1 tabletka powlekana zawiera:

substancja aktywna: desloratadyna 5000 mg;

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 65 800 mg, tlenek magnezu 2250 mg, skrobia preżelatynizowana 4750 mg, laktoza 4500 mg, hapromeloza-4 tys. 1700 mg, stearynian cynku 1000 mg;

obudowa foliowa: Opadry blue 03B90819 2,975 mg (hypromeloza 60,00 dwutlenek tytanu 27,21%, makrogol-400 8,00%, indygokarmin (lakier aluminiowy E132) 4,79%).

Okrągłe, obustronnie wypukłe, niebieskie tabletki powlekane, z wytłoczoną literą „D” po jednej stronie i gładkie po drugiej stronie.

Lek przeciwhistaminowy długo działające, Bloker receptorów obwodowych H1-histaminy. jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny. Hamuje kaskadę reakcji zapalenie alergiczne, m.in. uwalnianie cytokin prozapalnych, w tym interleukin IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, uwalnianie chemokin prozapalnych, wytwarzanie anionów ponadtlenkowych przez aktywowane neutrofile wielojądrzaste, adhezja i chemotaksja eozynofili, uwalnianie cząsteczek adhezyjnych takich jak P -selektyna, IgE-zależne uwalnianie histaminy, prostaglandyny D2 i leukotrienu C4. Tym samym utrudnia rozwój i ułatwia przebieg reakcje alergiczne, działa przeciwświądowo i przeciwwysiękowo, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęków i skurczów tkanek mięśnie gładkie.

Lek nie ma wpływu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), praktycznie nie ma działanie uspokajające(nie powoduje senności) i nie wpływa na prędkość reakcje psychomotoryczne, nie powoduje wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie (EKG).

Działanie desloratadyny rozpoczyna się w ciągu 30 minut po podaniu doustnym i trwa przez 24 godziny.

Ssanie

Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany przewód pokarmowy(Przewód pokarmowy), natomiast wykrywalne stężenia desloratadyny w osoczu krwi osiągane są w ciągu 30 minut, oraz maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) - po około 3 h. Spożywanie posiłków i alkoholu praktycznie się nie zmienia właściwości farmakologiczne lek.

Dystrybucja

Wiązanie desloratadyny z białkami osocza wynosi 83-87%. Przy stosowaniu w dawce od 5 mg do 20 mg 1 raz na dobę przez 14 dni nie wykryto żadnych objawów klinicznie istotnej kumulacji desloratadyny. Jednoczesne użycie jedzenie lub jednoczesne użycie sok grejpfrutowy nie wpływa na dystrybucję desloratadyny (przyjmowanej w dawce 7,5 mg 1 raz dziennie). Nie przenika przez barierę krew-mózg (BBB).

Metabolizm

Jest intensywnie metabolizowany przez hydroksylację, tworząc 3-OH-desloratadynę połączoną z glukuronidem. Nie jest inhibitorem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 i nie jest substratem ani inhibitorem P-glikoproteiny.

Usuwanie

Wydalany z organizmu w postaci związku glukuronidowego i w niewielkiej ilości w postaci niezmienionej, niewielka część jest wydalana przez nerki (2%) i wraz z kał(7%). Okres półtrwania (T 1/2) wynosi średnio 27 godzin (20-30 godzin).

Sezonowe (katar sienny) i całoroczne alergiczny nieżyt nosa(eliminacja lub złagodzenie kichania, zatkanego nosa, śluzu z nosa, swędzenia nosa, swędzenia podniebienia, swędzenia i zaczerwienienia oczu, łzawienia oczu).

Desloratadyna- medycyna, bloker receptora H1-histaminowego (długo działający). Lek przeciwhistaminowy trzeciej generacji.
Bloker receptora H1-histaminowego (długo działający). Jest głównym aktywnym metabolitem loratadyny. Hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienu C4 z komórki tuczne. Zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych. Ma działanie przeciwalergiczne, przeciwświądowe i przeciwwysiękowe. Zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęków tkanek, łagodzi skurcze mięśni gładkich. Praktycznie nie ma działania uspokajającego, a przyjmowany w dawce 7,5 mg nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych. W badania porównawcze Nie stwierdzono jakościowych ani ilościowych różnic w toksyczności obu leków w porównywalnych dawkach (biorąc pod uwagę stężenie desloratadyny) pomiędzy desloratadyną i loratadyną.

Farmakokinetyka

Wskazania do stosowania

Tryb aplikacji

Skutki uboczne

Przeciwwskazania

Ciąża

Interakcje z innymi lekami:
W badaniach azytromycyny i ketokonazolu nie wykryto interakcji z innymi lekami. erytromycyna, fluoksetyna i cymetydyna.
Jedzenie nie ma wpływu na skuteczność leku.
Desloratadyna nie nasila działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.

Przedawkować

Warunki przechowywania

Formularz zwolnienia

Mieszanina

Ustawienia główne

Jeśli wystąpi alergiczny świąd, lekarze przepisują Desloratadynę, która jest blokerem histaminy. Dla dorosłych lek jest dostępny w postaci tabletek, dla dzieci - w postaci syropu. Obydwa rodzaje leków tłumią objawy alergii i działają bezpiecznie. Zapoznaj się z instrukcją użycia, aby mieć pewność, że prawidłowo stosujesz leki.

Lek Desloratadyna

Zgodnie z farmakologiczną klasyfikacją leków Desloratadyna należy do blokerów receptorów histaminowych i leków przeciwalergicznych. Oznacza to, że stosuje się go jako lek łagodzący swędzenie, zaczerwienienie i wysypkę na skórze. Efekt ten zapewnia działanie substancji czynnej leku – desloratadyny.

Mieszanina

Lek dostępny jest w postaci tabletek dla dorosłych i syropu dla dzieci. Ich opis i skład podano w tabeli:

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek przeciwhistaminowy jest blokerem receptora histaminowego i ma długotrwałe działanie. Substancja czynna jest jednym z głównych aktywnych metabolitów loratadyny. Lek hamuje kaskadę alergicznego zapalenia, uwalnia cytokiny prozapalne, chemokiny, interleukiny. Lek hamuje wytwarzanie:

• aniony ponadtlenkowe aktywowane przez neutrofile;
• adhezja eozynofilów, uwalnianie histaminy, prostaglandyny i leukotrienu;
• ekspresja cząsteczek selektyny;
• zależne od immunoglobulin uwalnianie histaminy przez receptory obwodowe;
• ostry alergiczny skurcz oskrzeli.

Prowadzi to do zapobiegania rozwojowi i łagodzenia reakcji alergicznych. Lek działa przeciwświądowo i przeciwwysiękowo, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega obrzękom tkanek i powstawaniu skurczów mięśni gładkich. Desloratadyna nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy, nie działa uspokajająco i nie spowalnia szybkości reakcji psychomotorycznych. Zaczyna działać w ciągu pół godziny po podaniu i utrzymuje się przez 24 godziny.

Substancja czynna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, po pół godzinie jest oznaczana w osoczu krwi, a maksymalne stężenie osiąga w ciągu trzech godzin. Lek wiąże się z białkami osocza w 85%, nie kumuluje się, nie przenika przez barierę krew-mózg, a na jego biodostępność nie ma wpływu picie soku grejpfrutowego ani jedzenie. Metabolizm substancji zachodzi w wątrobie poprzez hydroksylację i jest wydalany przez nerki i jelita w ciągu 40-60 godzin.

Wskazania do stosowania

Lek można stosować w celu eliminacji objawów alergicznego nieżytu nosa (kichanie, wydzielina z nosa, swędzenie, obrzęk, przekrwienie), swędzenia i zaczerwienienia oczu, łzawienia oczu, kaszlu. Lek leczy pokrzywkę i objawy z nią związane - wysypkę i pieczenie skóry. Lek jest przepisywany przez lekarza po wyjaśnieniu przez lekarza indywidualnych cech pacjenta.

Instrukcja stosowania desloratadyny

Przyjmowanie leku różni się w zależności od formy uwalniania. Tabletki i syrop przyjmuje się doustnie w dawce przepisanej przez lekarza. Na objętość dawki wpływa wiek pacjenta, nasilenie alergii i indywidualne cechy pacjenta. Nie możesz samodzielnie przepisywać leków, ponieważ grozi to wystąpieniem negatywnych reakcji ze strony wielu narządów.

Syrop desloratadyny

Syrop Desloratadyna przeznaczony jest dla dzieci powyżej szóstego miesiąca życia. Stosowany jest w celu eliminowania objawów alergicznego nieżytu nosa o charakterze przemijającym (objawy trwają krócej niż 4 dni z rzędu lub przez 4 tygodnie) i uporczywym (objawy utrzymują się dłużej niż 4 dni z rzędu lub dłużej niż 4 miesiące), pokrzywce przez cały okres pojawiania się objawów alergii.

Stosowanie leku nie jest uzależnione od przyjmowania pokarmu. Dzieciom w wieku 6-11 miesięcy przepisuje się 2 ml syropu jednorazowo, 1-5 lat - 2,5 ml, 6-11 lat - 5 ml, powyżej 12 lat, a dorosłym 10 ml/dzień. Dozowanie odbywa się za pomocą łyżki miarowej. Przebieg leczenia trwa do całkowitego ustąpienia objawów lub przez cały okres kontaktu z alergenami wywołującymi objawy.

Zgodnie z instrukcją tabletki Desloratadynę należy przyjmować doustnie, połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Wskazane jest przyjmowanie leku o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku. Dorosłym i dzieciom powyżej 12. roku życia przepisuje się jedną tabletkę dziennie. Czas trwania terapii zależy od rodzaju choroby, leczenie prowadzi się do ustąpienia objawów.

Desloratadyna dla dzieci

Przyjmowanie tabletek jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 12. roku życia, a syropu do 6 miesięcy. Dawkowanie leku dla dorosłych różni się od dawki dla dzieci, u tych ostatnich jest kilkakrotnie mniejsze i zależy od wieku i masy ciała. Ograniczenie kategorii wiekowych pacjentów wynika z braku informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa leku dla małych dzieci.

Interakcja z innymi lekami

Nie stwierdzono interakcji leku z azytromycyną, erytromycyną, cymetydyną, ketokonazolem i fluoksetyną. Podczas zażywania alkoholu lek nie nasila działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy i nie zwiększa negatywnego wpływu etanolu na funkcje psychomotoryczne. Lek jest nieskuteczny w leczeniu nieżytu nosa o etiologii zakaźnej, rzadko zdarzają się przypadki obniżonej koncentracji uwagi podczas prowadzenia pojazdów.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku u pacjenta mogą wystąpić działania niepożądane. Należą do nich:

• anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy;
• duszność, swędzenie skóry;
• wysypka, pokrzywka idiopatyczna;
• ból głowy, zawroty głowy, senność;
• bezsenność, nadpobudliwość psychomotoryczna;
• halucynacje, drgawki;
• tachykardia, szybkie bicie serca;
• suchość w ustach, ból brzucha;
• nudności, wymioty, biegunka;
• zapalenie wątroby, niestrawność;
• bóle mięśni, zwiększone zmęczenie;
• zapalenie gardła;
• bolesne miesiączkowanie.

Przedawkować

Przyjęcie dawki pięciokrotnie większej niż zalecana nie spowodowało negatywnych skutków leku i przedawkowania. Codzienne stosowanie dawki 20 mg przez dwa tygodnie również nie wykazało żadnych zmian w układzie sercowo-naczyniowym, podobnie jak 45 mg przez 10 dni. Jeśli wartości te zostaną przekroczone, mogą wystąpić wymioty i nudności. Leczenie polega na płukaniu żołądka, przyjmowaniu węgla aktywowanego i leczeniu objawowym. Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne.

Przeciwwskazania

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Przeciwwskazaniem do jego stosowania jest ciąża i karmienie piersią (laktacja). substancja przenika do mleka matki, wiek do 12 lat w przypadku tabletek i do 6 miesięcy w przypadku syropu, nadwrażliwość na składniki preparatu, loratadynę lub jej pochodne.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Desloratadynę można kupić bez recepty. Przechowuje się go w suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 stopni przez trzy lata w przypadku tabletek i dwa lata w przypadku syropu.

Analogi

Synonimy leku są do niego podobne pod względem substancji czynnej i działania terapeutycznego, jakie wykazuje. Substytuty mają inną substancję czynną, ale działają tak samo. Następujące leki są bezpośrednimi i pośrednimi analogami leku.

Tabletki powlekane niebieski, okrągły, dwuwypukły; Na przekroju rdzeń jest biały lub prawie biały.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny – 53 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 27,5 mg, skrobia kukurydziana – 11 mg, talk – 2,5 mg, stearynian magnezu – 1 mg.

Skład powłoki filmowej: sucha mieszanka do powlekania folii (alkohol poliwinylowy – 40%, dwutlenek tytanu – 22,1%, makragol 3350 (glikol polietylenowy 3350) – 20,2%, talk – 14,8%, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygokarminowego – 2,8%, tlenek żelaza żółty (żelazo tlenek) - 0,1%) - 3 mg.

10 kawałków. - opakowania konturowe komórkowe (1) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Długo działający bloker receptora histaminowego H1. Jest głównym aktywnym metabolitem loratadipu. Hamuje kaskadę alergicznych reakcji zapalnych, w tym uwalnianie cytokin prozapalnych, w tym interleukin IL-4. Ił-6. IŁ-8, IŁ-13. uwalnianie chemokin prozapalnych (RANTES). wytwarzanie anionów ponadtlenkowych przez aktywowane pitrofile polimorfojądrowe, adhezja i chemotaksja eozynofili, uwalnianie cząsteczek adhezyjnych, takich jak selektyna P, uwalnianie histaminy za pośrednictwem IgE, prostaglandyny D2 i leukotrii C4. Dzięki temu zapobiega rozwojowi i ułatwia przebieg reakcji alergicznych, działa przeciwświądowo, przeciwwysiękowo, zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, zapobiega rozwojowi obrzęków tkanek i skurczów mięśni gładkich.

Lek nie działa na ośrodkowy układ nerwowy, praktycznie nie ma działania uspokajającego (nie powoduje senności) i nie wpływa na szybkość reakcji psychomotorycznych. Nie powoduje wydłużenia odstępu QT w elektrokardiogramie (EKG).

Działanie leku rozpoczyna się w ciągu 30 minut po spożyciu i trwa przez 24 godziny.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym desloratadyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wykrywalne stężenia desloratadyny w osoczu krwi osiągane są w ciągu 30 minut, a maksymalne po około 3 godzinach.

Dystrybucja

Wiązanie desloratadyny z białkami osocza wynosi 83-87%. Przy stosowaniu u dorosłych i młodzieży przez 14 dni w dawce od 5 mg do 20 mg raz na dobę nie obserwuje się klinicznie istotnej kumulacji leku. Jednoczesne spożycie pokarmu lub jednoczesne spożycie soku grejpfrutowego nie wpływa na biodostępność i dystrybucję desloratadyny (przyjmowanej w dawce 7,5 mg 1 raz na dobę). Nie przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm

Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, tworząc 3-OH-desloratadynę połączoną z glukuroidem. Desloratadyna nie jest inhibitorem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 ani substratem ani inhibitorem P-glikoiroteiny.

Usuwanie

Jest wydalany z organizmu w postaci związku glukuronidowego. Niewielka ilość jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki (

Wskazania

Alergiczny nieżyt nosa (eliminacja lub złagodzenie kichania, zatkanego nosa, śluzu z nosa, swędzenia nosa, swędzenia podniebienia, swędzenia i zaczerwienienia oczu, łzawienia oczu);

Pokrzywka (zmniejszenie lub wyeliminowanie swędzenia skóry, wysypki).

Schemat dawkowania

Wewnątrz. Tabletkę należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością wody.

Wskazane jest przyjmowanie leku o tej samej porze dnia, niezależnie od pory spożywania posiłków.

Dorośli i młodzież od 12 roku życia- 1 tabletka (5 mg) 1 raz dziennie. Czas trwania terapii zależy od czasu trwania objawów.

W przypadku sezonowego (przerywanego) alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów trwających krócej niż 4 dni w tygodniu lub ich łączny czas trwania krócej niż 4 tygodnie w roku) i pokrzywki konieczna jest ocena przebiegu choroby. Jeśli objawy ustąpią, należy przerwać podawanie leku, a w przypadku ich ponownego pojawienia się, należy wznowić podawanie leku.

W przypadku całorocznego (przewlekłego) alergicznego nieżytu nosa (obecność objawów trwających dłużej niż 4 dni w tygodniu lub ich łączny czas trwania przekraczający 4 tygodnie w roku) leczenie można kontynuować przez cały okres narażenia na alergeny.

Aby określić czas trwania terapii lekowej, należy skonsultować się z lekarzem.

Efekt uboczny

Częstość występowania skutków ubocznych klasyfikuje się zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia:

Bardzo często - ≥ 1/10 (> 10%):

Często - od ≥ 1/100 do 1% i
rzadko - od ≥ 1/1000 do 0,1% i
rzadko - od ≥ 1/10000 do 0,01% i
bardzo rzadko -
Z układu odpornościowego

Bardzo rzadko - anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, swędzenie, wysypka, w tym pokrzywka.

Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego

Niezbyt często: ból głowy.

Bardzo rzadko - zawroty głowy, senność, bezsenność, nadpobudliwość psychoruchowa, omamy, drgawki.

Zaburzenia układu krążenia

Bardzo rzadko - tachykardia, kołatanie serca.

Zaburzenia układu trawiennego

Niezbyt często: suchość w ustach.

Bardzo rzadko - ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zapalenie wątroby.

Z układu mięśniowo-szkieletowego

Bardzo rzadko - bóle mięśni.

Wskaźniki laboratoryjne

Bardzo rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększone stężenie bilirubiny.

Inni

Często - zwiększone zmęczenie.

Bardzo rzadko - zapalenie gardła, bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku oraz na loratadynę;

Okres ciąży i karmienia piersią;

Wiek do 12 lat.

Ostrożnie: w ciężkiej niewydolności nerek.

Stosować w czasie ciąży i karmienia piersią

Stosowanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w czasie ciąży. Desloratadyna przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Stosować w przypadku zaburzeń czynności nerek

Należy zachować ostrożność w przypadku ciężkiej niewydolności nerek.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane dla dzieci poniżej 12 roku życia.

Specjalne instrukcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności desloratadyny w leczeniu nieżytu nosa o etiologii zakaźnej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn

Jednakże w rzadkich przypadkach u niektórych pacjentów podczas stosowania leku może wystąpić senność i zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przedawkować

Objawy

Przyjęcie dawki 5-krotności zalecanej nie spowodowało żadnych objawów. Codzienne stosowanie desloratadyny u dorosłych i młodzieży w dawce do 20 mg przez 14 dni nie wiązało się ze statystycznie i klinicznie istotnymi zmianami w układzie sercowo-naczyniowym. Stosowanie desloratadyny w dawce 45 mg na dobę (9 razy większej od zalecanej) przez 10 dni nie powodowało wydłużenia odstępu QT i nie towarzyszyło mu występowanie poważnych działań niepożądanych.

Leczenie

W przypadku przypadkowego połknięcia dużej ilości leku należy natychmiast skonsultować się z lekarzem. Zaleca się płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego i, jeśli to konieczne, leczenie objawowe. Desloratadyna nie jest wydalana podczas hemodializy; skuteczność dializy nadciśnieniowej nie została ustalona.

Interakcje leków

W badaniach azytromycyny i ketokonazolu nie wykryto interakcji z innymi lekami. erytromycyna, fluoksetyna i cymetydyna.

Jedzenie nie ma wpływu na skuteczność leku.

Desloratadyna nie nasila działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy.

Warunki i okresy przechowywania

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci. Okres ważności - 3 lata.