हृदयाच्या विफलतेसाठी कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा वापर. औषधांच्या यादीचे पुनरावलोकन: कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स: त्यांचे साधक आणि बाधक कार्डियाक ग्लायकोसाइड आहेत


कार्डियाक ग्लायकोसाइड हे औषधांचा एक समूह आहे ज्याचा वापर दरम्यान अवयव कार्य सुधारण्यासाठी केला जातो विविध टप्पेत्याची अपुरीता. या औषधांचा स्वतंत्र वापर हृदयाच्या कार्यामध्ये गंभीर व्यत्यय आणू शकतो आणि म्हणून कठोरपणे प्रतिबंधित आहे.

ही औषधे काय आहेत?

तत्सम प्रभाव असलेली पहिली औषधे वनस्पतींचे अर्क होती - व्हॅलीची लिली, फॉक्सग्लोव्ह आणि स्ट्रोफॅन्थस.

त्या सर्वांची रासायनिक रचना सारखीच असते: त्यात साखर नसलेला भाग (एग्लाइकोन) आणि ग्लायकोन असतो. नंतरचे डिजिटॉक्सोज, ग्लुकोज, सायमारोज, रॅमनोज इत्यादी शर्करा द्वारे दर्शविले जाते. काहीवेळा या भागात एसिटिक ऍसिडचे अवशेष जोडले जातात.

औषधीय गुणधर्म आणि कालावधी क्लिनिकल क्रियाप्रत्येक ग्लायकोसाइड लक्षणीय भिन्न आहेत.

हृदय अपयश असलेल्या रुग्णांना कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स काय आहेत आणि त्यांची क्रिया करण्याची यंत्रणा काय आहे हे जाणून घेणे आवश्यक आहे.

कोणत्या वनस्पतींमध्ये ग्लायकोसाइड असतात?

ते समाविष्ट आहेत:

  1. अॅडोनिस (वसंत ऋतु, उन्हाळा, शरद ऋतूतील).
  2. कावीळ पसरणे.
  3. फॉक्सग्लोव्ह (लाल आणि जांभळा).
  4. ऑलिअँडर.
  5. घाटीची लिली.
  6. स्ट्रोफॅन्थस.
  7. Euonymus.
  8. विकत घेतले.
  9. कावळ्याचा डोळा.
  10. कलांचो.

या सर्व वनस्पती विषारी आहेत, म्हणून त्यांचा वापर अत्यंत सावधगिरीने केला पाहिजे.

ग्लायकोसाइड औषधांची यादी

खाली हृदयाच्या पॅथॉलॉजीजसाठी वापरल्या जाणार्‍या औषधांची यादी आहे:

  • डिगॉक्सिन. उजवीकडे, तो या यादीत प्रथम आहे, कारण त्याची बहुतेक वेळा नियुक्ती केली जाते. फॉक्सग्लोव्ह वूलीच्या पानांपासून ग्लायकोसाइड मिळते. डिगॉक्सिनचा दीर्घकाळ टिकणारा प्रभाव असतो, परंतु त्याच वेळी ते नशा आणत नाही आणि क्वचितच साइड इफेक्ट्स निर्माण करतात. डिगॉक्सिन गोळ्या किंवा इंजेक्शनच्या रूपात उपलब्ध आहे.
  • स्ट्रोफॅन्थिन. औषधांवर लागू होते वेगवान अभिनय. जवळजवळ शरीरात जमा होत नाही. हे 24 तासांच्या आत शरीरातून पूर्णपणे काढून टाकले जाते. इंजेक्शनद्वारे वापरले जाते.
  • डिजिटॉक्सिन काहीसे कमी वारंवार वापरले जाते. हे असे आहे कारण त्याचा काही संचयी प्रभाव आहे, म्हणूनच आपण निवडले पाहिजे योग्य डोसऔषध खूप कठीण असू शकते. गोळ्या, इंजेक्शन्स किंवा सपोसिटरीजमध्ये वापरले जाते.
  • सेलेनाइड गोळ्या आणि इंजेक्शनसाठी द्रव स्वरूपात उपलब्ध आहे.
  • Korglikon फक्त अंतस्नायु वापरासाठी उत्पादित आहे.
  • मेडिलाझाइडचा वापर गोळ्याच्या स्वरूपात केला जातो.

या गटातील निधीचे वर्गीकरण

यादीतील सर्व औषधांच्या नावांचे खालील वर्गीकरण आहे:

  1. दीर्घ-अभिनय. क्रियाकलाप फक्त 8 तासांनंतर सुरू होतो आणि 10 दिवसांपर्यंत चालतो. या औषधाच्या इंट्राव्हेनस इंजेक्शननंतर, त्याचा प्रभाव अर्ध्या तासानंतरच सुरू होतो आणि 16 तासांपर्यंत टिकतो. डिजिटॉक्सिन या औषधामध्ये हे गुणधर्म आहेत.
  2. मध्यम कालावधी. औषध शरीरात प्रवेश केल्यानंतर, ते फक्त 6 तासांनंतर सक्रिय होते आणि आणखी 2 किंवा 3 दिवस कार्य करते. अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केल्यावर, प्रभाव सुमारे 10 मिनिटांनंतर सुरू होतो आणि 3 तासांपर्यंत टिकतो. डिगॉक्सिन औषध वापरताना हे परिणाम दिसून येतात.
  3. जलद कृती. ही औषधे पुरवण्यासाठी वापरली जातात आपत्कालीन मदत. ते फक्त अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जातात. प्रभाव काही मिनिटांत दिसून येतो आणि एका दिवसापर्यंत टिकतो. स्ट्रोफॅन्थिन या औषधात असे गुणधर्म आहेत.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

नोकरी निर्दिष्ट गटऔषधांचा उद्देश आहेः

  • वाढलेले हृदय आकुंचन;
  • हृदयावरील संबंधित प्रभावामुळे कालांतराने सिस्टोलमध्ये घट;
  • मूत्र उत्सर्जित वाढलेली रक्कम;
  • डायस्टोल कालावधीत वाढ;
  • मंदी हृदयाची गती;
  • वेंट्रिकल्समध्ये वाहणार्या रक्ताच्या प्रमाणात वाढ;
  • वहन प्रणालीची कमी संवेदनशीलता.

जरी सामान्यतः ग्लायकोसाइड्सच्या कृतीची यंत्रणा असते समान वैशिष्ट्ये, त्याच्या काही बाजूंना काही वैशिष्ठ्ये आहेत. अशाप्रकारे, औषधांमुळे मायोकार्डियमला ​​ऑक्सिजनची गरज न वाढवता हृदयाच्या आकुंचनांची ताकद आणि वारंवारता वाढते. म्हणजेच अवयवदान करतो अधिक काम, परंतु त्यावर कमी ऊर्जा खर्च करते. अशा प्रकारे औषधांचा कार्डियोटोनिक प्रभाव स्वतः प्रकट होतो.

ग्लायकोसाइड्स रोगग्रस्त हृदय आणि निरोगी दोन्हीवर कार्य करतात. औषधे सिस्टोलचा दर आणि परिपूर्णता लक्षणीयरीत्या वाढवतात. लहान डोसमध्ये ते कमी करतात आणि उच्च डोसमध्ये ते अॅट्रियल ऑटोमॅटिकिटीची डिग्री वाढवतात. ग्लायकोसाइड्स लिहून देताना आणि ते घेताना या बारकावे विचारात घेतल्या पाहिजेत.

हृदयाच्या विविध पॅथॉलॉजीजसाठी औषधांच्या कृतीची वैशिष्ट्ये

पॅथॉलॉजीज आणि परिस्थितींवर अवलंबून औषधांच्या कृतीमध्ये काही फरक आहेत:

  • इनोट्रॉपिक प्रभावांसह, सिस्टोल वाढते;
  • क्रोनोट्रॉपिक क्रियेसह, हृदयाच्या आकुंचनची लय कमी होते;
  • येथे वाढलेली उत्तेजनाहृदयाच्या स्नायूचा हा सूचक कमी होतो;
  • या गटातील औषधांच्या वापरामुळे वहन प्रणालीवर अत्याचार होतो;
  • औषधे रक्त प्रवाह वाढवतात;
  • शिरासंबंधीचा दाब कमी करा;
  • अंतर्गत अवयवांचे कार्य सामान्य करते.

औषधांचा वापर खालील परिणाम देते:

  1. सकारात्मक इनोट्रॉपिक. स्नायूंच्या पेशींमध्ये कॅल्शियम आयन वाढल्यामुळे हे घडते.
  2. नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक. औषधे व्हॅगस मज्जातंतू आणि बॅरोसेप्टर्स उत्तेजित करतात.
  3. नकारात्मक dromotropic. याचा अर्थ एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर कनेक्शनद्वारे आवेगांचा मार्ग अवरोधित केला जातो.
  4. सकारात्मक बॅरोट्रॉपिक. या अवांछित प्रभाव, तो अतालता ठरतो म्हणून. जेव्हा डोसचे उल्लंघन केले जाते तेव्हा ते दिसून येते.

वापरासाठी संकेत

औषधे या प्रकारच्यावापरासाठी खालील संकेत आहेत:

  1. ऍट्रियल फायब्रिलेशन. या रोगासाठी, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स ही निवडीची औषधे आहेत कारण ते प्रभावीपणे हृदय गती कमी करतात आणि हृदयाच्या स्नायूंची ताकद वाढवतात.
  2. हृदयाच्या विफलतेची विघटित अवस्था.
  3. सतत वाढलेली हृदय गती.
  4. अलिंद फडफडणे.
  5. सुपरव्हेंट्रिक्युलर प्रकार टाकीकार्डिया.

ग्लायकोसाइड लिहून देण्याची विविध प्रकरणे

फॉक्सग्लोव्ह पर्प्युरियापासून मिळणाऱ्या डिजिटॉक्सिन या औषधाचा दीर्घकाळ टिकणारा प्रभाव असतो. क्रॉनिक हार्ट फेल्युअरसाठी ते लिहून देण्याचा सल्ला दिला जातो. शिवाय, ते दाखवले आहे दीर्घकालीन उपचारया माध्यमातून.

अॅडोनिस (अडोनिझाइड आणि इतर) पासून मिळविलेल्या औषधांचा मध्यम कालावधीचा प्रभाव असतो. ते वाढीव चिंताग्रस्त उत्तेजना आणि न्यूरोसेससाठी निर्धारित आहेत.

जलद-अभिनय करणारी औषधे (जसे की स्ट्रोफॅन्थिन) गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून खराब शोषली जातात. ते विघटित दोष, हृदयविकाराच्या झटक्यासह तीव्र हृदयाच्या विफलतेसाठी वापरले जातात. व्हॅली टिंचरची लिली हृदयाच्या क्रियाकलापांना उत्तेजित करते आणि मज्जासंस्था शांत करते.

प्रवेशाचे नियम

डिगॉक्सिन, डिजिटॉक्सिन यासारख्या चांगल्या प्रकारे शोषलेल्या औषधांनाच परवानगी आहे. आतमध्ये घेतल्यास विशेष काळजी घेतली पाहिजे कारण ते पोटात जळजळ करतात.

जेवणानंतर एक तासाने गोळ्या घेण्याचे डॉक्टर लिहून देतात.. स्ट्रोफॅन्थिन आणि कॉन्व्हॅलॅटॉक्सिन त्यांच्या खराब शोषणामुळे अंतःशिरा प्रशासित केले जातात.

हृदयाच्या विफलतेसाठी ते श्रेयस्कर आहे अंतस्नायु वापरऔषध औषध देण्यापूर्वी, ते सोडियम क्लोराईडच्या 10 किंवा 20 मिली द्रावणात विरघळले पाहिजे.

कधीकधी डॉक्टर ग्लुकोज सोल्यूशन (5%) मध्ये औषध मिसळण्याची शिफारस करतात. बिनमिश्रित औषधाच्या अंतस्नायु प्रशासनासह, एक जलद परिणाम प्राप्त केला जाऊ शकतो, परंतु त्याच वेळी उच्च संभाव्यताप्रमाणा बाहेर आणि विषबाधा च्या चिन्हे सुरू.

वैयक्तिक ग्लायकोसाइड्सचे संचयी प्रभाव असल्याने, डॉक्टर जास्तीत जास्त प्रभाव प्रदान करणारे डोस निवडतात आणि त्याच वेळी साइड इफेक्ट्सचा धोका कमी करतात. हे तथाकथित सरासरी पूर्ण डोस आहे. त्याचे प्रमाण आहे:

  • डिजिटलिस तयारीसाठी - 2 मिग्रॅ;
  • स्ट्रोफॅन्थिन मालिकेच्या ग्लायकोसाइड्ससाठी - 0.6-0.7 मिलीग्राम;
  • डिजिटॉक्सिनसाठी - 2 मिग्रॅ.

विरोधाभास

वापरासाठी पूर्ण contraindications खालील रोग आहेत:

  • एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक (पॅथॉलॉजीचे दुसरे आणि तिसरे अंश);
  • ऍलर्जी;
  • ग्लायकोसाइड्ससह नशा;
  • ब्रॅडीकार्डिया.

वापरासाठी सापेक्ष contraindications:

  • प्रथम पदवी एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक;
  • सायनस नोडची कमजोरी;
  • कमी-फ्रिक्वेंसी अॅट्रियल फायब्रिलेशन;
  • तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन;
  • रक्तातील पोटॅशियम आणि कॅल्शियमचे प्रमाण कमी होणे;
  • फुफ्फुस आणि हृदय अपयश.
  • मायोकार्डियल अमायलोइडोसिस;
  • महाधमनी अपुरेपणा;
  • थायरॉईड ग्रंथीचे हायपरफंक्शन;
  • कार्डिओमायोपॅथी विविध उत्पत्तीचे;
  • कोणत्याही प्रकारचा अशक्तपणा;
  • पेरीकार्डिटिस

या प्रकारची कोणतीही औषधे संभाव्य आहेत धोकादायक औषधे, म्हणून ते अत्यंत सावधगिरीने लिहून दिले आहेत.

साइड इफेक्ट्स आणि प्रमाणा बाहेर

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स घेत असलेल्या रुग्णांनी विशेषतः सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे, कारण डोस किंवा पथ्येचे उल्लंघन देखील गंभीर विषबाधा होऊ शकते. हेच प्रकरणांना लागू होते जेथे दुष्परिणाम.

ग्लायकोसाइड्सच्या उपचारादरम्यान आढळणारे सर्वात सामान्य आहेत:

  • डोक्यात वेदना;
  • पुरुषांमध्ये स्तन ग्रंथींचा विस्तार;
  • हृदयाच्या स्नायूंच्या आकुंचनांच्या लयमध्ये अडथळा;
  • भूक न लागणे;
  • आतड्याच्या वेगवेगळ्या भागांचे नेक्रोसिस;
  • झोप विकार;
  • चेतनेचा त्रास;
  • भ्रम
  • नाकातून रक्तस्त्राव;
  • व्हिज्युअल आणि ऐकण्याची तीक्ष्णता कमी;
  • अतिसार;
  • नैराश्य

ओव्हरडोज

चुकीच्या पद्धतीने वापरल्यास, रुग्णाला ओव्हरडोजची खालील लक्षणे दिसू शकतात:

  • फायब्रिलेशनच्या विकासापर्यंत, तीव्रतेच्या वेगवेगळ्या प्रमाणात अतालता;
  • डिस्पेप्टिक लक्षणे आणि परिणामी मळमळ आणि तीव्र उलट्या;
  • कार्डिओग्राममध्ये बदल;
  • हृदयविकाराचा झटका पूर्ण होईपर्यंत एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर कनेक्शनमध्ये अडथळा.

ग्लायकोसाइड इंजेक्ट करताना, औषधे हळूहळू प्रशासित करणे आवश्यक आहे. अशा प्रकारे आपण प्रमाणा बाहेर टाळू शकता.

विषबाधा उपचार

उच्च डोस रक्तात प्रवेश केल्यास, आपण ते ताबडतोब घ्यावे सक्रिय कार्बनआणि पोट स्वच्छ धुवा. आपत्कालीन रुग्णवाहिका कॉल करणे आवश्यक आहे.

चालू क्लिनिकल टप्पाउपचारांसाठी अँटीडोट्स वापरले जातात:

  • पोटॅशियमची तयारी (पोटॅशियम ऑरोटेट, पॅनांगिन, पोटॅशियम क्लोराईड) मायोकार्डियममध्ये या धातूच्या आयनांच्या कमतरतेची त्वरीत भरपाई करण्यासाठी;
  • ग्लायकोसाइड विरोधी (युनिथिओल आणि डिफेनिन);
  • सायट्रेट ग्लायकोकॉलेट;
  • अँटीएरिथमिक औषधे(Anaprilin, Difenin आणि इतर).

एट्रोपिन अतिशय काळजीपूर्वक लिहून दिले जाते, कारण ते अतालता साठी कठोरपणे contraindicated आहे.

एड्रेनोमिमेटिक औषधे (विशेषतः, एड्रेनालाईन) लिहून देण्यास मनाई आहे. ते फायब्रिलेशन होऊ शकतात, ज्यामुळे रुग्णाच्या जलद मृत्यूला धोका असतो.

तर, ग्लायकोसाइड्स अशी औषधे आहेत जी वेगवेगळ्या प्रकारांसाठी निर्धारित केली जातात हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग. ते निर्धारित डोसमध्ये काटेकोरपणे वापरले जातात आणि केवळ डॉक्टरांनी ठरवलेल्या प्रकरणांमध्ये. या शक्तिशाली औषधांसह स्वयं-औषध खूप धोकादायक आहे.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स.

ही अशी औषधे आहेत ज्यांचा मुख्य प्रभाव हृदयावर प्रकट होतो जेव्हा त्याची कार्यक्षम क्षमता अपुरी असते.

त्यांच्या पावतीचे स्त्रोत आहेत:

    स्ट्रोफॅन्थस वनस्पतीपासून (स्ट्रोफॅन्थिन)

    डिजिटलिस (डिजिटॉक्सिन, डिगॉक्सिन, सेलेनाइड)

    खोऱ्यातील लिली (कोर्गलाइकॉन)

    कृत्रिम औषधे.

IN रासायनिक रचना 2 भाग आहेत:

    aglycone हा मुख्य घटक आहे

    ग्लायकोन हे साखरेचे अवशेष आहे.

सर्व ग्लायकोसाइड्सचे अॅग्लायकोन समान आहे; रासायनिक रचना पॉलीसायक्लिक गटावर आधारित आहे cyclopentaneperhydrophenanthrene , त्यात एक लैक्टोन गट आहे, जो कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे विशिष्ट प्रभाव निर्धारित करतो.

ग्लायकॉन हा अॅग्लायकॉनला जोडलेल्या रेणूचा साखरेचा भाग आहे; तो ग्लायकोसाइड्समधील फरक निर्धारित करतो: डिजिटॉक्सिनमध्ये त्यात 3 डिजिटॅक्सोज रेणू असतात, स्ट्रोफॅन्थिनमध्ये त्यात ग्लुकोज इ.

फार्माकोकिनेटिक्स हे प्रामुख्याने रेणूंच्या ध्रुवीयतेच्या प्रमाणात निर्धारित केले जाते आणि ते एग्लाइकोनमधील OH- (हायड्रॉक्सिल गट) च्या संख्येवर अवलंबून असते. यावर आधारित, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे तीन गट आहेत:

पहिला गट - ध्रुवीय कार्डियाक ग्लायकोसाइड - 4-6 आहे OH गट विभक्त स्थितीत आहेत ( strophanthin, korglykon). त्यांचे मुख्य गुणधर्म:

    पाण्यात अत्यंत विरघळणारे, परंतु चरबीमध्ये कमी विरघळणारे

    गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून खराबपणे शोषले गेले नाही, जैवउपलब्धता सुमारे 3-5% आहे, म्हणून ते तोंडी लिहून दिले जात नाहीत

    प्रथिनांना खराबपणे बांधते, सक्रिय अंशाचा त्वरीत उपचारात्मक प्रभाव असतो

    मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते

    अंतस्नायुद्वारे विहित

दुसरा गट - नॉन-पोलर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स -विभक्त अवस्थेत आहेत ( डिजिटॉक्सिन, मिथाइलडिजिटॉक्सिन), खालील गुणधर्म आहेत:

    पाण्यात खराब विरघळणारे, चरबीमध्ये चांगले

    गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून चांगले शोषले जाते, जैवउपलब्धता सुमारे 100% आहे

    रक्तामध्ये 90% पर्यंत प्रथिने (अल्ब्युमिन) शी संबंधित आहेत, म्हणजेच, बरेच निष्क्रिय अंश आहेत, धीमी क्रिया आहे

    त्यापैकी बहुतेक यकृतामध्ये चयापचय केले जातात आणि नंतर मूत्रपिंडाद्वारे निष्क्रिय चयापचयांच्या स्वरूपात उत्सर्जित केले जातात

    25% पर्यंत हिपॅटिक-आतड्यांतील रक्ताभिसरणात सहभाग, जे शरीरात औषधाचा दीर्घकाळ टिकून राहण्याची खात्री देते.

    टॅब्लेटमध्ये केवळ तोंडी लिहून दिले जातात.

तिसरा गट - तुलनेने ध्रुवीय हृदयग्लायकोसाइड्स - काही ओएच गट आहेत, ज्यामुळे त्यांना काही ध्रुवता मिळते ( डिगॉक्सिन, सेलेनाइड), खालील गुणधर्म लक्षात घेतले जाऊ शकतात:

    जैवउपलब्धता सुमारे 40-50%

    पाणी आणि चरबी मध्ये विद्रव्य

    सुमारे 7-8% यकृत-आतड्यांसंबंधी अभिसरणात भाग घेतात

    गोळ्या आणि ampoules दोन्ही मध्ये विहित

टॅब्लेट औषधे संपृक्तता (डिजिटायझेशन) योजनेनुसार निर्धारित केली जातात; त्यांचा वापर 2 कालावधीत विभागला जातो: डिजिटलायझेशन कालावधी, देखभाल डोसचा कालावधी. अशा औषधांसाठी संकल्पना वापरणे महत्वाचे आहे " EC निर्मूलन गुणांक (कोटा)"हे औषधाचे प्रमाण आहे जे चयापचय होते आणि 24 तासांत शरीरातून उत्सर्जित होते.

निर्मूलन कोटा जितका जास्त असेल तितका शरीरात औषधाचा संचय (संचय) होण्याचा धोका कमी असतो; हे यकृत-आतड्यांतील रक्ताभिसरणाच्या परिणामी उद्भवते.

स्ट्रोफॅन्थिनमध्ये EC = 40-50% (संचय नाही), डिजिटॉक्सिन (EC = 7%) आहे - येथे, पुनरावृत्ती केल्यावर, संचय होतो आणि नशेचा धोका असू शकतो.

संपृक्तता डोस हा औषधाचा डोस आहे कार्डियाक ग्लायकोसाइड, ज्याची क्रिया शरीरावर उपचारात्मक प्रभाव प्राप्त करते आणि कारणीभूत होत नाही विषारी प्रभाव.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा शरीरावर समान प्रकारचा प्रभाव असतो, मुख्य प्रभाव हृदयावर जाणवतात:

    कार्डिओटोनिक प्रभाव (पॉझिटिव्ह इनोट्रॉपिक) - हृदयाच्या आकुंचनाची शक्ती वाढते, सिस्टोलिक दाब वाढतो

    नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव - हृदय गती कमी होते, ब्रॅडीकार्डिया

    नकारात्मक ड्रोमोट्रॉपिक प्रभाव - मायोकार्डियल चालकता प्रतिबंध

    ओव्हरडोजच्या बाबतीत विषारी प्रभाव (सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) - मायोकार्डियल उत्तेजना वाढते.

कार्डिओमायोसाइट्सवर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या प्रभावाचा विचार करूया:

    हृदयाच्या आकुंचनाची ताकद मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी न वाढवता वाढते

    मायोसिन ATPase वर सकारात्मक प्रभाव, आकुंचन ऊर्जा सुधारते

    सोडियम आयनच्या बदल्यात कॅल्शियम आयन काढून टाकणाऱ्या Na-Ca एक्सचेंजरचे कार्य रोखले जाते

    Na-K-ATPase क्रियाकलाप उपचारात्मक डोसमध्ये 5-7% कमी होतो

    म्हणून ग्लायकोसाइड्सचे क्लिनिकल परिणाम:

    तीव्र करते कार्डियाक आउटपुट

    प्रवाहाचा वेग वाढतो

    अंतर्गत अवयवांना रक्ताचा पुरवठा अधिक चांगला होतो

    हृदय अपयशाची लक्षणे कमी होतात (शिरासंबंधीचा दाब कमी होणे, सूज येणे, ऍक्रोसायनोसिस अदृश्य होते).

n गोअरिंग

n एन-एचआर डिप्रेसर

कॅरोटीड सायनस

महाधमनी कमान

ब्रॅडीकार्डिया

वहन प्रणालीच्या पेशींवर परिणाम:

    सोडियम-पोटॅशियम ATPase थेट प्रतिबंध

    पुनर्ध्रुवीकरण प्रतिबंध

    नवीन आवेग लहरींचा प्रतिबंध

    योनि केंद्राचे प्रतिक्षेप उत्तेजना (ब्रॅडीकार्डिया आणि चालकता कमी होणे).

वैद्यकीयदृष्ट्या, हे अँटीएरिथमिक प्रभावाने प्रकट होते, मायोजेनिक फैलाव, उत्तेजनाचे हेटरोटोपिक फोकस विझवले जातात, ज्यामुळे अतिरिक्त उत्तेजना निर्माण होते. औषधी मूल्य - सुपरव्हेंट्रिक्युलर ऍरिथमियासाठी.

ओव्हरडोजमुळे अनिष्ट दुष्परिणाम होतात. सोडियम-पोटॅशियम एटीपेसच्या 10% पेक्षा जास्त क्रियाकलापांच्या प्रतिबंधामुळे वहन प्रणालीच्या पेशींमध्ये विश्रांतीची क्षमता कमी होणे हे कारण आहे. त्याच वेळी, मायोकार्डियल उत्तेजितता वाढते, जी वैद्यकीयदृष्ट्या उत्तेजित होण्याच्या हेटरोटोपिक फोसीद्वारे प्रकट होते. वेंट्रिकल्समध्ये, ते एक्स्ट्रासिस्टोल्स तयार करते, सायनस नोडची उत्तेजना वाढते आणि ते योनीच्या नियंत्रणाबाहेर जाते आणि हृदयाचा अतालता तयार होतो.

कार्डियाकचे एक्स्ट्राकार्डियल इफेक्ट्स

ग्लायकोसाइड्स.

    शामक प्रभाव - कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची हर्बल तयारी न्यूरोसिसच्या उपचारांसाठी वापरली जाऊ शकते:

    खोऱ्यातील लिलीचे टिंचर

    स्प्रिंग अॅडोनिस औषधी वनस्पती च्या ओतणे

    बेख्तेरेव्हचे मिश्रण (स्प्रिंग अॅडोनिस, सोडियम ब्रोमाइड, कोडीन)

    लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभाव - लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ झाल्यामुळे; मूत्रपिंडाच्या प्रॉक्सिमल ट्यूबल्समध्ये सोडियमचे पुनर्शोषण रोखले जाते, मूत्रपिंडाच्या नलिकांच्या पेशींच्या पडद्याचे सोडियम-पोटॅशियम एटीपेस प्रतिबंधित होते आणि सूज कमी होते.

क्रियेच्या कालावधीनुसार कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे वर्गीकरण.

    जलद-अभिनय औषधे:

    स्ट्रोफॅन्थिन

    korglykon

    इंट्राव्हेनस वापरल्यास, जास्तीत जास्त परिणाम 0.5-2 तासांनंतर होतो, सुप्त कालावधी 5-10 मिनिटे असतो, कृतीचा कालावधी 8-12 तास असतो.

    मध्यम कालावधीची औषधे (सापेक्ष ध्रुवता):

    digoxin

  • तोंडी आणि अंतःशिरा दोन्ही वापरले:

    अंतःशिरा - 2-5 तासांनंतर जास्तीत जास्त प्रभाव, सुप्त कालावधी 5-30 मिनिटे, क्रिया कालावधी 10-12 तास

    तोंडी - 4-6 तासांनंतर जास्तीत जास्त प्रभाव, सुप्त कालावधी 1-2 तास, कालावधी 24-36 तास.

    दीर्घ-अभिनय औषधे (नॉन-पोलर ग्लायकोसाइड्स):

    डिजिटॉक्सिन

    मिथाइलडिजिटॉक्सिन

    केवळ तोंडी - जास्तीत जास्त प्रभाव 6-12 तासांनंतर, सुप्त कालावधी 2-3 तास, प्रभाव कालावधी 2-3 दिवस.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या वापरासाठी संकेतः

    तीव्र हृदय अपयश (स्ट्रोफॅन्थिन, कॉर्गलाइकॉन - खारट द्रावणात अंतस्नायुद्वारे पातळ केले जाते, किंवा 5% ग्लुकोज, अतिशय हळूहळू प्रशासित)

    डाव्या वेंट्रिकलच्या सिस्टोलिक डिसफंक्शनमुळे होणारे तीव्र हृदय अपयश (येथे मध्यम आणि दीर्घ क्रियेचे ग्लायकोसाइड आहेत, डिगॉक्सिन सर्वात कमी धोकादायक आहे)

    क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर असलेल्या रूग्णांमध्ये ऍट्रियल ऍरिथमिया.

ECG वर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव.

    वाढलेली हृदय गती - हे QRS (कार्डियोटोनिक प्रभाव) मध्ये घट दर्शवते.

    ब्रॅडीकार्डिया - आर-आर अंतरामध्ये वाढ

    वहन मंदावणे - वयाच्या नियमांमध्ये P-Q अंतरामध्ये वाढ

    टी वेव्ह किंवा त्याचे "विकृती" कमी करणे, म्हणजे, संरेखन, कोरोनरी टी वेव्ह गुळगुळीत करणे, सामान्य जवळ येणे.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सद्वारे नशा.

वारंवार वापरादरम्यान (क्युम्युलेशन) दरम्यान कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे संचय हे कारण आहे, या संदर्भात सर्वात धोकादायक म्हणजे मध्यम आणि दीर्घ कालावधीची औषधे (डिजिटॉक्सिन, मेथिलसिस्टीन).

मुळात क्लिनिकल चित्रमायोकार्डियल उत्तेजना वाढली आहे.

उपचारात्मक डोसमध्ये, कार्डिओमायोसाइट झिल्लीचे 5-7% सोडियम-पोटॅशियम एटीपेस प्रतिबंधित केले जाते. जेव्हा प्रतिबंध 10% पेक्षा जास्त असतो, तेव्हा विषारी परिणाम होतो, पोटॅशियमची एकाग्रता कमी होते, पडद्याच्या बाहेरील पृष्ठभागावरील K+ गळती कमी होते, मायोकार्डियममध्ये उत्तेजित होणारे हेटरोटोपिक फोसी दिसून येते, एव्ही नोडच्या प्रतिबंधामुळे एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक होतो.

पारंपारिकपणे, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससह विषबाधाचे 2 टप्पे वेगळे केले जाऊ शकतात:

    प्रारंभिक अवस्था - उत्तेजित होण्याच्या हेटरोटोपिक फोकसपासून वेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल्स, एव्ही वहन कमी होणे, तीव्र ब्रॅडीकार्डिया (हृदय गती प्रति मिनिट 60 पेक्षा कमी - प्रमाणा बाहेरचे सूचक)

    गंभीर अवस्था - खालील लक्षणे येथे नोंदवली जातात:

    बिघडणारा ह्रदयाचा अतालता (द्वि- आणि ट्रायजेमिनी)

    विविध भागात एक्टोपिक फोसीचा देखावा (पॉलिटॉपिक एक्स्ट्रासिस्टोल्स)

    वेंट्रिकल्स आणि अॅट्रियाचे फायब्रिलेशन आणि फडफड (डायस्टोलमध्ये कार्डियाक अरेस्ट)

    ब्रॅडीकार्डिया ते टाकीकार्डियामध्ये बदल

    औषध काढणे

    शोषण रोखण्यासाठी - सक्रिय कार्बन, कार्बोलिन, कोलेस्टिरामाइन

    फंक्शनल अँटॅगोनिस्ट किंवा अँटीडोट्स (Na+K+-ATPase रेणूमध्ये, सोडियम बंधनासाठी सक्रिय केंद्र वर स्थित आहे आतील पृष्ठभागपडदा, पोटॅशियमसाठी - बाहेरून), म्हणून, हे प्रथिने सक्रिय करण्यासाठी, आपल्याला पोटॅशियमची तयारी लिहून देणे आवश्यक आहे - पोटॅशियम क्लोराईड इंट्राव्हेनस, पॅनांगिन (एस्पार्कम). अँटीडोट - युनिथिओल 5% इंट्राव्हेनसली, ट्रिलॉन बी (ईडीटीए) मध्ये जलीय द्रावण, कॅल्शियमला ​​चांगले बांधते. DIGIBID एक विशिष्ट उतारा आहे, एक औषध जे रक्तातील विषासह पाण्यात विरघळणारी संयुगे तयार करते आणि मूत्रात उत्सर्जित होते. डिगॉक्सिनसह लसीकरणाद्वारे प्राप्त झालेल्या ऍन्टीबॉडीजच्या शुद्ध फॅब तुकड्यांचे प्रतिनिधित्व करते.

    लक्षणात्मक थेरपी - ऍरिथमियाशी सामना करणे:

    लिडोकेन (xicaine)

ते मायोकार्डियल वहन रोखत नाहीत.

डिजिटॉक्सिन, डिगॉक्सिन (लॅनॉक्सिन, लॅनिकोर, डिलानासिन), लॅनाटोसाइड सी (सेलेनाइड, आयसोलॅनाइड), ओउबेन (स्ट्रोफॅन्थिन के), कॉर्गलाइकॉन.




कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स वनस्पतींच्या पदार्थांपासून विलग केलेल्या स्टिरॉइड रचना असलेल्या संयुगांचा संदर्भ देतात. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स असलेले डिजिटलिस इन्फ्युजन लोक औषधांमध्ये एडेमा आणि ह्रदयाचा बिघडलेले कार्य दूर करण्यासाठी दीर्घकाळ वापरले गेले आहेत. IN क्लिनिकल औषधहे उपाय 18 व्या शतकाच्या शेवटी डब्ल्यू. विथरिंगने हृदयविकाराच्या रुग्णांमध्ये यशस्वीपणे वापरले. डिजीटलिस तयारीच्या कार्डियोटोनिक आणि लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ गुणधर्म शोधणे अजूनही औषधांमध्ये सर्वात महत्वाचे मानले जाते.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स वनस्पतींच्या औषधी कच्च्या मालापासून, विशेषतः पासून प्राप्त होतात विविध प्रकारफॉक्सग्लोव्ह (जांभळा, बुरसटलेला आणि लोकरीचा?), स्ट्रोफॅन्थसपासून (गुळगुळीत, कॉम्बे), खोऱ्यातील लिली, समुद्री कांदा इ.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्समध्ये साखर नसलेला भाग (एग्लायकोन किंवा जेनिन) आणि शर्करा (ग्लायकोन) असतात. एग्लाइकोनमध्ये स्टिरॉइड रचना असते (सायक्लोपेंटॅनपरहायड्रोफेनॅन्थ्रीन) आणि बहुतेक ग्लायकोसाइड्समध्ये ते असंतृप्त लैक्टन रिंगशी संबंधित असते. एग्लाइकोनची रचना कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे फार्माकोडायनामिक गुणधर्म निर्धारित करते, त्यांच्या मुख्य प्रभावासह - कार्डियोटोनिक. पाण्यात विद्राव्यता, लिपिड्स आणि परिणामी, आतड्यात शोषून घेण्याची क्षमता, जैवउपलब्धता, जमा करण्याची क्षमता, उत्सर्जन
त्यात साखरेचा भाग असतो, जो कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या क्रियाकलाप आणि विषारीपणावर देखील परिणाम करतो.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स, मायोकार्डियमवर कार्य करणारे, खालील मुख्य प्रभावांना कारणीभूत ठरतात.
सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव (ग्रीक इनोस - फायबर, स्नायू; ट्रोपोस - दिशा) - हृदयाच्या आकुंचन शक्तीमध्ये वाढ (सिस्टोल मजबूत करणे आणि लहान करणे). हा परिणाम कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या कार्डिओमायोसाइट्सवर थेट परिणामाशी संबंधित आहे.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससाठी "लक्ष्य" हे मॅग्नेशियम-आश्रित Na+, K+-ATPase, कार्डिओमायोसाइट्सच्या पडद्यामध्ये स्थानिकीकृत आहे. हे सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य K+ च्या बदल्यात सेलमधून Na+ आयनचे वाहतूक करते, जे सेलमध्ये प्रवेश करते.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स Na+, K+-ATPase प्रतिबंधित करतात, परिणामी सेल झिल्ली ओलांडून आयनची वाहतूक विस्कळीत होते. यामुळे K+ आयनच्या एकाग्रतेत घट होते आणि कार्डिओमायोसाइट्सच्या सायटोप्लाझममध्ये Na+ आयनच्या एकाग्रतेत वाढ होते. कार्डिओमायोसाइट्समध्ये, Ca2+ आयन सामान्यत: Na+ आयनसाठी (सेलमध्ये प्रवेश केलेले) बदलले जातात (सेलमधून काढले जातात). या प्रकरणात, Na+ आयन एकाग्रता ग्रेडियंटसह सेलमध्ये प्रवेश करतात. Na+ आयनसाठी एकाग्रता ग्रेडियंट कमी झाल्यामुळे (पेशीतील Na+ एकाग्रतेत वाढ झाल्यामुळे), या एक्सचेंजची क्रिया कमी होते आणि सेल साइटोप्लाझममधील Ca2+ आयनची एकाग्रता वाढते. परिणामी, Ca2+ ची मोठी मात्रा सारकोप्लाज्मिक रेटिक्युलममध्ये जमा होते आणि जेव्हा पडदा विध्रुवीकरण होते तेव्हा त्यातून साइटोप्लाझममध्ये सोडले जाते. Ca2+ आयन कार्डिओमायोसाइट्सच्या ट्रोपोनिन-ट्रोपोमायोसिन कॉम्प्लेक्सच्या ट्रोपोनिन सीशी बांधले जातात आणि, या कॉम्प्लेक्सचे स्वरूप बदलून, ऍक्टिन आणि मायोसिन यांच्यातील परस्परसंवादावरील प्रतिबंधात्मक प्रभाव काढून टाकतात. अशा प्रकारे, कॅल्शियम आयनच्या एकाग्रतेत वाढ झाल्यामुळे अधिक क्रियाकलाप होतो संकुचित प्रथिनेआणि, परिणामी, हृदयाच्या आकुंचन शक्तीमध्ये वाढ होते. कार्डियाक आउटपुटमध्ये वाढ झाल्यामुळे अवयव आणि ऊतींना रक्तपुरवठा सुधारतो आणि मायोकार्डियमचे हेमोडायनामिक्स स्वतःच सामान्य केले जाते.
नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव (ग्रीक क्रोनोस - वेळ पासून) - हृदयावरील आकुंचन कमी होणे आणि डायस्टोल लांबणे, हृदयावरील पॅरासिम्पेथेटिक प्रभाव वाढणे (योनि टोन वाढणे) शी संबंधित आहे. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव अॅट्रोपिनद्वारे काढून टाकला जातो. ह्दयस्पंदन वेग कमी झाल्यामुळे आणि डायस्टोलची लांबी वाढल्यामुळे, डायस्टोल दरम्यान मायोकार्डियमच्या उर्जा स्त्रोतांच्या पुनर्संचयित करण्यासाठी अनुकूल परिस्थिती निर्माण केली जाते. हृदयाच्या ऑपरेशनचा अधिक किफायतशीर मोड स्थापित केला जातो (मायोकार्डियल ऑक्सिजनचा वापर न वाढवता).
नकारात्मक dromotropic प्रभाव (ग्रीक dromos पासून - रस्ता). कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा हृदयाच्या वहन प्रणालीवर योनि टोन प्रतिबंधात्मक प्रभाव वाढण्याशी थेट आणि संबंधित दोन्ही असतात. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोडची चालकता रोखतात, सायनस नोड ("पेसमेकर") पासून मायोकार्डियमपर्यंत उत्तेजित होण्याचा वेग कमी करतात. विषारी डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्समुळे संपूर्ण एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक होऊ शकतो.
मोठ्या डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स कार्डिओमायोसाइट्सची स्वयंचलितता वाढवतात (पुरकिंज तंतूंमध्ये स्वयंचलितता वाढते), ज्यामुळे एक्टोपिक (अतिरिक्त) उत्तेजनाचे केंद्र बनू शकते आणि अतिरिक्त असाधारण आकुंचन (एक्स्ट्रासिस्टोल्स) दिसू शकतात.
लहान डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स उत्तेजनाच्या प्रतिसादात मायोकार्डियल उत्तेजना कमी करतात (मायोकार्डियल उत्तेजना वाढवा - सकारात्मक

ny bathmotropic प्रभाव, ग्रीक पासून. eathmos - थ्रेशोल्ड). मोठ्या डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स उत्तेजना कमी करतात.
हृदयाच्या विफलतेमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड शक्ती वाढवतात आणि मायोकार्डियल आकुंचनची वारंवारता कमी करतात (आकुंचन अधिक मजबूत आणि कमी वारंवार होते). त्याच वेळी, स्ट्रोकचे प्रमाण आणि ह्रदयाचा आउटपुट वाढतो, अवयव आणि ऊतींचा रक्तपुरवठा आणि ऑक्सिजनेशन सुधारते, मूत्रपिंडातील रक्त प्रवाह वाढतो आणि शरीरात द्रव धारणा कमी होते, शिरासंबंधीचा दाब आणि शरीरातील रक्त स्थिरता कमी होते. शिरासंबंधीचा प्रणाली. परिणामी, सूज आणि श्वास लागणे अदृश्य होते आणि लघवीचे प्रमाण वाढते. याव्यतिरिक्त, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा मूत्रपिंडांवर थेट परिणाम होतो. Na+,K+-ATOa3bi च्या नाकाबंदीमुळे सोडियमचे पुनर्शोषण रोखले जाते आणि लघवीचे प्रमाण वाढते.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड तयारी वनस्पतींच्या साहित्यातून मिळविली जाते. IN वैद्यकीय सराववैयक्तिक कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स आणि त्यांचे अर्ध-सिंथेटिक डेरिव्हेटिव्ह तसेच गॅलेनिक आणि नोव्होगॅलेनिक तयारी (पावडर, ओतणे, टिंचर, अर्क) वापरले जातात.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड असल्याने शक्तिशाली पदार्थ, आणि त्यांची औषधे क्रियाकलापांमध्ये लक्षणीय भिन्न असू शकतात, औषधे वापरण्यापूर्वी ते जैविक मानकीकरण घेतात - प्रमाणित औषधाच्या तुलनेत क्रियाकलापांचे मूल्यांकन. सामान्यतः, औषधांची क्रिया बेडकांवरील प्रयोगांमध्ये निर्धारित केली जाते आणि बेडूक क्रियांच्या युनिट्समध्ये (एफएयू) व्यक्त केली जाते. एक एलईडी किमान डोसशी संबंधित आहे मानक औषध, ज्यामध्ये बहुतेक प्रायोगिक बेडूकांमध्ये सिस्टोलमध्ये हृदयविकाराचा झटका येतो. अशा प्रकारे, फॉक्सग्लोव्हच्या 1 ग्रॅम पानांमध्ये 50-66 ICE, 1 ग्रॅम डिजिटॉक्सिन - 8000-10,000 ICE, 1 ग्रॅम सेलेनाइड - 14,000-16,000 ICE, आणि 1 ग्रॅम स्ट्रोफॅन्थिन - 44,000-56,000 असावे. याव्यतिरिक्त, मांजर (केईडी) आणि कबूतर (जीईडी) क्रिया युनिट्स वापरली जातात.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स केवळ त्यांच्या जैविक क्रियाकलापांमध्येच नाही तर त्यांच्या फार्माकोकिनेटिक गुणधर्मांमध्ये (शोषणाचा दर आणि व्याप्ती, निर्मूलनाचे स्वरूप), तसेच वारंवार वापर केल्यावर ते जमा होण्याच्या क्षमतेमध्ये देखील भिन्न असतात. ते प्रभावाच्या विकासाच्या गती आणि कृतीच्या कालावधीमध्ये भिन्न आहेत.
डिजिटॉक्सिन, डिजिटलिस पर्प्युरिया (डिजिटालिस पर्प्युरिया) च्या पानांमध्ये असलेले ग्लायकोसाइड हे लिपोफिलिक नॉनपोलर कंपाऊंड आहे, म्हणून ते जवळजवळ पूर्णपणे शोषले जाते. अन्ननलिका, त्याची जैवउपलब्धता 95-100% आहे. प्लाझ्मा प्रथिनांना 90-97% ने बांधते. डिजिटॉक्सिनचे चयापचय यकृतामध्ये होते आणि चयापचयांच्या स्वरूपात मूत्रात उत्सर्जित होते, आणि आतड्यात पित्तसह अंशतः उत्सर्जित केले जाते, जेथे ते एन्टरोहेपॅटिक रीक्रिक्युलेशन (पुन्हा शोषले जाते आणि यकृतामध्ये प्रवेश करते); t1/2 म्हणजे 4-7 दिवस.
डिजिटॉक्सिन हे टॅब्लेटच्या स्वरूपात दीर्घकाळ हृदयाच्या विफलतेसाठी आणि सुप्राव्हेंट्रिक्युलर टॅचियारिथमियासाठी तोंडी लिहून दिले जाते. औषध प्रशासनानंतर 2-4 तासांनी कार्य करण्यास सुरवात करते, जास्तीत जास्त प्रभाव 8-12 तासांनंतर दिसून येतो, एका डोसनंतर कृतीचा कालावधी 14-21 दिवस असतो. डिजिटॉक्सिन हे मुख्यत्वे प्रथिने बांधलेले असल्याने, हळूहळू निष्क्रिय होते आणि शरीरातून उत्सर्जित होते, त्यात भौतिकरित्या जमा होण्याची स्पष्ट क्षमता असते.
डिगॉक्सिन हे डिजिटालिस वूली (डिजिटालिस आयनाटा) चे ग्लायकोसाइड आहे, डिजिटॉक्सिनच्या तुलनेत, त्यात कमी लिपोफिलिसिटी (अधिक ध्रुवता) आहे. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून चांगले शोषले जाते. वेगवेगळ्या कंपन्यांनी उत्पादित केलेल्या टॅब्लेटमधून शोषणाची डिग्री आणि गती भिन्न असू शकते. तोंडी प्रशासित केल्यावर डिगॉक्सिनची जैवउपलब्धता 60-85% असते. डिगॉक्सिन डिजिटॉक्सिन (25-30%) पेक्षा कमी प्रमाणात प्लाझ्मा प्रथिनांना बांधते. डिगॉक्सिनचे चयापचय केवळ थोड्या प्रमाणात होते आणि मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तितपणे उत्सर्जित केले जाते (घेतलेल्या डोसच्या 70-80%); t1/2 - 32-48 तास. क्रॉनिक असलेल्या रूग्णांमध्ये मूत्रपिंड निकामी मूत्रपिंड क्लिअरन्सडिगॉक्सिनची पातळी कमी होते, डोस कमी करणे आवश्यक असते.
डिगॉक्सिन हे कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे मुख्य औषध आहे क्लिनिकल सराव. डिगॉक्सिनचा वापर सुप्राव्हेंट्रिक्युलर टॅच्यॅरिथमिया (एट्रियल फायब्रिलेशन, पॅरोक्सिस्मल टाकीकार्डिया). औषधाचा अँटीएरिथमिक प्रभाव एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर वहन प्रतिबंधाशी संबंधित आहे, परिणामी एट्रियापासून वेंट्रिकल्सकडे येणाऱ्या आवेगांची संख्या कमी होते आणि वेंट्रिक्युलर आकुंचनची लय सामान्य केली जाते. या प्रकरणात, अॅट्रियल ऍरिथमिया दूर होत नाही. डिगॉक्सिन तोंडी आणि अंतःशिरापणे लिहून दिले जाते. डिगॉक्सिनचा वापर क्रॉनिक आणि तीव्र (शिरेद्वारे प्रशासित) हृदयाच्या विफलतेसाठी केला जातो. तीव्र हृदयाच्या विफलतेसाठी, औषध टॅब्लेटच्या स्वरूपात तोंडी लिहून दिले जाते. तोंडी घेतल्यास कार्डिओटोनिक प्रभाव 1-2 तासांनंतर विकसित होतो आणि 8 तासांच्या आत जास्तीत जास्त पोहोचतो. इंट्राव्हेनसद्वारे प्रशासित केल्यावर, प्रभाव 20-30 मिनिटांनंतर दिसून येतो आणि 3 तासांनंतर जास्तीत जास्त पोहोचतो. अशक्त मूत्रपिंडाच्या कार्यासह औषध थांबविल्यानंतर परिणाम 2 ते 7 दिवस टिकते. डिजिटॉक्सिनच्या तुलनेत प्रथिनांना बांधण्याची कमी क्षमता आणि शरीरातून जलद निर्मूलनामुळे, डिगॉक्सिन कमी जमा होते.
क्रॉनिक हार्ट फेल्युअरच्या उपचारांसाठी, डिगॉक्सिनचा वापर रक्तामध्ये स्थिर उपचारात्मक सांद्रता प्रदान करणाऱ्या डोसमध्ये केला जातो (0.8-2 ng/ml). या प्रकरणात, लोडिंग ("संतृप्त") डोस प्रथम निर्धारित केला जातो आणि नंतर लहान देखभाल डोस. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा एक वैयक्तिक "संतृप्त" दैनिक डोस हा डोस आहे ज्यावर नशाच्या चिन्हेशिवाय इष्टतम परिणाम प्राप्त होतो. हा डोस प्रायोगिकरित्या प्राप्त केला जातो आणि सरासरी "संतृप्त" शी जुळत नाही. रोजचा खुराक, बहुतेक रुग्णांसाठी शरीराच्या वजनानुसार गणना केली जाते. जेव्हा "संतृप्तता" गाठली जाते (हृदय गती 60-70 बीट्स/मिनिटांपर्यंत कमी होते, सूज आणि श्वासोच्छवास कमी होतो), वैयक्तिक देखभाल डोस वापरले जातात. रक्तातील डिगॉक्सिन एकाग्रता निश्चित करणे (निरीक्षण) आपल्याला औषधाचे डोस ऑप्टिमाइझ करण्यास आणि विषारी प्रभावांच्या घटनेस प्रतिबंध करण्यास अनुमती देते.
देखरेख करणे शक्य नसल्यास, सतत ईसीजी मॉनिटरिंगसह विशेष डिजिटलायझेशन योजना (जलद आणि हळू डिजिटलायझेशन) वापरून "संतृप्तता" प्राप्त केली जाते. सर्वात सुरक्षित आणि म्हणून अधिक सामान्य म्हणजे धीमे डिजिटलायझेशन योजना (7-14 दिवसांपेक्षा लहान डोसमध्ये).
Lanatoside C हे डिजिटालिस (डिजिटालिस लॅनाटा) च्या पानांपासून एक प्राथमिक (अस्सल) ग्लायकोसाइड आहे, रासायनिक रचना, भौतिक-रासायनिक आणि फार्माकोकिनेटिक गुणधर्मांमध्ये डिगॉक्सिन सारखेच आहे. तोंडी प्रशासित केल्यावर, ते थोड्या कमी प्रमाणात शोषले जाते (जैवउपलब्धता 30-40% आहे). प्लाझ्मा प्रथिनांना 20-25% ने बांधते. डिगॉक्सिन आणि मेटाबोलाइट्स तयार करण्यासाठी चयापचय. ते डिगॉक्सिन आणि मेटाबोलाइट्सच्या स्वरूपात मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तित उत्सर्जित होते. t1/2 - 28-36 तास. वापरासाठीचे संकेत डिगॉक्सिन प्रमाणेच आहेत. याचा "सौम्य" प्रभाव आहे (वृद्ध रुग्णांनी चांगले सहन केले).
स्‍ट्रोफॅन्‍थिन, स्‍मूथ स्‍ट्रोफॅन्‍थस (स्‍ट्रोफॅन्‍थस ग्रॅटस) आणि स्‍ट्रोफॅन्थस कॉम्बे यांच्‍या बियापासून वेगळे केलेले कार्डियाक ग्‍लायकोसाइड हे एक ध्रुवीय संयुग आहे आणि ते जठरांत्रीय मार्गातून जवळजवळ शोषले जात नाही. म्हणून, औषध अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते. स्ट्रोफॅन्थिनची क्रिया 5-10 मिनिटांनंतर सुरू होते, 15-30 मिनिटांनंतर कमाल पोहोचते. ते मूत्रपिंडांद्वारे अपरिवर्तित उत्सर्जित होते. हे 24 तासांच्या आत शरीरातून पूर्णपणे काढून टाकले जाते. स्ट्रोफॅन्थिन व्यावहारिकरित्या रक्ताच्या प्लाझ्मा प्रथिनांना बांधत नाही आणि शरीरात जमा होत नाही. औषध जलद आणि प्रदान करते लहान क्रिया, क्रियाकलापांमध्ये डिजिटलिस तयारीला मागे टाकते. तीव्र हृदयाच्या विफलतेसाठी वापरले जाते, ग्लुकोजच्या द्रावणात हळूहळू अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते.
कॉर्ग्लाइकॉन ही एक तयारी आहे ज्यामध्ये व्हॅलीच्या लिलीच्या पानांमधून ग्लायकोसाइड्सची बेरीज असते. कृती आणि फार्माकोकिनेटिक गुणधर्मांनुसार ते स्ट्रोफॅन्थिनच्या जवळ आहे. थोडा जास्त काळ परिणाम होतो. तीव्र हृदय अपयशासाठी वापरले जाते. अंतस्नायुद्वारे हळूहळू प्रशासित (ग्लूकोज द्रावणात).
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची रुंदी लहान असते उपचारात्मक क्रिया, म्हणून, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा विषारी प्रभाव (ग्लायकोसाइड नशा) बर्‍याचदा होतो.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या जास्त प्रमाणात घेतल्यास, कार्डियाक आणि एक्स्ट्राकार्डियाक दोन्ही विकार होतात. ग्लायकोसाइड नशाचे मुख्य हृदयावर परिणाम:

  • अतालता, अनेकदा वेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल्स (अतिरिक्त आकुंचन) च्या स्वरूपात जे नंतर उद्भवते एक विशिष्ट संख्या(एक किंवा दोन) सामान्य हृदय आकुंचन (bigeminy - प्रत्येक सामान्य नंतर extrasystole हृदयाची गती, trigeminy - प्रत्येक दोन नंतर extrasystole सामान्य आकुंचनहृदय). एक्स्ट्रासिस्टोलचे कारण पुरकिंजे फायबरमधील पोटॅशियम आयनच्या पातळीत घट आणि स्वयंचलितपणात वाढ तसेच Ca2+ च्या इंट्रासेल्युलर एकाग्रतेत अत्यधिक वाढीशी संबंधित आहे.
  • एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोड (हृदयावरील योनिमार्गाच्या वाढीव प्रभावामुळे) आवेगांच्या बिघडलेल्या वहनांशी संबंधित आंशिक किंवा पूर्ण एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या नशेमुळे मृत्यूचे सर्वात सामान्य कारण म्हणजे वेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशन (फायब्रिलेशन). या प्रकरणात, वैयक्तिक बंडलचे यादृच्छिक असिंक्रोनस आकुंचन होतात स्नायू तंतू 450-600 प्रति मिनिट वारंवारतेसह, परिणामी हृदय कार्य करणे थांबवते.
ग्लायकोसाइड नशाचे मुख्य गैर-हृदय परिणाम: f
  • अपचन: मळमळ, उलट्या (मुख्यतः उलट्या केंद्राच्या ट्रिगर झोनच्या उत्तेजनामुळे उद्भवते); gt;
  • दृष्टीदोष (xanthopsia) - पिवळ्या-हिरव्या रंगात आसपासच्या वस्तूंची दृष्टी, हृदयावरील ग्लायकोसाइड्सच्या विषारी प्रभावाशी संबंधित ऑप्टिक नसा;
  • मानसिक विकार: खळबळ, भ्रम.
याव्यतिरिक्त, थकवा लक्षात घेतला जातो, स्नायू कमजोरी, डोकेदुखी, त्वचेवर पुरळ उठणे. *
नशाचा धोका वाढविणारे घटक म्हणजे हायपोक्लेमिया आणि हायपोमॅग्नेसेमिया.
कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे विषारी प्रभाव दूर करण्यासाठी, वापरा:
  • वेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल्स दूर करण्यासाठी - अँटीएरिथमिक ब्लॉकर्स सोडियम चॅनेल(फेनिटोइन, लिडोकेन), एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉकच्या बाबतीत, एट्रोपिन हृदयावरील व्हॅगसचा प्रभाव दूर करण्यासाठी लिहून दिले जाते;
  • मॅग्नेशियम आणि पोटॅशियम आयनची कमतरता भरून काढण्यासाठी - पोटॅशियम आणि मॅग्नेशियम तयारी (पोटॅशियम क्लोराईड, पॅनांगिन, एस्पार्कम);
  • कॅल्शियम आयन बांधण्यासाठी, डिसोडियम सॉल्ट ईडीटीए अंतस्नायुद्वारे प्रशासित केले जाते;
  • Na+, K+-ATPase - sulfhydryl group donor unithiol ची क्रिया पुनर्संचयित करण्यासाठी.
डिजीटिस ड्रग्स (डिगॉक्सिन, डिजिटॉक्सिन) च्या नशेवर उतारा म्हणून, डिगॉक्सिन (डिजिबिंड) च्या प्रतिपिंडांचे औषध वापरले जाते.

भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्मांनुसार.

1) ध्रुवीय (हायड्रोफिलिक):

strophanthin, korglykon

2) नॉन-पोलर (लिपोफिलिक):

डिजिटॉक्सिन

3) तुलनेने ध्रुवीय:

डिगॉक्सिन, सेलेनाइड

प्राथमिक आणि दुय्यम ग्लायकोसाइड्स.वनस्पतींमध्ये एंजाइम असतात जे कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हायड्रोलायझ करतात. म्हणून, औषधी कच्च्या मालामध्ये प्राथमिक ग्लायकोसाइड्सचे हायड्रोलाइटिक क्लीव्हेज त्याच्या स्टोरेज आणि प्रक्रियेदरम्यान शक्य आहे. वैद्यकीय व्यवहारात, खालील वनस्पतींमधून प्राप्त कार्डियाक ग्लायकोसाइड तयारी वापरली जातात:

फॉक्सग्लोव्ह जांभळा (डिजिटल पर्प्युरिया-डिजिटॉक्सिन;

फॉक्सग्लोव्ह वूली ( डिजीटल लानाटा-डिगॉक्सिन; सेलेनाइड (लॅनाटोसाइड सी,

isolanide);

स्ट्रोफॅन्थस कॉम्बे ( Strophanthus Kombe-स्ट्रोफॅन्थिन के;

लिली ऑफ द व्हॅली ( कॉन्व्हॅलेरिया)-कोर्गलाइकॉन (नोवोगेलीन औषध);

अॅडोनिस ( अॅडोनिस वर्नालिस- अॅडोनिस औषधी वनस्पती, अॅडोनिझाइडचे ओतणे;

तक्ता 1. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे स्त्रोत, वापरलेली औषधे आणि त्यांचे सक्रिय घटक

वनस्पती वनस्पतीचे काही भाग औषधे तयार करण्यासाठी वापरले जातात औषधे नवीन समाविष्ट कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हर्बल उपायआणि वैयक्तिक ग्लायकोसाइड्सची तयारी
साधे, हर्बल आणि infusions नोवोगेलेनिक आणि वैयक्तिक ग्लायकोसाइड्स
फॉक्सग्लोव्ह ( डिजिटलिस) जांभळा ( जांभळा) लोकरी ( lanata) पाने " पावडर अर्क Digitoxin Cordigit Lantoside Digoxin Celanide डिजिटॉक्सिन डिजिटॉक्सिन आणि गिटॉक्सिन; फॉक्सग्लोव्ह वूलीचे एकूण ग्लायकोसाइड; डिगॉक्सिन; लॅनाटोसाइड सी
स्ट्रोफॅन्थस कॉम्बे ( Strophanthus Kombe) बिया स्ट्रोफॅन्थिन के के-स्ट्रोफॅन्थिन के-स्ट्रोफॅन्थोसाइड
लिली ऑफ द व्हॅली ( कॉन्व्हॅलेरिया) गवत (पाने आणि फुलणे) मद्याकरिता काही पदार्थ विरघळवून तयार केलेले औषध Korglykon कॉन्व्हॅलाझिड कॉन्व्हॅलाटोक्सिन
अॅडोनिस ( अॅडोनिस व्हर्नल, मॉन्टेनेग्रिन) गवत ओतणे अर्क अॅडोनिसाइड अॅडोनिटॉक्सिन सायमरिन

नोव्होगॅलेनिक आणि गॅलेनिक तयारीचे तोटे:

विसंगत क्रियाकलाप (जरी ते समान प्रमाणात कच्च्या मालापासून तयार केले जातात, परंतु या कच्च्या मालात (आणि नंतर तयारी), माती, आर्द्रता यावर अवलंबून असमान प्रमाणात असतात. सक्रिय पदार्थ);



हर्बल तयारीमध्ये गिट्टी पदार्थ, सॅपोनिन्स असतात, जे ग्लायकोसाइड्सच्या शोषणात व्यत्यय आणू शकतात आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या श्लेष्मल झिल्लीला त्रास देऊ शकतात. IN आधुनिक औषधशुद्ध कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स प्रामुख्याने वापरली जातात.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे फार्माकोलॉजिकल प्रभाव. हृदयावरील कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या क्रियेचे मुख्य अभिव्यक्ती खालीलप्रमाणे आहेत:

हृदयाच्या आकुंचनाची वाढलेली शक्ती (सकारात्मक इनोट्रॉपिक

क्रिया);

हृदय गती कमी होणे (नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक

क्रिया);

चालकता मंद करणे (नकारात्मक ड्रोमोट्रॉपिक प्रभाव);

वाढलेली मायोकार्डियल उत्तेजना (सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव).

उपचारात्मक डोसच्या श्रेणीमध्ये, पहिले 2 परिणाम होतात आणि ते हृदयाच्या विफलतेमध्ये कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे नैदानिक ​​​​मूल्य निर्धारित करतात. ह्रदयाच्या वहन आणि उत्तेजिततेवर ह्रदयाचा ग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव त्यांच्या विषारी कृतीचे लक्षण मानले जाते, जरी वहन रोखण्याची क्षमता काही प्रकारच्या हृदयाच्या ऍरिथमियाच्या उपचारांमध्ये वापरली जाते.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या कृतीची यंत्रणा

1. सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव.एग्लाइकोन रेणूमध्ये असंतृप्त लैक्टोन रिंगच्या उपस्थितीमुळे, कार्डिओमायोसाइट झिल्लीच्या वाहतूक एटीपेसचे एसएच गट बांधतात. Na + -K + पंप अवरोधित करण्याच्या परिणामी, Na + आयन सेलमध्ये जमा होतात. त्याच वेळी, बाह्य पेशी Ca 2+ आयनचा प्रवाह कार्डिओमायोसाइट्समध्ये वाढतो (शक्यतो Ca 2+ साठी Na + आयनच्या वाहतूक एक्सचेंजच्या यंत्रणेच्या उत्तेजनामुळे, तसेच सारकोप्लाज्मिक रेटिक्युलममधून Ca 2+ आयनचे वर्धित प्रकाशन. ). सर्वसाधारणपणे, सारकोप्लाझममध्ये Ca 2+ आयनचे प्रमाण वाढते. Ca 2+ ट्रोपोनिन कॉम्प्लेक्सशी संवाद साधतो, त्याचा ऍक्टिन + मायोसिन बॉण्ड्सच्या निर्मितीवरील प्रतिबंधात्मक प्रभाव नष्ट करतो. मायोसिनची ATPase क्रियाकलाप वाढतो, ज्यामुळे अॅक्टोमायोसिन बॉण्ड्सची निर्मिती मोठ्या प्रमाणात होते → मायोकार्डियल आकुंचनची ताकद आणि गती वाढते, कमी कालावधीत शक्तिशाली सिस्टोल विकसित होते. हृदयाच्या आकुंचन शक्तीमध्ये वाढ मायोकार्डियल ऑक्सिजनच्या वापरामध्ये वाढ होत नाही.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हृदयाची कार्यक्षमता वाढवतात - ग्लायकोजन साठा वाढतो, ऊर्जा निर्मिती प्रक्रिया सुधारते सर्वोत्तम वापरऑक्सिडेशन सब्सट्रेट्स. ऊर्जा निर्मितीची प्रक्रिया ग्लायकोलिटिक वरून अधिक "आर्थिक" एरोबिकमध्ये बदलते.

2.नकारात्मक क्रोनोट्रॉपिक प्रभाव.कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हृदयाच्या आकुंचनाची संख्या कमी करतात (लय कमी करतात), ज्यामुळे डायस्टोल लांबते आणि वेंट्रिकल्स रक्ताने अधिक भरतात. हृदयाच्या ऑपरेशनच्या किफायतशीर मोडसाठी परिस्थिती तयार केली जाते: मजबूत सिस्टोलिक आकुंचन विश्रांतीच्या कालावधीने बदलले जाते. मायोकार्डियममधील ऊर्जा संसाधने पुनर्संचयित केली जातात (एटीपी संश्लेषण).

हृदय गती कमी होण्याची मुख्य कारणे:

1. योनि प्रभावांना बळकट करणे (रक्तवाहिन्या आणि हृदयाच्या बॅरोसेप्टर्सच्या जळजळीमुळे सायनोकार्डियल, एओर्टोकार्डियल, कार्डिओकार्डियल रिफ्लेक्सेसची घटना).

2. निर्मूलन सहानुभूतीशील प्रतिक्षेपबेनब्रिज (लिक्विडेशनच्या परिणामी शिरासंबंधीचा स्थिरताआणि रिफ्लेक्स टाकीकार्डियाचे कारण दूर करणे).

3.नकारात्मक dromotropic प्रभाव.कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स उत्तेजित होण्याचे प्रमाण कमी करतात. हा परिणाम हृदयाच्या वहन प्रणालीवर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा थेट परिणाम आणि सक्रियकरण या दोन्हीमुळे होतो. vagus मज्जातंतू. लहान डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड मायोकार्डियल उत्तेजना वाढवतात ( सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव ). उत्तेजित होण्याच्या प्रतिसादात मायोकार्डियल उत्तेजिततेच्या थ्रेशोल्डमध्ये घट झाल्यामुळे हे दिसून येते. मोठ्या डोसमध्ये, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हृदयाच्या स्नायूची उत्तेजना कमी करतात आणि हृदयाची स्वयंचलितता वाढवतात. अतालता उद्भवते (विशेषतः, एक्स्ट्रासिस्टोल्स).

हेमोडायनामिक्सवर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव.हृदयाच्या विफलतेसाठी, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स:

शॉक वाढवा आणि मिनिट व्हॉल्यूम;

शिरासंबंधीचा दाब कमी करा (सूज हळूहळू अदृश्य होते);

यकृत आणि प्रणालीच्या शिरामध्ये रक्ताचे प्रमाण कमी करा यकृताची रक्तवाहिनी;

रक्तदाब कमी करा फुफ्फुसीय धमनी;

रक्तदाब सामान्य करा;

एकूण परिधीय संवहनी प्रतिकार कमी होतो, रक्त पुरवठा आणि ऊतींचे ऑक्सिजनेशन सुधारते. अंतर्गत अवयवांचे बिघडलेले कार्य (यकृत, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट आणि इतर) पुनर्संचयित केले जातात;

लघवीचे प्रमाण वाढवा (कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा अप्रत्यक्ष प्रभाव).

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभाव.कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभाव मुख्यत्वे हेमोडायनामिक्समधील सुधारणेमुळे आणि मूत्रपिंडाच्या नलिकांमधील Na + आणि Cl - आयनच्या पुनर्शोषणावर अंशतः प्रतिबंधात्मक प्रभावामुळे होतो. हे देखील गृहित धरले जाते की लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ प्रभावाची यंत्रणा अल्डोस्टेरॉन चयापचय दर आणि अॅट्रियल नॅट्रियुरेटिक पेप्टाइडच्या निर्मितीवर औषधांच्या प्रभावामुळे प्रभावित होऊ शकते. सर्व कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स क्रियाकलाप, शोषण दर, क्रिया कालावधी, जमा करण्याची आणि वापरण्याची क्षमता यामध्ये भिन्न असतात.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची क्रियाजैविक मानकीकरणाच्या पद्धतीद्वारे निर्धारित केले जाते आणि युनिट्स (LED, KED) मध्ये नियुक्त केले जाते. 1 ICE प्रमाणित औषधाच्या किमान डोसशी संबंधित आहे ज्यामध्ये प्रायोगिक बेडूकांमध्ये सिस्टोलमध्ये हृदयविकाराचा झटका येतो. जैविक क्रियाकलापस्ट्रोफॅन्थस आणि फॉक्सग्लोव्हच्या वरच्या व्हॅलीची लिली. परंतु औषधांची ताकद केवळ क्रियाकलापांवरच नव्हे तर शरीरातील त्यांच्या चिकाटीवर देखील अवलंबून असते. तुलनेने कमी LED सामग्रीसह अधिक सतत डिजिटलिस कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा नैदानिक ​​​​वापरात मजबूत प्रभाव असतो.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे फार्माकोकिनेटिक्स.कार्डियाक ग्लायकोसाइडची तयारी गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून वेगळ्या पद्धतीने शोषली जाते. अधिक लिपोफिलिक फार चांगले शोषले जातात - डिजिटॉक्सिन (90-95%) आणि डिगॉक्सिन (50-80%), तसेच - सेलेनाइड (20-40%). स्ट्रोफॅन्थिन अत्यंत खराब शोषले जाते (2-5%) आणि अंशतः नष्ट होते. व्हॅली ग्लायकोसाइड्सची लिली पाचक मुलूखमोठ्या प्रमाणावर नष्ट होतात. म्हणून, मुख्यतः डिजिटलिस तयारी प्रशासित करण्याचा सल्ला दिला जातो. शोषणानंतर, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स विविध अवयव आणि ऊतींमध्ये वितरीत केले जातात. प्रशासित डोसच्या 1% पेक्षा जास्त हृदयामध्ये आढळले नाही. अशा प्रकारे, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या क्रियेची मुख्य दिशा स्पष्ट केली आहे उच्च संवेदनशीलताऔषधांच्या या गटासाठी हृदयाची ऊती.

तक्ता 2. डिजीटलिस आणि स्ट्रोफॅन्थसमधील अनेक कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये येथे शोषणाच्या दरानुसार वेगवेगळ्या पद्धतींनीपरिचय

योजना 1. कार्डियोटोनिक प्रभावाच्या विकासाच्या दरानुसार, कार्डियाक ग्लायकोसाइड खालील पंक्तीमध्ये सादर केले जाऊ शकतात:

स्ट्रोफॅन्थिन = Korglykon > सेलेनाइड > डिगॉक्सिन > डिजिटॉक्सिन

एसजीच्या कार्डियोटोनिक प्रभावाचा कालावधी शरीरातील एसजी निष्क्रियतेचा दर, प्लाझ्मा प्रथिनांशी त्यांचे बंधन आणि उत्सर्जनाच्या दराने निर्धारित केला जातो.

तक्ता 3. उत्सर्जनाच्या दरानुसार डिजीटलिस आणि स्ट्रोफॅन्थसच्या अनेक कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये

स्ट्रोफॅन्थस, अॅडोनिस आणि लिली ऑफ द व्हॅलीची तयारी साधारणपणे एका दिवसात किंवा थोड्या वेळाने काढून टाकली जाते. डिजीटलिस पर्प्युरिया - डिजिटॉक्सिन (उन्मूलन 2-3 आठवडे टिकते) च्या ग्लायकोसाइडमुळे विशेषतः दीर्घकाळ टिकणारा परिणाम होतो. डिजीटिस वुली - डिगॉक्सिन आणि सेलेनाइडच्या ग्लायकोसाइड्सने मध्यवर्ती स्थिती व्यापली आहे (त्यांचे निर्मूलन वेळ 3-6 दिवस आहे). कृतीचा कालावधी आणि जमा होण्याच्या क्षमतेनुसार, डिजिटलिस आणि स्ट्रोफॅन्थसचे ग्लायकोसाइड खालील क्रमाने स्थित आहेत:

डिजिटॉक्सिन > डिगॉक्सिन > सेलेनाइड > स्ट्रोफॅन्थिन.

अॅडोनिस आणि लिली ऑफ व्हॅलीची तयारी स्ट्रोफॅन्थिनपेक्षा कमी प्रमाणात जमा होते.

जैवपरिवर्तन:

साखर रेणूचे सलग निर्मूलन;

हायड्रॉक्सिलेशन (डिजिटॉक्सिन);

कॉन्जुगेट्सची निर्मिती (ग्लुकुरोनिक ऍसिडसह);

विरोधाभास:

एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक;

ब्रॅडीकार्डिया;

तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शनमायोकार्डियम;

ग्लायकोसाइड थेरपीची तत्त्वे.कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससह थेरपी औषधाने शरीराला संतृप्त करण्यापासून सुरू होते, त्यानंतर प्राप्त परिणाम देखभाल डोससह राखला जातो.

1. जलद डिजिटलायझेशनची पद्धत (रुग्णाला 24-36 तासांच्या आत एक संतृप्त डोस प्राप्त होतो), विषारी घटना अनेकदा येथे घडतात;

2. मध्यम डोसचा वापर (3-4 दिवसांच्या आत), इष्टतम प्रभाव तुलनेने लवकर येतो आणि नशा कमी वेळा;

3. धीमे डिजिटलायझेशन (6-7 दिवसांपेक्षा जास्त) लहान डोसमध्ये, सर्वात सौम्य पद्धत.

देखभाल डोसची गणना निर्मूलन गुणांक लक्षात घेऊन केली जाते;

निर्मूलन दर- शरीरात दररोज उत्सर्जित होणाऱ्या औषधाचे प्रमाण (%)

देखभाल डोस =

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससह नशा.सर्व SG साठी नशेची लक्षणे जवळजवळ सारखीच असतात. संचयित करण्याच्या स्पष्ट क्षमतेसह डिजिटलिस तयारी वापरताना विषारी प्रभाव बहुतेक वेळा दिसून येतात: ते हृदय आणि एक्स्ट्राकार्डियाक विकारांद्वारे प्रकट होतात (एरिथमिया, एव्ही ब्लॉक). सर्वात सामान्य आणि धोकादायक म्हणजे वहन आणि उत्तेजना विकार. एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोड आणि हिज बंडलमधील चालकता रोखण्याचा आधार आणि मायोकार्डियल उत्तेजना वाढणे हे आयन संतुलनाचे उल्लंघन आहे: सेलमध्ये के + ची वाढती कमतरता, आयनीकृत Ca 2+ मध्ये वाढ आणि टोन वाढणे. योनि मज्जातंतू च्या. वाहक अडथळा वैद्यकीयदृष्ट्या प्रकट होतो हार्ट ब्लॉकएव्ही ब्लॉक पूर्ण करण्यासाठी वेगवेगळ्या अंशांपर्यंत, प्रारंभिक अभिव्यक्तीईसीजी (वाढलेले पीक्यू) वर रेकॉर्ड केले जाऊ शकते. वाढलेली मायोकार्डियल उत्तेजना ही घटना द्वारे वैद्यकीयदृष्ट्या प्रकट होते एक्स्ट्रासिस्टोल्स (वेंट्रिक्युलर).बहुतेक सामान्य कारणविषबाधेमुळे मृत्यू वेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशन.तसेच, एसजी नशा दरम्यान, मिनिट व्हॉल्यूम कमी होण्यास सुरुवात होते आणि घटना दिसून येते हृदय अपयश(सूज, श्वास लागणे, मोठे यकृत, लघवीचे प्रमाण कमी होणे इ.). उद्भवू डिस्पेप्टिक विकारभूक न लागणे, मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, संभाव्य अतिसार. उलट्या होण्याची कारणे गॅस्ट्रिक म्यूकोसाची जळजळ आणि उलटी केंद्राच्या चेमोरेसेप्टिव्ह झोनचे सक्रियकरण आहेत.

न्यूरोलॉजिकल लक्षणेअशक्तपणा, थकवा, डोकेदुखी, चेहर्यावरील वेदना आणि ट्रायजेमिनल मज्जातंतू, सायकोसिस, व्हिज्युअल तीक्ष्णता कमी होते, झेंथोप्सिया आणि वस्तूंच्या आकलनाची विकृती, पॅरेस्थेसिया आणि न्यूरिटिस दिसून येते. एलर्जीची प्रतिक्रिया विकसित होऊ शकते.

उपचार.डिजीटलिस आणि इतर SGs सह विषबाधाचे उपचार मुख्यत्वे हृदयाच्या कार्यातील प्रतिकूल बदल दूर करणे हा आहे. औषध बंद करणे, गॅस्ट्रिक लॅव्हेज. पोटॅशियम तयारी - पोटॅशियम क्लोराईड (iv, तोंडी), पॅनांगिन, टॅब. "अस्पार्कम"; मॅग्नेशियम ओरोटेट; ध्रुवीकरण मिश्रण; युनिटीओल (सल्फहायड्रिल गटांचे दाता); Ca 2+ -trilon B (डिसोडियम सॉल्ट EDTA) (iv); सोडियम सायट्रेट. अतालता साठी देखील वापरले जाते डिफेनाइन, लिडोकेन, अमीओडेरोन.हृदयावरील व्हॅगस मज्जातंतूचा प्रभाव दूर करण्यासाठी, खालील गोष्टी लिहून दिल्या आहेत: atropine

वैद्यकीय आकडेवारीनुसार, क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर (CHF) च्या प्रकटीकरणासह हृदय व रक्तवहिन्यासंबंधी रोग असलेल्या रुग्णांची संख्या दरवर्षी वाढत आहे. युनायटेड स्टेट्स आणि युरोपियन युनियन देशांमधील प्रौढ लोकसंख्येमध्ये या पॅथॉलॉजीचा प्रसार 1.5 ते 2% पर्यंत आहे, नाही. सर्वोत्तम कामगिरीआणि आपल्या देशात. कार्डियोटोनिक औषधे—हृदयाला चालना देणारी औषधे—CHF असलेल्या रूग्णांच्या जीवनाची गुणवत्ता सुधारण्यास मदत करतात. त्यापैकी सर्वात प्रसिद्ध कार्डियाक ग्लायकोसाइड आहेत. या निधीच्या वापराचा इतिहास शेकडो वर्षांचा आहे. हे सर्व जलोदर असलेल्या रुग्णांना फॉक्सग्लोव्ह पाने (डिजिटालिस) देण्यापासून सुरू झाले; तरीही नशा होण्याचा उच्च धोका लक्षात आला. 18 व्या शतकात, ओव्हरडोजची लक्षणे आणि डोस निवडीसाठी शिफारसींचे प्रथम वर्णन केले गेले. ते काय आहेत? आधुनिक औषधेकार्डियाक ग्लायकोसाइड्स - चला ते शोधण्याचा प्रयत्न करूया.

वर्गीकरण

Quercetin ग्लायकोसाइड

कार्डिओटोनिक गुणधर्म असलेल्या संयुगेचे स्त्रोत विशिष्ट कुटुंबातील औषधी वनस्पती आहेत. त्यांचा फार्माकोग्नोसी नावाच्या शास्त्राने चांगला अभ्यास केला आहे. औषधांची नावे ज्या वनस्पतीपासून ते वेगळे केले जातात त्यावरून येतात. उदाहरणार्थ:

  • लाल (जांभळा) फॉक्सग्लोव्ह (डिजिटालिस) प्रकार - डिजिटॉक्सिन, कॉरडिजिट;
  • वूली प्रकारचे डिजिटलिस - डिगॉक्सिन, सेलेनाइड, लँटोसाइड;
  • बुरसटलेल्या डिजीटलिस - डिगालेन-निओ;
  • adonis (adonis) - Adoniside;
  • स्ट्रोफॅन्थस - स्ट्रोफॅन्थिन के, स्ट्रोफॅन्थिंडिन एसीटेट;
  • व्हॅलीची लिली - कॉर्गलाइकॉन;
  • कावीळ - कार्डिओव्हलेन.

रासायनिक दृष्टिकोनातून, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स हे खालील पदार्थांचे मिश्रण आहेत:

  1. एग्लाइकोन (जेनिन) सारखी स्टिरॉइड रचना आहे रासायनिक रचनाहार्मोन्स, पित्त ऍसिडस्, स्टेरॉल्स. हे जेनिन आहे जे औषधाच्या कार्डियोटोनिक प्रभावाची परिमाण आणि यंत्रणा निर्धारित करते.
  2. साखरेचा भाग (ग्लायकॉन) वेगवेगळ्या साखरेच्या रेणूंद्वारे दर्शविले जाऊ शकते; ते ऊतकांमध्ये विरघळण्याच्या आणि निराकरण करण्याच्या क्षमतेसाठी जबाबदार आहे.

कृतीचा कालावधी आणि या औषधांच्या प्रशासनाची वैशिष्ट्ये रासायनिक सूत्रावर अवलंबून असतात. त्यांचे वर्गीकरण यावर आधारित आहे. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्समध्ये अशी औषधे आहेत जी चरबीमध्ये अधिक विरघळतात (डिगॉक्सिन, डिजिटॉक्सिन, सेलेनाइड). ते आतड्यात चांगले शोषले जातात आणि मूत्रात खराब उत्सर्जित होतात, म्हणून ते तोंडी प्रशासनासाठी लिहून दिले जातात.

याउलट, पाण्यात अत्यंत विरघळणारे एजंट पाचन तंत्रात खराबपणे शोषले जातात, म्हणून त्यांना पॅरेंटेरली (कॉर्गलिकॉन, स्ट्रोफॅन्थिन) देणे चांगले आहे. ते मूत्रपिंडांद्वारे चांगले उत्सर्जित होतात, त्यांच्या कृतीचा कालावधी कमी असतो.

ग्लायकोसाइड्सच्या कार्याचा कालावधी देखील त्यांच्या रक्तातील प्लाझ्मा प्रोटीनसह बंध तयार करण्याच्या आणि जमा होण्याच्या क्षमतेवर परिणाम होतो. डिजिटॉक्सिन सर्वात जास्त काळ (2-3 आठवड्यांपर्यंत), स्ट्रोफॅन्थिन आणि कॉर्गलाइकॉन सर्वात कमी (2-3 दिवस) काम करतात. डिगॉक्सिन आणि सेलेनाइडची क्रिया सरासरी कालावधी असते (सरासरी एक आठवडा).

गुणधर्म आणि वापरासाठी संकेत

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचे दोन प्रकारचे औषधीय प्रभाव आहेत:

  1. ह्रदयाचा - मायोकार्डियमची वाढलेली संकुचित क्रिया, मंद वहन आणि हृदय गती (एचआर), हृदयाच्या स्नायूची वाढलेली उत्तेजना. याव्यतिरिक्त, ते डायस्टोलचा कालावधी वाढविण्यास मदत करतात - जेव्हा हृदय विश्रांती घेते आणि ऊर्जा साठा जमा करते.
  2. एक्स्ट्राकार्डियाक प्रभाव - परिधीय वाहिन्यांचे आकुंचन, लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ आणि शामक प्रभाव.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या कृतीची मुख्य यंत्रणा (सिस्टोलिक आकुंचन शक्ती वाढवणे) च्या अंमलबजावणीमुळे स्ट्रोक आणि मिनिट रक्ताचे प्रमाण, हृदयाच्या शारीरिक आकारात घट, शिरासंबंधीचा दाब कमी होणे आणि यासारख्या निर्देशकांमध्ये वाढ होते. एडेमा सिंड्रोमचे निर्मूलन. हे महत्वाचे आहे की मायोकार्डियमचा ऑक्सिजनचा वापर वाढत नाही.

या गटातील औषधे उपस्थितीत आणि चिन्हे नसतानाही मायोकार्डियल आकुंचन वाढवतात कार्यात्मक अपयशह्रदये परंतु निरोगी लोकांमध्ये कार्डियाक आउटपुटमध्ये वाढ होत नाही. प्रभावाची डिग्री केवळ औषधाच्या डोसवरच अवलंबून नाही तर व्यक्तीच्या शरीराच्या वैयक्तिक संवेदनशीलतेवर देखील अवलंबून असते.

च्या मुळे उच्च धोकासाइड इफेक्ट्सचा विकास आणि वापरासाठी विरोधाभासांची उपस्थिती, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा गट संभाव्य धोकादायक औषधांचा आहे, म्हणून केवळ एक विशेषज्ञ त्यांच्यावर उपचार करू शकतो.

खालील पॅथॉलॉजिकल परिस्थिती कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सच्या वापरासाठी संकेत आहेत:

  • हृदय अपयश - तीव्र आणि जुनाट;
  • वर वेंट्रिक्युलर अतालता(टाकीकार्डिया), पॅरोक्सिस्मल कोर्ससह;
  • ऍट्रियल फायब्रिलेशन;
  • अॅट्रियल फायब्रिलेशनचे हल्ले;
  • पेरीकार्डियल कार्डियाक टॅम्पोनेड (संक्षेप).

या औषधांच्या वापरासाठी विरोधाभासः

  1. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा वापर ब्रॅडीकार्डिया, विविध अंशांचा एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक किंवा अस्थिर एनजाइनाच्या उपचारांसाठी केला जाऊ शकत नाही.
  2. तीव्र काळात ही औषधे लिहून देण्यास मनाई आहे दाहक प्रक्रिया(मायोकार्डिटिस), ह्रदयाचा अतालता (मॉर्गेग्नी-अॅडम्स-स्टोक्स अटॅक) मुळे बेहोश होणे.
  3. एक पूर्ण विरोधाभास म्हणजे डिजिटलिस आणि इतर कार्डिओटोनिक वनस्पतींवरील असहिष्णुतेचा इतिहास.
  4. नशेची गंभीर लक्षणे आढळल्यास कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससह उपचार चालू ठेवू नये.

अर्ज करण्याच्या पद्धती

हे ताबडतोब चेतावणी देण्यासारखे आहे की या औषधांसह स्वत: ची उपचार करणे अशक्य आहे: विषारीपणामुळे, धोकादायक साइड इफेक्ट्स टाळण्यासाठी उपस्थित डॉक्टरांनी वैयक्तिकरित्या डोस निवडला पाहिजे.

हृदयाच्या विफलतेसाठी कार्डियोटोनिक थेरपीची तत्त्वे काय आहेत? कार्डियाक ग्लायकोसाइड्ससह शरीराच्या संपृक्ततेचे दोन प्रकार आहेत:

  • जलद डिजिटलायझेशन - जास्तीत जास्त लोडिंग डोस अगदी सुरुवातीपासूनच विहित केले जातात, त्यानंतर देखभाल पथ्येमध्ये संक्रमण होते;
  • मंद डिजिटलायझेशन - उपचारांच्या पहिल्या दिवसापासून देखभाल डोसचा वापर.

संभाव्य विषारी प्रतिक्रियांचे निरीक्षण करण्यासाठी प्रथम पद्धत रुग्णालयाच्या सेटिंगमध्ये वापरली जाते. दुस-या पद्धतीमध्ये घरच्या घरी दीर्घकालीन हृदयाच्या विफलतेवर उपचार करण्यासाठी विशिष्ट कार्डियाक ग्लायकोसाइड वापरणे समाविष्ट आहे. औषधाच्या डोसची गणना करण्यासाठी विशेष सूत्रे आहेत, रुग्णाच्या शरीराचे वजन, स्थिती यावर अवलंबून लोडिंग आणि देखभाल डोसचे मूल्य निर्धारित करण्यासाठी नॉमोग्राम्स आहेत. मूत्रपिंडाचे कार्य(क्रिएटिनिन पातळी), प्रतिकूल प्रतिक्रियांचा धोका.

ग्लायकोसाइड नशा - ते काय आहे? मधील बदलांच्या स्वरूपात ते स्वतःला प्रकट करते विविध अवयवआणि प्रणाली, म्हणजे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, मध्यवर्ती मज्जासंस्था, दृष्टीचे अवयव, हृदय.

ओव्हरडोजची चिन्हे:

  • ओटीपोटात दुखणे, उलट्या होणे, भूक न लागणे;
  • डोकेदुखी, उदासीनता, झोपेचा त्रास, अस्वस्थ वर्तन, भ्रम
  • गोंधळ इ.;
  • व्हिज्युअल फील्डचे नुकसान, रंग दृष्टी विकार इ.;
  • हृदयाच्या लयमध्ये अडथळा - एक्स्ट्रासिस्टोल्स, वेंट्रिक्युलर एरिथमिया, नाकेबंदी आणि इतर प्रकार.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सपासून नशा दूर करण्यासाठी उपायांसाठी पर्याय आहेत:

  1. औषध बंद करणे, कालांतराने ईसीजी मॉनिटरिंग, त्यानंतर डोस समायोजन - जर सिंगल एक्स्ट्रासिस्टोल्स किंवा 1ली डिग्री नाकाबंदी हृदयाच्या आउटपुटमध्ये अडथळा न येता.
  2. औषध बंद करणे आणि अँटीएरिथमिक औषधे तोंडी (पोटॅशियम क्लोराईड, मॅग्नेशियम ऑरोटेट, पॅनांगिन) किंवा पॅरेंटेरली (लिडोकेन, एमिओडारोन, युनिटीओल) लिहून देणे.

अँटीएरिथमिक औषधांचा कोणताही प्रभाव नसल्यास, डिफिब्रिलेशन वापरले जाते. हृदयाचे ठोके खूप मंद असल्यास, कृत्रिम पेसमेकर (पेसमेकर) स्थापित केला जातो. कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स सारख्या औषधांचा नशा टाळण्यासाठी, औषधांचे देखभाल डोस काळजीपूर्वक निवडणे आवश्यक आहे आणि पोटॅशियमचे नुकसान वेळेवर बदलणे आवश्यक आहे.

औषधांची वैशिष्ट्ये

आधुनिक फार्माकोलॉजी कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स नावाच्या औषधांची विस्तृत श्रेणी सादर करते, त्यापैकी सर्वात लोकप्रिय यादी अशी दिसते:

  1. डिजिटॉक्सिन हे सर्वात जास्त काळ चालणारे औषध आहे आणि ते शरीरात जवळजवळ पूर्णपणे शोषले जाते. छोटे आतडे, डिगॉक्सिनच्या समान डोस घेतल्यानंतर त्याच्या प्लाझ्मामधील एकाग्रता 18-20 पट जास्त आहे. हे औषध जवळजवळ संपूर्णपणे प्लाझ्मा अल्ब्युमिनशी जोडते, आणि त्यामुळे उच्च संचय (संचय) आहे. डिजिटॉक्सिन साधारण अर्धा तास ते एक तासानंतर कार्य करू लागते अंतस्नायु प्रशासन, अंतर्ग्रहण नंतर 4 तास. अर्धे आयुष्य सरासरी 5 दिवसांचे असते आणि ते मूत्रपिंडाच्या बिघडलेल्या कार्यापासून स्वतंत्र असते. धीमे डिजिटलायझेशन पद्धतीसह, औषधाच्या उपचारात्मक पातळीचे स्थिरीकरण 3 किंवा 4 आठवड्यांनंतर केले जाते.
  2. डिगॉक्सिन (एसेडॉक्सिन) - हे कार्डियाक ग्लायकोसाइड आतड्यात चांगले शोषले जाते, परंतु केवळ एक चतुर्थांश प्लाझ्मा प्रथिनांना बांधले जाते. त्याचे अर्धे आयुष्य सुमारे 2 दिवस आहे; घेतलेल्या डोसपैकी सुमारे एक तृतीयांश दररोज उत्सर्जित होते. मूत्रपिंडाच्या बिघडलेल्या कार्याच्या उपस्थितीनुसार ते जवळजवळ पूर्णपणे अपरिवर्तित मूत्रात उत्सर्जित होते. अंतस्नायु प्रशासनानंतर, प्रभाव सरासरी 20 मिनिटांत सुरू होतो आणि काही तासांनंतर तोंडी प्रशासनानंतर. या औषधासाठी वैयक्तिक रुग्णांची वैयक्तिक संवेदनशीलता लक्षात घेतली गेली आहे आणि प्रौढांच्या तुलनेत लहान मुलांमध्ये मोठ्या डोसची सहनशीलता चांगली आहे. हे ग्लायकोसाइड एक-वेळ लिहून देताना, स्नायूंचा वस्तुमान नेहमी विचारात घेतला जातो, आणि नाही एकूण वजनशरीर, कारण वसा ऊतकांमध्ये जमा होणे व्यावहारिकदृष्ट्या अनुपस्थित आहे. मंद डिजिटलायझेशनमुळे सुमारे एका आठवड्यानंतर औषधाची स्थिरता प्राप्त होते.
  3. सेलेनाइड (लॅनाटोसाइड) - मध्ये समान रासायनिक सूत्रडिगॉक्सिनसह, या कार्डियाक ग्लायकोसाइड्समध्ये समान फार्माकोडायनामिक गुणधर्म असतात. तथापि, तोंडी प्रशासनानंतर सेलेनाइड आतड्यात कमी प्रमाणात शोषले जाते; इंट्राव्हेनस प्रशासन ते डिगॉक्सिनच्या आधी कार्य करण्यास परवानगी देते.
  4. स्ट्रोफॅन्थिन के हे पाण्यात विरघळणारे ग्लायकोसाइड आहे जे किडनीद्वारे त्वरीत उत्सर्जित होते, शरीरात जमा होऊ शकत नाही आणि केवळ यासाठी वापरले जाते पॅरेंटरल प्रशासन. हे औषध ह्दयस्पंदन वेग आणि मायोकार्डियममधील आवेग वहनांवर फारसा परिणाम करत नाही. जलद संपृक्तता पद्धत वापरताना, ते रक्तात प्रवेश केल्यानंतर काही मिनिटांत कार्य करण्यास सुरवात करते, अर्धा तास किंवा एक तासानंतर कमाल पोहोचते.
  5. कॉर्गलिकॉन - हे औषध स्ट्रोफॅन्थिनच्या गुणधर्मांसारखेच आहे आणि ते अंतःशिरा प्रशासनासाठी देखील आहे. तथापि, Korglikon किंचित अधिक सक्षम आहे दीर्घकाळ चालणारी क्रियास्ट्रोफॅन्थिन पेक्षा.

कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सची यादी अॅडोनिस इन्फ्युजन, अॅडोनिसाइड, अँकिलोझिंग स्पॉन्डिलायटीस, लिली ऑफ द व्हॅली टिंचर इत्यादी औषधांसह चालू ठेवली जाऊ शकते. तथापि, ते क्वचितच हृदयाच्या विफलतेशी संबंधित परिस्थितींवर उपचार करण्यासाठी वापरले जातात. ही औषधे कार्डिओन्युरोसिस, न्यूरास्थेनिया, वनस्पतिवत् होणारी बाह्यवृद्धी आणि इतर परिस्थितींसाठी शामक म्हणून वापरली जातात. सौम्य पदवीरक्ताभिसरण विकार. त्यांचा वापर करण्यापूर्वी, डॉक्टरांचा सल्ला घेणे देखील आवश्यक आहे.