khoa thần kinh 

thuốc tiêm Buserelin. Tên không độc quyền quốc tế


Buserelin-kho: hướng dẫn sử dụng và đánh giá

Buserelin-kho là một loại thuốc chống ung thư, một chất tương tự của hormone giải phóng gonadotropin.

Hình thức phát hành và thành phần

Dạng bào chế của Buserelin-kho là một chất đông khô để bào chế hỗn dịch tiêm bắp (im) tác dụng kéo dài: một khối bột, màu trắng với một màu vàng hoặc là màu trắng; dung môi là chất lỏng trong suốt, không màu; hỗn dịch đã pha - dung dịch đồng nhất, màu trắng pha chút vàng hoặc trắng [trong chai thủy tinh sẫm màu, trong hộp các tông 1 chai hoàn chỉnh với dung môi (2 ml trong ống), ống tiêm, kim tiêm (2 chiếc.) Và gạc cồn (2 PC.)].

1 lọ chứa:

  • hoạt chất: buserelin acetat - 3,93 mg (tương đương với hàm lượng 3,75 mg buserelin);
  • thành phần phụ trợ: polysorbate-80, chất đồng trùng hợp của axit glycolic và DL-lactic, natri carmellose, mannitol.

Dung môi: Dung dịch mannitol 0,8% pha tiêm.

Đặc tính dược lý

dược lực học

Cơ chế hoạt động của Buserelin-kho dựa trên sự ràng buộc cạnh tranh của buserelin với các thụ thể của các tế bào của tuyến yên trước, dẫn đến sự gia tăng ngắn hạn nồng độ hormone giới tính trong huyết tương. Việc sử dụng thuốc ở liều điều trị gây ra (sau 12-14 ngày) phong tỏa hoàn toàn chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên, do đó làm chậm quá trình tiết hormone kích thích hoàng thể và nang trứng. Kết quả là, có sự ức chế tổng hợp hormone sinh dục ở tuyến sinh dục, biểu hiện bằng sự giảm nồng độ trong huyết tương:

  • ở phụ nữ - estradiol đến mức sau mãn kinh;
  • ở nam giới - testosterone đến mức sau thiến.

Kho Buserelin gây ra hiện tượng thiến dược lý, vì điều trị liên tục trong 14–21 ngày dẫn đến giảm nồng độ testosterone xuống mức giá trị đặc trưng của trạng thái cắt bỏ tinh hoàn.

dược động học

Buserelin có sinh khả dụng cao. Nồng độ trong huyết tương của nó đạt giá trị tối đa khoảng 2-3 giờ sau khi dùng. Tác dụng kéo dài của thuốc cho phép bạn duy trì mức đủ để ức chế quá trình tổng hợp gonadotropin của tuyến yên trong 28 ngày.

Hướng dẫn sử dụng

  • u xơ tử cung;
  • ung thư tuyến vú;
  • quá trình tăng sản của nội mạc tử cung;
  • lạc nội mạc tử cung (thời kỳ trước và sau phẫu thuật);
  • điều trị vô sinh khi thụ tinh nhân tạo;
  • ung thư phụ thuộc hormone tuyến tiền liệt.

Chống chỉ định

  • thời kỳ mang thai;
  • cho con bú;
  • không dung nạp cá nhân với các thành phần của Buserelin-kho.

Hướng dẫn sử dụng Buserelin-kho: phương pháp và liều lượng

Dung dịch đông khô (đình chỉ) làm sẵn chỉ dành cho quản lý i / m.

Thủ tục phải được thực hiện trong bệnh viện bởi nhân viên y tế được đào tạo đặc biệt.

Để chuẩn bị huyền phù, sử dụng dung môi được cung cấp trong bộ.

Giữ nghiêm ngặt vị trí thẳng đứng một chai có Buserelin-kho, gõ nhẹ vào đó, tất cả bột sẽ lắng xuống đáy chai. Sử dụng ống tiêm có kim hút dung môi có gian hàng màu hồng (1,2 x 50 mm), cần hút toàn bộ lượng chứa trong ống dung môi và đặt ống tiêm ở liều 2 ml. Sau đó, sau khi tháo nắp nhựa ra khỏi lọ bằng chất đông khô, cần phải khử trùng nút cao su của lọ bằng tăm bông tẩm cồn. Một cây kim được cắm xuyên qua tâm của nút cao su vào trong lọ và dung môi được bơm cẩn thận dọc theo thành trong của lọ mà không chạm vào chất đông khô bằng kim. Sau khi lấy ống tiêm ra khỏi lọ, lọ được để yên trong 3-5 phút để chất đông khô ngấm hoàn toàn với dung môi và tạo thành huyền phù. Không lật lọ, kiểm tra trực quan mức độ hòa tan của chất đông khô. Nếu có các hạt bột khô trên thành và đáy chai, hãy đợi một lúc để chúng bão hòa hoàn toàn. Hơn nữa, để tạo thành một cấu trúc đồng nhất, huyền phù phải được trộn theo chuyển động tròn cẩn thận trong 0,5–1 phút. Trong trường hợp này, không được lật hoặc lắc chai để tránh các mảnh vụn rơi ra ngoài và làm hỏng hệ thống treo.

Nhanh chóng đâm kim qua nút cao su vào lọ và nghiêng nó một góc 45° (không được lật ngược lọ), huyền dịch được rút từ từ ra khỏi lọ. Có một chút dư lượng thuốc trên thành và đáy lọ.

Sau khi chuẩn bị đình chỉ, nó nên được quản lý ngay lập tức.

Sau khi thay kim dung môi bằng kim có gian hàng màu xanh lá cây (0,8 x 40 mm), nhẹ nhàng đảo ngược ống tiêm, loại bỏ không khí khỏi nó.

Sau khi khử trùng vị trí tiêm bằng bông tẩm cồn được cung cấp, kim sẽ được đưa sâu vào cơ mông. Để kiểm tra xem bình có bị hư hại không, hãy kéo nhẹ pít-tông của ống tiêm về phía sau. Sau đó, với áp suất không đổi trên pít tông ống tiêm, huyền phù được tiêm từ từ vào / m. Nếu kim bị tắc, nó nên được thay thế.

  • lạc nội mạc tử cung, quá trình tăng sản của nội mạc tử cung: 3,75 mg một lần với khoảng thời gian 4 tuần. Việc sử dụng Buserelin-depot nên được bắt đầu trong vòng năm ngày đầu tiên chu kỳ kinh nguyệt. liệu trình điều trị- 4-6 mũi tiêm;
  • u xơ tử cung: 3,75 mg 4 tuần một lần. Điều trị nên bắt đầu trong vòng năm ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Quá trình điều trị - 3 mũi tiêm trước khi phẫu thuật, trong các trường hợp khác - 6 mũi tiêm;
  • điều trị vô sinh bằng thụ tinh trong ống nghiệm: liều duy nhất 3,75 mg vào ngày thứ 2 của chu kỳ kinh (đầu giai đoạn nang noãn) hoặc trong khoảng thời gian từ ngày 21 đến ngày 24 của chu kỳ kinh (giữa giai đoạn hoàng thể) kích thích trước. 12–15 ngày sau khi tiêm, chức năng tuyến yên bị phong tỏa. Xác nhận của nó là giảm mức độ estrogen trong huyết thanh so với mức ban đầu ít nhất 50%. Trong trường hợp không có u nang trong buồng trứng (theo siêu âm), việc kích thích quá trình kích thích tố tuyến sinh dục nên bắt đầu với độ dày nội mạc tử cung không quá 5 mm, dưới sự kiểm soát của mức độ estradiol trong huyết thanh và theo dõi siêu âm;
  • ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc hormone: 3,75 mg cứ sau 4 tuần.

Phản ứng phụ

  • từ phía hệ thống thần kinh trung ương: thường - thay đổi tâm trạng; rối loạn giấc ngủ, đau đầu, Phiền muộn;
  • phản ứng dị ứng: sung huyết da, mày đay; hiếm khi - phù mạch;
  • từ hệ thống cơ xương: khử khoáng xương (nguy cơ loãng xương);
  • những người khác: trong một số trường hợp (mối quan hệ nhân quả rõ ràng chưa được thiết lập) - hiện tượng khó tiêu, thuyên tắc phổi.

Ngoài ra, các tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:

  • ở phụ nữ: đau bụng dưới, đổ mồ hôi, nhức đầu, thay đổi ham muốn tình dục, trầm cảm, khô niêm mạc âm đạo; hiếm khi - chảy máu kinh nguyệt (thường xuyên hơn trong những tuần đầu điều trị);
  • ở nam giới: có thể - tiến triển hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tiềm ẩn (sau lần tiêm đầu tiên trong vòng 2-3 tuần), đau xương tăng tạm thời, gynecomastia, bốc hỏa, giảm hiệu lực, tăng tiết mồ hôi, bí tiểu, tăng thoáng qua mức độ androgen trong máu, phù thận (chân, mặt, mí mắt), yếu cơ ở những nhánh cây thấp; trong một số trường hợp - sự phát triển của tắc nghẽn niệu quản, chèn ép tủy sống.

quá liều

Các triệu chứng của quá liều buserelin chưa được thiết lập.

hướng dẫn đặc biệt

Trước khi bắt đầu sử dụng Buserelin-kho, phụ nữ nên loại trừ khả năng mang thai và ngừng dùng nội tiết tố biện pháp tránh thai. Trong hai tháng đầu điều trị, cần sử dụng các biện pháp tránh thai không nội tiết tố. Trong bất kỳ hình thức trầm cảm nào, bệnh nhân cần được giám sát y tế chặt chẽ. Cảm ứng rụng trứng phải được thực hiện dưới sự giám sát chặt chẽ của bác sĩ. Có nguy cơ phát triển u nang buồng trứng sớm trong điều trị.

Nam giới để phòng the hiệu quả các biến cố bất lợi trong giai đoạn đầu của thuốc, cần kê đơn sử dụng thuốc kháng androgen 2 tuần trước lần tiêm thuốc đầu tiên và trong vòng 2 tuần sau đó. Trong một số ít trường hợp, việc giảm hiệu lực đòi hỏi phải thay đổi liệu pháp.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và các cơ chế phức tạp

Trong thời gian điều trị, cần thận trọng khi thực hiện các hoạt động nguy hiểm tiềm ẩn đòi hỏi tốc độ tăng lên. phản ứng tâm lý và chăm sóc đặc biệt.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Theo hướng dẫn, Buserelin-kho chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

tương tác thuốc

Tại ứng dụng đồng thời Kho Buserelina:

  • với thuốc chứa hormone sinh dục: tăng nguy cơ mắc hội chứng quá kích buồng trứng;
  • với thuốc hạ đường huyết: hiệu quả của thuốc sau có thể giảm.

tương tự

Các chất tương tự Buserelin-kho là kho Decapeptyl, Decapeptyl, Diferelin, kho Lucrin, Zoladex, Eligard.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Tránh xa bọn trẻ.

Bảo quản ở 8-25°C, tránh ánh sáng.

Thời hạn sử dụng: đông khô - 3 năm, dung môi - 5 năm.

Buserelin-kho đại diện cho một số chất có nguồn gốc tổng hợp, có đặc tính chống ung thư, chống ung thư rõ rệt. Nó được sử dụng rộng rãi trong sự phát triển của sự hình thành ung thư và lành tính. Bạn nên xem xét chi tiết các đặc điểm chính của thuốc và nghiên cứu đánh giá của những phụ nữ dùng thuốc với khóa học khác nhau bệnh lý.

Đặc tính dược lý, thành phần và dạng bào chế của Buserelin-depot

Hoạt động của thuốc dựa trên nội dung của một chất tương tự tổng hợp của GnRH, liên kết với các thụ thể tế bào và ảnh hưởng đến chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên, dẫn đến giảm hormone trong máu.
Với việc sử dụng tích cực Buserelin-kho, người ta quan sát thấy sự giảm hoạt động tình dục của các tế bào mầm nam và nữ. Thuốc khá dễ tiếp cận và hấp thu tốt vào lưu thông chung.

Thành phần của thuốc dựa trên hoạt chất và các thành phần phụ trợ:

  • buserelin axetat;
  • polysorbat 80;
  • natri carmellose;
  • manitol;
  • polyme của axit lactic, glycolic;
  • dung dịch mannit.

Thuốc được bào chế dưới dạng bột đông khô để pha chế dung dịch tiêm bắp. Gói chứa ống bột, dung dịch tiêm, ống tiêm, kim tiêm, bông tẩm cồn.
Nồng độ của Buserelin-kho trong máu được quan sát thấy sau 3 giờ và ở trong cơ thể trong một tháng. Trong trường hợp này, chất này không bị mất hoạt động và ảnh hưởng đến tuyến yên.

Các cuộc hẹn, chống chỉ định, tác dụng phụ của Buserelin-depot

Thuốc được sử dụng cho các bệnh lý khá nghiêm trọng của hệ thống sinh sản:

  • ung thư tuyến vú;
  • ung thư tuyến tiền liệt;
  • hình thành lành tính trong khoang tử cung;
  • quá trình lạc nội mạc tử cung;
  • thay đổi bất thường trong nội mạc tử cung;
  • điều trị phức tạp trong IVF.

Thuốc bị cấm trong các trường hợp như:

  • thai kỳ;
  • thời kỳ cho con bú;
  • dị ứng với hoạt chất.

Với việc sử dụng quá nhiều Buserelin-kho, tác dụng phụ có thể xảy ra:

  • biểu hiện dị ứng (mề đay, ngứa);
  • phù mạch;
  • rối loạn giấc ngủ;
  • trạng thái trầm cảm;
  • nhức đầu dữ dội;

  • phá hủy mô xương;
  • đau đặc trưng ở vùng bụng dưới;
  • chảy máu giống như kinh nguyệt;
  • sự suy yếu mạnh mẽ của hiệu lực ở nam giới;
  • áp lực lên tủy sống;
  • tắc nghẽn trong các kênh tiết niệu;
  • hiện tượng đầy bụng khó tiêu;
  • thuyên tắc huyết khối trong những trường hợp hiếm gặp.

Hướng dẫn ứng dụng của Buserelin-kho

Buserelin-kho chỉ được sử dụng để tiêm bắp. Liều lượng của thuốc nên được chỉ định bởi bác sĩ chăm sóc để có được tác dụng tích cực! Thông tin trong sách hướng dẫn giả định số lượng sau Buserelina-kho cho các bệnh lý khác nhau:

  1. trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, một liều duy nhất của thuốc là 3,75 mg. Thuốc được sử dụng mỗi tháng một lần trong một khoảng thời gian được xác định bởi quá trình điều trị;
  2. điều trị lạc nội mạc tử cung và những thay đổi trong nội mạc tử cung liên quan đến liều lượng của thuốc với số lượng 3,75 mg cứ sau 4 tuần, thời điểm bắt đầu tiêm phải trùng với ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt. Thời gian trung bìnhđiều trị khoảng 5–6 tháng;
  3. u xơ tử cung là tiêu chuẩn của Buserelin-kho 3,75 mg cũng trong một ứng dụng duy nhất 4 tuần sau lần sử dụng đầu tiên. Điều trị sau phẫu thuật kéo dài khoảng 3 tháng, phác đồ điều trị thông thường là 6–7 tháng;
  4. liệu pháp trong IVF liên quan đến việc tiêm thuốc vào ngày thứ hai của kỳ kinh nguyệt, ngay trước khi kích thích buồng trứng tích cực. Sau hai tuần, sử dụng xét nghiệm máu, xác định lượng estrogen, sẽ có khá giá trị thấp. Hơn nữa, một hoạt động nhân tạo của quá trình rụng trứng được thực hiện dưới sự kiểm soát của tất cả các thiết bị cần thiết.

Cần nhắc lại rằng việc chuẩn bị thuốc tiêm và việc đưa chúng trực tiếp vào cơ thể con người chỉ nên được thực hiện bởi những người có trình độ chuyên môn. nhân viên y tế, có tính đến đầy đủ tất cả các quy tắc của thủ tục!

Một số trường hợp quá liều thuốc chưa được ghi nhận. Nếu các dấu hiệu ngộ độc đặc trưng xảy ra, nên tiến hành liệu pháp làm sạch và sử dụng các chế phẩm hấp phụ (Sorbex, Than hoạt tính).

Buserelin-depot chỉ có thể được mua tại hiệu thuốc khi có đơn thuốc đặc biệt do bác sĩ của bạn cấp. Thời hạn sử dụng của thuốc là 2 năm. Sau khi hết thời gian, việc sử dụng thuốc bị nghiêm cấm! Điều kiện bảo quản tối ưu ở nhiệt độ 10-20 độ ở nơi khô ráo, tối không thể tiếp cận với trẻ em. thuốc này thuộc nhóm B

Chỉ định bổ sung và tương tự của Buserelin-kho

Sự kết hợp đồng thời của thuốc với các loại thuốc có chứa hormone sinh dục tích cực có thể dẫn đến kích thích buồng trứng cao, có thể dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng.

Sử dụng đồng thời với thuốc hạ đường huyết có thể làm giảm hiệu quả của thuốc trong danh mục này.

Bạn cũng nên tính đến một số biểu hiện của một loại đặc biệt:

  • sự xuất hiện của một số loại Phiền muộnđề nghị giám sát liên tục bệnh nhân bởi một nhà tâm lý học có trình độ;
  • kích thích quá trình rụng trứng dưới sự giám sát của bác sĩ và chuyên gia y tế;
  • ngừa thai trong quá trình sử dụng Buserelin-kho, vì thuốc này có thể gây ra những thay đổi không thể đảo ngược trong sự hình thành của thai nhi trong tương lai. Cũng nên loại trừ việc sử dụng thuốc nội tiết tố và các biện pháp tránh thai thay thế;
  • trong điều trị nam giới, một cuộc hẹn bổ sung các chất kháng androgen được mong đợi trong khung thời gian hai tuần trước khi tiêm lần đầu tiên và 14 ngày nữa sau khi thao tác.

Thuốc không được sử dụng Trong thời thơ ấu, vì không có nghiên cứu lâm sàng nào về vấn đề này và hiệu quả an toàn của Buserelin Depot chưa được xác nhận chính thức. Thuốc không được kết hợp với rượu, vì điều này có thể dẫn đến giảm hiệu quả của thuốc và hậu quả tiêu cực hơn.
chi phí trung bình thuốc dao động từ 4100-4200 rúp. Giá khá cao, nhưng có tính đến các chỉ định sử dụng Buserelin-depot, nó hoàn toàn hợp lý. Rốt cuộc, thuốc có hiệu quả trong các bệnh lý nặng và nghiêm trọng do nhiều nguyên nhân khác nhau. Nếu có chống chỉ định, bạn có thể chọn các chất tương tự gần giống với bản gốc trong danh sách bên dưới.

  • Decapeptyl. Một chất tương tự xứng đáng của Buserelin-kho được trình bày dưới dạng một giải pháp tiêm. Thuốc có hiệu quả trong điều trị phức tạp hình thành lành tính và các quá trình ung thư. Thuốc không được khuyến cáo khi mang em bé, thời kỳ cho con bú, nhóm tuổi của trẻ em, dị ứng với hoạt chất. Giá là 6000–6200 rúp.
  • lưỡng phân. Thay thế chất lượng cao cho bản gốc ở dạng bột để nấu ăn dung dịch tiêm. Tác dụng chính của thuốc dựa trên hoạt động của một decapeptide tổng hợp, cung cấp các đặc tính chính của thuốc. Phạm vi là điều trị, ngăn ngừa vô sinh nữ và các quá trình khối u khác nhau của hệ thống sinh sản. Chống chỉ định: bế em bé, cho con bú, khóa học cấp tính loãng xương, biểu hiện dị ứng. Giá là 8500–9000 rúp.
  • Buserelin. Tương đối tương tự rẻ tiền gần thành phần với kho Buserelin. Được trình bày dưới dạng dung dịch trong suốt để tiêm. Nó có các dấu hiệu sauđể sử dụng: u xơ trong khoang tử cung, hiện tượng lạc nội mạc tử cung, ngăn ngừa vô sinh nữ, thay đổi lớp nội mạc tử cung. Thuốc nên được loại trừ trong những trường hợp như: mang thai, cho con bú, dị ứng, tiểu đường, tăng huyết áp, trầm cảm. Giá là 2000–2500 rúp.
  • Zoladex. Nguyên mẫu tốt nhất của bản gốc, được sản xuất dưới dạng dung dịch tiêm. Hoạt chất goserelin acetate cung cấp các đặc tính chính của thuốc. Thuốc được dùng cho mục đích điều trị trong điều trị các khối u do nhiều nguyên nhân khác nhau. Việc sử dụng thuốc bị cấm khi bế em bé, dị ứng, cho con bú, thể loại tuổi trẻ em. Giá là 14.000–14.500 rúp.
  • Eligard. Tương tự hiệu quả Buserelina-kho được trình bày dưới dạng bột để pha chế dung dịch tiêm. Chất chính Leuprorelin khẳng định tác dụng kháng u của thuốc. Thuốc được dùng cho điều trị phức tạp ung thư vú phụ thuộc hormone. Chống chỉ định: dị ứng với hoạt chất, nhóm tuổi của trẻ em và phụ nữ. Giá là 14500–15000 rúp.
    Kho Buserelin có đủ con số lớn tương tự gần, nhưng chỉ một chuyên gia có trình độ sẽ chọn một nguyên mẫu phù hợp mới có thể thay thế thuốc chính. Thuốc thuộc nhóm này chứa các hormone đồng nghĩa tổng hợp nên có thể gây ra một số phản ứng phụ trong cơ thể!

Nhận xét

Nhận xét về thuốc Buserelin-kho có thái độ không bình đẳng. thầy thuốc khẳng định hiệu quả cao thuốc nặng bệnh lý phụ khoa. Phụ nữ sử dụng thuốc ở mức độ lớn hơn ghi nhận sự xuất hiện của các tác dụng phụ, nhưng sau khi hoàn thành toàn bộ quá trình điều trị, hầu hết họ đều nhận được tiên lượng tích cực và khả năng phục hồi sau đó! Một số câu trả lời có bản chất khác nhau nên được xem xét chi tiết.

Bác sĩ sản phụ khoa ở Vladivostok

Tôi là một bác sĩ phụ khoa có trình độ và có hơn 20 năm kinh nghiệm trong hành nghề y. Trong thời gian này, tôi đã gặp nhiều bệnh lý khác nhau ở phụ nữ và áp dụng nhiều phương pháp điều trị khác nhau. Tôi muốn nói rằng hầu hết các bệnh này xảy ra trên nền tảng của mất cân bằng hóc môn, dẫn đến hậu quả không mong muốn và hoàn toàn có thể tước đi một người phụ nữ chức năng sinh sản! Trong trường hợp này, bạn cần xem xét thuốc Buserelin-kho và lưu ý các đặc tính chính của nó... Thuốc này có tác dụng chống khối u do chất tương tự tổng hợp làm giảm lượng estrogen trong máu, góp phần loại bỏ dần tổn thương. Đồng thời, thuốc chống lại hiệu quả vô sinh nữ và là một phần không thể thiếu của quy trình IVF Buserelin-kho có thành phần nghiêm trọng nên việc sử dụng nó có kèm theo tác dụng phụ, và để có được kết quả tốt, bạn nên hoàn thành toàn bộ quá trình điều trị! Tôi coi loại thuốc này là một trong những loại thuốc hiệu quả nhất trong việc điều trị các bệnh như vậy và do đó tôi sử dụng nó để điều trị cho bệnh nhân của mình!

Bác sĩ phụ khoa ở Ufa

Tôi làm bác sĩ phụ khoa ở một thành phố bình thường bệnh viện lâm sàng Và chì lượng hàng ngày bệnh nhân nữ. Thật không may, tại một số lượng lớn phụ nữ được chẩn đoán với một chẩn đoán khó chịu như lạc nội mạc tử cung. Tại phương pháp bảo thủđiều trị tốt nhất là sử dụng các loại thuốc hiệu quả để ngăn chặn sự phát triển của khối u kết quả. Là một công cụ như vậy, kho Buserelin là lý tưởng ở dạng tiêm bắp. Thuốc này thực sự có hiệu quả cao trong điều trị lạc nội mạc tử cung và các bệnh lý khác có tính chất tương tự Quá trình điều trị bằng thuốc bao gồm nhiều lần tiêm, kèm theo các tác dụng phụ nghiêm trọng. Nhiều phụ nữ cảm thấy hiệu quả mãn kinh sớm và hàng triệu chứng khó chịu kèm theo hiện tượng này. Nhưng đó là Buserelin-kho có tác động tích cực đến như vậy bệnh nặng và đảm bảo phục hồi tương đối. Do đó, đừng sợ hậu quả của việc dùng thuốc, mà hãy điều chỉnh theo kết quả tích cực của bệnh!

Lilia, Sochi

Vợ chồng tôi muốn có con ngay sau khi cưới, nhưng mọi thứ không đơn giản như chúng tôi mong muốn! Sau 3 năm lập kế hoạch không thành công và thực hiện nhiều phương pháp điều trị khác nhau, tôi quyết định thực hiện thụ tinh ống nghiệm vì cơ hội mang thai của tôi khá thấp. Quá trình của quá trình thụ tinh nhân tạo rất dài và đòi hỏi thể lực và tinh thần, trước khi bắt đầu kích thích, tôi đã được cảnh báo về việc tiêm Buserelin-kho như một thành phần phụ trợ cho quá trình bình thường của quá trình chung. Trước đó, tôi đã đọc các nhận xét trên Internet và bắt đầu sợ phản ứng phụ, nhưng các bác sĩ đảm bảo rằng đây là một phương thuốc đáng tin cậy và đã được chứng minh! Sau khi tiêm, tôi cảm thấy dễ chịu ngay lập tức, nhưng sau đó có triệu chứng đổ mồ hôi nhiều và buồn nôn kèm theo đau đầu, các triệu chứng khá khó chịu nhưng có thể chịu được và chúng tôi tập trung vào kết quả. Sau tất cả các thao tác, bài kiểm tra ấp ủ cho thấy hai sọc, và sau 9 tháng, con gái chúng tôi chào đời! Thuốc đã giúp chúng tôi rất nhiều để thực hiện ước mơ của mình, và biểu hiện tiêu cực so với kết quả, chúng dường như chỉ là những chuyện vặt vãnh không đáng kể!

Tatyana, Volgograd

Sau khi được bác sĩ phụ khoa kiểm tra và siêu âm lần nữa, tôi được chẩn đoán mắc bệnh lạc nội mạc tử cung và được chỉ định điều trị ngay lập tức. Bác sĩ nói rằng can thiệp phẫu thuật nó là không cần thiết và bạn có thể cố gắng loại bỏ khối u với sự trợ giúp của Buserelin-kho dưới dạng tiêm. Đồng thời, bác sĩ chuyên khoa cảnh báo về tất cả các tác dụng phụ của thuốc, sau đó, quá trình điều trị và mũi tiêm đầu tiên bắt đầu. Lúc đầu, mọi thứ diễn ra không có gì thay đổi và tôi không cảm thấy bất kỳ triệu chứng khó chịu nào. Nhưng sau đó, những cơn đau ở vùng bụng dưới bắt đầu xuất hiện, chảy máu và đổ mồ hôi nhiều. Các giai đoạn điều trị rất khó khăn đối với tôi, nhưng khi kết thúc liệu trình quy trình siêu âm cho thấy những cải tiến đáng chú ý. thời điểm này Tôi tiếp tục điều trị và tôi muốn lưu ý rằng Buserelin-kho là có thật thuốc hiệu quả, cho kết quả dương khi đúng hẹn và liều lượng. Đừng sợ tác dụng phụ của thuốc mà hãy bắt đầu điều trị nhanh hơn!

Tóm lại, cần lưu ý khía cạnh quan trọng của bài báo và nói rằng Buserelin-kho là một công cụ hiệu quả cao trong cuộc chiến chống lại các quá trình khối u khác nhau bản chất phụ khoa. Thuốc có tương tự hiệu quả quang phổ và cấu trúc tương tự. Sự lựa chọn đúng thuốc phải được thực hiện bởi một bác sĩ phụ khoa có trình độ để chữa khỏi bệnh lý đã phát sinh mà không có thêm biến chứng!

Công thức: C60H86N16O13, tên hóa học: 6--9-(N-ethyl-L-prolinamide)-10-deglycinamide của yếu tố giải phóng LH (lợn) và dưới dạng axetat.
Nhóm dược lý: hormone và chất đối kháng của chúng / hormone của tuyến yên, vùng dưới đồi, gonadotropin và chất đối kháng của chúng; chất chống ung thư/chất đối kháng nội tiết tố và chất nội tiết tố chống ung thư.
Tác dụng dược lý: antiestrogen, antiandrogenic, antigonadotropic, antitumor.

Đặc tính dược lý

Buserelin liên kết cạnh tranh trong các tế bào của tuyến yên trước với các thụ thể hormone giải phóng gonadotropin. Khi mới sử dụng, buserelin có tác dụng kích thích giải phóng gonadotropin (FSH và LH) bởi tuyến yên, dẫn đến tăng nồng độ hormone giới tính trong huyết tương trong thời gian ngắn. Việc sử dụng thuốc liên tục sẽ ngăn chặn chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên và dẫn đến việc ngừng giải phóng FSH và LH (khoảng 2 tuần). Kết quả là buồng trứng ức chế tổng hợp hormone giới tính và nồng độ estradiol trong máu giảm xuống giá trị sau mãn kinh. Việc sử dụng buserelin trong thời gian dài hàng ngày trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt làm giảm nồng độ testosterone xuống mức đặc trưng cho tình trạng sau khi cắt bỏ tinh hoàn, tức là "thiến thuốc". Sau khi ngừng dùng buserelin, nồng độ testosterone và estrogen trong máu dần được phục hồi. Điều trị trước phẫu thuật cho lạc nội mạc tử cung làm giảm quá trình viêm, cung cấp máu và kích thước của ổ bệnh lý. Trong giai đoạn hậu phẫu, điều trị bằng thuốc làm giảm mức độ nghiêm trọng quá trình kết dính và tỷ lệ tái phát. Buserelin được hấp thu tốt sau khi tiêm dưới da và trong mũi. Khi tiêm bắp 3,75 mg, nồng độ tối đa là 0,32 ± 0,12 ng/ml, khi dùng mỗi tháng một lần, sinh khả dụng là 53%. Một lượng nhỏ buserelin được bài tiết qua sữa mẹ. Không có tác dụng gây đột biến nào được phát hiện trong các nghiên cứu in vitro sử dụng hệ thống vi khuẩn (thử nghiệm Ames với Escherichia coli và Salmonella typhimurium) và hệ thống tế bào động vật có vú (thử nghiệm vi nhân ở chuột). Các dấu hiệu gây ung thư không thu được trong các nghiên cứu trên chuột khi thuốc được tiêm dưới da hàng ngày trong 2 năm với liều 0,2–1,8 μg / kg. Ức chế giải phóng testosterone dẫn đến rối loạn sinh sản. Không có thông tin về việc liệu khả năng sinh sản có được phục hồi sau khi ngừng sử dụng buserelin hay không (nhưng nó đã được phục hồi sau khi ngừng sử dụng các chất tương tự).

chỉ định

Ung thư tuyến tiền liệt (phụ thuộc vào hormone) giai đoạn 3 và 4 (nếu cần phải ức chế sản xuất testosterone ở tinh hoàn); ung thư vú ở phụ nữ trong khi vẫn duy trì chu kỳ kinh nguyệt và sự hiện diện của thụ thể progesterone/estradiol; bệnh phụ thuộc hormone hệ thống sinh sản, gây ra bởi cường estrogen tương đối hoặc tuyệt đối (u xơ tử cung, lạc nội mạc tử cung, bao gồm cả sau và giai đoạn trước phẫu thuật, quá trình tăng sản của nội mạc tử cung); trong điều trị vô sinh để kích thích rụng trứng (cùng với gonadotropin) trong các chương trình thụ tinh trong ống nghiệm.

Đường dùng của buserelin và liều lượng

Buserelin được tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm mũi, thời gian sử dụng không phụ thuộc vào lượng thức ăn.
Trong ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc hormone: tiêm bắp một lần 3,75 mg cứ sau 4 tuần hoặc tiêm dưới da 3 lần một ngày, 0,5 mg trong 1 tuần, sau đó duy trì điều trị bằng đường mũi với liều 0,9 - 1,2 mg / ngày trong 4 lần tiêm cho đến khi bệnh tiến triển. Đối với ung thư vú: tiêm trong mũi 0,9 mg/ngày chia làm 3 lần. Với lạc nội mạc tử cung, tăng sản nội mạc tử cung, u xơ tử cung: tiêm bắp một lần 3,75 mg cứ sau 4 tuần trong 4-6 tháng (với u xơ tử cung -3 tháng trước khi phẫu thuật; với liệu pháp bảo thủ- sáu tháng), liệu pháp phải được bắt đầu trong 5 ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt; tiêm trong mũi 0,9 mg / ngày trong 3 lần tiêm, bắt đầu điều trị vào ngày 1 hoặc 2 của chu kỳ kinh nguyệt, dùng không quá sáu tháng (nguy cơ loãng xương). Điều trị vô sinh bằng thụ tinh trong ống nghiệm: tiêm bắp 3,75 mg một lần vào ngày thứ 2 của chu kỳ kinh nguyệt hoặc tiêm dưới da 0,2-0,5 mg 1 lần mỗi ngày trong 1-3 tuần trước khi tiêm hCG bắt đầu từ ngày 1 hoặc từ ngày 21 (khi loại trừ mang thai) ngày của chu kỳ kinh nguyệt (liều tối đa - 0,5 mg 2 lần một ngày); trong mũi, 0,6 mg / ngày trong 4 lần tiêm trong 1-3 tuần, bắt đầu từ ngày 1, loại trừ mang thai - từ ngày 21 của chu kỳ kinh nguyệt đến khi giới thiệu hCG. Liều tối đa- 1,2 mg/ngày. Khóa học lặp đi lặp lại được thực hiện dưới sự kiểm soát siêu âm và nội tiết tố năng động.
Nếu bạn bỏ lỡ liều buserelin tiếp theo, bạn nên liên hệ với bác sĩ của mình.
Không kê đơn thuốc cho bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt sau khi cắt bỏ tinh hoàn. Khi bắt đầu điều trị ung thư tuyến tiền liệt, có thể xảy ra đợt cấp của bệnh (không quá 10 ngày), liên quan đến sự gia tăng tạm thời ban đầu nồng độ androgen trong máu (cái gọi là "hiện tượng bùng phát"). Đồng thời, xuất hiện đau dữ dội tại vị trí của khối u hoặc trong xương, làm trầm trọng thêm các triệu chứng (bao gồm cả chứng khó tiểu). Tăng cường rối loạn thần kinh ở bệnh nhân di căn cột sống có thể gây suy nhược tạm thời và dị cảm ở các chi dưới. Cần phải cảnh báo bệnh nhân rằng nên tiếp tục điều trị, mặc dù các tác dụng phụ biến mất hoặc giảm đi trong quá trình điều trị tiếp theo. Trước khi bắt đầu điều trị, nên loại trừ khả năng mang thai và ngừng uống thuốc tránh thai; trong 2 tháng đầu điều trị tăng sản nội mạc tử cung, lạc nội mạc tử cung và u xơ tử cung, nên sử dụng biện pháp tránh thai hàng rào (bao cao su). Khi dùng đường mũi trong trường hợp bị viêm mũi, trước tiên cần phải làm sạch đường mũi; cũng tránh sử dụng đường mũi thuốc co mạch trong vòng nửa giờ trước và sau khi dùng buserelin. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân trầm cảm. Đối với việc kích thích rụng trứng, thuốc chỉ nên được kê đơn bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị vô sinh. Sử dụng thận trọng cho người lái xe trong khi làm việc và những người có hoạt động liên quan đến sự tập trung cao độ.

Chống chỉ định sử dụng

Quá mẫn cảm.

hạn chế ứng dụng

Tiền sử tắc nghẽn đường tiết niệu, di căn cột sống khi bắt đầu điều trị ung thư tuyến tiền liệt (có nguy cơ chèn ép tủy sống do bệnh trầm trọng hơn).

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Buserelin chống chỉ định trong khi mang thai và trong thời gian cho con bú.

Tác dụng phụ của buserelin

Các cơ quan cảm giác và hệ thần kinh: nhức đầu (khi sử dụng trong mũi), thay đổi tâm trạng, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, kích ứng mắt (khi sử dụng kính áp tròng); hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, rối loạn thèm ăn, nôn mửa; hệ thống sinh dục: giảm ham muốn tình dục, khô âm đạo, liệt dương, u nang buồng trứng, chảy máu kinh nguyệt, đau bụng dưới; phản ứng dị ứng: phù mạch, sung huyết da, nổi mề đay; khác: thủy triều, chảy máu mũi và kích ứng niêm mạc mũi (khi sử dụng trong mũi), tăng tiết mồ hôi(khi sử dụng trong mũi), khô da và niêm mạc, mụn trứng cá, khử khoáng xương, huyết khối, vú to ở nam giới, sưng tấy khớp mắt cá chân và dừng lại; các triệu chứng liên quan đến sự gia tăng nồng độ testosterone trong máu khi bắt đầu điều trị (ngứa ran hoặc tê ở tay hoặc chân, đau xương, yếu chân, khó tiểu).

Tương tác của buserelin với các chất khác

Sử dụng đồng thời với các loại thuốc khác có chứa hormone giới tính (bao gồm cả cảm ứng rụng trứng của gonadotropin) có thể gây ra hội chứng quá kích buồng trứng. Làm giảm tác dụng của thuốc hạ đường huyết.

Nhóm dược lý lâm sàng:  

Bao gồm trong thuốc

Có trong danh sách (Nghị định của Chính phủ Liên bang Nga số 2782-r ngày 30 tháng 12 năm 2014):

ONLS

VED

ATH:

L.02.A.E.01 Buserelin

Dược lực học:Thuốc là tương tự tổng hợp hormone giải phóng gonadotropin tự nhiên. Liên kết cạnh tranh với các thụ thể của các tế bào của tuyến yên trước, gây ra sự gia tăng ngắn hạn về mức độ hormone giới tính trong huyết tương. ứng dụng thêm liều điều trị thuốc dẫn đến (trung bình sau 12-14 ngày) đến sự phong tỏa hoàn toàn chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên, do đó ức chế giải phóng hormone kích thích lutein và hormone kích thích nang trứng. Kết quả là, có sự ức chế tổng hợp hormone sinh dục trong buồng trứng và giảm nồng độ estradiol (E2) trong huyết tương xuống giá trị sau mãn kinh hoặc đến mức tương ứng với phẫu thuật cắt bỏ buồng trứng. nồng độ testosterone ở nam giới. Với việc sử dụng hàng ngày (trung bình sau 12-14 ngày) dẫn đến sự phong tỏa hoàn toàn chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên, ức chế tiết lutropin và hormone kích thích nang trứng và giảm nồng độ testosterone ở nam giới bị ung thư tuyến tiền liệt (trong vòng 2-3 tuần, nó giảm xuống mức đặc trưng của trạng thái sau khi cắt bỏ tinh hoàn - thiến hóa học). dược động học:Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp cao. hấp thụ tốt từ mô dưới da và qua niêm mạc mũi. Thời gian bán hủy là 3 giờ. Thời gian để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi tiêm bắp - 2-3 giờ. Tích lũy trong gan và thận, tuyến yên trước. Chuyển hóa bởi peptidase mô. Sự ức chế tổng hợp gonadotropin của tuyến yên kéo dài trong 4 tuần hoặc hơn sau một lần tiêm bắp. Loại bỏ qua thận và phân (ở dạng chất không thay đổi và các chất chuyển hóa). Một lượng nhỏ được bài tiết trong sữa mẹ. chỉ định: Ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc vào hormone; bệnh lý phụ thuộc vào hormone của hệ thống sinh sản, do cường estrogen tuyệt đối hoặc tương đối; lạc nội mạc tử cung (thời kỳ trước và sau phẫu thuật); u xơ tử cung; quá trình tăng sản của nội mạc tử cung; điều trị vô sinh (trong chương trình thụ tinh trong ống nghiệm).

II.D10-D36.D25 U cơ tử cung

II.D10-D36.D26 Khác u lành tính tử cung

IV.E20-E35.E28.0 Estrogen dư thừa

Lạc nội mạc tử cung XIV.N80-N98.N80

XIV.N80-N98.N85.1 Tăng sản tuyến nội mạc tử cung

XIV.N80-N98.N85.0 Tăng sản tuyến của nội mạc tử cung

XIV.N80-N98.N97 vô sinh nữ

XXI.Z30-Z39.Z31.1 Thụ tinh nhân tạo

Chống chỉ định:Quá mẫn.Tình trạng sau khi cắt bỏ phong lan (không thể giảm thêm nồng độ testosterone khi sử dụng dạng dự trữ).Mang thai, cho con bú. Cẩn thận:Tăng huyết áp động mạch, đái tháo đường, trầm cảm. Bệnh nhân mắc bất kỳ dạng trầm cảm nào trong thời gian điều trị bằng buserelin phải được giám sát y tế chặt chẽ. Việc kích thích rụng trứng nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt. Ở những bệnh nhân sử dụng kính áp tròng, các dấu hiệu kích ứng mắt có thể xuất hiện.Với đường dùng trong mũi, có thể gây kích ứng niêm mạc mũi, đôi khi chảy máu cam. Thuốc có thể được sử dụng cho bệnh viêm mũi, nhưng phải làm sạch đường mũi trước khi sử dụng. tăng nồng độ sự chú ý và tốc độ của các phản ứng tâm lý. Mang thai và cho con bú:Danh mục khuyến nghị Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (Food and Drug Administration USA) không được xác định. Việc sử dụng các chất tương tự yếu tố giải phóng lutropin khác bị chống chỉ định trong thai kỳ (Khuyến nghị của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm (Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm) loại D để điều trị ung thư vú và X để điều trị các quá trình lành tính). Do nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi, phụ nữ tuổi sinh đẻ trong thời gian điều trị bằng buserelin, nên sử dụng biện pháp tránh thai, không có thông tin về sự xâm nhập vào sữa mẹ. Các chất tương tự khác của yếu tố giải phóng lutropin được bài tiết qua sữa mẹ. Do nguy cơ tác dụng phụ tiềm ẩn đối với trẻ trong quá trình điều trị bằng buserelin, nên ngừng cho con bú. Liều lượng và cách dùng: Một liều duy nhất của thuốc khi bơm được nhấn hoàn toàn là 150 mcg. Ung thư tuyến tiền liệt (giai đoạn D, như một liệu pháp giảm nhẹ, thay thế cho phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn và sử dụng estrogen; đáp ứng với điều trị trong vòng 4-6 tuần). Điều trị ban đầu: 500 mcg (0,5 mg) tiêm dưới da cứ sau 8 giờ trong 7 ngày. Điều trị duy trì: tiêm dưới da với liều 200 mcg (0,2 mg) 1 lần/ngày. Điều trị duy trì: tiêm trong mũi với liều 400 mcg (0,4 mg) cơ sở (200 mcg trong mỗi mũi) cứ sau 8 giờ (với một lần nhấn, 100 mcg thuốc được giải phóng). Điều trị duy trì: tiêm trong mũi với liều 100 mcg (0,1 mg) bazơ trong mỗi mũi 6 lần một ngày (trước và sau bữa ăn).Tiêm bắp với liều 4,2 mg mỗi 4 tuần một lần. Bệnh lý phụ thuộc vào nội tiết tố của hệ thống sinh sản do cường estrogen tuyệt đối hoặc tương đối: lạc nội mạc tử cung (thời kỳ trước và sau phẫu thuật), u xơ tử cung, tăng sản nội mạc tử cung, lạc nội mạc tử cung, quá trình tăng sản ở nội mạc tử cung - tiêm bắp với liều 4,2 mg cứ sau 4 tuần. Điều trị bắt đầu trong 5 ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt; thời gian - 4-6 tháng Lạc nội mạc tử cung - qua mũi với liều 150 mcg trong mỗi mũi 3 lần một ngày. Thời gian điều trị là 4-6 tháng (điều trị lâu hơn, nguy cơ loãng xương tăng lên) U xơ tử cung - tiêm bắp với liều 4,2 mg cứ sau 4 tuần. Điều trị bắt đầu trong 5 ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt. Thời gian điều trị: trước khi phẫu thuật - 3 tháng, trong các trường hợp khác - 6 tháng, thuốc được dùng qua đường mũi, sau khi làm sạch đường mũi, với liều 900 mcg mỗi ngày (150 mcg được giải phóng trong một lần ấn). Liều dùng hàng ngày được chia thành các phần bằng nhau, một liều trong mỗi mũi 3 lần một ngày đều đặn (6-8 giờ), vào buổi sáng, buổi chiều và buổi tối. Điều trị bắt đầu vào ngày thứ 1 hoặc thứ 2 của chu kỳ kinh nguyệt Vô sinh (cảm ứng rụng trứng trong quá trình thụ tinh trong ống nghiệm hoặc clomiphene không hiệu quả) (với liều 150 mcg qua đường mũi 4 lần một ngày đều đặn). Thuốc bắt đầu được sử dụng từ giữa giai đoạn hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt (từ ngày 21-24 của chu kỳ) cho đến ngày dùng liều gonadotropin màng đệm ở người. Trong bối cảnh đó, khi đạt được sự phong tỏa tổng hợp estradiol từ 2-5 ngày chảy máu kinh nguyệt, việc kích thích bằng các chế phẩm gonadotropin được thực hiện theo các sơ đồ tiêu chuẩn. Với sự phong tỏa rõ rệt của hệ thống sinh sản và phản ứng yếu của buồng trứng đối với việc kích thích rụng trứng bằng các chế phẩm gonadotropin, nên giảm liều hàng ngày của thuốc. Tiêm dưới da 200-500 mcg mỗi ngày cho đến khi tuyến yên bị ức chế (thường là 1-3 tuần) Có thể tăng liều buserelin lên 300 mcg 4 lần/ngày (dùng trong mũi) và 500 mcg 2 lần/ngày (dùng dưới da) với liều 300 mcg vào buổi tối, vào ngày 1-21 của chu kỳ kinh nguyệt kết hợp với medroxyprogesterone (uống, 10 mg mỗi ngày vào ngày 12-21 của chu kỳ kinh nguyệt). Ở tuổi dậy thì sớm (1800 mg mỗi ngày dưới dạng xịt mũi cứ sau 4 tuần) làm giảm đáng kể nồng độ hormone kích thích nang trứng, làm giảm đáng kể hàm lượng estradiol trong huyết tương sau 2 tháng điều trị và vượt quá tốc độ giảm nồng độ. lutropin, nhưng kém hơn nó, mà không làm giảm thể tích của các cơ quan vùng chậu.Cấy ghép: nội dung của dụng cụ bôi dưới da (6,3 mg ) được đưa vào bề mặt bên bụng 2 tháng 1 lần. Phản ứng phụ:Từ phía hệ thống thần kinh trung ương: nhức đầu, chóng mặt, hồi hộp, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, giảm trí nhớ và khả năng tập trung, rối loạn cảm xúc, trầm cảm phát triển hoặc diễn tiến xấu đi Về phía các giác quan: ù tai, thính giác và thị lực kém (mờ mắt), cảm giác áp lực lên nhãn cầu. Hệ thống nội tiết: đỏ bừng da mặt và phần trên ngực, tăng tiết mồ hôi, khô âm đạo, giảm ham muốn tình dục, đau bụng dưới, khử khoáng xương, hiếm khi - chảy máu kinh nguyệt (thường là trong những tuần đầu điều trị). của hệ tim mạch: nhịp tim, tăng huyết áp(ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch). Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa, đỏ bừng da, rất hiếm khi - co thắt phế quản, sốc phản vệ và/hoặc sốc phản vệ, phù mạch. Từ đường tiêu hóa: buồn nôn, nôn, khát nước, tiêu chảy, táo bón, chán ăn , tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể Các chỉ số xét nghiệm: giảm dung nạp glucose, tăng đường huyết; những thay đổi trong phổ lipid; tăng hoạt động của transaminase huyết thanh, tăng bilirubin máu; giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu Khác: chảy máu cam; thuyên tắc phổi; sưng ở mắt cá chân và bàn chân; làm suy yếu hoặc tăng cường sự phát triển của tóc trên đầu và trên cơ thể; đau lưng, khớp Tại chỗ: kích ứng niêm mạc mũi, khô và đau mũi. quá liều: Không có trường hợp quá liều buserelin nào được báo cáo cho đến nay. Sự tương tác:

Thuốc hạ đường huyết uống: giảm tác dụng của chúng.

Thuốc có chứa hormone sinh dục (ví dụ, trong chế độ cảm ứng rụng trứng): góp phần phát triển hội chứng quá kích buồng trứng.

 Hướng dẫn đặc biệt:Việc sử dụng buserelin kết hợp với điều trị phẫu thuật trong lạc nội mạc tử cung, nó làm giảm kích thước của các ổ bệnh lý và nguồn cung cấp máu của chúng, các biểu hiện viêm nhiễm và do đó làm giảm thời gian phẫu thuật và điều trị sau phẫu thuật giúp cải thiện kết quả, giảm tần suất tái phát sau phẫu thuật và giảm sự hình thành các vết dính. thuốc, nên loại trừ mang thai và ngừng dùng thuốc tránh thai nội tiết tố tuy nhiên, trong hai tháng đầu sử dụng thuốc, cần sử dụng các biện pháp tránh thai khác (không có nội tiết tố). giai đoạn ban đầuđiều trị bằng thuốc có thể phát triển u nang buồng trứng. Chỉ nên bắt đầu đợt điều trị thứ hai sau khi đánh giá kỹ lưỡng về tỷ lệ lợi ích mong đợi và nguy cơ phát triển bệnh loãng xương. Trong ung thư tuyến tiền liệt di căn (400 mcg 3 lần một ngày), hiệu quả tương đương với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn; sự kết hợp của nó với cyproterone (50 mg mỗi ngày trong 2 tuần hoặc trong một thời gian dài) không cải thiện kết quả điều trị.< 0,05) и орхиэктомии, диэтилстилбэстрола и метотрексата (р < 0,0001).При эндометриозе Giai đoạn I-II(tiêm trong mũi ở mức 1200 mg mỗi ngày trong 6 tháng) giúp giảm đáng kể chứng đau bụng kinh, đau vùng chậu và chứng đau khi giao hợp cả trong quá trình điều trị và trong vòng 12 tháng sau khi hoàn thành. Ở 19% bệnh nhân, bệnh có thể hồi phục tự phát. (900-1200 mg mỗi ngày) có hiệu quả tương đương với danazol (400-800 mg mỗi ngày) trong việc làm giảm các triệu chứng lạc nội mạc tử cung với tỷ lệ mắc bệnh giống như mãn kinh cao hơn. hình ảnh lâm sàng và đau đầu và tỷ lệ tăng cân, đau cơ và mụn trứng cá thấp hơn. Ngừng điều trị lại tái phát hội chứng đau ghi nhận ở 50% bệnh nhân. Trong điều trị vô sinh do lạc nội mạc tử cung, xác suất mang thai trong vòng 18 tháng là 43-48% (OR 1,3; 95% CI 0,97-1,76), điều này không giải thích được nguy cơ tác dụng phụ khi sử dụng các chất tương tự yếu tố giải phóng lutropin và không không cho phép họ được đề nghị điều trị. Có thể so sánh hiệu quả với gestrinone và mang lại tỷ lệ điều trị thành công là 33-36% với khả năng chịu đựng chủ quan kém hơn (p< 0,001).При лейомиоме матки (по 900 мг в сутки в течение 3 месяцев) обеспечивает уменьшение объема опухоли на 47,2% (р < 0,05) и повышение концентрации гемоглобина с 102 ± 5 г/л до 134 ± 6 г/л (р < 0,05), превосходя (в дозе 400 мг в сутки) в частоте уменьшения размеров опухоли (76,1 против 56,7%). В целом использование аналогов рилизинг-факторов лутропина в течение 3-4 месяцев до предполагаемой гистерэктомии по поводу фибромиомы матки приводит к выраженному уменьшению объема матки и размеров фиброзного очага, коррекции содержания гемоглобина, некоторому уменьшению интраоперационной кровопотери и времени проведения операции, а в некоторых случаях - позволяет заменить срединный лапаротомный доступ поперечным (Пфанненштиля) или выполнить влагалищную миомэктомию вместо лапаротомной. Недостаточно сведений, чтобы рекомендовать их для рутинного использования всем женщинам. В то же время эти препараты можно применять для лечения пациенток с очень kích thước lớn trong ung thư vú di căn, sự kết hợp giữa buserelin và hóa trị liệu trong chế độ CAF (buserelin có hiệu quả tương đương với tamoxifen và mang lại tỷ lệ đáp ứng là 28-48%, tỷ lệ sống sót không tái phát trung bình là 9,7 tháng (so với 3 và 5,6 tháng, tương ứng, p = 0,03), thời gian sống trung bình là 3,7 năm (so với 2,5 và 2,9 năm, tương ứng, p = 0,01) và tỷ lệ sống sót sau 5 năm theo thống kê là 34,2% (95 % CI 20,4-48,0%) so với 14,9% (CI 3,9-25,9% và 18,4%, 95% CI 7,0-29,8%, tương ứng). làm tăng số lượng tế bào trứng trong kỳ giữa II (p< 0,02), и снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, лутропина, прогестерона и эстрадиола (р < 0,001), что предотвращает chín sớm tế bào trứng (so với việc sử dụng gonadotropin màng đệm ở người với liều 10 nghìn IU), làm giảm khả năng mang thai (6 so với 36%, p = 0,002) và tăng tần suất sẩy thai sớm(79 so với 4%, p = 0,005).Khi kích thích tạo nang trứng trước khi thụ tinh trong ống nghiệm, sự kết hợp giữa buserelin và gonadotropin mãn kinh có hiệu quả tương đương với clomiphene và gonadotropin mãn kinh, mang lại tỷ lệ thụ tinh là 75,8-76,5%. lạc nội mạc tử cung và vô sinh, do lạc nội mạc tử cung, ở dạng cấy ghép (6,6 mg) vượt trội hơn so với sử dụng qua đường mũi (1200 mg mỗi ngày) trong việc giảm kích thước ổ lạc nội mạc tử cung. 0,94, 95% CI 0,65-1,37), nhưng khi sử dụng các dạng depot, lượng thuốc tiêu thụ và thời gian của giai đoạn kích thích tăng lên, làm tăng chi phí điều trị. loại bỏ các đợt trầm trọng theo chu kỳ và tiền kinh nguyệt ở hai bệnh nhân (giới tính thuyên giảm trong vòng 11 tháng điều trị). Hướng dẫn

Tên:

Buserelin (Buserelin)

dược lý
hoạt động:

Chất tương tự tổng hợp của GnRH tự nhiên.
Liên kết cạnh tranh với các thụ thể của các tế bào của tuyến yên trước, gây ra sự gia tăng ngắn hạn về mức độ hormone giới tính trong huyết tương.
Việc sử dụng thuốc ở liều điều trị dẫn đến (trung bình sau 12-14 ngày) đến sự phong tỏa hoàn toàn chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên, do đó ức chế giải phóng LH và FSH.
Kết quả là, có sự ức chế tổng hợp hormone giới tính trong buồng trứng và giảm nồng độ estradiol (E2) trong huyết tương xuống giá trị sau mãn kinh.
dược động học
Khi dùng đường mũi, thuốc được hấp thu hoàn toàn qua niêm mạc mũi.
Một lượng nhỏ được bài tiết trong sữa mẹ.
T1/2 khoảng 3 tiếng.

chỉ định cho
ứng dụng:

Bệnh lý phụ thuộc vào nội tiết tố của hệ thống sinh sản do cường estrogen tuyệt đối hoặc tương đối:
- lạc nội mạc tử cung (thời kỳ trước và sau phẫu thuật);
- u xơ tử cung;
- quá trình tăng sản của nội mạc tử cung;
- điều trị vô sinh (trong chương trình thụ tinh trong ống nghiệm).

Phương thức áp dụng:

Trong điều trị lạc nội mạc tử cung, u xơ tử cung, quá trình siêu dẻo nội mạc tử cung thuốc được đưa vào đường mũi sau khi rửa sạch với liều 900 mcg / ngày.
Một liều duy nhất của thuốc khi bơm được nhấn hoàn toàn là 150 mcg.
Liều dùng hàng ngày của thuốc được chia thành các phần bằng nhau, một lần tiêm vào mỗi lỗ mũi 3 lần / ngày đều đặn (6-8 giờ) vào buổi sáng, buổi chiều và buổi tối.
Điều trị bằng Buserelin nên bắt đầu vào ngày thứ nhất hoặc thứ hai của chu kỳ kinh nguyệt, dùng liên tục trong suốt quá trình điều trị. Quá trình điều trị là 4-6 tháng.

Trong điều trị vô sinh phương pháp thụ tinh trong ống nghiệm thuốc được dùng qua đường mũi, một mũi tiêm (150 mcg) vào mỗi lỗ mũi 3-4 lần / ngày đều đặn. Liều dùng hàng ngày 900-1200 mcg.
Buserelin được kê đơn vào đầu nang trứng (vào ngày thứ 2 của chu kỳ kinh nguyệt) hoặc vào giữa giai đoạn hoàng thể (ngày 21-24) của chu kỳ kinh nguyệt trước khi kích thích.
Sau 14-17 ngày, với sự giảm estradiol trong huyết thanh của bệnh nhân ít nhất 50% so với mức ban đầu, không có u nang trong buồng trứng, độ dày của nội mạc tử cung không quá 5 mm, kích thích siêu rụng trứng với hormone tuyến sinh dục bắt đầu dưới sự theo dõi siêu âm và kiểm soát mức độ estradiol trong huyết thanh.
Nếu cần, có thể điều chỉnh liều Buserelin.

Phản ứng phụ:

Từ hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, chóng mặt, căng thẳng, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, giảm trí nhớ và khả năng tập trung, cảm xúc không ổn định, trầm cảm hoặc trầm trọng hơn.
Từ các giác quan: ù tai, thính giác và thị lực suy giảm (mờ mắt), cảm giác có áp lực lên nhãn cầu.
Từ hệ thống nội tiết: "thủy triều" máu lên da mặt và ngực trên, tăng tiết mồ hôi, khô âm đạo, giảm ham muốn tình dục, đau vùng bụng dưới, khử khoáng xương; hiếm khi - chảy máu kinh nguyệt (thường là trong những tuần đầu điều trị).
Từ phía hệ thống tim mạch: đánh trống ngực, tăng huyết áp (ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch).

phản ứng dị ứng: mày đay, ngứa, đỏ bừng da, rất hiếm khi - co thắt phế quản, sốc phản vệ và/hoặc sốc phản vệ, phù mạch.
từ bên hệ thống tiêu hóa : buồn nôn, nôn, khát nước, tiêu chảy, táo bón, chán ăn, tăng hoặc giảm trọng lượng cơ thể.
từ bên chỉ số phòng thí nghiệm : giảm dung nạp glucose, tăng đường huyết; thay đổi trong phổ lipid; tăng hoạt động của transaminase huyết thanh, tăng bilirubin máu; giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu.
Khác: trong trường hợp cá biệt - chảy máu cam; thuyên tắc phổi; sưng ở mắt cá chân và bàn chân; làm suy yếu hoặc tăng cường sự phát triển của tóc trên đầu và trên cơ thể; đau lưng, đau khớp.
Phản ứng cục bộ: kích ứng niêm mạc mũi, khô và đau mũi.

Chống chỉ định:

Thai kỳ;
- thời kỳ cho con bú;
- quá mẫn cảmđến các thành phần của thuốc.
Nên sử dụng thận trọng thuốc tại tăng huyết áp động mạch, Bệnh tiểu đường, Phiền muộn.
Bệnh nhân mắc bất kỳ dạng trầm cảm nào trong thời gian điều trị bằng Buserelin phải được giám sát y tế chặt chẽ.
Cảm ứng rụng trứng nên được thực hiện dưới sự giám sát y tế nghiêm ngặt.
Trong giai đoạn đầu điều trị bằng thuốc, u nang buồng trứng có thể phát triển.
Một đợt điều trị thứ hai chỉ nên được bắt đầu sau khi đánh giá cẩn thận tỷ lệ lợi ích mong đợi và nguy cơ phát triển bệnh loãng xương.

Bệnh nhân sử dụng kính áp tròng có thể gặp các dấu hiệu kích ứng mắt.
Với đường dùng trong mũi, có thể gây kích ứng niêm mạc mũi, đôi khi chảy máu cam.
Thuốc có thể dùng cho bệnh viêm mũi nhưng trước khi dùng phải thông mũi.
Việc sử dụng thuốc Buserelin kết hợp với điều trị phẫu thuật lạc nội mạc tử cung làm giảm kích thước của các ổ bệnh lý và nguồn cung cấp máu của chúng, các biểu hiện viêm và do đó, giảm thời gian phẫu thuật và điều trị sau phẫu thuật giúp cải thiện kết quả, giảm tần suất tái phát sau phẫu thuật và giảm sự hình thành các chất kết dính.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện và cơ chế điều khiển
Trong thời gian điều trị, phải cẩn thận khi điều khiển phương tiện và tham gia vào các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác đòi hỏi phải tăng cường sự tập trung chú ý và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Sự tương tác
thuốc khác
bằng phương tiện khác:

Việc sử dụng đồng thời Buserelin với các loại thuốc khác có chứa hormone giới tính (ví dụ, ở chế độ cảm ứng rụng trứng) có thể góp phần gây ra hội chứng quá kích buồng trứng.
Với việc sử dụng đồng thời Buserelin có thể làm giảm hiệu quả của thuốc hạ đường huyết.

Thai kỳ:

Việc sử dụng thuốc trong khi mang thai và cho con bú là chống chỉ định.
Trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc, nên loại trừ mang thai và ngừng dùng các biện pháp tránh thai nội tiết tố, tuy nhiên, trong hai tháng đầu sử dụng thuốc, nên sử dụng các biện pháp tránh thai khác (không có nội tiết tố).

quá liều:

Hiện tại, các trường hợp quá liều Buserelin chưa được báo cáo.

hình thức phát hành:

Xịt mũi Buserelinđược định lượng ở dạng chất lỏng trong suốt không màu, không có tạp chất lạ - trong chai 17,5 ml hoàn chỉnh với nút bơm định lượng.
Lyophilisate để điều chế hỗn dịch tiêm bắp Buserelin Depot tác dụng kéo dàiở dạng bột trắng hoặc trắng với một chút màu hơi vàng màu sắc; dung môi ứng dụng - không màu chất lỏng trong suốt; hỗn dịch đã hoàn nguyên - đồng nhất, màu trắng hoặc trắng pha chút hơi vàng - đựng trong chai thủy tinh sẫm màu (1) chứa đầy dung môi (amp.), ống tiêm, kim tiêm (2 chiếc.) Và gạc tẩm cồn (2 chiếc.) - gói vỉ ( 1) - gói các tông.
Lyophilisate để điều chế hỗn dịch giải phóng kéo dài để tiêm bắp Buserelin Long FS- đựng trong chai thủy tinh sẫm màu (1);

Điều kiện bảo quản:

Thuốc nên được bảo quản ngoài tầm với của trẻ em, tránh ánh sáng ở nhiệt độ từ 8 ° đến 25 ° C.
Thời hạn sử dụng - 3 năm.

1 lọ Buserelin chứa:
-hoạt chất: buserelin axetat - 2,1 mg;
- tá dược : benzalkonium clorid - 0,1 mg, nước pha tiêm - tối đa 1 ml.