Виробник: РУП "Білмедпрепарати" Республіка Білорусь

Код АТС: J01DA13

Фарм група:

Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.

Загальні характеристики. Склад:

Діюча речовина 0,5 г або 1 г цефтріаксону у вигляді натрієвої солі (у перерахунку на цефтріаксон).

Протимікробний засіб, що має антибактеріальну (бактерицидну дію).

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Має антибактеріальну (бактерицидну дію). Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Ацетилює мембраннозв'язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканих ланцюгів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки бактерій.

Цефтріаксон стійкий до дії бета-лактамаз, які продукуються більшістю грампозитивних та грамнегативних бактерій. Має широкий спектр дії. Активний щодо грампозитивних аеробів - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамнегативних аеробів-Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (в т.ч. і штами, що утворюють бета-лактамази), Citobacter spp., Enterobacter spp., (деякі штами резистентні), Escherichia coli Haemophilus influenzae(в т.ч. штами утворюють пеніциліну), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumonia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами утворюють пеніциліну , Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp., (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаеробів-Bacteroides spp. (в т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (крім Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (крім Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

До цефтріаксону стійкі штами Staphylococcus spp., стійкі до метициліну; штами Enterococcus spp.(Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., що продукують бета-лактамази.

Не гідролізується R-плазмідними бета-лактамазами, а також більшістю хромосомних пеніциліназ та цефалоспориназ, може діяти на мультирезистентні штами, толерантні до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів. Набута стійкість деяких штамів бактерій зумовлена ​​продукуванням бета-лактамази, що інактивує цефтріаксон (цефтріаксонази).

Фармакокінетика. Не всмоктується із шлунково-кишкового тракту при прийомі внутрішньо. Після внутрішньом'язового введення швидко та повно всмоктується, пік концентрації у плазмі крові відзначається через 1,5 години. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються протягом 24 годин та більше. Препарат добре проникає в органи, рідини організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну), в кісткові та хрящові тканини. Проходить через плаценту і в незначних кількостях проникає в грудне молоко(3-4%). Стабільна концентрація препарату досягається протягом 4 діб. Смах після внутрішньом'язового введення досягається через 2-3 години, після внутрішньовенного введення - в кінці інфузії. Смах після внутрішньом'язового введення цефтріаксону в дозі 0,5 г - 38 мкг/мл, 1 г - 76 мкг/мл; при внутрішньовенному введенні 0,5 г - 82 мкг/мл, 1 г -151 мкг/мл, 2 г - 257 мкг/мл. У дорослих після введення 50 мкг/кг концентрація у спинно-мозковій рідині у багато разів перевищує МПК для найпоширеніших збудників. Оборотно зв'язується з альбуміном (59-83%). Т1/2 становить 6-9 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Т1/2 у дітей з менінгітом – 4,3-4,6 годин; у хворих, що перебувають на гемодіалізі (Cl креатиніну 0-5мл/хв) -14,7 годин; при Cl креатиніну 5-15 мл/хв – 15,7 годин; при Cl креатиніну 16-30 мл/хв – 11,4 години; при Cl креатиніну 31-60 мл/хв – 12,4 години.

Об'єм розподілу 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у дітей 0,3 л/кг, плазмовий Cl 0,58-1,45 л/год, нирковий 0,32- 0,73 л/год.

У новонароджених, людей похилого віку та хворих з порушенням функції печінки та нирок Т1/2 значно подовжується, можлива кумуляція. Виводиться нирками (50-60% препарату в незміненому вигляді, (40-50%) екскретується разом з жовчю в кишечник), де біотрансформується далі в неактивний метаболіт. У новонароджених через нирки виводиться понад 60% препарату.

Показання до застосування:

Інфекції верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів(В т.ч., емпієма плеври); інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток та суглобів; інфекції органів черевної порожнини(перитоніт, запальні захворюванняШКТ, жовчовивідних шляхів, емпієма жовчного міхура); інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу та сечовивідних шляхів(в т.ч. , ); і , хвороба Лайма, шигельоз, сальмонеллоносійство, тифозна лихоманка; гостра та ускладнена та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (в т.ч. і ); профілактика та лікування інфекцій при хірургічних втручаннях.

Важливо!Ознайомся з лікуванням , ,

Спосіб застосування та дози:

В/м (глибоко в м'яз), внутрішньовенно шляхом ін'єкції тривалістю 2-4 хвилини. Для дорослих та дітей старше 12 років добова дозастановить 1-2 г. Максимальна добова доза для дорослих – 4 г. Новонародженим віком до 14 днів по 20-50 мг/кг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – не більше 50 мг/кг. Дітям віком від 15 днів та до 12 років – 20-80 мг/кг 1 раз на добу. У дітей з масою 50 кг та більше препарат застосовується у рекомендованих для дорослих дозах. Дози понад 50 мг/кг маси тіла необхідно призначати як внутрішньовенної інфузіїпротягом 30 хв. Лікування слід продовжувати протягом 2-3 днів після зникнення клінічних ознакінфекції. Тривалість терапії – від 4 до 14 днів; при ускладнених інфекціях може знадобитися більш тривале лікування.

Для профілактики післяопераційних ускладнень- Одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хвилин до початку операції.

При бактеріальний менінгіт- у дозі 100 мг/кг 1 раз на добу (але не більше 4 г на добу). Тривалість лікування залежить від збудника та може становити від 4 днів для Neiseria meningitis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriactae.

Інфекції шкіри та м'яких тканин: дітям – 50-75 мг/кг/добу один раз на день або 25-37,5 мг/кг/добу кожні 12 годин (не більше 2 г/добу). При тяжких інфекціях іншої локалізації 25-37,5 мг/кг/добу кожні 12 годин (не більше 2 г/добу). При середньому отиті - в/м 50 мг/кг один раз на день, не більше 1 г на добу.

При гонореї – в/м, одноразово 250 мг.

Пацієнтам з порушенням функції нирок (Cl креатиніну< 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Особливості застосування:

Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій у співвідношенні 1:10 (0,5 г препарату розчиняють у 5 мл; 1 г препарату в 10 мл стерильної води).

Для внутрішньовенної інфузії препарат розчиняють у розчині, вільному від іонів кальцію. Тривалість внутрішньовенної інфузії не більше 15-30 хвилин.

Для внутрішньом'язового введення - в 1% розчині лідокаїну (0,5 г препарату в 2 мл або 1 г - в 3,5 мл). Отриманий розчин не можна вводити внутрішньовенно! При внутрішньом'язовому введенні, в один сідничний м'яз рекомендується вводити не більше 1 г препарату.

Свіжоприготовані розчини препарату стабільні протягом 6 годин при кімнатній температурі та протягом 24 годин при 2-8 градусів.

Запобіжні заходи. При одночасної нирковій та , у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі. При тривалому лікуванніконтролювати гематологічні показники крові, показники функціонального стану печінки та нирок. Літнім та ослабленим може знадобитися призначення вітаміну К.

Обмеження застосування. Нирково-печінкова недостатність, та захворювання ШКТ (неспецифічний виразковий, або коліт, пов'язаний із застосуванням антибактеріальних препаратів), недоношені діти.

Застосування під час вагітності та лактації. Протипоказано у І триместрі вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії:

Алергічні реакції: висипання, свербіж, еритема, лихоманка,

Міжнародна назва:сеftriaxonе ]-7[[(2-аміно-4-тіазоліл)-(метоксиаміно)ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2/5/6-тетрагідро-2-метил-5,6 -діоксо-1,2,4-триазин-3-іл)тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло-окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі)

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або білого з жовтуватим відтінкомкольори, гігроскопічний;

склад

1 флакон містить цефтріаксон натрію в перерахунку на цефтріаксон 1000 мг, 500 мг, 250 мг.

Форма випуску. Порошок для виготовлення розчину для ін'єкцій.

Фармакологічна група

Антибіотики групи цефалоспоринів.

Код АТС J01D A13.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.Цефтріаксон є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів. ІІІ покоління. Особливості хімічної структурипрепарату забезпечують його високу активністьщодо грамнегативних бактерій та деяких мікроорганізмів, що виробляють b-лактамази. Препарат має широкий спектр бактерицидної дії, пригнічує синтез клітинних мембран, ефективний щодо грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів, стійких до інших цефалоспоринів, пеніцилінів та інших хіміотерапевтичних засобів. високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia , Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичних), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, не чутливі до цефтріаксону.

Фармакокінетика.Швидко всмоктується при внутрішньом'язовому та внутрішньовенне введення, пік концентрації в плазмі досягається через 90 хв після ін'єкції. Період напіввиведення становить 8 годин, у новонароджених – 8 діб. Бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 24 год. Добре проникає в тканини та рідини організму і проявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні кісткової тканини, спинномозкової рідини, проникає через плацентарний бар'єр та у грудне молоко. З організму виводиться із сечею у незміненому вигляді (близько 50%) протягом 48 годин.

Показання

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами інфекції вуха, горла, носа; інфекції органів дихання; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; септицемія, ендокардит, інфекції центральної нервової системи; менінгіт інфекції шкіри; уретральна та цервікальна гонорея негонококові уретрит та цервіцит; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого тазу, перитоніт.

Спосіб застосування та дози

Для внутрішньом'язової ін'єкціїрозчиняють 250 мг 500 мг пре Арату в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну. Вводять глибоко у м'яз. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату на одне місце. Розчин лідокаїну ніколи не вводити у вену.

Для внутрішньовенної ін'єкції 1 флакон препарату необхідно розвести на 10 мл стерильної води для ін'єкцій і вводити повільно протягом 3-5 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення 2 г препарату розчиняють у 40 мл. ізотонічного розчинунатрію хлориду чи 5-10% розчину глюкози. Інфузію виконують щонайменше 30 хв.

Зазвичай дорослим та дітям старше 12 років вводять по 1-2 г цефтріаксону 1 раз на добу важких випадкахдозу збільшують до 4 г (2 г кожні 12 год).

Новонародженим та дітям молодшого вікуПрепарат призначають у дозі 20-50 мг/кг на добу. Добова доза для недоношених дітей не повинна перевищувати 50 мг/кг.

Знижену дозу призначають хворим із порушенням функції нирок. Хворим на кліренс креатиніну 5 мл/хв призначають половинну дозу препарату.

Застосування цефтріаксону протягом 14 діб у дозі 1 г кожні 6 годин не призводить до значної кумуляції препарату в організмі.

Побічна дія. Можливі алергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, лихоманка, порушення зору, подразнення у місці введення препарату

Протипоказання

Не призначати жінкам у період вагітності та лактації, при захворюваннях печінки, нирок та підвищеній чутливості до цефалоспоринів та пеніцилінів.

Передозування

Можливі лихоманка, лейкопенія, тромбоцитопенія, гостра гемолітична анемія, шкірні, шлунково-кишкові реакціїта реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації у просторі. Лікування – симптоматичне.

Особливості застосування

Можлива перехресна алергія на пеніциліни. З обережністю призначати хворим із порушеннями функцій нирок та печінки. Препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих на епілепсію або з порушенням діяльності центральної нервової системи. Може бути порушена здатність керувати автомобілем при прийомі цефтріаксону, особливо при вживанні алкоголю. Цефтріаксон вводять лише за умов стаціонару!

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Чи не змішувати розчин препарату в одному обсязі з іншими антибіотиками.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпустки

За рецептом.

Упаковка

1000 мг, 500 мг, 250 мг порошку для приготування розчину для ін'єкцій у флаконах.

Виробник

"Джон Дункан Хелткер ПВД. ЛТД".

Адреса

Plot No.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, India.

Порошок для приготування ін'єкційного розчину від білого до жовтуватого кольору.

250 мг - Флакони об'ємом 10 мл (50) - картонні коробки.

Фармакологічна дія

Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектрудії. Надає бактерицидна діяза рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтріаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи, таким чином, перехресну зшивку пептидогліканів, необхідну для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки.

Активний щодо аеробних, анаеробних, грампозитивних та грамнегативних бактерій.

Стійкий до дії β-лактамаз.

Фармакокінетика

Зв'язування із білками становить 85-95%. Цефтріаксон широко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Терапевтичні концентрації досягаються у спинномозковій рідині при менінгіті. Високі концентрації досягаються у жовчі. Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях. Близько 40-65% цефтріаксону виділяється із сечею у незміненому вигляді. Решта виділяється з жовчю і калом.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до цефтріаксону мікроорганізмами, у т.ч. , сепсис, менінгіт, холангіт, емпієма жовчного міхура, шигельоз, сальмонеллоносійство, пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, пієлонефрит, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, статевих органів, інфіковані ранита опіки.

Профілактика післяопераційної інфекції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефтріаксону та інших цефалоспоринів.

Дозування

індивідуальний. Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 г кожні 24 год або по 0.5-1 г кожні 12 год. Залежно від етіології захворювання можна застосовувати внутрішньом'язово в дозі 250 мг одноразово. Добова доза для немовлят становить 20-50 мг/кг; для дітей віком від 2 місяців до 12 років – 20-100 мг/кг; кратність введення 1 раз на добу. Тривалість курсу визначається індивідуально. У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК.

Максимальні добові дози:для дорослих – 4 г, для дітей – 2 г.

Побічні дії

Зі сторони травної системи: нудота, блювання, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт.

Алергічні реакції:, свербіж, еозинофілія; рідко – набряк Квінке.

З боку системи кровотворення:при тривалому застосуванніу високих дозах можливі зміни картини периферичної крові(лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія).

З боку системи згортання крові:гіпопротромбінемія.

З боку сечовидільної системи:інтерстиціальний нефрит.

Ефекти, зумовлені хіміотерапевтичною дією:кандидоз.

Місцеві реакції:флебіт (при внутрішньовенному введенні), болючість у місці ін'єкції (при внутрішньом'язовому введенні).

Лікарська взаємодія

Цефтріаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу К. Тому при одночасному застосуванніз препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з спостерігається посилення антикоагулянтної дії.

При одночасному застосуванні з петлевими діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

особливі вказівки

У пацієнтів із підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.

Розчини цефтріаксону не слід змішувати чи вводити одночасно з іншими препаратами чи розчинами.

Вагітність та лактація

Адекватних та суворо контрольованих дослідженьБезпеки цефтріаксону при вагітності не проводилося.

Застосування цефтріаксону при вагітності та в період лактації можливе у випадках, коли передбачувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Цефтріаксон виділяється з грудним молоком у низьких концентраціях.

У експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних та ембріотоксичних ефектів цефтріаксону.

Застосування у дитячому віці

У новонароджених із гіпербілірубінемією, особливо у недоношених, можливе застосування під суворим лікарським контролем.

При порушеннях функції нирок

У хворих із порушеною функцією нирок потрібна корекція режиму дозування з урахуванням значень КК.

З обережністю застосовують при виражених порушенняхфункції нирок.

Опис лікарської форми

Порошок від білого до жовтуватого кольору.

Характеристика

Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління.

особливі вказівки

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, який вимагає негайної терапії - спочатку внутрішньовенно вводять адреналін, потім глюкокортикоїди.

Іноді при ультразвуковому дослідженніжовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення опадів. Цей симптомзникає після закінчення чи тимчасового припинення лікування цефтріаксоном. Навіть за наявності больового синдромуподібні випадки не вимагають хірургічного втручання, достатнім є консервативне лікування

Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків цефтріаксон здатний витісняти білірубін, пов'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених із гіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених, застосування цефтріаксону потребує ще більшої обережності.

При тривалому застосуванні потрібний періодичний контроль за формулою крові.

Склад та форма випуску

Склад та форма випуску

у флаконах.

у флаконах.

у флаконах.

Фармакологічні властивості

Фармакологічна дія

Пригнічує синтез клітинної мембрани. Має бактерицидну дію. Пригнічує зростання більшості грам-позитивних і грам-негативних мікроорганізмів in vitro. Стійкий щодо бета-лактамазних ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази), що продукуються більшістю Грам-позитивних та Грам-негативних бактерій.

Фармакокінетика

При парентеральному введеннідобре проникає в тканини та рідини організму. Площі під кривою «концентрація — час у сироватці крові» при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні збігаються. Це означає, що біодоступність цефтріаксону при внутрішньом'язовому введенні становить 100%. При внутрішньовенному введенні швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де зберігає свою бактерицидну дію щодо чутливих патогенів протягом 24 годин.

Т 1/2 у здорових дорослих становить близько 8 год. У новонароджених до 8 днів і людей похилого віку старше 75 років середній Т 1/2 приблизно вдвічі більше. У дорослих 50-60% цефтріаксону виділяється у незміненому вигляді із сечею, а 40-50% також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флорицефтріаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У новонароджених приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірно ниркової недостатностіабо при патології печінки у дорослих фармакокінетика майже не змінюється, Т 1/2 незначно подовжується. Якщо функцію нирок порушено, збільшується виведення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то посилюється виведення нирками.

Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном і це зв'язування обернено пропорційно концентрації. Наприклад, при концентрації препарату в сироватці менше 100 мг/л зв'язування з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація препарату в ній вища, ніж у сироватці крові.

У новонароджених та у дітей при запаленні мозкових оболонокцефтріаксон проникає у ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує у спинно-мозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного введення в дозі 50-100 мг/кг концентрація в спинно-мозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-25 годин після введення в дозі 50 мг/кг концентрація препарату багаторазово перевищувала ту мінімальну пригнічуючу дозу, яка необхідна для придушення патогенів, що найчастіше викликають менінгіт.

Фармакодинаміка

In vitro та в умовах клінічної практикиефективний щодо наступних мікроорганізмів.

Грам-позитивні: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Примітка: Staphylococcus spp., стійкі до метициліну, резистентні до цефалоспоринів, в т.ч. до цефтріаксону; більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, також стійкі до цефтріаксону.

Грам-негативні: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas . (У т.ч. S. typhi), Serratia spp. (У т.ч. S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (У т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (У т.ч. Y.enterocolitica). Слід зазначити, що багато штами перерахованих мікроорганізмів, які у присутності інших антибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, стійко розмножуються, чутливі до цефтріаксону; Treponema palidum чутливі до цефтріаксон як in vitro, так і в дослідах на тваринах; за клінічними даними при первинному та вторинному сифілісівідзначають хорошу ефективністьцефтріаксону. Borrelia burgdorferi також є чутливою до препарату.

Анаеробні патогени: Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами B. fragilis), Clostridium spp. (У т.ч. Cl. defficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Слід враховувати, що багато штами Bacteroides spp., наприклад, B. fragilis, що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтріаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтріаксон, оскільки показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів певні штами патогенів можуть бути стійкими.

Показання

Показання

Інфекції, що викликаються чутливими до цефтріаксону патогенами: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання ШКТ, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих з зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок та сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла та носа, інфекції геніталій, в т.ч. гонорея. попередження інфекцій у післяопераційному періоді.

Протипоказання

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів; перший триместр вагітності

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози

В/м, в/в.

В/м: 1 г препарату розвести в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну та ввести глибоко в сідничний м'яз; рекомендується водити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Отриманий розчин не можна вводити внутрішньовенно.

В/в: 1 г препарату розвести в 10 мл стерильної води для ін'єкцій та вводити внутрішньовенно повільно протягом 2-4 хв.

В/в інфузія: тривалість інфузії не менше ніж 30 хв. Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку розвести приблизно 40 мл розчину, вільного від кальцію (наприклад, в 0,9% розчині натрію хлориду, в 5% або 10% розчині глюкози, 5% розчині левулози).

Для дорослих та дітей старше 12 років середня добова доза – 1-2 г 1 раз на день (через 24 години). У тяжких випадках або у випадках інфекцій, що викликаються помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 г, але тоді частіше добову дозу ділять на 2 ін'єкції (по 2 г 2 рази на добу).

Для новонароджених (до двотижневого віку) добова доза становить 20-50 мг/кг (дозу 50 мг/кг перевищувати не дозволяється через незрілу ферментну систему новонароджених).

Для немовлятта дітей віком до 12 років добова доза становить 20-75 мг/кг. Діти з масою тіла 50 кг і більше слід використовувати дозування для дорослих. Дозу більше 50 мг/кг необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії по Крайній міріпротягом 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

При бактеріальному менінгіті у новонароджених та дітей початкова доза становить 100 мг/кг один раз на день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізмта визначити його чутливість до цефтріаксону, необхідно зменшити дозу відповідно до отриманих даних.

Для лікування гонореї, що викликається як утворюючими, так і не утворюють пеніциліназ штамами, рекомендована доза - 250 мг одноразово в/м.

Для запобігання післяопераційним інфекціям рекомендується одноразове введення в дозі 1-2 г за 30-90 хв до операції (частіше внутрішньовенно).

Комбінована терапія: має місце синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами за впливом на багато грамнегативних бактерій; хоча заздалегідь передбачити потенційований ефект подібних комбінацій не можна, у випадках тяжких і загрозливих для життяінфекцій (наприклад, викликаних Pseudomonas aeruginosa) обґрунтовано їхнє спільне призначення. У зв'язку з фармацевтичною несумісністю цефтріаксону та аміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах окремо.

У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функціїпечінки, зменшувати дозу не потрібно. Тільки при недостатності функції нирок у претермінальній стадії (Cl креатиніну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза не перевищувала 2 г. У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, зменшувати дозу також не потрібно. У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки та нирок треба регулярно контролювати концентрацію препарату у сироватці. У хворих на гемодіаліз немає необхідності змінювати дозу препарату після процедури.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний у першому триместрі вагітності. Оскільки препарат проникає у грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю під час лікування.

Взаємодія

Цефтріаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. При одночасному застосуванні з петльовими діуретикаминаприклад, фуросемідом, порушень функції нирок не спостерігається. Фармацевтично несумісний із розчинами, що містять інші антибіотики.

Передозування

Надмірно високі концентраціїцефтріаксони в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовано симптоматичні заходи.

Запобіжні заходи

З метою запобігання флебіту препарат слід вводити повільно (протягом 2-4 хв).

Побічні дії

Побічні дії

З боку органів шлунково-кишкового тракту(близько 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит, глосит.

З боку крові (кровотворення, гемостаз)(близько 2% хворих): еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Зі сторони шкірних покривів (близько 1% хворих): екзантема, алергічний дерматит, кропив'янка, набряк, мультиформна еритема.

Інші(рідко): головний біль, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, біль у правому підребер'ї, олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові, мікози в ділянці геніталій, озноб, анафілаксія або анафілактоїдні реакції; виключно рідко відзначають псевдомембранозний ентероколіт та порушення зсідання крові.

Місцеві реакції:після внутрішньовенного введення в деяких випадках відзначали флебіт.

Описані побічні явищазазвичай зникають після припинення терапії.