औषधांचे स्त्रोत हे असू शकतात:

रासायनिक संश्लेषण उत्पादने. सध्या, बहुतेक औषधे अशा प्रकारे प्राप्त केली जातात. रासायनिक संश्लेषणाच्या उत्पादनांमध्ये औषधे शोधण्याचे अनेक मार्ग आहेत:

औषधीय तपासणी. करण्यासाठी स्क्रीन- चाळणे). रसायनशास्त्रज्ञांनी एका विशेष ऑर्डरवर संश्लेषित केलेल्या विविध रासायनिक संयुगेमध्ये विशिष्ट प्रकारच्या औषधीय क्रियाकलापांसह पदार्थ शोधण्याची पद्धत. प्रथमच, फार्माकोलॉजिकल स्क्रीनिंगचा वापर जर्मन शास्त्रज्ञ डोमॅगक यांनी केला होता, ज्यांनी रासायनिक चिंता IG-FI मध्ये काम केले आणि शोध घेतला प्रतिजैविक एजंटटेक्सटाईल डाईंगसाठी संश्लेषित केलेल्या संयुगांमध्ये. यापैकी एक रंग, लाल स्ट्रेप्टोसाइड, प्रतिजैविक प्रभाव असल्याचे आढळून आले. अशा प्रकारे सल्फा औषधांचा शोध लागला. स्क्रीनिंग ही अत्यंत वेळखाऊ आणि खर्चिक प्रक्रिया आहे: एकच औषध शोधण्यासाठी, संशोधकाला अनेक शंभर किंवा हजारो संयुगे तपासावे लागतात. तर, पॉल एहरलिच, अँटीसिफिलिटिक औषधांच्या शोधात, आर्सेनिक आणि बिस्मथच्या सुमारे 1000 सेंद्रिय संयुगेचा अभ्यास केला आणि फक्त 606 वे औषध, सालवर्सन, बरेच प्रभावी ठरले. सध्या, स्क्रिनिंगसाठी कमीतकमी 10,000 मूळ संयुगे संश्लेषित करणे आवश्यक आहे जेणेकरून त्यांच्यामध्ये एक (!) संभाव्य प्रभावी औषध आहे यावर अधिक आत्मविश्वासाने विश्वास ठेवा.

औषधांची आण्विक रचना. स्कॅनिंग टोमोग्राफी आणि एक्स-रे डिफ्रॅक्शन विश्लेषणाची निर्मिती, संगणक तंत्रज्ञानाच्या विकासामुळे रिसेप्टर्स आणि एंजाइमच्या सक्रिय केंद्रांच्या त्रि-आयामी प्रतिमा मिळवणे आणि त्यांच्यासाठी रेणू निवडणे शक्य झाले, ज्याचे कॉन्फिगरेशन त्यांच्या आकाराशी अगदी जुळते. आण्विक अभियांत्रिकीमध्ये हजारो संयुगांचे संश्लेषण आणि त्यांची चाचणी आवश्यक नसते. संशोधक ताबडतोब जैविक सब्सट्रेटला अनुकूल असे अनेक रेणू तयार करतो. तथापि, त्याच्या आर्थिक खर्चाच्या बाबतीत, ही पद्धत स्क्रीनिंगपेक्षा निकृष्ट नाही. न्यूरामिनिडेस इनहिबिटरस आण्विक डिझाइनच्या पद्धतीद्वारे प्राप्त केले गेले - एक नवीन गटअँटीव्हायरल औषधे.

पोषक घटकांचे पुनरुत्पादन. अशा प्रकारे, मध्यस्थ एजंट प्राप्त झाले - एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, प्रोस्टॅग्लॅंडिन; पिट्यूटरी हार्मोन्स (ऑक्सिटोसिन, व्हॅसोप्रेसिन), थायरॉईड ग्रंथी, अधिवृक्क ग्रंथींच्या क्रियाकलापांसह एजंट.

आधीच ज्ञात क्रियाकलाप असलेल्या रेणूंचे लक्ष्यित बदल. उदाहरणार्थ, असे आढळून आले की औषधाच्या रेणूंमध्ये फ्लोरिन अणूंचा परिचय, एक नियम म्हणून, त्यांची क्रियाकलाप वाढवते. कॉर्टिसोलच्या फ्लोरिनेशनद्वारे, शक्तिशाली ग्लुकोकोर्टिकोइड तयारी तयार केली गेली; क्विनोलॉन्सच्या फ्लोरिनेशनद्वारे, सर्वात सक्रिय प्रतिजैविक एजंट, फ्लोरोक्विनोलॉन्स प्राप्त झाले.

फार्माकोलॉजिकल सक्रिय चयापचयांचे संश्लेषण. ट्रॅन्क्विलायझर डायझेपामच्या चयापचयाचा अभ्यास करताना, असे आढळून आले की यकृतामध्ये ट्रँक्विलायझिंग क्रियाकलाप असलेला एक पदार्थ, ऑक्सझेपाम, त्यातून तयार होतो. सध्या, ऑक्सझेपाम हे स्वतंत्र औषध म्हणून संश्लेषित आणि तयार केले जाते.

संधी शोधते ("सेरेंडिपिटी" पद्धत). होरेस वॉलपोलच्या "सेरेन्डीपीच्या तीन राजकुमारी" या कथेवरून या पद्धतीला नाव मिळाले. या भगिनींनी अनेकदा यशस्वी शोध लावले आणि जाणूनबुजून स्वतःच समस्यांवर उपाय शोधले. "सेरेंडिपिटी" औषध मिळवण्याचे एक उदाहरण म्हणजे पेनिसिलिनची निर्मिती, जे मुख्यत्वे ए. फ्लेमिंगने चुकून ख्रिसमसच्या वेळी थर्मोस्टॅटमध्ये विसरलेल्या बुरशीच्या कपमध्ये सूक्ष्मजीव मरण पावले या वस्तुस्थितीकडे लक्ष वेधले. काहीवेळा चुकीचे परिणाम म्हणून अपघाती शोध लावले जातात. उदाहरणार्थ, फेनिटोइनचा अँटीकॉनव्हलसंट प्रभाव हा फॉलीक ऍसिड विरोधी आहे या वस्तुस्थितीमुळे चुकून विश्वास ठेवला, ग्लॅक्सोवेलकम कर्मचार्‍यांनी संश्लेषित लॅमोट्रिजिन, एक नवीन अँटीकॉनव्हलसंट. तथापि, असे दिसून आले की, प्रथम, फेनिटोइनची क्रिया फॉलिक ऍसिडशी संबंधित नाही आणि दुसरे म्हणजे, लॅमोट्रिगिन स्वतःच फोलेट चयापचयमध्ये व्यत्यय आणत नाही.

भाजीपाला कच्च्या मालाचे घटक. अनेक वनस्पतींमध्ये फायदेशीर पदार्थ असतात औषधीय गुणधर्म, आणि अधिकाधिक नवीन संयुगांचा शोध आजही चालू आहे. औषधी वनस्पतींच्या पदार्थांपासून बनवलेल्या औषधांची व्यापकपणे ज्ञात उदाहरणे म्हणजे अफू खसखसपासून वेगळे केलेले मॉर्फिन ( पापावर somniferum), बेलाडोनापासून मिळणारे ऍट्रोपिन ( एट्रोपा बेलाडोना).

प्राण्यांच्या ऊती. काही हार्मोनल तयारी प्राण्यांच्या ऊतींमधून मिळते - डुकरांच्या स्वादुपिंडाच्या ऊतींमधून इन्सुलिन, स्टॅलियन्सच्या मूत्रातून एस्ट्रोजेन, स्त्रियांच्या मूत्रातून एफएसएच.

सूक्ष्मजीवांच्या महत्त्वपूर्ण क्रियाकलापांची उत्पादने. स्टॅटिनच्या गटातील एथेरोस्क्लेरोसिसच्या उपचारांसाठी अनेक प्रतिजैविक, औषधे विविध बुरशी आणि बॅक्टेरियाच्या संस्कृतीच्या द्रवपदार्थातून मिळविली जातात.

खनिज कच्चा माल. तेल शुद्धीकरणाच्या उप-उत्पादनांमधून पेट्रोलियम जेली मिळते, ज्याचा वापर मलम आधार म्हणून केला जातो.

प्रत्येक औषधाचा, व्यावहारिक औषधांमध्ये वापर करण्यापूर्वी, अभ्यास आणि नोंदणीची एक विशिष्ट प्रक्रिया करणे आवश्यक आहे, जे एकीकडे, या पॅथॉलॉजीच्या उपचारांमध्ये औषधाची प्रभावीता आणि दुसरीकडे, त्याच्या सुरक्षिततेची हमी देते. औषधांचा परिचय अनेक टप्प्यात विभागलेला आहे (टेबल 1 पहा).

योजना 2 त्याच्या विकासाच्या आणि अभ्यासाच्या प्रक्रियेत औषध चळवळीचे मुख्य टप्पे दर्शविते. क्लिनिकल चाचण्यांचा तिसरा टप्पा पूर्ण झाल्यानंतर, दस्तऐवज पुन्हा फार्माकोलॉजिकल समितीकडे सादर केले जातात (संपूर्ण डॉसियरची मात्रा 1 दशलक्ष पृष्ठांपर्यंत असू शकते) आणि 1- च्या आत औषध आणि वैद्यकीय उपकरणांच्या राज्य नोंदणीमध्ये नोंदणी केली जाते. 2 वर्ष. त्यानंतरच, फार्माकोलॉजिकल चिंतेला औषधी उत्पादनाचे औद्योगिक उत्पादन आणि फार्मसी नेटवर्कद्वारे त्याचे वितरण सुरू करण्याचा अधिकार आहे.

तक्ता 1. नवीन औषधांच्या विकासातील मुख्य टप्प्यांचे संक्षिप्त वर्णन.

स्टेज	चे संक्षिप्त वर्णन
प्रीक्लिनिकल चाचण्या (4 वर्षे) पूर्ण झाल्यानंतर, सामग्री फार्माकोलॉजिकल समितीकडे तपासणीसाठी सबमिट केली जाते, जी क्लिनिकल चाचण्या आयोजित करण्यास अधिकृत करते.	इन विट्रो संशोधन आणि एक औषधी पदार्थ निर्मिती; प्राणी अभ्यास (किमान 2 प्रजाती, ज्यापैकी एक उंदीर नसलेली आहे). संशोधन कार्यक्रम: औषधाचे फार्माकोलॉजिकल प्रोफाइल (कृतीची यंत्रणा, औषधीय प्रभाव आणि त्यांची निवड); तीव्र आणि जुनाट औषध विषारीपणा; टेराटोजेनिक प्रभाव (संततीमध्ये गैर-वारसा नसलेले दोष); Mutagenic क्रिया (संतती मध्ये वारसा दोष); कार्सिनोजेनिक प्रभाव (ट्यूमर सेल परिवर्तन).
वैद्यकीय चाचण्या(8-9 वर्षे जुने) 3 टप्प्यांचा समावेश आहे. प्रत्येक टप्पा पूर्ण झाल्यानंतर फार्माकोलॉजिकल समितीद्वारे कागदपत्रांची तपासणी केली जाते. औषध कोणत्याही टप्प्यावर मागे घेतले जाऊ शकते.	पहिला टप्पा. पदार्थ सुरक्षित आहे का? फार्माकोकिनेटिक्स आणि त्याच्या डोसवर औषधाच्या प्रभावाचे अवलंबित्व याचा अभ्यास थोड्या संख्येने (20-50 लोक) निरोगी स्वयंसेवकांमध्ये केला जातो. दुसरा टप्पा. पदार्थाचा रुग्णाच्या शरीरावर परिणाम होतो का? मर्यादित रुग्णांवर (100-300 लोक) करा. आजारी व्यक्तीद्वारे उपचारात्मक डोसची सहनशीलता आणि अपेक्षित अवांछित परिणाम निश्चित करा. तिसरा टप्पा. पदार्थ प्रभावी आहे का? वर परफॉर्म करा मोठ्या संख्येनेरुग्ण (किमान 1,000-5,000 लोक). प्रभावाच्या तीव्रतेची डिग्री निर्धारित केली जाते, अवांछित प्रभाव स्पष्ट केले जातात.

योजना 2. मधील औषधांचे संशोधन आणि परिचयाचे मुख्य टप्पे वैद्यकीय सराव.

तथापि, औषधाच्या विक्रीच्या समांतर, फार्मास्युटिकल चिंता क्लिनिकल चाचण्यांच्या IV टप्प्याचे (मार्केटिंग नंतरचे अभ्यास) आयोजन करते. या टप्प्याचा उद्देश औषधाचे दुर्मिळ परंतु संभाव्य धोकादायक दुष्परिणाम ओळखणे हा आहे. या टप्प्यातील सहभागी सर्व प्रॅक्टिशनर्स आहेत जे औषध लिहून देतात आणि ते वापरणारे रुग्ण. गंभीर कमतरता आढळल्यास, चिंतेने औषध मागे घेतले जाऊ शकते. उदाहरणार्थ, नवीन तिसऱ्या पिढीच्या फ्लुरोक्विनोलोन ग्रेपाफ्लॉक्सासिनने चाचणीचे सर्व टप्पे यशस्वीरित्या पार केल्यानंतर आणि विक्रीवर गेल्यानंतर, निर्मात्याने एका वर्षापेक्षा कमी कालावधीत औषध परत मागवले. मार्केटिंगनंतरच्या अभ्यासात, ग्रेपाफ्लॉक्सासिन हे घातक अतालताचे कारण असल्याचे आढळून आले आहे.

क्लिनिकल चाचण्या आयोजित आणि आयोजित करताना, खालील आवश्यकता पूर्ण केल्या पाहिजेत:

अभ्यास नियंत्रित करणे आवश्यक आहे - म्हणजे अभ्यास औषध गटाच्या समांतर, एका गटाची भरती केली पाहिजे ज्याला मानक तुलनात्मक औषध (सकारात्मक नियंत्रण) किंवा एक निष्क्रिय औषध मिळेल जे अभ्यासाच्या औषधाची नक्कल करते (प्लेसबो नियंत्रण). या औषधाच्या उपचारात आत्म-संमोहनाचा घटक दूर करण्यासाठी हे आवश्यक आहे. नियंत्रणाच्या प्रकारानुसार, तेथे आहेतः

साधा आंधळा अभ्यास: रुग्णाला माहित नसते की तो नवीन औषध घेत आहे की नियंत्रण औषध (प्लेसबो).

दुहेरी-आंधळा अभ्यास: रुग्ण आणि डॉक्टर जे औषधांचे वितरण करतात आणि त्यांच्या परिणामाचे मूल्यांकन करतात त्यांना हे माहित नसते की रुग्णाला नवीन औषध आहे की नियंत्रण औषध. केवळ अभ्यास प्रमुखाकडे ही माहिती असते.

ट्रिपल-ब्लाइंड स्टडी: नवीन औषधाने कोणत्या गटावर उपचार केले जात आहेत आणि कोणते नियंत्रण एजंट्सद्वारे हे रुग्णाला किंवा डॉक्टरांना आणि अभ्यास संचालकांना माहीत नाही. याबाबतची माहिती स्वतंत्र निरीक्षकाकडे आहे.

अभ्यास यादृच्छिक असणे आवश्यक आहे - म्हणजे रुग्णांचा एकसंध गट यादृच्छिकपणे प्रायोगिक आणि नियंत्रण गटांमध्ये विभागला गेला पाहिजे.

हेलसिंकीच्या घोषणेमध्ये नमूद केलेल्या सर्व नैतिक नियमांचे आणि तत्त्वांचे पालन करून अभ्यास आयोजित करणे आवश्यक आहे.

परिचय

आधुनिक ऍनेस्थेसियाची उपलब्धी असूनही, ऍनेस्थेसियासाठी कमी धोकादायक औषधांचा शोध सुरू आहे, मल्टीकम्पोनेंट निवडक ऍनेस्थेसियासाठी विविध पर्यायांचा विकास, ज्यामुळे त्यांचे विषारीपणा आणि नकारात्मक दुष्परिणाम लक्षणीयरीत्या कमी होऊ शकतात.

नवीन निर्मिती औषधी पदार्थ 6 टप्प्यांचा समावेश आहे:

संगणक सिम्युलेशन वापरून औषधी पदार्थाची निर्मिती.

प्रयोगशाळा संश्लेषण.

बायोस्क्रीनिंग आणि प्रीक्लिनिकल चाचण्या.

वैद्यकीय चाचण्या.

औद्योगिक उत्पादन.

अलीकडे, संगणक मॉडेलिंग नवीन कृत्रिम औषधे तयार करण्यासाठी तंत्रज्ञानाच्या सरावात आत्मविश्वासाने प्रवेश करत आहे. प्राथमिक संगणकीकृत स्क्रीनिंग औषधांच्या अॅनालॉग शोधात वेळ, साहित्य आणि मेहनत वाचवते. स्थानिक ऍनेस्थेटिक ड्रग डायकेन हे अभ्यासाचे उद्दिष्ट म्हणून निवडले गेले होते, ज्याच्या अनेक अॅनालॉग्समध्ये उच्च पातळीचे विषाक्तपणा आहे, परंतु नेत्ररोग आणि ओटोरिनोलरींगोलॉजिकल प्रॅक्टिसमध्ये बदलण्यायोग्य नाही. स्थानिक ऍनेस्थेटिक प्रभाव कमी करण्यासाठी आणि राखण्यासाठी किंवा वाढविण्यासाठी, संमिश्र फॉर्म्युलेशन विकसित केले जात आहेत ज्यात अॅमिनोब्लॉकर्स, अॅड्रेनालाईन असलेले अँटीहिस्टामाइन्स देखील असतात.

डिकाईन एस्टरच्या वर्गाशी संबंधित आहे पी-अमीनोबेंझोइक ऍसिड (β-डायमेथिलामिनोइथाइल इथर पी-ब्युटीलामिनोबेन्झोइक ऍसिड हायड्रोक्लोराइड). 2-अमीनोथेनॉल गटातील C-N अंतर द्विध्रुव-द्विध्रुव आणि आयनिक परस्परसंवादाद्वारे रिसेप्टरसह डायकेन रेणूचा दोन-बिंदू संपर्क निर्धारित करते.

आम्ही विद्यमान ऍनेस्थेसिओफोरमध्ये रासायनिक गट आणि तुकड्यांचा परिचय करून देण्याच्या तत्त्वावर नवीन ऍनेस्थेटिक्स तयार करण्यासाठी डायकेन रेणूच्या बदलावर आधारित आहे, जे बायोरिसेप्टरसह पदार्थाचा परस्परसंवाद वाढवते, विषाक्तता कमी करते आणि सकारात्मक फार्माकोलॉजिकल कृतीसह चयापचय देते.

यावर आधारित, आम्ही नवीन आण्विक संरचनांचे खालील प्रकार प्रस्तावित केले आहेत:

बेंझिन रिंगमध्ये एक "एनोबलिंग" कार्बोक्झिल गट सादर केला गेला, डायमेथिलामिनो गटाची जागा अधिक फार्माकोएक्टिव्ह डायथिलामिनो गटाने घेतली.

अल्फाटिक n-बुटाइल रॅडिकलची जागा एड्रेनालाईन तुकड्याने घेतली आहे.

सुगंधी बेस पी- aminobenzoic ऍसिडची जागा निकोटिनिक ऍसिडने घेतली आहे.

बेंझिन रिंगची जागा पाइपरिडाइन रिंगने घेतली आहे, जी प्रभावी ऍनेस्थेटिक प्रोमेडॉलचे वैशिष्ट्य आहे.

या कामात, हायपरकेम प्रोग्राम वापरून या सर्व संरचनांचे संगणक अनुकरण केले गेले. संगणक डिझाइनच्या त्यानंतरच्या टप्प्यावर, नवीन ऍनेस्थेटिक्सच्या जैविक क्रियाकलापांचा PASS प्रोग्राम वापरून अभ्यास केला गेला.

1. साहित्य समीक्षा

१.१ औषधे

उपलब्ध औषधांचा प्रचंड शस्त्रसाठा असूनही, नवीन अत्यंत प्रभावी औषधे शोधण्याची समस्या संबंधित राहते. हे विशिष्ट रोगांच्या उपचारांसाठी औषधांची कमतरता किंवा अपुरी प्रभावीता यामुळे होते; विशिष्ट औषधांच्या दुष्परिणामांची उपस्थिती; औषधांच्या शेल्फ लाइफवर निर्बंध; औषधे किंवा त्यांच्या प्रचंड शेल्फ लाइफ डोस फॉर्म.

प्रत्येक नवीन मूळ औषधी पदार्थाची निर्मिती हा मूलभूत ज्ञानाचा विकास आणि वैद्यकीय, जैविक, रासायनिक आणि इतर विज्ञान, गहन प्रायोगिक संशोधन आणि मोठ्या भौतिक गुंतवणूकीचा परिणाम आहे. आधुनिक फार्माकोथेरपीचे यश हे होमिओस्टॅसिसच्या प्राथमिक यंत्रणेच्या सखोल सैद्धांतिक अभ्यासाचे परिणाम होते, पॅथॉलॉजिकल प्रक्रियेचा आण्विक आधार, शारीरिकदृष्ट्या सक्रिय संयुगे (हार्मोन्स, मध्यस्थ, प्रोस्टॅग्लॅंडिन इ.) चा शोध आणि अभ्यास. संसर्गजन्य प्रक्रियेच्या प्राथमिक यंत्रणा आणि सूक्ष्मजीवांच्या बायोकेमिस्ट्रीच्या अभ्यासातील उपलब्धींनी नवीन केमोथेरप्यूटिक एजंट्सच्या प्राप्तीसाठी योगदान दिले.

औषधी उत्पादन हे प्रतिबंधात्मक आणि उपचारात्मक परिणामकारकतेसह एकल-घटक किंवा जटिल रचना आहे. औषधी पदार्थ - एक स्वतंत्र रासायनिक कंपाऊंड औषध म्हणून वापरले जाते.

डोस फॉर्म - औषधाची शारीरिक स्थिती, वापरण्यासाठी सोयीस्कर.

औषधी उत्पादन - वैयक्तिक वापरासाठी आणि त्याच्या गुणधर्मांबद्दल आणि वापराबद्दल भाष्यासह इष्टतम डिझाइनसाठी पुरेसे डोस स्वरूपात औषधी उत्पादन.

सध्या, प्रत्येक संभाव्य औषधी पदार्थ अभ्यासाच्या 3 टप्प्यांतून जातो: फार्मास्युटिकल, फार्माकोकिनेटिक आणि फार्माकोडायनामिक.

फार्मास्युटिकल टप्प्यावर, औषधी पदार्थाच्या फायदेशीर प्रभावाची उपस्थिती स्थापित केली जाते, त्यानंतर ते इतर निर्देशकांच्या पूर्व-चिकित्सीय अभ्यासाच्या अधीन असते. सर्वप्रथम, तीव्र विषारीपणा निर्धारित केला जातो, म्हणजे. 50% प्रायोगिक प्राण्यांसाठी प्राणघातक डोस. नंतर उपचारात्मक डोसमध्ये औषधाच्या दीर्घकालीन (अनेक महिने) प्रशासनाच्या परिस्थितीत सबक्रोनिक विषाक्तता प्रकट होते. त्याच वेळी, शरीराच्या सर्व प्रणालींमध्ये संभाव्य दुष्परिणाम आणि पॅथॉलॉजिकल बदल दिसून येतात: टेराटोजेनिसिटी, पुनरुत्पादन आणि रोगप्रतिकारक प्रणालीवर परिणाम, भ्रूणविषाक्तता, म्युटेजेनिसिटी, कार्सिनोजेनिसिटी, ऍलर्जीनसिटी आणि इतर हानिकारक साइड इफेक्ट्स. या टप्प्यानंतर, औषध क्लिनिकल चाचण्यांसाठी मंजूर केले जाऊ शकते.

दुसऱ्या टप्प्यावर - फार्माकोकिनेटिक - ते शरीरातील औषधाच्या नशिबाचा अभ्यास करतात: त्याचे प्रशासन आणि शोषण करण्याचे मार्ग, बायोफ्लुइड्समध्ये वितरण, संरक्षणात्मक अडथळ्यांमधून प्रवेश, लक्ष्य अवयवापर्यंत प्रवेश, मार्गाच्या बायोट्रांसफॉर्मेशनचे मार्ग आणि दर. शरीरातून उत्सर्जन (लघवी, विष्ठा, घाम आणि श्वासासह).

तिसऱ्या - फार्माकोडायनामिक - टप्प्यावर, लक्ष्यांद्वारे औषध पदार्थ (किंवा त्याचे चयापचय) ओळखण्याच्या समस्या आणि त्यानंतरच्या परस्परसंवादाचा अभ्यास केला जातो. लक्ष्य अवयव, उती, पेशी, पेशी पडदा, एंजाइम, न्यूक्लिक अॅसिड, नियामक रेणू (हार्मोन्स, जीवनसत्त्वे, न्यूरोट्रांसमीटर इ.), तसेच बायोरिसेप्टर्स असू शकतात. परस्परसंवादी संरचनांच्या स्ट्रक्चरल आणि स्टिरिओस्पेसिफिक पूरकतेचे मुद्दे, औषधी पदार्थाचे कार्यात्मक आणि रासायनिक पत्रव्यवहार किंवा त्याच्या रिसेप्टरमध्ये मेटाबोलाइटचा विचार केला जातो. औषध आणि रिसेप्टर किंवा स्वीकारणारा यांच्यातील परस्परसंवाद, बायोटार्जेटचे सक्रियकरण (उत्तेजना) किंवा निष्क्रियीकरण (प्रतिबंध) कडे नेतो आणि संपूर्णपणे जीवाच्या प्रतिसादासह असतो, मुख्यतः कमकुवत बंधांद्वारे प्रदान केला जातो - हायड्रोजन, इलेक्ट्रोस्टॅटिक, व्हॅन डर वाल्स, हायड्रोफोबिक.

1.2 नवीन औषधांची निर्मिती आणि संशोधन. मुख्य शोध दिशा

सेंद्रिय आणि फार्मास्युटिकल रसायनशास्त्र, भौतिक-रासायनिक पद्धतींचा वापर, तांत्रिक, जैवतंत्रज्ञान आणि कृत्रिम आणि नैसर्गिक संयुगेच्या इतर अभ्यासांच्या आधारे नवीन औषधी पदार्थांची निर्मिती शक्य झाली.

औषधांच्या विशिष्ट गटांसाठी लक्ष्यित शोधांचा सिद्धांत तयार करण्यासाठी सामान्यतः स्वीकृत पाया म्हणजे फार्माकोलॉजिकल क्रिया आणि शारीरिक वैशिष्ट्ये यांच्यातील दुवे स्थापित करणे.

सध्या, नवीन औषधांचा शोध खालील मुख्य भागात चालतो.

1. रासायनिक माध्यमांद्वारे प्राप्त केलेल्या विविध पदार्थांच्या एक किंवा दुसर्या प्रकारच्या औषधीय क्रियाकलापांचा अनुभवजन्य अभ्यास. हा अभ्यास "चाचणी आणि त्रुटी" पद्धतीवर आधारित आहे, ज्यामध्ये फार्माकोलॉजिस्ट विद्यमान पदार्थ घेतात आणि फार्माकोलॉजिकल पद्धतींचा एक संच वापरून निर्धारित करतात, ते एक किंवा दुसर्या फार्माकोलॉजिकल गटाशी संबंधित आहेत. मग, त्यापैकी, सर्वात सक्रिय पदार्थ निवडले जातात आणि त्यांच्या फार्माकोलॉजिकल क्रियाकलाप आणि विषारीपणाची डिग्री विद्यमान औषधांच्या तुलनेत स्थापित केली जाते, जी मानक म्हणून वापरली जातात.

2. दुसरी दिशा म्हणजे एका विशिष्ट प्रकारच्या फार्माकोलॉजिकल क्रियाकलापांसह संयुगे निवडणे. या दिशेला निर्देशित औषध शोध म्हणतात.

या प्रणालीचा फायदा म्हणजे फार्माकोलॉजिकलची जलद निवड सक्रिय पदार्थ, आणि गैरसोय म्हणजे इतरांची ओळख नसणे, जे फार मौल्यवान प्रकारचे फार्माकोलॉजिकल क्रियाकलाप असू शकते.

3. संशोधनाची पुढील ओळ म्हणजे विद्यमान औषधांच्या संरचनेत बदल करणे. नवीन औषधे शोधण्याची ही पद्धत आता खूप सामान्य आहे. सिंथेटिक केमिस्ट विद्यमान कंपाऊंडमध्ये एक मूलगामी बदलून दुसर्‍या रेडिकलला मूळ रेणूच्या रचनेत ओळखतात. रासायनिक घटककिंवा इतर सुधारणा करा. हा मार्ग आपल्याला औषधाची क्रिया वाढविण्यास, त्याची क्रिया अधिक निवडक बनविण्यास, तसेच कृतीचे अनिष्ट पैलू आणि त्याचे विषारीपणा कमी करण्यास अनुमती देतो.

औषधी पदार्थांचे लक्ष्यित संश्लेषण म्हणजे पूर्वनिर्धारित औषधीय गुणधर्म असलेल्या पदार्थांचा शोध. गृहित क्रियाकलापांसह नवीन संरचनांचे संश्लेषण बहुतेकदा रासायनिक संयुगेच्या वर्गात केले जाते जेथे पदार्थ आधीच सापडले आहेत ज्यांच्या क्रियांची विशिष्ट दिशा दिलेल्या अवयव किंवा ऊतकांवर आहे.

इच्छित पदार्थाच्या मूलभूत सांगाड्यासाठी, रासायनिक संयुगेचे ते वर्ग देखील निवडले जाऊ शकतात, ज्यामध्ये शरीराच्या कार्यांच्या अंमलबजावणीमध्ये सामील असलेल्या नैसर्गिक पदार्थांचा समावेश आहे. फार्माकोलॉजिकल कृती आणि पदार्थाची रचना यांच्यातील संबंधांबद्दल आवश्यक प्रारंभिक माहितीच्या अभावामुळे संयुगेच्या नवीन रासायनिक वर्गांमध्ये औषधीय पदार्थांचे उद्देशपूर्ण संश्लेषण करणे अधिक कठीण आहे. या प्रकरणात, पदार्थ किंवा घटकाच्या फायद्यांवरील डेटा आवश्यक आहे.

पुढे, पदार्थाच्या निवडलेल्या मूलभूत सांगाड्यात विविध रॅडिकल्स जोडले जातात, जे लिपिड आणि पाण्यात पदार्थ विरघळण्यास हातभार लावतात. रक्तामध्ये शोषले जाण्यासाठी संश्लेषित रचना पाण्यात आणि चरबी दोन्हीमध्ये विरघळली पाहिजे, त्यातून हेमॅटोटीश्यू अडथळ्यांमधून ऊतक आणि पेशींमध्ये जाणे आणि नंतर त्यांच्या संपर्कात जाण्याचा सल्ला दिला जातो. सेल पडदाकिंवा त्यांच्याद्वारे सेलमध्ये प्रवेश करतात आणि न्यूक्लियस आणि सायटोसोलच्या रेणूंशी जोडतात.

औषधी पदार्थांचे उद्दिष्टपूर्ण संश्लेषण यशस्वी होते जेव्हा आकार, आकार, अवकाशीय स्थिती, इलेक्ट्रॉन-प्रोटॉन गुणधर्म आणि इतर अनेक भौतिक-रासायनिक मापदंडांच्या संदर्भात, नियमन केलेल्या सजीवांच्या संरचनेशी सुसंगत अशी रचना शोधणे शक्य होते.

पदार्थांचे हेतुपूर्ण संश्लेषण हे केवळ व्यावहारिक उद्दिष्टाचा पाठपुरावा करत नाही - आवश्यक फार्माकोलॉजिकल आणि जैविक गुणधर्मांसह नवीन औषधी पदार्थ मिळवणे, परंतु जीवन प्रक्रियांचे सामान्य आणि विशिष्ट नमुने समजून घेण्याच्या पद्धतींपैकी एक आहे. सैद्धांतिक सामान्यीकरण तयार करण्यासाठी, रेणूच्या सर्व भौतिक-रासायनिक वैशिष्ट्यांचा पुढील अभ्यास करणे आवश्यक आहे आणि त्याच्या संरचनेतील निर्णायक बदल स्पष्ट करणे आवश्यक आहे ज्यामुळे एका प्रकारच्या क्रियाकलापातून दुसर्यामध्ये संक्रमण होते.

संयोजन सूत्रीकरण सर्वात एक आहे प्रभावी मार्गनवीन औषधे शोधा. ज्या तत्त्वांच्या आधारावर बहुघटक औषधांची पुनर्रचना केली जाते ती तत्त्वे भिन्न असू शकतात आणि फार्माकोलॉजीच्या पद्धतीनुसार बदलू शकतात. एकत्रित निधी संकलित करण्यासाठी मूलभूत तत्त्वे आणि नियम विकसित केले गेले आहेत.

बर्याचदा, एकत्रित औषधांमध्ये औषधी पदार्थांचा समावेश असतो ज्याचा रोगाच्या एटिओलॉजीवर प्रभाव पडतो आणि रोगाच्या पॅथोजेनेसिसमधील मुख्य दुवे असतात. एकत्रित उपायामध्ये सामान्यत: औषधी पदार्थांचा समावेश लहान किंवा मध्यम डोसमध्ये केला जातो, जर त्यांच्यामध्ये परस्पर क्रिया वाढवण्याच्या घटना असतील (संभाव्यता किंवा समीकरण).

एकत्रित उपाय, ही तर्कसंगत तत्त्वे विचारात घेऊन संकलित केले जातात, या वस्तुस्थितीद्वारे वेगळे केले जाते की ते नकारात्मक घटनेच्या अनुपस्थितीत किंवा कमीतकमी लक्षणीय उपचारात्मक प्रभाव पाडतात. त्यांची शेवटची मालमत्ता वैयक्तिक घटकांच्या लहान डोसच्या परिचयामुळे आहे. लहान डोसचा एक महत्त्वपूर्ण फायदा म्हणजे ते नैसर्गिक संरक्षणाचे उल्लंघन करत नाहीत किंवा भरपाई देणारी यंत्रणाजीव

मुख्य पदार्थाचा नकारात्मक प्रभाव दूर करणार्‍या अशा अतिरिक्त घटकांचा समावेश करण्याच्या तत्त्वानुसार एकत्रित तयारी देखील संकलित केली जाते.

विविध सुधारात्मक एजंट्सच्या समावेशासह एकत्रित तयारी तयार केली जाते जी मुख्य औषधी पदार्थांचे अवांछित गुणधर्म (गंध, चव, चिडचिड) काढून टाकतात किंवा डोस फॉर्ममधून औषध सोडण्याचा दर किंवा त्याच्या शोषणाचा दर नियंत्रित करतात. रक्त

एकत्रित औषधांची तर्कशुद्ध तयारी आपल्याला हेतुपुरस्सर फार्माकोलॉजिकल वाढविण्यास अनुमती देते उपचारात्मक प्रभावआणि शरीरावर औषधांच्या कृतीचे संभाव्य नकारात्मक पैलू काढून टाकणे किंवा कमी करणे.

औषधे एकत्र करताना, वैयक्तिक घटक भौतिक-रासायनिक, फार्माकोडायनामिक आणि फार्माकोकिनेटिक बाबतीत एकमेकांशी सुसंगत असले पाहिजेत.

औषधी उत्पादनाची निर्मिती ही एक लांब प्रक्रिया आहे ज्यामध्ये अनेक मुख्य टप्पे समाविष्ट आहेत - अंदाज लावण्यापासून ते फार्मसीमध्ये अंमलबजावणीपर्यंत (चित्र 2.1).

चांगली प्रयोगशाळा सराव (जीएलपी) - चांगली प्रयोगशाळा सराव (भविष्यातील औषधांच्या सुरक्षितता आणि परिणामकारकतेच्या प्रीक्लिनिकल अभ्यासाचे नियम)
गुड मॅन्युफॅक्चरिंग प्रॅक्टिस (जीएमपी) - चांगला उत्पादन सराव (औषधांचे उत्पादन आणि गुणवत्ता नियंत्रण संस्थेचे नियम)
चांगला फार्मसी प्रॅक्टिस (GPP) - योग्य फार्मास्युटिकल (फार्मसी) क्रियाकलाप

गुड एज्युकेशन प्रॅक्टिस (जीईपी) - चांगला शैक्षणिक सराव

तांदूळ. २.१. औषधाचा "जीवन" कालावधी

औषधी पदार्थाच्या जैविक क्रियाकलापांचा अंदाज लावण्याचा आधार म्हणजे फार्माकोलॉजिकल क्रिया (जैविक क्रिया) आणि रचना यांच्यातील संबंध स्थापित करणे, हे लक्षात घेऊन. भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्मऔषधी पदार्थ आणि जैविक माध्यम (Fig. 2.2).

आकृतीवरून पाहिले जाऊ शकते, जैविक क्रियाकलाप प्रकट करण्यासाठी, रासायनिक संयुगेमध्ये जैविक माध्यमांच्या समान वैशिष्ट्यांशी संबंधित अनेक भौतिक-रासायनिक पॅरामीटर्स असणे आवश्यक आहे. केवळ अशा गुणधर्मांच्या इष्टतम संयोजनाच्या बाबतीत रासायनिक कंपाऊंडला फार्माकोलॉजिकल स्क्रीनिंगमध्ये सहभागी होण्यासाठी "उमेदवार" म्हणून मानले जाऊ शकते.

औषधी पदार्थाचे सूचीबद्ध भौतिक-रासायनिक मापदंड त्याच्या संरचनेचे कार्य आहेत. परिमाणसेंद्रिय संयुगेची जैविक क्रिया तुम्हाला पूर्वी नमूद केलेली Q S AR (KKSA) - पद्धत लागू करण्यास अनुमती देते.

औषधे तयार करण्याचे मुख्य मार्ग दर्शविणारी स्वतंत्र उदाहरणे पाहू या.

ज्ञात औषधांच्या संरचनेत बदल. एक चांगले उदाहरण म्हणजे कृत्रिम ऍनेस्थेटिक्सचे उत्पादन - नोवोकेन (प्रोकेन), डायकेन (टेट्राकेन), जे नैसर्गिक अल्कलॉइड कोकेनचे स्ट्रक्चरल अॅनालॉग आहेत. कोकेन हे डायसायक्लिक कंपाऊंड आहे ज्यामध्ये पायरोलिडीन आणि पाइपरिडाइन रिंग असतात. सर्व तीन पदार्थ फार्माकोलॉजिकल गटाशी संबंधित आहेत स्थानिक भूलमज्जातंतूच्या आवेगाचे वहन उलटपणे अवरोधित करणे.

कोकेन, नोवोकेन आणि डायकेनच्या सूत्रांमध्ये, समान गट ओळखले जाऊ शकतात: एक सुगंधी रिंग (लिपोफिलिक गट) ईथर गटाद्वारे आयनीकरण करण्यायोग्य गटाशी जोडलेली - एक तृतीयक अमाइन (हायड्रोफिलिक गट):

सध्या, फार्माकोलॉजिस्ट लिडोकेन, देखील एक कृत्रिम औषध, स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सचे मानक मानतात. वर चर्चा केल्याप्रमाणे, लिडोकेन रेणूमध्ये ईथर ऐवजी एमाइड गट असतो:

ज्ञात औषधांमध्ये बदल करून औषधांच्या निर्मितीचे आणखी एक उदाहरण म्हणजे पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन, सल्फोनामाइड्स (संबंधित उपविभाग 2 पहा) च्या गटातून नवीन औषधे तयार करणे.

ज्ञात शारीरिकदृष्ट्या सक्रिय पदार्थ कॉपी करणे. प्रतिजैविक क्लोराम्फेनिकॉलच्या संपूर्ण रासायनिक संश्लेषणाच्या विकासाचे उदाहरण घेऊ. प्रथम, लेव्होमायसेटिन (क्लोराम्फेनिकॉल)

स्ट्रेप्टोमाइसेस व्हेनेझुएलाच्या कल्चर फ्लुइडपासून वेगळे होते. हे सध्या स्टायरीनपासून 10-चरण संश्लेषणाद्वारे व्यावसायिकरित्या तयार केले जाते.

वरील उदाहरणांवरून खालीलप्रमाणे, दोन्ही विचारात घेतलेले दृष्टिकोन थोडक्यात जवळचे आहेत. तथापि, यावर जोर दिला पाहिजे की, स्थानिक ऍनेस्थेटिक्सच्या विपरीत, नैसर्गिक लेव्होमायसेटिनची कॉपी करताना, त्याच्या संरचनेतील लहान बदलांमुळे या अँटीबायोटिकची क्रिया कमी होते किंवा संपूर्ण नुकसान होते (विभाग III पहा).

अँटिमेटाबोलाइट्स (नैसर्गिक चयापचयांचे विरोधी) शोधा. रेड डाई प्रोन्टोसिलच्या बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ गुणधर्मांच्या इन विट्रो चाचणीने त्याची अप्रभावीता दर्शविली. तथापि, vivo prontosil मध्ये दाखवले उच्च क्रियाकलापहेमोलाइटिक स्ट्रेप्टोकोकस विरुद्ध. असे दिसून आले की शरीरातील प्रोन्टोसिल सक्रिय औषध - सल्फॅनिलामाइडमध्ये बदलले. सल्फा औषधांच्या विकासाच्या संपूर्ण इतिहासात, त्यातील सुमारे 150 भिन्न बदल फार्मास्युटिकल मार्केटमध्ये दिसू लागले आहेत.

सल्फोनामाइड्स एन-एमिनोबेंझोइक ऍसिडचे स्ट्रक्चरल भौमितीय अॅनालॉग्स आहेत आणि फॉलिक ऍसिडच्या संश्लेषणात व्यत्यय आणतात: नंतरच्या संश्लेषणासाठी जबाबदार एंजाइम स्वतःच एमिनोबेन्झोइक ऍसिड वापरत नाही, परंतु त्याचे अनुकरण करणारे, सल्फॅनिलामाइड. प्युरिन बेसच्या संश्लेषणासाठी आणि त्यानंतरच्या न्यूक्लिक अॅसिडच्या संश्लेषणासाठी फॉलिक अॅसिड आवश्यक आहे. माध्यमात सल्फॅनिलिक ऍसिड डेरिव्हेटिव्ह्ज दिसल्याने बॅक्टेरियाच्या पेशींची वाढ थांबते.

खालील सूत्रांवरून हे स्पष्टपणे दिसून येते की सल्फोनामाइड्स हे एन-एमिनोबेंझोइक ऍसिडचे अँटिमेटाबोलाइट्स आहेत.

g/COOH

CH2CH2COOH.

ग्लुटामिक ऍसिडचा तुकडा

Pteric ऍसिड तुकडा

फॉलिक आम्ल

औषध चयापचय अभ्यास. काही औषधांमध्ये अधिक सक्रिय पदार्थांच्या निर्मितीसह मानवी शरीरात चयापचय करण्याची क्षमता असते. उपचारांसाठी मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते उच्च रक्तदाबअँजिओटेन्सिन-कन्व्हर्टिंग एन्झाईम इनहिबिटर ग्रुप प्रीस्टेरियम (पेरिंडोप्रिल) चे औषध हे औषध पूर्वसूचक आहे. शरीरात, ते अधिक सक्रिय मेटाबोलाइट, पेरिंडोप्रिलॅटमध्ये चयापचय केले जाते.

काही औषधे, जसे की अँटीडिप्रेसंट इमिप्रामाइन, शरीरात अधिक सक्रिय अँटीडिप्रेसंट डेसिप्रामाइनमध्ये रूपांतरित होतात, ज्याचा वापर औषध म्हणून देखील केला जातो.

मादक वेदनशामक कोडीन आणि अर्ध-सिंथेटिक औषध हेरॉइनचे चयापचय मॉर्फिनमध्ये केले जाते, एक नैसर्गिकरित्या उद्भवणारे अफू अल्कलॉइड.

थेरपीमध्ये आधीच ज्ञात औषधांच्या नवीन गुणधर्मांचा वापर. असे आढळून आले की पी-ब्लॉकर्स, अॅड्रेनोमिमेटिक पदार्थांमध्ये हायपोटेन्सिव्ह गुणधर्म आहेत. मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाणारे ऍस्पिरिन (ऍसिटिस्लासिलिक ऍसिड) केवळ दाहक-विरोधी, वेदनाशामक, अँटीपायरेटिकच नाही तर अँटीएग्रीगेटरी प्रभाव देखील असू शकते आणि कोरोनरी हृदयरोग आणि अनेक IHD घटकांच्या उपस्थितीसाठी निर्धारित केले जाते.

निर्मिती एकत्रित औषधे. एकाच वेळी क्रियाबिसेप्टोल (बॅक्ट्रिम) चे घटक - ट्रायमेथोप्रिम आणि सल्फामेथॉक्साझोल हे सिनर्जी द्वारे दर्शविले जातात, म्हणजे. एकत्रित केल्यावर वर्धित क्रिया. हे औषधी पदार्थांचा अधिक वापर करण्यास अनुमती देते कमी डोसआणि त्यामुळे त्यांची विषारीता कमी होते. या औषधांचे संयोजन ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध उच्च जीवाणूनाशक क्रियाकलाप प्रदान करते, ज्यात सल्फॅनिलामाइड तयारीसाठी प्रतिरोधक बॅक्टेरिया समाविष्ट आहेत.

ज्ञात औषधे कॉपी करणे. मूळ औषधी पदार्थांचा शोध नेहमीच फायदेशीर नसतो, कारण त्यासाठी मोठ्या आर्थिक खर्चाची आवश्यकता असते आणि ते ग्राहकांसाठी अगम्य बनवते. म्हणून, अनेक फार्मास्युटिकल कंपन्या अशा पदार्थांचा वापर करतात ज्यांचा पेटंट संरक्षण कालावधी औषधे तयार करण्यासाठी संपला आहे. या औषधांना जेनेरिक म्हणतात (विभाग २.६ पहा).

ज्ञान बेस मध्ये आपले चांगले काम पाठवा सोपे आहे. खालील फॉर्म वापरा

विद्यार्थी, पदवीधर विद्यार्थी, तरुण शास्त्रज्ञ जे ज्ञानाचा आधार त्यांच्या अभ्यासात आणि कार्यात वापरतात ते तुमचे खूप आभारी असतील.

http://www.allbest.ru/ येथे होस्ट केलेले

अभ्यासक्रम कार्य

विषयावर: "औषधांची निर्मिती"

परिचय

1. थोडा इतिहास

2. फार्मास्युटिकल्स मिळवण्याचे स्त्रोत

3. औषधांची निर्मिती

4. औषधी पदार्थांचे वर्गीकरण

5. औषधी पदार्थांचे वैशिष्ट्य

निष्कर्ष

संदर्भग्रंथ

परिचय

रसायनशास्त्राने प्राचीन काळापासून मानवी जीवनावर आक्रमण केले आहे आणि आजही त्याला बहुमुखी सहाय्य प्रदान करत आहे. विशेषतः महत्वाचे म्हणजे सेंद्रिय रसायनशास्त्र, जे सेंद्रिय संयुगे - संतृप्त, असंतृप्त चक्रीय, सुगंधी आणि हेटरोसायक्लिक मानते. तर, असंतृप्त यौगिकांच्या आधारावर, महत्त्वपूर्ण प्रकारचे प्लास्टिक, रासायनिक तंतू, सिंथेटिक रबर, लहान आण्विक वजन असलेली संयुगे - इथाइल अल्कोहोल, एसिटिक ऍसिड, ग्लिसरीन, एसीटोन आणि इतर मिळवले जातात, त्यापैकी बरेच औषधांमध्ये वापरले जातात.

आज, केमिस्ट मोठ्या प्रमाणात औषधांचे संश्लेषण करतात. त्यानुसार आंतरराष्ट्रीय आकडेवारी, रसायनशास्त्रज्ञांनी 5,000 आणि 10,000 रासायनिक संयुगे दरम्यान संश्लेषण आणि कठोरपणे चाचणी करणे आवश्यक आहे जेणेकरुन एक औषध निवडण्यासाठी जे विशिष्ट रोगावर प्रभावी आहे.

अगदी एम.व्ही. लोमोनोसोव्ह म्हणाले की, "रसायनशास्त्राच्या समाधानी ज्ञानाशिवाय चिकित्सक परिपूर्ण होऊ शकत नाही." औषधासाठी रसायनशास्त्राच्या महत्त्वाबद्दल त्यांनी लिहिले: "केमिस्ट्रीमधूनच, वैद्यकीय शास्त्रातील त्रुटी दूर करण्याची आशा करता येते."

औषधी पदार्थ फार प्राचीन काळापासून ज्ञात आहेत. उदाहरणार्थ, प्राचीन Rus मध्ये, नर फर्न, खसखस ​​आणि इतर वनस्पती औषधे म्हणून वापरली जात होती. आणि आतापर्यंत, 25-30% औषधे म्हणून वापरली जातात. विविध decoctions, वनस्पती आणि प्राणी जीवांचे टिंचर आणि अर्क.

अलीकडे, जीवशास्त्र, वैद्यकीय विज्ञान आणि सराव आधुनिक रसायनशास्त्राच्या उपलब्धींचा वापर वाढवत आहे. औषधी संयुगे मोठ्या प्रमाणात रसायनशास्त्रज्ञ पुरवतात आणि अलिकडच्या वर्षांत औषध रसायनशास्त्राच्या क्षेत्रात नवीन प्रगती केली गेली आहे. औषध सर्वकाही समृद्ध करते मोठी रक्कमनवीन औषधे, त्यांच्या विश्लेषणाच्या अधिक प्रगत पद्धती सादर केल्या जात आहेत, ज्यामुळे औषधांची गुणवत्ता (प्रमाणिकता), त्यातील परवानगीयोग्य आणि अस्वीकार्य अशुद्धतेची सामग्री अचूकपणे निर्धारित करणे शक्य होते.

प्रत्येक देशात फार्मास्युटिकल्सवर कायदे आहेत, जे फार्माकोपिया नावाच्या वेगळ्या पुस्तकात प्रकाशित झाले आहेत. फार्माकोपिया हा राष्ट्रीय मानकांचा आणि नियमांचा संग्रह आहे जो औषधांच्या गुणवत्तेचे नियमन करतो. फार्माकोपियामध्ये निर्धारित औषधे, कच्चा माल आणि तयारीसाठी मानके आणि अनिवार्य नियमांचा वापर डोस फॉर्मच्या निर्मितीमध्ये केला जातो आणि फार्मासिस्ट, डॉक्टर, संस्था, औषधे तयार आणि वापरणाऱ्या संस्थांसाठी अनिवार्य आहेत. फार्माकोपियानुसार, औषधांची गुणवत्ता तपासण्यासाठी त्यांचे विश्लेषण केले जाते.

औषध फार्मास्युटिकल औषध

1. थोडासा इतिहास

औषध उद्योग हा तुलनेने तरुण उद्योग आहे. 19व्या शतकाच्या मध्यभागी, जगातील औषधांचे उत्पादन वेगळ्या फार्मसीमध्ये केंद्रित होते, ज्यामध्ये फार्मासिस्ट फक्त त्यांच्यासाठी औषधे तयार करतात. प्रसिद्ध पाककृतीपिढ्यानपिढ्या पास झाले. त्यावेळी नॉन-नेटिव्ह औषधाने महत्त्वाची भूमिका बजावली होती.

फार्मास्युटिकल उत्पादन असमानपणे विकसित झाले आणि अनेक परिस्थितींवर अवलंबून आहे. अशा प्रकारे, 19 व्या शतकाच्या 60 च्या दशकात लुई पाश्चरचे कार्य लस आणि सेरा निर्मितीसाठी आधार म्हणून काम केले. 19 व्या शतकाच्या शेवटच्या तिमाहीत जर्मनीमध्ये रंगांच्या औद्योगिक संश्लेषणाच्या विकासामुळे फेनासेटिन आणि अँटीपायरिन या औषधांची निर्मिती झाली.

1904 मध्ये, जर्मन चिकित्सक पॉल एहरलिच यांच्या लक्षात आले की जेव्हा काही विशिष्ट रंग प्रायोगिक प्राण्यांच्या ऊतींमध्ये आणले जातात तेव्हा हे रंग जीवाणूंच्या पेशींपेक्षा चांगले डाग करतात ज्यामध्ये हे जीवाणू राहतात. निष्कर्षाने स्वतःच सुचवले: एखादा पदार्थ शोधणे शक्य आहे जे जीवाणू इतके "पेंट" करेल की तो मरेल, परंतु त्याच वेळी मानवी ऊतींना स्पर्श करणार नाही. आणि एहरलिचला एक रंग सापडला जो ट्रायपॅनोसोममध्ये दाखल झाला होता, ज्यामुळे मानवांमध्ये होतो झोपेचा आजार. तथापि, उंदरांसाठी. ज्यावर प्रयोग केला गेला, तो रंग निरुपद्रवी होता. एहरलिचने संक्रमित उंदरांवर डाईची चाचणी केली; त्यांना एक सौम्य रोग होता, परंतु तरीही डाई ट्रिपॅनोससाठी कमकुवत विष होते. मग एहरलिचने आर्सेनिकचे अणू, सर्वात मजबूत विष, डाई रेणूमध्ये आणले. त्याला आशा होती की डाई सर्व आर्सेनिक ट्रायपॅनोसोम पेशींमध्ये "ड्रॅग" करेल आणि उंदरांना ते फारच कमी मिळेल. आणि तसे झाले. 1909 पर्यंत, एहरलिचने निवडकपणे ट्रायपॅनोसोम्सवर परिणाम करणाऱ्या पदार्थाचे संश्लेषण करून त्याचे औषध अंतिम केले होते, परंतु उबदार रक्ताच्या प्राण्यांसाठी कमी विषाक्तता होती - 3,3 "-डायमिनो-4.4"-डायहायड्रॉक्सीयारसेनोबेंझिन. त्याच्या रेणूमध्ये दोन आर्सेनिक अणू असतात. अशा प्रकारे कृत्रिम औषधांच्या रसायनशास्त्राला सुरुवात झाली.

1930 पर्यंत फार्मास्युटिकल केमिस्ट्रीचा बोलबाला होता औषधी वनस्पती(औषधी वनस्पती). 20 व्या शतकाच्या 30 च्या दशकाच्या मध्यात, फार्मास्युटिकल उद्योगाने लक्ष्यित सेंद्रिय संश्लेषणाच्या मार्गावर सुरुवात केली, जी जर्मन जीवशास्त्रज्ञ जी. डोमॅक (19340) यांनी शोधून काढलेल्या डाई, प्रोन्टोसिल, 1932 मध्ये संश्लेषित केलेल्या अँटीबैक्टीरियल गुणधर्मामुळे सुलभ होते. तथाकथित sulfanilamide anticoccal औषधे शोधा.

2. फार्मास्युटिकल्स मिळविण्याचे स्त्रोत

सर्व औषधी पदार्थ दोन विभागले जाऊ शकतात मोठे गट: अजैविक आणि सेंद्रिय. दोन्ही नैसर्गिक कच्च्या मालापासून आणि कृत्रिमरित्या मिळवले जातात.

अजैविक तयारीच्या उत्पादनासाठी कच्चा माल म्हणजे खडक, धातू, वायू, तलाव आणि समुद्रातील पाणी, रासायनिक उद्योगांचा कचरा.

सेंद्रिय औषधांच्या संश्लेषणासाठी कच्चा माल म्हणजे नैसर्गिक वायू, तेल, कोळसा, शेल आणि लाकूड. तेल आणि वायू हे हायड्रोकार्बन्सच्या संश्लेषणासाठी कच्च्या मालाचे मौल्यवान स्त्रोत आहेत, जे उत्पादनातील मध्यवर्ती उत्पादने आहेत. सेंद्रिय पदार्थआणि औषधे. पेट्रोलियम पासून व्युत्पन्न व्हॅसलीन, व्हॅसलीन तेल, पॅराफिन वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जातात.

3. औषधांची निर्मिती

कितीही औषधे माहीत असली, त्यांची निवड कितीही श्रीमंत असली तरीही या क्षेत्रात अजून बरेच काही करायचे आहे. आजकाल नवीन औषधे कशी तयार होत आहेत?

सर्व प्रथम, आपल्याला जैविक दृष्ट्या शोधण्याची आवश्यकता आहे सक्रिय कनेक्शनजे एक किंवा दुसरे प्रस्तुत करते फायदेशीर प्रभावशरीरावर. अशा शोधासाठी अनेक तत्त्वे आहेत.

प्रायोगिक दृष्टीकोन अतिशय सामान्य आहे, ज्याला पदार्थाची रचना किंवा शरीरावर त्याच्या कृतीची यंत्रणा माहित नसते. येथे दोन दिशा ओळखल्या जाऊ शकतात. पहिला यादृच्छिक शोध आहे. उदाहरणार्थ, फेनोल्फथालीन (पर्जेन) चा रेचक प्रभाव चुकून शोधला गेला, तसेच काहींचा हॅलुसिनोजेनिक प्रभाव अंमली पदार्थ. दुसरी दिशा म्हणजे तथाकथित "सिफ्टिंग" पद्धत आहे, जेव्हा नवीन जैविक दृष्ट्या सक्रिय औषध ओळखण्यासाठी अनेक रासायनिक संयुगे जाणीवपूर्वक तपासली जातात.

औषधी पदार्थांचे तथाकथित निर्देशित संश्लेषण देखील आहे. या प्रकरणात, एखादी व्यक्ती आधीपासून ज्ञात असलेल्या औषधी पदार्थाने कार्य करते आणि त्यात किंचित बदल करून, या प्रतिस्थापनाचा कंपाऊंडच्या जैविक क्रियाकलापांवर कसा परिणाम होतो हे प्राण्यांवरील प्रयोगांमध्ये तपासले जाते. कधीकधी पदार्थाच्या संरचनेत कमीतकमी बदल त्याच्या जैविक क्रियाकलापांना झपाट्याने वाढवण्यासाठी किंवा पूर्णपणे काढून टाकण्यासाठी पुरेसे असतात. उदाहरणः मॉर्फिनच्या रेणूमध्ये, ज्याचा मजबूत वेदनशामक प्रभाव आहे, फक्त एक हायड्रोजन अणू मिथाइल गटाने बदलला आणि दुसरे औषध प्राप्त केले - कोडीन. कोडीनचा वेदनशामक प्रभाव मॉर्फिनपेक्षा दहापट कमी आहे, परंतु तो निघाला एक चांगला उपायखोकला विरुद्ध. त्यांनी त्याच मॉर्फिनमध्ये दोन हायड्रोजन अणू मिथाइलसह बदलले - त्यांना थेबेन मिळाले. हा पदार्थ यापुढे ऍनेस्थेटिस्ट म्हणून अजिबात "काम" करत नाही आणि खोकला मदत करत नाही, परंतु आक्षेप घेतो.

अत्यंत दुर्मिळ प्रकरणांमध्ये, अद्याप, सामान्य आणि पॅथॉलॉजिकल परिस्थितीत जैवरासायनिक प्रक्रियेच्या यंत्रणेबद्दल, शरीराबाहेरील प्रतिक्रियांसह या प्रक्रियांचे सादृश्य आणि अशा प्रतिक्रियांवर परिणाम करणाऱ्या घटकांबद्दल सामान्य सैद्धांतिक कल्पनांवर आधारित औषधांचा शोध यशस्वी झाला आहे. .

बहुतेकदा, नैसर्गिक संयुग हे औषधी पदार्थाचा आधार म्हणून घेतले जाते आणि रेणूच्या संरचनेत लहान बदल करून, एखाद्याला प्राप्त होते. नवीन औषध. अशाप्रकारे, नैसर्गिक पेनिसिलिनच्या रासायनिक बदलाद्वारे, त्याचे अनेक अर्ध-कृत्रिम अॅनालॉग्स, जसे की ऑक्सॅसिलिन, प्राप्त झाले.

जैविक दृष्ट्या सक्रिय कंपाऊंड निवडल्यानंतर, त्याचे सूत्र आणि रचना निश्चित केल्यानंतर, हा पदार्थ विषारी आहे का आणि त्याचे शरीरावर दुष्परिणाम होत नाहीत का, याचा शोध घेणे आवश्यक आहे. हे जीवशास्त्रज्ञ आणि डॉक्टर शोधून काढतात. आणि मग पुन्हा केमिस्टची पाळी आहे - त्यांनी उद्योगात हा पदार्थ मिळवण्याचा सर्वात इष्टतम मार्ग ऑफर केला पाहिजे. कधीकधी नवीन कंपाऊंडचे संश्लेषण इतके अवघड आणि इतके महाग असते की औषध म्हणून त्याचा वापर या टप्प्यावर शक्य नाही.

4. औषधी पदार्थांचे वर्गीकरण

औषधी पदार्थांचे दोन वर्गीकरण केले जाते: फार्माकोलॉजिकल आणि रासायनिक.

प्रथम वर्गीकरण वैद्यकीय सरावासाठी अधिक सोयीस्कर आहे. या वर्गीकरणानुसार, प्रणाली आणि अवयवांवर त्यांच्या प्रभावानुसार औषधी पदार्थ गटांमध्ये विभागले जातात. उदाहरणार्थ: झोपेच्या गोळ्या आणि शामक (शामक); कार्डिओ - रक्तवहिन्यासंबंधी; वेदनशामक (वेदनाशामक), अँटीपायरेटिक आणि दाहक-विरोधी; प्रतिजैविक (प्रतिजैविक, सल्फा औषधेआणि इ.); स्थानिक ऍनेस्थेटिक्स; पूतिनाशक; लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ; हार्मोन्स; जीवनसत्त्वे इ.

रासायनिक वर्गीकरण आधारित आहे रासायनिक रचनाआणि पदार्थांचे गुणधर्म आणि प्रत्येकामध्ये रासायनिक गटभिन्न शारीरिक क्रियाकलाप असलेले पदार्थ असू शकतात. या वर्गीकरणानुसार, औषधी पदार्थ अकार्बनिक आणि सेंद्रिय मध्ये विभागलेले आहेत. अकार्बनिक पदार्थ घटकांच्या गटांद्वारे मानले जातात नियतकालिक प्रणाली D. I. मेंडेलीव्ह आणि अजैविक पदार्थांचे मुख्य वर्ग (ऑक्साइड, ऍसिड, बेस, क्षार). सेंद्रिय संयुगे अॅलिफेटिक, अॅलिसायक्लिक, सुगंधी आणि हेटरोसायक्लिक मालिकेच्या व्युत्पन्नांमध्ये विभागली जातात. औषध संश्लेषण क्षेत्रात काम करणाऱ्या रसायनशास्त्रज्ञांसाठी रासायनिक वर्गीकरण अधिक सोयीचे आहे.

5. चरकऔषध वैशिष्ट्ये

स्थानिक ऍनेस्थेटिक्स

कोकेनची रचना सरलीकृत करून सिंथेटिक ऍनेस्थेटिक्स (वेदनाशामक) हे अत्यंत व्यावहारिक महत्त्व आहे. यामध्ये अॅनेस्टेझिन, नोवोकेन, डिकेन यांचा समावेश आहे. कोकेन हा एक नैसर्गिक अल्कलॉइड आहे जो कोका वनस्पतीच्या पानांपासून तयार होतो, जो आत वाढतो दक्षिण अमेरिका. कोकेनमध्ये ऍनेस्थेटिक गुणधर्म आहेत परंतु ते व्यसनाधीन आहे, ज्यामुळे ते वापरणे कठीण होते. कोकेन रेणूमध्ये, ऍनेस्थेसिओमॉर्फिक गट हा बेंझोइक ऍसिडचा मेथिलाल्किलामिनोप्रोपाइल एस्टर आहे. नंतर असे आढळून आले की पॅरा-एमिनोबेन्झोइक ऍसिड एस्टरचा सर्वोत्तम प्रभाव आहे. या संयुगेमध्ये अॅनेस्टेझिन आणि नोवोकेन समाविष्ट आहेत. ते कोकेनपेक्षा कमी विषारी असतात आणि त्यामुळे दुष्परिणाम होत नाहीत. नोवोकेन कोकेनपेक्षा 10 पट कमी सक्रिय आहे, परंतु सुमारे 10 पट कमी विषारी आहे.

अफूमधील मुख्य सक्रिय घटक असलेल्या मॉर्फिनने शतकानुशतके वेदनाशामकांच्या शस्त्रागारावर वर्चस्व ठेवले आहे. अफूमध्ये मॉर्फिनचे प्रमाण सरासरी 10% असते.

मॉर्फिन कॉस्टिक अल्कालिसमध्ये सहज विरघळते, वाईट - अमोनिया आणि कार्बनिक अल्कालिसमध्ये. येथे मॉर्फिनसाठी सर्वात सामान्यपणे स्वीकारलेले सूत्र आहे.

ते त्या काळातही वापरले जात होते, ज्यात आपल्यापर्यंत आलेले पहिले लिखित स्त्रोत समाविष्ट होते.

मॉर्फिनचे मुख्य नुकसान म्हणजे त्यात वेदनादायक व्यसन आणि श्वासोच्छवासाची उदासीनता. मॉर्फिनचे सुप्रसिद्ध डेरिव्हेटिव्ह कोडीन आणि हेरॉइन आहेत.

झोपेच्या गोळ्या

स्लीप-प्रेरित करणारे पदार्थ वेगवेगळ्या वर्गांचे आहेत, परंतु बार्बिट्युरिक ऍसिड डेरिव्हेटिव्ह्ज हे सर्वोत्कृष्ट आहेत (असे मानले जाते की ज्या शास्त्रज्ञाने हे कंपाऊंड मिळवले त्याने त्याचे नाव त्याच्या मित्र बार्बराच्या नावावर ठेवले). बार्बिट्युरिक ऍसिड युरियाच्या मॅलोनिक ऍसिडच्या परस्परसंवादाने तयार होते. त्याच्या व्युत्पन्नांना बार्बिट्यूरेट्स म्हणतात, जसे की फेनोबार्बिटल (ल्युमिनल), बार्बिटल (वेरोनल) इ.

सर्व बार्बिटुरेट्स मज्जासंस्थेला निराश करतात. अम्यताल यांच्याकडे आहे विस्तृतशांत प्रभाव. काही रूग्णांमध्ये, हे औषध वेदनादायक, खोल दफन केलेल्या आठवणींशी संबंधित प्रतिबंधापासून मुक्त होते. थोड्या काळासाठी, असे वाटले की ते सत्य सीरम म्हणून वापरले जाऊ शकते.

शामक आणि संमोहन द्रव्ये म्हणून वारंवार वापरल्याने शरीराला बार्बिट्युरेट्सची सवय होते, त्यामुळे बार्बिट्युरेट वापरणाऱ्यांना जास्त डोसची गरज भासते. या औषधांसह स्वत: ची औषधोपचार आरोग्यासाठी लक्षणीय हानी होऊ शकते.

अल्कोहोलसह बार्बिट्यूरेट्सच्या संयोजनाचे दुःखद परिणाम होऊ शकतात. मज्जासंस्थेवरील त्यांची संयुक्त क्रिया स्वतंत्रपणे घेतलेल्या उच्च डोसच्या कृतीपेक्षा खूप मजबूत आहे.

शामक म्हणून आणि झोपेच्या गोळ्याडिफेनहायड्रॅमिन मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते. हे बार्बिट्युरेट नाही, परंतु साध्या इथरचे आहे. वैद्यकीय उद्योगात डिफेनहायड्रॅमिनच्या उत्पादनासाठी प्रारंभिक उत्पादन बेंझाल्डिहाइड आहे, जे ग्रिग्नर्ड प्रतिक्रियाद्वारे बेंझाड्रोलमध्ये रूपांतरित होते. जेव्हा नंतरचे स्वतंत्रपणे प्राप्त केलेल्या डायमेथिलामिनोइथिल क्लोराईड हायड्रोक्लोराइडशी संवाद साधते तेव्हा डिफेनहायड्रॅमिन प्राप्त होते:

डिफेनहायड्रॅमिन एक सक्रिय अँटीहिस्टामाइन औषध आहे. त्याचा स्थानिक ऍनेस्थेटिक प्रभाव आहे, परंतु मुख्यतः ऍलर्जीक रोगांच्या उपचारांमध्ये वापरला जातो.

सायकोट्रॉपिक औषधे

सर्व सायकोट्रॉपिक पदार्थत्यांच्या फार्माकोलॉजिकल कृतीनुसार दोन गटांमध्ये विभागले जाऊ शकते:

1) ट्रँक्विलायझर्स हे असे पदार्थ आहेत ज्यात शामक गुणधर्म असतात. यामधून, ट्रँक्विलायझर्स दोन उपसमूहांमध्ये विभागले गेले आहेत:

प्रमुख ट्रँक्विलायझर्स (न्यूरोलेप्टिक्स). यामध्ये फेनोथियाझिन डेरिव्हेटिव्ह्जचा समावेश आहे. Aminazine म्हणून वापरले जाते प्रभावी उपायमानसिक रूग्णांच्या उपचारात, त्यांच्या भीती, चिंता, अनुपस्थित मनाच्या भावनांना दडपून टाकणे.

किरकोळ ट्रँक्विलायझर्स (अटारॅक्टिक औषधे). यामध्ये प्रोपेनेडिओल (मेप्रोटन, अँडॅक्सिन), डायफेनिलमिथेन (अटारॅक्स, एमिझिल) पदार्थांचे डेरिव्हेटिव्ह समाविष्ट आहेत. रासायनिक निसर्ग(डायझेपाम, एलिनियम, फेनाझेपाम, सेडक्सेन इ.). Seduxen आणि Elenium चा उपयोग न्यूरोसिससाठी, चिंताग्रस्त भावना दूर करण्यासाठी केला जातो. जरी त्यांची विषाक्तता कमी असली तरी दुष्परिणाम (तंद्री, चक्कर येणे, ड्रग्सचे व्यसन) आहेत. ते डॉक्टरांच्या प्रिस्क्रिप्शनशिवाय वापरू नयेत.

2) उत्तेजक - पदार्थ ज्यामध्ये एन्टीडिप्रेसंट प्रभाव असतो (फ्लोराझिसिन, इंडोपान, ट्रान्समाइन इ.)

वेदनशामक, अँटीपायरेटिक आणि दाहक-विरोधी औषधे

औषधांचा एक मोठा गट - डेरिव्हेटिव्ह्ज सेलिसिलिक एसिड(ऑर्थो-हायड्रॉक्सीबेंझोइक). हे ऑर्थो स्थितीत हायड्रॉक्सिल असलेले बेंझोइक ऍसिड किंवा ऑर्थो स्थितीत कार्बोक्सिल गट असलेले फिनॉल म्हणून मानले जाऊ शकते.

फिनॉलपासून सॅलिसिलिक ऍसिड मिळते, जे सोडियम हायड्रॉक्साईड द्रावणाच्या कृतीने सोडियम फिनोलेटमध्ये बदलते. कोरड्या फिनोलेटमध्ये द्रावणाचे बाष्पीभवन झाल्यानंतर, कार्बन डाय ऑक्साईड दबावाखाली आणि गरम झाल्यावर पास केला जातो. प्रथम, फिनाइल-सोडियम कार्बोनेट तयार होते, ज्यामध्ये तापमान 135-140 पर्यंत वाढते? इंट्रामोलेक्युलर हालचाल होते आणि सोडियम सॅलिसिलेट तयार होते. नंतरचे सल्फ्यूरिक ऍसिडसह विघटित होते, तर तांत्रिक सॅलिसिलिक ऍसिड अवक्षेपित होते:

C सॅलिसिलिक ऍसिड एक शक्तिशाली जंतुनाशक आहे. तिच्या सोडियम मीठवेदनाशामक, दाहक-विरोधी, अँटीपायरेटिक आणि संधिवाताच्या उपचारात वापरले जाते.

सॅलिसिलिक ऍसिडच्या डेरिव्हेटिव्ह्जपैकी, त्याचे सर्वात प्रसिद्ध एस्टर ऍसिटिसालिसिलिक ऍसिड किंवा ऍस्पिरिन आहे. ऍस्पिरिन एक कृत्रिमरित्या तयार केलेला रेणू आहे, तो निसर्गात आढळत नाही.

शरीराला प्रशासित केल्यावर, पोटातील ऍसिटिस्लासिलिक ऍसिड बदलत नाही, परंतु प्रभावाखाली आतड्यात अल्कधर्मी वातावरणविघटित होते, दोन ऍसिडचे आयन तयार करतात - सॅलिसिलिक आणि एसिटिक. अॅनियन्स रक्तप्रवाहात प्रवेश करतात आणि त्याद्वारे विविध ऊतींमध्ये वाहून जातात. ऍस्पिरिनचा शारीरिक प्रभाव निर्धारित करणारे सक्रिय तत्त्व म्हणजे सॅलिसिलेशन.

एसिटाइलसॅलिसिलिक ऍसिडमध्ये अँटीह्यूमेटिक, अँटी-इंफ्लॅमेटरी, अँटीपायरेटिक आणि वेदनशामक प्रभाव असतो. तसेच शरीरातून काढून टाकते युरिक ऍसिड, आणि त्याचे क्षार ऊतींमध्ये (गाउट) जमा केल्याने तीव्र वेदना होतात. एस्पिरिन घेताना, तुम्हाला अनुभव येऊ शकतो गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्त्रावआणि कधीकधी ऍलर्जी.

विविध अभिकर्मकांसह सॅलिसिलिक ऍसिडच्या कार्बोक्सिल गटाच्या परस्परसंवादाद्वारे औषधी पदार्थ प्राप्त केले गेले. उदाहरणार्थ, सॅलिसिलिक ऍसिडच्या मिथाइल एस्टरवर अमोनियाच्या कृती अंतर्गत, अवशेष मिथाइल अल्कोहोलअमीनो गटाने बदलले जाते आणि सॅलिसिलिक ऍसिड अमाइड तयार होते - सॅलिसिलॅमाइड. हे अँटीह्यूमेटिक, अँटी-इंफ्लॅमेटरी, अँटीपायरेटिक एजंट म्हणून वापरले जाते. विपरीत acetylsalicylic ऍसिडशरीरातील सॅलिसिलामाइड मोठ्या कष्टाने हायड्रोलिसिस पार पाडते.

सलोल - फिनॉल (फिनाइल सॅलिसिलेट) सह सॅलिसिलिक ऍसिडचे एस्टर जंतुनाशक आहे, एंटीसेप्टिक गुणधर्मआणि आतड्यांसंबंधी रोगांसाठी वापरले जाते.

सॅलिसिलिक ऍसिडच्या बेंझिन रिंगमधील हायड्रोजन अणूंपैकी एक अमीनो गटाने बदलल्याने पॅरा-अमिनोसॅलिसिलिक ऍसिड (PASA) बनते, ज्याचा उपयोग क्षयरोगविरोधी औषध म्हणून केला जातो.

सामान्य अँटीपायरेटिक आणि वेदनशामक औषधे फेनिलमेथाइलपायराझोलोनची व्युत्पन्न आहेत - अमीडोपायरिन आणि एनालगिन. Analgin मध्ये कमी विषारीपणा आणि चांगले उपचारात्मक गुणधर्म आहेत.

प्रतिजैविक

20 व्या शतकाच्या 30 च्या दशकात, सल्फॅनिलामाइडची तयारी (हे नाव सल्फॅनिलिक ऍसिड अमाइडवरून आले आहे) व्यापक बनले. सर्व प्रथम, ते पॅरा-एमिनोबेन्झेनेसल्फामाइड किंवा फक्त सल्फॅनिलामाइड (व्हाइट स्ट्रेप्टोसाइड) आहे. हे बऱ्यापैकी साधे कंपाऊंड आहे - एक बेंझिन व्युत्पन्न दोन पर्यायांसह - एक सल्फामाइड गट आणि एक अमिनो गट. त्यात उच्च प्रतिजैविक क्रिया आहे. त्याच्या विविध संरचनात्मक बदलांपैकी सुमारे 10,000 संश्लेषित केले गेले आहेत, परंतु त्यातील केवळ 30 डेरिव्हेटिव्ह सापडले आहेत. व्यावहारिक वापरऔषध मध्ये.

पांढऱ्या स्ट्रेप्टोसाइडचा एक महत्त्वाचा दोष म्हणजे त्याची पाण्यात कमी विद्राव्यता. परंतु त्याचे सोडियम मीठ मिळाले - स्ट्रेप्टोसाइड, पाण्यात विरघळणारे आणि इंजेक्शनसाठी वापरले जाते.

सल्गिन हे एक सल्फॅनिलामाइड आहे ज्यामध्ये सल्फामाइड गटाचा एक हायड्रोजन अणू ग्वानिडाइन अवशेषांद्वारे बदलला जातो. याचा उपयोग आतड्यांसंबंधी संसर्गजन्य रोगांवर (डासेंट्री) उपचार करण्यासाठी केला जातो.

प्रतिजैविकांच्या आगमनाने, सल्फोनामाइड्सच्या रसायनशास्त्राचा वेगवान विकास कमी झाला, परंतु प्रतिजैविक सल्फोनामाइड्स पूर्णपणे विस्थापित करण्यात अयशस्वी झाले.

सल्फोनामाइड्सच्या कृतीची यंत्रणा ज्ञात आहे.

अनेक सूक्ष्मजीवांच्या महत्त्वपूर्ण क्रियाकलापांसाठी, पॅरा-एमिनोबेंझोइक ऍसिड आवश्यक आहे.

हा व्हिटॅमिनचा एक भाग आहे - फॉलिक ऍसिड, जो जीवाणूंच्या वाढीचा घटक आहे. फॉलिक ऍसिडशिवाय, जीवाणू पुनरुत्पादित करू शकत नाहीत. त्याच्या संरचनेत आणि आकारात, सल्फॅनिलामाइड पॅरा-एमिनोबेन्झोइक ऍसिडच्या जवळ आहे, ज्यामुळे त्याचे रेणू फॉलिक ऍसिडमध्ये नंतरचे स्थान घेऊ शकतात. जेव्हा आपण बॅक्टेरियाने संक्रमित जीवामध्ये सल्फॅनिलामाइडचा समावेश करतो, तेव्हा जीवाणू, “समजून न घेता”, अमिनोबेन्झोइक ऍसिडऐवजी स्ट्रेप्टोसाइड वापरून फॉलिक ऍसिडचे संश्लेषण करण्यास सुरवात करतात. परिणामी, एक "खोटे" फॉलिक आम्ल, जे वाढीचे घटक म्हणून कार्य करू शकत नाही आणि बॅक्टेरियाचा विकास निलंबित केला जातो. म्हणून सल्फोनामाइड्स सूक्ष्मजंतूंना “फसवतात”.

प्रतिजैविक

सहसा, प्रतिजैविक हा एक सूक्ष्मजीव संश्लेषित केलेला पदार्थ असतो आणि दुसर्‍या सूक्ष्मजीवांच्या विकासास प्रतिबंध करण्यास सक्षम असतो. "अँटीबायोटिक" या शब्दात दोन शब्द आहेत: ग्रीकमधून. विरोधी - विरुद्ध आणि ग्रीक. बायोस - जीवन, म्हणजेच एक पदार्थ जो सूक्ष्मजीवांच्या जीवनाविरूद्ध कार्य करतो.

1929 मध्ये, एका अपघातामुळे इंग्लिश बॅक्टेरियोलॉजिस्ट अलेक्झांडर फ्लेमिंग यांना पहिल्यांदा पेनिसिलीनच्या प्रतिजैविक क्रियांचे निरीक्षण करण्याची परवानगी मिळाली. पोषक माध्यमावर वाढलेल्या स्टॅफिलोकोकस कल्चरला चुकून हिरव्या साच्याने संसर्ग झाला. फ्लेमिंगच्या लक्षात आले की साच्याच्या शेजारील स्टेफिलोकोकस ऑरियस नष्ट झाला आहे. नंतर असे आढळून आले की हा साचा पेनिसिलियम नोटॅटम या प्रजातीचा आहे.

1940 मध्ये, त्यांनी बुरशीने तयार केलेले रासायनिक संयुग वेगळे करण्यात यश मिळविले. त्यांना पेनिसिलिन असे म्हणतात. सर्वात जास्त अभ्यास केलेल्या पेनिसिलिनची खालील रचना आहे:

1941 मध्ये, स्टॅफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी आणि इतर सूक्ष्मजीवांमुळे होणा-या रोगांवर उपचार करण्यासाठी औषध म्हणून पेनिसिलिनची मानवांवर चाचणी घेण्यात आली.

सध्या, सुमारे 2000 प्रतिजैविकांचे वर्णन केले गेले आहे, परंतु त्यापैकी केवळ 3% व्यावहारिक वापर शोधतात, बाकीचे विषारी असल्याचे दिसून आले. प्रतिजैविकांमध्ये अत्यंत उच्च जैविक क्रिया असते. ते कमी आण्विक वजनाच्या संयुगांच्या विविध वर्गांशी संबंधित आहेत.

अँटिबायोटिक्स त्यांच्या रासायनिक रचना आणि हानिकारक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध कारवाई करण्याच्या पद्धतीमध्ये भिन्न आहेत. उदाहरणार्थ, हे ज्ञात आहे की पेनिसिलिन जीवाणूंना ज्या पदार्थांपासून त्यांची सेल भिंत तयार करतात ते पदार्थ तयार करण्यापासून प्रतिबंधित करते.

सेल भिंतीचे उल्लंघन किंवा अनुपस्थितीमुळे बॅक्टेरियाच्या सेलची फाटणे आणि त्यातील सामग्री आसपासच्या जागेत ओतणे होऊ शकते. हे ऍन्टीबॉडीज जीवाणूमध्ये प्रवेश करू शकतात आणि ते नष्ट करू शकतात. पेनिसिलीन केवळ ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियाविरूद्ध प्रभावी आहे. स्ट्रेप्टोमायसिन हे ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक दोन्ही जीवाणूंविरूद्ध प्रभावी आहे. हे जीवाणूंना विशेष प्रथिनांचे संश्लेषण करण्यास परवानगी देत ​​​​नाही, त्यामुळे त्यांचे जीवन चक्र विस्कळीत होते. RNA ऐवजी स्ट्रेप्टोमायसिन राइबोसोममध्ये जोडले जाते आणि mRNA मधील माहिती वाचण्याच्या प्रक्रियेत नेहमीच गोंधळ होतो. स्ट्रेप्टोमायसिनचा एक महत्त्वपूर्ण तोटा म्हणजे त्यात जीवाणूंचे अत्यंत जलद रूपांतर, याव्यतिरिक्त, औषधामुळे दुष्परिणाम होतात: ऍलर्जी, चक्कर येणे इ.

दुर्दैवाने, जीवाणू हळूहळू प्रतिजैविकांशी जुळवून घेतात, आणि म्हणूनच सूक्ष्मजीवशास्त्रज्ञांना सतत नवीन प्रतिजैविक तयार करण्याचे आव्हान तोंड द्यावे लागते.

अल्कलॉइड

1943 मध्ये, स्विस रसायनशास्त्रज्ञ ए. हॉफमन यांनी वनस्पतींपासून विलग केलेल्या विविध मूलभूत पदार्थांची तपासणी केली - अल्कलॉइड्स (म्हणजे अल्कलिससारखे). एके दिवशी, एका केमिस्टने चुकून त्याच्या तोंडात लिसर्जिक अॅसिड डायथायलॅमाइड (एलएसडी) चे छोटे द्रावण घेतले, जे राईवर उगवणाऱ्या एर्गॉट या बुरशीपासून वेगळे होते. काही मिनिटांनंतर, संशोधकाने स्किझोफ्रेनियाची चिन्हे दर्शविली - भ्रम सुरू झाला, त्याचे मन गोंधळले, त्याचे बोलणे विसंगत झाले. "मला वाटले की मी माझ्या शरीराबाहेर कुठेतरी तरंगत आहे," रसायनशास्त्रज्ञाने नंतर त्याच्या स्थितीचे वर्णन केले. "म्हणून मला वाटले की मी मेला आहे." त्यामुळे हॉफमनच्या लक्षात आले की त्याने हॅलुसिनोजेन या सर्वात शक्तिशाली औषधाचा शोध लावला आहे. असे निष्पन्न झाले की ०.००५ मिलीग्राम एलएसडी मानवी मेंदूमध्ये जाण्यासाठी भ्रम निर्माण करण्यासाठी पुरेसे आहे. अनेक अल्कलॉइड्स विष आणि औषधांशी संबंधित आहेत. 1806 पासून, मॉर्फिन ज्ञात आहे, खसखसच्या डोक्याच्या रसापासून वेगळे केले जाते. हे एक चांगले वेदनशामक आहे, परंतु मॉर्फिनच्या दीर्घकाळापर्यंत वापरामुळे, एखाद्या व्यक्तीला त्याचे व्यसन होते, शरीराला औषधाच्या मोठ्या डोसची आवश्यकता असते. मॉर्फिन आणि ऍसिटिक ऍसिड, हेरॉइनचा एस्टर समान प्रभाव आहे.

अल्कलॉइड्स हा सेंद्रिय संयुगेचा एक अतिशय विस्तृत वर्ग आहे ज्याचा मानवी शरीरावर विविध प्रकारचा प्रभाव पडतो. त्यापैकी सर्वात मजबूत विष (स्ट्रायक्नाईन, ब्रुसिन, निकोटीन) आणि उपयुक्त औषधे (पायलोकार्पिन - काचबिंदूच्या उपचारांसाठी एक उपाय, एट्रोपिन - पुतळ्यांना पसरवण्यासाठी एक उपाय, क्विनाइन - मलेरियाच्या उपचारांसाठी एक औषध). अल्कलॉइड्समध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाणारे उत्तेजक घटक देखील समाविष्ट आहेत - कॅफीन, थियोब्रोमाइन, थियोफिलिन. कॉफी बीन्स (0.7 - 2.5%) आणि चहामध्ये (1.3 - 3.5%) कॅफिन आढळते. हे चहा आणि कॉफीचे टॉनिक प्रभाव ठरवते. थिओब्रोमाइन कोकोच्या बियांच्या भुसातून काढले जाते, थोड्या प्रमाणात ते चहामध्ये कॅफिन सोबत असते, थियोफिलिन चहाच्या पानांमध्ये आणि कॉफी बीन्समध्ये आढळते.

विशेष म्हणजे, काही अल्कलॉइड्स त्यांच्या समकक्षांसाठी अँटीडोट्स आहेत. म्हणून, 1952 मध्ये, अल्कलॉइड रेसरपाइन भारतीय वनस्पतीपासून वेगळे केले गेले, जे आपल्याला केवळ एलएसडी किंवा इतर हॅल्युसिनोजेनमुळे विषबाधा झालेल्या लोकांवरच नव्हे तर स्किझोफ्रेनियाने ग्रस्त असलेल्या रुग्णांवर देखील उपचार करू देते.

निष्कर्ष

समकालीन मानवी समाजजीवन जगत आहे आणि विकसित होत आहे, सक्रियपणे विज्ञान आणि तंत्रज्ञानाचा वापर करून, आणि या मार्गावर थांबणे किंवा मागे जाणे व्यावहारिकदृष्ट्या अशक्य आहे, आपल्या सभोवतालच्या जगाबद्दलचे ज्ञान वापरण्यास नकार देणे जे मानवतेकडे आधीपासूनच आहे.

सध्या जगात अनेक आहेत वैज्ञानिक केंद्रेविविध रासायनिक आणि जैविक संशोधनांचे नेतृत्व करते. या क्षेत्रातील अग्रगण्य देश युनायटेड स्टेट्स, युरोपियन देश आहेत: इंग्लंड, फ्रान्स, जर्मनी, स्वीडन, डेन्मार्क, रशिया, इ. आपल्या देशात, मॉस्को आणि मॉस्को प्रदेश (पुश्चिनो, ओबनिंस्क) मध्ये अनेक वैज्ञानिक केंद्रे आहेत. सेंट पीटर्सबर्ग, नोवोसिबिर्स्क, क्रास्नोयार्स्क , व्लादिवोस्तोक... रशियाच्या विज्ञान अकादमीच्या अनेक संशोधन संस्था, रशियन एकेडमी ऑफ मेडिकल सायन्सेस, आरोग्य मंत्रालय आणि वैद्यकीय उद्योग वैज्ञानिक संशोधन चालू ठेवतात.

परिवर्तनाची यंत्रणा सतत शोधली जात आहे रासायनिक पदार्थजीवांमध्ये, आणि मिळालेल्या ज्ञानाच्या आधारे, औषधी पदार्थांचा सतत शोध घेतला जात आहे. मोठ्या संख्येनेविविध प्रकारचे औषधी पदार्थ सध्या एकतर जैवतंत्रज्ञानाने (इंटरफेरॉन, इन्सुलिन, प्रतिजैविक, औषधी लस इ.) सूक्ष्मजीव वापरून तयार केले जातात (त्यापैकी बरेच उत्पादन आहेत. अनुवांशिक अभियांत्रिकी), एकतर रासायनिक संश्लेषणाद्वारे, जे जवळजवळ पारंपारिक बनले आहे किंवा नैसर्गिक कच्च्या मालापासून (वनस्पती आणि प्राण्यांचे भाग) वेगळे करण्यासाठी भौतिक-रासायनिक पद्धतींच्या मदतीने.

विविध प्रकारचे कृत्रिम अवयव तयार करण्यासाठी मोठ्या प्रमाणात रसायने वापरली जातात. उत्पादित कृत्रिम जबडा, दात, kneecaps, विविध रासायनिक पदार्थांपासून हातपायांचे सांधे, ज्याचा यशस्वीपणे पुनर्रचनात्मक शस्त्रक्रियेमध्ये हाडे, बरगड्या, इ. बदलण्यासाठी वापर केला जातो. रसायनशास्त्राच्या जैविक कार्यांपैकी एक म्हणजे नवीन सामग्री शोधणे जे जिवंत ऊती बदलू शकतात, जे कृत्रिम शास्त्रासाठी आवश्यक आहेत. रसायनशास्त्राने डॉक्टरांना नवीन सामग्रीसाठी शेकडो विविध पर्याय दिले आहेत.

बर्‍याच औषधांव्यतिरिक्त, दैनंदिन जीवनात लोकांना त्यांच्या व्यावसायिक क्रियाकलापांच्या विविध क्षेत्रांमध्ये आणि दैनंदिन जीवनात भौतिक आणि रासायनिक जीवशास्त्राच्या उपलब्धींचा सामना करावा लागतो. नवीन अन्न उत्पादने दिसतात किंवा आधीच ज्ञात उत्पादने जतन करण्यासाठी तंत्रज्ञान सुधारले जातात. नवीन कॉस्मेटिक तयारी तयार केली जात आहे जी एखाद्या व्यक्तीला निरोगी आणि सुंदर बनवते, त्याचे संरक्षण करते प्रतिकूल परिणाम वातावरण. तंत्रज्ञानामध्ये, अनेक सेंद्रिय संश्लेषण उत्पादनांसाठी विविध बायोअॅडिटिव्ह्जचा वापर केला जातो. IN शेतीअसे पदार्थ वापरले जातात जे उत्पादन वाढवू शकतात (वाढ उत्तेजक, तणनाशके इ.) किंवा कीटक दूर करू शकतात (फेरोमोन्स, कीटक संप्रेरक), वनस्पती आणि प्राणी रोग बरे करू शकतात आणि इतर अनेक ...

हे वरील सर्व यश आधुनिक रसायनशास्त्राचे ज्ञान आणि पद्धती वापरून मिळवले आहे. औषधांमध्ये रासायनिक उत्पादनांचा परिचय अनेक रोगांवर, प्रामुख्याने विषाणूजन्य आणि हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांवर मात करण्यासाठी अंतहीन शक्यता उघडतो.

आधुनिक जीवशास्त्र आणि औषधांमध्ये रसायनशास्त्र ही प्रमुख भूमिका बजावते आणि रासायनिक विज्ञानाचे महत्त्व दरवर्षी वाढेल.

यादीlपुनरावृत्ती

1. A.M. राडेत्स्की. सेंद्रिय रसायनशास्त्र आणि औषध.//शाळेत रसायनशास्त्र (1995)

2. के.ए. मकारोव. रसायनशास्त्र आणि औषध. एम.: ज्ञान, 1981

3. ए.ई. ब्राऊनस्टाईन. रसायनशास्त्र आणि जीवशास्त्राच्या छेदनबिंदूवर. एम.: नौका, 1987

4. जीवशास्त्र आणि औषध. // शनि. कार्य करते एम.: नौका, 1985

5. एम.डी. माश्कोव्स्की. औषधे: एक संदर्भ पुस्तक. एम.: मेडिसिन, 1995

6. पी.एल. सेनोव्ह. फार्मास्युटिकल रसायनशास्त्र. - पब्लिशिंग हाऊस "मेडिसिन". मॉस्को, १९७१.

Allbest.ru वर होस्ट केलेले

तत्सम दस्तऐवज

औषधे मिळविण्याच्या स्त्रोतांचा अभ्यास. माशकोव्स्कीनुसार औषधांचे वर्गीकरण. निर्मिती, उत्पादन, फार्मसी आणि प्रणालीची वैशिष्ट्ये औद्योगिक उत्पादन, औषधे आणि इतर फार्मसी उत्पादनांचे वितरण.

सादरीकरण, 04/02/2019 जोडले


तयार डोस फॉर्मचा मायक्रोफ्लोरा. औषधांचे सूक्ष्मजीव दूषित होणे. तयार औषधी पदार्थांचे सूक्ष्मजीव खराब होण्यापासून रोखण्याचे मार्ग. निर्जंतुकीकरण नसलेल्या डोस फॉर्ममध्ये सूक्ष्मजंतूंचे मानक. निर्जंतुकीकरण आणि ऍसेप्टिक तयारी.

सादरीकरण, 10/06/2017 जोडले


फार्माकोलॉजीची मुख्य कार्ये: औषधे तयार करणे; औषधांच्या कृतीच्या यंत्रणेचा अभ्यास; प्रयोगात औषधांच्या फार्माकोडायनामिक्स आणि फार्माकोकिनेटिक्सचा अभ्यास आणि क्लिनिकल सराव. सिनॅप्टोट्रॉपिक औषधांचे फार्माकोलॉजी.

सादरीकरण, 04/08/2013 जोडले


अँटीफंगल औषधे, आधुनिक फार्माकोथेरपी आणि वर्गीकरणात त्यांची भूमिका. अँटीफंगल औषधांच्या प्रादेशिक बाजारपेठेचे विश्लेषण. बुरशीनाशक, बुरशीजन्य आणि बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधांची वैशिष्ट्ये.

टर्म पेपर, जोडले 12/14/2014


औषध परिसंचरण क्षेत्रात राज्य नियमन. आज एक महत्त्वाची समस्या म्हणून औषधांचे खोटेपणा फार्मास्युटिकल बाजार. सध्याच्या टप्प्यावर औषधांच्या गुणवत्ता नियंत्रणाच्या स्थितीचे विश्लेषण.

टर्म पेपर, 04/07/2016 जोडले


पहिल्या आधुनिकची निर्मिती सायकोट्रॉपिक औषधे. ट्रँक्विलायझर्स, न्यूरोलेप्टिक्स आणि अँटीडिप्रेसस, उपचारात्मक प्रभावाची सुरुवात, गुंतागुंत आणि त्यांच्या थेरपीचे संक्षिप्त वर्णन. दुष्परिणामऔषधे आणि नर्सिंग काळजी.

अमूर्त, 10/18/2010 जोडले


एथेरोस्क्लेरोसिसच्या उपचारांमध्ये वापरल्या जाणार्‍या औषधांची वैशिष्ट्ये, वर्गीकरण आणि प्रिस्क्रिप्शनचा अभ्यास. अँटी-स्क्लेरोटिक औषधांच्या श्रेणीचा अभ्यास आणि या गटाच्या औषधांसाठी फार्मसीमध्ये अर्ज करण्याच्या गतिशीलतेचा अभ्यास.

टर्म पेपर, 01/14/2018 जोडले


फार्मास्युटिकल उत्पादनांसाठी परिसर आणि स्टोरेज परिस्थिती. औषध गुणवत्ता नियंत्रणाची वैशिष्ट्ये, चांगल्या स्टोरेज सराव नियम. फार्मसी संस्थांमध्ये औषधे आणि उत्पादनांची गुणवत्ता सुनिश्चित करणे, त्यांचे निवडक नियंत्रण.

अमूर्त, 09/16/2010 जोडले


एलर्जीची कारणे आणि लक्षणे. अँटीअलर्जिक औषधांचे वर्गीकरण. विपणन संशोधनफार्मसीमध्ये अँटीअलर्जिक औषधांचे वर्गीकरण, वर्गीकरणाची रुंदी, पूर्णता आणि खोलीची गणना.

प्रबंध, 02/22/2017 जोडले


गर्भनिरोधकांसाठी आधुनिक औषधांचा अभ्यास. ते वापरण्याचे मार्ग. परस्परसंवादाचे परिणाम जेव्हा संयुक्त अर्जइतर औषधांसह गर्भनिरोधक. गैर-हार्मोनल आणि हार्मोनल औषधांच्या कृतीची यंत्रणा.

1. औषधी पदार्थांच्या कृतीचे प्रकार.

2. अँटीपार्किन्सोनियन औषधे.

प्रश्न 1.

विरोधाभास: औषधाच्या घटकांना अतिसंवेदनशीलता; पोट आणि ड्युओडेनमचा पेप्टिक अल्सर; मुलांचे वय (12 वर्षांपर्यंत). प्रश्न २.

डोपामाइन या पदार्थाचा वापर

विरोधाभास

सोडियम क्लोराईड या पदार्थाचा वापर

विरोधाभास

सोडियम क्लोराईडचे दुष्परिणाम

प्रश्न 3.

प्रश्न 1.

प्रश्न २.

प्रश्न 3.

3. इम्युनोमोड्युलेटर्स, इंटरफेरॉन, रोगप्रतिकारक तयारी.

प्रश्न 1. रेचक

प्रश्न 2. रासवर परिणाम करणारी अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे (एनलाप्रिल, कॅप्टोप्रिल, लॉसर्टन).

प्रश्न 3. इथाइल अल्कोहोल. तेतुराम.

प्रश्न 1. स्वायत्त मज्जासंस्था.

प्रश्न 2 ओपिओइड औषधे

प्रश्न 3. anticoagulants. हेपरिन.

1 मॅक्रोलाइड्सचा गट

I. म्हणजे मुख्यतः मायोमेट्रियमच्या आकुंचनशील क्रियाकलापांवर परिणाम होतो

II. म्हणजे जे प्रामुख्याने मायोमेट्रियमचा टोन वाढवतात

III. म्हणजे ग्रीवाचा टोन कमी होतो

I. पॅथोजेनिक बुरशीमुळे होणा-या रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाणारे साधन

1. लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ ज्याचा मूत्रपिंडाच्या नलिकांच्या एपिथेलियमच्या कार्यावर थेट परिणाम होतो

2. म्हणजे हेन्ले ("लूप" लघवीचे प्रमाण वाढवणारा पदार्थ) च्या चढत्या लूपच्या जाड भागावर कार्य करणे.

3. म्हणजे मुख्यतः दूरस्थ मुत्र नलिकांच्या सुरुवातीच्या भागावर कार्य करणे

5. म्हणजे संपूर्ण मुत्र नलिका (प्रॉक्सिमल ट्यूब्यूल्समध्ये, हेनलेच्या उतरत्या लूपमध्ये, नलिका गोळा करणे)

१५.९. पित्ताशयातील खडे विरघळण्यास मदत करणारे एजंट (पित्तविकार)

1. परिधीय ग्रंथींच्या कार्याचे उत्तेजन - औषधांचा वापर:

2. परिधीय ग्रंथींच्या कार्याचे दडपण:

प्रश्न 1. तुरट. वर्गीकरण. तुरट, चीड आणणारी, सावध करणारी कृतीची संकल्पना. कृतीची यंत्रणा, वापरासाठी संकेत. शोषक, लिफाफा, उत्तेजक.

3. ध्रुवीय (पाण्यात विरघळणारे-4-5 हायड्रॉक्सिल गट)

II. 6-सदस्यीय लॅक्टोन रिंग "बॅफॅडियनोलाइड्स" सह सीआर:

3. सकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव - वाढीव उत्तेजना! मायोकार्डियम

4. नकारात्मक ड्रोमोट्रॉपिक प्रभाव - एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर नोडमधील वहन वर थेट प्रतिबंधात्मक प्रभाव - सायनस नोड ("पेसमेकर") पासून कार्यरत मायोकार्डियमपर्यंत.

प्रश्न 3. एंटीसेप्टिक आणि जंतुनाशक. जंतुनाशक आणि जंतुनाशकांसाठी आवश्यकता. वर्गीकरण, कृतीची यंत्रणा, व्यावहारिक अनुप्रयोग.

1. जंतुनाशक आणि जंतुनाशकांसाठी आवश्यकता:

3. वैशिष्ट्ये

1. परिपूर्ण आणि सापेक्ष औषध प्रमाणा बाहेर. कारणे, प्रतिबंध आणि सुधारणा उपाय. अँटीडोट्स आणि कॉम्प्लेक्सोनची संकल्पना.

2. फेनोथियाझिन अँटीसायकोटिक्स. कॉम्प. वैशिष्ट्ये, संकेत, साइड इफेक्ट्स.

3. अप्रत्यक्ष क्रिया च्या anticoagulants. फार्माकोकिनेटिक्स आणि फार्माकोडायनामिक्स. अँटीकोआगुलंट थेरपीची डोस आणि नियंत्रणाची तत्त्वे.

1. विषबाधा, प्रकार, मदत, विषबाधाची उदाहरणे.

2. अँटीसायकोटिक्स

3.हेमोस्टॅटिक्स, वर्गीकरण, यंत्रणा, संकेत, साइड इफेक्ट्स.

I. 2 यंत्रणांमुळे अल्सरोजेनिक प्रभाव

2) रिफ्लेक्स आणि सेंट्रल अॅक्शनचे उलट्या एजंट. कृतीची यंत्रणा (तांबे सल्फेट, अपोमॉर्फिन). अँटिमेटिक्स, कृतीची यंत्रणा (मेटोक्लोप्रमाइड, ओंडासेट्रॉन). नियुक्तीसाठी संकेत.

11 न्यूरोएंडोक्राइन प्रभाव. adg, prolactin, stg, ↓ htg (fsh आणि lg) आणि actg

2. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीवर:

1. मऊ डोस फॉर्म. सॉफ्ट डोस फॉर्मची तुलनात्मक वैशिष्ट्ये.

प्रश्न 1. कृती, त्याची रचना आणि सामग्री. बाह्यरुग्णांसाठी औषधांसाठी प्रिस्क्रिप्शन लिहिण्याचे नियम. प्रिस्क्रिप्शन फॉर्म.

प्रश्न3. अँटीप्रोटोझोअल एजंट्स - मेट्रोनिडाझोल (ट्रायकोपोल), ट्रायकोमोनासिड, मोनोमायसीन, टेट्रासाइक्लिन, सोल्यूसरमिन. वर्गीकरण, कृतीची यंत्रणा. नियुक्तीसाठी संकेत.

प्रश्न 1. नवीन औषधांच्या शोधाची तत्त्वे, वैद्यकीय व्यवहारात त्यांचा परिचय करण्याचे मार्ग

1. द्रव डोस फॉर्म. Infusions, decoctions, tinctures, अर्क, emulsions. तुलनात्मक वैशिष्ट्ये, व्यावहारिक अनुप्रयोग.

1. द्रव डोस फॉर्म: infusions, decoctions, tinctures, अर्क, emulsions. तुलनात्मक वैशिष्ट्ये, व्यावहारिक अनुप्रयोग.

1) 1. ठोस डोस फॉर्म. ड्रग थेरपीसाठी गोळ्या, ड्रेजेस, पावडर, मायक्रोएनकॅप्सुलेटेड फॉर्मचे तुलनात्मक मूल्यांकन. रोपण डोस फॉर्म.

2) अप्रत्यक्ष प्रकारच्या कृतीचे एड्रेनोमिमेटिक एजंट (सिम्पाथोमिमेटिक्स). इफेड्रिन हायड्रोक्लोराइड, कृतीची यंत्रणा, औषधीय प्रभाव, वापरासाठी संकेत. दुष्परिणाम.

3) अँटी-एथेरोस्क्लेरोटिक औषधे, वर्गीकरण. स्टेटिन्स, कृतीची यंत्रणा, प्रिस्क्रिप्शनचे संकेत. दुष्परिणाम.

प्रश्न 1. नवीन औषधांच्या शोधाची तत्त्वे, वैद्यकीय व्यवहारात त्यांचा परिचय करण्याचे मार्ग

फार्माकोलॉजीची प्रगती सतत शोध आणि नवीन औषधांच्या निर्मितीद्वारे दर्शविली जाते. औषधांची निर्मिती केमिस्ट आणि फार्माकोलॉजिस्टच्या संशोधनाने सुरू होते, ज्यांचे सर्जनशील सहकार्य नवीन औषधांच्या शोधात अत्यंत आवश्यक आहे. त्याच वेळी, नवीन निधीचा शोध अनेक दिशेने विकसित होत आहे.

मुख्य मार्ग म्हणजे औषधांचे रासायनिक संश्लेषण, जे डायरेक्शनल संश्लेषणाच्या स्वरूपात साकार केले जाऊ शकते किंवा अनुभवात्मक मार्ग असू शकतो. जर निर्देशित संश्लेषण बायोजेनिक पदार्थांच्या पुनरुत्पादनाशी संबंधित असेल (इन्सुलिन, एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन), अँटिमेटाबोलाइट्स (पीएबीए-सल्फॅनिलामाइड्स) तयार करणे, ज्ञात जैविक क्रियाकलाप असलेल्या संयुगेच्या रेणूंमध्ये बदल (एसिटिलकोलीनच्या संरचनेत बदल - गॅंग्ग्लिरोनियम ब्लॉकर). ), इ., नंतर प्रायोगिक मार्गामध्ये एकतर यादृच्छिक शोधांमधून, किंवा स्क्रीनिंगद्वारे शोध, म्हणजे, फार्माकोलॉजिकल क्रियाकलापांसाठी विविध रासायनिक संयुगे चाळणे यांचा समावेश होतो.

अनुभवजन्य निष्कर्षांचे एक उदाहरण म्हणजे सल्फोनामाइड्स वापरताना हायपोग्लाइसेमिक प्रभावाचा शोध घेणे, ज्यामुळे नंतर सल्फोनामाइड सिंथेटिक पेर्फोरल अँटीडायबेटिक एजंट्स (बुटामाइड, क्लोरप्रोपॅमाइड) तयार झाले.

औषधे तयार करण्याच्या अनुभवजन्य मार्गाचा आणखी एक प्रकार देखील खूप कष्टदायक आहे - स्क्रीनिंग पद्धत. तथापि, ते अपरिहार्य आहे, विशेषतः जर संशोधन केले असेल नवीन वर्गरासायनिक संयुगे ज्यांचे गुणधर्म, त्यांच्या संरचनेवर आधारित, अंदाज लावणे कठीण आहे (अकार्यक्षम मार्ग). आणि येथे सध्या वैज्ञानिक संशोधनाच्या संगणकीकरणाद्वारे मोठी भूमिका बजावली जात आहे.

सध्या, औषधे मुख्यतः निर्देशित रासायनिक संश्लेषणाद्वारे प्राप्त केली जातात, जी अ) समानतेद्वारे (अतिरिक्त साखळी, रॅडिकल्सचा परिचय) ब) पूरकतेद्वारे, म्हणजे, ऊती आणि अवयवांच्या कोणत्याही रिसेप्टर्सशी जुळवून.

औषधांच्या शस्त्रागारात, सिंथेटिक औषधांव्यतिरिक्त, वनस्पती किंवा प्राणी उत्पत्तीच्या औषधी कच्च्या मालापासून तसेच विविध खनिजांपासून औषधे आणि वैयक्तिक पदार्थांनी महत्त्वपूर्ण स्थान व्यापलेले आहे. हे, सर्व प्रथम, गॅलेनिक, नोव्होगॅलेनिक तयारी, अल्कलॉइड्स, ग्लायकोसाइड्स आहेत. अशा प्रकारे, अफूपासून मॉर्फिन, कोडीन, पापावेरीन, रौफ्लफिया सर्पेन्टाइनपासून रेझरपाइन आणि कार्डियाक ग्लायकोसाइड्स - डिजिटॉक्सिन, डिगॉक्सिन - फॉक्सग्लोव्हपासून मिळतात; गुरांच्या अनेक अंतःस्रावी ग्रंथींमधून - हार्मोन्स, इम्युनोएक्टिव्ह औषधे (इन्सुलिन, थायरॉईडिन, टॅक्टीविन इ.).

काही औषधे बुरशी आणि सूक्ष्मजीवांची टाकाऊ उत्पादने आहेत. एक उदाहरण म्हणजे प्रतिजैविक. वनस्पती, प्राणी, सूक्ष्मजीव, बुरशीजन्य उत्पत्तीचे औषधी पदार्थ त्यांच्या संश्लेषणासाठी, तसेच त्यानंतरच्या रासायनिक परिवर्तनासाठी आणि अर्ध-कृत्रिम आणि कृत्रिम औषधांच्या निर्मितीसाठी आधार म्हणून काम करतात.

अनुवांशिक अभियांत्रिकी पद्धती (इन्सुलिन इ.) वापरून औषधांच्या निर्मितीला ते गती देत ​​आहेत.

एक नवीन औषध, या सर्व "चाळणी" मधून उत्तीर्ण झाले आहे (फार्माकोएक्टिव्हिटीचा अभ्यास, फार्माकोडायनामिक्स, फार्माकोकाइनेटिक्स, अभ्यास दुष्परिणाम, विषारीपणा इ.) क्लिनिकल चाचण्यांसाठी परवानगी आहे. हे "ब्लाइंड कंट्रोल" पद्धत, प्लेसबो इफेक्ट, दुहेरी "अंध नियंत्रण" पद्धत वापरते, जेव्हा प्लेसबो कधी वापरला जात आहे हे डॉक्टरांना किंवा रुग्णाला माहीत नसते. केवळ विशेष आयोगाला माहीत आहे. क्लिनिकल चाचण्या मानवांवर केल्या जात आहेत आणि अनेक देशांमध्ये हे स्वयंसेवकांवर केले जाते. येथे, अर्थातच, या समस्येचे अनेक कायदेशीर, डीओन्टोलॉजिकल, नैतिक पैलू आहेत ज्यासाठी त्यांचा स्पष्ट विकास, नियमन आणि या संदर्भात कायद्यांची मंजूरी आवश्यक आहे.

फार्माकोलॉजी क्षेत्रातील काही शोध आणि वैद्यकीय व्यवहारात त्यांची अंमलबजावणी:

1865 - हृदयावर कार्डियाक ग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव स्थापित झाला

1879 - नायट्रोग्लिसरीनचा शोध

1921 - इन्सुलिनचा शोध

१९३९ - पेनिसिलिनचा शोध

1942 - पहिल्या कॅन्सर औषधांचा शोध

1952 - सायकोट्रॉपिक औषधांचा शोध

1955 - तोंडी गर्भनिरोधक

1958 - पहिले β-ब्लॉकर्स

1987 - स्टॅटिनचा समूह (लिपिड कमी करणारी औषधे)

1992 - एसीई इनहिबिटर

1994 प्रोटॉन पंप इनहिबिटर

प्रश्न २. . पेरिफेरल अॅक्शनचे स्नायू शिथिल करणारे (क्युरे-सारखी औषधे). वर्गीकरण, कृतीची यंत्रणा, फार्माकोडायनामिक्स. औषधे: पाइपकुरोनियम ब्रोमाइड (अर्डुआन), सक्सामेथोनियम आयोडाइड (डायटीलिन), अॅट्राक्यूरियम (ट्रॅक्रिअम), ट्यूबोक्यूरिन. वापरासाठी संकेत आणि विरोधाभास. प्रमाणा बाहेर उपाय.

वर्गीकरण:

1) विध्रुवीकरण विरोधी घटक:

ट्यूबोक्यूरिन क्लोराईड

पॅनकुरोनियम ब्रोमाइड

पाइपकुरोनियम ब्रोमाइड

२) ध्रुवीकरण करणारे एजंट:

3) इन-वा मिश्रित कृती:

डायऑक्सोनियम

1 .अँटीडपोलरायझिंग औषधे एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्स अवरोधित करतात आणि एसिटाइलकोलीनची विध्रुवीकरण क्रिया रोखतात. आयन वाहिन्यांवरील ब्लॉकिंग प्रभाव दुय्यम महत्त्वाचा आहे. प्रतिध्रुवीकरण करणारे एजंट स्पर्धात्मक आणि गैर-स्पर्धात्मक एन-अँटीकोलिनर्जिक्स असू शकतात. अशा प्रकारे, एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवरील परिणामाच्या दृष्टीने क्युरीफॉर्म पदार्थ (उदाहरणार्थ, ट्यूबोक्यूरिन) आणि एसिटाइलकोलीन यांच्यात खरा स्पर्धात्मक विरोध शक्य आहे. जर, ट्युबोक्युरिनमुळे झालेल्या न्यूरोमस्क्युलर ब्लॉकच्या पार्श्वभूमीवर, शेवटच्या प्लेटच्या एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सच्या प्रदेशात, एसिटाइलकोलीनची एकाग्रता लक्षणीयरीत्या वाढली असेल, तर यामुळे न्यूरोमस्क्यूलर ट्रान्समिशन पुनर्संचयित होईल (स्पर्धात्मकपणे कार्य करणारे एसिटाइलकोलीन विस्थापित होईल. कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सशी संबंधित ट्यूबोक्यूरिन). जर त्याच वेळी ट्यूबोक्यूरिनची एकाग्रता पुन्हा विशिष्ट मूल्यांमध्ये वाढविली गेली तर अवरोधित प्रभाव पुन्हा दिसून येईल. या तत्त्वावर कार्य करणाऱ्या क्युरीफॉर्म औषधांना स्पर्धात्मक म्हणतात. स्पर्धात्मक औषधांमध्ये pancuronium (pavulon), pipecuronium (arduan) यांचाही समावेश होतो. याव्यतिरिक्त, गैर-स्पर्धात्मक प्रकारची औषधे आहेत (उदाहरणार्थ, प्रेस्टोनल). या प्रकरणात, क्यूरे-समान औषध आणि एसिटाइलकोलीन भिन्न परंतु संबंधित एंड प्लेट रिसेप्टर सब्सट्रेट्ससह प्रतिक्रिया व्यक्त करतात.

2. विध्रुवीकरण करणारे घटक (उदाहरणार्थ, डायथिलिन) एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सला उत्तेजित करतात आणि पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीचे सतत विध्रुवीकरण करतात. सुरुवातीला, विध्रुवीकरणाचा विकास स्नायूंच्या झुळके-फॅसिक्युलेशनद्वारे प्रकट होतो (न्यूरोमस्क्यूलर ट्रान्समिशन थोड्या काळासाठी आराम दिला जातो). थोड्या कालावधीनंतर, मायोपॅरालिटिक प्रभाव होतो.

3. विभक्त क्युरीफॉर्म औषधांमध्ये मिश्र प्रकारची क्रिया असते (विध्रुवीकरण आणि प्रतिध्रुवीकरण गुणधर्मांचे संयोजन असू शकते). या गटात डायऑक्सोनियम (विध्रुवीकरण-नॉन-स्पर्धात्मक औषध) समाविष्ट आहे. प्रथम, यामुळे अल्प-मुदतीचे अध्रुवीकरण होते, ज्याची जागा विध्रुवीकरण नसलेल्या ब्लॉकद्वारे घेतली जाते.

मायोपॅरालिटिक क्रियेच्या कालावधीनुसार, क्यूरे-सारखी औषधे सशर्तपणे तीन गटांमध्ये विभागली जाऊ शकतात: लहान क्रिया(5-10 मि) - डिटिलिन, मध्यम कालावधी (20-50 मि) - ट्यूबोक्यूरिन, पाइपकुरोनियम, पॅनकुरोनियम.

बहुतेक क्यूरे-सदृश औषधांमध्ये न्यूरोमस्क्युलर सायनॅप्सच्या संबंधात उच्च निवडक कृती असते. तथापि, ते रिफ्लेक्स आर्कच्या इतर भागांवर देखील परिणाम करू शकतात. बर्‍याच प्रतिध्रुवीय पदार्थांमध्ये मध्यम गॅंग्लिअब्लॉकिंग क्रियाकलाप (विशेषत: ट्यूबोक्यूरिन) असतो, त्यातील एक अभिव्यक्ती म्हणजे कमी होणे. रक्तदाब, तसेच कॅरोटीड सायनस झोन आणि एड्रेनल मेडुलाच्या एन-कोलिनर्जिक रिसेप्टर्सवर निराशाजनक प्रभाव. काही पदार्थांसाठी (पँकुरोनियम), हृदयावर एक उच्चारित एम-अँटीकोलिनर्जिक (वागोलिटिक) प्रभाव नोंदविला गेला, ज्यामुळे टाकीकार्डिया होतो.

ट्यूबोक्यूरिन आणि इतर काही औषधे हिस्टामाइन सोडण्यास उत्तेजित करू शकतात, ज्यात रक्तदाब कमी होतो, ब्रोन्कियल स्नायूंच्या टोनमध्ये वाढ होते.

डिपोलराइझिंग क्युअर-सदृश एजंट्सचा इलेक्ट्रोलाइट बॅलन्सवर विशिष्ट प्रभाव पडतो. पोस्टसिनॅप्टिक झिल्लीच्या विध्रुवीकरणाच्या परिणामी, पोटॅशियम आयन बाहेर पडतात. कंकाल स्नायूआणि बाह्य द्रव आणि रक्त प्लाझ्मामधील त्यांची सामग्री वाढते. हे कार्डियाक ऍरिथमियाचे कारण असू शकते.

विध्रुवीकरण करणारे क्युरीफॉर्म पदार्थ कंकाल स्नायूंच्या एन्युलोस्पायरल अंतांना उत्तेजित करतात. यामुळे प्रोप्रिओसेप्टिव्ह तंतूंमध्ये अपेक्षीत आवेगांमध्ये वाढ होते आणि त्यामुळे मोनोसिनेप्टिक रिफ्लेक्सेसचा प्रतिबंध होऊ शकतो.

क्यूरेरसारखी औषधे, जी चतुर्थांश अमोनियम संयुगे आहेत, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये खराब शोषली जातात, म्हणून ती पॅरेंटेरली प्रशासित केली जातात, सहसा इंट्राव्हेनसद्वारे.

विविध प्रकारच्या शस्त्रक्रियेदरम्यान ऍनेस्थेसियोलॉजीमध्ये क्युअर-सारखी औषधे मोठ्या प्रमाणावर वापरली जातात. कंकालच्या स्नायूंना शिथिलता आणून, ते छातीच्या अवयवांवर अनेक ऑपरेशन्स मोठ्या प्रमाणात सुलभ करतात आणि उदर पोकळी, तसेच शीर्षस्थानी आणि खालचे अंग. ते श्वासनलिका इंट्यूबेशन, ब्रॉन्कोस्कोपी, विस्थापन कमी करण्यासाठी आणि हाडांच्या तुकड्यांची पुनर्स्थित करण्यासाठी वापरले जातात. याव्यतिरिक्त, ही औषधे कधीकधी टिटॅनसच्या उपचारांमध्ये इलेक्ट्रोकनव्हल्सिव्ह थेरपीसह वापरली जातात.

क्युअर सारख्या औषधांचे दुष्परिणाम धोकादायक नाहीत. रक्तदाब कमी होऊ शकतो (ट्यूबोक्यूरिन) आणि वाढू शकतो (डायटीलिन). अनेक औषधांसाठी, टाकीकार्डिया वैशिष्ट्यपूर्ण आहे. कधीकधी ह्रदयाचा अतालता (डायटीलिन), ब्रॉन्कोस्पाझम (ट्यूबोक्यूरिन), इंट्राओक्युलर प्रेशर (डायटीलिन) वाढतात. विध्रुवीकरण करणाऱ्या पदार्थांसाठी, स्नायू दुखणे. प्लाझ्मा कोलिनेस्टेरेसची अनुवांशिकदृष्ट्या निर्धारित कमतरता असलेल्या व्यक्तींमध्ये, डिटिलिन दीर्घकाळापर्यंत श्वसनक्रिया बंद होणे (नेहमी 5-10 मिनिटांऐवजी 6-8 तास किंवा त्याहून अधिक) होऊ शकते.

क्युरेरसारखी औषधे यकृत, मूत्रपिंड, तसेच वृद्धापकाळातील आजारांमध्ये सावधगिरीने वापरली पाहिजेत.

हे लक्षात ठेवले पाहिजे की क्यूरे-सारखी औषधे श्वासोच्छवासास निराश करतात किंवा पूर्णपणे बंद करतात. म्हणून, ते केवळ विरोधी आणि सर्वांच्या उपस्थितीत वैद्यकीय व्यवहारात वापरले जाऊ शकतात आवश्यक अटीकृत्रिम श्वासोच्छवासासाठी.

प्रश्न3. अँटीअँजिनल एजंट बीटा-ब्लॉकर्स आणि ब्लॉकर्स कॅल्शियम वाहिन्या. अँटीएंजिनल ऍक्शनची यंत्रणा, फार्माकोडायनामिक्स. तुलनात्मक वैशिष्ट्ये- प्रोप्रानोलॉल (अ‍ॅनाप्रिलीन), एटेनोलॉल (टेनॉरमिन), वेरापामिल, (आयसोप्टिन), निफेडिपिन. नियुक्तीसाठी संकेत. दुष्परिणाम.

बीटा-ब्लॉकर्स

अलिकडच्या वर्षांत, औषधांच्या या गटाचे अनेक उपचारात्मक रोगांच्या उपचारांसाठी विस्तृत वितरण आढळले आहे.

नॉन-सिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर्स (टिमोलॉल, प्रोप्रानोलॉल, सोटालोल, नॅडोलॉल, ऑक्‍सप्रेनोलॉल, पिंडोलॉल, इ.) आणि निवडक बीटा-1-ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलॉल, एटेनोलॉल, एसीबुटोलॉल इ.) आहेत.

एनजाइना पेक्टोरिसमधील औषधांच्या या गटाची उपचारात्मक क्रिया हृदयावरील सहानुभूतीशील मज्जासंस्थेचा प्रभाव रोखण्याच्या क्षमतेमुळे आहे, ज्यामुळे त्याचे कार्य कमी होते आणि मायोकार्डियल ऑक्सिजनचा वापर कमी होतो.

ANAPRILIN (propranolol, inderal, obzidan; टॅब्लेट 0.01 आणि 0.04) एक नॉन-कार्डिओसिलेक्टिव्ह बीटा-ब्लॉकर आहे ज्यामध्ये त्याच्या स्वतःच्या सिम्पाथोमिमेटिक क्रियाकलापांशिवाय कमी कालावधीची क्रिया असते. अॅनाप्रिलीन हृदयाची सर्व 4 कार्ये कमी करते, प्रामुख्याने मायोकार्डियल आकुंचन. सर्वात स्पष्ट प्रभाव 30-60 मिनिटांच्या आत दिसून येतो, उपचारात्मक प्रभाव, लहान अर्ध्या आयुष्यामुळे (2.5-3.2 तास), 5-6 तास टिकतो. याचा अर्थ असा की औषध दिवसातून 4-5 वेळा घेतले पाहिजे. अॅनाप्रिलीनचा वापर केवळ एनजाइनाच्या हल्ल्यांच्या प्रतिबंधासाठी केला जातो, केवळ त्याच्या विशिष्ट स्वरूपात, कारण ब्लॉक केलेल्या बीटा-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्सच्या पार्श्वभूमीवर अँजाइनाच्या व्हॅसोस्पास्टिक फॉर्मसह, कॅटेकोलामाइन्स कोरोनरी वाहिन्यांचा उबळ वाढवतात.

साइड इफेक्ट्स: मायोकार्डियल आकुंचन कमी होणे, ब्रॅडीकार्डिया, एव्ही नाकाबंदी, ब्रॉन्कोस्पाझम; मळमळ, उलट्या, अतिसार, सामान्य कमजोरी, चक्कर येणे, कधीकधी ऍलर्जीक प्रतिक्रिया. उदासीनता शक्य आहे. हायपोग्लाइसेमिक एजंट्सच्या एकाच वेळी वापरासह - हायपोग्लाइसेमियाचा धोका.

कॅल्शियम विरोधी (कॅल्शियम चॅनेल अवरोधक)

शरीराच्या महत्त्वपूर्ण कार्यांच्या कामगिरीमध्ये कॅल्शियमचे महत्त्व खूप मोठे आहे. गुळगुळीत आणि कंकाल दोन्ही स्नायूंमध्ये उत्तेजक आणि प्रतिबंधात्मक प्रक्रियांच्या नियमनासाठी कॅल्शियम आवश्यक आहे. बाह्य वातावरणातून किंवा विविध उत्तेजनांच्या प्रभावाखाली इंट्रासेल्युलर डेपोमधून, कॅल्शियम कॅल्शियम-बाइंडिंग साइटोप्लाज्मिक प्रथिनांशी संवाद साधते जे नियामक म्हणून कार्य करतात.

हृदय आणि रक्तवाहिन्यांसाठी, कॅल्शियमचे मूल्य काहीसे वेगळे आहे, जे विशिष्ट कॅल्शियम-बाइंडिंग प्रथिनांच्या प्राबल्य (हृदयात किंवा रक्तवाहिन्यांमधील) संबंधित आहे. मायोकार्डियोसाइट्समध्ये एक विशेष प्रोटीन असते - ट्रोपोनिन (लियोटोनिन), आणि गुळगुळीत संवहनी मायोसाइट्समध्ये - एक विशेष थर्मोस्टेबल कॅल्शियम-आश्रित प्रोटीन कॅल्मोड्युलिन असते. ते ट्रोपोनिन किंवा कॅल्मोड्युलिनवर अधिक कार्य करतात की नाही यावर अवलंबून, काही कॅल्शियम चॅनेल ब्लॉकर्स हृदयावर मोठ्या प्रमाणात परिणाम करतात, तर काही रक्तवाहिन्यांवर परिणाम करतात. उदाहरणार्थ, VERAPAMIL सारख्या कॅल्शियम प्रतिपक्षाचा हृदयावर जास्त प्रभाव पडतो (त्याचा antiarrhythmic प्रभाव खूप महत्वाचा आहे).

या गटाच्या औषधांचा अँटीएंजिनल प्रभाव त्यांच्या मायोकार्डियमवरील थेट कृतीशी आणि सर्वात महत्त्वाचे म्हणजे, परिधीय हेमोडायनामिक्सच्या प्रभावाशी संबंधित आहे. कॅल्शियम विरोधी गुळगुळीत स्नायू पेशींमध्ये त्याचा प्रवेश रोखतात, त्यामुळे त्याची संकुचित होण्याची क्षमता कमी होते. कोरोनरी वाहिन्यांवरील या औषधांची क्रिया अँटिस्पॅस्टिक म्हणून दर्शविली जाते, परिणामी, कोरोनरी रक्त प्रवाह वाढतो आणि परिधीय वाहिन्यांवरील कृतीमुळे, रक्तदाब कमी होतो. यामुळे हृदयावरील भार कमी होतो, इस्केमिक झोनमध्ये रक्त प्रवाह सुधारतो. ही औषधे हृदयाचे यांत्रिक कार्य आणि मायोकार्डियल ऑक्सिजनची मागणी कमी करतात, संपार्श्विकांची संख्या वाढवतात. रूग्णांमध्ये वापरल्यास, एनजाइनाच्या हल्ल्यांची वारंवारता आणि तीव्रता कमी होते आणि शारीरिक क्रियाकलाप सहनशीलता वाढते.

बर्‍याचदा, निफेडिपिनचा वापर या उद्देशासाठी केला जातो (समानार्थी शब्द: फेनिगिडिन, कॉरिनफर, कॉर्डाफेन, कॉर्डीपिन इ.; टॅब. 0, 01). प्रभाव 15-20 मिनिटांत येतो आणि 4-6 तास टिकतो. अँटीएंजिनल इफेक्टच्या ताकदीच्या बाबतीत औषध नायट्रोग्लिसरीनपेक्षा निकृष्ट आहे.

वेरापामिलच्या विपरीत, औषधात कमकुवत अँटीएरिथमिक क्रियाकलाप आहे, डायस्टोलिक दाब मोठ्या प्रमाणात कमी करते. विशेषत: व्हॅसोस्पॅस्टिक एनजाइना पेक्टोरिसमधील कोरोनरी वाहिन्यांना आराम देते. सर्वसाधारणपणे, एनजाइनाच्या या स्वरूपासह, कॅल्शियम विरोधी श्रेयस्कर असतात. निफेडिपाइन व्यतिरिक्त, एनजाइना पेक्टोरिसच्या क्रॉनिक उपचारांसाठी, 80 च्या दशकात तयार केलेल्या दुसऱ्या पिढीतील निफेडिपिन डेरिव्हेटिव्ह्जचा वापर केला जातो: इसराडिपाइन (syn.: lomir).

औषधांचा हा गट थोड्या प्रमाणात साइड इफेक्ट्स देतो: रक्तदाब कमी करणे, डोकेदुखी, स्नायू कमजोरी, मळमळ, बद्धकोष्ठता. 2-3 महिन्यांपर्यंत औषधांचा सतत वापर केल्याने सहनशीलतेचा विकास होतो.

ब्रॅडीकार्डियासह एनजाइना पेक्टोरिससाठी, इफेड्रिन व्युत्पन्न वापरले जाते - ऑक्सिफेड्रिन (इल्डामेन, मायोफेड्रिन; 0.016 च्या गोळ्या). हृदयाच्या बीटा -1 रिसेप्टर्सच्या संबंधात औषधाची आंशिक वेदनावादी क्रिया आहे, त्याचा थेट कोरोनरी डायलेटिंग प्रभाव आहे, ऑक्सिजनच्या मागणीत जास्त वाढ न होता मायोकार्डियल आकुंचन वाढते. देशांतर्गत उत्पादनाचे आणखी एक समान औषध NONAKHLAZIN, 0.03 च्या गोळ्यांमध्ये उपलब्ध आहे - फेनोथियाझिनचे व्युत्पन्न. औषधाचा सकारात्मक इनोट्रॉपिक प्रभाव आहे आणि कोरोनरी रक्तवाहिन्यांचा टोन कमी करतो.

एनजाइना पेक्टोरिस असलेल्या रूग्णांच्या उपचारांमध्ये, डायपिरिडामोल (क्युरेंटिल) सारखे औषध, एक पायरीमिडीन डेरिव्हेटिव्ह देखील वापरले जाते. हे औषध लहान रक्तवाहिन्यांमधील रक्ताच्या मायक्रोक्रिक्युलेशनवर कार्य करते, प्लेटलेट एकत्रीकरण प्रतिबंधित करते, संपार्श्विकांची संख्या आणि संपार्श्विक रक्त प्रवाहाची तीव्रता वाढवते, तथापि, यामुळे "चोरी" लक्षण होऊ शकते, विशेषत: जेव्हा अंतस्नायु प्रशासनगंभीर कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस असलेल्या रूग्णांमध्ये, कारण औषध स्क्लेरोसिसमुळे प्रभावित नसलेल्या रक्तवाहिन्यांच्या विस्तारास कारणीभूत ठरते. दुसरीकडे, हे औषध अशा रुग्णांसाठी सूचित केले जाते ज्यांना एनजाइना पेक्टोरिस आहे, तसेच, विविध कारणांमुळे, रक्त गोठणे वाढले आहे.

व्हॅलिडॉल सारख्या साधनांमध्ये रिफ्लेक्स प्रकारची क्रिया असते. या औषधाच्या रचनेत मेन्थॉल (आयसोव्हॅलेरिक ऍसिडच्या मेन्थॉल एस्टरमध्ये मेन्थॉलचे 25% द्रावण) समाविष्ट आहे. हे एक कमकुवत अँटीएंजिनल एजंट आहे शामक प्रभावआणि मध्यम रिफ्लेक्स वासोडिलेटिंग प्रभाव. हे एंजिना पेक्टोरिसच्या सौम्य स्वरूपासाठी सूचित केले जाते.

तिकीट 10