Liek "Carbamazepin-Akri" - návod na použitie, popis a recenzie. Synonymá nozologických skupín
Farmakodynamika
Antiepileptikum, derivát tricyklického iminostilbénu. Predpokladá sa, že antikonvulzívny účinok je spojený so znížením schopnosti neurónov udržiavať sa vysoká frekvencia rozvoj opakovaného akčného potenciálu prostredníctvom inaktivácie sodíkových kanálov. Okrem toho sa zdá byť dôležitá inhibícia uvoľňovania neurotransmiterov blokovaním presynaptických sodíkových kanálov a rozvoj akčných potenciálov, čo následne znižuje synaptický prenos.
Má mierny antimanický, antipsychotický účinok, ako aj analgetický účinok s neurogénnou bolesťou. Mechanizmy účinku môžu zahŕňať GABA receptory, ktoré môžu byť spojené s vápnikových kanálov; tiež je zjavne dôležitý účinok karbamazepínu na systémy modulátorov neurotransmisie.
Antidiuretický účinok karbamazepínu môže byť spôsobený hypotalamickým účinkom na osmoreceptory, ktorý je sprostredkovaný sekréciou ADH, a tiež priamym účinkom na renálne tubuly.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa karbamazepín takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 75 %. Je induktorom pečeňových enzýmov a stimuluje vlastný metabolizmus.
T 1/2 je 12-29 hodín, 70 % sa vylúči močom (ako neaktívne metabolity) a 30 % stolicou.
Indikácie na použitie:
Epilepsia: veľké, fokálne, zmiešané (vrátane veľkých a fokálnych) epileptické záchvaty. Bolestivý syndróm prevažne neurogénneho pôvodu vr. esenciálna neuralgia trojklanného nervu, neuralgia trojklaného nervu roztrúsená skleróza, esenciálna glosofaryngeálna neuralgia. Prevencia záchvatov pri abstinenčnom syndróme od alkoholu. Afektívne a schizoafektívne psychózy (ako prostriedok prevencie). Diabetická neuropatia s syndróm bolesti. diabetes insipidus centrálna genéza, polyúria a polydipsia neurohormonálnej povahy.
Čo sa týka chorôb:
- Bolestivý syndróm
- Neuralgia
- neuralgia trojklaného nervu
- Neuritída
- neuróz
- Roztrúsená skleróza
- sklerit
Kontraindikácie:
AV blokáda, predchádzajúca myelodepresia, intermitentná porfýria v anamnéze, simultánny príjem Inhibítory MAO a lítiové prípravky, precitlivenosť na karbamazepín.
Dávkovanie a podávanie:
Nastaviť individuálne. Pri perorálnom podaní dospelým a dospievajúcim vo veku 15 rokov a starším je počiatočná dávka 100 – 400 mg. Ak je to potrebné a berúc do úvahy klinický účinok, dávka sa nezvýši o viac ako 200 mg / deň v intervale 1 týždňa. Frekvencia prijatia je 1-4 krát denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 600-1200 mg/deň v rozdelených dávkach. Trvanie liečby závisí od indikácií, účinnosti liečby, odpovede pacienta na terapiu.
U detí mladších ako 6 rokov sa používa 10-20 mg / kg / deň v 2-3 rozdelených dávkach; ak je to potrebné a berúc do úvahy toleranciu, dávka sa nezvýši o viac ako 100 mg / deň v intervale 1 týždňa; udržiavacia dávka je zvyčajne 250-350 mg/deň a nepresahuje 400 mg/deň. Deti vo veku 6-12 rokov - 100 mg 2-krát denne v prvý deň, potom sa dávka zvyšuje o 100 mg / deň v intervale 1 týždňa. dosiahnuť optimálny účinok; udržiavacia dávka je zvyčajne 400-800 mg/deň.
Maximálne dávky: keď sa užívajú perorálne, dospelí a dospievajúci vo veku 15 rokov a starší - 1,2 g / deň, deti - 1 g / deň.
Vedľajší účinok:
Z CNS a periférnych nervový systém: často - závraty, ataxia, ospalosť; možné bolesť hlavy, diplopia, poruchy akomodácie; zriedka - mimovoľné pohyby nystagmus; v niektorých prípadoch - okulomotorické poruchy, dysartria, periférna neuritída, parestézia, svalová slabosť, príznaky parézy, halucinácie, depresia, pocit únavy, agresívne správanie, agitovanosť, poruchy vedomia, aktivácia psychóz, poruchy chuťové vnemy, konjunktivitída, tinitus, hyperakúzia.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, zvýšená GMT, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, vracanie, sucho v ústach; zriedkavo - zvýšená aktivita transamináz, žltačka, cholestatická hepatitída, hnačka alebo zápcha; v niektorých prípadoch - strata chuti do jedla, bolesť brucha, glositída, stomatitída.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - poruchy vedenia myokardu; v niektorých prípadoch - bradykardia, arytmie, AV blokáda so synkopou, kolaps, srdcové zlyhanie, prejavy koronárna nedostatočnosť tromboflebitída, tromboembolizmus.
Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytopénia; zriedkavo - leukocytóza; v niektorých prípadoch - agranulocytóza, aplastická anémia, aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, retikulocytóza, hemolytická anémia granulomatózna hepatitída.
Zo strany metabolizmu: hyponatriémia, retencia tekutín, edém, prírastok hmotnosti, znížená osmolalita plazmy; v niektorých prípadoch - akútna intermitentná porfýria, nedostatok kyselina listová; poruchy metabolizmu vápnika, zvýšená hladina cholesterolu a triglyceridov.
Zo strany endokrinný systém: gynekomastia alebo galaktorea; zriedkavo - dysfunkcia štítna žľaza.
Z močového systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída a zlyhanie obličiek.
Zo strany dýchací systém: v niektorých prípadoch - dyspnoe, zápal pľúc alebo zápal pľúc.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; zriedkavo - lymfadenopatia, horúčka, hepatosplenomegália, artralgia.
Použitie počas tehotenstva a laktácie:
Ak je to potrebné, pri použití počas gravidity (najmä v prvom trimestri) a počas laktácie je potrebné starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a riziko pre plod alebo dieťa. Zároveň sa karbamazepín odporúča používať len ako monoterapiu v minimálnych účinných dávkach.
ženy v plodnom veku počas liečby karbamazepínom sa odporúča používať nehormonálnu antikoncepciu.
Interakcia s inými liekmi:
O simultánna aplikácia inhibítory izoenzýmu CYP3A4 môžu zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v plazme.
Pri súčasnom použití induktorov izoenzýmového systému CYP3A4 je možné urýchliť metabolizmus karbamazepínu, znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme, znížiť terapeutický účinok.
Pri súčasnom použití karbamazepínu stimuluje metabolizmus antikoagulancií, kyseliny listovej.
Pri súčasnom použití s kyselinou valproovou je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu a významné zníženie koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme. Súčasne sa zvyšuje koncentrácia metabolitu karbamazepínu, epoxidu karbamazepínu (pravdepodobne v dôsledku inhibície jeho premeny na karbamazepín-10,11-trans-diol), ktorý má tiež antikonvulzívnu aktivitu, takže účinky tejto interakcie môžu byť zarovnané, ale častejšie sa vyskytujú Nežiaduce reakcie- rozmazané videnie, závrat, vracanie, slabosť, nystagmus. Pri súčasnom použití kyseliny valproovej a karbamazepínu je možný rozvoj hepatotoxického účinku (zrejme v dôsledku tvorby menšieho metabolitu kyseliny valproovej, ktorá má hepatotoxický účinok).
Pri súčasnom použití valpromid znižuje metabolizmus karbamazepínu a jeho metabolitu karbamazepín epoxidu v pečeni v dôsledku inhibície enzýmu epoxid hydrolázy. Tento metabolit má antikonvulzívnu aktivitu, ale pri výraznom zvýšení plazmatickej koncentrácie môže mať toxický účinok.
Pri súčasnom použití s verapamilom, diltiazemom, izoniazidom, dextropropoxyfénom, viloxazínom, fluoxetínom, fluvoxamínom, cimetidínom, acetazolamidom, danazolom, desipramínom, nikotínamidom (u dospelých iba vo vysokých dávkach), erytromycínom, troleandomycínom, claritamycínom, josamhroom s azolmi (vrátane itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadínom, loratadínom je možné zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme s rizikom vzniku vedľajšie účinky(závrat, ospalosť, ataxia, diplopia).
Pri súčasnom použití s hexamidínom je antikonvulzívny účinok karbamazepínu oslabený; s hydrochlorotiazidom, furosemidom - je možné znížiť obsah sodíka v krvi; s hormonálna antikoncepcia- možné oslabenie účinku antikoncepčných prostriedkov a rozvoj acyklického krvácania.
Pri súčasnom použití s hormónmi štítnej žľazy je možné zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy; s klonazepamom - je možné zvýšenie klírensu klonazepamu a zníženie klírensu karbamazepínu; s lítiovými prípravkami - vzájomné zosilnenie neuro toxické pôsobenie.
Pri súčasnom použití s primidónom je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme. Existujú správy, že primidón môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu farmakologicky aktívneho metabolitu, karbamazepínu-10,11-epoxidu.
Pri súčasnom použití s ritonavirom sa môžu vedľajšie účinky karbamazepínu zvýšiť; so sertralínom - je možné zníženie koncentrácie sertralínu; s teofylínom, rifampicínom, cisplatinou, doxorubicínom - je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme; s tetracyklínom - možné oslabenie účinkov karbamazepínu.
Pri súčasnom použití s felbamátom je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme, ale je možné zvýšenie koncentrácie aktívneho metabolitu epoxidu karbamazepínu, zatiaľ čo je možné zníženie plazmatickej koncentrácie felbamátu.
Pri súčasnom použití s fenytoínom, fenobarbitalom sa koncentrácia karbamazepínu v krvnej plazme znižuje. Možné vzájomné oslabenie antikonvulzívne pôsobenie, av zriedkavých prípadoch - jeho posilnenie.
Špeciálne pokyny a opatrenia:
Karbamazepín sa nepoužíva na atypické alebo generalizované malé epileptické záchvaty myoklonické alebo atonické epileptické záchvaty. Nemal by sa používať na zmiernenie bežnej bolesti; ako profylaktické počas dlhých období remisie neuralgie trojklaného nervu.
Pri používaní opatrne komorbidity srdcovo-cievneho systému, závažné porušenia funkcie pečene a/alebo obličiek cukrovka zvýšený vnútroočný tlak s anamnézou hematologických reakcií na užívanie iných liekov, hyponatriémia, retencia moču, precitlivenosť na tricyklické antidepresíva, s indikáciou v anamnéze prerušenie liečby karbamazepínom, ako aj na deti a starších pacientov.
Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára. O dlhodobá liečba je potrebné kontrolovať krvný obraz, funkčný stav pečeň a obličky, koncentrácia elektrolytov v krvnej plazme, vedenie oftalmologické vyšetrenie. Na sledovanie účinnosti a bezpečnosti liečby sa odporúča pravidelné stanovenie hladiny karbamazepínu v krvnej plazme.
Najmenej 2 týždne pred začiatkom liečby karbamazepínom sa má liečba inhibítormi MAO prerušiť.
Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas liečby by ste sa mali potenciálne zdržať aktivít nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť psychomotorické reakcie.
Pri poruche funkcie obličiek
Používajte opatrne pri závažných poruchách funkcie obličiek.
Na zhoršenú funkciu pečene
Používajte opatrne pri závažných poruchách funkcie pečene.
Použitie u starších ľudí
Používajte opatrne u starších pacientov.
Aplikácia v detstve
Používajte opatrne u detí.
- Epilepsia: veľké, fokálne, zmiešané (vrátane veľkých a fokálnych) epileptické záchvaty.
- Bolestivý syndróm prevažne neurogénneho pôvodu vr. esenciálna neuralgia trojklanného nervu, neuralgia trojklanného nervu pri roztrúsenej skleróze, esenciálna neuralgia glosofaryngu.
- Prevencia záchvatov pri abstinenčnom syndróme od alkoholu.
- Afektívne a schizoafektívne psychózy (ako prostriedok prevencie).
- Diabetická neuropatia so syndrómom bolesti.
- Diabetes insipidus centrálneho pôvodu, polyúria a polydipsia neurohormonálneho charakteru.
Kontraindikácie používania Carbamazepine-Akri
AV blokáda, predchádzajúca myelodepresia, intermitentná porfýria v anamnéze, súčasné užívanie inhibítorov MAO a lítiových prípravkov, precitlivenosť na karbamazepín.
Nastaviť individuálne. Pri perorálnom podaní dospelým a dospievajúcim vo veku 15 rokov a starším je počiatočná dávka 100 – 400 mg. V prípade potreby a po zohľadnení klinického účinku sa dávka zvyšuje maximálne o 200 mg denne s intervalom 1 týždňa. Frekvencia príjmu - 1-4 krát denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 600-1200 mg denne v rozdelených dávkach. Trvanie liečby závisí od indikácií, účinnosti liečby, odpovede pacienta na terapiu.
U detí mladších ako 6 rokov sa používa 10-20 mg / kg denne v 2-3 rozdelených dávkach; v prípade potreby as prihliadnutím na toleranciu sa dávka zvyšuje najviac o 100 mg denne s intervalom 1 týždňa; udržiavacia dávka je zvyčajne 250-350 mg denne a nepresahuje 400 mg denne. Deti vo veku 6-12 rokov - 100 mg 2-krát denne prvý deň, potom sa dávka zvyšuje o 100 mg denne s intervalom 1 týždňa. dosiahnuť optimálny účinok; udržiavacia dávka je zvyčajne 400-800 mg denne.
Maximálne dávky: pri perorálnom užívaní dospelí a dospievajúci vo veku 15 rokov a starší - 1,2 g / deň, deti - 1 g denne.
Použitie karbamazepínu počas tehotenstva a laktácie
Ak je to potrebné, pri použití počas gravidity (najmä v prvom trimestri) a počas laktácie je potrebné starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a riziko pre plod alebo dieťa. Zároveň sa karbamazepín odporúča používať len ako monoterapiu v minimálnych účinných dávkach.
Ženám vo fertilnom veku sa počas liečby karbamazepínom odporúča používať nehormonálnu antikoncepciu.
Karbamazepín-Akri je antiepileptikum odvodené od tricyklického iminostilbénu. Predpokladá sa, že antikonvulzívny účinok je spojený so znížením schopnosti neurónov udržiavať vysokú frekvenciu rozvoja opakovaných akčných potenciálov prostredníctvom inaktivácie sodíkových kanálov. Okrem toho sa zdá byť dôležitá inhibícia uvoľňovania neurotransmiterov blokovaním presynaptických sodíkových kanálov a rozvoj akčných potenciálov, čo následne znižuje synaptický prenos.
Má mierny antimanický, antipsychotický účinok, ako aj analgetický účinok pri neurogénnej bolesti. Mechanizmy účinku môžu zahŕňať GABA receptory, ktoré môžu byť spojené s vápnikovými kanálmi; tiež je zjavne dôležitý účinok karbamazepínu na systémy modulátorov neurotransmisie.
Antidiuretický účinok karbamazepínu môže byť spôsobený hypotalamickým účinkom na osmoreceptory, ktorý je sprostredkovaný sekréciou ADH, a tiež priamym účinkom na renálne tubuly.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa karbamazepín takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 75 %. Je induktorom pečeňových enzýmov a stimuluje vlastný metabolizmus.
T 1/2 je 12-29 hodín, 70 % sa vylúči močom (ako neaktívne metabolity) a 30 % stolicou.
Vedľajšie účinky Carbamazepine-Acre
Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:často - závraty, ataxia, ospalosť; sú možné bolesti hlavy, diplopia, poruchy ubytovania; zriedkavo - mimovoľné pohyby, nystagmus; v niektorých prípadoch - okulomotorické poruchy, dyzartria, periférna neuritída, parestézia, svalová slabosť, príznaky parézy, halucinácie, depresia, únava, agresívne správanie, agitovanosť, poruchy vedomia, aktivácia psychóz, poruchy chuti, konjunktivitída, tinitus, hyperakúzia.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvýšená GMT, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, vracanie, sucho v ústach; zriedkavo - zvýšená aktivita transamináz, žltačka, cholestatická hepatitída, hnačka alebo zápcha; v niektorých prípadoch - strata chuti do jedla, bolesť brucha, glositída, stomatitída.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - poruchy vedenia myokardu; v niektorých prípadoch - bradykardia, arytmie, AV blokáda so synkopou, kolaps, srdcové zlyhanie, prejavy koronárnej insuficiencie, tromboflebitída, tromboembolizmus.
Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytopénia; zriedkavo - leukocytóza; v niektorých prípadoch - agranulocytóza, aplastická anémia, aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, retikulocytóza, hemolytická anémia, granulomatózna hepatitída.
Zo strany metabolizmu: hyponatriémia, retencia tekutín, edém, prírastok hmotnosti, znížená osmolalita plazmy; v niektorých prípadoch - akútna intermitentná porfýria, nedostatok kyseliny listovej; poruchy metabolizmu vápnika, zvýšená hladina cholesterolu a triglyceridov.
Z endokrinného systému: gynekomastia alebo galaktorea; zriedkavo - dysfunkcia štítnej žľazy.
Z močového systému: zriedkavo - porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída a zlyhanie obličiek.
Z dýchacieho systému: v niektorých prípadoch - dyspnoe, zápal pľúc alebo zápal pľúc.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; zriedkavo - lymfadenopatia, horúčka, hepatosplenomegália, artralgia.
Karbamazepín sa nepoužíva na atypické alebo generalizované menšie epileptické záchvaty, myoklonické alebo atonické epileptické záchvaty. Nemal by sa používať na zmiernenie bežnej bolesti; ako profylaktikum počas dlhých období remisie neuralgie trojklaného nervu.
Používajte opatrne pri sprievodných ochoreniach kardiovaskulárneho systému, závažných poruchách pečene a / alebo obličiek, diabetes mellitus, zvýšený vnútroočný tlak, s anamnézou hematologických reakcií na užívanie iných liekov, hyponatriémia, retencia moču, precitlivenosť na tricyklické antidepresíva , s indikáciami v anamnéze prerušenia liečby karbamazepínom, ako aj u detí a starších pacientov.
Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára. Pri dlhodobej liečbe je potrebné sledovať krvný obraz, funkčný stav pečene a obličiek, koncentráciu elektrolytov v krvnej plazme a vykonať oftalmologické vyšetrenie. Na sledovanie účinnosti a bezpečnosti liečby sa odporúča pravidelné stanovenie hladiny karbamazepínu v krvnej plazme.
Najmenej 2 týždne pred začiatkom liečby karbamazepínom sa má liečba inhibítormi MAO prerušiť.
Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas liečby by ste sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchlosť psychomotorických reakcií.
Pri súčasnom použití inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 je možné zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme.
Pri súčasnom použití induktorov izoenzýmového systému CYP3A4 je možné urýchliť metabolizmus karbamazepínu, znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a znížiť terapeutický účinok.
Pri súčasnom použití karbamazepínu stimuluje metabolizmus antikoagulancií, kyseliny listovej.
Pri súčasnom použití s kyselinou valproovou je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu a významné zníženie koncentrácie kyseliny valproovej v krvnej plazme. Súčasne sa zvyšuje koncentrácia metabolitu karbamazepínu, epoxidu karbamazepínu (pravdepodobne v dôsledku inhibície jeho premeny na karbamazepín-10,11-trans-diol), ktorý má tiež antikonvulzívnu aktivitu, takže účinky tejto interakcie môžu byť vyrovnaný, ale častejšie sa vyskytujú vedľajšie reakcie - rozmazané videnie, závraty, vracanie, slabosť, nystagmus. Pri súčasnom použití kyseliny valproovej a karbamazepínu je možný rozvoj hepatotoxického účinku (zrejme v dôsledku tvorby menšieho metabolitu kyseliny valproovej, ktorá má hepatotoxický účinok).
Pri súčasnom použití valpromid znižuje metabolizmus karbamazepínu a jeho metabolitu karbamazepín epoxidu v pečeni v dôsledku inhibície enzýmu epoxid hydrolázy. Tento metabolit má antikonvulzívnu aktivitu, ale pri výraznom zvýšení plazmatickej koncentrácie môže mať toxický účinok.
Pri súčasnom použití s verapamilom, diltiazemom, izoniazidom, dextropropoxyfénom, viloxazínom, fluoxetínom, fluvoxamínom, cimetidínom, acetazolamidom, danazolom, desipramínom, nikotínamidom (u dospelých iba vo vysokých dávkach), erytromycínom, troleandomycínom, claritamycínom, josamhroom s azolmi (vrátane itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadínom, loratadínom je možné zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme s rizikom nežiaducich účinkov (závraty, ospalosť, ataxia, diplopia).
Pri súčasnom použití s hexamidínom je antikonvulzívny účinok karbamazepínu oslabený; s hydrochlorotiazidom, furosemidom - je možné znížiť obsah sodíka v krvi; s hormonálnou antikoncepciou - je možné oslabiť účinok antikoncepčných prostriedkov a rozvoj acyklického krvácania.
Pri súčasnom použití s hormónmi štítnej žľazy je možné zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy; s klonazepamom - je možné zvýšenie klírensu klonazepamu a zníženie klírensu karbamazepínu; s lítiovými prípravkami - je možné vzájomné zosilnenie neurotoxického účinku.
Pri súčasnom použití s primidónom je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme. Existujú správy, že primidón môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu farmakologicky aktívneho metabolitu, karbamazepínu-10,11-epoxidu.
Pri súčasnom použití s ritonavirom sa môžu vedľajšie účinky karbamazepínu zvýšiť; so sertralínom - je možné zníženie koncentrácie sertralínu; s teofylínom, rifampicínom, cisplatinou, doxorubicínom - je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme; s tetracyklínom - možné oslabenie účinkov karbamazepínu.
Pri súčasnom použití s felbamátom je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme, ale je možné zvýšenie koncentrácie aktívneho metabolitu epoxidu karbamazepínu, zatiaľ čo je možné zníženie plazmatickej koncentrácie felbamátu.
Pri súčasnom použití s fenytoínom, fenobarbitalom sa koncentrácia karbamazepínu v krvnej plazme znižuje. Je možné vzájomné oslabenie antikonvulzívneho účinku av zriedkavých prípadoch jeho posilnenie.
Podmienky skladovania
Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Dovolenkové podmienky
Epilepsia (veľké a malé záchvaty); esenciálna neuralgia (trigeminálny nerv, glossofaryngeálny); diabetická neuropatia; odvykanie od alkoholu, afektívne a schizoafektívne psychózy (prevencia).
Uvoľňovacia forma lieku Carbamazepin-Akri
tablety 200 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 5;
tablety 200 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 2;
tablety 200 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 10;
tablety 200 mg; téglik z tmavého skla 500, baliaci papier 1;
tablety 200 mg; téglik z tmavého skla 1000, baliaci papier 1;
tablety 200 mg; dóza (dóza) z tmavého skla 1500, baliaci papier 1;
tablety 200 mg; téglik (dóza) z tmavého skla 2000, baliaci papier 1;
Zloženie
Tablety 1 tab.
karbamazepín 0,2 g
v blistrovom balení 10 ks; v kartónovom balení 5 bal.
Farmakodynamika lieku Carbamazepin-Akri
bloky sodíkové kanály, znižuje schopnosť neurónov udržiavať vysokú frekvenciu rozvoja opakovaných potenciálov, inhibuje uvoľňovanie neurotransmiterov, inhibuje synaptický prenos.
Farmakokinetika lieku Carbamazepin-Akri
Úplne absorbovaný. V krvi sa viaže na bielkoviny zo 75 %. T1 / 2 - 12-29 hodín Vylučuje sa ako neaktívne metabolity močom (70 %) a stolicou (30 %).
Použitie lieku Carbamazepin-Acry počas tehotenstva
Povolené len zo zdravotných dôvodov.
Kontraindikácie používania lieku Carbamazepin-Akri
Precitlivenosť (vrátane na tricyklické antidepresíva), AV blokáda, predchádzajúca myelodepresia, intermitentná porfýria.
Vedľajšie účinky lieku Carbamazepin-Akri
Závraty, nevoľnosť, ataxia, ospalosť, bolesť hlavy, diplopia, porucha akomodácie, okulomotorické poruchy, mimovoľné pohyby, nystagmus, dyzartria, periférna neuritída, parestézia, svalová slabosť, príznaky parézy, halucinácie, depresia, strata chuti do jedla, zmena chuti, hluk pri tinnite, hyperakúzia, dýchavičnosť, únava, agresívne správanie, nepokoj, poruchy vedomia, aktivácia psychózy, vracanie, sucho v ústach, bolesť brucha, glositída, stomatitída, žltačka, cholestatická hepatitída, hnačka alebo zápcha, hyponatriémia, zadržiavanie tekutín, edém, zvýšenie telesnej hmotnosti, zníženie osmolality plazmy, leukocytóza, zvýšená aktivita transamináz, alkalický fosfát, hladiny gama-glutamín transferázy, poruchy vedenia vzruchu myokardom, lymfadenopatia, hepatosplenomegália, artralgia, horúčka, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, agranulocytóza, aplastická, hemolytická a megaloblastická anémia, aplázia erytrocytov, akútna intermitentná acidóza, rebradóza, arytmikaporfýria AV blokáda, synkopa, kolaps, srdcové zlyhanie, tromboflebitída, tromboembolizmus, gynekomastia alebo galaktorea, dysfunkcia štítnej žľazy a obličiek, intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, poruchy metabolizmu vápnika, zvýšený cholesterol a triglyceridy, konjunktivitída, zápal pľúc alebo zápal pľúc, kožné alergické reakcie.
Dávkovanie a podávanie karbamazepínu-Akri
Vo vnútri, počas jedla alebo po jedle, pitie malého množstva tekutiny; dospelí s epilepsiou: 0,1 – 0,2 g 1 – 2-krát denne, potom sa dávka zvyšuje o 0,2 g denne s intervalom 1 týždňa, udržiavacia dávka je 0,6 – 1,2 g/deň v niekoľkých dávkach. Maximálna denná dávka pre dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov je 1,2 g/deň. Pre deti sa denná dávka určuje rýchlosťou 10-20 mg / kg: do 1 roka - 0,1-0,2 g / deň, od 1 roka do 5 rokov - 0,2-0,4 g, 5-10 rokov - 0,4– 0,6 g, 10-15 rokov - 0,6-1,0 g. Denná dávka je rozdelená do niekoľkých krokov.
Bolestivý syndróm neurogénneho pôvodu: 0,1 g 2-krát denne prvý deň, potom sa dávka zvyšuje najviac o 0,2 g / deň (v prípade potreby o 0,1 g každých 12 hodín), kým bolesť neustúpi. Udržiavacia dávka - 0,2-1,2 g / deň v niekoľkých dávkach.
Neuralgia trojklanného nervu: 0,2-0,4 g / deň v 2-3 dávkach, po 2-3 dňoch sa dávka zvýši o 0,1-0,2 g / deň. Liečba pokračuje 7-10 dní. Po dosiahnutí optimálneho terapeutického účinku sa dávka liečiva postupne znižuje na udržiavaciu dávku.
Diabetická neuropatia: 0,2 g 2-4 krát denne.
Diabetes insipidus: 0,2 g 2-3 krát denne.
Abstinenčný syndróm: 0,2 g 3-krát denne.
Ako antipsychotikum: 0,2-0,4 g / deň v niekoľkých dávkach. V prípade potreby sa dávka zvýši na 1,6 g / deň s intervalom 1 týždňa.
Prevencia recidívy afektívnych a schizoafektívnych psychóz: 0,6 g v 3-4 dávkach.
Interakcie lieku Carbamazepin-Akri s inými liekmi
Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Fenobarbital a primidón oslabujú antikonvulzívnu aktivitu. Antipsychotiká, lítiové prípravky a metoklopramid zvyšujú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém. Plazmatické koncentrácie znižujú fenobarbital, fenytoín, primidón, kyselina valproová, teofylín, zvyšujú makrolidy, izoniazid, antagonisty vápnika, acetazolamid, dextropropoxyfén/propoxyfén, viloxazín, nikotínamid, cimetidín, desipramín. Zvyšuje hepatotoxicitu izoniazidu. Stimuluje metabolizmus antikoagulancií, hormonálne antikoncepčné prostriedky, kyselina listová. Zvyšuje vylučovanie hormónov štítnej žľazy. Na pozadí diuretík sa zvyšuje hyponatrémia.
Opatrenia pri užívaní karbamazepínu-cry
Počas liečby sa neodporúča používať perorálnu antikoncepciu z dôvodu možného náhleho acyklického krvácania. Počas jazdy používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie súvisí zvýšená koncentrácia pozornosť.
Podmienky skladovania lieku Carbamazepin-Akri
Zoznam B.: Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Čas použiteľnosti lieku Carbamazepin-Akri
Zaradenie lieku Carbamazepin-Akri do klasifikácie ATX:
N Nervový systém
N03 Antiepileptiká
N03A Antiepileptiká
N03AF Deriváty karboxamidu
Antikonvulzíva - iminostilbény