Новокаїн молярна. Новокаїн - офіційна інструкція із застосування

Допоміжні речовини:хлористоводнева кислота 0.1М, вода д/в.

2 мл - ампули (10) /в комплекті з ножем ампульним або скарифікатором, якщо необхідний для ампул даного типу/) - Пачки картонні.
5 мл - ампули (10) /у комплекті з ножем ампульним або скарифікатором, якщо необхідний для ампул даного типу/) - пачки картонні.
10 мл - ампули (10) /в комплекті з ножем ампульним або скарифікатором, якщо необхідний для ампул даного типу/) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na + - канали, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітинбез вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів інший модальності. При всмоктуванні та безпосередньому судинному введенні в потік крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість міокарда та моторних зон кори головного мозку Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формаціїстовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0.5-1 год).

Фармакокінетика

Зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їх протимікробна дія). T 1/2 – 30-50 с, у неонатальному періоді – 54-114 с. Виводиться переважно нирками як метаболітів, у незмінному вигляді виводиться трохи більше 2%.

Дозування

Тільки розчину прокаїну 5 мг/мл (0.5%).

Для інфільтраційної анестезіївводять 350-600 мг (70-120 мл). Вищі дози для інфільтраційної анестезії дорослих: перша разова дозана початку операції – не вище 0.75 г (150 мл), надалі протягом кожної години операції – не понад 2 г (400 мл) розчину.

При паранефральній блокаді(за А.В. Вишневським) в околониркову клітковину вводять 50-80 мл.

При циркулярної та паравертебральної блокадивнутрішньошкірно вводять 5-10 мл. При вагосимпатичній блокаді вводять 30-40 мл.

Для зменшення всмоктування та подовження дії при місцевої анестезії додатково вводять 0.1% розчин епінефрину гідрохлориду - по 1 краплі на 2-5-10 мл розчину прокаїну.

Максимальна дозадля застосування у дітей старше 12 років- 15 мг/кг.

Передозування

Симптоми:блідість шкірних покривів та слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, «холодний» піт, почастішання дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску, до колапсу, апное, метгемоглобінемія. Дія на центральну нервову системупроявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.

Лікування:підтримання адекватної легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна та симптоматична терапія

Лікарська взаємодія

Посилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему лікарських засобів для загальної анестезії, снодійних, седативних препаратів, наркотичних анальгетиківта транквілізаторів.

Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин натрію, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакціїу вигляді хворобливості та набряку.

Використання з інгібіторами моноаміноксидази (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску. Підсилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.

Прокаїн знижує антиміастенічну дію лікарських засобів, особливо при використанні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.

Інгібітори холінестерази (антіміастенічні лікарські засоби, циклофосфамід, демекарія бромід, екотіопата йодид, тіотепа) знижують метаболізм місцевоанестезуючих лікарських засобів.

Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є антогоніст сульфаніламідів.

Вагітність та лактація

При необхідності призначення препарату в період вагітності слід порівняти передбачувану користь матері та потенційний ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період годування слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

Побічна дія

З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, тризм.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку органів кровотворення:метгемоглобінемія.

Алергічні реакції:свербіж шкіри, шкірний висип, інші анафілактичні реакції(в тому числі анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках). Якщо при застосуванні препарату з'явилися будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектівабо вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Показання

Інфільтраційна (у тому числі внутрішньокісткова) анестезія; вагосимпатична шийна, паранефральна, циркулярна та паравертебральна блокади.

Протипоказання

Підвищена чутливість(у тому числі до параамінобензойної кислоти та інших місцевих анестетиків-ефірів). Дитяча до 12 років.

Для анестезії методом повзучого інфільтрату – виражені фіброзні зміниу тканинах.

З обережністю. Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою; стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, хронічна серцева недостатність, захворювання печінки); прогресування серцево-судинної недостатності(зазвичай внаслідок розвитку блокад серця та шоку); запальні захворювання чи інфікування місця ін'єкції; дефіцит псевдохолінестерази; ниркова недостатність; дитячий вік(до 18 років) та у літніх пацієнтів (старше 65 років); тяжкохворих, ослаблених хворих; вагітність та період пологів, дитячий вік з 12 до 18 років.

особливі вказівки

Пацієнтам потрібен контроль функцій серцево-судинної системи, дихальної системита центральної нервової системи.

Необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази за 10 днів до введення місцевого анестетика.

Слід враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при використанні однієї і тієї ж загальної дози, токсичність прокаїну тим вища. концентрований розчинвикористовується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобамита механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, що вимагають підвищеної концентраціїуваги та швидкості психомоторних реакцій.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
19.09.06 № 629
Реєстраційне свідоцтво
№ UА/5126/01/01

Інструкція
по медичне застосуванняпрепарату
Новокаїн
(Novocain)

Загальна характеристика:
міжнародне та хімічна назви: procaine; (2-діетиламіноетил-4-амінобензоату гідрохлорид);

основні фізико-хімічні особливості:
прозора безбарвна рідина;

Склад лікарського засобу:
1 мл розчину містить 5 мг новокаїну (прокаїну гідрохлориду); допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Форма випуску.
Розчин для ін'єкцій.

Фармакологічна група.
Місцевоанестезуючі засоби. Код АТС N01B А02.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Зменшує утворення ацетилхоліну та вивільнення норадреналіну (пресинаптичний ефект), блокує автономні вузли, зменшує спазм гладких м'язів. внутрішніх органів, пригнічує секрецію залоз травного каналу, розширює судини, сприяючи при цьому зниженню артеріального тиску, збудливості міокарда (антиаритмічний ефект) та нервових клітин головного мозку. Новокаїн пригнічує вісцеральні рефлекси та соматичні полісинаптичні спинальні рефлекси. Фармакокінетика. При парентеральному введеннідобре всмоктується. Він швидко гідролізується в плазмі шляхом впливу естераз та холіноестераз плазми. Продуктами ензиматичного гідролізу є параамінобензойна кислота та діетиламінетанол. З сечею екскретується 80% препарату. Дуже коротка діяпрепарату, яке обумовлено його вираженим судинорозширювальним ефектом та високою рК (8,9).
Показання до застосування. Інфільтраційна анестезія при хірургічних втручаньдля проведення паранефральної блокади та інших лікувальних блокад. Спосіб застосування та дози. При місцевій анестезії доза препарату залежить від характеру оперативного втручання. Для інфільтраційної анестезії вища доза препарату становить 150 мл на початку операції, далі протягом кожної години операції не більше 400 мл препарату. Для усунення больового синдромупрепарат вводять внутрішньом'язово.

Побічна дія.
Запаморочення, слабкість, гіпотонія, колапс, алергічні реакції. Можливий розвиток анафілактичного шоку.

Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату, міастенія, виражена гіпотензіялікування сульфаніламідами. Дитячий вік віком до 12 років.

Передозування.
Передозування новокаїну спричиняє рухове збудження, судоми, колапс, нудоту, блювання, пригнічення дихання. У післяопераційному періодіможливі вторинна гіперемія та кровотеча як наслідок застосування адреноміметричних засобів у комбінації з місцевими анестетиками. У хворих, а також у персоналу можлива алергія на новокаїн.

Лікування.
При отруєннях застосовують штучне дихання, вдихання карбогену, при судомах вводять внутрішньовенно барбітурати короткочасної дії, при колапсі – внутрішньовенно крапельно кровозамінні рідини, при розладах серцевої діяльності – відповідні реанімаційні заходи.

Особливості застосування.
Перед застосуванням обов'язкове проведення спроб на індивідуальну чутливість до препарату. Необхідно враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при використанні однієї і тієї ж загальної дози токсичність новокаїну зростає зі збільшенням концентрації використовуваного розчину. Новокаїн повільно проникає через неушкоджені слизові оболонки, тому він малоефективний при поверхневій анестезії. З обережністю застосовують при важких захворюванняхсерця, печінки та нирок. У періоди вагітності та лактації препарат можна застосовувати лише за умови, що очікувана користь перевищує ризик для вагітної та матері, для плода новонародженого.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат протидіє полегшенню нервово-м'язової передачі, що викликається антихолінестеразними препаратами. При внутрішньовенне введенняновокаїну посилюється міорелаксуючий ефект дитиліну Спільне застосуванняновокаїну та новокаїнаміду призводить до посилення ефектів останнього. Можлива перехресна сенсибілізація. Новокаїн знижує ефективність протимікробних сульфаніламідних препаратів.

Умови та термін зберігання.
Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 15-25°С.

Термін придатності.
3 роки.

Умови відпустки.
За рецептом.

Упаковка.
10 ампул по 5 мл у коробці чи пачці.

Виробник.
АТ «Галичфарм»

Адреса.
Українa, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8

Торгова назва:Новокаїн

Міжнародна непатентована назва:

Прокаїн
Лікарська форма:
розчин для ін'єкцій.
Склад:
1 мл розчину містить 5 мг або 20 мг прокаїну гідрохлориду як активної речовиниі допоміжні речовини - розчин хлористоводневої кислоти 0,1 м, вода для ін'єкцій.
Опис:прозора безбарвна або трохи забарвлена рідина.
Фармакотерапевтична група:
місцевоанастезуючий засіб.
Код АТХ:[ N01BA02 ]

Фармакодинаміка
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na+ канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів з нервових волокон. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів ін. модальності. При всмоктуванні та безпосередньому внутрішньосудинному введенні знижує збудливість периферичних холінергічних рецепторів, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудливість. При внутрішньовенному введенні має аналгетичну, гіпотензивну та антиаритмічну дію (збільшує ефективний рефрактерний період, знижує збудливість, автоматизм та провідність), у великих дозах може порушувати нервово-м'язовупровідність. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5-1год).

Фармакокінетика
Зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця (ступінь васкуляризації та швидкість кровотоку в області введення), шляхи введення та сумарного дозування. Швидко гідролізується естеразами плазми та печінки з утворенням 2 основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетонолу (має помірну судинорозширювальну дію) та пара-амінобензойної кислоти (є конкурентною антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних препаратів). секунд, у неонотальному період -54-114 с. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, у незмінному вигляді виводиться не більше 2%.

Показання до застосування

інфільтраційна, провідникова та епідуральна анестезія;
вагосимпатична шийна, паранефральна, циркулярна та паравертебральна блокади.

Протипоказання
Гіперчутливість (у т.ч. до пара-амінобензойної кислоти та інших місцевих анестетиків), дитячий вік до 12 років.
Для анестезії методом повзучого інфільтрату: виражені фіброзні зміни у тканинах. Для епідуральної анестезії: атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, шок, інфікування місця проведення люмбальної пункції, септицемія.

З обережністю
Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою; стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки); дефіцит псевдохолінестерази; ниркова недостатність; дитячий вік від 12 до 18 років та у літніх пацієнтів (старше 65 років); ослаблені хворі; вагітність та період пологів.

Спосіб застосування та дози
Для інфільтраційної анестезії використовують 0,25-0,5% розчини; для анестезії за методом Вишневського (туга повзуча інфільтрація) – 0,125-0,25% розчини. Для зменшення всмоктування та подовження дії при місцевій анестезії додатково вводять 0,1% розчин епінефрину гідрохлориду - по 1 краплі на 2-5 - 10 мл розчину прокаїну. Вищі дози для інфільтраційної анестезії для дорослих: перша разова доза на початку операції – не більше 500 мл для 0,25% розчину або 150 мл для 0,5% розчину. Надалі протягом кожної години операції - не вище 1000 мл для 0,25% розчину або 400 мл для 0,5% розчину.
Максимальна доза для застосування у дітей віком від 12 років -15 мг/кг.
Для провідникової анестезії: 1-2% розчини (до 25 мл); для епідуральної – 2% розчин (20-25 мл). При паранефральній блокаді (по А.В.Вишневському) в навколониркову клітковину вводять 50-80 мл 0,5% розчину або 100-150 мл 0,25% розчину, а при вагосимпатичній блокаді - 30-100 мл 0,25% розчину.
Для циркулярної або паравертебральної блокад внутрішньошкірно вводять 0,25% - 0,5% розчин.

Побічна дія
Головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, синдром кінського хвоста, судоми, підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, периферична вазодилатація, брадикардія, аритмія, біль у грудній клітці, мимовільне сечовипускання або дефекація, імпотенція, метгемоглобінем шоку).
З боку травної системи: нудота блювота.
Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, при анестезії у стоматології: нечутливість та парестезії губ та язика, подовження анестезії.

Передозування
Симптоми: блідість шкірних покривів та слизових оболонок. Запаморочення, нудота, блювання, холодний піт, посилення вираженості побічних ефектів. Лікування: підтримання адекватної легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна та симпатична терапія.

Взаємодія
Посилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему засобів для загальної анестезії, снодійних та седативних препаратів, наркотичних анальгетиків та транквілізаторів.
При використанні місцевоанестезуючих лікарських засобів для спинальної та епідуральної анестезії з гуанадрелем, гуанетидином, мекаміламіном, триметафаном, підвищується ризик різкого зниженняартеріального тиску та брадикардії.
Антикоагулянти (ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч. При обробці місця ін'єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.
Використання з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегелін) підвищує ризик розвитку гіпотонії.
Підсилюють та подовжують дію міорелаксантів.
При призначенні прокаїну спільно з наркотичними анальгетиками відзначає адитивний ефект, що використовується при проведенні спинальної та епідуральної анестезії, при цьому посилюється пригнічення дихання.
Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.
Прокаїн знижує антиміастенічну дію лікарських засобів, особливо при використанні його у високих дозах, що потребує додаткової корекції лікування міастенії.
Інгібітори холінестерази (антіміастенічні JIC, циклофосфамід, демекарин, екотіофат, тіотепа) знижують метаболізм прокаїну.
Метаболіт прокаїну (пара-амінобензойна кислота) є антагоністом сульфаніламідів.

особливі вказівки
Пацієнтам потрібен контроль функцій серцево-судинної, дихальної та центральної нервової систем. Необхідно відмінити інгібітори МАО за 10 днів до запровадження місцевого анестетика. У період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. Перед застосуванням обов'язкове проведення спроб на індивідуальну чутливість до препарату. Необхідно враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при використанні однієї і тієї ж загальної дози, токсичність новокаїну тим вища, що концентрованіший розчин використовується. Не всмоктується із слизових оболонок; не забезпечує поверхневої анестезії при нашкірному застосуванні.

Форма випуску:

розчин для ін'єкцій 5мг/мл, 20мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампули із нейтрального скла. По 10 ампул разом з інструкцією із застосування в пачку або коробку з картону. По 5 ампул в контурну коміркову упаковку.2 контурні коміркові упаковки в пачку з картону. У кожну коробку вкладають ніж ампульний або скарифікатор або ампульний скарифікатор керамічний. При упаковці ампул з точкою або кільцем розлому ампульний ніж або скарифікатор не вкладають.

Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці.

Термін придатності
3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек
Відпускають за рецептом лікаря.

Виробник/ Організація, яка приймає претензії:
ФГУП "Армавірська біологічна фабрика"
352212. Росія, Краснодарський крайНовокубанський район, п. Прогрес, вул. Мечнікова, 11

Місцевий анестетик

Діюча речовина

Прокаїн (procaine)

Форма випуску, склад та упаковка

Розчин для ін'єкцій 0.5% прозорий, безбарвний.

хлористоводнева кислота 0.1М, вода д/і.

2 мл - ампули (10) /в комплекті з ножем ампульним або скарифікатором, якщо необхідний для ампул даного типу/) - картонні пачки.
5 мл - ампули (10) /у комплекті з ножем ампульним або скарифікатором, якщо необхідний для ампул даного типу/) - пачки картонні.
10 мл - ампули (10) /в комплекті з ножем ампульним або скарифікатором, якщо необхідний для ампул даного типу/) - картонні пачки.

Фармакологічна дія

Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує Na + - канали, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Змінює потенціал дії у мембранах нервових клітин без вираженого впливу потенціал спокою. Пригнічує проведення як больових, а й імпульсів інший модальності. При всмоктуванні та безпосередньому судинному введенні в потік крові знижує збудливість периферичних холінергічних систем, зменшує утворення та вивільнення ацетилхоліну з прегангліонарних закінчень (має деяку гангліоблокуючу дію), усуває спазм гладкої мускулатури, зменшує збудження. Усуває низхідні гальмівні впливи ретикулярної формації стовбура мозку. Пригнічує полісинаптичні рефлекси. У великих дозах може викликати судоми. Має коротку анестезуючу активність (тривалість інфільтраційної анестезії становить 0.5-1 год).

Фармакокінетика

Зазнає повної системної абсорбції. Ступінь абсорбції залежить від місця та шляху введення (особливо від васкуляризації та швидкості кровотоку введення) та підсумкової дози (кількості та концентрації). Швидко гідролізується естеразами та печінкою з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) та параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їх дію). T 1/2 – 30-50 с, у неонатальному періоді – 54-114 с. Виводиться переважно нирками як метаболітів, у незмінному вигляді виводиться трохи більше 2%.

Показання

Протипоказання

Підвищена чутливість (у тому числі до параамінобензойної кислоти та інших місцевих анестетиків-ефірів). Дитячий вік віком до 12 років.

Для анестезії методом повзучого інфільтрату – виражені фіброзні зміни у тканинах.

З обережністю.Екстрені операції, що супроводжуються гострою крововтратою; стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад, хронічна недостатність, захворювання печінки); прогресування серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця та шоку); запальні захворювання чи інфікування місця ін'єкції; дефіцит псевдохолінестерази; ; дитячий вік від 12 до 18 років, літній вік(Старше 65 років); з обережністю у тяжкохворих та/або ослаблених хворих; при вагітності та в період пологів.

Дозування

Тільки розчину прокаїну 5 мг/мл (0.5%).

Для інфільтраційної анестезіївводять 350-600 мг (70-120 мл). Вищі дози для інфільтраційної анестезії дорослихДоза: перша разова доза на початку операції - не вище 0.75 г (150 мл), надалі протягом кожної години операції - не понад 2 г (400 мл) розчину.

При паранефральній блокаді(за А.В. Вишневським) в околониркову клітковину вводять 50-80 мл.

Для зменшення всмоктування та подовження дії при місцевій анестезіїдодатково вводять 0.1% розчин епінефрину гідрохлориду - по 1 краплі на 2-5-10 мл розчину прокаїну.

Максимальна доза для застосування у дітей старше 12 років- 15 мг/кг.

Побічна дія

З боку центральної та периферичної нервової системи:біль голови, запаморочення, сонливість, слабкість, тризм.

З боку серцево-судинної системи:підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії;

З боку органів кровотворення:метгемоглобінемія.

Алергічні реакції:свербіж шкіри, висипання на шкірі, інші анафілактичні реакції (у тому числі анафілактичний шок), кропив'янка (на шкірі та слизових оболонках). Якщо при застосуванні препарату з'явилися будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів або вони посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Передозування

Симптоми:блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, холодний піт, почастішання дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску, аж до колапсу, апное, метгемоглобінемія. Дія на центральну нервову систему проявляється почуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням.

Лікування:підтримання адекватної легеневої вентиляції, дезінтоксикаційна та симптоматична терапія.

Лікарська взаємодія

Антикоагулянти (ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, гепарин натрію, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч. При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Використання з інгібіторами моноаміноксидази (, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску. Підсилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів. Вазоконстриктори (епінефрін, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію.

Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є антогоніст сульфаніламідів.

особливі вказівки

Пацієнтам потрібен контроль функцій серцево-судинної системи, дихальної та центральної нервової системи.

Необхідно відмінити інгібітори моноаміноксидази за 10 днів до введення місцевого анестетика.

Слід враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при використанні однієї і тієї ж загальної дози, токсичність прокаїну тим вища, що концентрованіший розчин використовується.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Вагітність та лактація

При необхідності призначення препарату в період вагітності слід порівняти передбачувану користь матері та потенційний ризик для плода. З обережністю під час пологів.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Ситуації, коли необхідне застосування знеболювальних медичних препаратів, не такі вже й рідкісні. Побутові травми, головні, м'язові, зубні болі, проведення деяких медичних маніпуляційвимагають спеціального знеболювання. Хімічна формулановокаїну, одного з найпоширеніших засобів для усунення болю, допомагає зрозуміти, чому ж він працює.

Що це таке?

Незважаючи на те, що фармацевтична промисловість регулярно поповнює арсенал різних препаратівновинками, деякі кошти мають уже достатньо довгу історіюзастосування у медицині. Саме до таких довгожителів і належить овокаїн. Формула даного анестетика було отримано ще наприкінці 80-х XIX століття. І з тих пір вона використовується в медичної практикиу незмінному вигляді для отримання речовини, що знімає больові відчуття.

Як отримують перевірене знеболювальне?

Два століття тому, щоб зняти фізичний біль, використали наркотична речовинакокаїн. Спроба знайти кокаїноподібну речовину, що володіє анестезуючими властивостями, але не викликаюче звикання, Привела до відкриття певної групи хімічних сполук, що отримали назву анестизіофорних. Вченими було досліджено безліч хімічних компонентів, серед яких найкращі необхідні результати виходили при використанні ефірів п-амінобензойної кислоти. До цієї групи сполук належать:

бензокаїн;
тетракаїну гідрохлорид.

Ці з'єднання дали можливість використання в медицині нових препаратів, що анестезують. місцевої дії. Формула новокаїну заснована саме на ефірі п-амінобензойної кислоти. Отримують усі ці сполуки шляхом оксиду п-нітротолуолу до нітро-бензойної кислоти. Вже потім проводять етерифікацію, відновлення та переетерифікацію, щоб одержати ефір, анестезин та новокаїн.

Яка хімічна структура ліків?

Пошук нових знеболювальних засобів, здатних замінити кокаїн, що викликає стійке звикання, призвело до відкриття групи сполук – ефірів п-амінобензойної кислоти. Серед них є формула новокаїну. Опис її таке - β-діетиламіноетилового ефіру п-амінобензойної кислоти гідрохлорид. На хімічній схемі вона виглядає так:

Аптечний запис на латинською мовоюпозначає місцевий анестетик якnovocainum(Новокаїн). Формула даної речовини вже добре вивчена, хоча місцеві анестетики зберігають чимало таємниць свого впливу на клітини організму.

Принцип дії

Новокаїн є знеболюючим засобом місцевої дії, що відпускається без рецепта. Інструкція із застосування, ціна препарату буде розглянута трохи нижче. Але як працює ця хімічна сполука і чому дозволяє зменшити хворобливі відчуттяпри місцевому застосуванні? За своїм фізичним властивостямв природних умовдана хімічна сполука являє собою білий кристалічний порошок, що добре розчиняється у воді та спирті. Пошук нових знеболювальних почався з серйозної проблеми - природний алкалоїд кокаїн, який використовувався в медичній практиці XIX століття, викликав стійке, хворобливе звикання. Відкриті хімічні сполуки на основі ефірів п-амінобензойної кислоти імітують фармакофорну (анестезіофорну) групу N-()-X-(0)Ar кокаїну, чим і зумовлено їхню анестезуючу (кокаїноподібну) властивість, але вони не викликають звикання.

Дія новокаїну як місцевого анестетика пов'язана з будовою клітини та процесами, що протікають у ній. Впливаючи на клітинні рецептори, він блокує проведення електричного імпульсу з нервових волокон. Примітно, що ця хімічна сполука ніяк не впливає на потенціал спокою. клітинної мембрани, А отже, і на здатність клітини до найголовнішого життєвого процесу - збудження - під впливом певних подразників.

У яких випадках показано препарат?

Місцевий знеболюючий препарат має дві форми випуску: супозиторії та розчин. Новокаїн, застосування якого обумовлено його здатністю блокувати болючі імпульси, застосовують для:

анестезії (інфільтраційної, внутрішньокісткової, провідникової, слизових оболонок, спинномозкової, епідуральної);
блокади різної локації (вагосимпатичної шийної, паранефральної (навколониркової), паравертебральної (навколохребетної), циркулярної (на кінцівках).

Хімічна формула новокаїну, подібно до анестизіофорної групи кокаїну, має здатність блокувати імпульси клітин, викликають відчуттябіль. Така дія цього хімічної сполукине викликає звикання і має короткостроковість. Знеболюючий ефект триває півгодини-годину, не більше. Ось уже більше століття ця похідна п-амінобейзойної кислоти потрібна в медицині. Новокаїн широко використовується в лікуванні таких захворювань, як:

артеріальна гіпертензія;
атеросклероз;
геморой;
нейродерматит;
неспецифічний виразковий коліт;
радикуліт;
спазми кишківника;
спазми судин мозку та коронарних судин;
токсикоз вагітних із гіпертонічним синдромом;
нудота;
тріщини заднього проходу;
фантомний біль;
екзема;
ендартеріїт;
виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки.

Коли не можна використовувати новокаїн?

Структурна формула даної хімічної сполуки заснована на п-амінобензойній кислоті, похідною якої вона є. Новокаїн – затребуване, перевірене часом Але як і будь-яке лікарський засіб, дана речовина має свої протипоказання до застосування, які необхідно враховувати під час призначення. Для новокаїну це:

фіброзні зміни шкірних покривів для локального застосування;
підвищена чутливість до препарату, а також іншим похідним параамінобейзойної кислоти та ефірів анестетиків;
вік до 12 років.

Оскільки препарат "Новокаїн" має схожу будову з анестезіоформною групою кокаїнату, слід з обережністю призначати його за таких станів, як:

гостра крововтрата;
зниження печінкового кровотоку;
прогресуюча серцево-судинна недостатність;
нестача псевдохолінестерази;
запальні захворювання та інфікування шкірних покривів;
ниркова недостатність;
вік пацієнта від 12 до 18 років та старше 65 років.

Можливі побічні ефекти

Хімічна формула новокаїну є досить простою для ідентифікації. Препарат випускається в ампулах для ін'єкцій та в супозиторіях для внутрішньопорожнинного введення із зазначенням складу та дозуванням активної речовини. При використанні даного знеболюючого можливі такі побічні ефекти:

аритмія;
больові відчуття у грудній клітці;
брадикардія;
гіпертензія;
гіпотензія;
головний біль;
запаморочення;
колапс;
кропив'янка;
метгемоглобінемія;
периферична вазодилатація;
слабкість;
сонливість;
висипання на шкірі;
тризм.

Поява побічних ефектів у деяких випадках вимагає проведення симптоматичної терапії та відміни ліків.