Hướng dẫn tiêm Ceftriaxone natri muối 1000 mg. Muối natri Ceftriaxone (Ceftriaxone natri)

Nhà sản xuất: RUE "Belmedpreparaty" Cộng hòa Belarus

Mã ATC: J01DA13

Nhóm trang trại:

Hình thức phát hành: Chất lỏng dạng bào chế. Mũi tiêm.

Đặc điểm chung. Hợp chất:

Hoạt chất: 0,5 g hoặc 1 g ceftriaxone ở dạng muối natri (đối với ceftriaxone).

Chất kháng khuẩn có tác dụng kháng khuẩn (diệt khuẩn).

Đặc tính dược lý:

Dược lực học. Nó có tác dụng kháng khuẩn (diệt khuẩn). Ức chế sự tổng hợp của thành tế bào vi khuẩn. Acetyl hóa transpeptidase liên kết màng, do đó phá vỡ liên kết chéo của chuỗi peptidoglycan cần thiết để đảm bảo độ bền và độ cứng của thành tế bào vi khuẩn.

Ceftriaxone có khả năng chống lại hoạt động của beta-lactamase được tạo ra bởi hầu hết các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Có nhiều hành động. Hoạt động chống lại vi khuẩn gram dương - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; vi khuẩn hiếu khí gram âm - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (bao gồm các chủng tạo beta-lactamase), Citobacter spp., Enterobacter spp., (một số chủng kháng thuốc), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, haemophilus influenzae(bao gồm các chủng tạo penicilinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (bao gồm cả Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (bao gồm các chủng tạo penicilinase), Viêm màng não Neiseria, Plesiomonas shigelloides, Proteus mi Supplynsia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (Bao gồm cả Salmonella typhi), Serratia spp., (Bao gồm Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (Bao gồm Vibrio cholerae), Yersinia spp., (Bao gồm Yersinia enterocolitica); vi khuẩn kỵ khí - Bacteroides spp. (bao gồm một số chủng Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (trừ Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (trừ Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium Verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Các chủng Staphylococcus spp. Kháng methicillin kháng ceftriaxone; các chủng Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., sản xuất beta-lactamase.

Nó không bị thủy phân bởi R-plasmid beta-lactamase, cũng như bởi hầu hết các penicillinase và cephalosporinase của nhiễm sắc thể, nó có thể tác động lên các chủng đa kháng kháng với penicilin, cephalosporin thế hệ thứ nhất và aminoglycosid. Sự đề kháng thu được của một số chủng vi khuẩn là do sản xuất beta-lactamase, chất này làm bất hoạt ceftriaxone (“ceftriaxonase”).

Dược động học. Không hấp thu qua đường tiêu hóa khi dùng đường uống. Sau khi tiêm bắp, thuốc được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, nồng độ đỉnh trong huyết tương quan sát được sau 1,5 giờ. Nồng độ kháng khuẩn tối thiểu được tìm thấy trong 24 giờ hoặc hơn. Thuốc thẩm thấu tốt vào các cơ quan, dịch cơ thể (màng bụng, màng phổi, cột sống, hoạt dịch), xương và mô sụn. Đi qua nhau thai và một lượng nhỏ thâm nhập vào sữa mẹ(3-4%). Nồng độ ổn định của thuốc đạt được trong vòng 4 ngày. Đung đưa sau khi dùng i / m đạt được sau 2-3 giờ, sau khi dùng i / v - khi kết thúc truyền. Smax sau khi tiêm bắp ceftriaxone với liều 0,5 g - 38 mcg / ml, 1 g - 76 mcg / ml; với phần trên / trong phần giới thiệu 0,5 g - 82 mcg / ml, 1 g - 151 mcg / ml, 2 g - 257 mcg / ml. Ở người lớn, sau khi dùng liều 50 μg / kg, nồng độ trong dịch não tủy cao hơn nhiều lần so với MIC đối với các tác nhân gây bệnh thông thường nhất. Liên kết thuận nghịch với albumin (59-83%). T1 / 2 là 6-9 giờ, cho phép bạn sử dụng thuốc 1 lần mỗi ngày. T1 / 2 ở trẻ em bị viêm màng não - 4,3-4,6 giờ; ở bệnh nhân thẩm tách máu (Cl creatinin 0-5 ml / phút) -14,7 giờ; với Cl creatinin 5-15 ml / phút - 15,7 giờ; với Cl creatinin 16-30 ml / phút - 11,4 giờ; ở Cl creatinin 31-60 ml / phút - 12,4 giờ.

Thể tích phân bố 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), ở trẻ em 0,3 l / kg, Cl huyết tương 0,58-1,45 l / h, thận 0,32-0,73 l / h.

Ở trẻ sơ sinh, người già và bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận, T1 / 2 kéo dài đáng kể, có thể xảy ra tích lũy. Nó được bài tiết qua thận (50-60% lượng thuốc không thay đổi, (40-50%) được bài tiết qua mật vào ruột), nơi nó tiếp tục được biến đổi sinh học thành chất chuyển hóa không hoạt động. Ở trẻ sơ sinh, hơn 60% lượng thuốc được thải trừ qua thận.

Hướng dẫn sử dụng:

nhiễm trùng trên và bộ phận thấp hơn đường hô hấp(bao gồm cả phù màng phổi); nhiễm trùng da, mô mềm, xương và khớp; nhiễm trùng nội tạng khoang bụng(viêm phúc mạc, bệnh viêm nhiễmđường tiêu hóa, đường mật, túi mật phù nề); các bệnh truyền nhiễm và viêm nhiễm của các cơ quan vùng chậu và đường tiết niệu(bao gồm , ); và, bệnh Lyme, bệnh shigellosis, người mang vi khuẩn salmonella, sốt thương hàn; cấp tính và phức tạp, và các bệnh lây nhiễm qua đường tình dục khác (bao gồm và); phòng ngừa và điều trị nhiễm trùng khi can thiệp phẫu thuật.

Quan trọng! Tìm hiểu cách điều trị

Liều lượng và cách dùng:

In / m (sâu vào cơ), vào / vào qua đường tiêm kéo dài 2-4 phút. Dành cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi liều dùng hàng ngày là 1-2 g. Liều tối đa hàng ngày cho người lớn là 4 g. Trẻ sơ sinh dưới 14 ngày tuổi, 20-50 mg / kg 1 lần mỗi ngày. Liều tối đa hàng ngày không quá 50 mg / kg. Trẻ em từ 15 ngày tuổi đến 12 tuổi - 20-80 mg / kg 1 lần mỗi ngày. Ở trẻ em cân nặng từ 50 kg trở lên, thuốc được sử dụng với liều lượng khuyến cáo dành cho người lớn. Liều lớn hơn 50 mg / kg thể trọng nên được dùng như truyền tĩnh mạch trong vòng 30 phút. Điều trị nên được tiếp tục trong 2-3 ngày sau khi biến mất dấu hiệu lâm sàng nhiễm trùng. Thời gian điều trị - từ 4 đến 14 ngày; nhiễm trùng phức tạp có thể cần điều trị lâu hơn.

Để phòng ngừa biến chứng sau phẫu thuật- một lần, 1-2 g (tùy theo mức độ nguy cơ nhiễm trùng) 30-90 phút trước khi bắt đầu phẫu thuật.

Tại viêm màng não do vi khuẩn- với liều 100 mg / kg 1 lần mỗi ngày (nhưng không quá 4 g mỗi ngày). Thời gian điều trị phụ thuộc vào tác nhân gây bệnh và có thể từ 4 ngày đối với viêm màng não do Neiseria đến 10-14 ngày đối với các chủng Enterobacteriactae nhạy cảm.

Nhiễm trùng da và mô mềm: trẻ em - 50-75 mg / kg / ngày một lần một ngày hoặc 25-37,5 mg / kg / ngày mỗi 12 giờ (không quá 2 g / ngày). Trong các trường hợp nhiễm trùng nặng của các cơ địa khác, 25-37,5 mg / kg / ngày mỗi 12 giờ (không quá 2 g / ngày). Với viêm tai giữa - tính bằng / m 50 mg / kg mỗi ngày một lần, không quá 1 g mỗi ngày.

Với bệnh lậu - in / m, một lần 250 mg.

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận (Cl creatinin< 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Tính năng ứng dụng:

Đối với tiêm tĩnh mạch, thuốc được hòa tan trong nước vô trùng để tiêm theo tỷ lệ 1:10 (0,5 g thuốc được hòa tan trong 5 ml; 1 g thuốc trong 10 ml nước vô trùng).

Đối với truyền tĩnh mạch, thuốc được hòa tan trong dung dịch không có ion canxi. Thời gian tiêm / truyền không quá 15-30 phút.

Đối với chính quyền của i / m - trong dung dịch lidocain 1% (0,5 g thuốc trong 2 ml hoặc 1 g trong 3,5 ml). Dung dịch thu được không được tiêm tĩnh mạch! Tại tiêm bắp, nên tiêm không quá 1 g thuốc vào một cơ mông.

Các dung dịch mới chuẩn bị của thuốc ổn định trong 6 giờ ở nhiệt độ phòng và trong 24 giờ ở 2-8 độ C.

Các biện pháp phòng ngừa. Với đồng thời thận và ở bệnh nhân chạy thận nhân tạo, nên thường xuyên xác định nồng độ của thuốc trong huyết tương. Tại điều trị lâu dài theo dõi công thức máu, các chỉ số về tình trạng chức năng của gan, thận. Người già và suy nhược có thể cần vitamin K.

Hạn chế ứng dụng. Suy thận và gan, và các bệnh về đường tiêu hóa (viêm loét hoặc viêm đại tràng không đặc hiệu liên quan đến việc sử dụng thuốc kháng khuẩn), trẻ sinh non.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ. Tại thời điểm điều trị nên ngừng cho con bú.

Phản ứng phụ:

Phản ứng dị ứng: phát ban, ngứa, ban đỏ, sốt,

Tên quốc tế: ceftriaxone] -7 [[(2-amino-4-thiazolyl) - (metoxyamino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2 / 5/6-tetrahydro-2-metyl-5,6 -dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) thio] metyl] -5-thia-1-azabicyclo-oct-2-en-2-cacboxylic axit (dưới dạng muối natri)

Các tính chất vật lý và hóa học cơ bản

bột trắng hoặc trắng màu hơi vàng màu, hút ẩm;

Hợp chất

1 lọ chứa ceftriaxone natri dưới dạng ceftriaxone 1000 mg, 500 mg, 250 mg.

Hình thức phát hành. Bột pha dung dịch pha tiêm.

Nhóm dược lý

Thuốc kháng sinh nhóm cephalosporin.

Mã ATC J01D A13.

Đặc tính dược lý

Dược lực học. Ceftriaxone là một loại kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp. Thế hệ III. Đặc thù cấu tạo hóa học thuốc cung cấp nó hoạt động cao chống lại vi khuẩn gram âm và một số vi sinh vật sản xuất b-lactamase. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn trên diện rộng, ức chế sự tổng hợp của màng tế bào, có hiệu quả chống lại vi sinh vật gram âm và gram dương kháng với cephalosporin, penicillin và các tác nhân hóa trị liệu khác. có hoạt tính cao chống lại các vi sinh vật gram âm: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Hoạt động chống lại các vi sinh vật gram dương, đặc biệt là Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (đặc biệt là bệnh tan máu beta), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Hầu hết các chủng cầu khuẩn ruột, chẳng hạn như Streptococcus faecalis, không nhạy cảm với ceftriaxone.

Dược động học. Hấp thu nhanh chóng bằng cách tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 90 phút sau khi tiêm. Thời gian bán thải là 8 giờ, ở trẻ sơ sinh - 8 ngày. Nồng độ diệt khuẩn trong máu tồn tại trong 24 giờ, xâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể và thể hiện ở liều điều trị ở màng nhầy, đờm, mô xương, dịch não tủy, thâm nhập vào hàng rào nhau thai và vào sữa mẹ. Nó được bài tiết ra khỏi cơ thể dưới dạng không đổi (khoảng 50%) trong vòng 48 giờ.

Chỉ định

Điều trị nhiễm trùng do vi sinh vật nhạy cảm với thuốc, nhiễm trùng tai, họng, mũi; nhiễm trùng đường hô hấp; nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm trùng thận, viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt; nhiễm trùng huyết, viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng hệ thần kinh trung ương, viêm màng não nhiễm trùng da; niệu đạo và cổ tử cung viêm niệu đạo không lậu cầu và viêm cổ tử cung; nhiễm trùng các mô mềm, xương, khớp, các bệnh truyền nhiễm và viêm nhiễm khoang bụng và xương chậu nhỏ, viêm phúc mạc.

Liều lượng và cách dùng

Vì tiêm bắp hòa tan 250 mg Arata 500 mg prep trong 2 ml, và 1 g trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. tiêm sâu vào cơ. Khuyến cáo sử dụng không quá 1 g thuốc ở một nơi. Không bao giờ tiêm dung dịch lidocain vào tĩnh mạch.

Vì tiêm tĩnh mạch 1 lọ thuốc phải được pha loãng trong 10 ml nước vô trùng để tiêm và tiêm chậm trong 3-5 phút. Đối với tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt, 2 g thuốc được hòa tan trong 40 ml giải phap tương đương natri clorid hoặc dung dịch glucose 5-10%. Truyền được thực hiện trong ít nhất 30 phút.

Thông thường người lớn và trẻ em trên 12 tuổi được dùng 1-2 g ceftriaxone 1 lần mỗi ngày trong trường hợp nặng liều được tăng lên 4 g (2 g mỗi 12 giờ).

Trẻ sơ sinh và trẻ em tuổi trẻ Thuốc được kê đơn với liều 20-50 mg / kg mỗi ngày. Liều hàng ngày cho trẻ sinh non không được vượt quá 50 mg / kg.

Một liều giảm được quy định cho những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 5 ml / phút được chỉ định một nửa liều thuốc.

Việc sử dụng ceftriaxone trong 14 ngày với liều 1 g mỗi 6 giờ không dẫn đến sự tích tụ đáng kể của thuốc trong cơ thể.

Tác dụng phụ. Khả thi phản ứng dị ứng, rối loạn chức năng gan và tuyến tụy, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, tăng nồng độ transaminase gan, bilirubin trong huyết thanh, giảm bạch cầu, hoại tử ống thận, viêm thận, đau đầu, sốt, mờ mắt, kích ứng tại chỗ tiêm.

Chống chỉ định

Không kê đơn cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú, mắc các bệnh về gan, thận và mẫn cảm với cephalosporin và penicilin.

Quá liều

Sốt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, cấp tính chứng tan máu, thiếu máu, làn da, phản ứng tiêu hóa và phản ứng gan, khó thở, suy thận, viêm miệng, chán ăn, mất thính giác tạm thời, mất phương hướng trong không gian. Điều trị theo triệu chứng.

Tính năng ứng dụng

Có thể xảy ra dị ứng chéo với penicilin. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy giảm chức năng gan và thận. Thuốc nên được sử dụng thận trọng trong điều trị bệnh nhân động kinh hoặc suy giảm hoạt động của hệ thần kinh trung ương. Khả năng lái xe ô tô có thể bị suy giảm khi dùng ceftriaxone, đặc biệt là khi uống rượu. Ceftriaxone chỉ được sử dụng trong bệnh viện!

Tương tác với các loại thuốc khác

Không trộn dung dịch thuốc cùng thể tích với các kháng sinh khác.

Điều kiện bảo quản

Để xa tầm tay trẻ em, nơi khô ráo, tối, nhiệt độ không quá 25 0 С.

Thời hạn sử dụng - 2 năm.

Điều kiện nghỉ lễ

Theo đơn thuốc.

Bưu kiện

1000 mg, 500 mg, 250 mg bột cho dung dịch tiêm trong lọ.

nhà chế tạo

"John Duncan Heltker PVD. LTD."

Địa chỉ nhà

Ô số 66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, Ấn Độ.

Bột để nấu ăn dung dịch tiêm từ màu trắng đến hơi vàng.

250 mg - lọ 10 ml (50) - hộp các tông.

tác dụng dược lý

Kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ ba một phạm vi rộng các hành động. Kết xuất hành động diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxone acetyl hóa các transpeptidase liên kết màng, do đó phá vỡ liên kết chéo của các peptidoglycan cần thiết để duy trì độ bền và độ cứng của thành tế bào.

Hoạt động chống lại vi khuẩn hiếu khí, kỵ khí, gram dương và gram âm.

Chống lại hoạt động của β-lactamase.

Dược động học

Liên kết với protein là 85-95%. Ceftriaxone phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ điều trị đạt được trong dịch não tủy trong bệnh viêm màng não. Nồng độ cao đạt được trong mật. Thẩm thấu qua hàng rào nhau thai, bài tiết qua sữa mẹ với số lượng nhỏ. Khoảng 40-65% ceftriaxone được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Phần còn lại được bài tiết qua mật và phân.

Chỉ định

Các bệnh truyền nhiễm và viêm do vi sinh vật nhạy cảm với ceftriaxone, incl. , nhiễm trùng huyết, viêm màng não, viêm đường mật, phù túi mật, nhiễm trùng huyết, người mang vi khuẩn salmonella, viêm phổi, Áp xe phổi, phù màng phổi, viêm bể thận, nhiễm trùng xương, khớp, da và mô mềm, cơ quan sinh dục, vết thương nhiễm trùng và bỏng.

Phòng chống nhiễm trùng hậu phẫu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với ceftriaxone và các cephalosporin khác.

Liều lượng

Riêng biệt, cá nhân, cá thể. Nhập / m hoặc / với 1-2 g mỗi 24 giờ hoặc 0,5-1 g mỗi 12 giờ. Tùy theo căn nguyên của bệnh, bạn có thể sử dụng / m với liều 250 mg một lần. Liều hàng ngày cho trẻ sơ sinh là 20-50 mg / kg; cho trẻ em từ 2 tháng đến 12 tuổi - 20-100 mg / kg; tần suất dùng 1 lần / ngày. Thời gian của khóa học được xác định riêng. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, cần điều chỉnh chế độ dùng thuốc, có tính đến các giá trị của CC.

Liều tối đa hàng ngày: cho người lớn - 4 g, cho trẻ em - 2 g.

Phản ứng phụ

Từ bên hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng transaminase gan thoáng qua, vàng da ứ mật, viêm gan, viêm đại tràng màng giả.

Phản ứng dị ứng:, ngứa, tăng bạch cầu ái toan; hiếm khi - phù Quincke.

Từ hệ thống tạo máu: tại dùng dài hạn những thay đổi trong hình ảnh có thể xảy ra ở liều cao máu ngoại vi(giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu).

Từ hệ thống đông máu: giảm prothrombin huyết.

Từ hệ thống tiết niệu: viêm thận kẽ.

Ảnh hưởng do hành động hóa trị liệu: nấm candida.

Phản ứng của địa phương: viêm tĩnh mạch (tiêm tĩnh mạch), đau nhức tại chỗ tiêm (tiêm bắp).

tương tác thuốc

Ceftriaxone, ức chế hệ vi khuẩn đường ruột, ngăn chặn sự tổng hợp K. Do đó, khi ứng dụng đồng thời với các thuốc làm giảm kết tập tiểu cầu (NSAID, salicylat, sulfinpyrazone), nguy cơ chảy máu tăng lên. Vì lý do tương tự, với việc sử dụng đồng thời với, sự gia tăng tác dụng chống đông máu được ghi nhận.

Với việc sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu "vòng lặp", nguy cơ phát triển tác dụng độc thận tăng lên.

hướng dẫn đặc biệt

Ở những bệnh nhân quá mẫn với penicilin, có thể xảy ra phản ứng dị ứng với kháng sinh cephalosporin.

Dung dịch ceftriaxone không được trộn lẫn hoặc dùng đồng thời với các loại thuốc hoặc dung dịch khác.

Mang thai và cho con bú

Đầy đủ và nghiêm ngặt nghiên cứu có kiểm soát Tính an toàn của ceftriaxone trong thai kỳ chưa được đánh giá.

Có thể sử dụng ceftriaxone trong thời kỳ mang thai và cho con bú trong trường hợp lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Ceftriaxone được bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp.

TẠI nghiên cứu thực nghiệm không có tác dụng gây quái thai và độc cho phôi thai của ceftriaxone trên động vật.

Ứng dụng trong thời thơ ấu

Ở trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin máu, đặc biệt là ở trẻ sinh non, có thể sử dụng thuốc dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt.

Đối với suy giảm chức năng thận

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, cần điều chỉnh chế độ dùng thuốc, có tính đến các giá trị của CC.

Sử dụng thận trọng khi vi phạm nghiêm trọng chức năng thận.

Mô tả dạng bào chế

Bột từ màu trắng đến màu hơi vàng.

Đặc tính

Kháng sinh cephalosporin thế hệ III.

hướng dẫn đặc biệt

Mặc dù có tiền sử chi tiết, đó là quy tắc đối với các kháng sinh cephalosporin khác, khả năng phát triển sốc phản vệ, cần điều trị ngay lập tức - đầu tiên, adrenaline được tiêm vào tĩnh mạch, sau đó là glucocorticoid.

Đôi khi khám siêu âm của túi mật, sự hiện diện của một bóng cho thấy sự lắng đọng của các chất lắng được ghi nhận. Triệu chứng này biến mất sau khi kết thúc hoặc ngừng điều trị tạm thời với ceftriaxone. Ngay cả khi có hội chứng đau những trường hợp như vậy không yêu cầu can thiệp phẫu thuật, điều trị bảo tồn là đủ.

Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng, giống như các kháng sinh cephalosporin khác, ceftriaxone có thể thay thế bilirubin liên kết với albumin huyết thanh. Do đó, ở trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin trong máu, và đặc biệt ở trẻ sinh non, việc sử dụng ceftriaxone càng phải thận trọng hơn.

Khi sử dụng kéo dài, cần theo dõi định kỳ công thức máu.

Thành phần và hình thức phát hành

trong lọ.

Đặc tính dược lý

tác dụng dược lý

Ức chế tổng hợp màng tế bào. Có tác dụng diệt khuẩn. Ức chế sự phát triển của hầu hết các vi sinh vật Gram dương và Gram âm trong ống nghiệm. Kháng các enzym beta-lactamase (cả penicilinase và cephalosporinase) do hầu hết các vi khuẩn Gram dương và Gram âm sản xuất.

Dược động học

Tại quản lý đường tiêm thâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể. Các khu vực dưới đường cong "nồng độ-thời gian trong huyết thanh" trùng với tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Điều này có nghĩa là sinh khả dụng của ceftriaxone khi tiêm bắp là 100%. Khi được tiêm tĩnh mạch, nó nhanh chóng khuếch tán vào dịch kẽ, nơi nó vẫn giữ được tác dụng diệt khuẩn chống lại các mầm bệnh nhạy cảm trong 24 giờ.

T 1/2 ở người lớn khỏe mạnh là khoảng 8 giờ. Ở trẻ sơ sinh đến 8 ngày tuổi và người già trên 75 tuổi, T 1/2 trung bình lớn hơn khoảng 2 lần. Ở người lớn, 50-60% ceftriaxone được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, và 40-50% cũng được bài tiết dưới dạng không đổi qua mật. Dưới sự ảnh hưởng hệ thực vật đường ruột ceftriaxone được chuyển thành chất chuyển hóa không hoạt động. Ở trẻ sơ sinh, khoảng 70% liều dùng được thải trừ qua thận. Khi vừa phải suy thận hoặc với bệnh lý gan ở người lớn, dược động học hầu như không thay đổi, T 1/2 dài ra một chút. Nếu chức năng thận bị suy giảm, sự bài tiết qua mật tăng lên, và nếu bệnh lý gan xảy ra, sự bài tiết qua thận sẽ tăng lên.

Ceftriaxone liên kết thuận nghịch với albumin và sự gắn kết này tỷ lệ nghịch với nồng độ. Ví dụ, ở nồng độ thuốc trong huyết thanh dưới 100 mg / l, liên kết với protein là 95%, và ở nồng độ 300 mg / l - 85%. Do hàm lượng albumin trong dịch kẽ thấp hơn nên nồng độ thuốc trong đó cao hơn trong huyết thanh.

Ở trẻ sơ sinh và trẻ em bị viêm màng não ceftriaxone xâm nhập vào dịch não tủy, trong khi trong trường hợp viêm màng não do vi khuẩn, trung bình 17% nồng độ thuốc trong huyết thanh khuếch tán vào dịch não tủy, gấp khoảng 4 lần so với trong viêm màng não vô khuẩn. 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch với liều 50-100 mg / kg, nồng độ trong dịch não tủy vượt quá 1,4 mg / l. Ở bệnh nhân người lớn bị viêm màng não, 2-25 giờ sau khi dùng liều 50 mg / kg, nồng độ của thuốc cao hơn nhiều lần so với liều ức chế tối thiểu cần thiết để ngăn chặn các mầm bệnh thường gây viêm màng não.

Dược lực học

Trong ống nghiệm và trong các điều kiện thực hành lâm sàng hiệu quả chống lại các vi sinh vật sau đây.

Gram dương: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. Pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Lưu ý: Staphylococcus spp., Kháng methicillin, cũng kháng cephalosporin, incl. đến ceftriaxone; hầu hết các chủng enterococci, chẳng hạn như Streptococcus faecalis, cũng đề kháng với ceftriaxone.

Gram âm: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (một số chủng kháng thuốc), Escherichia coli, Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (bao gồm Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeroneginosppa (một số chủng vi khuẩn kháng thuốc). (bao gồm cả S. typhi), Serratia spp. (bao gồm cả S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (bao gồm cả V. cholerae), Yersinia spp. (bao gồm Y.enterocolitica). Cần lưu ý rằng nhiều chủng vi sinh vật này, khi có sự hiện diện của các kháng sinh khác, chẳng hạn như penicillin, cephalosporin thế hệ thứ nhất và aminoglycoside, nhân lên một cách ổn định, nhạy cảm với ceftriaxone; Treponema palidum nhạy cảm với ceftriaxone cả trong ống nghiệm và trong các thí nghiệm trên động vật; theo dữ liệu lâm sàng sơ cấp và giang mai thứ phát Ghi chú hiệu quả tốt ceftriaxone. Borrelia burgdorferi cũng nhạy cảm với thuốc.

Tác nhân gây bệnh kỵ khí: Bacteroides spp. (bao gồm một số chủng B. fragilis), Clostridium spp. (bao gồm cả vi khuẩn thiếu hụt Cl.), Fusobacterium spp. (trừ F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Cần lưu ý rằng nhiều chủng Bacteroides spp., Chẳng hạn như B. fragilis, sản xuất beta-lactamase, kháng ceftriaxone. Để xác định độ nhạy cảm của vi sinh vật, nên sử dụng đĩa có chứa ceftriaxone, vì nó đã được chứng minh rằng trong ống nghiệm một số chủng mầm bệnh có thể kháng với cephalosporin cổ điển.

Chỉ định

Nhiễm trùng do mầm bệnh nhạy cảm với ceftriaxone: nhiễm trùng huyết, viêm màng não, nhiễm trùng khoang bụng (viêm phúc mạc, bệnh viêm đường tiêu hóa, đường mật), nhiễm trùng xương, khớp, mô liên kết, da, nhiễm trùng ở bệnh nhân giảm chức năng Hệ thống miễn dịch, nhiễm trùng thận và đường tiết niệu, nhiễm trùng đường hô hấp, đặc biệt là viêm phổi, cũng như nhiễm trùng tai, họng và mũi, nhiễm trùng bộ phận sinh dục, incl. bệnh da liểu. phòng chống các bệnh nhiễm trùng trong thời kỳ hậu phẫu.

Chống chỉ định

Quá mẫn với cephalosporin và penicilin; ba tháng đầu của thai kỳ.

Liều lượng và cách dùng

V / m, i / v.

V / m: pha loãng 1 g thuốc trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1% và tiêm sâu vào cơ mông; Khuyến cáo tiêm không quá 1 g thuốc trong một lần tiêm mông. Dung dịch thu được không nên tiêm tĩnh mạch.

Trong / trong: 1 g thuốc được pha loãng trong 10 ml nước vô trùng để tiêm và tiêm chậm trong 2-4 phút.

Trong / tiêm truyền: thời gian truyền ít nhất là 30 phút. Để truyền tĩnh mạch, pha loãng 2 g bột trong khoảng 40 ml dung dịch không có canxi (ví dụ, trong dung dịch natri clorid 0,9%, trong dung dịch glucose 5% hoặc 10%, dung dịch levulose 5%).

Đối với người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, liều trung bình hàng ngày là 1-2 g một lần một ngày (sau 24 giờ). Trong trường hợp nghiêm trọng hoặc trong trường hợp nhiễm trùng do mầm bệnh nhạy cảm vừa phải, có thể tăng một liều duy nhất hàng ngày lên 4 g, nhưng sau đó thường xuyên hơn liều hàng ngày được chia thành 2 lần tiêm (2 g 2 lần một ngày).

Đối với trẻ sơ sinh (đến hai tuần tuổi), liều hàng ngày là 20-50 mg / kg (không nên vượt quá liều 50 mg / kg do hệ thống enzym của trẻ sơ sinh chưa trưởng thành).

Vì trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 12 tuổi, liều hàng ngày là 20-75 mg / kg. Ở trẻ em cân nặng từ 50 kg trở lên, nên dùng theo liều lượng của người lớn. Liều lớn hơn 50 mg / kg nên được truyền qua đường tĩnh mạch. ít nhất trong vòng 30 phút.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào quá trình của bệnh.

Đối với viêm màng não do vi khuẩn ở trẻ sơ sinh và trẻ em, liều khởi đầu là 100 mg / kg x 1 lần / ngày (tối đa 4 g). Khi chúng tôi đã có thể cô lập mầm bệnh và để xác định độ nhạy của nó với ceftriaxone, cần phải giảm liều phù hợp với dữ liệu thu được.

Để điều trị bệnh lậu do cả chủng tạo penicilinase và không tạo penicilinase, liều khuyến cáo là 250 mg x 1 lần / ngày.

Để ngăn ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật, một liều duy nhất 1-2 g được khuyến cáo 30-90 phút trước khi phẫu thuật (thường tiêm tĩnh mạch).

Điều trị kết hợp: có sự hiệp đồng giữa ceftriaxone và aminoglycoside trong tác dụng của chúng trên nhiều vi khuẩn gram âm; mặc dù không thể dự đoán trước tác động mạnh mẽ của các kết hợp như vậy, trong các trường hợp nghiêm trọng và đe dọa tính mạng nhiễm trùng (ví dụ, do Pseudomonas aeruginosa), việc chỉ định chung của họ là hợp lý. Do sự tương kỵ dược phẩm của ceftriaxone và aminoglycoside, cần phải kê đơn chúng ở liều khuyến cáo riêng.

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, cung cấp chức năng bình thường gan thì không cần giảm liều. Chỉ trong trường hợp suy giảm chức năng thận trong giai đoạn non tháng (Cl creatinin dưới 10 ml / phút) thì mới cần dùng liều hàng ngày không quá 2 g. cũng không cần giảm liều. Trong trường hợp đồng thời có bệnh lý nặng của gan và thận, cần theo dõi thường xuyên nồng độ của thuốc trong huyết thanh. Ở những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo, không cần thay đổi liều lượng của thuốc sau khi làm thủ thuật.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong ba tháng đầu của thai kỳ. Vì thuốc đi vào sữa mẹ, không nên tiếp tục cho con bú trong thời gian điều trị.

Sự tương tác

Ceftriaxone và aminoglycoside có tác dụng hiệp đồng chống lại nhiều vi khuẩn Gram âm. Khi sử dụng đồng thời với thuốc lợi tiểu quai, chẳng hạn như furosemide, rối loạn chức năng thận không được quan sát thấy. Tương kỵ dược dụng với các dung dịch có chứa kháng sinh khác.

Quá liều

dư thừa nồng độ cao Không thể hạ ceftriaxone trong huyết tương bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Các biện pháp điều trị triệu chứng được khuyến khích để điều trị các trường hợp quá liều.

Các biện pháp phòng ngừa

Để ngăn ngừa viêm tĩnh mạch, nên dùng thuốc từ từ (trong vòng 2-4 phút).

Phản ứng phụ

Từ đường tiêu hóa(khoảng 2% bệnh nhân): tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm miệng, viêm lưỡi.

Về phần máu (tạo máu, cầm máu)(khoảng 2% bệnh nhân): tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu.

Từ bên làn da (khoảng 1% bệnh nhân): ngoại ban, viêm da dị ứng, mày đay, phù nề, ban đỏ đa dạng.

Khác(hiếm gặp): nhức đầu, chóng mặt, tăng hoạt động của men gan, đau vùng hạ vị phải, thiểu niệu, tăng creatinin huyết thanh, nhiễm nấm ở vùng sinh dục, ớn lạnh, phản ứng phản vệ hoặc phản vệ; đặc biệt hiếm khi ghi nhận viêm ruột giả mạc và vi phạm đông máu.

Phản ứng của địa phương: sau khi tiêm tĩnh mạch, viêm tĩnh mạch đã được ghi nhận trong một số trường hợp.

Mô tả phản ứng phụ thường biến mất sau khi ngừng điều trị.