Протималярійні засоби. Протималярійні засоби Показання для застосування.


Малярія – це інфекційне захворювання, Яким можна заразитися при укусі інфікованої самки комара виду Anopheles Після укусу симптоми малярії розвиваються зазвичай, через 10-15 днів. Захворювання супроводжується сильною нападоподібною лихоманкою, ознобом, анемією, збільшенням печінки та селезінки. Іноді симптоми можуть бути слабко вираженими та імітувати ГРВІ. Однак якщо не розпочати лікування у перші 24 години після зараження, то можливий летальний кінець.

Викликають малярію найпростіші роди Plasmodium. Для людини небезпечні 5 видів плазмодіїв: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum та P. knowlesi. Кожен вид плазмодія уражає певної місцевості.

Щорічно близько половини жителів Землі наражаються на ризик зараження малярією. Більшу частину населення, що проживає на небезпечних територіях. Однак заразитися можуть і мандрівники, які відвідують небезпечні малярії країни. Малярія – це дуже серйозне захворювання, але воно відмінно піддається профілактиці та лікуванню.

Для розмноження плазмодіїв необхідний дуже спекотний і вологий клімат. Перед відвідуванням тропічних та субтропічних регіонів Вам слід ознайомитись з Картою зон ризику зараження малярією та ефективності антималярійних препаратів. Якщо Ви вирішили відвідати небезпечний регіон, то при собі необхідно мати тест на малярію та запас ефективного препарату. Плазмодії у деяких регіонах абсолютно не чутливі до певних лікарським речовинамТому важливо грамотно підійти до вибору профілактичних і лікарських ліків.

Як проводити профілактику та лікування малярії?

Особиста профілактика малярії зводиться до чотирьох методів.

  1. Завчасне використання хіміопрепаратів.
  2. Захист житла від проникнення комарів.
  3. Носіння одягу, який максимально закриває шкіру.
  4. Застосування репелентів, що відлякують комарів.

Протималярійні препарати починають приймати за 1-2 тижні до від'їзду до небезпечного регіону, продовжують протягом усього терміну перебування в малярійному осередку та 3-4 тижні після повернення. На сьогоднішній день існує безліч ліків від малярії на основі хініну, хлорохіну, мефлохіну, фансидару, метакельфіну, прогуанілу та артемізину. Деякі з цих препаратів використовуються тільки для лікування, інші можна застосовувати і для профілактики.

Хінін - це хімічна сполука, отримана з кори хінного дерева. Історично є перша речовина, яка використовувалася для боротьби з малярією.

Хлорохін є синтетичний аналогхініну. У деяких регіонах малярійні плазмодії мають стійкість до препаратів на основі хлорохіну (наприклад, Делагіл, Резохін, Хінгамін, Аріхін). Сьогодні фармакологи вже отримали препарати, що мають більш виражений терапевтичний ефект, ніж хінін і хлорохін.

Профілактика фансидар проводиться за стандартною схемою. А для лікування фансидар зазвичай приймають разом із хініном для найбільшої ефективності. Це добре запобігає рецидивам, які спостерігаються при монотерапії хініном.

Досить зручним та ефективним засобом є мефлохін (Ларіам). Для профілактики його приймають 1 раз на тиждень за стандартною схемою. Лікування Ларіам проводиться протягом 1 доби після виявлення факту зараження, оскільки препарат довго зберігає терапевтичну концентрацію в крові і продовжує потужну роботу ще кілька діб. Приємним бонусом цього препарату нам дістається його властивість не ушкоджувати клітини печінки.

Профілактика метакельфіном триває досить довго – її потрібно продовжувати протягом півроку після повернення з небезпечного малярією регіону. Лікування проводиться одноразовим прийомом препарату.

Прогуаніл (Маларон) для профілактики необхідно приймати частіше за інші препарати – 2 рази на тиждень. Лікування проводять протягом 4-7 днів. Однак штами, стійкі до прогуанілу, поки що не виявлені.

На сьогоднішній день найбільш популярним засобомвід малярії є Ріамет (Коартем), який містить похідне артемізину. Це досить новий препаратякий використовується тільки для лікування малярії. Ріамет (Коартем) приймають внутрішньо протягом 3 днів з моменту зараження. Завдяки чудовому терапевтичного ефектуцей препарат заслужив на загальне визнання.

СУЧАСНА АНТИМІКРОБНА ХІМІОТЕРАПІЯ

ПРОТИПРОТОЗОЙНІ ПРЕПАРАТИ

З метою зручності клініко-фармакологічної характеристики протипротозойні препарати можна розділити на дві групи: протималярійні та застосовувані при інших протозойних інфекціях.

ПРОТИМАЛЯРІЙНІ ПРЕПАРАТИ

Активністю щодо різних видівмалярійного плазмодія має ряд препаратів, які в залежності від хімічної структуриподіляються на кілька груп (). Сульфаніламіди, тетрацикліни та кліндаміцин, описані вище у відповідних розділах, у цьому розділі не розглядаються.

Особливості клінічного застосуванняпрепаратів пов'язані з їх дією на різні форми(Стадії розвитку) плазмодія.

Шизонтоцидніпрепарати ефективні щодо еритроцитарних форм, безпосередньо відповідальних за клінічні симптомималярії. Препарати, що діють на тканинні форми, здатні запобігати віддаленим рецидивам інфекції

Гаметоцитоциднізасоби (тобто активні по відношенню до статевих форм плазмодія) перешкоджають зараженню комарів від хворих людей і, отже, запобігають поширенню малярії.

Споронтоциди, не надаючи прямого впливу на гаметоцити, призводять до порушення циклу розвитку плазмодія в тілі комара і цим також сприяють обмеженню поширення захворювання.

Таблиця 15. Класифікація протималярійних препаратів

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

Хімічна група Препарат Чутливі форми плазмодія
Шизонти-швидка дія. Гаметоцити – помірна активність.
Шизонти
Переважно тканинні форми та гаметоцити
Бігуаніди Прогуаніл Тканинні форми. Шизонти-повільна дія. Помірна споронтоцидна активність
Хлорпрогуаніл
Діамінопіримідини Піриметамін Тканинні форми. Шизонти-повільна дія. Помірна споронтоцидна активність.
Фенантренметаноли Галофантрін Шизонти
Терпенлактон Артемізінін та його похідні Шизонти
Гідроксинафтохінони Атовахон Шизонти (у поєднанні з прогуанілом чи доксицикліном).
Сульфаніламіди Сульфадоксин
Тетрацикліни Тетрациклін Шизонти. Тканинні форми – помірна активність.
Доксициклін
Лінкосаміди Кліндаміцин Шизонти
Тканинні форми – помірна активність
Сульфони Дапсон Шизонти (у поєднанні з піриметаміном)

ХІНОЛІНИ

До хінолінів, які є найстарішою групоюпротималярійних препаратів, відносяться хлорохін, , , , і .

ХЛОРОХІН

Делагіл, Хінгамін

Синтетичний 4-амінохінолін. Протягом багатьох років мав найбільше широке застосуваннядля лікування та профілактики малярії. В даний час використовується більш обмежено у зв'язку з розвитком резистентності P.falciparum(збудник тропічної малярії, що характеризується найбільш важким злоякісним перебігом) у більшості ендемічних по малярії регіонів земної кулі: Африці, Південно-Східної Азії, Індія та Південна Америка.

Крім протималярійної активності хлорохін має також протиамебну дію. Виявляє протизапальну активність, що повільно розвивається, тому застосовується як базисний протиревматичний засіб, а також при фотодерматитах.

Спектр активності
Фармакокінетика

Біодоступність при вживанні – 85-90%, суттєво не залежить від їжі. Добре всмоктується при внутрішньом'язовому та підшкірному введенні. Розподіляється в багато органів і тканин, проявляє афінітет до клітин, що містять меланін (тканини ока, шкіра). Накопичується в еритроцитах, причому концентрації хлорохіна в еритроцитах, уражених плазмодієм, у 100-300 разів вищі, ніж у нормальних. Біотрансформується із утворенням активного метаболіту. Екскретується нирками на 50% в активному стані. Т 1/2 при короткочасному прийомі – 4-9 днів. При тривалому застосуванніпрепарат має виражену кумуляцію і може зберігатися в організмі протягом декількох місяців і навіть років після відміни.

Небажані реакції

При лікуванні та профілактиці малярії спостерігаються рідко, частіше – при тривалому застосуванні у хворих на ревматоїдний артрит.

  • Нейротоксичність - головний біль, запаморочення, втома, загальмованість, порушення сну, шум у вухах, порушення слуху, психоз (рідко).
  • Шкіра - висипання, свербіж (частіше в африканців), загострення псоріазу та екземи.
  • Депігментація волосся – поява сивих пасм.
  • Гематотоксичність - тромбоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, агранулоцитоз, гемолітична анеміяпри дефіциті глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази в еритроцитах.
  • Кератопатії та ретинопатії - обумовлені відкладенням препарату в рогівці та/або сітківці ока. Супроводжуються диплопією та іншими порушеннями зору. Кератопатія зазвичай оборотна. Ретинопатія є однією з найважчих небажаних реакцій, викликаних хлорохіном (частіше при тривалому прийоміяк протиревматичний засіб). Можлива деструкція сітківки, особливо під впливом сонячних променів, з незворотними розладами зорової функції
    Заходи профілактики: уникати прямої інсоляції, влітку робити перерви у лікуванні.
  • Гостра передозування (при одномоментному прийомі високої дози, іноді при внутрішньовенному введенні) - головний біль, запаморочення, біль у животі, різка слабкість, гіпотензія, аж до колапсу, аритмії, зупинка серця, раптова втратазору, судоми, дихальні розлади. Доза 5,0 г є потенційно летальною.
    Заходи профілактики: по можливості уникати внутрішньовенного введенняпри необхідності вводити повільно.
    Заходи допомоги: реанімаційні заходи, введення адреналіну, промивання шлунка з використанням активованого вугілля, симптоматична терапія (при судомах – діазепам)
Показання
  • Малярія - лікування та профілактика (слід пам'ятати про широко поширену резистентність P.falciparum). Оскільки хлорохін не діє на тканинні форми плазмодія, він не призводить до повного лікування малярії, спричиненої P.vivaxі P.ovale.
  • Позакишковий (печінковий) амебіаз – у поєднанні з дегідроеметином.
  • Ревматологічні захворювання ( ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак) - як базисний препарат.
  • Фотодерматити.
Протипоказання
  • Захворювання сітківки.
  • Псоріаз.
  • Порфирія.
Дозування
Дорослі

Для лікування малярії - внутрішньо (під час або після їди): 1 доза 1,0 г, через 6-8 год 0,5 г, далі по 0,5 г на добу протягом 2 днів; внутрішньовенно повільно (при тяжкому перебігу та неможливості перорального прийому) - загальна доза 25 мг/кг у кілька введень з інтервалами 30-32 год.

Для профілактики малярії – 0,5 г один раз на тиждень, починати за 1-2 тижні до поїздки до ендемічного району та продовжувати 4-6 тижнів після повернення, всередину.

При амебіазі - по 0,5 г кожні 12 годин протягом 2 днів, потім 0,5 г на добу в один прийом протягом 2-3 тижнів внутрішньо.

При ревматологічних захворюваннях – 0,25 г/добу (тривалість курсу – від кількох місяців до кількох років, після досягнення ремісії дозу можна зменшити), внутрішньо.

При фотодерматитах – 0,25-0,5 г/добу, всередину.

Діти

При малярії - 1 доза 10 мг/кг, через 6 год 5 мг/кг, далі по 5 мг/кг/сут протягом 2-3 днів; для профілактики – 5 мг/кг/добу, всередину.

При амебіазі - 16 мг/кг/добу (не більше 0,5 г/добу) на один прийом протягом 2-3 тижнів, внутрішньо.

При фотодерматитах – 3 мг/кг/добу, внутрішньо.

Форми випуску

Пігулки по 0,25 г; ампули по 5мл 5% розчину.

ГІДРОКСІХЛОРОХІН

Плаквеніл

За багатьма властивостями близький до хлорохину. У малярійних плазмодіїв відзначається перехресна резистентність до обох препаратів.

Відмінності від хлорохіна:

  • дещо нижча біодоступність (74%);
  • згідно з деякими даними, краще переноситься.
Показання
  • Малярія (проте досвід застосування порівняно з хлорохіном значно менший).
  • Ревматоїдний артрит.
  • Фотодерматити.
Дозування
Дорослі

Всередину (під час або після їди).

При малярії - 1 доза 0,8 г, через 6-8 год 2 доза 0,4 г, далі по 0,4 г на добу протягом 2 днів; для профілактики – 0,4 г один раз на тиждень.

При ревматоїдному артриті – початкова доза 0,4 г на добу, підтримуюча – 0,2 г на добу.

При фотодерматитах – 0,2-0,4 г/добу.

Діти

Внутрішньо – 6,5 мг/кг на день.

Форма випуску
Спектр активності

Діє лише на еритроцитарні форми всіх типів малярійного плазмодія. Головне клінічне значеннямефлохіну полягає в активності проти штамів P.falciparum, резистентних до хлорохіну та піриметаміну/сульфадоксину

Фармакокінетика

Біодоступність прийому внутрішньо - 80-85%, причому їжа покращує всмоктування. Добре розподіляється, у високих концентраціях накопичується в еритроцитах. Метаболізується у печінці, екскретується переважно зі стільцем. Частина препарату піддається кишково-печінковій циркуляції. Т 1/2 - 2-4 тижні, при ниркової недостатностіне змінюється.

Небажані реакції
  • Диспептичні та диспепсичні розлади.
  • Нейропсихічні реакції (дозозалежні: частіше при застосуванні лікувальних доз, ніж профілактичних; переважно у жінок) – загальна слабкість, запаморочення, порушення рівноваги, парестезії, полінейропатії; в важких випадкахсудоми, неврози, почуття страху, психози з галюцинаціями, порушення циклічності сну та неспання.
    Заходи профілактики: не призначати пацієнтам з епілепсією та психічними захворюваннями.
  • Кардіотоксичність – аритмії, блокади.
    Заходи профілактики: не призначати пацієнтам із порушеннями провідності.
  • Гематотоксичність – тромбоцитопенія, лейкопенія або лейкоцитоз.
  • Гепатотоксичність – підвищення активності трансаміназ.
  • Інші - артралгії, міалгії, алопеція, у поодиноких випадках синдром Стівенса-Джонсона.
Лікарські взаємодії

Мефлохін не можна поєднувати з хініном або хінідином, а також призначати його менш ніж через 12 годин після відміни цих препаратів, щоб уникнути сумування токсичних ефектів.

Дуже небезпечно застосовувати мефлохін у пацієнтів, яким призначені препарати, що уповільнюють провідність у серці (β-блокатори та інші). Описано випадки раптової смертіпацієнтів, які одноразово прийняли мефлохін на фоні лікування пропранололом.

Показання

Малярія – лікування та профілактика, особливо в регіонах, де поширені полірезистентні штами плазмодіїв.

Дозування
Дорослі

Всередину - 1 доза 0,75 г, потім 0,5 г через 12 год.

Для профілактики – 0,25 г один раз на тиждень, починати за 1 тиждень до поїздки до ендемічного району та продовжувати протягом 4 тижнів після повернення.

Діти

Внутрішньо - 1 доза 15 мг/кг, потім 10 мг/кг через 8-12 год.

Для профілактики: з масою до 15 кг – 5 мг/кг, 15-19 кг – 1/4 таблетки, 20-30 кг – 1/2 таблетки, 31-45 кг – 3/4 таблетки, більше 45 кг – 1 таблетка один раз на тиждень за тією ж схемою, як у дорослих.

Форма випуску

Пігулки по 0,25г.

ПРИМАХІН

Синтетичний 8-амінохінолін.

Спектр активності
Фармакокінетика

Біодоступність при вживанні – 96%, не залежить від їжі. Розподіляється в багато тканин та середовища. Метаболізується у печінці. Близько 60% препарату перетворюється на активний метаболіт - карбоксипримахін, концентрація якого в організмі може в 50 разів перевищувати рівень вихідної речовини. Він посилює та пролонгує ефект примахіну. Екскреція здійснюється нирками. Т 1/2 примахіну - 4-8 год, активного метаболіту - до 22-30 год.

Небажані реакції
  • Диспептичні розлади (частіше при прийомі натще).
  • Гематотоксичність – гемолітична анемія, метгемоглобінемія, лейкоцитоз, рідше лейкопенія або агранулоцитоз.
Показання
  • Радикальне лікування малярії, викликаної P.vivaxі P.ovale(у поєднанні з хлорохіном).
  • Профілактика хлорохінорезистентної малярії.
  • Профілактика рецидивів малярії, спричиненої P.vivaxі P.ovale, в осіб, які повернулися з ендемічних зон
  • Пневмоцистна пневмонія (у поєднанні з кліндаміцином).
Дозування
Дорослі

При малярії – три дози по 2,5 мг/кг кожні 48 год; для профілактики малярії – 30 мг/добу за традиційною схемою; для профілактики рецидивів - 15 мг на добу протягом 2-3 тижнів або 30-45 мг один раз на тиждень протягом 8 тижнів, внутрішньо (під час або після їди).

При пневмоцистній пневмонії – 30 мг на добу протягом 3 тижнів, внутрішньо.

Діти

Для профілактики малярії – 0,5 мг/кг/добу за традиційною схемою; для профілактики рецидивів – 0,3 мг/кг/добу (не більше 15 мг) протягом 2-3 тижнів.

Ліки від малярії діє на різні фази життєвого циклузбудника хвороби. Подібні засоби приймають після обстеження та консультації з лікарем.

Принципи класифікації

Протималярійні препарати класифікуються на такі групи:

  • шизонтоциди - медикаменти, що знищують тканинних шизонтів, що у печінці;
  • гематошизотропи, що сприяють відмиранню плазмодій в еритроцитах;
  • гаметоцидні препарати – знищують гематоцити;
  • гіпнозоітоциди – протималярійні засоби цієї групи не допускають повторного зараження;
  • споронтоциди – сприяють перериванню статевої фази в організмі комах, які живляться кров'ю носіїв клітин паренхіми.

Щоб запобігти клінічному нападу, приймають ліки до виникнення інфекційного процесута прояви симптомів хвороби. Мета такого лікування малярії препаратами – запобігання виникненню симптомів нападу захворювання. Для цього проводяться:

  • супресивна профілактика з використанням гематошизотропних засобів (запобігає гострим нападам);
  • каузальна профілактика гістошизотропу (запобігає розмноженню збудників у печінці).

Якщо проводиться терапевтичне втручання, використовуються ліки від малярії, що знищують інфекцію, що вже поширилася. Можна запобігти передачі захворювання, усунувши її у комарів. І тому призначається прийом гаметоцитоцидных чи споронтоцидних препаратів. Така терапевтична методиказастосовується для боротьби з малярією в районах із ендемічною формою захворювання. Хімічну профілактику малярії проводять за допомогою загальнозміцнювальних протималярійних засобів.

Назви медикаментів

Медикаментозний засіб Хлорохін пригнічує імунну системузбудника, маючи протизапальний ефект. Його приймають за наявності таких показань:

  • терапія гострої малярії;
  • профілактика осіб, яким потрібно відвідати епідемічні зони.

Дозування препарату проти малярії підбирається з урахуванням того, чи слід усунути симптоматику недуги, або запобігти можливому зараженню при поїздці в зону епідемії. Хлорохін приймається протягом 3 діб.

Якщо проводиться профілактика, препарат приймається 7 днів. Але при тривалому його прийомі може розвинутись дерматит. У цьому випадку дозування зменшується або припиняється лікування. При цьому лікар контролює роботу печінки, аналізи сечі та крові. Хлорохін не призначається пацієнтам із захворюваннями серця.

Хініна сульфат - ефективний препаратдля лікування малярії. Його дія спрямована на перешкоду зростанню еритроцитарних типів недуги. Якщо у пацієнта вироблено стійкість до хінгаміну, показаний прийом Хлорохіну. Засіб не призначається з появою ознак нестачі ензиму.

Якщо хвороба протікає у легкій чи середньотяжкій формі, показано лікування малярії Ларіам. Ці таблетки ефективно борються з недугою, спричиненою штамами P. falciparum. Препарат використовується для профілактики хвороби у осіб, які мають відвідати небезпечні з малярії зони. Якщо є підозри на інфекцію, допускається самостійний прийом Ларіаму. Але попередньо потрібно прочитати інструкцію.

Прийом Хлорідіна, Мефлохіна

Таблетки Хлорідін ефективні у боротьбі з малярійними плазмодіями. Вони не допускають зростання безстатевих еритроцитарних форм будь-яких плазмодіїв. Але швидкість дії препарату нижча, ніж у Хлорохіну. При цьому він швидше потрапляє у кров, залишаючись у ній протягом одного тижня. Щоб збільшити результативність, приймають комплекс антималяриних препаратів, як Хлорідін + Хлорохін. Така схема терапії може спровокувати напади мігрені, запаморочення, біль у серці.

Мефлохін приймається одноразово, щоб попередити недугу. У цьому випадку його приймають за кілька тижнів до поїздки до регіону поширення малярії. Лікування та профілактика завершується через 4 тижні після виїзду із зони. Мефлохін не призначається епілептикам і при судомах.

Можна попередити рецидив недуги, прийнявши Прімахін. Дія препарату спрямована на руйнування екзоеритроцитарних збудників у печінці. Прімахін швидко нейтралізує статеві форми плазмодією в еритроцитах. Курс лікування – 14 днів. Якщо штами стійкі до засобу, збільшується дозування.

Примахін добре переноситься. Рідко він може викликати мігрень, слабкість, проблеми із шлунково-кишковим трактом. Ці реакції можуть відбуватися після закінчення курсу терапії. Прімахін не призначається пацієнтам з анемією. Хіноцид та Бігумаль – дієві протималярійні засоби, які приймаються за призначенням інфекціоніста.

Препарат Хіноцид запобігає віддаленому рецидиву, знищуючи статеві форми плазмодіїв. При його прийомі можуть з'явитися напади нудоти, біль, жар та висока температура. Хіноцид не приймається одночасно з іншими антималярійними медикаментами. В іншому випадку підвищиться його токсичність.

Дія Бігумалю подібна до препарату Хлорідін. Але ефект від терапії настає повільніше. Бігумаль приймається в обмеженій кількості, оскільки він швидко залишає організм, розвиваючи стійкість у збудників недуги. Бігумаль приймається 4 дні. Якщо малярія протікає у тяжкій формі, призначається терапія на 7 днів.

Медикаменти останнього покоління

Фансидар призначається при формах недуги, які стійкі до хлорохинам. Антималярійні препаратиприймаються в наступної комбінації: Фансидар+Хінін. Терапія триває три дні. Для профілактики показаний щотижневий прийом. Якщо перевищити дозу протималярійних засобів, з'явиться нудота, нервова збудливістьпроблеми з роботою серця. У разі промивається шлунок пацієнта. Потім контролюються показники гемодинаміки, ЕКГ, нервова система.

Якщо виявлено важку форму інфекції, одночасно призначаються протималярійні засоби з препаратами, які зменшують інтоксикацію, покращуючи кровообіг.

Під час терапії рекомендується пити вітаміни та медикаменти, які нормалізують процес згортання крові. Вищеперелічені фармакологічні групиМедикаменти сильно впливають на плазмодію малярії та людський організм.

Пам'ятка для населення: якщо лікувати малярію двома різними препаратами, Імовірність появи мутантного штаму, який буде резистентний до двох речовин, розраховується шляхом перемноження частоти мутацій, характерних для кожного засобу окремо.

Антималярійні препарати Артеметер+Лумефантрін ефективні у боротьбі з будь-якою малярією. За допомогою препарату Артемізиніна зменшується біомаса плазмодіїв у 10 тисяч разів. Такий ефект спостерігається при комбінації похідних Артемізинін з іншими протималярійними засобами. Комбінація Лумефантрін+Артеметер застосовується для лікування легкоїінфекції, спричиненої P. falciparum.

Схема Хлорпрогуаніл+Дапсон - новий методборотьби з малярією. Це альтернатива комбінації Сульфадоксин+Піриметамін. Перші препарати елімінуються швидше, ніж медикаменти другої схеми. Комбінація Хлорпрогуаніл+Дапсон вважається ефективною при боротьбі з легкою африканською малярією.

Піронарідін має структурна подібністьз Амодіахін. При цьому перший засіб надає інший механізм впливу та інші побічні реакції. Медикамент, який приймається перорально, ефективний проти P. falciparum. Він легко переноситься пацієнтами, але має низьку оральну біодоступність.

Профілактичні методики

Заходи профілактики малярії або способи запобігання її поширенню в зонах епідемії включають:

  • прийом профілактичних ліків;
  • мазь, що знищує комарів;
  • засоби, що запобігають укусам комарів.

Вакцина проти малярії перебуває у стадії розробки. Вчені ведуть активні дослідження, щоби її створити. Найчастіше профілактика недуги складається із прийому протималярійного препарату. Одночасно рекомендується захищатися від укусів переносників інфекції:

  • користуватися спеціальними засобами;
  • включати електрофумігатори.

Комплексна профілактика малярії:

  • терапія хворих;
  • активна боротьба із переносниками інфекції;
  • захист від укусів комарів;
  • хіміопрофілактика.

Ті, хто перехворів, ставляться на диспансерний облік. Вони потребують подальшого обстеження у разі підвищення температури.

Профілактичні медикаменти

Деякі препарати, що застосовуються для терапії, можуть призначатися для попередження малярії. Частіше такі кошти приймаються щодня або щотижня в меншій дозі, ніж при лікуванні малярії. Профілактичні медикаменти призначають особам, яким необхідно відвідати ділянку з ризиком інфікування. Але їх не призначають місцевому населенню через високої цінита їх побічних ефектів.

Можна попередити недугу за допомогою Хініна. За рахунок синтезу більш ефективних альтернативних компонентів, таких як акрихін, примахін, можна скоротити застосування хініну. Якщо хвороба спровокована Plasmodium falciparum, тоді призначається Хінін.

Від малярії щеплення повністю не позбавляє, тому що її збудник розвивається та передається особам без вакцини. Вчені довели, що плазмодії, розвинені в умовах вакцинування, потрапляючи в організм людей, яким не було зроблено щеплення від малярії, провокують важкий перебігхвороби.


Коментарі

    Megan92 () 2 тижні тому

    Дарья () 2 тижні тому

    Раніше труїли себе хімією типу Немозода, Вермокса. Побічні ефектиу мене були страшні: нудота, порушення випорожнень, рот обносило, як при дисбактеріозі. Зараз приймаємо TOXIMIN, набагато легше переноситься, навіть сказала взагалі без побічних ефектів. Хороший засіб

    P.S. Тільки от я сама з міста та в аптеках у нас його не знайшла, замовляла через інтернет.

    Megan92 () 13 днів тому

    Дарья () 12 днів тому

    Megan92, я ж вже вказала) Ось прикріплю ще раз - офіційний сайт TOXIMIN

    Рита 10 днів тому

    А це не розлучення? Чому в Інтернеті продають?

    Юлек26 (Тверь) 10 днів тому

    Рито, ви ніби з місяця впали. В аптеках – хапуги і хочуть навіть на цьому заробити! Та й яке тут може бути розлучення, якщо оплата після отримання та одну упаковку можна отримати безглуздо? Я, наприклад, замовляла цей TOXIMIN колись - мені кур'єр привіз, я все перевірила, подивилася і потім оплатила. На пошті - те саме, там теж платіж при отриманні. Та й в Інтернеті зараз усі продають - від одягу та взуття до техніки та меблів.

    Рита 10 днів тому

    Вибачаюсь, не помітила спочатку інформацію про післяплату. Тоді все гаразд точно, якщо оплата при отриманні.

    Олена (СПБ) 8 днів тому

    Читала відгуки та зрозуміла, що треба брати) Піду оформляти замовлення.

    Dima () Тиждень тому

    Теж замовив. Обіцяли протягом тижня доставити (), що ж чекатимемо

(див.), (див.), (см).

Особливе становище характером протималярійної дії займає бігумаль. Цей препарат ефективний щодо збудника тропічної малярії. Він впливає як на еритроцитарну, так і на статеві форми малярійного плазмодія.

Для попередження рецидивів малярії використовують головним чином хіноцид, який є особливо ефективним щодо параеритроцитарних форм плазмодія. Хіноцид призначають за курсом лікування гематошизотропними засобами. Це забезпечує радикальне лікування хворого.

Для суспільної профілактики малярії використовують препарати, що впливають на статеві форми плазмодія - плазмоцид і бігумаль. Ці протималярійні засоби попереджають зараження комарів від хворих на малярію і тим самим перешкоджають подальшому поширенню захворювання. Основним засобом суспільної хіміопрофілактики є плазмоцид. Його призначають разом із гематошизотропними протималярійними засобами для досягнення одночасно клінічного та профілактичного ефекту.

При застосуванні протималярійних засобів спостерігається розвиток лікарської стійкостімалярійного плазмодія. Особливо легко вона розвивається до бігумалю та хлоридину.

Протималярійні засоби використовують не тільки для лікування малярії, але й при деяких інших захворюваннях, що викликаються, а також глистами. Так, акрихін застосовують для лікування амебіазу, лямбліозу, лейшманіозу, ; хлоридин використовують при .

Протималярійні засоби - препарати, що застосовуються для хіміотерапії та хіміопрофілактики малярії. Активність протималярійних засобів проявляється неоднаково щодо різних стадійрозвитку малярійного плазмодія в організмі людини Іноді дія найбільш сильно виражена щодо будь-якої однієї стадії або кількох. Залежно від характеру чинної дії протималярійні засоби поділяють на ряд груп. Шизонтоциди - препарати, що мають активність щодо безстатевих форм розвитку малярійного плазмодія (шизонтів); кров'яні шизонтоциди – засоби, що пригнічують розвиток шизонтів в еритроцитах; первиннотканевые шизонтоциди активні щодо первинних, а вториннотканинні шизонтоциди - щодо вторинних екзоеритроцитарних форм. Відповідно до цього кров'яні шизонтоциди застосовують для профілактики та усунення нападів малярії. Зменшуючи кількість плазмодіїв у крові, кров'яні шизонтоциди викликають зменшення статевих форм. При тропічній малярії вони радикально лікують захворювання. Первиннотканинні шизонтоциди застосовують для каузальної профілактики. Вони запобігають розвитку еритроцитарної шизогонії. Лише окремих випадках можуть мати місце пізні напади малярії. Вторичнотканинні шизонтоциди показані для радикального лікування малярії хворим, які перенесли три- і чотириденну малярію.

Препарати, що діють на гамонти, гамонтоциди - викликають зникнення статевих форм малярійного плазмодія з крові або порушують цикл його статевого розвитку в комарі. Останні можуть переривати статевий цикл розвитку плазмодія в організмі комара на стадії ексфлагеляції. Препарати, що переривають цикл розвитку на стадії оокінети, звуться споронтоцидів.

Протималярійна активність виявлена ​​у багатьох класів хімічних сполук. Найбільш широко застосовують похідні 4-амінохіноліну - хінгамін (див.), галохін та ін. Ці кров'яні шизонтоциди мають найбільше високою ефективністюсеред інших протималярійних засобів. Аналогічна діявиявляють похідні 9-аміноакридину - акрихін (див.) і хінін (див.). Похідні 8-амінохіноліну - плазмоцид (див.), хіноцид (див.) - мають широкий спектрдії. Вони активні щодо статевих, так і тканинних форм малярійного плазмодія. Як кров'яні шизонтоциди, вони відносно малоактивні. Хіноцид активніший за плазмоцид щодо вторинних тканинних форм.

Похідні фенілбігуаніду - бігумаль (див.) та ін - мають дію кров'яних і первиннотканкових шизонтоцидів, а також споронтоцидної активністю. Похідні 2,4-діаміно-5-феніл-піримідину - хлоридин (див.) та ін - активні щодо кров'яних шизонтів (дія на тканинні шизонти виражена слабкіше) і надають споронтоцидну дію.

Для усунення нападів малярії застосовують кров'яні шизонтоциди: хінгамін, галохін, акрихін, хінін. Для радикального лікування малярії після закінчення лікування кров'яними шизонтоцидами застосовують хіноцид.

Профілактику малярії проводять залежно від показань різними протималярійними засобами. Весняне протирецидивне лікування – кров'яними шизонтоцидами. З метою суспільної хіміопрофілактики, т. е. для переривання епідеміологічного ланцюга людина - комар, призначають гамонтоциди разом із кров'яними шизонтоцидами. Для індивідуальної профілактики призначають кров'яні та первиннотканинні шизонтоциди. Передепідемічну хіміопрофілактику здійснюють за допомогою хіноциду.

При застосуванні протималярійних засобів спостерігається розвиток стійкості малярійного плазмодія. Особливо легко вона розвивається до бігумалю та хлоридину. Описано випадки виникнення стійкості до акрихіну, хініну та хінгаміну.

I. Гемошизонтоциди:

Хінгамін (Chingaminum);

Гідроксихлорохін (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хлорідін (Chloridinum);

Бігумаль (Bigumalum);

Акріхін (Acrichinum);

Хінін (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Прімахін (Primachinum);

Сульфаніламіди (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапіридазин, сульфален);

Сульфони (діафенілсульфон).

ІІ. Гістошизонтоциди:


первиннотканкові шизонтоциди

(на прееритроцитарні форми):

1. Хлорідін;

2. Бігумаль;

вториннотканинні шизонтоциди

(На параеритроцитарні форми):

1. Хіноцид (Chinocidum);

2. Прімахін.

ІІІ. Гамонтоциди:

1. Хіноцид;

2. Хінгамін

Гамонтостатики:

1. Хлорідін;

2. Бігумаль;

(pl. vivax, pl. malariae);

3. Прімахін.

IV. Споронтоциди:

1. Бігумаль;

2. Хлорідін;

3. Прімахін.

За механізмом дії протималярійні препарати можна поділити на 2 групи:

1. Хінгамін (хлорохін, делагіл), гідроксихлорохін, хіноцид, акрихін, солі хініну.Ці препарати мають швидку і сильну шизонтоцидну дію, не мають специфічності, тобто. діють як у плазмодіїв малярії, інших найпростіших, і на клітини людини. Нагромаджуючись у внутрішньоклітинному середовищі плазмодіїв, вони порушують редуплікацію ДНК та синтез РНК. Хінгамін викликає також ущільнення оболонки лізосом, що може порушувати перетравлення гемоглобіну, який захоплює шизонти.

2. Хлорідін та бігумаль.Ці препарати вирізняються повільним розвитком шизонтоцидної дії. Вони порушують нормальний перебігбіохімічних процесів, інгібуючи ферменти: дигідрофолієву редуктазу та ін. (бігумаль інгібує також АТФазу). До цієї групи входять сульфаніламідні препаратиі сульфони, тому що є конкурентними антагоністами ПАБК, вони також порушують синтез фолієвої кислотиі застосовуються як протималярійні засоби (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапіридазин, діафенілсульфон).

У клініці протималярійні препарати застосовуються:

1) для лікування малярії – гемошизонтоцидні засоби (хінгамін, гідроксихлорохін, хлоридин та ін.);

2) для попередження рецидивів 3-х та 4-х денної малярії – гістошизонтоцидні (примахін);

3) для індивідуальної хіміопрофілактики малярії – гістошизонтоцидні, гамонтоцидні, споронтоцидні, гемошизонтоцидні (хлоридин, хінгамін);

4) для суспільної хіміопрофілактики – гамонтоцидні (примахін, хлоридин).

Найбільш активний із препаратів - Хінгамін (Chingaminum) - син.: делагіл, хлорохін, резохінта ін При прийомі внутрішньо та парентеральному введеннішвидко всмоктується і накопичується в тканинах високої концентрації. Кумулює, т.к. зв'язується із білками крові. Викликає загибель еритроцитарних форм усіх 4 видів малярійного плазмодія, а також гаметоцитів Pl. Vivax та Pl. Malariae. Чинить неспецифічну протизапальну та десенсибілізуючу дію на макроорганізм, т.к. стабілізує клітинні мембранита мембрани лізосом. Має протиаритмічний ефект. Чинить помірно виражене иммунодепрессивное дію, т.к. гальмує синтез нуклеїнових кислотта активність деяких ферментів.


Показання до застосування:

1. Для лікування гострих проявіввсіх видів малярії (при тяжкому нападі - внутрішньовенно, потім переходять на прийом препарату внутрішньо).

2. Для індивідуальної хіміопрофілактики малярії за схемою.

3. Для лікування колагенозів (ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак, склеродермія та ін.).

4. Для відновлення синусового ритмупри екстрасистоліях та миготливій аритмії.

5. Для лікування амебіазу, лямбліозу, балантидіазу та ряду глистних інвазій(Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лікуванні малярії призначають хінгамін внутрішньо (після їжі) дорослим по 2,0-2,5 г на курс. На перший прийом дають 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 годин 0,5 г, на другий і третій дні - по 0,5 г на один прийом. При злоякісному перебігу малярії починають з внутрішньом'язового введення препарату (5% розчин 10 мл), при особливо тяжких випадках вводять внутрішньовенно повільно 10 мл 5% розчину з 10-20 мл 40% розчину глюкози або ізотонічного розчинунатрію хлориду. Для профілактики малярії призначають хінгамін дорослим по 0,25 г 2 рази на тиждень протягом сезону передачі малярії.

Побічні ефектирозвиваються лише при прийомі великих доз. Можливі головний біль, запаморочення, нудота, зменшення апетиту, біль у животі, кардіоміопатія, уповільнення ритму серця, аж до повної блокади, нейроміопатії, ураження печінки, лейкопенія, зниження гостроти зору та слуху, відкладення пігменту в рогівці, посивіння волосся

Побічні ефекти відбуваються самостійно.

Протипоказання:вагітність, тяжкі захворюваннясерця, печінки, нирок, кровотворних органіворганічні ураження ЦНС.

Форма випуску:табл. 0,25; амп. 5% розчину по 5 мл.

Подібно до хінгаміну діє і використовується Плаквеніл (Гідроксихлорохін - Hydroxychloroquinum). Основною перевагою препарату є дещо краща переносимість у порівнянні з хінгаміном. Приймають усередину.

Форма випуску:табл. 0,2.

Хлорідін – Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Чинить гемошизонтоцидну дію на всі види малярійного плазмодія, ушкоджує гамонти всіх видів плазмодія, що призводить до порушення розвитку збудників малярії в організмі комара (тобто споронтоцидне). Знищує також первиннотканинні форми Pl. Falciparum. Ефективний також при токсоплазмозі та лейшманіозі.

Повільно всмоктується після вживання, повільно діє, проникає в легені, печінку, селезінку, повільно протягом 2 тижнів виводиться з організму, т.к. на 80% зв'язується із білками плазми. До нього швидко розвивається стійкість плазмодія.

Застосовується: 1) для лікування малярії у поєднанні з швидкодіючими препаратами(хінгамін, хінін); 2) для суспільної та індивідуальної хіміопрофілактики.

Виділяється з молоком матері та може попереджати захворювання на малярію новонароджених.

Побічні ефекти:диспепсичні явища, біль голови, ураження печінки, порушення кровотворення (анемія, лейкопенія), тератогенний ефект.

Протипоказання:вагітність, захворювання кровотворних органів, нирок.

Форма випуску:табл. 0,005, 0,01 та 0,025.

Хіноцид - Chinocidum

Має виражену гістошизонтоцидну та гамонтоцидну дію. Гемошизонтотропний ефект слабкий (переважно на Рl. falciparum).

Застосовується: 1) для попередження віддалених рецидивів при три- та чотириденній малярії, овалі-малярії для повного лікуванняхворого; 2) для суспільної хіміопрофілактики як гамонтоцидний засіб при тропічній малярії після закінчення лікування іншими препаратами (примахін), що не діють на гамонти Pl. falciparum, для попередження зараження комарів та поширення інфекції.

Побічні ефекти:головний біль, диспепсичні явища, метгемоглобіноутворення. В осіб з уродженим дефіцитомГ-6-ФДГ можливий гострий внутрішньосудинний гемоліз.

Протипоказання:хвороби крові та органів кровотворення, захворювання нирок. Не можна призначати одночасно коїться з іншими протималярійними препаратами, т.к. у своїй збільшується токсичність.

Форма випуску:драже 0,005 та 0,01.

Подібно до хіноциду діє препарат примахін.

Примахін - Primachinum

Діє на статеві форми, шизонти та параеритроцитарні (вториннотканинні) форми всіх видів плазмодіїв малярії. Застосовують для профілактики віддалених рецидивів при три- та чотириденній малярії, при тропічній малярії. Призначають для індивідуальної хіміопрофілактики у комбінації з хінгаміном, а також для суспільної хіміопрофілактики. Призначається внутрішньо.

Форма випуску:табл. 0,003 та 0,009.

Акріхін - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Діє на гемошизонти всіх видів малярійного плазмодія. Менш активний, ніж хінгамін. Для лікування малярії використовують рідко. Застосовується частіше при цестодозі, лейшманіозі та лямбліозі. Забарвлює шкіру та слизові оболонки в жовтий колір. Може спричинити психомоторне збудження.

Форма випуску:порошок для приготування 4% розчину в аптечній упаковці; порошки та таблетки по 0,1; таблетки, вкриті оболонкою 0,05.

Бігумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Діє переважно на безстатеві форми плазмодіїв (шизонти) всіх видів малярії. За активністю поступається хінгаміном, дія розвивається повільно. Бігумаль діє також на прееритроцитарні форми Рl. falciparum і чинить споронтоцидну дію (процес спорогонії в організмі комара не завершується). До бігумалю швидко розвивається стійкість у всіх видів плазмодіїв, тому для лікування та хіміопрофілактики малярії використовується рідко.

Форма випуску:таблетки та драже по 0,1.

Хінін - Chinini hydrochloridun et sulfas

Застосовують у разі стійкості плазмодіїв до синтетичним препаратамдля лікування малярії. Хінін - алкалоїд кори хінного дерева. Лікувальні властивостікори при малярії були відомі індіанцям племені інків, а 1638 р. стали відомі європейцям.

Хінін має в основному гемошизонтоцидну дію на всі види плазмодіїв. Має низку інших фармакологічних властивостей: аналгетичним, жарознижувальним, пригнічує ЦНС, зменшує збудливість міокарда та подовжує рефрактерний період серцевого м'яза, надає стимулюючу дію на мускулатуру матки. Препарат токсичний.

Форма випуску:хініну сульфат і гідрохлорид у порошках та таблетках по 0,25 та 0,5; хініну дигідрохлорид в ампулах по 1 мл 50% розчину.

Хіміопрофілактика та лікування малярії проводиться строго за схемами, затвердженими органами охорони здоров'я країни. У зв'язку з можливою стійкістю штамів плазмодіїв до хіміотерапевтичних засобів для профілактики використовуються комбіновані препаратинаприклад, дарахлор (хінгамін + хлоридин); малоприм (хлоридин + діафенілсульфон); метакельфін (хлоридин + сульфален) та ін. Найбільш широко використовується фанзідар.

Фанзідар – Fanzidar

Містить хлоридину 25 мг та сульфадоксину 500 мг. Одноразовий прийом фанзідару спричиняє зникнення шизонтів у крові, а також загибель прееритроцитарних форм плазмодіїв.

Застосовуєтьсядля лікування та профілактики всіх форм малярії.

Побічні ефектиалергічні реакції, диспепсичні розлади.

Форма випуску:таблетки.