Lokálne hemostatiká. Hemostatické činidlá
3.Hemostatiká, klasifikácia, mechanizmus, indikácie, vedľajšie účinky.
Na prevenciu a zastavenie krvácania sa používajú lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi (hemostatiká). Hemostatické látky sú zastúpené liekmi rôznych skupín a líšia sa mechanizmom účinku.
Klasifikácia:
Koagulanty (látky, ktoré stimulujú tvorbu fibrínových trombov):
a) priame pôsobenie (trombín, fibrinogén);
b) nepriama akcia (vikasol, fytomenadion).
2. Inhibítory fibrinolýzy:
a) syntetického pôvodu (kyseliny aminokaprónové a tranexamové, amben);
b) živočíšneho pôvodu (aprotinín, kontrykal, pantrypín, gordox);
3. Stimulanty agregácie krvných doštičiek (serotonín adipát, chlorid vápenatý).
4. Prostriedky, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu:
a) syntetické (adroxón, etamsylát, iprazochróm)
b) prípravky vitamínov (kyselina askorbová, rutín, kvercetín).
c) bylinné prípravky (žihľava, rebríček, kalina, vodná paprika, arnika atď.)
Používa sa lokálne na zastavenie kapilárneho a parenchymálneho krvácania trombín(prípravok prírodného trombínu) a ďalšie lokálne hemostatiká (hemostatická huba s ambénom, hemostatická kolagénová huba a pod.), ktoré pôsobia nielen hemostaticky, ale aj antisepticky, podporujú regeneráciu tkanív a hojenie rán.
Hemostatiká všeobecného (systémového) účinku zahŕňajú vitamín K a jeho homológy, menadion bisulfit sodný atď. Vitamín K sa nazýva antihemoragický alebo koagulačný vitamín, pretože. podieľa sa na biosyntéze protrombínového komplexu (protrombín a faktory VII, IX a X) a prispieva k normálnej zrážanlivosti krvi. Pri nedostatku vitamínu K v tele sa vyvíjajú hemoragické javy.
Na normalizáciu zrážanlivosti krvi u pacientov s hemofíliou, ako aj pri poruchách hemostázy spôsobených cirkulujúcimi inhibítormi faktorov zrážanlivosti krvi sa používajú špeciálne prípravky s obsahom rôznych faktorov zrážanlivosti krvi (antihemofilný faktor VIII atď.). V niektorých prípadoch sa na zníženie krvácania používajú aj extrakty a nálevy z rastlinných materiálov (listy žihľavy, rebríček, pastierka, vodná paprika atď.).
Špecifický antagonista heparínu, ktorý prispieva k normalizácii zrážanlivosti krvi pri jeho predávkovaní je protamín sulfát. Mechanizmus jeho účinku je spojený s tvorbou komplexov s heparínom.
Vikasol syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových zrazenín. Označený ako vitamín K3. H sa predpisuje pri nadmernom znížení protrombínového indexu, pri ťažkom nedostatku vitamínu K spôsobenom krvácaním z parenchýmových orgánov, pri dlhodobom užívaní antagonistov vitamínu K aspirínu, NSAID, širokospektrálnych antibiotík, užívaní sulfónamidov, predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami atď. Vedľajšie účinky: hemolýza erytrocytov pri intravenóznom podaní.
Fytometadión- indikácie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobený znížením funkcie pečene (hepatitída, cirhóza pečene), s ulceróznou kolitídou, s predávkovaním antikoagulanciami, pri dlhodobom používaní vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred veľkými operáciami na zníženie krvácania. Vedľajšie účinky: fenomény hyperkoagulability v prípade nedodržania dávkovacieho režimu.
Vstupenky 35, 36
Otázka 1: Lieky, ktoré pôsobia predovšetkým v oblasti aferentných nervových zakončení. Klasifikácia. Horkosť, mechanizmus účinku, indikácie a kontraindikácie na použitie. Lokálne dráždidlá, mechanizmus účinku, indikácie na použitie.
V lekárskej praxi sa používajú látky, ktoré vzrušujú zakončenia citlivých nervových vlákien (senzorické receptory) kože a slizníc a nepoškodzujú tkanivá obklopujúce tieto receptory.
Niektoré látky celkom selektívne stimulujú určité skupiny citlivých receptorov. Tie obsahujú:
horkosť(selektívne vzrušujú chuťové poháriky): oddenky kalamusu, koreň púpavy, tinktúra paliny
reflexné emetiká: Apomorfín hydrochlorid
expektoračný reflexný účinok(selektívne excitujú receptory žalúdka): infúzie a extrakty z byliny termopsis, odvar z koreňa zdroja, prípravky z koreňa sladkého drievka, koreňa ibiša, plodov anízu, pertusínu atď., ako aj benzoan sodný, terpinhydrát .
laxatíva(selektívne stimulujú črevné receptory).
V lekárskej praxi sa využívajú aj látky, ktoré pomerne bez rozdielu stimulujú rôzne citlivé receptory v koži a slizniciach. Takéto látky sú tzv dráždivé látky.
DRÁŽDIVÉ:
Dráždivé látky stimulujú zakončenia zmyslových nervov kože a slizníc.
Použitie: horčičný éterický olej, etylalkohol (20-40%), čistený terpentínový olej, papriková náplasť, 10% roztok amoniaku, mentol atď.
Dráždivé látky sa používajú v zápalové ochorenia dýchacích ciest, bolesti svalov a kĺbov (myozitída, neuritída, artritída atď.).
V tomto prípade, keď sú vystavené zdravým oblastiam kože, ktoré majú konjugovanú inerváciu s postihnutými orgánmi alebo tkanivami, dráždivé látky majú tzvrozptýlenie - v dôsledku toho sa znižuje pocit bolesti. Rušivý účinok sa vysvetľuje interakciou excitácia vstupujúca do centrálneho nervového systému z postihnutých orgánov a excitácia pochádzajúca z citlivých kožných receptorov pri vystavení dráždivým látkam. Tým sa znižuje vnímanie aferentných impulzov z patologicky zmenených orgánov a tkanív.
V týchto prípadoch pri použití dráždivých látok existuje aj zlepšenie trofizmu orgánov a tkanív zapojený do patologického procesu. Trofická akcia dráždidlá vysvetľujú aktivácia sympatickej inervácie postihnutých orgánov a tkanív pri excitácii citlivých kožných receptorov. Predpokladá sa, že excitácia sa môže šíriť z kožných receptorov do postihnutých orgánov prostredníctvom vetvenia postgangliových sympatických vlákien ako axónový reflex (obídenie CNS). Trofická akcia sa môže uskutočniť aj obvyklým kožno-viscerálnym reflexom(cez CNS). Môže to mať nejaký pozitívny vplyv uvoľniť s podráždením pokožky biologicky aktívne látky(histamín, bradykinín).
Má rušivý a trofický účinok: horčičný esenciálny olej, ktorý sa uvoľňuje pri použití horčicových náplastí.
Dráždivé látky, stimuláciou citlivých receptorov slizníc, môžu mať reflexné pôsobenie(vzruch zo zmyslových receptorov sa prenáša cez aferentné vlákna do centrálneho nervového systému, pričom sa mení stav zodpovedajúcich nervových centier a nimi inervovaných orgánov). Reflexné pôsobenie dráždivých látok sa využíva pri použití roztoku amoniaku, mentolu.
Roztok amoniaku (amoniak, NH4OH) sa používa na reflexná stimulácia dýchacieho centra pri mdlobách. Za týmto účelom sa do nosa pacienta privedie vata navlhčená roztokom amoniaku. Vdychovanie pár amoniaku vedie k excitácia senzorických nervových zakončení horných dýchacích ciest, ako výsledok dýchacie centrum je reflexne stimulované a pacient nadobudne vedomie. Avšak vdýchnutie veľkého množstva pár amoniaku môže spôsobiť prudký pokles srdcovej frekvencie, zástavu dýchania.
Mentol - hlavná zložka silice mäty piepornej, je alkohol z radu terpénov. Vykresľuje selektívny excitačný účinok na chladové receptory, spôsobuje pocit chladu, nahradený lokálnou anestézou. Podráždenie chladových receptorov mentolom v ústnej dutine je sprevádzané reflexnou expanziou kŕčovitých koronárnych ciev. Na na báze mentolu sa vyrába liek validol (25 % roztok mentolu v mentolestere kyseliny izovalérovej), používaný pri ľahkých formách angíny pectoris, pri kardiovaskulárnych neurózach.
Naneste mentol pri zápalových ochoreniach horných dýchacích ciest vo forme kvapiek, inhalácií a pod.
Mentol, ako rozptýlenie, je súčasťou mnohých kombinovaných prípravkov na vonkajšie použitie – Menovazin, Boromentol, Efkamon a iné.
HORKOSŤ
Stimulanty chuti do jedla.
Calamus oddenky, koreň púpavy, tinktúra paliny
Oddenky kalamusu, koreň púpavy, tinktúra paliny sú horčiny - bylinné prípravky s obsahom glykozidov horkej chuti.
Mechanizmus účinku horčín študoval akademik I.P. Pavlov. Bolo im to ukázané zvýšená sekrécia tráviacich žliaz vzniká pri podráždení chuťových pohárikov ústnej sliznice horkosťou. Pôsobenie horkosti sa prejavuje iba na pozadí jedla - bezprostredne pred jedlom alebo počas jedla.
Pacientom je predpísaná horkosť so zníženou chuťou do jedla 15-20 minút pred jedlom.
Z paliny sa získava tinktúra paliny. Obsahuje glykozid absintín, ako aj éterický olej pozostávajúci z terpénov a izoméru absintolu gáfru. Ich mechanizmom sú oni excitujú receptory CO v ústnej dutine a reflexne zvyšujú excitabilitu centra hladu. S následným jedlom sa zintenzívňuje prvá (komplexná reflexná) fáza žalúdočnej sekrécie.
Otázka 2. Nesteroidné protizápalové lieky. Klasifikácia. Mechanizmus akcie. Porovnávacie charakteristiky (kyselina acetylsalicylová, sodná soľ diklofenaku (ortofén), lornoxikam (xefocam), ibuprofén (brufen), ketoprofén (ketonal) atď.) Indikácie a kontraindikácie pre vymenovanie. Možné vedľajšie účinky a ich prevencia a náprava.
Komu nesteroidné zlúčeniny, ktoré majú protizápalovú aktivitu, zahŕňajú látky, ktoré majú inhibičný účinok na COX a tým znižujú biosyntézu prostanoidov (prostaglandíny a tromboxán).
Sú známe dve izoformy cyklooxygenázy (COX) - COX-1 a COX-2. COX-1 je konštantná COX a aktivita COX-2 sa výrazne zvyšuje iba počas zápalu. Pod vplyvom COX-1 sa v tele neustále syntetizujú prostaglandíny, ktoré regulujú funkcie mnohých orgánov a tkanív (sekrécia ochranného hlienu v žalúdku, zhlukovanie krvných doštičiek, cievny tonus, krvný obeh v obličkách, tonus a kontraktilná činnosť myometria atď.). Normálne je aktivita COX-2 nízka, ale v podmienkach zápalu je indukovaná syntéza tohto enzýmu. Nadmerné množstvo prostaglandínov E 2 a 1 2 spôsobuje vazodilatáciu v ohnisku zápalu, zvýšenie permeability cievnej steny a senzibilizuje nociceptory na bradykinín a histamín. Tieto faktory vedú k rozvoju hlavných príznakov zápalu.
Klasifikácia NSAID
Podľa mechanizmu účinku
neselektívne inhibítory COX-1 a COX-2
a) ireverzibilné inhibítory COX
Pr-ny kyselina salicylová - salicyláty:kyselina acetylsalicylová (aspirín) lyzín acetylsalicylát
b) reverzibilné inhibítory COX
pyrazolidíny: Fenylbutazón (butadión)analgín
Deriváty kyseliny indoloctovej:Indometacín (Metindol), Sulindac (Clinoril), Etodolac (Elderin)
Deriváty kyseliny fenyloctovej:Diklofenak sodný (Voltaren, Ortofen), draslík (Rapten-Rapid)
Oxycams:Piroxikam (Felden), lornoxikam (Xefocam), meloxikam (Movalis)
selektívne inhibítory COX-2
Podľa aktivity a chemickej štruktúry
Deriváty kyselín:
s výraznou protizápalovou aktivitou:
Salicyláty: Kyselina acetylsalicylová, lyzínmonoacetylsalicylát, diflunisal (Dolobit), metylsalicylát
Pyrazolidíny: Fenylbutazón (butadión)
Deriváty kyseliny indoloctovej: Indometacín (Metindol), Sulindac (Clinoril), Etodolac (Elderin)
Deriváty kyseliny fenyloctovej: Diklofenak sodný (Voltaren, Ortofen), draslík (Rapten-Rapid)
Oxycams: Piroxikam (Felden), lornoxikam (Xefocam), meloxikam (Movalis)
So strednou protizápalovou aktivitou
Deriváty kyseliny propiónovej: Ibuprofén (Brufen, Nurofen), naproxén (Naprosyn), ketoprofén
Deriváty kyseliny antranilovej: Kyselina mefenamová, kyselina flufenamová
NSAID s výraznou protizápalovou aktivitou Nekyselinové deriváty
Alkanony: Nabumeton (Relafen)
Deriváty sulfónamidov: nimesulid (Nimesil, Nise), celekoxib (Celebrex), rofecoxib (Viox)
NSAID so slabou protizápalovou aktivitou = analgetiká-antipyretiká
Pyrazolóny: Metamizol ( Analgin), aminofenazón ( Amidopyrín)
Deriváty para-aminofenolu (anilínu): Fenacetín, Acetamínafén ( Paracetamol, perfalgan, panadol, efferalgan, calpol)
Deriváty kyseliny heteroaryloctovej: Ketorolac (Ketorol), Tolmetin
Mechanizmus akcie nesteroidné protizápalové lieky(NSAID) je spojená s kompetitívnou inhibíciou COX. Blokáda COX nesteroidnými protizápalovými liekmi vedie k narušeniu syntézy prostaglandínov E 2 a 1 2 a rozvoju troch hlavných účinkov:
protizápalové;
analgetikum;
antipyretikum.
Mechanizmus d-I:
Protizápalové:
Potlačenie produkcie PgE 2 a Pgl2 spojený s inhibíciou COX2 (v nízkych dávkach);
Inhibícia neutrofilov spojená s účinkami na viazaný G-proteín (pri vysokých dávkach)
Znížená tvorba a inaktivácia zápalových mediátorov;
Inhibícia peroxidácie lipidov
Stabilizácia lyzozomálnych membrán (ktorá zabraňuje uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov a zabraňuje poškodeniu bunkových štruktúr);
Inhibícia procesov tvorby makroergických zlúčenín v procesoch oxidačnej fosforylácie (narušenie dodávky energie zápalového procesu);
Potlačenie sekrécie chemokínov
Potlačenie syntézy a expresie molekúl bunkovej adhézie, a teda lokomotorickej funkcie leukocytov;
Inhibícia adhézie neutrofilov a interakcie s receptormi (uvoľňovanie zápalových mediátorov z nich je narušené, inhibícia syntézy);
Analgetický účinok (po 20-40 minútach v miernych dávkach)
Periférny komponent:
Znížte počet receptorov, stabilizujte membrány
Zvýšenie prahu citlivosti receptorov na bolesť;
Znížená aktivita proteolytických enzýmov
Obmedzenie exsudácie (po 5-7 dňoch) s následným znížením kompresie bolestivých zakončení exsudátom v uzavretých dutinách (kĺby, svaly, parodont, meningy).
Centrálne
Zníženie tvorby Pg-E2 v štruktúrach miechy a mozgu, ktoré sa podieľajú na vedení a vnímaní bolesti;
Inhibuje syntézu COX-2 a PGE v CNS, kde sa podieľa na vedení a vnímaní bolesti
Zníženie hyperalgézie v dôsledku: blokády syntézy PG a prostacyklínu, ktoré zosilňujú dráždivosť. účinok IL-1, TNF-a, histamínu, serotonínu, bradykinínu a neurokinínov na receptory bolesti.
Porušte vedenie bolestivých impulzov pozdĺž vodivých ciest miechy, inhibujte laterálne jadrá talamu.
Stimuluje uvoľňovanie endorfínov a tým zvyšuje inhibičný účinok periakveduktálnej šedej hmoty na prenos nociceptívnych impulzov
Antipyretický účinok (po 20-40 minútach)
Inhibovať syntézu endogénnych pyrogénov na periférii (IL-1) v Mon/Mf
Inhibíciou COX znižujú syntézu PG-E 1 a PG-F 2, HA a serotonínu v centrálnom nervovom systéme
Obnovujú rovnováhu centier tvorby a prenosu tepla v neurónoch preoptickej oblasti hypotalamu.
Rozšírte kožné cievy a zvýšte potenie
Inhibícia produkcie energie v ohnisku zápalu
Biochemické reakcie, ktoré sú základom zápalu, sú vysoko energeticky náročné: syntéza zápalových mediátorov, chemotaxia, fagocytóza, proliferácia spojivového tkaniva
NSAID narúšajú syntézu ATP (potláčajú glykolýzu a aeróbnu oxidáciu, odpájajú OP)
Účinok NSAID na proliferačné procesy
NSAID inhibujú tvorbu spojivového tkaniva (syntézu kolagénu):
Znížte aktivitu fibroblastov
Porušujte zásobovanie energiou proliferatívnych procesov
Najväčší antiproliferatívny účinok majú: indometacín, sodná soľ diklofenaku, aceklofenak, piroxikam, lornoxikam, meloxikam
Antiagregačný účinokTxA 2 /PgI 2
Inhibíciou COX 1 v krvných doštičkách inhibujú syntézu endogénneho proagregačného tromboxánu.
Selektívne inhibítory COX 2 nemajú antiagregačný účinok.
Imunotropný účinok NSAID: Potláča aktiváciu transkripčného faktora (NF- kB) v T-lymfocytoch
Inhibuje syntézu cytokínov (IL-1,6,8, interferón-β, TNF-α), reumatoidného faktora, komplementu a adhéznych molekúl
Znížte celkovú imunologickú reaktivitu
Inhibovať špecifické reakcie na antigény
Indikácie pre NSAID: Akútna reumatická. choroby- dna, pseudofallagra, exacerbácia osteoartrózy . Chron. reumatické choroby- reumatoidná artritída, spondyloartropatia, osteoartritída . Akútne nereumatické choroby- úrazy, bolesti chrbta, pooperačné bolesti, renálna kolika, dysmenorea, migréna atď. Iné choroby - zápal pohrudnice, perikarditída, erythema nodosum, polypóza hrubého čreva; prevencia - trombóza, rakovina hrubého čreva.
Kyselina acetylsalicylová - derivát kyseliny salicylovej, nevratne blokuje COX v dôsledku acetylácie aktívneho centra enzýmu. Má výrazne väčšiu afinitu k COX-1 ako k COX-2. ALE analgetikum, antipyretikum, protizápalové, antiagregačné.
1. Inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2) a ireverzibilne inhibuje cyklooxygenázovú dráhu metabolizmu kyseliny arachidónovej, blokuje syntézu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 atď.) a tromboxánu . Znižuje hyperémiu, exsudáciu, kapilárnu permeabilitu, aktivitu hyaluronidázy, obmedzuje zásobovanie energiou zápalového procesu inhibíciou tvorby ATP.
2. Ovplyvňuje subkortikálne centrá termoregulácie a citlivosti na bolesť. Pokles obsahu PG (hlavne PGE 1) v centre termoregulácie vedie k zníženiu telesnej teploty v dôsledku rozšírenia kožných ciev a zvýšeného potenia.
3. Analgetický účinok je spôsobený účinkom na centrá citlivosti na bolesť, ako aj periférnym protizápalovým účinkom a schopnosťou salicylátov znižovať algogénny účinok bradykinínu.
4. Zníženie obsahu tromboxánu A 2 v krvných doštičkách vedie k ireverzibilnému potlačeniu agregácie, trochu rozširuje cievy. Protidoštičkový účinok pretrváva 7 dní po jednorazovej dávke. Množstvo klinických štúdií ukázalo, že významná inhibícia adhézie krvných doštičiek sa dosiahne pri dávkach do 30 mg. Zvyšuje plazmatickú fibrinolytickú aktivitu a znižuje koncentráciu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Stimuluje vylučovanie kyseliny močovej, pretože je narušená jej reabsorpcia v tubuloch obličiek.
5. F/kinetika: T 1/2 kyselina acetylsalicylová nie viac ako 15-20 minút. V tele cirkuluje (zo 75–90 % vďaka albumínu) a v tkanivách sa distribuuje vo forme aniónu kyseliny salicylovej. C max dosiahnuté asi za 2 hodiny. Kyselina acetylsalicylová sa prakticky neviaže na proteíny krvnej plazmy. Počas biotransformácie v pečeni vznikajú metabolity, ktoré sa nachádzajú v mnohých tkanivách a moči. Vylučovanie salicylátov sa uskutočňuje hlavne aktívnou sekréciou v tubuloch obličiek v nezmenenej forme a vo forme metabolitov.
6. Aplikácia:účinné protidoštičkové činidlo v dávkach 100-150 mg denne na prevenciu koronárnej trombózy pri ischemickej chorobe srdca, na prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody. Liečba akútnych a chronických reumatických ochorení; neuralgia, myalgia, bolesť kĺbov.
7. Kontraindikácie: Precitlivenosť, vr. „aspirínová“ triáda, „aspirínová“ astma; hemoragická diatéza (hemofília, von Willebrandova choroba, teleangiektázia), disekujúca aneuryzma aorty, srdcové zlyhanie, akútne a recidivujúce erozívne a ulcerózne ochorenia gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek alebo pečene, iniciálna hypoprotrombinémia, nedostatok vitamínu K, trombocytopénia, trombotika trombocytopenická purpura, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, tehotenstvo (I. a III. trimester), dojčenie, deti a dospievajúci do 15 rokov pri použití ako antipyretikum (riziko Reyovho syndrómu u detí s horúčkou v dôsledku vírusových ochorení).
8. Špecifické vedľajšie účinky kyseliny acetylsalicylovej sú podráždenie a ulcerácia žalúdočnej sliznice, bronchospazmus - aspirínová astma. Bronchospazmus je spôsobený aktiváciou lipoxygenázovej dráhy metabolizmu kyseliny arachidónovej.
9. Otrava: bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, poruchy videnia, duševné poruchy; nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť v epigastriu; respiračná alkalóza alebo metabolická acidóza.
Diklofenak sodný - derivát kyseliny fenyloctovej. Liečivo je jedným z najbežnejšie používaných protizápalových liekov s výrazným analgetickým a antipyretickým účinkom. Má výrazné analgetické vlastnosti, antipyretický účinok. Má nízku toxickú aktivitu.
Lornoxicam je neselektívny inhibítor COX. Má výrazné analgetické a protizápalové účinky. Antipyretický účinok sa vyskytuje iba pri užívaní veľkých dávok.
Nerozlišujúco inhibuje cyklooxygenázu (COX-1 a COX-2). Znižuje tvorbu PG, leukotriénov, ovplyvňuje sliznicu žalúdka, funkciu krvných doštičiek a prekrvenie obličkami. Inhibuje uvoľňovanie reaktívnych foriem kyslíka, kinínového systému.
Ovplyvňuje najmä exsudatívnu a proliferatívnu fázu zápalovej odpovede. Pri podávaní pacientom s reumatoidnou artritídou vykazuje výrazný analgetický účinok, znižuje trvanie rannej stuhnutosti, Richieho kĺbový index, počet zapálených a bolestivých kĺbov; u niektorých pacientov znižuje ESR.
Indikácie: analgetikum pri zápalových procesoch: osteoartróza, reumatoidná artritída) + pooperačné obdobie + bolesť spojená s nádormi. Zadajte 2-3 krát denne. Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje, biologická dostupnosť dosahuje 100 %. Čas na dosiahnutie C max je približne 2 hodiny (pri i/m podaní - 15 minút). V plazme sa takmer všetko viaže na bielkoviny. V pečeni sa hydroxyluje a mení sa na farmakologicky neaktívny metabolit. T 1/2 - 4 hodiny.Asi 30% dávky sa vylučuje močom, hlavne vo forme metabolitov, zvyšok - žlčou.Z vedľajších účinkov je potrebné poznamenať časté reakcie z gastrointestinálneho traktu.
Ibuprofén - kyselina fenylpropiónová, ktorá sa používa na bolesť spôsobenú zápalom.
farmakologický účinok .
Neselektívne inhibuje COX-1 a COX-2, znižuje syntézu PG. Protizápalový účinok je spojený so znížením vaskulárnej permeability, zlepšením mikrocirkulácie, znížením uvoľňovania zápalových mediátorov (PG, kiníny, LT) z buniek a potlačením energetického zásobovania zápalového procesu.
Analgetický účinok je spôsobený znížením intenzity zápalu, znížením produkcie bradykinínu a jeho algogenicity. Pri reumatoidnej artritíde ovplyvňuje najmä exsudatívnu a čiastočne proliferatívnu zložku zápalovej odpovede, má rýchly a výrazný analgetický účinok, znižuje opuchy, rannú stuhnutosť a obmedzenú pohyblivosť v kĺboch.
Zníženie excitability tepelne regulačných centier diencefala má za následok antipyretický účinok. Závažnosť antipyretického účinku závisí od počiatočnej telesnej teploty a dávky. Pri jednorazovej dávke účinok trvá až 8 hodín.Pri primárnej dysmenoree znižuje vnútromaternicový tlak a frekvenciu kontrakcií maternice. Reverzibilne inhibuje agregáciu krvných doštičiek.
Keďže PG oneskorujú uzavretie ductus arteriosus po narodení, supresia COX sa považuje za hlavný mechanizmus účinku ibuprofénu IV použitie u novorodencov s otvoreným ductus arteriosus.
Analgetický účinok v porovnaní s protizápalovým sa vyvíja pri predpisovaní menších dávok. Pri bolestivom syndróme je nástup účinku lieku zaznamenaný po 0,5 hodine, maximálny účinok je po 2-4 hodinách, trvanie účinku je 4-6 hodín.Pri perorálnom podaní sa liek dobre a rýchlo vstrebáva, preniká dobre do synoviálnej tekutiny, kde jeho koncentrácia dosahuje vyššie hodnoty ako v krvnej plazme. t je 2 hodiny.
Ibuprofén sa vyznačuje všetkými typickými vedľajšími účinkami NSAID, pričom sa považuje (najmä v USA) za bezpečnejší ako diklofenak a indometacín.
Liek je kontraindikovaný pri riziku angioedému s bronchospastickým syndrómom.
Celecoxib je selektívny inhibítor COX-2. Inhibuje hlavne aktivitu enzýmu, ktorý sa tvorí v ohnisku zápalu.
farmakologický účinok - protizápalové, analgetické, antipyretické.
Selektívne inhibuje COX-2 a blokuje tvorbu prozápalových PG. V terapeutických koncentráciách neinhibuje COX-1. V klinických štúdiách u zdravých dobrovoľníkov celekoxib v jednorazových dávkach až do 800 mg a viacnásobné dávky 600 mg dvakrát denne počas 7 dní (nad odporúčané terapeutické dávky) neznížil agregáciu krvných doštičiek ani nepredĺžil čas krvácania. Potlačenie syntézy PGE2 môže viesť k retencii tekutín v dôsledku zvýšenej reabsorpcie v hrubom vzostupnom segmente Henleho slučky a možno aj v iných distálnych častiach nefrónu. PGE 2 inhibuje reabsorpciu vody v zberných kanáloch tým, že bráni pôsobeniu antidiuretického hormónu.
Tc neovplyvňuje agregáciu, pretože COX-2 sa netvorí v krvných doštičkách. Nájdená aktivita na zabránenie vzniku nádorov a polypózy hrubého čreva a konečníka.
Pri požití sa rýchlo vstrebáva, C max sa dosiahne asi po 3 hodinách Konzumácia jedla, najmä bohatého na tuky, spomaľuje vstrebávanie. Stupeň väzby na plazmatické bielkoviny je 97 %. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne do 5. dňa. Je rovnomerne distribuovaný v tkanivách, preniká cez BBB. Biotransformuje sa v pečeni hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C9 cytochrómu P450. T 1/2 - 8-12 hodín, celkový klírens - 500 ml / min. Vylučuje sa vo forme neaktívnych metabolitov hlavne cez gastrointestinálny trakt, malé množstvo (menej ako 1 %) nezmeneného celekoxibu sa nachádza v moči.
Indikácie: Reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, psoriatická artritída.
Vedľajšie účinky NSAID
Preferanskaya Nina Germanovna
Docent Katedry farmakológie Farmaceutickej fakulty MMA pomenovaný po ONI. Sechenov, PhD.
Ak sú poškodené malé cievy, krvácanie u človeka sa zastaví po 1-3 minútach. Rýchlosť a proces zrážania krvi závisí od syntézy, bioaktivity a koncentrácie jej faktorov [fibrinogén (faktor I), protrombín (faktor II), tromboplastín (faktor III), vápnik (faktor IV), prokonvertín (faktor VII), faktor IX a faktor X].
HEMOSTATICKÉ LÁTKY
Hemostatiká sa používajú pri ochoreniach sprevádzaných zníženou zrážanlivosťou krvi (hemofília, trombocytopenická purpura a pod.), na zastavenie krvácania (žalúdočné, črevné, hemoragické, pľúcne, maternicové), ako aj profylakticky pred chirurgickými operáciami na zníženie krvných strát v čase samotná operácia. Používajú sa v každodennom živote s menšími menšími kožnými léziami. Prostriedky tejto skupiny sú často prirodzené zložky systému zrážania krvi - trombín, fibrinogén, vápenaté soli, vitamín K.
V závislosti od aplikácie sa delia na lieky na systémové
aplikácie a miestnej akcie
Hemostatiká (koagulanty) Tiež sa delia na drogy:
- potrebné na tvorbu faktorov zrážanlivosti krvi - prípravky vitamínu K a jeho deriváty (Menadion, Vikasol, Fitomenadion);
- resorpčný účinok - fibrinogén, vápenaté soli;
- zložky krvných koagulačných faktorov - antihemofilný faktor VIII, kryoprecipitát, komplex faktora IX;
- s hemostatickými vlastnosťami - Dicinon (Etamzilat), Erytrofosfatid;
- antagonisty heparínu - Protamín sulfát;
- blokovanie procesu fibrinolýzy - inhibítory fibrinolýzy (antifibrinolytiká);
- lokálne pôsobenie: Trombín, Hemostatická špongia, Zhelplastin, Želatinol;
- rastlinného pôvodu - bylina vodná paprika, Lagohilus omamný, list žihľavy, bylina Kapsička pastierska, bylina krídlatka.
PRODUKTY VITAMÍNU K
Vitamín K existuje v dvoch formách – vitamín K1 (fylochinón), ktorý sa nachádza v rastlinách, a vitamín K2 – skupina zlúčenín (menachinóny) syntetizované mikroorganizmami (najmä ľudskou črevnou mikroflórou). Vitamíny K1 a K2 sú zlúčeniny rozpustné v tukoch, ktoré sú derivátmi 2-metyl-1,4-naftochinónu a líšia sa dĺžkou a povahou bočného uhlíkového reťazca. Vitamín K1 sa získava synteticky, jeho príprava je známa ako Phytomenadion. Bol syntetizovaný vo vode rozpustný prekurzor vitamínu K, 2-metyl-1,4-naftochinón (menadión), s provitamínovou aktivitou. Táto zlúčenina dostala názov vitamín K3. Derivát vitamínu K3 - menadiónbisulfit sodný sa v lekárskej praxi používa pod názvom Vikasol.
Vitamín K je nevyhnutný pre syntézu protrombínu (faktor II) a koagulačných faktorov VII, IX a X v pečeni. Je známe, že vitamín K sa podieľa na syntéze proteínu kostného tkaniva osteokalcínu. Štruktúra všetkých karboxyglutamínových proteínov závislých od vitamínu K má spoločnú vlastnosť – tieto proteíny obsahujú zvyšky g-karboxyglutámových kyselín, ktoré viažu ióny Ca2+. Vitamín K – hydrochinón je koenzým pri reakcii zvyškov kyseliny glutámovej. Pri nedostatku vitamínu K v tele sa v krvi objavujú neaktívne prekurzory faktorov zrážanlivosti krvi, v dôsledku čoho nedostatok vitamínu K v tele veľmi rýchlo vedie k narušeniu zrážanlivosti krvi. Preto hlavnými a najskoršími prejavmi nedostatku vitamínu K sú krvácanie a krvácanie.
Prípravky vitamínu K sa používajú na prevenciu a zastavenie krvácania, s hemoragickými komplikáciami spôsobenými nedostatkom vitamínu K v tele. Takže tieto lieky sa používajú na hemoragický syndróm novorodencov. K-avitaminóza u novorodencov môže byť spôsobená tak nedostatočným príjmom vitamínu K1, ako aj absenciou črevnej mikroflóry, ktorá vitamín K2 syntetizuje. Aby sa predišlo takýmto komplikáciám, odporúča sa profylaktické podávanie vitamínu K novorodencom v prvých hodinách života. Lieky sú indikované pri zníženej absorpcii vitamínu K v čreve, čo môže súvisieť s poruchou sekrécie žlče pri obštrukčnej žltačke (žlč je potrebná na vstrebávanie vitamínu K rozpustného v tukoch) alebo s malabsorpčným syndrómom (pri sprue, enterokolitída, Crohnova choroba atď.). Prípravky vitamínu K sú účinné pri krvácaní spôsobenom nepriamymi antikoagulanciami, podávajú sa perorálne a intravenózne pomaly.
Prípravky vitamínu K môžu spôsobiť alergické reakcie (vyrážka, svrbenie, erytém, bronchospazmus). Pri intravenóznom podaní existuje riziko anafylaktoidných reakcií. Pri použití Vikasolu u novorodencov existuje riziko vzniku hemolytickej anémie a hyperbilirubinémie.
RESORPČNÉ LIEKY
Fibrinogén je súčasťou krvi, preto sa získava z ľudskej krvnej plazmy. V tele sa vplyvom trombínu mení na fibrín. Fibrinogén sa používa na krvácanie spôsobené jeho nízkym obsahom v krvi. K tomu dochádza pri ochoreniach pečene, keď je narušená syntéza fibrinogénu alebo pri zvýšenej lýze, pri masívnej strate krvi, keď je aktivovaný systém fibrinolýzy. Indikácie pre vymenovanie fibrinogénu sú krvácanie, ku ktorému dochádza počas operácií na orgánoch bohatých na tkanivové aktivátory fibrinolytického systému (pľúca, pankreas, prostata, štítna žľaza). Používa sa pri traumatickom, popáleninovom, transfúznom šoku, na zastavenie krvácania u pacientok s hemofíliou, ako aj v pôrodníckej praxi pri predčasnom odlúčení placenty, vnútromaternicovom odumretí plodu, cisárskym rezom. Pri opakovanom podávaní fibrinogénu možno pozorovať javy senzibilizácie.
VÁPNIKOVÉ PRÍPRAVKY
Vápnik je nevyhnutným účastníkom procesu zrážania krvi. Aktivuje enzým tromboplastín a podporuje tvorbu trombínu. Pod vplyvom vápnika sa zvyšuje agregácia krvných doštičiek. Okrem toho ióny vápnika zahusťujú stenu kapilár a podieľajú sa na procese vazokonstrikcie. Soli vápnika - chlorid vápenatý, glukonát vápenatý a laktát vápenatý - sa používajú na pľúcne, gastrointestinálne, nazálne, maternicové krvácanie, ako aj na zvýšenú vaskulárnu permeabilitu (hemoragická vaskulitída) a na elimináciu a prevenciu komplikácií pri chirurgických zákrokoch. Chlorid vápenatý sa podáva perorálne a intravenózne kvapkaním alebo sa podáva elektroforézou. Roztoky sa nemajú podávať subkutánne a intramuskulárne, pretože spôsobujú silné podráždenie a nekrózu tkaniva. Glukonátové a laktátové soli sú v porovnaní s chloridom vápenatým lepšie tolerované, pretože. lokálne v menšej miere dráždia sliznicu a možno ich užívať perorálne v tabletách.
Etamzilat (Dicinon) zvyšuje rýchlosť tvorby primárneho trombu v postihnutej cieve, čím aktivuje tvorbu tkanivového tromboplastínu. Krátkodobo zvyšuje zrážanlivosť krvi, výrazný účinok sa prejavuje v závislosti od počiatočnej zrážanlivosti. Liečivo je najúčinnejšie pri parenchýmovom, kapilárnom a sekundárnom krvácaní. Používa sa na liečbu hemoragického syndrómu. Pri intravenóznom podaní nastáva antihemoragický účinok po 5-15 minútach. a trvá 6 hodín. Po ukončení liečby (pri perorálnom užívaní) účinok pretrváva týždeň. V aktivite je horšia ako kyselina tranexamová. Podľa farmakologickej klasifikácie sa liek označuje ako angioprotektory, pretože. vo vaskulárnom endoteli znižuje tvorbu prostacyklínu, zvyšuje rezistenciu a normalizuje kapilárnu permeabilitu. Je dobre znášaný, nespôsobuje výraznú hyperkoaguláciu a pri dlhodobom používaní neprispieva k rozvoju flebitídy, trombózy a embólie. Môže spôsobiť nízky krvný tlak a bolesti hlavy.
LIEKY S FAKTOROM Koagulácie krvi
Potreba takýchto liekov vzniká vtedy, keď je jeden alebo viacero faktorov zrážanlivosti nedostatočné. Všetky prípravky koagulačných faktorov odvodených z krvnej plazmy majú významnú nevýhodu - možnosť prenosu vírusových infekcií (HIV, hepatitída). V súčasnosti sa získali rekombinantné prípravky faktora VIII a von Willebrandovho faktora, ktorých použitie znižuje riziko infekcie.
Antihemofilný faktor VIII (Hemophil M, Immunat, Coate XII) je purifikovaná lyofilizovaná frakcia ľudskej plazmy obsahujúca faktor VIII. Prípravky faktora VIII sa podávajú intravenózne pri dedičnom (hemofília A) a získanom nedostatku faktora VIII.
Kryoprecipitát je koncentrát bielkovín krvnej plazmy, zloženie obsahuje: faktor VIII, von Willebrandov faktor, fibrinogén. Kryoprecipitát sa používa na substitučnú liečbu pri von Willebrandovej chorobe (dedičný nedostatok von Willebrandovho faktora) a afibrinogenémii.
Koncentrát faktora protrombínového komplexu - komplex faktora IX (Immunin, Conine 80, Octanaine, Aimafix), čo je purifikovaná frakcia ľudskej plazmy obohatená o faktor IX, sa používa pri vrodenom (hemofília B) a získanom nedostatku faktora IX, ako aj pri na predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami.
Pri zavedení týchto liekov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie vo forme tachykardie, arteriálnej hypotenzie, dýchavičnosti. Možné sú alergické reakcie - žihľavka, horúčka, anafylaktický šok, ako aj hemolýza červených krviniek.
Okrem prípravkov zrážacích faktorov sa pri miernej hemofílii A a von Willebrandovej chorobe používa analóg arginín-vazopresínu desmopresínu (Adiuretin). Desmopresín zvyšuje hladinu von Willebrandovho faktora v krvnej plazme, podporuje jeho uvoľňovanie z endoplazmatického retikula endotelových buniek a zvyšuje aktivitu faktora VIII v krvnej plazme. Liečivo sa podáva parenterálne.
Ako hemostatické činidlá sa používajú zložky krvi: čerstvá zmrazená plazma, natívna koncentrovaná plazma alebo plazma bez citrátov.
Protijed heparínu je protamín sulfát. Droga je bielkovinového pôvodu, obsahuje arginín, alanín, prolín, serín a ďalšie aminokyseliny. Liečivo neutralizuje antikoagulačný účinok heparínu a vytvára nerozpustné stabilné komplexy. Aktivita je vyjadrená v jednotkách, 1 ml 1% roztoku obsahuje najmenej 750 jednotiek. 75 jednotiek protamín sulfátu neutralizuje 85 jednotiek heparínu. Liečivo sa podáva intravenózne prúdom alebo kvapkaním pod kontrolou zrážania krvi. Účinok sa vyvíja za 1-2 minúty. a trvá asi 2 hodiny. Pri požití sa zničí. Pri použití tohto lieku je potrebné správne vypočítať dávku, pretože. možné závažné poruchy zrážanlivosti a zvýšené krvácanie.
PROSTRIEDKY OVPLYVŇUJÚCE PROCESY FIBRINOLYZY
Pri tvorbe trombov sa aktivuje fibrinolytický systém, ktorý zabezpečuje rozpustenie (lýzu) fibrínu a deštrukciu trombu. To vedie k obnoveniu normálneho prietoku krvi. V procese fibrinolýzy sa neaktívny plazminogén premieňa na plazmín (fibrinolyzín) za účasti aktivátorov plazminogénu. Plazmín hydrolyzuje fibrín za vzniku rozpustných peptidov. Plazmín nemá žiadnu špecifickosť a tiež spôsobuje deštrukciu fibrinogénu a niektorých ďalších faktorov zrážania krvi. To zvyšuje riziko krvácania. Plazmín (cirkulujúci v krvi) je rýchlo inaktivovaný α2-antiplazmínom a inými inhibítormi, takže za normálnych okolností nemá systémový fibrinolytický účinok. Za určitých patologických stavov alebo pri použití fibrinolytických činidiel je však možná nadmerná aktivácia systémovej fibrinolýzy, ktorá môže spôsobiť krvácanie.
Na zastavenie krvácania spôsobeného zvýšenou aktivitou fibrinolytického systému, pri úrazoch, chirurgických zákrokoch, pôrodoch, ochoreniach pečene, prostatitíde, menorágii, ako aj pri predávkovaní fibrinolytikami sa používajú antifibrinolytiká.
Na tieto účely sa používajú lieky, ktoré inhibujú aktiváciu plazminogénu alebo sú inhibítormi plazmínu. Antifibrinolytiká sa rozlišujú podľa pôvodu na syntetické prípravky: kyselina aminokaprónová (amikar), kyselina aminometylbenzoová (amben, pamba); tkanivového pôvodu - aprotinín (gordoks, contrykal, trasilol) a pantrypín.
Kyselina aminokaprónová sa viaže na plazminogén a zabraňuje jeho premene na plazmín. Okrem toho liek zabraňuje pôsobeniu plazmínu na fibrín, normalizuje hladinu fibrinogénu a nespôsobuje ostrú hyperkoagulabilitu. Pri jeho použití sa čas zrážania krvi a trombínový čas obnovia na normálne hodnoty. Podáva sa perorálne (4-5 g naraz, potom 1 g každé 4 hodiny) a intravenózne (nie viac ako 250 mg / ml) s izotonickým roztokom chloridu sodného alebo roztokom glukózy alebo proteínovými hydrolyzátmi. Možné sú vedľajšie účinky - nevoľnosť, hnačka, arteriálna hypotenzia, bradykardia, arytmie, závraty, kŕče, poruchy sluchu, alergické reakcie.
Kyselina aminometylbenzoová (amben, pamba) je štruktúrou a mechanizmom účinku podobná kyseline aminokaprónovej, ale je aktívnejšia. Inhibuje fibrinolýzu kompetitívnou inhibíciou enzýmu aktivujúceho plazminogén a inhibíciou tvorby plazmínu. Používa sa perorálne, intravenózne, intramuskulárne, niekedy sa kombinuje s protišokovými tekutinami alebo prípravkami na parenterálnu výživu.
Kyselina tranexámová (tranexam, cyklokaprón) je kompetitívny inhibítor aktivátora plazminogénu. Liečivo sa podáva perorálne a intravenózne. Účinnosťou prevyšuje kyselinu aminokaprónovú a pôsobí dlhšie. Antifibrinolytická koncentrácia v krvi trvá 7-8 hodín, v rôznych tkanivách tela až 17 hodín. Pri použití kyseliny tranexamovej je inhibovaná tvorba kinínov a iných peptidov, takže má protizápalové a antialergické vlastnosti. Môže však spôsobiť dyspeptické príznaky (nechutenstvo, nevoľnosť, vracanie, hnačka), závraty, ospalosť. Niekedy sú možné alergické kožné reakcie.
Aprotinín (Gordox, Kontrykal, Trasilol, Ingitril) inhibuje plazmín a iné proteolytické enzýmy. Liečivo sa podáva intravenózne. Vedľajšie účinky: arteriálna hypotenzia, tachykardia, nevoľnosť, vracanie, alergické reakcie.
Okrem toho sa na zastavenie maternicového, pľúcneho, obličkového, črevného a iného krvácania používajú liečivé rastliny - listy žihľavy, rebríček, vňať, kalina kôra, kvety arniky, jarabina opojná, list skorocelu. Liečivé rastliny sa používajú vo forme nálevov, tinktúr a extraktov vo vnútri a lokálne.
16974 0
Index opisov liekov
Kyselina aminokaprónováKyselina aminometylbenzoová
menadión hydrogensiričitan sodný
trombín
Etamzilat
Lieky tejto skupiny, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi, zastavujú krvácanie a chránia telo pred stratou krvi v prípade porušenia integrity cievneho lôžka. Táto vlastnosť tejto skupiny liečiv sa využíva v zubnej praxi na zastavenie krvácania a ochranu organizmu pred stratou krvi pri traumatických zákrokoch vo vysoko vaskularizovanej maxilofaciálnej oblasti.
Hemostatiká sa delia na:
- koagulanty:
- priame pôsobenie - trombín, fibrinogén;
- inhibítory fibrinolýzy (kyseliny aminokaprónové a aminometylbenzoové (amben) a antagonisty heparínu (sulfát protamínu a chlorid protamínu);
- hemostatiká rôznych skupín (lekárska želatína, etamsylát (dicinón), hypertonické roztoky).
Mechanizmus účinku a farmakologické účinky
Na zastavenie krvácania bolo vytvorené veľké množstvo liekov, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku, čo umožňuje ich použitie lokálne alebo na resorpčný účinok.Z hemostatík používaných na resorpčné pôsobenie (fibrinogén, inhibítory fibrinolýzy, menadiónbisulfit sodný, antagonisty heparínu, lekárska želatína, etamsylát (dicynón), hypertonické roztoky) sa v ambulantnej stomatologickej praxi najviac používa menadión bisulfit sodný.
Menadion bisulfit sodný (Vikasol) je syntetický vo vode rozpustný prípravok vitamínu K, antagonista nepriamych antikoagulancií.Vitamín K ovplyvňuje energetické procesy buniek, stimuluje syntézu bielkovín v pečeni, vr. množstvo hemokoagulačných faktorov (protrombín, prokonvertín, IX a X koagulačné faktory), ATP, kreatínfosfát, množstvo enzýmov. Menadion bisulfit sodný stimuluje substrát K-vitamín reduktázu, aktiváciu vitamínu K, ktorý sa podieľa na syntéze plazmatických koagulačných faktorov. Vitamín K je potrebný na premenu protrombínu na trombín, pod vplyvom ktorého sa fibrinogén mení na fibrín.
Na zastavenie krvácania sa lokálne používa trombín, fibrinogén (fibrinózny izogénny film), kaprofer.
Trombín a fibrinogén sú prirodzené zložky systému hemostázy. Trombín katalyzuje celý proces zrážania krvi, počnúc tvorbou tromboplastínu a končiac premenou fibrinogénu na fibrínový monomér, aktivuje faktor stabilizujúci fibrín a agregáciu krvných doštičiek. Trombín sa aplikuje len lokálne, pretože ak sa dostane do cievneho riečiska, môže spôsobiť rozsiahlu trombózu. Fibrinogén - substrát na tvorbu fibrínu, je potrebný na organizáciu trombu, možno ho použiť nielen lokálne, ale aj injekčne (pri chirurgických operáciách na pozadí nízkeho obsahu fibrinogénu v krvi).
Inhibítory fibrinolýzy kyseliny aminokaprónová a aminometylbenzoová (amben) blokujú prechod profibrinolyzínu (plazminogénu) na fibrinolyzín (plazmín) a majú priamy inhibičný účinok na fibrinolyzín, ktorý zabraňuje rozpusteniu vzniknutého trombu.
Kyselina aminokaprónová pri lokálnej aplikácii podporuje organizáciu krvnej zrazeniny a stimuluje regeneráciu, je súčasťou kaproferu spolu s chloridom železitým. Vyrába sa vo forme roztoku, čo umožňuje jeho aplikáciu nielen na povrchy rany, ale aj vstrekovanie do zubných kanálikov na zastavenie krvácania z drene. Pri systémovom použití pôsobí hemostaticky, inhibuje fibrinolytický účinok urokinázy, streptokinázy a tkanivových kináz, znižuje aktivitu kalikreínu, trypsínu a hyaluronidázy, znižuje priepustnosť kapilár, pôsobí mierne protizápalovo a antialergicky.
Etamzilat znižuje aktivitu hyaluronidázy, zabraňuje rozkladu mukopolysacharidov, stabilizuje kyselinu askorbovú, zvyšuje odolnosť a znižuje priepustnosť kapilár, pôsobí angioprotektívne, mierne urýchľuje tvorbu tkanivového tromboplastínu a zvyšuje počet krvných doštičiek, urýchľuje tvorbu krvnej zrazeniny v poškodenej nádobe.
Farmakokinetika
Menadión hydrogensiričitan sodný sa po perorálnom podaní absorbuje v hornej časti tenkého čreva. Po i/m podaní sa ľahko a rýchlo vstrebáva. V krvi sa viaže na plazmatické bielkoviny. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov (monofosfát, fosfát, diglukuronid) močom a žlčou. Hemostatický účinok pri užívaní lieku vo vnútri sa vyvíja po 12-24 hodinách, keď sa podáva intramuskulárne - po 2-3 hodinách.Kyselina aminokaprónová sa pri perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (o 60 % alebo viac). Cmax v krvnej plazme sa vytvorí po 1-3 hodinách, prakticky sa neviaže na bielkoviny krvnej plazmy. Vylučuje sa obličkami zo 40-60% v nezmenenej forme. T1/2 je 2-4 hod.. Po zavedení/zavedení Cmax sa v krvnej plazme vytvorí po 10-15 minútach, T1/2 je 1 hod. Dobre preniká cez placentárnu bariéru. Pri lokálnej aplikácii (implantácia terapeutickej vložky s obsahom kyseliny aminokaprónovej) sa liek úplne spotrebuje v priebehu 23-28 dní.
Kyselina aminometylbenzoová sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pričom po 3 hodinách vytvára Cmax v krvnej plazme.Po i/m podaní sa Cmax v krvnej plazme vytvorí po 30-60 minútach, po i/v - na konci podaní sa terapeutická koncentrácia udržiava 3 hodiny.obličky väčšinou (50-80%) nezmenené. T1/2 je 2-4 hod.. Po zavedení/zavedení Cmax sa v krvnej plazme vytvorí po 10-15 minútach, T1/2 je 1 hod. Dobre preniká cez placentárnu bariéru.
Etamzilat sa pri perorálnom podaní a pri intramuskulárnom podaní dobre absorbuje, rovnomerne sa distribuuje v tkanivách v závislosti od ich vaskularizácie. Slabo sa viaže na bielkoviny a krvinky, rýchlo sa vylučuje z tela, väčšinou nezmenený. Pri intravenóznom podaní začína účinok po 15 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách, trvanie účinku je do 4-5 hodín.
Miesto v terapii
Menadion bisulfit sodný (Vikasol) sa používa na stomatitídu, zápal ďasien, krvácanie rôznych etiológií, ako aj na prevenciu krvácania pred traumatickými chirurgickými zákrokmi.V stomatologickej praxi sa trombín, fibrinogén, hemostatická špongia a kaprofer, ktoré pri lokálnej aplikácii podporujú tvorbu trombu, používajú na zastavenie krvácania po traumatických operáciách v maxilofaciálnej oblasti, pri kyretáži parodontálnych vačkov, po odstránení zubnej drene, atď.
Inhibítory fibrinolýzy kyseliny aminokaprónové a aminometylbenzoové (amben) možno použiť lokálne, perorálne a injekčne na zastavenie krvácania počas traumatických zákrokov v maxilofaciálnej oblasti.
Etamzilat sa používa na prevenciu a liečbu krvácania počas chirurgických zákrokov v maxilofaciálnej oblasti.
Znášanlivosť a vedľajšie účinky
Kyselina aminokaprónová a aminometylbenzoová spôsobujú vedľajšie účinky hlavne pri intravenóznom podaní: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zriedkavo ortostatická hypotenzia; arytmia, tachykardia; bolesť hlavy, závraty, tinitus; obličková kolika; katarálne javy z horných dýchacích ciest, nazálna kongescia; alergické reakcie pri lokálnej aplikácii; lokálne javy - tromboflebitída v mieste vpichu.Pri použití menadion bisulfitu sodného sa môžu vyskytnúť alergické reakcie (kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, bronchospazmus), hemolytická anémia, hemolýza u novorodencov s vrodeným nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, hyperbilirubinémia, žltačka (najmä u predčasne narodených detí).
Medzi vedľajšie účinky etamsylátu patrí pálenie záhy, pocit ťažoby v epigastrickej oblasti, parestézia dolných končatín, sčervenanie tváre, mierne závraty, bolesť hlavy a pokles systolického krvného tlaku.
Kontraindikácie
Precitlivenosť, hyperkoagulabilita, sklon k trombóze a tromboembólii, hemolytická choroba novorodenca.Aminokaprónové a aminometylbenzoové kyseliny sú kontraindikované pri porušení cerebrálnej cirkulácie, ťažkej angíne pectoris a zlyhaní obličiek, hyperkoagulačnej fáze DIC, hrubej hematúrie, gravidite.
Interakcia
Aminokaprónová a aminometylbenzoová kyselina sa môžu lokálne aplikovať v kombinácii s fibrínovými filmami, trombínom a inými hemostatikami.Aminokaprónové a aminometylbenzoové kyseliny sú kompatibilné s hydrolyzátmi, roztokom dextrózy, protišokovými kvapalinami; znížiť účinok protidoštičkových látok, antikoagulancií priameho a nepriameho účinku. Pri akútnej fibrinolýze sa dodatočne podáva fibrinogén.
Kombinácia s proteázami môže viesť k masívnej tvorbe trombu.
Menadion bisulfit sodný znižuje účinok nepriamych antikoagulancií.
Etamzilat nie je farmaceuticky kompatibilný v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi. Prijateľná je kombinácia s kyselinou aminokaprónovou, menadiónom bisulfitom sodným, antikoagulanciami, chloridom vápenatým. Znižuje závažnosť hemoragického syndrómu spôsobeného kyselinou acetylsalicylovou a nepriamymi antikoagulanciami. Predbežné podanie etamsylátu odstraňuje účinok reopolyglucínu a naopak.
1. Koagulanty (látky, ktoré stimulujú tvorbu fibrínových trombov):
a) priame pôsobenie (trombín, fibrinogén);
b) nepriama akcia (vikasol, fytomenadion).
2. Inhibítory fibrinolýzy:
a) syntetického pôvodu (kyseliny aminokaprónové a tranexamové, amben);
b) živočíšneho pôvodu (aprotinín, kontrykal, pantrypín, Gordox "Gedeon
Richter, Maďarsko);
3. Stimulanty agregácie krvných doštičiek (serotonín adipát, chlorid vápenatý).
4. Prostriedky, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu:
a) syntetické (adroxón, etamsylát, iprazochróm), b) vitamínové prípravky (kyselina askorbová, rutín, kvercetín).
c) bylinné prípravky (žihľava, rebríček, kalina, vodná paprika, arnika atď.)
II. Látky proti zrážaniu krvi alebo antitrombotické látky:
1. Antikoagulanciá:
a) priame pôsobenie (heparín a jeho prípravky, hirudín, citrát sodný, antitrombín III);
b) nepriame pôsobenie (neodikumarín, synkumar, fenylín, fepromarón).
2. Fibrinolytiká:
a) priame pôsobenie (fibrinolyzín alebo plazmín);
b) nepriame (aktivátory plazminogénu) pôsobenie (streptolyáza, streptokináza, urokináza, aktiláza).
3. Protidoštičkové látky:
a) krvné doštičky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, pentoxifylín, tiklopidín, indobufén);
b) erytrocyt (pentoxifylín, reopoliglyukín, reogluman, Rondex).
Prostriedky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi (hemostatiká) koagulanty
Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na priame a nepriame koagulanty, ale niekedy sú rozdelené podľa iného princípu:
1) na lokálne použitie (trombín, hemostatická špongia, fibrínový film atď.)
2) na systémové použitie (fibrinogén, vikasol).
THROMBIN (Trombinum; suchý prášok v amp. o, 1, čo zodpovedá 125 jednotkám aktivity; v liekovkách s objemom 10 ml) je priamo pôsobiaci koagulant na lokálne použitie. Keďže je prirodzenou súčasťou systému zrážania krvi, pôsobí in vitro a in vivo.
Pred použitím sa prášok rozpustí vo fyziologickom roztoku. Zvyčajne je prášok v ampulke zmesou tromboplastínu, vápnika a protrombínu.
Aplikujte iba lokálne. Priraďte pacientom s krvácaním z malých ciev a parenchýmových orgánov (operácia pečene, obličiek, pľúc, mozgu), krvácaním z ďasien. Používa sa lokálne vo forme hemostatickej špongie namočenej v roztoku trombínu, hemostatickej kolagénovej špongie alebo jednoducho priložením tampónu namočeného v roztoku trombínu.
Niekedy, najmä v pediatrii, sa trombín užíva perorálne (obsah ampulky sa rozpustí v 50 ml chloridu sodného alebo 50 ml 5% roztoku ambenu, predpisuje sa 1 polievková lyžica 2-3x denne) pri žalúdočnom krvácaní alebo inhalačne. na krvácanie z dýchacích ciest.
FIBRINOGÉN (Fibrinogenum; v liekovkách s objemom 1,0 a 2,0 suchej poréznej hmoty) – používa sa na systémovú expozíciu. Získava sa aj z krvnej plazmy darcov. Pod vplyvom trombínu sa fibrinogén premieňa na fibrín, ktorý tvorí krvné zrazeniny.
Fibrinogén sa používa ako sanitka. Je účinný najmä pri deficite pri masívnom krvácaní (abrupcia placenty, hypo a afibrinogenémia, v chirurgickej, pôrodníckej, gynekologickej a onkologickej praxi).
Priraďte zvyčajne do žily, niekedy lokálne vo forme filmu aplikovaného na krvácajúci povrch.
Pred použitím sa liek rozpustí v 250 alebo 500 ml teplej vody na injekciu. Intravenózne podané kvapkaním alebo pomalým prúdom.
VIKASOL (Vicasolum; v tabuľkách, 0,015 a v amp. 1 ml 1% roztoku) je nepriamy koagulant, syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových zrazenín. Označovaný ako vitamín K3. Farmakologický účinok nie je spôsobený samotným vikasolom, ale z neho vytvorenými vitamínmi K1 a K2, takže účinok sa vyvíja po 12-24 hodinách, pri intravenóznom podaní - po 30 minútach, pri intramuskulárnej injekcii - po 2-3 hodinách.
Tieto vitamíny sú potrebné pre syntézu protrombínu (faktor II), prokonvertínu (faktor VII), ako aj faktorov IX a X v pečeni.
Indikácie na použitie: s nadmerným poklesom protrombínového indexu, so závažným nedostatkom vitamínu K v dôsledku:
1) krvácanie z parenchýmových orgánov;
2) postup výmennej transfúzie, ak bola (dieťaťu) podaná krvná konzerva;
a tiež keď:
3) dlhodobé užívanie antagonistov vitamínu K - aspirínu a NSAID (ktoré narúšajú agregáciu krvných doštičiek);
4) dlhodobé užívanie širokospektrálnych antibiotík (levomycetín, ampicilín, tetracyklín, aminoglykozidy, fluorochinolóny);
5) použitie sulfónamidov;
6) prevencia hemoragickej choroby novorodencov;
7) dlhotrvajúca hnačka u detí;
8) cystická fibróza;
9) u tehotných žien, najmä tých, ktoré trpia tuberkulózou a epilepsiou a dostávajú vhodnú liečbu;
10) predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami;
11) žltačka, hepatitída, ako aj po úrazoch, krvácaní (hemoroidy, vredy, choroba z ožiarenia);
12) príprava na operáciu av pooperačnom období.
Účinky môžu byť oslabené súčasným podávaním antagonistov vikasolu: aspirínu, NSAID, PASK, nepriamych antikoagulancií zo skupiny neodikumarínu.
Vedľajšie účinky: hemolýza erytrocytov pri intravenóznom podaní.
FYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml na vnútrožilové podanie, ako aj kapsuly s obsahom 0,1 ml 10 % olejového roztoku, čo zodpovedá 0,01 liečiva). Na rozdiel od prírodného vitamínu K1 (trans zlúčeniny) je syntetická droga. Predstavuje racemickú formu (zmes trans- a cis-izomérov) a z hľadiska biologickej aktivity si zachováva všetky vlastnosti vitamínu K1. Rýchlo sa vstrebáva a udržuje si maximálnu koncentráciu až osem hodín.
Indikácie na použitie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobený znížením funkcie pečene (hepatitída, cirhóza pečene), s ulceróznou kolitídou, s predávkovaním antikoagulanciami, pri dlhodobom používaní vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred veľkými operáciami na zníženie krvácania.
Vedľajšie účinky: javy hyperkoagulácie v prípade nedodržania dávkovacieho režimu.
Z liekov súvisiacich s priamo pôsobiacimi koagulantmi sa na klinike používajú aj tieto lieky:
1) protrombínový komplex (VI, VII, IX, X faktory);
2) antihemofilný globulín (faktor VIII).
Vikasol je syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K. Pomáha zastaviť len také krvácanie, ktoré je spôsobené nízkym obsahom protrombínu v krvi z nedostatku vitamínu K. Vikasol stimuluje syntézu protrombínu pečeňovými bunkami, je indikované na krvácanie spôsobené nízkym obsahom protrombínu, napríklad s hepatitídou, cirhózou, obštrukčnou žltačkou, renálno-hepatálnym syndrómom, ako aj pri predávkovaní "nepriamymi" antikoagulanciami (neodikumarín, pelentan atď.). Má určitý účinok na ulcerózne, krvácavé, juvenilné a menopauzálne krvácanie z maternice. Neúčinné pri hemofílii a Werlhofovej chorobe.
Účinok lieku nastáva najskôr 12-18 hodín po podaní do tela. Vikasol sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,015 g a v ampulkách s objemom 1 ml 1% roztoku. Vikasol sa predpisuje per os v dávke 0,015 g 2-3 krát denne, intramuskulárne v 1 ml 1% roztoku 1-2 krát denne najviac 4 dni za sebou (kvôli riziku trombózy). Vikasol je kontraindikovaný u pacientov so zvýšenou zrážanlivosťou krvi, tromboflebitídou, akútnym infarktom myokardu.
Vitamín P - komplex čajových katechínov - inhibuje pôsobenie hyaluronidázy, ktorá rozpúšťa spojivové tkanivo steny kapilár, čím sa trochu znižuje priepustnosť a krehkosť kapilár. Okrem toho vitamín P chráni kyselinu askorbovú pred oxidáciou v tele, čím posilňuje aj stenu kapilár. Najbežnejším prípravkom vitamínu P je rutín, zelenožltý, vo vode nerozpustný prášok. Rutín do určitej miery znižuje závažnosť kožnej hemoragickej vyrážky pri kapilárnej toxikóze a Werlhofovej chorobe. Droga sa používa aj pri krvácaní sietnice, septickej endokarditíde, osýpkach, šarlach. Vitamín P prakticky nespôsobuje trombózu, neexistujú žiadne kontraindikácie pre jeho použitie. Liečivo je dostupné v tabletách po 0,02. g a v komplexe s kyselinou askorbovou (ascorutín): 0,05 g rutínu a 0,05 g kyseliny askorbovej. Rutín sa predpisuje dospelým v dávkach 0,02-0,05 g 3-4 krát denne.
Kyselina epsilon-aminokaprónová je biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti, vysoko rozpustný vo vode. Má silný hemostatický účinok (celkový a lokálny), inhibuje aktivitu fibrinolytického systému krvi. Okrem toho liek znižuje tryptickú aktivitu tráviacich štiav. Kyselina epsilon-aminokaprónová je indikovaná na krvácanie z nosa, ďasien, žalúdka, čriev, obličiek, maternice rôznej etiológie, vrátane Werlhofovej choroby, aplastickej anémie, hemofílie, po kyretáži maternice. V nemocnici sa predpisuje po operáciách pľúc, prostaty, s predčasným oddelením normálne umiestnenej placenty. Droga sa užíva perorálne 3,0-5,0 g 3-4x denne, prášok sa zapíja sladkou vodou. Kyselina epsilon-aminokaprónová sa podáva aj intravenózne (kvapkaním a prúdom) v 100 ml a viac ako 5% roztoku (denná dávka 10-20 g). Droga sa s úspechom používa aj na lokálnu hemostázu, výdatne napudruje krvácajúcu oblasť nosovej sliznice, zubné jamky po jej extrakcii a pod. Pri perorálnom podaní kyselina epsilon-aminokaprónová nedráždi tráviaci trakt, v ojedinelých prípadoch, pacienti hlásia nevoľnosť. Maximálny hemostatický účinok sa pozoruje 1-4 hodiny po intravenóznom podaní lieku.
Kontraindikácie pri použití kyseliny epsilon-aminokaprónovej - trombóza, akútne zlyhanie obličiek.
Dostupné v prášku a fľašiach po 100 ml 5% roztoku.
Lekárska želatína je kolagénový hydrolyzát, čo je žltkastý leták alebo želatínová bezfarebná hmota. Pri intravenóznom podaní želatína zvyšuje viskozitu krvi a lepkavosť krvných doštičiek, pričom poskytuje veľmi dobrý a rýchly hemostatický účinok pri vnútornom krvácaní (vrátane gastrointestinálneho, intrapleurálneho atď.) a je menej účinná pri krvácaní slizníc. Vedľajší účinok - alergické javy. Droga sa používa hlavne intravenózne v kvapkách 50-100 ml alebo viac roztoku zahriateho na 37°C. Uvoľňovacia forma: 10 ml ampulky 10% roztoku želatíny v 0,5% roztoku chloridu sodného.
Fibrinogén - (typ M2 alebo K3) - produkt ľudskej krvi, I koagulačný faktor. Fibrinogén sa používa na "afibrinogenemické" krvácanie intravenózne (do 1,8-2,0 g sušiny denne). V praxi je vo väčšine prípadov potrebné injekčne podávať kyselinu epsilon-aminokaprónovú súbežne s fibrinogénom, aby nedošlo k vyvolaniu rozsiahlej mikrokoagulácie krvi (napríklad v období po pôrode a počas šoku).
Bezprostredne pred použitím sa fibrinogénový prášok rozpustí v 200-:300 ml teplého (25-30 ° C) sterilného fyziologického roztoku, infúzia sa musí vykonať s filtrom v systéme, pretože v roztoku lieku sa môžu objaviť častice nerozpustného proteínu.
Kontraindikácie použitia fibrinogénu - tromboflebitída, akútny infarkt myokardu.
Niekedy s vnútorným krvácaním dáva dobrý účinok priama transfúzia krvi alebo infúzia čerstvo citrátovej krvi (t. j. uchovávaná menej ako 1 deň). Zastavenie hemofilického krvácania zabezpečuje suchá plazma alebo špeciálne upravená (za studena) jej koncentrát – kryoprecipitát.
Najlepším spôsobom zastavenia krvácania spôsobeného nedostatkom krvných doštičiek (pri Werlhofovej chorobe, aplastickej anémii, chorobe z ožiarenia a pod.) je transfúzia čerstvej hmoty krvných doštičiek pripravenej v plastových vrecúškach na krvnom separátore v podmienkach hematologických centier. Krvácanie sa v tomto prípade zastaví "na ihle", teda počas infúzie hmoty. Príprava hmoty krvných doštičiek v sklenených nádobách „odstránením filmu“ nezabezpečuje bezpečnosť krvných doštičiek, a preto eliminuje hemostatický účinok.
Trasilol (synonymá: tsalol, kontrikal) je prípravok príušných žliaz hovädzieho dobytka, ktorý inhibuje proces intravaskulárnej mikrokoagulácie a rozkladá trypsín. Používa sa na krvácanie pozorované pri rozsiahlych poraneniach tkaniva, po septickom potrate, s akútnou leukémiou (napríklad promyelocytovou) a inými stavmi, 10 000-20 000 IU intravenózne kvapkať 1-2 krát denne v 5% roztoku glukózy alebo fyziologickom roztoku. Trasylol sa spravidla podáva v nemocnici. Okrem toho je liek široko používaný pri akútnej a chronickej pankreatitíde, mumpsu. Vedľajšie účinky - alergie (až do anafylaktického šoku), flebitída v mieste vpichu.
Uvoľňovacia forma: 5 ml ampulka (25 000 IU) roztoku liečiva.
Protamín sulfát je proteínový derivát schopný tvoriť nerozpustné komplexy s heparínom a tromboplastínom. Používa sa pri krvácaní spôsobených hyperheparinémiou (v dôsledku predávkovania heparínom alebo hyperprodukcie endogénneho heparínu). Liek poskytuje rýchle (do 1-2 hodín) zastavenie krvácania. Zvyčajne sa intravenózne alebo intramuskulárne podáva 5 ml 1% roztoku protamínsulfátu, v prípade potreby sa podanie opakuje po 15 minútach.
V procese liečby protamín sulfátom je potrebné kontrolovať čas zrážania krvi. Liečivo je dostupné v 5 ml ampulkách s 1% roztokom.
Hemofobín je roztok pektínu, ktorý má slabý hemostatický účinok pri hemoroidnom, maternicovom a inom krvácaní. Aplikujte intramuskulárne v 5 ml 1,5% roztoku a lokálne (napríklad do otvoru po extrakcii zuba). Vo vnútri lieku je predpísaná 1 polievková lyžica 2-3 krát denne.
Uvoľňovacia forma: v ampulkách s objemom 5 ml, v injekčných liekovkách s objemom 150 ml na vnútorné použitie a na zvlhčenie tampónov.
Adroxon je pomarančový prášok bez chuti a zápachu. Je účinný pri kapilárnom krvácaní v dôsledku drobných poranení, po tonzilektómii, extrakcii zubov a pod. 0,025% roztok adroxónu sa používa na zvlhčenie tampónov, ako aj na intramuskulárne injekcie (1 ml 0,025% roztoku) mnohokrát pred operáciou, počas nej a v pooperačnom období . Adroxon je účinný aj pri gastrointestinálnom krvácaní.
Vyrába sa v ampulkách po 1 ml 0,025% roztoku.
Etamsylát (dicynón) zlepšuje funkciu krvných doštičiek, znižuje priepustnosť kapilár. Účinné na prevenciu a liečbu kapilárneho krvácania pri tonzilektómii, extrakcii zubov, pľúcnom a črevnom krvácaní. Maximálny účinok trvá 1-2 hodiny pri intravenóznom podaní a 3 hodiny pri perorálnom podaní.
Profylakticky sa etamzilat používa v 2-4 ml intramuskulárne alebo 2-3 tablety per os. V prípade krvácania sa intravenózne alebo intramuskulárne podáva 2-4 ml liečiva a potom 2 ml každé 4 hodiny.
Etamzilat sa vyrába v ampulkách s 2 ml 12,5% roztoku a v tabletách s hmotnosťou 0,25 g.
Niektoré látky obsiahnuté v rastlinách majú aj mierne hemostatické vlastnosti. História ich aplikácie má viac ako jedno storočie.
Tinktúra z lagohilus (zajačí pysk) opojná (Tinctura Lagochilli inebrians) obsahuje latochilín a triesloviny, má mierny stimulačný účinok na systém zrážanlivosti krvi a má mierny sedatívny účinok. Odporúča sa ako symptomatický liek pri miernom opakujúcom sa krvácaní z nosa, hemoroidov a maternice (hypermenorea) perorálne, 1 čajová lyžička 10% tinktúry na 0,25 pohára vody 3-4x denne. Vedľajší účinok - mierny laxatívny účinok. Na lokálne zastavenie krvácania z nosa alebo hemoroidov možno použiť aj tampóny navlhčené tinktúrou z lagohilusu.
Forma uvoľnenia: 10% alkoholová tinktúra.
Tekutý extrakt z listov žihľavy (Extr. Urticae fluidum) obsahuje kyselinu askorbovú, vitamín K a triesloviny, má mierny hemostatický účinok pri krvácaní z maternice, obličiek, čriev z lokálnych príčin a pri Werlhofovej chorobe. Priraďte dovnútra 25-30 kvapiek extraktu 3 krát denne 30 minút pred jedlom.
Tekutý extrakt z bylín rebríka (Extr. Millefolii fluidum) obsahuje alkaloidy, kyselinu askorbovú, triesloviny a živice; poskytuje slabý hemostatický účinok pri krvácaní z maternice. Priraďte 40-50 kvapiek extraktu 3x denne, zvyčajne v kombinácii s extraktom z listov žihľavy (na zvýšenie hemostatického účinku).