Carbenicillin kalikasan at resulta ng pakikipag-ugnayan. Paglalarawan ng pharmacological action


kasingkahulugan: Anabactyl, Geopen, Microcillin, Pyopen. Semi-synthetic penicillin malawak na saklaw mga aksyon (tingnan ang larawan sa ibaba). Natanggap noong 1967

Mga katangian ng physicochemical

Di sosa asin 6-(α-carboxy-α-phenylacetamido)-penicillanic acid, α-carboxybenzylpenicillin. Kabuuang formula: C 17 H 16 N 2 Na 2 O 6 S. Molecular weight 422.4.

Ang Carbenicillin disodium salt ay isang puting hygroscopic powder, lubos na natutunaw sa tubig (850 mg/ml sa pH 6.0-8.0). Mabilis na binabawasan ang aktibidad sa acidic na kapaligiran: kalahating buhay sa mga solusyon sa pH 2.0 at temperatura 21°C ay humigit-kumulang 140 minuto, sa 37°C - 30 minuto. Ang isang solusyon ng 1 g ng gamot sa 2 ml ng tubig sa 5 ° C ay nananatiling aktibo sa loob ng 5 araw.

Antimicrobial action

Ang Carbenicillin ay may malawak na spectrum pagkilos na antimicrobial, ay aktibo laban sa karamihan ng gram-positive at gram-negative na microorganism (tingnan ang talahanayan sa ibaba).

Antimicrobial spectrum ng carbenicillin kumpara sa ampicillin at benzylpenicillin

Mga mikroorganismo MIC, µg/ml
carbenicillin ampicillin benzylpenicillin1
Gram-positive
Staphylococcus aureus (paggawa ng penicillinase) 5 – 25 o higit pa Matatag Matatag
Staphylococcus aureus (hindi gumagawa ng penicillinase) 0,5—2,5 0,05—0,5 0,03—0,1
Streptococcus pyogenes 0,15—0,25 0,02 0,01
Streptococcus faecalis 2.5 - 50 o higit pa 1,25 2,5
Streptococcus viridans 1,25 0,01 0,01—0,1
Streptococcus pneumoniae 0,15—0,5 0,02 0,015
Clostridia spp. 0,25—1 0,02—0,1 0,01—0,1
Gram-negatibo
Neisseria gonorrhoeae 0,05 0,02 0,006—1,5
Neisseria meningitidis 0,02 0,01—0,05 0,01—0,3
Haemophilus influenzae 0,5 0,25—1 0.5—2—30 at higit pa
Klebsiella pneumoniae 250 >100 >100
Escherichia coli 2.5 - 25 o higit pa 0.8–10 o higit pa 50
Salmonella typhi 5 0,25 — 3 3—100 o higit pa
Shigella spp. 5 2,5 >25
Proteus mirabilis 2,5—5 1,25—10 5—25 o higit pa
Proteus morganii 2,5—12,5 50 >100
Proteus vulgaris 5—12,5 50 >100
Proteus rettgeri 2,5—12,5 50 >100
Pseudomonas aeruginosa 62.5—100 o higit pa 100—250 o higit pa 100—250 o higit pa
Vibrio cholerae 2,5 2,5 2,5

Ang 1 MIC ng benzylpenicillin ay ibinibigay sa mga yunit/ml.

Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng carbenicillin at iba pang mga penicillin, lalo na sa ampicillin, na katulad sa spectrum ng pagkilos na antimicrobial nito, ay ang aktibidad nito laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang MIC ng carbenicillin laban sa karamihan ng mga strain ng microorganism na ito ay umaabot sa 6.2-100 μg/ml; ang dalas ng pagtuklas ng mga strain na natural na lumalaban sa antibyotiko ay 10-20%. Karamihan sa mga strain ng Pseudomonas spp. na hindi kabilang sa Ps species ay lumalaban sa pagkilos ng carbenicillin. aeruginosa.

"Rational antibiotic therapy"
S.M.Navashin, I.P.Fomina

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang pang-araw-araw na dosis ng carbenicillin para sa mga matatanda ay 4-8 g, para sa mga bata 50-100 mg/kg. Ang pang-araw-araw na dosis ay nahahati sa 4-6 solong dosis. Para sa intramuscular injection 1 g ng gamot ay natunaw sa 2 ml ng tubig para sa iniksyon. Ang pang-araw-araw na dosis ng carbenicillin kapag pinangangasiwaan ng intravenously sa mga matatanda ay 20-30 g, sa mga bata 250-400 mg/kg. Para sa intravenous administration, isang solusyon na may konsentrasyon ang ginagamit...


Para sa mga sakit na sinamahan ng isang paglabag excretory function bato, nagbabago ang kinetics ng carbenicillin: kapag ang natitirang nitrogen sa dugo ay higit sa 100 mg%, ang konsentrasyon ng antibiotic pagkatapos ng intravenous administration sa isang dosis na 1 g ay 10-15 beses na mas mataas kaysa sa normal na sinusunod at pagkatapos ng 5 oras ay 90 pa rin. μg/ml. Sa ilalim ng mga kundisyong ito, ang T1/2 ay pinalawig sa 10-15 oras, at may sabay-sabay na hepatic-renal failure...


Ang Carbenicillin ay acid labile at ang pagsipsip nito kapag iniinom nang pasalita ay hindi gaanong mahalaga. Ang mga pangunahing paraan ng paggamit ng antibiotic ay intramuscular at intravenous administration. Pinakamataas na konsentrasyon sa serum ng dugo kapag ang 1 g ng carbenicillin ay ibinibigay sa intramuscularly ay nakakamit 30 min-1 oras pagkatapos ng pangangasiwa (15 min pagkatapos ng intravenous administration) na may matalim na pagbaba sa pamamagitan ng 4-6 na oras. Ang pagdepende ng antas ng antibiotic sa dugo sa halaga ng...


Ang Carbenicillin ay nailalarawan sa pamamagitan ng makabuluhang aktibidad laban sa streptococci, pneumococci, at staphylococci na hindi bumubuo ng penicillinase, na mas mababa sa kalubhaan sa benzylpenicillin at ampicillin. Ang antibiotic ay sinisira ng staphylococcal penicillinase at walang epekto sa benzylpenicillin-resistant penicillinase-forming staphylococci. Ang Carbenicillin ay aktibo laban sa lahat ng uri ng Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii) na lumalaban sa iba pang antibiotic. Gayunpaman, lumalaban sa ampicillin...


Pangalan ng kalakalan

Carbenicillin

Pang-internasyonal na pangalan

Carbenicillin

Kaakibat ng grupo

Antibiotic, semi-synthetic penicillin

Paglalarawan aktibong sangkap

Carbenicillin

Form ng dosis

Pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous at intramuscular administration, pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration

epekto ng pharmacological

Ang malawak na spectrum na antibiotic mula sa grupo ng mga semisynthetic penicillins para sa pangangasiwa ng parenteral. Gumagawa ng bactericidal (nakakagambala sa synthesis ng cell wall ng mga microorganism). Aktibo laban sa gram-positive at gram-negative na microorganism, kasama. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indole-positive strains), ilang anaerobic microorganism. Nawasak ng penicillinases.

Mga indikasyon

Mga impeksyon sa bacterial sanhi ng sensitibong microflora (kabilang ang matinding mixed aerobic-anaerobic infections): sepsis, peritonitis, impeksyon sa pelvic organs, ihi at biliary tract, pneumonia, pleural empyema, colienteritis, meningitis, abscess ng utak, impeksyon sa balat at malambot na tissue , purulent na komplikasyon pagkatapos mga interbensyon sa kirurhiko at panganganak, mga nahawaang paso, otitis media.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive (kabilang ang iba pa mga antibiotic na beta-lactam), pagbubuntis, CHF, arterial hypertension, bronchial hika, eksema, ulcerative colitis, enteritis, talamak na pagkabigo sa bato, angioedema, pagdurugo (kabilang ang isang kasaysayan).

Mga side effect

Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, anaphylactic shock, hyperemia ng balat, angioedema, rhinitis, conjunctivitis, eosinophilia, Mula sa gilid sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay, dysbacteriosis, pseudomembranous enterocolitis. Mula sa mga organo ng hematopoietic: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia. Mula sa sistema ng ihi: hypercreatininemia, interstitial nephritis. Iba pa: lagnat, arthralgia, hypokalemia at hypernatremia (kapag ginamit sa mataas na dosis), hemorrhagic syndrome, epileptiform seizure, candidiasis, hypovitaminosis. Sa intramuscular injection - sakit sa lugar ng iniksyon; na may intravenous administration - phlebitis.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ipasok ang intramuscularly o intravenously. Mga matatanda na may malubhang impeksyon daluyan ng ihi- IV drip, sa isang dosis na 200 mg/kg/araw. Para sa mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi - IM, 1-2 g bawat 6 na oras. Para sa sepsis, meningitis, malubhang impeksyon respiratory tract, pangkalahatang impeksyon sa malambot na tisyu - sa araw-araw na dosis 400-500 mg/kg, IV drip o ilang iniksyon. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 40 g. Para sa gonorrheal infection ng urogenital tract - isang beses intramuscularly para sa mga lalaki - 2 g, para sa mga kababaihan - 4 g. Para sa mga bata - intramuscularly, sa isang dosis na 50-100 mg/kg/day at intravenously sa pamamagitan ng tumulo, sa pang-araw-araw na dosis ng 250-500 mg/kg (dalas ng pangangasiwa - tuwing 6 na oras; posible ang pangmatagalang pagbubuhos). Mga bagong silang na tumitimbang ng hanggang 2 kg: IM o IV, 75 mg/kg tuwing 12 oras sa unang linggo ng buhay, at pagkatapos ay 75 mg/kg bawat 8 oras. Mga bagong silang na tumitimbang ng 2 kg o higit pa: IV / m o IV, 75 mg /kg tuwing 8 oras sa unang linggo, at pagkatapos ay 75 mg/kg tuwing 6 na oras. Mga pasyenteng may pagkabigo sa bato dagdagan ang mga agwat sa pagitan ng mga administrasyon.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang oras ng prothrombin at bahagyang oras ng thromboplastin, dahil Pinipigilan ng carbenicillin ang pagsasama-sama ng platelet. Ang pagpapasiya ng konsentrasyon ng K+ o Na+ sa serum ng dugo ay maaaring kailanganin sa pana-panahong mga agwat sa mga pasyente na may mababang reserbang K+ at sa mga tumatanggap ng mga cytotoxic na gamot o diuretic na gamot nang sabay-sabay na may mataas na dosis ng antibiotics, dahil maaaring magkaroon ng hypokalemia at hypernatremia (dahil sa mataas na nilalaman Na+ sa paghahanda). Ang konsentrasyon ng Na+ sa gamot ay humigit-kumulang 4.7-5.3 mmol/g, ngunit maaaring umabot sa 6.5 mmol bawat 1 g ng carbenicillin. Dapat itong isaalang-alang kapag kinakalkula ang kabuuang pang-araw-araw na paggamit ng Na+ sa katawan sa mga pasyente na may limitadong paggamit. Ang carbenicillin ay maaaring iturok sa magkasanib na lukab, intrapleurally, ginagamit para sa paglanghap, at para sa paghuhugas ng mga cavity. Ang mga solusyon ay inihanda lamang bago ang pangangasiwa. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, higit sa 2 g ay hindi dapat iturok sa parehong lugar.

Pakikipag-ugnayan

Huwag ihalo sa aminoglycosides sa parehong syringe. Sa mga pasyente na mayroon nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga penicillin, posible ang mga cross-allergic reaction na may cephalosporin antibiotics. Pinahuhusay ang mga epekto ng hindi direkta at direktang anticoagulants, antiplatelet agent at fibrinolytics. Pinapataas ang posibilidad side effects kapag pinagsama sa mga NSAID. Ang kalubhaan ng bactericidal effect ay nabawasan nang bacteriostatically aktibong antibiotics(tetracycline antibiotics, macrolides, chloramphenicol). Binabawasan ang epekto ng aminoglycosides; binabawasan ng aminoglycosides ang aktibidad ng gamot. Ang mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay nagpapataas ng konsentrasyon ng carbenicillin sa plasma.

Geopen, Carindacillin.

Komposisyon at release form

Carbenicillin sodium salt. Mga tablet (500 mg).
Carbenicillin disodium salt. Dry substance para sa iniksyon (500 mg).

epekto ng pharmacological

Ang Carbenicillin ay isang semisynthetic antibiotic mula sa grupo ng mga broad-spectrum penicillins. Gumagawa ng bactericidal. Lubos na aktibo laban sa mga gramo-negatibong microorganism, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa, lahat ng uri ng Proteus, at ilang anaerobic microorganism.

Gayunpaman, ang mga strain na lumalaban sa ampicillin ng Pr. Ang mirabilis ay lumalaban sa carbecicillin. Para sa iba pang mga gramo-negatibong mikroorganismo (Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenza), pati na rin ang Serratia marcescens at Enterobacter, ang aktibidad ng carbenicillin ay katulad ng sa ampicillin. Nagpapakita ng aktibidad laban sa gram-positive cocci - staphylococci at streptococci (maliban sa mga strain na bumubuo ng penicillinase). Acid resistant.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab (kabilang ang sepsis, peritonitis, impeksyon sa respiratory tract, impeksyon sa ihi) na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo sa gamot.

Aplikasyon

Ang dosis ay itinakda nang paisa-isa depende sa lokasyon at kalubhaan ng impeksyon at ang sensitivity ng pathogen. Sa mga malubhang kaso ng sakit, ang mga matatanda ay inireseta ng pang-araw-araw na dosis ng 20-30 g IV sa isang stream (mabagal) o pagtulo, maximum na pang-araw-araw na dosis - 40 g, dalas ng pangangasiwa - 4-6 beses / araw, mga agwat sa pagitan ng mga administrasyon - 4-6 na oras.Tagal IV jet injection- 3-4 minuto, intravenous infusion - 30-40 minuto.

Kung ang IV infusion ay tumatagal ng higit sa 40 minuto, ang kinakailangang therapeutic concentration ay maaaring hindi makamit. Para sa mga impeksyon sa ihi, ang gamot ay inireseta intramuscularly sa 1-2 g bawat 6 na oras.

Para sa impeksyon ng gonorrheal ng urogenital tract, ang isang solong dosis ng 2 g para sa mga lalaki at 4 g para sa mga kababaihan ay inireseta intramuscularly. Para sa mga bata, ang pang-araw-araw na dosis para sa intramuscular administration ay 50-100 mg / kg, at para sa intravenous administration - 250-500 mg / kg. Ang dalas ng pangangasiwa ay tuwing 6 na oras. Ang tagal ng paggamot ay tinutukoy nang paisa-isa (hanggang 14 na araw).

Kung ang excretory function ng mga bato ay may kapansanan, ang dosis ng gamot ay nabawasan at ang mga pagitan sa pagitan ng mga dosis ay nadagdagan. Kapag ang halaga ng CC ay mas mababa sa 30 ml/min, ang gamot ay dapat ibigay sa mga matatanda sa intravenously sa 2 g tuwing 6-8 na oras.

Ang kaligtasan ng paggamit sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas at mga bata ay hindi naitatag. Ang gamot ay maaaring ibigay sa intraarticularly, intrapleurally, ginagamit para sa paglanghap, at para sa paghuhugas ng mga cavity. Posibleng cross-resistance sa cephalosporins.

Ang mga carbenicillin at aminoglycoside antibiotic ay hindi dapat ihalo sa parehong syringe. Ang mga solusyon sa carbenicillin ay inihanda lamang bago ang pangangasiwa. Kapag ang malalaking dosis ay ibinibigay, maaaring mangyari ang pagkagambala. balanse ng electrolyte at hypokalemia.

Side effect

Allergic at mga reaksyon ng immune: urticaria, erythema, Quincke's edema, rhinitis, conjunctivitis, bihira - anaphylactic shock. Sa mga bihirang kaso, nangyayari ang pananakit ng kasukasuan, eosinophilia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, at isang lumilipas na pagtaas sa aktibidad ng mga transaminases ng atay sa dugo.

Posibleng mga karamdaman ng mga function ng PS organs, neurotoxic effect, hemorrhagic syndrome (na may kapansanan sa excretory function ng mga bato). Maaaring magkaroon ng superinfection na may mga microorganism na lumalaban sa carbenicillin. Sa intramuscular injection, ang sakit ay sinusunod sa lugar ng iniksyon; sa intravenous administration, maaaring umunlad ang phlebitis.

Siguraduhing kumunsulta sa iyong doktor bago kunin ang gamot na ito.

Pang-internasyonal na pangalan

Carbenicillin

Grupo ng pharmacological

Antibiotic, semi-synthetic penicillin (84)

Mga aktibong sangkap

Carbenicillin

Form ng dosis

pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intravenous at intramuscular administration, pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa intramuscular administration

Pharm.Aksyon

Ang malawak na spectrum na antibiotic mula sa grupo ng mga semisynthetic penicillins para sa parenteral administration. Gumagawa ng bactericidal (nakakagambala sa synthesis ng cell wall ng mga microorganism). Aktibo laban sa gram-positive at gram-negative na microorganism, kasama. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indole-positive strains), ilang anaerobic microorganism. Nawasak ng penicillinases.

Paggamit

Mga impeksyon sa bacterial na dulot ng sensitibong microflora (kabilang ang malubhang mixed aerobic-anaerobic na impeksyon): sepsis, peritonitis, impeksyon sa pelvic organs, ihi at biliary tract, pneumonia, pleural empyema, colienteritis, meningitis, abscess sa utak, impeksyon sa balat at malambot na tisyu, purulent mga komplikasyon pagkatapos ng operasyon at panganganak, mga nahawaang paso, otitis media.

Contraindications para sa paggamit

Hypersensitivity (kabilang ang iba pang beta-lactam antibiotics), pagbubuntis, CHF, arterial hypertension, bronchial asthma, eczema, ulcerative colitis, enteritis, talamak na pagkabigo sa bato, angioedema, pagdurugo (kabilang ang isang kasaysayan).

Mga posibleng epekto

Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, anaphylactic shock, hyperemia ng balat, angioedema, rhinitis, conjunctivitis, eosinophilia Mula sa sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay, dysbacteriosis, pseudomembranous enterocolitis. Mula sa mga organo ng hematopoietic: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia. Mula sa sistema ng ihi: hypercreatininemia, interstitial nephritis. Iba pa: lagnat, arthralgia, hypokalemia at hypernatremia (kapag ginamit sa mataas na dosis), hemorrhagic syndrome, epileptiform seizure, candidiasis, hypovitaminosis. Sa intramuscular injection - sakit sa lugar ng iniksyon; na may intravenous administration - phlebitis.

Mga dosis at paraan ng pangangasiwa

Ipasok ang intramuscularly o intravenously. Para sa mga may sapat na gulang na may malubhang impeksyon sa ihi - intravenous drip, sa isang dosis na 200 mg/kg/araw. Para sa mga hindi komplikadong impeksyon sa ihi - intramuscularly, 1-2 g bawat 6 na oras. Para sa sepsis, meningitis, malubhang impeksyon sa respiratory tract, pangkalahatang impeksyon sa malambot na tisyu - sa pang-araw-araw na dosis na 400-500 mg/kg, intravenous drip o ilang mga pagpapakilala. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 40 g. Para sa gonorrheal infection ng urogenital tract - isang beses intramuscularly para sa mga lalaki - 2 g, para sa mga kababaihan - 4 g. Para sa mga bata - intramuscularly, sa isang dosis na 50-100 mg/kg/day at intravenously sa pamamagitan ng tumulo, sa pang-araw-araw na dosis ng 250-500 mg/kg (dalas ng pangangasiwa - tuwing 6 na oras; posible ang pangmatagalang pagbubuhos). Mga bagong silang na tumitimbang ng hanggang 2 kg: IM o IV, 75 mg/kg tuwing 12 oras sa unang linggo ng buhay, at pagkatapos ay 75 mg/kg bawat 8 oras. Mga bagong silang na tumitimbang ng 2 kg o higit pa: IV / m o IV, 75 mg /kg tuwing 8 oras sa unang linggo, at pagkatapos ay 75 mg/kg bawat 6 na oras. Para sa mga pasyenteng may kabiguan sa bato, dagdagan ang pagitan ng mga dosis.

Iba pang mga tagubilin

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na subaybayan ang oras ng prothrombin at bahagyang oras ng thromboplastin, dahil Pinipigilan ng carbenicillin ang pagsasama-sama ng platelet. Ang pagpapasiya ng konsentrasyon ng K+ o Na+ sa serum ng dugo ay maaaring kailanganin sa pana-panahong mga agwat sa mga pasyente na may mababang reserbang K+ at sa mga tumatanggap ng mga cytotoxic na gamot o diuretic na gamot nang sabay-sabay na may mataas na dosis ng antibiotics, dahil maaaring magkaroon ng hypokalemia at hypernatremia (dahil sa mataas na nilalaman ng Na+ sa gamot). Ang konsentrasyon ng Na+ sa gamot ay humigit-kumulang 4.7-5.3 mmol/g, ngunit maaaring umabot sa 6.5 mmol bawat 1 g ng carbenicillin. Dapat itong isaalang-alang kapag kinakalkula ang kabuuang pang-araw-araw na paggamit ng Na+ sa katawan sa mga pasyente na may limitadong paggamit. Ang carbenicillin ay maaaring iturok sa magkasanib na lukab, intrapleurally, ginagamit para sa paglanghap, at para sa paghuhugas ng mga cavity. Ang mga solusyon ay inihanda lamang bago ang pangangasiwa. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, higit sa 2 g ay hindi dapat iturok sa parehong lugar.

Pakikipag-ugnayan

Huwag ihalo sa aminoglycosides sa parehong syringe. Sa mga pasyente na hypersensitive sa penicillins, posible ang mga cross-allergic reaction na may cephalosporin antibiotics. Pinahuhusay ang mga epekto ng hindi direkta at direktang anticoagulants, antiplatelet agent at fibrinolytics. Pinapataas ang posibilidad ng mga side effect kapag pinagsama sa mga NSAID. Ang kalubhaan ng bactericidal effect ay binabawasan ng mga bacteriostatically active antibiotics (tetracycline antibiotics, macrolides, chloramphenicol). Binabawasan ang epekto ng aminoglycosides; binabawasan ng aminoglycosides ang aktibidad ng gamot. Ang mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay nagpapataas ng konsentrasyon ng carbenicillin sa plasma.

Ituon ang iyong pansin sa! Bago gumamit ng anuman mga gamot Talagang dapat kang kumunsulta sa iyong doktor!

Carbenicillin

Latin na pangalan

Carbenicillin

Pangalan ng kemikal

6-[(Carboxyphenylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicycloheptane-2- carboxylic acid(at bilang disodium salt)

Gross na formula

C17H18N2O6S

Grupo ng pharmacological

Mga penicillin

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS Code

4697-36-3

Katangian

Semi-synthetic antibiotic ng penicillin group. Acid-stable, nawasak ng beta-lactamases.

Carbenicillin. Molekular na timbang 378.40.

Carbenicillin disodium salt. Powder o porous mass ng puti o halos puti. Hygroscopic. Madaling natutunaw sa tubig, mabagal na natutunaw sa ethanol, halos hindi matutunaw sa eter at chloroform. Molekular na timbang 422.36.

Pharmacology

Pharmacological pagkilos - antibacterial malawak na spectrum, bactericidal.

Acetylates ang membrane-bound enzyme transpeptidase, hinaharangan ang permeability at synthesis ng cell wall peptidoglycans, na nagiging sanhi ng osmotic instability ng microorganism.

Lubos na aktibo laban sa gramo-negatibong bakterya, kasama. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indole-positive strains), ang ilan anaerobic bacteria. Aktibo din laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo. Hindi nakakaapekto sa mga strain ng staphylococci na sumisira sa penicillinase. Ang paggamit para sa mga impeksyong dulot ng mga mikroorganismo na positibo sa gramo ay hindi naaangkop.

Pagkatapos ng intramuscular administration, ang Cmax ay naabot pagkatapos ng 1 oras. Ang 50-60% ay nakatali sa mga protina sa dugo. Pumapasok sa mga tisyu at likido ng katawan, kabilang ang peritoneal fluid, apdo, pleural effusion, likido sa gitnang tainga, mucosa ng bituka, apdo, baga, ari. Isang maliit na bahagi lamang (mga 2%) ang sumasailalim sa biotransformation sa atay. Ang T1/2 ay 1-1.5 na oras. Pinalalabas pangunahin ng mga bato (60-90% hindi nagbabago), na lumilikha mataas na konsentrasyon sa ihi. Dumadaan sa inunan at tumagos sa gatas ng ina(sa mababang konsentrasyon).

Aplikasyon

Mga impeksiyong bacterial na dulot ng mga sensitibong mikroorganismo, kasama. mga impeksyon sa pelvic organs, urinary at biliary tract, peritonitis, sepsis, septicemia, pneumonia, impeksyon sa mga buto at kasukasuan, nakakahawa at nagpapaalab na sakit ng balat at malambot na mga tisyu, meningitis, abscess sa utak, purulent na komplikasyon pagkatapos ng operasyon at panganganak, mga nahawaang paso , katamtamang otitis.

Contraindications

Hypersensitivity, kasama. sa iba pang beta-lactam antibiotics, talamak na pagpalya ng puso, arterial hypertension, bronchial hika, eksema, angioedema, pagdurugo (kabilang ang isang kasaysayan), ulcerative colitis, enteritis, talamak na pagkabigo sa bato.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Kaligtasan ng paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa panahon pagpapasuso hindi naka-install.

Mga side effect

Mula sa labas ng cardio-vascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, hemorrhagic syndrome.

Mula sa gastrointestinal tract: pagduduwal, pagsusuka, sakit ng tiyan, pagtaas ng aktibidad ng mga transaminases sa atay, dysbacteriosis, pseudomembranous colitis.

Mga reaksiyong alerdyi: urticaria, erythema, edema ni Quincke, rhinitis, conjunctivitis, angioedema, anaphylactic shock, eosinophilia.

Iba pa: interstitial nephritis, epileptiform seizure, hypovitaminosis, vaginal candidiasis; superinfection na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa carbenicillin, mga pagbabago sa antas ng sodium at potassium sa dugo (kasama ang pagpapakilala ng mataas na dosis); mga lokal na reaksyon: na may intramuscular injection - sakit sa lugar ng iniksyon, na may intravenous injection - phlebitis.

Pakikipag-ugnayan

Pinahuhusay ang mga epekto ng direktang at hindi direktang anticoagulants, mga ahente ng antiplatelet at fibrinolytics. Pinapataas ang posibilidad ng mga side effect kapag pinagsama sa mga NSAID. Hindi tugma (bactericidal effect) sa bacteriostatics (tetracycline antibiotics, macrolides, chloramphenicol). Huwag ihalo sa aminoglycosides sa parehong syringe.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

V/m, IV (stream o drip). Ang regimen ng dosis ay indibidwal, ang ruta ng pangangasiwa at dosis ay tinutukoy ng kalubhaan at lokalisasyon ng impeksyon, at ang sensitivity ng pathogen sa carbenicillin.

Para sa intramuscular administration, 1 g ay dissolved sa 2 ml ng tubig para sa iniksyon; para sa intravenous administration, gumamit ng solusyon na may konsentrasyon na hindi hihigit sa 1 g/10 ml ng 5% glucose solution o isotonic na solusyon sodium chloride sa isang rate ng iniksyon na 60 patak / min (ang mga solusyon ay inihanda kaagad bago ang pangangasiwa).

IM, matatanda - 4-8 g/araw, mga bata - 50-100 mg/kg/araw sa 4-6 na iniksyon.

IV, matatanda - 20-30 g/araw, mga bata - 250-400 mg/kg/araw sa 6 na iniksyon. Ang tagal ng paggamot ay depende sa anyo at kalubhaan ng sakit at average ng 10-14 araw. Kung ang pag-andar ng bato ay may kapansanan, bawasan ang dosis at dagdagan ang pagitan ng mga dosis (sa isang antas natitirang nitrogen higit sa 100 mg% o creatinine Cl mas mababa sa 30 ml/min - matatanda 2 g bawat 6-8 na oras).

Mga hakbang sa pag-iingat

Bago ang parenteral na paggamit ng gamot, isang intravenous test para sa indibidwal na sensitivity na may 0.1 ml ng gamot ay dapat isagawa. Ang mga resulta ng pagsusulit ay tinasa pagkatapos ng 30 minuto. Kung mga reaksiyong alerdyi Sa panahon ng therapy, kinakailangan upang ihinto ang gamot at magsagawa ng desensitizing therapy. Maaaring dagdagan ng Carbenicillin ang oras ng pagdurugo. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, maaaring kailanganin upang matukoy ang oras ng pagdurugo at mga antas ng serum ng K + at Na + ions.

Ang mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato ay maaaring mangailangan ng pagbawas ng dosis (monitor para sa mga palatandaan ng mga komplikasyon ng hemorrhagic).

Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, higit sa 2 g ay hindi dapat iturok sa parehong lugar.