Výrobca: RUE "Belmedpreparaty" Bieloruská republika

ATC kód: J01DA13

Farmárska skupina:

Forma uvoľnenia: Kvapalina dávkové formy. Injekcia.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 0,5 g alebo 1 g ceftriaxónu vo forme sodnej soli (v zmysle ceftriaxónu).

Antimikrobiálne činidlo s antibakteriálnym (baktericídnym účinkom).

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Má antibakteriálny (baktericídny účinok). Inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny. Acetyluje membránovo viazané transpeptidázy, čím narúša zosieťovanie peptidoglykánových reťazcov nevyhnutné na zabezpečenie pevnosti a tuhosti bakteriálnej bunkovej steny.

Ceftriaxón je odolný voči pôsobeniu beta-laktamáz produkovaných väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Má široké spektrum účinku. Aktívne proti grampozitívnym aeróbom - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gramnegatívne aeróby - Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branchamella catarhales (vrátane kmeňov tvoriacich beta-laktamázu), Citobacter spp., Enterobacter spp., (niektoré rezistentné kmene), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, haemophilus influenzae(vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (vrátane Klebsiella pneumónia), Moraxella spp., Morganella morgani, Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu), Neiseria meningitis, Plesiomonas, Proiliideteus shigel, Proiliideteus shigel Providensia spp., Proteus aeruginisa, Salmonella spp., (vrátane Salmonella typhi), Serratia spp., (vrátane Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., (vrátane Vibrio cholerae), Yersinia spp., (vrátane Yersinia enterocolitica); anaeróby - Bacteroides spp. (vrátane niektorých kmeňov Bacteroides fragilis), Clostridium spp., (okrem Clostridium difficile), Fusobacterium spp., (okrem Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium verium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Meticilín-rezistentné kmene Staphylococcus spp., sú rezistentné na ceftriaxón; kmene Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Bacteiodes spp., produkujúce beta-laktamázu.

Nie je hydrolyzovaný R-plazmidovými beta-laktamázami, ako aj väčšinou chromozomálnych penicilináz a cefalosporináz, môže pôsobiť na multirezistentné kmene, ktoré sú tolerantné voči penicilínom, cefalosporínom prvej generácie a aminoglykozidom. Získaná rezistencia niektorých kmeňov baktérií je spôsobená produkciou beta-laktamázy, ktorá inaktivuje ceftriaxón („ceftriaxonáza“).

Farmakokinetika. Pri perorálnom podaní sa neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po intramuskulárnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje, maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 1,5 hodine. Minimálne antimikrobiálne koncentrácie sa nachádzajú 24 hodín alebo dlhšie. Liečivo dobre preniká do orgánov, telesných tekutín (peritoneálnych, pleurálnych, miechových, synoviálnych), kostí a chrupavkového tkaniva. Prechádza cez placentu a v malých množstvách preniká do materské mlieko(3-4 %). Stabilná koncentrácia liečiva sa dosiahne do 4 dní. Swing po i / m podaní sa dosiahne po 2-3 hodinách, po i / v podaní - na konci infúzie. Smax po intramuskulárnom podaní ceftriaxónu v dávke 0,5 g - 38 mcg / ml, 1 g - 76 mcg / ml; pri úvodnej dávke 0,5 g - 82 mcg / ml, 1 g - 151 mcg / ml, 2 g - 257 mcg / ml. U dospelých je po podaní 50 μg/kg koncentrácia v mozgovomiechovom moku mnohonásobne vyššia ako MIC pre najbežnejšie patogény. Reverzibilne sa viaže na albumín (59 – 83 %). T1 / 2 je 6-9 hodín, čo vám umožňuje používať liek 1 krát denne. T1 / 2 u detí s meningitídou - 4,3-4,6 hodín; u pacientov na hemodialýze (Cl kreatinín 0-5 ml / min) -14,7 hodín; s Cl kreatinínom 5-15 ml / min - 15,7 hodiny; s Cl kreatinínom 16-30 ml / min - 11,4 hodiny; pri Cl kreatinínu 31-60 ml / min - 12,4 hod.

Distribučný objem je 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), u detí 0,3 l/kg, plazmatický Cl 0,58-1,45 l/h, obličkový 0,32- 0,73 l/h.

U novorodencov, starších ľudí a pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek je T1/2 výrazne predĺžený, je možná kumulácia. Vylučuje sa obličkami (50 – 60 % liečiva v nezmenenej forme, (40 – 50 %) sa vylučuje žlčou do čreva), kde sa ďalej biotransformuje na neaktívny metabolit. U novorodencov sa viac ako 60 % liečiva vylučuje obličkami.

Indikácie na použitie:

infekcie horných a nižšie divízie dýchacieho traktu(vrátane pleurálneho empyému); infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov; orgánové infekcie brušná dutina(peritonitída, zápalové ochorenia gastrointestinálny trakt, žlčové cesty, empyém žlčníka); infekčné a zápalové ochorenia panvových orgánov a močové cesty(počítajúc do toho , ); a lymská choroba, šigelóza, nosiče salmonely, brušný týfus; akútne a komplikované a iné sexuálne prenosné infekcie (vrátane a); prevencia a liečba infekcií počas chirurgických zákrokov.

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Dávkovanie a podávanie:

In / m (hlboko do svalu), in / in injekciou trvajúcou 2-4 minúty. Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov denná dávka je 1-2 g Maximálna denná dávka pre dospelých je 4 g Novorodenci do 14 dní 20-50 mg/kg 1-krát denne. Maximálna denná dávka nie je vyššia ako 50 mg/kg. Deti vo veku od 15 dní do 12 rokov - 20-80 mg / kg 1 krát denne. U detí s hmotnosťou 50 kg alebo viac sa liek používa v odporúčaných dávkach pre dospelých. Dávky vyššie ako 50 mg/kg telesnej hmotnosti sa majú podávať ako intravenózna infúzia do 30 min. Liečba má pokračovať 2-3 dni po vymiznutí klinické príznaky infekcií. Trvanie liečby - od 4 do 14 dní; komplikované infekcie môžu vyžadovať dlhšiu liečbu.

Na prevenciu pooperačné komplikácie- raz, 1-2 g (v závislosti od stupňa rizika infekcie) 30-90 minút pred začiatkom operácie.

O bakteriálna meningitída- v dávke 100 mg / kg 1-krát denne (ale nie viac ako 4 g denne). Trvanie liečby závisí od patogénu a môže sa pohybovať od 4 dní v prípade Neiseria meningitis do 10 – 14 dní v prípade citlivých kmeňov Enterobacteriactae.

Infekcie kože a mäkkých tkanív: deti - 50 - 75 mg / kg / deň raz denne alebo 25 - 37,5 mg / kg / deň každých 12 hodín (nie viac ako 2 g / deň). Pri závažných infekciách inej lokalizácie 25-37,5 mg / kg / deň každých 12 hodín (nie viac ako 2 g / deň). Pri zápale stredného ucha - v / m 50 mg / kg raz denne, nie viac ako 1 g denne.

S kvapavkou - v / m, raz 250 mg.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek (Cl kreatinínu< 10мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Vlastnosti aplikácie:

Na intravenózne podanie sa liečivo rozpustí v sterilnej vode na injekciu v pomere 1:10 (0,5 g liečiva sa rozpustí v 5 ml; 1 g liečiva v 10 ml sterilná voda).

Na intravenóznu infúziu sa liek rozpustí v roztoku bez iónov vápnika. Trvanie / infúzie nie je dlhšie ako 15-30 minút.

Na i / m podanie - v 1% roztoku lidokaínu (0,5 g liečiva v 2 ml alebo 1 g v 3,5 ml). Výsledný roztok sa nesmie podávať intravenózne! O intramuskulárna injekcia, odporúča sa vstreknúť do jedného gluteálneho svalu najviac 1 g drogy.

Čerstvo pripravené roztoky liečiva sú stabilné 6 hodín pri izbovej teplote a 24 hodín pri 2-8 °C.

Preventívne opatrenia. Pri súbežnom podávaní obličiek au pacientov na hemodialýze sa má pravidelne stanovovať koncentrácia liečiva v plazme. O dlhodobá liečba sledovať hematologický krvný obraz, ukazovatele funkčného stavu pečene a obličiek. Starší a oslabení môžu potrebovať vitamín K.

Obmedzenia aplikácie. Zlyhanie obličiek a pečene a ochorenia gastrointestinálneho traktu (nešpecifická ulcerózna alebo kolitída spojená s užívaním antibakteriálne lieky), predčasne narodené deti.

Použitie počas tehotenstva a laktácie. Kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky:

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, erytém, horúčka,

Medzinárodný názov: ceftriaxón]-7[[(2-amino-4-tiazolyl)-(metoxyamino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2/5/6-tetrahydro-2-metyl-5,6 kyselina -dioxo-1,2,4-triazín-3-yl)tio]metyl]-5-tia-1-azabicyklookt-2-én-2-karboxylová (ako sodná soľ)

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti

biely alebo biely prášok žltkastý odtieň farba, hygroskopická;

Zlúčenina

1 fľaša obsahuje ceftriaxón sodný v prepočte na ceftriaxón 1000 mg, 500 mg, 250 mg.

Formulár na uvoľnenie. Prášok na injekčný roztok.

Farmakologická skupina

Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov.

ATC kód J01D A13.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Ceftriaxón je polosyntetické cefalosporínové antibiotikum. III generácie. Zvláštnosti chemická štruktúra liek poskytnúť vysoká aktivita proti gramnegatívnym baktériám a niektorým mikroorganizmom, ktoré produkujú b-laktamázu. Liečivo má široké spektrum baktericídneho účinku, inhibuje syntézu bunkových membrán, je účinné proti gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom rezistentným na iné cefalosporíny, penicilíny a iné chemoterapeutické činidlá. vysoko aktívne proti gramnegatívnym mikroorganizmom: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella Morganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp. spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom, najmä Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (najmä beta-hemolytické), Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Väčšina kmeňov enterokokov, ako je Streptococcus faecalis, nie je citlivá na ceftriaxón.

Farmakokinetika. Rýchlo sa vstrebáva intramuskulárne a intravenózne podanie maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 90 minút po injekcii. Polčas rozpadu je 8 hodín, u novorodencov - 8 dní. Baktericídna koncentrácia v krvi pretrváva 24 hodín Dobre preniká do tkanív a telesných tekutín a prejavuje sa v terapeutických dávkach na slizniciach, spúte, kostného tkaniva, cerebrospinálnej tekutiny, preniká placentárnou bariérou a do materského mlieka. Z tela sa vylučuje močom nezmenený (asi 50 %) do 48 hodín.

Indikácie

Liečba infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo, infekcie ucha, hrdla, nosa; respiračné infekcie; infekcie močových ciest, infekcie obličiek, cystitída a prostatitída; septikémia, endokarditída, infekcie centrálneho nervového systému, kožné infekcie meningitídy; uretrálna a cervikálna kvapavka negonokoková uretritída a cervicitída; infekcie mäkkých tkanív, kostí, kĺbov, infekčné a zápalové ochorenia dutiny brušnej a malej panvy, zápal pobrušnice.

Dávkovanie a podávanie

Pre intramuskulárna injekcia rozpustite 250 mg 500 mg prípravku Arata v 2 ml a 1 g v 3,5 ml 1 % roztoku lidokaínu. injekciou hlboko do svalu. Na jedno miesto sa odporúča podať nie viac ako 1 g lieku. Nikdy nepodávajte roztok lidokaínu do žily.

Pre intravenózna injekcia 1 fľaša lieku sa musí zriediť v 10 ml sterilnej vody na injekciu a pomaly sa vstrekuje počas 3-5 minút. Na intravenózne podanie kvapkaním sa 2 g liečiva rozpustia v 40 ml izotonický roztok chlorid sodný alebo 5-10% roztok glukózy. Infúzia sa vykonáva najmenej 30 minút.

Zvyčajne sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov podáva 1-2 g ceftriaxónu 1-krát denne ťažké prípady dávka sa zvýši na 4 g (2 g každých 12 hodín).

Novorodenci a deti mladší vek liek je predpísaný v dávke 20-50 mg / kg denne. Denná dávka pre predčasne narodené deti by nemala presiahnuť 50 mg/kg.

Pacientom s poruchou funkcie obličiek sa predpisuje znížená dávka. Pacientom s klírensom kreatinínu 5 ml / min sa predpisuje polovičná dávka lieku.

Použitie ceftriaxónu počas 14 dní v dávke 1 g každých 6 hodín nevedie k významnej akumulácii lieku v tele.

Vedľajší účinok. možné alergické reakcie dysfunkcia pečene a pankreasu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, zvýšené hladiny pečeňových transamináz, bilirubín v krvnom sére, leukopénia, nekróza obličkových tubulov, zápal obličiek, bolesť hlavy, horúčka, rozmazané videnie, podráždenie v mieste vpichu.

Kontraindikácie

Nepredpisovať ženám počas tehotenstva a laktácie, s ochoreniami pečene, obličiek a precitlivenosťou na cefalosporíny a penicilíny.

Predávkovanie

Horúčka, leukopénia, trombocytopénia, akút hemolytická anémia, koža, gastrointestinálne reakcie a pečeňové reakcie, dýchavičnosť, zlyhanie obličiek, stomatitída, anorexia, dočasná strata sluchu, dezorientácia v priestore. Liečba je symptomatická.

Funkcie aplikácie

Je možná skrížená alergia na penicilíny. Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene. Liek sa má používať s opatrnosťou pri liečbe pacientov s epilepsiou alebo s poruchou činnosti centrálneho nervového systému. Schopnosť viesť vozidlo môže byť počas užívania ceftriaxónu narušená, najmä pri pití alkoholu. Ceftriaxón sa podáva iba v nemocničnom prostredí!

Interakcia s inými liekmi

Nemiešajte roztok lieku v rovnakom objeme s inými antibiotikami.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom, tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 0 С.

Čas použiteľnosti - 2 roky.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.

Balíček

1 000 mg, 500 mg, 250 mg prášok na injekčný roztok v injekčných liekovkách.

Výrobca

"John Duncan Heltker PVD. LTD."

Adresa

Parcela č.66, Atgaon Indl. Est., Atgaon., Dist. Thane, MS, India.

Prášok na varenie injekčný roztok od bielej po žltkastú.

250 mg - 10 ml injekčné liekovky (50) - kartónové škatule.

farmakologický účinok

Cefalosporínové antibiotikum tretej generácie široký rozsah akcie. Vykresľuje baktericídny účinok inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny. Ceftriaxón acetyluje membránovo viazané transpeptidázy, čím narúša zosieťovanie peptidoglykánov nevyhnutné na udržanie pevnosti a tuhosti bunkovej steny.

Aktívne proti aeróbnym, anaeróbnym, grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám.

Odolný voči pôsobeniu β-laktamáz.

Farmakokinetika

Väzba na bielkoviny je 85-95%. Ceftriaxón je široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách. Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v cerebrospinálnej tekutine pri meningitíde. Vysoké koncentrácie sa dosahujú v žlči. Preniká cez placentárnu bariéru, v malých množstvách sa vylučuje do materského mlieka. Asi 40 – 65 % ceftriaxónu sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Zvyšok sa vylučuje žlčou a stolicou.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ceftriaxón, vr. , sepsa, meningitída, cholangitída, empyém žlčníka, šigelóza, nosiče salmonely, zápal pľúc, pľúcny absces, pleurálny empyém, pyelonefritída, infekcie kostí, kĺbov, kože a mäkkých tkanív, pohlavných orgánov, infikované rany a popáleniny.

Prevencia pooperačnej infekcie.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ceftriaxón a iné cefalosporíny.

Dávkovanie

Individuálne. Zadajte / m alebo / v 1-2 g každých 24 hodín alebo 0,5-1 g každých 12 hodín V závislosti od etiológie ochorenia môžete použiť / m v dávke 250 mg jedenkrát. Denná dávka pre novorodencov je 20-50 mg / kg; pre deti vo veku od 2 mesiacov do 12 rokov - 20-100 mg / kg; frekvencia podávania 1 krát / deň. Trvanie kurzu sa určuje individuálne. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu s prihliadnutím na hodnoty CC.

Maximálne denné dávky: pre dospelých - 4 g, pre deti - 2 g.

Vedľajšie účinky

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie, hnačka, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, cholestatická žltačka, hepatitída, pseudomembranózna kolitída.

Alergické reakcie:, svrbenie, eozinofília; zriedkavo - Quinckeho edém.

Z hematopoetického systému: pri dlhodobé užívanie zmeny v obraze sú možné pri vysokých dávkach periférna krv(leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, hemolytická anémia).

Zo systému zrážania krvi: hypoprotrombinémia.

Z močového systému: intersticiálna nefritída.

Účinky chemoterapeutického účinku: kandidóza.

Lokálne reakcie: flebitída (s intravenóznou injekciou), bolestivosť v mieste vpichu (s intramuskulárnou injekciou).

lieková interakcia

Ceftriaxón, potláčajúci črevnú flóru, bráni syntéze K. Preto keď simultánna aplikácia s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazón), zvyšuje sa riziko krvácania. Z rovnakého dôvodu sa pri súčasnom použití zaznamená zvýšenie antikoagulačného účinku.

Pri súčasnom použití s ​​"slučkovými" diuretikami sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxického účinku.

špeciálne pokyny

U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny sú možné alergické reakcie na cefalosporínové antibiotiká.

Roztoky ceftriaxónu sa nemajú miešať alebo podávať súčasne s inými liekmi alebo roztokmi.

Tehotenstvo a laktácia

Adekvátne a prísne kontrolované štúdie Bezpečnosť ceftriaxónu počas gravidity nebola hodnotená.

Použitie ceftriaxónu počas gravidity a laktácie je možné v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Ceftriaxón sa vylučuje do materského mlieka v nízkych koncentráciách.

AT experimentálne štúdie u zvierat sa nezistili žiadne teratogénne a embryotoxické účinky ceftriaxónu.

Aplikácia v detstve

U novorodencov s hyperbilirubinémiou, najmä u predčasne narodených detí, je možné použitie pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pri poruche funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu s prihliadnutím na hodnoty CC.

Pri používaní opatrne závažné porušenia funkcie obličiek.

Opis liekovej formy

Prášok od bielej po žltkastú farbu.

Charakteristický

Cefalosporínové antibiotikum III generácie.

špeciálne pokyny

Napriek podrobnému odberu anamnézy, ktorý je u iných cefalosporínových antibiotík pravidlom, možnosť vzniku anafylaktický šok, čo si vyžaduje okamžitú terapiu – najprv sa intravenózne vstrekne adrenalín, potom glukokortikoidy.

Niekedy keď ultrazvukové vyšetreniežlčníka je zaznamenaná prítomnosť tieňa indikujúceho ukladanie sedimentov. Tento príznak vymizne po ukončení alebo dočasnom prerušení liečby ceftriaxónom. Aj keď existuje syndróm bolesti takéto prípady nevyžadujú chirurgická intervencia, postačuje konzervatívna liečba.

Štúdie in vitro ukázali, že podobne ako iné cefalosporínové antibiotiká, aj ceftriaxón je schopný vytesniť bilirubín viazaný na sérový albumín. Preto u novorodencov s hyperbilirubinémiou a najmä u predčasne narodených detí si použitie ceftriaxónu vyžaduje ešte väčšiu opatrnosť.

Pri dlhodobom používaní je potrebné pravidelné sledovanie krvného vzorca.

Zloženie a forma uvoľňovania

Zloženie a forma uvoľňovania

vo fľaštičkách.

vo fľaštičkách.

vo fľaštičkách.

Farmakologické vlastnosti

farmakologický účinok

Inhibuje syntézu bunková membrána. Má baktericídny účinok. Inhibuje rast väčšiny grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov in vitro. Odolný voči beta-laktamázovým enzýmom (penicilináze aj cefalosporináze) produkovaným väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií.

Farmakokinetika

O parenterálne podanie dobre preniká do tkanív a telesných tekutín. Oblasti pod krivkou "koncentrácia-čas v krvnom sére" sa zhodujú s intravenóznym a intramuskulárnym podaním. To znamená, že biologická dostupnosť ceftriaxónu pri intramuskulárnom podaní je 100 %. Pri intravenóznom podaní rýchlo difunduje do intersticiálnej tekutiny, kde si zachováva svoj baktericídny účinok proti citlivým patogénom počas 24 hodín.

T 1/2 u zdravých dospelých je asi 8 hodín.U novorodencov do 8 dní a starších ľudí nad 75 rokov je priemerný T 1/2 asi 2-krát väčší. U dospelých sa 50-60% ceftriaxónu vylučuje v nezmenenej forme močom a 40-50% sa tiež vylučuje v nezmenenej forme žlčou. Pod vplyvom črevnú flóru ceftriaxón sa premieňa na neaktívny metabolit. U novorodencov sa približne 70 % podanej dávky vylúči obličkami. Keď stredne zlyhanie obličiek alebo s patológiou pečene u dospelých sa farmakokinetika takmer nemení, T 1/2 sa mierne predlžuje. Ak je funkcia obličiek narušená, zvyšuje sa vylučovanie žlčou a ak sa objaví patológia pečene, zvyšuje sa vylučovanie obličkami.

Ceftriaxón sa reverzibilne viaže na albumín a táto väzba je nepriamo úmerná koncentrácii. Napríklad pri koncentrácii liečiva v krvnom sére nižšej ako 100 mg / l je väzba na proteíny 95 % a pri koncentrácii 300 mg / l - 85 %. Vzhľadom na nižší obsah albumínu v intersticiálnej tekutine je koncentrácia liečiva v nej vyššia ako v krvnom sére.

U novorodencov a detí so zápalom mozgových blán ceftriaxón preniká do mozgovomiechového moku, pričom pri bakteriálnej meningitíde difunduje do likvoru priemerne 17 % koncentrácie liečiva v krvnom sére, čo je asi 4-krát viac ako pri aseptickej meningitíde. 24 hodín po intravenóznom podaní v dávke 50-100 mg/kg presahuje koncentrácia v likvore 1,4 mg/l. U dospelých pacientov s meningitídou bola 2-25 hodín po podaní dávky 50 mg / kg koncentrácia liečiva mnohonásobne vyššia ako minimálna inhibičná dávka, ktorá je potrebná na potlačenie patogénov, ktoré najčastejšie spôsobujú meningitídu.

Farmakodynamika

In vitro a za podmienok klinickej praxiúčinný proti nasledujúcim mikroorganizmom.

Grampozitívne: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Poznámka: Staphylococcus spp., rezistentné na meticilín, sú rezistentné aj na cefalosporíny, vr. na ceftriaxón; väčšina kmeňov enterokokov, ako je Streptococcus faecalis, je tiež odolná voči ceftriaxónu.

Gramnegatívne: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (niektoré kmene sú rezistentné), Escherichia coli, Heamophilus ducreyi, Heamophilus influenzae, Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesimonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp. (vrátane S. typhi), Serratia spp. (vrátane S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vrátane V. cholerae), Yersinia spp. (vrátane Y.enterocolitica). Treba poznamenať, že mnohé kmene týchto mikroorganizmov, ktoré sa v prítomnosti iných antibiotík, ako sú penicilíny, cefalosporíny prvej generácie a aminoglykozidy, stabilne množia, sú citlivé na ceftriaxón; Treponema palidum sú citlivé na ceftriaxón in vitro aj pri pokusoch na zvieratách; podľa klinických údajov pri primárnej a sekundárny syfilis Poznámka dobrá účinnosť ceftriaxón. Na drogu je citlivá aj Borrelia burgdorferi.

Anaeróbne patogény: Bacteroides spp. (vrátane niektorých kmeňov B. fragilis), Clostridium spp. (vrátane Cl. deficile), Fusobacterium spp. (okrem F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Treba vziať do úvahy, že mnohé kmene Bacteroides spp., ako je B. fragilis, ktoré produkujú beta-laktamázu, sú rezistentné na ceftriaxón. Na stanovenie citlivosti mikroorganizmov by sa mali použiť disky obsahujúce ceftriaxón, pretože sa ukázalo, že in vitro môžu byť niektoré kmene patogénov rezistentné na klasické cefalosporíny.

Indikácie

Indikácie

Infekcie spôsobené patogénmi citlivými na ceftriaxón: sepsa, meningitída, infekcie brušnej dutiny (peritonitída, zápalové ochorenia tráviaceho traktu, žlčových ciest), infekcie kostí, kĺbov, spojivové tkanivo, koža, infekcie u pacientov s znížená funkcia imunitný systém, infekcie obličiek a močových ciest, infekcie dýchacích ciest, najmä zápal pľúc, ďalej infekcie ucha, hrdla a nosa, infekcie pohlavných orgánov vr. kvapavka. prevencia infekcií v pooperačnom období.

Kontraindikácie

Kontraindikácie

Precitlivenosť na cefalosporíny a penicilíny; prvý trimester tehotenstva.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie a podávanie

V / m, i/v.

V / m: zrieďte 1 g liečiva v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu a vstreknite hlboko do gluteálneho svalu; odporúča sa riadiť nie viac ako 1 g lieku v jednom zadku. Výsledný roztok sa nemá podávať intravenózne.

V / v: 1 g liečiva sa zriedi v 10 ml sterilnej vody na injekciu a vstrekuje sa pomaly počas 2-4 minút.

In/infúzia: trvanie infúzie je minimálne 30 minút. Na intravenóznu infúziu rozrieďte 2 g prášku v približne 40 ml roztoku bez vápnika (napríklad v 0,9 % roztoku chloridu sodného, ​​v 5 % alebo 10 % roztoku glukózy, 5 % roztoku levulózy).

Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je priemerná denná dávka 1-2 g raz denne (po 24 hodinách). V závažných prípadoch alebo v prípadoch infekcií spôsobených stredne citlivými patogénmi možno jednorazovú dennú dávku zvýšiť na 4 g, potom sa však častejšie denná dávka rozdelí na 2 injekcie (2 g 2-krát denne).

Pre novorodencov (do dvoch týždňov veku) je denná dávka 20-50 mg/kg (dávka 50 mg/kg by sa nemala prekračovať vzhľadom na nezrelý enzymatický systém novorodencov).

Pre dojčatá a deti do 12 rokov je denná dávka 20-75 mg / kg. U detí s hmotnosťou 50 kg alebo viac sa má použiť dávka pre dospelých. Dávky vyššie ako 50 mg/kg sa majú podávať ako IV infúzia. najmenej do 30 min.

Trvanie liečby závisí od priebehu ochorenia.

Pri bakteriálnej meningitíde u novorodencov a detí je počiatočná dávka 100 mg/kg jedenkrát denne (maximálne 4 g). Raz sme sa dokázali izolovať patogén a na stanovenie jeho citlivosti na ceftriaxón je potrebné znížiť dávku v súlade so získanými údajmi.

Na liečbu kvapavky spôsobenej kmeňmi tvoriacimi penicilinázu aj kmeňmi neprodukujúcimi penicilinázu je odporúčaná dávka 250 mg jedenkrát denne/m.

Na prevenciu pooperačných infekcií sa odporúča jedna dávka 1-2 g 30-90 minút pred operáciou (často intravenózne).

Kombinovaná liečba: existuje synergia medzi ceftriaxónom a aminoglykozidmi v ich účinku na mnohé gramnegatívne baktérie; hoci nie je možné vopred predpovedať zosilnený účinok takýchto kombinácií, v prípadoch závažných a život ohrozujúce infekcie (napríklad spôsobené Pseudomonas aeruginosa), ich spoločné vymenovanie je opodstatnené. Vzhľadom na farmaceutickú inkompatibilitu ceftriaxónu a aminoglykozidov je potrebné predpisovať ich v odporúčaných dávkach oddelene.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, za predpokladu normálna funkcia pečene, nie je potrebné znižovať dávku. Len pri nedostatočnej funkcii obličiek v preterminálnom štádiu (Cl kreatinínu pod 10 ml/min) je potrebné, aby denná dávka neprekročila 2 g.U pacientov s poruchou funkcie pečene pri zachovaní funkcie obličiek je tiež nie je potrebné znižovať dávku. V prípadoch súčasnej prítomnosti závažnej patológie pečene a obličiek je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu liečiva v sére. U pacientov na hemodialýze nie je potrebné po výkone meniť dávku lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. Keďže liek prechádza do materského mlieka, dojčenie počas liečby nemá pokračovať.

Interakcia

Ceftriaxón a aminoglykozidy sú synergické proti mnohým gramnegatívnym baktériám. Pri súčasnom použití s slučkové diuretiká, ako je furosemid, sa nepozoruje renálna dysfunkcia. Farmaceuticky nekompatibilné s roztokmi obsahujúcimi iné antibiotiká.

Predávkovanie

nadbytočný vysoké koncentrácie Plazmatický ceftriaxón nie je možné znížiť hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou. Na liečbu prípadov predávkovania sa odporúčajú symptomatické opatrenia.

Preventívne opatrenia

Aby sa zabránilo flebitíde, liek sa má podávať pomaly (v priebehu 2-4 minút).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho traktu(asi 2 % pacientov): hnačka, nevoľnosť, vracanie, stomatitída, glositída.

Na strane krvi (hematopoéza, hemostáza)(asi 2 % pacientov): eozinofília, leukopénia, granulocytopénia, hemolytická anémia, trombocytopénia.

Zo strany koža (asi 1 % pacientov): exantém, alergická dermatitída, urtikária, edém, multiformný erytém.

Iné(zriedkavo): bolesti hlavy, závraty, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, bolesť v pravom hypochondriu, oligúria, zvýšený kreatinín v sére, plesňové infekcie v oblasti genitálií, triaška, anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie; výnimočne zriedkavo sa zaznamenáva pseudomembranózna enterokolitída a narušenie zrážanlivosti krvi.

Lokálne reakcie: po intravenóznom podaní bola v niektorých prípadoch zaznamenaná flebitída.

Popísané vedľajšie účinky zvyčajne vymiznú po ukončení liečby.