बीटा लैक्टम प्रतिजैविक - यादी, वर्गीकरण. बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक: कृतीची यंत्रणा आणि वर्गीकरण बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांच्या फार्माकोलॉजिकल गटांचे विश्लेषण


बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स (बीएलए) संसर्गजन्य रोगांसाठी आधुनिक थेरपीचा आधार बनतात. ते उच्च नैदानिक ​​​​क्रियाकलाप, तुलनेने कमी विषाक्तता आणि क्रियांच्या विस्तृत स्पेक्ट्रमद्वारे दर्शविले जातात.

या गटाच्या सर्व प्रतिनिधींच्या संरचनेचा आधार बीटा-लैक्टम रिंग आहे. तो प्रतिजैविक गुणधर्म देखील निर्धारित करतो, ज्यामध्ये बॅक्टेरियाच्या सेल झिल्लीचे संश्लेषण अवरोधित केले जाते.

बीटा-लैक्टॅम्सची सामान्य रासायनिक रचना देखील या गटातील औषधांना क्रॉस-एलर्जीची शक्यता निर्धारित करते.

प्रतिजैविक क्रियाकलाप आणि प्रतिकार प्रकट करणे

बीटा लैक्टम प्रतिजैविक जीवाणू कसे निष्क्रिय करतात? त्यांची कृतीची यंत्रणा काय आहे? मायक्रोबियल सेलमध्ये ट्रान्सपेप्टीडेस आणि कार्बोक्सीपेप्टिडेस हे एन्झाईम्स असतात, ज्याच्या मदतीने ते पेप्टिडोग्लाइकन साखळ्यांना जोडते, झिल्लीचा मुख्य पदार्थ. पेनिसिलिन आणि इतर बीटा-लैक्टम औषधांसह सहजपणे कॉम्प्लेक्स तयार करण्याच्या क्षमतेमुळे या एन्झाईम्सना पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (PBPs) म्हणून देखील ओळखले जाते.

BLA + PSB कॉम्प्लेक्स पेप्टिडोग्लाइकन संरचनेची अखंडता अवरोधित करते, झिल्ली नष्ट होते आणि जीवाणू अपरिहार्यपणे मरतात.

सूक्ष्मजंतूंविरूद्ध BLA ची क्रिया आत्मीयतेच्या गुणधर्मांवर अवलंबून असते, म्हणजेच PSB साठी आत्मीयता. ही आत्मीयता आणि जटिल निर्मितीचा दर जितका जास्त असेल तितका संसर्ग दाबण्यासाठी प्रतिजैविकांची एकाग्रता कमी आवश्यक असते आणि त्याउलट.

1940 च्या दशकात पेनिसिलीनच्या आगमनाने विविध सूक्ष्मजीवांमुळे होणारे संसर्गजन्य रोग आणि जळजळ यांच्या उपचारांमध्ये क्रांती घडवून आणली आणि युद्धाच्या परिस्थितीसह अनेक जीव वाचवले. काही काळ रामबाण उपाय सापडला असा समज होता.

तथापि, पुढील दहा वर्षांत, सूक्ष्मजंतूंच्या संपूर्ण गटांविरुद्ध पेनिसिलिनची परिणामकारकता निम्म्याने घसरली.

आज, या प्रतिजैविक विरुद्ध प्रतिकार वाढला आहे 60-70%. वेगवेगळ्या प्रदेशांमध्ये, हे आकडे लक्षणीयरीत्या बदलू शकतात.

स्ट्रेप्टोकोकी, स्टॅफिलोकॉसी आणि इतर सूक्ष्मजंतूंचे स्ट्रेन्स जे गंभीर स्वरूपाच्या नोसोकोमियल इन्फेक्शनला कारणीभूत ठरतात, हे आंतररुग्ण विभागांचे संकट बनले आहे. अगदी एकाच शहरात, ते भिन्न असू शकतात आणि प्रतिजैविक थेरपीला भिन्न प्रतिसाद देऊ शकतात.

बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांना प्रतिकार कशामुळे होतो? असे दिसून आले की त्यांच्या वापराच्या प्रतिसादात, सूक्ष्मजंतू बीएलए हायड्रोलायझ करणारे बीटा-लैक्टमेस एंजाइम तयार करण्यास सक्षम होते.

अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन आणि सेफॅलोस्पोरिनच्या निर्मितीमुळे काही काळ ही समस्या सोडवणे शक्य झाले, कारण ते एन्झाइमॅटिक हायड्रोलिसिस करत नाहीत. संरक्षित औषधांच्या निर्मितीमध्ये उपाय सापडतो. बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटरच्या परिचयामुळे हे एन्झाईम निष्क्रिय करणे शक्य होते आणि प्रतिजैविक मुक्तपणे मायक्रोबियल सेलच्या पीबीपीशी बांधले जातात.

परंतु मायक्रोबियल स्ट्रेनच्या नवीन उत्परिवर्तनांच्या उदयामुळे नवीन प्रकारचे बीटा-लैक्टमेसेस उद्भवतात जे प्रतिजैविकांचे सक्रिय केंद्र नष्ट करतात. सूक्ष्मजीव प्रतिरोधकतेचा मुख्य स्त्रोत म्हणजे प्रतिजैविकांचा गैरवापर, म्हणजे:


या परिस्थितीत, रोगजनकांचा प्रतिकार विकसित होतो आणि त्यानंतरच्या संसर्गामुळे ते प्रतिजैविकांना प्रतिरोधक बनवतात.

असे म्हटले जाऊ शकते की काही प्रकरणांमध्ये नवीन प्रतिजैविकांच्या निर्मात्यांचे प्रयत्न वक्रच्या पुढे जाण्याचे उद्दीष्ट आहेत, परंतु अधिक वेळा आधीच झालेल्या सूक्ष्मजीवांच्या प्रतिकारशक्तीतील बदलांवर मात करण्याचे मार्ग शोधणे आवश्यक आहे.

जीवाणूंच्या साधेपणामुळे त्यांची उत्क्रांत होण्याची क्षमता अक्षरशः अमर्याद बनते. नवीन प्रतिजैविके काही काळ जीवाणूंच्या अस्तित्वात अडथळे बनतात. परंतु जे मरत नाहीत ते संरक्षणाच्या इतर पद्धती विकसित करतात.

UAV वर्गीकरण

बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्समध्ये नैसर्गिक आणि कृत्रिम दोन्ही औषधे समाविष्ट आहेत. याव्यतिरिक्त, एकत्रित फॉर्म तयार केले गेले आहेत ज्यामध्ये सक्रिय पदार्थ अतिरिक्तपणे सूक्ष्मजीवांद्वारे तयार केलेल्या एन्झाईम्सपासून संरक्षित आहे आणि प्रतिजैविकांच्या क्रियांना अवरोधित करते.

यादीची सुरुवात गेल्या शतकाच्या 40 च्या दशकात सापडलेल्या पेनिसिलिनपासून होते, जी बीटा-लैक्टॅम्सची देखील आहे:

वापर आणि contraindications वैशिष्ट्ये

संक्रमणांच्या उपचारांमध्ये UAV चा वाव अजूनही जास्त आहे. एकाच प्रकारच्या रोगजनक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध अनेक प्रकारचे प्रतिजैविक वैद्यकीयदृष्ट्या सक्रिय असू शकतात.

उपचाराची इष्टतम पद्धत निवडण्यासाठी, त्यांना खालील पध्दतीने मार्गदर्शन केले जाते:


योग्य औषध निवडण्याची अडचण केवळ विशिष्ट रोगजनकांच्या कृतीच्या निवडीमध्येच नाही तर संभाव्य प्रतिकार आणि साइड इफेक्ट्स देखील विचारात घेते.

यावरून सर्वात महत्वाचा नियम पाळला जातो: केवळ डॉक्टर प्रतिजैविक उपचार लिहून देतात, रुग्णाने निर्धारित डोस, डोस आणि कोर्सच्या कालावधी दरम्यानचे अंतर यांचे पूर्णपणे पालन केले पाहिजे.

बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स प्रामुख्याने पॅरेंटरल प्रशासनासाठी आहेत. अशा प्रकारे, रोगजनक दाबण्यासाठी पुरेशी जास्तीत जास्त एकाग्रता प्राप्त करणे शक्य आहे. UAVs च्या उत्सर्जनाची यंत्रणा मूत्रपिंडांद्वारे आहे.

जर एखाद्या रुग्णाला बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांपैकी एकास ऍलर्जीची प्रतिक्रिया आली असेल, तर ती इतरांच्या प्रतिसादात अपेक्षित आहे. ऍलर्जीचे प्रकटीकरण किरकोळ, पुरळ, खाज सुटणे आणि क्विंकेच्या सूजापर्यंत गंभीर स्वरूपाचे असतात आणि त्यांना शॉकविरोधी उपायांची आवश्यकता असू शकते.

इतर दुष्परिणाम म्हणजे सामान्य आतड्यांसंबंधी मायक्रोफ्लोराचे दडपण, मळमळ, उलट्या, सैल मल या स्वरूपात डिस्पेप्टिक विकारांची घटना.मज्जासंस्थेतून प्रतिक्रिया उद्भवल्यास, हाताचा थरकाप, चक्कर येणे आणि आकुंचन शक्य आहे. हे सर्व या गटातील औषधांची नियुक्ती आणि सेवन यावर वैद्यकीय नियंत्रणाची आवश्यकता पुष्टी करते.

मायक्रोबियल सेलमध्ये बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांच्या कृतीचे लक्ष्य ट्रान्सपेप्टीडेसेस आणि कार्बोक्सीपेप्टिडेसेस आहेत, जी ग्रॅम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांच्या बाह्य झिल्लीच्या मुख्य घटकाच्या संश्लेषणात गुंतलेली एन्झाईम्स - पेप्टिडोग्लाइकन. पेनिसिलिन आणि इतर बीटा-लैक्टॅमशी बांधून ठेवण्याच्या त्यांच्या क्षमतेमुळे, या एन्झाईमना दुसरे नाव मिळाले आहे - पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन्स (PBPs). PSB रेणू सूक्ष्मजीव पेशीच्या सायटोप्लाज्मिक झिल्लीशी कठोरपणे बांधलेले असतात. ते क्रॉस-लिंक तयार करतात.
बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांना PBP ला बंधनकारक केल्याने PBP निष्क्रिय होते, वाढ थांबते आणि त्यानंतर मायक्रोबियल सेलचा मृत्यू होतो. अशाप्रकारे, वैयक्तिक सूक्ष्मजीवांविरूद्ध विशिष्ट बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांची क्रिया प्रामुख्याने PSB साठी त्यांच्या आत्मीयतेद्वारे निर्धारित केली जाते. संवाद साधणाऱ्या रेणूंची आत्मीयता जितकी कमी असेल तितकी एन्झाईम फंक्शन दडपण्यासाठी प्रतिजैविकांची उच्च सांद्रता आवश्यक असते.
तथापि, पीएसबीशी संवाद साधण्यासाठी, प्रतिजैविक सूक्ष्मजीवांच्या बाह्य संरचनांमध्ये प्रवेश करणे आवश्यक आहे. ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांमध्ये, कॅप्सूल आणि पेप्टिडोग्लाइकन हे बीटा-लैक्टॅम्सच्या प्रसारासाठी महत्त्वपूर्ण अडथळा नसतात. ग्राम-नकारात्मक जीवाणूंच्या बाह्य झिल्लीतील लिपोपॉलिसॅकेराइड थर बीटा-लैक्टॅम्सच्या प्रसारासाठी व्यावहारिकदृष्ट्या दुर्गम आहे. बीटा-लैक्टॅम्सच्या प्रसाराचा एकमेव मार्ग म्हणजे बाह्य झिल्लीच्या पोरिन वाहिन्या, जे प्रथिन स्वरूपाच्या फनेल-आकाराच्या रचना आहेत आणि बॅक्टेरियाच्या पेशींमध्ये पोषक तत्वांच्या वाहतुकीसाठी मुख्य मार्ग बनतात. प्रतिजैविक रेणू जितके जास्त, तितके पोरिन वाहिन्यांद्वारे त्याचा प्रसार कमी होतो.
लक्ष्यापर्यंत बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांचा प्रवेश देखील बीटा-लैक्टॅमेस एन्झाइम्सद्वारे मर्यादित आहे जे प्रतिजैविकांचे हायड्रोलायझ करतात. आंतरप्रजाती जनुक हस्तांतरणाच्या परिणामी, बीटा-लैक्टमेसेस रोगजनकांसह विविध सूक्ष्मजीवांमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वितरीत केले जातात.

ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांमध्ये, बीटा-लैक्टमेसेस बाह्य आणि आतील पडद्याच्या दरम्यान, पेरिप्लाज्मिक जागेत स्थानिकीकृत असतात, तर ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांमध्ये ते मुक्तपणे वातावरणात पसरतात.
बीटा-लैक्टमेसेसच्या व्यावहारिकदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण गुणधर्मांमध्ये हे समाविष्ट आहे:
1. सब्सट्रेट प्रोफाइल - विशिष्ट बीटा-लैक्टॅम्सचे प्राधान्याने हायड्रोलायझ करण्याची क्षमता, उदाहरणार्थ, पेनिसिलिन किंवा सेफॅलोस्पोरिन, किंवा कार्बापेनेम्स किंवा दोन्ही समान प्रमाणात.
2. कोडिंग जीन्स, प्लास्मिड किंवा क्रोमोसोमलचे स्थानिकीकरण. हे वैशिष्ट्य प्रतिकारशक्तीच्या महामारीविज्ञानाची व्याख्या करते. जीन्सच्या प्लाझमिड लोकॅलायझेशनसह, प्रतिकाराचा वेगवान इंट्रा- आणि इंटरस्पेसिज प्रसार होतो, क्रोमोसोमल लोकॅलायझेशनसह, प्रतिरोधक क्लोनचा प्रसार दिसून येतो;
3. अभिव्यक्तीचा प्रकार - रचनात्मक किंवा inducible. घटक प्रकारासह, सूक्ष्मजीव स्थिर दराने बीटा-लैक्टमेसेसचे संश्लेषण करतात, इंड्युसिबल प्रकारासह, प्रतिजैविक (प्रेरण) च्या संपर्कानंतर संश्लेषित एन्झाइमचे प्रमाण झपाट्याने वाढते;
4. अवरोधकांना संवेदनशीलता. बीटा-लैक्टॅमेज इनहिबिटरमध्ये बीटा-लैक्टॅम प्रकृतीचे पदार्थ समाविष्ट असतात ज्यामध्ये कमीतकमी आंतरिक प्रतिजैविक क्रिया असते, परंतु ते बीटा-लैक्टमेसेसला अपरिवर्तनीयपणे बांधून ठेवण्यास सक्षम असतात आणि अशा प्रकारे त्यांच्या क्रियाकलापांना (आत्महत्या प्रतिबंधक) प्रतिबंधित करतात.
परिणामी, बीटा-लॅक्टॅम्स आणि बीटा-लैक्टॅमेज इनहिबिटरच्या एकाच वेळी वापरासह, नंतरचे हायड्रोलिसिसपासून प्रतिजैविकांचे संरक्षण करतात. डोस फॉर्म ज्यामध्ये प्रतिजैविक आणि बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर एकत्र केले जातात त्यांना इनहिबिटर-संरक्षित बीटा-लैक्टॅम्स म्हणतात.
क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये तीन इनहिबिटरस सादर केले गेले आहेत: क्लॅव्ह्युलेनिक ऍसिड, सल्बॅक्टम, टॅझोबॅक्टम. तथापि, सर्व ज्ञात बीटा-लैक्टमेसेस त्यांच्यासाठी संवेदनशील नाहीत.
बीटा-लैक्टमेसेसचे अनेक गट आहेत ज्यांचे सर्वात मोठे व्यावहारिक मूल्य आहे.


अशा प्रकारे, वैयक्तिक बीटा-लैक्टॅम्सचे वैयक्तिक गुणधर्म पीएसबीसाठी त्यांच्या आत्मीयतेद्वारे निर्धारित केले जातात, सूक्ष्मजीवांच्या बाह्य संरचनांमध्ये प्रवेश करण्याची क्षमता आणि बीटा-लैक्टॅमेसद्वारे हायड्रोलिसिसचा प्रतिकार.
पेप्टिडोग्लायकन (बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांचे लक्ष्य) हा सूक्ष्मजीव पेशीचा एक आवश्यक घटक असल्याने (मायकोप्लाझमा वगळता), सर्व सूक्ष्मजीव या वर्गाच्या प्रतिजैविकांना कमी-अधिक प्रमाणात संवेदनशील असतात. तथापि, व्यवहारात, बीटा-लैक्टॅम्सची वास्तविक क्रिया रक्तातील त्यांच्या एकाग्रता किंवा संसर्गाच्या केंद्रस्थानी मर्यादित असते. जर PBPs प्रतिजैविकांच्या व्यावहारिकदृष्ट्या साध्य करण्यायोग्य एकाग्रतेवर प्रतिबंधित केले गेले नाहीत, तर एक व्यक्ती सूक्ष्मजीवांच्या नैसर्गिक प्रतिकाराबद्दल बोलते. केवळ मायकोप्लाझ्मामध्येच बीटा-लैक्टॅमला खरा नैसर्गिक प्रतिकार असतो, कारण त्यात पेप्टिडोग्लाइकन नसतो.
नैसर्गिक संवेदनशीलता (किंवा प्रतिकार) व्यतिरिक्त, अधिग्रहित प्रतिकार बीटा-लैक्टॅम्सची नैदानिक ​​​​कार्यक्षमता निर्धारित करते. जेव्हा सूक्ष्मजीवांची नैसर्गिक संवेदनशीलता निर्धारित करणारे पॅरामीटर्सपैकी एक बदलतो तेव्हा ते तयार होते. अधिग्रहित प्रतिकार यंत्रणा असू शकते:
1. प्रतिजैविकांसाठी PSB ची कमी आत्मीयता;
2. सूक्ष्मजीवांच्या बाह्य संरचनांची पारगम्यता कमी होणे;
3. नवीन बीटा-लैक्टमेसेस दिसणे किंवा विद्यमान लोकांच्या अभिव्यक्तीमध्ये बदल.
हे सर्व परिणाम विविध अनुवांशिक घटनांचे परिणाम आहेत: विद्यमान जीन्समधील उत्परिवर्तन किंवा नवीन संपादन.

  • बीटा-लैक्टॅम्सचे शोषण बदलते. काही पेनिसिलिन (बेंझिलपेनिसिलिन, कार्बोक्सी- आणि युरीडोपेनिसिलिन) अम्लीय वातावरणात अस्थिर असतात, म्हणून तोंडी घेतल्यास ते व्यावहारिकपणे शोषले जात नाहीत आणि केवळ पॅरेंटेरली वापरले जातात. सेफॅलोस्पोरिन प्रतिजैविकांमध्ये, औषधे पॅरेंटरल (कमी तोंडी शोषण) आणि तोंडी प्रशासनासाठी ओळखली जातात आणि नंतरची जैवउपलब्धता लक्षणीय बदलते. जेवण अवलंबून समावेश. कार्बापेनेम्स आणि मोनोबॅक्टम्सची मौखिक जैवउपलब्धता देखील अत्यंत कमी आहे. बीटा-लैक्टॅम्सची जैवउपलब्धता, तसेच इतर फार्माकोकिनेटिक पॅरामीटर्स, टेबलमध्ये सादर केले आहेत.

    • एल.एस
      डोस (मिग्रॅ), प्रशासनाचा मार्ग
      F, %
      कमाल C, mg/l
      टी 1/2, एच
      AUC, mg*h/l
      CB, %
      VM, %
      शोषणावर अन्नाचा प्रभाव
      जैवपरिवर्तन, %
      पेनिसिलिन
      अझलोसिलिन
      2000, मध्ये / मध्ये

      352
      1

      20-40
      60-70

      8-50
      अमोक्सिसिलिन
      500, आत
      80
      16
      1
      29,2
      17
      50
      नाही
      10-20
      अँपिसिलिन
      500, w/m
      500, आत
      40
      9
      5,1
      0,8
      0,8
      51,9
      12,1
      20
      20
      50
      50
      घट
      10-50
      10-50
      बेंझिलपेनिसिलिन
      500, w/m
      -
      4,5
      0,6
      13,7
      65
      48

      20-50
      कार्बेनिसिलिन
      1000, w/m

      29,8
      1,5
      94,3
      50-60
      80

      10-30
      क्लॉक्सासिलिन
      500, आत
      50
      7,3
      0,8
      14,3
      95
      39
      घट
      40-50
      ऑक्सॅसिलिन
      500, w/m
      500, आत
      30
      6,5
      2
      0,8
      0,6
      8,8
      3,6
      90
      90
      42
      20
      घट
      40-50
      40-50
      पिपेरासिलिन
      1000, I/O

      70,7
      1
      36
      20-40
      70-80


      टिकारसिलिन
      750, w/m

      24,1
      1,2
      71,9
      45
      69,5

      5
      फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन
      500, आत
      35
      3-3,6
      0,74
      5,3
      80
      50
      घट
      50-70
      1ली पिढी सेफॅलोस्पोरिन
      सेफॅड्रोक्सिल
      500, आत
      90
      15,4
      1,4
      49,4
      20
      79-84
      नाही
      1
      सेफाझोलिन
      500, w/m

      47,1
      1,8
      18,6
      73-87
      66-74

      1
      सेफॅलेक्सिन
      500, आत
      90
      16,9
      0,8
      20,9
      20
      84
      नाही
      2
      II पिढी सेफॅलोस्पोरिन
      सेफॅक्लोर
      500, आत
      50-95
      5,3
      0,8
      7
      25
      70
      घट
      5-15
      सेफामंडोल
      1000, w/m

      20,1
      0,85
      58
      56-78
      65-80

      2
      सेफॉक्सिटिन
      1000, I/O

      125
      0,5-0,8
      56,3
      65-79
      80-90

      5
      Cefuroxime
      500, w/m

      27,4
      1,2-1,5
      54,5
      33-50
      >90

      5
      Cefuroxime axetil
      250, आत
      52
      6,3
      1,2
      18,9
      50
      50
      वाढवा

      तिसरी पिढी सेफॅलोस्पोरिन
      Cefixime
      400, आत
      50
      3,6
      3,1
      25,7
      65
      22-27
      नाही

      सेफोपेराझोन
      1000, I/O

      125,8
      1,9-2,7
      409
      82-93
      14-27

      75
      Cefotaxime
      500, w/m

      15,4
      1,1
      31,4
      30-51
      55-65

      30-50
      cefpodoxime proxetil
      100, आत
      30-50
      1,34
      1,9
      7,8
      40
      44
      वाढवा

      Ceftazidime
      1000, I/O

      77,4
      1,9
      147,3
      89

      5
      सेफ्टीबुटेन
      200, आत
      80
      9,3
      1,8-2
      43,7
      65-77
      78
      घट

      Ceftriaxone
      1000, I/O

      161,2
      6-8
      1005
      85-95
      54

      35-40
      IV पिढी सेफॅलोस्पोरिन
      cefepime
      1000, I/O

      74,9
      2
      153,7
      20
      75-90


      कार्बापेनेम्स
      इमिपेनेम
      1000, I/O

      54,6
      1
      90,8
      20
      76


      मेरोपेनेम
      1000, I/O

      61,6
      1
      90,8
      2
      75


      एर्टापेनम
      1000, I/O

      160
      4

      60
      >80


      मोनोबॅक्टम्स
      अझ्ट्रेओनम
      1000, I/O

      93,5
      1,8
      222
      55-60
      70-80

      30
    रक्तामध्ये, बीटा-लैक्टॅम्स वेगवेगळ्या प्रमाणात प्लाझ्मा प्रथिनांशी बांधले जातात, प्रामुख्याने अल्ब्युमिन. बीटा-लैक्टॅम्सच्या वितरणाचे प्रमाण सरासरी 20 लिटर आहे, जे ऊतींमध्ये औषधांचा प्रवेश दर्शवते. शरीराच्या बहुतेक ऊतींमध्ये बीटा-लैक्टॅम्सची एकाग्रता सीरम एकाग्रतेच्या 30-70% इतकी असते. बीटा-लैक्टॅम मॅक्रोऑर्गॅनिझमच्या पेशींमध्ये प्रवेश करत नाहीत. बहुतेक बीटा-लैक्टॅम्सचे अर्धे आयुष्य सुमारे 2 तास असते, परंतु काही अपवाद आहेत: काही सेफॅलोस्पोरिन (सेफ्ट्रियाक्सोन, सेफोटेटन, सेफिक्सिम) साठी ते जास्त असते.
    बहुतेक बीटा-लैक्टॅम्स मूत्रात अपरिवर्तित उत्सर्जित होतात, काही औषधे अंशतः यकृतामध्ये चयापचय केली जातात (आयसोक्सोझोलिनपेनिसिलिन, यूरीडोपेनिसिलिन, सेफॅलोथिन, सेफोटॅक्सिम, सेफ्ट्रियाक्सोन, एझट्रेओनम). सेफोपेराझोन पित्तमध्ये लक्षणीय प्रमाणात उत्सर्जित होते.

बहुतेक पेनिसिलिन

त्वरित प्रतिक्रिया: अॅनाफिलेक्टिक शॉक, एंजियोएडेमा, ब्रोन्कोस्पाझम.
विलंबित प्रतिक्रिया: अर्टिकेरिया, प्रुरिटस, एरिथेमा, संधिवात, इओसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, रक्तवहिन्यासंबंधीचा दाह
गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल
सर्व बीटा-लैक्टॅम्स, विशेषत: एम्पिसिलिन, अमोक्सिसिलिन/क्लेव्हुलेनेट
मळमळ, उलट्या, अतिसार
कोणतेही बीटा-लैक्टॅम्स (दुर्मिळ)
C. अवघड अतिसार, स्यूडोमेम्ब्रेनस कोलायटिस
यकृताचा
सर्व बीटा लैक्टम्स
वाढलेली ट्रान्समिनेसेस, अल्कधर्मी फॉस्फेट
ऑक्सॅसिलिन, अझ्ट्रेओनम
हिपॅटायटीस
Ceftriaxone
कावीळ, पित्ताशयाचा दाह
इंटरस्टिशियल नेफ्रायटिस
ऑक्सॅसिलिन
हेमटुरिया, प्रोटीन्युरिया, ताप, इओसिनोफिलिया
हेमॅटोलॉजिकल
कार्बोक्सीपेनिसिलिन, काही सेफॅलोस्पोरिन (सेफामंडोल, सेफोटेटन, सेफोपेराझोन, सेफमेटाझोल)
हेमोरेजिक सिंड्रोम
न्यूरोलॉजिकल
सर्व बीटा लैक्टम्स
पेनिसिलिनचे मोठे डोस
डोकेदुखी, चक्कर येणे, थरथरणे
आक्षेप
अल्कोहोल सहिष्णुता बिघडली
काही सेफॅलोस्पोरिन (सेफामंडोल, सेफोटेटन, सेफोपेराझोन, सेफमेटाझोल)
डिसल्फिराम सारखी प्रतिक्रिया: मळमळ, उलट्या, डोकेदुखी, चक्कर येणे, ताप, टाकीकार्डिया
सुपरइन्फेक्शन्स
सर्व बीटा लैक्टम्स
योनी किंवा तोंडी कॅंडिडिआसिस

प्रिय मित्रांनो, नमस्कार!

आज आम्ही प्रतिजैविक बद्दल संभाषण सुरू ठेवू, त्या वेळी सुरू.

प्रतिजैविके काय आहेत, ते कसे कार्य करतात, ते काय आहेत, सूक्ष्मजंतू त्यांना प्रतिरोधक का बनतात आणि तर्कशुद्ध प्रतिजैविक थेरपी कोणती असावी याबद्दल आम्ही आधीच चर्चा केली आहे.

आज आपण प्रतिजैविकांच्या दोन लोकप्रिय गटांबद्दल बोलू, त्यांची सामान्य वैशिष्ट्ये, वापरासाठी संकेत, विरोधाभास आणि सर्वात सामान्य साइड इफेक्ट्स विचारात घेऊ.

मग जाऊया!

प्रथम काय आहे ते समजून घेऊया...

बीटा लैक्टम्स

बीटा-लैक्टॅम हे प्रतिजैविकांचा एक समूह आहे ज्यात त्यांच्या रासायनिक सूत्रामध्ये बीटा-लैक्टॅम रिंग असते.

हे असे दिसते:

बीटा-लैक्टॅम रिंग प्रतिजैविकांना पेशीच्या भिंतीच्या संश्लेषणासाठी आवश्यक असलेल्या सूक्ष्मजीव एंझाइमशी जोडते.

या युनियनच्या निर्मितीनंतर, त्याचे संश्लेषण अशक्य होते. परिणामी, बॅक्टेरियाच्या घराच्या सीमा नष्ट होतात, वातावरणातील द्रव सेलमध्ये प्रवेश करू लागतो आणि नोटरीला कॉल करण्याची वेळ न घेता जीवाणू मरतो. 🙂

परंतु गेल्या वेळी आम्ही आधीच सांगितले होते की जीवाणू हे खूप सर्जनशील लोक आहेत ज्यांना जीवनावर खूप प्रेम आहे. जेव्हा पेशीची भिंत प्रतिजैविकाने नष्ट होते तेव्हा स्वतःला, प्रियजनांना सूज येण्यापासून ते साबणाच्या बुडबुड्यासारखे फुटण्याच्या शक्यतेने अजिबात गरम होत नाहीत.

हे टाळण्यासाठी, ते विविध युक्त्या-dryuchki घेऊन येतात. त्यापैकी एक म्हणजे एन्झाईम्स (बीटा-लैक्टॅमेसेस किंवा पेनिसिलिनेसेस) चे उत्पादन, जे प्रतिजैविकांच्या बीटा-लैक्टॅम रिंगसह एकत्रित होते आणि ते निष्क्रिय करते. परिणामी, प्रतिजैविक त्याचे दहशतवादी कृत्य करू शकत नाही.

परंतु सूक्ष्मजीव जगामध्ये, मनुष्यांप्रमाणेच सर्वकाही घडते: तेथे जीवाणू आहेत जे अधिक सर्जनशील आणि कमी सर्जनशील आहेत, म्हणजे. काहींमध्ये, बीटा-लैक्टमेस तयार करण्याची क्षमता जास्त असते, तर काहींमध्ये ती कमी असते. म्हणून, प्रतिजैविक काही जीवाणूंवर कार्य करते, परंतु इतरांवर नाही.

आता मी तुम्हाला या अत्यंत महत्त्वाच्या गोष्टी समजावून सांगितल्या आहेत, तुम्ही थेट प्रतिजैविक गटांच्या विश्लेषणाकडे जाऊ शकता.

सर्वात सामान्यपणे निर्धारित बीटा-लैक्टॅम्स म्हणजे पेनिसिलिन आणि सेफॅलोस्पोरिन.

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन नैसर्गिक आणि अर्ध-सिंथेटिकमध्ये विभागली जातात.

नैसर्गिकमध्ये बेंझिलपेनिसिलिन, बिसिलिन, फेनोक्सिमथिलपेनिसिलिन यांचा समावेश होतो.

ते जीवाणूंच्या अत्यंत मर्यादित श्रेणीवर कार्य करतात: स्ट्रेप्टोकोकी, ज्यामुळे स्कार्लेट ताप, त्वचेचा erysipelas; गोनोरिया, मेंदुज्वर, सिफिलीस, डिप्थीरियाचे रोगजनक.

बेंझिलपेनिसिलिनपोटातील हायड्रोक्लोरिक ऍसिड द्वारे नष्ट होते, म्हणून ते तोंडाने घेणे व्यर्थ आहे. हे केवळ पॅरेंटेरली प्रशासित केले जाते आणि रक्तातील इच्छित एकाग्रता राखण्यासाठी, दर 4 तासांनी प्रशासित केले जाते.

बेंझिलपेनिसिलिनचे सर्व तोटे समजून घेऊन, पंडितांनी या गटात सुधारणा करण्याचे काम चालू ठेवले आणि शेतीवर. बाजार बिसिलीन गेला. हे केवळ पॅरेंटेरली देखील वापरले जाते, परंतु ते स्नायूंच्या ऊतींमध्ये प्रतिजैविकांचे डेपो तयार करते, म्हणून त्याचा दीर्घकालीन प्रभाव असतो. हे आठवड्यातून 1-2 वेळा प्रशासित केले जाते, आणि बिसिलिन -5 अगदी कमी सामान्य आहे: 4 आठवड्यात 1 वेळा.

बरं, मग तिथे होतं phenoxymethylpenicillin - तोंडी पेनिसिलिन.

जरी ते विशेषतः आम्ल-प्रतिरोधक नसले तरी ते बेंझिलपेनिसिलिनपेक्षा जास्त आहे.

परंतु स्टॅफिलोकोकसवर, जे अनेक संक्रमणांचे कारण आहे, तरीही ते कार्य करत नाही.

आणि सर्व कारण स्टॅफिलोकोकस तेच बीटा-लैक्टमेस एंजाइम तयार करतात जे प्रतिजैविक निष्क्रिय करतात. म्हणून, सर्व नैसर्गिक पेनिसिलिनचा त्यावर व्यावहारिकपणे कोणताही प्रभाव पडत नाही.

या "श्वापदाचा" देखील नाश होईल असे काहीतरी तयार करणे आवश्यक होते.

म्हणून, अर्ध-कृत्रिम पेनिसिलिन विकसित केले गेले - ऑक्सासिलिन, जे बहुतेक स्टॅफिलोकोसीच्या बीटा-लैक्टमेसला प्रतिरोधक आहे.

परंतु पुन्हा एक समस्या उद्भवली: इतर जीवाणूंविरूद्धची त्याची क्रिया पूर्णपणे प्रतीकात्मक असल्याचे दिसून आले. आणि एखाद्या विशिष्ट रोगास कारणीभूत असलेल्या रोगजनकाची ओळख आपल्या देशात क्वचितच केली जाते (किमान बाह्यरुग्ण आधारावर), ऑक्सॅसिलिनचा वापर अजिबात न्याय्य नाही.

वर्षे गेली. पेनिसिलिनवर काम चालू राहिले. प्रत्येक पुढचे औषध काही प्रकारे मागील औषधांपेक्षा श्रेष्ठ होते, परंतु समस्या कायम होत्या.

आणि शेवटी, एम्पीसिलिन फार्मसीमध्ये दिसू लागले, जे अजूनही अनेक रुग्णांना आणि शक्यतो डॉक्टरांना प्रिय आहे. हे आधीच ब्रॉड-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन होते: ते स्ट्रेप्टोकोकी आणि काही स्टॅफिलोकोसी, ई. कोलाई, रोगजनक, मेंदुज्वर आणि गोनोरियावर कार्य करते.

ऑक्सॅसिलिन (Ampioks) सह संयोजनात, त्याची प्रभावीता वाढली आहे.

आणि त्याच्या नंतर, अमोक्सिसिलिनने बाजारात प्रवेश केला. एम्पिसिलीनच्या तुलनेत, ते आतड्यात 2 पट चांगले शोषले जाते आणि त्याची जैवउपलब्धता अन्न सेवनावर अवलंबून नाही. शिवाय, ते ब्रॉन्को-पल्मोनरी प्रणालीमध्ये चांगले प्रवेश करते.

केवळ या एजंट्सच्या जिवाणूंच्या प्रतिकाराच्या निर्मितीची समस्या अजूनही कायम आहे.

आणि मग "संरक्षित" पेनिसिलिन होते, ज्यामुळे सूक्ष्मजंतूंची रणनीती कमी झाली. त्यांच्या रचनेत समाविष्ट केलेले अतिरिक्त पदार्थ बॅक्टेरियाच्या बीटा-लैक्टमेसेसशी बांधले जातात, त्यांना तटस्थ करतात.

"संरक्षित" पेनिसिलिनच्या गटात सर्वात लोकप्रिय क्लॅव्युलेनिक ऍसिडसह अमोक्सिसिलिन तयारी आहेत ( ऑगमेंटिन, अमोक्सिक्लाव, पँक्लाव, फ्लेमोक्लावआणि इ.).

ते असे काम करतात.

क्लाव्युलेनिक ऍसिड बीटा-लैक्टमेसेस "हात आणि हृदय" देते, म्हणजे. त्यांच्याशी जोडतो. ते "मऊ आणि फ्लफी" बनतात आणि प्रतिजैविक निष्क्रिय करण्याच्या त्यांच्या महान कार्याबद्दल पूर्णपणे विसरतात.

क्लॅव्ह्युलेनिक ऍसिड बीटा-लैक्टमेसेसला “स्टुपिफ” करते, तर अमोक्सिसिलिन, आवाज आणि धूळ न ठेवता, पेशीच्या भिंतीच्या संश्लेषणात सामील असलेल्या सूक्ष्मजीव एंझाइमला बांधते. सेल भिंत नष्ट होते. त्याद्वारे, वातावरणातील द्रव पेशीमध्ये घुसतो, आणि ... व्होइला ... जीवाणू स्वतःच्या सूजाने जलोदराने मरतो.

पेनिसिलिनच्या वापरासाठी संकेत

मित्रांनो, सर्वकाही एकत्र न येण्यासाठी, मी येथे अशा संकेतांची नावे देतो ज्यामध्ये हा गट बहुतेक वेळा वापरला जातो.

तर, पेनिसिलिन वापरण्याचे संकेत येथे आहेत:

  • श्वसन मार्ग आणि ईएनटी अवयवांचे संक्रमण: टॉन्सिलिटिस, ब्राँकायटिस, न्यूमोनिया.
  • मूत्रमार्गात संक्रमण: पायलोनेफ्रायटिस.
  • दात काढल्यानंतरची स्थिती.
  • पोटाचा पेप्टिक अल्सर, कारण हेलिकोबॅक्टर पायलोरी निर्मूलन पथ्यांमध्ये अमोक्सिसिलिन समाविष्ट आहे.

पेनिसिलिनचे सर्वात सामान्य दुष्परिणाम आहेत:

  • असोशी प्रतिक्रिया.
  • कॅंडिडिआसिस, आतड्यांसंबंधी डिस्बिओसिस.
  • बिघडलेले कार्य (अमोक्सिसिलिन + क्लॅव्युलेनिक ऍसिड).
  • मळमळ, उलट्या, (बहुतेकदा क्लॅव्युलेनिक ऍसिडसह अमोक्सिसिलिन घेत असताना).

अमोक्सिसिलीन क्लॅव्ह्युलेनिक ऍसिडसह विकताना, ते जेवणासोबत घेण्याची शिफारस करा.

पेनिसिलिन वापरण्यासाठी मुख्य contraindications

मी फक्त एक पूर्ण contraindication नाव देईन:

पेनिसिलिन आणि इतर बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांना अतिसंवेदनशीलता.

गर्भवती, स्तनपान करणारी, मुले (केवळ प्रिस्क्रिप्शननुसार!)

  • मुले - वयाच्या डोसमध्ये.
  • गर्भवती महिला करू शकतात.
  • नर्सिंग - सावधगिरी बाळगा: मुलाला पुरळ, कॅंडिडिआसिस होऊ शकते.

सेफॅलोस्पोरिन

ते बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्सचे देखील आहेत आणि त्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव देखील आहे. पेनिसिलिनच्या तुलनेत, ते बीटा-लैक्टमेसेसला अधिक प्रतिरोधक असतात, म्हणून बरेच डॉक्टर त्यांच्या प्रिस्क्रिप्शनमध्ये या गटाला प्राधान्य देतात.

याव्यतिरिक्त, ते त्या जीवाणूंवर कार्य करतात जे पेनिसिलिनसाठी संवेदनशील किंवा किंचित संवेदनशील नसतात. विशेषतः, ते स्टॅफिलोकोकस, क्लेबसिएला, प्रोटीयस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा इत्यादींचा सामना करतात.

सेफॅलोस्पोरिन बुरशीपासून वेगळे केले गेले आहे सेफॅलोस्पोरियम अॅक्रेमोनियम 20 व्या शतकाच्या मध्यभागी आणि पेनिसिलिनप्रमाणे, अपघाताने.

सेफलोस्पोरिनच्या पाच पिढ्या आता ज्ञात आहेत. ते इतके का उघडले, तुम्ही विचारता?

होय, सर्व समान: डॉक्टर आणि रुग्णांच्या सर्व गरजा पूर्ण करणारे परिपूर्ण सेफॅलोस्पोरिन मिळविण्यासाठी.

परंतु परिपूर्णतेला मर्यादा नाही आणि मला वाटते की हे कार्य कधीही संपणार नाही.

वेगवेगळ्या पिढ्यांमधील सेफॅलोस्पोरिनची उदाहरणे पहा:

कृतीच्या स्पेक्ट्रममध्ये आणि प्रतिजैविक क्रियांच्या पातळीमध्ये पिढ्या एकमेकांपासून भिन्न असतात.

उदाहरणार्थ, पहिल्या पिढ्या ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरियासाठी चांगले कार्य करतात आणि ग्राम-नकारात्मक लोकांसाठी त्याऐवजी कमकुवत असतात.

आणि सेफलोस्पोरिनचे शेवटचे प्रतिनिधी ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाच्या विस्तृत श्रेणीविरूद्ध सक्रिय आहेत.

तसे, तुम्हाला ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरिया काय आहेत हे आठवते का?

मग मी आमच्या संभाषणात सूक्ष्मजीवशास्त्राचा एक थेंब जोडेन.

ग्रॅम पॉझिटिव्ह आणि ग्रॅम निगेटिव्ह बॅक्टेरिया काय आहेत?

फार पूर्वी, १९व्या शतकात, डेन्मार्कमध्ये ग्राम नावाचा एक जीवशास्त्रज्ञ राहत होता. आणि मग एक दिवस, संपूर्ण वैद्यकीय शास्त्रासाठी एक चांगला दिवस, त्याने एक प्रयोग केला, एका विशिष्ट प्रकारे जीवाणूंच्या गटावर डाग लावला.

त्याच्या आधी, अनेक शास्त्रज्ञांनी सूक्ष्मजीवांच्या या कंपनीला मानवांसाठी अनुकूल नसलेल्या पद्धतीने व्यवस्थित करण्याचा प्रयत्न केला, परंतु त्यातून काहीही चांगले झाले नाही.

आणि मग... पूर्ण झालं! परिणामी, बॅक्टेरियाचा एक भाग चमकदार जांभळा झाला (लेखकाच्या नावावरून त्यांना ग्राम-पॉझिटिव्ह असे नाव देण्यात आले), तर इतर रंगहीन (ग्राम-नकारात्मक) राहिले आणि नंतरचे डाग पडण्यासाठी अतिरिक्त रंगाची आवश्यकता होती. चित्रांमध्ये, ग्राम-पॉझिटिव्ह बॅक्टेरिया जांभळ्या किंवा निळ्या रंगात दर्शविले गेले आहेत आणि ग्राम-नकारात्मक गुलाबी आहेत:

असे दिसून आले की ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजंतूंची दाट सेल भिंत असते, जी डाई चांगल्या प्रकारे शोषून घेते.

ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियामध्ये, सेलची भिंत पातळ असते, परंतु त्यात लिपोपोलिसाकराइड्स असतात, जे त्यास विशेष शक्ती देतात आणि त्यात प्रतिजैविक, लाळ, जठरासंबंधी रस आणि लाइसोझाइमच्या प्रवेशापासून संरक्षण करतात. म्हणून, ग्राम-नकारात्मक जीवाणू प्रतिजैविकांना अधिक प्रतिरोधक असतात.

दोघांचे प्रतिनिधी पहा:

पण सेफलोस्पोरिन औषधांबद्दल बोलण्याकडे परत.

ते जैवउपलब्धतेमध्ये देखील भिन्न आहेत. उदाहरणार्थ, सेफिक्साईम (सुप्राक्स) मध्ये ते 40-50% आहे आणि सेफॅलेक्सिनमध्ये ते 95% पर्यंत पोहोचते.

त्यांची शरीरातली वागणूकही वेगळी असते. उदाहरणार्थ, पहिल्या पिढीतील औषधे रक्त-मेंदूच्या अडथळ्यातून चांगल्या प्रकारे जात नाहीत, म्हणून ती मेंदुच्या वेष्टनासाठी वापरली जात नाहीत आणि तिसऱ्या पिढीतील औषधे या बाबतीत त्यांच्या फार्मास्युटिकल समकक्षांपेक्षा अधिक यशस्वी झाली आहेत. गट.

म्हणून सेफलोस्पोरिनची निवड थेट रोगजनक, क्लिनिकल परिस्थिती आणि रोगाच्या तीव्रतेवर अवलंबून असते.

सेफलोस्पोरिनच्या वापरासाठी संकेत

पहिल्या पिढीतील सेफॅलोस्पोरिन बहुतेकदा खालील प्रकरणांमध्ये वापरली जातात:

  • स्टॅफिलोकोसी किंवा स्ट्रेप्टोकोकीमुळे होणारे संक्रमण (पेनिसिलिनच्या अकार्यक्षमतेसह).
  • सौम्य ते मध्यम तीव्रतेचे जटिल त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण.

दुसरी पिढी सेफॅलोस्पोरिन:

  • श्वसन मार्ग आणि ईएनटी अवयवांचे संक्रमण - पेनिसिलिनच्या अकार्यक्षमतेसह किंवा त्यांच्यासाठी अतिसंवेदनशीलता.
  • त्वचा आणि मऊ ऊतींचे संक्रमण.
  • स्त्रीरोग संक्रमण.
  • गुंतागुंत नसलेले मूत्रमार्गाचे संक्रमण.

तिसरी पिढी सेफॅलोस्पोरिन:

  • जटिल त्वचा आणि मऊ ऊतक संक्रमण.
  • तीव्र मूत्रमार्गात संक्रमण.
  • स्यूडोमोनास एरुगिनोसा संक्रमण.
  • Nosocomial संक्रमण.
  • मेंदुज्वर, सेप्सिस.

चौथी पिढी सेफॅलोस्पोरिन:

  • Nosocomial संक्रमण.
  • तीव्र श्वसनमार्गाचे संक्रमण.
  • त्वचा, मऊ उती, हाडे आणि गंभीर संक्रमण
  • सेप्सिस.

5 व्या पिढीतील सेफॅलोस्पोरिन:

  • त्वचा आणि त्याच्या उपांगांचे गुंतागुंतीचे संक्रमण, संक्रमित मधुमेही पायासह.

सेफलोस्पोरिनच्या नियुक्तीसाठी सामान्य contraindications

  • सेफलोस्पोरिनचा इतिहास.
  • पहिल्या पिढीचे सेफॅलोस्पोरिन लिहून देताना - पेनिसिलिनची ऍलर्जी, कारण काही प्रकरणांमध्ये क्रॉस-एलर्जी असते: म्हणजे. पेनिसिलिनला ऍलर्जीची प्रतिक्रिया असलेली व्यक्ती पहिल्या पिढीतील सेफॅलोस्पोरिनला देऊ शकते.

सर्वात सामान्य साइड इफेक्ट्स

  • असोशी प्रतिक्रिया. परंतु त्यांची वारंवारता पेनिसिलिन वापरण्यापेक्षा कमी असते.
  • मळमळ, उलट्या, अतिसार (तोंडी तयारीसाठी).
  • नेफ्रोटॉक्सिसिटी.
  • रक्तस्त्राव वाढला.
  • तोंडी आणि योनि कॅंडिडिआसिस.

लक्ष द्या!

अँटासिड्स गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये तोंडी सेफॅलोस्पोरिनचे शोषण कमी करतात, म्हणून अँटासिड आणि सेफॅलोस्पोरिन घेण्यामध्ये किमान 2 तास निघून गेले पाहिजेत.

गर्भवती, स्तनपान करणारी, मुले (डॉक्टरांनी काटेकोरपणे लिहून दिली आहेत!)

  • गर्भवती महिला करू शकतात.
  • काळजीपूर्वक आहार.
  • बालरोग सराव मध्ये, हा गट देखील मोठ्या प्रमाणावर वापरला जातो.

आज आम्ही, कदाचित, आमचे संभाषण समाप्त होईल.

प्रतिजैविकांचे पृथक्करण करणे सोपे नाही.

पुढच्या वेळी आपण हा विषय पुढे चालू ठेवू.

तुम्हाला काही जोडायचे असल्यास, टिप्पणी द्या, विचारा - खाली कमेंट बॉक्समध्ये लिहा.

आणि मी तुला निरोप देतो.

ब्लॉगवर पुढील बैठक होईपर्यंत "!".

मरीना कुझनेत्सोवा, तुझ्यावर प्रेमाने

आणि जर तुम्ही अजून नवीन ब्लॉग लेखांची सदस्यता घेतली नसेल, तर तुम्ही ते आत्ताच करू शकता. यास 3 मिनिटांपेक्षा जास्त वेळ लागणार नाही.

प्रत्येक लेखाच्या शेवटी आणि पृष्ठाच्या शीर्षस्थानी एक सदस्यता फॉर्म उपलब्ध आहे. फॉर्ममध्ये आपले नाव आणि ई-मेल प्रविष्ट करा आणि सूचनांचे अनुसरण करा.

जर काही स्पष्ट नसेल तर ते कसे करायचे ते पहा.

सदस्यता घेतल्यानंतर, तुम्हाला कामासाठी उपयुक्त डाउनलोड करण्यासाठी लिंकसह ईमेल प्राप्त होईल. जर अचानक तुम्हाला ते प्राप्त झाले नाही, तर तुमचे स्पॅम फोल्डर तपासा किंवा मला लिहा, आम्ही ते शोधून काढू.

प्रतिजैविक औषधांचा एक समूह आहे ज्यामध्ये इटिओट्रॉपिक क्रिया आहे. दुसऱ्या शब्दांत, ही औषधे रोगाच्या कारणावर थेट कार्य करतात (या प्रकरणात, रोगजनक सूक्ष्मजीव) आणि ते दोन प्रकारे करतात: ते सूक्ष्मजंतू नष्ट करतात (जीवाणूनाशक औषधे - पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन) किंवा त्यांचे पुनरुत्पादन प्रतिबंधित करतात (बॅक्टेरियोस्टॅटिक - टेट्रासाइक्लिन, सल्फोनामाइड्स).

प्रतिजैविक औषधे मोठ्या संख्येने आहेत, परंतु त्यापैकी सर्वात विस्तृत गट बीटा-लैक्टॅम आहे. त्यांच्याबद्दलच या लेखात चर्चा केली जाईल.

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट वर्गीकरण

कृतीच्या यंत्रणेनुसार, ही औषधे सहा मुख्य गटांमध्ये विभागली गेली आहेत:

  1. प्रतिजैविक जे सेल झिल्लीच्या घटकांच्या संश्लेषणात व्यत्यय आणतात: पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन इ.
  2. सेल भिंतीच्या सामान्य कार्यामध्ये व्यत्यय आणणारी औषधे: पॉलिनेस, पॉलिमिक्सिन.
  3. प्रथिने संश्लेषण प्रतिबंधित करणारी औषधे: मॅक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन, एमिनोग्लायकोसाइड्स इ.
  4. आरएनए पॉलिमरेझ क्रियेच्या टप्प्यावर आरएनए संश्लेषण दाबणे: रिफाम्पिसिन, सल्फोनामाइड्स.
  5. डीएनए पॉलिमरेझ क्रियेच्या टप्प्यावर आरएनए संश्लेषण दाबणे: ऍक्टिनोमायसिन्स इ.
  6. डीएनए संश्लेषण अवरोधक: अँथ्रासाइक्लिन, नायट्रोफुरन्स इ.

तथापि, हे वर्गीकरण फार सोयीचे नाही. क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये, बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधांचा खालील विभाग स्वीकारला जातो:

  1. पेनिसिलिन.
  2. सेफॅलोस्पोरिन.
  3. मॅक्रोलाइड्स.
  4. एमिनोग्लायकोसाइड्स.
  5. पॉलीमिक्सिन्स आणि पॉलिनेस.
  6. टेट्रासाइक्लिन.
  7. सल्फोनामाइड्स.
  8. aminoquinolones च्या व्युत्पन्न.
  9. नायट्रोफुरन्स.
  10. फ्लूरोक्विनोलोन.

बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक. कृतीची रचना आणि यंत्रणा

हा एक जीवाणूनाशक प्रभाव असलेल्या औषधांचा एक समूह आहे आणि वापरासाठी संकेतांची विस्तृत सूची आहे. बीटा-लैक्टम प्रतिजैविकांमध्ये पेनिसिलिन, सेफॅलोस्पोरिन, कार्बापेनेम्स, मोनोबॅक्टम्स यांचा समावेश होतो. त्या सर्वांची उच्च कार्यक्षमता आणि तुलनेने कमी विषारीपणा द्वारे दर्शविले जाते, ज्यामुळे ते अनेक रोगांच्या उपचारांसाठी सर्वात सामान्यपणे निर्धारित औषधे बनवतात.

बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्सच्या कृतीची यंत्रणा त्यांच्या संरचनेमुळे आहे. येथे अत्यधिक तपशील निरुपयोगी आहेत, केवळ सर्वात महत्वाच्या घटकाचा उल्लेख करणे योग्य आहे, ज्याने औषधांच्या संपूर्ण गटाला नाव दिले. बीटा-लैक्टॅम रिंग, जी त्यांच्या रेणूंचा भाग आहे, एक स्पष्ट जीवाणूनाशक प्रभाव प्रदान करते, जी रोगजनकांच्या सेल भिंतीच्या घटकांचे संश्लेषण अवरोधित करून प्रकट होते. तथापि, बरेच जीवाणू एक विशेष एंजाइम तयार करण्यास सक्षम आहेत जे अंगठीच्या संरचनेत व्यत्यय आणतात, ज्यामुळे प्रतिजैविक त्याच्या मुख्य शस्त्रापासून वंचित होते. म्हणूनच उपचारांमध्ये बीटा-लैक्टमेसपासून संरक्षण नसलेल्या औषधांचा वापर अप्रभावी आहे.

आता बीटा-लैक्टॅम ग्रुपचे प्रतिजैविक, जिवाणू एंझाइमच्या प्रभावापासून संरक्षित, अधिक सामान्य होत आहेत. त्यामध्ये बीटा-लैक्टमेसचे संश्लेषण अवरोधित करणारे पदार्थ समाविष्ट आहेत, उदाहरणार्थ, क्लॅव्ह्युलोनिक ऍसिड. अशा प्रकारे संरक्षित बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक (जसे की अमोक्सिक्लाव) तयार केले जातात. इतर बॅक्टेरियल एन्झाइम इनहिबिटरमध्ये सुलबॅक्टम आणि टॅझोबॅक्टम यांचा समावेश होतो.

पेनिसिलिन गटातील औषधे: ऐतिहासिक पार्श्वभूमी

या मालिकेतील औषधे ही पहिली अँटीबायोटिक्स होती, ज्याचा उपचारात्मक प्रभाव लोकांना ज्ञात झाला. बर्याच काळापासून ते विविध रोगांवर उपचार करण्यासाठी मोठ्या प्रमाणावर वापरले जात होते आणि वापराच्या पहिल्या वर्षांत ते जवळजवळ एक रामबाण उपाय होते. तथापि, हे लवकरच स्पष्ट झाले की त्यांची प्रभावीता हळूहळू कमी होत आहे, कारण जीवाणूंच्या जगाची उत्क्रांती स्थिर नाही. सूक्ष्मजीव त्वरीत अस्तित्वाच्या विविध जटिल परिस्थितींशी जुळवून घेण्यास सक्षम आहेत, ज्यामुळे प्रतिजैविक-प्रतिरोधक जीवाणूंच्या पिढ्या वाढतात.

पेनिसिलिनच्या प्रसारामुळे त्यांच्यासाठी असंवेदनशील सूक्ष्मजंतूंच्या ताणांची जलद वाढ झाली आहे, म्हणून, त्यांच्या शुद्ध स्वरूपात, या गटाची तयारी आता कुचकामी आहे आणि जवळजवळ कधीही वापरली जात नाही. त्यांचा जीवाणूनाशक प्रभाव वाढवणाऱ्या तसेच बॅक्टेरियाच्या संरक्षण यंत्रणेला दडपून टाकणाऱ्या पदार्थांच्या संयोजनात ते उत्तम प्रकारे वापरले जातात.

पेनिसिलिनची तयारी

हे बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स आहेत, ज्याचे वर्गीकरण बरेच विस्तृत आहे:

  1. नैसर्गिक पेनिसिलिन (उदाहरणार्थ, "बेंझिलपेनिसिलिन").
  2. अँटिस्टाफिलोकोकल ("ऑक्सासिलिन").
  3. विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन ("Ampicillin", "Amoxicillin").
  4. अँटिप्स्यूडोमोनल ("अॅझलोसिलिन").
  5. संरक्षित पेनिसिलिन (क्लेव्ह्युलोनिक ऍसिड, सुलबॅक्टम, टॅझोबॅक्टमसह एकत्रित).
  6. पेनिसिलिन मालिकेच्या अनेक प्रतिजैविकांचा समावेश असलेली तयारी.

पेनिसिलिन गटाशी संबंधित औषधांचे संक्षिप्त विहंगावलोकन

नैसर्गिक पेनिसिलिन ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक दोन्ही सूक्ष्मजीवांच्या क्रियाकलापांना यशस्वीरित्या दडपण्यास सक्षम आहेत. नंतरच्यापैकी, स्ट्रेप्टोकोकी आणि मेंदुज्वराचा कारक घटक बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविकांच्या या गटासाठी सर्वात संवेदनशील असतात. उर्वरित जीवाणूंनी आता संरक्षण यंत्रणा आत्मसात केली आहे. नैसर्गिक पेनिसिलिन देखील अॅनारोब्सविरूद्ध प्रभावी आहेत: क्लोस्ट्रिडिया, पेप्टोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, इ. ही औषधे सर्वात कमी विषारी आहेत आणि तुलनेने कमी प्रमाणात अवांछित प्रभाव आहेत, ज्याची यादी मुख्यत्वे ऍलर्जीच्या अभिव्यक्तींमध्ये कमी केली जाते, जरी जास्त प्रमाणात घेतल्यास, आक्षेपार्ह सिंड्रोमचा विकास आणि पाचन तंत्राच्या बाजूला विषबाधाची लक्षणे दिसणे.

अँटीस्टाफिलोकोकल पेनिसिलिनपैकी, बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक ऑक्सासिलिन हे सर्वात मोठे महत्त्व आहे. हे अरुंद वापरासाठी एक औषध आहे, कारण ते प्रामुख्याने स्टॅफिलोकोकस ऑरियसचा सामना करण्यासाठी आहे. या रोगकारक (पेनिसिलिन-प्रतिरोधक स्ट्रेनसह) विरुद्ध ऑक्सॅसिलिन सर्वात प्रभावी आहे. साइड इफेक्ट्स औषधांच्या या गटाच्या इतर प्रतिनिधींसारखेच आहेत.

विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन, ग्राम-पॉझिटिव्ह, ग्राम-नकारात्मक वनस्पती आणि ऍनारोब्स व्यतिरिक्त, आतड्यांसंबंधी संक्रमणाच्या रोगजनकांच्या विरूद्ध देखील सक्रिय आहेत. साइड इफेक्ट्स वर सूचीबद्ध केलेल्या प्रमाणेच आहेत, जरी या औषधांमुळे पचनक्रिया बिघडण्याची शक्यता थोडी जास्त असते.

बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक "अॅझलोसिलिन" (पेनिसिलिनच्या चौथ्या गटाचा प्रतिनिधी) विरुद्ध लढण्याचा हेतू आहे. तथापि, सध्या, या रोगजनकाने या मालिकेच्या औषधांना प्रतिकार दर्शविला आहे, ज्यामुळे त्यांचा वापर इतका प्रभावी नाही.

संरक्षित पेनिसिलिन आधीच वर नमूद केले आहेत. या औषधांमध्ये बॅक्टेरियाच्या बीटा-लैक्टमेसला प्रतिबंधित करणारे पदार्थ समाविष्ट आहेत या वस्तुस्थितीमुळे, ते अनेक रोगांच्या उपचारांमध्ये अधिक प्रभावी आहेत.

शेवटचा गट पेनिसिलिन मालिकेतील अनेक प्रतिनिधींचे संयोजन आहे, एकमेकांच्या क्रियांना परस्पर बळकट करते.

जिवाणू संहारकांच्या चार पिढ्या

सेफॅलोस्पोरिन हे बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक देखील आहेत. ही औषधे क्रियांच्या स्पेक्ट्रमच्या रुंदीमध्ये आणि साइड इफेक्ट्सच्या क्षुल्लकतेमध्ये भिन्न आहेत.

सेफलोस्पोरिनचे चार गट (पिढ्या) आहेत:

  1. पहिल्या पिढीचे सर्वात तेजस्वी प्रतिनिधी सेफॅझोलिन आणि सेफॅलेक्सिन आहेत. ते प्रामुख्याने स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, मेनिन्गोकोकी आणि गोनोकोकी तसेच काही ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांविरूद्धच्या लढ्यासाठी आहेत.
  2. दुसरी पिढी बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक Cefuroxime आहे. त्याच्या जबाबदारीच्या क्षेत्रामध्ये प्रामुख्याने ग्राम-नकारात्मक मायक्रोफ्लोरा समाविष्ट आहे.
  3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" या वर्गीकरणाच्या तिसऱ्या गटाचे प्रतिनिधी आहेत. ते एन्टरोबॅक्टेरियाविरूद्ध खूप प्रभावी आहेत आणि नोसोकोमियल फ्लोरा (सूक्ष्मजीवांचे हॉस्पिटल स्ट्रेन) नष्ट करण्यास देखील सक्षम आहेत.
  4. चौथ्या पिढीचे मुख्य औषध सेफेपिम आहे. यात वरील औषधांचे सर्व फायदे आहेत, त्याव्यतिरिक्त, ते बॅक्टेरियाच्या बीटा-लैक्टमेसच्या कृतीसाठी अत्यंत प्रतिरोधक आहे आणि स्यूडोमोनास एरुगिनोसाच्या विरूद्ध क्रियाकलाप आहे.

सेफॅलोस्पोरिन आणि बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक सामान्यत: उच्चारित जीवाणूनाशक प्रभावाने दर्शविले जातात.

या औषधांच्या प्रशासनावरील प्रतिकूल प्रतिक्रियांपैकी, विविध ऍलर्जीक प्रतिक्रियांकडे सर्वात जास्त लक्ष दिले जाते (किरकोळ पुरळांपासून ते जीवघेणा परिस्थिती, जसे की अॅनाफिलेक्टिक शॉक), काही प्रकरणांमध्ये, पाचन विकार शक्य आहेत.

बॅकअप सुविधा

इमिपेनेम हे कार्बापेनेम्सच्या गटाशी संबंधित बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक आहे. तो, तसेच कमी प्रसिद्ध "मेरोपेनेम", इतर औषधांना प्रतिरोधक मायक्रोफ्लोरावरील प्रभावाच्या प्रभावाच्या दृष्टीने, सेफलोस्पोरिनच्या तिसऱ्या आणि चौथ्या पिढ्या देखील असू शकतात.

कार्बापेनेम्सच्या गटातील बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक हे एक औषध आहे जे रोगांच्या विशेषतः गंभीर प्रकरणांमध्ये वापरले जाते जेव्हा रोगजनकांवर इतर औषधांनी उपचार केले जाऊ शकत नाहीत.

बॅकअप क्रमांक दोन

"Aztreonam" मोनोबॅक्टम्सचा सर्वात प्रमुख प्रतिनिधी आहे, तो क्रियेच्या ऐवजी अरुंद स्पेक्ट्रमद्वारे दर्शविला जातो. हे बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक ग्राम-नकारात्मक एरोब्सविरूद्ध सर्वात प्रभावी आहे. तथापि, हे लक्षात घेतले पाहिजे की, इमिपेनेम प्रमाणे, अझ्ट्रेओनम हे बीटा-लैक्टमेसेससाठी व्यावहारिकदृष्ट्या असंवेदनशील आहे, जे या रोगजनकांमुळे होणा-या गंभीर स्वरूपाच्या रोगांसाठी ते पसंतीचे औषध बनवते, विशेषत: जेव्हा इतर प्रतिजैविकांसह उपचार अप्रभावी असतात.

बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्सच्या कृतीचे स्पेक्ट्रम

वरील सारांश, हे लक्षात घेतले पाहिजे की या गटांच्या औषधांचा मोठ्या संख्येने रोगजनकांच्या प्रकारांवर प्रभाव पडतो. बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्सच्या कृतीची यंत्रणा अशी आहे की ते सूक्ष्मजंतूंना जगण्याची कोणतीही संधी सोडत नाही: पेशींच्या भिंतींच्या संश्लेषणात अडथळा आणणे ही जीवाणूंसाठी मृत्यूदंड आहे.

ग्राम-पॉझिटिव्ह आणि ग्राम-नकारात्मक जीव, एरोब आणि अॅनारोब... रोगजनक वनस्पतींच्या या सर्व प्रतिनिधींसाठी एक अत्यंत प्रभावी तयारी आहे. अर्थात, या प्रतिजैविकांमध्ये अत्यंत विशेष औषधे आहेत, परंतु बहुतेक अजूनही एकाच वेळी संसर्गजन्य रोगांच्या अनेक रोगजनकांशी लढण्यासाठी तयार आहेत. बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स नोसोकोमियल फ्लोराच्या प्रतिनिधींना देखील प्रतिकार करण्यास सक्षम आहेत, जे उपचारांसाठी सर्वात प्रतिरोधक आहे.

हॉस्पिटल स्ट्रेन काय आहेत?

आम्ही वैद्यकीय संस्थांमध्ये अस्तित्वात असलेल्या सूक्ष्मजीवांबद्दल बोलत आहोत. त्यांच्या देखाव्याचे स्त्रोत रुग्ण आणि वैद्यकीय कर्मचारी आहेत. रोगांचे सुप्त, आळशी प्रकार विशेषतः धोकादायक असतात. रुग्णालय हे एक आदर्श ठिकाण आहे जिथे सर्व संभाव्य प्रकारच्या संसर्गजन्य रोगांचे वाहक एकत्र येतात. आणि सॅनिटरी नियम आणि नियमांचे उल्लंघन या वनस्पतीसाठी अस्तित्वासाठी एक कोनाडा शोधण्यासाठी सुपीक जमीन आहे, जिथे तो राहू शकतो, गुणाकार करू शकतो आणि औषधांचा प्रतिकार करू शकतो.

रुग्णालयातील ताणांचा उच्च प्रतिकार मुख्यत्वे या वस्तुस्थितीमुळे होतो की, रुग्णालयाची संस्था त्यांचे निवासस्थान म्हणून निवडल्यानंतर, जीवाणूंना विविध औषधांच्या संपर्कात येण्याची संधी मिळते. स्वाभाविकच, सूक्ष्मजीवांवर औषधांचा प्रभाव यादृच्छिकपणे, त्यांचा नाश करण्याच्या उद्देशाशिवाय आणि लहान डोसमध्ये होतो आणि यामुळे हॉस्पिटल मायक्रोफ्लोराचे प्रतिनिधी त्यांच्यासाठी विनाशकारी यंत्रणेपासून संरक्षण विकसित करू शकतात, त्यांचा प्रतिकार करण्यास शिकू शकतात. अशाप्रकारे ताण दिसून येतात, ज्याचा सामना करणे खूप कठीण आहे आणि कधीकधी ते अशक्य वाटते.

बीटा-लैक्टॅम मालिकेचे प्रतिजैविक, एक किंवा दुसर्या मार्गाने, या कठीण समस्येचे निराकरण करण्याचा प्रयत्न करतात. त्यांच्यामध्ये असे प्रतिनिधी आहेत जे अगदी औषध-संवेदनशील जीवाणूंचा यशस्वीपणे सामना करू शकतात. राखीव त्यांचा वापर मर्यादित आहे आणि जेव्हा ते खरोखर आवश्यक असेल तेव्हाच नियुक्त केले जातात. जर या प्रतिजैविकांचा वापर अवास्तवपणे केला जातो, तर बहुधा हे त्यांच्या परिणामकारकतेत घट होईल, कारण नंतर बॅक्टेरियांना या औषधांच्या लहान डोसशी संवाद साधण्याची, त्यांचा अभ्यास करण्याची आणि संरक्षणाचे मार्ग विकसित करण्याची संधी मिळेल.

बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स कधी लिहून दिले जातात?

औषधांच्या या गटाच्या वापराचे संकेत प्रामुख्याने त्यांच्या क्रियांच्या स्पेक्ट्रममुळे आहेत. ज्याचे रोगकारक या औषधाच्या कृतीसाठी संवेदनशील आहे अशा संसर्गासाठी बीटा-लैक्टॅम प्रतिजैविक लिहून देणे सर्वात योग्य आहे.

पेनिसिलिनने घशाचा दाह, टॉन्सिलिटिस, न्यूमोनिया, स्कार्लेट फीव्हर, मेंदुज्वर, बॅक्टेरियल एंडोकार्डिटिस, ऍक्टिनोमायकोसिस, लेप्टोस्पायरोसिस, साल्मोनेलोसिस, शिगेलोसिस, त्वचा आणि मऊ उतींचे संसर्गजन्य रोग यांच्या उपचारांमध्ये स्वतःला सिद्ध केले आहे. स्यूडोमोनास एरुगिनोसाशी लढा देणार्‍या औषधांबद्दल विसरू नका.

सेफॅलोस्पोरिनची क्रिया समान स्पेक्ट्रम आहे, आणि म्हणूनच त्यांच्यासाठीचे संकेत पेनिसिलिनसाठी जवळजवळ समान आहेत. तथापि, असे म्हटले पाहिजे की सेफलोस्पोरिनची प्रभावीता, विशेषत: शेवटच्या दोन पिढ्यांमध्ये, खूप जास्त आहे.

मोनोबॅक्टम्स आणि कार्बापेनेम्स हे हॉस्पिटलच्या ताणामुळे होणाऱ्या आजारांसह सर्वात गंभीर आणि उपचार करण्यासाठी कठीण असलेल्या आजारांशी लढण्यासाठी डिझाइन केलेले आहेत. ते सेप्सिस आणि सेप्टिक शॉकमध्ये देखील प्रभावी आहेत.

अवांछित कृती

आधीच नमूद केल्याप्रमाणे, बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स (या गटातील औषधे वर सूचीबद्ध आहेत) शरीरासाठी हानिकारक प्रभावांची संख्या तुलनेने कमी आहे. क्वचित उद्भवणारे आक्षेपार्ह सिंड्रोम आणि पाचन तंत्राच्या विकाराची लक्षणे जीवाला धोका देत नाहीत. बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्समधून औषधांचा परिचय करून घेतल्यास गंभीर ऍलर्जीक प्रतिक्रिया खरोखर धोकादायक बनू शकतात.

पुरळ, खाज सुटणे, नासिकाशोथ आणि डोळ्यांच्या बुबुळाच्या पुढील भागाचा होणारा दाह जीवनास धोका देत नाही, जरी ते खूप अप्रिय आहेत. क्विंकेच्या सूज (विशेषत: स्वरयंत्रात, ज्यामध्ये श्वास घेण्यास असमर्थता पर्यंत तीव्र गुदमरल्यासारखे असते) आणि अॅनाफिलेक्टिक शॉक यांसारख्या तीव्र प्रतिक्रियांची खरोखर भीती बाळगली पाहिजे. म्हणून, ऍलर्जी चाचणी केल्यानंतरच औषध प्रशासित करणे शक्य आहे.

क्रॉस प्रतिक्रिया देखील शक्य आहेत. बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स, ज्याचे वर्गीकरण मोठ्या संख्येने औषधांच्या गटांची उपस्थिती दर्शवते, ते एकमेकांशी संरचनेत खूप समान असतात, याचा अर्थ असा की जर त्यापैकी एक असहिष्णु असेल तर इतर सर्व शरीराद्वारे देखील समजले जातील. ऍलर्जीन म्हणून.

बॅक्टेरियाचा प्रतिकार वाढविणाऱ्या घटकांबद्दल काही शब्द

बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ औषधे (बीटा-लॅक्टॅम प्रतिजैविकांसह) च्या परिणामकारकतेमध्ये हळूहळू घट हे त्यांच्या अवास्तव वारंवार आणि अनेकदा चुकीच्या प्रिस्क्रिप्शनमुळे होते. उपचारांचा एक अपूर्ण कोर्स, लहान उपचारात्मक डोसचा वापर पुनर्प्राप्तीमध्ये योगदान देत नाही, परंतु ते सूक्ष्मजीवांना "प्रशिक्षित" करण्याची, औषधांपासून संरक्षणाच्या पद्धती शोधण्याची आणि विकसित करण्याची संधी देतात. त्यामुळे नंतरचे कालांतराने कुचकामी ठरतात यात आश्चर्य आहे का?

जरी आता फार्मसीमध्ये प्रिस्क्रिप्शनशिवाय अँटीबायोटिक्स वितरीत केले जात नाहीत, तरीही तुम्ही ते मिळवू शकता. आणि याचा अर्थ असा आहे की स्वयं-औषध आणि त्याच्याशी संबंधित समस्या (सर्व वेळ एकाच औषधाचा वापर, थेरपीच्या कोर्समध्ये अवास्तव व्यत्यय, चुकीचे निवडलेले डोस इ.) कायम राहतील, ज्यामुळे प्रतिरोधक ताणांच्या लागवडीसाठी परिस्थिती निर्माण होईल. .

विविध औषधांशी सक्रियपणे संपर्क साधण्याची आणि त्यांचा प्रतिकार करण्यासाठी नवीन मार्ग शोधण्याची संधी मिळाल्याने हॉस्पिटल फ्लोरा कोठेही जाणार नाही.

काय करायचं? स्वत: ची औषधोपचार करू नका, उपस्थित डॉक्टरांच्या शिफारशींचे अनुसरण करा: आवश्यक असेल तोपर्यंत आणि योग्य डोसमध्ये औषधे घ्या. अर्थात, नोसोकोमियल फ्लोराशी लढणे अधिक कठीण आहे, परंतु तरीही ते शक्य आहे. स्वच्छताविषयक मानके घट्ट करणे आणि त्यांची कठोर अंमलबजावणी केल्याने प्रतिरोधक वनस्पतींच्या पुनरुत्पादनासाठी अनुकूल परिस्थिती निर्माण होण्याची शक्यता कमी होईल.

शेवटी काही शब्द

बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्स हा एक अतिशय विस्तृत विषय आहे. फार्माकोलॉजी (औषधांचे विज्ञान आणि शरीरावर त्यांचे परिणाम) त्यांना अनेक अध्याय समर्पित करतात, ज्यात केवळ गटाचे सामान्य वर्णनच नाही तर त्याच्या सर्वात प्रसिद्ध प्रतिनिधींचे वर्णन देखील आहे. हा लेख पूर्ण असल्याचा दावा करत नाही, तो तुम्हाला या औषधांबद्दल फक्त मुख्य मुद्द्यांसह परिचित करण्याचा प्रयत्न करतो.

निरोगी व्हा आणि विसरू नका: हे किंवा ते प्रतिजैविक वापरण्यापूर्वी, काळजीपूर्वक सूचना वाचा आणि शिफारसींचे काटेकोरपणे पालन करा आणि त्याहूनही चांगले, तज्ञाचा सल्ला घ्या.

बीटा लैक्टम प्रतिजैविक-लॅक्टम अँटीबायोटिक्स

एस.व्ही. सिडोरेंको, एस.व्ही. याकोव्हलेव्ह एस.व्ही. सिडोरेंको, एस.व्ही. याकोव्हलेव्ह

लेख बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट - बीटा-लैक्टम प्रतिजैविक, त्यांचे वर्गीकरण आणि सूक्ष्मजीववैज्ञानिक वैशिष्ट्ये - सर्वात असंख्य गटांचे तपशीलवार विश्लेषण सादर करतो. क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये त्यांच्या वापरासाठी शिफारसी दिल्या आहेत.

पेपरमध्ये बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ एजंट, -लैक्टम प्रतिजैविक, त्यांचे वर्गीकरण आणि सूक्ष्मजीववैज्ञानिक वैशिष्ट्यांच्या सर्वात असंख्य गटांचे तपशीलवार विश्लेषण सादर केले आहे. त्यांच्या क्लिनिकल वापराच्या शिफारसी दिल्या आहेत

एस.व्ही. सिडोरेंको, मायक्रोबायोलॉजी आणि क्लिनिकल केमोथेरपी विभाग, रशियन मेडिकल अकादमी ऑफ पोस्ट ग्रॅज्युएट एज्युकेशन एस.व्ही. याकोव्हलेव्ह, क्लिनिकल हेमॅटोलॉजी आणि गहन काळजी विभाग, मॉस्को मेडिकल अकादमी. आयएम सेचेनोव्हा एस.व्ही. सिडोरेंको, मायक्रोबायोलॉजी आणि क्लिनिकल केमोथेरपी विभाग, रशियन मेडिकल अकादमी ऑफ पोस्ट ग्रॅज्युएट ट्रेनिंग एस.व्ही. याकोव्हलेव्ह, क्लिनिकल हेमॅटोलॉजी आणि इंटेन्सिव्ह केअर थेरपी विभाग, आय.एम. सेचेनोव्ह मॉस्को मेडिकल अकादमी

1. बीटा-लैक्टॅम अँटीबायोटिक्सचे वर्गीकरण आणि सूक्ष्मजीववैज्ञानिक वैशिष्ट्य (bla)

UAVs आधुनिक केमोथेरपीचा आधार आहेत, कारण बहुतेक संसर्गजन्य रोगांच्या उपचारांमध्ये ते अग्रगण्य किंवा महत्त्वाचे स्थान व्यापतात. क्लिनिकमध्ये वापरल्या जाणार्‍या औषधांच्या संख्येनुसार, सर्व अँटीबैक्टीरियल एजंट्समध्ये हा सर्वात मोठा गट आहे. बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप, सुधारित फार्माकोकिनेटिक वैशिष्ट्ये आणि सूक्ष्मजीवांच्या प्रतिकारशक्तीच्या सतत उदयास येत असलेल्या नवीन यंत्रणेचा प्रतिकार यासह नवीन संयुगे मिळविण्याच्या इच्छेद्वारे त्यांची विविधता स्पष्ट केली जाते. आधुनिक UAV चे वर्गीकरण (त्यांच्या रासायनिक संरचनेवर आधारित) आणि रशियन फेडरेशनमध्ये नोंदणीकृत औषधे यामध्ये दिली आहेत. टेबल 1.१.१. यूएव्हीच्या कृतीची यंत्रणा आणि त्यांना सूक्ष्मजीवांचा प्रतिकार

बीएलएच्या रासायनिक संरचनेतील एक सामान्य तुकडा बीटा-लैक्टॅम रिंग आहे; या औषधांची सूक्ष्मजीवशास्त्रीय क्रिया त्याच्या उपस्थितीशी संबंधित आहे. यूएव्हीच्या कृतीची यंत्रणा आणि त्यांना सूक्ष्मजीवांचा प्रतिकार यांचे योजनाबद्ध प्रतिनिधित्व दिले आहे. प्रतिमेवर.

पेनिसिलिन (आणि इतर UAV) ला बांधण्याच्या क्षमतेमुळे, या एन्झाइम्सना दुसरे नाव मिळाले - पेनिसिलिन बंधनकारक प्रथिने(PSB). PSB रेणू सूक्ष्मजीव पेशीच्या सायटोप्लाज्मिक झिल्लीशी कठोरपणे बांधलेले असतात; ते क्रॉस-लिंक तयार करतात. BLAH ला PSB ला जोडल्यामुळे नंतरचे निष्क्रिय होणे, वाढ थांबणे आणि त्यानंतर सूक्ष्मजीव पेशींचा मृत्यू होतो. अशाप्रकारे, वैयक्तिक सूक्ष्मजीवांच्या संबंधात विशिष्ट UAVs च्या क्रियाकलापांची पातळी प्रामुख्याने PSB साठी त्यांच्या आत्मीयतेद्वारे (अपेनिटी) निर्धारित केली जाते. सरावासाठी, हे महत्त्वाचे आहे की परस्परसंवाद करणाऱ्या रेणूंची आत्मीयता जितकी कमी असेल तितकी एन्झाईमचे कार्य दाबण्यासाठी प्रतिजैविकांची उच्च सांद्रता आवश्यक असते. तक्ता 1. आधुनिक UAV चे वर्गीकरण

I. पेनिसिलिन

1. नैसर्गिक: benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin

2. अर्ध-सिंथेटिक

२.१. पेनिसिलिनेज-स्थिर

२.२. एमिनोपेनिसिलिन

2.3 कार्बोक्सीपेनिसिलिन

२.४. युरिडोपेनिसिलिन

मेथिसिलिन

एम्पिसिलीन

कार्बेनिसिलिन

azlocillin

ऑक्सॅसिलिन

amoxicillin

ticarcillin

mezlocillin

पाइपरासिलिन

II. सेफॅलोस्पोरिन

पहिली पिढी

II पिढी

III पिढी

IV पिढी

पॅरेंटरल

पॅरेंटरल

पॅरेंटरल

पॅरेंटरल

सेफॅलोथिन

cefuroxime

cefotaxime

cefpir

cephaloridine

cefamandol

ceftriaxone

cefazolin

सेफॉक्सीटिन*

cefodizyme

तोंडी

सेफोटेटन*

ceftizoxime

सेफॅलेक्सिन

सेफ्मेटाझोल*

सेफोपेराझोन**

cefadroxil

तोंडी

cefpyramide**

सेफ्राडीन

cefaclor

ceftazidime**

cefuroxime axetil

moxalactam

तोंडी

cefixime

cefpodoxime

ceftibuten

III. एकत्रित औषधे

IV. कार्बापेनेम्स

व्ही. मोनोबॅक्टम्स

एम्पीसिलिन/सल्बॅक्टम

इमिपेनेम

aztreonam

amoxicillin/clavulanate

meropenem

टायकारसिलिन/क्लेव्हुलेनेट

पाइपरासिलिन/टाझोबॅक्टम

cefoperazone/sulbactam

टीप: *उच्चारित अँटीअनेरोबिक क्रियाकलाप (सेफामायसिन्स) असलेली औषधे; **पी. एरुगिनोसा आणि किण्वन न करणार्‍या सूक्ष्मजीवांविरुद्ध स्पष्ट क्रियाकलाप असलेली तयारी.

तथापि, पीएसबीशी संवाद साधण्यासाठी, प्रतिजैविक सूक्ष्मजीवांच्या बाह्य संरचनांद्वारे बाह्य वातावरणातून आत प्रवेश करणे आवश्यक आहे. ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांमध्ये, कॅप्सूल आणि पेप्टिडोग्लाइकन हे बीएल प्रसारासाठी महत्त्वपूर्ण अडथळा नसतात. ग्राम-नकारात्मक बॅक्टेरियाचा लिपोपोलिसॅकराइड थर हा UAV प्रसारासाठी जवळजवळ दुर्गम अडथळा आहे. BLA प्रसाराचा एकमेव मार्ग म्हणजे बाह्य झिल्लीच्या पोरिन वाहिन्या, जे प्रथिन स्वरूपाच्या फनेल-आकाराच्या रचना आहेत आणि जिवाणू पेशींमध्ये पोषक द्रव्ये पोहोचवण्याचा मुख्य मार्ग आहेत. बीएलएचा प्रवेश कृतीच्या लक्ष्यापर्यंत मर्यादित करणारा पुढील घटक म्हणजे बीटा-लैक्टॅमेज एन्झाईम्स, जे प्रतिजैविकांना हायड्रोलायझ करतात. संश्लेषित प्रतिजैविक पदार्थांची क्रिया निष्प्रभावी करणारे घटक म्हणून बीएलए तयार करण्याच्या क्षमतेसह बीटा-लैक्टमेसेस बहुधा प्रथम सूक्ष्मजीवांमध्ये एकाच वेळी दिसू लागले. आंतरप्रजाती जनुक हस्तांतरणाच्या परिणामी, बीटा-लैक्टमेसेस रोगजनकांसह विविध सूक्ष्मजीवांमध्ये व्यापक बनले आहेत. ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवांमध्ये, बीटा-लैक्टमेसेस पेरिप्लाज्मिक जागेत स्थानिकीकृत केले जातात; ग्राम-पॉझिटिव्ह सूक्ष्मजीवांमध्ये ते मुक्तपणे वातावरणात पसरतात. बीटा-लैक्टमेसेसच्या व्यावहारिकदृष्ट्या महत्त्वपूर्ण गुणधर्मांमध्ये हे समाविष्ट आहे: सबस्ट्रॅटम प्रोफाइल(पेनिसिलिन किंवा सेफॅलोस्पोरिन किंवा दोन्ही समान रीतीने ठराविक UAVs प्राधान्याने हायड्रोलायझ करण्याची क्षमता). कोडिंग जीन्सचे स्थानिकीकरण(प्लाझमिड किंवा गुणसूत्र). हे वैशिष्ट्य प्रतिकारशक्तीच्या महामारीविज्ञानाची व्याख्या करते. जीन्सच्या प्लाझमिड लोकॅलायझेशनसह, प्रतिकाराचा वेगवान इंट्रा- आणि इंटरस्पेसीज प्रसार होतो, क्रोमोसोमल लोकॅलायझेशनसह, प्रतिरोधक क्लोनचा प्रसार दिसून येतो. अभिव्यक्ती प्रकार(घटनात्मक किंवा inducible). येथे घटकप्रकार, सूक्ष्मजीव स्थिर दराने बीटा-लैक्टमेसचे संश्लेषण करतात, प्रतिजैविक (प्रेरण) च्या संपर्कात आल्यानंतर संश्लेषित एन्झाइमची अप्रमाणित रक्कम झपाट्याने वाढते. अवरोधकांना संवेदनशीलता. इनहिबिटरमध्ये बीटा-लैक्टॅम प्रकृतीचे पदार्थ समाविष्ट असतात ज्यात कमीतकमी बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ क्रियाकलाप असतो, परंतु ते अपरिवर्तनीयपणे बीटा-लैक्टमेसेसला बांधून ठेवण्यास सक्षम असतात आणि अशा प्रकारे त्यांची क्रिया (आत्महत्या प्रतिबंध) प्रतिबंधित करतात. परिणामी, बीएलए आणि बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटरच्या एकाच वेळी वापरासह, नंतरचे प्रतिजैविकांना हायड्रोलिसिसपासून संरक्षण करते. डोस फॉर्म ज्यामध्ये प्रतिजैविक आणि बीटा-लैक्टमेस इनहिबिटर एकत्र केले जातात त्यांना एकत्रित, किंवा संरक्षित, बीटा-लैक्टॅम्स म्हणतात. क्लिनिकल प्रॅक्टिसमध्ये तीन इनहिबिटर्स सादर केले गेले आहेत: क्लॅव्ह्युलेनिक ऍसिड, सल्बॅक्टम आणि टॅझोबॅक्टम. दुर्दैवाने, सर्व ज्ञात बीटा-लैक्टमेसेस त्यांच्या कृतीसाठी संवेदनशील नाहीत. बीटा-लैक्टमेसेसच्या विविधतेपैकी, सर्वात जास्त व्यावहारिक महत्त्व असलेल्या अनेक गटांना वेगळे करणे आवश्यक आहे. (टेबल 2).बीटा-लैक्टमेसेसचे आधुनिक वर्गीकरण आणि त्यांचे नैदानिक ​​​​महत्त्व याबद्दल अधिक माहिती पुनरावलोकनांमध्ये आढळू शकते.

पेप्टिडोग्लाइकन (बीएलएच्या क्रियेचे लक्ष्य) हा सूक्ष्मजीव पेशीचा एक आवश्यक घटक असल्याने, सर्व सूक्ष्मजीव या वर्गाच्या प्रतिजैविकांना कमी-अधिक प्रमाणात संवेदनशील असतात. तथापि, व्यवहारात, यूएव्हीची वास्तविक क्रिया रक्तातील त्यांच्या एकाग्रतेमुळे किंवा संसर्गाच्या स्त्रोताद्वारे मर्यादित असते. जर मानवी शरीरात प्रत्यक्षात साध्य करता येण्याजोग्या प्रतिजैविकांच्या एकाग्रतेवर PBPs प्रतिबंधित केले गेले नाहीत, तर एक व्यक्ती सूक्ष्मजीवांच्या नैसर्गिक प्रतिकाराबद्दल बोलते. तथापि, फक्त मायकोप्लाझ्मामध्येच BLA ला खरा नैसर्गिक प्रतिकार असतो, कारण त्यांच्यात प्रतिजैविकांचे लक्ष्य असलेल्या पेप्टिडोग्लाइकनची कमतरता असते. नैसर्गिक संवेदनशीलता (किंवा प्रतिकार) च्या पातळीव्यतिरिक्त, यूएव्हीची नैदानिक ​​​​कार्यक्षमता सूक्ष्मजीवांमध्ये अधिग्रहित प्रतिकारशक्तीच्या उपस्थितीद्वारे निर्धारित केली जाते. सूक्ष्मजीवांच्या नैसर्गिक संवेदनशीलतेची पातळी निर्धारित करणारे पॅरामीटर्सपैकी एक बदलून अधिग्रहित प्रतिकार तयार केला जातो. त्याची यंत्रणा असू शकते: आय.प्रतिजैविकांसाठी PSB ची कमी आत्मीयता. II.सूक्ष्मजीवांच्या बाह्य संरचनांची पारगम्यता कमी करणे. III.नवीन बीटा-लैक्टमेसेसचे स्वरूप किंवा विद्यमान अभिव्यक्ती पॅटर्नमध्ये बदल. हे परिणाम विविध अनुवांशिक घटनांचे परिणाम आहेत: विद्यमान जीन्समधील उत्परिवर्तन किंवा नवीन संपादन.