Obchodné meno. Špeciálna ponuka LuxPharma*

farmakologický účinok:
Má nootropné, cerebrovazodilatačné, antihypoxické a psychostimulačné účinky.
Derivát adamantanu chemická štruktúra a farmakologické vlastnosti v blízkosti amantadínu.

Blokuje glutamátové N-metyl-D-aspartátové (NMDA) receptory (vrátane substantia nigra), čím znižuje nadmerný stimulačný účinok kortikálnych glutamátových neurónov na neostriatum, ktorý sa vyvíja na pozadí nedostatočného uvoľňovania dopamínu.
Zníženie prietoku ionizovaný vápnik do neurónov, znižuje možnosť ich zničenia. Vo väčšej miere ovplyvňuje stuhnutosť (rigiditu a bradykinézu). Okrem pôsobenia na centrálny nervový systém ovplyvňuje memantín eferentnú inerváciu.
Zlepšuje zhoršenú pamäť, koncentráciu, znižuje únavu a príznaky depresie, znižuje spasticitu kostrového svalstva spôsobené chorobami a poškodením mozgu, zvyšuje dennú aktivitu.

Farmakokinetika:

Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Cmax sa dosiahne po 3-8 hodinách.Jedlo neovplyvňuje absorpciu lieku. Denná dávka 20 mg vedie k ustálenej plazmatickej koncentrácii 70 až 150 mg/ml. Vd je asi 10 l/kg. Väzba na plazmatické bielkoviny - 45%. Pri normálnej funkcii obličiek nebola zaznamenaná žiadna akumulácia memantínu. 80 % memantínu cirkulujúceho v krvi je nezmenených. Metabolizmus prebieha bez účasti cytochrómu P450. Hlavnými metabolitmi sú N-3,5-dimetylgludantán, izomérna zmes 4- a 6-hydroxymemantínu a 1-nitrózo-3,5-dimetyladamantán. Žiadny z metabolitov nemá antagonistickú aktivitu voči NMDA receptoru. Vylučuje sa hlavne obličkami. Odstránenie prebieha jednofázové, T1 / 2 je 60-100 hodín; klírens je 170 ml/min/1,73 m2, čiastočne vylučovaný renálnymi tubulmi. Pri alkalickej reakcii moču sa vylučovanie lieku spomaľuje.

Indikácie:

demencia strednej a ťažkej závažnosti pri Alzheimerovej chorobe.

Dávkovací režim:

Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.
Počas prvého týždňa denná dávka je 5 mg (ráno).
V druhom týždni je denná dávka 10 mg (5 mg 2-krát).
Počas tretieho týždňa je denná dávka 15 mg/deň (10 mg ráno a 5 mg večer).
Od štvrtého týždňa je denná dávka 20 mg / maximálna denná dávka je 20 mg.

Úprava dávky u starších pacientov (nad 65 rokov) nie je potrebná. S miernym zlyhanie obličiek(klírens kreatinínu 50-80 ml/min) úprava dávky zvyčajne nie je potrebná; s klírensom kreatinínu 30-49 ml / min denná dávka spočiatku nepresahuje 10 mg, potom po 7 dňoch, ak je dobre znášaná, možno dávku zvýšiť až na 20 mg. Pri ťažkej renálnej insuficiencii (klírens kreatinínu 5-29 ml/min) by denná dávka nemala prekročiť 10 mg. Pri miernej až stredne závažnej hepatálnej insuficiencii (Child-Pugh trieda A a B) nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajší účinok:

Zo strany nervový systém: závraty, bolesť hlavy, ospalosť, poruchy chôdze, zmätenosť, halucinácie, kŕče, psychóza, hyperexcitabilita. Zo strany zažívacie ústrojenstvo: zápcha, vracanie, pankreatitída, nevoľnosť. Infekcie a nákazy: plesňové infekcie. Zo strany kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, venózna trombóza, tromboembolizmus. Na strane tela ako celku: celková slabosť, únava, alergické reakcie.

Kontraindikácie:

ťažký zlyhanie pečene; - intolerancia laktózy, nedostatok laktázy; - syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (liek obsahuje laktózu); - tehotenstvo; - laktácia; - vek do 18 rokov; - precitlivenosť k zložkám lieku.

Opatrne:

tyreotoxikóza, epilepsia, zlyhanie obličiek, záchvaty v anamnéze, arteriálnej hypertenzie, infarkt myokardu v anamnéze, srdcové zlyhanie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie:

Memantín má schopnosť spomaliť vývoj plodu. Počas liečby memantínom dojčenie by mala byť prerušená. Aplikácia pri poruchách funkcie pečene: Pri miernej až stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii (Child-Pugh trieda A a B) nie je potrebná úprava dávky.

Kontraindikované:

závažné zlyhanie pečene. Aplikácia pri poruchách funkcie obličiek: Pri stredne ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu 50-80 ml / min) sa zvyčajne nevyžaduje úprava dávky; s klírensom kreatinínu 30-49 ml / min denná dávka spočiatku nepresahuje 10 mg, potom po 7 dňoch, ak je dobre znášaná, možno dávku zvýšiť až na 20 mg. Pri ťažkej renálnej insuficiencii (klírens kreatinínu 5-29 ml/min) by denná dávka nemala prekročiť 10 mg. Použitie u starších pacientov: Úprava dávky u starších pacientov (nad 65 rokov) nie je potrebná.

Špeciálne pokyny:

Pri alkalickej reakcii moču je potrebné starostlivejšie sledovanie takýchto pacientov z dôvodu spomalenia vylučovania memantínu. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy. Pri vedení vozidla a vykonávaní prác, ktoré si to vyžadujú, je potrebné dávať pozor zvýšená koncentrácia pozornosť.

Predávkovanie:

Symptómy: závraty, triaška, nepokoj, ospalosť, zachmúrené vedomie, nepokoj, stupor, kŕče, agresivita, halucinácie, nestabilita chôdze, vracanie, hnačka.
Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia; symptomatická terapia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Elimináciu lieku možno urýchliť okyslením moču.

Drogová interakcia:

Pri súčasnom použití môže oslabiť účinok barbiturátov a neuroleptík. Účinok baklofénu a dantrolénu môže byť ovplyvnený memantínom, takže môže byť potrebná úprava dávkovania. Pri súčasnom použití memantínu s prípravkami levodopy, agonistami dopamínu, anticholinergikami sa môže zvýšiť ich účinok. Vzhľadom na skutočnosť, že memantín a amantadín sú antagonisty NMDA receptorov, vyhnite sa simultánna aplikácia kvôli riziku rozvoja toxické pôsobenie. Potenciálne toxické sú aj kombinácie memantínu s ketamínom, dextrometorfanom a fenytoínom. Na transport amantadínu, cimetidínu, ranitidínu, chinidínu, prokaínamidu, chinínu a nikotínu v tele sa používa rovnaký renálny katiónový systém, ktorý môže spôsobiť interakciu týchto liečiv s memantínom, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme . Pri súčasnom použití memantínu môže dôjsť k zníženiu koncentrácie hydrochlorotiazidu v krvnom sére. Pri súčasnom použití s warfarínom a inými nepriame antikoagulanciá je potrebné starostlivé sledovanie protrombínového času a medzinárodného normalizovaného pomeru.

Podmienky výdaja z lekárne:
Liek sa vydáva na lekársky predpis. Podmienky skladovania: Drogu skladujte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2 roky.
Nepoužívať neskorší dátum uvedené na obale.

Je liek. Vyžaduje sa konzultácia s lekárom.

Tablety, potiahnuté filmový plášť- 1 záložka:

Účinné látky: memantín hydrochlorid - 10 mg;
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza typ 102 - 107,05 mg, mikrokryštalická celulóza typ 101 - 30 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 1,2 mg, koloidný oxid kremičitý - 0,75 mg, stearát horečnatý - 1,5 mg;
Zloženie filmového obalu: biely opadry 03B28796 - 4,5 mg (hypromelóza 6cP - 2,8125 mg, oxid titaničitý - 1,40625 mg, makrogol-400 - 0,28125 mg).

15 ks. - blistre (2, 4) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

Filmom obalené tablety biela farba, oválny, bikonvexný, s ryhou na jednej strane a vyrytým "N93" na druhej strane.

farmakologický účinok

Blokátor glutamátových NMDA receptorov. Liek na liečbu demencie.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa memantín rýchlo a úplne absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť je približne 100 %. Priemerný čas na dosiahnutie Cmax v plazme (Tmax) je od 3 do 8 hodín.Neexistujú žiadne údaje o vplyve jedla na absorpciu memantínu.

Distribúcia

Denná dávka 20 mg vytvára Css memantínu v plazme v rozmedzí 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol/l) s veľkými individuálnymi variáciami. Pomer priemernej koncentrácie memantínu v cerebrospinálnej tekutiny(CSF) na plazmatickú koncentráciu pri použití v dennej dávke 5-30 mg je 0,52. Vd je asi 10 l/kg. Väzba memantínu na plazmatické bielkoviny je približne 45 %.

Metabolizmus

Približne 80 % cirkulujúcich zlúčenín súvisiacich s memantínom je prítomných v tele ako trieda progenitorov. Hlavné metabolity: N-3,5-dimetyl-gludantán, izomérna zmes 4- a 6-hydroxymemantínu a 1-nitrózo-3,5-dimetyladamantánu. Žiadny z týchto metabolitov nie je aktívny na NMDA receptoroch. V laboratórnych podmienkach (in vitro) sa metabolizmus sprostredkovaný cytochrómom P450 nezistil.

chov

V štúdii s perorálnym 14C-memantínom sa v priemere 84 % perorálnej dávky vylúčilo do 20 dní, pričom viac ako 99 % sa vylúčilo obličkami.

U pacientov s normálna funkcia renálna kumulácia lieku nebola pozorovaná. Memantín sa vylučuje monoexponenciálne s T1/2 60-100 hodín.Memantín sa vylučuje obličkami, pričom 57-82% sa vylučuje v nezmenenej forme. U zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek je celkový klírens (Cltot) 170 ml/min/1,73 m2, z čoho časť je spôsobená tubulárnou sekréciou. Renálna exkrécia zahŕňa aj tubulárnu reabsorpciu, pravdepodobne sprostredkovanú katiónovou transportné proteíny. Rýchlosť renálny klírens memantín sa môže znížiť s alkalizáciou moču (pH 7-9). Alkalinizácia moču môže byť spôsobená náhlou zmenou stravy, napríklad pri prechode z mäsitej na vegetariánsku stravu alebo nadmerným príjmom alkalických žalúdočných tlmivých látok.

Linearita/Nelinearita

V rozsahu dávok 10-40 mg u zdravých dobrovoľníkov sa zistila linearita farmakokinetiky.

Vzťah farmakokinetiky a farmakodynamiky

O denný príjem memantín v dávke 20 mg, jeho koncentrácia v CSF sa rovná hodnote ki (inhibičná konštanta), ktorá je vo frontálnych oblastiach mozgovej kôry 0,5 µmol/l.

Farmakodynamika

Pribúda dôkazov, že narušenie glutamátergickej neurotransmisie, najmä N-metyl-D-aspartátových receptorov (NMDA receptorov), prispieva k nástupu symptómov aj k progresii neurodegeneratívnej demencie.

Memantín je napäťovo závislý, nekompetitívny antagonista NMDA receptora so strednou afinitou k nim. Má modulačný účinok pri patologicky zvýšených tonických koncentráciách glutamátu, čo môže viesť k neuronálnej dysfunkcii. Reguluje transport iónov, blokuje vápnikových kanálov normalizuje membránový potenciál a zlepšuje proces prenosu nervový impulz. Zlepšuje kognitívne procesy a zvyšuje dennú aktivitu.

Indikácie na použitie Memantine Richter

Demencia pri stredne ťažkej až ťažkej Alzheimerovej chorobe.

Kontraindikácie použitia Memantine Richter

precitlivenosť na zložky lieku;
závažné zlyhanie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha);
mladších ako 18 rokov (z dôvodu nedostatočné klinické údaje).

S opatrnosťou sa má liek predpisovať pacientom s epilepsiou, záchvatmi (vrátane záchvatov v anamnéze alebo u pacientov s predispozíciou na epilepsiu), infarktom myokardu a dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie NYHA) alebo s nekontrolovaná arteriálna hypertenzia.

Memantine Richter Použitie v tehotenstve a u detí

Klinické údaje o použití počas gravidity nie sú k dispozícii.

Výsledky štúdií na zvieratách ukazujú, že pri koncentráciách ekvivalentných terapeutickým alebo mierne vyšších je možné spomaliť vnútromaternicový rast plodu. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Užívanie lieku Memantine-Richter počas tehotenstva sa neodporúča a je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Údaje o penetrácii memantínu do materské mlieko chýbajú, avšak vzhľadom na lipofilitu látky to nemožno vylúčiť. Ženy užívajúce Memantine-Richter by mali prestať dojčiť.

Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku na fertilitu.

vedľajšie účinky memantín richter

Nežiaduce udalosti uvedené nižšie sú rozdelené podľa tried orgánových systémov a frekvencie výskytu. Definícia frekvenčných kategórií nežiaduce udalosti: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 a

Infekcie a invázie: zriedkavo - plesňové infekcie.

Zo strany imunitný systém: často - reakcie z precitlivenosti.

Duševné poruchy: často - ospalosť; zriedkavo - zmätenosť, halucinácie1; frekvencia neznáma - psychotické reakcie2.

Z nervového systému: často - nerovnováha, závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - poruchy chôdze; veľmi zriedkavo - epilepsia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - srdcové zlyhanie, venózna trombóza / tromboembolizmus.

Zo strany dýchací systém: často - dýchavičnosť.

Z tráviaceho systému: často - zápcha; zriedkavo - vracanie; frekvencia neznáma - pankreatitída 2.

Zo strany pečene a žlčových ciest: často - porušenie funkčné testy pečeň; frekvencia neznáma - hepatitída.

Systémové reakcie: zriedkavo - únava.

1Halucinácie sa pozorovali predovšetkým u pacientov s ťažkou Alzheimerovou chorobou.

2V období po registrácii boli prijaté ojedinelé správy.

Pri Alzheimerovej chorobe sa môžu objaviť depresie, samovražedné myšlienky a pokusy. V rámci používania po registrácii sa takéto javy vyskytli u pacientov užívajúcich memantín.

lieková interakcia

Farmakokinetická interakcia

Vo farmakokinetických štúdiách jednorazová dávka memantín u zdravých dobrovoľníkov neviedol k farmakokinetickej interakcii s glibenklamidom, metformínom alebo donepezilom. Klinické štúdie u zdravých dobrovoľníkov nepreukázali žiadny vplyv memantínu na farmakokinetiku galantamínu.

Memantín in vitro neinhibuje CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavínmonooxygenázu, epoxidhydrolázu ani sulfatáciu.

Farmakodynamická interakcia

Simultánny príjem liek s levodopou, agonistami dopamínových receptorov a m-anticholinergikami môže zvýšiť ich účinok.

Pri súčasnom použití memantínu s barbiturátmi a antipsychotikami sa môže ich účinok znížiť.

Súbežné užívanie memantínu a antikonvulzíva dantrolén alebo baklofén môžu zmeniť svoj účinok, preto môže byť potrebná individuálna úprava ich dávky.

Memantín a amantadín patria do skupiny antagonistov NMDA receptorov. Vzhľadom na riziko farmakotoxickej psychózy sa treba vyhnúť súčasnému užívaniu memantínu s amantadínom. Toto riziko je tiež spojené s ketamínom a dextrometorfánom. Opisuje sa prípad takejto interakcie medzi memantínom a fenytoínom.

Na transport cimetidínu, ranitidínu, chinidínu, chinínu a nikotínu v tele sa používa rovnaký renálny katiónový systém, ktorý môže spôsobiť interakciu týchto liečiv s memantínom, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme. Súčasné podávanie s memantínom môže viesť k zvýšeniu koncentrácie cimetidínu, ranitidínu, prokaínamidu, chinidínu, chinínu a nikotínu.

Súčasné podávanie memantínu môže viesť k zníženiu koncentrácie hydrochlorotiazidu.

V postregistračných štúdiách boli popísané ojedinelé prípady zvýšeného INR (pomer protrombínového času pacienta a štandardného plazmatického protrombínového času, upravený podľa aktivity použitého tromboplastínu) u pacientov, ktorí súbežne užívali warfarín a memantín. Napriek absencii kauzálneho vzťahu sa u pacientov, ktorí súbežne užívajú nepriame antikoagulanciá, odporúča starostlivé sledovanie protrombínového času alebo INR.

Pacient má povedať lekárovi alebo lekárnikovi, ak v súčasnosti alebo v poslednom čase užíva ešte iné lieky.

Dávkovanie Memantine Richter

Liečba sa vykonáva pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s diagnostikou a liečbou Alzheimerovej demencie. Terapia by sa mala začať iba v prípade neustálej starostlivosti o pacienta a monitorovania lieku. Diagnóza by sa mala vykonať v súlade so súčasnými usmerneniami.

Memantine-Richter sa užíva perorálne 1-krát denne, najlepšie v rovnakom čase, bez ohľadu na príjem potravy.

Je potrebné pravidelne vyhodnocovať primeranosť dávky a znášanlivosť lieku Memantine-Richter, najmä počas prvých 3 mesiacov od začiatku liečby. Ďalej sa musí klinický prínos lieku a jeho znášanlivosť pacientom posúdiť v súlade so súčasnými usmerneniami. Udržiavacia liečba má pokračovať tak dlho, ako je to možné terapeutický prínos a uspokojivá znášanlivosť lieku. Pri zmiznutí terapeutický účinok alebo neznášanlivosť lieku, liečba sa zruší.

Dospelí pacienti s demenciou

Na zníženie rizika nežiaducich reakcií sa dávka titruje na optimálnu dávku 20 mg zvýšením o 5 mg týždenne.

Maximálna denná dávka je 20 mg (2 tablety) denne.

Špeciálne skupiny pacientov

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (CC 50-80 ml/min) nie sú potrebné zmeny dávky.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek stredný stupeň(CC 30-49 ml / min) denná dávka je 10 mg. Ak je dobre znášaný aspoň 7 dní, potom sa môže zvýšiť na 20 mg/deň podľa štandardného režimu.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC 5-29 ml/min) je denná dávka 10 mg.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Child-Pugh triedy A a B) nie je potrebná úprava dávky.

Údaje o použití memantínu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nie sú dostupné. Memantine-Richter sa neodporúča pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Starší pacienti

Deti a tínedžeri

Predávkovanie

K dispozícii sú len obmedzené údaje o predávkovaní z klinických štúdií a zo skúseností po uvedení lieku na trh.

Symptómy: Pomerne veľké predávkovanie (200 mg, resp. 105 mg/deň počas 3 dní) sa prejavilo len únavou, slabosťou a/alebo hnačkou, prípadne neboli žiadne príznaky. U pacientov s predávkovaním nižšou ako 140 mg alebo s neznámou dávkou sa príznaky ako zmätenosť, hypersomnia, ospalosť, vestibulárny vertigo, nepokoj, agresivita, halucinácie, poruchy chôdze, vracanie a hnačka.

2000 mg memantínu neviedlo k smrteľný výsledok bol však sprevádzaný poruchami centrálneho nervového systému (kóma počas 10 dní, po ktorej nasledovala diplopia a agitovanosť). Po symptomatickej liečbe a plazmaferéze došlo k zotaveniu bez pretrvávajúcich nežiaducich účinkov.

V inom hlásenom prípade sa pacient tiež zotavil. Po perorálnom užití 400 mg memantínu mal nasledujúce porušenia zo strany centrálneho nervového systému - úzkosť, psychóza, zrakové halucinácie sklon ku kŕčovitým reakciám, ospalosť, stupor a strata vedomia.

Liečba: v prípade predávkovania symptomatická liečba. Pri predávkovaní alebo intoxikácii neexistuje žiadne špecifické antidotum. Mali by ste použiť štandard klinické postupy na odstránenie účinná látka, napríklad, Aktívne uhlie(zhoršuje možnú enterohepatálnu recirkuláciu), acidifikácia moču, forsírovaná diuréza.

V prípade prejavov a symptómov všeobecnej hyperstimulácie CNS sa má vykonať symptomatická liečba.

Preventívne opatrenia

Pri použití u pacientov s epilepsiou, záchvatmi v anamnéze alebo u pacientov s predispozíciou na epilepsiu je potrebná opatrnosť.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu lieku s inými blokátormi NMDA receptorov, vrátane amantadínu, ketamínu a dextrometorfánu. Tieto zlúčeniny pôsobia na rovnaký receptorový systém ako memantín, v dôsledku čoho môžu byť nežiaduce reakcie (hlavne z CNS) častejšie alebo výraznejšie.

Vzhľadom na niektoré faktory, ktoré môžu zvýšiť pH moču, je potrebné starostlivé sledovanie pacienta. Medzi tieto faktory patria: drastické zmeny v stravovaní, ako je prechod z mäsová strava na vegetariánstvo, alebo nadmerná konzumácia alkalických žalúdočných tlmivých látok. Tiež renálna tubulárna acidóza (RTA) alebo závažné infekcie môžu viesť k zvýšeniu pH moču. močové cesty spôsobené Proteus spp.

Z väčšiny klinický výskum pacienti s anamnézou infarktu myokardu, dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda III-IV podľa NYHA) alebo nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou boli vylúčení.

Údaje o takýchto pacientoch sú obmedzené, preto si vyžadujú starostlivé sledovanie lekárom.

Ak je pacient hospitalizovaný v nemocnici, potom by mal byť ošetrujúci lekár informovaný o užívaní lieku Memantine-Richter.

Ak pacient zabudol užiť ďalšiu tabletu Memantinu-Richter, musíte počkať a užiť ďalšiu tabletu vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Vplyv na schopnosť riadiť vozidiel a mechanizmov

Stredne ťažká alebo ťažká Alzheimerova choroba zvyčajne zhoršuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Memantín môže vyvolať nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému (zmätenosť, halucinácie, psychotické reakcie, závraty, bolesti hlavy, ospalosť, záchvaty), ktoré môžu ovplyvniť aj tieto schopnosti. Preto sa neodporúča zapájať sa do týchto aktivít; za ambulantných pacientov treba zaviesť osobitnú starostlivosť.

Registračné číslo: LP-003102

Dátum registrácie: 21.07.2015 / 23.01.2017

Lieková forma: filmom obalené tablety

Zloženie:

Pre jednu filmom obalenú tabletu:

Účinná látka: memantín hydrochlorid 10 mg.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, typ 102 107,05 mg; mikrokryštalická celulóza, typ 101 30,00 mg; sodná soľ kroskarmelózy 1,20 mg; koloidný oxid kremičitý 0,75 mg; stearan horečnatý 1,50 mg.

Filmový plášť: Opadry white* 4,50 mg [hypromelóza-6cP 2,81250 mg, oxid titaničitý 1,40625 mg, makrogol-400 0,28125 mg].

*-Odray kód 03В28796

Popis: Oválne, bikonvexné, filmom obalené tablety, biele, s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrazeným „N93“ na druhej strane.

Farmakoterapeutická skupina: Lieky na liečbu demencie

N.06.D.X.01 Memantín
N.06.D.X Iné lieky na liečbu demencie

Farmakodynamika:

Memantín je napäťovo závislý, nekompetitívny antagonista NMDA receptora so strednou afinitou k nim. Má modulačný účinok pri patologicky zvýšených tonických koncentráciách glutamátu, čo môže viesť k neuronálnej dysfunkcii. Reguluje transport iónov, blokuje vápnikové kanály, normalizuje membránový potenciál a zlepšuje prenos nervových impulzov. Zlepšuje kognitívne procesy a zvyšuje dennú aktivitu.

Farmakokinetika:

Odsávanie: Po perorálnom podaní sa memantín rýchlo a úplne absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť je približne 100 %. Priemerný čas dosiahnutia maximálna koncentrácia v krvnej plazme (T max) je od 3 do 8 hodín. Neexistujú žiadne údaje o vplyve jedla na absorpciu memantínu.

Distribúcia: Denná dávka 20 mg vytvára rovnovážnu koncentráciu memantínu v krvnej plazme v rozmedzí 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol/l) s veľkými individuálnymi odchýlkami. Pomer priemernej koncentrácie memantínu v cerebrospinálnej tekutine (CSF) ku koncentrácii v plazme pri použití v dennej dávke 5-30 mg je 0,52. Stanovený objem je asi 10 l/kg. Približne 45 % memantínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus: Približne 80 % cirkulujúcich zlúčenín súvisiacich s memantínom je prítomných v tele ako trieda progenitorov. Hlavné metabolity: N-3,5-dimetyl-gludantán, izomérna zmes 4- a 6-hydroxymemantínu a 1-nitrózo-3,5-dimetyladamantánu. Žiadny z týchto metabolitov nie je aktívny na NMDA receptoroch. V laboratórnych podmienkach (in vitro) sa metabolizmus sprostredkovaný cytochrómom P450 nezistil.

odvodenie: V štúdii s perorálnym 14 C-memantínom sa priemerne 84 % perorálnej dávky vylúčilo do 20 dní, pričom viac ako 99 % sa vylúčilo obličkami.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek nebola pozorovaná žiadna akumulácia lieku. Memantín sa vylučuje monoexponenciálne s polčasom (t 1/2) - 60-100 hodín. Memantín sa vylučuje močom, pričom 57 – 82 % sa vylúči v nezmenenej forme. U zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek je celkový klírens (Cl tot ) 173 ml/min/1,73 m 2 , z čoho časť je spôsobená tubulárnou sekréciou. Renálna exkrécia zahŕňa aj tubulárnu reabsorpciu, pravdepodobne sprostredkovanú katiónovými transportnými proteínmi. Rýchlosť renálneho klírensu memantínu sa môže znižovať s alkalitou moču (pH 7-9). Alkalinizácia moču môže byť spôsobená náhlou zmenou stravy, napríklad pri prechode z mäsitej na vegetariánsku stravu alebo nadmerným príjmom alkalických žalúdočných tlmivých látok.

Linearita/Nelinearita: V rozsahu dávok 10-40 mg u zdravých dobrovoľníkov sa zistila linearita farmakokinetiky.

Farmakokineticko-farmakodynamický vzťah: Pri dennom príjme 20 mg memantínu sa jeho koncentrácia v CSF rovná hodnote ki (inhibičná konštanta), ktorá je vo frontálnych oblastiach mozgovej kôry 0,5 μmol/l.

Indikácie: Demencia pri stredne ťažkej až ťažkej Alzheimerovej chorobe.

Kontraindikácie: Precitlivenosť na niektorú zo zložiek, ktoré tvoria liek; závažné zlyhanie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha), mladší ako 18 rokov (kvôli nedostatočným klinickým údajom).

Upozornenie: Pacienti s epilepsiou, záchvatmi (vrátane záchvatov v anamnéze alebo u pacientov s predispozíciou na epilepsiu), infarktom myokardu a dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie MYHA) alebo s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou.

Tehotenstvo a dojčenie: Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje získané u gravidných žien.

Neexistujú žiadne údaje o penetrácii memantínu do materského mlieka, avšak vzhľadom na lipofilitu látky to nemožno vylúčiť. Ženy užívajúce Memantine-Richter by mali prestať dojčiť.

Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku na fertilitu.

Dávkovanie a spôsob podávania:

Liečba má byť pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s diagnostikou a liečbou Alzheimerovej demencie. Terapia by sa mala začať iba v prípade neustálej starostlivosti o pacienta a monitorovania lieku. Diagnóza sa musí vykonať v súlade so súčasnými usmerneniami.

Memantine-Richter sa má užívať jedenkrát denne, najlepšie každý deň v rovnakom čase, ústami, s jedlom alebo bez jedla.

Je potrebné pravidelne vyhodnocovať primeranosť dávky a znášanlivosť lieku Memantine-Richter, najmä počas prvých troch mesiacov od začiatku liečby. Ďalej sa musí klinický prínos lieku a jeho znášanlivosť pacientom posúdiť v súlade so súčasnými usmerneniami. Udržiavacia liečba má pokračovať, pokiaľ existuje terapeutický prínos a uspokojivá znášanlivosť lieku. Po vymiznutí terapeutického účinku alebo neznášanlivosti lieku sa liečba zruší.

Dospelí pacienti s demenciou

Na zníženie rizika nežiaducich reakcií sa dávka titruje na optimálnu dávku 20 mg zvýšením o 5 mg týždenne.

Maximálna denná dávka je 20 mg (2 tablety) denne.

Špeciálne skupiny pacientov

Pacienti s poruchou nočnej funkcie

U pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 50-80 ml/min) nie sú potrebné zmeny dávky.

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml/min) je denná dávka 10 mg. Ak je dobre znášaný aspoň 7 dní, potom sa môže zvýšiť na 20 mg/deň podľa štandardného režimu.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 5-29 ml/min) je denná dávka 10 mg.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Child-Pugh triedy A a B) nie je potrebná úprava dávky.

Údaje o použití memantínu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nie sú dostupné. Memantine-Richter sa neodporúča pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Starší pacienti

Deti a tínedžeri

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce udalosti uvedené nižšie sú rozdelené podľa tried orgánových systémov a frekvencie výskytu. Určená frekvencia nasledujúcim spôsobom: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Infekcie a nákazy

Menej časté: plesňové infekcie.

Poruchy imunitného systému

Často: reakcie z precitlivenosti.

Mentálne poruchy

Často: ospalosť;

Menej časté: zmätenosť, halucinácie 1;

Frekvencia neznáma: psychotické reakcie 2.

Poruchy nervového systému

Často: nerovnováha, závrat, bolesť hlavy; Menej časté: poruchy chôdze;

Veľmi zriedkavé: epilepsia.

Poruchy srdca

Menej časté: srdcové zlyhanie.

Cievne poruchy

Často: zvýšený krvný tlak;

Menej časté: venózna trombóza/tromboembólia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Často: dýchavičnosť.

Poruchy tráviaceho systému

Často: zápcha;

Menej časté: vracanie;

Frekvencia neznáma: pankreatitída 2.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Často: abnormálne pečeňové testy;

Frekvencia neznáma: hepatitída.

Systémové poruchy a komplikácie v mieste vpichu

Menej časté: únava.

1 Halucinácie sa pozorovali predovšetkým u pacientov s ťažkou Alzheimerovou chorobou.

2 V období po registrácii boli prijaté ojedinelé správy.

Pri Alzheimerovej chorobe sa môžu objaviť depresie, samovražedné myšlienky a pokusy. V rámci používania po registrácii sa takéto javy vyskytli u pacientov užívajúcich memantín.

Ak ste zaznamenali akékoľvek iné nežiaduce reakcie, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, kontaktujte svojho lekára.

Predávkovanie:

K dispozícii sú len obmedzené údaje o predávkovaní z klinických štúdií a zo skúseností po uvedení lieku na trh.

Symptómy: Pomerne veľké predávkovanie (200 mg, resp. 105 mg/deň počas 3 dní) sa prejavilo len únavou, slabosťou a/alebo hnačkou, prípadne neboli žiadne príznaky. U pacientov s predávkovaním nižšou ako 140 mg alebo s neznámou dávkou sa pozorovali príznaky ako zmätenosť, hypersomnia, ospalosť, vestibulárny závrat, agitovanosť, agresivita, halucinácie, poruchy chôdze, vracanie a hnačka.

Užívanie 2000 mg memantínu neviedlo k smrti, ale bolo sprevádzané poruchami centrálneho nervového systému (kóma počas 10 dní, po ktorej nasledovala diplopia a nepokoj). Po symptomatickej liečbe a plazmaferéze došlo k zotaveniu bez pretrvávajúcich nežiaducich účinkov.

V inom hlásenom prípade sa pacient tiež zotavil. Po perorálnom užití 400 mg memantínu mal nasledovné poruchy centrálneho nervového systému: úzkosť, psychózu, zrakové halucinácie, sklon ku kŕčovitým reakciám, ospalosť, strnulosť a stratu vedomia.

Liečba: V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba. Pri predávkovaní alebo intoxikácii neexistuje žiadne špecifické antidotum. Na odstránenie liečiva sa majú použiť štandardné klinické postupy, napríklad rozvírené uhlie (zhoršuje možnú enterohepatálnu recirkuláciu), okyslenie moču, forsírovaná diuréza.

V prípade príznakov a symptómov všeobecnej hyperstimulácie centrálneho nervového systému sa má vykonať symptomatická liečba.

Interakcia:

Farmaceutická interakcia

Nepoužiteľné.

Farmakokinetická interakcia

Vo farmakokinetických štúdiách jednorazová dávka memantínu zdravým dobrovoľníkom neviedla k farmakokinetickým interakciám s glibenklamidom, metformínom alebo dopepezilom. Klinické štúdie u zdravých dobrovoľníkov nepreukázali žiadny vplyv memantínu na farmakokinetiku galantamínu.

Memantín in vitro neinhibuje CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavínmonooxygenázu, epoxidhydrolázu ani sulfatáciu.

Farmakodynamická interakcia

Levodopa, agonisty dopamínových receptorov a m-anticholinergiká

Súčasné podávanie lieku s levodopou, agonistami dopamínových receptorov a m-anticholinergikami môže zvýšiť ich účinok.

Barbituráty a neuroleptiká

Pri súčasnom použití memantínu s barbiturátmi a antipsychotikami sa môže ich účinok znížiť.

Antikonvulzíva, dantrolén a baklofén

Súčasné užívanie memantínu a antikonvulzív, dantrolénu alebo baklofénu môže zmeniť ich účinok, takže môže byť potrebná individuálna úprava dávky baklofénu.

Amantadín, ketamín, dextrometorfán a fenytoín

Cimetidín, ranigidín, prokaínamid, chinidín, chinín a nikotín

hydrochlorotiazid

Súčasné podávanie memantínu môže viesť k zníženiu koncentrácie hydrochlorotiazidu.

Nepriame antikoagulanciá

V postregistračných štúdiách boli popísané ojedinelé prípady zvýšenia medzinárodného normalizovaného pomeru (INR, pomer protrombínového času pacienta a štandardného plazmatického protrombínového času, upravený podľa aktivity použitého tromboplastínu) u pacientov, ktorí užívali warfarín a memantín súčasne.

Napriek absencii kauzálneho vzťahu sa u pacientov, ktorí súbežne užívajú nepriame antikoagulanciá, odporúča starostlivé sledovanie protrombínového času alebo INR.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Špeciálne pokyny:

Pri použití u pacientov s epilepsiou, záchvatmi v anamnéze alebo u pacientov s predispozíciou na epilepsiu je potrebná opatrnosť, je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu lieku s inými blokátormi NMDA receptorov, vrátane amantadínu, ketamínu a dextrometorfánu. Tieto zlúčeniny pôsobia na rovnaký receptorový systém ako memantín a v dôsledku toho môžu byť nežiaduce reakcie (hlavne z centrálneho nervového systému) častejšie alebo výraznejšie.

Vzhľadom na niektoré faktory, ktoré môžu zvýšiť pH moču, je potrebná starostlivá starostlivosť o pacienta. Medzi tieto faktory patria: náhle zmeny v stravovaní, ako je prechod z mäsitej stravy na vegetariánsku, alebo nadmerná konzumácia alkalických žalúdočných tlmivých látok. Tiež renálna tubulárna acidóza (RTA) alebo závažné infekcie močových ciest spôsobené Proteus spp., môžu viesť k zvýšeniu pH moču.

Väčšina klinických štúdií vylúčila pacientov s infarktom myokardu v anamnéze, dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda NYHA III-IV) alebo nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou.

Údaje o takýchto pacientoch sú obmedzené, preto si vyžadujú starostlivé sledovanie lekárom.

Ak ste hospitalizovaný v nemocnici, informujte svojho lekára, že užívate Memantine-Richter.

Ak zabudnete užiť ďalšiu tabletu Memantine-Richter, mali by ste počkať a užiť ďalšiu tabletu vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy: & nbsp

Stredne ťažká alebo ťažká Alzheimerova choroba zvyčajne zhoršuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Memantín môže vyvolať nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému (zmätenosť, halucinácie, psychotické reakcie, závraty, bolesti hlavy, ospalosť, záchvaty), ktoré môžu ovplyvniť aj tieto schopnosti. Preto sa neodporúča zapájať sa do týchto aktivít; pre ambulantných pacientov by sa mala zaviesť osobitná starostlivosť.

Forma uvoľňovania/dávkovanie: Filmom obalené tablety, 10 mg.

Balenie: 15 tabliet v blistri z PVC / PE / PVDC - hliníkovej fólie. 2 alebo 4 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Dávková forma: filmom obalené tablety zlúčenina:

Pre jednu filmom obalenú tabletu:

Účinná látka: memantín hydrochlorid 10 mg.

Filmový plášť: Opadry white* 4,50 mg [hypromelóza-6cP 2,81250 mg, oxid titaničitý 1,40625 mg, makrogol-400 0,28125 mg].

*-Odray kód 03В28796

Popis: Oválne, bikonvexné, filmom obalené tablety, biele, s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrazeným „N93“ na druhej strane. Farmakoterapeutická skupina:Lieky na liečbu demencie ATX:

N.06.D.X.01 Memantín

N.06.D.X Iné lieky na liečbu demencie

Farmakodynamika:

Memantín je napäťovo závislý, nekompetitívny antagonista NMDA receptora so strednou afinitou k nim. Má modulačný účinok pri patologicky zvýšených tonických koncentráciách glutamátu, čo môže viesť k neuronálnej dysfunkcii. Reguluje transport iónov, blokuje vápnikové kanály, normalizuje membránový potenciál a zlepšuje prenos nervových impulzov. Zlepšuje kognitívne procesy a zvyšuje dennú aktivitu.

Farmakokinetika:

Odsávanie: Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje. Absolútna biologická dostupnosť je približne 100 %. Priemerný čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (T max) je 3 až 8 hodín. Neexistujú žiadne údaje o vplyve jedla na absorpciu memantínu.

odvodenie: V štúdii s perorálnym 14 C-memantínom sa priemerne 84 % perorálnej dávky vylúčilo do 20 dní, pričom viac ako 99 % sa vylúčilo obličkami.

U pacientov s normálnou funkciou obličiek nebola zaznamenaná žiadna akumulácia lieku. sa vylučuje monoexponenciálne s polčasom (t 1/2) - 60-100 hodín. vylučuje močom a 57 – 82 % sa vylúči v nezmenenej forme. U zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek je celkový klírens (Cl tot ) 173 ml/min/1,73 m 2 , z čoho časť je spôsobená tubulárnou sekréciou. Renálna exkrécia zahŕňa aj tubulárnu reabsorpciu, pravdepodobne sprostredkovanú katiónovými transportnými proteínmi. Rýchlosť renálneho klírensu memantínu sa môže znižovať s alkalitou moču (pH 7-9). Alkalinizácia moču môže byť spôsobená náhlou zmenou stravy, napríklad pri prechode z mäsitej na vegetariánsku stravu alebo nadmerným príjmom alkalických žalúdočných tlmivých látok.

Linearita/Nelinearita: V rozsahu dávok 10-40 mg u zdravých dobrovoľníkov sa zistila linearita farmakokinetiky.

Indikácie: Demencia pri stredne ťažkej až ťažkej Alzheimerovej chorobe. Kontraindikácie:Precitlivenosť na niektorú zo zložiek, ktoré tvoria liek; závažné zlyhanie pečene (trieda C podľa Childa-Pugha), mladší ako 18 rokov (kvôli nedostatočným klinickým údajom). Opatrne:Pacienti s epilepsiou, záchvatmi (vrátane záchvatov v anamnéze alebo u pacientov s predispozíciou na epilepsiu), infarktom myokardu a dekompenzovaným chronickým srdcovým zlyhaním (funkčná trieda III-IV podľa klasifikácie MYHA) alebo s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou. Tehotenstvo a laktácia:Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje získané u gravidných žien.

Neexistujú žiadne klinické údaje o účinku na fertilitu.

Dávkovanie a podávanie:

Memantine-Richter sa má užívať jedenkrát denne, najlepšie každý deň v rovnakom čase, ústami, s jedlom alebo bez jedla.

Dospelí pacienti s demenciou

Na zníženie rizika nežiaducich reakcií sa dávka titruje na optimálnu dávku 20 mg zvýšením o 5 mg týždenne.

Maximálna denná dávka je 20 mg (2 tablety) denne.

Špeciálne skupiny pacientov

Pacienti s poruchou nočnej funkcie

U pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 50-80 ml/min) nie sú potrebné zmeny dávky.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 5-29 ml/min) je denná dávka 10 mg.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Child-Pugh triedy A a B) nie je potrebná úprava dávky.

Údaje o použití memantínu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nie sú dostupné. Memantine-Richter sa neodporúča pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Starší pacienti

Deti a tínedžeri

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce udalosti uvedené nižšie sú rozdelené podľa tried orgánových systémov a frekvencie výskytu. Frekvencia je definovaná nasledovne: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований мепантина и пострегистрационного наблюдения.

Infekcie a nákazy

Menej časté: plesňové infekcie.

Poruchy imunitného systému

Často: reakcie z precitlivenosti.

Mentálne poruchy

Často: ospalosť;

Menej časté: zmätenosť, halucinácie 1;

Frekvencia neznáma: psychotické reakcie 2.

Poruchy nervového systému

Často: nerovnováha, závrat, bolesť hlavy; Menej časté: poruchy chôdze;

Veľmi zriedkavé: epilepsia.

Poruchy srdca

Menej časté: srdcové zlyhanie.

Cievne poruchy

Často: zvýšený krvný tlak;

Menej časté: venózna trombóza/tromboembólia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Často: dýchavičnosť.

Poruchy tráviaceho systému

Často: zápcha;

Menej časté: vracanie;

Frekvencia neznáma: pankreatitída 2.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Často: abnormálne pečeňové testy;

Frekvencia neznáma: hepatitída.

Systémové poruchy a komplikácie v mieste vpichu

Menej časté: únava.

1 Halucinácie sa pozorovali predovšetkým u pacientov s ťažkou Alzheimerovou chorobou.

2 V období po registrácii boli prijaté ojedinelé správy.

Pri Alzheimerovej chorobe sa môžu objaviť depresie, samovražedné myšlienky a pokusy. V rámci používania po registrácii sa takéto javy vyskytli u pacientov užívajúcich.

Ak ste zaznamenali akékoľvek iné nežiaduce reakcie, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, kontaktujte svojho lekára.

Predávkovanie:

K dispozícii sú len obmedzené údaje o predávkovaní z klinických štúdií a zo skúseností po uvedení lieku na trh.

V prípade príznakov a symptómov všeobecnej hyperstimulácie centrálneho nervového systému sa má vykonať symptomatická liečba.

Interakcia:

Farmaceutická interakcia

Nepoužiteľné.

Farmakokinetická interakcia

Memantín in vitro neinhibuje CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavínmonooxygenázu, epoxidhydrolázu ani sulfatáciu.

Farmakodynamická interakcia

Levodopa, agonisty dopamínových receptorov a m-anticholinergiká

Súčasné podávanie lieku s levodopou, agonistami dopamínových receptorov a m-anticholinergikami môže zvýšiť ich účinok.

Barbituráty a neuroleptiká

Pri súčasnom použití memantínu s barbiturátmi a antipsychotikami sa môže ich účinok znížiť.

Antikonvulzíva, dantrolén a baklofén

Súčasné užívanie memantínu a antikonvulzív, dantrolénu alebo baklofénu môže zmeniť ich účinok, takže môže byť potrebná individuálna úprava dávky baklofénu.

Napriek absencii kauzálneho vzťahu sa u pacientov, ktorí súbežne užívajú nepriame antikoagulanciá, odporúča starostlivé sledovanie protrombínového času alebo INR.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Špeciálne pokyny:

Pri použití u pacientov s epilepsiou, záchvatmi v anamnéze alebo u pacientov s predispozíciou na epilepsiu je potrebná opatrnosť, je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu lieku s inými blokátormi NMDA receptorov, vrátane dextrometorfánu. Tieto zlúčeniny pôsobia na rovnaký receptorový systém ako , v dôsledku čoho môžu byť nežiaduce reakcie (hlavne z centrálneho nervového systému) častejšie alebo výraznejšie.

Údaje o takýchto pacientoch sú obmedzené, preto si vyžadujú starostlivé sledovanie lekárom.

Ak ste hospitalizovaný v nemocnici, informujte svojho lekára, že užívate Memantine-Richter.

Ak zabudnete užiť ďalšiu tabletu Memantine-Richter, mali by ste počkať a užiť ďalšiu tabletu vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Vplyv na schopnosť riadiť dopravu. porov. a kožušiny.:

Stredne ťažká alebo ťažká Alzheimerova choroba zvyčajne zhoršuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Memantín môže vyvolať nežiaduce reakcie centrálneho nervového systému (zmätenosť, halucinácie, psychotické reakcie, závraty, bolesti hlavy, ospalosť, záchvaty), ktoré môžu ovplyvniť aj tieto schopnosti. Preto sa neodporúča zapájať sa do týchto aktivít; pre ambulantných pacientov by sa mala zaviesť osobitná starostlivosť.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:Filmom obalené tablety, 10 mg. Balíček: 15 tabliet v blistri z PVC / PE / PVDC - hliníkovej fólie. 2 alebo 4 blistre v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie. Podmienky skladovania:

Pri teplote nie vyššej ako 25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Ilustrované pokyny

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku memantín. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie memantínu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy memantínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu demencie, sklerózy, straty pamäti u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

memantín- derivát adamantánu, chemickou štruktúrou a farmakologickými vlastnosťami je blízky amantadínu. Memantín blokuje glutamátové NMDA receptory (vrátane substantia nigra), čím znižuje nadmerný stimulačný účinok kortikálnych glutamátových neurónov na neostratum, ktorý sa vyvíja na pozadí nedostatočného uvoľňovania dopamínu. V súčasnosti neexistuje dôkazová základňa, ktorá by spoľahlivo preukázala schopnosť lieku spomaliť alebo zabrániť progresívnemu priebehu Alzheimerovej choroby.

Zlúčenina

Memantín hydrochlorid + pomocné látky.

Farmakokinetika

Jedenie neovplyvňuje absorpciu. Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje (absolútna biologická dostupnosť je asi 100 %). Biotransformácia: Približne 80 % memantínu je vo forme pôvodnej látky. Hlavnými metabolitmi u ľudí sú N-3,5-dimetylgludantán, zmes 4- a 6-hydroxymemantínových izomérov, a 1-nitrózo-3,5-dimetyl-adamantán. Žiadny z týchto metabolitov nemá farmakologickú aktivitu. Vylučuje sa obličkami, pri alkalickej reakcii moču sa vylučovanie spomaľuje.

Indikácie

stredná a ťažká demencia Alzheimerovho typu;
vaskulárna demencia všetkých stupňov závažnosti;
zmiešaná demencia všetkých stupňov závažnosti;
znížená pamäť, schopnosť koncentrácie a schopnosť učiť sa;
cerebrálny a spinálny spastický syndróm, napríklad v dôsledku poškodenia mozgu v ranom detstve, traumatického poranenia mozgu, roztrúsenej sklerózy, paraplégie, mŕtvice.

Formulár na uvoľnenie

10 mg filmom obalené tablety (Memantine Canon).

10 mg a 20 mg filmom obalené tablety (Memantine Akatinol).

Kvapky na perorálne podanie (akatinol memantín). Niekedy sa mylne nazýva sirup alebo roztok.

Návod na použitie a liečebný režim

Tablety

Vo vnútri, počas jedla, bez žuvania, pite veľa tekutín.

Dospelí s demenciou sa predpisujú počas 1. týždňa liečby v dávke 5 mg denne, počas 2. týždňa - v dávke 10 mg denne (5 mg 2-krát denne). Počas 3. týždňa - v dávke 15 mg denne (5 mg a 10 mg denne). Maximálna denná dávka je 20 mg.

Približná hodnota udržiavacej dávky je 10-20 mg denne. Posledná dávka sa odporúča užiť popoludní

U starších pacientov: podľa výsledkov klinických štúdií je odporúčaná dávka pre pacientov nad 65 rokov 20 mg denne.

Deťom a dospievajúcim mladším ako 18 rokov sa neodporúča užívať liek kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti pre tieto kategórie pacientov.

Pacienti s ochorením obličiek:

Pri miernej renálnej insuficiencii (klírens kreatinínu 50-80 ml/min) nie je potrebná úprava dávky.

Pri priemernom stupni zlyhania obličiek (klírens kreatinínu 30-49 ml / min) by dávka lieku mala byť 10 mg denne. Ak je dobre znášaný počas najmenej 7 dní liečby, dávka sa môže zvýšiť na 20 mg denne podľa štandardného liečebného režimu.

Pri ťažkej renálnej insuficiencii (klírens kreatinínu 5-29 ml / min) by dávka lieku nemala prekročiť 10 mg denne.

Pacienti s ochorením pečene:

Pri miernom stupni zlyhania pečene (Child-Pugh triedy A a B): nie je potrebná úprava dávky lieku.

Pri ťažkej hepatálnej insuficiencii: denná dávka nemá prekročiť 10 mg.

Kvapky

Nastaviť individuálne. Odporúča sa začať liečbu stanovením minimálnej účinnej dávky.

Dospelým so syndrómom demencie sa liek predpisuje počas 1. týždňa liečby v dávke do 5 mg denne, počas 2. týždňa - v dávke do 10 mg denne, počas 3. týždňa - 15-20 mg za deň. V prípade potreby je možné ďalšie týždenné zvýšenie dávky o 10 mg, kým sa nedosiahne denná dávka 30 mg.

Pri spastickom syndróme spôsobenom patológiou centrálneho nervového systému sa predpisuje počas 1. týždňa liečby v dennej dávke 10 mg, počas 2. týždňa - 20 mg, počas 3. týždňa - 20-30 mg. V prípade potreby je možné ďalej zvyšovať dávku o 10 mg týždenne, kým sa nedosiahne denná dávka 60 mg.

Približná hodnota udržiavacej dávky je 10-20 mg denne.

Dávka pre deti staršie ako 1 rok je stanovená na 500 mcg / kg za deň.

Denná dávka je rovnomerne rozdelená do niekoľkých dávok počas dňa. Liek sa má užívať s jedlom, posledná dávka sa odporúča užiť pred večerou.

Vedľajší účinok

bolesť hlavy;
závraty;
poruchy chôdze;
kŕče;
ospalosť;
zvýšený intrakraniálny tlak;
zvýšená únava;
epileptické záchvaty;
depresie;
zvýšená excitabilita;
poruchy spánku;
zmätenosť;
halucinácie;
psychotické reakcie;
hypertenzia;
venózna trombóza/tromboembólia;
srdcové chyby;
zápcha;
nevoľnosť, vracanie;
zápal pankreasu;
infekcie horných dýchacích ciest;
bronchitídu;
syndróm podobný chrípke;
infekcie močových ciest;
plesňové ochorenia;
precitlivenosť na liek;
všeobecná slabosť.

Kontraindikácie

závažné zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
vrodená intolerancia galaktózy;
nedostatok laktázy alebo syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
tehotenstvo, laktácia;
vek detí do 18 rokov (pre tablety);
precitlivenosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Memantín je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

Použitie u detí

Liek vo forme tabliet je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Dávka kvapiek pre deti staršie ako 1 rok je stanovená na 500 mcg / kg za deň.

špeciálne pokyny

U pacientov s Alzheimerovou chorobou v štádiu stredne ťažkej a ťažkej demencie je zvyčajne narušená schopnosť viesť vozidlá a ovládať zložité mechanizmy.

Optimálna dávka sa dosiahne postupne, pričom sa dávka zvyšuje každý týždeň.

Memantín môže spôsobiť zmenu rýchlosti reakcie, takže pacienti, ktorí sú liečení ambulantne, by mali byť obzvlášť opatrní pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití s prípravkami levodopy, agonistami dopamínových receptorov, m-anticholinergikami môže byť ich účinok zvýšený.

Pri súčasnom použití s barbiturátmi a antipsychotikami sa ich účinok môže znížiť.

Pri spoločnom použití môže zmeniť (zvýšiť alebo znížiť) účinok dantrolénu alebo baklofénu, preto by sa dávky liekov mali vyberať individuálne.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu s fenytoínom, amantadínom, ketamínom a dextrametorfánom.

Pri užívaní memantínu je možné zvýšiť plazmatickú koncentráciu cimetidínu, prokaínamidu, chinidínu, kinínu a nikotínu.

Koncentráciu hydrochlorotiazidu je možné znížiť pri jeho užívaní s memantínom.

Podľa skúseností s používaním lieku po uvedení lieku na trh sa vyskytli ojedinelé prípady poklesu MHO u pacientov užívajúcich súčasne warfarín.

Vo farmakokinetických štúdiách u zdravých mladých dobrovoľníkov sa nepozorovali žiadne interakčné účinky pri jednorazovej dávke memantínu s metformínom alebo donepezilom.

V podobných štúdiách sa tiež nezistila žiadna interakcia s galantamínom.

Analógy lieku Memantine

Štrukturálne analógy účinnej látky:

akatinol memantín;
Alzheim;
memaneurín;
memantal;
memantínový kánon;
memantín TL;
memantín hydrochlorid;
Memicar;
Pamätník;
Noogeron.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, s ktorými príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.