Mát xa

Mô tả các thành phần hoạt động của thuốc "Itraconazole-ratiopharm". Dùng cho người suy giảm chức năng thận

Itraconazole là thuốc kháng nấm tổng hợp thuộc nhóm dẫn xuất triazole. Nó có phổ tác dụng rộng, cơ chế là do vi phạm quá trình tổng hợp ergosterol, một thành phần quan trọng màng tế bào nấm, ảnh hưởng đến lanosterol demethylase, một loại enzyme phụ thuộc vào cytochrom P450. Hoạt động chống lại dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), nấm men, bao gồm. Candida spp.(kể cả C. albicans, C. glabrata, C. krusei), nấm mốc (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) và một số vi sinh vật khác.
Sinh khả dụng tối đa của itraconazole được quan sát thấy khi uống ngay sau bữa ăn. Sau một lần sử dụng nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong 3-4 giờ.
Khi sử dụng kéo dài, nồng độ ổn định của itraconazole trong huyết tương đạt được sau 1-2 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và 3-4 giờ sau liều cuối cùng của thuốc là: 0,4 μg / ml - khi sử dụng 100 mg itraconazole 1 lần mỗi ngày; 1 mcg / ml - khi dùng 200 mg 1 lần mỗi ngày, 2 mcg / ml - khi dùng 200 mg 2 lần một ngày. 99,8% hoạt chất liên kết với protein huyết tương.
Itraconazole được phân phối trong các mô khác nhau của cơ thể, với nồng độ trong phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lá lách, Cơ xương cao gấp 2-3 lần nồng độ trong huyết tương. Nồng độ itraconazole trong các mô có chứa chất sừng, đặc biệt là ở da, cao hơn 4 lần so với nồng độ trong huyết tương. Nồng độ điều trị của itraconazole trên da vẫn tồn tại trong 2-4 tuần sau khi ngừng đợt điều trị 4 tuần. Nồng độ điều trị của itraconazole trong chất sừng của móng đạt được sau 1 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và được duy trì trong ít nhất trong vòng 6 tháng sau khi hoàn thành đợt điều trị ba tháng. Itraconazole cũng thâm nhập vào tuyến bã nhờn và tuyến mồ hôi (với một lượng nhỏ) của da.
Itraconazole được chuyển hóa ở gan, chủ yếu với sự tham gia của CYP 3A4, với sự hình thành một số lượng lớn các dẫn xuất, một trong số đó (hydroxyitraconazole) có tác dụng kháng nấm gần giống như itraconazole.
Bài tiết từ huyết tương là hai pha. Thời gian bán hủy của thiết bị đầu cuối là 1-1,5 ngày. 35% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa trong hơn 1 tuần (trong đó dưới 0,03% được bài tiết dưới dạng không đổi). Với phân không thay đổi - 3-18% liều dùng.
Ở bệnh nhân suy gan và thận, cũng như ở một số bệnh nhân bị ức chế miễn dịch (AIDS, giảm bạch cầu trung tính, ghép tạng), sinh khả dụng của itraconazole có thể giảm.

Chỉ định sử dụng thuốc Itraconazole-ratiopharm

Mycoses gây ra bởi mầm bệnh nhạy cảm với thuốc, bao gồm:

bệnh phụ khoa: nấm candida âm hộ, viêm âm hộ do nấm tái phát mãn tính;
bệnh da liễu: lang ben, nấm ngoài da;
bệnh nhãn khoa: viêm giác mạc do nấm;
nấm miệng;
nấm móng do dermatophytes, nấm men và nấm mốc;
bệnh nấm toàn thân: bệnh aspergillosis toàn thân, bệnh nấm candida, bệnh cryptococcus (bao gồm cả viêm màng não do cryptococcus), bệnh histoplasma, bệnh sporotrichosis, bệnh paracoccidioidomycosis, bệnh nấm nhiệt đới và các bệnh nấm toàn thân hiếm gặp khác.

Công dụng của thuốc Itraconazole-ratiopharm

Itraconazole nên được uống, không nhai, với đầy đủ nước, tốt nhất là sau bữa ăn.
Liều khuyến cáo của thuốc, tùy thuộc vào chỉ định, được trình bày trong Bảng 1:

Bảng 1

Hướng dẫn sử dụng	Liều lượng và thời gian sử dụng
nấm candida âm hộ-âm đạo	200 mg 2 lần/ngày trong 1 ngày hoặc 200 mg 1 lần/ngày trong 3 ngày
Viêm âm đạo do nấm mãn tính tái phát	100 mg 2 lần một ngày trong 6-7 ngày; sau đó trong 3-6 chu kỳ kinh nguyệt, 100 mg vào ngày đầu tiên của chu kỳ
bệnh nấm da	200 mg 1 lần mỗi ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg 1 lần mỗi ngày trong 15 ngày
lang ben	200 mg 1 lần mỗi ngày trong 7 ngày
Đánh bại các khu vực có mức độ sừng hóa đáng kể (ví dụ, bệnh biểu bì ở bàn tay và bàn chân) đòi hỏi điều trị bổ sung liều 200 mg trong 7 ngày hoặc liều 100 mg mỗi ngày trong 30 ngày
viêm giác mạc do nấm	200 mg mỗi ngày một lần trong 21 ngày
nấm miệng	100 mg mỗi ngày một lần trong 15 ngày

Sinh khả dụng của itraconazole khi dùng đường uống có thể giảm ở những bệnh nhân thiếu hụt. Hệ thống miễn dịch(AIDS, giảm bạch cầu trung tính, ghép tạng). Trong những trường hợp như vậy, có thể cần tăng gấp đôi liều lượng.
Trong điều trị nấm móng, có thể tiến hành điều trị liên tục hoặc điều trị xung. Khi điều trị liên tục, itraconazole 200 mg mỗi ngày được kê đơn trong 3 tháng. Một đợt điều trị xung: thuốc được kê đơn với liều 200 mg 2 lần một ngày trong 7 ngày. Khi móng chỉ bị ảnh hưởng trên bàn tay, 2 đợt điều trị được thực hiện: 1 tuần dùng thuốc, 3 tuần nghỉ giữa các đợt. Trong trường hợp móng chân bị tổn thương (bất kể móng tay có bị ảnh hưởng hay không), 3 đợt điều trị được thực hiện: 1 tuần dùng thuốc, 3 tuần nghỉ giữa các đợt. kết quả lâm sàng sẽ xuất hiện sau khi hoàn thành điều trị khi móng mọc trở lại. Sơ đồ điều trị xung được trình bày trong bảng 2:

Ban 2:

Sự đào thải itraconazole khỏi mô da hoặc móng tay chậm hơn so với trong huyết tương. Hiệu quả lâm sàng và nấm học tối ưu đạt được 2-4 tuần sau khi ngừng điều trị nhiễm trùng da và 6-9 tháng sau khi ngừng điều trị nhiễm trùng móng.
Phác đồ liều lượng itraconazole đối với bệnh nấm toàn thân được trình bày trong bảng 3:

Bàn số 3:

Hướng dẫn sử dụng	định lượng	Thời gian trung bình sự đối xử	ghi chú
Aspergillosis	200 mg 1 lần mỗi ngày	2-5 tháng	Tăng liều lên 200 mg hai lần mỗi ngày đối với bệnh xâm lấn hoặc phổ biến
bệnh nấm candida	100-200 mg 1 lần mỗi ngày	3 tuần đến 7 tháng
Cryptococcosis (không có dấu hiệu viêm màng não)	200 mg 1 lần mỗi ngày	2 tháng đến 1 năm	Điều trị duy trì (trường hợp viêm màng não) - 200 mg 1 lần mỗi ngày
	200 mg 2 lần một ngày
bệnh nấm Histoplasmosis	200 mg 1-2 lần một ngày	8 tháng
bệnh túi tinh	100 mg 1 lần mỗi ngày
Paracoccidioidomycosis	100 mg 1 lần mỗi ngày	6 tháng
nhiễm sắc thể	100-200 mg 1 lần mỗi ngày	6 tháng
bệnh nấm đạo ôn	100 mg một lần mỗi ngày đến 200 mg hai lần mỗi ngày	6 tháng

Chống chỉ định sử dụng thuốc Itraconazole-ratiopharm

Quá mẫn với itraconazole hoặc các thành phần khác của thuốc; Tôi ba tháng mang thai, thời kỳ cho con bú. Uống đồng thời terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, triazolam, midazolam, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin và lovastatin. Thời thơ ấu.

Tác dụng phụ của thuốc Itraconazole-ratiopharm

Phổ biến nhất là các phản ứng từ đường tiêu hóa: khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, táo bón.
Cũng có thể xảy ra: nhức đầu, tăng men gan có hồi phục, viêm gan, rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, chóng mặt, phản ứng dị ứng (ngứa, phát ban, mày đay, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson), bệnh thần kinh ngoại biên, rụng tóc, hạ kali máu, suy tim sung huyết, phù phổi. Rất hiếm gặp, nhiễm độc gan nghiêm trọng, bao gồm các trường hợp cá biệt cấp tính và gây tử vong suy gan.

Hướng dẫn đặc biệt về việc sử dụng thuốc Itraconazole-ratiopharm

Itraconazole thể hiện một hiệu ứng inotropic tiêu cực. Các trường hợp suy tim sung huyết liên quan đến việc sử dụng itraconazole đã được báo cáo. Thuốc không được dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc có tiền sử bệnh này, trừ trường hợp lợi ích có thể từ thuốc lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn. Cần tính đến các yếu tố sau: mức độ nghiêm trọng của chỉ định, chế độ dùng thuốc, sự hiện diện của bệnh tim (IHD, tổn thương van tim), bệnh phổi (bệnh phổi tắc nghẽn), suy thận và các bệnh khác kèm theo phù thũng. Bệnh nhân nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết, nếu xuất hiện trong thời gian điều trị, nên ngừng sử dụng itraconazole.
Với việc sử dụng itraconazole, rất hiếm trường hợp nhiễm độc gan nghiêm trọng, bao gồm suy gan cấp tính và tử vong, được quan sát thấy ở những bệnh nhân trước đây mắc bệnh gan đã được điều trị liên quan đến bệnh toàn thân và/hoặc sử dụng thuốc gây độc cho gan. Một số bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ rõ ràng đối với gan. Các trường hợp nhiễm độc gan đã được quan sát thấy trong tháng điều trị đầu tiên, bao gồm cả những tuần đầu tiên.
Nên theo dõi chức năng gan ở những bệnh nhân điều trị bằng itraconazole. Nếu xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của bệnh viêm gan như chán ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng, nước tiểu vàng sẫm, cần khẩn trương ngừng điều trị và tiến hành kiểm tra chức năng gan. bệnh nhân với tăng hoạt động men gan, bệnh gan nặng hoặc những người đã từng bị nhiễm độc gan với các loại thuốc khác, không nên bắt đầu điều trị, trừ khi kết quả mong đợi lớn hơn nguy cơ rối loạn gan. Trong những trường hợp như vậy, việc theo dõi men gan là cần thiết. Ở những bệnh nhân bị xơ gan hoặc suy giảm chức năng thận, khả dụng sinh học của thuốc có thể giảm, do đó có thể điều chỉnh liều thích hợp.
Đàn bà tuổi sinh đẻ trong thời gian điều trị bằng thuốc và sau khi hoàn thành trước khi bắt đầu kỳ kinh nguyệt đầu tiên, nên sử dụng hiệu quả biện pháp tránh thai.
Không đủ dữ liệu lâm sàng để đề xuất một loại thuốc cho ứng dụng rộng rãi trong thực hành nhi khoa, do đó, Itraconazole-ratiopharm không được kê đơn cho trẻ em.
Việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai chỉ có thể xảy ra với các bệnh nấm toàn thân, nếu hiệu quả điều trị dự kiến vượt xa nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Trong thời gian điều trị bằng itraconazole, nên ngừng cho con bú.
Bệnh nhân có tính axit thấp dịch vị hoặc với achlorhydria (ví dụ, những người bị AIDS, hoặc những người sử dụng thuốc ức chế hoặc ức chế thụ thể H2 bơm proton) nên sử dụng viên nang Itraconazole-ratiopharm với cola. Thuốc kháng axit, chẳng hạn như nhôm hydroxit, nên được dùng không sớm hơn 2 giờ sau khi sử dụng itraconazole. Thuốc không nên uống với nước ép bưởi.
Nếu bệnh thần kinh do itraconazole gây ra xảy ra, nên ngừng điều trị. Cần kê đơn thuốc cẩn thận cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với các thuốc khác thuộc nhóm azole.
Sản phẩm thuốc này có chứa thuốc nhuộm màu hoàng hôn vàng FCF, ponceau 4R (màu đỏ thẫm 4R), có thể gây ra các phản ứng dị ứng, bao gồm hen suyễn.
Dị ứng thường xảy ra ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với axit acetylsalicylic.
Các nghiên cứu đặc biệt về khả năng quản lý xe cộ và/hoặc duy trì các cơ chế trong quá trình sử dụng itraconazole đã không được thực hiện. Tuy nhiên, với hồ sơ dược lực học và phản ứng trái ngược, itraconazole không hoặc ít ảnh hưởng đến những khả năng này. Nhưng nếu có rối loạn thị lực hoặc mệt mỏi, chóng mặt hoặc các rối loạn khác của hệ thần kinh trung ương, nên ngừng lái xe và bảo dưỡng các cơ chế.
không tương thích. Thuốc không nên uống với nước ép bưởi.

Tương tác thuốc Itraconazole-ratiopharm

Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa của itraconazole. ứng dụng đồng thời Các loại thuốc có khả năng gây cảm ứng hệ thống men gan (rifampicin, rifabutin và phenytoin) không được khuyến cáo, vì chúng làm giảm đáng kể sinh khả dụng của itraconazole, dẫn đến hiệu quả của thuốc giảm đáng kể. Tương tác của itraconazole với các thuốc gây cảm ứng enzym khác như carbamazepine, phenobarbital và isoniazid chưa được nghiên cứu, nhưng tương tác như vậy có thể xảy ra. Do itraconazole bị phân cắt chủ yếu bởi enzym CYP3A4, nên các chất ức chế enzym này có thể làm tăng sinh khả dụng của itraconazole, chẳng hạn như các thuốc như ritonavir, indinavir, clarithromycin và erythromycin.
Tác dụng của itraconazole đối với quá trình chuyển hóa của các loại thuốc khác. Itraconazole có thể ức chế quá trình chuyển hóa của các thuốc bị cắt bởi các enzym của nhóm cytochrom 3A, làm tăng hoặc kéo dài tác dụng của chúng, kể cả các phản ứng phụ. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị, điều này cần được tính đến khi đánh giá tác dụng ức chế chuyển hóa của itraconazole đối với các thuốc được dùng đồng thời.
Các loại thuốc không nên kê đơn trong quá trình điều trị bằng itraconazole: terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, triazolam, midazolam đường uống, dofetilide, quinidine, pimozide, các loại thuốc được phân cắt bởi enzym CYP 3A4 - Thuốc ức chế HMG-CoA reductase như simvastatin và lovastatin.
chặn kênh canxi có thể gây ra tác dụng giảm co bóp cơ tim, có thể làm tăng tác dụng tương tự của itraconazole. Itraconazole có thể làm giảm chuyển hóa của thuốc chẹn kênh canxi, vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi.
Các sản phẩm thuốc, việc bổ nhiệm đòi hỏi phải theo dõi nồng độ của chúng trong huyết tương, hành động và phản ứng phụ. Khi dùng đồng thời với itraconazole, nếu cần, giảm liều thuốc chống đông đường uống, thuốc ức chế protease HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir), một số loại thuốc chống ung thư (như vinca alkaloids rose (Vinca), busulfan, docetaxel và trimetrexate), kênh canxi thuốc chẹn, được cắt bởi enzyme CYP 3A4 (dẫn xuất dihydropyridine, verapamil), một số thuốc ức chế miễn dịch (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus), các loại thuốc khác (digoxin, carbamazepine, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam, rifabutin, methylprednisolone, ebastine) .
Tương tác của itraconazole với fluvastatin và zidovudine chưa được xác định. Không quan sát thấy ảnh hưởng của itraconazole lên chuyển hóa của ethinylestradiol và norethisterone.
Không có tương tác khi gắn kết với protein huyết tương giữa itraconazole và các thuốc imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide, sulfamerazine. Thuốc kháng axit, chẳng hạn như nhôm hydroxit, không nên dùng sớm hơn 2 giờ sau khi dùng itraconazole.

Quá liều thuốc Itraconazole-ratiopharm, triệu chứng và cách điều trị

Không có báo cáo về trường hợp quá liều.
Sự đối xử:điều trị duy trì. Trong giờ đầu tiên sau khi uống thuốc, bạn cần rửa dạ dày, có thể kê đơn Than hoạt tính. Chạy thận nhân tạo không hiệu quả. Không có thuốc giải độc đặc.

Điều kiện bảo quản thuốc Itraconazole-ratiopharm

Ở nơi khô ráo, tối ở nhiệt độ lên tới 25 ° C.

Danh sách nhà thuốc bạn có thể mua Itraconazole-ratiopharm:

Pê-téc-bua

mũ lưỡi trai. 100 mg: 15 chiếc. Đăng ký. Số: LS-002112

Nhóm dược lý lâm sàng:

thuốc chống nấm

Hình thức phát hành, thành phần và bao bì

viên nang gelatin cứng, cỡ số 0, có thân màu trắng và nắp màu đỏ; nội dung của viên nang là viên màu trắng và trắng với tông màu xám.

tá dược: viên trung tính (đường viên), sucrose, hypromellose-E 5 (HPME-E 5), povidone K-30, propylene glycol 20000, Eudragit E-100 (đồng trùng hợp của methyl-, dimethylaminoethyl- và butyl methacrylate).

Thành phần vỏ: methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, thuốc nhuộm (Ponceau 4R (E 124), màu vàng hoàng hôn (E 110), titan dioxide (E 171)).

15 chiếc. - vỉ (1) - gói các tông.

Mô tả các thành phần hoạt chất của thuốc Itraconazole-ratiopharm»

tác dụng dược lý

[I] - Hướng dẫn cho sử dụng y tế phê duyệt bởi Ủy ban Dược lý của Bộ Y tế Liên bang Nga

Itraconazole là một dẫn xuất triazole, có hoạt tính chống nhiễm trùng do nấm da (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), nấm men và nấm men (Candida spp., bao gồm C.albicans, C.glabrata và C.krusei, Cryptococcus) neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, cũng như các loại nấm men và nấm mốc khác. Itraconazole làm gián đoạn quá trình tổng hợp ergosterol, đó là thành phần quan trọng màng tế bào của nấm, gây ra tác dụng kháng nấm của thuốc.

chỉ định

- bệnh nấm da;

- viêm giác mạc do nấm;

- bệnh nấm móng do dermatophytes và/hoặc nấm men và nấm mốc gây ra;

- bệnh nấm toàn thân:

- aspergillosis và nấm candida toàn thân;

- bệnh cryptococcus (bao gồm cả viêm màng não do cryptococcus): ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch và ở tất cả những bệnh nhân mắc bệnh cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, itraconazole chỉ nên được sử dụng nếu các thuốc đầu tay không thể áp dụng được trong trường hợp này hoặc không hiệu quả;

- bệnh histoplasmosis;

- bệnh túi bào tử;

- bệnh nấm paracoccidioides;

- bệnh blastomycosis;

- các bệnh nấm toàn thân hoặc nhiệt đới khác;

- bệnh nấm candida với tổn thương da hoặc niêm mạc, incl. nấm candida âm hộ;

- bệnh nấm nội tạng sâu;

- bệnh lang ben.

chế độ dùng thuốc

Để thuốc được hấp thu tối ưu, nên uống viên nang itraconazole ngay sau bữa ăn.

Viên nang nên được nuốt toàn bộ.

chỉ định	Liều lượng	Khoảng thời gian sự đối xử
nấm candida âm hộ-âm đạo	200 mg 2 lần / ngày hoặc là 200 mg 1 lần / ngày	1 ngày hoặc là 3 ngày
lang ben	200 mg 1 lần / ngày	7 ngày
Dermatomycosis của làn da mịn màng	200 mg 1 lần / ngày hoặc là 100 mg 1 lần / ngày	7 ngày hoặc là 15 ngày
Tổn thương ở những vùng da bị sừng hóa cao, chẳng hạn như bàn tay và bàn chân	200 mg 2 lần / ngày hoặc là 100 mg 1 lần / ngày	7 ngày hoặc là 30 ngày
viêm giác mạc do nấm	200 mg 1 lần / ngày	21 ngày Thời gian điều trị có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào sự cải thiện hình ảnh lâm sàng
nấm miệng	100 mg 1 lần / ngày	15 ngày

Sinh khả dụng của itraconazole uống có thể giảm ở một số bệnh nhân suy giảm miễn dịch, chẳng hạn như bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS hoặc người được ghép tạng. Do đó, có thể cần tăng gấp đôi liều lượng.

Với bệnh nấm móng do dermatophytes và / hoặc nấm men và nấm mốc gây ra, có thể thực hiện liệu pháp xung. Một đợt điều trị bằng xung bao gồm lượng hàng ngày 2 mũ. itraconazole hai lần một ngày (200 mg 2 lần một ngày) trong một tuần.
Vì điều trị nhiễm nấm ở móng tay 2 khóa học được khuyến khích. Vì điều trị nhiễm nấm móng tay chân 3 khóa học được đề nghị. Khoảng thời gian giữa các khóa học mà bạn không cần dùng thuốc là 3 tuần. Kết quả lâm sàng sẽ trở nên rõ ràng sau khi kết thúc điều trị, khi móng mọc trở lại.

Nấm móng (tổn thương móng chân có hoặc không tổn thương móng tay): điều trị liên tục, liều 200 mg/ngày, thời gian điều trị 3 tháng.

Loại bỏ Itraconazole khỏi mô da và móng tay chậm hơn so với từ huyết tương. Do đó, hiệu quả lâm sàng và nấm tối ưu đạt được sau 2-4 tuần sau khi kết thúc điều trị nhiễm trùng da và 6-9 tháng sau khi kết thúc điều trị nhiễm trùng móng.

Sự đối xử mycoses toàn thân.

chỉ định	Liều lượng	Thời gian điều trị trung bình	Nhận xét
Aspergillosis	200 mg 1 lần / ngày	2-5 tháng
bệnh nấm candida	100-200 mg 1 lần / ngày	từ 3 tuần đến 7 tháng	Tăng liều lên 200 mg hai lần mỗi ngày đối với bệnh xâm lấn hoặc phổ biến
Cryptococcosis (trừ viêm màng não)	200 mg 1 lần / ngày	từ 2 tháng đến 1 năm
viêm màng não do cryptococcus	200 mg 2 lần / ngày	từ 2 tháng đến 1 năm	Chăm sóc hỗ trợ - xem phần " hướng dẫn đặc biệt»
bệnh nấm Histoplasmosis	từ 200 mg 1 lần/ngày đến 200 mg 2 lần/ngày	8 tháng
bệnh nấm đạo ôn	Từ 200 mg 1 lần/ngày đến 200 mg 2 lần/ngày	6 tháng
bệnh túi tinh	100 mg 1 lần / ngày	3 tháng
Paracoccidioidomycosis	100 mg 1 lần / ngày	6 tháng	Dữ liệu về hiệu quả của liều lượng này trong điều trị bệnh paracoccidioidomycosis ở bệnh nhân AIDS không có sẵn.
nhiễm sắc thể	100-200 mg 1 lần / ngày	6 tháng

* - thời gian điều trị có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào hình ảnh lâm sàng của việc điều trị.

Tác dụng phụ

từ phía hệ thống tiêu hóa : rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, chán ăn), đau bụng.

Từ hệ thống gan mật: tăng men gan có thể đảo ngược, viêm gan, trong những trường hợp rất hiếm gặp, khi sử dụng Itraconazole, tổn thương gan nhiễm độc nghiêm trọng đã phát triển, bao gồm. trường hợp suy gan cấp tính với kết quả chết người.

từ phía hệ thần kinh : đau đầu, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại biên.

Từ hệ thống miễn dịch: phản ứng phản vệ, phản vệ và dị ứng.

từ phía làn da: trong những trường hợp rất hiếm - đa dạng ban đỏ tiết dịch(hội chứng Stevens-Johnson), phát ban da, ngứa, mề đay, phù mạch, rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.

Khác: kinh nguyệt không đều, hạ kali máu, hội chứng phù nề, suy tim sung huyết và phù phổi, tăng creatinin máu, nhuộm nước tiểu sẫm màu.

Chống chỉ định

- quá mẫn cá nhân với thuốc hoặc các thành phần của nó.

Dùng đồng thời với itraconazole thuốc sau(xem thêm phần " tương tác thuốc»):

- thuốc được chuyển hóa bởi enzym CYP 3A4 có thể kéo dài khoảng QT như terfenadine, astemizole, mizolastine cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole;

- Thuốc ức chế HMG-CoA reductase bị phân cắt bởi enzym CYP 3A4, như simvastatin và lovastatin;

- các chế phẩm alkaloid nấm cựa gà như dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine và methylergometrine;

TỪ thận trọng:

- với bệnh xơ gan;

- bị suy thận mãn tính;

- bị suy tim mãn tính;

- quá mẫn cảm với các azole khác;

- ở trẻ em và bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần "Hướng dẫn đặc biệt").

Mang thai và cho con bú

Itraconazole chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai đe dọa tính mạng những trường hợp dự kiến tác dụng tích cực vượt qua tác hại có thể cho thai nhi.

Vì itraconazole có thể thâm nhập vào sữa mẹ, nếu cần thiết, sử dụng trong thời kỳ cho con bú, bạn nên ngừng cho con bú.

Đơn xin vi phạm chức năng gan

Đơn xin vi phạm chức năng thận

Vì bệnh nhân bị suy thận tổng T 1/2 của itraconazole tăng nhẹ, nên theo dõi nồng độ itraconazole trong huyết tương và nếu cần, điều chỉnh liều lượng của thuốc.

Sử dụng ở người cao tuổi

TỪ thận trọng:ở bệnh nhân lớn tuổi

Ứng dụng cho trẻ em

Không nên dùng viên nang Itraconazole cho trẻ em trừ khi vượt quá lợi ích mong đợi. rủi ro có thể xảy ra.

hướng dẫn đặc biệt

Phụ nữ có khả năng sinh con đang dùng itraconazole nên sử dụng phương pháp thích hợp biện pháp tránh thai trong suốt quá trình điều trị cho đến khi bắt đầu có kinh nguyệt đầu tiên sau khi hoàn thành.

Trong một nghiên cứu về dạng bào chế để tiêm tĩnh mạch, được tiến hành trên những người tình nguyện khỏe mạnh, đã ghi nhận sự giảm phân suất tống máu thất trái thoáng qua không có triệu chứng, trở lại bình thường trước lần truyền thuốc tiếp theo. Liên quan lâm sàng dữ liệu nhận được cho miệng dạng bào chế không xác định.

Itraconazole đã được phát hiện là có tác dụng giảm co bóp cơ tim. Tại tiếp nhận đồng thời itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi, có thể có tác dụng tương tự, nên thận trọng. Các trường hợp suy tim sung huyết liên quan đến itraconazole đã được báo cáo.

Itraconazole không nên dùng cho bệnh nhân bị hoặc có tiền sử suy tim mạn tính trừ khi lợi ích điều trị vượt xa nguy cơ tiềm ẩn. Trong một đánh giá cá nhân về tỷ lệ lợi ích-nguy cơ, các yếu tố như mức độ nghiêm trọng của chỉ định, chế độ dùng thuốc và các yếu tố nguy cơ cá nhân đối với suy tim sung huyết nên được tính đến. Các yếu tố rủi ro bao gồm sự hiện diện của bệnh tim như bệnh thiếu máu cục bộ bệnh tim hoặc bệnh van tim; Ốm nặng phổi, chẳng hạn như tổn thương phổi tắc nghẽn; suy thận hoặc các bệnh khác kèm theo phù nề. Những bệnh nhân như vậy nên được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng của suy tim sung huyết. Việc điều trị nên được tiến hành một cách thận trọng, đồng thời cần theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng suy tim sung huyết. Khi chúng xuất hiện, nên ngưng sử dụng itraconazole.

Tại độ axit thấp sự hấp thu dịch vị của itraconazole từ viên nang bị suy giảm. Bệnh nhân dùng thuốc kháng axit (ví dụ, nhôm hydroxit) nên sử dụng chúng không sớm hơn 2 giờ sau khi uống itraconazole. Đối với những bệnh nhân bị achlorhydria hoặc sử dụng thuốc chẹn H2 hoặc thuốc ức chế bơm proton, nên dùng viên nang Itraconazole cola.

Trong những trường hợp rất hiếm, việc sử dụng itraconazole đã gây ra tổn thương gan nhiễm độc nghiêm trọng, bao gồm cả những trường hợp suy gan cấp tính dẫn đến tử vong. Trong hầu hết các trường hợp, điều này được ghi nhận ở những bệnh nhân đã mắc bệnh gan, ở những bệnh nhân mắc các bệnh nghiêm trọng khác đã điều trị bằng itraconazole cho chỉ định toàn thân cũng như ở những bệnh nhân được điều trị bằng các thuốc khác các loại thuốc với tác dụng gây độc cho gan. Một số bệnh nhân không có các yếu tố nguy cơ rõ ràng đối với tổn thương gan. Một số trường hợp này xảy ra trong tháng điều trị đầu tiên và một số xảy ra trong tuần điều trị đầu tiên. Về vấn đề này, nên thường xuyên theo dõi chức năng gan ở bệnh nhân điều trị bằng itraconazole. Bệnh nhân cần được cảnh báo liên hệ với bác sĩ ngay lập tức nếu họ xuất hiện các triệu chứng gợi ý viêm gan, chẳng hạn như chán ăn, buồn nôn, nôn, suy nhược, đau bụng và nước tiểu sẫm màu. Trong trường hợp xuất hiện các triệu chứng như vậy, cần phải ngừng điều trị ngay lập tức và tiến hành kiểm tra chức năng gan. bệnh nhân với mức độ cao men gan hoặc bệnh gan ở giai đoạn tích cực, hoặc khi chuyển thiệt hại độc hại Itraconazole không nên được dùng cho gan trong khi dùng các loại thuốc khác, trừ khi lợi ích mong đợi biện minh cho nguy cơ tổn thương gan. Trong những trường hợp này, cần theo dõi nồng độ men gan trong quá trình điều trị.

Suy gan: Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Vì ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan, tổng thời gian bán hủy của itraconazole tăng nhẹ, nên theo dõi nồng độ itraconazole trong huyết tương và, nếu cần, điều chỉnh liều lượng của thuốc.

Suy giảm chức năng thận: vì ở bệnh nhân suy thận T 1 / 2 của itraconazole tăng nhẹ, nên theo dõi nồng độ itraconazole trong huyết tương và, nếu cần, điều chỉnh liều thuốc.

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch: Sinh khả dụng đường uống của itraconazole có thể giảm ở một số bệnh nhân suy giảm miễn dịch, chẳng hạn như bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS hoặc người được ghép tạng.

Bệnh nhân bị nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng: Do các đặc tính dược động học, viên nang itraconazole không được khuyến cáo để bắt đầu điều trị nhiễm nấm toàn thân đe dọa tính mạng.

bệnh nhân AIDS. Bác sĩ nên đánh giá nhu cầu điều trị duy trì ở những bệnh nhân AIDS trước đây đã được điều trị nhiễm nấm toàn thân, chẳng hạn như bệnh sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis hoặc cryptococcus (cả màng não và không màng não), những người có nguy cơ tái phát.

- Nên ngừng điều trị nếu xảy ra bệnh lý thần kinh ngoại vi, có thể liên quan đến việc sử dụng viên nang itraconazole.

- Không có bằng chứng về mẫn cảm chéo với itraconazole và các thuốc chống nấm nhóm azole khác.

Sử dụng cho trẻ em: Không nên dùng viên nang Itraconazole cho trẻ em trừ khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ tiềm ẩn.

Ảnh hưởng đến khả năng điều khiển phương tiện và cơ chế điều khiển

Tác động đến khả năng lái xe và làm việc với máy móc đã không được quan sát thấy.

quá liều

Không có dữ liệu. Trong trường hợp quá liều tình cờ, nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ. Trong giờ đầu tiên, tiến hành rửa dạ dày và kê đơn than hoạt tính nếu cần. Itraconazole không được đào thải qua thẩm tách máu.

Không có thuốc giải độc đặc.

tương tác thuốc

- uống midazolam và triazolam;

- thuốc chống đông đường uống;

Điều khoản phân phối từ các hiệu thuốc

Thuốc được phân phối theo toa.

Điều khoản và điều kiện lưu trữ

Ở nơi khô, tối, ở nhiệt độ không quá 25°C.

Tránh xa tầm tay trẻ em.

Thời hạn sử dụng - 3 g Không sử dụng sau ngày hết hạn.

tương tác thuốc

1. Thuốc ảnh hưởng đến sự hấp thu itraconazole.

Thuốc làm giảm độ axit của dịch dạ dày, làm giảm sự hấp thu itraconazole, có liên quan đến khả năng hòa tan của vỏ viên nang.

2. Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa itraconazol.

Itraconazole được phân cắt chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Tương tác của itraconazole với rifampicin, rifabutin và phenytoin, là những chất gây cảm ứng mạnh enzym CYP3A4, đã được nghiên cứu. Nghiên cứu cho thấy rằng trong những trường hợp này, khả dụng sinh học của itraconazole và hydroxy-itraconazole giảm đáng kể, dẫn đến hiệu quả của thuốc giảm đáng kể. Việc sử dụng đồng thời itraconazole với các loại thuốc này, là những chất có khả năng gây ra men gan, không được khuyến cáo. Các nghiên cứu về tương tác với các chất gây cảm ứng men gan khác như carbamazepine, phenobarbital và isoniazid chưa được tiến hành, nhưng có thể cho kết quả tương tự.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 như ritonavir, indinavir, clarithromycin và erythromycin có thể làm tăng sinh khả dụng của itraconazole.

3. Ảnh hưởng của itraconazole đến chuyển hóa của các thuốc khác.

Itraconazole có thể ức chế chuyển hóa các thuốc bị phân cắt bởi enzym CYP3A4. Kết quả của việc này có thể là sự gia tăng hoặc kéo dài hành động của họ, bao gồm cả. và tác dụng phụ. Trước khi bắt đầu đồng thời các loại thuốc bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ về sự trao đổi chất thuốc nàyđược chỉ định trong hướng dẫn sử dụng y tế. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị (xem phần Dược động học). Điều này nên được tính đến khi thảo luận về tác dụng ức chế của itraconazole đối với các sản phẩm thuốc dùng đồng thời.

Các thuốc không nên dùng đồng thời với itraconazole

- terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole - ứng dụng chung những loại thuốc này với itraconazole có thể gây ra sự gia tăng mức độ của các chất này trong huyết tương và làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và, trong một số trường hợp hiếm gặp, xảy ra rối loạn nhịp tim kiểu pirouette (xoắn đỉnh);

- Thuốc ức chế HMG-CoA reductase được phân cắt bởi enzym C YP3A4, như simvastatin và levostatin;

- uống midazolam và triazolam;

- alkaloid nấm cựa gà như dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine và methylergometrine;

- thuốc chẹn kênh canxi - ngoài khả năng tương tác dược động học liên quan đến Cách phổ biến trao đổi chất với sự tham gia của enzyme CYP3A4, thuốc chẹn kênh canxi có thể có tác dụng kích thích cơ tim tiêu cực, tác dụng này được tăng cường khi dùng cùng với itraconazole.

Thuốc, việc bổ nhiệm cần thiết để theo dõi nồng độ, tác dụng, tác dụng phụ trong huyết tương của chúng

Trong trường hợp dùng đồng thời với itraconazole, nên giảm liều của các thuốc này nếu cần.

- thuốc chống đông đường uống;

- Thuốc ức chế protease HIV như ritonavir, indinavir, saquinavir;

- một số loại thuốc chống ung thư, chẳng hạn như vinca rosea alkaloids, busulfan, docetaxel, trimetrexate;

- Thuốc chẹn kênh canxi bị cắt bởi enzym CYP3A4, chẳng hạn như dẫn xuất verapamil và dihydropyridin;

- một số thuốc ức chế miễn dịch: cyclosporine, tacrolimus, rapamycin;

- một số chất ức chế HMG-CoA reductase phân cắt bởi CYP3A4, chẳng hạn như atorvastatin;

- một số glucocorticosteroid, chẳng hạn như budesonide, dexamethasone và methylprednisolone;

Digoxin, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam tiêm tĩnh mạch, rifabutin, ebastine, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofantrine, repaglinide.

Tương tác giữa itraconazole với zidovudine và fluvastatin chưa được tìm thấy.

Không có ảnh hưởng của itraconazole lên chuyển hóa của ethinylestradiol và norethisterone.

4. Tác dụng lên protein gắn kết. Các nghiên cứu in vitro cho thấy không có tương tác giữa itraconazole và các thuốc như imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacin, tolbutamide và sulfamethazine khi liên kết với protein huyết tương.

ratiopharm, (Ấn Độ)

Hoạt chất:

Mã ATC:

kháng sinh vì sử dụng có hệ thống(J) > Thuốc chống nấm dùng toàn thân (J02) > Thuốc chống nấm dùng toàn thân (J02A) > Dẫn xuất triazole (J02AC) > Itraconazole (J02AC02)

Nhóm dược lý lâm sàng:

thuốc chống nấm

Hình thức phát hành, thành phần và bao bì

Thuốc được phân phối bằng mũ theo toa. 100 mg: 15 chiếc.
Đăng ký. Số: RK-LS-5-No. 011848 ngày 16/06/2008 - Đã hủy bỏ
Viên nang cứng sền sệt, có thân màu trắng và nắp màu đỏ; nội dung của viên nang là viên màu trắng và trắng với tông màu xám.

1 mũ.
itraconazol 100 mg
Tá dược: viên trung tính (đường bóng), sucrose, hypromellose-E (HPME-E), povidone K-30, propylene glycol 20.000, chất đồng trùng hợp của methyl-, dimethylaminoethyl- và butyl methacrylate (eudragit E-100).

Thành phần vỏ: methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, thuốc nhuộm Ponceau 4R (E124), thuốc nhuộm màu vàng hoàng hôn (E110), titan dioxide (E171).

15 chiếc. - vỉ (1) - gói các tông.

Sự miêu tả thành phần hoạt động thuốc ITRACONAZOL-RatioPHARM. Thông tin khoa học được cung cấp là thông tin chung và không thể được sử dụng để đưa ra quyết định về khả năng sử dụng một sản phẩm thuốc cụ thể.

tác dụng dược lý

chất chống nấm, một dẫn xuất triazole. Cơ chế hoạt động liên quan đến khả năng ức chế các enzyme phụ thuộc cytochrom P450 của nấm nhạy cảm, dẫn đến sự gián đoạn quá trình tổng hợp ergosterol trong thành tế bào nấm. Có phạm vi rộng hơn hành động chống nấm hơn ketoconazole. Hoạt động chống lại Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

dược động học

Nồng độ điều trị trong da tồn tại trong 2-4 tuần sau khi kết thúc đợt điều trị 4 tuần. Itraconazole được xác định trong chất sừng của móng một tuần sau khi bắt đầu điều trị và tồn tại trong 6 tháng sau khi kết thúc đợt điều trị 3 tháng.

Hướng dẫn sử dụng

Nấm candida âm hộ, âm hộ, nấm da, khoang miệng, mắt, nấm móng do dermatophytes và / hoặc nấm men, nấm toàn thân (bao gồm aspergillosis toàn thân, nấm candida, cryptococcus, histoplasmosis, sporotrichosis, paracoccidioidomycosis, blastomycosis và các bệnh nấm hệ thống và nhiệt đới hiếm gặp khác).

chế độ dùng thuốc

Bên trong, 100 mg 1 lần / ngày hoặc 200 mg 1-2 lần / ngày, thời gian điều trị phụ thuộc vào nguyên nhân của bệnh.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, tăng hoạt động của men gan, vàng da ứ mật; trong một số trường hợp - viêm gan.

Từ phía hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: nhức đầu, chóng mặt; trong một số trường hợp - bệnh thần kinh ngoại vi.

từ phía của hệ tim mạch: trong một số trường hợp - phù nề, suy tim sung huyết và phù phổi.

phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, mày đay, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson.

Khác: với dùng dài hạn- đau bụng kinh, rụng tóc, hạ kali máu.

Chống chỉ định sử dụng

Uống đồng thời terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, simvastatin, lovastatin, midazolam hoặc triazolam; mẫn cảm với itraconazole.

Sử dụng trong khi mang thai và cho con bú

Trong thời kỳ mang thai, itraconazole chỉ được sử dụng cho các bệnh nấm toàn thân, khi hiệu quả điều trị dự kiến vượt trội nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai trong khi dùng itraconazole.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời kỳ cho con bú nên quyết định chấm dứt cho con bú.

TẠI nghiên cứu thực nghiệm Người ta đã xác định rằng itraconazole có tác dụng gây độc cho phôi thai và gây ra những bất thường trong quá trình phát triển của thai nhi.

Đơn xin vi phạm chức năng gan

Itraconazole không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị bệnh gan. Tuy nhiên, trong các trường hợp trường hợp khẩn cấp với bệnh xơ gan, điều trị bằng itraconazole được thực hiện dưới sự kiểm soát nồng độ của nó trong huyết tương và điều chỉnh liều lượng thích hợp.

Với sự phát triển của các triệu chứng rối loạn chức năng gan trong quá trình điều trị, nên ngừng sử dụng itraconazole.

Đơn xin vi phạm chức năng thận

Trong trường hợp khẩn cấp trong trường hợp suy giảm chức năng thận, điều trị bằng itraconazole được thực hiện dưới sự kiểm soát nồng độ của nó trong huyết tương và điều chỉnh liều thích hợp.

Sử dụng ở trẻ em

hướng dẫn đặc biệt

Không nên dùng cho bệnh nhân có triệu chứng rối loạn chức năng tâm thất và có tiền sử suy tim sung huyết.

Itraconazole không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị bệnh gan. Tuy nhiên, trong trường hợp khẩn cấp với xơ gan và / hoặc suy giảm chức năng thận, việc điều trị bằng itraconazole được thực hiện dưới sự kiểm soát nồng độ của nó trong huyết tương và điều chỉnh liều lượng thích hợp.

Với sự gia tăng hoạt động của transaminase gan, itraconazole được sử dụng trong trường hợp lợi ích mong đợi của liệu pháp vượt xa nguy cơ tổn thương gan có thể xảy ra.

Trong trường hợp sử dụng itraconazol hơn 1 tháng, cần theo dõi chức năng gan.

Với sự phát triển của các triệu chứng suy tim, rối loạn chức năng gan, bệnh lý thần kinh ngoại vi, nên ngừng sử dụng itraconazole trong quá trình điều trị.

Thận trọng khi sử dụng itraconazole trong trường hợp quá mẫn với các dẫn chất azole khác.

sử dụng cho trẻ em

Hiện tại không có đủ dữ liệu về việc sử dụng itraconazole ở trẻ em.

tương tác thuốc

Các chất gây cảm ứng men gan (rifampicin, phenytoin) có thể làm giảm nồng độ itraconazole trong huyết tương.

Khi sử dụng đồng thời với các loại thuốc làm giảm độ axit của dịch dạ dày (bao gồm cả thuốc kháng cholinergic m, thuốc kháng axit, thuốc chẹn thụ thể histamin H2), có thể làm giảm sự hấp thu itraconazole.

Khi sử dụng đồng thời với các loại thuốc, quá trình chuyển hóa được thực hiện với sự tham gia của các isoenzyme CYP3A, có thể tăng cường độ và / hoặc thời gian tác dụng của chúng. Những loại thuốc này bao gồm terfenadine, astemizole, cisapride, midazolam, triazolam (uống), thuốc chống đông máu gián tiếp, cyclosporine, digoxin, thuốc chẹn kênh canxi, quinidine, vincristine.

Bên trong, ngay sau bữa ăn, nuốt cả viên nang.

Với bệnh nấm candida âm hộ - 200 mg 2 lần một ngày trong 1 ngày hoặc 200 mg 1 lần mỗi ngày trong 3 ngày;

với bệnh hắc lào - 200 mg 1 lần mỗi ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg 1 lần mỗi ngày trong 15 ngày;

tổn thương vùng da bị sừng hóa cao (bệnh da liễu ở bàn chân và bàn tay) - 200 mg 2 lần/ngày trong 7 ngày hoặc 100 mg 1 lần/ngày trong 30 ngày;

tại lang ben- 200 mg 1 lần mỗi ngày trong 7 ngày;

với bệnh nấm miệng - 100 mg 1 lần mỗi ngày trong 15 ngày (trong một số trường hợp, ở những người bị suy giảm miễn dịch, sinh khả dụng của itraconazole có thể giảm, đôi khi phải tăng gấp đôi liều);

với keratomycosis - 200 mg 1 lần mỗi ngày trong 21 ngày (thời gian điều trị phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng);

với bệnh nấm móng - 200 mg 1 lần mỗi ngày trong 3 tháng hoặc 200 mg 2 lần một ngày trong 1 tuần mỗi khóa học. Trong trường hợp móng chân bị tổn thương (bất kể móng tay có bị tổn thương hay không), 3 liệu trình được thực hiện với khoảng thời gian 3 tuần. Nếu móng chỉ bị ảnh hưởng trên bàn tay, 2 liệu trình được thực hiện với khoảng thời gian 3 tuần.

Sự đào thải itraconazole khỏi da và móng chậm; đáp ứng lâm sàng tối ưu trong bệnh nấm da đạt được 2-4 tháng sau khi kết thúc điều trị, trong bệnh nấm móng - 6-9 tháng.

Với aspergillosis toàn thân - 200 mg / ngày trong 2-5 tháng; với sự tiến triển và phổ biến của bệnh, liều lượng tăng lên 200 mg 2 lần một ngày.

Với bệnh nấm candida toàn thân - 100-200 mg 1 lần mỗi ngày trong 3 tuần - 7 tháng; với sự tiến triển và phổ biến của bệnh, liều lượng tăng lên 200 mg 2 lần một ngày.

Với bệnh cryptococcus toàn thân mà không có dấu hiệu viêm màng não - 200 mg mỗi ngày một lần trong 2-12 tháng. Với viêm màng não do cryptococcus - 200 mg 2 lần một ngày trong 2-12 tháng.

Điều trị bệnh histoplasmosis bắt đầu với 200 mg 1 lần mỗi ngày, liều duy trì - 200 mg 2 lần một ngày trong 8 tháng.

Với bệnh blastomycosis - 100 mg 1 lần mỗi ngày, liều duy trì - 200 mg 2 lần một ngày trong 6 tháng.

Với bệnh túi bào tử - 100 mg 1 lần mỗi ngày trong 3 tháng.

Với paracoccidioidomycosis - 100 mg mỗi ngày một lần trong 6 tháng;

Với nhiễm sắc thể - 100-200 mg 1 lần mỗi ngày trong 6 tháng.

Dung dịch uống: uống, ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Trong điều trị nhiễm nấm candida ở niêm mạc miệng hoặc thực quản, dung dịch nên được ngậm trong miệng trong 20 giây, sau đó nuốt (không nên súc miệng bằng các chất lỏng khác sau khi uống itraconazole).

Điều trị nấm candida niêm mạc miệng hoặc thực quản - 100 mg 2 lần/ngày hoặc 200 mg 1 lần/ngày trong 7 ngày, nếu điều trị không hiệu quả thì kéo dài thêm 7 ngày.

Điều trị nấm candida ở niêm mạc miệng hoặc thực quản, kháng fluconazole - 100-200 mg 2 lần một ngày trong 14 ngày, nếu điều trị không hiệu quả, việc điều trị sẽ được kéo dài thêm 14 ngày nữa. Quá trình điều trị tối đa với liều 400 mg / ngày trong trường hợp không cải thiện là 14 ngày.

Phòng ngừa nhiễm nấm - 5 mg/kg/ngày chia làm 2 lần. Điều trị bắt đầu cùng lúc với liệu pháp kìm tế bào hoặc 1 tuần trước khi ghép. Nhiễm nấm xảy ra với sự giảm số lượng bạch cầu trung tính dưới 100 tế bào / ml, điều trị được tiếp tục cho đến khi số lượng bạch cầu trung tính được phục hồi (hơn 1000 tế bào / ml).

Trẻ em được kê toa nếu lợi ích mong đợi lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn.

thuốc chống nấm

Hình thức phát hành, thành phần và bao bì

Viên nang gelatin cứng, cỡ số 0, có thân màu trắng và nắp màu đỏ; nội dung của viên nang là viên màu trắng và trắng với tông màu xám.

Tá dược: viên trung tính (quả bóng đường), sucrose, hypromellose-E5 (HPME-E5), povidone K-30, propylene glycol 20000, Eudragit (E100) (một chất đồng trùng hợp của methyl-, dimethylaminoethyl- và butyl methacrylate).

Thành phần vỏ: methyl parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, thuốc nhuộm (Ponceau 4R (E 124), màu vàng hoàng hôn (E 110), titan dioxide (E 171)).

15 chiếc. - vỉ (1) - gói các tông.

tác dụng dược lý

[I] - Hướng dẫn sử dụng y tế đã được phê duyệt bởi Ủy ban Dược lý của Bộ Y tế Liên bang Nga

Itraconazole là một dẫn xuất triazole, có hoạt tính chống nhiễm trùng do nấm da (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), nấm men và nấm men (Candida spp., bao gồm C.albicans, C.glabrata và C.krusei, Cryptococcus) neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, cũng như các loại nấm men và nấm mốc khác. Itraconazole làm gián đoạn quá trình tổng hợp ergosterol, một thành phần quan trọng của màng tế bào nấm, gây ra tác dụng kháng nấm của thuốc.

dược động học

Khi dùng đường uống, sinh khả dụng tối đa của itraconazole được quan sát thấy khi viên nang được uống ngay sau bữa ăn. Cmax đạt được trong vòng 3-4 giờ sau khi uống. Bài tiết từ huyết tương là hai giai đoạn với T1 / 2 cuối cùng là 24-36 giờ. dùng dài hạn Cssmax đạt được trong vòng 1-2 tuần. Cssmax của itraconazole trong huyết tương 3-4 giờ sau khi uống thuốc là 0,4 μg/ml (100 mg khi uống 1 lần/ngày), 1,1 μg/ml (200 mg khi uống 1 lần/ngày) và 2,0 μg/ml (200 mg khi uống 2 lần/ngày). Itraconazole liên kết 99,8% với protein huyết tương. Nồng độ itraconazole trong máu là 60% nồng độ trong huyết tương.

Sự tích lũy của thuốc trong các mô keratin, đặc biệt là ở da, cao hơn khoảng 4 lần so với sự tích lũy trong huyết tương và tốc độ bài tiết của nó phụ thuộc vào sự tái tạo của lớp biểu bì.

Trái ngược với nồng độ trong huyết tương không thể phát hiện được sớm nhất là 7 ngày sau khi ngừng điều trị, nồng độ điều trị trên da vẫn tồn tại trong 2-4 tuần sau khi ngừng điều trị 4 tuần, Itraconazole được phát hiện sớm nhất trong chất sừng của móng tay. tuần sau khi bắt đầu điều trị và kéo dài ít nhất 6 tháng sau khi hoàn thành đợt điều trị 3 tháng. Itraconazole cũng được xác định trong bã nhờn và ở mức độ thấp hơn trong mồ hôi.

Itraconazole phân bố tốt trong các mô dễ bị nhiễm nấm. Nồng độ trong phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lá lách và cơ cao gấp 2-3 lần so với nồng độ tương ứng trong huyết tương. Nồng độ điều trị trong các mô của âm đạo duy trì trong 2 ngày sau khi kết thúc đợt điều trị 3 ngày với liều 200 mg mỗi ngày và 3 ngày sau khi kết thúc đợt điều trị một ngày với liều 200 mg " lần / ngày. Itraconazole được chuyển hóa ở gan với sự hình thành một số lượng lớn các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa như vậy là hydroxy-itraconazole, có hoạt tính kháng nấm in vitro tương đương với itraconazole. Nồng độ kháng nấm của thuốc, được xác định bởi vi sinh vật phương pháp này, cao hơn khoảng 3 lần so với phương pháp được đo bằng HPLC. Sự bài tiết qua phân nằm trong khoảng từ 3 đến 18% liều Bài tiết qua thận ít hơn 0,03% liều Khoảng 35% liều được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu Trong vòng 1 tuần.

Vì T1/2 của itraconazole và nồng độ trong huyết tương của nó ở bệnh nhân xơ gan tăng nhẹ, nên có thể cần điều chỉnh liều (xem phần "Hướng dẫn đặc biệt").

liều lượng

Để thuốc được hấp thu tối ưu, nên uống viên nang itraconazole ngay sau bữa ăn.

Viên nang nên được nuốt toàn bộ.

chỉ định	Liều lượng	Khoảng thời gian sự đối xử
nấm candida âm hộ-âm đạo	200 mg 2 lần / ngày hoặc là 200 mg 1 lần / ngày	1 ngày hoặc là 3 ngày
lang ben	200 mg 1 lần / ngày	7 ngày
Dermatomycosis của làn da mịn màng	200 mg 1 lần / ngày hoặc là 100 mg 1 lần / ngày	7 ngày hoặc là 15 ngày
Tổn thương ở những vùng da bị sừng hóa cao, chẳng hạn như bàn tay và bàn chân	200 mg 2 lần / ngày hoặc là 100 mg 1 lần / ngày	7 ngày hoặc là 30 ngày
viêm giác mạc do nấm	200 mg 1 lần / ngày	21 ngày Thời gian điều trị có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào sự cải thiện của hình ảnh lâm sàng.
nấm miệng	100 mg 1 lần / ngày	15 ngày

Sinh khả dụng đường uống của itraconazole có thể giảm ở một số bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch, chẳng hạn như bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS hoặc người được ghép tạng. Do đó, có thể cần tăng gấp đôi liều lượng.

Với bệnh nấm móng do dermatophytes và / hoặc nấm men và nấm mốc gây ra, có thể thực hiện liệu pháp xung. Một đợt điều trị bằng xung bao gồm uống 2 viên mỗi ngày. itraconazole hai lần một ngày (200 mg 2 lần một ngày) trong một tuần.
Để điều trị nhiễm nấm ở móng tay, nên dùng 2 liệu trình. Để điều trị nhiễm nấm ở móng chân, nên dùng 3 liệu trình. Khoảng thời gian giữa các khóa học mà bạn không cần dùng thuốc là 3 tuần. Kết quả lâm sàng sẽ trở nên rõ ràng sau khi kết thúc điều trị, khi móng mọc trở lại.

Nấm móng (tổn thương móng chân có hoặc không tổn thương móng tay): điều trị liên tục, liều 200 mg/ngày, thời gian điều trị 3 tháng.

Điều trị bệnh nấm toàn thân.

chỉ định	Liều lượng	Thời gian điều trị trung bình	Nhận xét
Aspergillosis	200 mg 1 lần / ngày	2-5 tháng
bệnh nấm candida	100-200 mg 1 lần / ngày	từ 3 tuần đến 7 tháng	Tăng liều lên 200 mg hai lần mỗi ngày đối với bệnh xâm lấn hoặc phổ biến
Cryptococcosis (trừ viêm màng não)	200 mg 1 lần / ngày	từ 2 tháng đến 1 năm
viêm màng não do cryptococcus	200 mg 2 lần / ngày	từ 2 tháng đến 1 năm	Chăm sóc hỗ trợ - xem phần "Hướng dẫn đặc biệt"
bệnh nấm Histoplasmosis	từ 200 mg 1 lần/ngày đến 200 mg 2 lần/ngày	8 tháng
bệnh nấm đạo ôn	Từ 200 mg 1 lần/ngày đến 200 mg 2 lần/ngày	6 tháng
bệnh túi tinh	100 mg 1 lần / ngày	3 tháng
Paracoccidioidomycosis	100 mg 1 lần / ngày	6 tháng	Dữ liệu về hiệu quả của liều lượng này trong điều trị bệnh paracoccidioidomycosis ở bệnh nhân AIDS không có sẵn.
nhiễm sắc thể	100-200 mg 1 lần / ngày	6 tháng

* - thời gian điều trị có thể được điều chỉnh tùy thuộc vào hình ảnh lâm sàng của việc điều trị.

quá liều

Không có thuốc giải độc đặc.

tương tác thuốc

1. Thuốc ảnh hưởng đến sự hấp thu itraconazole.

Thuốc làm giảm độ axit của dịch dạ dày, làm giảm sự hấp thu itraconazole, có liên quan đến khả năng hòa tan của vỏ viên nang.

2. Thuốc ảnh hưởng đến chuyển hóa itraconazol.

Các chất ức chế mạnh CYP3A4 như ritonavir, indinavir, clarithromycin và erythromycin có thể làm tăng sinh khả dụng của itraconazole.

3. Ảnh hưởng của itraconazole đến chuyển hóa của các thuốc khác.

Itraconazole có thể ức chế chuyển hóa các thuốc bị phân cắt bởi enzym CYP3A4. Kết quả của việc này có thể là sự gia tăng hoặc kéo dài hành động của họ, bao gồm cả. và tác dụng phụ. Trước khi bắt đầu dùng thuốc đồng thời, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ về quá trình chuyển hóa của thuốc này, như được nêu trong hướng dẫn sử dụng y tế. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều lượng và thời gian điều trị (xem phần Dược động học). Điều này nên được tính đến khi thảo luận về tác dụng ức chế của itraconazole đối với các sản phẩm thuốc dùng đồng thời.

Các thuốc không nên dùng đồng thời với itraconazole

- terfenadine, astemizole, mizolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole - việc sử dụng kết hợp các thuốc này với itraconazole có thể làm tăng nồng độ các chất này trong huyết tương và tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT và, trường hợp hiếm hoi, sự xuất hiện của xoắn đỉnh ( torsade de pointes);

- Thuốc ức chế HMG-CoA reductase được phân cắt bởi enzym C YP3A4, như simvastatin và levostatin;

- alkaloid nấm cựa gà như dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine và methylergometrine;

- thuốc chẹn kênh canxi - ngoài khả năng tương tác dược động học liên quan đến con đường chuyển hóa thông thường liên quan đến enzym CYP3A4, thuốc chẹn kênh canxi có thể có tác dụng giảm co bóp cơ, tác dụng này tăng lên khi dùng cùng với itraconazole.

Thuốc, việc bổ nhiệm cần thiết để theo dõi nồng độ, tác dụng, tác dụng phụ trong huyết tương của chúng