Nhóm chức năng Dibazole. Dibazol - hướng dẫn, sử dụng, đánh giá
CÔNG TY CỔ PHẦN NHÀ MÁY CHUẨN BỊ Y TẾ BORISOV (Cộng hòa Belarus)
Hoạt chất:
Mã ATX:
Đường tiêu hóa và chuyển hóa (A) > Thuốc điều trị rối loạn chức năng từ đường tiêu hóa (A03) > Thuốc dùng điều trị rối loạn chức năng đường ruột (A03A) > Thuốc dùng điều trị rối loạn chức năng đường ruột khác (A03AX)
Nhóm lâm sàng và dược lý:
Thuốc chống co thắt cơ
Hình thức phát hành, thành phần và bao bì
Thuốc được phân phối theo giải pháp công thức d/tiêm. 10 mg/2 ml: amp. 10 miếng.
Reg. Số: RK-LS-5№004439 ngày 25/01/2007 - Đã hủy
Dung dịch tiêm 0,5% 1 ml 1 amp.
uốn cong 5 mg 10 mg
2 ml - ống (10) - bao bì tế bào đường viền (1) - gói bìa cứng.
Sự miêu tả hoạt chất thuốc DIBAZOL. Thông tin khoa học được cung cấp mang tính chung chung và không thể được sử dụng để đưa ra quyết định về khả năng sử dụng một loại thuốc cụ thể.
tác dụng dược lý
Thuốc chống co thắt có tác dụng hướng cơ, dẫn xuất benzimidazole. Có tác dụng chống co thắt trên cơ trơn mạch máu Và Nội tạng. Hạ huyết áp bằng cách giảm lượng máu tim bơm ra và sự giãn nở của các mạch ngoại vi. Hoạt tính hạ huyết áp của Bendazole rất vừa phải và tác dụng chỉ tồn tại trong thời gian ngắn.
Gây ra sự giãn nở ngắn hạn của mạch não.
Tạo điều kiện cho việc truyền synap trong tủy sống.
Hoạt tính kích thích miễn dịch có liên quan đến việc điều chỉnh tỷ lệ nồng độ cGMP và cAMP trong tế bào miễn dịch(tăng hàm lượng cGMP), dẫn đến sự tăng sinh của các tế bào lympho T và B nhạy cảm trưởng thành, chúng tiết ra các yếu tố điều hòa lẫn nhau, phản ứng hợp tác và kích hoạt chức năng tác động cuối cùng của tế bào.
Hướng dẫn sử dụng
- Tăng huyết áp động mạch, cơn tăng huyết áp.
- Co thắt cơ trơn các cơ quan nội tạng (bao gồm dạ dày, ruột).
– Di chứng bại liệt, liệt ngoại biên dây thần kinh mặt.
Chế độ liều lượng
Giảm cơn tăng huyết áp - IV hoặc IM 30-40 mg. Sự trầm trọng của dòng điện tăng huyết áp động mạch với sự gia tăng đáng kể huyết áp - 20-30 mg tiêm bắp 2-3 lần một ngày, quá trình điều trị là 8-14 ngày.
Uống - 20-50 mg 2-3 lần một ngày trong 3-4 tuần.
Trong điều trị các bệnh về thần kinh - đối với người lớn với liều 5 mg 1 lần / ngày hoặc cách ngày trong 5-10 ngày, sau 3-4 tuần, quá trình điều trị được lặp lại. Trong tương lai, các khóa học sẽ được thực hiện với thời gian nghỉ 1-2 tháng.
Đối với trẻ em, tùy theo độ tuổi, liều dùng là 1-5 mg 1 lần/ngày.
Tác dụng phụ
Có lẽ: phản ứng dị ứng.
Tại Sử dụng lâu dài
: kết quả ECG xấu đi do cung lượng tim giảm.
Khi sử dụng với liều lượng cao: cảm giác nóng bức tăng tiết mồ hôi, chóng mặt, buồn nôn, đau đầu.
Chống chỉ định sử dụng
Tăng độ nhạy thành bentazol.
Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi
hướng dẫn đặc biệt
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân cao tuổi.
Không khuyến khích sử dụng điều trị lâu dài tăng huyết áp động mạch, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.
Tương tác thuốc
Tại sử dụng đồng thời với thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu, có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp.
Sử dụng đồng thời Bendazole ngăn ngừa sự gia tăng sức cản mạch máu ngoại biên do thuốc chẹn beta gây ra.
Với việc sử dụng đồng thời, phentolamine tăng cường tác dụng hạ huyết áp của bentazole.
| Bendazol | |
|---|---|
| Bendazol | |
| Hợp chất hóa học | |
| IUPAC | 2-(Phenylmetyl)-1H-benzimidazol |
| công thức tổng | C14H12N2 |
| CAS | 621-72-7 |
| Quán rượuChem | |
| Phân loại | |
| ATX | C04AX |
| Vài cái tên khác | |
| Dibazol | |
Bendazol, dibazol(novolat. Bendazol) - Thuốc giãn mạch. Tên hóa học 2-(Phenylmetyl)-1H-benzimidazol. Có tác dụng hạ huyết áp, giãn mạch, kích thích chức năng tủy sống. Nó có tác dụng chống co thắt trực tiếp lên các cơ trơn của mạch máu và các cơ quan nội tạng. Tạo điều kiện cho việc truyền synap trong tủy sống.
tác dụng dược lý
- Nó có tác dụng hạ huyết áp kéo dài (2-3 giờ), vừa phải và được dung nạp tốt. Gây giãn mạch não (ngắn hạn) và do đó đặc biệt được chỉ định cho các dạng tăng huyết áp động mạch do thiếu oxy mãn tính ở não do rối loạn tuần hoàn cục bộ (xơ cứng động mạch não).
- Tăng tổng hợp axit nucleic và protein, kích thích hệ miễn dịch(thúc đẩy sự hình thành kháng thể, thực bào, tổng hợp interferon). Hoạt động kích thích miễn dịch có liên quan đến việc điều chỉnh tỷ lệ nồng độ cGMP và cAMP trong tế bào miễn dịch (làm tăng hàm lượng cGMP), dẫn đến sự tăng sinh của các tế bào lympho T và B nhạy cảm trưởng thành, sự tiết ra các yếu tố điều hòa lẫn nhau, phản ứng hợp tác và kích hoạt chức năng tác động cuối cùng của tế bào.
- Làm giảm hàm lượng canxi tự do trong cơ trơn, khiến chúng giãn ra.
- Tạo điều kiện cho việc truyền synap trong tủy sống.
Hướng dẫn sử dụng
- Giai đoạn đầu của tăng huyết áp động mạch.
- Cuộc khủng hoảng tăng huyết áp.
- Các bệnh về cơ quan nội tạng kèm theo co thắt cơ trơn (loét dạ dày và tá tràng, co thắt môn vị và ruột, đau bụng và thận, v.v.).
- Đặc biệt là các bệnh về thần kinh triệu chứng còn sót lại bệnh bại liệt ở trẻ em, hậu quả chấn thương khi sinh, liệt mặt và các bệnh khác hệ thần kinhđang ở giai đoạn phục hồi.
- Là một chất kích thích miễn dịch.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm. Hạ huyết áp động mạch và có xu hướng hạ huyết áp.
Phản ứng phụ
- Sự suy giảm các thông số ECG do cung lượng tim giảm
- Phản ứng dị ứng
- Tăng tiết mồ hôi
- chóng mặt
- Đau đầu
- Cảm thấy nóng
- Buồn nôn
hướng dẫn đặc biệt
Dibazol không nhằm mục đích kê đơn điều trị mà không có sự tham gia của bác sĩ.
Hình thức sáng tác và phát hành
1 viên chứa bentazole 20 mg; trong bao bì không có vỉ 10 chiếc.
1 viên cho trẻ em - 4 mg; trong bao bì không có vỉ 10 chiếc.
Dung dịch tiêm 1 ml - 5 hoặc 10 mg; trong ống 2 ml, trong thùng các - tông 10 miếng.
tác dụng dược lý
tác dụng dược lý- hạ huyết áp, giãn mạch, chống co thắt.Chỉ định của thuốc Dibazol
Tăng huyết áp động mạch, co thắt động mạch (co thắt mạch vành, co thắt động mạch ngoại biên); co thắt cơ trơn của các cơ quan nội tạng (loét dạ dày và tá tràng, đau bụng); các bệnh về hệ thần kinh (tác dụng còn lại của bệnh bại liệt, liệt ngoại biên của dây thần kinh mặt).
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm.
Hướng dẫn sử dụng và liều lượng
Uống (2 giờ trước bữa ăn hoặc 2 giờ sau bữa ăn) - 20-50 mg 2-3 lần một ngày trong 3-4 tuần hoặc các khóa học ngắn hơn.
Khi điều trị các bệnh về hệ thần kinh - 5 mg 1 lần mỗi ngày hoặc cách ngày, tất nhiên - 5-10 liều.
Trẻ em dưới 1 tuổi - 1 mg 1 lần mỗi ngày, 1-3 tuổi - 2 mg, 4-8 tuổi - 3 mg, 9-12 tuổi - 4 mg, trên 12 tuổi - 5 mg. Nếu cần thiết, lặp lại khóa học sau 3-4 tuần.
IM - 2-3 ml dung dịch 1% 2-3 lần một ngày. Quá trình điều trị là 8-14 ngày.
Điều kiện bảo quản thuốc Dibazol
Ở nhiệt độ 5-30°C.Tránh xa tầm tay trẻ em.
Thời hạn sử dụng của thuốc Dibazol
dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp 10 mg/ml - 4 năm.
viên nén cho trẻ 4 mg - 5 tuổi.
viên 20 mg - 5 năm.
Không sử dụng sau ngày hết hạn ghi trên bao bì.
Hướng dẫn sử dụng y tế
Dibazol
Hướng dẫn cho sử dụng y tế- Mã số RU LP-002454
ngày thay đổi cuối cùng: 22.03.2017
Dạng bào chế
Giải pháp tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp
hợp chất
Bendazole hydrochloride (dibazole) - 10 mg
Ethanol 95% ( etanol) -0,1ml;
Glycerol (glycerin chưng cất tính theo 100%) - 108 mg;
Dung dịch axit clohydric 1 M - 0,001 ml;
Nước pha tiêm - tối đa 1 ml.
Mô tả dạng bào chế
Chất lỏng không màu trong suốt có mùi đặc trưng.
Nhóm dược lý
Thuốc giãn mạch
Dược lực học
Thuốc chống co thắt có tác dụng hướng cơ. Nó có tác dụng chống co thắt trên tất cả các cơ trơn của mạch máu và các cơ quan nội tạng, làm giãn mạch máu. Giảm huyết áp bằng cách giảm cung lượng tim và làm giãn mạch máu ngoại biên. Hoạt động hạ huyết áp rất vừa phải và tác dụng chỉ tồn tại trong thời gian ngắn. Khi tiêm bắp, tác dụng hạ huyết áp xảy ra trong vòng 30-60 phút và với tiêm tĩnh mạch trong vòng 15-20 phút. Thời gian tác dụng là 2-3 giờ.
Dược động học
Không có nghiên cứu nào được tiến hành
chỉ định
Thuốc được sử dụng để điều trị co thắt cơ trơn của các cơ quan nội tạng (loét dạ dày, co thắt môn vị và ruột), cuộc khủng hoảng tăng huyết áp.
Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với thuốc; bệnh kèm theo tăng trương lực cơ hoặc hội chứng co giật, thời thơ ấu lên đến 18 tuổi (hiệu quả và an toàn chưa được thiết lập).
Cẩn thận
Tuổi già(giảm cung lượng tim).
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Vì không có dữ liệu về độ an toàn của thuốc đối với thai nhi nên không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai. Trong lúc cho con bú Nếu cần sử dụng thuốc Dibazol, bạn nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị bằng thuốc.
Hướng dẫn sử dụng và liều lượng
Dùng theo đường tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp.
Trong trường hợp khủng hoảng tăng huyết áp, 30-40 mg (3-4 ml dung dịch 10 mg/ml) được tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Các thuốc hạ huyết áp khác cũng có thể được sử dụng đồng thời với Dibazol.
Đối với co thắt cơ trơn, thuốc được tiêm bắp với liều 10-20 mg (1-2 ml dung dịch 10 mg/ml).
Phản ứng phụ
Khi sử dụng với liều lượng lớn - chóng mặt, nhức đầu, cảm giác nóng, tăng tiết mồ hôi, buồn nôn.
Khi giảm liều hoặc ngừng thuốc, tên được đặt tên phản ứng phụ trôi qua nhanh chóng. Phản ứng dị ứng là có thể.
Quá liều
Triệu chứng: Không có dữ liệu về các trường hợp quá liều. Rất có thể hiện tượng không mong muốn có thể có sự giảm rõ rệt huyết áp. Điều trị: trong trường hợp huyết áp giảm rõ rệt, đặt bệnh nhân ở tư thế “nằm”, nâng cao những nhánh cây thấp, tiến hành điều trị triệu chứng.
Sự tương tác
Bendazole ngăn ngừa sự gia tăng tổng sức cản mạch máu ngoại biên do thuốc chẹn beta gây ra. Với việc sử dụng đồng thời Bendazole và phentolamine, tác dụng hạ huyết áp của Bendazole được tăng cường.
Bendazole tăng cường tác dụng hạ huyết áp của thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu.
hướng dẫn đặc biệt
Thuốc có chứa ethanol và hàm lượng của nó trong một liều duy nhất có thể vượt quá 100 mg.
Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe xe cộ và cơ chế
Mẫu phát hành
Dung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp 10 mg/ml.
1, 2, 5 ml trong ống thủy tinh trung tính.
10 ống tiêm có hướng dẫn sử dụng và một con dao ống tiêm hoặc máy tạo sẹo ống tiêm được đặt trong hộp các tông.
5 hoặc 10 ống được đặt trong vỉ làm bằng màng polyvinyl clorua hoặc băng polyetylen terephthalate và lá nhôm, hoặc giấy tráng polyetylen, hoặc không có giấy bạc hoặc không có giấy.
1 hoặc 2 vỉ có hướng dẫn sử dụng và một con dao ống hoặc máy tạo sẹo ống được đặt trong một gói bìa cứng.
Khi đóng gói ống thuốc tiêm có vòng gãy hoặc điểm gãy, không được dùng dao cắt ống thuốc tiêm hoặc dụng cụ tạo sẹo ống thuốc tiêm
Điều kiện bảo quản
Ở nhiệt độ từ 2 đến 25°C.
Tránh xa tầm tay trẻ em.
Tốt nhất trước ngày
4 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn ghi trên bao bì.
Điều kiện cấp phát tại nhà thuốc
Phân phối theo toa.
R N002897/01 ngày 25-11-2015
Dibazol - hướng dẫn sử dụng trong y tế - RU số R N002897/01 ngày 25-11-2015
Dibazol - hướng dẫn sử dụng trong y tế - RU số LP-002454 ngày 06-05-2014
Dibazol - hướng dẫn sử dụng y tế - RU số LS-001560 ngày 25-04-2018
Từ đồng nghĩa của các nhóm nosological
| Danh mục ICD-10 | Từ đồng nghĩa các bệnh theo ICD-10 |
|---|---|
| B91 Hậu quả của bệnh bại liệt | Hậu quả bệnh bại liệt |
| Hội chứng hậu đa tủy | |
| G51 Tổn thương dây thần kinh mặt | Hội chứng đau kèm theo viêm dây thần kinh mặt |
| Đau dây thần kinh mặt | |
| Viêm dây thần kinh mặt | |
| Liệt dây thần kinh mặt | |
| Liệt dây thần kinh mặt | |
| Liệt mặt ngoại biên | |
| I10 Tăng huyết áp thiết yếu (nguyên phát) | tăng huyết áp động mạch |
| tăng huyết áp động mạch | |
| tăng huyết áp động mạch | |
| Huyết áp tăng đột ngột | |
| Tình trạng tăng huyết áp | |
| Khủng hoảng tăng huyết áp | |
| tăng huyết áp | |
| tăng huyết áp động mạch | |
| Tăng huyết áp là ác tính | |
| Tăng huyết áp vô căn | |
| Bệnh ưu trương | |
| Khủng hoảng tăng huyết áp | |
| Cuộc khủng hoảng tăng huyết áp | |
| tăng huyết áp | |
| Tăng huyết áp ác tính | |
| Tăng huyết áp ác tính | |
| Tăng huyết áp tâm thu đơn độc | |
| Cuộc khủng hoảng tăng huyết áp | |
| Tăng huyết áp động mạch nguyên phát | |
| Tăng huyết áp động mạch thiết yếu | |
| Tăng huyết áp động mạch thiết yếu | |
| Tăng huyết áp vô căn | |
| Tăng huyết áp vô căn | |
| I15 Tăng huyết áp thứ phát | tăng huyết áp động mạch |
| tăng huyết áp động mạch | |
| Tăng huyết áp động mạch giai đoạn khủng hoảng | |
| Tăng huyết áp động mạch phức tạp do đái tháo đường | |
| tăng huyết áp động mạch | |
| Tăng huyết áp mạch máu | |
| Huyết áp tăng đột ngột | |
| Rối loạn tuần hoàn tăng huyết áp | |
| Tình trạng tăng huyết áp | |
| Khủng hoảng tăng huyết áp | |
| tăng huyết áp | |
| tăng huyết áp động mạch | |
| Tăng huyết áp là ác tính | |
| Tăng huyết áp có triệu chứng | |
| Khủng hoảng tăng huyết áp | |
| Cuộc khủng hoảng tăng huyết áp | |
| tăng huyết áp | |
| Tăng huyết áp ác tính | |
| Tăng huyết áp ác tính | |
| Cuộc khủng hoảng tăng huyết áp | |
| Làm trầm trọng thêm tình trạng tăng huyết áp | |
| Tăng huyết áp thận | |
| Tăng huyết áp động mạch thận | |
| Tăng huyết áp thận | |
| Tăng huyết áp có triệu chứng | |
| Tăng huyết áp động mạch thoáng qua | |
| I20.1 Đau thắt ngực kèm theo co thắt | bệnh Heberden |
| Đau thắt ngực do co thắt mạch máu | |
| Đau thắt ngực do co thắt mạch Prinzmetal | |
| Đau thắt ngực biến thể | |
| Co thắt tim | |
| Co thắt mạch vành | |
| Đau thắt ngực do co thắt vành Prinzmetal | |
| đau thắt ngực Prinzmetal | |
| Co thắt động mạch vành | |
| Co thắt mạch vành | |
| Đau thắt ngực do co thắt mạch vành | |
| Đau thắt ngực Prinzmetal | |
| I73 Bệnh mạch máu ngoại biên khác | Bệnh lý mạch máu ngoại biên |
| Bệnh động mạch của tứ chi | |
| Bệnh động mạch của các chi | |
| Tổn thương thiếu máu cục bộ ở bàn chân | |
| Rối loạn tuần hoàn động mạch ngoại biên | |
| Suy giảm tuần hoàn động tĩnh mạch | |
| Bệnh tắc nghẽn động mạch | |
| Xóa bỏ viêm nội mạc tử cung | |
| Loại bỏ viêm nội mạc bằng cách khập khiễng nghiêm trọng | |
| Bệnh mãn tính làm tắc nghẽn các động mạch của tứ chi | |
| Bệnh tắc nghẽn mãn tính của động mạch ngoại biên | |
| Viêm nội mạc tử cung | |
| K25 Loét dạ dày | vi khuẩn Helicobacter pylori |
| Hội chứng đau với loét dạ dày cái bụng | |
| Viêm niêm mạc dạ dày | |
| Viêm niêm mạc đường tiêu hóa | |
| Loét dạ dày lành tính | |
| Đợt cấp của viêm dạ dày tá tràng trên nền loét dạ dày tá tràng | |
| Làm trầm trọng thêm tình trạng loét dạ dày tá tràng | |
| Làm trầm trọng thêm tình trạng loét dạ dày | |
| Bệnh đường tiêu hóa hữu cơ | |
| Loét dạ dày sau phẫu thuật | |
| Loét tái phát | |
| Loét dạ dày có triệu chứng | |
| vi khuẩn Helicobacteriosis | |
| Bệnh viêm mãn tính phần trênĐường tiêu hóa liên quan đến Helicobacter pylori | |
| Tổn thương ăn mòn và loét dạ dày | |
| Tổn thương ăn mòn dạ dày | |
| Xói mòn niêm mạc dạ dày | |
| Loét dạ dày tá tràng | |
| Loét dạ dày | |
| Loét dạ dày | |
| Các tổn thương loét dạ dày | |
| K26 Loét tá tràng | Hội chứng đau ở loét tá tràng |
| Hội chứng đau ở loét dạ dày và tá tràng | |
| Bệnh dạ dày và tá tràng liên quan đến Helicobacter pylori | |
| Làm trầm trọng thêm tình trạng loét dạ dày tá tràng | |
| Làm trầm trọng thêm tình trạng loét tá tràng | |
| Loét dạ dày tá tràng và tá tràng | |
| Tái phát loét tá tràng | |
| Loét có triệu chứng ở dạ dày và tá tràng | |
| vi khuẩn Helicobacteriosis | |
| Loại trừ vi khuẩn Helicobacter pylori | |
| Tổn thương ăn mòn và loét tá tràng | |
| Tổn thương loét và ăn mòn tá tràng liên quan đến Helicobacter pylori | |
| Tổn thương ăn mòn tá tràng | |
| Loét tá tràng | |
| Tổn thương loét tá tràng | |
| K31.3 Co thắt môn vị, không được phân loại ở nơi khác | Co thắt môn vị |
| Co thắt môn vị | |
| Co thăt dạ day | |
| Co thắt môn vị | |
| Tình trạng co cứng của đường tiêu hóa | |
| N23 Đau thận không xác định | Hội chứng đau trong cơn đau quặn thận |
| Hội chứng đau do co thắt cơ trơn | |
| Hội chứng đau do co thắt cơ trơn (cơn đau quặn thận và mật, co thắt ruột, đau bụng kinh) | |
| Hội chứng đau do co thắt cơ trơn của các cơ quan nội tạng | |
| Hội chứng đau do co thắt cơ trơn của các cơ quan nội tạng (cơn đau quặn thận và mật, co thắt ruột, đau bụng kinh) | |
| Đau thận | |
| đau bụng niệu quản | |
| Đau thận | |
| Cơn đau quặn thận kèm theo sỏi tiết niệu | |
| Bệnh sỏi thận | |
| Co thắt cơ trơn trong các bệnh về hệ tiết niệu | |
| Co thắt đường tiết niệu | |
| Co thắt niệu quản | |
| Co thắt niệu quản | |
| Co thắt đường tiết niệu | |
| Co thắt đường tiết niệu | |
| R10.4 Đau bụng khác và không xác định | Hội chứng đau bụng |
| Đau bụng | |
| đau bụng ở trẻ sơ sinh | |
| Co thắt đường tiêu hóa | |
| Đau bụng | |
| Đau bụng | |
| Đau bụng ở trẻ nhỏ | |
| Đau bụng ở trẻ sơ sinh | |
| Cảm giác đầy bụng | |
| Cảm giác thèm ăn trong bụng | |
| Co thắt cơ trơn trong các bệnh về đường tiêu hóa | |
| Co thắt đường mật | |
| Co thắt đường mật | |
| Co thắt ruột | |
| Co thắt đường tiêu hóa | |
| Co thắt cơ trơn của đường tiêu hóa | |
| Co thăt dạ day | |
| Co thắt đường tiêu hóa | |
| Tình trạng co cứng của đường tiêu hóa | |
| Tenesmus ruột | |
| Cảm giác đầy bụng |
Cấu trúc của dibazole và tính chất lý hóa
Dibazol có tính hút ẩm bột trắng, hơi xám, vị mặn đắng. Điểm nóng chảy 182 -186 єC. Ít tan trong nước, dễ tan trong rượu, khó hoặc hầu như không tan trong các dung môi hữu cơ khác, có hai dạng:
1) 2-(Phenylmetyl)-1H-benzimidazol
2) Ở dạng hydrochloride
Dibazole là một dẫn xuất imidazole có gốc benzoic.
Imidazole có đặc tính thơm. Nguyên tử N-1 quyết định tính axit của imidazole - khả năng tạo thành muối của kim loại kiềm và kiềm thổ. Ở nguyên tử N-1, các dẫn xuất N-alkyl-, N-aryl-, N-acyl và các dẫn xuất khác cũng dễ dàng được hình thành. Nguyên tử N-3 là một trung tâm nucleophilic, qua đó xảy ra quá trình proton hóa, bậc bốn và tạo phức. Sự hiện diện của hai loại nguyên tử N thúc đẩy sự thay thế ái điện tử ở vị trí 4 và 5, và sự thay thế ái nhân ở vị trí 2. Quá trình carboxyl hóa imidazole xảy ra ở vị trí 4 và 5, quá trình kim loại hóa các dẫn xuất N-alkyl và N-aralkyl ở vị trí 2.
Imidazole có khả năng kháng hầu hết các tác nhân oxy hóa và khử: không bị oxy hóa bởi HNO 3, H 2 CrO 4, KMnO 4 mà bị phân hủy bởi peroxit; không bị khử bởi hỗn hống Na, Zn/HCl, HI ở 300°C. N-Acetylimidazole với sự có mặt của chất xúc tác Pd trong A-xít a-xê-tícđược hydro hóa thành tetrahydroimidazole (imidazolidines), chất này dễ dàng thủy phân thành diamines. Gốc benzoic thể hiện tất cả các tính chất hợp chất thơm với các phản ứng thế ái điện tử.
Phương pháp lấy thuốc Dibazol
2-Benzylbenzimidazole được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1899. nhà hóa học người Đức Richard Walter và T. Pulawski (R. Walther, Th. Pulawski) bằng cách đun nóng kéo dài o-phenylenediamine với một lượng dư axit phenylacetic đến 180 ° C. Vào cuối những năm 1940, Oscar Fedorovich Ginzburg đã nghiên cứu chi tiết quá trình ngưng tụ o-phenylenediamine được xúc tác bằng axit với axit cacboxylic, dẫn đến sự hình thành 2-alkyl- và 2-arylbenzimidazole, đồng thời thiết lập cơ chế của nó.
2-Benzylbenzimidazole thu được bằng cách đun nóng trong ống kín hỗn hợp cân bằng mol của o-phenylenediamine và axit phenylacetic trong axit clohydric 10% trong 40 phút ở 180-185°C với hiệu suất 98%.
Hydrochloride được phân lập bằng cách kết tinh bazơ tự do từ axit clohydric 5%.
Phương pháp thu được dẫn xuất benzimidazole 2 thế này đã được bảo vệ bởi giấy chứng nhận của tác giả vào năm 1947. Quá trình dị vòng hóa o-phenylenediamine với axit phenylacetic có thể được thực hiện không chỉ dưới áp suất mà còn ở áp suất khí quyển, cũng như trong điều kiện kích hoạt vi sóng.
Được đề xuất vào năm 1947 bởi O.F. Ginzburg, L.S.Efros và B.A. Phương pháp Poraj-Koshits thu được 2-benzylbenzimidazole đã hình thành cơ sở ngành công nghiệp điện tử Dibazole: quy định công nghệ đầu tiên để sản xuất dược chất Dibazole bằng cách đun nóng o-phenylenediamine với axit phenylacetic trong môi trường axit clohydric ở áp suất khí quyển. Việc sản xuất công nghiệp Dibazol lần đầu tiên được thực hiện tại nhà máy này sớm hơn một chút vào năm 1950. Sau đó, trong quá trình sản xuất này, cho đến khi ngừng sản xuất vào năm 2004, nitrile vẫn được sử dụng thay cho axit phenylacetic.
O-phenylenediamine và axit phenylacetic được nạp từ phễu vào thiết bị có máy khuấy và vỏ hàn. Khối phản ứng được làm nóng đến 200°C bằng cách cho diphenylmethane vào vỏ của thiết bị. Diphenylmethane được đun nóng trong lò sưởi có cuộn dây điện. Diphenylmethane đã qua sử dụng được đưa trở lại dây chuyền diphenylmethane thông qua bộ trao đổi nhiệt dạng vỏ và ống. Nước làm mát được cung cấp cho vòng xuyến của bộ trao đổi nhiệt, sau đó nước này cũng được bơm quay trở lại chu trình. Hơi nước từ lò phản ứng đi vào thiết bị ngưng tụ hồi lưu; một phần nước ngưng được đưa trở lại thiết bị, phần còn lại được thoát ra cống. Thiết bị ngưng tụ hồi lưu được làm mát bằng cách cung cấp nước cho vòng xuyến, sau đó được đưa trở lại chu trình bằng máy bơm. Khi khối phản ứng nóng lên đến 200°C, nhiệt lượng được loại bỏ (sau khoảng 3 giờ) và khối phản ứng được làm nguội. Sau khi làm nguội khối phản ứng xuống 110°C (trong vòng 1,5 giờ), quá trình làm mát dừng lại và nước từ bình đo và axit clohydric từ bình đo được nạp vào thiết bị. Phản ứng trong thiết bị diễn ra trong khoảng một giờ với việc khuấy và đun nóng hỗn hợp phản ứng đến 96°C bằng diphenylmethane.
Khi kết thúc phản ứng, quá trình gia nhiệt được loại bỏ và hỗn hợp phản ứng được bơm từ thiết bị bằng bơm ly tâm vào thiết bị kết tinh (được trang bị khung khuấy và vỏ bọc hàn), được nạp Than hoạt tính, axit clohydric từ cốc đo, dung dịch kali dicromat 1%. Sau đó hỗn hợp phản ứng được đun nóng đến nhiệt độ sôi của dung môi. Sau khi hỗn hợp phản ứng được làm nóng đến 100°C và quá trình hòa tan xảy ra, quá trình gia nhiệt được loại bỏ và khối phản ứng được bơm bằng bơm ly tâm, tại đó xảy ra quá trình lọc nóng. Sau khi lọc, khối phản ứng chảy theo trọng lực vào thiết bị kết tinh, nơi nó được làm mát bằng cách cung cấp nước cho vỏ của thiết bị. Khi làm lạnh đến 20°C, kết tủa 2-benzylbenzimidazole hydrochloride sẽ kết tủa. Quá trình kết tinh lại được thực hiện thêm hai lần nữa sử dụng cho quá trình kết tinh lại rượu mẹ từ những lần kết tinh lại trước đó. Việc kết tinh lại lần thứ hai và thứ ba chỉ được thực hiện bằng cách làm rõ bằng than. Sau khi kết tinh lại, kết tủa của 2-benzylbenzimidazole hydrochloride được đưa đi lọc vào bộ lọc chân không dạng trống. Sau khi sấy khô, Dibazol được gửi đi đóng viên và đóng gói.
Hiện nay, trong quá trình tổng hợp công nghiệp Dibazol, không chỉ axit phenylacetic hoặc nitrile của nó, mà cả amit của nó (phenylacetamide) cũng được sử dụng làm tiền chất của đoạn benzyl và trong mọi trường hợp, vòng năm thành viên được hình thành bởi sự kết hợp của các mảnh
Trong những năm hậu perestroika, thực chất và dạng bào chế Dibazol được sản xuất bởi nhiều doanh nghiệp ở Nga và các nước lân cận, một số doanh nghiệp vẫn tiếp tục sản xuất các sản phẩm này cho đến thời điểm hiện tại.
Vai trò sinh học của Dibazol
Nó có tác dụng hạ huyết áp, giãn mạch và kích thích chức năng của tủy sống. Nó có tác dụng chống co thắt trực tiếp lên các cơ trơn của mạch máu và các cơ quan nội tạng. Tạo điều kiện cho việc truyền synap trong tủy sống.
Hoạt tính kích thích miễn dịch có liên quan đến việc điều chỉnh tỷ lệ nồng độ cGMP (Cyclic Guanosine Monophosphate) và cAMP (Cyclic Adenosine Monophosphate) trong tế bào miễn dịch (làm tăng hàm lượng cGMP), dẫn đến sự tăng sinh của các tế bào lympho T và B nhạy cảm trưởng thành, chúng tiết ra các yếu tố điều hòa lẫn nhau, phản ứng hợp tác và kích hoạt chức năng tác động cuối cùng của tế bào. Giảm hàm lượng canxi tự do trong cơ trơn, khiến cơ trơn bị giãn; tăng tổng hợp axit nucleic và protein, kích thích hệ thống miễn dịch (thúc đẩy sự hình thành kháng thể, thực bào, tổng hợp interferon). Kích hoạt các tiếp xúc inteuron trong tủy sống. Nó có tác dụng hạ huyết áp ngắn hạn (2-3 giờ) và vừa phải và được dung nạp tốt. Gây giãn mạch não (ngắn hạn) và do đó đặc biệt được chỉ định cho các dạng tăng huyết áp động mạch do thiếu oxy mãn tính ở não do rối loạn tuần hoàn cục bộ (xơ cứng động mạch não).
Một viên thuốc chứa
hoạt chất - bentazole 20,0 mg,
Tá dược: đường, tinh bột khoai tây, silicon dioxide dạng keo khan (aerosil), canxi stearate.
Sự miêu tả
Viên nén màu trắng hoặc trắng có hơi xám hoặc màu hơi vàng màu sắc, có bề mặt phẳng. Một mặt của máy tính bảng có vát và dấu, mặt kia có vát và logo công ty hình chữ thập.
Nhóm dược lý
Thuốc giãn mạch ngoại biên. Thuốc giãn mạch ngoại biên khác
Mã ATX C04AX
Tính chất dược lý"loại="hộp kiểm">
Tính chất dược lý
Dược động học
Bendazole khi uống sẽ được hấp thu nhanh chóng vào đường tiêu hóa. Nó được chuyển hóa sinh học bằng cách methyl hóa và carboethoxyl hóa nhóm imino của vòng imidazole của bentazole, tạo thành hai liên hợp: 1-methyl-2-benzylbenzimidazole và 1-carboethoxy-2-benzylbenzimidazole.
Chuyển hóa ở gan.
Tác dụng của thuốc xuất hiện sau 30-60 phút sau khi dùng, thời gian tác dụng hạ huyết áp là 2-3 giờ.
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu.
Dược lực học
Thuốc giãn mạch và chống co thắt. Nó có tác dụng hạ huyết áp, giãn mạch, kích thích chức năng của tủy sống và có hoạt tính kích thích miễn dịch vừa phải.
Nó có tác dụng chống co thắt trực tiếp lên các cơ trơn của mạch máu và các cơ quan nội tạng. Thuốc gây tác dụng ngắn hạn (2-3 giờ) và trung bình tác dụng hạ huyết áp, dung nạp tốt.
Gây ra sự giãn nở ngắn hạn của mạch máu não trong tình trạng thiếu oxy mãn tính não gây ra vi phạm cục bộ tuần hoàn máu (xơ cứng động mạch não).
Tạo điều kiện cho việc truyền synap trong tủy sống.
Có hoạt động điều hòa miễn dịch. Bằng cách điều chỉnh tỷ lệ nồng độ cyclo-guanosine monophosphate (cGMP) và cyclo-adenosine monophosphate (cAMP) trong tế bào miễn dịch, nó làm tăng hàm lượng cGMP, dẫn đến sự tăng sinh của các tế bào lympho T và B nhạy cảm trưởng thành, sự bài tiết của chúng của các yếu tố điều hòa lẫn nhau, phản ứng hợp tác và kích hoạt các chức năng tế bào tác động cuối cùng. Thuốc kích thích sản xuất kháng thể, tăng cường hoạt động thực bào của bạch cầu và đại thực bào, cải thiện quá trình tổng hợp interferon, nhưng tác dụng điều hòa miễn dịch phát triển chậm.
Hướng dẫn sử dụng
Co thắt cơ trơn của các cơ quan nội tạng trong bệnh loét dạ dày tá tràng
dạ dày và tá tràng, co thắt môn vị
Di chứng bại liệt, liệt mặt ngoại biên
dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh
Hướng dẫn sử dụng và liều lượng
Đối với co thắt cơ trơn của các cơ quan nội tạng Người lớn: uống thuốc 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn, 1-2 viên (20-40 mg) 2-3 lần một ngày.
Thời gian của quá trình điều trị được xác định bởi bác sĩ, trung bình là 3-4 tuần.
Tại tác dụng còn sót lại bệnh bại liệt, liệt mặt ngoại biên
dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: kê đơn ¼ viên (5 mg) mỗi ngày một lần,
hàng ngày hoặc cách ngày, trong 10-15 ngày.
Đợt điều trị thứ hai được thực hiện sau 3-4 tuần.
Các đợt điều trị tiếp theo bằng thuốc được thực hiện với thời gian nghỉ 1-2 tháng.
Phản ứng phụ"loại="hộp kiểm">
Phản ứng phụ
Phản ứng dị ứng ( ngứa da, tăng huyết áp, phát ban, nổi mề đay)
Chóng mặt, đau đầu
Cảm thấy nóng, đổ mồ hôi, đỏ bừng mặt
Buồn nôn
Nhịp tim nhanh, huyết áp giảm
Chống chỉ định
Quá mẫn với bentazole hoặc tá dược khác
thành phần của thuốc
Các bệnh xảy ra với sự suy giảm trương lực cơ, co giật
hội chứng
Hạ huyết áp động mạch
Suy tim nặng
Loét dạ dày, tá tràng phức tạp
sự chảy máu
Độ tuổi trẻ em lên đến 12 tuổi
Tương tác thuốc"loại="hộp kiểm">
Tương tác thuốc
Tại sử dụng kết hợp thuốc có papaverine hydrochloride, theobromine, salsolin mở rộng phổ tác dụng dược lý của chúng.
Việc sử dụng kết hợp Dibazol với barbiturat làm tăng hiệu quả của barbiturat diễn xuất lâu dài, đặc biệt là phenobarbital.
Dibazol không tương thích với salicylat và benzoat, vì sử dụng chung Lượng mưa xảy ra.
Khi kết hợp với thuốc chẹn beta, tác dụng hạ huyết áp của thuốc không thay đổi, nhưng khi sử dụng lâu dài, nó sẽ ngăn ngừa sự gia tăng tổng sức cản mạch máu ngoại biên do thuốc chẹn beta gây ra.
Phối hợp với phentolamine làm tăng tác dụng hạ huyết áp (phentolamine và dibazol dẫn đến giảm tổng sức cản mạch máu ngoại biên).
Thuốc làm tăng tác dụng hạ huyết áp của clonidin, reserpin, thuốc lợi tiểu và các thuốc tác động lên hệ renin-angiotensin.
hướng dẫn đặc biệt
Sử dụng trong nhi khoa
Thuốc không được sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi.
Mang thai và cho con bú
Vì không có dữ liệu về độ an toàn của thuốc đối với thai nhi nên không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.
Trong thời kỳ cho con bú, chỉ nên sử dụng thận trọng nếu lợi ích cho người mẹ vượt trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
Đặc điểm ảnh hưởng thuốc về khả năng điều khiển phương tiện và các cơ chế nguy hiểm tiềm ẩn
Trong quá trình điều trị, cần thận trọng khi lái xe và làm việc với các cơ chế nguy hiểm tiềm tàng do có thể xảy ra phản ứng phụ chẳng hạn như chóng mặt.