силициев диоксид (аеросил), калциев стеарат.
Описание
Таблетки бели или бели с леко сивкав оттенък жълтеникав оттенъкцветове, с равна повърхност. От едната страна на таблета има фаска и маркировка, от другата има фаска и корпоративно лого под формата на кръст.
Фармакотерапевтична група
Периферни вазодилататори. Други периферни вазодилататори
Код ATX C04AX
Фармакологични свойства"type="checkbox">
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Bendazole, когато се приема перорално, се абсорбира бързо стомашно-чревния тракт. Той се биотрансформира чрез метилиране и карбоетоксилиране на имино групата на имидазоловия пръстен на бендазол, образувайки два конюгата: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоетокси-2-бензилбензимидазол.
Метаболизира се в черния дроб.
Ефектът на лекарството се проявява 30-60 минути след приложението, продължителността на хипотензивния ефект е 2-3 часа.
Екскретира се главно с урината.
Фармакодинамика
Вазодилатиращ и спазмолитичен агент. Има хипотензивен, съдоразширяващ ефект, стимулира функцията на гръбначния мозък, има умерена имуностимулираща активност.
Има директен спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове и вътрешните органи. Лекарството причинява краткотрайни (2-3 часа) и умерени хипотензивен ефект, понася се добре.
Предизвиква краткотрайно разширяване на мозъчните съдове по време на хронична хипоксияпричинени от мозъка локално нарушениекръвообращението (склероза на церебралните артерии).
Улеснява синаптичната трансмисия в гръбначния мозък.
Има имуномодулираща активност. Чрез регулиране на съотношението на концентрациите на цикло-гуанозин монофосфат (cGMP) и цикло-аденозин монофосфат (cAMP) в имунните клетки, той повишава съдържанието на cGMP, което води до пролиферация на зрели сенсибилизирани Т- и В-лимфоцити, тяхната секреция на взаимни регулаторни фактори, кооперативна реакция и активиране на функциите на крайната ефекторна клетка. Лекарството стимулира производството на антитела, повишава фагоцитната активност на левкоцитите и макрофагите, подобрява синтеза на интерферон, но имуномодулиращият ефект се развива бавно.
Показания за употреба
Спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи по време на пептична язва
стомаха и дванадесетопръстника, пилороспазъм
Остатъчни ефекти от полиомиелит, периферна лицева парализа
нерв, полиневрит
Начин на употреба и дози
При спазми на гладката мускулатура на вътрешните органи Възрастни: лекарството се предписва перорално 2 часа преди или 2 часа след хранене, 1-2 таблетки (20-40 mg) 2-3 пъти на ден.
Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря, средно е 3-4 седмици.
При остатъчни ефектиполиомиелит, периферна лицева парализа
нерв, полиневрит
Възрастни и деца над 12 години: предписана ¼ таблетка (5 mg) веднъж дневно,
дневно или през ден, в продължение на 10-15 дни.
След 3-4 седмици се провежда втори курс на лечение.
Следващите курсове на лечение с лекарството се провеждат с прекъсване от 1-2 месеца.
Странични ефекти"type="checkbox">
Странични ефекти
Алергични реакции ( сърбяща кожа, хиперемия, обрив, уртикария)
Замаяност, главоболие
Усещане за топлина, изпотяване, зачервяване на лицето
гадене
Тахикардия, понижено кръвно налягане
Противопоказания
Свръхчувствителност към бендазол или други помощни вещества
компоненти на лекарството
Болести, които протичат с намаление мускулен тонус, конвулсивен
синдром
Артериална хипотония
Тежка сърдечна недостатъчност
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, усложнена
кървене
Детска възраст до 12 години
Лекарствени взаимодействия"type="checkbox">
Лекарствени взаимодействия
При комбинирана употребалекарството с папаверин хидрохлорид, теобромин, салсолин разширява спектъра на тяхното фармакологично действие.
Комбинираната употреба на Dibazol с барбитурати повишава ефективността на барбитуратите дълго действащ, по-специално фенобарбитал.
Дибазол не е съвместим със салицилати и бензоати, тъй като съвместно използванеПоявяват се валежи.
Когато се комбинира с бета-блокери, хипотензивният ефект на лекарството не се променя, но при продължително приложение предотвратява повишаването на общото периферно съдово съпротивление, причинено от бета-блокерите.
Комбинацията с фентоламин засилва хипотензивния ефект (фентоламин и дибазол водят до намаляване на общото периферно съдово съпротивление).
Лекарството подобрява хипотензивния ефект на клонидин, резерпин, салуретици и средства, повлияващи системата ренин-ангиотензин.
специални инструкции
Употреба в педиатрията
Лекарството не се използва при деца под 12 години.
Бременност и кърмене
Тъй като няма данни за безопасността на лекарството за плода, употребата му по време на бременност не се препоръчва.
По време на кърмене трябва да се използва с повишено внимание само ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за детето.
Характеристики на влияние лекарствовърху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и работа с потенциално опасни механизми поради възможни странични ефектикато световъртеж.