Проблеми у роботі серця можуть осягнути зовсім несподівано. Багато хто радить про всяк випадок постійно носити із собою препарати нітрогліцерину, які допомагають знімати біль. Одні з таких ліків - "Нітроспрей". Інструкція із застосування його буде розглянута у статті.

У якій формі випускається препарат?

Лікарський препарат "Нітроспрей" має одну форму випуску, що згадується в самій назві препарату - це аерозоль (спрей). Вона пов'язана з тим, що дрібнодисперсне розпилення лікарської речовини дозволяє йому швидше, активніше проникати в системний кровотік і усунути біль при серцевих нападах. А при захворюваннях, коли показано застосування даних ліків, швидкодія дуже важлива.

Препарат упаковується у спеціальні флакони з алюмінію або поліпропілену, забезпечені насадкою-розпилювачем, що дозволяє дозувати. лікарська речовинау потрібній терапевтичній дозі. Флакони по одному пакуються в картонні коробки.

З чого складається лікарський засіб?

Для лікарського препарату "Нітроспрей" склад дуже простий - в 100 мл аерозолю міститься 1 г тринітрату гліцерину (нітрогліцерину) - активного компонента. У відсотковому співвідношенні вказується 4%-й показник. Як допоміжний формоутворювальний компонент виступає спирт етиловий ректифікований (етанол) у кількості, необхідній для отримання потрібного відсоткового співвідношенняактивного компонента у одній дозі препарату.

До якої фармакологічної групи належить препарат?

Аерозоль "Нітроспрей" відноситься до фармакологічній групі"нітрати та нітратоподібні засоби". Він має антиангінальну, тобто протиішемічну, дію, так необхідну для зняття болю при стенокардичних нападах.

Як працює активний компонент?

Одне із затребуваних аптечних засобівдля усунення болю в серці - препарат "Нітроспрей". Дія його заснована на функціоналі активного компонента – нітрогліцерину. Тринітрат гліцерину являє собою маслянисту рідину, добре розчинну в спирті (саме тому він входить до складу ліків у вигляді формоутворюючої речовини). Воно має антиангінальну, вазодилатуючу та коронародилатуючу дію за рахунок свих функціональних можливостей, заснованих на здатності вивільняти оксид азоту (II) зі своїх молекул Ця сполука є природною ендотеліальною релаксуючою речовиною, що регулює процеси активації гладких волокон. Оксид азоту блокує здатність клітин пропускати внутрішньо кальцій-іони, що потенціюють спазм. Процес вазодилатації та розслаблення гладкої мускулатуристінок судин дозволяє зняти навантаження на серце, нормалізуючи потребу в кисні, за рахунок чого відбувається нормалізація коронарного кровообігу. Особливістю нітрогліцерину є його здатність перерозподіляти кровотік таким чином, щоб уражені ділянки отримували більше кисню та інших корисних речовин. Також він сприяє зниженню симпатичного тонусу судинної системищо позначається на зменшенні болю при стенокардії чи інфаркті

Шлях ліки в організмі людини

Антиангінальний препарат "Нітроспрей", що використовується в амбулаторне лікуваннямістить у своєму складі одну активну речовину - нітрогліцерин. Аерозоль розпорошується під язик - область, максимально наповнену кровоносними судинами. Тут речовина активно всмоктується в системний кровотік і швидко надходить до судин серця, весь шлях займає кілька хвилин. Сублінгвальна методика прийому препарату дозволяє уникнути так званої печінкової деградації, при якій речовина проходить з кров'ю через печінку, де піддається метаболізму, а потім знову надходить у кровотік. Розпилення аерозолю на слизові оболонки під язиком дозволяє отримати 100% біодоступність. активної речовини. Метаболізує препарат у нирках, печінці та за допомогою еритроцитів, виводиться він із сечею.

Які показання до застосування?

Для лікарського препарату "Нітроспрей" показання до застосування ґрунтуються на функціоналі активного компонента. У терапевтичній практиціліки використовуються при:

• інфаркті міокарда гострому та повторному;
• недостатності лівошлуночкової (у гострій формі);

Також ліки призначають у профілактичних цілях - їх слід приймати перед фізичними навантаженнями для попередження розвитку нападів стенокардії. Також воно ефективно допомагає відновлюватись після перенесеного інфаркту міокарда у реабілітаційному періоді.

Так як на препарат "Нітроспрей" ціна є доступною для всіх груп покупців, а його ефективність доведена багаторічними досвідом використання та якісними результатами, то цей спрей користується попитом та довірою пацієнтів та лікарів.

Як приймати ліки?

Для лікарського аерозолю"Нітроспрей" інструкція із застосування містить у собі вказівки щодо способу його застосування. Спрей використовується для нанесення на слизову оболонку під'язикової області, що дозволяє отримувати швидкий терапевтичний ефект.

Алгоритм застосування препарату у формі аерозолю такий:

• сісти;
• випрямити спину;
• відкрити рота;
• затримати дихання;
• натиснути на розпилювальну головку, спрямовуючи струмінь ліків під язик;
• рот закрити, але ковтати можна не відразу, давши ліки час вбратися в системний кровотік.

Якщо є потреба, наприклад, при сильних больових відчуттях, то повторне натискання та впорскування препарату здійснюється з інтервалом у 30 секунд. Максимально можливу одноразову кількість ліків укладено у трьох дозах, які можна приймати з тимчасовим інтервалом у 5 хвилин. Якщо застосування "Нітроспрею" не допомагає позбутися загрудинного болю, необхідна термінова госпіталізація!

Слід пам'ятати, що для цих ліків є обмеження максимальної добової дози - 6,4 г активної речовини, що становить 16 одноразових натискань на розпилювач.

Якщо щось не так

Побічні ефекти "Нітроспрею" можуть проявитися таким чином:

• гіперемія особи;
• головний біль;
• запаморочення;
• дерматит;
• руховий занепокоєння;
• висипання на шкірі;
• порушення зору;
• блювання;
• слабкість;
• тахікардія (рефлекторна);
• нудота.

В абсолютній більшості випадків прояв побічної дії препарату проходить без медичного втручання.

Коли препарат приймати не можна

Як і для будь-якого іншого лікарського засобу, для препарату "Нітроспрей" інструкція застосування вказує на протипоказання, які не допускають його використання. Це такі стани та захворювання:

• артеріальна гіпотензія;
• геморагічний інсульт;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• закритокутова глаукома;
• гострий інфаркт міокарда;
• перенесена нещодавно травма голови;
• судинний колапс;
• токсичний набряклегень;

Нітрогліцерин протипоказаний до застосування під час вагітності та періоду лактації, а також у дитячому віці.

Деякі особливості застосування препарату

"Нітроспрей" показання до застосування має дуже серйозні, пов'язані з роботою серцево-судинної системи. Під час його використання може спостерігатись головний біль, пов'язаний з дією ліків на судини головного мозку. Її купірують прийомом ментоловмісних засобів або ацетилсаліцилової кислоти(Аспірину).

Використання ліків у вигляді спрею зручне в амбулаторному лікуванні. Одна доза відповідає терапевтичній потребі зі зняттям симптому болю в області серця. Цей препаратне можна застосовувати у лікуванні дітей через відсутність підтверджених досліджень на пацієнтах молодшої вікової групи. З цієї ж причини препарат протипоказаний до застосування вагітним та лактуючим жінкам.

Під час лікування препаратом із нітрогліцерином суворо протипоказаний прийом алкогольних напоїв.

Лікування нітрогліцерином може викликати неадекватні ортостатичні реакції, а тому слід бути обережним при зміні положення тіла з лежачи або сидячи в положенні стоячи, при фізичних навантаженнях, а також під час спекотної погоди.

Передозування

При використанні аерозолю "Нітроспрей" необхідно чітко дотримуватись інструкції щодо його застосування, щоб уникнути передозування. Перевищення необхідної терапевтичної дози може призвести до таких наслідків:

• запаморочення;
• непритомність;
• задишка;
• підвищення температури;
• слабкість;
• судоми;
• тахікардія;
• ціаноз губ та кінцівок.

При купіруванні болю не потрібно метушитися і панікувати, слід провести прийом ліків у суворій відповідності з алгоритмом, запропонованим вище, з дотриманням дозування препарату.

"Нітроспрей" та інші лікарські засоби

Дуже часто трапляється так, що стенокардія не єдина проблема зі здоров'ям, людина приймає будь-які препарати за наявними медичним показанням. Чи можна приймати ліки з нітрогліцерином навмання? Є деякі особливості взаємодії лікарських засобів. Наприклад, антикоагулянти (гепарин) знижують свою ефективність при спільному вживанніз нітрогліцерином, так само як і "Ацетилхолін", "Гістамін" та "Норепінефрін". Засоби, що мають гіпотензивний ефект, алкоголь, антигіпертензивні препарати, а також опіоїдні анальгетики посилюють свою дію на зниження артеріального тиску. А ось симпатоміметики, навпаки, знижують ефективність гіпотензивної дії препарату з нітрогліцерином.

Як купити та зберігати препарат?

Як вказує для препарату "Нітроспрей" інструкція із застосування, він відпускається з аптечної мережі без рецепта лікаря, на вимогу покупця. Але самостійне застосування засобу краще не починати, а отримати консультацію фахівця та пройти обстеження.

Препарат зберігають, не допускаючи нагрівання флакона з ліками вище 30 0 С, за винятком доступу до нього дітей. Флакон після застосування для усунення нападу стенокардії або профілактичного застосування необхідно щільно закривати ковпачком.

На ліки "Нітроспрей" ціна доступна для всіх категорій пацієнтів. Вартість одного флакона варіюється від 70 до 120 рублів.

Інструкція до ліків НІТРОСПРЕЙ, протипоказання та способи застосування, побічні ефектита відгуки про цей препарат. Думки лікарів та можливість обговорити на форумі.

Лікарський засіб

Інструкція по застосуванню

Спосіб застосування та дозування НІТРОСПРЕЙ

Препарат застосовують сублінгвально. При кожному натисканні на насос, що дозує, вивільняється 1 доза (400 мкг нітрогліцерину) у вигляді аерозолю.

Для купірування нападу стенокардіїпри перших його ознаках 400-800 мкг (1-2 дози) наносять або під язик на тлі затримки дихання. Інтервал між повторним введенням дози має бути не менше ніж 30 сек. При необхідності препарат вводять повторно з 5 хвилинними інтервалами, але не більше 3 доз протягом 15 хв.

Для профілактики розвитку нападувводять 400 мкг (1 доза) за 5-10 хв до передбачуваного навантаження чи стресу.

Максимальна разова доза- 1.6 г (4 дози), максимальна добова доза– 6.4 г (16 доз).

Перед першим застосуванням або після тривалої перерви рекомендується заповнити аерозольну камеру шляхом натискання на дозуючий клапан кілька разів до появи аерозолю. Перед вживанням упаковку не слід струшувати, тримати під час розпилення потрібно вертикально, прямо перед собою. Після кожного розпилення аерозолю слід закривати рота, рекомендується відразу не ковтати.

Побічна дія НІТРОСПРЕЙ

З боку центральної нервової системи:нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при продовженні терапії – зменшується), запаморочення, слабкість, руховий неспокій.

З боку серцево-судинної системи:артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); рефлекторна тахікардія; гіперемія обличчя; рідко (при різкому зниженніАТ) - посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання.

Дерматологічні реакції:дерматит, висипання на шкірі.

Практично все лікарські засобинадають побічні дії. Як правило, це відбувається при прийомі ліків у максимальних дозахпри використанні ліків протягом тривалого часу, при прийомі відразу декількох ліків. Можлива й індивідуальна нестерпність конкретної речовини. Це може завдати шкоди організму, тому якщо лікарський засібвикликає у вас побічну дію, треба припинити його прийом та звернутися до лікаря.

Передозування

Симптоми:ціаноз губ, нігтів, долонь, запаморочення, непритомність, відчуття сильного тиску в голові, задишка, незвичайна втома або слабкість, слабке і прискорене серцебиття, підвищена температуратіла, судоми.

Лікування:переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Лікарська взаємодія

Інші антигіпертензивні препарати, антидепресанти, інгібітори ФДЕ(силденафіл), етанол можуть посилювати гіпотензивний ефектНітроспрею. При цьому ефективність нітроспрею може знижуватися.

Спрей дозований під'язичний 0.4 мг/доза у поліпропіленовому флаконі 10 мл з насадкою-розпилювачем у картонній пачці № 1.

Фармакологічна дія

Антиангінальний.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Антиангінальний препарат відноситься до групи периферичних вазодилататорів, що впливають переважно на венозні судини. Механізм дії нітрогліцерину заснований на здатності вивільняти оксид азоту , що є ендотеліальним релаксуючим фактором На основі дії оксиду азоту (підвищує концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази всередині клітин), сповільнюється проникнення в гладком'язові клітини іонів кальцію, що викликає розслаблення гладких м'язів стінки судин та їх розширення. Внаслідок цього знижується переднавантаження (венозне повернення до серця) та постнавантаження (опір у великому колі кровообігу), що зменшує потребу серцевого м'яза в кисні. Зменшення повернення венозної кровізнижує тиск наповнення, нормалізує постачання кров'ю субендокардіальні шари та тиск у малому колі кровообігу.

В результаті розширення коронарних судинвідбувається перерозподіл коронарного кровотоку в області із недостатнім кровопостачанням. Нітроспрей ( нітрогліцерин ) знижує симпатичний тонус судин, при цьому пригнічується судинний компонент. больового синдрому. Препарат розслаблює клітини гладкої мускулатури бронхів, жовчного міхура, сечовивідних шляхів, стравоходу, жовчних проток, кишечника та їх сфінктерів.

Фармакокінетика

Препарат швидко абсорбується з поверхні слизових оболонок, досягаючи терапевтичної концентрації у крові протягом декількох хвилин. Зв'язок із білками крові становить близько 60%. Виводиться із сечею.

Показання для застосування.

Профілактика та купірування нападів при , і в комплексної терапії гострої лівошлуночкової недостатності .

Протипоказання

Артеріальна гіпотензія , шок , судинний колапс , гіпертрофічна кардіоміопатія , гострий (з низьким тиском наповнення у лівого шлуночка), нещодавно перенесена травма голови, дитячий вік, закритокутова глаукома , токсичний набряк легенів , лактація.

Побічна дія

Нітроспрей, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Нітроспрей застосовують сублінгвально у формі аерозолю. 1 доза аерозолю містить 400 мкг. нітрогліцерину . При перших ознаках нападу стенокардії для його усунення засіб наносять під або на язик 1-2 дози препарату (400-800 мкг) затримуючи дихання. Перед вживанням балончик струшувати, при розпилюванні тримати перед собою вертикально.

Після розпилення аерозолю необхідно закривати рота, але не ковтати відразу. Повторне введення дози повинно проводитися з інтервалом щонайменше 30 секунд. Препарат вводять повторно, але не більше 3 доз протягом 15 хвилин з інтервалами 5хвилин.

Для профілактики нападу вводять 1 дозу за 5-10 хвилин до передбачуваного стресу чи навантаження. Максимальне дозування Нітроспрею на добу – 6.4 г (16 доз), разове – 1.6 г (4 дози). У період використання препарату необхідно бути обережним при різкій зміні положення тіла, спекотній погоді, виконанні фізичних вправчерез ризик розвитку ортостатичних реакцій. У цей час не рекомендується вживати алкоголь. Препарат необхідно скасовувати під контролем лікаря та поступово.

Якщо після впорскування 3 доз протягом 15 хвилин напад не усувається необхідна госпіталізація пацієнта. Якщо прийом препарату супроводжується головним болем, можливий одночасний прийом.

Передозування

Губ, долонь, нігтів, непритомність , задишка, різка слабкість або втома, підвищення температури тіла, почастішання серцебиття, судоми .

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини, антиангінальний препарат.

Препарат: НІТРОСПРЕЙ

Активна речовина: нітроглицерін
Код АТХ: C01DA02
КФГ: Периферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат
Реєстр. номер: ЛСР-001698/07
Дата реєстрації: 24.07.07
Власник рег. удост.: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСІВНИЦТВА ВАТ (Росія)

ЛІКОВА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

? Спрей під'язичний дозований у вигляді безбарвної олійноподібної рідини.

10 мл (200 доз) - флакони поліпропіленові (1) з насосом, що дозує, в комплекті з насадкою-розпилювачем - пачки картонні.

Опис препарату ґрунтується на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний препарат.

Ефекти нітрогліцерину обумовлені здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини та викликає їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінкивикликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого колакровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в ділянці зі зниженим кровопостачанням, що підвищує доставку кисню до міокарда. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого та товстого відділів кишечника, а також їх сфінктерів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Швидко та повно абсорбується з поверхні слизових оболонок. Терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом декількох хвилин.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 60%.

Виведення

T 1/2 після прийому внутрішньо становить 4 години, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після внутрішньовенного введення - 1-4 хв.

Виводиться переважно нирками.

ПОКАЗАННЯ

Купірування та профілактика нападів стенокардії.

РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ

Препарат застосовують сублінгвально. При кожному натисканні на насос, що дозує, вивільняється 1 доза (400 мкг нітрогліцерину) у вигляді аерозолю.

Для купірування нападу стенокардіїпри перших його ознаках 400-800 мкг (1-2 дози) наносять або під язик на тлі затримки дихання. Інтервал між повторним введенням дози має бути не менше ніж 30 сек. При необхідності препарат вводять повторно з 5 хвилинними інтервалами, але не більше 3 доз протягом 15 хв.

Для профілактики розвитку нападувводять 400 мкг (1 доза) за 5-10 хв до передбачуваного навантаження чи стресу.

Максимальна разова доза – 1.6 г (4 дози), максимальна добова доза – 6.4 г (16 доз).

Перед першим застосуванням або після тривалої перерви рекомендується заповнити аерозольну камеру шляхом натискання на дозуючий клапан кілька разів до появи аерозолю. Перед вживанням упаковку не слід струшувати, тримати під час розпилення потрібно вертикально, прямо перед собою. Після кожного розпилення аерозолю слід закривати рота, рекомендується відразу не ковтати.

ПОБІЧНА ДІЯ

З боку центральної нервової системи:нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при продовженні терапії – зменшується), запаморочення, слабкість, руховий неспокій.

З боку серцево-судинної системи:артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична); рефлекторна тахікардія; гіперемія обличчя; рідко (при різкому зниженні АТ) – посилення симптомів стенокардії (парадоксальні "нітратні" реакції).

З боку травної системи:сухість у роті, нудота, блювання.

Дерматологічні реакції:дерматит, висипання на шкірі.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Судинний колапс;

Гострий інфаркт міокарда із гіпотензією;

Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);

Геморагічний інсульт;

Нещодавно перенесена травма голови;

Констриктивний перикардит;

Закритокутова форма глаукоми;

Гіпертрофічна кардіоміопатія;

Токсичний набряк легень;

Вагітність;

Період лактації (грудного вигодовування);

Дитячий вік;

Підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших органічних нітратів.

ВАГІТНІСТЬ І ЛАКТАЦІЯ

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ

У зв'язку з підвищеним ризикомрозвитку ортостатичних реакцій у період застосування препарату слід бути обережним при різкому переході в положення стоячи з положення лежачи або сидячи, при тривалому стоянні, виконанні фізичних вправ, при спекотній погоді.

Скасування препарату слід проводити поступово та під контролем лікаря.

У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Симптоми:ціаноз губ, нігтів, долонь, запаморочення, непритомність, відчуття сильного тиску в голові, задишка, незвичайна втома або слабкість, слабке і прискорене серцебиття, підвищена температура тіла, судоми.

Лікування:переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

ЛІКОВА ВЗАЄМОДІЯ

Інші антигіпертензивні препарати, антидепресанти, інгібітори фосфодіестерази (сильденафіл), етанол можуть посилювати гіпотензивний ефект нітроспрею. При цьому ефективність нітроспрею може знижуватися.

При одночасному застосуванніз нітроспреєм можливе зниження антикоагулянтної дії гепарину.

УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК

Препарат дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.

УМОВИ І ТЕРМІНИ ЗБЕРІГАННЯ

Список Б. Препарат слід зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі до 30°С, далеко від відкритого вогню. Термін придатності – 3 роки.

Нітроспрей (діюча речовина – нітрогліцерин) – периферичний судинорозширювальний препаратгрупи нітратів, що володіє антиангінальним (протиішемічним) ефектом і використовується для купірування та попередження стенокардичних явищ. Впливає головним чином на венозні судини. Нітрати по праву вважаються однією з найбільш ефективних групантиангінальних засобів, які мають багатий досвід застосування як для профілактики стенокардичних нападів, так і для їх усунення. У Останнім часомвсе більшої популярності набирають препарати нітрогліцерину у формі аерозолю. Одним із таких препаратів є вітчизняний лікарський засіб нітроспрей. Висока ефективністьаерозолів обумовлена ​​швидкістю наступу терапевтичного ефектусаме в ті моменти, коли швидкодія є найважливішою фармакологічною характеристикою- при усуненні нападів стенокардії. Ефекти нітроспрею (як і інших препаратів нітрогліцерину) зумовлені здатністю активної речовини відщеплювати від себе молекулу оксиду азоту, відомого як ендогенний ендотелій-релаксуючий фактор. Оксид азоту збільшує рівень циклічної гуанозинмонофосфатази всередині клітин, що перешкоджає проникненню кальцій-іонів у гладком'язові клітини судинної стінки, викликаючи їхнє розслаблення. Результатом релаксації гладком'язового "кокона" кровоносних судинє вазодилатація, зниження переднавантаження (за рахунок зменшення венозного повернення) та постнавантаження (завдяки зниженню резистентності судин великого кола) на міокард. Таким чином серце значною мірою розвантажується та знижує свої запити щодо споживання кисню. Збільшення просвіту коронарних судин нормалізує коронарний кровообіг і перерозподіляє кровообіг на користь ішемізованих зон міокарда. Зменшення венозного повернення, що вже згадувалося вище, тягне за собою зниження тиску наповнення в порожнинах серця, поліпшення кровообігу в субендокардіальних шарах міокарда, зниження тиску в малому (легеневому) колі кровообігу та усунення набряку легень.

Нітроспрей має пряму гальмуючу дію на симпатичний судинний тонус, пригнічуючи судинну складову формування больового синдрому На додаток до цього препарат виявляє релаксуючий ефект щодо гладком'язових клітин респіраторного, травного (включаючи сфінктери стравоходу, тонкого та товстого кишечника) та урогенітального тракту, жовчних проток та жовчного міхура. Нітроспрей швидко та в повному обсязі всмоктується з поверхні слизових оболонок у місці нанесення. Концентрація діючої речовиниДостатня для реалізації терапевтичного ефекту досягається за кілька хвилин. Період напіввиведення нітрогліцерину при пероральному прийоміскладає 4 години, однак, оскільки нітроспрей випускається у вигляді аерозолю для сублінгвального (під'язикового) застосування, то цей показник буде суттєво нижчим – не більше 20 хвилин. Виробник помістив препарат у балончик з насосом, що дозує, при кожному натисканні на який вивільняється 1 доза, еквівалентна 400 мкг нітрогліцерину. Для зняття стенокардичного нападу при перших його проявах рекомендується прийняти 1-2 дози нітроспрею або під язик, затримавши попередньо дихання. Інтервал між повторним упорскуванням повинен становити щонайменше 30 секунд. При необхідності можна робити кілька впорскування з п'ятихвилинним інтервалом, але не більше 1200 мкг протягом 15 хвилин. З профілактичною метоюнітроспрей у кількості 1 дози вводять за 5-10 хвилин до передбачуваної фізичного навантаженнячи психоемоційного стресу. Максимальна кількістьпрепарат, що вводиться за один раз, не повинен перевищувати 1600 мкг. Максимальна добова доза нітроспею становить 6400 мкг. У зв'язку з підвищеним ризиком постуральної гіпотензії під час застосування нітроспрею необхідно виявляти обережність при зміні положення тіла у просторі. Відміна препарату не повинна бути різкою через ризик розвитку синдрому рикошету. Нітроспрей несумісний із алкоголем.

Фармакологія

Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини, антиангінальний препарат.

Ефекти нітрогліцерину обумовлені здатністю вивільняти зі своєї молекули оксид азоту, що є природним ендотеліальним релаксуючим фактором. Оксид азоту підвищує внутрішньоклітинну концентрацію циклічної гуанозинмонофосфатази, що запобігає проникненню іонів кальцію в гладком'язові клітини та викликає їх розслаблення. Розслаблення гладких м'язів судинної стінки викликає розширення судин, що знижує венозне повернення до серця (переднавантаження) та опір великого кола кровообігу (постнавантаження). Це зменшує роботу серця та потребу міокарда в кисні. Розширення коронарних судин покращує коронарний кровотік та сприяє його перерозподілу в ділянці зі зниженим кровопостачанням, що підвищує доставку кисню до міокарда. Зменшення венозного повернення призводить до зниження тиску наповнення, поліпшення кровопостачання субендокардіальних шарів, зниження тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Нітрогліцерин має центральний гальмуючий вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нітрогліцерин також розслаблює гладком'язові клітини бронхів, сечовивідних шляхів, жовчного міхура, жовчних проток, стравоходу, тонкого та товстого відділів кишечника, а також їх сфінктерів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Швидко та повно абсорбується з поверхні слизових оболонок. Терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом декількох хвилин.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 60%.

Виведення

T 1/2 після прийому внутрішньо становить 4 години, при сублінгвальному застосуванні - 20 хв, після внутрішньовенного введення - 1-4 хв.

Виводиться переважно нирками.

Форма випуску

Під'язичний спрей дозований у вигляді прозорої безбарвної рідини.

Допоміжні речовини: етанол (спирт етиловий ректифікований).

10 мл (200 доз) - флакони поліпропіленові (1) з механічним насосом, що дозує, в комплекті з насадкою-розпилювачем - пачки картонні.

Дозування

Препарат застосовують сублінгвально. При кожному натисканні на насос, що дозує, вивільняється 1 доза (400 мкг нітрогліцерину) у вигляді аерозолю.

Для усунення нападу стенокардії при перших його ознаках 400-800 мкг (1-2 дози) наносять або під язик на тлі затримки дихання. Інтервал між повторним введенням дози має бути не менше ніж 30 сек. При необхідності препарат вводять повторно з 5 хвилинними інтервалами, але не більше 3 доз протягом 15 хв.

Для профілактики розвитку нападу вводять 400 мкг (1 доза) за 5-10 хв до передбачуваного навантаження чи стресу.

Максимальна разова доза – 1.6 г (4 дози), максимальна добова доза – 6.4 г (16 доз).

Перед першим застосуванням або після тривалої перерви рекомендується заповнити аерозольну камеру шляхом натискання на дозуючий клапан кілька разів до появи аерозолю. Перед вживанням упаковку не слід струшувати, тримати під час розпилення потрібно вертикально, прямо перед собою. Після кожного розпилення аерозолю слід закривати рота, рекомендується відразу не ковтати.

Передозування

Симптоми: ціаноз губ, нігтів, долонь, запаморочення, непритомність, відчуття сильного тиску в голові, задишка, незвичайна втома або слабкість, слабке та прискорене серцебиття, підвищена температура тіла, судоми.

Лікування: переведення пацієнта в положення лежачи з піднятими ногами, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

Взаємодія

Інші антигіпертензивні препарати, антидепресанти, інгібітори ФДЕ (силденафіл), етанол можуть посилювати гіпотензивний ефект нітроспрею. При цьому ефективність нітроспрею може знижуватися.

При одночасному застосуванні з нітроспреєм можливе зниження антикоагулянтної дії гепарину.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при продовженні терапії – зменшується), запаморочення, слабкість, руховий неспокій.

• судинний колапс;
• гострий інфаркт міокарда із гіпотензією;
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт.ст.);
• геморагічний інсульт;
• нещодавно перенесена травма голови;
• констриктивний перикардит;
• закритокутова форма глаукоми;
• гіпертрофічна кардіоміопатія;
• токсичний набряк легень;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік;
• підвищена чутливість до нітрогліцерину та інших органічних нітратів.

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування у дітей

Протипоказано: дитячий вік.

особливі вказівки

У зв'язку з підвищеним ризиком розвитку ортостатичних реакцій у період застосування препарату слід бути обережним при різкому переході в положення стоячи з положення лежачи або сидячи, при тривалому стоянні, виконанні фізичних вправ, при спекотній погоді.

Скасування препарату слід проводити поступово та під контролем лікаря.

У період застосування препарату слід уникати вживання алкоголю.