हेपरिन सोडियम या पदार्थाचा फार्माकोलॉजिकल गट

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

CAS कोड

9041-08-1

हेपरिन सोडियम या पदार्थाची वैशिष्ट्ये

थेट अभिनय anticoagulant.

हे गुरांच्या फुफ्फुसातून किंवा डुकरांच्या लहान आतड्याच्या श्लेष्मल त्वचेतून मिळते. सोडियम हेपरिन हे पांढऱ्या ते राखाडी-तपकिरी, गंधहीन, हायग्रोस्कोपिक एक अनाकार पावडर आहे. पाण्यात विरघळणारे आणि शारीरिक खारट, pH 1% जलीय द्रावण 6-7.5. इथेनॉल, एसीटोन, बेंझिन, क्लोरोफॉर्म, इथरमध्ये व्यावहारिकदृष्ट्या अघुलनशील. रक्त गोठण्याची वेळ वाढविण्याच्या क्षमतेद्वारे जैविक पद्धतीद्वारे क्रियाकलाप निर्धारित केला जातो आणि कृतीच्या युनिट्समध्ये व्यक्त केला जातो.

औषधनिर्माणशास्त्र

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव- anticoagulant.

हे अँटिथ्रॉम्बिन III ला बांधते, त्याच्या रेणूमध्ये रचनात्मक बदल घडवून आणते आणि कोग्युलेशन सिस्टमच्या सेरीन प्रोटीसेससह अँटिथ्रॉम्बिन III च्या कॉम्प्लेक्सिंगला गती देते; परिणामी, थ्रोम्बिन, सक्रिय घटक IX, X, XI, XII, प्लास्मिन आणि कॅलिक्रेनची एन्झाइमॅटिक क्रिया अवरोधित केली जाते.

थ्रोम्बिन बांधते; ही प्रतिक्रिया इलेक्ट्रोस्टॅटिक स्वरूपाची आहे आणि मुख्यत्वे हेपरिन रेणूच्या लांबीवर अवलंबून असते; हेपरिन रेणूचा फक्त एक छोटासा भाग एटीआयआयसाठी एक आत्मीयता आहे, जो मुख्यतः त्याची अँटीकोआगुलंट क्रिया प्रदान करतो. अँटिथ्रॉम्बिनद्वारे थ्रोम्बिनला प्रतिबंध करणे ही एक मंद प्रक्रिया आहे; हेपरिन-एटीआयआय कॉम्प्लेक्सची निर्मिती एटीआयआय रेणूच्या गामा-अमिनोलिसिल भागांद्वारे हेपरिनच्या थेट बंधनामुळे आणि थ्रोम्बिन (सेरीनद्वारे) आणि हेपरिन-एटीआयआय कॉम्प्लेक्स (आर्जिनिनद्वारे) यांच्यातील परस्परसंवादामुळे लक्षणीयरीत्या वेगवान होते; थ्रोम्बिन प्रतिबंधात्मक प्रतिक्रिया पूर्ण झाल्यानंतर, हेपरिन हेपरिन-एटीआयआय कॉम्प्लेक्समधून सोडले जाते आणि शरीराद्वारे पुन्हा वापरले जाऊ शकते आणि उर्वरित कॉम्प्लेक्स एंडोथेलियल सिस्टमद्वारे काढले जातात; रक्ताची चिकटपणा कमी करते, रक्तवहिन्यासंबंधी पारगम्यता कमी करते, ब्रॅडीकिनिन, हिस्टामाइन आणि इतर अंतर्जात घटकांद्वारे उत्तेजित होते आणि अशा प्रकारे स्टॅसिसच्या विकासास प्रतिबंध करते; एंडोजेनस हेपरिन अॅनालॉग्ससाठी विशिष्ट रिसेप्टर्स एंडोथेलियल पेशींच्या पृष्ठभागावर आढळले; हेपरिन एंडोथेलियल झिल्ली आणि रक्त पेशींच्या पृष्ठभागावर शोषण्यास सक्षम आहे, त्यांचे नकारात्मक शुल्क वाढवते, जे प्लेटलेट्स, एरिथ्रोसाइट्स, ल्यूकोसाइट्सचे आसंजन आणि एकत्रीकरण प्रतिबंधित करते; ATIII साठी कमी आत्मीयता असलेले हेपरिन रेणू गुळगुळीत स्नायूंच्या हायपरप्लासियाला प्रतिबंध करतात, समावेश. या पेशींच्या वाढीच्या घटकाच्या प्रकाशनाच्या प्रतिबंधासह प्लेटलेट आसंजन रोखण्यामुळे, ते लिपोप्रोटीन लिपेसचे सक्रियकरण दडपतात, ज्यामुळे एथेरोस्क्लेरोसिसच्या विकासास प्रतिबंध होतो; हेपरिन पूरक प्रणालीच्या काही घटकांना बांधते, त्याची क्रिया कमी करते, लिम्फोसाइट्सचे सहकार्य आणि इम्युनोग्लोबुलिन तयार करण्यास प्रतिबंध करते, हिस्टामाइन, सेरोटोनिन बांधते - हे सर्व अँटीअलर्जिक प्रभावास कारणीभूत ठरते; सर्फॅक्टंटशी संवाद साधते, फुफ्फुसातील त्याची क्रिया कमी करते; अंतःस्रावी प्रणालीवर प्रभाव पडतो - एड्रेनल कॉर्टेक्समध्ये अल्डोस्टेरॉनचे अत्यधिक संश्लेषण रोखते, एड्रेनालाईन बांधते, हार्मोनल उत्तेजनांना डिम्बग्रंथि प्रतिसाद सुधारते, पॅराथायरॉइड हार्मोनची क्रिया वाढवते; एन्झाईम्सच्या परस्परसंवादाच्या परिणामी, ते मेंदूच्या टायरोसिन हायड्रॉक्सीलेस, पेप्सिनोजेन, डीएनए पॉलिमरेझची क्रिया वाढवू शकते आणि मायोसिन एटीपेस, पायरुवेट किनेज, आरएनए पॉलिमरेज, पेप्सिनची क्रिया कमी करू शकते.

कोरोनरी धमनी रोग असलेल्या रूग्णांमध्ये (एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिडच्या संयोजनात) कोरोनरी धमन्यांचा तीव्र थ्रोम्बोसिस, मायोकार्डियल इन्फेक्शन आणि अचानक मृत्यूचा धोका कमी होतो. ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे असलेल्या रुग्णांमध्ये वारंवार हृदयविकाराचा झटका आणि मृत्यूची वारंवारता कमी करते. उच्च डोसमध्ये, हे फुफ्फुसीय एम्बोलिझम आणि शिरासंबंधी थ्रोम्बोसिससाठी प्रभावी आहे, लहान डोसमध्ये ते शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमच्या प्रतिबंधासाठी प्रभावी आहे. शस्त्रक्रियेनंतर; इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, रक्त गोठणे जवळजवळ त्वरित मंद होते, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह - 15-30 मिनिटांनंतर, एस / सी सह - 40-60 मिनिटांनंतर, इनहेलेशननंतर, जास्तीत जास्त प्रभाव - एका दिवसात; अँटीकोआगुलंट प्रभावाचा कालावधी अनुक्रमे 4-5 तास, 6 तास, 8 तास, 1-2 आठवडे असतो, उपचारात्मक प्रभाव - थ्रोम्बोसिस प्रतिबंध - जास्त काळ टिकतो. प्लाझ्मामध्ये किंवा थ्रोम्बोसिसच्या ठिकाणी अँटीथ्रॉम्बिन III ची कमतरता हेपरिनचा अँटीथ्रोम्बोटिक प्रभाव मर्यादित करू शकते.

सर्वात जास्त जैवउपलब्धता a / in introduction सह पाळली जाते; s/c प्रशासनासह, जैवउपलब्धता कमी आहे, प्लाझ्मामध्ये Cmax 2-4 तासांनंतर प्राप्त होते; प्लाझ्मा पासून टी 1/2 1-2 तास आहे; प्लाझ्मामध्ये प्रामुख्याने प्रथिने-बद्ध स्थितीत असते; यकृत आणि प्लीहामध्ये केंद्रित असलेल्या मोनोन्यूक्लियर-मॅक्रोफेज सिस्टमच्या एंडोथेलियल पेशी आणि पेशींद्वारे गहनपणे पकडले जाते. प्रशासनाच्या इनहेलेशन पद्धतीसह, ते अल्व्होलर मॅक्रोफेजेस, केशिकाचे एंडोथेलियम, मोठे रक्त आणि लिम्फॅटिक वाहिन्यांद्वारे शोषले जाते: या पेशी हेपरिन जमा होण्याचे मुख्य ठिकाण आहेत, ज्यामधून ते हळूहळू सोडले जाते, प्लाझ्मामध्ये विशिष्ट पातळी राखून; N-desulfamidase आणि प्लेटलेट हेपरिनेसच्या प्रभावाखाली desulfurization होते, जे नंतरच्या टप्प्यावर हेपरिनच्या चयापचयात समाविष्ट होते; किडनी एंडोग्लायकोसिडेसच्या प्रभावाखाली डिसल्फेटेड रेणू कमी आण्विक वजनाच्या तुकड्यांमध्ये रूपांतरित होतात. मूत्रपिंडांद्वारे चयापचयांच्या स्वरूपात उत्सर्जन होते आणि केवळ उच्च डोसच्या परिचयाने अपरिवर्तित उत्सर्जन शक्य आहे. प्लेसेंटल अडथळ्यातून जात नाही, आईच्या दुधात उत्सर्जित होत नाही.

बाहेरून लागू केल्यावर, त्वचेच्या पृष्ठभागावरून प्रणालीगत रक्ताभिसरणात हेपरिनची थोडीशी मात्रा शोषली जाते. अर्ज केल्यानंतर 8 तासांनी रक्तातील Cmax दिसून येतो.

हेपरिन सोडियम या पदार्थाचा वापर

पालकत्व:अस्थिर एंजिना, तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन; मायोकार्डियल इन्फेक्शनमधील थ्रोम्बोइम्बोलिक गुंतागुंत, हृदय आणि रक्तवाहिन्यांवरील ऑपरेशन्स, पल्मोनरी एम्बोलिझम (परिधीय नसांच्या रोगांसह), कोरोनरी धमन्या आणि सेरेब्रल वाहिन्यांचे थ्रोम्बोसिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस (प्रतिबंध आणि उपचार); डीआयसी, मायक्रोथ्रोम्बोसिस आणि मायक्रोक्रिक्युलेशन विकारांचे प्रतिबंध आणि थेरपी; खोल शिरा थ्रोम्बोसिस; मुत्र नसा च्या थ्रोम्बोसिस; हेमोलाइटिक-युरेमिक सिंड्रोम; एट्रियल फायब्रिलेशन (एम्बोलायझेशनसह), मिट्रल हृदयरोग (थ्रॉम्बोसिस प्रतिबंध); बॅक्टेरियल एंडोकार्डिटिस; ग्लोमेरुलोनेफ्रायटिस; ल्युपस नेफ्रायटिस. एक्स्ट्राकॉर्पोरियल पद्धतींदरम्यान रक्त गोठण्यास प्रतिबंध (हृदय शस्त्रक्रियेदरम्यान एक्स्ट्राकॉर्पोरियल अभिसरण, हेमोसॉर्पशन, हेमोडायलिसिस, पेरीटोनियल डायलिसिस, सायटाफेरेसिस), सक्ती डायरेसिस; शिरासंबंधी कॅथेटर फ्लशिंग.

बाह्यतःस्थलांतरित फ्लेबिटिस (क्रोनिक व्हेरिकोज व्हेन्स आणि व्हेरिकोज अल्सरसह), वरवरच्या नसांचे थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, स्थानिक सूज आणि ऍसेप्टिक घुसखोरी, नसांवर शस्त्रक्रिया केल्यानंतर गुंतागुंत, त्वचेखालील हेमॅटोमा (फ्लेबेक्टॉमीनंतर, स्नायूंच्या जॉइंट्स, टिज्युडॉमी, टिज्यूब्रोसिस) मध्ये.

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता; पॅरेंटरल वापरासाठी:हेमोरॅजिक डायथेसिस, हेमोफिलिया, व्हॅस्क्युलायटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (हेपरिनच्या इतिहासामुळे झालेल्या रोगांसह), रक्तस्त्राव, ल्युकेमिया, रक्तवहिन्यासंबंधी पारगम्यता वाढणे, पॉलीप्स, घातक निओप्लाझम आणि गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे अल्सरेटिव्ह घाव, एसोफेजियल ऍसोफेजियल हायपरटेन्शनल, एसोफेजियल ऍक्युटेरिअल हायपरटेन्शन, रक्तस्राव. , आघात (विशेषतः क्रॅनियोसेरेब्रल), डोळे, मेंदू आणि मणक्यावरील अलीकडील शस्त्रक्रिया, गंभीर यकृत आणि / किंवा मूत्रपिंड बिघडलेले कार्य.

बाह्य वापरासाठी:त्वचेवर अल्सरेटिव्ह-नेक्रोटिक, पुवाळलेली प्रक्रिया, त्वचेच्या अखंडतेचे क्लेशकारक उल्लंघन.

अर्ज निर्बंध

बाह्य वापरासाठी:रक्तस्त्राव वाढण्याची प्रवृत्ती, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपानादरम्यान केवळ कठोर संकेतांनुसारच शक्य आहे.

हेपरिन सोडियम या पदार्थाचे दुष्परिणाम

प्रणाली प्रभाव

मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून:चक्कर येणे, डोकेदुखी.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली आणि रक्ताच्या बाजूने (हेमॅटोपोईसिस, हेमोस्टॅसिस):थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (रुग्णांपैकी 6%) - लवकर (उपचाराचे 2-4 दिवस) आणि उशीरा (ऑटोइम्यून), क्वचित प्रसंगी घातक परिणामासह; रक्तस्रावी गुंतागुंत - गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट किंवा मूत्रमार्गातून रक्तस्त्राव, अंडाशयातील रेट्रोपेरिटोनियल रक्तस्राव, अधिवृक्क ग्रंथी (तीव्र अधिवृक्क अपुरेपणाच्या विकासासह).

पचनमार्गातून:भूक न लागणे, मळमळ, उलट्या, अतिसार, रक्तातील ट्रान्समिनेसेसचे प्रमाण वाढणे.

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया:त्वचेची लाली, औषध ताप, अर्टिकेरिया, पुरळ, प्रुरिटस, ब्रॉन्कोस्पाझम, अॅनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रिया, अॅनाफिलेक्टिक शॉक.

इतर:दीर्घकाळापर्यंत वापरासह - अलोपेसिया, ऑस्टियोपोरोसिस, सॉफ्ट टिश्यू कॅल्सीफिकेशन, एल्डोस्टेरॉन संश्लेषण प्रतिबंध; इंजेक्शन प्रतिक्रिया - चिडचिड, हेमॅटोमा, इंजेक्शनवर वेदना.

बाह्य वापरासाठी:त्वचा hyperemia, असोशी प्रतिक्रिया.

परस्परसंवाद

हेपरिन सोडियमची परिणामकारकता ऍसिटिस्लासिलिक ऍसिड, डेक्स्ट्रान, फेनिलब्युटाझोन, आयबुप्रोफेन, इंडोमेथेसिन, डिपायरीडामोल, हायड्रॉक्सीक्लोरोक्विन, वॉरफेरिन, डिकौमरॉलमुळे वाढते - रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो (एकत्र वापरताना काळजी घेतली पाहिजे), कार्डिसायकल कमकुवत झाल्याने निकोटीन, अँटीहिस्टामाइन्स, बदल - निकोटिनिक ऍसिड.

अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलंट्ससह सोडियम हेपरिनचा (जेलच्या स्वरूपात समावेश) एकत्रित वापर केल्याने पीटी लांबणीवर पडू शकते. डिक्लोफेनाक आणि केटोरोलाक सोबत पॅरेंटेरली प्रशासित केल्यावर रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो (कमी डोसमध्ये हेपरिनसह संयोजन टाळा). क्लोपीडोग्रेल रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढवते.

प्रशासनाचे मार्ग

पीसी, i/v, बाहेरून

पदार्थ खबरदारी हेपरिन सोडियम

रक्त गोठण्याच्या वेळेचे सतत निरीक्षण करणे आवश्यक आहे; रद्द करणे क्रमप्राप्त असावे.

बाह्य वापरासाठी, खुल्या जखमा, श्लेष्मल झिल्ली लागू करू नका. जेल NSAIDs, tetracyclines, antihistamines सह एकाच वेळी लिहून दिले जात नाही.

इतर सक्रिय पदार्थांसह परस्परसंवाद

व्यापार नावे

नाव	Wyshkovsky निर्देशांक ® मूल्य

हेपरिन -सल्फेट ग्लायकोसामिनोग्लाइकन्सच्या वर्गातील नैसर्गिक पॉलिसेकेराइड. सस्तन प्राण्यांच्या ऊतींमध्ये समाविष्ट आहे: यकृत, फुफ्फुसे, प्लीहा, मूत्रपिंड, त्वचा, रक्तवाहिन्यांच्या भिंतींमध्ये; सांध्यातील सायनोव्हियल द्रवपदार्थ; डोळ्याचे विट्रीस शरीर. सजीवांमध्ये, हेपरिन मुक्त स्थितीत उद्भवत नाही, कारण ते नेहमीच प्रथिने रेणूंशी संबंधित असते, तथाकथित तयार करतात. कार्बोहायड्रेट-प्रोटीन कॉम्प्लेक्स(प्रोटीओग्लायकन).

पावती

प्राणी आणि मानवांमध्ये, हेपरिन (बेसोफिलिक) द्वारे संश्लेषित केले जाते. लठ्ठपेशी, जे संयोजी ऊतकांच्या सेल्युलर घटकांचा एक प्रकार आहेत. या संदर्भात, फार्माकोलॉजिकल आणि वैद्यकीय हेतूंसाठी हेपरिन मिळविण्याचा सर्वात महत्वाचा स्त्रोत म्हणजे प्राण्यांचे फुफ्फुस आणि यकृत यांचे ऊतक.

उद्योगात, दोन प्रकारचे हेपरिन तयार केले जातात: macromolecular(VMG) आणि कमी आण्विक वजन(NMG) हेपरिन्स. एचएमजी अंतःस्रावी तयारी कारखान्यांमध्ये तयार केले जाते, सामान्यत: ना-मिठाच्या स्वरूपात. वैद्यकीय शुद्धतेची हेपरिन तयारी प्राप्त करताना, अर्ज करा प्रोटीओलिसिसआणि बेससह उपचार, ज्यामुळे प्रोटीओग्लायकन रेणूंच्या प्रथिने भागाचा ऱ्हास होतो. हेपरिन द्रावण शुद्ध करण्यासाठी वापरले जाते. आयन एक्सचेंज क्रोमॅटोग्राफीकिंवा अंशात्मक पर्जन्यसर्फॅक्टंट्सच्या जलीय द्रावणातून (उदाहरणार्थ, एन-एसिटिलपायरीडिनियम क्लोराईड, एसिटिलट्रिमिथाइल-अमोनियम क्लोराईड).

एलएमडब्ल्यूएच रासायनिक किंवा एंजाइमॅटिक द्वारे उत्पादित केले जाते HMG चे depolymerization.उदाहरणार्थ, dalteparinनायट्रस ऍसिड वापरून डिपोलिमरायझेशनद्वारे प्राप्त, enoxaparin– प्राप्त करण्यासाठी अल्कधर्मी depolymerization त्यानंतर benzylation टिन्झापरिनएंजाइमॅटिक पचन पद्धती वापरून हेपरिनेझ.

एलएमडब्ल्यूएच मिळविण्याच्या पद्धतींपैकी एक म्हणजे सिलोक्रोमवर स्थिर एंजाइमॅटिक चिटिनॉलिटिक कॉम्प्लेक्सचा वापर स्ट्रेप्टोमायसिस कुर्सनोवि.प्रक्रिया Na-acetate बफर pH = 7 वापरते - 7.5, तापमान 40 - 45 C. हायड्रोलिसिसचा कालावधी 3 तास आहे. हेपरिन / अचल एंझाइम कॉम्प्लेक्सच्या गुणोत्तरानुसार, 1.7 ते 4.7 kDa मधील आण्विक वजनासह नमुने प्राप्त केले गेले, ज्यात Xa क्रियाकलाप 2.0 - 3 प्रतिबंधात्मक घटक आहेत. मूळ हेपरिनपेक्षा पटींनी जास्त.

परिमाणवाचकहेपरिन हेपरिनच्या उपस्थितीत विशिष्ट रंगांच्या (उदाहरणार्थ, अझूर ए) सोल्यूशनच्या शोषणाच्या कमाल ( कमाल) तरंगलांबीमध्ये बदल करून फोटोकोलोमेट्रिक पद्धतीने निर्धारित केले जाते.

रासायनिक रचना आणि आण्विक रचना

विविध प्रकारच्या संयोजी ऊतकांच्या हेपरिन मॅक्रोमोलेक्यूल्सची रासायनिक रचना आणि आण्विक रचना आणि काही शरीरातील द्रव (सांध्यांचे सायनोव्हियल फ्लुइड, डोळ्याचे काचेचे शरीर) यांचा सर्वाधिक अभ्यास केला गेला आहे.

हेपरिन हे एक रेखीय हेटरोपोलिसेकेराइड आहे जे मुख्यतः पर्यायी अवशेषांपासून बनवले जाते a- डी - ग्लुकोपायरानोसिल्यूरोनिक(ग्लुकुरोनिक) ऍसिडस्आणि 2-सल्फामिनो-2-डीऑक्सी-a- डी - ग्लुकोपायरानोज(सल्फेटेड एन-एसिटिलग्लुकोसामाइन) संबंधित a-1,4-ग्लायकोसिडिक बंध.सल्फेट गटांव्यतिरिक्त, हेपरिनमध्ये सल्फोएस्टर गट देखील असतात (सल्फो-च्या C 6 अवशेषांवर एन-ग्लुकोसामाइन आणि अंशतः C 2 ग्लुकोरोनिक ऍसिड वर). प्रत्येक टेट्रासॅकराइड तुकड्यासाठी, अंदाजे 5 सल्फ्यूरिक ऍसिडचे अवशेष असतात. हेपरिनचे स्ट्रक्चरल फॉर्म्युला Fig.1 मध्ये दाखवले आहे.

अशाप्रकारे, हेपरिन हे एक सामान्य कॉपॉलिमर आहे ज्यामध्ये एका मॅक्रोमोलेक्यूलमध्ये अनेक प्रकारचे डिसॅकराइड युनिट्स असतात (चित्र 2).

हेपरिनचे डिसॅकराइड युनिट डिसॅकराइड युनिट प्रमाणेच आहे हेपारन सल्फेट.या ग्लायकोसामिनोग्लायकन्समधील फरक खालीलप्रमाणे आहे: हेपरिनमध्ये अधिक आहेत एन - सल्फेट गट, आणि हेपारन सल्फेटमध्ये एन -एसिटाइल. हेपरिन आणि हेपरन सल्फेट प्राण्यांच्या ऊतींमधील स्थानिकीकरण आणि कार्यामध्ये भिन्न आहेत. हेपारन सल्फेट, हेपरिनच्या विपरीत, विविध पेशींच्या प्लाझ्मा झिल्लीमध्ये आणि इंटरसेल्युलर पदार्थामध्ये आढळते.

NMR द्वारे हेपरिनच्या संरचनेच्या अभ्यासात असे दिसून आले की ग्लुकोरोनिक ऍसिड अवशेषांची एकके मॅक्रोमोलेक्यूलमध्ये स्थित आहेत. C1 रचना(चित्र 3).

एक्स-रे रिफ्लेक्शनच्या रुंदीनुसार, हेपरिन रेणू समाविष्ट असल्याचे आढळले 10 टेट्रासॅकराइड रिपीट युनिट्स.

एका रेणूमध्ये मुळहेपरिन, लांब पॉलिसेकेराइड साखळ्या प्रथिने रेणूला जोडल्या जातात ज्याला म्हणतात झाडाची साल(अंजीर ४) . कोरची रचना सजीवातील कार्बोहायड्रेट-प्रोटीन कॉम्प्लेक्सच्या स्थान आणि कार्यांद्वारे निर्धारित केली जाते. प्रथिने आणि कार्बोहायड्रेट घटकांचे कनेक्शन ट्रायसेकेराइड ब्रिज xylose - galactose - galactose (Fig. 4) द्वारे केले जाते. प्रोटीओग्लायकनचा प्रथिने भाग ~ 5% आहे, कार्बोहायड्रेट भाग ~ 95% आहे.

कमी आण्विक वजन हेपरिन (LMWH) ची तयारी रासायनिक रचना, उत्पादन पद्धती, अर्ध-जीवन, शरीरावर विशिष्ट प्रभाव यांमध्ये भिन्न आहे. काही LMWH ची रासायनिक रचना आकृती 5 मध्ये दर्शविली आहे.

अंजीर.5.काही कमी आण्विक वजन हेपरिनची रासायनिक रचना: dalteparin (a), enoxyparin (b), tinzaparin (c).

हे सिद्ध झाले आहे की हेपरिन रेणूचा 1/3 भाग त्याची अँटीकोआगुलंट क्रिया ठरवतो. LMWHs मध्ये HMGs च्या तुलनेत औषधीय प्रभावांची विस्तृत श्रेणी असते.

हेपरिन हे नैसर्गिकरित्या उद्भवणारे पॉलिसेकेराइड आहे ज्याचे उच्च आण्विक वजन सुमारे 16,000 डाल्टन आहे.

तज्ञ टिप्पणी: सध्या, हेपरिन टॅब्लेटच्या स्वरूपात उपलब्ध नाही; अगदी यूएसएसआर दरम्यान, चाचणी बॅच तयार केल्या गेल्या होत्या, परंतु कमी कार्यक्षमतेमुळे ते सोडले गेले.

सिल्चेन्को ई.एन. पीएचडी

औषधाची क्रिया

हेपरिन (लॅटिन हेपरिन) हा पदार्थ नैसर्गिक उत्पत्तीचा आहे आणि बेसोफिल पेशींद्वारे तयार केला जातो. हेपरिनची सर्वाधिक एकाग्रता फुफ्फुस आणि यकृतामध्ये आढळते, थोड्या प्रमाणात ते स्ट्रीटेड स्नायू, मायोकार्डियम आणि प्लीहाच्या ऊतींमध्ये असते. ते थेट रक्तात सोडले जाते आणि फायब्रिनोलिसिनसह, थेट अँटीकोआगुलंट प्रभाव असतो, रक्ताच्या गुठळ्या नष्ट करतो आणि कोलेस्ट्रॉल कमी करण्याची क्षमता असते.

रक्तस्त्राव होण्याच्या उच्च जोखमीमुळे रक्तातील लिपिड्स कमी करण्यासाठी हेपरिनचा वापर केला जात नाही. तसेच, या रासायनिक कंपाऊंडचा रोगप्रतिकारक-दमन करणारा प्रभाव असतो आणि स्वयंप्रतिकार रोग असलेल्या रूग्णांच्या आरोग्यावर फायदेशीर प्रभाव पडतो. शरीराच्या ऊतींद्वारे पदार्थ फार लवकर नष्ट होतो.

वापरण्यासाठी कृती

कृत्रिमरित्या संश्लेषित हेपरिन सोडियम मीठ (1 ampoule 5000 IU / ml मध्ये) हेपरिनच्या संयुगाच्या स्वरूपात, बाह्य वापरासाठी मलम आणि जेलच्या स्वरूपात तयार केले जाते आणि गोळ्या आणि कॅप्सूलमध्ये विकले जात नाही. ampoules मध्ये औषधाचा प्रारंभिक डोस - 5000 IU, इंट्राव्हेनस प्रशासित केला जातो, त्यानंतर त्वचेखालील किंवा इंट्रामस्क्यूलर प्रकारच्या इंजेक्शनमध्ये संक्रमण होते. निदान, प्रशासनाचा मार्ग, औषधाची सहनशीलता इत्यादींच्या आधारे डोस निर्धारित केले जातात. त्वचेचे स्वरूप एका आठवड्यासाठी दर आठ तासांनी प्रभावित भागात पातळ थराने घासले जाते.

संकेत:

हेपरिनचे द्रव स्वरूप खालीलप्रमाणे आहे:

• थ्रोम्बोटिक गुंतागुंत प्रतिबंध आणि थेरपी (पीई, मुत्र वाहिन्या, खालच्या बाजूच्या खोल नसा, कोरोनरी वाहिन्या);
• थ्रोम्बोइम्बोलिझमचा इतिहास असलेल्या पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत रुग्णांचे व्यवस्थापन;
• मायोकार्डिटिसचे तीव्र स्वरूप;
• एट्रिया, वेंट्रिकल्सची फडफड आणि फ्लिकर;
• परिधीय धमनी एम्बोलिझमसह हृदय दोष;
• अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, प्री-इन्फेक्शन स्टेट (एसटी एलिव्हेशनशिवाय तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम);
• ट्रान्सम्युरल एमआय;
• प्रसारित इंट्राव्हस्कुलर कोग्युलेशन सिंड्रोम;
• हेमोलाइटिक युरेमिक सिंड्रोम;
• स्वयंप्रतिकार नेफ्रायटिस;
• बॅक्टेरियल एंडोकार्डिटिस;
• हेमोडायलिसिस आणि रक्त संक्रमण (शिरासंबंधी कॅथेटर धुणे, "हेपरिन" लॉक) दरम्यान रक्त गोठण्यास प्रतिबंध.

बाह्य वापरासाठी हेपरिन खालील गोष्टींसाठी विहित केलेले आहे:

• लगतच्या ऊतींच्या सूजांच्या विकासासह जखम, जखम आणि जखम;
• phlebitis आणि extremities च्या thrombophlebitis;
• लिम्फॅन्जायटिस;
• मूळव्याध च्या थ्रोम्बोसिस.

विरोधाभास

हेपरिनच्या वापरावरील निर्बंध एक किंवा दुसर्या स्वरूपात त्याच्या वापराशी संबंधित आहेत.

इंजेक्शनच्या स्वरूपात औषधाच्या वापरावर बंदी खालील अटींनुसार लादली आहे:

• पॅथॉलॉजिकल स्थितींमध्ये जे रक्त गोठण्याच्या कमी दराने दर्शविले जाते.
• पाचन तंत्राचे अल्सरेटिव्ह घाव (जठरासंबंधी, पक्वाशया विषयी किंवा इलियल अल्सर, अल्सरेटिव्ह कोलायटिस, घातक ट्यूमर).
• हृदयाच्या आतील अस्तराची सबक्युट संसर्गजन्य जळजळ.
• मूत्रपिंड आणि / किंवा यकृत कार्य बिघडणे.
• रक्त रोग (हिमोफिलिया, ल्युकेमिया, हेमोरेजिक डायथेसिस).
• मेंदूतील रक्तवहिन्यासंबंधी धमनीविस्फार, महाधमनीतील कोऑर्टेशन.
• हृदयाचे पोस्टइन्फर्क्शन एन्युरिझम.
• मूळव्याध.
• पाठीचा कणा आणि मेंदू वर शस्त्रक्रिया हस्तक्षेप केल्यानंतर.
• मधुमेह मेल्तिस मध्ये रेटिना नुकसान.
• क्षयरोगाचे सक्रिय स्वरूप.
• प्रसुतिपूर्व कालावधीच्या सुरुवातीच्या काळात आणि मासिक पाळीच्या दरम्यान स्त्रियांमध्ये बंदी, इ.

जेल आणि मलम त्वचेच्या अल्सर आणि नेक्रोटिक जखमांसाठी, जखमांसाठी वापरले जाऊ शकत नाहीत आणि ते श्लेष्मल त्वचेवर लावले जात नाहीत. हेपरिनच्या मलम किंवा जेलच्या घटकांच्या वाढीव संवेदनशीलतेसह, ते देखील लागू होत नाहीत.

प्रतिकूल प्रतिक्रिया:

• मोठ्या डोसमध्ये दीर्घकाळापर्यंत वापर केल्याने, त्वचेच्या श्लेष्मल आणि खुल्या जखमांचा विकास, अंतर्गत रक्तस्त्राव शक्य आहे.
• वेगवेगळ्या प्रकारांमध्ये ऍलर्जीचे प्रकटीकरण: नासिकाशोथ आणि लॅक्रिमेशन, ब्रॉन्कोस्पाझम, अर्टिकेरिया.
• रक्तातील बदल (थ्रॉम्बोसाइटोपेनिया).
• सामान्य अशक्तपणा, चक्कर येणे, डोकेदुखी.

बाहेरून लागू केल्यावर, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, जेल (मलम) लागू करण्याच्या क्षेत्रामध्ये त्वचेची लालसरपणा देखील शक्य आहे.

काही लोकांमध्ये (सामान्यतः सामान्य शारीरिक समस्या असलेल्या रूग्णांची श्रेणी, गर्भवती आणि स्तनपान करणारी स्त्रिया), हेपरिनच्या मानक डोसच्या परिचयामुळे औषधावर पॅथॉलॉजिकल प्रतिक्रिया होते - हेपरिन प्रतिकार. जेव्हा प्राणघातक रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो तेव्हा निदानाच्या अडचणीमुळे ही स्थिती अत्यंत धोकादायक असते.

गर्भधारणेदरम्यान, स्तनपान करवताना, बालपण आणि वृद्धापकाळात वापरा

इंजेक्शन करण्यायोग्य हेपरिन (बेंझिल अल्कोहोलशिवाय) गर्भधारणेदरम्यान लहान डोसमध्ये आणि अल्पकालीन वापरासाठी प्रतिबंधित नाही. तथापि, काही प्रकरणांमध्ये, त्याचा वापर उत्स्फूर्त गर्भपात आणि अकाली जन्म होऊ शकतो. हेपरिनचा दीर्घकाळ वापर केल्याने ऑस्टियोपोरोसिस होतो. औषध आईच्या दुधात जात नाही.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना, बाह्य स्वरूप देखील परवानगी आहे, परंतु वैद्यकीय देखरेखीखाली.

तीन वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी, औषध अत्यंत सावधगिरीने लिहून दिले जाते कारण बेंझिल अल्कोहोल विषबाधा होण्याच्या धोक्यामुळे, साठ वर्षांनंतरच्या रूग्णांना देखील गुंतागुंत होण्याचा धोका असतो.

ओव्हरडोज

रक्तस्त्राव होण्याची शक्यता असल्यामुळे द्रावणाच्या स्वरूपात हेपरिनचा ओव्हरडोज धोकादायक आहे. हेपरिनचा विशिष्ट उतारा म्हणजे प्रोटामाइन सल्फेट, रक्तातील अँटीकोआगुलंटचे जलद विघटन लक्षात घेऊन ते अगदी हळूवारपणे प्रशासित केले पाहिजे. उपायाच्या अँटीपोडमध्ये मोठ्या संख्येने प्रतिकूल प्रतिक्रिया असतात आणि वैद्यकीय सेवा प्रदान करणार्या तज्ञांच्या भागावर डोस आणि अनुभवाची अचूकता आवश्यक असते.

म्हणजे analogues

सोल्यूशनच्या रूपात उच्च आण्विक वजन हेपरिनचे अॅनालॉग रशिया, बेलारूस, जर्मनीमधील कारखान्यांमध्ये तयार केले जातात, 5 किंवा 10 एम्प्युल्सच्या पॅकमध्ये पॅक केले जातात (किंमत श्रेणी 400 ते 1200 रूबल पर्यंत). औषधाचे इतर analogues कमी आण्विक वजन हेपरिन आहेत, जे unfractionated विपरीत, उच्च स्तरावर रक्त गोठणे कमी करतात आणि त्यामुळे थ्रोम्बोसिस टाळण्यास सक्षम असतात. त्यांची क्रिया निवडक, दीर्घकाळ टिकणारी आणि अंदाज करण्यायोग्य आहे, जी "कठीण" रुग्णांमध्ये थेरपी सुलभ करते. हेपरिनच्या अशा पर्यायांमध्ये क्लेक्सेन, फ्रॅक्सिपरिन, व्हॅसल ड्यू एफ, अॅनफिब्रा, फ्रॅगमिन आणि इतरांचा समावेश आहे.

हेपरिन मलमांचे अनेक एनालॉग आहेत: हेपरिन-अक्रिखिन 1000, लॅव्हेंटम, लियोटन 1000, ट्रॉम्बलेस, इ. सर्वात स्वस्त हेपरिन मलम रशियामध्ये बनवले जाते, त्याची किंमत 70 रूबल आहे.

सादर केलेल्या सर्व हेपरिन्सपैकी, केवळ मलम आणि क्रीम फॉर्म तुलनेने सुरक्षित आहेत आणि त्यांच्यासाठी प्रिस्क्रिप्शनशिवाय खरेदी केले जाऊ शकतात. इंजेक्शन्समध्ये हेपरिन केवळ डॉक्टरांनीच लिहून दिले आहे.

हेपरिन हे एक औषध आहे जे हेमॅटोपोईजिसच्या प्रक्रियेस प्रभावित करते आणि अनेक हृदयरोगांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते.

प्रकाशन फॉर्म आणि रचना

हेपरिन या स्वरूपात तयार होते:

• इंजेक्शनसाठी हलका पिवळा पारदर्शक द्रावण (त्वचेखालील आणि अंतस्नायु प्रशासन) सक्रिय पदार्थाच्या 5 हजार IU असलेले;
• 15 ग्रॅम आणि 30 ग्रॅमच्या नळ्यांमध्ये बाह्य जेल;
• अनाकार हलका पिवळा पावडर, गंधहीन.

अॅनालॉग्स

काही प्रकरणांमध्ये, कृतीच्या समान यंत्रणेसह औषधाचे अॅनालॉग वापरणे आवश्यक आहे: एंजियोफ्लक्स, पियाविट, फ्रॅगमिन, फ्रॅक्सिपरिन, गेमापकसन, वेसल ड्यू एफ, अॅनफिब्रा, फ्लक्सम, एनिक्सम.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

औषधाचा सक्रिय पदार्थ, सोडियम हेपरिन, थेट-अभिनय अँटीकोआगुलंट आहे जो फायब्रिनची निर्मिती कमी करतो. औषधाच्या वापराचा परिणाम म्हणून:

• सेरेब्रल वाहिन्यांचा प्रतिकार वाढतो;
• मुत्र रक्त प्रवाह वाढवते;
• लिपोप्रोटीन लिपेस सक्रिय होते;
• मेंदूच्या हायलुरोनिडेसची क्रिया कमी होते;
• एड्रेनल कॉर्टेक्समध्ये अल्डोस्टेरॉनचे वाढलेले संश्लेषण दाबले जाते;
• फुफ्फुसातील सर्फॅक्टंटची क्रिया कमी होते;
• पॅराथायरॉईड संप्रेरकाची क्रिया वाढते.

कोरोनरी हृदयरोगाच्या पार्श्वभूमीवर, हेपरिनचा वापर कोरोनरी धमन्यांचा तीव्र थ्रोम्बोसिस आणि वारंवार हृदयविकाराचा झटका येण्याचा धोका कमी करतो. उच्च डोसमध्ये औषध फुफ्फुसीय एम्बोलिझम आणि शिरासंबंधी थ्रोम्बोसिसच्या पार्श्वभूमीवर प्रभावी आहे, लहान डोसमध्ये ते शस्त्रक्रियेनंतरच्या परिस्थितीसह, शिरासंबंधी थ्रोम्बोइम्बोलिझमसाठी रोगप्रतिबंधक एजंट म्हणून प्रभावी आहे.

हेपरिनच्या वापरासाठी संकेत

हेपरिनचा परिचय प्रतिबंध आणि थेरपीसाठी सूचित केला जातो:

• खोल शिरा आणि कोरोनरी धमन्यांचे थ्रोम्बोसिस;
• ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस;
• थ्रोम्बोफ्लिबिटिस;
• फुफ्फुसीय धमनीचे थ्रोम्बोइम्बोलिझम, परिधीय शिरा रोगासह;
• ऍट्रियल फायब्रिलेशन;
• अस्थिर एनजाइना आणि तीव्र मायोकार्डियल इन्फेक्शन;
• मायक्रोथ्रोम्बोसिस आणि मायक्रोक्रिक्युलेशन विकार;
• डीआयसी;
• हेमोलाइटिक युरेमिक सिंड्रोम;
• मुत्र नसा च्या थ्रोम्बोसिस;
• बॅक्टेरियल एंडोकार्डिटिस;
• मिट्रल हृदयरोग;
• ल्युपस नेफ्रायटिस.

रक्त गोठण्यास प्रतिबंध करण्याच्या सूचनांनुसार हेपरिन देखील लिहून दिले जाते:

• हेमोसोर्प्शन, हेमोडायलिसिस, सायटाफेरेसिस, पेरीटोनियल डायलिसिस, शिरासंबंधी कॅथेटर धुणे, जबरदस्ती डायरेसिस;
• ऑपरेशन ज्या दरम्यान रक्त परिसंचरण एक्स्ट्राकॉर्पोरियल पद्धती वापरल्या जातात.

गर्भवती महिलांना हेपरिनच्या प्रशासनासाठी आवश्यक सुरक्षितता डेटाच्या कमतरतेमुळे, औषधोपचार वापरण्याच्या शक्यतेचा प्रश्न उपस्थित डॉक्टरांसोबत ठरवला जातो.

विरोधाभास

सूचनांनुसार, हेपरिन खालील पार्श्वभूमीच्या विरूद्ध वापरण्यासाठी प्रतिबंधित आहे:

• सक्रिय पदार्थ (सोडियम हेपरिन) आणि सहायक घटकांना अतिसंवेदनशीलता;
• रक्तस्त्राव;
• रक्तस्त्राव वाढीसह रोग - हिमोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, व्हॅस्क्युलायटिस आणि इतर;
• महाधमनी धमनी विच्छेदन;
• सेरेब्रल वाहिन्यांचे एन्युरिझम;
• अँटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम;
• रक्तस्त्राव स्ट्रोक;
• अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तदाब;
• जखम, विशेषतः क्रॅनियोसेरेब्रल;
• गर्भपात होण्याची धमकी;
• मेंदू, डोळे, प्रोस्टेट, यकृत आणि पित्तविषयक मार्गावर अलीकडील शस्त्रक्रिया;
• यकृताचा सिरोसिस, अन्ननलिका च्या वैरिकास नसा दाखल्याची पूर्तता;
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे इरोसिव्ह आणि अल्सरेटिव्ह घाव.

हेपरिनचा वापर मासिक पाळीच्या काळात, बाळाचा जन्म, स्तनपान करवण्याच्या काळात आणि पाठीचा कणा पँक्चर झाल्यानंतर राज्यात देखील contraindicated आहे.

हेपरिनचा परिचय धमनी उच्च रक्तदाब, मधुमेह मेल्तिस, सक्रिय क्षयरोग, एंडोकार्डिटिस, यकृत निकामी आणि ब्रोन्कियल अस्थमासह पॉलीव्हॅलेंट ऍलर्जी असलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरी बाळगणे आवश्यक आहे. तसेच, औषध वृद्धांना (विशेषतः स्त्रिया) आणि दंत प्रक्रियेदरम्यान सावधगिरीने लिहून दिले जाते.

अर्ज करण्याची पद्धत आणि डोस

सूचनांनुसार, हेपरिनचा परिचय त्वचेखालील ओटीपोटात (अँट्रोलॅटरल भिंतीमध्ये), सतत अंतस्नायु ओतणे किंवा नियमित इंजेक्शन्सच्या स्वरूपात केला जातो.

रोगप्रतिबंधक एजंट म्हणून, हेपरिन सामान्यत: त्वचेखालील 5,000 IU प्रति दिन प्रशासित केले जाते, इंजेक्शन दरम्यानचे अंतर 8-12 तास असते.

उपचारात्मक हेतूंसाठी, औषधाचा 5 हजार आययूचा प्रारंभिक डोस इंट्राव्हेनस प्रशासित केला जातो, त्यानंतर अंतस्नायु ओतणे वापरून उपचार केले जातात. ते औषध वापरण्याचा सर्वात प्रभावी मार्ग मानला जातो, कारण ते कमी रक्तस्त्राव करतात आणि अधिक स्थिर हायपोकोग्युलेशन प्रदान करतात.

मुलांसाठी, हेपरिन ड्रिपद्वारे इंट्राव्हेनस प्रशासित केले जाते, ज्यासाठी डोस मुलाच्या वयानुसार मोजला जातो.

बाह्य जेल दिवसातून 3 वेळा प्रभावित भागात लागू केले जाते. हेमोरायॉइडल नसांच्या थ्रोम्बोसिसच्या पार्श्वभूमीवर, औषध टॅम्पन्स किंवा कॅलिको पॅडच्या स्वरूपात गुदाद्वारा प्रशासित केले जाते, जे थेट गुदमरलेल्या नोड्सवर लागू केले जाते. उपचार कोर्सचा कालावधी सहसा 3-4 दिवसांपेक्षा जास्त नसतो, काही प्रकरणांमध्ये - एका आठवड्यापर्यंत.

दुष्परिणाम

सूचनांनुसार हेपरिनचा विकास होऊ शकतो:

• चक्कर येणे, डोकेदुखी, मळमळ, भूक न लागणे, उलट्या होणे, अतिसार;
• असोशी प्रतिक्रिया - त्वचेची लाली, औषधी ताप, अर्टिकेरिया, नासिकाशोथ, त्वचेची खाज सुटणे आणि तळवे मध्ये उष्णतेची भावना, ब्रोन्कोस्पाझम, कोसळणे, अॅनाफिलेक्टिक शॉक;
• स्थानिक प्रतिक्रिया - इंजेक्शन साइटवर हायपेरेमिया, चिडचिड, वेदना आणि हेमॅटोमा;
• थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, जे काही प्रकरणांमध्ये घातक ठरू शकते.

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनियाच्या पार्श्वभूमीवर हेपरिनचा परिचय केल्याने, धमनी थ्रोम्बोसिस, त्वचा नेक्रोसिस आणि स्ट्रोक होऊ शकतो. औषधाच्या दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, मऊ ऊतक कॅल्सीफिकेशन, ऑस्टिओपोरोसिस, उत्स्फूर्त हाडे फ्रॅक्चर, क्षणिक अलोपेसिया आणि हायपोअल्डोस्टेरोनिझम बहुतेकदा विकसित होतात.

ओव्हरडोजच्या बाबतीत, रक्तस्त्राव होऊ शकतो (जठरोगविषयक मार्ग, शस्त्रक्रियेच्या जखमा, इंजेक्शन साइटवरून), ज्यावर प्रक्रियेच्या तीव्रतेनुसार उपचार केले जातात.

• किरकोळ रक्तस्त्राव सहसा उपचारात व्यत्यय आणण्यासाठी पुरेसा असतो;
• हेपरिन सोडियम प्रोटामाइन सल्फेटसह व्यापक रक्तस्त्राव तटस्थ केला पाहिजे.

हेपरिनच्या ओव्हरडोजसह हेमोडायलिसिस कुचकामी आहे.

हेपरिन औषध संवाद

हेपरिन वापरताना, हे लक्षात घेतले पाहिजे की त्याची क्रिया:

• मजबूत करा - डिपिरिडामोल, काही प्रतिजैविक, अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलंट्स, एएसए, नॉन-स्टेरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स आणि इतर औषधे जी प्लेटलेट एकत्रीकरण कमी करण्यास मदत करतात;
• कमकुवत - फेनोथियाझिन्स, अँटीहिस्टामाइन्स, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स, निकोटिनिक आणि इथॅक्रिनिक ऍसिडस्, एर्गॉट अल्कलॉइड्स, टेट्रासाइक्लिन, निकोटीन, नायट्रोग्लिसरीन, थायरॉक्सिन.

हेपरिन एकाच सिरिंजमध्ये इतर औषधांमध्ये मिसळू नये.

स्टोरेज परिस्थिती

हेपरिन हे प्रिस्क्रिप्शन औषधांपैकी एक आहे. शेल्फ लाइफ डोस फॉर्मवर अवलंबून असते.

वापरासाठी सूचना:

हेपरिन हे थेट कार्य करणारे अँटीकोआगुलंट आहे.

प्रकाशन फॉर्म आणि रचना

औषधाचे डोस फॉर्म:

• इंट्राव्हेनस (इन/इन) आणि त्वचेखालील (एस/सी) प्रशासनासाठी उपाय: हलका पिवळा किंवा रंगहीन पारदर्शक द्रव (बाटली (बाटली) 1 मिली, 5 किंवा 10 पीसी. ब्लिस्टर स्ट्रिपमध्ये किंवा प्लॅस्टिक (पॅलेट्स) पॅकेजिंगमध्ये, कार्डबोर्डमध्ये बॉक्स 1 किंवा 2 पॅक, 5 किंवा 10 पीसी पॅक न करता पुठ्ठ्या पॅकमध्ये Ampoule 1 ml एक ampoule चाकूने, 5 किंवा 10 pcs ब्लिस्टर किंवा प्लॅस्टिक (पॅलेट) पॅकेजमध्ये, पुठ्ठा पॅकमध्ये 1 किंवा 2 पॅक, 5 किंवा 10 एक पुठ्ठा पॅकमध्ये पॅकेज न करता एम्पौल चाकूने Ampoule 2 ml, ब्लिस्टर पॅकमध्ये 5 pcs, पुड्याच्या पॅकमध्ये 1 किंवा 2 पॅक Ampoule 5 ml चाकूने ampoule, 5 किंवा 10 pcs ब्लिस्टर स्ट्रिपमध्ये किंवा प्लास्टिक (पॅलेट्स) ) पॅकेजिंग, पुठ्ठ्याच्या पॅकमध्ये 1 किंवा 2 पॅकमध्ये 5 मिली एम्पौल एका एम्पौल चाकूसह, 5 किंवा 10 पीसी पुठ्ठ्याच्या पॅकमध्ये 5 मिली एम्पौल, 5 किंवा 10 पीसी पुड्याच्या पॅकमध्ये 5 किंवा 10 तुकडे वायल (शिपी) 5 मिली, 5 किंवा 10 तुकडे फोड किंवा प्लॅस्टिक पॅकेजिंग (पॅलेट्स), 1 किंवा 2 च्या पुठ्ठ्यामध्ये. बाटली (बाटली) 5 मिली, 1, 5 किंवा 10 पीसी. कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये. पॉलिमर ampoule 5 मिली, 5 पीसी. कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये. बाटली (बाटली) 5 मिली, 5 पीसी. पॉलिस्टीरिन कंटेनरमध्ये);
• बाह्य वापरासाठी मलम (अॅल्युमिनियम ट्यूबमध्ये प्रत्येकी 10 किंवा 25 ग्रॅम, कार्डबोर्ड बंडलमध्ये 1 ट्यूब);
• बाह्य वापरासाठी जेल (अॅल्युमिनियम ट्यूबमध्ये 15, 20, 30, 50 किंवा 100 ग्रॅम, कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये 1 ट्यूब).

सक्रिय पदार्थ हेपरिन सोडियम आहे:

• 1 मिली द्रावण - 5000 आययू;
• 1 ग्रॅम मलम - 100 आययू;
• 1 ग्रॅम जेल - 1000 IU.

सहायक घटक:

• उपाय: सोडियम क्लोराईड - 3.4 मिलीग्राम, बेंझिल अल्कोहोल - 9 मिलीग्राम, 1 मिली पर्यंत इंजेक्शनसाठी पाणी;
• मलम: बेंझोकेन - 40 मिग्रॅ, बेंझिल निकोटीनेट - 0.8 मिग्रॅ.

वापरासाठी संकेत

• थेरपी आणि प्रतिबंध: थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, फुफ्फुसीय एम्बोलिझम (परिधीय रक्तवाहिनीच्या रोगांसह), खोल शिरा थ्रोम्बोसिस, कोरोनरी धमनी थ्रोम्बोसिस, अस्थिर एनजाइना, तीव्र मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, अॅट्रिअल फायब्रिलेशन (सह, एम्बोलिझिक्युलर सिंड्रोम सिंड्रोम) , अशक्त मायक्रोक्रिक्युलेशन आणि मायक्रोथ्रोम्बोसिस, रेनल वेन थ्रोम्बोसिस, हेमोलाइटिक युरेमिक सिंड्रोम, बॅक्टेरियल एंडोकार्डिटिस, ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस, ल्युपस नेफ्रायटिस;
• प्रतिबंध: रक्ताभिसरणाच्या एक्स्ट्राकॉर्पोरियल पद्धती वापरणाऱ्या ऑपरेशन्स दरम्यान रक्त गोठणे, मिट्रल हृदयरोग, हेमोडायलिसिस, पेरीटोनियल डायलिसिस, हेमोसोर्प्शन, जबरदस्ती डायरेसिस, सायटाफेरेसिस;
• शिरासंबंधीचा कॅथेटर फ्लश करणे;
• प्रयोगशाळेच्या हेतूंसाठी आणि रक्त संक्रमणासाठी नॉन-क्लोटिंग रक्त नमुने तयार करणे.

विरोधाभास

द्रावणाच्या स्वरूपात हेपरिनच्या वापरासाठी विरोधाभास:

• हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया इतिहासात किंवा सध्या, थ्रोम्बोसिससह किंवा त्याशिवाय;
• गर्भधारणा आणि स्तनपानाचा कालावधी;
• संभाव्य जोखीम अपेक्षित लाभापेक्षा जास्त असल्यास रक्तस्त्राव.

सावधगिरीने, रक्तस्त्राव होण्याच्या वाढीव जोखमीशी संबंधित पॅथॉलॉजिकल परिस्थितीसाठी उपाय लिहून दिला जातो:

• अत्यंत क्लेशकारक मेंदूला दुखापत, रक्तस्त्राव स्ट्रोक;
• घातक निओप्लाझम;
• हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली: सेरेब्रल एन्युरिझम, तीव्र आणि सबएक्यूट संसर्गजन्य एंडोकार्डिटिस, गंभीर अनियंत्रित धमनी उच्च रक्तदाब, महाधमनी विच्छेदन;
• लिम्फॅटिक सिस्टम आणि हेमॅटोपोईजिसचे अवयव: हेमोरेजिक डायथेसिस, ल्युकेमिया, हेमोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
• अल्सरेटिव्ह कोलायटिस, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे इरोसिव्ह आणि अल्सरेटिव्ह घाव (जीआयटी), एसोफेजियल व्हेरिकोज व्हेन्स, गॅस्ट्रिक आणि लहान आतड्याच्या नाल्यांचा दीर्घकाळ वापर, मूळव्याध;
• अँटिथ्रॉम्बिन III च्या संश्लेषणाची जन्मजात कमतरता आणि अँटिथ्रॉम्बिन III औषधांसह रिप्लेसमेंट थेरपी (रक्तस्त्राव होण्याचा धोका कमी करण्यासाठी, औषधाच्या लहान डोसचा वापर करावा).

इतर शारीरिक परिस्थिती आणि पॅथॉलॉजीज ज्यामध्ये हेपरिनचे द्रावण सावधगिरीने वापरावे: क्रॉनिक रेनल अपयश; बिघडलेल्या प्रथिने-सिंथेटिक कार्यासह गंभीर यकृत रोग; रक्तवहिन्यासंबंधीचा दाह; proliferative मधुमेह रेटिनोपॅथी; पाठीचा कणा किंवा मेंदू, डोळे वर अलीकडील शस्त्रक्रिया हस्तक्षेप; लवकर प्रसुतिपूर्व कालावधी; अलीकडील एपिड्यूरल ऍनेस्थेसिया किंवा लंबर पंचर; गर्भपाताची धमकी; मासिक पाळीचा कालावधी.

मलम आणि जेलच्या वापरासाठी विरोधाभास:

• बिघडलेले रक्त गोठणे प्रक्रिया, रक्तस्त्राव, सेरेब्रल वाहिन्यांचे एन्युरिझम, इंट्राक्रॅनियल रक्तस्राव, रक्तस्रावी स्ट्रोक, विच्छेदन महाधमनी धमनीविस्फार, घातक धमनी उच्च रक्तदाब, सबएक्यूट बॅक्टेरियल एन्डोकार्डायटिस, अँटीकॉर्डायटिस;
• गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टचे इरोसिव्ह आणि अल्सरेटिव्ह घाव, यकृतातील घातक निओप्लाझम, यकृत पॅरेन्काइमाचे गंभीर विकृती, अन्ननलिकेच्या वैरिकास नसांसह यकृताचा सिरोसिस, शॉक स्थिती;
• यकृत आणि पित्तविषयक मार्ग, मेंदू, डोळे, प्रोस्टेट ग्रंथी, रीढ़ की हड्डी पंचर यांच्या शस्त्रक्रियेनंतर पुनर्प्राप्ती कालावधी;
• अलीकडील बाळंतपण, मासिक पाळी, गर्भपात होण्याची धमकी.

मलम आणि जेल अल्सरेटिव्ह नेक्रोटिक प्रक्रियेत, श्लेष्मल त्वचा किंवा खुल्या जखमांवर लागू केले जाऊ शकत नाहीत.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान (स्तनपान) दरम्यान मलम किंवा जेल वापरणे जवळच्या वैद्यकीय देखरेखीखाली शक्य आहे, केवळ कठोर संकेतांनुसार.

औषधाच्या घटकांबद्दल अतिसंवेदनशीलता असलेल्या रुग्णांमध्ये हेपरिनच्या सर्व डोस फॉर्मचा वापर प्रतिबंधित आहे.

अर्ज करण्याची पद्धत आणि डोस

द्रावण शिरेद्वारे ड्रिप किंवा बोलसद्वारे आणि त्वचेखालील ओटीपोटात प्रशासित केले जाते. इंट्रामस्क्युलरली औषध प्रशासित करू नका! क्लिनिकल संकेतांवर आधारित आणि रुग्णाचे वय लक्षात घेऊन डॉक्टरांनी डोस निर्धारित केले आहे. सहसा, उपचार 5000 IU च्या इंट्राव्हेनस प्रशासनासह सुरू होते, नंतर ते त्वचेखालील इंजेक्शन्स किंवा इंट्राव्हेनस ड्रिपवर स्विच करतात.

सोल्यूशनच्या वापराच्या पद्धतीवर अवलंबून देखभाल डोस:

• सतत अंतस्नायु ओतणे - प्रति तास 1000-2000 IU दराने 24000-48000 IU प्रतिदिन;
• नियमित इंट्राव्हेनस इंजेक्शन्स - 5000-10000 IU 4-6 तासांच्या अंतराने;
• त्वचेखालील इंजेक्शन्स - 15000-20000 IU 2 वेळा किंवा 8000-10000 IU - दिवसातून 3 वेळा.

ओतणे प्रशासनासाठी, औषध 0.9% सोडियम क्लोराईड द्रावणाने पातळ केले जाते. सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन टाइम (APTT) आणि/किंवा रक्त गोठण्याच्या वेळेच्या नियमित अभ्यासाच्या आधारे प्रत्येक त्यानंतरच्या डोसची दुरुस्ती केली जाते. दररोज 10,000-15,000 IU च्या त्वचेखालील प्रशासनासह, एपीटीटीचे नियमित निरीक्षण आवश्यक नसते.

उपचाराचा कालावधी प्रशासनाच्या पद्धती आणि संकेतांवर अवलंबून असतो. अंतस्नायुद्वारे, औषध 7-10 दिवसांसाठी वापरले जाते, नंतर तोंडावाटे अँटीकोआगुलंट्ससह उपचार चालू ठेवावे. तोंडावाटे अँटीकोआगुलंट्स पहिल्या किंवा उपचाराच्या 5 ते 7 दिवसांपासून लिहून देण्याची शिफारस केली जाते, द्रावण रद्द करणे एकत्रित उपचारांच्या 4-5 दिवसांसाठी निर्धारित केले जाते.

विशेष क्लिनिकल परिस्थितींमध्ये हेपरिनचा वापर एका विशेष योजनेनुसार केला जातो.

क्लिनिकल संकेत आणि रुग्णाच्या वयानुसार मलम आणि जेल वापरले जातात.

दुष्परिणाम

• रक्त जमावट प्रणालीच्या भागावर: क्षणिक आणि गंभीर स्वरूपात थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, क्वचित प्रसंगी घातक परिणामासह, त्वचेच्या नेक्रोसिस, धमनी थ्रोम्बोसिस, गँगरीन, स्ट्रोक, मायोकार्डियल इन्फेक्शनचा विकास होऊ शकतो; गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट किंवा मूत्रमार्गात रक्तस्त्राव, अंडाशयातील रेट्रोपेरिटोनियल रक्तस्त्राव, तीव्र अधिवृक्क अपुरेपणा विकसित होण्याचा धोका असलेल्या अधिवृक्क ग्रंथींच्या स्वरूपात रक्तस्रावी गुंतागुंत;
• पाचक मुलूख पासून: मळमळ, उलट्या, अतिसार, भूक न लागणे, रक्तातील ट्रान्समिनेसेसची पातळी वाढणे;
• मस्क्यूकोस्केलेटल सिस्टमपासून: दीर्घकाळापर्यंत वापराच्या बाबतीत - मऊ ऊतक कॅल्सीफिकेशन, ऑस्टियोपोरोसिस आणि उत्स्फूर्त फ्रॅक्चर;
• असोशी प्रतिक्रिया: अर्टिकेरिया, प्रुरिटस, त्वचा फ्लशिंग, ब्रॉन्कोस्पाझम, नासिकाशोथ, औषध ताप, अॅनाफिलेक्टोइड प्रतिक्रिया, अॅनाफिलेक्टिक शॉक;
• स्थानिक प्रतिक्रिया: इंजेक्शन साइटवर वेदना, हेमेटोमा, रक्तस्त्राव, हायपरिमिया किंवा व्रण;
• इतर: एल्डोस्टेरॉन संश्लेषणाचा प्रतिबंध, क्षणिक अलोपेसिया.

विशेष सूचना

द्रावणाचा वापर करताना रक्त गोठण्याचे संकेतक विचारात घेतले पाहिजेत, प्लेटलेटच्या संख्येत तीव्र घट झाल्यास, औषधाचा वापर ताबडतोब बंद केला पाहिजे.

उच्च डोसमध्ये किंवा हेपरिनच्या प्रतिक्रियेच्या अनुपस्थितीत औषध लिहून देण्याच्या बाबतीत, अँटिथ्रॉम्बिन III ची पातळी नियंत्रित करणे आवश्यक आहे.

धमनी उच्च रक्तदाब असलेल्या रुग्णांमध्ये, रक्तदाब नियमित निरीक्षणासह उपचार केले पाहिजेत.

सावधगिरीने, इंट्रायूटरिन गर्भनिरोधकांच्या उपस्थितीत रेडिएशन थेरपी, दंत प्रक्रिया, सक्रिय क्षयरोग असलेल्या रूग्णांमध्ये औषध वापरावे.

60 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या स्त्रियांच्या उपचारांमध्ये, हेपरिन सोडियमचा वापर रक्तस्त्राव वाढवू शकतो, म्हणून या श्रेणीतील रुग्णांनी द्रावणाचा डोस कमी केला पाहिजे.

पुरेसे डोस, रक्त गोठण्याचे नियमित निरीक्षण आणि contraindications काळजीपूर्वक मूल्यांकन रक्तस्त्राव धोका कमी.

औषध संवाद

हेपरिन द्रावण फक्त 0.9% सोडियम क्लोराईड द्रावणाशी सुसंगत आहे.

सोडियम हेपरिन बेंझोडायझेपाइन डेरिव्हेटिव्ह्ज, फेनिटोइन, प्रोप्रानोलॉल, क्विनिडाइन असलेल्या औषधांचा प्रभाव वाढवते.

ट्रायसायक्लिक एन्टीडिप्रेसस, प्रोटामाइन सल्फेट्स, पॉलीपेप्टाइड्समुळे औषधाची क्रिया कमी होते.

औषधाचा anticoagulant प्रभाव थ्रोम्बोलाइटिक एजंट्स (alteplase, urokinase, streptokinase), अँटीप्लेटलेट एजंट्स (acetylsalicylic acid, dipyridamole, clopidogrel, ticlopidine, prasugrel), अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलेंट्स, अप्रत्यक्ष अँटीकोआगुलंट्स (अँटीकोआगुलंट्स, नॉन-वेरोकिनेस, स्ट्रेप्टोकिनेस) वाढवतो. - दाहक औषधे (NSAIDs).

डेक्सट्रान, ग्लुकोकॉर्टिकोस्टिरॉईड्स, सायटोस्टॅटिक्स, हायड्रॉक्सीक्लोरोक्विन, सेफामंडोल, व्हॅल्प्रोइक आणि इथॅक्रिनिक ऍसिड, प्रोपिलथिओरासिलसह हेपरिनचा एकाच वेळी वापर केल्यास रक्तस्त्राव होण्याचा धोका वाढतो.

औषधाचा अँटीकोआगुलंट प्रभाव कॉर्टिकोट्रॉपिन, एस्कॉर्बिक ऍसिड, नायट्रोग्लिसरीन, एर्गॉट अल्कलॉइड्स, क्विनाइन, निकोटीन, टेट्रासाइक्लिन, कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स, अँटीहिस्टामाइन्स किंवा थायरॉक्सिनचा एकाच वेळी वापर कमी करतो.

औषध ग्लुकोकोर्टिकोस्टिरॉईड्स, अॅड्रेनोकॉर्टिकोट्रॉपिक हार्मोन, इंसुलिनचा प्रभाव कमी करू शकते.

अॅनालॉग्स

हेपरिनचे एनालॉग आहेत: हेपरिन-सोडियम ब्राउन, हेपरिन-फेरीन, हेपरिन-रिक्टर, हेपरिन जे, हेपरिन-अक्रिखिन 1000, हेपरिन-सँडोझ, लियोटन 1000, लॅव्हेनम, ट्रॉम्बलेस.

स्टोरेजच्या अटी आणि नियम

मुलांच्या आवाक्याबाहेर, कोरड्या, गडद ठिकाणी तापमानात ठेवा: द्रावण आणि जेल - 25 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नाही; मलम - 20 डिग्री सेल्सियस पर्यंत.

शेल्फ लाइफ: उपाय, मलम - 3 वर्षे; जेल - 2 वर्षे.

फार्मसीमधून वितरणाच्या अटी

उपाय प्रिस्क्रिप्शनद्वारे उपलब्ध आहे, जेल आणि मलम प्रिस्क्रिप्शनशिवाय उपलब्ध आहेत.