समानार्थी शब्द:अॅनाबॅक्टिल, जिओपेन, मायक्रोसिलिन, प्योपेन. अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन विस्तृतक्रिया (खालील चित्र पहा). 1967 मध्ये प्राप्त झाले

भौतिक-रासायनिक वैशिष्ट्ये

दि सोडियम मीठ 6-(α-carboxy-α-phenylacetamido)-penicillanic acid, α-carboxybenzylpenicillin. एकूण सूत्र: C 17 H 16 N 2 Na 2 O 6 S. आण्विक वजन 422.4.

कार्बेनिसिलिन डिसोडियम मीठ हे पांढरे हायग्रोस्कोपिक पावडर आहे, जे पाण्यात अत्यंत विरघळते (850 mg/ml pH 6.0-8.0 वर). मध्ये क्रियाकलाप वेगाने कमी करते अम्लीय वातावरण: pH 2.0 आणि तापमान 21°C वर द्रावणातील अर्धायुष्य सुमारे 140 मिनिटे, 37°C - 30 मिनिटे असते. 5 डिग्री सेल्सिअस तापमानात 2 मिली पाण्यात 1 ग्रॅम औषधाचे द्रावण 5 दिवस सक्रिय राहते.

प्रतिजैविक क्रिया

कार्बेनिसिलिनमध्ये विस्तृत स्पेक्ट्रम आहे प्रतिजैविक क्रिया, बहुतेक ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध सक्रिय आहे (खालील तक्ता पहा).

एम्पीसिलिन आणि बेंझिलपेनिसिलिनच्या तुलनेत कार्बेनिसिलिनचे प्रतिजैविक स्पेक्ट्रम

सूक्ष्मजीव	MIC, µg/ml
	कार्बेनिसिलिन	एम्पिसिलीन	बेंझिलपेनिसिलिन १
ग्राम-पॉझिटिव्ह
स्टॅफिलोकोकस ऑरियस (पेनिसिलिनेज निर्मिती)	5 - 25 किंवा अधिक	स्थिर	स्थिर
स्टॅफिलोकोकस ऑरियस (नॉन-पेनिसिलिनेझ उत्पादन)	0,5—2,5	0,05—0,5	0,03—0,1
स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स	0,15—0,25	0,02	0,01
स्ट्रेप्टोकोकस फॅकलिस	2.5 - 50 किंवा अधिक	1,25	2,5
स्ट्रेप्टोकोकस व्हिरिडन्स	1,25	0,01	0,01—0,1
स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया	0,15—0,5	0,02	0,015
क्लोस्ट्रिडिया एसपीपी.	0,25—1	0,02—0,1	0,01—0,1
ग्राम-नकारात्मक
निसेरिया गोनोरिया	0,05	0,02	0,006—1,5
निसेरिया मेनिन्जाइटिस	0,02	0,01—0,05	0,01—0,3
हिमोफिलस इन्फ्लूएंझा	0,5	0,25—1	०.५—२—३० आणि अधिक
क्लेबसिएला न्यूमोनिया	250	>100	>100
एस्चेरिचिया कोली	2.5 - 25 किंवा अधिक	0.8-10 किंवा अधिक	50
साल्मोनेला टायफी	5	0,25 — 3	3-100 किंवा अधिक
शिगेला एसपीपी.	5	2,5	>25
प्रोटीस मिराबिलिस	2,5—5	1,25—10	5-25 किंवा अधिक
प्रोटीस मॉर्गनी	2,5—12,5	50	>100
प्रोटीस वल्गारिस	5—12,5	50	>100
प्रोटीस रेटगेरी	2,5—12,5	50	>100
स्यूडोमोनास एरुगिनोसा	६२.५—१०० किंवा अधिक	100-250 किंवा अधिक	100-250 किंवा अधिक
विब्रिओ कॉलरा	2,5	2,5	2,5

बेंझिलपेनिसिलिनचे 1 एमआयसी युनिट/मिली मध्ये दिले जाते.

कार्बेनिसिलिन आणि इतर पेनिसिलिनमधील मुख्य फरक, विशेषत: एम्पिसिलीन, जे त्याच्या प्रतिजैविक क्रियांच्या स्पेक्ट्रममध्ये समान आहे, त्याची स्यूडोमोनास एरुगिनोसा विरुद्धची क्रिया आहे. कार्बेनिसिलिनचे एमआयसी या सूक्ष्मजीवाच्या बहुतेक स्ट्रेन विरुद्ध 6.2-100 μg/ml पर्यंत असते; प्रतिजैविकांना नैसर्गिकरित्या प्रतिरोधक ताण शोधण्याची वारंवारता 10-20% आहे. स्यूडोमोनास spp. चे बहुतेक स्ट्रेन जे Ps प्रजातीशी संबंधित नाहीत ते कार्बेनिसिलिनच्या क्रियेला प्रतिरोधक असतात. एरुगिनोसा

"तार्किक प्रतिजैविक थेरपी"
एस.एम.नवाशिन, आय.पी.फोमिना

इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केल्यावर, प्रौढांसाठी कार्बेनिसिलिनचा दैनिक डोस 4-8 ग्रॅम आहे, मुलांसाठी 50-100 मिलीग्राम/किग्रा. दैनिक डोस 4-6 एकल डोसमध्ये विभागला जातो. च्या साठी इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनइंजेक्शनसाठी 1 ग्रॅम औषध 2 मिली पाण्यात विरघळले जाते. कार्बेनिसिलिनचा दैनिक डोस प्रौढांना 20-30 ग्रॅम, मुलांसाठी 250-400 मिग्रॅ/किग्रा. अंतस्नायु प्रशासनासाठी, एकाग्रतेसह एक उपाय वापरला जातो ...

उल्लंघनासह असलेल्या रोगांसाठी उत्सर्जन कार्यमूत्रपिंड, कार्बेनिसिलिनचे गतीशास्त्र बदलते: जेव्हा रक्तातील नायट्रोजनचे अवशिष्ट 100 मिग्रॅ% पेक्षा जास्त असते, तेव्हा 1 ग्रॅमच्या डोसमध्ये इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर प्रतिजैविकांची एकाग्रता सामान्यपणे पाहिल्यापेक्षा 10-15 पट जास्त असते आणि 5 तासांनंतरही 90 असते. μg/ml या परिस्थितीत, T1/2 10-15 तासांपर्यंत वाढविला जातो आणि एकाच वेळी यकृत-रेनल अपयशासह ...

कार्बेनिसिलिन हे ऍसिड लेबिल आहे आणि तोंडी घेतल्यास त्याचे शोषण नगण्य असते. प्रतिजैविक वापराच्या मुख्य पद्धती इंट्रामस्क्युलर आणि आहेत अंतस्नायु प्रशासन. जास्तीत जास्त एकाग्रतारक्ताच्या सीरममध्ये जेव्हा 1 ग्रॅम कार्बेनिसिलिन इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केले जाते तेव्हा ते प्रशासनानंतर 30 मिनिट-1 तासाने (इंट्राव्हेनस प्रशासनानंतर 15 मिनिटे) प्राप्त होते. तीव्र घसरण४-६ तासांनी. रक्तातील प्रतिजैविकांच्या पातळीचे अवलंबित्व...

कार्बेनिसिलिन हे स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी आणि स्टॅफिलोकोकी यांच्या विरूद्ध लक्षणीय क्रियाकलापांद्वारे वैशिष्ट्यीकृत आहे जे पेनिसिलिनेझ तयार करत नाहीत, ते बेंझिलपेनिसिलिन आणि एम्पीसिलिनच्या तीव्रतेमध्ये कमी आहेत. प्रतिजैविक स्टॅफिलोकोकल पेनिसिलिनेझद्वारे नष्ट होते आणि बेंझिलपेनिसिलिन-प्रतिरोधक पेनिसिलिनेज-फॉर्मिंग स्टॅफिलोकोसीवर कोणताही प्रभाव पडत नाही. कार्बेनिसिलिन इतर प्रतिजैविकांना प्रतिरोधक सर्व प्रकारच्या प्रोटीयस (प्रोटीयस मिराबिलिस, प्रोटीयस वल्गारिस, प्रोटीयस रेटगेरी, प्रोटीयस मॉर्गेनी) विरूद्ध सक्रिय आहे. तथापि, एम्पिसिलीन-प्रतिरोधक...

व्यापार नाव

कार्बेनिसिलिन

आंतरराष्ट्रीय नाव

कार्बेनिसिलिन

गट संलग्नता

प्रतिजैविक, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन

वर्णन सक्रिय पदार्थ

कार्बेनिसिलिन

डोस फॉर्म

इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासाठी द्रावण तयार करण्यासाठी पावडर, इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासाठी द्रावण तयार करण्यासाठी पावडर

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

साठी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनच्या गटातील ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक पॅरेंटरल प्रशासन. जीवाणूनाशक कार्य करते (सूक्ष्मजीवांच्या सेल भिंतीचे संश्लेषण व्यत्यय आणते). ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध सक्रिय, समावेश. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीयस एसपीपी. (इंडोल-पॉझिटिव्ह स्ट्रेन), काही अॅनारोबिक सूक्ष्मजीव. पेनिसिलिनेसेस द्वारे नष्ट.

संकेत

जिवाणू संक्रमणसंवेदनशील मायक्रोफ्लोरामुळे (गंभीर मिश्रित एरोबिक-अ‍ॅनेरोबिक संक्रमणांसह): सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, पेल्विक अवयवांचे संक्रमण, लघवी आणि पित्तविषयक मार्ग, न्यूमोनिया, फुफ्फुस एम्पायमा, कोलायंटेरिटिस, मेंदुज्वर, मेंदूचा गळू, त्वचा आणि मऊ ऊतक संक्रमण पुवाळलेला गुंतागुंतनंतर सर्जिकल हस्तक्षेपआणि बाळंतपण, संक्रमित बर्न्स, मध्यकर्णदाह.

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता (इतरांसह बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक), गर्भधारणा, CHF, धमनी उच्च रक्तदाब, श्वासनलिकांसंबंधी दमा, इसब, आतड्याच्या सुजेने होणारा अल्सर, आंत्रदाह, तीव्र मुत्र अपयश, एंजियोएडेमा, रक्तस्त्राव (इतिहासासह).

दुष्परिणाम

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: अर्टिकेरिया, अॅनाफिलेक्टिक शॉक, त्वचेचा हायपेरेमिया, एंजियोएडेमा, नासिकाशोथ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, इओसिनोफिलिया, बाजूने पचन संस्था: मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, यकृताच्या ट्रान्समिनेसेसची वाढलेली क्रिया, डिस्बैक्टीरियोसिस, स्यूडोमेम्ब्रेनस एन्टरोकोलायटिस. हेमॅटोपोएटिक अवयवांमधून: अशक्तपणा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया. मूत्र प्रणाली पासून: हायपरक्रेटिनिनेमिया, इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस. इतर: ताप, संधिवात, हायपोक्लेमिया आणि हायपरनेट्रेमिया (जेव्हा जास्त डोसमध्ये वापरला जातो), हेमोरेजिक सिंड्रोम, एपिलेप्टिफॉर्म फेफरे, कॅंडिडिआसिस, हायपोविटामिनोसिस. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह - इंजेक्शन साइटवर वेदना; अंतस्नायु प्रशासनासह - फ्लेबिटिस.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

इंट्रामस्क्युलरली किंवा इंट्राव्हेनसली प्रविष्ट करा. गंभीर संक्रमण असलेले प्रौढ मूत्रमार्ग- IV ठिबक, 200 mg/kg/day च्या डोसवर. गुंतागुंत नसलेल्या मूत्रमार्गाच्या संसर्गासाठी - IM, दर 6 तासांनी 1-2 ग्रॅम. सेप्सिस, मेंदुज्वर, गंभीर संक्रमणांसाठी श्वसनमार्ग, सामान्यीकृत मऊ ऊतक संक्रमण - मध्ये रोजचा खुराक 400-500 mg/kg, IV ठिबक किंवा अनेक इंजेक्शन्स. जास्तीत जास्त दैनिक डोस 40 ग्रॅम आहे. यूरोजेनिटल ट्रॅक्टच्या गोनोरियाच्या संसर्गासाठी - पुरुषांसाठी एकदा इंट्रामस्क्युलरली - 2 ग्रॅम, महिलांसाठी - 4 ग्रॅम. मुलांसाठी - इंट्रामस्क्युलरली, 50-100 मिग्रॅ/किग्रा/दिवसाच्या डोसवर आणि अंतस्नायुद्वारे ठिबक, 250-500 mg/kg च्या दैनिक डोसमध्ये (प्रशासनाची वारंवारता - दर 6 तासांनी; दीर्घकालीन ओतणे शक्य आहे). 2 किलो पर्यंत वजन असलेले नवजात: IM किंवा IV, आयुष्याच्या पहिल्या आठवड्यात दर 12 तासांनी 75 mg/kg आणि नंतर दर 8 तासांनी 75 mg/kg. 2 किलो किंवा त्याहून अधिक वजनाचे नवजात: IV/m किंवा IV, 75 mg /किलो पहिल्या आठवड्यात दर 8 तासांनी, आणि नंतर दर 6 तासांनी 75 मिग्रॅ/किलो. मूत्रपिंड निकामीप्रशासन दरम्यान मध्यांतर वाढवा.

विशेष सूचना

उपचारादरम्यान, प्रोथ्रोम्बिन वेळ आणि आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन वेळेचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे, कारण कार्बेनिसिलिन प्लेटलेट एकत्रीकरण प्रतिबंधित करते. रक्ताच्या सीरममध्ये K+ किंवा Na+ ची एकाग्रता कमी K+ राखीव असलेल्या रुग्णांमध्ये आणि सायटोटॉक्सिक औषधे किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारी औषधे एकाच वेळी अँटीबायोटिक्सच्या उच्च डोससह घेत असलेल्या रुग्णांमध्ये ठराविक अंतराने आवश्यक असू शकते, कारण हायपोक्लेमिया आणि हायपरनेट्रेमिया विकसित होऊ शकतात. उच्च सामग्री Na+ तयारीमध्ये). औषधामध्ये Na+ ची एकाग्रता अंदाजे 4.7-5.3 mmol/g आहे, परंतु कार्बेनिसिलिनच्या 1 ग्रॅम प्रति 6.5 mmol पर्यंत पोहोचू शकते. मर्यादित सेवन असलेल्या रुग्णांमध्ये शरीरात Na+ च्या एकूण दैनिक सेवनाची गणना करताना हे लक्षात घेतले पाहिजे. कार्बेनिसिलिन संयुक्त पोकळीत इंजेक्ट केले जाऊ शकते, इंट्राप्लुरली, इनहेलेशनसाठी आणि पोकळी धुण्यासाठी वापरली जाऊ शकते. उपाय फक्त प्रशासनापूर्वी तयार केले जातात. इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केल्यावर, त्याच ठिकाणी 2 ग्रॅमपेक्षा जास्त इंजेक्ट केले जाऊ नये.

परस्परसंवाद

त्याच सिरिंजमध्ये अमिनोग्लायकोसाइड मिसळू नका. ज्या रुग्णांमध्ये आहे वाढलेली संवेदनशीलतापेनिसिलिनवर, सेफलोस्पोरिन प्रतिजैविकांसह क्रॉस-एलर्जीची प्रतिक्रिया शक्य आहे. अप्रत्यक्ष आणि थेट anticoagulants, antiplatelet agents आणि fibrinolytics चे प्रभाव वाढवते. शक्यता वाढते दुष्परिणाम NSAIDs सह एकत्रित केल्यावर. जीवाणूनाशक प्रभावाची तीव्रता बॅक्टेरियोस्टॅटिकली कमी होते सक्रिय प्रतिजैविक(टेट्रासाइक्लिन प्रतिजैविक, मॅक्रोलाइड्स, क्लोराम्फेनिकॉल). एमिनोग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव कमी करते; एमिनोग्लायकोसाइड्स औषधाची क्रिया कमी करते. ट्यूबलर स्राव रोखणारी औषधे प्लाझ्मामध्ये कार्बेनिसिलिनची एकाग्रता वाढवतात.

जिओपेन, कॅरिंडासिलिन.

रचना आणि प्रकाशन फॉर्म

कार्बेनिसिलिन सोडियम मीठ. गोळ्या (500 मिग्रॅ).
कार्बेनिसिलिन डिसोडियम मीठ. इंजेक्शनसाठी कोरडे पदार्थ (500 मिग्रॅ).

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

कार्बेनिसिलिन हे ब्रॉड-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिनच्या गटातील अर्ध-सिंथेटिक प्रतिजैविक आहे. जीवाणूनाशक कार्य करते. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, सर्व प्रकारचे प्रोटीयस आणि काही अॅनारोबिक सूक्ष्मजीवांसह ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध अत्यंत सक्रिय.

तथापि, एम्पिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रॅन्स Pr. मिराबिलिस कार्बेसिलिनला प्रतिरोधक असतात. इतर ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांसाठी (सॅल्मोनेला, शिगेला, एस्चेरिचिया कोली, हिमोफिलस इन्फ्लूएंझा), तसेच सेराटिया मार्सेसेन्स आणि एन्टरोबॅक्टर, कार्बेनिसिलिनची क्रिया एम्पीसिलिन सारखीच असते. ग्राम-पॉझिटिव्ह कोकी - स्टॅफिलोकोसी आणि स्ट्रेप्टोकोकी (पेनिसिलिनेज-फॉर्मिंग स्ट्रेन वगळता) विरूद्ध क्रियाकलाप दर्शविते. ऍसिड प्रतिरोधक.

संकेत

संसर्गजन्य आणि दाहक रोग (सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, श्वसनमार्गाचे संक्रमण, मूत्रमार्गात संक्रमण) औषधास संवेदनशील सूक्ष्मजीवांमुळे होतात.

अर्ज

संक्रमणाचे स्थान आणि तीव्रता आणि रोगजनकांची संवेदनशीलता यावर अवलंबून डोस वैयक्तिकरित्या सेट केला जातो. रोगाच्या गंभीर प्रकरणांमध्ये, प्रौढांना 20-30 ग्रॅम IV ची दैनिक डोस (मंद) किंवा ठिबकमध्ये लिहून दिली जाते, जास्तीत जास्त दैनिक डोस - 40 ग्रॅम, प्रशासनाची वारंवारता - दिवसातून 4-6 वेळा, प्रशासन दरम्यान मध्यांतर - 4-6 तास. कालावधी IV जेट इंजेक्शन- 3-4 मिनिटे, अंतस्नायु ओतणे - 30-40 मिनिटे.

IV ओतणे 40 मिनिटांपेक्षा जास्त काळ टिकल्यास, आवश्यक उपचारात्मक एकाग्रता प्राप्त होऊ शकत नाही. मूत्रमार्गाच्या संसर्गासाठी, औषध इंट्रामस्क्युलरली 1-2 ग्रॅम दर 6 तासांनी लिहून दिले जाते.

यूरोजेनिटल ट्रॅक्टच्या गोनोरियाल संसर्गासाठी, पुरुषांसाठी 2 ग्रॅम आणि महिलांसाठी 4 ग्रॅम इंट्रामस्क्युलरली एकच डोस निर्धारित केला जातो. मुलांसाठी, इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासाठी दैनिक डोस 50-100 मिग्रॅ/किलो आहे, आणि इंट्राव्हेनस प्रशासनासाठी - 250-500 मिग्रॅ/कि.ग्रा. प्रशासनाची वारंवारता दर 6 तासांनी असते उपचाराचा कालावधी वैयक्तिकरित्या निर्धारित केला जातो (14 दिवसांपर्यंत).

मूत्रपिंडाचे उत्सर्जन कार्य बिघडल्यास, औषधाचा डोस कमी केला जातो आणि डोस दरम्यानचे अंतर वाढवले ​​जाते. जेव्हा CC मूल्य 30 ml/min पेक्षा कमी असते, तेव्हा औषध प्रौढांना दर 6-8 तासांनी 2 ग्रॅम इंट्राव्हेनसद्वारे दिले पाहिजे.

गर्भधारणेदरम्यान, स्तनपान करवताना आणि मुलांमध्ये वापरण्याची सुरक्षितता स्थापित केलेली नाही. औषध इंट्राआर्टिक्युलरली, इंट्राप्ल्युरली, इनहेलेशनसाठी आणि पोकळी धुण्यासाठी वापरले जाऊ शकते. सेफलोस्पोरिनसह संभाव्य क्रॉस-प्रतिरोध.

कार्बेनिसिलिन आणि अमिनोग्लायकोसाइड अँटीबायोटिक्स एकाच सिरिंजमध्ये मिसळू नयेत. कार्बेनिसिलिन द्रावण फक्त प्रशासनापूर्वी तयार केले जातात. जेव्हा मोठ्या डोसचे व्यवस्थापन केले जाते तेव्हा व्यत्यय येऊ शकतो. इलेक्ट्रोलाइट शिल्लकआणि हायपोक्लेमिया.

दुष्परिणाम

ऍलर्जी आणि रोगप्रतिकारक प्रतिक्रिया: urticaria, erythema, Quincke's edema, rhinitis, conjunctivitis, क्वचितच - anaphylactic shock. क्वचित प्रसंगी, सांधेदुखी, इओसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया आणि रक्तातील यकृत ट्रान्समिनेसेसच्या क्रियाकलापांमध्ये क्षणिक वाढ होते.

पीएस अवयवांच्या कार्याचे संभाव्य विकार, न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव, हेमोरेजिक सिंड्रोम (मूत्रपिंडाच्या खराब उत्सर्जन कार्यासह). कार्बेनिसिलिन-प्रतिरोधक सूक्ष्मजीवांसह सुपरइन्फेक्शन विकसित होऊ शकते. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह, इंजेक्शन साइटवर वेदना दिसून येते; इंट्राव्हेनस प्रशासनासह, फ्लेबिटिसचा विकास शक्य आहे.

हे औषध घेण्यापूर्वी आपल्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्या याची खात्री करा.

आंतरराष्ट्रीय नाव

कार्बेनिसिलिन

फार्माकोलॉजिकल गट

प्रतिजैविक, अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन (84)

सक्रिय घटक

कार्बेनिसिलिन

डोस फॉर्म

इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासाठी द्रावण तयार करण्यासाठी पावडर, इंट्रामस्क्युलर प्रशासनासाठी द्रावण तयार करण्यासाठी पावडर

फार्म.एक्शन

पॅरेंटरल प्रशासनासाठी अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिनच्या गटातील ब्रॉड-स्पेक्ट्रम प्रतिजैविक. जीवाणूनाशक कार्य करते (सूक्ष्मजीवांच्या सेल भिंतीचे संश्लेषण व्यत्यय आणते). ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध सक्रिय, समावेश. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीयस एसपीपी. (इंडोल-पॉझिटिव्ह स्ट्रेन), काही अॅनारोबिक सूक्ष्मजीव. पेनिसिलिनेसेस द्वारे नष्ट.

वापर

संवेदनशील मायक्रोफ्लोरामुळे होणारे जिवाणू संक्रमण (गंभीर मिश्रित एरोबिक-अॅरोबिक संक्रमणांसह): सेप्सिस, पेरिटोनिटिस, पेल्विक अवयवांचे संक्रमण, लघवी आणि पित्तविषयक मार्ग, न्यूमोनिया, फुफ्फुस एम्पायमा, कोलायंटेरिटिस, मेंदुच्या वेष्टनाचा दाह, मेंदूचा गळू आणि त्वचेचा गळू संसर्ग शस्त्रक्रिया आणि बाळंतपणानंतरची गुंतागुंत, संक्रमित बर्न्स, मध्यकर्णदाह.

वापरासाठी contraindications

अतिसंवेदनशीलता (इतर बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांसह), गर्भधारणा, सीएचएफ, धमनी उच्च रक्तदाब, ब्रोन्कियल दमा, इसब, अल्सरेटिव्ह कोलायटिस, एन्टरिटिस, क्रॉनिक रेनल फेल्युअर, एंजियोएडेमा, रक्तस्त्राव (इतिहासासह).

संभाव्य दुष्परिणाम

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: अर्टिकेरिया, अॅनाफिलेक्टिक शॉक, त्वचेचा हायपेरेमिया, एंजियोएडेमा, नासिकाशोथ, डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह, इओसिनोफिलिया. पाचक प्रणाली पासून: मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, यकृताच्या ट्रान्समिनेसेसची वाढलेली क्रिया, डिस्बैक्टीरियोसिस, स्यूडोमेम्ब्रेनस एन्टरोकोलिटिस. हेमेटोपोएटिक अवयवांमधून: अशक्तपणा, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया. मूत्र प्रणाली पासून: हायपरक्रेटिनिनेमिया, इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस. इतर: ताप, संधिवात, हायपोक्लेमिया आणि हायपरनेट्रेमिया (जेव्हा जास्त डोसमध्ये वापरला जातो), रक्तस्रावी सिंड्रोम, एपिलेप्टिफॉर्म दौरे, कॅंडिडिआसिस, हायपोविटामिनोसिस. इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह - इंजेक्शन साइटवर वेदना; अंतस्नायु प्रशासनासह - फ्लेबिटिस.

डोस आणि प्रशासनाची पद्धत

इंट्रामस्क्युलरली किंवा इंट्राव्हेनसली प्रविष्ट करा. गंभीर मूत्रमार्गात संक्रमण असलेल्या प्रौढांसाठी - इंट्राव्हेनस ड्रिप, 200 mg/kg/day च्या डोसवर. गुंतागुंत नसलेल्या मूत्रमार्गाच्या संसर्गासाठी - इंट्रामस्क्युलरली, दर 6 तासांनी 1-2 ग्रॅम. सेप्सिस, मेंदुज्वर, गंभीर श्वसनमार्गाचे संक्रमण, सामान्यीकृत मऊ ऊतक संक्रमण - 400-500 मिलीग्राम/किलोग्रामच्या दैनिक डोसमध्ये, इंट्राव्हेनस ड्रिप किंवा अनेक परिचय. जास्तीत जास्त दैनिक डोस 40 ग्रॅम आहे. यूरोजेनिटल ट्रॅक्टच्या गोनोरियाच्या संसर्गासाठी - पुरुषांसाठी एकदा इंट्रामस्क्युलरली - 2 ग्रॅम, महिलांसाठी - 4 ग्रॅम. मुलांसाठी - इंट्रामस्क्युलरली, 50-100 मिग्रॅ/किग्रा/दिवसाच्या डोसवर आणि अंतस्नायुद्वारे ठिबक, 250-500 mg/kg च्या दैनिक डोसमध्ये (प्रशासनाची वारंवारता - दर 6 तासांनी; दीर्घकालीन ओतणे शक्य आहे). 2 किलो पर्यंत वजन असलेले नवजात: IM किंवा IV, आयुष्याच्या पहिल्या आठवड्यात दर 12 तासांनी 75 mg/kg आणि नंतर दर 8 तासांनी 75 mg/kg. 2 किलो किंवा त्याहून अधिक वजनाचे नवजात: IV/m किंवा IV, 75 mg /kg पहिल्या आठवड्यात दर 8 तासांनी, आणि नंतर दर 6 तासांनी 75 mg/kg. मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रुग्णांसाठी, डोस दरम्यानचे अंतर वाढवा.

इतर सूचना

उपचारादरम्यान, प्रोथ्रोम्बिन वेळ आणि आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन वेळेचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे, कारण कार्बेनिसिलिन प्लेटलेट एकत्रीकरण प्रतिबंधित करते. रक्ताच्या सीरममध्ये K+ किंवा Na+ च्या एकाग्रतेचे निर्धारण नियतकालिक अंतराने कमी K+ राखीव असलेल्या रुग्णांमध्ये आणि सायटोटॉक्सिक औषधे किंवा लघवीचे प्रमाण वाढवणारी औषधे एकाच वेळी अँटीबायोटिक्सच्या उच्च डोससह घेतात, कारण हायपोक्लेमिया आणि हायपरनेट्रेमिया विकसित होऊ शकतात (यामुळे औषधातील उच्च Na+ सामग्री). औषधामध्ये Na+ ची एकाग्रता अंदाजे 4.7-5.3 mmol/g आहे, परंतु कार्बेनिसिलिनच्या 1 ग्रॅम प्रति 6.5 mmol पर्यंत पोहोचू शकते. मर्यादित सेवन असलेल्या रुग्णांमध्ये शरीरात Na+ च्या एकूण दैनिक सेवनाची गणना करताना हे लक्षात घेतले पाहिजे. कार्बेनिसिलिन संयुक्त पोकळीत इंजेक्ट केले जाऊ शकते, इंट्राप्लुरली, इनहेलेशनसाठी आणि पोकळी धुण्यासाठी वापरली जाऊ शकते. उपाय फक्त प्रशासनापूर्वी तयार केले जातात. इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केल्यावर, त्याच ठिकाणी 2 ग्रॅमपेक्षा जास्त इंजेक्ट केले जाऊ नये.

परस्परसंवाद

त्याच सिरिंजमध्ये अमिनोग्लायकोसाइड मिसळू नका. पेनिसिलिनसाठी अतिसंवेदनशील असलेल्या रुग्णांमध्ये, सेफलोस्पोरिन प्रतिजैविकांसह क्रॉस-एलर्जीची प्रतिक्रिया शक्य आहे. अप्रत्यक्ष आणि थेट anticoagulants, antiplatelet agents आणि fibrinolytics चे प्रभाव वाढवते. NSAIDs सह एकत्रित केल्यावर साइड इफेक्ट्सची शक्यता वाढते. जीवाणूनाशक प्रभावाची तीव्रता बॅक्टेरियोस्टॅटिकली सक्रिय अँटीबायोटिक्स (टेट्रासाइक्लिन अँटीबायोटिक्स, मॅक्रोलाइड्स, क्लोराम्फेनिकॉल) द्वारे कमी होते. एमिनोग्लायकोसाइड्सचा प्रभाव कमी करते; एमिनोग्लायकोसाइड्स औषधाची क्रिया कमी करते. ट्यूबलर स्राव रोखणारी औषधे प्लाझ्मामध्ये कार्बेनिसिलिनची एकाग्रता वाढवतात.

आपले लक्ष वेधून घ्या! कोणतेही वापरण्यापूर्वी औषधेआपण निश्चितपणे आपल्या डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा!

कार्बेनिसिलिन

लॅटिन नाव

कार्बेनिसिलिन

रासायनिक नाव

6-[(कार्बोक्सीफेनिलॅसेटाइल)अमीनो]-3,3-डायमिथाइल-7-ऑक्सो-4-थिया-1-अझाबिसायक्लोहेप्टेन-2- कार्बोक्झिलिक ऍसिड(आणि डिसोडियम मीठ म्हणून)

स्थूल सूत्र

C17H18N2O6S

फार्माकोलॉजिकल गट

पेनिसिलिन

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

CAS कोड

4697-36-3

वैशिष्ट्यपूर्ण

पेनिसिलिन गटाचे अर्ध-कृत्रिम प्रतिजैविक. ऍसिड-स्थिर, बीटा-लैक्टमेसेस द्वारे नष्ट.

कार्बेनिसिलिन. आण्विक वजन 378.40.

कार्बेनिसिलिन डिसोडियम मीठ. पावडर किंवा सच्छिद्र वस्तुमान पांढरा किंवा जवळजवळ पांढरा. हायग्रोस्कोपिक. पाण्यात सहज विरघळणारे, इथेनॉलमध्ये हळूहळू विरघळणारे, इथर आणि क्लोरोफॉर्ममध्ये व्यावहारिकदृष्ट्या अघुलनशील. आण्विक वजन 422.36.

औषधनिर्माणशास्त्र

फार्माकोलॉजिकल क्रिया - बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थब्रॉड स्पेक्ट्रम, जीवाणूनाशक.

झिल्ली-बाउंड एन्झाईम ट्रान्सपेप्टिडेजला ऍसिटिलेट करते, सेल भिंत पेप्टिडोग्लाइकन्सची पारगम्यता आणि संश्लेषण अवरोधित करते, ज्यामुळे सूक्ष्मजीवांची ऑस्मोटिक अस्थिरता होते.

ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंविरूद्ध अत्यंत सक्रिय, समावेश. स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीयस एसपीपी. (इंडोल-पॉझिटिव्ह स्ट्रेन), काही अॅनारोबिक बॅक्टेरिया. ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांविरूद्ध देखील सक्रिय. पेनिसिलिनेज नष्ट करणार्‍या स्टेफिलोकोसीच्या स्ट्रेनवर परिणाम होत नाही. ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांमुळे होणा-या संसर्गासाठी वापरणे अयोग्य आहे.

इंट्रामस्क्युलर प्रशासनानंतर, 1 तासानंतर Cmax गाठले जाते. 50-60% रक्तातील प्रथिने बांधील आहे. पेरिटोनियल फ्लुइड, पित्त, यासह शरीराच्या ऊतींमध्ये आणि द्रवांमध्ये प्रवेश करते. फुफ्फुस स्राव, मध्य कान द्रव, आतड्यांसंबंधी श्लेष्मल त्वचा, पित्ताशय, फुफ्फुसे, गुप्तांग. यकृतामध्ये फक्त एक छोटासा भाग (सुमारे 2%) बायोट्रान्सफॉर्मेशनमधून जातो. T1/2 1-1.5 तास आहे. मुख्यतः मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित होते (60-90% अपरिवर्तित), तयार होते उच्च एकाग्रतालघवी मध्ये. प्लेसेंटामधून जाते आणि आत प्रवेश करते आईचे दूध(कमी एकाग्रतेमध्ये).

अर्ज

संवेदनशील सूक्ष्मजीवांमुळे होणारे जिवाणू संक्रमण, समावेश. ओटीपोटाच्या अवयवांचे संक्रमण, मूत्रमार्ग आणि पित्तविषयक मार्ग, पेरिटोनिटिस, सेप्सिस, सेप्टिसिमिया, न्यूमोनिया, हाडे आणि सांधे यांचे संक्रमण, त्वचा आणि मऊ उतींचे संसर्गजन्य आणि दाहक रोग, मेंदुज्वर, मेंदूचा गळू, शस्त्रक्रियेनंतर पुवाळलेला गुंतागुंत आणि जळलेल्या बाळाचा जन्म, , मध्यम मध्यकर्णदाह.

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता, समावेश. इतर बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स, क्रॉनिक हार्ट फेल्युअर, धमनी उच्च रक्तदाब, ब्रोन्कियल अस्थमा, एक्जिमा, एंजियोएडेमा, रक्तस्त्राव (इतिहासासह), अल्सरेटिव्ह कोलायटिस, एन्टरिटिस, क्रॉनिक रेनल फेल्युअर.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भधारणेदरम्यान आणि दरम्यान वापरण्याची सुरक्षितता स्तनपानस्थापित नाही.

दुष्परिणाम

बाहेरून हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीआणि रक्त (हेमॅटोपोईसिस, हेमोस्टॅसिस): थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्युकोपेनिया, हेमोरेजिक सिंड्रोम.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून: मळमळ, उलट्या, ओटीपोटात दुखणे, यकृताच्या ट्रान्समिनेसेसची वाढलेली क्रिया, डिस्बैक्टीरियोसिस, स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलायटिस.

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया: अर्टिकेरिया, एरिथेमा, क्विंकेचा एडेमा, नासिकाशोथ, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एंजियोएडेमा, अॅनाफिलेक्टिक शॉक, इओसिनोफिलिया.

इतर: इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस, एपिलेप्टिफॉर्म फेफरे, हायपोविटामिनोसिस, योनी कॅंडिडिआसिस; कार्बेनिसिलिन-प्रतिरोधक सूक्ष्मजीवांमुळे होणारे सुपरइन्फेक्शन, रक्तातील सोडियम आणि पोटॅशियमच्या पातळीत बदल (उच्च डोसच्या परिचयासह); स्थानिक प्रतिक्रिया: इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शनसह - इंजेक्शन साइटवर वेदना, इंट्राव्हेनस इंजेक्शनसह - फ्लेबिटिस.

परस्परसंवाद

थेट प्रभाव वाढवते आणि अप्रत्यक्ष anticoagulants, अँटीप्लेटलेट एजंट आणि फायब्रिनोलिटिक्स. NSAIDs सह एकत्रित केल्यावर साइड इफेक्ट्सची शक्यता वाढते. बॅक्टेरियोस्टॅटिक्स (टेट्रासाइक्लिन अँटीबायोटिक्स, मॅक्रोलाइड्स, क्लोराम्फेनिकॉल) सह विसंगत (बॅक्टेरिसाइडल प्रभाव). त्याच सिरिंजमध्ये अमिनोग्लायकोसाइड मिसळू नका.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

V/m, IV (प्रवाह किंवा ठिबक). डोस पथ्ये वैयक्तिक आहे, प्रशासनाचा मार्ग आणि डोस संक्रमणाची तीव्रता आणि स्थानिकीकरण आणि कार्बेनिसिलिनसाठी रोगजनकांची संवेदनशीलता द्वारे निर्धारित केले जाते.

इंट्रामस्क्यूलर प्रशासनासाठी, इंजेक्शनसाठी 1 ग्रॅम 2 मिली पाण्यात विरघळले जाते; अंतस्नायु प्रशासनासाठी, 5% ग्लुकोज सोल्यूशनच्या 1 ग्रॅम/10 मिली पेक्षा जास्त एकाग्रतेसह द्रावण वापरा किंवा आयसोटोनिक द्रावणसोडियम क्लोराईड इंजेक्शन दराने 60 थेंब/मिनिट (प्रशासनाच्या आधी लगेचच उपाय तयार केले जातात).

IM, प्रौढ - 4-8 ग्रॅम/दिवस, मुले - 50-100 mg/kg/day 4-6 इंजेक्शन्समध्ये.

IV, प्रौढ - 20-30 ग्रॅम/दिवस, मुले - 250-400 mg/kg/दिवस 6 इंजेक्शन्समध्ये. उपचाराचा कालावधी रोगाच्या स्वरूपावर आणि तीव्रतेवर अवलंबून असतो आणि सरासरी 10-14 दिवस असतो. मूत्रपिंडाचे कार्य बिघडल्यास, डोस कमी करा आणि डोस दरम्यानचे अंतर वाढवा (पातळीवर अवशिष्ट नायट्रोजन 100 mg% पेक्षा जास्त किंवा क्रिएटिनिन Cl 30 ml/min पेक्षा कमी - प्रौढ प्रत्येक 6-8 तासांनी 2 ग्रॅम).

सावधगिरीची पावले

औषधाच्या पॅरेंटरल वापरापूर्वी, औषधाच्या 0.1 मिली सह वैयक्तिक संवेदनशीलतेसाठी इंट्राव्हेनस चाचणी करणे आवश्यक आहे. चाचणी परिणामांचे मूल्यांकन 30 मिनिटांनंतर केले जाते. तर ऍलर्जीक प्रतिक्रियाथेरपी दरम्यान, औषध बंद करणे आणि डिसेन्सिटायझिंग थेरपी करणे आवश्यक आहे. कार्बेनिसिलिन रक्तस्त्राव वेळ वाढवू शकते. पॅरेंटेरली प्रशासित केल्यावर, रक्तस्त्राव वेळ आणि K + आणि Na + आयनच्या सीरम पातळी निर्धारित करणे आवश्यक असू शकते.

बिघडलेले मूत्रपिंडाचे कार्य असलेल्या रुग्णांना डोस कमी करण्याची आवश्यकता असू शकते (रक्तस्रावी गुंतागुंतीच्या लक्षणांसाठी मॉनिटर).

इंट्रामस्क्युलर पद्धतीने प्रशासित केल्यावर, त्याच ठिकाणी 2 ग्रॅमपेक्षा जास्त इंजेक्ट केले जाऊ नये.