पॉलीक्लिनिक संधिवात तज्ञांच्या प्रॅक्टिसमध्ये मध्यवर्ती कृती वेदनाशामकांचा वापर. प्रामुख्याने मध्यवर्ती वेदनाशामक औषधे नारकोटिक वेदनाशामक नोसिसेप्टिव्ह केंद्रीय वेदनाशामक

वेदनाशामक (औषधशास्त्र)

वेदनाशामक (ग्रीकमधून -एक - नकार, algesis - वेदना जाणवणे) म्हणतात औषधी पदार्थ, जे, एक resorptive क्रिया सह, निवडकपणे वेदना भावना दडपणे. वेदना हे अनेक रोग आणि विविध जखमांचे लक्षण आहे.

वेदना संवेदना विशेष रिसेप्टर्सद्वारे समजल्या जातात, ज्याला म्हणतात nociceptors(lat पासून. noc e o - नुकसान). चिडचिड करणारे यांत्रिक आणि रासायनिक प्रभाव असू शकतात. अंतर्जात पदार्थ जसे की हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, ब्रॅडीकिनिन इ. वेदना nociceptors वर कार्य करून. या रिसेप्टर्सचे अनेक प्रकार आणि उपप्रकार सध्या ज्ञात आहेत.

शरीरात एक antinociceptive (वेदना) प्रणाली देखील आहे. त्याचे मुख्य घटक आहेत ओपिओइड पेप्टाइड्स(एंकेफॅलिन, एंडोर्फिन). ते विशिष्टांशी संवाद साधतात opioid(ओपिएट) रिसेप्टर्स वेदनांच्या वहन आणि आकलनामध्ये गुंतलेले आहेत. मेंदू आणि रीढ़ की हड्डी या दोन्ही ठिकाणी ओपिओइड पेप्टाइड्स सोडल्यामुळे वेदनाशामक (वेदना आराम) होतो. जेव्हा तीव्र वेदना होतात तेव्हा अंतर्जात वेदनाशामक पेप्टाइड्सचे वाढलेले प्रकाशन लक्षात येते.

ऍनाल्जेसिक्स, ऍनेस्थेसियाच्या औषधांच्या विपरीत, निवडकपणे केवळ वेदना संवेदनशीलता दडपतात आणि चेतना व्यत्यय आणत नाहीत.

वेदनाशामक

ओपिओइड

मॉर्फिन हायड्रोक्लोराइड

मॉर्फिलॉन्ग

ओम्नोपोन

ट्रायमेपेरिडाइन

फेंटॅनिल

बुप्रेनॉर्फिन

पेंटाझोसिन

ट्रामाडोल

बुटोर्फॅनॉल

नॉन-ओपिओइड

सॅलिसिलेट्स

एसिटाइलसॅलिसिलिक ऍसिड

पायराझोलोन डेरिव्हेटिव्ह्ज

मेटामिझोल सोडियम

(एनालगिन)

अनिलिन डेरिव्हेटिव्ह्ज

अॅसिटामिनोफेन

(पॅरासिटामॉल, टायलेनॉल, कॅल्पोल, सॉल्पॅडिन)

अंमली पदार्थ (ओपिओइड वेदनाशामक)

या गटामध्ये मध्यवर्ती कृतीचे पदार्थ समाविष्ट आहेत जे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवरील परिणामामुळे वेदनादायक भावना निवडकपणे दाबू शकतात. इतर प्रकारच्या संवेदनशीलतेचा थोडासा त्रास होतो.

यंत्रणा मध्ये मुख्य वेदनशामक क्रियाया औषधांपैकी मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील ओपिएट रिसेप्टर्स, तसेच परिधीय ऊतींशी त्यांचा परस्परसंवाद आहे, ज्यामुळे अंतर्जात अँटीनोसायसेप्टिव्ह सिस्टम सक्रिय होते आणि वेदना आवेगांच्या इंटरन्यूरोनल ट्रान्समिशनमध्ये व्यत्यय येतो. विविध स्तर CNS. ओपिओइड (मादक) वेदनाशामक ओपिओइड रिसेप्टर्स सक्रिय करून अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्सच्या प्रभावाचे पुनरुत्पादन करतात. त्याच वेळी, कोणत्याही उत्पत्तीच्या वेदना काढून टाकल्या जातात आणि वेदनांचा भावनिक रंग बदलला जातो, भीतीची भावना आणि वेदनांची अपेक्षा दडपली जाते.

त्यांची कृती उत्साहाच्या विकासासह आहे (ग्रीकमधून. eu - चांगले, फेरो - मी सहन करतो), शामक आणि संमोहन प्रभाव, श्वसन केंद्राची उदासीनता. ओपिओइड वेदनाशामकांवर, मानसिक आणि शारीरिक औषध अवलंबित्व विकसित होते आणि त्यांचे अचानक रद्द केल्याने पैसे काढण्याची लक्षणे उद्भवतात.

ओपिओइड वेदनाशामकांच्या वापरासाठी संकेत आहेत:

गंभीर जखम आणि बर्न्स;

पोस्टऑपरेटिव्ह वेदना;

ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे;

मूत्रपिंड आणि यकृताच्या पोटशूळ, तीव्र स्वादुपिंडाचा दाह;

घातक अकार्यक्षम ट्यूमर;

तीव्र फुफ्फुसाचा सूज.

ओपिएट रिसेप्टर्सवरील क्रियेच्या स्वरूपानुसार, सर्व ओपिओइडर्जिक औषधे खालील गटांमध्ये विभागली जातात:

अ) ऍगोनिस्ट जे सर्व प्रकारचे ओपिओइड रिसेप्टर्स सक्रिय करतात (मॉर्फिन, ओमनोपॉन, प्रोमेडोल, फेंटॅनिल, ट्रामाडोल);

b) ऍगोनिस्ट-विरोधक जे काही प्रकारचे ओपिएट रिसेप्टर्स सक्रिय करतात आणि इतरांना अवरोधित करतात (पेंटाझोसिन, बुटोर्फॅनॉल, ब्युप्रेनॉर्फिन);

c) विरोधी जे सर्व प्रकारचे ओपिओइड रिसेप्टर्स (नालोक्सोन, नालट्रेक्सोन) अवरोधित करतात.

भाजी अंमली वेदनाशामक

वैद्यकीय व्यवहारात सर्वात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाणारे अल्कलॉइड आहे

मॉर्फिन. ते अफूपासून वेगळे केले जाते (झोपेच्या गोळ्या खसखसचा वाळलेला दुधाचा रस). हायड्रोक्लोराईड आणि सल्फेटच्या क्षारांच्या स्वरूपात उपलब्ध.

मॉर्फिनचे अनेक केंद्रीय प्रभाव आहेत. मॉर्फिनसाठी मुख्य गोष्ट म्हणजे त्याचा वेदनशामक प्रभाव. हे शामक आणि कृत्रिम निद्रा आणणारे प्रभाव प्रदर्शित करते, उपचारात्मक डोसमध्ये ते तंद्री आणते. मॉर्फिनच्या परिचयाने, विद्यार्थ्यांचे आकुंचन (मायोसिस) दिसून येते, जे ऑक्युलोमोटर मज्जातंतूच्या केंद्रांच्या उत्तेजनाशी संबंधित आहे.

मॉर्फिन खोकल्याच्या केंद्रावर जोरदारपणे उदासीनता आणते आणि एक स्पष्टपणे अँटीट्यूसिव्ह क्रियाकलाप आहे. मॉर्फिनच्या परिचयाने, नेहमी काही प्रमाणात श्वसन उदासीनता असते. हे श्वासोच्छवासाची वारंवारता आणि खोली कमी होण्यामध्ये स्वतःला प्रकट करते. अनेकदा (ओव्हरडोजसह), एक असामान्य श्वासोच्छवासाची लय लक्षात घेतली जाते.

मॉर्फिन उलट्या केंद्राला प्रतिबंधित करते, परंतु काही प्रकरणांमध्ये मळमळ आणि उलट्या होतात, ट्रिगर केमोरेसेप्टर झोनला उत्तेजित करते.

मॉर्फिन व्हॅगस मज्जातंतूंच्या मध्यभागी उत्तेजित करते, ज्यामुळे ब्रॅडीकार्डिया होतो.

ओपिओइड रिसेप्टर्स असलेल्या अनेक गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांवर देखील मॉर्फिनचा स्पष्ट प्रभाव पडतो, त्यांचा टोन वाढतो. त्यामुळे, बद्धकोष्ठता, उबळ शक्य आहे पित्त नलिका, लघवी करण्यात अडचण, ब्रोन्कोस्पाझम. म्हणून, वेदना कमी करण्यासाठी मॉर्फिन वापरताना, ते मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक्स किंवा एम-अँटीकोलिनर्जिक्स (एट्रोपिन इ.) बरोबर एकत्र केले पाहिजे.

हे मास्ट पेशींमधून हिस्टामाइन सोडण्यास उत्तेजित करते, ज्यामुळे व्हॅसोडिलेशन होते, फुफ्फुसीय अभिसरणात दबाव कमी होतो, म्हणून ते फुफ्फुसाच्या सूजासाठी वापरले जाते.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून, मॉर्फिन पुरेसे चांगले शोषले जात नाही, त्याचा एक महत्त्वपूर्ण भाग यकृतामध्ये निष्क्रिय होतो. मॉर्फिनच्या वेदनशामक कृतीचा कालावधी 4-6 तासांचा असतो. हे पॅरेंटेरली (त्वचेखालील) प्रशासित केले जाते.

ओम्नोपोनअफू अल्कलॉइड्सचे मिश्रण असते, ज्यापैकी 48-50% मॉर्फिन असते, तसेच मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव (पॅपावेरीन इ.) असलेले अल्कलॉइड्स असतात. ओम्नोपॉनचे फार्माकोडायनामिक्स मॉर्फिनसारखेच आहे, परंतु ते गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांना काहीसे कमकुवत करते.

मॉर्फिलॉन्गपॉलीविनाइलपायरोलिडोनच्या 30% द्रावणात मॉर्फिन हायड्रोक्लोराईडचे 0.5% द्रावण आहे, त्याची दीर्घकाळ क्रिया आहे. वेदनाशामक प्रभाव 22-24 तास टिकतो. दिवसातून 1 वेळा इंट्रामस्क्युलरली प्रविष्ट करा.

सिंथेटिक मादक वेदनशामक

मॉर्फिन आणि त्याच्या डेरिव्हेटिव्ह्ज व्यतिरिक्त, अर्ध-सिंथेटिक औषधे देखील वैद्यकीय व्यवहारात मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात.

ट्रायमेपेरिडाइन(प्रोमेडोल) - सर्वात सामान्य औषधांपैकी एक, पाइपरिडाइनचे व्युत्पन्न आहे. वेदनाशामक प्रभावाच्या बाबतीत, ते मॉर्फिनपेक्षा 2-4 पट निकृष्ट आहे. वेदनाशामक प्रभाव कालावधी 3-4 तास आहे. हे श्वसन केंद्राला काहीसे कमी करते, अंतर्गत अवयवांच्या गुळगुळीत स्नायूंवर कमकुवत अँटिस्पास्मोडिक प्रभाव असतो, गर्भाशय ग्रीवाला आराम देते, परंतु टोन वाढवते आणि मायोमेट्रियमची संकुचित क्रिया वाढवते.

फेंटॅनिलप्रोमेडॉल सारखी रासायनिक रचना. यात खूप मजबूत (मॉर्फिनपेक्षा 100-400 पट जास्त सक्रिय), परंतु अल्पकालीन (20-30 मिनिटे) वेदनशामक प्रभाव आहे. ड्रोपेरिडॉल (एकत्रित औषध - तालमोनल). Neuroleptoanalgesia - चेतना बंद न करता सामान्य भूल. कपिंगसाठी वापरले जाते तीव्र वेदनाह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे आणि फुफ्फुस, मूत्रपिंड आणि यकृताच्या पोटशूळ सह.

बुप्रेनॉर्फिन(buprenox, nopan) वेदनाशामक क्रियांमध्ये मॉर्फिनपेक्षा 20-30 पट जास्त आहे आणि जास्त काळ टिकते - 6-8 तास. श्वासोच्छवासात अडथळा आणत नाही आणि अवलंबित्व निर्माण करत नाही.

ट्रामाडोल(tramal, sintradone) मिश्र प्रकारच्या क्रियेचे एक कृत्रिम वेदनशामक आहे (ओपिओइड + नॉन-ओपिओइड), ओपिएट रिसेप्टर्सचे नॉन-सिलेक्टिव्ह ऍगोनिस्ट. साठी लागू वेदना सिंड्रोमविविध एटिओलॉजीजची मजबूत आणि मध्यम तीव्रता. वेदनाशामक प्रभाव कालावधी 3-5 तास आहे. उपचारात्मक डोसमध्ये, ते व्यावहारिकपणे श्वासोच्छवासास त्रास देत नाही आणि औषध अवलंबित्वास कारणीभूत ठरत नाही. आत, गुदाशय, पॅरेंटेरली 14 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रूग्णांना नियुक्त करा.

पेंटाझोसिन(फोर्टल, फोर्टविन) ओपिओइड रिसेप्टर्सचा ऍगोनिस्ट-विरोधी आहे. हे एक कमकुवत मादक वेदनशामक आहे, वेदनाशामक क्रियाकलापांमध्ये मॉर्फिनपेक्षा निकृष्ट आहे, त्याच वेळी, ते श्वसन केंद्राला कमी प्रमाणात उदास करते, बद्धकोष्ठतेस कारणीभूत ठरते आणि व्यसनाच्या संबंधात कमी धोकादायक आहे. क्रिया कालावधी 3-4 तास आहे.

बुटोर्फॅनॉल(moradol, stadol) द्वारे औषधीय गुणधर्मपेंटाझोसिन सारखे. मॉर्फिनपेक्षा 3-5 वेळा जास्त सक्रिय.

नालोक्सोन- ओपिओइड रिसेप्टर्सचा एक विशिष्ट विरोधी, या रिसेप्टर्सचे सर्व प्रकार अवरोधित करतो. हे केवळ श्वासोच्छवासातील नैराश्यच नाही तर मादक वेदनाशामकांच्या इतर प्रभावांना देखील दूर करते. क्रिया कालावधी 2-4 तास आहे. हे मादक वेदनाशामक औषधांसह विषबाधा करण्यासाठी वापरले जाते.

नाल्ट्रेक्सोननालोक्सोन पेक्षा 2 पट जास्त सक्रिय, जास्त काळ कार्य करते - 24-48 तास. ओपिओइड व्यसनांच्या उपचारात वापरले जाते.

ओपिओइड वेदनाशामक श्वासोच्छवासाच्या उदासीनतेमध्ये प्रतिबंधित आहेत, तीव्र रोगउदर पोकळी, क्रॅनियोसेरेब्रल जखम, 2 वर्षाखालील मुले, सह अतिसंवेदनशीलताऔषधांना.

ओपिओइड वेदनाशामकांसह तीव्र विषबाधा

नशाची मुख्य चिन्हे आहेत: गोंधळ, वरवरचा असामान्य श्वासोच्छ्वास (चेयने-स्टोक्स प्रकार), तीव्रपणे संकुचित विद्यार्थी, श्लेष्मल त्वचेचा सायनोसिस, हायपोटेन्शन, चेतना नष्ट होणे. श्वसन केंद्राच्या अर्धांगवायूचा परिणाम म्हणून मृत्यू होतो. पोटॅशियम परमॅंगनेटच्या 0.02% द्रावणासह वारंवार गॅस्ट्रिक लॅव्हेज करणे, पीडिताच्या शरीराला उबदार करणे, शोषक आणि सलाईन रेचक वापरणे हे मदतीचा समावेश आहे. Naloxone एक विरोधी म्हणून वापरले जाते, जे सर्व उद्भवणारी लक्षणे काढून टाकते. ऍनालेप्टिक्स प्रविष्ट करा, कृत्रिम श्वासोच्छ्वास करा.

ओपिओइड वेदनाशामक (व्यसन) सह तीव्र विषबाधा औषध अवलंबनाच्या संबंधात विकसित होते, जी अंमली वेदनाशामकांच्या क्षमतेमुळे उत्साह निर्माण करते. या औषधांचा दीर्घकाळ वापर केल्याने, व्यसनाधीनता विकसित होते, म्हणून अंमली पदार्थांच्या व्यसनाधीनांना आनंद मिळविण्यासाठी या पदार्थांच्या उच्च डोसची आवश्यकता असते. औषध प्रशासन अचानक बंद केल्याने औषध अवलंबित्व होते, पैसे काढण्याची (वंचितता) घटना घडते.

मादक पदार्थांच्या व्यसनावर उपचार विशेष पद्धती वापरून रुग्णालयात केले जातात.

नॉन-नारकोटिक (नॉन-ओपिओइड) वेदनाशामक

नॉन-मादक वेदनाशामक औषधांमध्ये विविध प्रकारच्या औषधांचा समावेश होतो रासायनिक रचना, जे, ओपिओइड्सच्या विपरीत, उत्साह, व्यसन आणि मादक पदार्थांचे अवलंबित्व निर्माण करत नाहीत. त्यांच्याकडे वेदनशामक, दाहक-विरोधी आणि अँटीपायरेटिक प्रभाव आहेत. ही औषधे प्रामुख्याने दाहक वेदनांवर प्रभावी आहेत: डोकेदुखी, दंत, सांध्यासंबंधी, स्नायू, मज्जातंतू, संधिवात, परंतु आघातजन्य आणि इतर गंभीर वेदनांसाठी निष्क्रिय आहेत.

नॉन-ओपिओइड वेदनाशामकांचे मुख्य परिणाम त्यांच्या संश्लेषणास प्रतिबंध करण्याच्या क्षमतेशी संबंधित आहेत. प्रोस्टॅग्लॅंडिन- उच्च सह पदार्थ जैविक क्रियाकलाप. एंजाइमच्या प्रभावाखाली अॅराकिडोनिक ऍसिडपासून प्रोस्टॅग्लॅंडिन्स तयार होतात cyclooxygenases(COX). (अंजीर 16). या एन्झाइमचे दोन प्रकार ओळखले जातात: COX-1 आणि COX-2. COX-1 प्रोस्टॅग्लॅंडिनचे संश्लेषण प्रदान करते, जे शरीराच्या अनेक ऊतींमध्ये नियामक कार्य करतात (रक्त परिसंचरण नियमन, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट, मूत्रपिंड, गर्भाशय आणि इतर अवयवांच्या कार्यामध्ये भाग घेतात). COX-2 च्या प्रभावाखाली, नुकसान आणि जळजळ दरम्यान, प्रोस्टॅग्लॅंडिन तयार होतात जे उत्तेजित करतात दाहक प्रक्रिया, संवहनी पारगम्यता वाढवा, वेदना रिसेप्टर्सची संवेदनशीलता वाढवा. (अंजीर 17).

तांदूळ. 16 प्रोस्टॅग्लॅंडिनच्या निर्मितीची योजना

नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक गैर-निवडकपणे COX-1 आणि COX-2 प्रतिबंधित करतात. वेदना निवारक, विरोधी दाहक आणि अँटीपायरेटिक प्रभावही औषधे COX-2 च्या प्रतिबंधाशी संबंधित आहेत, तर COX-1 (गॅस्ट्रोटॉक्सिसिटी इ.) च्या प्रतिबंधाशी संबंधित असंख्य अवांछित प्रभाव दिसून येतात.

गॅस्ट्रोप्रो- वाढ कमी होणे दाह वेदना ताप

संरक्षणात्मक एकत्रीकरण एकत्रीकरण

प्लेटलेट प्लेटलेटची क्रिया

तांदूळ. 17 सायक्लोऑक्सिजनेसचे वर्गीकरण

नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक मुख्यतः सौम्य ते मध्यम वेदना दडपतात, ज्याच्या उत्पत्तीमध्ये प्रोस्टॅग्लॅंडिनची प्रमुख भूमिका असते. प्रोस्टॅग्लॅंडिनचे संश्लेषण रोखणारी औषधे दाहक प्रतिक्रिया कमकुवत करतात, याचा परिणाम म्हणजे त्यांचा वेदनशामक प्रभाव. याव्यतिरिक्त, ते वेदना रिसेप्टर्सची वाढलेली संवेदनशीलता काढून टाकतात आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये ते वेदना आवेगांच्या वहनांवर प्रोस्टॅग्लॅंडिनचा प्रभाव प्रतिबंधित करतात.

नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचा अँटीपायरेटिक प्रभाव कमी झाल्यामुळे प्रकट होतो भारदस्त तापमानवाढत्या उष्णता हस्तांतरणामुळे शरीर (त्वचेच्या वाहिन्या विस्तृत होतात, घाम येणे वाढते). तापाने, मेंदूतील प्रोस्टाग्लॅंडिनची पातळी वाढते, ज्यामुळे थर्मोरेग्युलेशनच्या केंद्रावर परिणाम होतो. नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक संश्लेषण रोखतात आणि सीएनएसमधील प्रोस्टॅग्लॅंडिनची पातळी कमी करतात. ते केवळ भारदस्त तपमानावर (38.5 0 सेल्सिअसपेक्षा जास्त) प्रभावी असतात आणि परिणाम करत नाहीत सामान्य तापमानशरीर

सॅलिसिक ऍसिड डेरिव्हेटिव्ह्ज

एसिटाइलसॅलिसिलिक ऍसिड (एस्पिरिन) - एक कृत्रिम औषध ज्यामध्ये वेदनाशामक, दाहक-विरोधी, अँटीपायरेटिक प्रभाव असतो आणि लहान डोसमध्ये (75-325 मिग्रॅ प्रतिदिन) प्लेटलेट एकत्रीकरण प्रतिबंधित करते आणि रुग्णांमध्ये थ्रोम्बोसिस टाळण्यासाठी वापरले जाते. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोग. हे निवडक COX-1 अवरोधक आहे. तोंडी घेतल्यास ऍस्पिरिन चांगले शोषले जाते. हे एकट्याने किंवा इतर औषधांसह एकत्रित औषधांच्या स्वरूपात लिहून दिले जाते: सिट्रॅमॉन, कॉफिटसिल, एस्कोफेन, टोमापिरिन, सिट्रापर, अस्कॅफ इ. तसेच विद्रव्य गोळ्यांच्या स्वरूपात एस्कॉर्बिक ऍसिड- "एस्पिरिन यूपीएसए", "एस्पिरिन-एस", "फोर्टालगिन-एस", इ. उत्पादित इंजेक्शन फॉर्मऍस्पिरिन - ऍस्पिसोल. सॅलिसिलेट्स देखील वापरले जातात सोडियम सॅलिसिलेटआणि सॅलिसिलामाइड.

अवांछित दुष्परिणाम डिस्पेप्टिक विकार, टिनिटस, श्रवण कमी होणे, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, रक्तस्त्राव, ब्रॉन्कोस्पाझम ("एस्पिरिन" दमा) द्वारे प्रकट होतात. गॅस्ट्रिक श्लेष्मल त्वचा मध्ये प्रोस्टॅग्लॅंडिनच्या संश्लेषणाच्या उल्लंघनामुळे आणि प्रक्षोभक प्रभावामुळे, सॅलिसिलेट्समुळे त्याचे नुकसान होते: अल्सरेशन, रक्तस्त्राव. येथे मुलांमध्ये व्हायरल इन्फेक्शन्समेंदू, यकृताला झालेल्या नुकसानीसह रेय सिंड्रोमचा संभाव्य विकास. या प्रकरणात, 12 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी त्यांची शिफारस केलेली नाही.

Acetylsalicylic acid गोळ्या जेवणानंतर घ्याव्यात, वापरण्यापूर्वी ठेचून घ्याव्यात आणि भरपूर पाण्याने धुवाव्यात अशी शिफारस केली जाते.

पायराझोलोन डेरिव्हेटिव्ह्ज

मेटामिझोल-सोडियम (एनालगिन) मध्ये दाहक-विरोधी, अँटीपायरेटिक प्रभाव असतो, परंतु वेदनशामक प्रभाव अधिक स्पष्ट असतो. ते पाण्यात चांगले विरघळते, म्हणून ते बहुतेकदा पॅरेंटरल प्रशासनासाठी वापरले जाते. एकत्रित औषधांमध्ये समाविष्ट आहे " Tempalgin», « पेंटालगिन», « बेनाल्गिन", तसेच औषधांच्या रचनेत अँटिस्पास्मोडिक्सच्या संयोजनात" बारालगीन», « स्पॅझगन», « मॅक्सिगन", स्पास्मोडिक वेदनांसाठी प्रभावी.

अवांछित साइड इफेक्ट्स: हेमॅटोपोईसिस (एग्रॅन्युलोसाइटोसिस) चे दडपशाही, ऍलर्जीक प्रतिक्रिया, गॅस्ट्रोटॉक्सिसिटी. उपचार प्रक्रियेत, रक्त तपासणी नियंत्रित करणे आवश्यक आहे.

अनिलिन डेरिव्हेटिव्ह्ज

अॅसिटामिनोफेन(पॅरासिटामॉल, पॅनाडोल) मध्ये वेदनाशामक आणि अँटीपायरेटिक प्रभाव असतो आणि जवळजवळ कोणताही दाहक-विरोधी प्रभाव नसतो. हे प्रामुख्याने डोकेदुखी, मज्जातंतुवेदना, जखम, ताप यासाठी वापरले जाते. सिरपच्या स्वरूपात बालरोगशास्त्रात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते आणि प्रभावशाली गोळ्या- इ फेरलगन,टायलेनॉल,कालपोल,सोलपाडीन,पॅरासेटआणि इतर औषधे व्यावहारिकपणे गॅस्ट्रिक म्यूकोसाची जळजळ होत नाहीत. संभाव्य बिघडलेले यकृत आणि मूत्रपिंड कार्य. पॅरासिटामॉलचा विरोधी एसिटाइलसिस्टीन आहे.

गैर-मादक वेदनाशामक औषधे गॅस्ट्रिक अल्सरमध्ये contraindicated आहेत आणि ड्युओडेनम, बिघडलेले यकृत आणि मूत्रपिंडाचे कार्य, ब्रॉन्कोस्पाझम, बिघडलेले हेमॅटोपोइसिस, गर्भधारणा, स्तनपान.

औषधाचे नाव, समानार्थी शब्द,

स्टोरेज परिस्थिती

प्रकाशन फॉर्म

अर्ज पद्धती

मॉर्फिनी हड्रोक्लोरिडम

(अ)

टॅब्लेट (कॅप्स.) 0.01; 0.03; 0.06; ०.१.

अँप. 1% द्रावण - 1 मि.ली

1 टॅब. (टोपी.)

दिवसातून 2-3 वेळा

त्वचेखाली 1 मि.ली

मॉर्फिलॉन्गम (A)

अँप. 0.5% द्रावण - 2 मि.ली

प्रति स्नायू 1 मि.ली

ओम्नोपोनम (A)

अँप. 1% आणि 2% उपाय -

1 मि.ली

त्वचेखाली 1 मि.ली

ट्रायमेपेरिडिनम

(प्रोमेडोलम) (ए)

टॅब. ०.०२५

अँप. 1% आणि 2% उपाय -

1 मि.ली

1-2 टेबल. वेदना साठी

त्वचेखाली (शिरेमध्ये)

1-2 मि.ली

फेंटॅनाइलम (A)

अँप. 0.005% समाधान - 2.5

मिली आणि 10 मिली

स्नायूमध्ये (शिरेमध्ये) 1-2 मि.ली

ट्रामाडोलम

(ट्रामलम)

(अ)

कॅप्स. (सारणी) ०.०५

मेणबत्त्या ०.१

अँप. 5% द्रावण - 1 मिली,

2 मि.ली

1 कॅप्स. दिवसातून 3-4 वेळा वेदनांसाठी

प्रति एक मेणबत्ती

गुदाशय 1-4 वेळा

स्नायूमध्ये (शिरेमध्ये) 1-2 मिली 2-3 वेळा

नालोक्सोनम (ए)

अँप. ०.०४% समाधान -

1 मि.ली

त्वचेखाली, स्नायूमध्ये, मध्ये

शिरा 1-2 मि.ली

ऍसिडम एसिटाइलकॅलिसिलिकम

(ऍस्पिरिनम)

टॅब. 0.25; 0.3; 0.325; ०.५

1-3 टेबल. प्रति 3-4 वेळा

खाल्ल्यानंतर दिवस

काळजीपूर्वक पीसणे

मोठे प्या

पाण्याचे प्रमाण

ऍस्पिसोलम (बी)

फ्लॅक. 0.5 आणि 1.0

स्नायूमध्ये (शिरेमध्ये) 5

मिली (प्री-आर-

साठी 5 मिली पाण्यात बुडवा

इंजेक्शन)

मेटामिझोलम - सोडियम

(अँल्जिनम) (बी)

टॅब. 0.25; ०.५

अँप. 25% आणि 50% समाधान -1 मिली; 2 मिली; 5 मि.ली

1/2 टॅब. प्रति 2-3 वेळा

खाल्ल्यानंतर दिवस

स्नायूमध्ये (शिरेमध्ये) 1-

दिवसातून 2-3 वेळा 2 मिली

"बरालगिनम" (बी)

अधिकृत टॅब

अँप. 2 मिली आणि 5 मिली

1 टॅब. प्रति 2-4 वेळा

दिवस

स्नायूमध्ये (शिरेमध्ये) 2-

दिवसातून 2-3 वेळा 5 मिली

रिओपायरिनम

(Pyrabutolum) (B)

अधिकृत dragee

अँप. 5 मि.ली

1-2 गोळ्या दिवसातून 3-4 वेळा

खाल्ल्यानंतर दिवस

प्रति स्नायू 3-5 मि.ली

(खोल) प्रति 2-4 वेळा

दिवस

अॅसिटामिनोफेनम

(पॅरासिटामोलम) (बी)

टॅब. (कॅप्स.) 0.2; 0.25; ०.५

मेणबत्त्या 0.125; 0.25; 0.3; ०.५

निलंबन 70, 100 आणि

250 मि.ली

1-2 टेबल. (caps.) 2-4

जेवणानंतर दिवसातून वेळा

एका सरळ रेषेत 1 मेणबत्ती

दिवसातून 4 वेळा आतडे

आत, वयानुसार, दिवसातून 4 वेळा

प्रश्नांवर नियंत्रण ठेवा

1. मादक वेदनाशामक औषधांचे फार्माकोडायनामिक्स स्पष्ट करा.

2. मध्यवर्ती मज्जासंस्था, श्वसन, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टवर मॉर्फिनचा प्रभाव स्पष्ट करा.

3. ओपिओइड वेदनाशामकांच्या औषधांचे तुलनात्मक वर्णन, त्यांच्या कृतीची वैशिष्ट्ये द्या.

4. वेदनाशामकांच्या वापरासाठी संकेत, अवांछित प्रभाव.

5. ओपिओइड वेदनाशामक औषधांसह विषबाधा झाल्यास मदतीसाठी कोणते उपाय आहेत.

6. ट्रामाडोलच्या कृतीची खासियत काय आहे?

7. मादक पदार्थांच्या व्यसनाच्या उपचारात कोणती औषधे वापरली जातात?

पिनिंग चाचण्या

1. निर्दिष्ट करा वर्ण वैशिष्ट्येअंमली वेदनाशामक.

अ) दाहक प्रक्रियेमुळे होणारे वेदना दूर करा

ब) कोणत्याही उत्पत्तीच्या वेदना काढून टाका c) उत्साह निर्माण करू शकते ड) फुफ्फुसाच्या वायुवीजनाची मात्रा वाढवा ई) दाहक-विरोधी प्रभाव आहे f) औषध अवलंबित्व कारणीभूत

2. मॉर्फिनच्या वेदनाशामक प्रभावाचा सरासरी कालावधी किती आहे?

अ) 20-30 मि. b) 4-5 तास. c) 8-10 तास.

3. तीव्र मॉर्फिन विषबाधाची चिन्हे काय आहेत?

अ) कोमा b) श्वसन नैराश्य c) विद्यार्थ्यांचे आकुंचन

ड) घाम येणे

4. मादक वेदनाशामक औषधांच्या वापरासाठी मुख्य संकेत चिन्हांकित करा.

a) अत्यंत क्लेशकारक वेदना b) डोकेदुखी c) ह्दयस्नायूमध्ये वेदना d) स्नायू आणि सांधे दुखी e) शस्त्रक्रियेनंतर वेदना

5. ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचा वेदनाशामक प्रभाव यामुळे होतो:

अ) ओपिओइड रिसेप्टर्सची उत्तेजना ब) ओपिओइड रिसेप्टर्सचा प्रतिबंध

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे कार्य नियंत्रित करणारी औषधे (अध्याय ५-१२)

कार्यकारी संस्था आणि प्रणालींच्या कार्यांवर परिणाम करणारी औषधे (अध्याय 13-19) प्रकरण 13 श्वसन अवयवांच्या कार्यांवर परिणाम करणारी औषधे

धडा 14 कार्डिओव्हस्क्युलर सिस्टीमवर परिणाम करणारी औषधे

प्रकरण 15 पचन अवयवाच्या कार्यावर परिणाम करणारी औषधे

धडा 18

प्रकरण 19

चयापचय प्रक्रियांचे नियमन करणारी औषधे (अध्याय 20-25) प्रकरण 20 हार्मोनल औषधे

धडा 22 हायपरलिपोप्रोटीनेमियामध्ये वापरलेली औषधे

धडा 24 ऑस्टिओपोरोसिसच्या उपचारासाठी आणि प्रतिबंधासाठी वापरली जाणारी औषधे

दाहक-विरोधी आणि रोगप्रतिकारक औषधे (प्रकरण 26-27) प्रकरण 26 दाहक-विरोधी औषधे

प्रतिजैविक आणि प्रतिजैविक (प्रकरण 28-33)

धडा 29 जीवाणूरोधक रसायनोपचार 1

मॅलिग्नंट निओप्लाझममध्ये वापरलेली औषधे प्रकरण ३४ अँटी-ट्यूमर (ब्लास्टोमाविरोधी) औषधे १

धडा 8 वेदना आराम (वेदनाशामक) औषधे

तीव्र आणि जुनाट वेदनांचे कारण सेंद्रिय आणि सायकोजेनिक दोन्ही विकार असू शकतात. त्वचेवर, श्लेष्मल झिल्ली, अस्थिबंधन, स्नायू, सांधे, अंतर्गत अवयवांवर हानिकारक प्रभाव पडतो तेव्हा वेदना होतात. बर्याचदा वेदना बिघडलेले कार्य झाल्यामुळे होते मज्जासंस्था. हे तथाकथित न्यूरोपॅथिक वेदना आहेत जे परिधीय नसा किंवा मेंदूच्या ऊतींना थेट आघात, इस्केमिया, संसर्ग, ट्यूमर वाढ इ.

अतिशय उच्च व्यापकता दिली पॅथॉलॉजिकल प्रक्रियावेदना 1 सह जे महिने आणि वर्षे टिकू शकतात, वेदनाशामक औषधांचे महत्त्व फारसे सांगता येत नाही. वेदनाशामकांनी वेदना दूर करणे किंवा आराम करणे शारीरिक आणि सुधारते मानसिक स्थितीरुग्ण, ज्याचा त्याच्या व्यावसायिक आणि सामाजिक जीवनावर सकारात्मक परिणाम होतो.

वेदना संवेदना विशेष रिसेप्टर्सद्वारे समजल्या जातात, ज्याला "nociceptors" 2 म्हणतात. ते त्वचा, स्नायू, संयुक्त कॅप्सूल, पेरीओस्टेममध्ये स्थित झाडाच्या फांद्या असलेल्या एफेरेंट तंतूंच्या शेवटी स्थित आहेत. अंतर्गत अवयवइ. नुकसान (nociceptive) उत्तेजना यांत्रिक, थर्मल आणि रासायनिक प्रभाव असू शकतात. वेदनांचे कारण बहुतेकदा पॅथॉलॉजिकल प्रक्रिया असते (उदाहरणार्थ, जळजळ). ज्ञात अंतर्जात पदार्थ जे nociceptors वर कार्य करतात, वेदना होऊ शकतात (ब्रॅडीकिनिन, हिस्टामाइन, सेरोटोनिन, पोटॅशियम आयन इ.). प्रोस्टॅग्लॅंडिन्स (उदाहरणार्थ, ई 2) रासायनिक (आणि थर्मल) जळजळीसाठी nociceptors ची संवेदनशीलता वाढवते.

वेदनेमुळे होणारे आवेग C- आणि A δ - तंतूंच्या बाजूने पसरतात आणि नंतरच्या शिंगांमध्ये प्रवेश करतात. पाठीचा कणा(अंजीर 8.1). येथे प्रथम अभिमुख तंतूपासून इंटरकॅलरी न्यूरॉन्सवर स्विच होतो. येथून अनेक प्रकारे खळबळ उडाली. त्यातील एक म्हणजे चढत्या अभिवाही पत्रिका. ते जाळीदार निर्मिती, थॅलेमस, हायपोथालेमस, बेसल गॅंग्लिया, लिंबिक सिस्टीम आणि सेरेब्रल कॉर्टेक्स - आच्छादित विभागांना उत्तेजन देतात. या संरचनांच्या एकत्रित परस्परसंवादामुळे वेदनांचे आकलन आणि मूल्यांकन होते, त्यानंतर वर्तनात्मक आणि स्वायत्त प्रतिसाद येतात. दुसरा मार्ग म्हणजे रीढ़ की हड्डीच्या मोटर न्यूरॉन्समध्ये आवेगांचे प्रसारण, जे मोटर रिफ्लेक्सद्वारे प्रकट होते. तिसरा मार्ग पार्श्व शिंगांच्या न्यूरॉन्सच्या उत्तेजनामुळे चालविला जातो, परिणामी अॅड्रेनर्जिक (सहानुभूतीपूर्ण) इनर्वेशन सक्रिय होते.

पाठीच्या कण्यातील पृष्ठीय शिंगांच्या न्यूरॉन्सचे कार्य सुप्रास्पाइनल अँटीनोसायसेप्टिव्ह सिस्टमद्वारे नियंत्रित केले जाते. नंतरचे स्ट्रक्चर्स 3 च्या कॉम्प्लेक्सद्वारे दर्शविले जाते जे प्राथमिक अभिव्यक्त तंतूपासून इंटरकॅलरी न्यूरॉन्समध्ये वेदना उत्तेजित होण्याच्या प्रसारावर खालच्या दिशेने प्रतिबंधात्मक प्रभाव पाडतात. उदाहरणार्थ, असे दिसून आले आहे की पेरियाक्युडक्टल ग्रे मॅटर किंवा पॅराजियंट सेल रेटिक्युलर न्यूक्लियसचे विद्युत उत्तेजन किंवा मायक्रोइंजेक्शन

1 तीव्र वेदना 8-30% प्रौढ लोकसंख्येला प्रभावित करते.

2 lat पासून. noceo- नुकसान.

3 यामध्ये मध्य मेंदूच्या केंद्रकांचा समावेश होतो (पेरियाक्युडक्टल ग्रे मॅटर - periaqueductal राखाडी),मेडुला ओब्लोंगाटा (मोठे राफे न्यूक्लियस - न्यूक्लियस राफे मॅग्नस;मोठी पेशी, महाकाय कोशिका, पॅरागियंट सेल आणि पार्श्व जाळीदार केंद्रक - न्यूक्ली रेटिक्युलर मॅग्नोसेल्युलेरिस, गिगॅन्टोसेल्युलर आणि लॅटरलिस;निळा डाग - लोकस कोअर्युलस)आणि इ.

तांदूळ. ८.१.वेदना आयोजित करण्याचे मार्ग. एनआर - nociceptive चिडचिड; सेरोट. - सेरोटोनर्जिक तंतू; नोराद्र. - noradrenergic तंतू; Enk. - एन्केफॅलिनर्जिक तंतू; वजा - ब्रेकिंग प्रभाव.1 - periaqueductal राखाडी पदार्थ;2 - मोठा सिवनी कोर;3 - निळा ठिपका 4 - मोठ्या सेल जाळीदार केंद्रक;5 - राक्षस सेल जाळीदार केंद्रक;6 - पॅरागियंट सेल न्यूक्लियस.

एन्केफॅलिनमुळे वेदना संवेदनशीलता कमी होते. सेरोटोनर्जिक, नॉरड्रेनर्जिक आणि स्पष्टपणे, पेप्टिडर्जिक (एन्केफॅलिनर्जिक, इ.) न्यूरॉन्समुळे खालच्या दिशेने प्रतिबंध होतो.

वेदनाशामक क्रियाकलाप असलेल्या पेप्टाइड्ससह विविध अंतर्जात पेप्टाइड्सची लक्षणीय संख्या देखील लक्षात घेतली पाहिजे. (एनकेफॅलिन, β-एंडॉर्फिन, डायनॉर्फिन, एंडोमॉर्फिन),तसेच अल्जेसिक 1 गुणधर्म (उदाहरणार्थ, पदार्थ पी). नंतरचे कारण किंवा वेदना वाढवणे. याव्यतिरिक्त, एक अंतर्जात पेप्टाइड अलीकडेच वेगळे केले गेले आहे, ज्याचे नाव आहे nociceptin.हे विशेषत: ओपिओइड रिसेप्टर्स 2 पेक्षा वेगळे असलेल्या विशेष रिसेप्टर्सशी संवाद साधते आणि nociception च्या नियमनात भाग घेते (वेदना थ्रेशोल्ड कमी करते). आणखी एक पेप्टाइड - nocystatin antinociceptive क्रिया आहे. मेंदूच्या ऊतींमध्ये आणि इतर अनेक जैविक दृष्ट्या तयार होतात सक्रिय पदार्थ, जे केवळ मध्यस्थांचीच भूमिका बजावू शकत नाही, तर वेदना उत्तेजक 3 च्या प्रसाराचे मॉड्युलेटर देखील करू शकतात. काही neurohormones नंतरचे म्हणून देखील कार्य करतात.

वेदनाशामक क्रियाकलाप असलेले पेप्टाइड्स (ओपिओइड्स) विशिष्ट ओपिओइड रिसेप्टर्सशी संवाद साधतात, जे वेदनांच्या वहन आणि आकलनामध्ये गुंतलेल्या बहुतेक रचनांमध्ये आढळतात. ओपिओइड रिसेप्टर्सचे अनेक प्रकार ओळखले गेले आहेत, जे अंतर्जात आणि एक्सोजेनस ओपिओइड्सच्या संवेदनशीलतेमध्ये भिन्न आहेत.

प्रत्येक प्रकारच्या रिसेप्टरच्या उत्तेजनासह, निश्चित शारीरिक प्रभाव(टेबल 8.1).

तक्ता 8.1.ओपिओइड रिसेप्टर्सचे प्रकार: अंतर्जात लिगँड्स, स्थानिकीकरण, प्रभाव

समानार्थी शब्द कंसात दिले आहेत.

विशिष्ट कार्यात्मक महत्त्व असलेल्या ओपिओइड रिसेप्टर्सचे अनेक उपप्रकार देखील ओळखले गेले आहेत. तर, सुप्रास्पाइनल ऍनाल्जेसिया μ 1 -, κ 3 -, δ 1 - आणि δ 2 -उपप्रकार आणि स्पाइनल - μ 2 -, δ 2 - आणि k 1 - उपप्रकारांशी संबंधित आहे.

1 अल्जेसिस(ग्रीक) - वेदना जाणवणे.

2 ORL1 - ओपिओइड सारखी रिसेप्टर (ओपिओइड रिसेप्टर जसे प्रथिने).याला N/OFQ (nociceptin/orfanin FQ) रिसेप्टर, OP 4 किंवा NOP असेही संबोधले जाते.

3 व्हॅनिलॉइड (कॅपसायसिन) रिसेप्टर्स आणि त्यांच्या लिगँड्ससाठी, पी. १६५.

अशा प्रकारे, शरीरात एक जटिल न्यूरोह्युमोरल अँटीनोसायसेप्टिव्ह सिस्टम कार्य करते. त्याच्या अपुरेपणाच्या बाबतीत (अत्यधिक उच्चारित किंवा दीर्घकाळापर्यंत हानीकारक प्रभावासह), वेदनाशामकांच्या मदतीने वेदना संवेदना दडपल्या पाहिजेत.

वेदनाशामक 1- औषधे जी, रिसॉर्प्टिव्ह क्रियेसह, निवडकपणे वेदना संवेदनशीलता दडपतात. ते चेतना बंद करत नाहीत आणि इतर प्रकारच्या संवेदनशीलतेला निराश करत नाहीत. संबंधित औषधांच्या फार्माकोडायनामिक्सवर आधारित, ते खालील गटांमध्ये विभागले गेले आहेत.

आय. प्रामुख्याने मध्यवर्ती क्रियेचे साधन A. ओपिओइड (मादक) वेदनाशामक

1. ऍगोनिस्ट

2. ऍगोनिस्ट-विरोधी आणि आंशिक ऍगोनिस्ट

B. वेदनाशामक क्रियाकलापांसह नॉन-ओपिओइड औषधे

1. नॉन-ओपिओइड (नॉन-नारकोटिक) वेदनाशामक (पॅरा-एमिनोफेनॉल डेरिव्हेटिव्ह)

2. विविध पासून तयारी फार्माकोलॉजिकल गटकृतीच्या वेदनशामक घटकासह

II. प्रामुख्याने परिधीय क्रियांचे साधन

नॉन-ओपिओइड (नॉन-मादक पदार्थ) वेदनाशामक (सॅलिसिलिक ऍसिड, पायराझोलोन इ.चे व्युत्पन्न; "नॉन-स्टिरॉइडल अँटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स" या विभागात अध्याय 24 पहा). हा धडा प्रामुख्याने मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर कार्य करणाऱ्या वेदनाशामकांवर चर्चा करेल.

८.१. ओपिओइड (नार्कोटिक) वेदनाशामक आणि त्यांचे विरोधी

ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचे औषधीय परिणाम आणि त्यांच्या विरोधी ओपिओइड रिसेप्टर्सच्या परस्परसंवादामुळे होतात, जे मध्यवर्ती मज्जासंस्था आणि परिधीय ऊतींमध्ये आढळतात.

ओपिओइड रिसेप्टर्ससह या गटाच्या वेदनाशामकांच्या परस्परसंवादाच्या तत्त्वावर आधारित, ते खालील गट म्हणून दर्शविले जाऊ शकतात.

ऍगोनिस्ट

मॉर्फिन प्रोमेडोल फेंटॅनिल सुफेंटॅनिल विरोधी आणि आंशिक ऍगोनिस्ट ऍगोनिस्ट पेंटाझोसिन नालबुफिन बुटोर्फॅनॉल बुप्रेनॉर्फिन

अनेक ओपिओइड वेदनाशामक पदार्थ पहिल्या गटाशी संबंधित आहेत. तथापि, ऍगोनिस्ट-विरोधी देखील या क्षमतेमध्ये वापरल्या जाऊ शकतात, जर ते ऍगोनिस्ट्स (उदाहरणार्थ, पेंटाझोसीन), तसेच आंशिक ऍगोनिस्ट्सच्या गुणधर्मांवर वर्चस्व ठेवतात. कारण ही वेदनाशामक औषधे ओपिओइड रिसेप्टर्सशी संवाद साधतात, त्यांना ओपिओइड्स म्हणतात.

ओपिओइड वेदनाशामकांचा मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर स्पष्ट प्रतिबंधात्मक प्रभाव असतो. हे वेदनाशामक, कृत्रिम निद्रा आणणारे, antitussive क्रिया द्वारे प्रकट आहे. याव्यतिरिक्त, त्यापैकी बहुतेक मूड बदलतात (उत्साह होतो) आणि औषध अवलंबित्व (मानसिक आणि शारीरिक) कारणीभूत ठरतात.

ओपिओइड वेदनाशामकांच्या गटामध्ये वनस्पतींच्या सामग्रीपासून आणि कृत्रिमरित्या प्राप्त केलेल्या अनेक औषधांचा समावेश आहे.

1 "वेदनाशामक" या शब्दाच्या उत्पत्तीसाठी, अध्याय 5 पहा.

ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट

अल्कलॉइड 1 मॉर्फिन वैद्यकीय व्यवहारात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. हे अफू 2 पासून वेगळे केले जाते, जो झोपलेल्या खसखसच्या डोक्यातील चीरांमधून वाहणारा गोठलेला दुधाचा रस आहे - Papaversomniferum(अंजीर 8.2). वैद्यकीय हेतूंसाठी असलेल्या अफूमध्ये किमान 10% मॉर्फिन असणे आवश्यक आहे. एकूण, अफूमध्ये 20 पेक्षा जास्त अल्कलॉइड्स असतात.

रासायनिक संरचनेनुसार, काही अफू अल्कलॉइड्स फेनॅन्थ्रीन डेरिव्हेटिव्हशी संबंधित आहेत, तर काही आयसोक्विनोलीन डेरिव्हेटिव्हशी संबंधित आहेत.

फेनॅन्ट्रीन डेरिव्हेटिव्ह्ज (मॉर्फिन, कोडीन, इ.) मुख्यतः मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर (वेदनाशामक, अँटिट्यूसिव्ह) आणि आइसोक्विनोलीन मालिकेच्या अल्कलॉइड्ससाठी (पॅपावेरीन, इ.) - गुळगुळीत स्नायूंवर थेट अँटिस्पास्मोडिक प्रभावाद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहेत.

या विभागात, अफू अल्कलॉइड्सपैकी, फक्त मॉर्फिनचा विचार केला जाईल ठराविक प्रतिनिधीओपिओइड (अमली पदार्थ) वेदनाशामक.

मॉर्फिनसाठी मुख्य गोष्ट म्हणजे वेदनशामक प्रभाव. मॉर्फिनमध्ये वेदनाशामक कृतीची बर्‍यापैकी उच्चारित निवड आहे. इतर प्रकारची संवेदनशीलता (स्पर्श, तापमान संवेदनशीलता, श्रवण, दृश्य

nie) उपचारात्मक डोसमध्ये, ते दाबत नाही.

मॉर्फिनच्या वेदनाशामक कृतीची यंत्रणा पूर्णपणे समजलेली नाही. असे असले तरी, त्यात खालील मुख्य घटकांचा समावेश आहे यावर विश्वास ठेवण्याचे सर्व कारण आहे: 1) अभिव्यक्त मार्गाच्या मध्यवर्ती भागात वेदना आवेगांच्या इंटरन्युरोनल ट्रान्समिशन प्रक्रियेस प्रतिबंध आणि 2) व्यक्तिपरक-भावनिक आकलनामध्ये अडथळा, वेदनांचे मूल्यांकन. आणि त्यावर प्रतिक्रिया 3 .

मॉर्फिनच्या वेदनाशामक कृतीची यंत्रणा त्याच्या ओपिओइड रिसेप्टर्स (μ > κ ≈ δ) सोबतच्या परस्परसंवादामुळे आहे, ज्यापैकी तो ऍगोनिस्ट आहे. मॉर्फिनद्वारे ओपिओइड रिसेप्टर्सची उत्तेजना अंतर्जात अँटीनोसायसेप्टिव्ह प्रणालीच्या सक्रियतेद्वारे आणि सीएनएसच्या विविध स्तरांवर वेदना उत्तेजकांच्या बिघडलेल्या इंटरन्यूरोनल ट्रान्समिशनद्वारे प्रकट होते. अशा प्रकारे, थेट

तांदूळ. 8.2. झोपलेली खसखस - Papaver somniferum L. (अल्कलॉइड्स मॉर्फिन, कोडीन, पापावेरीन इ.) असतात.

1 "अल्कलॉइड" शब्दाच्या अर्थासाठी, विभाग 1.3 पहा.

2 ग्रीकमधून. opos- रस. अफूची अपरिपक्व खसखस हाताने कापून आणि नंतर हवेत वाळलेल्या दुधाचा रस गोळा करून मिळते.

3 मागे गेल्या वर्षेओपिओइड्समध्ये वेदनाशामक कृतीच्या परिधीय घटकाच्या उपस्थितीवर डेटा दिसून आला आहे. अशा प्रकारे, हे दर्शविले गेले की जळजळ होण्याच्या परिस्थितीत, ओपिओइड्स यांत्रिक प्रभावासाठी वेदना संवेदनशीलता कमी करतात. साहजिकच, ओपिओइडर्जिक प्रक्रिया सूजलेल्या ऊतींमधील वेदनांच्या मॉड्युलेशनमध्ये गुंतलेली असतात.

व्ही.ए. सर्टर्नर (१७८३-१८४१). 1806 मध्ये, त्याने सोपोरिफिक खसखसपासून अल्कलॉइड मॉर्फिन वेगळे केले. शुद्ध स्वरूपात मिळालेला हा पहिला अल्कलॉइड होता.

स्पाइनल न्यूरॉन्सवर मॉर्फिनचा प्रतिबंधात्मक प्रभाव. या प्रकरणात, रीढ़ की हड्डीच्या मागील शिंगांच्या पातळीवर उत्तेजनाच्या इंटरन्यूरोनल ट्रान्समिशनचे उल्लंघन आहे. रीढ़ की हड्डीच्या मागील शिंगांमधील न्यूरॉन्सच्या क्रियाकलापांच्या खालच्या दिशेने नियंत्रणात सामील असलेल्या सुप्रास्पाइनल न्यूक्लीवर मॉर्फिनचा प्रभाव देखील महत्त्वाचा आहे. प्रायोगिकरित्या असे दिसून आले आहे की यापैकी काही केंद्रकांमध्ये मॉर्फिनचा प्रवेश (उदाहरणार्थ, पेरियाक्युडक्टल ग्रे मॅटरमध्ये, जाळीदार पॅराजियंट सेल आणि जायंट सेल न्यूक्लीमध्ये) वेदनाशामक रोग होतो. उतरत्या प्रणालीचे महत्त्व या वस्तुस्थितीद्वारे देखील सिद्ध होते की सिवनीच्या मोठ्या केंद्रकांचा नाश केल्याने मॉर्फिनचा वेदनशामक प्रभाव लक्षणीयरीत्या कमी होतो. अशाप्रकारे, रीढ़ की हड्डीतील वेदना आवेगांच्या संप्रेषणावर मॉर्फिनच्या प्रतिबंधात्मक प्रभावामध्ये प्राथमिक संबधित तंतूपासून इंटरन्यूरॉन्समध्ये उतरत्या प्रतिबंधात्मक प्रभावांमध्ये वाढ होते आणि पाठीच्या कण्यातील इंटरन्यूरोनल ट्रान्समिशनवर थेट प्रतिबंधात्मक प्रभाव असतो. या प्रकारची क्रिया पोस्टसिनॅप्टिक न्यूरॉन्स आणि प्रीसिनॅप्टिक शेवटच्या पातळीवर दोन्ही ठिकाणी स्थानिकीकृत केली जाते. नंतरच्या प्रकरणात, मॉर्फिन, प्राथमिक ऍफेरंट्सच्या शेवटी प्रीसिनॅप्टिक ओपिओइड रिसेप्टर्सला उत्तेजित करून, नोसिसेप्टिव्ह उत्तेजकांच्या प्रसारामध्ये सामील मध्यस्थ (उदा., ग्लूटामेट, पदार्थ पी) सोडण्याचे प्रमाण कमी करते. पोस्टसिनॅप्टिक न्यूरॉन्सचा प्रतिबंध त्यांच्या हायपरपोलरायझेशनमुळे होतो (पोस्टसिनेप्टिक के+ चॅनेल सक्रिय झाल्यामुळे). मॉर्फिनद्वारे रीढ़ की हड्डीतील इंटरन्युरोनल ट्रान्समिशनमध्ये व्यत्यय चढत्या अभिमुख मार्गांमध्ये प्रवेश करणाऱ्या आवेगांची तीव्रता कमी करते आणि मोटर आणि वनस्पतिजन्य प्रतिक्रिया(अंजीर 8.3).

वेदनांच्या जाणिवेतील बदल हे उघडपणे केवळ आच्छादित प्रदेशांमध्ये वेदना आवेगांच्या प्रवाहात घट नसून मॉर्फिनच्या शांत प्रभावाशी देखील संबंधित आहे. नंतरचे, स्पष्टपणे, वेदनांचे मूल्यांकन आणि त्याच्या भावनिक रंगावर परिणाम करते, ज्यामध्ये महत्त्ववेदनांच्या मोटर आणि स्वायत्त अभिव्यक्तीसाठी. वेदनांचे मूल्यांकन करण्यासाठी मानसिक स्थितीची भूमिका खूप जास्त आहे. हे लक्षात घेणे पुरेसे आहे सकारात्मक प्रभावकाही वेदनांसाठी प्लेसबो 35-40% पर्यंत पोहोचते.

मॉर्फिनचा शामक प्रभाव सेरेब्रल कॉर्टेक्सच्या न्यूरॉन्सवर, ब्रेनस्टेमच्या सक्रिय चढत्या जाळीदार निर्मितीवर, तसेच लिंबिक प्रणाली आणि हायपोथालेमसवर परिणाम होऊ शकतो. उदाहरणार्थ, मॉर्फिन हे सेरेब्रल कॉर्टेक्सच्या सक्रियतेच्या प्रतिक्रियेला (बाह्य उत्तेजनांना ईईजी डिसिंक्रोनाइझेशन दाबते), तसेच लिंबिक प्रणाली आणि हायपोथालेमसच्या अभिव्यक्ती आवेगांच्या प्रतिसादास प्रतिबंध करण्यासाठी ओळखले जाते.

पैकी एक ठराविक अभिव्यक्तीमॉर्फिनची सायकोट्रॉपिक क्रिया - यामुळे उद्भवणारी स्थिती आनंद 1,जो उच्च उत्साहात आहे,

1 ग्रीकमधून. eu- ठीक आहे, फेरो- मी सहन करीन.

तांदूळ. ८.३.मॉर्फिनच्या कृतीच्या वापराचे संभाव्य मुद्दे.

मॉर्फिनचा वेदनाशामक प्रभाव मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या विविध स्तरांवर ओपिओइड रिसेप्टर्सवर त्याच्या उत्तेजक प्रभावामुळे होतो.

1 - प्राइमरी ऍफेरंट्सच्या प्रीसिनॅप्टिक रिसेप्टर्सवर प्रभाव (मध्यस्थांच्या प्रकाशनात घट होते, जसे की पदार्थ पी, ग्लूटामेट);2 - रीढ़ की हड्डीच्या मागील शिंगाच्या न्यूरॉन्सच्या पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्सवर प्रभाव, ज्यामुळे त्यांच्या क्रियाकलापांना प्रतिबंध होतो;3, 4 - मिडब्रेन आणि मेडुला ओब्लॉन्गाटा (केंद्रीय राखाडी पदार्थ, राफे न्यूक्ली) च्या अँटीनोसायसेप्टिव्ह सिस्टमच्या सक्रियतेमुळे वेदना आवेगांच्या वहनांवर खालच्या दिशेने प्रतिबंधात्मक प्रभाव वाढतो. मागील शिंगेपाठीचा कणा;5 - थॅलेमसच्या पातळीवर वेदना आवेगांच्या इंटरन्यूरोनल ट्रान्समिशनला प्रतिबंध;6 - जळजळ सह, ऍफरेंट नर्व्हच्या शेवटच्या भागाची संवेदनशीलता कमी होते. PAG - periaqueductal राखाडी पदार्थ; एलसी - निळा स्पॉट; एनआरएम - मोठ्या सिवनी कोर; एचए - अॅड्रेनर्जिक तंतू; Enk. - एन्केफॅलिनर्जिक तंतू; सेरोट. - सेरोटोनर्जिक तंतू; वजा - प्रतिबंधात्मक प्रभाव.

आध्यात्मिक सांत्वनाची भावना, सकारात्मक समज वातावरणआणि वास्तवाची पर्वा न करता जीवनाची शक्यता. मॉर्फिनच्या वारंवार वापराने युफोरिया विशेषतः उच्चारला जातो. तथापि, काही लोकांना उलट अनुभव येतो: वाईट भावना, नकारात्मक भावना (डिस्फोरिया 1).

उपचारात्मक डोसमध्ये, मॉर्फिनमुळे तंद्री येते आणि येथे अनुकूल परिस्थितीझोपेच्या विकासास प्रोत्साहन देते 2. मॉर्फिन-प्रेरित झोप ही सहसा वरवरची असते आणि बाह्य उत्तेजनांमुळे सहजपणे व्यत्यय आणते.

मॉर्फिनच्या मध्यवर्ती क्रियेच्या अभिव्यक्तींपैकी एक म्हणजे हायपोथालेमसमध्ये स्थित थर्मोरेग्युलेटरी केंद्राच्या प्रतिबंधाशी संबंधित शरीराचे तापमान कमी होणे. तथापि, विशिष्ट हायपोथर्मिया केवळ मॉर्फिनच्या मोठ्या डोसच्या परिचयाने साजरा केला जातो. तथापि, हायपोथालेमसच्या काही केंद्रांवर मॉर्फिनचा उत्तेजक परिणाम होऊ शकतो. विशेषतः, यामुळे अँटीड्युरेटिक हार्मोन (व्हॅसोप्रेसिन) च्या स्रावात वाढ होते आणि लघवीचे प्रमाण कमी होते.

मॉर्फिन (विशेषत: विषारी डोसमध्ये) च्या परिचयाने निरीक्षण केले जाते, विद्यार्थ्यांचे आकुंचन (मायोसिस) देखील मध्यवर्ती उत्पत्ती असते आणि ते ऑक्युलोमोटर मज्जातंतूच्या केंद्रांच्या उत्तेजनाशी संबंधित असते. नंतरचे वरवर पाहता दुय्यम आहे आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्थेच्या आच्छादित विभागांवर मॉर्फिनच्या प्रभावामुळे उद्भवते. हे गृहितक या वस्तुस्थितीवर आधारित आहे की सजवलेल्या कुत्र्यांमध्ये मॉर्फिनमुळे मायोसिस होत नाही.

मॉर्फिनच्या फार्माकोडायनामिक्समध्ये एक महत्त्वाचे स्थान मेडुला ओब्लोंगाटा आणि प्रामुख्याने श्वासोच्छवासाच्या केंद्रावरील त्याच्या कृतीद्वारे व्यापलेले आहे. मॉर्फिन (उपचारात्मक डोसपासून सुरुवात करून) श्वसन केंद्राला उदासीन करते, कार्बन डायऑक्साइड आणि प्रतिक्षेप प्रभावासाठी त्याची उत्तेजना कमी करते. प्रथम, श्वासोच्छवासाच्या वारंवारतेत घट होते, ज्याची भरपाई त्यांच्या मोठेपणामध्ये वाढ केली जाते. जेव्हा डोस सबटॉक्सिकमध्ये वाढविला जातो, तेव्हा श्वासोच्छवासाची लय आणखी कमी होते, एकल श्वासांचे मोठेपणा आणि मिनिट व्हॉल्यूम कमी होते. बहुतेकदा असामान्य श्वासोच्छवासाची लय असते, शक्यतो नियतकालिक श्वास(पदार्थाच्या विषारी डोसवर). मॉर्फिनसह विषबाधा झाल्यास, श्वसन केंद्राच्या अर्धांगवायूमुळे मृत्यू होतो.

मॉर्फिन मध्यवर्ती दुवे प्रतिबंधित करते खोकला प्रतिक्षेपआणि एक स्पष्टपणे antitussive क्रियाकलाप आहे.

उलट्या केंद्रावर, मॉर्फिन, एक नियम म्हणून, उदासीनतेने कार्य करते. तथापि, काही प्रकरणांमध्ये, यामुळे मळमळ आणि उलट्या होऊ शकतात. ट्रिगर झोनच्या केमोरेसेप्टर्सवर मॉर्फिनच्या उत्तेजक प्रभावामुळे याचे श्रेय दिले जाते. (ट्रिगर झोन), IV वेंट्रिकलच्या तळाशी स्थित आणि उलट्या केंद्र सक्रिय करते (चित्र 15.3 पहा). व्हॅगस मज्जातंतूंचे केंद्र, मॉर्फिन उत्तेजित होते, विशेषत: मोठ्या डोसमध्ये. ब्रॅडीकार्डिया आहे. हे वासोमोटर केंद्रावर व्यावहारिकरित्या परिणाम करत नाही. उपचारात्मक डोसमध्ये मॉर्फिनच्या परिचयासह स्पाइनल रिफ्लेक्स सहसा बदलत नाहीत, मोठ्या डोसमध्ये ते दाबले जातात.

अशा प्रकारे, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर मॉर्फिनचा प्रभाव खूप वैविध्यपूर्ण आहे (टेबल 8.2).

ओपिओइड रिसेप्टर्स असलेल्या अनेक गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांवर मॉर्फिनचा स्पष्ट परिणाम होतो. आइसोक्विनोलीन मालिकेच्या अफू अल्कलॉइड्सच्या विपरीत (उदाहरणार्थ, पापावेरीन), मॉर्फिन गुळगुळीत स्नायूंना उत्तेजित करते, त्यांचा टोन वाढवते.

1 ग्रीकमधून. dys- नकार, फेरो- मी सहन करीन.

2 मॉर्फिनपासून त्याचे नाव पडले संमोहन प्रभाव(स्वप्नांच्या ग्रीक देवता, मॉर्फियसच्या सन्मानार्थ).

तक्ता 8.2.मॉर्फिनचे मुख्य प्रभाव

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टच्या भागावर, स्फिंक्टर आणि आतड्यांच्या टोनमध्ये वाढ होते, आतड्यांसंबंधी हालचाल कमी होते, जे त्यातील सामग्रीच्या प्रचारात योगदान देते आणि आतड्यांसंबंधी विभाजनात वाढ होते. याशिवाय स्वादुपिंडाचा स्राव आणि पित्ताचा स्राव कमी होतो. हे सर्व आतड्यांमधून काइमची हालचाल कमी करते. हे आतड्यांमधून पाणी अधिक तीव्रतेने शोषून आणि त्यातील सामग्रीच्या कॉम्पॅक्शनद्वारे देखील सुलभ होते. परिणामी, बद्धकोष्ठता (ऑस्टिपेशन) विकसित होते.

मॉर्फिनमुळे ओड्डीच्या स्फिंक्टर (यकृत-पॅन्क्रियाटिक एम्प्युलाचा स्फिंक्टर) आणि पित्त नलिकांचा स्वर लक्षणीयरीत्या वाढू शकतो, ज्यामुळे आतड्यात पित्ताचा प्रवाह व्यत्यय येतो. स्वादुपिंडाच्या रसाचा स्रावही कमी होतो.

मॉर्फिन मूत्रवाहिनीचा स्वर आणि आकुंचनशील क्रियाकलाप वाढवते. हे मूत्राशयाच्या स्फिंक्टरला देखील टोन करते, ज्यामुळे लघवी करणे कठीण होते.

मॉर्फिनच्या प्रभावाखाली, ब्रोन्कियल स्नायूंचा टोन वाढतो, जो स्नायूंच्या ओपिओइड रिसेप्टर्सवरील कृती आणि हिस्टामाइन सोडण्याशी संबंधित असू शकतो.

मॉर्फिनचा रक्तवाहिन्यांवर व्यावहारिकदृष्ट्या कोणताही प्रभाव पडत नाही.

उपचारात्मक डोसमध्ये, ते सहसा रक्तदाब पातळी बदलत नाही. डोसमध्ये वाढ झाल्यामुळे, थोडासा हायपोटेन्शन होऊ शकतो, ज्याचे श्रेय व्हॅसोमोटर सेंटरच्या थोडासा प्रतिबंध आणि हिस्टामाइन सोडण्याला दिले जाते. मॉर्फिनच्या कृतीच्या पार्श्वभूमीवर, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन विकसित होऊ शकते.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून मॉर्फिन चांगले शोषले जात नाही. याव्यतिरिक्त, यकृतामध्ये त्याचा महत्त्वपूर्ण भाग पहिल्या प्रो- दरम्यान निष्क्रिय होतो.

त्यातून चालणे. या संदर्भात, वेगवान आणि अधिक स्पष्ट प्रभावासाठी, औषध सहसा पॅरेंटेरली प्रशासित केले जाते. मॉर्फिनच्या वेदनशामक क्रियेचा कालावधी 4-6 तासांचा असतो. हे यकृतातील मॉर्फिनचे जलद बायोट्रांसफॉर्मेशन आणि शरीरातून त्याचे उत्सर्जन 1 द्वारे निर्धारित केले जाते. रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यातून मॉर्फिन खराबपणे प्रवेश करते (प्रशासित डोसपैकी सुमारे 1% मेंदूच्या ऊतींमध्ये प्रवेश करते). मॉर्फिन अपरिवर्तित स्वरूपात (10%) आणि त्याचे संयुग्म (90%) मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे आणि थोड्या प्रमाणात (7-10%) गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टद्वारे उत्सर्जित केले जातात, जिथे ते पित्तासह प्रवेश करतात.

मॉर्फिनचा एक पर्याय म्हणून, ओम्नोपोन (पँटोपॉन) कधीकधी वापरला जातो, जो फेनॅन्थ्रीन (मॉर्फिन, कोडीन, थेबेन) आणि आयसोक्विनोलीन (पॅपावेरीन, नार्कोटीन) या दोन्ही मालिकेतील 5 अफीम अल्कलॉइड्सच्या हायड्रोक्लोराइड्सचे मिश्रण आहे. ओम्नोपॉनचे फार्माकोडायनामिक्स सामान्यतः मॉर्फिनसारखेच असते. एक फरक असा आहे की ओम्नोपॉन, मॉर्फिनपेक्षा कमी प्रमाणात, गुळगुळीत स्नायू टोन वाढवते.

मॉर्फिन व्यतिरिक्त, अनेक कृत्रिम आणि अर्ध-सिंथेटिक औषधे वैद्यकीय व्यवहारात वापरल्या गेल्या आहेत. त्यापैकी काहींची रचना खाली दर्शविली आहे.

या वेदनाशामकांमध्ये मॉर्फिन (μ > κ ≈ δ; तक्ता 8.3) प्रमाणेच रिसेप्टर क्रियेचे स्पेक्ट्रम असलेले पाइपरिडाइन डेरिव्हेटिव्ह्ज समाविष्ट आहेत. या मालिकेतील मोठ्या प्रमाणात वापरल्या जाणार्‍या औषधांपैकी एक म्हणजे प्रोमेडॉल (ट्रिमेपेरिडाइन हायड्रोक्लोराइड). वेदनाशामक क्रियाकलापांच्या बाबतीत, ते मॉर्फिन 2 पेक्षा 2-4 पट निकृष्ट आहे. क्रिया कालावधी 3-4 तास आहे मळमळ आणि उलट्या मॉर्फिनपेक्षा कमी सामान्य आहेत. श्वासोच्छवासाच्या केंद्राला काहीसे कमी कमी करते.

प्रोमेडोल (आणि वेदनाशामक मेपेरिडाइन, रचना आणि कृतीमध्ये समान) शरीरात न्यूरोटॉक्सिक एन-डिमेथाइलेटेड मेटाबोलाइटच्या निर्मितीसह बायोट्रान्सफॉर्मेशनमधून जाते. नंतरचे मध्यवर्ती मज्जासंस्था उत्तेजित करते (कंप, स्नायू मुरगळणे, हायपररेफ्लेक्सिया, आक्षेप शक्य आहेत). मेटाबोलाइटचे दीर्घ "अर्ध-आयुष्य" असते (टी 1/2 = 15-20 तास). म्हणून, प्रोमेडोल (आणि मेपेरिडाइन) फक्त अल्पकालीन वापरासाठी (48 तासांपर्यंत) शिफारस केली जाते.

1 मॉर्फिन -6-ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट वेगळे केले गेले आहे. हे मॉर्फिनपेक्षा अधिक सक्रिय आहे आणि काहीसे जास्त काळ कार्य करते.

2 इच्छित परिणाम प्राप्त करण्यासाठी, प्रोमेडॉलचा वापर मॉर्फिनपेक्षा मोठ्या डोसमध्ये केला जातो.

तक्ता 8.3.opioids वर प्रभाव वेगळे प्रकाररिसेप्टर्स

1 ओपिओइड्सच्या या गटावरील वेगवेगळ्या लेखकांचा डेटा विरोधाभासी आहे.

नोंद. प्लस - agonists; प्लस कंस मध्ये - आंशिक agonists; वजा - विरोधी.

गुळगुळीत स्नायूंच्या अवयवांचा टोन कमी होतो (मूत्रवाहिनी, श्वासनलिका) किंवा वाढतो (आतडे, पित्तविषयक मार्ग), परंतु स्पास्मोजेनिक प्रभावाने मॉर्फिनपेक्षा निकृष्ट आहे. थोड्या प्रमाणात मायोमेट्रियमची संकुचित क्रिया वाढते. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून चांगले शोषले जाते.

पाइपरिडाइन डेरिव्हेटिव्ह्जचा आणखी एक प्रतिनिधी - फेंटॅनिल (सेंटोनाइल) - खूप उच्च वेदनशामक क्रियाकलाप आहे. प्राप्त प्रायोगिक आकडेवारीनुसार विविध पद्धतीअभ्यासानुसार, ते मॉर्फिन 1 पेक्षा 100-400 पट जास्त सक्रिय आहे. फेंटॅनीलचे एक विशिष्ट वैशिष्ट्य म्हणजे यामुळे होणारा वेदना कमी होण्याचा कालावधी (20-30 मिनिटे शिरेद्वारे प्रशासित केल्यावर). प्रभाव 1-3 मिनिटांत विकसित होतो. Fentanyl उच्चारित (श्वासोच्छवासाच्या अटकेपर्यंत), परंतु श्वसन केंद्राचे अल्पकालीन उदासीनता कारणीभूत ठरते.

ते टोन सुधारते कंकाल स्नायू, स्नायूंसह छाती. नंतरचे खराब होते फुफ्फुसीय वायुवीजनआणि कृत्रिम किंवा सहाय्यक श्वासोच्छवासास गुंतागुंत करते. स्नायूंचा टोन कमी करण्यासाठी, अँटीडीपोलारिझिंग क्युरे-सारखे एजंट्स सहसा वापरले जातात. बर्याचदा ब्रॅडीकार्डिया (एट्रोपिनद्वारे काढून टाकले जाते) असते. हे यकृतामध्ये चयापचय होते. तथापि, प्रभाव संपुष्टात येणे मुख्यतः शरीरात फेंटॅनिलच्या पुनर्वितरणामुळे होते (परिधीय ऊतींमधील सामग्रीमध्ये वाढ झाल्यामुळे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये फेंटॅनिलच्या एकाग्रतेत घट झाली आहे).

fentanyl च्या आणखी सक्रिय analogs संश्लेषित - sufentanil citrate आणि alfentanil. साइड इफेक्ट्ससह फार्माकोलॉजिकल गुणधर्मांच्या बाबतीत, दोन्ही औषधे मुळात फेंटॅनाइल सारखीच आहेत. तथापि, जेव्हा पॅरेंटेरली प्रशासित केले जाते, तेव्हा त्यांची क्रिया फेंटॅनिलपेक्षा अधिक वेगाने होते. वेदनाशामक कालावधी आणि "अर्ध-आयुष्य" (t 1/2) नुसार, ते खालील क्रमाने मांडले जाऊ शकतात: fentanyl (t 1/2 = 3.6 h) > sufentanil (t 1/2 = 2.7 h) > alfentanil (t 1/2 = 1.3 h). sufentanil आणि alfentanil सह प्रभाव बंद करणे देखील जलद होते. fentanyl आणि sufentanil विपरीत, alfentanil एक अधिक वैशिष्ट्यपूर्ण hypotensive प्रभाव आहे.

हे लक्षात घेतले पाहिजे की fentanyl आणि त्याच्या analogues च्या प्रभावाचा कालावधी रुग्णाच्या वयावर (वयोवृद्धांमध्ये जास्त असतो) आणि यकृताच्या कार्यावर अवलंबून असतो (यकृत सिरोसिससह प्रभाव लक्षणीय वाढतो).

सर्व ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट व्यसन (क्रॉसओव्हरसह) आणि औषध अवलंबित्व (मानसिक आणि शारीरिक) विकसित करतात.

आघात, शस्त्रक्रिया, ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे, घातक ट्यूमर इत्यादींशी निगडीत सततच्या वेदनांसाठी ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचा वापर केला जातो. यापैकी अनेक औषधांनी उच्चारित अँटीट्यूसिव्ह क्रियाकलाप असतो.

Fentanyl मुख्यत्वे न्यूरोलेप्टानाल्जेसिया 2 साठी अँटीसायकोटिक ड्रॉपरिडॉल (दोन्ही थॅलॅमोनल औषधाचा भाग आहेत; इनोव्हरचा समानार्थी) संयोगाने वापरला जातो.

1 मॉर्फिनच्या डोसपेक्षा 100 पट किंवा त्याहून कमी डोसमध्ये फेंटॅनाइल नियुक्त करा.

2 न्यूरोलेप्टॅनॅल्जेसियासामान्य भूल हा एक विशेष प्रकारचा आहे. हे ऍन्टीसायकोटिक्स (न्यूरोलेप्टिक्स), जसे की ड्रॉपरिडॉल (धडा 11; 11.1 पहा), आणि सक्रिय ओपिओइड वेदनाशामक (फेंटॅनाइल गट) च्या एकत्रित वापराने प्राप्त होते. या प्रकरणात, अँटीसायकोटिक (न्यूरोलेप्टिक) प्रभाव उच्चारित वेदनाशामकांसह एकत्रित केला जातो. चेतना जपली जाते. दोन्ही औषधे त्वरीत आणि थोड्या काळासाठी कार्य करतात. हे न्यूरोलेप्टानाल्जेसियामध्ये प्रवेश करणे आणि बाहेर पडणे सुलभ करते. जर नायट्रस ऑक्साईड न्यूरोलेप्टॅनॅल्जेसियाच्या साधनांमध्ये जोडले गेले तर, सामान्य भूल देण्याच्या या पद्धतीला न्यूरोलेप्टेनॅस्थेसिया म्हणतात. याव्यतिरिक्त, सर्जिकल ऑपरेशन्स दरम्यान वापरल्या जाणार्या सामान्य ऍनेस्थेसियाच्या प्रकारांपैकी एक तथाकथित आहे संतुलित ऍनेस्थेसिया.याचा अर्थ एकत्रित अनुप्रयोगएक अल्ट्राशॉर्ट-अॅक्टिंग बार्बिट्युरेट, एक ओपिओइड वेदनाशामक, एक प्रतिध्रुवीकरण स्नायू शिथिल करणारा आणि नायट्रस ऑक्साईड.

ओपिओइड वेदनाशामक औषधांचा वापर शस्त्रक्रिया हस्तक्षेपापूर्वी प्रीमेडिकेशनसाठी केला जातो. मॉर्फिन प्रशासित करा आणि स्थानिक भूल, कारण ते स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सचा प्रभाव वाढवते.

अलिकडच्या वर्षांत, क्रॉनिक वेदनांवर उपचार करण्यासाठी फेंटॅनाइल ट्रान्सडर्मल प्रणाली यशस्वीरित्या वापरली गेली आहे (दर 72 तासांनी त्वचेवर फेंटॅनाइल पॅच लावले जातात).

प्रसूती वेदना कमी करण्यासाठी ओपिओइड वेदनाशामक (उदाहरणार्थ, प्रोमेडोल) वापरताना, हे लक्षात घेतले पाहिजे की ते सर्व प्लेसेंटल अडथळ्यामध्ये प्रवेश करतात आणि गर्भाच्या श्वसन केंद्राचे नैराश्य निर्माण करतात. जर, सावधगिरी बाळगूनही, नवजात मुलास श्वासोच्छवासाचा त्रास होत असेल तर, ओपिओइड वेदनाशामक विरोधी नालोक्सोन नाभीसंबधीच्या शिरामध्ये इंजेक्ट केले जाते.

पित्त नलिका किंवा मूत्रमार्गाच्या उबळांमुळे होणारे वेदना, तसेच पोट आणि पक्वाशयातील पेप्टिक अल्सर, आतड्यांसंबंधी पोटशूळ, प्रोमेडोल आणि ओमनोपॉनचा वापर अधिक सूचित केला जातो, कारण ते गुळगुळीत स्नायूंचा टोन मॉर्फिनपेक्षा कमी वाढवतात. तथापि, या प्रकरणांमध्ये, ही औषधे एम-अँटीकोलिनर्जिक्स (उदाहरणार्थ, अॅट्रोपिनसह) किंवा मायोट्रोपिक अँटिस्पास्मोडिक्स (जसे की पापावेरीन) च्या संयोजनात प्रशासित करण्याचा सल्ला दिला जातो. कधीकधी ओपिओइड वेदनाशामक औषधे लिहून दिली जातात मजबूत खोकला, तसेच हृदयाच्या डाव्या वेंट्रिकलच्या अपुरेपणाशी संबंधित श्वास लागणे.

साइड इफेक्ट्समध्ये मळमळ, उलट्या, ब्रॅडीकार्डिया, बद्धकोष्ठता इत्यादींचा समावेश असू शकतो. श्वासोच्छवासाच्या विफलतेसह, यकृताचे कार्य बिघडलेल्या रुग्णांमध्ये सावधगिरीने औषधे वापरली पाहिजेत. ते 3 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांमध्ये आणि मध्ये contraindicated आहेत वृध्दापकाळ(श्वासोच्छवासाच्या केंद्रावरील प्रतिबंधात्मक प्रभावामुळे).

ऍगोनिस्ट-विरोधी आणि ओपिओइड रिसेप्टर्सचे आंशिक ऍगोनिस्ट

ऍगोनिस्ट-विरोधक वेगवेगळ्या प्रकारच्या ओपिओइड रिसेप्टर्सवर वेगळ्या पद्धतीने कार्य करतात: काही प्रकारचे रिसेप्टर्स उत्तेजित करतात (एगोनिस्टिक क्रिया), इतर अवरोधित करतात (विरोधी क्रिया). या औषधांमध्ये पेंटाझोसिन, बुटोर्फॅनॉल, नाल्बुफिन (टेबल 8.3 आणि 8.4 पहा) समाविष्ट आहेत.

तक्ता 8.4.ओपिओइड वेदनाशामकांची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये

नोंद. प्लससची संख्या प्रभावाची तीव्रता दर्शवते; ? - किरकोळ परिणाम.

या प्रकारचे पहिले औषध २०११ मध्ये सादर केले गेले वैद्यकीय सराव, पेंटाझोसिन (लेक्सिर, फोर्टरल) होते. फेनॅन्थ्रीन डेरिव्हेटिव्ह्जच्या तुलनेत, पेंटाझोसिनच्या संरचनेत एक चक्र अनुपस्थित आहे. औषध δ- आणि κ-रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आणि μ-रिसेप्टर विरोधी आहे. वेदनाशामक क्रियाकलाप आणि कारवाईच्या कालावधीमध्ये ते मॉर्फिनपेक्षा निकृष्ट आहे. पेंटाझोसीनने त्याच्या तुलनेने कमी (ओपिओइड ऍगोनिस्ट वेदनाशामकांच्या तुलनेत) औषध अवलंबित्वाच्या जोखमीमुळे लक्ष वेधले आहे (उत्साहीपणा होत नाही; डिसफोरिया होऊ शकतो). हे मॉर्फिनपेक्षा काहीसे कमी आहे, श्वासोच्छ्वास कमी करते आणि जेव्हा ते वापरले जाते तेव्हा बद्धकोष्ठता कमी वेळा विकसित होते. पेंटाझोसिनमुळे फुफ्फुसाच्या धमनीमध्ये दाब वाढतो; मध्यवर्ती शिरासंबंधीचा दाब वाढवते, ज्यामुळे हृदयावरील प्रीलोड वाढतो. हृदयाचे कार्य वाढवते. या हेमोडायनामिक प्रभावांमुळे, मायोकार्डियल इन्फेक्शनमध्ये पेंटाझोसिनचा वापर केला जाऊ नये. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून चांगले शोषले जाते. पेंटाझोसिन हे ओपिओइड ऍगोनिस्ट वेदनाशामक औषधांचा विरोधी देखील आहे, परंतु ही क्रिया कमकुवतपणे व्यक्त केली जाते. विरोधाभास प्रकट होतो, विशेषतः, जेव्हा ओपिओइड वेदनाशामक ऍगोनिस्ट्सवर औषध अवलंबित्व असलेल्या लोकांना पेंटाझोसिन दिले जाते तेव्हा त्यांच्यात एक अ‍ॅबस्टिनेन्स सिंड्रोम विकसित होतो.

ऍगोनिस्ट-प्रतिरोधकांमध्ये बुटोर्फॅनॉल (मोराडोल, स्टॅडॉल) आणि नाल्बुफिन (नुबेन) यांचाही समावेश होतो.

बुटोर्फॅनॉल हे फार्माकोलॉजिकल गुणधर्मांमध्ये पेंटाझोसिन सारखेच आहे. हे κ-रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आणि कमकुवत μ-रिसेप्टर विरोधी आहे. मॉर्फिनपेक्षा 3-5 वेळा जास्त सक्रिय. पेंटाझोसिन प्रमाणेच, ते फुफ्फुसाच्या धमनीमध्ये दाब वाढवते आणि हृदयाचे कार्य वाढवते, आणि म्हणूनच मायोकार्डियल इन्फेक्शनमध्ये वापरण्याची शिफारस केलेली नाही. मॉर्फिनपेक्षा श्वास घेणे कमी निराशाजनक आहे. मॉर्फिनमुळे औषध अवलंबित्व होण्याची शक्यता कमी असते. इंट्राव्हेनस किंवा इंट्रामस्क्युलरली, कधीकधी इंट्रानासली (3-4 तासांनंतर) प्रविष्ट करा.

नालबुफिन एक κ-रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आणि कमकुवत μ-रिसेप्टर विरोधी आहे. क्रियाकलापांवर अंदाजे मॉर्फिनशी संबंधित आहे. फार्माकोकिनेटिक्स हे मॉर्फिनसारखेच आहे. हेमोडायनॅमिक्सवर अक्षरशः कोणताही परिणाम होत नाही. हे क्वचितच औषध अवलंबित्वास कारणीभूत ठरते (पेंटाझोसिन सारख्याच वारंवारता). 3-6 तासांनंतर पॅरेंटेरली प्रविष्ट करा.

Buprenorphine (buprenex) एक आंशिक म्यू-रिसेप्टर ऍगोनिस्ट आहे. वेदनाशामक क्रियाकलापांमध्ये ते मॉर्फिनला 20-60 पटीने मागे टाकते आणि जास्त काळ कार्य करते (ओपिओइड रिसेप्टर्सच्या कनेक्शनपासून हळूहळू वेगळे होते). मॉर्फिनच्या तुलनेत त्याचा प्रभाव अधिक हळूहळू विकसित होतो. मॉर्फिनपेक्षा कमी, प्रभावित करते अन्ननलिका. रक्तदाब वाढत नाही पित्ताशयआणि स्वादुपिंड नलिका. थोड्या प्रमाणात, ते आतड्यांद्वारे काइमच्या प्रगतीस विलंब करते. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून तुलनेने चांगले शोषले जाते (तक्ता 8.5 पहा). अपरिवर्तित औषधाचा मुख्य भाग आतड्यांद्वारे, मेटाबोलाइट्स - मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केला जातो. औषध क्षमता तुलनेने कमी आहे. मॉर्फिनपेक्षा पैसे काढणे कमी वेदनादायक होते.

पॅरेंटेरली आणि सबलिंगुअली प्रविष्ट करा (6 तासांनंतर). प्रशासनाच्या उपभाषिक मार्गासह, जैवउपलब्धता अंदाजे 50% शी संबंधित आहे.

1 वेदनाशामक क्रियाकलापांमधील फरक औषधांच्या वेगवेगळ्या डोसद्वारे प्रकट होतो. तथापि, सरावासाठी, उपचारात्मक डोसमध्ये वापरल्या जाणार्‍या पदार्थांची वेदनशामक परिणामकारकता अधिक महत्त्वाची असते. असे दिसून आले की टेबलमध्ये सूचीबद्ध केलेल्या सर्व ओपिओइड वेदनाशामकांसाठी नंतरचे व्यावहारिकदृष्ट्या समान आहे. ८.४.

ओपिओइड वेदनाशामकांच्या अपघाती किंवा जाणूनबुजून जास्त प्रमाणात घेतल्यास तीव्र विषबाधा होते. हे जबरदस्त, चेतना नष्ट होणे, कोमा द्वारे प्रकट होते. श्वास उदासीन आहे. श्वासोच्छ्वासाचे मिनिट प्रमाण हळूहळू कमी होते. असामान्य आणि नियतकालिक श्वासोच्छ्वास दिसून येतो. त्वचा फिकट गुलाबी, थंड आहे, श्लेष्मल त्वचा सायनोटिक आहे. पैकी एक निदान वैशिष्ट्येमॉर्फिन आणि तत्सम पदार्थांसह तीव्र विषबाधा एक तीक्ष्ण मायोसिस आहे (तथापि, गंभीर हायपोक्सियासह, विद्यार्थी पसरतात). रक्ताभिसरण विस्कळीत आहे. शरीराचे तापमान कमी होते. श्वसन केंद्राच्या अर्धांगवायूमुळे मृत्यू होतो.

तक्ता 8.5.काही मध्यवर्ती वेदनाशामक औषधांचे फार्माकोकाइनेटिक्स

टीप: i/n - इंट्रानासली, i/v - इंट्राव्हेनसली, i/m - इंट्रामस्क्युलरली, s/c - त्वचेखालील, vn - आत

उपचार तीव्र विषबाधाओपिओइड वेदनाशामक औषध खालीलप्रमाणे आहे. सर्व प्रथम, गॅस्ट्रिक लॅव्हज करणे आवश्यक आहे, तसेच शोषक आणि खारट रेचकांचा परिचय करून देणे आवश्यक आहे. पदार्थांच्या आंतरीक प्रशासनाच्या आणि त्यांच्या अपूर्ण शोषणाच्या बाबतीत हे विशेषतः महत्वाचे आहे.

विकसित सह विषारी प्रभावविशिष्ट वापरा ओपिओइड वेदनाशामक विरोधीनालोक्सोन (नार्कन), जे सर्व प्रकारचे ओपिओइड रिसेप्टर्स अवरोधित करते. नालोक्सोनमध्ये ओपिओइड रिसेप्टर ऍगोनिस्ट गुणधर्म नाहीत. हे केवळ श्वासोच्छवासाचे उदासीनताच नाही तर ऍगोनिस्ट-विरोधकांसह ओपिओइड वेदनाशामकांच्या इतर प्रभावांना देखील दूर करते. buprenorphine naloxone चा ओव्हरडोज लक्षणीयरीत्या कमी प्रभावी आहे. तोंडी प्रशासित केल्यावर, औषध शोषले जाते, परंतु यकृतातून जात असताना बहुतेक ते नष्ट होते. नालोक्सोन इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केले जाते. क्रिया त्वरीत होते (सुमारे 1 मिनिटानंतर) आणि 2-4 तासांपर्यंत टिकते.

च्या साठी अंतस्नायु प्रशासननिर्मित आणि दीर्घ-अभिनय (10 तास) विरोधी nalmefene.

ओपिओइड वेदनाशामकांसह तीव्र विषबाधामध्ये, कृत्रिम श्वसन आवश्यक असू शकते. शरीराचे तापमान कमी झाल्यामुळे अशा रुग्णांना उबदार ठेवावे. मॉर्फिनसारख्या शरीरात प्रामुख्याने चयापचय होणाऱ्या ओपिओइड्सच्या विषबाधेमुळे मृत्यू झाल्यास

पहिल्या 6-12 तासांत सुरू झाले, रोगनिदान अनुकूल मानले जाते, कारण या काळात बहुतेक प्रशासित औषध निष्क्रिय होते.

Naltrexone देखील एक बहुमुखी ओपिओइड वेदनाशामक विरोधी आहे. हे नालोक्सोनपेक्षा 2 पट जास्त सक्रिय आहे आणि जास्त काळ (24-48 तास) कार्य करते. दुष्परिणामांपैकी, यामुळे निद्रानाश, मळमळ, ओटीपोटात स्पास्टिक वेदना, सांधेदुखी होऊ शकते. केवळ आंतरीक वापरासाठी हेतू. हे प्रामुख्याने ओपिओइड व्यसनांच्या उपचारांमध्ये वापरले जाते.

आधीच नमूद केल्याप्रमाणे, जेव्हा दीर्घकालीन वापरओपिओइड वेदनाशामक औषध अवलंबित्व विकसित करते (मानसिक आणि शारीरिक 1), जे सहसा कारण असते तीव्र विषबाधाही औषधे.

ओपिओइड वेदनाशामकांच्या क्षमतेमुळे औषध अवलंबित्वाचा उदय होतो. त्याच वेळी, अप्रिय भावना, थकवा दूर होतो, एक चांगला मूड, आत्मविश्वास दिसून येतो आणि कार्य क्षमता अंशतः पुनर्संचयित केली जाते. युफोरिया सहसा संवेदनशील, सहज व्यत्यय असलेल्या झोपेने बदलले जाते.

ओपिओइड वेदनाशामकांच्या वारंवार वापराने, व्यसन विकसित होते. म्हणून, अंमली पदार्थांच्या व्यसनाधीनांना आनंद मिळविण्यासाठी संबंधित पदार्थांच्या जास्त डोसची आवश्यकता असते.

औषध अवलंबित्वास कारणीभूत असलेल्या औषधाचे अचानक बंद केल्याने वंचिततेची घटना (मागे घेणे). भीती, चिंता, तळमळ, निद्रानाश दिसून येतो. अस्वस्थता, आक्रमकता आणि इतर लक्षणे असू शकतात. अनेक शारीरिक कार्ये बिघडलेली आहेत. कधी कधी कोलमडून पडते. गंभीर प्रकरणांमध्ये, पैसे काढणे हे कारण असू शकते मृत्यू. ओपिओइड ऍनाल्जेसिकचा परिचय वंचिततेच्या घटनेपासून मुक्त होतो. विद्यमान औषध अवलंबित्वाच्या पार्श्वभूमीवर, रुग्णाला नालोक्सोन (तसेच पेंटाझोसीन) प्रशासित केले असल्यास, संयम देखील होतो.

हळूहळू, तीव्र विषबाधा वाढते. मानसिक आणि शारीरिक कार्यक्षमता कमी होते, तसेच त्वचेची संवेदनशीलता, अशक्तपणा, तहान, बद्धकोष्ठता, केस गळणे इ.

ओपिओइड वेदनाशामक औषधांच्या अवलंबनावर उपचार करणे हे एक अतिशय कठीण काम आहे. आवश्यक दीर्घकालीन उपचाररुग्णालयात. ओपिओइड ऍनाल्जेसिकच्या प्रशासनाची डोस आणि वारंवारता हळूहळू कमी करा. ओपिओइड वेदनाशामक औषधे द्या दीर्घ-अभिनयप्रभावाच्या धीमे समाप्तीसह (अधिक तपशीलांसाठी, नार्कोलॉजी आणि मानसोपचार वरील पाठ्यपुस्तके आणि पुस्तिका पहा). तथापि, तुलनेने कमी टक्केवारीत एक मूलगामी बरा दिसून येतो. बहुतेक रुग्ण पुन्हा पडतात. या संदर्भात, हे खूप महत्वाचे आहे प्रतिबंधात्मक क्रिया: ओपिओइड वेदनाशामकांच्या स्टोरेज, प्रिस्क्रिप्शन आणि वितरणावर कठोर नियंत्रण.

८.२. वेदनाशामक अॅक्टिव्हिटीसह मध्यवर्ती कृती नॉनोपिओइड औषधे

नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक औषधांमध्ये स्वारस्य प्रामुख्याने प्रभावी वेदनाशामक औषधांच्या शोधाशी संबंधित आहे ज्यामुळे व्यसन होत नाही. या विभागात, पदार्थांचे 2 गट वेगळे केले आहेत. पहिली म्हणजे नॉन-ओपिओइड औषधे, जी प्रामुख्याने वेदनाशामक (नॉन-मादक औषधे) म्हणून वापरली जातात.

1 मॉर्फिनला मादक पदार्थांचे व्यसन म्हणतात मॉर्फिनिझम

मध्यवर्ती क्रियेचे वेदनाशामक). दुसरा गट विविध प्रकारच्या औषधांद्वारे दर्शविला जातो, ज्यात मुख्य प्रभावासह (सायकोट्रॉपिक, हायपोटेन्सिव्ह, अँटीअलर्जिक इ.) देखील बर्‍यापैकी उच्चारित वेदनाशामक क्रिया असते.

I. नॉन-ओपिओइड (नॉन-नारकोटिक) मध्यवर्ती क्रियेचे वेदनाशामक (पॅरा-एमिनोफेनॉलचे व्युत्पन्न)

या विभागात, पॅरा-एमिनोफेनॉल डेरिव्हेटिव्ह, पॅरासिटामॉल, मध्यवर्ती क्रिया नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक म्हणून सादर केले जाईल.

पॅरासिटामोल (अॅसिटामिनोफेन, पॅनाडोल, टायलेनॉल, एफेरलगन) 1, जे फेनासेटिनचे सक्रिय चयापचय आहे, वैद्यकीय व्यवहारात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते.

पूर्वी वापरलेले फेनासेटिन अत्यंत क्वचितच लिहून दिले जाते, कारण यामुळे अनेक अवांछित दुष्परिणाम होतात आणि ते तुलनेने विषारी असतात. म्हणून, दीर्घकाळापर्यंत वापरासह, आणि विशेषत: फेनासेटिनच्या प्रमाणा बाहेर, मेथेमोग्लोबिन आणि सल्फहेमोग्लोबिनची लहान सांद्रता तयार होऊ शकते. नोंदवले वाईट प्रभावमूत्रपिंडांवर फेनासेटिन (तथाकथित "फेनासेटिन नेफ्रायटिस" विकसित होते). फेनासेटिनचा विषारी प्रभाव प्रकट होऊ शकतो हेमोलाइटिक अशक्तपणा, कावीळ, त्वचेवर पुरळ उठणे, हायपोटेन्शन आणि इतर परिणाम.

पॅरासिटामॉल एक सक्रिय नॉन-ओपिओइड (नॉन-मादक पदार्थ) वेदनशामक आहे. यात एनाल्जेसिक आणि अँटीपायरेटिक प्रभाव आहेत. असे सुचविले जाते की कृतीची यंत्रणा मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील प्रकार 3 सायक्लोऑक्सीजेनेस (COX-3) वर त्याच्या प्रतिबंधात्मक प्रभावाशी संबंधित आहे, जेथे प्रोस्टॅग्लॅंडिन संश्लेषण कमी होते. त्याच वेळी, परिधीय ऊतींमध्ये, प्रोस्टॅग्लॅंडिनचे संश्लेषण व्यावहारिकरित्या विस्कळीत होत नाही, जे औषधात दाहक-विरोधी प्रभावाच्या अनुपस्थितीचे स्पष्टीकरण देते.

तथापि, हा दृष्टिकोन, त्याचे आकर्षण असूनही, सामान्यतः स्वीकारले जात नाही. या गृहीतकाचा आधार बनवणारा डेटा कुत्र्यांमधील COX वरील प्रयोगांमध्ये प्राप्त झाला. म्हणूनच, हे निष्कर्ष मानवांमध्ये वैध आहेत की नाही आणि त्यांचे नैदानिक महत्त्व आहे की नाही हे माहित नाही. अधिक तर्कसंगत निष्कर्षासाठी, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील प्रोस्टॅग्लॅंडिनच्या जैवसंश्लेषणामध्ये सामील असलेल्या विशेष एन्झाइम COX-3 च्या मानवांमध्ये अस्तित्वाचा अधिक विस्तृत अभ्यास आणि प्रत्यक्ष पुरावा आणि पॅरासिटामॉलद्वारे त्याच्या निवडक प्रतिबंधाची शक्यता आवश्यक आहे. सध्या, पॅरासिटामॉलच्या कृतीच्या यंत्रणेचा प्रश्न खुला आहे.

वेदनाशामक आणि अँटीपायरेटिक परिणामकारकतेच्या बाबतीत, पॅरासिटामॉल अंदाजे एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिड (एस्पिरिन) शी संबंधित आहे. पचनमार्गातून त्वरीत आणि पूर्णपणे शोषले जाते. जास्तीत जास्त एकाग्रतारक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये 30-60 मिनिटांनंतर निर्धारित केले जाते. t 1/2 = 1-3 तास. हे प्लाझ्मा प्रथिनांना थोड्या प्रमाणात बांधते. यकृत मध्ये metabolized. परिणामी संयुगे (ग्लुकुरोनाइड्स आणि सल्फेट्स) आणि अपरिवर्तित पॅरासिटामॉल मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित केले जातात.

हे औषध डोकेदुखी, मायल्जिया, मज्जातंतुवेदना, संधिवात, वेदना यासाठी वापरले जाते पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीताप असताना तापमान कमी करण्यासाठी घातक ट्यूमरमुळे होणाऱ्या वेदनांसह. हे चांगले सहन केले जाते. उपचारात्मक डोसमध्ये, याचे क्वचितच दुष्परिणाम होतात. संभाव्य त्वचा

1 पॅरासिटामॉल हा अनेकांचा भाग आहे एकत्रित औषधे(कोल्डरेक्स, सॉल्पॅडिन, पॅनेडिन, सिट्रॅमॉन-पी, इ.).

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया. एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिडच्या विपरीत, त्याचा गॅस्ट्रिक म्यूकोसावर हानिकारक प्रभाव पडत नाही आणि प्लेटलेट एकत्रीकरणावर परिणाम होत नाही (कारण ते COX-1 प्रतिबंधित करत नाही). पॅरासिटामॉलचा मुख्य गैरसोय हा एक लहान उपचारात्मक अक्षांश आहे. विषारी डोस केवळ 2-3 वेळा जास्तीत जास्त उपचारात्मक डोस ओलांडतात. पॅरासिटामॉलसह तीव्र विषबाधामध्ये, यकृत आणि मूत्रपिंडांना गंभीर नुकसान शक्य आहे. ते विषारी चयापचय, एन-एसिटाइल-पी-बेंझोक्विनोनेमाइन (स्कीम 8.1) च्या संचयाशी संबंधित आहेत. उपचारात्मक डोसमध्ये, हे चयापचय ग्लूटाथिओनच्या संयोगाने निष्क्रिय केले जाते. विषारी डोसमध्ये, चयापचय पूर्ण निष्क्रिय होत नाही. उर्वरित सक्रिय चयापचय पेशींशी संवाद साधतो आणि त्यांचा मृत्यू होतो. यामुळे यकृताच्या पेशी आणि मूत्रपिंडाच्या नलिका (विषबाधानंतर 24-48 तास) नेक्रोसिस होतो. पॅरासिटामॉलसह तीव्र विषबाधाच्या उपचारांमध्ये गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, सक्रिय कोळशाचा वापर आणि एसिटाइलसिस्टीन (यकृतामध्ये ग्लूटाथिओनची निर्मिती वाढवते) आणि मेथिओनिन (संयुग्मन प्रक्रियेस उत्तेजन देते) यांचा समावेश आहे. पेशींमध्ये अपरिवर्तनीय बदल होईपर्यंत, विषबाधा झाल्यानंतर पहिल्या 12 तासांत एसिटाइलसिस्टीन आणि मेथिओनाइनचा परिचय प्रभावी आहे.

वेदनाशामक अॅक्टिव्हिटीसह मध्यवर्ती कृती नॉनोपिओइड औषधे

नॉन-ओपिओइड वेदनाशामक औषधांमध्ये स्वारस्य प्रामुख्याने प्रभावी वेदनाशामक औषधांच्या शोधाशी संबंधित आहे ज्यामुळे व्यसन होत नाही. या विभागात, पदार्थांचे 2 गट वेगळे केले आहेत.

दुसराहा गट विविध प्रकारच्या औषधांद्वारे दर्शविला जातो, ज्यात मुख्य प्रभावासह (सायकोट्रॉपिक, हायपोटेन्सिव्ह, अँटीअलर्जिक इ.) देखील बर्‍यापैकी उच्चारित वेदनाशामक क्रिया असते.

नॉन-ओपिओइड (नॉन-मादक पदार्थ) मध्यवर्ती वेदनाशामक (पॅरा-एमिनोफेनॉल डेरिव्हेटिव्ह)

हा विभाग पॅरा-एमिनोफेनॉल डेरिव्हेटिव्ह − − म्हणून सादर करेल

नॉन-ओपिओइड मध्यवर्ती कार्य करणारे वेदनाशामक.

(अॅसिटामिनोफेन, पॅनाडोल, टायलेनॉल, इफेरलगन) 1 सक्रिय आहेफेनासेटिनचे मेटाबोलाइट, वैद्यकीय व्यवहारात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते.

पूर्वी वापरलेले फेनासेटिन अत्यंत क्वचितच लिहून दिले जाते, कारण यामुळे अनेक अवांछित दुष्परिणाम होतात आणि ते तुलनेने विषारी असतात. तर, बर्याच काळापासूनअनुप्रयोग आणि विशेषत: phenacetin च्या प्रमाणा बाहेर सह, लहानमेथेमोग्लोबिन आणि सल्फहेमोग्लोबिनची एकाग्रता. नकारात्मक प्रभाव नोंदवलामूत्रपिंडांवर फेनासेटिन (तथाकथित "फेनासेटिन नेफ्रायटिस" विकसित होते). विषारीफेनासेटिनची क्रिया हेमोलाइटिक अॅनिमिया, कावीळ, त्वचेद्वारे प्रकट होऊ शकतेपुरळ, हायपोटेन्शन आणि इतर प्रभाव.

हे एक सक्रिय नॉन-ओपिओइड (नॉन-नारकोटिक) वेदनशामक आहे. त्यांच्यासाठीवेदनशामक आणि तपा उतरविणारे औषध प्रभाव द्वारे दर्शविले. असे गृहीतक आहे,कृतीची यंत्रणा प्रकार 3 सायक्लॉक्सिजेनेसवरील त्याच्या प्रतिबंधात्मक प्रभावाशी संबंधित आहे (COX-3) मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये, जेथे प्रोस्टॅग्लॅंडिनचे संश्लेषण कमी होते. त्याच वेळी, मध्येपरिधीय उती, प्रोस्टॅग्लॅंडिनचे संश्लेषण व्यावहारिकरित्या व्यत्यय आणत नाही, जे स्पष्ट करतेऔषधाच्या दाहक-विरोधी क्रियेचा अभाव.

तथापि, हा दृष्टिकोन, त्याचे आकर्षण असूनही, सामान्यतः स्वीकारले जात नाही.अशा गृहीतकासाठी आधार म्हणून काम करणारा डेटा वरील प्रयोगांमध्ये प्राप्त झालाकॉक्स कुत्रे. म्हणून, हे निष्कर्ष मानवांसाठी वैध आहेत की नाही आणि ते आहेत की नाही हे माहित नाहीक्लिनिकल महत्त्व. अधिक तर्कसंगत निष्कर्षासाठी, अधिकविस्तृत संशोधन आणि विशेष अस्तित्वाचा थेट पुरावाएन्झाइम COX-3, मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील प्रोस्टॅग्लॅंडिनच्या जैवसंश्लेषणात सामील आहे आणि त्याची शक्यतापॅरासिटामॉलद्वारे निवडक प्रतिबंध. सध्या यंत्रणेचा प्रश्न आहेपॅरासिटामोलची क्रिया खुली राहते.

वेदनाशामक आणि अँटीपायरेटिक परिणामकारकतेच्या बाबतीत, पॅरासिटामॉल अंदाजे

एसिटिलसॅलिसिलिक ऍसिड (एस्पिरिन) शी संबंधित आहे. पासून वेगाने आणि पूर्णपणे गढून गेलेला

पाचक मुलूख. जास्तीत जास्त प्लाझ्मा एकाग्रता द्वारे निर्धारित केले जाते

30-60 मि. t 1/2 = 1-3 तास. हे प्लाझ्मा प्रथिनांना थोड्या प्रमाणात बांधते.

यकृत मध्ये metabolized. परिणामी conjugates (ग्लुकुरोनाइड्स आणि सल्फेट्स)आणि

अपरिवर्तित पॅरासिटामॉल मूत्रपिंडाद्वारे उत्सर्जित होते.

हे औषध डोकेदुखी, मायल्जिया, मज्जातंतुवेदना, संधिवात, वेदना यासाठी वापरले जाते

पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधी, घातक ट्यूमरमुळे झालेल्या वेदनासह, साठी

ताप असताना तापमानात घट. हे चांगले सहन केले जाते. उपचारात्मक डोस येथे

क्वचितच दुष्परिणाम होतात. संभाव्य त्वचा

लपलेला मजकूर

1 पॅरासिटामॉल हा अनेक एकत्रित तयारींचा एक भाग आहे (कोल्डरेक्स, सॉल्पॅडिन, पनाडेइन, सिट्रॅमॉन-पी, इ.).

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया.

acetylsalicylic acid च्या विपरीत, ते होत नाही

गॅस्ट्रिक श्लेष्मल त्वचा वर हानिकारक प्रभाव आणि एकत्रीकरण प्रभावित करत नाही

प्लेटलेट्स (कारण ते COX-1 प्रतिबंधित करत नाही). पॅरासिटामॉलचा मुख्य तोटा एक लहान आहे

उपचारात्मक रुंदी. विषारी डोस कमाल उपचारात्मक एकूण ओलांडतात

2-3 वेळा. पॅरासिटामॉल सह तीव्र विषबाधा मध्ये, गंभीर यकृत नुकसान आणि

मूत्रपिंड. ते विषारी चयापचय, एन-एसिटाइल-पी-बेंझोक्विनोनेमाइनच्या संचयाशी संबंधित आहेत. उपचारात्मक डोसमध्ये, हे मेटाबोलाइट ग्लूटाथिओनच्या संयोगाने निष्क्रिय केले जाते. विषारी डोसमध्ये, चयापचय पूर्ण निष्क्रिय होत नाही. उर्वरित सक्रिय चयापचय पेशींशी संवाद साधतो आणि त्यांचा मृत्यू होतो. यामुळे हिपॅटिक सेल नेक्रोसिस होतो आणि मूत्रपिंडाच्या नलिका(विषबाधानंतर 24-48 तास). पॅरासिटामॉलसह तीव्र विषबाधाच्या उपचारांमध्ये गॅस्ट्रिक लॅव्हेज, ऍप्लिकेशन समाविष्ट आहे सक्रिय कार्बन, तसेच परिचय एसिटाइलसिस्टीन(यकृतामध्ये ग्लूटाथिओनची निर्मिती वाढवते) आणि methionine(संयुग्मन प्रक्रियेला उत्तेजित करते).

परिचय एसिटाइलसिस्टीन आणि मेथिओनाइनविषबाधा झाल्यानंतर पहिल्या 12 तासांत, अपरिवर्तनीय पेशी बदल होईपर्यंत प्रभावी.

पॅरासिटामॉलवेदनशामक म्हणून बालरोग प्रॅक्टिसमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते आणि

अँटीपायरेटिक एजंट. 12 वर्षाखालील मुलांसाठी त्याची सापेक्ष सुरक्षा

सायटोक्रोम P-450 च्या त्यांच्या प्रणालीच्या अपुरेपणामुळे, आणि म्हणून प्रचलित

सल्फेट बायोट्रांसफॉर्मेशन मार्ग पॅरासिटामोल. तथापि, विषारी चयापचय

तयार होतात.

कृतीच्या वेदनशामक घटकासह विविध फार्माकोलॉजिकल गटांमधील औषधे

नॉन-ओपिओइड पदार्थांच्या विविध गटांच्या प्रतिनिधींमध्ये बऱ्यापैकी उच्चार असू शकतो

वेदनाशामक क्रियाकलाप.

क्लोनिडाइन

यापैकी एक औषध आहे 2-एगोनिस्टक्लोनिडाइनअँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट म्हणून वापरले जाते. INपशु प्रयोगांनी दर्शविले आहे की वेदनाशामक क्रियाकलापांच्या बाबतीत, ते

मॉर्फिनपेक्षा श्रेष्ठ. क्लोनिडाइनचा वेदनशामक प्रभाव त्याच्या प्रभावाशी संबंधित आहे

सेगमेंटल आणि अंशतः सुपरसेगमेंटल स्तरावर आणि स्वतःला प्रामुख्याने प्रकट करते

सहभाग? 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स. औषध हेमोडायनामिक्सच्या बाजूने वेदना होण्याची प्रतिक्रिया प्रतिबंधित करते.

श्वासोच्छ्वास जाचक नाही. अंमली पदार्थांचे व्यसनकॉल करत नाही.

नैदानिक निरीक्षणांनी उच्चारित वेदनाशामक प्रभावीतेची पुष्टी केली

क्लोनिडाइन(ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे, पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत, संबंधित वेदना सह

ट्यूमर इ.). अर्ज क्लोनिडाइनत्याच्या शामक आणि hypotensive द्वारे मर्यादितगुणधर्म सहसा पाठीचा कणा च्या पडदा अंतर्गत प्रशासित.

amitriptylineआणि imizin

amitriptylineआणि imizina. स्पष्टपणे, त्यांच्या वेदनाशामक यंत्रणा

कृती सेरोटोनिन आणि नॉरपेनेफ्रिनच्या न्यूरोनल शोषणाच्या प्रतिबंधाशी संबंधित आहे

उतरणारे मार्ग, जे नंतरच्या शिंगांमध्ये nociceptive उत्तेजनांचे वहन नियंत्रित करते

पाठीचा कणा. हे प्रामुख्याने क्रॉनिकमध्ये प्रभावी आहेत

वेदना तथापि, विशिष्ट अँटीसायकोटिक्ससह एकत्रित केल्यावर (उदा.,

फ्लुफेनाझिन) ते पोस्टहर्पेटिकशी संबंधित तीव्र वेदनांसाठी देखील वापरले जातात

मज्जातंतुवेदना, आणि प्रेत वेदना.

नायट्रस ऑक्साईड

वेदना आराम वैशिष्ट्यपूर्ण आहे नायट्रस ऑक्साईडइनहेलेशनसाठी वापरले जाते

भूल प्रभाव उप-मादक पदार्थांच्या एकाग्रतेमध्ये प्रकट होतो आणि त्याचा वापर केला जाऊ शकतो

कपिंगसाठी तीव्र वेदनाकाही तासांत.

केटामाइन

सामान्य भूल देण्यासाठी (तथाकथित डिसोसिएटिव्ह ऍनेस्थेसियासाठी) वापरल्या जाणार्‍या फेनसायक्लीडाइन डेरिव्हेटिव्ह केटामाइनमुळे देखील एक स्पष्ट वेदनाशामक परिणाम होतो. हे एक गैर-स्पर्धक NMDA ग्लूटामेट रिसेप्टर विरोधी आहे.

डिफेनहायड्रॅमिन

हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्सला अवरोधित करणारे वेगळे अँटीहिस्टामाइन्स,

वेदनाशामक गुणधर्म देखील आहेत (उदाहरणार्थ, डिफेनहायड्रॅमिन). ते शक्य आहे

हिस्टामिनर्जिक प्रणाली वहन आणि मध्यवर्ती नियमन मध्ये सामील आहे

वेदना समज. तथापि, अनेक अँटीहिस्टामाइन्समध्ये विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे

क्रिया आणि इतर वेदना मध्यस्थ/मॉड्युलेटर सिस्टमवर देखील परिणाम करू शकतात.

एपिलेप्टिक औषधे

अँटीपिलेप्टिक औषधांचा एक गट जो अवरोधित करतो सोडियम चॅनेल, —कार्बामाझेपाइन, सोडियम व्हॅल्प्रोएट, डिफेनिन, lamotrigine,

गॅबापेंटिनइत्यादी. ते यासाठी वापरले जातात तीव्र वेदना. विशेषतः,

carbamazepine मज्जातंतुवेदना वेदना कमी करते ट्रायजेमिनल मज्जातंतू. गॅबापेंटिन

न्यूरोपॅथिक वेदना (मधुमेह न्यूरोपॅथी,

पोस्टहर्पेटिक आणि ट्रायजेमिनल न्यूराल्जिया, मायग्रेन).

इतर

काही GABA रिसेप्टर ऍगोनिस्टमध्ये वेदनाशामक प्रभाव देखील स्थापित केला गेला आहे.

(बॅक्लोफेन 1, THIP2).

1 GABA B रिसेप्टर ऍगोनिस्ट.

2 GABA एक रिसेप्टर ऍगोनिस्ट. रासायनिक संरचनेनुसार, ते 4,5,6,7 आहे -

tetrahydro-isoxazolo(5,4-c)-pyridine-3-ol.

मध्ये वेदनाशामक गुणधर्म देखील नोंदवले गेले आहेत somatostatin आणि calcitonin.

स्वाभाविकच, मध्यवर्ती अत्यंत प्रभावी नॉन-ओपिओइड वेदनाशामकांचा शोध

कमीत कमी साइड इफेक्ट्स आणि अंमली पदार्थांपासून मुक्त असलेल्या क्रिया

व्यावहारिक औषधांसाठी विशेष स्वारस्य आहे.

1. मध्यवर्ती कृतीचे गैर-मादक द्रव्य वेदनाशामक ही नॉन-ओपिओइड औषधे आहेत जी प्रामुख्याने वेदना कमी करणारी औषधे म्हणून वापरली जातात.

पॅरासिटामोल (प्रामुख्याने मध्यवर्ती कार्य करणारे COX अवरोधक)

नायट्रस ऑक्साईड (एक भूल देणारी)

कार्बामाझेपाइन (ना + चॅनेल अवरोधक)

अमिट्रिप्टलाइन (न्यूरोनल सेरोटोनिन आणि एनए रीअपटेकचा अवरोधक)

क्लोनिडाइन

2. विविध औषधे , ज्यामध्ये मुख्य प्रभावासह (सायकोट्रॉपिक, हायपोटेन्सिव्ह, अँटीअलर्जिक) देखील बर्‍यापैकी उच्चारित वेदनाशामक क्रिया आहे.

पॅरासिटामॉल एक सक्रिय नॉन-ओपिओइड (नॉन-मादक पदार्थ) वेदनशामक आहे. यात एनाल्जेसिक आणि अँटीपायरेटिक प्रभाव आहेत. कृतीची यंत्रणा प्रकार 3 सायक्लॉक्सीजेनेस (COX 3) वर त्याच्या प्रतिबंधात्मक प्रभावाशी संबंधित आहे, ज्यामुळे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेमध्ये प्रोस्टॅग्लॅंडिनचे संश्लेषण कमी होते.

अर्ज: डोकेदुखी, मायल्जिया, मज्जातंतुवेदना, संधिवात, शस्त्रक्रियेनंतरच्या कालावधीत वेदना, घातक ट्यूमरमुळे होणारे वेदना, ताप असताना ताप कमी करण्यासाठी. उपचारात्मक डोसमध्ये, याचे क्वचितच दुष्परिणाम होतात. त्वचेची एलर्जीची प्रतिक्रिया शक्य आहे. ऍसिटिसालिसिलिक ऍसिडच्या विपरीत, त्याचा गॅस्ट्रिक म्यूकोसावर हानिकारक प्रभाव पडत नाही आणि प्लेटलेट एकत्रीकरणावर परिणाम होत नाही. पॅरासिटामॉलचा मुख्य गैरसोय हा एक लहान उपचारात्मक अक्षांश आहे. विषारी डोस केवळ 2-3 वेळा जास्तीत जास्त उपचारात्मक डोस ओलांडतात.

क्लोनिडाइन - विश्लेषणात्मक क्रियाकलापांसह नॉन-ओपिओइड पदार्थांच्या गटाचा प्रतिनिधी, ए 2-एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट अँटीहाइपरटेन्सिव्ह एजंट म्हणून वापरला जातो. क्लोनिडाइनचा वेदनशामक प्रभाव विभागीय स्तरांवर त्याच्या प्रभावाशी संबंधित आहे आणि मुख्यतः a2,-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या सहभागासह प्रकट होतो. औषध हेमोडायनामिक्सच्या बाजूने वेदना होण्याची प्रतिक्रिया प्रतिबंधित करते. श्वासोच्छ्वास जाचक नाही. औषध अवलंबित्व होऊ देत नाही.

वेदनाशामक परिणामकारकता - ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे, पोस्टऑपरेटिव्ह कालावधीत, ट्यूमरशी संबंधित वेदना सह. क्लोनिडाइनचा वापर त्याच्या शामक आणि हायपोटेन्सिव्ह गुणधर्मांद्वारे मर्यादित आहे.

अमिट्रिप्टिलाइन आणि इमिझिन : त्यांच्या वेदनाशामक कृतीची यंत्रणा मज्जारज्जूच्या पाठीच्या शिंगांमध्ये nociceptive उत्तेजनांचे वहन नियंत्रित करणार्‍या उतरत्या मार्गांमध्ये सेरोटोनिन आणि NA च्या न्यूरोनल शोषणाच्या प्रतिबंधाशी संबंधित आहे. हे अँटीडिप्रेसेंट्स मुख्यतः तीव्र वेदनांवर प्रभावी आहेत.

नायट्रस ऑक्साईड हे इनहेलेशन ऍनेस्थेसियासाठी वेदनाशामक आहे.

केटामाइन - सामान्य भूल साठी. हे एक गैर-स्पर्धक NMDA ग्लूटामेट रिसेप्टर विरोधी आहे.

ऍन्टीपिलेप्टिक औषधांचा एक गट जो सोडियम चॅनेल अवरोधित करतो - वेदनाशामक क्रियाकलाप: कार्बामाझेपाइन, डिफेनिन.

अँटिसायकोटिक्स(वर्गीकरण, कृतीची यंत्रणा, औषधीय प्रभाव, वापरासाठी संकेत, साइड इफेक्ट्स)

अँटीसायकोटिक्स -मोठा गट सायकोट्रॉपिक औषधे, ज्यामध्ये अँटीसायकोटिक, शांत आणि शामक प्रभाव असतो.

अँटीसायकोटिक क्रियाकलापउत्पादक मानसिक लक्षणे दूर करण्यासाठी औषधांच्या क्षमतेमध्ये आहे - भ्रम, भ्रम, मोटर उत्तेजना, विविध मनोविकारांचे वैशिष्ट्य, तसेच विचारांचे विकार, आसपासच्या जगाची धारणा दूर करण्यासाठी.

अँटीसायकोटिक कृतीची यंत्रणान्यूरोलेप्टिक्स लिंबिक प्रणालीमध्ये डोपामाइन डी 2 रिसेप्टर्सच्या प्रतिबंधाशी संबंधित असू शकतात. हे उदयाशी देखील संबंधित आहे दुष्परिणामऔषधांचा हा गट - ड्रग पार्किन्सोनिझमचे एक्स्ट्रापायरामिडल विकार (हायपोकिनेसिया, कडकपणा आणि थरथरणे). अँटीसायकोटिक्सद्वारे डोपामाइन रिसेप्टर्सच्या नाकाबंदीसह, शरीराच्या तापमानात घट, अँटीमेटिक प्रभाव आणि प्रोलॅक्टिनच्या प्रकाशनात वाढ संबंधित आहे. आण्विक स्तरावर, अँटीसायकोटिक्स स्पर्धात्मकपणे डोपामाइन, सेरोटोनिन, ए-अॅड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स आणि एम-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सना मध्यवर्ती मज्जासंस्थेतील न्यूरॉन्सच्या पोस्टसिनॅप्टिक मेम्ब्रेनमध्ये आणि परिघावर अवरोधित करतात आणि मध्यस्थांना सिनॅप्टिक क्लेफ्टमध्ये सोडण्यास प्रतिबंध करतात. पुन्हा घेणे

शामक क्रिया न्यूरोलेप्टिक्स ब्रेन स्टेमच्या चढत्या जाळीदार निर्मितीवर त्यांच्या प्रभावाशी संबंधित आहे.