Silne leki przeciwhistaminowe. Antyhistamina – co to znaczy? Co może powodować alergie


Osobom z alergiami wielokrotnie przepisywano leki przeciwhistaminowe nowej generacji, których lista zawiera Cetrin, Erius, Desloratadine, Xizal i wiele innych leków przeciwalergicznych nowej generacji, które zostaną omówione w tym artykule.

Zrozumienie alergii i leków przeciwhistaminowych

Ze względu na niekorzystne warunki naturalne, choroby autoimmunologiczne i szereg innych czynników pojawia się alergia - odpowiedź immunologiczna na drażniący.

Obraz kliniczny

CO MÓWIĄ LEKARZE O SKUTECZNYCH LECZENIACH ALERGICZNYCH

Wiceprezes Stowarzyszenia Alergologów Dziecięcych i Immunologów Rosji. Pediatra, alergolog-immunolog. Smolkin Jurij Salomonowicz

Praktyczne doświadczenie medyczne: ponad 30 lat

Według najnowszych danych WHO to reakcje alergiczne w organizmie człowieka prowadzą do wystąpienia większości śmiertelnych chorób. A wszystko zaczyna się od tego, że osoba ma swędzący nos, kichanie, katar, czerwone plamy na skórze, w niektórych przypadkach uduszenie.

7 milionów ludzi umiera każdego roku z powodu alergii , a skala zmiany jest taka, że ​​enzym alergiczny jest obecny prawie u każdej osoby.

Niestety w Rosji i krajach WNP korporacje apteczne sprzedają drogie leki, które tylko łagodzą objawy, tym samym nakładając ludzi na ten lub inny lek. Dlatego w tych krajach jest tak wysoki odsetek chorób i tak wiele osób cierpi na „niedziałające” leki.

Istnieje lista znanych alergenów, którymi są pokarmy, pyłki roślin, sierść i ślina zwierząt, leki naturalne i syntetyczne, mikroorganizmy i bakterie.

Aby zrozumieć nową generację leków przeciwhistaminowych, powinieneś dowiedzieć się, jak manifestują się alergie.

Dzięki antygenom, które niekorzystnie wpływają na organizm człowieka, wolna histamina dostaje się do krwiobiegu. Substancja wysoce aktywna wchodzi w kontakt z receptorami H1 i H2, co wywołuje objawy alergiczne. Aby zatrzymać reakcję alergiczną, konieczne jest zastosowanie listy leków o działaniu przeciwhistaminowym, najlepiej nowej generacji.

Leki przeciwalergiczne nazywane są lekami przeciwhistaminowymi, a leki te pomagają radzić sobie z listą objawów alergii: różne dermatozy, kaszel, kichanie, swędzenie, pieczenie, klarowny śluz nosowy, uczucie zatkanego nosa, obrzęk i inne objawy.

Firmy farmaceutyczne od dawna produkują leki przeciwhistaminowe, ale warto zwrócić uwagę na generacje leków: których seria jest produkowana jako nowa generacja. Teraz istnieją IV generacje leków przeciwhistaminowych.

Po raz pierwszy o lekach przeciwhistaminowych wspomniano na początku ubiegłego wieku. Z biegiem czasu, dzięki nowym technologiom i lepszej wiedzy naukowców medycznych, powstała lista nowych leków o właściwościach przeciwhistaminowych drugiej generacji. Wraz z rozwojem dziedzin działalności naukowej, medycznej i farmaceutycznej pojawiły się leki nowej generacji III-IV.

Warto wspomnieć, że leki o działaniu przeciwhistaminowym III, IV, czyli nowe generacje, różnią się jedynie hasłem sprzedażowym – nie ma szczególnej różnicy w substancjach i właściwościach między lekami nowej generacji (III-IV). Ale różnica między lekami I-II a nowymi generacjami jest znacząca - leki różnią się składem, głównymi substancjami farmaceutycznymi, cechami farmakologicznymi i negatywnymi skutkami. Lista leków o działaniu przeciwhistaminowym stale się powiększa dzięki nowym analogom i formom uwalniania.

Będziemy badać leki przeciwhistaminowe wszystkich pokoleń, zaczynając od listy leków nowej generacji, kończąc na starych lekach przeciwhistaminowych.

Lista najlepszych leków przeciwhistaminowych nowej generacji

Leki o właściwościach przeciwhistaminowych nowej generacji nazywane są substancjami metabolicznymi, ponieważ są one aktywnie metabolizowane w wątrobie.

Nowe środki przeciwalergiczne generacji III-IV służą jako zmodyfikowana forma listy leków poprzednich generacji. Nowe leki nie działają uspokajająco i nie są niebezpieczne dla osób z chorobami serca i naczyń.

Nowe leki są przepisywane osobom w każdym wieku w celu złagodzenia objawów alergii, w tym alergicznej dermatozy i zapalenia skóry.

Jeśli osoba alergiczna cierpi na patologie sercowo-naczyniowe lub wymagana jest zwiększona koncentracja uwagi, przepisywane są tabletki antyalergiczne, krople, maści nowej generacji.

Stosowane w celach leczniczych leki przeciwhistaminowe nowej generacji skutecznie chronią przed alergiami. Należy jednak zauważyć, że po przekroczeniu dawki nowych środków terapeutycznych zauważalna jest zmniejszona aktywność umysłowa, pojawienie się suchości w błonach śluzowych i szybkie bicie serca.

Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji:

  • Allergodil;
  • Eden;
  • Amertil;
  • Norastemizol i inne.

Allegra, Telfast, Feksadin

Lista nowych środków terapeutycznych, opracowana na bazie substancji farmaceutycznej - feksofenadyny, skutecznie radzi sobie z pyłkowicą, pokrzywką.

Nowe leki blokują receptory H1-H2, zmniejszając w ten sposób produkcję histaminy. Nie ma uzależnienia od leków przeciwhistaminowych najnowszej generacji, działają one nie dłużej niż 24 godziny.

Tabletki, które wcześniej nazywały się Telfast, a teraz nazywają się Allegra, nie mogą być używane przez dzieci poniżej 12 roku życia, kobiety w ciąży i karmiące piersią. Feksadin jest absolutnym analogiem Allegry.

Cetyryzyna, Zyrtec, Zodak, Cetrin

Lista nowych leków przeciwhistaminowych powstaje na podstawie substancji czynnej – cetyryzyny. Leki, których działanie po anulowaniu trwa do 3 dni, można zażywać przez długi czas, aby powstrzymać ataki alergiczne i zapobiec rozwojowi alergii.

Leki na bazie cetyryzyny produkowane są w postaci tabletek, kropli, zawiesin. Pediatrzy ćwiczą mianowanie Zodaka, Zirtek w kroplach dla dzieci od sześciu miesięcy, a Tsetrin, syrop Zodak można pić dla niemowląt, które ukończyły 12 miesięcy. Tabletki doustne są dozwolone dla dzieci od 6 roku życia. Lekarz przepisuje leki i dawkowanie ściśle według indywidualnych wskazań.

Lista wszystkich postaci dawkowania opartych na cetyryzynie nie powinna być przyjmowana przez kobiety w ciąży i kobiety w okresie laktacji, ale jeśli nie można uniknąć stosowania leków, dziecko przenosi się na sztuczne karmienie.

Xyzal, lewocetyryzyna, Suprastinex

Lista nowych leków jest dostępna w tabletkach i kroplach i służy do pozbycia się sezonowych alergii z objawami zapalenia spojówek i nieżytu nosa i spojówek, różnych wysypek skórnych z towarzyszącym swędzeniem.

Nowe leki przeciwhistaminowe zaczynają działać 40 minut po spożyciu i wskazane jest przyjmowanie leków przeciwhistaminowych z jedzeniem.

Kobiety w ciąży nie powinny pić listy leków, ale dozwolone jest stosowanie leku dla matki karmiącej. Leki czwartej generacji w kroplach są przepisywane dzieciom od 2 lat, a tabletki 6-latkom, dawkowanie zależy od masy ciała i wzrostu dziecka.

Desloratadyna, Lordestin, Desal, Erius

Lista nowych leków z głównym składnikiem aktywnym desloratadyną ma nie tylko właściwości przeciwhistaminowe, ale także leczy stany zapalne, skutecznie zwalcza objawy alergiczne w okresie kwitnienia silnie alergizujących roślin i pokrzywy.

Nowe leki sprzedawane są w aptekach w postaci tabletek i syropu. W większości przypadków dzieciom, które osiągnęły wiek 2 lat, przepisuje się syrop, a przedszkolakom - tabletki.

Jest przeciwwskazane, aby kobiety w ciąży przyjmowały listę leków przeciwhistaminowych opartych na desloratadynie, z wyjątkiem stanu zagrażającego - obrzęku Quinckego, wstrząsu anafilaktycznego.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji nie mają sedacji, to znaczy, że lista negatywnych skutków jest bardzo mała.

Leki mają silne właściwości przeciwhistaminowe, dlatego w celu złagodzenia alergii pacjent potrzebuje tylko jednej tabletki dziennie. W wyniku przyjmowania tabletek i innych form uwalniania leków przeciwhistaminowych drugiej generacji nie robi się senny, reakcja nie zmniejsza się, a koncentracja uwagi nie jest zaburzona.

Leki przeciwhistaminowe nieuspokajające pomagają z listą patologii alergicznych: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zapalne alergie skórne. Często lekarze przepisują tabletki lub maści na ospę wietrzną, aby złagodzić nieznośny swędzenie.

Nie ma uzależnienia od narkotyków, wystarczy wyjaśnić, że leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są niepożądane u dziadków i pacjentów cierpiących na arytmię. Nie wolno nam zapominać, że leki drugiej generacji, podobnie jak inne leki przeciwhistaminowe, po przekroczeniu dawki mogą powodować działania niepożądane, dlatego nie należy nadużywać leków.

Lista leków przeciwhistaminowych II generacji:

  • loratadyna;
  • lewokabastyna;
  • histadyl;
  • terfenadyna;
  • Trexil;
  • Semprex i inni.

Loratadyna, Lorahexal, Claritin, Lomilan

Lista leków przeciwhistaminowych została stworzona na podstawie substancji chemicznej - loratadyny. Leki przeciwhistaminowe selektywnie zatrzymują receptory histaminowe H1, dzięki czemu ataki alergiczne ustają i jest mniej negatywnych skutków.

Możliwe negatywne skutki leków, które są rzadko spotykane:

  1. Lęk, bezsenność, zaburzenia depresyjne;
  2. zwiększone oddawanie moczu;
  3. Naruszenie defekacji;
  4. uczucie zadyszki;
  5. Zestaw wagowy.

Leki przeciwhistaminowe produkowane są w postaci syropu i drażetek. Zawiesiny Claritin, Lomilan można podawać dzieciom. Zawiesina jest łatwiejsza do dozowania niż tabletki. Leki są przepisywane dzieciom od 2 roku życia.

Kobiety w ciąży w pierwszym trymestrze ciąży Loratadyna jest przeciwwskazana, z wyjątkiem szczególnych przypadków, gdy dawkę dobiera lekarz pod nadzorem specjalisty.

Kestin, Ebastine

Leki selektywnie blokują receptory histaminowe H1 i zaczynają działać w ciągu 60 minut po spożyciu, efekt utrzymuje się przez jeden dzień.

Kestin i Ebastine nie działają uspokajająco, dlatego po zażyciu osoba nie robi się senna, ale możliwe są działania niepożądane, takie jak arytmia serca i zmniejszenie częstości akcji serca (tętna).

Lista leków przyczynia się do toksycznego uszkodzenia wątroby, dlatego leki wytwarzane w tabletkach są przeciwwskazane dla kobiet w ciąży, a tylko tabletki są przepisywane dzieciom w wieku od 12 lat.

Rupafin, Rupatazin

Lista leków szybko wchłanianych do krwi skutecznie radzi sobie z objawami pokrzywki, a przyjmowanie z jedzeniem wzmacnia efekt leczniczy.

Tabletki przeciwhistaminowe są wskazane dla dzieci od 12 roku życia, a kobietom w ciąży nie zaleca się stosowania leków.

Tabletki przeciwhistaminowe, krople, syropy, roztwory do iniekcji dożylnych i domięśniowych pierwszej generacji - nieulepszona lista leków, które powodują wiele skutków ubocznych, przede wszystkim tych, które mają działanie uspokajające: działają uspokajająco, jak pigułka nasenna, tłumią świadomość , zmniejszyć koncentrację. Skutek uboczny każdego leku pierwszej generacji jest inny.

Co więcej, leki pierwszej generacji nie działają długo – działają przez 4-8 godzin, uzależniają, więc lekarze nie przepisują leczenia dłużej niż 7 dni.

Preparaty pierwszej generacji są przepisywane w celu łagodzenia wysypek skórnych z alergiami na leki.

Oprócz pozytywnego efektu istnieją negatywne konsekwencje leków przeciwalergicznych:

  1. uczucie pragnienia, suchość błon śluzowych;
  2. Zwiększenie częstości akcji serca (tętna);
  3. Spadek ciśnienia;
  4. Ataki nudności, wymiotów, uczucie bolesności w żołądku;
  5. Zwiększony apetyt.

Pomimo skutków ubocznych leki I generacji są przepisywane dzieciom w pierwszym roku życia, kobietom w ciąży, karmiącym zgodnie z indywidualnymi wskazaniami i indywidualnym dawkowaniem, ponieważ zostały dokładnie przebadane i przetestowane. Jednak osobom, których praca wymaga dużej koncentracji uwagi, nie zaleca się stosowania leków przeciwhistaminowych.

Lista leków I generacji:

  • difenhydramina;
  • diazolina;
  • Tavegil i inni.

Aktywnym składnikiem leku pierwszej generacji jest chloropiramina. Suprastin można kupić w aptece w postaci tabletek i roztworów domięśniowych, dożylnych.

Lek przeciwhistaminowy pomaga przy pokrzywce, katarze siennym, alergicznym nieżycie nosa, egzemie, obrzęku Quinckego, wysypce skórnej. Lek jest również skuteczny w przypadku ospy wietrznej, ukąszeń kłujących owadów.

Suprastin jest przepisywany nawet niemowlętom od 1 miesiąca, ale jest niepożądany dla matek w ciąży i karmiących.

Lek przeciwhistaminowy jest dostępny w postaci tabletek i postaci do wstrzykiwań, jest stosowany w tych samych przypadkach, co Suprastin.

Ale w przeciwieństwie do Suprastin jest przepisywany dzieciom od 1 roku życia w postaci syropu, a tabletki są zalecane dla starszych przedszkolaków. Przeciwwskazane są również kobiety w ciąży i karmiące piersią. Lek pierwszej generacji nie ma działania uspokajającego.

Fenkarol (Quifenadyna)

Lek dzięki specjalnemu enzymowi niszczy histaminę, dzięki czemu jego działanie jest silne, podczas gdy lek nie działa uspokajająco i uspokajająco. Należy wyjaśnić, że lek przeciwhistaminowy przyczynia się do zaburzeń rytmu serca, więc jego przyjmowanie jest niebezpieczne dla osób z chorobami serca.

Fenkarol produkowany jest w postaci proszku do sporządzania zawiesiny i tabletek. Zawiesina o smaku pomarańczowym jest przepisywana dzieciom od 1 roku życia, tabletki - od 6 lat.

Fenkarol jest przeciwwskazany u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży, od 12 tygodnia ciąży - według wskazań i ściśle obliczając dawkę na podstawie masy ciała.

Fenistil (Dimetinden)

Bardzo często można usłyszeć recenzje młodych matek na temat tego leku, który jest przepisywany nawet niemowlętom od 1 miesiąca życia (w kroplach). Zasadniczo lek jest przepisywany przez pediatrów z powodu reakcji alergicznych na leki, alergicznej dermatozy, atopowego zapalenia skóry.

Lek przeciwhistaminowy sprzedawany jest w aptece w postaci kropli, żelu, zawiesiny i tabletek. Lek pierwszej generacji jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży w pierwszym trymestrze oraz matek karmiących.

Znany lekarz Komarowski zdecydowanie nie zaleca podawania dzieciom leków przeciwalergicznych przy każdej okazji.

Wideo

Prawie każda współczesna osoba w domowej apteczce zawiera leki przeciwhistaminowe, które są stosowane w celu złagodzenia reakcji alergicznej. Ale nie każdy, kto ich używa, wie, jak działają takie leki, jak je prawidłowo stosować i co oznacza pojęcie „histamina”. Dlatego konieczne jest zrozumienie, w jakich przypadkach przepisywane są te leki, jakie mają wskazania i przeciwwskazania.

jest biologicznie aktywną substancją wytwarzaną przez komórki układu odpornościowego. Powoduje różne procesy fizjologiczne i patologiczne w organizmie, działając na receptory zlokalizowane w tkankach narządów wewnętrznych.

Leki przeciwhistaminowe blokują produkcję histaminy, co czyni je niezbędnymi w leczeniu alergii, schorzeń przewodu pokarmowego, neurologicznych i innych.

Kiedy podaje się leki przeciwhistaminowe?

Wskazaniami do przyjmowania preparatów przeciwhistaminowych są następujące stany patologiczne:

  • alergiczny nieżyt nosa;
  • Alergiczne zapalenie spojówek;
  • atopowe zapalenie skóry;
  • obrzęk naczynioruchowy;
  • reakcja organizmu na ukąszenia owadów;
  • reakcja alergiczna na kurz domowy, sierść zwierząt;
  • nietolerancja leków;
  • reakcje anafilaktyczne;
  • rumień wysiękowy lub alergiczny;
  • łuszczyca;
  • uczulenie na zimno, ciepło, chemię gospodarczą i inne substancje toksyczne;
  • alergiczny kaszel;
  • alergia pokarmowa;
  • astma oskrzelowa.








Rodzaje leków przeciwalergicznych

W tkankach organizmu występuje kilka typów receptorów histaminowych. Obejmują one:

  • H1 (oskrzela, jelita, naczynia serca, ośrodkowy układ nerwowy);
  • H2 (błona śluzowa żołądka, tętnice, centralny układ nerwowy, serce, myometrium, tkanka tłuszczowa, komórki krwi);
  • H3 (OUN, układ krążenia, narządy trawienne, górne drogi oddechowe).

Każda kompozycja przeciwhistaminowa wpływa tylko na niektóre grupy receptorów, więc tylko lekarz powinien je przepisać.

Pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych blokuje wrażliwość receptorów H1, a także obejmuje grupę innych receptorów. Substancja czynna wchodząca w skład tych leków przenika przez barierę krew-mózg, powodując rozwój efektu ubocznego - działanie uspokajające. Oznacza to, że te leki przeciwhistaminowe powodują senność, której towarzyszy uczucie zmęczenia.

Leczenie lekami przeciwhistaminowymi I generacji jest niedozwolone, jeśli praca osoby je przyjmującej jest związana z koncentracją.

Ten rodzaj leków przeciwhistaminowych ma inne skutki uboczne. Obejmują one:

  • suche błony śluzowe;
  • zwężenie światła oskrzeli;
  • naruszenie krzesła;
  • naruszenie rytmu serca.

Środki te działają bardzo szybko, jednak efekt po ich zażyciu utrzymuje się krótko. Ponadto pierwsza generacja leków przeciwhistaminowych uzależnia, dlatego nie należy ich przyjmować dłużej niż 10 dni. Nie są przepisywane na choroby żołądka występujące w ostrej postaci, a także w połączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi i psychotropowymi.

Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji obejmują:

NarkotykZdjęcieCena £
od 128 rubli
od 158 rubli
od 134 rubli.
od 67 rub.
od 293 rub.

Opracowanie drugiej generacji leków przeciwhistaminowych wyeliminowało większość skutków ubocznych. Korzyści z tych leków obejmują:

  • brak sedacji (u szczególnie wrażliwych pacjentów może wystąpić lekka senność);
  • pacjent utrzymuje normalną aktywność fizyczną i psychiczną;
  • czas trwania efektu terapeutycznego utrzymuje się przez cały dzień;
  • Efekt terapeutyczny leków utrzymuje się przez 7 dni po odstawieniu.

Ogólnie działanie leków przeciwhistaminowych jest podobne do poprzednich leków. Ale nie uzależniają, dlatego czas trwania leczenia może wynosić od 3 dni do jednego roku. Takie leki należy stosować ostrożnie u osób cierpiących na choroby sercowo-naczyniowe.

Leki przeciwalergiczne drugiej generacji obejmują:

NarkotykZdjęcieCena £
od 220 rubli.
wyjaśniać
od 74 rub.
od 55 rubli.
od 376 rubli
od 132 rub.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji są selektywne i działają tylko na receptory H3. Nie mają żadnego wpływu na centralny układ nerwowy, dlatego nie powodują senności i zmęczenia.

Chociaż te leki przeciwhistaminowe są pochodnymi poprzednich, przy ich opracowywaniu uwzględniono wszystkie istniejące niedociągnięcia. Dlatego nie mają praktycznie żadnych skutków ubocznych.

Za pomocą tego typu leków przeciwhistaminowych skutecznie leczy się następujące choroby:

  • katar;
  • pokrzywka;
  • zapalenie skóry;
  • nieżyt nosa i spojówek.

Do najpopularniejszych leków przeciwhistaminowych należą:

Kiedy leki przeciwhistaminowe nie są przepisywane?

Alergia jest towarzyszem wielu współczesnych ludzi, co znacznie zwiększa popularność leków przeciwhistaminowych. Na rynku farmaceutycznym istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Ostatnie dwie generacje mają znacznie mniej przeciwwskazań do stosowania. Dlatego należy wziąć pod uwagę te stany, w których nie przepisuje się większości preparatów przeciwhistaminowych:

  • nadwrażliwość lub indywidualna nietolerancja składników wchodzących w skład preparatów;
  • okres rodzenia dziecka i karmienia piersią;
  • ograniczenia wiekowe;
  • ciężkie stadia niewydolności wątroby lub nerek.

Dawkowanie leków przeciwhistaminowych należy obliczyć indywidualnie. Dlatego przed ich przyjęciem należy skonsultować się z lekarzem. W niektórych chorobach lekarz może zmniejszyć dawkę środka przeciwalergicznego, co pozwoli uniknąć wystąpienia działań niepożądanych.

Ale ponieważ najwięcej przeciwwskazań występuje w lekach pierwszej generacji, należy zwrócić na nie szczególną uwagę. Leki te nie są zalecane w następujących warunkach:

  • w pierwszym trymestrze ciąży;
  • z jaskrą;
  • z astmą oskrzelową;
  • z powiększoną prostatą;
  • w podeszłym wieku.

Jak wspomniano powyżej, leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mają wyraźne działanie uspokajające. Ten efekt uboczny nasila się, jeśli są przyjmowane w połączeniu z alkoholem, lekami przeciwpsychotycznymi, uspokajającymi i innymi lekami.

Inne skutki uboczne obejmują:

  • zawroty głowy;
  • szum w uszach;
  • zmniejszona ostrość wzroku;
  • drżenie kończyn;
  • bezsenność;
  • zwiększona nerwowość;
  • zmęczenie.

Leki przeciwalergiczne dla dzieci

Aby wyeliminować objawy alergiczne u dzieci, stosuje się leki przeciwalergiczne pierwszej generacji. Obejmują one:



Wadą tych leków są liczne skutki uboczne, objawiające się naruszeniem funkcji trawienia, czynności układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Dlatego są przepisywane dzieciom tylko z ciężkimi reakcjami alergicznymi.

Niestety, u wielu dzieci rozwijają się przewlekłe postacie chorób alergicznych. Aby zminimalizować negatywny wpływ na rosnący organizm, w leczeniu przewlekłych alergii przepisywane są leki przeciwhistaminowe nowej generacji. Dla najmłodszych dzieci produkowane są w postaci kropli, a dla starszych – w postaci syropów.

Istnieje kilka grup leków stosowanych w chorobach alergicznych. To:

  • leki przeciwhistaminowe;
  • leki stabilizujące błony - preparaty kwasu kromoglikowego () i ketotifenu;
  • miejscowe i ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy;
  • leki zmniejszające przekrwienie nosa.

W tym artykule omówimy tylko pierwszą grupę - leki przeciwhistaminowe. Są to leki blokujące receptory histaminowe H1 i w efekcie zmniejszające nasilenie reakcji alergicznych. Do chwili obecnej istnieje ponad 60 leków przeciwhistaminowych do stosowania ogólnoustrojowego. W zależności od budowy chemicznej i wpływu na organizm człowieka, leki te łączy się w grupy, które omówimy poniżej.

Czym są receptory histaminowe i histaminowe, zasada działania leków przeciwhistaminowych

W ludzkim ciele istnieje kilka rodzajów receptorów histaminowych.

Histamina jest związkiem biogennym powstającym w wyniku szeregu procesów biochemicznych i jest jednym z mediatorów biorących udział w regulacji funkcji życiowych organizmu i odgrywającym wiodącą rolę w rozwoju wielu chorób.

W normalnych warunkach substancja ta znajduje się w organizmie w stanie nieaktywnym, związanym, jednak przy różnych procesach patologicznych (katar sienny itp.) ilość wolnej histaminy wzrasta wielokrotnie, co objawia się szeregiem specyficznych i niespecyficzne objawy.

Wolna histamina ma następujący wpływ na organizm człowieka:

  • powoduje skurcz mięśni gładkich (w tym mięśni oskrzeli);
  • rozszerza naczynia włosowate i obniża ciśnienie krwi;
  • powoduje stagnację krwi w naczyniach włosowatych i wzrost przepuszczalności ich ścian, co pociąga za sobą pogrubienie krwi i obrzęk tkanek otaczających dotknięte naczynie;
  • odruchowo pobudza komórki rdzenia nadnerczy - w wyniku tego uwalniana jest adrenalina, co przyczynia się do zwężenia tętniczek i zwiększenia częstości akcji serca;
  • wzmaga wydzielanie soku żołądkowego;
  • pełni rolę neuroprzekaźnika w ośrodkowym układzie nerwowym.

Zewnętrznie efekty te przejawiają się w następujący sposób:

  • występuje skurcz oskrzeli;
  • błona śluzowa nosa puchnie - pojawia się zatkany nos i uwalniany jest z niego śluz;
  • pojawia się swędzenie, zaczerwienienie skóry, tworzą się na niej wszelkiego rodzaju elementy wysypki - od plam po pęcherze;
  • przewód pokarmowy reaguje na wzrost poziomu histaminy we krwi skurczem mięśni gładkich narządów - występują wyraźne bóle skurczowe w całym brzuchu, a także wzrost wydzielania enzymów trawiennych;
  • od strony układu sercowo-naczyniowego i można to zauważyć.

W organizmie znajdują się specjalne receptory, do których histamina ma powinowactwo - receptory histaminowe H1, H2 i H3. W rozwoju reakcji alergicznych odgrywają rolę głównie receptory histaminowe H1, zlokalizowane w mięśniach gładkich narządów wewnętrznych, w szczególności oskrzeli, w błonie wewnętrznej - śródbłonku - naczyń, w skórze, a także w ośrodkowym układzie nerwowym.

Leki przeciwhistaminowe oddziałują właśnie na tę grupę receptorów, blokując działanie histaminy poprzez rodzaj hamowania kompetycyjnego. Oznacza to, że lek nie wypiera histaminy już związanej z receptorem, ale zajmuje wolny receptor, zapobiegając przyłączaniu się histaminy do niego.

Jeśli wszystkie receptory są zajęte, organizm rozpoznaje to i daje sygnał do zmniejszenia produkcji histaminy. W ten sposób leki przeciwhistaminowe zapobiegają uwalnianiu nowych porcji histaminy, a także zapobiegają występowaniu reakcji alergicznych.

Klasyfikacja leków przeciwhistaminowych

Opracowano kilka klasyfikacji leków z tej grupy, ale żadna z nich nie jest ogólnie akceptowana.

W zależności od charakterystyki budowy chemicznej leki przeciwhistaminowe dzielą się na następujące grupy:

  • etylenodiaminy;
  • etanoloaminy;
  • alkiloaminy;
  • pochodne chinuklidyny;
  • pochodne alfakarboliny;
  • pochodne fenotiazyny;
  • pochodne piperydyny;
  • pochodne piperazyny.

W praktyce klinicznej coraz szerzej stosowana jest klasyfikacja leków przeciwhistaminowych według pokoleń, które obecnie wyróżnia 3:

  1. Leki przeciwhistaminowe I generacji:
  • difenhydramina (difenhydramina);
  • doksylamina (donormil);
  • klemastyna (tavegil);
  • chloropiramina (suprastyna);
  • mebhydrolina (diazolina);
  • prometazyna (pipolfen);
  • chifenadyna (fenkarol);
  • cyproheptadyna (peritol) i inne.
  1. Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji:
  • akrywastyna (semprex);
  • dimetinden (fenistil);
  • terfenadyna (histadyna);
  • azelastyna (alergodil);
  • loratadyna (lorano);
  • cetyryzyna (cetryna);
  • bamipina (sowentol).
  1. Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji:
  • feksofenadyna (telfast);
  • desloratodyna (erius);
  • lewocetyryzyna.

Leki przeciwhistaminowe I generacji


Leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji mają wyraźny efekt uspokajający.

Zgodnie z dominującym efektem ubocznym leki z tej grupy nazywane są również środkami uspokajającymi. Oddziałują nie tylko z receptorami histaminowymi, ale także z szeregiem innych receptorów, co determinuje ich indywidualne działanie. Działają krótko, dlatego wymagają wielokrotnych dawek w ciągu dnia. Efekt przychodzi szybko. Dostępne w różnych postaciach dawkowania - do podawania doustnego (w postaci tabletek, kropli) oraz do podawania pozajelitowego (w postaci roztworu do wstrzykiwań). Niedrogie.

Przy długotrwałym stosowaniu tych leków ich skuteczność przeciwhistaminowa jest znacznie zmniejszona, co wymaga okresowej zmiany leku - raz na 2-3 tygodnie.

Niektóre leki przeciwhistaminowe pierwszej generacji są zawarte w lekach skojarzonych stosowanych w leczeniu przeziębienia, a także w tabletkach nasennych i uspokajających.

Główne efekty leków przeciwhistaminowych I generacji to:

  • znieczulenie miejscowe - związane ze zmniejszeniem przepuszczalności błony dla sodu; najpotężniejszymi środkami miejscowo znieczulającymi z leków z tej grupy są prometazyna i difenhydramina;
  • uspokajający - ze względu na wysoki stopień przenikania leków z tej grupy przez barierę krew-mózg (czyli do mózgu); stopień nasilenia tego efektu w różnych lekach jest różny, jest najbardziej wyraźny w doksylaminie (często stosowana jako pigułka nasenna); działanie uspokajające nasila się przy jednoczesnym stosowaniu napojów alkoholowych lub stosowaniu leków psychotropowych; podczas przyjmowania bardzo wysokich dawek leku zamiast efektu uspokojenia obserwuje się wyraźne podniecenie;
  • działanie przeciwlękowe, uspokajające wiąże się również z wnikaniem substancji czynnej do ośrodkowego układu nerwowego; maksymalnie wyrażone w hydroksyzynie;
  • przeciwwymiotne i przeciwwymiotne - niektórzy przedstawiciele leków z tej grupy hamują funkcję błędnika ucha wewnętrznego i zmniejszają stymulację receptorów aparatu przedsionkowego - bywają stosowane w chorobie Meniere'a i chorobie lokomocyjnej w transporcie; efekt ten jest najbardziej wyraźny w lekach, takich jak difenhydramina, prometazyna;
  • działanie podobne do atropiny - powoduje suchość błon śluzowych jamy ustnej i nosa, przyspieszenie akcji serca, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu, zaparcia; mogą nasilać niedrożność oskrzeli, prowadzić do zaostrzenia jaskry i niedrożności - przy tych chorobach nie stosuje się; efekty te są najbardziej widoczne w etylenodiaminach i etanoloaminach;
  • przeciwkaszlowe - leki z tej grupy, w szczególności difenhydramina, działają bezpośrednio na ośrodek kaszlu zlokalizowany w rdzeniu przedłużonym;
  • efekt przeciwparkinsonowski uzyskuje się poprzez hamowanie działania acetylocholiny przez lek przeciwhistaminowy;
  • działanie antyserotoninowe – lek wiąże się z receptorami serotoninowymi, łagodząc stan pacjentów cierpiących na migrenę; szczególnie wyraźne w cyproheptadynie;
  • ekspansja naczyń obwodowych - prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi; maksymalnie wyrażone w preparatach fenotiazynowych.

Ponieważ leki z tej grupy mają szereg działań niepożądanych, nie są lekami z wyboru w leczeniu alergii, ale nadal są często w tym celu stosowane.

Poniżej przedstawiamy indywidualnych, najczęściej stosowanych przedstawicieli leków z tej grupy.

difenhydramina (difenhydramina)

Jeden z pierwszych leków przeciwhistaminowych. Ma wyraźną aktywność przeciwhistaminową, ponadto działa miejscowo znieczulająco, a także rozluźnia mięśnie gładkie narządów wewnętrznych i jest słabym środkiem przeciwwymiotnym. Jego działanie uspokajające jest podobne pod względem siły do ​​działania neuroleptyków. W dużych dawkach działa również nasennie.

Szybko się wchłania po podaniu doustnym, przenika przez barierę krew-mózg. Jego okres półtrwania wynosi około 7 godzin. Ulega biotransformacji w wątrobie, wydalana przez nerki.

Stosuje się go przy wszelkiego rodzaju chorobach alergicznych, jako środek uspokajający i nasenny, a także w kompleksowej terapii choroby popromiennej. Rzadziej stosowany przy wymiotach kobiet w ciąży, choroba morska.

Wewnątrz jest przepisywany w postaci tabletek 0,03-0,05 g 1-3 razy dziennie przez 10-14 dni lub jednej tabletki przed snem (jako pigułka nasenna).

Wstrzyknięto domięśniowo 1-5 ml 1% roztworu, kroplówka dożylna - 0,02-0,05 g leku w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu.

Może być stosowany jako krople do oczu, czopki doodbytnicze lub kremy i maści.

Skutki uboczne tego leku to: krótkotrwałe drętwienie błon śluzowych, bóle głowy, zawroty głowy, nudności, suchość w ustach, osłabienie, senność. Efekty uboczne ustępują samoistnie po zmniejszeniu dawki lub całkowitym odstawieniu leku.

Przeciwwskazania to ciąża, laktacja, przerost prostaty, jaskra z zamkniętym kątem.

Chloropiramina (suprastyna)

Ma działanie przeciwhistaminowe, antycholinergiczne, miotropowe przeciwskurczowe. Ma również działanie przeciwświądowe i uspokajające.

Szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym, maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 2 godziny po spożyciu. Przenika przez barierę krew-mózg. Biotransformirovatsya w wątrobie, wydalana przez nerki i kał.

Jest przepisywany na wszelkiego rodzaju reakcje alergiczne.

Stosuje się go doustnie, dożylnie i domięśniowo.

Wewnątrz należy przyjmować 1 tabletkę (0,025 g) 2-3 razy dziennie, z posiłkami. Dzienna dawka może zostać zwiększona do maksymalnie 6 tabletek.

W ciężkich przypadkach lek podaje się pozajelitowo - domięśniowo lub dożylnie, 1-2 ml 2% roztworu.

Podczas przyjmowania leku możliwe są działania niepożądane, takie jak ogólne osłabienie, senność, zmniejszona szybkość reakcji, zaburzenia koordynacji ruchów, nudności, suchość w ustach.

Wzmacnia działanie środków nasennych i uspokajających, a także narkotycznych środków przeciwbólowych i alkoholu.

Przeciwwskazania są podobne do tych w przypadku difenhydraminy.

Klemastyna (tavegil)

Pod względem struktury i właściwości farmakologicznych jest bardzo zbliżony do difenhydraminy, ale działa dłużej (w ciągu 8-12 godzin po podaniu) i jest bardziej aktywny.

Działanie uspokajające wyraża się umiarkowanie.

Stosuje się doustnie 1 tabletkę (0,001 g) przed posiłkami popijając dużą ilością wody 2 razy dziennie. W ciężkich przypadkach dzienną dawkę można zwiększyć 2, maksymalnie - 3 razy. Przebieg leczenia wynosi 10-14 dni.

Można go stosować domięśniowo lub dożylnie (w ciągu 2-3 minut) - 2 ml 0,1% roztworu na dawkę, 2 razy dziennie.

Skutki uboczne tego leku są rzadkie. Możliwe są bóle głowy, senność, nudności i wymioty, zaparcia.

Uważaj na wyznaczanie osób, których zawód wymaga intensywnej aktywności umysłowej i fizycznej.

Przeciwwskazania są standardowe.

Mebhydrolina (diazolina)

Oprócz działania przeciwhistaminowego ma działanie antycholinergiczne i. Działanie uspokajające i nasenne jest bardzo słabe.

Przyjmowany doustnie jest powoli wchłaniany. Okres półtrwania to tylko 4 godziny. Biotransformowany w wątrobie, wydalany z moczem.

Stosuje się go doustnie, po posiłkach, w jednorazowej dawce 0,05-0,2 g, 1-2 razy dziennie przez 10-14 dni. Maksymalna pojedyncza dawka dla osoby dorosłej wynosi 0,3 g, dzienna - 0,6 g.

Ogólnie dobrze tolerowany. Czasami może powodować zawroty głowy, podrażnienie błony śluzowej żołądka, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu. W bardzo rzadkich przypadkach - przy przyjmowaniu dużej dawki leku - spowolnienie szybkości reakcji i senność.

Przeciwwskazaniami są choroby zapalne przewodu pokarmowego, jaskra zamykającego się kąta oraz przerost prostaty.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji


Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji charakteryzują się wysoką skutecznością, szybkim początkiem działania i minimalnymi skutkami ubocznymi, jednak niektórzy z ich przedstawicieli mogą powodować zagrażające życiu arytmie.

Celem opracowania leków z tej grupy było zminimalizowanie działań uspokajających i innych skutków ubocznych przy zachowaniu lub nawet silniejszym działaniu przeciwalergicznym. I udało się! Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji wykazują wysokie powinowactwo specyficznie do receptorów histaminowych H1, praktycznie nie wpływając na receptory cholinowe i serotoninowe. Zaletami tych leków są:

  • szybki początek działania;
  • długi czas działania (substancja czynna wiąże się z białkiem, co zapewnia jego dłuższe krążenie w organizmie; ponadto kumuluje się w narządach i tkankach, a także jest powoli wydalana);
  • dodatkowe mechanizmy działania przeciwalergicznego (hamują gromadzenie się eozynofili w drogach oddechowych związanych z przyjmowaniem alergenu, a także stabilizują błony komórek tucznych), powodując szerszy zakres wskazań do ich stosowania (,);
  • przy długotrwałym stosowaniu skuteczność tych leków nie zmniejsza się, to znaczy nie ma efektu tachyfilaksji - nie ma potrzeby okresowej zmiany leku;
  • ponieważ leki te nie przenikają ani nie przenikają w bardzo małych ilościach przez barierę krew-mózg, ich działanie uspokajające jest minimalne i obserwuje się je tylko u pacjentów szczególnie wrażliwych w tym zakresie;
  • nie wchodzą w interakcje z lekami psychotropowymi i alkoholem etylowym.

Jednym z najbardziej niekorzystnych skutków leków przeciwhistaminowych drugiej generacji jest ich zdolność do wywoływania śmiertelnych arytmii. Mechanizm ich występowania związany jest z blokowaniem kanałów potasowych mięśnia sercowego środkiem przeciwalergicznym, co prowadzi do wydłużenia odstępu QT i wystąpienia arytmii (najczęściej migotania lub trzepotania komór). Efekt ten jest najbardziej widoczny w lekach, takich jak terfenadyna, astemizol i ebastyna. Ryzyko jej rozwoju znacznie wzrasta wraz z przedawkowaniem tych leków, a także w przypadku połączenia ich przyjmowania z lekami przeciwdepresyjnymi (paroksetyna, fluoksetyna), przeciwgrzybiczymi (itrakonazol i ketokonazol) oraz niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (antybiotykami z grupy makrolidów). - klarytromycyna, oleandomycyna, erytromycyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (dizopiramid, chinidyna), gdy pacjent spożywa sok grejpfrutowy i ciężki.

Główną formą uwalniania leków przeciwhistaminowych drugiej generacji jest tabletkowanie, podczas gdy leki pozajelitowe są nieobecne. Niektóre leki (takie jak lewokabastyna, azelastyna) są dostępne w postaci kremów i maści i są przeznaczone do podawania miejscowego.

Rozważ bardziej szczegółowo główne leki z tej grupy.

Akrywastyna (semprex)

Dobrze się wchłania po podaniu doustnym, zaczyna działać w ciągu 20-30 minut po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 2-5,5 godziny, w niewielkiej ilości przenika przez barierę krew-mózg, jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej.

Blokuje receptory histaminowe H1, w niewielkim stopniu działa uspokajająco i antycholinergicznie.

Stosuje się go przy wszelkiego rodzaju chorobach alergicznych.

Na tle przyjęcia w niektórych przypadkach możliwa jest senność i zmniejszenie szybkości reakcji.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży, laktacji, z ciężką, ciężką chorobą wieńcową, a także u dzieci poniżej 12 roku życia.

Dimetinden (Fenistil)

Oprócz działania przeciwhistaminowego wykazuje słabe działanie antycholinergiczne, antybradykininowe i uspokajające.

Po podaniu doustnym szybko i całkowicie się wchłania, natomiast biodostępność (stopień strawności) wynosi około 70% (w porównaniu z postaciami skórnymi leku liczba ta jest znacznie niższa - 10%). Maksymalne stężenie substancji we krwi obserwuje się 2 godziny po spożyciu, okres półtrwania wynosi 6 godzin dla zwykłej i 11 godzin dla postaci opóźnionej. Przez barierę krew-mózg przenika, wydalany z żółcią i moczem w postaci produktów przemiany materii.

Zastosuj lek wewnątrz i miejscowo.

Wewnątrz dorośli przyjmują 1 kapsułkę retard w nocy lub 20-40 kropli 3 razy dziennie. Przebieg leczenia wynosi 10-15 dni.

Żel nakłada się na dotknięte obszary skóry 3-4 razy dziennie.

Efekty uboczne są rzadkie.

Przeciwwskazaniem jest tylko I trymestr ciąży.

Wzmacnia działanie na centralny układ nerwowy alkoholu, środków nasennych i uspokajających.

Terfenadyna (histadyna)

Oprócz działania przeciwalergicznego ma słabe działanie antycholinergiczne. Nie ma wyraźnego działania uspokajającego.

Dobrze się wchłania po podaniu doustnym (biodostępność zapewnia 70%). Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi obserwuje się po 60 minutach. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Biotransformowany w wątrobie z wytworzeniem feksofenadyny, wydalany z kałem i moczem.

Działanie przeciwhistaminowe rozwija się po 1-2 godzinach, osiąga maksimum po 4-5 godzinach i utrzymuje się przez 12 godzin.

Wskazania są takie same jak dla innych leków z tej grupy.

Przypisz 60 mg 2 razy dziennie lub 120 mg 1 raz dziennie rano. Maksymalna dzienna dawka to 480 mg.

W niektórych przypadkach podczas przyjmowania tego leku u pacjenta występują działania niepożądane, takie jak rumień, zmęczenie, ból głowy, senność, zawroty głowy, suchość błon śluzowych, mlekotok (wypływ mleka z gruczołów sutkowych), zwiększony apetyt, nudności, wymioty, w przypadku przedawkowanie - arytmie komorowe.

Przeciwwskazaniami są ciąża i laktacja.

Azelastyna (alergodil)

Blokuje receptory histaminowe H1, a także zapobiega uwalnianiu histaminy i innych mediatorów alergii z komórek tucznych.

Szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym iz błon śluzowych, okres półtrwania wynosi nawet 20 godzin. Wydalany w postaci metabolitów z moczem.

Są one z reguły stosowane w przypadku alergicznego nieżytu nosa i.

Podczas przyjmowania leku możliwe są działania niepożądane, takie jak suchość i podrażnienie błony śluzowej nosa, krwawienie z niej i zaburzenia smaku podczas stosowania donosowego; podrażnienie spojówki i uczucie goryczy w ustach – przy stosowaniu kropli do oczu.

Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, dzieci do 6 roku życia.

Loratadyna (lorano, claritin, lorizal)

Długo działający bloker receptorów histaminowych H1. Efekt po pojedynczej dawce leku utrzymuje się przez jeden dzień.

Nie ma wyraźnego działania uspokajającego.

Przyjmowany doustnie wchłania się szybko i całkowicie, osiąga maksymalne stężenie we krwi po 1,3-2,5 godziny, a po 8 godzinach jest w połowie wydalany z organizmu. Biotransformowany w wątrobie.

Wskazaniami są wszelkie choroby alergiczne.

Zwykle jest dobrze tolerowany. W niektórych przypadkach może wystąpić suchość w ustach, zwiększony apetyt, nudności, wymioty, pocenie się, bóle stawów i mięśni, hiperkineza.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na loratadynę i laktację.

Bądź ostrożny wyznaczaj kobiety w ciąży.

Bamipin (sowentol)

Bloker receptorów histaminowych H1 do użytku miejscowego. Jest przepisywany na alergiczne zmiany skórne (pokrzywka), alergie kontaktowe, a także na odmrożenia i oparzenia.

Żel nakłada się cienką warstwą na dotknięte obszary skóry. Po pół godzinie możliwe jest ponowne zastosowanie leku.

Cetyryzyna (Cetrin)

Metabolit hydroksyzyny.

Ma zdolność swobodnej penetracji skóry i szybkiego gromadzenia się w niej - prowadzi to do szybkiego rozpoczęcia działania i wysokiej aktywności przeciwhistaminowej tego leku. Nie ma efektu arytmogennego.

Jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, jego maksymalne stężenie we krwi obserwuje się 1 godzinę po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 7-10 godzin, ale w przypadku upośledzenia czynności nerek wydłuża się do 20 godzin.

Spektrum wskazań do stosowania jest takie samo jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych. Jednak ze względu na właściwości cetyryzyny jest lekiem z wyboru w leczeniu chorób objawiających się wysypką skórną – pokrzywki i alergicznego zapalenia skóry.

Weź 0,01 g wieczorem lub 0,005 g dwa razy dziennie.

Efekty uboczne są rzadkie. To senność, zawroty głowy i bóle głowy, suchość w ustach, nudności.

Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji


Leki przeciwhistaminowe III generacji mają wysoką aktywność przeciwalergiczną i są pozbawione działania arytmogennego.

Leki te są aktywnymi metabolitami (metabolitami) poprzedniej generacji. Są pozbawione działania kardiotoksycznego (arytmogennego), ale zachowały zalety swoich poprzedników. Ponadto leki przeciwhistaminowe III generacji wykazują szereg efektów wzmacniających ich działanie przeciwalergiczne, dlatego ich skuteczność w leczeniu alergii jest często wyższa niż substancji, z których są wytwarzane.

Feksofenadyna (Telfast, Allegra)

Jest metabolitem terfenadyny.

Blokuje receptory histaminowe H1, zapobiega uwalnianiu mediatorów alergii z komórek tucznych, nie wchodzi w interakcje z receptorami cholinergicznymi, nie działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Jest wydalany w postaci niezmienionej z kałem.

Działanie przeciwhistaminowe rozwija się w ciągu 60 minut po podaniu pojedynczej dawki leku, osiąga maksimum po 2-3 godzinach, utrzymuje się przez 12 godzin.

Skutki uboczne, takie jak zawroty głowy, ból głowy, osłabienie są rzadkie.

Desloratadyna (erius, obrzęk)

Jest aktywnym metabolitem loratadyny.

Działa przeciwalergicznie, przeciwobrzękowo i przeciwświądowo. Przyjmowany w dawkach terapeutycznych praktycznie nie ma działania uspokajającego.

Maksymalne stężenie leku we krwi osiąga się 2-6 godzin po spożyciu. Okres półtrwania wynosi 20-30 godzin. Nie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem i kałem.

W 2% przypadków na tle przyjmowania leku może wystąpić ból głowy, zwiększone zmęczenie i suchość w ustach.

W niewydolności nerek należy zachować ostrożność.

Przeciwwskazania to nadwrażliwość na desloratadynę. A także okresy ciąży i laktacji.

Lewocetyryzyna (Aleron, L-cet)

Pochodna cetyryzyny.

Powinowactwo do receptorów histaminowych H1 tego leku jest 2 razy wyższe niż jego poprzednika.

Ułatwia przebieg reakcji alergicznych, działa przeciwobrzękowo, przeciwzapalnie, przeciwświądowo. Praktycznie nie wchodzi w interakcje z receptorami serotoninowymi i cholinergicznymi, nie działa uspokajająco.

Przyjmowany doustnie szybko się wchłania, jego biodostępność sięga 100%. Działanie leku rozwija się 12 minut po pojedynczej dawce. Maksymalne stężenie w osoczu krwi obserwuje się po 50 minutach. Wydalany jest głównie przez nerki. Jest przeznaczony z mlekiem matki.

Przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na lewocetyryzynę, ciężkiej niewydolności nerek, ciężkiej nietolerancji galaktozy, niedoboru enzymu laktazy lub upośledzonego wchłaniania glukozy i galaktozy, a także w okresie ciąży i laktacji.

Skutki uboczne są rzadkie: ból głowy, senność, osłabienie, zmęczenie, nudności, suchość w ustach, bóle mięśni, kołatanie serca.


Leki przeciwhistaminowe a ciąża, laktacja

Terapia chorób alergicznych u kobiet w ciąży jest ograniczona, ponieważ wiele leków jest niebezpiecznych dla płodu, zwłaszcza w pierwszych 12-16 tygodniach ciąży.

Przepisując leki przeciwhistaminowe kobietom w ciąży, należy wziąć pod uwagę stopień ich teratogenności. Wszystkie substancje lecznicze, w szczególności antyalergiczne, podzielone są na 5 grup w zależności od tego, jak niebezpieczne są dla płodu:

A - specjalne badania wykazały, że nie ma szkodliwego wpływu leku na płód;

B - podczas przeprowadzania eksperymentów na zwierzętach nie stwierdzono negatywnego wpływu na płód, nie przeprowadzono specjalnych badań na ludziach;

C - eksperymenty na zwierzętach wykazały negatywny wpływ leku na płód, ale nie udowodniono tego w odniesieniu do ludzi; leki z tej grupy są przepisywane kobiecie w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt przewyższa ryzyko jego szkodliwych skutków;

D - udowodniono negatywny wpływ tego leku na płód ludzki, jednak jego podawanie jest uzasadnione w pewnych sytuacjach zagrażających życiu matki, gdy bezpieczniejsze leki okazały się nieskuteczne;

X - lek jest z pewnością niebezpieczny dla płodu, a jego szkodliwość przewyższa jakąkolwiek teoretycznie możliwą korzyść dla organizmu matki. Leki te są absolutnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży.

Ogólnoustrojowe leki przeciwhistaminowe w czasie ciąży stosuje się tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Żaden z leków z tej grupy nie jest zaliczany do kategorii A. Kategoria B obejmuje leki 1. generacji - tavegil, difenhydramina, peritol; II generacja - loratadyna, cetyryzyna. Kategoria C obejmuje alergodil, pipolfen.

Cetyryzyna jest lekiem z wyboru w leczeniu chorób alergicznych w czasie ciąży. Zaleca się również stosowanie loratadyny i feksofenadyny.

Stosowanie astemizolu i terfenadyny jest niedopuszczalne ze względu na ich wyraźne działanie arytmogenne i embriotoksyczne.

Desloratadyna, suprastyna, lewocetyryzyna przenikają przez łożysko i dlatego są bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży.

W odniesieniu do okresu laktacji można powiedzieć, co następuje ... Ponownie, niekontrolowane przyjmowanie tych leków przez matkę karmiącą jest niedopuszczalne, ponieważ nie przeprowadzono żadnych badań na ludziach dotyczących stopnia ich przenikania do mleka matki. W razie potrzeby w tych lekach młoda matka może brać ten, który może zażywać jej dziecko (w zależności od wieku).

Podsumowując, chciałabym zauważyć, że chociaż w tym artykule szczegółowo opisano najczęściej stosowane w praktyce terapeutycznej leki i wskazano ich dawkowanie, to pacjent powinien rozpocząć ich przyjmowanie dopiero po konsultacji z lekarzem!

Reakcje alergiczne dzielą się na natychmiastowe, rozwijające się natychmiast po ekspozycji na antygen oraz opóźnione, objawiające się po kilku dniach, a nawet tygodniach. W przypadku alergii typu natychmiastowego najskuteczniejsze są leki przeciwhistaminowe. Zasada ich działania polega na blokowaniu wolnej histaminy, która uwalniana jest w organizmie w odpowiedzi na bodziec fizyczny lub chemiczny. Substancja czynna, posiadająca strukturę zbliżoną do aminy biogennej, blokuje receptory histaminowe, uniemożliwiając samej aminie działanie jako mediator reakcji alergicznych.

Istnieją trzy generacje leków przeciwhistaminowych. Opracowane w różnym czasie różnią się selektywnością działania. Każda z kolejnych linii farmaceutycznych jest bardziej selektywna, to znaczy substancja czynna leku wiąże się głównie z jednym rodzajem receptora. Zwiększa to bezpieczeństwo leków i zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Pierwsza generacja powstała w 1936 roku, jej przedstawiciele to Dimedrol, Diazolin, Tavegil, Suprastin, Fenkarol. Wykazują dobre wyniki jako blokery histaminy: eliminują objawy alergiczne w postaci wysypki, obrzęku, swędzenia. Jednak wszystkie te leki działają krótkotrwale (3-4 godziny), a przy długotrwałym stosowaniu zmniejszają swoją aktywność, a także dają całkiem sporo skutków ubocznych:

  • ze względu na niską selektywność mają niepożądany wpływ na struktury komórkowe wielu narządów i dlatego są przeciwwskazane w chorobach wrzodowych, nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego, jaskrze, padaczce;
  • będąc antycholinergicznymi, mogą powodować dysfunkcję ośrodkowego układu nerwowego, bóle głowy, zawroty głowy, spadek ciśnienia krwi;
  • zmniejszyć napięcie mięśniowe;
  • mają działanie hipnotyczne;
  • powodować wzrost masy ciała.

Ważna informacja!

Ze względu na wyraźne działanie uspokajające leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, w przypadku ich stosowania, prowadzenie pojazdu, a także wykonywanie innych prac wymagających zwiększonej uwagi lub szybkiej reakcji, jest możliwe dopiero po 12 godzinach od zażycia leku.

Leki drugiej generacji - Hexal, Clarisens, Kestin, Claritin, Clarotadin, Lomilan, Zirtek, Rupafin i inne - pojawiły się w latach 80. ubiegłego wieku. Działają bardziej selektywnie, wpływając głównie na receptory histaminowe, przez co mają mniej skutków ubocznych.

Zaletą jest również brak uzależnienia oraz czas działania do 24 godzin. Pozwala to na przyjmowanie leku raz dziennie i nie zwiększanie dawki przy długotrwałym stosowaniu. Jednak ze względu na działanie kardiotoksyczne, przy przyjmowaniu większości tych leków wymagane jest stałe monitorowanie czynności serca, a leki przeciwhistaminowe drugiej generacji są przeciwwskazane u pacjentów z poważnymi patologiami sercowo-naczyniowymi.

W ostatnich latach do leczenia wszelkiego rodzaju alergii z powodzeniem stosuje się leki, których substancje czynne należą do kategorii proleków, to znaczy zamieniają się w związki farmakologicznie czynne już w organizmie, w wyniku przemian metabolicznych procesy. Skuteczność tych funduszy jest kilkakrotnie wyższa niż ich poprzedników. Są również wysoce selektywne, a zatem nie wywołują żadnego działania uspokajającego ani kardiotoksycznego, a zatem są najbezpieczniejsze.

Lista leków przeciwhistaminowych nowej generacji jest wciąż stosunkowo niewielka, ale wszystkie mają wspólną zaletę: można je zażywać w przypadku chorób serca, przewodu pokarmowego, nerek i wątroby, a także dla osób, których praca wymaga dużej koncentracji uwagi. Niektóre leki z tej grupy nie są przeciwwskazane w okresie ciąży i dzieciństwa.

Charakterystyka porównawcza leków III generacji

Wskazaniami do stosowania tej kategorii leków są:

  • alergia pokarmowa;
  • sezonowe i przewlekłe alergiczne zapalenie spojówek i nieżyt nosa;
  • pokrzywka;
  • skaza wysiękowa;
  • kontaktowe i atopowe zapalenie skóry.

Leki z tą samą substancją czynną mogą być produkowane pod różnymi markami (są to tak zwane leki synonimiczne).

Allegra

Jest również produkowany pod nazwami Feksadin, Fexofenadine, Telfast, Fexofast, Tigofast. Substancją czynną jest chlorowodorek feksofenadyny. Forma uwalniania - tabletki powlekane 120 i 180 mg.

Początkowy efekt daje godzinę po podaniu, maksymalne stężenie we krwi osiąga po 3 godzinach, okres półtrwania wynosi około 12 godzin, czas działania to dzień. Pojedyncza dawka wynosi 180 mg, przebieg leczenia ustalany jest indywidualnie. Ponieważ nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem feksofenadyny na płód i organizm dzieci, w czasie ciąży dzieciom w wieku poniżej 12 lat i kobietom karmiącym przepisuje się ją tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.

Koszt leków zależy od zawartości głównej substancji i producenta. Na przykład 10 tabletek 120 mg Feksadin Ranbaxy (Indie) kosztuje 220 rubli, to samo opakowanie Allegra firmy Sanofi-Aventis (Francja) kosztuje 550 rubli, a 10 tabletek 180 mg Telfast Sanofi-Aventis kosztuje 530 rubli.

cetyryzyna

Inne nazwy handlowe: Tsetrin, Tsetrinal, Parlazin, Zodak, Amertil, Allertek, Zirtek. Dichlorowodorek cetyryzyny służy jako substancja wykazująca aktywność w stosunku do histaminy. Dostępny w tabletkach o zawartości substancji czynnej 10 mg, a także w postaci kropli, roztworów i syropu.

Początkowy efekt obserwuje się 1-1,5 godziny po spożyciu, całkowity czas działania wynosi do jednego dnia, metabolity są wydalane w ciągu 10-15 godzin z moczem. Pojedyncza (i dzienna) dawka 10 mg. Lek nie uzależnia i może być stosowany do długotrwałej terapii. Nie zaleca się przyjmowania go dzieciom poniżej 1 roku życia i kobietom w ciąży.

Przybliżony koszt cetyryzyny i jej analogów:

  • Cetirizine, producent Vertex, Rosja (10 tab.) - 66 rubli;
  • Tsetrin, producent Dr. Reddy, Indie (20 tabletek) - 160 rubli;
  • Zodak, producent Zentiva, Czechy (10 tab.) - 140 rubli;
  • Zirtek, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach po 10 ml) - 320 rubli.

Xizal

Synonimy: Suprastinex, Levocetirizine, Glentset, Zilola, Alerzin. Substancją czynną jest dichlorowodorek lewocetyryzyny. Lek jest dostępny w tabletkach i kroplach 5 mg, formą dawkowania dla dzieci jest syrop.

Powinowactwo do receptorów histaminowych w tym leku jest kilkakrotnie wyższe niż u pozostałych przedstawicieli tej serii, więc jego działanie utrzymuje się przez 2 dni. Produkty metaboliczne są wydalane przez nerki, okres półtrwania wynosi 8-10 godzin. Dzienna dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 6. roku życia wynosi 5 mg. Przeciwwskazaniami do stosowania lewocetyryzyny są wrodzone zaburzenia metabolizmu węglowodanów.

Szacunkowy koszt leków:

  • Ksizal, producent YUSB Farshim, Belgia (krople w butelkach po 10 ml) - 440 rubli;
  • Lewocetyryzyna, producent Teva, Francja (10 tab.) - 270 rubli;
  • Alerzin, producent Eric, Węgry (tabela 14) -300 rubli;
  • Suprastinex, producent Eric, Węgry (tabela 7) - 150 rubli.

Desloratadyna

Inne nazwy handlowe: Erius, Desal, Allergostop, Fribris, Alersis, Lordestin. Substancją bioaktywną jest desloratadyna. Prezentacja: tabletki powlekane 5 mg, roztwór 5 mg/ml i syrop.

Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 3-4 godzinach, okres półtrwania wynosi 20-30 godzin, całkowity czas działania wynosi 24 godziny. Pojedyncza dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat wynosi 5 mg, dawka dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat ustalana jest indywidualnie. Dla kobiet w ciąży i karmiących piersią lek jest przepisywany w stanach zagrażających życiu.

Koszt desloratadyny i jej synonimów:

  • Desloratadine, producent Vertex, Rosja (10 tabletek) - 145 rubli;
  • Lordestin, Bayer, USA producent Gedeon Richter, Węgry (10 tab.) - 340 rubli;
  • Erius, producent Bayer, USA (7 tabletek) - 90 rubli.

Wszystkie leki przeciwalergiczne są przepisywane przez lekarza, biorąc pod uwagę specyfikę ich działania, przyczyny rozwoju alergii, wiek i cechy ciała pacjenta. Podczas przyjmowania leków przeciwhistaminowych należy ściśle przestrzegać zasad określonych w instrukcji.

Obecnie ponad 85% całkowitej populacji całej planety podlega różnym przejawom alergii, aw ciągu ostatnich kilkudziesięciu lat zaobserwowano wyraźny wzrost liczby alergików. Wynika to prawdopodobnie z rozwoju przemysłu produkującego produkty chemiczne, które same w sobie są częstymi alergenami lub stwarzają warunki do powstania reakcji alergicznej, z powodu dysfunkcji układu hormonalnego i nerwowego.

Nie wyklucza się również wpływu higieny (nadmierne stosowanie środków przeciwbakteryjnych i innych silnych środków), pozbawiając organizm człowieka kontaktu z mnóstwem, co osłabia układ odpornościowy (zwłaszcza w dzieciństwie).

Należy pamiętać, że alergia jest chorobą niezwykle indywidualną, w której organizm nie reaguje na różne alergeny, które w różnym czasie wywołują u różnych osób różne dolegliwości bólowe. Reakcje alergiczne leżą u podstaw dość poważnych chorób, w tym i mogą również towarzyszyć niektórym infekcjom (alergie zakaźne).

Przyczyny alergii

Samą alergię można rozpoznać po nagłym początku łzawienie kichanie, zaczerwienienie skóry i inne nieoczekiwane bolesne objawy. Najczęściej takie objawy alergiczne pojawiają się po bezpośrednim kontakcie z określoną substancją alergenową rozpoznawaną przez organizm człowieka jako czynnik sprawczy choroby, w wyniku czego uruchamiane są w nim mechanizmy przeciwdziałania.

Współcześni lekarze uważają alergeny za substancje wykazujące bezpośrednie działanie alergizujące, a także środki, które mogą nasilać działanie innych alergenów.

Reakcja osoby na ekspozycję na różne alergeny w dużej mierze zależy od indywidualnych cech genetycznych układ odpornościowy . Recenzje licznych badań wskazują na obecność dziedzicznej predyspozycji alergicznej. Tak więc rodzice z alergiami znacznie częściej rodzą dziecko z podobną patologią niż zdrowe pary.

Główne przyczyny alergii:

  • produkty odpadowe domowego kleszcza;
  • pyłek z różnych roślin kwitnących;
  • obce związki białkowe zawarte w lub;
  • ekspozycja na światło słoneczne, zimno;
  • kurz (książka, gospodarstwo domowe, ulica);
  • spory różnych grzyby lub pleśń ;
  • sierść zwierzęca (głównie charakterystyczna dla kotów, królików, psów, szynszyli);
  • detergenty chemiczne i środki czyszczące;
  • preparaty lecznicze ( , );
  • produkty spożywcze, głównie jajka, owoce (pomarańcze, persymony, cytryny), mleko, orzechy, pszenica, owoce morza, soja, jagody (kalina, winogrona, truskawki);
  • ukąszenia owadów/stawonogów;
  • lateks;
  • kosmetyki;
  • psychologiczne/emocjonalne;
  • Niezdrowy tryb życia.

Rodzaje i objawy alergii

Alergia oddechowa

Forma alergii jest charakterystyczna dla wpływu alergenów, które dostają się do organizmu z zewnątrz podczas oddychania. Substancje te są zbiorczo znane jako aeroalergeny , które zawierają pyłki, najmniejszy pył, różne gazy. Można to również przypisać alergii dróg oddechowych.

Objawy takich bolesnych stanów to: rzężenie płucne, swędzenie nosa, czasami ciężkie. Główne objawy negatywne przejawiają się w postaci i astma oskrzelowa .

Dermatoza

Forma alergii skórnej, której towarzyszą różne podrażnienia i wysypki skórne. Występuje w wyniku ekspozycji na takie alergeny jak: leki, aeroalergeny, żywność, chemia gospodarcza, kosmetyki.

Objawia się zaczerwienieniem skóry, silnym obrzękiem, swędzeniem, pęcherzami, łuszczeniem się, wysypkami rodzajowymi, suchością skóry.

Alergiczne zapalenie spojówek

Forma alergii spowodowana ekspozycją na różne alergeny, w której głównie zaatakowane są narządy wzroku i odnotowuje się negatywne objawy oczne.

Główna symptomatologia objawia się w postaci: obrzęku skóry w okolicy oczodołu, pieczenia oczu, zwiększonego łzawienia.

Enteropatia

Szok anafilaktyczny

Najbardziej niebezpieczna forma alergii, która może rozwinąć się w ciągu kilku sekund lub nawet pięciu godzin. Głównymi przyczynami tego stanu są ukąszenia owadów i stosowanie nieprzetestowanych leków.

Formy zewnętrzne (, żel) stosuje się głównie na swędzenie skóry ( swędzące dermatozy ), wywołanych ukąszeniami owadów, a także nabytych w wyniku swędzącej egzemy, pokrzywki, alergii kontaktowych (na detergenty, proszek do prania, syntetyczne lub grube tkaniny odzieżowe itp.).

Te preparaty zewnętrzne są nieskuteczne i rzadko są stosowane w leczeniu przewlekłych postaci alergicznych skóry (na przykład z). W połączeniu z dietą fundusze te można polecić na początkowych etapach leczenia. skaza wysiękowo-nieżytowa umiarkowany charakter (gdy dziecko ma wysypkę na twarzy związaną z odżywianiem).

Lokalne środki łączone w postaci kropli do oczu ( Oftalmol , ) w leczeniu stosuje się leki przeciwhistaminowe I generacji Alergiczne zapalenie spojówek , a także towarzyszy mu zapalenie spojówek.

Takie krople dość dobrze łagodzą takie negatywne objawy jak: zaczerwienienie i obrzęk powiek, swędzenie i łzawienie oczu, jednocześnie zapewniając działanie przeciwbakteryjne. Z kolei krople do nosa całkiem dobrze radzą sobie z objawami alergiczny nieżyt nosa we wszystkich jego formach (w tym katar sienny ).

Skutki uboczne

Negatywne skutki tkwią głównie w lekach ogólnoustrojowych, jednak ze względu na długotrwałe stosowanie można je również zaobserwować przy stosowaniu środków zewnętrznych/miejscowych (zwłaszcza w pediatrii).

Najczęściej lekom przeciwhistaminowym pierwszej generacji towarzyszą:

  • silny środki uspokajające /tabletki nasenne efekty;
  • zmniejszone napięcie mięśni;
  • pobudzenie psychoruchowe (szczególnie u dzieci i dorosłych przy długotrwałym stosowaniu);
  • nasilenie (zwielokrotnienie) działania alkoholu, tabletki nasenne oraz przeciwbólowy fundusze;
  • /ból głowy;
  • miejscowe działanie znieczulające;
  • obniżenie ciśnienia krwi;
  • działanie antycholinergiczne (drżenie palców, suchość w ustach, zaparcia, kołatanie serca, zaburzenia widzenia);
  • nudności/wymioty, ból brzucha;
  • wciągający .

Ze względu na działanie hipnotyczne, leki tej generacji nie są zalecane uczniom, studentom, kierowcom i osobom wykonującym potencjalnie niebezpieczne czynności.

Wszystkie takie leki powodują określoną reakcję. tachyfilaksja (uzależnienie), co wyraża się zauważalnym spadkiem skuteczności podczas długotrwałego stosowania i wymaga wymiany składnika aktywnego leku na inną substancję co 20 dni.

Zalety

W niektórych przypadkach lekarze nauczyli się na dobre wykorzystywać niektóre z powyższych wad leków pierwszej generacji.

Na przykład, środek uspokajający /hipnotyczny działanie tych środków terapeutycznych będzie przydatne w chorobach alergicznych z równolegle nieznośnym swędzeniem skóry ( atopowe zapalenie skóry podczas zaostrzenia), wprowadzając w życie pacjenta długo oczekiwany sen.

Efekty antycholinergiczne , w tym suche błony śluzowe, przydatne w terapii zapalenie oskrzeli (na alergiczny kaszel) i katar (z coryzy), któremu towarzyszy obfita wydzielina płynna.

Wszystkie leki pierwszej generacji, nawet te produkowane za granicą, są dość niedrogie, a krajowi producenci produkują jeszcze tańsze analogi.

Wady

Ze względu na wyraźne negatywne skutki ogólnoustrojowe i uzależnienie organizmu od substancji czynnej leku, leki pierwszej generacji nie nadają się do długotrwałej terapii.

Senność oraz działanie uspokajające poważnie ogranicza liczbę pacjentów, którym można przepisać te leki.

Lista leków przeciwhistaminowych I generacji, tabela

Składnik czynny Nazwy handlowe leków Formularz zwolnienia
  • alergeny ;
  • Grandim ;
  • Difenhydramina
  • tabletki;
  • roztwór do wstrzykiwań;
  • czopki doodbytnicze;
  • granulat doustny
  • 1 miesiąc (na świece i zastrzyki);
  • 3 lata (dla tabletów)
żel zewnętrzny 0 miesięcy
  • Oftalmol ;
  • Betadryna ;
  • Ditadryna ;
  • łączny
krople do oczu
  • 2 lata;
  • 0 miesięcy (dla Oftalmola )
Chloropiramina
  • Subrestin ;
  • supramina ;
  • tabletki;
  • roztwór do wstrzykiwań
1 miesiąc
klemastyna
  • Bravegil ;
  • Rivtagil
  • tabletki;
  • roztwór do wstrzykiwań;
  • syrop
  • 6 lat (dla tabletów);
  • 1 rok (na syrop)
  • Pipolzin
  • tabletki;
  • drażetka;
  • roztwór do wstrzykiwań
2 miesiące
Feniramina Avil
  • tabletki;
  • syrop;
  • roztwór do wstrzykiwań
  • 12 lat (dla tabletów);
  • 0 miesięcy (na syrop)
  • kapsułki;
  • krople doustne;
  • żel;
  • emulsja (zewnętrzna)
  • 1 miesiąc (na krople);
  • 12 lat (na kapsułki);
  • 0 miesięcy (dla form zewnętrznych)
(łączny)
  • krople;
  • rozpylać;
  • żel (nosowy)
  • 1 miesiąc (na krople);
  • 6 lat (na żel i spray)
Cyproheptadyna
  • tabletki;
  • syrop
  • 2 lata (dla tabletów);
  • 6 miesięcy (na syrop)
Mebhydrolina
  • tabletki;
  • drażetka
  • 1 rok (dla tabletów);
  • 3 lata (dla drażetek)
Hifenadyna tabletki 3 lata

Leki drugiej generacji

Podobnie jak w poprzednim przypadku, lista leków przeciwhistaminowych drugiej generacji jest reprezentowana głównie przez doustne postacie dawkowania.

Tablety ( , Histalong , ), syropy ( , ) krople ( , Parlazin , cetyryzyna ) kapsułki ( Semprex ) i zawiesiny ( , ) stosuje się w prawie wszystkich typach objawów alergicznych, zarówno w leczeniu dorosłych pacjentów, jak i w leczeniu dzieci.

Również na rynku farmaceutycznym dostępne są krople do oczu tej generacji leków przeciwhistaminowych - które stosuje się w terapii Alergiczne zapalenie spojówek w każdej formie. Krople te łagodzą negatywne objawy nieżytu nosa po 20 minutach, nie charakteryzują się poważnymi skutkami ubocznymi, pomagają poprawić klirens śluzowo-rzęskowy.

Leki przeciwhistaminowe drugiej generacji mają szereg zalet w stosunku do swoich poprzedników:

  • przedłużone działanie (wysoka wydajność utrzymuje się przez 24 godziny, co pozwala pacjentowi wypić zalecaną dawkę pokazanego mu leku tylko 1 raz dziennie);
  • wszystkie środki lecznicze tej generacji nie są adsorbowane przez przewód pokarmowy z pokarmem;
  • minimalny wpływ środek uspokajający /tabletki nasenne efekt, ze względu na niemożność przejścia aktywnych składników środków terapeutycznych przez barierę krew-mózg;
  • w trakcie terapii aktywność fizyczna i aktywność umysłowa pacjenta praktycznie nie cierpią;
  • działanie antycholinergiczne (drżenie palców, suchość w ustach, zaparcia, kołatanie serca, zaburzenia widzenia) występuje bardzo rzadko;
  • wszystkie leki drugiej generacji nie uzależniają i mogą być stosowane przez wystarczająco długi czas (3-12 miesięcy) bez zmiany substancji czynnej (np. przez cały sezonowe alergie tak długo, aż alergen zniknie);
  • po przerwaniu leczenia skuteczność terapeutyczna utrzymuje się przez kolejny tydzień.

Skutki uboczne

Wśród negatywnych skutków leków przeciwhistaminowych drugiej generacji najpoważniejszy jest: działanie kardiotoksyczne , który przejawia się w różnym stopniu nasilenia i wymaga kontroli nad czynnością serca pacjenta podczas terapii.

Działanie kardiotoksyczne staje się możliwe dzięki zdolności leków tej generacji do działania na kanały potasowe serca, blokując je. Ryzyko takiego efektu zwiększa się w przypadku upośledzenia czynności wątroby, jednoczesnego stosowania leków przeciwgrzybiczych, leki przeciwdepresyjne , makrolidy i użycie soku grejpfrutowego. Naturalnie takie leki są przeciwwskazane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego.

Inne najczęstsze skutki uboczne:

  • upośledzona czynność wątroby;
  • szybka męczliwość;
  • mdłości;
  • obrzęk ;
  • astenia;
  • zjawiska;
  • nerwowa drażliwość i opanowanie (u dzieci).

Zalety

Ze względu na minimalne negatywne działanie ogólnoustrojowe i efekt tachyfilaksja (uzależnienie), leki II generacji najlepiej nadają się do długotrwałego stosowania i dobrze sprawdzają się w leczeniu alergii sezonowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek oraz katar , katar sienny, atopowe zapalenie skóry (w złożonej terapii w fazie podostrej) i astma oskrzelowa .

Te środki zaradcze można przepisać uczniom i studentom podczas procesu edukacyjnego, ponieważ nie zmniejszają ich koncentracji.

Przedłużona skuteczność, obserwowana przez 24 godziny (co pozwala nie robić niepotrzebnych sztuczek, ale ograniczyć je do 1 raz dziennie).

Wady

Ze względu na stosunkowo krótką praktykę stosowania wszystkie możliwe pozytywne/negatywne skutki leków drugiej generacji nie zostały zbadane tak dobrze, jak w przypadku ich poprzedników. W szczególności z tego powodu większość z nich, zgodnie z instrukcją użytkowania, jest przeciwwskazana do 2 lat, a reszty nie należy podawać dzieciom poniżej sześciu miesięcy.

Lista leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, tabela

Składnik czynny Nazwy handlowe leków Formularz zwolnienia Ograniczenia wiekowe do użytku
Loratadyna
  • Lovanik ;
  • Clarisan ;
  • tabletki;
  • syrop;
  • zawiesina doustna
  • 3 lata (dla tabletów);
  • 1 rok (na syrop i zawiesinę)
cetyryzyna Alerza tabletki 6 lat
  • Zyrtec ;
  • tabletki;
  • krople doustne
  • 6 lat (dla tabletów);
  • 6 miesięcy (na krople)
  • tabletki;
  • syrop
  • 6 lat (dla tabletów);
  • 2 lata (na syrop)
  • tabletki;
  • syrop;
  • krople doustne
  • 6 lat (dla tabletów);
  • 1 rok (na syrop i krople)
Akrivastine Semprex kapsułki 12 lat
Terfenadyl
  • Trexil ;
  • Bronal
tabletki 3 lata
Terfenadyna
  • tabletki;
  • syrop;
  • zawiesina doustna
3 lata
ebastyna
  • Elert
tabletki 6 lat
  • krople do oczu;
  • spray do nosa
  • 4 lata (na krople);
  • 6 lat (na spray)
Astemizol
  • Astemizol ;
  • Histalong
tabletki 2 lata
Hismanal
  • tabletki;
  • zawiesina doustna
2 lata

Leki trzeciej generacji

Całą listę leków przeciwalergicznych nowej generacji (trzeciej) można w zasadzie przypisać dotychczasowym środkom terapeutycznym, ponieważ aktywne składniki tych leków są farmakologicznie czynnymi metabolitami niektórych znanych już głównych składników ostatniej generacji (druga ) opisane powyżej.

Niemniej jednak leki przeciwalergiczne nowej generacji weszły na rynek farmaceutyczny jako ostatnie i wiele źródeł określa je jako leki przeciwhistaminowe III, a nawet IV generacji.

Zakres pozytywnych efektów tej generacji leków obejmuje prawie wszystkie znane obecnie objawy alergiczne. Tabletki ( , ), syropy ( eden , ), do terapii można stosować krople i roztwory doustne ( , ) katar sienny , alergiczny nieżyt nosa , reakcje dermatologiczne i inne objawy alergiczne.

Leki przeciwhistaminowe nowej generacji, w porównaniu z poprzednikami, charakteryzują się największą selektywnością (selektywnością) działania skierowanego wyłącznie na obwodowe receptory H1. Właśnie z tego powodu można prześledzić ich wysoką skuteczność przeciwalergiczną wraz z brakiem skutków ubocznych związanych z lekami 1. i 2. generacji.

Charakterystyczne cechy takich leków to:

  • szybkie wchłanianie w przewodzie pokarmowym wraz z wysoką biodostępnością, które przyczyniają się do zniwelowania reakcji alergicznych w możliwie najkrótszym czasie;
  • krople, syropy i tabletki nie powodują, a tylko przyjmowanie nadmiernych dawek może prowadzić do rozwoju środek uspokajający działania;
  • wydajność i reakcja pacjenta pozostają na wysokim poziomie;
  • zaginiony efekty kardiotoksyczne co pozwoli przepisywać leki tej generacji starszym pacjentom;
  • nie ma efektu uzależnienia, co umożliwia stosowanie tych leków przez długi czas;
  • praktycznie nie ma interakcji z równolegle przyjmowanymi lekami z innych grup farmaceutycznych;
  • wchłanianie środków terapeutycznych nie zależy od pory posiłku;
  • składniki aktywne wydalane są w postaci niezmienionej, odciążając nerki i wątrobę.

Skutki uboczne

W rzadkich przypadkach możliwy jest rozwój:

  • mdłości;
  • wydłużenie odstępu QT ;
  • bóle głowy/zawroty głowy;
  • zwiększony apetyt;
  • przekrwienie skóry;
  • suchość błon śluzowych.

Zalety

Długotrwałe i szybkie działanie, praktyczny brak negatywnych skutków ubocznych (objawiających się w postaci działania antycholinergicznego i tłumienia układu nerwowego), jednorazowa porcja dobowa.

Wady

Podobnie jak w przypadku wszystkich stosunkowo nowych leków, brak tych leków w niepełnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa ich stosowania (zwłaszcza w pediatrii). Cena leków tej generacji może być kilkakrotnie wyższa niż ich poprzedników.

Lista leków przeciwhistaminowych 3-4 pokolenia, tabela

Składnik czynny Nazwy handlowe leków Formularz zwolnienia Ograniczenia wiekowe do użytku
Desloratadyna
  • Trexil Neo
tabletki 12 lat
  • eden ;
  • Lordes ;
  • Fribris ;
  • tabletki;
  • syrop
  • 12 lat (dla tabletów);
  • 1 rok (na syrop)
  • Desal ;
  • Alenowa
  • tabletki;
  • zawiesina doustna
  • 12 lat (dla tabletów);
  • 1 rok (za zawieszenie)
Lewocetyryzyna
  • tabletki;
  • krople doustne
  • 6 lat (dla tabletów);
  • 1 rok (na krople)
  • Zodak Express ;
  • Cezara ;
tabletki 6 lat
  • Allegra ;
  • Dinox ;
  • Fexofast ;
  • Allergo
tabletki 6 lat

Współczesna pediatria w swojej praktyce leczenia alergii u dzieci stosuje leki przeciwhistaminowe przeciwalergiczne dla dzieci wszystkich trzech pokoleń. W młodszej grupie wiekowej najczęściej stosowanymi doustnymi postaciami dawkowania są krople i syropy dla dzieci, tabletki są przepisywane dzieciom już w bardziej świadomym wieku, najczęściej od 6 roku życia.

Niektóre alergiczne krople do nosa i oczu dla dzieci można stosować od urodzenia.

  • W krajach przestrzeni postsowieckiej, szczególnie w ostrym okresie alergii, pediatrzy często wolą stosować Leki przeciwhistaminowe I generacji dla dzieci poniżej pierwszego roku życia. Takie leki charakteryzują się szybką skutecznością i szybką eliminacją. Stosowane są w pediatrii od dawna, ich pozytywne i negatywne efekty są dobrze przebadane, większość z nich uważana jest za stosunkowo bezpieczną (jeśli są przyjmowane zgodnie z zaleceniami lekarza, bez przeceniania zalecanych dawek), wiele leków z tej grupy może być stosowany dla noworodków. Jeśli płynne formy dawkowania nie są dostępne, dzieci do lat mogą przyjmować leki w postaci tabletek, uprzednio podzielonych na zalecane przez lekarza części i pokruszonych. Najpopularniejsze i najskuteczniejsze leki o działaniu ogólnoustrojowym leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji to:,.
  • Leki przeciwhistaminowe 2 pokolenia charakteryzują się dłuższym czasem działania, dzięki czemu można je stosować raz na 24 godziny. Takie leki są bardziej odpowiednie do długotrwałej terapii. Rzadko prowadzą do tabletki nasenne /środek uspokajający i inne działania niepożądane związane z produktami leczniczymi pierwszej generacji. Takie leki są przepisywane dzieciom w wieku od 1 roku (rzadko od 6 miesięcy), ponieważ ich wpływ na organizm niemowląt nie został wystarczająco zbadany. W tym pokoleniu pediatrzy najczęściej stosują leki:, Zyrtec , .
  • Leki przeciwhistaminowe trzeciej generacji różni się bardzo wysoką wydajnością i jeszcze mniejszą manifestacją skutków ubocznych. Preparaty płynne tej generacji (syropy, krople) ze względu na swoją nowość stosuje się w leczeniu przewlekłych procesów alergicznych u dzieci dopiero w wieku 12 miesięcy. Wśród leków dla dzieci trzeciej generacji możemy wyróżnić: eden , Desal .

Rodzice powinni pamiętać, że surowo zabrania się samodzielnego podawania dziecku leków przeciwalergicznych. Jak napisał dr Komarowski w swoim artykule: „ ... leki przeciwhistaminowe mogą być przepisywane tylko przez lekarza i stosowane ściśle według jego zaleceń«.

Leki przeciwhistaminowe podczas ciąży

Naturalnie kobiety alergiczne, które planują zajść w ciążę lub noszą już dziecko pod sercem, są niezwykle zainteresowane tym, z jakimi tabletkami alergicznymi można brać i w przyszłości, i czy w zasadzie możliwe jest przyjmowanie takich leków w tych okresach?

Zacznijmy od tego, że ciąża lepiej, aby kobieta unikała przyjmowania jakichkolwiek leków, ponieważ ich działanie może być niebezpieczne zarówno dla kobiet w ciąży, jak i ich przyszłego potomstwa. Surowo zabrania się przyjmowania tabletek przeciwhistaminowych na alergie podczas ciąży w pierwszym trymestrze, z wyjątkiem skrajnych przypadków, które zagrażają życiu przyszłej matki. W II i III trymestrze także stosowanie leków przeciwhistaminowych jest dozwolone z dużymi ograniczeniami, ponieważ żaden z istniejących terapeutycznych leków przeciwalergicznych nie jest w 100% bezpieczny.

Kobiety alergiczne cierpiące na sezonowe alergie , możesz polecić zaplanować z wyprzedzeniem czas swojego ciąża kiedy określone alergeny są najmniej aktywne. Dla reszty najlepiej też unikać kontaktu z substancjami, które wywołują u nich reakcje alergiczne. Jeśli spełnienie takich zaleceń jest niemożliwe, nasilenie niektórych objawów alergicznych można zmniejszyć, przyjmując naturalne leki przeciwhistaminowe (oraz cynk, pantoteniczny , oraz oleinowy kwasy), a następnie tylko po konsultacji z lekarzem.

Błonowe stabilizatory komórek tucznych

Do leczenia niektórych reakcji alergicznych, głównie początkowych i