Oraz choroby: pokrzywka, alergiczny nieżyt nosa, atopowe zapalenie skóry i inne.

Osobliwości

Ważna informacja dla pacjenta

• Alergicy powinni nie tylko trzymać leki przeciwhistaminowe w domu, ale także nosić je ze sobą. Im szybciej zażyjesz lek, tym łagodniejsza będzie alergia.
• Osoby, których czynności wymagają koncentracji, wzmożonej uwagi i szybkiego podejmowania decyzji nie mogą być stosowane z lekami pierwszej generacji. Jeśli musiałyby być stosowane, przeciwwskazane jest prowadzenie pojazdów przez 12 godzin po zażyciu tabletek.
• Większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji powoduje suchość w jamie ustnej i nasila negatywne działanie alkoholu na organizm.

Nazwa handlowa leku	Przedział cenowy (Rosja, rub.)	Cechy leku, o których pacjent powinien wiedzieć
Substancja aktywna: Difenhydramina
Difenhydramina (różne produkty) Balsam psilo(żel do użytku zewnętrznego) (Stada)		Lek pierwszej generacji o wyraźnym działaniu nasennym. Jako lek przeciwalergiczny w postaci tabletek jest obecnie rzadko stosowany. Jest często stosowany jako zastrzyk w celu wzmocnienia działania leków przeciwbólowych. Tabletki i roztwory są wydawane z aptek wyłącznie na receptę. W postaci żelu wskazany jest przy oparzeniach słonecznych i termicznych I stopnia, ukąszeniach owadów, ospie wietrznej oraz skórnych objawach alergii.
Substancja aktywna: Chloropiramina
Suprastin (Egida)		Długo i szeroko stosowany lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji. Stosuje się go przy wszelkich reakcjach alergicznych, zwłaszcza ostrych, a także przy reakcjach alergicznych na ukąszenia owadów. Zatwierdzony do stosowania u dzieci od 1 miesiąca życia. Efekt rozwija się 15-30 minut po spożyciu, osiąga maksimum w ciągu pierwszej godziny i trwa co najmniej 3-6 godzin. Może powodować senność podczas stosowania. Ma umiarkowane działanie przeciwwymiotne, przeciwskurczowe i przeciwzapalne. W okresie ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze i ostatnim miesiącu) można stosować w wyjątkowych przypadkach. Kobietom karmiącym piersią w czasie przyjmowania leku zaleca się wstrzymanie karmienia piersią.
Substancja aktywna: klemastyna
Tavegil (Novartis)		Wysoce skuteczny lek pierwszej generacji ze wszystkimi jego charakterystycznymi wskazaniami i skutkami ubocznymi. Nieco mniej difenhydraminy i chloropiraminy wpływa na układ nerwowy, powodując mniej wyraźną senność. Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Substancja aktywna: Hifenadyna
Fenkarol(Olainfarma)		Lek pierwszej generacji. Ma nieco mniejszą aktywność przeciwhistaminową niż inne środki. Jednak ciężka senność rzadko powoduje. Może być stosowany w rozwoju uzależnienia od innych leków przeciwhistaminowych. Zastosowanie kursu jest możliwe, ponieważ spadek efektu w czasie zwykle nie występuje. Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Substancja aktywna: Mebhydrolina
diazolina (różne produkty)		Lek podobny w działaniu i wskazaniach do hifenadyny. Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Substancja aktywna: Dimetinden
Fenistil (krople do podawania doustnego) (Novartis) Żel Fenistil(Novartis)		W postaci kropli do podawania doustnego stosuje się go u dzieci od 1. miesiąca życia. Pomaga ukoić skórę po ukąszeniach owadów, delikatnie łagodzi świąd przy odrze, różyczce, ospie wietrznej, jest stosowany przy egzemie, alergiach pokarmowych i lekowych. Charakteryzuje się stosunkowo szybkim początkiem działania 45 minut po spożyciu. Przeciwwskazany w astmie oskrzelowej, jaskrze, w I trymestrze ciąży iw okresie karmienia piersią. Może powodować senność. W postaci żelu wskazany jest przy alergiach i świądzie skóry, a także przy lekkich oparzeniach, w tym słonecznych.
Substancja aktywna: Loratadyna
Loratadyna (różne produkty) Klarydol(Shreya) Clariceny(norma farmaceutyczna) klarytyna (Pług Scheringa) Klarotadyna (Akrikhin) Lomilan (Lek dd) LauraGeksal (sześciokątny)		Szeroko stosowany lek drugiej generacji. Działanie przeciwhistaminowe osiąga maksimum po 8-12 godzinach i trwa dłużej niż 24 godziny. Dobrze przebadany, rzadko powoduje skutki uboczne. Przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
Substancja aktywna: Fumaran rupatadyny
Rupafin(Abbott)		Nowy lek przeciwalergiczny drugiej generacji. Skutecznie i szybko likwiduje objawy alergicznego nieżytu nosa i przewlekłej pokrzywki. Różni się od innych leków tym, że działa zarówno na wczesną, jak i późną fazę zapalenia alergicznego. Dlatego może być skuteczny w przypadkach, gdy inne środki nie dają wystarczająco pozytywnego efektu. Działa w 15 minut. Dobry do długotrwałego użytkowania. Przeciwwskazane w ciąży, laktacji i dzieci poniżej 12 roku życia.
Substancja aktywna: Lewocetyryzyna
Levocetirizine-Teva(Teva) Suprastineks(Egida) Glenset (Glenmark) Xizal (UCB Farhim)		Nowa, ulepszona formuła cetyryzyny. Ma silne działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne, 2 razy silniejsze niż cetyryzyna. Wskazany w leczeniu alergicznego nieżytu nosa, kataru siennego, zapalenia spojówek, atopowego zapalenia skóry i pokrzywki. Działa bardzo szybko, istnieje forma dziecięca w postaci kropli od 2 lat. Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Substancja aktywna: cetyryzyna
Zyrtec(UCB Farhim) Zodak(Zentiva) Parlazin(Egida) Letizen(Krka) cetyryzyna (różne produkty) Tsetrin(Dr Reddy's)		Powszechnie stosowany lek trzeciej generacji. Po pojedynczej dawce początek działania obserwuje się po 20-60 minutach, efekt utrzymuje się dłużej niż 24 godziny. Na tle leczenia oczywiście uzależnienie od leku nie rozwija się. Po zaprzestaniu przyjmowania efekt utrzymuje się do 3 dni. W postaci kropli jest dozwolony u dzieci od 6 miesięcy. Przeciwwskazane w ciąży i laktacji.
Substancja aktywna: Feksofenadyna
Telfast(Sanofi-Aventis) Feksadin (Ranbaxi) Feksofast(Mikrolaboratorium)		Lek III generacji do likwidacji objawów związanych z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa oraz objawowego leczenia pokrzywki przewlekłej. Stosowany jest u dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia. Przeciwwskazane w ciąży i karmienie piersią.
Substancja aktywna: Desloratadyna
Desloratadyna-Teva(Teva) Lordestin (Gideon Richter) Erius (Pług Scheringa)		Nowoczesny silny lek przeciwalergiczny do leczenia alergicznego nieżytu nosa i pokrzywki. Działanie rozpoczyna się w ciągu 30 minut po spożyciu i trwa 24 godziny. Ma najniższe ryzyko wystąpienia senności. Przeciwwskazane w ciąży, laktacji i dzieci poniżej 1 roku.
Substancja aktywna: ebastyna
Kestin (Nycomedes)		Lek drugiej generacji. Różni się szczególnie długą akcją. Po zażyciu leku do środka wyraźny efekt przeciwalergiczny rozwija się po 1 godzinie i utrzymuje się przez 48 godzin. Przeciwwskazane w ciąży, laktacji i dzieci poniżej 6 roku życia.

Pamiętaj, że samoleczenie zagraża życiu, skonsultuj się z lekarzem w celu uzyskania porady dotyczącej stosowania jakichkolwiek leków.

Wiele domowych apteczek zawiera lekarstwa, których przeznaczenie i mechanizm działania są dla ludzi niezrozumiałe. Leki przeciwhistaminowe również należą do takich leków. Większość alergików sama dobiera leki, oblicza dawki i przebieg terapii, bez konsultacji ze specjalistą.

Leki przeciwhistaminowe - co to jest w prostych słowach?

Termin ten jest często źle rozumiany. Wiele osób myśli, że to tylko leki na alergię, ale są one przeznaczone również do leczenia innych chorób. Leki przeciwhistaminowe to grupa leków, które blokują odpowiedź immunologiczną na bodźce zewnętrzne. Należą do nich nie tylko alergeny, ale także wirusy, grzyby i bakterie (czynniki zakaźne), toksyny. Omawiane leki zapobiegają występowaniu:

• obrzęk błon śluzowych nosa i gardła;
• zaczerwienienie, pęcherze na skórze;
• swędzący;
• nadmierne wydzielanie soku żołądkowego;
• zwężenie naczyń krwionośnych;
• skurcze mięśni;
• obrzęk.

Jak działają leki przeciwhistaminowe?

Główną rolę ochronną w organizmie człowieka pełnią leukocyty czyli krwinki białe. Istnieje kilka ich rodzajów, jednym z najważniejszych są komórki tuczne. Po dojrzewaniu krążą w krwioobiegu i osadzają się w tkankach łącznych, stając się częścią układu odpornościowego. Kiedy niebezpieczne substancje dostają się do organizmu, komórki tuczne uwalniają histaminę. Jest to substancja chemiczna niezbędna do regulacji procesów trawienia, metabolizmu tlenu i krążenia krwi. Jego nadmiar prowadzi do reakcji alergicznych.

Aby histamina wywołała objawy negatywne, musi zostać wchłonięta przez organizm. W tym celu istnieją specjalne receptory H1 znajdujące się w wewnętrznej wyściółce naczyń krwionośnych, komórkach mięśni gładkich i układzie nerwowym. Jak działają leki przeciwhistaminowe: Aktywne składniki tych leków „oszukują” receptory H1. Ich struktura i struktura jest bardzo podobna do omawianej substancji. Leki konkurują z histaminą i zamiast niej są wchłaniane przez receptory, nie powodując reakcji alergicznych.

W rezultacie substancja chemiczna, która powoduje niepożądane objawy, pozostaje uśpiona we krwi, a później jest naturalnie eliminowana. Działanie przeciwhistaminowe zależy od tego, ile receptorów H1 udało się zablokować lekowi. Z tego powodu ważne jest, aby rozpocząć leczenie, gdy tylko pojawią się pierwsze objawy alergii.

Czas trwania terapii zależy od generacji leku i nasilenia objawów patologicznych. Jak długo przyjmować leki przeciwhistaminowe, lekarz powinien zdecydować. Niektóre leki można stosować nie dłużej niż 6-7 dni, nowoczesne środki farmakologiczne najnowszej generacji są mniej toksyczne, więc można je stosować przez 1 rok. Przed zażyciem ważne jest, aby skonsultować się ze specjalistą. Leki przeciwhistaminowe mogą gromadzić się w organizmie i powodować zatrucie. Niektóre osoby później stają się uczulone na te leki.

Jak często można przyjmować leki przeciwhistaminowe?

Większość producentów opisanych produktów wytwarza je w dogodnej dawce, polegającej na użyciu tylko 1 raz dziennie. Kwestię, jak przyjmować leki przeciwhistaminowe, w zależności od częstości występowania negatywnych objawów klinicznych, ustala lekarz. Przedstawiona grupa leków należy do objawowych metod leczenia. Muszą być stosowane za każdym razem, gdy wystąpią objawy choroby.

Profilaktycznie można również stosować nowe leki przeciwhistaminowe. Jeśli nie da się definitywnie uniknąć kontaktu z alergenem (puch topoli, zakwit ambrozji itp.), lek należy zastosować wcześniej. Wstępne przyjęcie leków przeciwhistaminowych nie tylko złagodzi objawy negatywne, ale wyeliminuje ich występowanie. Receptory H1 będą już zablokowane, gdy układ odpornościowy spróbuje rozpocząć reakcję obronną.

Leki przeciwhistaminowe - lista

Pierwszy lek z rozważanej grupy został zsyntetyzowany w 1942 roku (fenbenzamina). Od tego momentu rozpoczęło się masowe badanie substancji zdolnych do blokowania receptorów H1. Do chwili obecnej istnieją 4 generacje leków przeciwhistaminowych. Wczesne opcje leków są rzadko stosowane ze względu na niepożądane skutki uboczne i toksyczne działanie na organizm. Nowoczesne leki charakteryzują się maksymalnym bezpieczeństwem i szybkimi efektami.

Leki przeciwhistaminowe I generacji – lista

Ten rodzaj środka farmakologicznego ma działanie krótkotrwałe (do 8 godzin), może uzależniać, czasami prowokuje zatrucia. Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji pozostają popularne tylko ze względu na ich niski koszt i wyraźny efekt uspokajający (uspokajający). Rzeczy:

• Dedalon;
• Bikarfen;
• Suprastin;
• Tavegil;
• diazolina;
• klemastyna;
• diprazyna;
• Loredix;
• pipolfen;
• Setastyna;
• dimebon;
• Cyproheptadyna;
• Fenkarol;
• Peritol;
• Quifenadyna;
• Dimetinden;
• i inni.

Leki przeciwhistaminowe II generacji – lista

Po 35 latach pierwszy bloker receptora H1 został uwolniony bez działania uspokajającego i toksycznego dla organizmu. W przeciwieństwie do swoich poprzedników, leki przeciwhistaminowe II generacji działają znacznie dłużej (12-24 godzin), nie uzależniają i nie są uzależnione od spożywanego jedzenia i alkoholu. Wywołują mniej niebezpiecznych skutków ubocznych i nie blokują innych receptorów w tkankach i naczyniach krwionośnych. Leki przeciwhistaminowe nowej generacji - lista:

• Taldan;
• astemizol;
• terfenadyna;
• Bronał;
• Allergodil;
• feksofenadyna;
• Rupafin;
• Trexil;
• Loratadyna;
• histadyl;
• Zyrtec;
• ebastyna;
• astemizan;
• Clariceny;
• Histalong;
• Cetrin;
• Semprex;
• Kestin;
• Akrywastyna;
• Hismanal;
• cetyryzyna;
• lewokabastyna;
• azelastyna;
• Histimet;
• Loraheksal;
• Klarydol;
• rupatadyna;
• Lomilan i analogi.

Leki przeciwhistaminowe III generacji

W oparciu o wcześniejsze leki naukowcy otrzymali stereoizomery i metabolity (pochodne). Początkowo te leki przeciwhistaminowe zostały umieszczone jako nowa podgrupa leków lub 3. generacji:

• Glenset;
• Xyzal;
• Cezar;
• Suprastineks;
• Feksofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Feksadin;
• Erius;
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestin;
• Telfast;
• feksofen;
• Allegro.

Później ta klasyfikacja wywołała kontrowersje i kontrowersje w środowisku naukowym. Aby podjąć ostateczną decyzję co do wymienionych funduszy, zebrano panel ekspertów do niezależnych badań klinicznych. Zgodnie z kryteriami oceny leki przeciwalergiczne III generacji nie powinny wpływać na funkcjonowanie ośrodkowego układu nerwowego, działać toksycznie na serce, wątrobę i naczynia krwionośne oraz wchodzić w interakcje z innymi lekami. Zgodnie z wynikami badań żaden z tych leków nie spełnia tych wymagań.

Leki przeciwhistaminowe IV generacji – lista

W niektórych źródłach do tego typu środków farmakologicznych odnoszą się Telfast, Suprastinex i Erius, ale jest to błędne stwierdzenie. Leki przeciwhistaminowe czwartej generacji nie zostały jeszcze opracowane, podobnie jak trzecia. Istnieją tylko ulepszone formy i pochodne poprzednich wersji leków. Najnowocześniejsze jak dotąd to leki 2 generacji.

Doboru funduszy z opisywanej grupy powinien dokonać specjalista. Niektórzy ludzie lepiej radzą sobie z lekami na alergię I generacji ze względu na potrzebę uspokojenia, inni pacjenci nie potrzebują tego efektu. Podobnie lekarz zaleca formę uwalniania leku, w zależności od występujących objawów. Leki ogólnoustrojowe są przepisywane na ciężkie objawy choroby, w innych przypadkach można zrezygnować z lokalnych środków zaradczych.

Tabletki przeciwhistaminowe

Leki doustne są potrzebne, aby szybko złagodzić kliniczne objawy patologii, które wpływają na kilka układów organizmu. Leki przeciwhistaminowe do użytku wewnętrznego zaczynają działać w ciągu godziny i skutecznie zatrzymują obrzęk gardła i innych błon śluzowych, łagodzą katar, łzawienie i objawy skórne choroby.

Skuteczne i bezpieczne tabletki na alergię:

• feksofen;
• alergia;
• Cetrilew;
• Altiva;
• Rolinoz;
• Telfast;
• Amertil;
• Eden;
• Feksofast;
• Cetrin;
• Allergomax;
• Zodak;
• Tigofast;
• Allertec;
• Cetrinal;
• Erydy;
• Trexil Neo;
• Żyłola;
• L-Cet;
• Alerzin;
• Glenset;
• Xyzal;
• Aleron Neo;
• Lordy;
• Erius;
• Allergostop;
• Fribrisa i innych.

Krople przeciwhistaminowe

W tej postaci dawkowania wytwarzane są zarówno leki miejscowe, jak i ogólnoustrojowe. Krople dla alergików do podawania doustnego;

• Zyrtec;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodak;
• Xyzal;
• Parlazin;
• Zaditor;
• Allergonix i analogi.

Miejscowe preparaty przeciwhistaminowe do nosa:

• alergia Tizina;
• Allergodil;
• Lekrolina;
• Kromoheksal;
• Sanorin Analergiczny;
• Vibrocil i inne.

Leki połączone zwrotem „ leki przeciwhistaminowe”, są zaskakująco powszechne w domowych apteczkach. Jednocześnie zdecydowana większość osób stosujących te leki nie ma pojęcia ani o tym, jak działają, ani o tym, co w ogóle oznacza słowo „leki przeciwhistaminowe”, ani o tym, do czego to wszystko może doprowadzić.

Autor z wielką przyjemnością napisałby wielkimi literami hasło: „leki przeciwhistaminowe powinny być przepisywane tylko przez lekarza i stosowane ściśle według zaleceń lekarza”, po czym kropkowałby i zamknął temat tego artykułu. Ale taka sytuacja będzie bardzo przypominała liczne ostrzeżenia Ministerstwa Zdrowia dotyczące palenia, więc powstrzymamy się od sloganów i przejdziemy do uzupełniania luk w wiedzy medycznej.

A więc zdarzenie

reakcje alergiczne w dużej mierze dlatego, że pod wpływem niektórych substancji ( alergeny) w organizmie ludzkim wytwarzane są dość pewne substancje biologicznie czynne, które z kolei prowadzą do rozwoju uczulony zapalenie. Istnieją dziesiątki tych substancji, ale najbardziej aktywna z nich jest histamina. U zdrowej osoby histamina znajduje się w stanie nieaktywnym wewnątrz bardzo specyficznych komórek (tzw. komórek tucznych). W kontakcie z alergenem komórki tuczne uwalniają histaminę, co prowadzi do objawów alergii. Objawy te są bardzo różnorodne: obrzęk, zaczerwienienie, wysypka, kaszel, katar, skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia krwi itp.

Od dłuższego czasu lekarze stosują leki, które mogą wpływać na metabolizm histaminy. Jak wpływać? Po pierwsze, aby zmniejszyć ilość histaminy uwalnianej przez komórki tuczne, a po drugie, aby związać (neutralizować) histaminę, która już zaczęła aktywnie działać. To właśnie te leki są zjednoczone w grupie leków przeciwhistaminowych.

Tak więc główny powód stosowania leków przeciwhistaminowych

Zapobieganie i/lub eliminacja objawów alergii. Alergie na kogokolwiek i na wszystko: alergie oddechowe (coś źle wdychały), alergie pokarmowe (coś źle zjadły), alergie kontaktowe (były czymś posmarowane), alergie farmakologiczne (leczono ich tym, co nie pasowało).

Należy go natychmiast wymienić, aby efekt zapobiegawczy miał jakikolwiek wpływ

A leki przeciwhistaminowe nie zawsze jest tak wyraźne, że w ogóle nie ma alergii. Stąd dość logiczny wniosek, że jeśli znasz konkretną substancję, która wywołuje alergię u Ciebie lub Twojego dziecka, to logiką jest nie jeść pomarańczy z suprastyną, tylko unikać kontaktu z alergenem, czyli nie jeść pomarańczy. Cóż, jeśli nie da się uniknąć kontaktu, na przykład jesteś uczulony na puch topoli, topoli jest dużo, ale nie dają ci wakacji, to czas na leczenie.

„Klasyczne” leki przeciwhistaminowe obejmują difenhydraminę, diprazynę, suprastynę, tavegil, diazolinę, fenkarol. Wszystkie te leki są stosowane od wielu lat.

Doświadczenie (zarówno pozytywne, jak i negatywne) jest dość duże.

Każdy z powyższych leków ma wiele synonimów i nie ma ani jednej znanej firmy farmaceutycznej, która nie produkowałaby przynajmniej czegoś przeciwhistaminowego, oczywiście pod własną nazwą. Najistotniejsza jest znajomość co najmniej dwóch synonimów, w odniesieniu do leków, które często są sprzedawane w naszych aptekach. Mówimy o pipolfenie, który jest bratem bliźniakiem diprazyny i klemastyny, czyli tego samego co tavegil.

Wszystkie powyższe leki można spożywać przez połykanie (tabletki, kapsułki, syropy), difenhydramina jest również dostępna w postaci czopków. W ciężkich reakcjach alergicznych, gdy potrzebny jest szybki efekt, stosuje się iniekcje domięśniowe i dożylne (difenhydramina, diprazyna, suprastin, tavegil).

Jeszcze raz podkreślamy: cel stosowania wszystkich powyższych leków jest jeden

Zapobieganie i eliminacja objawów alergii. Ale właściwości farmakologiczne leków przeciwhistaminowych nie ograniczają się do działania przeciwalergicznego. Wiele leków, zwłaszcza difenhydramina, diprazyna, suprastin i tavegil, ma mniej lub bardziej wyraźne działanie uspokajające (nasenne, uspokajające, hamujące). A szerokie rzesze ludzi aktywnie wykorzystują ten fakt, uważając na przykład difenhydraminę za cudowną pigułkę nasenną. Od suprastinu z tavegilem też śpi się dobrze, ale są droższe, więc rzadziej się je stosuje.

Obecność leków przeciwhistaminowych w działaniu uspokajającym wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w przypadkach, gdy osoba je stosująca wykonuje pracę wymagającą szybkiej reakcji, np. prowadzi samochód. Niemniej jednak istnieje wyjście z tej sytuacji, ponieważ diazolina i fenkarol mają bardzo małe działanie uspokajające. Wynika z tego, że dla taksówkarza z alergicznym nieżytem nosa suprastyna jest przeciwwskazana, a fekarol będzie w sam raz.

Kolejny efekt leków przeciwhistaminowych

Zdolność do wzmacniania (nasilania) działania innych substancji. Lekarze ogólni wykorzystują wzmacniające działanie leków przeciwhistaminowych w celu wzmocnienia działania leków przeciwgorączkowych i przeciwbólowych: wszyscy znają ulubioną mieszankę lekarzy ratunkowych - analgin + difenhydramina. Wszelkie leki działające na ośrodkowy układ nerwowy w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi stają się zauważalnie bardziej aktywne, łatwo może dojść do przedawkowania aż do utraty przytomności, możliwe są zaburzenia koordynacji (stąd ryzyko kontuzji). Jeśli chodzi o połączenie z alkoholem, nikt nie podejmie się przewidywania możliwych konsekwencji, a może to być wszystko – od głębokiego, głębokiego snu po bardzo delirium tremens.

Difenhydramina, diprazyna, suprastyna i tavegil mają bardzo niepożądane skutki uboczne

- działanie "wysuszające" błony śluzowe. Stąd często występująca suchość w jamie ustnej, która jest na ogół znośna. Ale zdolność do zwiększania lepkości plwociny w płucach jest już bardziej istotna i bardzo ryzykowna. Co najmniej bezmyślne stosowanie czterech wymienionych powyżej leków przeciwhistaminowych przy ostrych infekcjach dróg oddechowych (zapalenie oskrzeli, zapalenie tchawicy, zapalenie krtani) znacznie zwiększa ryzyko zapalenia płuc (gęsty śluz traci swoje właściwości ochronne, blokuje oskrzela, zaburza ich wentylację - doskonałe warunki do rozmnażania się bakterii, patogenów zapalenia płuc).

Efekty, które nie są bezpośrednio związane z działaniem przeciwalergicznym, są bardzo liczne i wyrażają się inaczej dla każdego leku. Częstotliwość podawania i dawki są zróżnicowane. Niektóre leki są bezpieczne w czasie ciąży, inne nie. Lekarz ma to wszystko wiedzieć, a potencjalny pacjent ma uważać. Dimedrol ma działanie przeciwwymiotne, diprazynę stosuje się w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej, tavegil powoduje zaparcia, suprastin jest niebezpieczny przy jaskrze, wrzodach żołądka i gruczolaku prostaty, fencarol jest niepożądany przy chorobach wątroby. Suprastin może być stosowany przez kobiety w ciąży, fencarol nie jest dozwolony w pierwszych trzech miesiącach, tavegil w ogóle nie jest dozwolony ...

Ze wszystkimi zaletami i wadami

Leki przeciwhistaminowe Wszystkie powyższe leki mają dwie zalety, które przyczyniają się do ich (leków) rozpowszechnienia. Po pierwsze, naprawdę pomagają przy alergiach, a po drugie, ich cena jest dość przystępna.

Ten ostatni fakt jest szczególnie ważny, ponieważ myśl farmakologiczna nie stoi w miejscu, ale jest też droga. Nowe nowoczesne leki przeciwhistaminowe są w dużej mierze pozbawione skutków ubocznych leków klasycznych. Nie powodują senności, stosuje się je raz dziennie, nie wysuszają błon śluzowych, a działanie antyalergiczne jest bardzo aktywne. Typowi przedstawiciele

Astemizol (gismanal) i klarytyna (loratadyna). Tutaj znajomość synonimów może odgrywać bardzo istotną rolę - przynajmniej różnica w cenie między Nashensky (Kijów) loratadyną a non-Nashensky claritin całkowicie pozwoli ci subskrybować magazyn „Moje zdrowie” przez sześć miesięcy.

W niektórych lekach przeciwhistaminowych działanie profilaktyczne znacznie przewyższa działanie terapeutyczne, to znaczy są one stosowane głównie w profilaktyce alergii. Takie środki obejmują na przykład kromoglikan sodu (całkowity)

Najważniejszy lek w profilaktyce ataków astmy. W profilaktyce astmy i sezonowych alergii, na przykład na kwitnienie niektórych roślin, często stosuje się ketotifen (zaditen, astafen, broniitene).

Histamina oprócz objawów alergicznych wzmaga również wydzielanie soku żołądkowego. Istnieją leki przeciwhistaminowe, które działają selektywnie w tym kierunku i są aktywnie stosowane w leczeniu zapalenia żołądka o wysokiej kwasowości, wrzodu żołądka i dwunastnicy.

Cymetydyna (Gistak), ranitydyna, famotydyna. Podaję to dla kompletności, ponieważ leki przeciwhistaminowe są uważane tylko za środek do leczenia alergii, a fakt, że mogą one również z powodzeniem leczyć wrzody żołądka, z pewnością będzie odkryciem dla wielu naszych czytelników.

Jednak przeciwwrzodowe leki przeciwhistaminowe prawie nigdy nie są stosowane przez pacjentów samodzielnie, bez zalecenia lekarza. Ale w walce z alergiami masowe eksperymenty ludności na ich ciałach

Raczej reguła niż wyjątek.

Biorąc pod uwagę ten smutny fakt, pozwolę sobie na kilka rad i cennych wskazówek dla miłośników samoleczenia.

1. Mechanizm działania

leki przeciwhistaminowe podobne, ale wciąż są różnice. Często zdarza się, że jeden lek wcale nie pomaga, a zastosowanie innego szybko daje pozytywny efekt. Krótko mówiąc, bardzo specyficzny lek jest często odpowiedni dla konkretnej osoby, a dlaczego tak się dzieje, nie zawsze jest jasne. Co najmniej, jeśli po 1-2 dniach stosowania leku nie ma efektu, należy zmienić lek lub (za radą lekarza) leczyć innymi metodami lub lekami z innych grup farmakologicznych.

2. Wielość spożycia:

Fenkarol

3-4 razy dziennie;

Difenhydramina, diprazyna, diazolina, suprastyna

2-3 razy dziennie;

2 razy dziennie;

Astemizol, klarytyna

1 dziennie.

3. Średnia pojedyncza dawka dla dorosłych

1 tabletka. Nie podaję dawek dla dzieci. Dorośli mogą eksperymentować na sobie, ile chcą, ale nie będę przyczyniać się do eksperymentów na dzieciach.Tylko lekarz powinien przepisywać dzieciom leki przeciwhistaminowe. On da ci dawkę.

4. Recepcja i jedzenie.

Fenkarol, diazolina, diprazyna

Po posiłku.

Suprastin

Podczas jedzenia.

astemizol

Rano na pusty żołądek.

Przyjmowanie Dimedrol, Claritin i Tavegil zasadniczo nie jest związane z jedzeniem.

5. Warunki przyjęcia. W zasadzie dowolny

antyhistamina (oczywiście poza tymi stosowanymi profilaktycznie) nie ma sensu brać dłużej niż 7 dni. Niektóre źródła farmakologiczne wskazują, że można połykać przez 20 dni z rzędu, inne podają, że począwszy od 7 dnia podawania leki przeciwhistaminowe mogą same stać się źródłem alergii. Najwyraźniej optymalne jest to, co następuje: jeśli po 5-6 dniach przyjmowania leków antyalergicznych potrzeba nie zniknie, należy zmienić lek,

Piliśmy difenhydraminę przez 5 dni, przerzuciliśmy się na suprastynę itd. - na szczęście jest w czym wybierać.

6. Nie ma sensu używać

leki przeciwhistaminowe „na wszelki wypadek” wraz z antybiotykami. Jeśli twój lekarz przepisał antybiotyk i jesteś na niego uczulony, natychmiast przestań go brać. Lek przeciwhistaminowy spowolni lub osłabi objawy alergii: później zauważymy, że będziemy mieli czas na więcej antybiotyków, wtedy będziemy dłużej leczeni.

7. Reakcje na szczepienia z reguły nie mają nic wspólnego z alergiami. Nie ma więc potrzeby profilaktycznego podawania dzieciom tavegils-suprastins.

8. I ostatni. Proszę trzymać leki przeciwhistaminowe z dala od dzieci.

Historycznie termin „leki przeciwhistaminowe” oznacza leki blokujące receptory histaminowe H1, a leki działające na receptory histaminowe H2 (cymetydyna, ranitydyna, famotydyna itp.) nazywane są blokerami histaminowymi H2. Te pierwsze są stosowane w leczeniu chorób alergicznych, te drugie jako środki przeciwwydzielnicze.

Histamina, ten najważniejszy mediator różnych procesów fizjologicznych i patologicznych w organizmie, została zsyntetyzowana chemicznie w 1907 roku. Następnie wyizolowano go z tkanek zwierzęcych i ludzkich (Windaus A., Vogt W.). Jeszcze później określono jego funkcje: wydzielanie żołądkowe, funkcję neuroprzekaźników w ośrodkowym układzie nerwowym, reakcje alergiczne, stany zapalne itp. Prawie 20 lat później, w 1936 roku powstały pierwsze substancje o działaniu przeciwhistaminowym (Bovet D., Staub A.). A już w latach 60. udowodniono niejednorodność receptorów histaminowych w organizmie i zidentyfikowano trzy ich podtypy: H1, H2 i H3, różniące się budową, lokalizacją i efektami fizjologicznymi, jakie zachodzą podczas ich aktywacji i blokady. Od tego czasu rozpoczyna się aktywny okres syntezy i badań klinicznych różnych leków przeciwhistaminowych.

Liczne badania wykazały, że histamina, działając na receptory układu oddechowego, oczu i skóry, powoduje charakterystyczne objawy alergii, a leki przeciwhistaminowe, które selektywnie blokują receptory typu H1, mogą im zapobiegać i je powstrzymywać.

Większość stosowanych leków przeciwhistaminowych ma szereg specyficznych właściwości farmakologicznych, które charakteryzują je jako odrębną grupę. Należą do nich następujące działania: przeciwświądowe, zmniejszające przekrwienie, przeciwspastyczne, antycholinergiczne, przeciwserotoninowe, uspokajające i miejscowo znieczulające, a także zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez histaminę. Część z nich nie wynika z blokady histaminowej, ale z cech strukturalnych.

Leki przeciwhistaminowe blokują działanie histaminy na receptory H1 poprzez mechanizm kompetycyjnego hamowania, a ich powinowactwo do tych receptorów jest znacznie mniejsze niż histaminy. Dlatego leki te nie są w stanie wyprzeć histaminy związanej z receptorem, blokują jedynie niezajęte lub uwolnione receptory. W związku z tym blokery H1 są najskuteczniejsze w zapobieganiu natychmiastowym reakcjom alergicznym, aw przypadku rozwiniętej reakcji zapobiegają uwalnianiu nowych porcji histaminy.

Ze względu na budowę chemiczną większość z nich to aminy rozpuszczalne w tłuszczach, które mają podobną budowę. Rdzeń (R1) jest reprezentowany przez grupę aromatyczną i/lub heterocykliczną i jest połączony przez cząsteczkę azotu, tlenu lub węgla (X) z grupą aminową. Rdzeń określa nasilenie działania przeciwhistaminowego i niektóre właściwości substancji. Znając jego skład można przewidzieć siłę działania leku i jego efekty, takie jak zdolność do przenikania bariery krew-mózg.

Istnieje kilka klasyfikacji leków przeciwhistaminowych, chociaż żadna z nich nie jest ogólnie akceptowana. Według jednej z najpopularniejszych klasyfikacji leki przeciwhistaminowe ze względu na czas powstania dzielą się na leki pierwszej i drugiej generacji. Leki pierwszej generacji nazywane są również lekami uspokajającymi (ze względu na dominujący efekt uboczny), w przeciwieństwie do leków drugiej generacji nieuspokajających. Obecnie zwyczajowo wyróżnia się trzecią generację: obejmuje ona zasadniczo nowe leki - aktywne metabolity, które oprócz najwyższej aktywności przeciwhistaminowej wykazują brak działania uspokajającego i działanie kardiotoksyczne charakterystyczne dla leków drugiej generacji (patrz tabela).

Ponadto, zgodnie z budową chemiczną (w zależności od wiązania X), leki przeciwhistaminowe dzielą się na kilka grup (etanoloaminy, etylenodiaminy, alkiloaminy, pochodne alfakarboliny, chinuklidyna, fenotiazyna, piperazyna i piperydyna).

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji (środki uspokajające). Wszystkie są dobrze rozpuszczalne w tłuszczach i oprócz H1-histaminy blokują również receptory cholinergiczne, muskarynowe i serotoninowe. Będąc konkurencyjnymi blokerami, odwracalnie wiążą się z receptorami H1, co prowadzi do stosowania dość wysokich dawek. Najbardziej charakterystyczne są dla nich następujące właściwości farmakologiczne.

• O działaniu uspokajającym decyduje fakt, że większość leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, łatwo rozpuszczających się w tłuszczach, dobrze przenika przez barierę krew-mózg i wiąże się z receptorami H1 w mózgu. Być może ich uspokajające działanie polega na blokowaniu ośrodkowych receptorów serotoniny i acetylocholiny. Stopień manifestacji działania uspokajającego pierwszej generacji jest różny w różnych lekach i u różnych pacjentów od umiarkowanego do ciężkiego i wzrasta w połączeniu z alkoholem i lekami psychotropowymi. Niektóre z nich są stosowane jako środki nasenne (doksylamina). Rzadko zamiast uspokojenia pojawia się pobudzenie psychoruchowe (częściej w średnich dawkach terapeutycznych u dzieci i w dużych dawkach toksycznych u dorosłych). Ze względu na działanie uspokajające większość leków nie powinna być stosowana podczas czynności wymagających uwagi. Wszystkie leki pierwszej generacji nasilają działanie leków uspokajających i nasennych, narkotycznych i nienarkotycznych leków przeciwbólowych, inhibitorów monoaminooksydazy oraz alkoholu.
• Działanie przeciwlękowe charakterystyczne dla hydroksyzyny może wynikać z zahamowania aktywności w pewnych obszarach obszaru podkorowego ośrodkowego układu nerwowego.
• Reakcje podobne do atropiny związane z antycholinergicznymi właściwościami leków są najbardziej charakterystyczne dla etanoloamin i etylenodiamin. Objawia się suchością w jamie ustnej i nosogardzieli, zatrzymaniem moczu, zaparciami, tachykardią i zaburzeniami widzenia. Właściwości te zapewniają skuteczność omawianych preparatów w niealergicznym nieżycie nosa. Jednocześnie mogą zwiększać niedrożność w astmie oskrzelowej (ze względu na wzrost lepkości plwociny), zaostrzać jaskrę i prowadzić do niedrożności podpęcherzowej w gruczolaku prostaty itp.
• Działanie przeciwwymiotne i przeciwdziałające kołysaniu jest również prawdopodobnie związane z ośrodkowym działaniem przeciwcholinergicznym leków. Niektóre leki przeciwhistaminowe (difenhydramina, prometazyna, cyklizyna, meklizyna) zmniejszają pobudzenie receptorów przedsionkowych i hamują funkcję błędnika, dlatego mogą być stosowane w chorobie lokomocyjnej.
• Szereg blokerów histaminy H1 zmniejsza objawy parkinsonizmu, co wynika z ośrodkowego hamowania działania acetylocholiny.
• Działanie przeciwkaszlowe jest najbardziej charakterystyczne dla difenhydraminy, realizowane jest poprzez bezpośrednie działanie na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym.
• Działanie antyserotoninowe, które jest przede wszystkim charakterystyczne dla cyproheptadyny, determinuje jej zastosowanie w migrenie.
• Działanie alfa1-adrenolityczne z rozszerzeniem naczyń obwodowych, szczególnie obserwowane w przypadku leków przeciwhistaminowych zawierających fenotiazynę, może prowadzić do przemijającego obniżenia ciśnienia krwi u wrażliwych osób.
• Miejscowe działanie znieczulające (podobne do kokainy) jest charakterystyczne dla większości leków przeciwhistaminowych (występuje z powodu zmniejszenia przepuszczalności błony dla jonów sodu). Difenhydramina i prometazyna są silniejszymi środkami miejscowo znieczulającymi niż nowokaina. Mają jednak działanie ogólnoustrojowe podobne do chinidyny, objawiające się wydłużeniem fazy refrakcji i rozwojem częstoskurczu komorowego.
• Tachyfilaksja: spadek aktywności antyhistaminowej przy długotrwałym stosowaniu, potwierdzający konieczność podawania leków naprzemiennie co 2-3 tygodnie.
• Należy zauważyć, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji różnią się od leków drugiej generacji krótkim czasem ekspozycji przy stosunkowo szybkim początku działania klinicznego. Wiele z nich jest dostępnych w postaci pozajelitowej. Wszystkie powyższe, a także niski koszt, determinują dziś powszechne stosowanie leków przeciwhistaminowych.

Co więcej, wiele z omawianych cech pozwoliło „starym” lekom przeciwhistaminowym zająć niszę w leczeniu niektórych patologii (migrena, zaburzenia snu, zaburzenia pozapiramidowe, lęk, choroba lokomocyjna itp.), które nie są związane z alergiami. Wiele leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji jest zawartych w preparatach złożonych stosowanych na przeziębienia, jako środki uspokajające, nasenne i inne składniki.

Najczęściej stosowane to chloropiramina, difenhydramina, klemastyna, cyproheptadyna, prometazyna, fenkarol i hydroksyzyna.

Chloropiramina(Suprastin) jest jednym z najczęściej stosowanych uspokajających leków przeciwhistaminowych. Ma znaczną aktywność przeciwhistaminową, obwodowe działanie antycholinergiczne i umiarkowane działanie przeciwskurczowe. Skuteczny w większości przypadków w leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego nieżytu nosa i spojówek, obrzęku naczynioruchowego, pokrzywki, atopowego zapalenia skóry, egzemy, świądu o różnej etiologii; w postaci pozajelitowej – w leczeniu ostrych stanów alergicznych wymagających pomocy doraźnej. Zapewnia szeroki zakres użytecznych dawek terapeutycznych. Nie kumuluje się w surowicy krwi, dzięki czemu przy długotrwałym stosowaniu nie powoduje przedawkowania. Suprastin charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim czasem trwania (w tym działań niepożądanych). Jednocześnie chloropiraminę można łączyć z nieuspokajającymi H1-blokerami w celu wydłużenia czasu działania przeciwalergicznego. Suprastin jest obecnie jednym z najlepiej sprzedających się leków przeciwhistaminowych w Rosji. Jest to obiektywnie związane z udowodnioną wysoką skutecznością, możliwością kontrolowania efektu klinicznego, dostępnością różnych form dawkowania, w tym iniekcji, oraz niskim kosztem.

Difenhydramina(Difenhydramina) jest jednym z pierwszych zsyntetyzowanych H1-blokerów. Ma dość wysoką aktywność przeciwhistaminową i zmniejsza nasilenie reakcji alergicznych i rzekomoalergicznych. Dzięki znacznemu działaniu antycholinergicznemu działa przeciwkaszlowo, przeciwwymiotnie, a jednocześnie powoduje wysuszenie błon śluzowych, zatrzymanie moczu. Ze względu na lipofilowość difenhydramina daje wyraźne uspokojenie i może być stosowana jako środek nasenny. Ma znaczący miejscowy efekt znieczulający, w wyniku czego jest czasami stosowany jako alternatywa dla nietolerancji nowokainy i lidokainy. Difenhydramina występuje w różnych postaciach dawkowania, w tym do stosowania pozajelitowego, co zadecydowało o jej powszechnym zastosowaniu w terapii ratunkowej. Jednak znaczny zakres skutków ubocznych, nieprzewidywalność konsekwencji i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy wymagają zwiększonej uwagi w jego stosowaniu iw miarę możliwości stosowania środków alternatywnych.

klemastyna(Tavegil) jest wysoce skutecznym lekiem przeciwhistaminowym, podobnym w działaniu do difenhydraminy. Wykazuje wysoką aktywność antycholinergiczną, ale w mniejszym stopniu przenika przez barierę krew-mózg, co jest powodem małej częstości obserwacji efektu uspokajającego – do 10%. Występuje również w postaci do wstrzykiwania, która może być stosowana jako dodatkowy lek we wstrząsie anafilaktycznym i obrzęku naczynioruchowym, w profilaktyce i leczeniu reakcji alergicznych i rzekomoalergicznych. Znana jest jednak nadwrażliwość na klemastynę i inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie chemicznej.

Dimetenden(Fenistil) - jest najbliższy lekom przeciwhistaminowym drugiej generacji, różni się od leków pierwszej generacji znacznie mniejszym nasileniem działania uspokajającego i muskarynowego, wysoką aktywnością przeciwalergiczną i czasem działania.

Tak więc leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji, które oddziałują zarówno na receptory H1, jak i na inne receptory (receptory serotoninowe, ośrodkowe i obwodowe cholinergiczne, receptory alfa-adrenergiczne) mają odmienne działanie, które determinowało ich zastosowanie w różnych stanach. Jednak nasilenie działań niepożądanych nie pozwala uznać ich za leki pierwszego wyboru w leczeniu chorób alergicznych. Doświadczenie zdobyte przy ich stosowaniu pozwoliło na opracowanie leków jednokierunkowych – drugiej generacji leków przeciwhistaminowych.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji (nie uspokajające). W przeciwieństwie do poprzedniej generacji, prawie nie mają działania uspokajającego i antycholinergicznego, ale różnią się selektywnym działaniem na receptory H1. Jednak w przypadku nich odnotowano efekt kardiotoksyczny w różnym stopniu.

Następujące właściwości są dla nich najczęstsze.

• Wysoka swoistość i wysokie powinowactwo do receptorów H1 bez wpływu na receptory choliny i serotoniny.
• Szybki początek efektu klinicznego i czas działania. Wydłużenie można osiągnąć dzięki wysokiemu wiązaniu z białkami, kumulacji leku i jego metabolitów w organizmie oraz opóźnionej eliminacji.
• Minimalny efekt uspokajający przy stosowaniu leków w dawkach terapeutycznych. Wyjaśnia to słabe przejście bariery krew-mózg ze względu na specyfikę struktury tych funduszy. Niektóre szczególnie wrażliwe osoby mogą odczuwać umiarkowaną senność.
• Brak tachyfilaksji przy długotrwałym stosowaniu.
• Zdolność do blokowania kanałów potasowych mięśnia sercowego, co wiąże się z wydłużeniem odstępu QT i zaburzeniami rytmu serca. Ryzyko wystąpienia tego działania niepożądanego wzrasta, gdy leki przeciwhistaminowe są łączone z lekami przeciwgrzybiczymi (ketokonazol i itrakonazol), makrolidami (erytromycyna i klarytromycyna), lekami przeciwdepresyjnymi (fluoksetyna, sertralina i paroksetyna), sokiem grejpfrutowym oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
• Brak preparatów do podawania pozajelitowego, jednak niektóre z nich (azelastyna, lewokabastyna, bamipina) są dostępne w postaci preparatów do stosowania miejscowego.

Poniżej przedstawiono leki przeciwhistaminowe drugiej generacji wraz z ich najbardziej charakterystycznymi właściwościami.

Loratadyna(Claritin) jest jednym z najczęściej kupowanych leków drugiej generacji, co jest całkiem zrozumiałe i logiczne. Jego aktywność przeciwhistaminowa jest większa niż astemizolu i terfenadyny, ze względu na większą siłę wiązania z obwodowymi receptorami H1. Lek pozbawiony jest działania uspokajającego i nie nasila działania alkoholu. Ponadto loratadyna praktycznie nie wchodzi w interakcje z innymi lekami i nie ma działania kardiotoksycznego.

Następujące leki przeciwhistaminowe są preparatami miejscowymi i mają na celu złagodzenie miejscowych objawów alergii.

Azelastyna(Allergodil) jest wysoce skutecznym środkiem do leczenia alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek. Stosowana jako aerozol do nosa i krople do oczu, azelastyna jest praktycznie pozbawiona działania ogólnoustrojowego.

cetyryzyna(Zyrtec) jest wysoce selektywnym antagonistą obwodowego receptora H1. Jest aktywnym metabolitem hydroksyzyny, która ma znacznie słabsze działanie uspokajające. Cetyryzyna prawie nie jest metabolizowana w organizmie, a szybkość jej wydalania zależy od czynności nerek. Jego cechą charakterystyczną jest wysoka zdolność przenikania przez skórę, a co za tym idzie skuteczność w skórnych objawach alergii. Cetyryzyna ani w eksperymencie, ani w klinice nie wykazywała arytmogennego wpływu na serce.

wnioski

Tak więc w arsenale lekarza jest wystarczająca ilość leków przeciwhistaminowych o różnych właściwościach. Należy pamiętać, że przynoszą one jedynie objawowe złagodzenie alergii. Ponadto, w zależności od konkretnej sytuacji, można stosować zarówno różne leki, jak i ich różnorodne formy. Ważne jest również, aby lekarz był świadomy bezpieczeństwa stosowania leków przeciwhistaminowych.

Do wad większości leków przeciwhistaminowych I generacji należy zjawisko tachyfilaksji (uzależnienia), które wymaga zmiany leku co 7-10 dni, chociaż np. dla dimetyndenu (Fenistil) i klemastyny ​​(Tavegil) wykazano skuteczność przez 20 dni bez rozwoju tachyfilaksji (Kirchhoff C. H. i in., 2003; Koers J. i in., 1999).

Czas działania wynosi od 4-6 godzin w przypadku difenhydraminy, 6-8 godzin w przypadku dimetyndenu, do 12 (a w niektórych przypadkach 24) godzin w przypadku klemastyny, dlatego leki są przepisywane 2-3 razy dziennie.

Pomimo powyższych wad leki przeciwhistaminowe I generacji zajmują silną pozycję w praktyce alergologicznej, zwłaszcza w pediatrii i geriatrii (Luss L.V., 2009). Obecność form iniekcyjnych tych leków czyni je niezbędnymi w nagłych i nagłych sytuacjach. Dodatkowe działanie antycholinergiczne chloropiraminy znacznie zmniejsza swędzenie i wysypki skórne w atopowym zapaleniu skóry u dzieci; zmniejsza objętość wydzieliny z nosa i łagodzi kichanie w ARVI. Efekt terapeutyczny leków przeciwhistaminowych I generacji w kichaniu i kaszlu może wynikać w dużej mierze z blokady receptorów H1 i muskarynowych. Cyproheptadyna i klemastyna, wraz z działaniem przeciwhistaminowym, mają wyraźną aktywność antyserotoninową. Dimentiden (Fenistil) dodatkowo hamuje działanie innych mediatorów alergii, w szczególności kinin. Ponadto stwierdzono, że koszt leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji jest niższy niż leków przeciwhistaminowych drugiej generacji.

Wskazano na skuteczność doustnych leków przeciwhistaminowych I generacji, nie zaleca się ich stosowania w połączeniu z doustnymi lekami zmniejszającymi przekrwienie u dzieci.

Dlatego zaletami leków przeciwhistaminowych I generacji są: wieloletnie doświadczenie (ponad 70 lat) stosowania, dobre badania, możliwość dozowanego stosowania u niemowląt (dla dimetyndenu), niezastąpione w ostrych reakcjach alergicznych na pokarm, leki, ukąszenia owadów, w premedykacji, w praktyce chirurgicznej.

Cechami leków przeciwhistaminowych II generacji jest wysokie powinowactwo (powinowactwo) do receptorów H1, czas działania (do 24 godzin), mała przepuszczalność przez barierę krew-mózg w dawkach terapeutycznych, brak inaktywacji leku przez pokarm, brak tachyfilaksji. W praktyce leki te nie są metabolizowane w organizmie. Nie powodują rozwoju efektu uspokajającego, jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność podczas ich stosowania.

Korzyści ze stosowania leków przeciwhistaminowych drugiej generacji są następujące:

• Ze względu na lipofobowość i słabą penetrację przez barierę krew-mózg leki II generacji praktycznie nie mają działania uspokajającego, chociaż można je zaobserwować u niektórych pacjentów.
• Czas działania wynosi do 24 godzin, więc większość tych leków jest przepisywana raz dziennie.
• Brak uzależnienia, co umożliwia przepisywanie przez długi czas (od 3 do 12 miesięcy).
• Po odstawieniu leku efekt terapeutyczny może utrzymywać się przez tydzień.

Leki przeciwhistaminowe II generacji charakteryzują się działaniem przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Opisano pewne działanie przeciwalergiczne, ale ich znaczenie kliniczne pozostaje niejasne.

Długotrwała (lata) terapia doustnymi lekami przeciwhistaminowymi, zarówno pierwszej, jak i drugiej generacji, jest bezpieczna. Niektóre, choć nie wszystkie, leki z tej grupy są metabolizowane w wątrobie przez układ cytochromu P450 i mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami. Bezpieczeństwo i skuteczność doustnych leków przeciwhistaminowych u dzieci zostało ustalone. Można je przepisać nawet małym dzieciom.

Mając więc tak szeroki wybór leków przeciwhistaminowych, lekarz ma możliwość doboru leku w zależności od wieku pacjenta, konkretnej sytuacji klinicznej i rozpoznania. Leki przeciwhistaminowe I i II generacji pozostają integralną częścią kompleksowego leczenia chorób alergicznych u dorosłych i dzieci.

Literatura

1. Guszczin I.S. Leki przeciwhistaminowe. Poradnik dla lekarzy. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 s.
2. Korovina NA, Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Leki przeciwhistaminowe w praktyce pediatry. Podręcznik dla lekarzy. M., 2001, 48 s.
3. Luss LV Wybór leków przeciwhistaminowych w leczeniu reakcji alergicznych i pseudoalergicznych // Ros. czasopismo alergologiczne. 2009, nr 1, s. 1-7.
4. ARIA // Alergia. 2008. V. 63 (Suppl. 86). s. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Siła działania antagonistów H1 drugiej generacji a selektywność // Coroczne spotkanie Europejskiego Towarzystwa Badań nad Hisaminą, 2002, 22 maja, Eger, Węgry.

OB Polosyants, Kandydat nauk medycznych

Miejski Szpital Kliniczny nr 50, Moskwa

Catad_tema Choroby alergiczne

Leki przeciwhistaminowe: mity i rzeczywistość

„SKUTECZNA FARMAKOTERAPIA”; Nr 5; 2014; s. 50-56.

TG Fedoskowa
SSC Instytut Immunologii, FMBA Rosji, Moskwa

Do głównych leków wpływających na objawy stanu zapalnego i kontrolujących przebieg chorób o podłożu alergicznym i niealergicznym należą leki przeciwhistaminowe.
W artykule przeanalizowano sporne punkty dotyczące doświadczeń ze stosowaniem nowoczesnych leków przeciwhistaminowych, a także niektóre z ich głównych cech. Pozwoli to na zróżnicowane podejście do wyboru optymalnego leku w kompleksowej terapii różnych schorzeń.
Słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, Cetrin

LEKI ANTYHISTAMINOWE: MITY I RZECZYWISTOŚĆ

TG Fedoskowa
Instytut Immunologii Państwowego Centrum Nauki, Federalna Agencja Medyczno-Biologiczna, Moskwa

Leki przeciwhistaminowe należą do głównych leków wpływających na objawy zapalne i kontrolujących przebieg zarówno chorób alergicznych, jak i niealergicznych. W artykule przeanalizowano sporne kwestie dotyczące doświadczenia w stosowaniu obecnie stosowanych leków przeciwhistaminowych oraz niektóre ich cechy charakterystyczne. Może to pozwolić na dokonanie zróżnicowanego wyboru podania odpowiednich leków do terapii skojarzonej różnych schorzeń.
słowa kluczowe: leki przeciwhistaminowe, choroby alergiczne, cetyryzyna, cetryna

Leki przeciwhistaminowe typu 1 (H1-AHP), czyli antagoniści receptora histaminowego typu 1, są szeroko iz powodzeniem stosowane w praktyce klinicznej od ponad 70 lat. Stosowane są w ramach leczenia objawowego i podstawowego reakcji alergicznych i rzekomoalergicznych, kompleksowego leczenia ostrych i przewlekłych chorób zakaźnych różnego pochodzenia, jako premedykacja w badaniach inwazyjnych i radiocieniujących, interwencjach chirurgicznych, w zapobieganiu skutkom ubocznym szczepień itp. Innymi słowy, H 1 -AHP zaleca się stosować w stanach spowodowanych uwalnianiem aktywnych mediatorów stanu zapalnego o charakterze specyficznym i niespecyficznym, z których głównym jest histamina.

Histamina wykazuje szerokie spektrum aktywności biologicznej, realizowanej poprzez aktywację specyficznych receptorów powierzchniowych komórek. Głównym magazynem histaminy w tkankach są komórki tuczne, we krwi - bazofile. Jest również obecny w płytkach krwi, błonie śluzowej żołądka, komórkach śródbłonka i neuronach mózgu. Histamina ma wyraźne działanie hipotensyjne i jest ważnym mediatorem biochemicznym we wszystkich objawach klinicznych stanów zapalnych różnego pochodzenia. Dlatego antagoniści tego mediatora pozostają najpopularniejszymi środkami farmakologicznymi.

W 1966 roku udowodniono niejednorodność receptorów histaminowych. Obecnie znane są 4 typy receptorów histaminowych - H 1 , H 2 , H 3 , H 4 należące do nadrodziny receptorów związanych z białkami G (G-protein-coupled receptors - GPCRs). Pobudzenie receptorów H 1 prowadzi do uwolnienia histaminy i urzeczywistnienia objawów stanu zapalnego, głównie pochodzenia alergicznego. Aktywacja receptorów H 2 zwiększa wydzielanie soku żołądkowego i jego kwasowość. Receptory H3 są obecne głównie w narządach ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Pełnią funkcję wrażliwych na histaminę receptorów presynaptycznych w mózgu, regulują syntezę histaminy z presynaptycznych zakończeń nerwowych. Ostatnio zidentyfikowano nową klasę receptorów histaminowych, wyrażanych głównie na monocytach i granulocytach, H4. Receptory te są obecne w szpiku kostnym, grasicy, śledzionie, płucach, wątrobie i jelitach. Mechanizm działania H 1 -AHP opiera się na odwracalnym kompetycyjnym hamowaniu receptorów histaminowych H 1: zapobiegają one lub minimalizują reakcje zapalne, zapobiegając rozwojowi efektów wywołanych histaminą, a ich skuteczność wynika ze zdolności do kompetycyjnego hamowania działania histaminy na loci określonych stref receptorowych H 1 w strukturach efektorowych tkanek.

Obecnie w Rosji zarejestrowanych jest ponad 150 rodzajów leków przeciwhistaminowych. Są to nie tylko H 1 -AGP, ale także leki zwiększające zdolność surowicy krwi do wiązania histaminy, a także leki hamujące uwalnianie histaminy z komórek tucznych. Ze względu na różnorodność leków przeciwhistaminowych dość trudno jest dokonać wyboru między nimi w celu ich najskuteczniejszego i racjonalnego zastosowania w konkretnych przypadkach klinicznych. W związku z tym istnieją kwestie dyskusyjne i często rodzą się mity na temat stosowania H 1 -AHP, które są szeroko stosowane w praktyce klinicznej. W literaturze krajowej istnieje wiele prac na ten temat, jednak nie ma zgody co do klinicznego zastosowania tych leków (PM).

Mit trzech generacji leków przeciwhistaminowych
Wielu myli się myśląc, że istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Niektóre firmy farmaceutyczne prezentują nowe leki, które pojawiły się na rynku farmaceutycznym jako AGP trzeciej generacji. Podjęto próby klasyfikacji metabolitów i stereoizomerów współczesnych AGP do trzeciej generacji. Obecnie leki te są uważane za leki przeciwhistaminowe drugiej generacji, ponieważ nie ma istotnej różnicy między nimi a poprzednimi lekami drugiej generacji. Zgodnie z Konsensusem w sprawie leków przeciwhistaminowych postanowiono zastrzec nazwę „trzeciej generacji” dla określenia przyszłych syntetyzowanych leków przeciwhistaminowych, które prawdopodobnie będą różnić się od znanych związków szeregiem kluczowych cech.

Istnieje wiele różnic między AGP pierwszej i drugiej generacji. Jest to przede wszystkim obecność lub brak działania uspokajającego. Działanie uspokajające podczas przyjmowania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji jest subiektywnie odnotowywane przez 40-80% pacjentów. Jej brak u poszczególnych pacjentów nie wyklucza obiektywnego negatywnego wpływu tych leków na funkcje poznawcze, na co chorzy mogą nie narzekać (zdolność prowadzenia samochodu, uczenia się itp.). Dysfunkcję ośrodkowego układu nerwowego obserwuje się nawet przy stosowaniu minimalnych dawek tych leków. Wpływ leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji na ośrodkowy układ nerwowy jest taki sam, jak przy stosowaniu alkoholu i środków uspokajających (benzodiazepiny itp.).

Leki drugiej generacji praktycznie nie przenikają przez barierę krew-mózg, więc nie zmniejszają aktywności umysłowej i fizycznej pacjentów. Ponadto leki przeciwhistaminowe pierwszej i drugiej generacji różnią się obecnością lub brakiem działań niepożądanych związanych ze stymulacją innych typów receptorów, czasem działania i rozwojem uzależnienia.

Pierwsze AGP - fenbenzamina (Antergan), maleinian pirylaminy (Neo-Antergan) zaczęto stosować już w 1942 roku. Następnie pojawiły się nowe leki przeciwhistaminowe do stosowania w praktyce klinicznej. Aż do lat 70. XX wieku Zsyntetyzowano kilkadziesiąt związków należących do tej grupy leków.

Z jednej strony zgromadzono duże doświadczenie kliniczne w stosowaniu leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, z drugiej strony leki te nie zostały przebadane w badaniach klinicznych spełniających współczesne wymagania medycyny opartej na faktach.

Charakterystykę porównawczą AGP pierwszej i drugiej generacji przedstawiono w tabeli. 1.

Tabela 1.

Charakterystyka porównawcza AGP pierwszej i drugiej generacji

Nieruchomości	Pierwsza generacja	Drugie pokolenie
Sedacja i wpływ na funkcje poznawcze	Tak (w minimalnych dawkach)	Nie (w dawkach terapeutycznych)
Selektywność dla receptorów H 1	NIE	Tak
Badania farmakokinetyczne	Kilka	Dużo
Badania farmakodynamiczne	Kilka	Dużo
Badania naukowe różnych dawek	NIE	Tak
Badania u noworodków, dzieci, pacjentów w podeszłym wieku	NIE	Tak
Stosowanie u kobiet w ciąży	FDA Kategoria B (difenhydramina, chlorfeniramina), Kategoria C (hydroksyzyna, ketotifen)	FDA kategoria B (loratadyna, cetyryzyna, lewocetyryzyna), kategoria C (desloratadyna, azelastyna, feksofenadyna, olopatadyna)

Notatka. FDA (Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków) - Administracja ds. Żywności i Leków (USA). Kategoria B - nie wykryto działania teratogennego leku. Kategoria C – badań nie przeprowadzono.

Od 1977 r. rynek farmaceutyczny jest uzupełniany o nowe H 1 -AHP, które mają wyraźną przewagę nad lekami pierwszej generacji i spełniają współczesne wymagania AGP określone w dokumentach konsensusowych EAACI (Europejska Akademia Alergologii i Immunologii Klinicznej).

Mit o korzyściach z uspokajającego działania leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji
Nawet w odniesieniu do niektórych skutków ubocznych leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji istnieją błędne przekonania. Sedatywne działanie H1-HPA pierwszej generacji wiąże się z mitem, że ich stosowanie jest preferowane w leczeniu pacjentów ze współistniejącą bezsennością, a jeśli efekt ten jest niepożądany, można go zniwelować stosując lek w nocy. Jednocześnie należy pamiętać, że leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji hamują fazę snu REM, przez co fizjologiczny proces snu zostaje zaburzony i nie dochodzi do pełnego przetwarzania informacji we śnie. Podczas ich stosowania możliwe są zaburzenia oddychania i rytmu serca, co zwiększa ryzyko rozwoju bezdechu sennego. Ponadto w niektórych przypadkach stosowanie dużych dawek tych leków przyczynia się do rozwoju pobudzenia paradoksalnego, co również negatywnie wpływa na jakość snu. Należy wziąć pod uwagę różnicę w czasie utrzymywania się efektu przeciwalergicznego (1,5-6 godzin) i uspokajającego (24 godziny), a także fakt, że długotrwałej sedacji towarzyszą zaburzenia funkcji poznawczych.

Obecność wyraźnych właściwości uspokajających obala mit o celowości stosowania H1-HPA pierwszej generacji u pacjentów w podeszłym wieku stosujących te leki, kierując się panującymi stereotypami nawykowego samoleczenia, a także zaleceniami lekarzy niedostatecznie poinformowanych o właściwościach farmakologicznych leków i przeciwwskazaniach do ich powołania. Ze względu na brak selektywności działania na receptory alfa-adrenergiczne, muskarynowe, serotoninowe, bradykininowe i inne, przeciwwskazaniem do powołania tych leków jest obecność chorób dość powszechnych wśród pacjentów w podeszłym wieku - jaskra, łagodny rozrost gruczołu krokowego, astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc itp.

Mit o braku miejsca w praktyce klinicznej dla leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji
Pomimo faktu, że H1-AHP pierwszej generacji (większość z nich opracowano w połowie ubiegłego wieku) mogą powodować znane skutki uboczne, są one nadal szeroko stosowane w praktyce klinicznej. Dlatego nieprawdziwy jest mit, że wraz z nadejściem nowej generacji AHD nie ma już miejsca na poprzednią generację AHD. H 1 -AGP pierwszej generacji ma jedną niezaprzeczalną zaletę - obecność form iniekcyjnych, które są niezbędne w udzielaniu pomocy w nagłych wypadkach, premedykacji przed niektórymi rodzajami badań diagnostycznych, interwencjami chirurgicznymi itp. Ponadto niektóre leki mają działanie przeciwwymiotne, zmniejszają stan wzmożonego niepokoju, są skuteczne w chorobie lokomocyjnej. Dodatkowe działanie antycholinergiczne wielu leków z tej grupy objawia się znacznym zmniejszeniem świądu i wysypki skórnej ze swędzącymi dermatozami, ostrymi reakcjami alergicznymi i toksycznymi na pokarmy, leki, ukąszenia i użądlenia owadów. Konieczne jest jednak przepisywanie tych leków ze ścisłym uwzględnieniem wskazań, przeciwwskazań, nasilenia objawów klinicznych, wieku, dawek terapeutycznych i działań niepożądanych. Obecność wyraźnych skutków ubocznych i niedoskonałość H1-AGP pierwszej generacji przyczyniły się do opracowania nowych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji. Głównymi kierunkami doskonalenia leków było zwiększenie selektywności i specyficzności, eliminacja sedacji i tolerancji na lek (tachyfilaksji).

Współczesne H 1 -AGP drugiej generacji mają zdolność selektywnego działania na receptory H 1, nie blokują ich, ale jako antagoniści przechodzą do stanu „nieaktywnego” bez naruszania ich właściwości fizjologicznych, mają wyraźny efekt przeciwalergiczny, szybki efekt kliniczny, działają przez długi czas (24 godziny), nie powodują tachyfilaksji. Leki te praktycznie nie przenikają przez barierę krew-mózg, dlatego nie powodują efektu uspokajającego, upośledzenia funkcji poznawczych.

Nowoczesne H 1-AGP drugiej generacji wykazują znaczące działanie przeciwalergiczne – stabilizują błonę mastocytów, hamują uwalnianie interleukiny-8 indukowane przez eozynofile, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów i makrofagów (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) oraz rozpuszczalną cząsteczkę adhezji międzykomórkowej 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) z komórek nabłonkowych, co przyczynia się do większej skuteczności w porównaniu z H1-AHP pierwszej generacji w podstawowej terapii chorób alergicznych, w genezie których istotną rolę odgrywają mediatory późnej fazy zapalenia alergicznego.

Ponadto ważną cechą H1-AHP drugiej generacji jest ich zdolność do zapewniania dodatkowego działania przeciwzapalnego poprzez hamowanie chemotaksji granulocytów kwasochłonnych i granulocytów obojętnochłonnych, zmniejszanie ekspresji cząsteczek adhezyjnych (ICAM-1) na komórkach śródbłonka, hamowanie zależnej od IgE aktywacji płytek krwi i uwalnianie mediatorów cytotoksycznych. Wielu lekarzy nie zwraca na to należytej uwagi, jednak wymienione właściwości umożliwiają stosowanie takich leków w stanach zapalnych nie tylko o charakterze alergicznym, ale także zakaźnym.

Mit o takim samym bezpieczeństwie wszystkich AHD drugiej generacji
Wśród lekarzy krąży mit, że wszystkie H1-HPA drugiej generacji są podobne pod względem bezpieczeństwa. Jednak w tej grupie leków istnieją różnice związane ze specyfiką ich metabolizmu. Mogą one zależeć od zmienności w ekspresji enzymu CYP3A4 wątrobowego układu cytochromu P 450. Taka zmienność może być spowodowana czynnikami genetycznymi, chorobami układu wątrobowo-żółciowego, jednoczesnym przyjmowaniem wielu leków (antybiotyki makrolidowe, niektóre leki przeciwgrzybicze, przeciwwirusowe, przeciwdepresyjne itp.), produktów (grejpfrut) lub alkoholu, które mają hamujący wpływ na aktywność oksygenazy układu cytochromu P450 CYP3A4.

Wśród H1-AGP drugiej generacji są:

leki „metabolizowalne”, które mają działanie terapeutyczne dopiero po przejściu metabolizmu w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP 3A4 układu cytochromu P450 z tworzeniem związków aktywnych (loratadyna, ebastyna, rupatadyna);

aktywne metabolity - leki, które dostają się do organizmu natychmiast w postaci substancji czynnej (cetyryzyna, lewocetyryzyna, desloratadyna, feksofenadyna) (ryc. 1).

Ryż. 1. Cechy metabolizmu H 1 -AGP drugiej generacji

Zalety aktywnych metabolitów, których przyjmowaniu nie towarzyszy dodatkowe obciążenie wątroby, są oczywiste: szybkość i przewidywalność rozwoju efektu, możliwość łącznego podawania z różnymi lekami i pokarmami metabolizowanymi przy udziale cytochromu P450.

Mit o wyższej wydajności każdego nowego AGP
Nie potwierdził się również mit, że nowe środki H1-AGP, które pojawiły się w ostatnich latach, są oczywiście skuteczniejsze niż poprzednie. Prace autorów zagranicznych wskazują, że H1-AHP drugiej generacji, na przykład cetyryzyna, mają wyraźniejsze działanie przeciwhistaminowe niż leki drugiej generacji, które pojawiły się znacznie później (ryc. 2).

Ryż. 2. Porównanie działania przeciwhistaminowego cetyryzyny i desloratadyny na wpływ na odczyn skórny wywołany podaniem histaminy w ciągu 24 godzin

Należy zauważyć, że wśród H 1 -AGP drugiej generacji badacze szczególne miejsce przypisują cetyryzynie. Opracowany w 1987 roku, był pierwszym oryginalnym wysoce selektywnym antagonistą receptora H1 opartym na farmakologicznie aktywnym metabolitie znanego wcześniej leku przeciwhistaminowego pierwszej generacji, hydroksyzyny. Do tej pory cetyryzyna pozostaje swego rodzaju wzorcem działania przeciwhistaminowego i przeciwalergicznego, stosowanym dla porównania w opracowywaniu najnowszych leków przeciwhistaminowych i przeciwalergicznych. Istnieje opinia, że ​​cetyryzyna jest jednym z najskuteczniejszych leków przeciwhistaminowych H 1, jest częściej stosowana w badaniach klinicznych, lek jest preferowany u pacjentów słabo reagujących na terapię innymi lekami przeciwhistaminowymi.

Wysoka aktywność przeciwhistaminowa cetyryzyny wynika ze stopnia jej powinowactwa do receptorów H1, które jest wyższe niż w przypadku loratadyny. Należy również zwrócić uwagę na znaczną specyfikę leku, ponieważ nawet w wysokich stężeniach nie działa blokująco na serotoninę (5-HT 2), dopaminę (D 2), receptory M-cholinergiczne i receptory alfa-1-adrenergiczne.

Cetyryzyna spełnia wszystkie wymagania stawiane nowoczesnym lekom przeciwhistaminowym drugiej generacji i posiada szereg właściwości. Spośród wszystkich znanych leków przeciwhistaminowych, aktywny metabolit cetyryzyna ma najmniejszą objętość dystrybucji (0,56 l/kg) i zapewnia pełne wykorzystanie receptorów H1 oraz największe działanie przeciwhistaminowe. Lek charakteryzuje się dużą zdolnością przenikania przez skórę. Po 24 godzinach od przyjęcia pojedynczej dawki stężenie cetyryzyny w skórze jest równe lub przewyższa stężenie jej zawartości we krwi. Jednocześnie po zakończeniu kuracji efekt terapeutyczny utrzymuje się do 3 dni. Wyraźna aktywność przeciwhistaminowa cetyryzyny korzystnie wyróżnia ją spośród współczesnych leków przeciwhistaminowych (ryc. 3).

Ryż. 3. Skuteczność pojedynczej dawki H 1 -AHP drugiej generacji w hamowaniu bąbli wywołanych histaminą w ciągu 24 godzin u zdrowych mężczyzn

Mit o wysokich kosztach wszystkich nowoczesnych AGP
Żadna przewlekła choroba nie jest natychmiast podatna nawet na odpowiednią terapię. Jak wiadomo, niedostateczna kontrola objawów każdego przewlekłego stanu zapalnego prowadzi nie tylko do pogorszenia samopoczucia pacjenta, ale także do wzrostu całkowitych kosztów leczenia w związku ze wzrostem zapotrzebowania na farmakoterapię. Wybrany lek powinien mieć najskuteczniejszy efekt terapeutyczny i być przystępny cenowo. Lekarze, którzy nadal są zaangażowani w przepisywanie H1-AHP pierwszej generacji, wyjaśniają swój wybór, odwołując się do kolejnego mitu, że wszystkie leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są znacznie droższe niż leki pierwszej generacji. Jednak oprócz oryginalnych leków na rynku farmaceutycznym istnieją leki generyczne, których koszt jest niższy. Na przykład obecnie zarejestrowanych jest 13 leków generycznych z cetyryzyny oprócz leku oryginalnego (Zyrtec). Wyniki analizy farmakoekonomicznej przedstawiono w tabeli. 2, świadczą o ekonomicznej wykonalności zastosowania Cetrin, nowoczesnego AGP drugiej generacji.

Tabela 2.

Wyniki porównawczej charakterystyki farmakoekonomicznej H1-AGP pierwszej i drugiej generacji

Narkotyk	Suprastin 25 mg nr 20	Diazolin 100 mg №10	Tavegil 1 mg № 20	Zyrtec 10 mg nr 7	Cetrin 10 mg № 20
Średnia wartość rynkowa 1 opakowania	120 rub.	50 rub.	180 rub.	225 rub.	160 rub.
Wielość odbioru	3 zł/dzień	2 gr / dzień	2 gr / dzień	1 gr / dzień	1 gr / dzień
Koszt 1 dnia terapii	18 rub.	10 pocierać.	18 rub.	32 pocierać.	8 pocierać.
Koszt 10 dni terapii	180 rub.	100 rub.	180 rub.	320 rub.	80 rub.

Mit, że wszystkie leki generyczne są równie skuteczne
Kwestia wymienności leków generycznych jest istotna przy wyborze optymalnego nowoczesnego leku przeciwhistaminowego. Ze względu na różnorodność generyków na rynku farmakologicznym powstał mit, że wszystkie generyki działają w przybliżeniu tak samo, więc można wybrać dowolny, kierując się przede wszystkim ceną.

Tymczasem generyki różnią się od siebie nie tylko właściwościami farmakoekonomicznymi. Trwałość efektu terapeutycznego i aktywność terapeutyczna odtwarzanego leku są determinowane przez cechy technologii, opakowania, jakość substancji czynnych i pomocniczych. Jakość substancji czynnych leków różnych producentów może się znacznie różnić. Każda zmiana składu substancji pomocniczych może przyczynić się do zmniejszenia biodostępności i wystąpienia działań niepożądanych, w tym reakcji hiperergicznych o różnym charakterze (toksycznych itp.). Lek generyczny musi być bezpieczny w użyciu i równoważny z lekiem oryginalnym. Dwa produkty lecznicze uważa się za biorównoważne, jeśli są farmaceutycznie równoważne, mają taką samą biodostępność i, podawane w tej samej dawce, są podobne, zapewniając odpowiednią skuteczność i bezpieczeństwo. Zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia biorównoważność generyku należy określać w stosunku do oficjalnie zarejestrowanego leku oryginalnego. Badanie biorównoważności jest jednym z etapów badania równoważności terapeutycznej. FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration (USA)) corocznie publikuje i publikuje „Pomarańczową Księgę” z listą leków, które są uważane za terapeutycznie równoważne z oryginałem. W ten sposób każdy lekarz może dokonać optymalnego wyboru bezpiecznego leku przeciwhistaminowego, biorąc pod uwagę wszystkie możliwe cechy tych leków.

Jednym z wysoce skutecznych generycznych cetyryzyny jest Cetrin. Lek działa szybko, długo, ma dobry profil bezpieczeństwa. Cetrin praktycznie nie jest metabolizowany w organizmie, maksymalne stężenie w surowicy osiąga godzinę po spożyciu, przy dłuższym stosowaniu nie gromadzi się w organizmie. Cetrin jest dostępny w tabletkach 10 mg, wskazanych dla dorosłych i dzieci od 6 roku życia. Cetrin jest całkowicie biorównoważny z oryginalnym lekiem (ryc. 4).

Ryż. 4.Średnia dynamika stężenia cetyryzyny po zażyciu porównywanych leków

Cetrin jest z powodzeniem stosowany jako element terapii podstawowej pacjentów z alergicznym nieżytem nosa z uczuleniem na pyłki i alergeny domowe, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa związanym z atopową astmą oskrzelową, alergicznym zapaleniem spojówek, pokrzywką, w tym przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, alergicznymi dermatozami ze świądem, obrzękiem naczynioruchowym, a także jako leczenie objawowe w ostrych infekcjach wirusowych u pacjentów z atopią. Porównując wskaźniki skuteczności generyków cetyryzyny u pacjentów z przewlekłą pokrzywką, najlepsze wyniki uzyskano stosując Cetrin (ryc. 5).

Ryż. 5. Porównawcza ocena skuteczności klinicznej preparatów cetyryzyny u pacjentów z przewlekłą pokrzywką

Doświadczenia krajowe i zagraniczne w stosowaniu preparatu Cetrin wskazują na jego wysoką skuteczność terapeutyczną w sytuacjach klinicznych, w których wskazane jest stosowanie leków przeciwhistaminowych H 1 drugiej generacji.

Dlatego przy wyborze optymalnego leku przeciwhistaminowego H1 spośród wszystkich leków na rynku farmaceutycznym nie należy kierować się mitami, ale kryteriami wyboru, które obejmują zachowanie rozsądnej równowagi między skutecznością, bezpieczeństwem i dostępnością, istnienie przekonującej bazy dowodowej i wysoką jakość produkcji.

BIBLIOGRAFIA:

1. Luss LV Wybór leków przeciwhistaminowych w leczeniu reakcji alergicznych i pseudoalergicznych // Russian Allergological Journal. 2009. Nr 1. S. 78-84.
2. Guszczin I.S. Potencjał działania przeciwalergicznego i skuteczność kliniczna antagonistów H1 // Alergologia. 2003. Nr 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Krytyczna rola receptora histaminowego H4 w produkcji leukotrienów B4 i zależnej od komórek tucznych rekrutacji neutrofili indukowanej przez zymosan in vivo // J. Pharmacol. Do potęgi. Ter. 2003 Cz. 307. nr 3. s. 1072-1078.
4. Guszczin I.S. Różnorodność działania przeciwalergicznego cetyryzyny // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 4. S. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin NG, Goryachkina LA. W setną rocznicę odkrycia histaminy. Historia i współczesne podejście do klinicznego zastosowania leków przeciwhistaminowych // Dermatologia kliniczna i wenerologia. 2010. Nr 4. S. 62-70.
6. Tataurshchikova N.S. Współczesne aspekty stosowania leków przeciwhistaminowych w praktyce lekarza pierwszego kontaktu // Farmateka. 2011. Nr 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Zastosowanie cetyryzyny (Cetrin) w leczeniu pacjentów z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa // Russian Allergological Journal. 2006. Nr 5. C. 37-41.
8. Holgate ST, Canonica GW, Simons F.E. i in. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): aktualny stan i zalecenia // Clin. Do potęgi. Alergia. 2003 Cz. 33. nr 9. s. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antyhistaminowe leczenie skojarzone pokrzywki słonecznej // Br. J. Dermatol. 2008 Cz. 158. nr 6. s. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin DP, Gong H. Jr. i in. Wpływ cetyryzyny, nowego antagonisty histaminy H1, na dynamikę dróg oddechowych i reaktywność na wziewną histaminę w łagodnej astmie // J. Alergia. Clin. immunol. 1987 Cz. 80. nr 1. s. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetyryzyna w całorocznej astmie atopowej // Eur. Odp. J. 1991. Suppl. 14. s. 525.
12. Otwarte randomizowane badanie krzyżowe porównawczej farmakokinetyki i biorównoważności tabletek Cetrin 0,01 (Dr. Reddy's Laboratories LTD, Indie) i tabletek Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Niemcy).
13. Fedoskova T.G. Cechy leczenia ostrych infekcji wirusowych dróg oddechowych u pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa // Russian Allergological Journal. 2010. nr 5. s. 100-105.
14. Leki w Rosji, Podręcznik Vidala. M.: AstraPharmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Racjonalna farmakoterapia przewlekłej pokrzywki // Russian Allergological Journal. 2013. nr 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Zastosowanie cetyryzyny w leczeniu pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa związanym z atopową astmą oskrzelową // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 6. C. 32-35.
17. Elisyutina OG, Fedenko E.S. Doświadczenie ze stosowaniem cetyryzyny w atopowym zapaleniu skóry // Russian Allergological Journal. 2007. Nr 5. S. 59-63.