Tên thương mại. LuxPharma* ưu đãi đặc biệt

tác dụng dược lý:
Nó có tác dụng nootropic, cerebrovas Giãn, antihypoxic và kích thích tâm thần.
Dẫn xuất của adamantane cấu tạo hóa học Và tính chất dược lý gần với amantadin.

Nó ngăn chặn các thụ thể glutamate N-methyl-D-aspartate (NMDA) (bao gồm cả trong chất đen), do đó làm giảm tác dụng kích thích quá mức của các tế bào thần kinh glutamate vỏ não trên tân sinh, phát triển dựa trên nền tảng của việc giải phóng không đủ dopamine.
giảm lưu lượng canxi ion hóa vào tế bào thần kinh, làm giảm khả năng phá hủy của chúng. Ở một mức độ lớn hơn ảnh hưởng đến độ cứng (độ cứng và chậm vận động). Ngoài các hành động trên hệ thống thần kinh trung ương, memantine ảnh hưởng đến sự bảo tồn tràn đầy.
Cải thiện tình trạng suy giảm trí nhớ, tập trung, giảm mệt mỏi và các triệu chứng suy nhược, giảm co cứng cơ xương gây ra bởi các bệnh và tổn thương não, làm tăng hoạt động hàng ngày.

dược động học:

Sau khi uống, nó được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Cmax đạt được sau 3-8 giờ Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Liều hàng ngày 20 mg dẫn đến nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định từ 70 đến 150 mg/mL. Vd là khoảng 10 l/kg. Liên kết với protein huyết tương - 45%. Với chức năng thận bình thường, không có sự tích tụ memantine nào được ghi nhận. 80% memantine lưu thông trong máu là không thay đổi. Quá trình trao đổi chất diễn ra mà không có sự tham gia của cytochrom P450. Các chất chuyển hóa chính là N-3,5-dimethylgludanthane, một hỗn hợp đồng phân của 4- và 6-hydroxymemantine, và 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. Không có chất chuyển hóa nào có hoạt tính đối kháng với thụ thể NMDA. Nó được bài tiết chủ yếu qua thận. Loại bỏ xảy ra một pha, T1 / 2 là 60-100 giờ; độ thanh thải là 170 ml/phút/1,73 m2, được bài tiết một phần bởi ống thận. Với phản ứng kiềm hóa nước tiểu, quá trình bài tiết thuốc bị chậm lại.

chỉ định:

sa sút trí tuệ mức độ vừa và nặng trong bệnh Alzheimer.

Chế độ dùng thuốc:

Bên trong, bất kể bữa ăn.
Trong tuần đầu tiên liều dùng hàng ngày là 5 mg (vào buổi sáng).
Trong tuần thứ hai, liều hàng ngày là 10 mg (5 mg 2 lần).
Trong tuần thứ ba, liều hàng ngày là 15 mg / ngày (10 mg vào buổi sáng và 5 mg vào buổi tối).
Từ tuần thứ tư, liều hàng ngày là 20 mg / Liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi). với vừa phải suy thận(độ thanh thải creatinin 50-80 ml / phút) thường không cần điều chỉnh liều; với độ thanh thải creatinine 30-49 ml / phút, liều hàng ngày ban đầu không vượt quá 10 mg, sau 7 ngày, nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều lên 20 mg. Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 5-29 ml / phút), liều hàng ngày không được vượt quá 10 mg. Với suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh loại A và B), không cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ:

từ bên hệ thần kinh: chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, rối loạn dáng đi, nhầm lẫn, ảo giác, co giật, rối loạn tâm thần, tính dễ bị kích động. từ bên hệ thống tiêu hóa: táo bón, nôn, viêm tụy, buồn nôn. Nhiễm trùng và nhiễm độc: nhiễm nấm. từ bên của hệ tim mạch: tăng huyết áp, huyết khối tĩnh mạch, thuyên tắc huyết khối. Trên toàn bộ cơ thể: suy nhược chung, mệt mỏi, phản ứng dị ứng.

Chống chỉ định:

nặng suy gan; - không dung nạp đường sữa, thiếu lactase; - hội chứng kém hấp thu glucose-galactose (thuốc có chứa đường sữa); - thai kỳ; - cho con bú; - tuổi đến 18 tuổi; - quá mẫn cảm, đến các thành phần của thuốc.

Cẩn thận:

nhiễm độc giáp, động kinh, suy thận, tiền sử động kinh, tăng huyết áp động mạch, tiền sử nhồi máu cơ tim, suy tim.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú:

Memantine có khả năng làm chậm quá trình phát triển của thai nhi. Trong quá trình điều trị với memantine cho con bú nên bị gián đoạn. Ứng dụng cho rối loạn chức năng gan: Trong suy gan nhẹ đến trung bình (Child-Pugh loại A và B), không cần điều chỉnh liều.

Chống chỉ định:

suy gan nặng. Ứng dụng cho rối loạn chức năng thận: Trong trường hợp suy thận vừa phải (độ thanh thải creatinine 50-80 ml / phút), thường không cần điều chỉnh liều; với độ thanh thải creatinine 30-49 ml / phút, liều hàng ngày ban đầu không vượt quá 10 mg, sau 7 ngày, nếu dung nạp tốt, có thể tăng liều lên 20 mg. Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 5-29 ml / phút), liều hàng ngày không được vượt quá 10 mg. Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi).

Hướng dẫn đặc biệt:

Với phản ứng kiềm hóa nước tiểu, cần theo dõi cẩn thận hơn những bệnh nhân này do sự bài tiết memantine bị chậm lại. Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện và cơ chế điều khiển. Phải cẩn thận khi lái xe và thực hiện công việc đòi hỏi tăng nồng độ chú ý.

quá liều:

Các triệu chứng: chóng mặt, run, kích động, buồn ngủ, ý thức ảm đạm, kích động, sững sờ, co giật, hung hăng, ảo giác, dáng đi không ổn định, nôn mửa, tiêu chảy.
Điều trị: rửa dạ dày, dùng than hoạt tính; điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc.
Loại bỏ thuốc có thể được tăng tốc bằng cách axit hóa nước tiểu.

Tương tác thuốc:

Với việc sử dụng đồng thời, nó có thể làm suy yếu tác dụng của thuốc an thần và thuốc an thần kinh. Hoạt động của baclofen và dantrolene có thể bị thay đổi bởi memantine, vì vậy có thể cần phải điều chỉnh liều lượng. Với việc sử dụng đồng thời memantine với các chế phẩm levodopa, chất chủ vận dopamine, thuốc kháng cholinergic, tác dụng của thuốc sau có thể được tăng cường. Do memantine và amantadine là chất đối kháng thụ thể NMDA, nên tránh ứng dụng đồng thời do nguy cơ phát triển hành động độc hại. Sự kết hợp của memantine với ketamine, dextromethorphan và phenytoin cũng có khả năng gây độc. Để vận chuyển amantadine, cimetidine, ranitidine, quinidine, procainamide, quinine và nicotine, hệ thống cation thận tương tự được sử dụng, điều này có thể gây ra sự tương tác của các loại thuốc này với memantine, dẫn đến tăng nồng độ của nó trong huyết tương. . Với việc sử dụng đồng thời memantine có thể làm giảm nồng độ hydrochlorothiazide trong huyết thanh. Khi được sử dụng đồng thời với warfarin và khác thuốc chống đông máu gián tiếp cần theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin và tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế.

Điều kiện cấp phát tại nhà thuốc:
Thuốc được phân phối theo toa. Điều khoản và điều kiện bảo quản: Bảo quản thuốc ở nơi tối, khô ráo ở nhiệt độ không quá 25 C. Để xa tầm tay trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 2 năm.
Không được dùng ngày sau ghi trên bao bì.

Là thuốc. Cần có sự tư vấn của bác sĩ.

Viên nén, tráng vỏ phim- 1 tab.:

Hoạt chất: memantine hydrochloride - 10 mg;
Tá dược: cellulose vi tinh thể loại 102 - 107,05 mg, cellulose vi tinh thể loại 101 - 30 mg, natri croscarmellose - 1,2 mg, silicon dioxide dạng keo - 0,75 mg, magnesi stearat - 1,5 mg;
Thành phần của màng bao: opadry trắng 03B28796 - 4,5 mg (hypromellose 6cP - 2,8125 mg, titan dioxide - 1,40625 mg, macrogol-400 - 0,28125 mg).

15 chiếc. - vỉ (2, 4) - gói các tông.

Mô tả dạng bào chế

Viên nén bao phim màu trắng, hình bầu dục, hai mặt lồi, một mặt có vạch và mặt kia khắc chữ "N93".

tác dụng dược lý

Thuốc chẹn thụ thể glutamate NMDA. Thuốc điều trị chứng mất trí nhớ.

dược động học

hút

Sau khi uống, memantine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Thời gian trung bình để đạt Cmax trong huyết tương (Tmax) là từ 3 đến 8 giờ Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thức ăn đến sự hấp thu memantine.

Phân bổ

Liều hàng ngày 20 mg tạo ra một Css của memantine trong huyết tương trong khoảng 70-150 ng / ml (0,5-1 μmol / l) với các biến thể cá nhân lớn. Tỷ lệ nồng độ trung bình của memantine trong dịch não tủy(CSF) đến nồng độ trong huyết tương khi dùng với liều hàng ngày 5-30 mg là 0,52. Vd là khoảng 10 l/kg. Liên kết với protein huyết tương của memantine là khoảng 45%.

Sự trao đổi chất

Khoảng 80% các hợp chất liên quan đến memantine tuần hoàn hiện diện trong cơ thể dưới dạng tiền thân của lớp. Các chất chuyển hóa chính: N-3,5-dimethyl-gludanthane, một hỗn hợp đồng phân của 4- và 6-hydroxymemantine và 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. Không có chất chuyển hóa nào trong số này hoạt động ở các thụ thể NMDA. Trong điều kiện phòng thí nghiệm (trong ống nghiệm), không phát hiện thấy quá trình chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450.

chăn nuôi

Trong một nghiên cứu với 14C-memantine đường uống, trung bình 84% liều uống được bài tiết trong vòng 20 ngày, với hơn 99% bài tiết qua thận.

Ở những bệnh nhân bị chức năng bình thường tích lũy thận của thuốc đã không được quan sát. Memantine được bài tiết theo hàm mũ với T1 / 2 là 60-100 giờ Memantine được bài tiết qua thận, với 57-82% được bài tiết dưới dạng không đổi. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, độ thanh thải toàn phần (Cltot) là 170 ml/phút/1,73 m2, một phần là do bài tiết ở ống thận. Bài tiết qua thận cũng bao gồm tái hấp thu ở ống thận, có thể qua trung gian cation vận chuyển protein. Tốc độ giải phóng mặt bằng thận memantine có thể giảm khi kiềm hóa nước tiểu (pH 7-9). Kiềm hóa nước tiểu có thể do thay đổi chế độ ăn đột ngột, chẳng hạn như khi chuyển từ chế độ ăn thịt sang chế độ ăn chay hoặc do ăn quá nhiều chất đệm kiềm trong dạ dày.

Tuyến tính/Phi tuyến tính

Trong khoảng liều 10-40 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sự tuyến tính của dược động học đã được tiết lộ.

Mối quan hệ giữa dược động học và dược lực học

Tại lượng hàng ngày memantine với liều 20 mg, nồng độ của nó trong dịch não tủy bằng với giá trị của ki (hằng số ức chế), giá trị này ở vùng trán của vỏ não là 0,5 µmol/L.

dược lực học

Ngày càng có nhiều bằng chứng cho thấy sự gián đoạn dẫn truyền thần kinh glutamatergic, đặc biệt là các thụ thể N-methyl-D-aspartate (thụ thể NMDA), góp phần vào cả sự khởi phát của các triệu chứng và sự tiến triển của chứng sa sút trí tuệ do thoái hóa thần kinh.

Memantine là một chất đối kháng thụ thể NMDA không cạnh tranh, phụ thuộc vào điện áp với ái lực vừa phải với chúng. Nó có tác dụng điều chỉnh ở nồng độ glutamate bổ cao về mặt bệnh lý, có thể dẫn đến rối loạn chức năng tế bào thần kinh. Điều chỉnh vận chuyển ion, khối kênh canxi, bình thường hóa điện thế màng và cải thiện quá trình truyền dẫn xung thần kinh. Cải thiện quá trình nhận thức và tăng hoạt động hàng ngày.

Chỉ định sử dụng Memantine Richter

Sa sút trí tuệ trong bệnh Alzheimer từ trung bình đến nặng.

Chống chỉ định sử dụng Memantine Richter

quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc;
suy gan nặng (Child-Pugh loại C);
dưới 18 tuổi (do không đủ dữ liệu lâm sàng).

Thận trọng, thuốc nên được kê đơn cho bệnh nhân bị động kinh, động kinh (bao gồm cả động kinh trong lịch sử hoặc ở bệnh nhân có khuynh hướng động kinh), nhồi máu cơ tim và suy tim mạn tính mất bù (loại chức năng III-IV theo phân loại của NYHA) hoặc với tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được.

Memantine Richter Sử dụng trong thời kỳ mang thai và trẻ em

Dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng trong khi mang thai không có sẵn.

Kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy ở nồng độ tương đương với liều điều trị hoặc cao hơn một chút, có thể làm chậm sự phát triển trong tử cung của bào thai. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ. Việc sử dụng thuốc Memantine-Richter trong khi mang thai không được khuyến cáo và chỉ có thể nếu lợi ích mong đợi cho người mẹ vượt xa nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi.

Dữ liệu về sự xâm nhập của memantine vào sữa mẹ không có, tuy nhiên, có tính đến tính ưa ẩm của chất, điều này không thể loại trừ. Phụ nữ dùng Memantine-Richter nên ngừng cho con bú.

Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

tác dụng phụ memantine richter

Các sự kiện bất lợi được trình bày dưới đây được phân phối theo loại cơ quan hệ thống và tần suất xảy ra. Định nghĩa các loại tần số các biến cố bất lợi: rất thường xuyên (≥1/10), thường xuyên (≥1/100 và

Nhiễm trùng và xâm lấn: không thường xuyên - nhiễm nấm.

từ bên hệ miễn dịch: thường - phản ứng quá mẫn.

Rối loạn tâm thần: thường - buồn ngủ; không thường xuyên - nhầm lẫn, ảo giác1; tần suất không rõ - phản ứng tâm thần2.

Từ hệ thống thần kinh: thường - mất cân bằng, chóng mặt, nhức đầu; không thường xuyên - rối loạn dáng đi; rất hiếm khi - động kinh.

Từ phía hệ thống tim mạch: thường - tăng huyết áp; không thường xuyên - suy tim, huyết khối / huyết khối tĩnh mạch.

từ bên hệ hô hấp: thường - khó thở.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường - táo bón; không thường xuyên - nôn mửa; tần suất không rõ - viêm tụy 2.

Từ phía gan và đường mật: thường - vi phạm kiểm tra chức năng gan; tần suất không rõ - viêm gan.

Phản ứng toàn thân: không thường xuyên - mệt mỏi.

1Ảo giác đã được quan sát chủ yếu ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nặng.

2Trong giai đoạn hậu đăng ký, đã nhận được các báo cáo riêng lẻ.

Trầm cảm, ý nghĩ tự tử và cố gắng có thể xảy ra trong bệnh Alzheimer. Là một phần của việc sử dụng sau đăng ký, những hiện tượng như vậy xảy ra ở những bệnh nhân dùng memantine.

tương tác thuốc

Tương tác dược động học

Trong nghiên cứu dược động học liều duy nhất memantine ở những người tình nguyện khỏe mạnh không dẫn đến tương tác dược động học với glibenclamide, metformin hoặc donepezil. Các nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy memantine không ảnh hưởng đến dược động học của galantamine.

Memantine không ức chế CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin monooxygenase, epoxide hydrolase hoặc sulfation trong ống nghiệm.

Tương tác dược lực học

Tiếp nhận đồng thời thuốc có levodopa, chất chủ vận thụ thể dopamin và thuốc kháng cholinergic m có thể tăng cường tác dụng của chúng.

Với việc sử dụng đồng thời memantine với thuốc an thần và thuốc chống loạn thần, tác dụng của thuốc sau có thể giảm.

Sử dụng đồng thời memantine và thuốc chống co giật, dantrolene hoặc baclofen có thể thay đổi tác dụng của chúng, do đó, có thể cần điều chỉnh liều cho từng loại sau.

Memantine và amantadine thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể NMDA. Do nguy cơ rối loạn tâm thần do dược chất, nên tránh sử dụng đồng thời memantine với amantadine. Nguy cơ này cũng liên quan đến ketamine và dextromethorphan. Một trường hợp tương tác như vậy giữa memantine và phenytoin đã được mô tả.

Hệ thống cation thận tương tự được sử dụng để vận chuyển cimetidine, ranitidine, quinidine, quinine và nicotine trong cơ thể, điều này có thể gây ra sự tương tác của các loại thuốc này với memantine, dẫn đến tăng nồng độ của nó trong huyết tương. Dùng đồng thời với memantine có thể làm tăng nồng độ cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine và nicotine.

Sử dụng đồng thời memantine có thể làm giảm nồng độ hydrochlorothiazide.

Trong các nghiên cứu sau đăng ký, các trường hợp cá biệt tăng INR (tỷ lệ giữa thời gian prothrombin của bệnh nhân và thời gian prothrombin tiêu chuẩn trong huyết tương, được điều chỉnh theo hoạt tính của thromboplastin được sử dụng) đã được mô tả ở những bệnh nhân dùng đồng thời warfarin và memantine. Mặc dù không có mối quan hệ nhân quả, khuyến cáo theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin hoặc INR ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống đông máu gián tiếp.

Bệnh nhân nên nói với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu họ đang hoặc gần đây dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.

Liều lượng Memantine Richter

Việc điều trị được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer. Chỉ nên bắt đầu trị liệu trong trường hợp bệnh nhân được chăm sóc và theo dõi thuốc liên tục. Chẩn đoán nên được thực hiện theo các hướng dẫn hiện hành.

Memantine-Richter được uống 1 lần / ngày, tốt nhất là cùng một lúc, bất kể lượng thức ăn ăn vào.

Cần thường xuyên đánh giá mức độ phù hợp của liều lượng và khả năng dung nạp của thuốc Memantine-Richter, đặc biệt là trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị. Hơn nữa, lợi ích lâm sàng của thuốc và khả năng dung nạp của bệnh nhân phải được đánh giá theo các hướng dẫn hiện hành. Điều trị duy trì nên được tiếp tục miễn là có lợi ích điều trị và khả năng dung nạp thỏa đáng của thuốc. Khi biến mất hiệu quả điều trị hoặc không dung nạp thuốc, điều trị bị hủy bỏ.

Bệnh nhân trưởng thành bị sa sút trí tuệ

Để giảm nguy cơ phản ứng bất lợi, liều lượng được chuẩn độ đến liều tối ưu là 20 mg bằng cách tăng 5 mg mỗi tuần.

Liều tối đa hàng ngày là 20 mg (2 viên) mỗi ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (CC 50-80 ml / phút), không cần thay đổi liều.

Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận mức độ trung bình(CC 30-49 ml / phút) liều hàng ngày là 10 mg. Nếu nó được dung nạp tốt trong ít nhất 7 ngày, thì có thể tăng lên 20 mg/ngày theo phác đồ tiêu chuẩn.

Ở bệnh nhân suy thận nặng (CC 5-29 ml / phút), liều hàng ngày là 10 mg.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh loại A và B), không cần điều chỉnh liều.

Không có dữ liệu về việc sử dụng memantine ở bệnh nhân suy gan nặng. Memantine-Richter không được khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân cao tuổi

Trẻ em và thanh thiếu niên

quá liều

Chỉ có dữ liệu hạn chế về quá liều từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm hậu mãi.

Triệu chứng: Quá liều tương đối lớn (tương ứng 200 mg và 105 mg/ngày trong 3 ngày) chỉ biểu hiện bằng mệt mỏi, suy nhược và/hoặc tiêu chảy, hoặc không có triệu chứng. Ở những bệnh nhân dùng quá liều dưới 140 mg hoặc không rõ liều, các triệu chứng như lú lẫn, mất ngủ, buồn ngủ, chóng mặt tiền đình, kích động, hung hăng, ảo giác, rối loạn dáng đi, nôn mửa và tiêu chảy.

2000 mg memantine không dẫn đến kết quả chết người tuy nhiên, kèm theo rối loạn hệ thần kinh trung ương (hôn mê trong 10 ngày, sau đó là nhìn đôi và kích động). Sau khi điều trị triệu chứng và lọc huyết tương, bệnh nhân hồi phục mà không có tác dụng phụ kéo dài.

Trong một trường hợp được báo cáo khác, bệnh nhân cũng đã hồi phục. Sau khi uống 400 mg memantine, anh ấy đã có vi phạm sau từ phía hệ thống thần kinh trung ương - lo lắng, rối loạn tâm thần, ảo giác thị giác, xu hướng phản ứng co giật, buồn ngủ, sững sờ và mất ý thức.

Điều trị: trong trường hợp quá liều điều trị triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều hoặc ngộ độc. Bạn nên sử dụng tiêu chuẩn thủ tục lâm sàngđể loại bỏ hoạt chất, Ví dụ, Than hoạt tính(làm suy yếu khả năng tuần hoàn ruột), axit hóa nước tiểu, lợi tiểu cưỡng bức.

Khi có các dấu hiệu và triệu chứng của quá kích thích thần kinh trung ương nói chung, nên tiến hành điều trị triệu chứng.

biện pháp phòng ngừa

Phải thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị động kinh, có tiền sử động kinh hoặc bệnh nhân dễ bị động kinh.

Nên tránh sử dụng đồng thời thuốc với các thuốc chẹn thụ thể NMDA khác, bao gồm amantadine, ketamine và dextromethorphan. Các hợp chất này hoạt động trên cùng một hệ thống thụ thể như memantine, do đó các phản ứng bất lợi (chủ yếu từ CNS) có thể xảy ra thường xuyên hơn hoặc rõ rệt hơn.

Do một số yếu tố có thể làm tăng độ pH của nước tiểu nên cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Những yếu tố này bao gồm: thay đổi mạnh mẽ trong chế độ ăn uống, chẳng hạn như chuyển từ chế độ ăn thịtăn chay, hoặc tiêu thụ quá nhiều chất đệm dạ dày có tính kiềm. Ngoài ra, nhiễm toan ống thận (RTA) hoặc nhiễm trùng nặng có thể dẫn đến tăng pH nước tiểu. đường tiết niệu do Proteus spp.

Của đa số nghiên cứu lâm sàng bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, suy tim mạn tính mất bù (phân loại chức năng III-IV theo NYHA) hoặc tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được đã bị loại trừ.

Dữ liệu về những bệnh nhân này còn hạn chế, vì vậy họ cần được bác sĩ theo dõi cẩn thận.

Nếu bệnh nhân nhập viện trong bệnh viện, thì nên thông báo cho bác sĩ điều trị về việc dùng thuốc Memantine-Richter.

Nếu bệnh nhân quên uống viên Memantine-Richter tiếp theo, thì bạn nên đợi và uống viên tiếp theo vào thời gian thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho viên thuốc đã quên.

Ảnh hưởng đến khả năng quản lý xe cộ và cơ chế

Bệnh Alzheimer vừa hoặc nặng thường làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Memantine có thể gây ra các phản ứng không mong muốn từ hệ thống thần kinh trung ương (lú lẫn, ảo giác, phản ứng tâm thần, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, kịch phát), cũng có thể ảnh hưởng đến các khả năng này. Vì vậy, không nên tham gia vào các hoạt động này; phía sau bệnh nhân ngoại trú chăm sóc đặc biệt phải được thiết lập.

Số đăng ký: LP-003102

Ngày đăng ký: 21.07.2015 / 23.01.2017

dạng bào chế: viên nén bao phim

Thành phần:

Đối với một viên nén bao phim:

Hoạt chất: memantin hydroclorid 10 mg.

Tá dược: xenluloza vi tinh thể loại 102 107,05 mg; xenluloza vi tinh thể, loại 101 30,00 mg; croscarmellose natri 1,20 mg; keo silicon dioxide 0,75 mg; magnesi stearat 1,50 mg.

Vỏ phim: Opadry trắng* 4,50 mg [hypromellose-6cP 2,81250 mg, titan dioxid 1,40625 mg, macrogol-400 0,28125 mg].

*-Mã Odray 03В28796

Mô tả: Viên nén bao phim hình bầu dục, hai mặt lồi, màu trắng, có vạch ở một mặt và khắc chữ "N93" ở mặt kia.

Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc điều trị chứng sa sút trí tuệ

N.06.D.X.01 Memantine
N.06.D.X Các loại thuốc khác để điều trị chứng mất trí nhớ

Dược lực học:

Memantine là một chất đối kháng thụ thể NMDA không cạnh tranh, phụ thuộc vào điện áp với ái lực vừa phải với chúng. Nó có tác dụng điều chỉnh ở nồng độ glutamate bổ cao về mặt bệnh lý, có thể dẫn đến rối loạn chức năng tế bào thần kinh. Điều chỉnh sự vận chuyển ion, ngăn chặn các kênh canxi, bình thường hóa điện thế màng và cải thiện việc truyền các xung thần kinh. Cải thiện quá trình nhận thức và tăng hoạt động hàng ngày.

Dược động học:

hút: Sau khi uống, memantine được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Thời gian trung bình để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (T max) là từ 3 đến 8 giờ. Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thức ăn đối với sự hấp thu memantine.

Phân bổ: Liều hàng ngày 20 mg tạo ra nồng độ cân bằng của memantine trong huyết tương trong khoảng 70-150 ng / ml (0,5-1 μmol / l) với các biến thể lớn của từng cá nhân. Tỷ lệ nồng độ trung bình của memantine trong dịch não tủy (CSF) so với nồng độ trong huyết tương khi dùng với liều hàng ngày 5-30 mg là 0,52. Thể tích xác định khoảng 10 l/kg. Khoảng 45% memantine liên kết với protein huyết tương.

Sự trao đổi chất: Khoảng 80% các hợp chất liên quan đến memantine tuần hoàn hiện diện trong cơ thể dưới dạng tiền thân của lớp. Các chất chuyển hóa chính: N-3,5-dimethyl-gludanthane, một hỗn hợp đồng phân của 4- và 6-hydroxymemantine và 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. Không có chất chuyển hóa nào trong số này hoạt động ở các thụ thể NMDA. Trong điều kiện phòng thí nghiệm (trong ống nghiệm), không phát hiện thấy quá trình chuyển hóa qua trung gian cytochrom P450.

Nguồn gốc: Trong một nghiên cứu về 14 C-memantine đường uống, trung bình 84% liều uống được bài tiết trong vòng 20 ngày, với hơn 99% được bài tiết qua thận.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, không quan sát thấy sự tích lũy thuốc. Memantine được bài tiết theo cấp số nhân với thời gian bán hủy (t 1/2) - 60-100 giờ. Memantine được bài tiết qua nước tiểu, với 57-82% được bài tiết dưới dạng không đổi. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, độ thanh thải toàn phần (Cl tot ) là 173 ml/phút/1,73 m 2 , một phần trong số đó là do bài tiết ở ống thận. Bài tiết qua thận cũng bao gồm tái hấp thu ở ống thận, có thể qua trung gian protein vận chuyển cation. Tốc độ thanh thải thận của memantine có thể giảm theo độ kiềm của nước tiểu (pH 7-9). Kiềm hóa nước tiểu có thể do thay đổi chế độ ăn đột ngột, chẳng hạn như khi chuyển từ chế độ ăn thịt sang chế độ ăn chay hoặc do ăn quá nhiều chất đệm kiềm trong dạ dày.

Tuyến tính/Phi tuyến tính: Trong khoảng liều 10-40 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sự tuyến tính của dược động học đã được tiết lộ.

Mối quan hệ dược động học-dược lực học: Với lượng 20 mg memantine hàng ngày, nồng độ của nó trong CSF bằng giá trị của ki (hằng số ức chế), ở vùng trán của vỏ não là 0,5 μmol / l.

Chỉ định: Sa sút trí tuệ trong bệnh Alzheimer từ trung bình đến nặng.

Chống chỉ định: Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào tạo nên thuốc; suy gan nặng (Child-Pugh hạng C), dưới 18 tuổi (do không đủ dữ liệu lâm sàng).

Thận trọng: Bệnh nhân bị động kinh, động kinh (bao gồm tiền sử động kinh hoặc ở bệnh nhân có khuynh hướng động kinh), nhồi máu cơ tim và suy tim mạn tính mất bù (phân loại chức năng III-IV theo phân loại MYHA) hoặc tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được.

Mang thai và cho con bú: Không có dữ liệu lâm sàng thu được ở phụ nữ mang thai.

Không có dữ liệu về sự xâm nhập của memantine vào sữa mẹ, tuy nhiên, có tính đến tính ưa ẩm của chất này, không thể loại trừ điều này. Phụ nữ dùng Memantine-Richter nên ngừng cho con bú.

Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Liều lượng và cách dùng:

Việc điều trị nên được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong chẩn đoán và điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer. Chỉ nên bắt đầu trị liệu trong trường hợp bệnh nhân được chăm sóc và theo dõi thuốc liên tục. Chẩn đoán phải được thực hiện theo các hướng dẫn hiện hành.

Memantine-Richter nên được uống một lần mỗi ngày, tốt nhất là vào cùng một thời điểm mỗi ngày, bằng đường uống, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Cần thường xuyên đánh giá mức độ phù hợp của liều lượng và khả năng dung nạp của thuốc Memantine-Richter, đặc biệt là trong ba tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị. Hơn nữa, lợi ích lâm sàng của thuốc và khả năng dung nạp của bệnh nhân phải được đánh giá theo các hướng dẫn hiện hành. Điều trị duy trì nên được tiếp tục miễn là có lợi ích điều trị và khả năng dung nạp thỏa đáng của thuốc. Với sự biến mất của hiệu quả điều trị hoặc không dung nạp thuốc, việc điều trị bị hủy bỏ.

Bệnh nhân trưởng thành bị sa sút trí tuệ

Để giảm nguy cơ phản ứng bất lợi, liều lượng được chuẩn độ đến liều tối ưu là 20 mg bằng cách tăng 5 mg mỗi tuần.

Liều tối đa hàng ngày là 20 mg (2 viên) mỗi ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng ban đêm

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50-80 ml/phút), không cần thay đổi liều.

Ở những bệnh nhân suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine 30-49 ml / phút), liều hàng ngày là 10 mg. Nếu nó được dung nạp tốt trong ít nhất 7 ngày, thì có thể tăng lên 20 mg/ngày theo phác đồ tiêu chuẩn.

Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 5-29 ml / phút), liều hàng ngày là 10 mg.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh loại A và B), không cần điều chỉnh liều.

Không có dữ liệu về việc sử dụng memantine ở bệnh nhân suy gan nặng. Memantine-Richter không được khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân cao tuổi

Trẻ em và thanh thiếu niên

Phản ứng phụ:

Các sự kiện bất lợi được trình bày dưới đây được phân phối theo loại cơ quan hệ thống và tần suất xảy ra. tần số xác định theo cách sau: rất thường xuyên (≥1/10), thường xuyên (≥1/100 và<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Nhiễm trùng và nhiễm độc

Ít gặp: nhiễm nấm.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Thường: phản ứng quá mẫn.

rối loạn tâm thần

Thường: buồn ngủ;

Ít gặp: lú lẫn, ảo giác 1;

Chưa rõ tần suất: phản ứng loạn thần 2.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường: mất cân bằng, chóng mặt, nhức đầu; Ít gặp: rối loạn dáng đi;

Rất hiếm: động kinh.

rối loạn tim

Ít gặp: suy tim.

Rối loạn mạch máu

Thường: tăng huyết áp;

Ít gặp: huyết khối tĩnh mạch/thuyên tắc huyết khối.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Thường: khó thở.

Rối loạn hệ tiêu hóa

Thường: táo bón;

Không phổ biến: nôn mửa;

Không rõ tần suất: viêm tụy 2.

Rối loạn gan và đường mật

Thường: xét nghiệm chức năng gan bất thường;

Chưa rõ tần suất: viêm gan.

Rối loạn toàn thân và biến chứng tại chỗ tiêm

Không phổ biến: mệt mỏi.

1 Ảo giác đã được quan sát chủ yếu ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nặng.

2 Trong giai đoạn hậu đăng ký, đã nhận được các báo cáo riêng lẻ.

Nếu bạn ghi nhận bất kỳ phản ứng bất lợi nào khác không được liệt kê trong hướng dẫn, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.

Quá liều:

Chỉ có dữ liệu hạn chế về quá liều từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm hậu mãi.

Triệu chứng: Quá liều tương đối lớn (tương ứng 200 mg và 105 mg/ngày trong 3 ngày) chỉ biểu hiện bằng mệt mỏi, suy nhược và/hoặc tiêu chảy, hoặc không có triệu chứng. Ở những bệnh nhân dùng quá liều dưới 140 mg hoặc không rõ liều, các triệu chứng như lú lẫn, mất ngủ, buồn ngủ, chóng mặt tiền đình, kích động, gây hấn, ảo giác, rối loạn dáng đi, nôn mửa và tiêu chảy.

Uống 2000 mg memantine không dẫn đến tử vong, nhưng kèm theo rối loạn hệ thần kinh trung ương (hôn mê trong 10 ngày sau đó là nhìn đôi và kích động). Sau khi điều trị triệu chứng và lọc huyết tương, bệnh nhân hồi phục mà không có tác dụng phụ kéo dài.

Trong một trường hợp được báo cáo khác, bệnh nhân cũng đã hồi phục. Sau khi uống 400 mg memantine, anh ta bị rối loạn hệ thần kinh trung ương sau: lo lắng, rối loạn tâm thần, ảo giác thị giác, xu hướng phản ứng co giật, buồn ngủ, sững sờ và mất ý thức.

Sự đối đãi: Trong trường hợp quá liều, điều trị triệu chứng được thực hiện. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho trường hợp quá liều hoặc ngộ độc. Các quy trình lâm sàng tiêu chuẩn nên được sử dụng để loại bỏ hoạt chất, ví dụ, than hoạt tính (có thể làm suy yếu tuần hoàn ruột gan), axit hóa nước tiểu, lợi tiểu cưỡng bức.

Khi có các dấu hiệu và triệu chứng của quá kích thích chung của hệ thống thần kinh trung ương, nên tiến hành điều trị triệu chứng.

Tương tác:

Tương tác dược phẩm

Không áp dụng.

Tương tác dược động học

Trong các nghiên cứu dược động học, một liều memantine duy nhất cho những người tình nguyện khỏe mạnh không dẫn đến tương tác dược động học với glibenclamide, metformin hoặc dopepezil. Các nghiên cứu lâm sàng ở những người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy memantine không ảnh hưởng đến dược động học của galantamine.

Memantine không ức chế CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin monooxygenase, epoxide hydrolase hoặc sulfation trong ống nghiệm.

Tương tác dược lực học

Levodopa, chất chủ vận thụ thể dopamin và m-anticholinergics

Sử dụng đồng thời thuốc với levodopa, chất chủ vận thụ thể dopamin và thuốc kháng cholinergic m có thể làm tăng tác dụng của chúng.

Barbiturat và thuốc an thần kinh

Với việc sử dụng đồng thời memantine với thuốc an thần và thuốc chống loạn thần, tác dụng của thuốc sau có thể giảm.

Thuốc chống co giật, dantrolene và baclofen

Việc sử dụng đồng thời memantine và thuốc chống co giật, dantrolene hoặc baclofen có thể làm thay đổi tác dụng của chúng, do đó có thể cần điều chỉnh liều riêng cho từng loại thuốc sau.

Amantadine, ketamine, dextromethorphan và phenytoin

Cimetidin, ranigidine, procainamide, quinidine, quinine và nicotin

Hydrochlorothiazide

Sử dụng đồng thời memantine có thể làm giảm nồng độ hydrochlorothiazide.

thuốc chống đông máu gián tiếp

Trong các nghiên cứu sau đăng ký, các trường hợp riêng lẻ tăng tỷ lệ bình thường hóa quốc tế (INR, tỷ lệ giữa thời gian prothrombin của bệnh nhân và thời gian prothrombin tiêu chuẩn trong huyết tương, được điều chỉnh theo hoạt tính của thromboplastin được sử dụng) đã được mô tả ở những bệnh nhân dùng warfarin và memantine đồng thời.

Mặc dù không có mối quan hệ nhân quả, khuyến cáo theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin hoặc INR ở những bệnh nhân dùng đồng thời thuốc chống đông máu gián tiếp.

Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.

Hướng dẫn đặc biệt:

Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị động kinh, có tiền sử co giật hoặc ở những bệnh nhân có khuynh hướng bị động kinh, nên tránh sử dụng đồng thời thuốc với các thuốc ức chế thụ thể NMDA khác, bao gồm amantadine, ketamine và dextromethorphan. Các hợp chất này hoạt động trên cùng một hệ thống thụ thể như memantine và kết quả là các phản ứng bất lợi (chủ yếu từ hệ thống thần kinh trung ương) có thể xảy ra thường xuyên hơn hoặc rõ rệt hơn.

Do một số yếu tố có thể làm tăng pH nước tiểu nên cần phải chăm sóc bệnh nhân cẩn thận. Những yếu tố này bao gồm: thay đổi đột ngột trong chế độ ăn uống, chẳng hạn như chuyển từ chế độ ăn nhiều thịt sang chế độ ăn chay, hoặc tiêu thụ quá nhiều chất đệm dạ dày có tính kiềm. Ngoài ra, nhiễm toan ống thận (RTA) hoặc nhiễm trùng đường tiết niệu nặng do Proteus spp. có thể dẫn đến tăng pH nước tiểu.

Hầu hết các nghiên cứu lâm sàng loại trừ những bệnh nhân có tiền sử nhồi máu cơ tim, suy tim mạn tính mất bù (phân loại chức năng NYHA III-IV) hoặc tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được.

Dữ liệu về những bệnh nhân này còn hạn chế, vì vậy họ cần được bác sĩ theo dõi cẩn thận.

Nếu bạn nhập viện trong bệnh viện, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn rằng bạn đang dùng Memantine-Richter.

Nếu bạn quên uống một viên Memantine-Richter khác, bạn nên đợi để uống viên tiếp theo vào thời gian thông thường. Không dùng liều gấp đôi để bù cho viên thuốc đã quên.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế: & nbsp

Bệnh Alzheimer mức độ trung bình hoặc nặng thường làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Memantine có thể gây ra các phản ứng không mong muốn từ hệ thống thần kinh trung ương (lú lẫn, ảo giác, phản ứng tâm thần, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, kịch phát), cũng có thể ảnh hưởng đến các khả năng này. Vì vậy, không nên tham gia vào các hoạt động này; chăm sóc đặc biệt nên được thiết lập cho bệnh nhân ngoại trú.

Hình thức phát hành/liều lượng: Viên nén bao phim, 10 mg.

Bao bì: 15 viên nén trong vỉ nhôm PVC/PE/PVDC. 2 hoặc 4 vỉ trong hộp các tông cùng với hướng dẫn sử dụng.

Dạng bào chế: viên nén bao phim hợp chất:

Đối với một viên nén bao phim:

Hoạt chất: memantin hydroclorid 10 mg.

Tá dược: xenluloza vi tinh thể loại 102 107,05 mg; xenluloza vi tinh thể, loại 101 30,00 mg; croscarmellose natri 1,20 mg; keo silicon dioxide 0,75 mg; magnesi stearat 1,50 mg.

Vỏ phim: Opadry trắng* 4,50 mg [hypromellose-6cP 2,81250 mg, titan dioxid 1,40625 mg, macrogol-400 0,28125 mg].

*-Mã Odray 03В28796

Sự miêu tả: Viên nén bao phim hình bầu dục, hai mặt lồi, màu trắng, có vạch ở một mặt và khắc chữ "N93" ở mặt kia. Nhóm dược lý:Thuốc điều trị chứng sa sút trí tuệ ATX:

N.06.D.X.01 Memantine

N.06.D.X Các loại thuốc khác để điều trị chứng mất trí nhớ

Dược lực học:

Memantine là một chất đối kháng thụ thể NMDA không cạnh tranh, phụ thuộc vào điện áp với ái lực vừa phải với chúng. Nó có tác dụng điều chỉnh ở nồng độ glutamate bổ cao về mặt bệnh lý, có thể dẫn đến rối loạn chức năng tế bào thần kinh. Điều chỉnh sự vận chuyển ion, ngăn chặn các kênh canxi, bình thường hóa điện thế màng và cải thiện việc truyền các xung thần kinh. Cải thiện quá trình nhận thức và tăng hoạt động hàng ngày.

dược động học:

hút: Sau khi uống, nó được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Thời gian trung bình để đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) là từ 3 đến 8 giờ. Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thức ăn đối với sự hấp thu memantine.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, không ghi nhận sự tích lũy thuốc. bài tiết theo cấp số nhân với thời gian bán hủy (t 1/2) - 60-100 giờ. bài tiết qua nước tiểu, và 57-82% được bài tiết dưới dạng không đổi. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, độ thanh thải toàn phần (Cl tot ) là 173 ml/phút/1,73 m 2 , một phần trong số đó là do bài tiết ở ống thận. Bài tiết qua thận cũng bao gồm tái hấp thu ở ống thận, có thể qua trung gian protein vận chuyển cation. Tốc độ thanh thải thận của memantine có thể giảm theo độ kiềm của nước tiểu (pH 7-9). Kiềm hóa nước tiểu có thể do thay đổi chế độ ăn đột ngột, chẳng hạn như khi chuyển từ chế độ ăn thịt sang chế độ ăn chay hoặc do ăn quá nhiều chất đệm kiềm trong dạ dày.

Tuyến tính/Phi tuyến tính: Trong khoảng liều 10-40 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sự tuyến tính của dược động học đã được tiết lộ.

chỉ định: Sa sút trí tuệ trong bệnh Alzheimer từ trung bình đến nặng. Chống chỉ định:Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào tạo nên thuốc; suy gan nặng (Child-Pugh hạng C), dưới 18 tuổi (do không đủ dữ liệu lâm sàng). Cẩn thận:Bệnh nhân bị động kinh, động kinh (bao gồm tiền sử động kinh hoặc ở bệnh nhân có khuynh hướng động kinh), nhồi máu cơ tim và suy tim mạn tính mất bù (phân loại chức năng III-IV theo phân loại MYHA) hoặc tăng huyết áp động mạch không kiểm soát được. Mang thai và cho con bú:Không có dữ liệu lâm sàng thu được ở phụ nữ mang thai.

Kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy ở nồng độ tương đương với liều điều trị hoặc cao hơn một chút, có thể làm chậm sự phát triển trong tử cung của bào thai. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người là không rõ. Việc sử dụng thuốc Memantine-Richter trong khi mang thai không được khuyến cáo và chỉ có thể thực hiện được nếu lợi ích mong đợi cho người mẹ lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Không có dữ liệu lâm sàng về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản.

Liều lượng và cách dùng:

Memantine-Richter nên được uống một lần mỗi ngày, tốt nhất là vào cùng một thời điểm mỗi ngày, bằng đường uống, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Bệnh nhân trưởng thành bị sa sút trí tuệ

Để giảm nguy cơ phản ứng bất lợi, liều lượng được chuẩn độ đến liều tối ưu là 20 mg bằng cách tăng 5 mg mỗi tuần.

Liều tối đa hàng ngày là 20 mg (2 viên) mỗi ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân bị suy giảm chức năng ban đêm

Ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin 50-80 ml/phút), không cần thay đổi liều.

Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 5-29 ml / phút), liều hàng ngày là 10 mg.

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình (Child-Pugh loại A và B), không cần điều chỉnh liều.

Không có dữ liệu về việc sử dụng memantine ở bệnh nhân suy gan nặng. Memantine-Richter không được khuyến cáo cho bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân cao tuổi

Trẻ em và thanh thiếu niên

Phản ứng phụ:

Các sự kiện bất lợi được trình bày dưới đây được phân phối theo loại cơ quan hệ thống và tần suất xảy ra. Tần suất được xác định như sau: rất thường xuyên (≥1/10), thường xuyên (≥1/100 và<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Nhiễm trùng và nhiễm độc

Ít gặp: nhiễm nấm.

Rối loạn hệ thống miễn dịch

Thường: phản ứng quá mẫn.

rối loạn tâm thần

Thường: buồn ngủ;

Ít gặp: lú lẫn, ảo giác 1;

Chưa rõ tần suất: phản ứng loạn thần 2.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường: mất cân bằng, chóng mặt, nhức đầu; Ít gặp: rối loạn dáng đi;

Rất hiếm: động kinh.

rối loạn tim

Ít gặp: suy tim.

Rối loạn mạch máu

Thường: tăng huyết áp;

Ít gặp: huyết khối tĩnh mạch/thuyên tắc huyết khối.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất

Thường: khó thở.

Rối loạn hệ tiêu hóa

Thường: táo bón;

Không phổ biến: nôn mửa;

Không rõ tần suất: viêm tụy 2.

Rối loạn gan và đường mật

Thường: xét nghiệm chức năng gan bất thường;

Chưa rõ tần suất: viêm gan.

Rối loạn toàn thân và biến chứng tại chỗ tiêm

Không phổ biến: mệt mỏi.

1 Ảo giác đã được quan sát chủ yếu ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer nặng.

2 Trong giai đoạn hậu đăng ký, đã nhận được các báo cáo riêng lẻ.

Trầm cảm, ý nghĩ tự tử và cố gắng có thể xảy ra trong bệnh Alzheimer. Là một phần của việc sử dụng sau đăng ký, những hiện tượng như vậy đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng.

Nếu bạn ghi nhận bất kỳ phản ứng bất lợi nào khác không được liệt kê trong hướng dẫn, vui lòng liên hệ với bác sĩ của bạn.

quá liều:

Chỉ có dữ liệu hạn chế về quá liều từ các nghiên cứu lâm sàng và kinh nghiệm hậu mãi.

Khi có các dấu hiệu và triệu chứng của quá kích thích chung của hệ thống thần kinh trung ương, nên tiến hành điều trị triệu chứng.

Sự tương tác:

Tương tác dược phẩm

Không áp dụng.

Tương tác dược động học

Memantine không ức chế CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin monooxygenase, epoxide hydrolase hoặc sulfation trong ống nghiệm.

Tương tác dược lực học

Levodopa, chất chủ vận thụ thể dopamin và m-anticholinergics

Sử dụng đồng thời thuốc với levodopa, chất chủ vận thụ thể dopamin và thuốc kháng cholinergic m có thể làm tăng tác dụng của chúng.

Barbiturat và thuốc an thần kinh

Với việc sử dụng đồng thời memantine với thuốc an thần và thuốc chống loạn thần, tác dụng của thuốc sau có thể giảm.

Thuốc chống co giật, dantrolene và baclofen

Hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn biết nếu bạn đang dùng hoặc gần đây đã dùng bất kỳ loại thuốc nào khác.

Hướng dẫn đặc biệt:

Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân bị động kinh, có tiền sử co giật hoặc ở những bệnh nhân có khuynh hướng bị động kinh, nên tránh sử dụng đồng thời thuốc với các thuốc chẹn thụ thể NMDA khác, bao gồm , và dextromethorphan. Các hợp chất này hoạt động trên cùng một hệ thống thụ thể, do đó các phản ứng bất lợi (chủ yếu từ hệ thống thần kinh trung ương) có thể xảy ra thường xuyên hơn hoặc rõ rệt hơn.

Dữ liệu về những bệnh nhân này còn hạn chế, vì vậy họ cần được bác sĩ theo dõi cẩn thận.

Nếu bạn nhập viện trong bệnh viện, hãy thông báo cho bác sĩ của bạn rằng bạn đang dùng Memantine-Richter.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện giao thông. xem và lông thú.:

Bệnh Alzheimer mức độ trung bình hoặc nặng thường làm suy giảm khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Memantine có thể gây ra các phản ứng không mong muốn từ hệ thống thần kinh trung ương (lú lẫn, ảo giác, phản ứng tâm thần, chóng mặt, nhức đầu, buồn ngủ, kịch phát), cũng có thể ảnh hưởng đến các khả năng này. Vì vậy, không nên tham gia vào các hoạt động này; chăm sóc đặc biệt nên được thiết lập cho bệnh nhân ngoại trú.

Hình thức phát hành / liều lượng:Viên nén bao phim, 10 mg. Bưu kiện: 15 viên nén trong vỉ nhôm PVC/PE/PVDC. 2 hoặc 4 vỉ trong hộp các tông cùng với hướng dẫn sử dụng. Điều kiện bảo quản:

Ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Tốt nhất trước ngày:

Không sử dụng sau ngày hết hạn.

hướng dẫn minh họa

Trong bài viết này, bạn có thể đọc hướng dẫn sử dụng thuốc memantine. Đánh giá của khách truy cập trang web - người tiêu dùng thuốc này, cũng như ý kiến của các bác sĩ chuyên khoa về việc sử dụng Memantine trong thực tế của họ được trình bày. Chúng tôi vui lòng yêu cầu bạn tích cực thêm đánh giá của mình về thuốc: thuốc đã giúp hay không giúp khỏi bệnh, những biến chứng và tác dụng phụ nào đã được ghi nhận, có lẽ nhà sản xuất chưa công bố trong phần chú thích. Các chất tương tự Memantine với sự có mặt của các chất tương tự cấu trúc hiện có. Dùng điều trị chứng sa sút trí tuệ, xơ cứng bì, suy giảm trí nhớ ở người lớn, trẻ em, cũng như trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

memantine- một dẫn xuất của adamantane, cấu trúc hóa học và tính chất dược lý gần với amantadine. Memantine ngăn chặn các thụ thể NMDA glutamate (bao gồm cả trong provia nigra), do đó làm giảm tác dụng kích thích quá mức của các tế bào thần kinh glutamate vỏ não trên neostratum, phát triển dựa trên nền tảng của việc giải phóng dopamine không đủ. Hiện tại, không có cơ sở bằng chứng nào cho thấy khả năng làm chậm hoặc ngăn chặn quá trình tiến triển của bệnh Alzheimer một cách đáng tin cậy.

hợp chất

Memantine hydrochloride + tá dược.

dược động học

Ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thụ. Sau khi uống, nó được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn (sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%). Biến đổi sinh học: Khoảng 80% memantine ở dạng chất ban đầu. Các chất chuyển hóa chính ở người là N-3,5-dimethylgludanthane, một hỗn hợp của các chất đồng phân 4- và 6-hydroxymemantine, và 1-nitroso-3,5-dimethyl-adamantane. Không có chất chuyển hóa nào trong số này có hoạt tính dược lý. Bài tiết qua thận, với phản ứng kiềm hóa nước tiểu, bài tiết chậm lại.

chỉ định

sa sút trí tuệ loại Alzheimer mức độ vừa và nặng;
sa sút trí tuệ mạch máu ở mọi mức độ nghiêm trọng;
sa sút trí tuệ hỗn hợp ở mọi mức độ nghiêm trọng;
giảm trí nhớ, khả năng tập trung và khả năng học hỏi;
hội chứng co cứng não và cột sống, ví dụ, do tổn thương não trong thời thơ ấu, chấn thương sọ não, bệnh đa xơ cứng, liệt nửa người, đột quỵ.

hình thức phát hành

Viên nén bao phim 10 mg (Memantine Canon).

Viên nén bao phim 10 mg và 20 mg (Memantine Akatinol).

Thuốc nhỏ uống (Akatinol Memantine). Đôi khi được gọi nhầm là xi-rô hoặc dung dịch.

Hướng dẫn sử dụng và phác đồ điều trị

Thuốc

Trong bữa ăn, không nhai, uống nhiều nước.

Người lớn mắc chứng mất trí nhớ được kê đơn trong tuần điều trị đầu tiên với liều 5 mg mỗi ngày, trong tuần thứ 2 - với liều 10 mg mỗi ngày (5 mg 2 lần một ngày). Trong tuần thứ 3 - với liều 15 mg mỗi ngày (5 mg và 10 mg mỗi ngày). Liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

Giá trị gần đúng của liều duy trì là 10-20 mg mỗi ngày. Liều cuối cùng nên uống vào buổi chiều

Ở bệnh nhân cao tuổi: theo kết quả nghiên cứu lâm sàng, liều khuyến cáo cho bệnh nhân trên 65 tuổi là 20 mg mỗi ngày.

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không được khuyến cáo dùng thuốc do thiếu dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn cho những nhóm bệnh nhân này.

Bệnh nhân mắc bệnh thận:

Với suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 50-80 ml / phút), không cần điều chỉnh liều.

Với mức độ suy thận trung bình (độ thanh thải creatinine 30-49 ml / phút), liều lượng của thuốc nên là 10 mg mỗi ngày. Nếu dung nạp tốt trong ít nhất 7 ngày điều trị, có thể tăng liều lên 20 mg mỗi ngày theo phác đồ điều trị tiêu chuẩn.

Với suy thận nặng (độ thanh thải creatinine 5-29 ml / phút), liều lượng của thuốc không được vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân mắc bệnh gan:

Với mức độ suy gan nhẹ (Child-Pugh loại A và B): không cần điều chỉnh liều lượng thuốc.

Với suy gan nặng: liều hàng ngày không được vượt quá 10 mg.

Giọt

Đặt riêng lẻ. Nên bắt đầu điều trị với liều hiệu quả tối thiểu.

Người lớn mắc hội chứng sa sút trí tuệ được kê đơn thuốc trong tuần điều trị đầu tiên với liều lên tới 5 mg mỗi ngày, trong tuần thứ 2 - với liều lên tới 10 mg mỗi ngày, trong tuần thứ 3 - 15-20 mg mỗi ngày . Nếu cần thiết, có thể tăng liều hàng tuần thêm 10 mg cho đến khi đạt được liều hàng ngày là 30 mg.

Trong hội chứng co cứng do bệnh lý của hệ thần kinh trung ương, nó được kê đơn trong tuần điều trị đầu tiên với liều hàng ngày là 10 mg, trong tuần thứ 2 - 20 mg, trong tuần thứ 3 - 20-30 mg. Nếu cần, có thể tăng liều thêm 10 mg mỗi tuần cho đến khi đạt được liều 60 mg mỗi ngày.

Giá trị gần đúng của liều duy trì là 10-20 mg mỗi ngày.

Liều cho trẻ em trên 1 tuổi được đặt ở mức 500 mcg / kg mỗi ngày.

Liều hàng ngày được chia đều thành nhiều liều trong ngày. Thuốc nên được dùng trong bữa ăn, liều cuối cùng nên uống trước bữa tối.

Tác dụng phụ

đau đầu;
chóng mặt;
rối loạn dáng đi;
co giật;
buồn ngủ;
tăng áp lực nội sọ;
tăng mệt mỏi;
chứng động kinh;
trầm cảm;
tăng tính dễ bị kích thích;
rối loạn giấc ngủ;
lú lẫn;
ảo giác;
phản ứng loạn thần;
tăng huyết áp;
huyết khối tĩnh mạch / huyết khối tắc mạch;
dị tật tim;
táo bón;
buồn nôn ói mửa;
viêm tụy;
nhiễm trùng đường hô hấp trên;
viêm phế quản;
hội chứng giống cúm;
nhiễm trùng đường tiết niệu;
bệnh nấm;
quá mẫn cảm với thuốc;
điểm yếu chung.

Chống chỉ định

suy thận nặng;
suy gan nặng;
không dung nạp galactose bẩm sinh;
thiếu men lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose/galactose;
mang thai, cho con bú;
trẻ em dưới 18 tuổi (đối với máy tính bảng);
mẫn cảm.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Memantine chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Sử dụng ở trẻ em

Thuốc ở dạng viên nén chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Liều nhỏ cho trẻ em trên 1 tuổi được đặt ở mức 500 mcg / kg mỗi ngày.

hướng dẫn đặc biệt

Ở những bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer ở giai đoạn sa sút trí tuệ vừa và nặng, khả năng lái xe và kiểm soát các cơ chế phức tạp thường bị suy giảm.

Liều tối ưu đạt được dần dần, tăng liều mỗi tuần.

Memantine có thể làm thay đổi tốc độ phản ứng, vì vậy bệnh nhân được điều trị ngoại trú nên đặc biệt cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời với các chế phẩm levodopa, chất chủ vận thụ thể dopamine, thuốc kháng cholinergic m, tác dụng của thuốc sau có thể được tăng cường.

Khi sử dụng đồng thời với thuốc an thần, thuốc chống loạn thần, tác dụng của thuốc sau có thể giảm.

Khi được sử dụng cùng nhau, nó có thể thay đổi (tăng hoặc giảm) tác dụng của dantrolene hoặc baclofen, vì vậy liều lượng của các loại thuốc nên được lựa chọn riêng lẻ.

Nên tránh sử dụng đồng thời với phenytoin, amantadine, ketamine và dextramethorphan.

Có thể tăng nồng độ trong huyết tương của cimetidine, procainamide, quinidine, kinin và nicotin khi dùng chung với memantine.

Có thể giảm nồng độ hydrochlorothiazide khi dùng nó cùng với memantine.

Theo kinh nghiệm sử dụng thuốc sau khi đưa thuốc ra thị trường, đã có trường hợp cá biệt giảm MHO ở những bệnh nhân dùng đồng thời warfarin.

Trong các nghiên cứu dược động học ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh, không quan sát thấy tác dụng tương tác nào khi dùng một liều duy nhất memantine với metformin hoặc donepezil.

Ngoài ra, trong các nghiên cứu tương tự, không tìm thấy tương tác với galantamine.

Tương tự của thuốc Memantine

Tương tự cấu trúc cho hoạt chất:

Akatinol Memantine;
bệnh alzheimer;
Kỷ niệm;
kỷ niệm;
Memantine Canon;
Memantine TL;
memantine hydrochloride;
Ghi nhớ;
Đài kỷ niệm;
Noogron.

Trong trường hợp không có chất tương tự của thuốc đối với hoạt chất, bạn có thể theo các liên kết bên dưới để đến các bệnh mà thuốc tương ứng hỗ trợ và xem các chất tương tự có sẵn về tác dụng điều trị.