ZAKŁAD PRZYGOTOWANIA MEDYCZNEGO BORISOV SA (Republika Białorusi)

Substancja aktywna:

Kod ATX:

Układ pokarmowy i metabolizm (A) > Leki stosowane w leczeniu zaburzenia funkcjonalne z przewodu pokarmowego (A03) > Leki stosowane w dysfunkcji jelit (A03A) > Inne leki stosowane w dysfunkcjach jelit (A03AX)

Grupa kliniczna i farmakologiczna:

Miotropowy środek przeciwskurczowy

Forma wydania, skład i opakowanie

Lek jest wydawany zgodnie z rozwiązanie przepisu d/wstrzyknąć. 10 mg/2 ml: amp. 10 kawałków.
rej. Nr: RK-LS-5№004439 z dnia 25.01.2007 - Anulowano
Roztwór do wstrzykiwań 0,5% 1 ml 1 amp.
Bendazol 5 mg 10 mg
2 ml - ampułki (10) - opakowanie komórek konturowych (1) - opakowania kartonowe.

Opis Składniki aktywne lek DIBAZOL. Podane informacje naukowe mają charakter ogólny i nie mogą stanowić podstawy do podjęcia decyzji o możliwości zastosowania konkretnego leku.

efekt farmakologiczny

Środek przeciwskurczowy o działaniu miotropowym, pochodna benzimidazolu. Działa przeciwskurczowo na mięśnie gładkie naczynia krwionośne I narządy wewnętrzne. Obniża ciśnienie krwi poprzez redukcję rzut serca i rozszerzenie naczyń obwodowych. Działanie hipotensyjne bendazolu jest bardzo umiarkowane, a działanie krótkotrwałe.
Powoduje krótkotrwałe rozszerzenie naczyń mózgowych.
Ułatwia transmisję synaptyczną w rdzeniu kręgowym.
Działanie immunostymulujące jest związane z regulacją stosunku stężeń cGMP i cAMP w komórki odpornościowe(zwiększa zawartość cGMP), co prowadzi do proliferacji dojrzałych, uczulonych limfocytów T i B, wydzielania przez nie wzajemnych czynników regulacyjnych, reakcji kooperacyjnej i aktywacji końcowej funkcji efektorowej komórek.

Wskazania do stosowania

— Nadciśnienie tętnicze, przełom nadciśnieniowy.
— Spazmy mięśnie gładkie narządy wewnętrzne (m.in. żołądek, jelita).
— Skutki resztkowe poliomyelitis, porażenie obwodowe nerw twarzowy.

Schemat dawkowania

Łagodzenie przełomu nadciśnieniowego - IV lub IM 30-40 mg. Zaostrzenie prądu nadciśnienie tętnicze ze znacznym wzrostem ciśnienia krwi - 20-30 mg domięśniowo 2-3 razy dziennie, przebieg leczenia wynosi 8-14 dni.
Doustnie – 20-50 mg 2-3 razy dziennie przez 3-4 tygodnie.
W leczeniu chorób nerwowych - dla dorosłych w dawce 5 mg 1 raz dziennie lub co drugi dzień przez 5-10 dni, po 3-4 tygodniach przebieg leczenia powtarza się. W przyszłości kursy będą realizowane z przerwą 1-2 miesięcy.
Dla dzieci, w zależności od wieku, dawka wynosi 1-5 mg 1 raz dziennie.

Efekt uboczny

Może: reakcje alergiczne.
Na długotrwałe użytkowanie : pogorszenie odczytów EKG z powodu zmniejszonej pojemności minutowej serca.
Przy stosowaniu w dużych dawkach: uczucie ciepła, zwiększone pocenie się, zawroty głowy, nudności, ból głowy.

Przeciwwskazania do stosowania

Zwiększona wrażliwość do Bendazolu.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Specjalne instrukcje

Stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Nie zaleca się stosowania długotrwałe leczenie nadciśnienie tętnicze, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje leków

Na jednoczesne użycie w przypadku leków przeciwnadciśnieniowych i diuretyków możliwe jest wzmocnienie działania przeciwnadciśnieniowego.
Jednoczesne użycie Bendazol zapobiega wzrostowi obwodowego oporu naczyniowego spowodowanemu przez beta-blokery.
Przy jednoczesnym stosowaniu fentolamina nasila działanie hipotensyjne bendazolu.

Bendazol
Bendazol
Związek chemiczny
IUPAC	2-(fenylometylo)-1H-benzimidazol
Formuła brutto	C14H12N2
CAS	621-72-7
PubChem
Klasyfikacja
ATX	C04AX
Inne nazwy
Dibazol

Bendazol, dibazol(nowolat. Bendazol) - Środek rozszerzający naczynia krwionośne. Nazwa chemiczna 2-(fenylometylo)-1H-benzimidazol. Ma działanie hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne, stymuluje funkcję rdzeń kręgowy. Ma bezpośrednie działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych. Ułatwia transmisję synaptyczną w rdzeniu kręgowym.

efekt farmakologiczny

• Ma krótkotrwałe (2-3 godziny) i umiarkowane działanie hipotensyjne i jest dobrze tolerowany. Powoduje rozszerzenie (krótkotrwałe) naczyń mózgowych i dlatego jest szczególnie wskazany w przypadku postaci nadciśnienia tętniczego spowodowanego przewlekłym niedotlenieniem mózgu na skutek lokalnych zaburzeń krążenia (stwardnienie tętnic mózgowych).

• Zwiększa syntezę kwasy nukleinowe i białka, pobudza układ odpornościowy(wspomaga tworzenie przeciwciał, fagocytozę, syntezę interferonu). Działanie immunostymulujące wiąże się z regulacją stosunku stężeń cGMP i cAMP w komórkach odpornościowych (zwiększa zawartość cGMP), co prowadzi do proliferacji dojrzałych, uczulonych limfocytów T i B, wydzielania przez nie wzajemnych czynników regulacyjnych, reakcji kooperacyjnej i aktywacja końcowej funkcji efektorowej komórek.

• Zmniejsza zawartość wolnego wapnia w mięśniach gładkich, powodując ich rozkurcz.

• Ułatwia transmisję synaptyczną w rdzeniu kręgowym.

Wskazania do stosowania

• Wczesny etap nadciśnienia tętniczego.
• Kryzys nadciśnieniowy.
• Choroby narządów wewnętrznych, którym towarzyszą skurcze mięśni gładkich (wrzody żołądka i dwunastnica, skurcze odźwiernika i jelit, kolka wątrobowa i nerkowa itp.).
• Szczególnie choroby neurologiczne objawy resztkowe Polio u dzieci, konsekwencje urazy porodowe, paraliż twarzy i inne choroby system nerwowy na etapie zdrowienia.
• Jako środek immunostymulujący.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość. Niedociśnienie tętnicze i skłonność do niskiego ciśnienia krwi.

Skutki uboczne

• Pogorszenie parametrów EKG na skutek zmniejszenia rzutu serca
• Reakcje alergiczne
• Zwiększone pocenie się
• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Gorąco mi
• Mdłości

Specjalne instrukcje

Dibazol nie jest przeznaczony do przepisywania leczenia bez udziału lekarza.

Skład i forma wydania

1 tabletka zawiera Bendazol 20 mg; w opakowaniu bez blistrów 10 szt.

1 tabletka dla dzieci - 4 mg; w opakowaniu bez blistrów 10 szt.

1 ml roztworu do wstrzykiwań - 5 lub 10 mg; w ampułkach po 2 ml, w pudełko kartonowe 10 kawałków.

efekt farmakologiczny

efekt farmakologiczny- hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne, przeciwskurczowe.

Wskazania do leku Dibazol

Nadciśnienie tętnicze, skurcz tętnic (skurcz wieńcowy, skurcz tętnic obwodowych); skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych (wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, kolka jelitowa); choroby układu nerwowego (skutki resztkowe poliomyelitis, obwodowe porażenie nerwu twarzowego).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość.

Sposób użycia i dawkowanie

Doustnie (2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku) – 20-50 mg 2-3 razy dziennie przez 3-4 tygodnie lub krócej.

Podczas leczenia chorób układu nerwowego - 5 mg 1 raz dziennie lub co drugi dzień, kurs - 5-10 dawek.

Dzieci do 1 roku życia – 1 mg 1 raz dziennie, 1-3 lata – 2 mg, 4-8 lat – 3 mg, 9-12 lat – 4 mg, powyżej 12 lat – 5 mg. Jeśli to konieczne, powtórz kurs po 3-4 tygodniach.

IM - 2-3 ml 1% roztworu 2-3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 8-14 dni.

Warunki przechowywania leku Dibazol

W temperaturze 5-30°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności leku Dibazol

roztwór do podawania dożylnego i wstrzyknięcie domięśniowe 10 mg/ml - 4 lata.

tabletki dla dzieci 4 mg - 5 lat.

tabletki 20 mg - 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Instrukcje do użytku medycznego

Dibazol
Instrukcje dla zastosowanie medyczne- nr RU LP-002454

data Ostatnia zmiana: 22.03.2017

Forma dawkowania

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego

Mieszanina

Substancja aktywna:

Chlorowodorek bendazolu (dibazol) - 10 mg

Substancje pomocnicze:

Etanol 95% ( etanol) -0,1 ml;

Glicerol (gliceryna destylowana w przeliczeniu na 100%) – 108 mg;

1 M roztwór kwasu solnego - 0,001 ml;

Woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Opis postaci dawkowania

Przezroczysta, bezbarwna ciecz o specyficznym zapachu.

Grupa farmakologiczna

Środek rozszerzający naczynia krwionośne

Farmakodynamika

Środek przeciwskurczowy o działaniu miotropowym. Działa rozkurczowo na wszystkie mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych, rozszerza naczynia krwionośne. Obniża ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie rzutu serca i rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych. Działanie hipotensyjne jest bardzo umiarkowane, a efekt krótkotrwały. Po podaniu domięśniowym działanie hipotensyjne występuje w ciągu 30-60 minut i po podanie dożylne w ciągu 15-20 minut. Czas działania wynosi 2-3 godziny.

Farmakokinetyka

Nie przeprowadzono żadnych badań

Wskazania

Lek stosuje się w przypadku skurczów mięśni gładkich narządów wewnętrznych (wrzód trawienny, skurcze odźwiernika i jelit), kryzys nadciśnieniowy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek; choroby, którym towarzyszy wzmożone napięcie mięśniowe lub zespół konwulsyjny, dzieciństwo do 18. roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Ostrożnie

Starszy wiek(zmniejszona pojemność minutowa serca).

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa leku dla płodu, nie należy go stosować w okresie ciąży. Podczas karmienie piersią Jeśli musisz zastosować lek Dibazol, powinieneś przerwać karmienie piersią podczas leczenia lekiem.

Sposób użycia i dawkowanie

Podawać dożylnie i domięśniowo.

W przypadku przełomu nadciśnieniowego podaje się dożylnie lub domięśniowo 30-40 mg (3-4 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml).

Jednocześnie z Dibazolem można stosować także inne leki przeciwnadciśnieniowe.

W przypadku skurczów mięśni gładkich lek podaje się domięśniowo w dawce 10-20 mg (1-2 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml).

Skutki uboczne

Przy stosowaniu w dużych dawkach - zawroty głowy, ból głowy, uczucie gorąca, wzmożona potliwość, nudności.

Podczas zmniejszania dawki lub odstawiania leku, tzw skutki uboczne szybko minąć. Możliwe są reakcje alergiczne.

Przedawkować

Objawy: Brak danych na temat przypadków przedawkowania. Najprawdopodobniej niepożądane zjawisko może nastąpić wyraźny spadek ciśnienie krwi. Leczenie: w przypadku wyraźnego spadku ciśnienia krwi, ułożyć pacjenta w pozycji „leżącej” z uniesieniem dolne kończyny, prowadzić leczenie objawowe.

Interakcja

Bendazol zapobiega wzrostowi całkowitego obwodowego oporu naczyniowego spowodowanemu przez beta-blokery. Przy jednoczesnym stosowaniu Bendazolu i Fentolaminy zwiększa się działanie hipotensyjne Bendazolu.

Bendazol nasila działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych.

Specjalne instrukcje

Lek zawiera etanol i jego zawartość w jednorazowej dawce może przekraczać 100 mg.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów pojazdy i mechanizmy

Formularz zwolnienia

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 10 mg/ml.

1, 2, 5 ml w neutralnych szklanych ampułkach.

W kartonowym pudełku znajduje się 10 ampułek z instrukcją użycia oraz nożem do ampułek lub wertykulatorem do ampułek.

5 lub 10 ampułek umieszcza się w blistrze wykonanym z folii polichlorku winylu lub taśmy z politereftalanu etylenu i folii aluminiowej lub papieru powlekanego polietylenem lub bez folii lub bez papieru.

W opakowaniu kartonowym znajdują się 1 lub 2 blistry z instrukcją użycia oraz nożem do ampułek lub wertykulatorem do ampułek.

Podczas pakowania ampułek z pierścieniem przerywającym lub punktem przerwania nie należy wkładać noża do ampułek ani wertykulatora ampułek

Warunki przechowywania

W temperaturach od 2 do 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed datą

4 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki wydawania z aptek

Wydawane na receptę.

R N002897/01 z dnia 25.11.2015 r
Dibazol - instrukcja użycia medycznego - RU nr R N002897/01 z dnia 25.11.2015
Dibazol - instrukcja użycia medycznego - RU nr LP-002454 z dnia 2014-05-06
Dibazol - instrukcja użycia medycznego - RU nr LS-001560 z dnia 2018-04-25

Synonimy grup nozologicznych

Kategoria ICD-10	Synonimy chorób według ICD-10
B91 Konsekwencje polio	Konsekwencje polio
	Zespół postpolimieliczny
G51 Uszkodzenia nerwu twarzowego	Zespół bólowy z zapaleniem nerwu twarzowego
	Neuralgia nerwu twarzowego
	Zapalenie nerwu twarzowego
	Porażenie nerwu twarzowego
	Niedowład nerwu twarzowego
	Obwodowy paraliż twarzy
I10 Nadciśnienie pierwotne (pierwotne).	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie tętnicze
	Nagły wzrost ciśnienia krwi
	Stan nadciśnieniowy
	Kryzysy nadciśnieniowe
	Nadciśnienie
	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie jest złośliwe
	Nadciśnienie tętnicze
	Choroba hipertoniczna
	Kryzysy nadciśnieniowe
	Kryzys nadciśnieniowy
	Nadciśnienie
	Nadciśnienie złośliwe
	Nadciśnienie złośliwe
	Izolowane nadciśnienie skurczowe
	Kryzys nadciśnieniowy
	Pierwotne nadciśnienie tętnicze
	Samoistne nadciśnienie tętnicze
	Samoistne nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie tętnicze
I15 Nadciśnienie wtórne	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie tętnicze o przebiegu kryzysowym
	Nadciśnienie tętnicze powikłane cukrzycą
	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie wazoreneralne
	Nagły wzrost ciśnienia krwi
	Nadciśnieniowe zaburzenie krążenia
	Stan nadciśnieniowy
	Kryzysy nadciśnieniowe
	Nadciśnienie
	Nadciśnienie tętnicze
	Nadciśnienie jest złośliwe
	Nadciśnienie tętnicze, objawowe
	Kryzysy nadciśnieniowe
	Kryzys nadciśnieniowy
	Nadciśnienie
	Nadciśnienie złośliwe
	Nadciśnienie złośliwe
	Kryzys nadciśnieniowy
	Zaostrzenie nadciśnienia
	Nadciśnienie nerkowe
	Nadciśnienie tętnicze naczyniowo-nerkowe
	Nadciśnienie naczyniowo-nerkowe
	Objawowe nadciśnienie tętnicze
	Przejściowe nadciśnienie tętnicze
I20.1 Dławica piersiowa z udokumentowanym skurczem	choroba Heberdena
	Angina naczynioskurczowa
	Angina naczynioskurczowa Prinzmetala
	Wariant anginy
	Skurcz serca
	Skurcz wieńcowy
	Dławica koronaropastyczna Prinzmetala
	Angina Prinzmetala
	Skurcz tętnic wieńcowych
	Skurcz naczyń wieńcowych
	Angina koronaropastyczna
	Angina Prinzmetala
I73 Inne choroby naczyń obwodowych	Angiopatia obwodowa
	Arteriopatia kończyn
	Choroby tętnic kończyn
	Zmiany niedokrwienne stóp
	Zaburzenia krążenia tętniczego obwodowego
	Niewydolność krążenia tętniczo-żylnego
	Zarostowa choroba tętnic
	Zatarcie zapalenia wsierdzia
	Zacierające zapalenie wsierdzia z ciężkim chromaniem przestankowym
	Przewlekłe choroby zarostowe tętnic kończyn
	Przewlekłe choroby zarostowe tętnic obwodowych
	Zarostowe zapalenie wsierdzia
K25 Wrzód żołądka	Helicobacter pylori
	Zespół bólowy z wrzód trawiennyżołądek
	Zapalenie błony śluzowej żołądka
	Zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego
	Łagodny wrzód żołądka
	Zaostrzenie zapalenia żołądka i dwunastnicy na tle wrzodu trawiennego
	Zaostrzenie choroby wrzodowej
	Zaostrzenie choroby wrzodowej żołądka
	Organiczna choroba przewodu pokarmowego
	Pooperacyjny wrzód żołądka
	Nawrót wrzodu
	Objawowe wrzody żołądka
	Helikobakterioza
	Przewlekła choroba zapalna górne sekcje Przewód pokarmowy związany z Helicobacter pylori
	Erozyjne i wrzodziejące zmiany w żołądku
	Zmiany erozyjne żołądka
	Erozja błony śluzowej żołądka
	Wrzód trawienny
	Wrzód żołądka
	Wrzód gastryczny
	Zmiany wrzodziejące żołądka
K26 Wrzód dwunastnicy	Zespół bólowy w chorobie wrzodowej dwunastnicy
	Zespół bólowy w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
	Choroba żołądka i dwunastnicy związana z Helicobacter pylori
	Zaostrzenie choroby wrzodowej
	Zaostrzenie choroby wrzodowej dwunastnicy
	Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy
	Nawrót wrzodu dwunastnicy
	Objawowe wrzody żołądka i dwunastnicy
	Helikobakterioza
	Eradykacja Helicobacter pylori
	Zmiany erozyjne i wrzodziejące dwunastnicy
	Zmiany erozyjne i wrzodziejące dwunastnicy związane z Helicobacter pylori
	Zmiany erozyjne dwunastnicy
	Wrzód dwunastnicy
	Zmiany wrzodziejące dwunastnicy
K31.3 Skurcz odźwiernika niesklasyfikowany gdzie indziej	Pylorospasm
	Skurcz odźwiernika
	Skurcze żołądka
	Skurcze odźwiernika
	Stany spastyczne przewodu żołądkowo-jelitowego
N23 Kolka nerkowa nieokreślony	Zespół bólowy w kolce nerkowej
	Zespół bólowy spowodowany skurczami mięśni gładkich
	Zespół bólowy wywołany skurczami mięśni gładkich (kolka nerkowa i żółciowa, skurcze jelit, bolesne miesiączkowanie)
	Zespół bólowy spowodowany skurczami mięśni gładkich narządów wewnętrznych
	Zespoły bólowe spowodowane skurczami mięśni gładkich narządów wewnętrznych (kolka nerkowa i żółciowa, skurcze jelit, bolesne miesiączkowanie)
	Kolka nerkowa
	Kolka moczowodowa
	Kolka nerkowa
	Kolka nerkowa z kamicą moczową
	Choroba kamicy nerkowej
	Skurcze mięśni gładkich w chorobach układu moczowego
	Skurcz dróg moczowych
	Skurcz moczowodu
	Skurcz moczowodu
	Skurcze dróg moczowych
	Skurcze dróg moczowych
R10.4 Inny i nieokreślony ból brzucha	Zespół bólu brzucha
	Ból brzucha
	Kolka dziecięca
	Skurcz żołądkowo-jelitowy
	Kolka jelitowa
	Kolka jelitowa
	Kolka u małych dzieci
	Kolka u noworodków
	Uczucie pełności w żołądku
	Pragnienie w żołądku
	Skurcz mięśni gładkich w chorobach przewodu żołądkowo-jelitowego
	Skurcz dróg żółciowych
	Skurcz dróg żółciowych
	Skurcz jelit
	Skurcz przewodu żołądkowo-jelitowego
	Skurcze mięśni gładkich przewodu żołądkowo-jelitowego
	Skurcze żołądka
	Skurcze żołądkowo-jelitowe
	Stany spastyczne przewodu żołądkowo-jelitowego
	Wzdęcie jelit
	Uczucie pełności w żołądku

Struktura dibazolu i właściwości fizykochemiczne

Dibazol jest higroskopijny biały proszek, lekko o szarawym zabarwieniu, o gorzko-słonym smaku. Temperatura topnienia 182 -186 єC. Słabo rozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w alkoholu, trudno lub praktycznie nierozpuszczalny w innych rozpuszczalnikach organicznych, występujący w dwóch postaciach:

1) 2-(fenylometylo)-1H-benzimidazol

2) W postaci chlorowodorku

Dibazol jest pochodną imidazolu z rodnikiem benzoesowym.

Imidazol ma właściwości aromatyczne. Atom N-1 określa kwasowość imidazolu - zdolność do tworzenia soli metali alkalicznych i ziem alkalicznych. Przy atomie N-1 łatwo tworzą się także pochodne N-alkilo-, N-arylo-, N-acylowe i inne. Atom N-3 jest centrum nukleofilowym, przez które zachodzi protonacja, czwartorzędowanie i kompleksowanie. Obecność dwóch typów atomów N sprzyja podstawieniu elektrofilowemu w pozycjach 4 i 5 oraz podstawieniu nukleofilowemu w pozycji 2. Karboksylacja imidazolu zachodzi w pozycjach 4 i 5, metalowanie pochodnych N-alkilowych i N-aralkilowych w pozycji 2.

Imidazol jest odporny na większość środków utleniających i redukujących: nie jest utleniany przez HNO 3, H 2 CrO 4, KMnO 4, ale rozkładany przez nadtlenki; nieredukowany przez amalgamat Na, Zn/HCl, HI w temperaturze 300°C. N-acetyloimidazole w obecności katalizatorów Pd kwas octowy ulegają uwodornieniu do tetrahydroimidazoli (imidazolidyn), które łatwo hydrolizują do diamin. Rodnik benzoesowy wykazuje wszystkie te właściwości związek aromatyczny z reakcjami podstawienia elektrofilowego.

Metody otrzymywania leku Dibazol

2-Benzylobenzimidazol został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1899 r. niemieccy chemicy Richard Walter i T. Pulawski (R. Walther, Th. Pulawski) poprzez długotrwałe ogrzewanie o-fenylenodiaminy z niewielkim nadmiarem kwasu fenylooctowego do temperatury 180°C. Pod koniec lat czterdziestych Oscar Fedorowicz Ginzburg szczegółowo badał katalizowaną kwasem kondensację o-fenylenodiaminy z kwasy karboksylowe, co prowadzi do powstania 2-alkilo- i 2-arylobenzimidazoli i ustaliło jego mechanizm.

2-Benzylobenzimidazol otrzymano przez ogrzewanie w szczelnie zamkniętej rurze równomolowej mieszaniny o-fenylenodiaminy i kwasu fenylooctowego w 10% kwasie solnym przez 40 minut w temperaturze 180-185°C z wydajnością 98%.

Chlorowodorek wydzielono przez krystalizację wolnej zasady z 5% kwasu solnego.

Ta metoda otrzymywania 2-podstawionych pochodnych benzimidazolu została zabezpieczona certyfikatem autorskim w 1947 roku. Heterocyklizację o-fenylenodiaminy kwasem fenylooctowym można prowadzić nie tylko pod ciśnieniem, ale także pod ciśnieniem atmosferycznym, a także w warunkach aktywacji mikrofalowej.

Zaproponowany w 1947 roku przez O.F. Ginzburg, L.S. Efros i B.A. Podstawą była metoda Poraja-Koshita otrzymywania 2-benzylobenzimidazolu technologia przemysłowa Dibazol: pierwsza regulacja technologiczna wytwarzania substancji leczniczej Dibazol poprzez ogrzewanie o-fenylenodiaminy z kwasem fenylooctowym w środowisku kwasu solnego pod ciśnieniem atmosferycznym. Produkcja przemysłowa Dibazolu rozpoczęła się w tym zakładzie nieco wcześniej, bo w 1950 roku. Następnie w tej produkcji, aż do jej zamknięcia w 2004 roku, zamiast kwasu fenylooctowego stosowano nitryl.

O-fenylenodiaminę i kwas fenylooctowy ładuje się z leja zasypowego do aparatu z mieszadłem i zgrzewanym płaszczem. Masę reakcyjną ogrzewa się do 200°C wprowadzając difenylometan do płaszcza aparatu. Difenylometan ogrzewa się w grzejniku z wężownicą elektryczną. Zużyty difenylometan jest zawracany do rurociągu difenylometanu poprzez płaszczowo-rurowy wymiennik ciepła. Woda chłodząca doprowadzana jest do pierścienia wymiennika ciepła, która następnie jest również zawracana do obiegu przez pompę. Para wodna z reaktora trafia do chłodnicy zwrotnej, część kondensatu zawracana jest do aparatu, a druga część jest odprowadzana do kanalizacji. Chłodnica zwrotna jest chłodzona poprzez dostarczanie wody do pierścienia, która następnie jest zawracana do obiegu za pomocą pompy. Gdy masa reakcyjna ogrzeje się do 200°C, ogrzewanie zaprzestaje się (po około 3 godzinach) i masę reakcyjną schładza się. Po schłodzeniu masy reakcyjnej do temperatury 110°C (w ciągu 1,5 godziny) zatrzymuje się chłodzenie i do aparatu ładuje wodę z miarki oraz kwas solny z miarki. Reakcja w aparacie przebiega przez około godzinę, mieszając i ogrzewając mieszaninę reakcyjną do 96°C z difenylometanem.

Po zakończeniu reakcji usuwa się ogrzewanie, a mieszaninę reakcyjną pompuje się z aparatu za pomocą pompy odśrodkowej do krystalizatora (wyposażonego w mieszadło ramowe i płaszcz spawany), załadowaną Węgiel aktywowany, kwas solny z miarki, 1% roztwór dwuchromianu potasu. Następnie mieszaninę reakcyjną ogrzewa się do temperatury wrzenia rozpuszczalnika. Po ogrzaniu mieszaniny reakcyjnej do 100°C i zajściu procesu rozpuszczania, ogrzewanie zostaje usunięte, a masa reakcyjna jest pompowana za pomocą pompy odśrodkowej, gdzie następuje filtracja na gorąco. Po przefiltrowaniu masa reakcyjna przepływa grawitacyjnie do krystalizatora, gdzie jest chłodzona poprzez doprowadzenie wody do płaszcza aparatu. Po ochłodzeniu do 20°C wytrąca się osad chlorowodorku 2-benzylobenzimidazolu. Proces rekrystalizacji przeprowadza się jeszcze dwukrotnie, stosując rekrystalizację alkohole matki z poprzednich rekrystalizacji. Drugą i trzecią rekrystalizację przeprowadza się wyłącznie przy klarowaniu węgla drzewnego. Po rekrystalizacji osad chlorowodorku 2-benzylobenzimidazolu przesyła się do filtracji na bębnowym filtrze próżniowym. Po wyschnięciu Dibazol jest wysyłany do tabletkowania i pakowania.

Obecnie w przemysłowej syntezie dibazolu jako prekursor fragmentu benzylowego stosuje się nie tylko kwas fenylooctowy lub jego nitryl, ale także jego amid (fenyloacetamid), a we wszystkich przypadkach pięcioczłonowy pierścień powstaje w wyniku połączenia fragmentów

W latach po pierestrojce treść i formy dawkowania Dibazol był produkowany przez liczne przedsiębiorstwa w Rosji i krajach sąsiednich, z których część nadal produkuje te produkty do chwili obecnej.

Biologiczna rola Dibazolu

Ma działanie hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne i stymuluje pracę rdzenia kręgowego. Ma bezpośrednie działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych. Ułatwia transmisję synaptyczną w rdzeniu kręgowym.

Działanie immunostymulujące wiąże się z regulacją stosunku stężeń cGMP (cykliczny monofosforan guanozyny) i cAMP (cykliczny monofosforan adenozyny) w komórkach odpornościowych (zwiększa zawartość cGMP), co prowadzi do proliferacji dojrzałych, uczulonych limfocytów T i B, wydzielanie przez nie czynników wzajemnej regulacji, reakcji kooperacyjnej i aktywacji końcowej funkcji efektorowej komórek. Zmniejsza zawartość wolnego wapnia w mięśniach gładkich, powodując ich rozkurcz; zwiększa syntezę kwasów nukleinowych i białek, stymuluje układ odpornościowy (wspomaga tworzenie przeciwciał, fagocytozę, syntezę interferonu). Aktywuje kontakty międzyneuronowe w rdzeniu kręgowym. Ma krótkotrwałe (2-3 godziny) i umiarkowane działanie hipotensyjne i jest dobrze tolerowany. Powoduje rozszerzenie (krótkotrwałe) naczyń mózgowych i dlatego jest szczególnie wskazany w przypadku postaci nadciśnienia tętniczego spowodowanego przewlekłym niedotlenieniem mózgu na skutek lokalnych zaburzeń krążenia (stwardnienie tętnic mózgowych).

Zawiera jedną tabletkę

substancja czynna – Bendazol 20,0 mg,

substancje pomocnicze: cukier, skrobia ziemniaczana, krzemionka koloidalna bezwodna (aerosil), stearynian wapnia.

Opis

Tabletki białe lub białe z lekko szarawym lub żółtawy odcień kolory, o płaskiej powierzchni. Z jednej strony tabletu znajduje się faza i znak, z drugiej faza i logo firmy w formie krzyża.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki rozszerzające naczynia obwodowe. Inne obwodowe leki rozszerzające naczynia krwionośne

Kod ATX C04AX

Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Bendazol po podaniu doustnym szybko się wchłania przewód pokarmowy. Ulega biotransformacji poprzez metylację i karboetoksylację grupy iminowej pierścienia imidazolowego bendazolu, tworząc dwa koniugaty: 1-metylo-2-benzylobenzimidazol i 1-karboetoksy-2-benzylobenzimidazol.

Metabolizowany w wątrobie.

Działanie leku pojawia się 30-60 minut po podaniu, czas trwania działania hipotensyjnego wynosi 2-3 godziny.

Wydalany głównie z moczem.

Farmakodynamika

Środek rozszerzający naczynia i przeciwskurczowy. Ma działanie hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne, pobudza funkcję rdzenia kręgowego i ma umiarkowane działanie immunostymulujące.

Ma bezpośrednie działanie przeciwskurczowe na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i narządów wewnętrznych. Lek powoduje krótkotrwałe (2-3 godziny) i umiarkowane działanie hipotensyjne, dobrze tolerowany.

Powoduje krótkotrwałe rozszerzenie naczyń mózgowych przewlekła niedotlenienie mózg spowodował lokalne naruszenie krążenie krwi (stwardnienie tętnic mózgowych).

Ułatwia transmisję synaptyczną w rdzeniu kręgowym.

Ma działanie immunomodulujące. Regulując stosunek stężeń monofosforanu cykloguanozyny (cGMP) i monofosforanu cykloadenozyny (cAMP) w komórkach układu odpornościowego, zwiększa zawartość cGMP, co prowadzi do proliferacji dojrzałych, uczulonych limfocytów T i B, ich wydzielania wzajemnych czynników regulacyjnych, reakcji kooperacyjnej i aktywacji końcowych funkcji komórek efektorowych. Lek stymuluje wytwarzanie przeciwciał, wzmaga aktywność fagocytarną leukocytów i makrofagów, poprawia syntezę interferonu, ale działanie immunomodulujące rozwija się powoli.

Wskazania do stosowania

Skurcz mięśni gładkich narządów wewnętrznych podczas choroby wrzodowej

żołądek i dwunastnica, skurcz odźwiernika

Resztkowe skutki poliomyelitis, obwodowe porażenie twarzy

nerw, zapalenie wielonerwowe

Sposób użycia i dawkowanie

Na skurcze mięśni gładkich narządów wewnętrznych Dorośli: lek przepisywany doustnie 2 godziny przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, 1-2 tabletki (20-40 mg) 2-3 razy dziennie.

Czas trwania leczenia ustala lekarz, średnio wynosi 3-4 tygodnie.

Na efekty resztkowe polio, obwodowe porażenie twarzy

nerw, zapalenie wielonerwowe

Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: przepisana ¼ tabletki (5 mg) raz na dobę,

codziennie lub co drugi dzień, przez 10-15 dni.

Drugi cykl leczenia przeprowadza się po 3-4 tygodniach.

Kolejne cykle leczenia lekiem przeprowadza się z przerwą 1-2 miesięcy.

Skutki uboczne"type="pole wyboru">

Skutki uboczne

Reakcje alergiczne ( swędząca skóra przekrwienie, wysypka, pokrzywka)

Zawroty głowy, ból głowy

Uczucie gorąca, pocenie się, zaczerwienienie twarzy

Mdłości

Tachykardia, obniżone ciśnienie krwi

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bendazol lub inną substancję pomocniczą

składniki leku

Choroby, które występują ze spadkiem napięcie mięśniowe, konwulsyjny

zespół

Niedociśnienie tętnicze

Ciężka niewydolność serca

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy, powikłany

krwawienie

Wiek dzieci do 12 lat

Interakcje leków"type="pole wyboru">

Interakcje leków

Na łączne zastosowanie lek z chlorowodorkiem papaweryny, teobrominą, salsoliną rozszerza spektrum ich działania farmakologicznego.

Łączne stosowanie Dibazolu z barbituranami zwiększa skuteczność barbituranów długo działające, w szczególności fenobarbital.

Ponieważ dibazol nie jest kompatybilny z salicylanami i benzoesanami wspólne użytkowanie Występują opady.

W połączeniu z beta-blokerami działanie hipotensyjne leku nie ulega zmianie, natomiast przy długotrwałym stosowaniu zapobiega wzrostowi całkowitego obwodowego oporu naczyniowego spowodowanego przez beta-blokery.

Połączenie z fentolaminą nasila działanie hipotensyjne (fentolamina i dibazol prowadzą do zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego).

Lek nasila hipotensyjne działanie klonidyny, rezerpiny, saluretyków i środków wpływających na układ renina-angiotensyna.

Specjalne instrukcje

Zastosowanie w pediatrii

Leku nie stosuje się u dzieci poniżej 12. roku życia.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa leku dla płodu, nie zaleca się jego stosowania w czasie ciąży.

W okresie laktacji należy go stosować ostrożnie tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Cechy wpływu medycyna na zdolność prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami skutki uboczne takie jak zawroty głowy.