Naglalaman ito ng sulfamethoxazole at... Ang Sulfamethoxazole ay isang mabisang antimicrobial agent


Mga tagubilin para sa gamot na SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM, contraindications at paraan ng paggamit, side effects at mga review tungkol sa gamot na ito. Ang mga opinyon ng mga doktor at ang pagkakataong talakayin sa forum.

Internasyonal mga generic na pangalan(BAHAY-PANULUYAN) - aktibong sangkap o aktibong sangkap mga gamot

Mga tagubilin para sa paggamit

Contraindications SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

- hypersensitivity (kabilang ang sulfonamides);

pagkabigo sa atay;

pagkabigo sa bato(QC mas mababa sa 15 ml/min);

- aplastic anemia;

— B 12 - kakulangan sa anemia;

- agranulocytosis, leukopenia;

- kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase;

- pagbubuntis;

- panahon ng paggagatas;

- edad hanggang 6 na taon (para sa intramuscular administration);

pagkabata(hanggang 3 buwan - para sa oral administration);

- hyperbilirubinemia sa mga bata.

SA pag-iingat: kakulangan folic acid, bronchial hika, sakit sa thyroid.

Overdose

Sintomas: pagduduwal, pagsusuka, intestinal colic, pagkahilo, sakit ng ulo, antok, depresyon, nahimatay, pagkalito, malabong paningin, lagnat, hematuria, crystalluria; na may matagal na labis na dosis - thrombocytopenia, leukopenia, megaloblastic anemia, jaundice.

Paggamot: gastric lavage, ang pag-aasid ng ihi ay nagpapataas ng excretion ng trimethoprim, oral fluid intake, IM - 5-15 mg/araw na calcium folinate (tinatanggal ang epekto ng trimethoprim sa Utak ng buto), kung kinakailangan, hemodialysis.

Paraan ng pangangasiwa at dosis SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM

Sa loob, intravenously, intramuscularly. Sa bawat form ng dosis ang quantitative ratio ng trimethoprim at sulfamethoxazole ay 1:5.

Sa loob ( mga tabletas), - 960 mg isang beses, o 480 mg 2 beses sa isang araw. Sa kaso ng malubhang kurso ng mga impeksyon- 480 mg 3 beses sa isang araw, na may talamak na impeksyon dosis ng pagpapanatili - 480 mg 2 beses sa isang araw. Mga batang 1-2 taong gulang- 120 mg 2 beses sa isang araw, 2-6 na taon- 120-240 mg 2 beses sa isang araw, 6-12 taon- 240-480 mg 2 beses sa isang araw.

Pagsuspinde: mga bata 3-6 na buwan - 120 mg 2 beses sa isang araw, 7 buwan-3 taon - 120-240 mg 2 beses sa isang araw, 4-6 taon - 240-480 mg 2 beses sa isang araw, 7-12 taon - 480 mg 2 beses sa isang araw, mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 960 mg 2 beses sa isang araw. Syrup para sa mga bata: mga bata 1-2 taong gulang - 120 mg 2 beses sa isang araw, 2-6 taong gulang - 180-240 mg 2 beses sa isang araw, 6-12 taong gulang - 240-480 mg 2 beses sa isang araw.

Ang minimum na tagal ng paggamot ay 4 na araw; pagkatapos mawala ang mga sintomas, ang therapy ay nagpapatuloy sa loob ng 2 araw. Para sa mga malalang impeksiyon, mas mahaba ang kurso ng paggamot. Sa talamak na brucellosis- 3-4 na linggo, kasama typhoid fever at paratyphoid fever- 1-3 buwan

Para sa pag-iwas sa pagbabalik sa dati talamak na impeksyon daluyan ng ihi matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang- 480 mg 1 oras bawat araw sa gabi, mga batang wala pang 12 taong gulang- 12 mg/kg/araw. Ang tagal ng paggamot ay 3-12 buwan. Isang kurso ng paggamot talamak na cystitis sa mga bata 7-16 taong gulang - 480 mg 2 beses sa isang araw para sa 3 araw.

Sa gonorrhea- 1920-2880 mg/araw para sa 3 dosis.

Sa gonorrheal pharyngitis(sa hypersensitivity sa penicillin) - 4320 mg 1 beses bawat araw sa loob ng 5 araw. Sa pulmonya na dulot ng Pneumocystis carinii, - 120 mg/kg/araw na may pagitan ng 6 na oras sa loob ng 14 na araw.

Parenterally: ako/m mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 480 mg bawat 12 oras, mga bata 6-12 taong gulang - 240 mg bawat 12 oras.

IV pagtulo, mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 960-1920 mg bawat 12 oras, mga bata 6-12 taong gulang - 480 mg 2 beses sa isang araw; 6 na buwan-5 taon - 240 mg 2 beses sa isang araw; 6 na linggo-5 buwan - 120 mg 2 beses sa isang araw.

Upang makamit ang maximum na pagiging epektibo, ang pare-parehong trimethoprim plasma o serum na konsentrasyon ay dapat mapanatili sa o higit sa 5 mcg/mL.

Malaria na dulot ng Plasmodium falciparum, - intravenous infusion (1920 mg 2 beses sa isang araw) sa loob ng 2 araw. Mangangailangan ang mga bata ng katumbas na pagbawas ng dosis.

Upang makamit ang mas mataas na konsentrasyon sa CSF, pangasiwaan ang intravenously (natunaw sa 200 ML ng solvent) sa loob ng 1 oras 2 beses sa isang araw.

Sa pagkabigo sa bato ang dosis ay depende sa halaga ng CC: may CC higit sa 25 ml/min- karaniwang dosis; sa 15-25 ml/min- karaniwang dosis para sa 3 araw, pagkatapos ay kalahati ng karaniwang dosis. Sa CC na mas mababa sa 15 ml/m in ay inireseta sa kalahati ng karaniwang dosis lamang laban sa background ng hemodialysis.

I-dissolve sa mga sumusunod na proporsyon kaagad bago ang pangangasiwa: 480 mg (5 ml ng solusyon para sa pagbubuhos) bawat 125 ml, 960 mg (10 ml) bawat 250 ml, 1440 mg (15 ml) bawat 500 ml ng solusyon sa pagbubuhos.

Kung ang cloudiness o crystallization ng solusyon ay lilitaw bago o sa panahon ng pagbubuhos, ang timpla ay hindi maaaring gamitin. Ang tagal ng pangangasiwa ay 1-1.5 na oras (dapat naaayon sa mga pangangailangan ng likido ng pasyente).

Kung kinakailangan upang limitahan ang dami ng iniksyon na likido, ibinibigay ito sa mas mataas na konsentrasyon - 5 ml ay natunaw sa 50-75 ml ng isang 5% na solusyon sa dextrose sa tubig. Sa malubhang kurso impeksyon sa lahat grupo ayon sa idad ang dosis ay maaaring tumaas ng 50%.

Pinagmulan

Impormasyong ibinigay ng Vidal reference book ng mga gamot.
Huling update ng paglalarawan 09/28/2011

Maaari mong isaalang-alang ang mga analogue ng gamot na SULFAMETHOXAZOLE + TRIMETHOPRIM sa naaangkop na mga kategorya, parehong mas mura at mas mahal:

  • Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na sakit ng ihi (cystitis, urethritis, pyelonephritis)

Sulfamethoxazole
- trimethoprim (trimethoprim)

Komposisyon at release form ng gamot

20 pcs. - mga lata (1) - mga pakete ng karton.
10 piraso. - contour cell packaging (3) - mga karton na pakete.
10 piraso. - mga pakete ng walang cell na contour (100) - mga karton na kahon.

epekto ng pharmacological

Pinagsamang lunas malawak na saklaw mga aksyon.

Ang Sulfamethoxazole ay may bacteriostatic effect, na nauugnay sa pagsugpo sa proseso ng paggamit ng PABA at pagkagambala sa synthesis ng dihydrofolic acid sa mga bacterial cells.

Pinipigilan ng Trimethoprim ang enzyme na kasangkot sa metabolismo ng dihydrofolate sa tetrahydrofolate. Kaya, ang 2 sunud-sunod na yugto ng purine biosynthesis ay naharang at, samakatuwid, mga nucleic acid, na kinakailangan para sa paglaki at pagpaparami ng bakterya. Mataas na konsentrasyon ay nilikha sa mga tisyu ng baga, bato, prostate gland, V cerebrospinal fluid, apdo, buto.

Kumbinasyon ng sulfomethoxazole + trimethoprim nagpapakita ng aktibidad laban sa gram-positive bacteria: Staphylococcus spp. (kabilang ang mga strain na gumagawa ng penicillinase), Streptococcus spp. (kabilang ang Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; gramo-negatibong bakterya: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobic non-spore-forming bacteria- Bacteroides spp; Gayundin ay aktibo rin kaugnay ng Chlamydia spp.

Para sa kumbinasyong ito matatag Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, pati na rin ang mga virus at fungi.

Pharmacokinetics

Sa pasalita pagsipsip - 90%. T Cmax - 1-4 na oras, ang therapeutic level ng konsentrasyon ay nananatili sa loob ng 7 oras pagkatapos ng isang solong dosis. Mahusay na ipinamamahagi sa katawan. Tumagos sa blood-brain barrier, sa placental barrier at sa gatas ng ina. Sa mga baga at ihi, lumilikha ito ng mga konsentrasyon na lampas sa nilalaman nito. Sa mas mababang sukat ay naipon sa mga pagtatago ng bronchial, discharge sa ari, pagtatago at tissue ng prostate gland, likido ng gitnang tainga (sa kaso ng pamamaga nito), cerebrospinal fluid, apdo, buto, laway, aqueous humor ng mata, gatas ng ina, interstitial fluid. Ang plasma protein binding ay 66% para sa sulfamethoxazole at 45% para sa trimethoprim.

Ang Sulfamethoxazole ay na-metabolize sa mas malaking lawak sa pagbuo ng mga acetylated derivatives. Ang mga metabolite ay walang aktibidad na antimicrobial.

Pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga metabolite (80% sa loob ng 72 oras) at hindi nagbabago (20% sulfamethoxazole, 50% trimethoprim); isang maliit na halaga - sa pamamagitan ng bituka. T1/2 ng sulfamethoxazole - 9-11 na oras, trimethoprim - 10-12 na oras, sa mga bata - makabuluhang mas mababa at depende sa edad: hanggang 1 taon - 7-8 na oras, 1-10 taon - 5-6 na oras. matatanda at mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato T1/2 ay tumataas.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng mga sensitibong microorganism, kabilang ang: impeksyon sa ihi (urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis), impeksyon sa genital (prostatitis, epididymitis, gonorrhea, chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinal granuloma); mga impeksyon respiratory tract(maanghang at Panmatagalang brongkitis, bronchiectasis, lobar pneumonia, bronchopneumonia, Pneumocystis pneumonia); mga impeksyon sa ENT ( otitis media, sinusitis, laryngitis, namamagang lalamunan); iskarlata lagnat; mga impeksyon sa gastrointestinal ( typhoid fever, paratyphoid fever, salmonella carriage, cholera, dysentery, cholecystitis, cholangitis, gastroenteritis na dulot ng enterotoxic strains ng Escherichia coli); mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu (acne, furunculosis, pyoderma, impeksyon sa sugat); osteomyelitis (talamak at talamak) at iba pang mga impeksyon sa osteoarticular; brucellosis (acute), South American blastomycosis, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosis (bilang bahagi ng kumplikadong therapy).

Contraindications

Pinsala sa parenkayma ng atay; binibigkas na mga paglabag pag-andar ng bato sa kawalan ng kakayahang kontrolin ang konsentrasyon ng sulfamethoxazole at trimethoprim sa plasma ng dugo; malubhang pagkabigo sa bato (CK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Maingat

Kakulangan ng folic acid sa katawan, bronchial hika, mga sakit sa thyroid.

Dosis

Naka-install nang paisa-isa. Ang mga dosis ay batay sa sulfamethoxazole. Pasalita para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, ang average na dosis ay 0.4-2 g tuwing 12 oras (2 beses sa isang araw), ang kurso ng paggamot ay 5-14 araw. Pasalita para sa mga batang may edad na 2-5 buwan - 100 mg 2 beses sa isang araw; mula 6 na buwan hanggang 5 taon - 200 mg 2 beses sa isang araw; mula 6 hanggang 12 taon - 400 mg 2 beses / araw.

Kung kinakailangan, gumamit ng 0.8-1.6 g intravenously tuwing 12 oras (2 beses sa isang araw) sa loob ng 5 araw. Para sa mga batang mahigit 6 na linggo ang edad, ang dosis ay itinatakda nang paisa-isa, depende sa timbang ng katawan at klinikal na sitwasyon.

Pagkatapos ng parenteral therapy, kung kinakailangan, lumipat sa oral administration.

Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita ito ay 3.6 g.

Mga side effect

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, glossitis, pseudomembranous colitis, cholestatic hepatitis.

Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, angioedema, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome.

Mula sa hematopoietic system: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblastic anemia.

Mula sa sistema ng ihi: crystalluria, hematuria, interstitial nephritis.

Mga lokal na reaksyon: phlebitis (na may intravenous administration).

Iba pa: purpura, thyroid dysfunction.

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng kumbinasyong ito, ang epekto ng hindi direktang pagkilos ay makabuluhang pinahusay dahil sa pagbagal sa hindi aktibo ng huli, pati na rin ang kanilang paglabas mula sa pakikipag-ugnay sa mga protina ng plasma.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ilang sulfonylurea derivatives, ang hypoglycemic effect ay maaaring mapahusay.

Ang sabay-sabay na paggamit ng kumbinasyong ito ay maaaring humantong sa pagtaas ng toxicity ng huli (sa partikular, ang hitsura ng pancytopenia) dahil sa paglabas nito mula sa mga protina ng plasma.

Sa ilalim ng impluwensya ng indomethacin, naproxen, salicylates at ilang iba pang mga NSAID, posible na mapahusay ang epekto ng kumbinasyong ito sa pagbuo ng mga hindi kanais-nais na epekto, dahil ang mga aktibong sangkap ay inilabas mula sa koneksyon sa mga protina ng dugo at ang kanilang konsentrasyon ay tumataas.

Ang sabay-sabay na paggamit ng diuretics at ang kumbinasyong ito ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng thrombocytopenia na dulot ng huli, lalo na sa mga matatandang pasyente.

Sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa ng chloridine na may ganitong kumbinasyon, ang antimicrobial effect ay pinahusay, dahil ang chloridine ay pumipigil sa pagbuo ng tetrahydrofolic acid, na kinakailangan para sa synthesis ng mga nucleic acid at protina. Kaugnay nito, pinipigilan ng sulfonamides ang pagbuo ng dihydrofolic acid, na isang precursor ng tetrahydrofolic acid. Ang kumbinasyong ito ay malawakang ginagamit sa paggamot ng toxoplasmosis.

Ang pagsipsip ng sulfamethoxazole at trimethoprim kapag kinuha kasama ng cholestyramine ay nabawasan bilang isang resulta ng pagbuo ng mga hindi malulutas na complex, na humahantong sa pagbawas sa kanilang konsentrasyon sa dugo.

Binabawasan ang intensity ng hepatic metabolism ng phenytoin (pinahaba ang T1/2 nito ng 39%), pinatataas ang epekto nito at nakakalason na epekto.

Kapag ang kumbinasyong ito ay ginamit nang sabay-sabay sa pyrimethamine sa mga dosis na higit sa 25 mg/linggo, ang panganib na magkaroon ng megaloblastic anemia ay tumataas.

Maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng serum digoxin, lalo na sa mga matatandang pasyente; kinakailangan ang pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng serum digoxin.

Ang pagiging epektibo ng tricyclic antidepressants ay maaaring mabawasan kapag kinuha kasama ang kumbinasyong ito.

Ang mga pasyente na tumatanggap ng kumbinasyong ito at pagkatapos ng isang kidney transplant ay maaaring makaranas ng isang mababawi na pagkasira sa paggana ng bato, na ipinakita sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng creatinine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng ACE, lalo na sa mga matatandang pasyente, maaaring umunlad ang hyperkalemia.

Ang Trimethoprim, sa pamamagitan ng pagsugpo sa sistema ng transportasyon ng bato, ay nagdaragdag ng AUC ng dofetilide ng 103% at ang Cmax ng dofetilide ng 93%. Sa pagtaas ng mga konsentrasyon, ang dofetilide ay maaaring maging sanhi ng ventricular arrhythmias na may pagpapahaba ng pagitan ng QT, kabilang ang torsade de pointes (TdP). Ang sabay-sabay na paggamit ay kontraindikado.

mga espesyal na tagubilin

Ang mga bata ay dapat na inireseta lamang ang mga paghahanda ng sulfamethoxazole kasama ng trimethoprim na inilaan para gamitin sa pediatrics.

Maipapayo na matukoy ang konsentrasyon ng plasma ng sulfamethoxazole tuwing 2-3 araw kaagad bago ang susunod na pagbubuhos. Kung ang konsentrasyon ng sulfamethoxazole ay lumampas sa 150 mcg/ml, ang paggamot ay dapat na maantala hanggang sa bumaba ito sa ibaba 120 mcg/ml.

Sa pangmatagalang (higit sa isang buwan) na mga kurso ng paggamot, ang mga regular na pagsusuri sa dugo ay kinakailangan, dahil may posibilidad ng mga pagbabago sa hematological (madalas na asymptomatic). Ang mga pagbabagong ito ay maaaring mababalik sa pamamagitan ng pangangasiwa ng folic acid (3-6 mg/araw), na hindi makabuluhang nakapipinsala sa aktibidad ng antimicrobial ng gamot. Ang partikular na pag-iingat ay dapat gawin kapag ginagamot ang mga matatandang pasyente o mga pasyente na may pinaghihinalaang pinagbabatayan na kakulangan sa folate. Ang pangangasiwa ng folic acid ay ipinapayong din para sa pangmatagalang paggamot sa mataas na dosis.

Sa panahon ng paggamot, hindi rin ipinapayong ubusin ang mga pagkaing naglalaman ng malaking dami ng PABA - berdeng bahagi ng mga halaman (kuliplor, spinach, munggo), karot, kamatis.

Ang labis na pagkakalantad sa araw at UV ay dapat na iwasan.

Ang panganib ng mga side effect ay makabuluhang mas mataas sa mga pasyente na may AIDS.

Pagbubuntis at paggagatas

Contraindicated para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso).

Gamitin sa pagkabata

Para sa mga bata, ang gamot ay inireseta ayon sa mga indikasyon at ayon sa inirekumendang regimen ng dosis. Ang pangangasiwa ng IM ay kontraindikado para sa mga batang wala pang 6 taong gulang; ang oral administration ay kontraindikado para sa mga batang wala pang 3 buwang gulang.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa pagkabigo sa bato ang dosis ay depende sa halaga ng CC: may CC higit sa 25 ml/min- karaniwang dosis; sa 15-25 ml/min- karaniwang dosis para sa 3 araw, pagkatapos ay kalahati ng karaniwang dosis. Sa CC na mas mababa sa 15 ml/m in ay inireseta sa kalahati ng karaniwang dosis lamang laban sa background ng hemodialysis.

Para sa liver dysfunction

Contraindicated sa pagkabigo sa atay.

Gamitin sa katandaan

Sa mga matatanda at mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato, tumataas ang T1/2.

Sa loob, intravenously, intramuscularly. Sa bawat form ng dosis, ang quantitative ratio ng trimethoprim at sulfamethoxazole ay 1:5.

Pasalita (tablet), matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 960 mg isang beses, o 480 mg 2 beses sa isang araw. Para sa malubhang impeksyon - 480 mg 3 beses sa isang araw; para sa talamak na impeksyon, isang dosis ng pagpapanatili - 480 mg 2 beses sa isang araw. Mga bata 1-2 taong gulang - 120 mg 2 beses sa isang araw, 2-6 taong gulang - 120-240 mg 2 beses sa isang araw, 6-12 taong gulang - 240-480 mg 2 beses sa isang araw.

Suspensyon: mga bata 3-6 na buwan - 120 mg 2 beses sa isang araw, 7 buwan-3 taon - 120-240 mg 2 beses sa isang araw, 4-6 taon - 240-480 mg 2 beses sa isang araw, 7-12 taon - 480 mg 2 beses sa isang araw, mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 960 mg 2 beses sa isang araw. Syrup para sa mga bata: mga bata 1-2 taong gulang - 120 mg 2 beses sa isang araw, 2-6 taong gulang - 180-240 mg 2 beses sa isang araw, 6-12 taong gulang - 240-480 mg 2 beses sa isang araw.

Ang minimum na tagal ng paggamot ay 4 na araw; pagkatapos mawala ang mga sintomas, ang therapy ay nagpapatuloy sa loob ng 2 araw. Para sa mga malalang impeksiyon, mas mahaba ang kurso ng paggamot. Para sa talamak na brucellosis - 3-4 na linggo, para sa typhoid fever at paratyphoid fever - 1-3 buwan.

Upang maiwasan ang mga relapses ng talamak na impeksyon sa ihi, mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 480 mg isang beses sa isang araw sa gabi, mga batang wala pang 12 taong gulang - 12 mg/kg/araw. Tagal ng paggamot - 3-12 buwan. Ang kurso ng paggamot para sa talamak na cystitis sa mga bata 7-16 taong gulang ay 480 mg 2 beses sa isang araw para sa 3 araw.

Para sa gonorrhea – 1920-2880 mg/araw sa 3 dosis.

Para sa gonorrheal pharyngitis (na may hypersensitivity sa penicillin) - 4320 mg 1 oras bawat araw sa loob ng 5 araw. Para sa pulmonya na dulot ng Pneumocystis carinii - 120 mg/kg/araw na may pagitan ng 6 na oras sa loob ng 14 na araw.

Parenteral: intramuscularly para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 480 mg bawat 12 oras, mga bata 6-12 taong gulang - 240 mg bawat 12 oras.

IV drip, mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 960-1920 mg bawat 12 oras, mga bata 6-12 taong gulang - 480 mg 2 beses sa isang araw; 6 na buwan-5 taon - 240 mg 2 beses sa isang araw; 6 na linggo-5 buwan - 120 mg 2 beses sa isang araw.

Upang makamit ang maximum na pagiging epektibo, ang pare-parehong trimethoprim plasma o serum na konsentrasyon ay dapat mapanatili sa o higit sa 5 mcg/mL.

Malaria na sanhi ng Plasmodium falciparum - intravenous infusion (1920 mg 2 beses sa isang araw) sa loob ng 2 araw. Mangangailangan ang mga bata ng katumbas na pagbawas ng dosis.

Upang makamit ang mas mataas na konsentrasyon sa CSF, pangasiwaan ang intravenously (natunaw sa 200 ML ng solvent) sa loob ng 1 oras 2 beses sa isang araw.

Sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang dosis ay nakasalalay sa halaga ng CC: na may CC na higit sa 25 ml/min - karaniwang dosis; sa 15-25 ml / min - karaniwang dosis para sa 3 araw, pagkatapos ay kalahati ng karaniwang dosis. Kapag ang CC ay mas mababa sa 15 ml/min, kalahati ng karaniwang dosis ay inireseta lamang laban sa background ng hemodialysis.

I-dissolve sa mga sumusunod na proporsyon kaagad bago ang pangangasiwa: 480 mg (5 ml ng solusyon para sa pagbubuhos) bawat 125 ml, 960 mg (10 ml) bawat 250 ml, 1440 mg (15 ml) bawat 500 ml ng solusyon sa pagbubuhos.

Kung ang cloudiness o crystallization ng solusyon ay lilitaw bago o sa panahon ng pagbubuhos, ang timpla ay hindi maaaring gamitin. Ang tagal ng pangangasiwa ay 1-1.5 na oras (dapat naaayon sa mga pangangailangan ng likido ng pasyente).

Kung kinakailangan upang limitahan ang dami ng iniksyon na likido, ibinibigay ito sa mas mataas na konsentrasyon - 5 ml ay natunaw sa 50-75 ml ng isang 5% na solusyon sa dextrose sa tubig. Para sa matinding impeksyon sa lahat ng pangkat ng edad, ang dosis ay maaaring tumaas ng 50%.

Apo-sulfatrim, Baktekod, Bactoreduct, Bactrim, Berlocid, Bicotrim, Biseptol, Blexon, Brifeseptol, Gene -ultrazole (Gen-ultrazole), Groseptol (Groseptol), Dvaseptol (Dvaseptol), Disepton (Disepton), Cotribene (Cotribene), Co -trimoxazole (Co-trimoxazole), Cotrim E (Cotrim E), Cotrimol (Cotrimol), Oriprim (Oriprim), Rancotrim, Septrin, Sinersul, Sulotrim, Sumetrolim, Trimezol, Trimosul, Ciplin, Exazol.

Komposisyon at release form

Sulfamethoxazole + trimethoprim. Mga tablet (400 mg + 80 mg; 800 mg + 160 mg); forte tablets (800 mg + 160 mg); suspensyon para sa oral administration (sa 5 ml - 200 mg + 40 mg); syrup (sa 1 ​​sukat na kutsara - 200 mg + 40 mg); granulate para sa paghahanda ng solusyon para sa oral administration (sa 5 ml - 200 mg + 40 mg).

epekto ng pharmacological

Malawak na spectrum na antimicrobial na ahente. Gumagawa ng bactericidal. Ang epekto ay nauugnay sa double blocking effect ng gamot sa bacterial metabolism.

Pinipigilan ng sulfamethoxazole ang synthesis ng dihydrofolic acid sa bacterial cells, at pinipigilan ng trimethoprim ang conversion ng dihydrofolic acid sa tetrahydrofolic acid. Ang mataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha sa mga tisyu ng baga, bato, prostate gland, cerebrospinal fluid, apdo, at buto.

Ang gamot ay aktibo laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo: Staphylococcus cocci (kabilang ang mga gumagawa ng penicillinase), Streptococcus, kabilang ang Str. pneumoniae; tungkod - Corynebacterium diphtheriae; mga gramo-negatibong mikroorganismo: cocci - Neiss. gonorrhoeae; rods - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobic non-spore-forming bacteria - Bacteroides.

Ang gamot ay aktibo rin laban sa Chlamydia. Ang Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, pati na rin ang mga virus at fungi ay lumalaban sa gamot.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa, ito ay mahusay at ganap na hinihigop. Ang pagbubuklod ng protina ng trimethoprim ay 50%, sulfamethoxazole - 66%. Dumadaan sa inunan at pumapasok sa gatas ng ina. T1/2 - trimethoprim 8-17 oras, sulfamethoxazole - 9-11 na oras.Excreted sa ihi - trimethoprim 50% hindi nagbabago, sulfamethoxazole 15-30%.

Mga indikasyon

Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa gamot, kabilang ang bronchitis, pneumonia, pleural empyema, lung abscess, pyelonephritis, prostatitis, PS disease, brucellosis, sugat at mga impeksyon sa operasyon.

Aplikasyon

Ang mga dosis ay batay sa sulfomethoxazole. Pasalita para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang, ang average na dosis ay 400 mg bawat 12 oras (2 beses / araw), ang kurso ng paggamot ay 5-14 araw.

Para sa pneumonia - 100 mg/kg/araw, agwat sa pagitan ng mga dosis - 6 na oras, kurso ng paggamot - 14 na araw. Para sa gonorrhea - 2 g ng sulfamethoxazole 2 beses sa isang araw na may pagitan ng 12 oras.

Pasalita para sa mga batang may edad na 1 hanggang 2 taon - 100 mg 2 beses / araw; mula 3 hanggang 6 na taon - 200 mg 2 beses / araw; mula 6 hanggang 12 taon - 200-400 mg 2 beses sa isang araw; sa edad na 2 hanggang 5 buwan - 100 mg ng sulfamethoxazole 2 beses sa isang araw (sa anyo ng isang suspensyon o syrup).

Ang gamot ay inireseta nang parenteral lamang kung hindi posible na ibigay ito nang pasalita. IM para sa mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang - 800 mg (3 ml na solusyon para sa iniksyon) tuwing 12 oras; mga batang may edad na 6-12 taon - 30 mg/kg/araw, agwat sa pagitan ng mga dosis - 12 oras Para sa matinding impeksyon, ang gamot ay inireseta sa intravenously sa 800 mg - 1.6 g bawat 12 oras sa loob ng 5 araw. Ang maximum na dosis ay 1.2 g 2-3 beses sa isang araw para sa 3 araw.

Para sa mga batang may edad na 6 hanggang 12 taon, ang gamot ay ibinibigay sa rate na 15 mg/kg tuwing 12 oras. Ang average na tagal ng pagbubuhos ay 30-60 minuto, ngunit hindi hihigit sa 1.5 na oras. Ang average na kurso ng paggamot ay 5 araw ; pagkatapos, kung kinakailangan, ang gamot ay inireseta nang pasalita. Para sa talamak na brucellosis, ang tagal ng paggamot ay 4 na linggo. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na magpasok ng sapat na dami ng likido sa katawan.

Ang gamot ay inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may posibleng kakulangan sa folic acid, isang kasaysayan ng AR, hika, may kapansanan sa atay, bato, o thyroid function. Sa pangmatagalang paggamit ng gamot, ang mga pag-aaral ng peripheral blood, ang functional na estado ng atay at bato ay dapat na sistematikong isagawa.

Ang mga matatandang pasyente ay inirerekomenda na kumuha ng karagdagang folic acid. Sa kaso ng kapansanan sa pag-andar ng bato, ang dosis ay dapat bawasan at ang mga agwat sa pagitan ng mga dosis ay tumaas. Kapag ginamit nang parenteral sa mga pasyente na may PN, ang konsentrasyon ng sulfamethoxazole sa plasma ng dugo ay dapat matukoy tuwing 2-3 araw bago ang susunod na intramuscular injection. Sa mga konsentrasyon na higit sa 150 mcg/ml, dapat ihinto ang paggamot hanggang sa bumaba ang konsentrasyon sa 120 mcg/ml.

Side effect

Pagduduwal, pagsusuka, AR (pantal sa balat, edema ni Quincke), leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia. Bihirang - pagtatae, glossitis, agranulocytosis, megaloblastic anemia, purpura, pseudomembranous colitis, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome. Sa pamamagitan ng parenteral administration, ang mga nakahiwalay na kaso ng pulmonary infiltrates ay inilarawan. Sa intravenous administration, posible ang phlebitis sa lugar ng iniksyon.

Contraindications

Malubhang pinsala sa parenkayma ng atay, dysfunction ng bato, mga sakit sa dugo, kakulangan sa glucose-6-phosphate dehydrogenase, pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity sa sulfonamides at trimethoprim.

Overdose

Mga sintomas ng talamak na labis na dosis.
Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng ulo, pagkahilo, pagkagambala sa paningin; sa mga malubhang kaso - crystalluria, hematuria, anuria. Mga sintomas ng talamak na labis na dosis. Ang pagsugpo sa hematopoiesis, na ipinakita ng thrombocytopenia, leukopenia (dahil sa kakulangan ng folic acid).

Paggamot.
Sapilitang diuresis, alkaliisasyon ng ihi, hemodialysis. Subaybayan ang larawan ng peripheral blood at ang estado ng electrolyte metabolism. Posibleng magreseta ng calcium folinate sa dosis na 3-6 mg IM sa loob ng 5-7 araw.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Mga tagubilin para sa medikal na paggamit

gamot

CO - TRIMOXAZOLE

Tradename

Co-trimoxazole

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan

Hindi

Form ng dosis

Mga tableta 480 mg

Tambalan

Naglalaman ang isang tablet

aktibong sangkap: sulfamethoxazole 400 mg, trimethoprim 80 mg;

Mga excipient: patatas na almirol, povidone, calcium stearate.

Paglalarawan

Ang mga tablet ay puti o halos puti, flat-cylindrical ang hugis, na may chamfer at may marka.

Fpangkat ng armacotherapy

Mga gamot na antibacterial para sa sistematikong paggamit. Sulfonamides at trimethoprim. Sulfonamides kasama ang trimethoprim at mga derivatives nito. Co-trimoxazole.

ATX code J01EE01

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang trimethoprim at sulfamethoxazole ay mabilis at halos ganap na hinihigop. Ang maximum na konsentrasyon kapag kinuha nang pasalita sa isang dosis na 960 mg para sa sulfamethoxazole ay nakakamit pagkatapos ng 3.81 ± 2.49 na oras at 45.00 ± 13.92 mcg/ml, at para sa trimethoprim - pagkatapos ng 2.25 ± 1.78 na oras at 1 .42µg/82. Ang konsentrasyon ng antibacterial ay pinananatili sa loob ng 7 oras. Ang isang matatag na estado ay nakakamit pagkatapos ng 2-3 araw ng regular na paggamit.

Sa dugo, 42-46% ng trimethoprim at humigit-kumulang 66-70% ng sulfamethoxazole ay nasa isang estado na nakatali sa protina. Ang parehong mga sangkap ay madaling tumagos sa pamamagitan ng mga histohematic barrier sa lahat ng mga organo at tisyu; sa mga baga at ihi ay lumilikha sila ng mga konsentrasyon na lumampas sa antas sa plasma. Tumagos sa blood-brain barrier at matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa cerebrospinal fluid. Pinalabas sa mataas na konsentrasyon sa gatas ng suso. Ang dami ng pamamahagi ng sulfamethoxazole ay 1.86 l/kg; trimethoprim - 0.29 l/kg. Na-metabolize sa atay. Ang Sulfamethoxazole ay sumasailalim sa acetylation upang bumuo ng mga hindi aktibong metabolite, ang trimethoprim ay bumubuo ng ilang mga oxymetabolite, na ang ilan ay may mahinang aktibidad na antimicrobial.

Pinalabas ng mga bato. Humigit-kumulang 50-70% ng trimethoprim at 10-30% ng sulfamethoxazole ay pinalabas nang hindi nagbabago. Ang mga ito ay excreted sa apdo sa maliit na dami. Ang pag-aalis ng kalahating buhay para sa trimethoprim ay mga 10 oras, at para sa sulfamethoxazole ito ay mga 11 oras.

Sa mga bata, ang pag-aalis ng co-trimoxazole ay pinabilis at depende sa edad: hanggang 1 taon, ang kalahating buhay ng trimethoprim at sulfamethoxazole ay 7 at 8 na oras; sa edad na 1-10 taon - 5 at 6 na oras, ayon sa pagkakabanggit. Sa mga taong higit sa 60 taong gulang, pati na rin sa mga taong may kapansanan sa paggana ng bato, ang pag-aalis ng co-trimoxazole ay bumabagal.

Pharmacodynamics

Ang mekanismo ng pagkilos ay nauugnay sa isang pagkagambala sa synthesis ng mga nucleic acid sa bacterial at protozoan cells. Ang Co-trimoxazole ay walang negatibong epekto sa synthesis ng mga nucleic acid sa mga selula ng tao.

Lubos na aktibo laban sa gram-positive na aerobic bacteria: Staphylococcus spp.(kabilang ang beta-lactamase-producing strains) , Streptococcus spp. ( kasama Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus beta), Branchamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia spp.; gram-negatibong aerobic bacteria: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus spp., Klebsiella spp., Proteus spp., M. catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp., S. maltophilia, Yersinia spp., V. cholerae.

Hindi gaanong aktibo kaugnay ng Acinetobacter spp., Actinomyces spp., Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Brucella spp., B. abortus, B. mallei, B. pseudomallei, Citrobacter spp., Chlamidia trachomatis, Cedecea spp., Edwardsiella spp., Hafnia alverai . ., Legionella spp., Morganella morganii, Providencia spp.

Aktibo laban sa protozoa Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Isospora belli, Isospora natalensis, Cyclosporidium cayetanensis, Cyclosporidium parvum.

Lumalaban sa co-trimoxazole Pseudomonas aeruginosa(mahinang aktibidad patungo sa Pseudomonas cepacea), Campylobacter spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp., M. tuberculosis, Leptospira, Borrelia, T. pallidum, rickettsia, pathogens ng mycoses at viral infection. Sa kasalukuyan, dahil sa pag-unlad ng paglaban sa gamot, may mga makabuluhang pagbabagu-bago sa sensitivity ng mga klinikal na species at strain ng mga microorganism.

Mga pahiwatig para sa paggamit

  • impeksyon sa respiratory tract: talamak na brongkitis (exacerbation), pulmonya na dulot ng Pneumocystis carinii(paggamot at pag-iwas) sa mga matatanda at bata
  • Mga impeksyon sa ENT: otitis media (sa mga bata)
  • mga impeksyon sa genitourinary: impeksyon sa ihi, chancroid
  • mga impeksyon sa gastrointestinal tract: typhoid fever, paratyphoid shigellosis (sanhi ng mga sensitibong strain Shigellaflexneri At Shigellasonnei) , pagtatae ng mga manlalakbay na dulot ng enterotoxic strains Escherichia coli kolera (bilang karagdagan sa pagpapalit ng likido at electrolyte)
  • ibang bacterial infections (posibleng pinagsama sa antibiotics): nocardiosis, brucellosis (acute), actinomycosis, osteomyelitis (acute at chronic), South American blastomycosis, toxoplasmosis (bilang bahagi ng complex therapy)

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Ang gamot ay iniinom pagkatapos kumain na may isang buong baso (200 ml) ng tubig. Sa panahon ng paggamot, dapat mong subaybayan ang pagkonsumo ng sapat na dami ng likido, at huwag laktawan ang pagkuha ng susunod na dosis ng gamot.

Mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: 960 mg (2 tablet) 2 beses sa isang araw bawat 12 oras. Pang-araw-araw na dosis - 4 na tablet. Sa kaso ng matinding impeksyon, maaari mong taasan ang solong dosis sa 1440 mg (3 tablets) 2 beses sa isang araw bawat 12 oras.

Mga bata mula 6 hanggang 12 taong gulang - 480 mg bawat 12 oras, na humigit-kumulang na tumutugma sa isang dosis na 36 mg/kg/araw.

Tagal ng paggamot: para sa exacerbation ng talamak na brongkitis - 14 na araw, para sa pagtatae ng manlalakbay at shigellosis - 5 araw, para sa typhoid fever at paratyphoid fever - 1-3 buwan, para sa talamak na prostatitis - 3 buwan. Ang kurso ng paggamot para sa mga impeksyon sa ihi at talamak na otitis media ay 10 araw. Malambot na chancroid - 960 mg bawat 12 oras. Kung pagkatapos ng 7 araw ang pagpapagaling ng elemento ng balat ay hindi nangyari, ang therapy ay maaaring pahabain para sa isa pang 7 araw. Gayunpaman, ang kakulangan ng epekto ay maaaring magpahiwatig ng paglaban ng pathogen.

Para sa talamak na impeksyon, ang pinakamababang kurso ng paggamot ay 5 araw; pagkatapos mawala ang mga sintomas, ipagpapatuloy ang therapy para sa isa pang 2 araw. Kung pagkatapos ng 7 araw ng therapy ay walang klinikal na pagpapabuti, dapat na linawin ang causative agent. Ang pinakamababang dosis at dosis para sa pangmatagalang paggamot (higit sa 14 na araw) ay 480 mg bawat 12 oras.

Kapag ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng higit sa 5 araw at/o ang dosis ng gamot ay nadagdagan, kinakailangang subaybayan ang peripheral blood picture; kung mangyari ang mga pagbabago sa pathological, ang tetrahydrofolic acid (calcium folinate, leucovorin) o folic acid ay dapat na inireseta sa isang dosis na 5-10 mg / araw.

Kapag ginagamot ang Pneumocystis pneumonia, ang sulfamethoxazole 100 mg/kg at trimethoprim 20 mg/kg bawat araw ay inireseta, tuwing 6 na oras sa loob ng 14-21 araw.

Pag-iwas sa Pneumocystis pneumonia - mga matatanda at bata na higit sa 12 taong gulang: 960 mg (dalawang tablet na 480 mg) isang beses sa isang araw. Mga bata mula 6 hanggang 12 taong gulang: 960 mg bawat araw, nahahati sa dalawang pantay na dosis tuwing 12 oras sa loob ng 3 araw. Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 1920 mg (4 na tablet na 480 mg).

Nocardiosis: ang mga may sapat na gulang ay karaniwang umiinom ng 6 hanggang 8 na tablet ng Co-trimoxazole 480 mg bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay 14 na araw. Pagkatapos ang dosis ay nabawasan at ang maintenance therapy ay inililipat sa para sa 3 buwan. Ang dosis ay dapat ayusin depende sa edad ng pasyente, timbang ng katawan, pag-andar ng bato at kalubhaan ng sakit.

Para sa mga pasyente na may creatinine clearance na 15-30 ml/min, ang dosis ay dapat bawasan ng 2 beses; para sa mga pasyente na may creatinine clearance na mas mababa sa 15 ml/min, ang paggamit ng Co-trimoxazole ay hindi inirerekomenda.

Mga matatandang pasyente

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente dahil sa mga side effect, lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa bato/atay o sabay-sabay na pag-inom ng iba pang mga gamot.

Sa kawalan ng mga espesyal na tagubilin, ang mga karaniwang dosis ng gamot ay dapat kunin.

Mga side effect

Madalas

Pagduduwal, pagsusuka

Anorexia

Pangangati, pantal, urticaria (banayad at mabilis na nawawala pagkatapos ihinto ang gamot)

Ang dalas at kalubhaan ng mga salungat na reaksyon na ito ay nakasalalay sa dosis.

Hindi madalas (≥1/1000,<1/100)

Leukopenia, neutropenia at thrombocytopenia (madalas na banayad o asymptomatic at nawawala pagkatapos ng paghinto ng gamot)

Bihira

Stomatitis, glossitis, pagtatae

Agranulocytosis, megaloblastic, hemolytic o aplastic anemia, methemoglobinemia, pancytopenia

Napakadalang

Pseudomembranous enterocolitis

Mga impeksyon sa fungal tulad ng candidiasis

Mga reaksyon ng hypersensitivity, na nagpapakita ng kanilang sarili bilang tumaas

temperatura ng katawan, angioedema, anaphylactoid reactions at serum sickness, pulmonary infiltrates tulad ng eosinophilic o allergic alveolitis na may ubo o igsi ng paghinga. Kung ang mga sintomas na ito ay biglang lumitaw o lumala, ang pasyente ay dapat na muling suriin at ang paggamot ay dapat na itigil.

Ang progresibo ngunit nababaligtad na hyperkalemia, hyponatremia, hypoglycemia sa mga taong walang diabetes mellitus

Hallucinations

Neuropathy (kabilang ang peripheral neuritis at paresthesia), uveitis

Tumaas na aktibidad ng transaminase at mga antas ng serum bilirubin, hepatitis, cholestasis, nekrosis sa atay

Photosensitivity

Dysfunction ng bato, interstitial nephritis, pagtaas ng urea nitrogen ng dugo, serum creatinine, crystalluria, pagtaas ng diuresis, lalo na sa mga pasyente na may cardiac edema

Arthralgia, myalgia

Inilarawan nakahiwalay na mga kaso nodular periarteritis at allergic myocarditis, aseptic meningitis o mga sintomas ng meningeal, ataxia, convulsions, pagkahilo, talamak na pancreatitis, gayunpaman, ang mga naturang pasyente ay nagdusa mula sa malubhang magkakasamang sakit, kabilang ang AIDS, "vanishing bile duct" syndrome; nakahiwalay na mga ulat ng mga kaso ng nakakalason na epidermal necrolysis (Lyell's syndrome) at Henoch-Schönlein purpura, rhabdomyolysis. Ang mga nakahiwalay na ulat ng kaso ng erythema multiforme at Stevens-Johnson syndrome ay naganap (nakamamatay) sa ilang mga bata na tumatanggap ng co-trimoxazole.

Mga masamang reaksyon sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV

Ang hanay ng mga side effect sa mga pasyenteng nahawaan ng HIV ay kapareho ng sa pangkalahatang populasyon. Gayunpaman, ang ilang mga side effect ay mas karaniwan.

Madalas

Leukopenia, granulocytopenia at thrombocytopenia

Hyperkalemia

Tumaas na temperatura ng katawan, kadalasang kasama ng macular nodular

Madalas

Anorexia, pagduduwal na mayroon o walang pagsusuka, pagtatae

Tumaas na antas ng transaminase

Maculo-nodular rash, kadalasang sinasamahan ng pangangati

madalang

  • hyponatremia, hypokalemia

Contraindications

  • hypersensitivity sa sulfonamides, trimethoprim
  • kakulangan ng pag-andar ng atay at bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 15 ml/min)
  • B 12 - kakulangan sa anemia, agranulocytosis, leukopenia, aplastic anemia
  • kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase
  • kasabay na paggamit ng dofetilide
  • pagbubuntis at paggagatas
  • mga bata hanggang 6 taong gulang

Interaksyon sa droga

Pinapataas ang serum na konsentrasyon ng digoxin, lalo na sa mga matatandang pasyente (kailangan ang pagsubaybay sa mga konsentrasyon ng serum digoxin). Binabawasan ang bisa ng tricyclic antidepressants.

Kapag ginamit kasama ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, mga antidiabetic na gamot mula sa pangkat ng mga derivatives ng sulfonylurea (glibenclamide, glipizide, gliclazide, gliquidone), hindi direktang anticoagulants at barbiturates, nangyayari ang magkaparehong pagtaas sa aktibidad at toxicity ng mga gamot.

Ang Novocaine at benzocaine (anesthesin) ay binabawasan ang aktibidad na antimicrobial ng co-trimoxazole.

Ang methenamine (urotropine) at ascorbic acid ay nag-aambag sa pagbuo ng crystalluria kapag kumukuha ng co-trimoxazole.

Ang Pyrimethamine (higit sa 25 mg/linggo) ay nagpapataas ng toxicity ng co-trimoxazole kapag ginamit nang magkasama at ang panganib na magkaroon ng macrocytic anemia.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa pinagsamang oral contraceptive, pinatataas nito ang panganib ng pagdurugo ng matris at binabawasan ang pagiging epektibo ng pagpipigil sa pagbubuntis.

Kapag ginamit kasama ng phenytoin, mayroong pagtaas sa aktibidad at toxicity ng co-trimoxazole, isang pagbagal sa pag-aalis ng phenytoin na may pagtaas sa toxicity nito.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa rifampicin, ang pag-aalis ng co-thymoxazole ay pinabilis.

Inalis ang methotrexate mula sa pagbubuklod sa mga protina at pinapataas ang mga nakakalason na epekto nito.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa thiazide diuretics, ang panganib ng pagbuo ng thrombocytopenia ay tumataas (lalo na sa mga matatanda).

Sa mga pasyente na tumatanggap ng cyclosporine A pagkatapos ng paglipat ng bato, ang co-trimoxazole ay nagdudulot ng reversible renal dysfunction.

Ang mga pagkaing naglalaman ng malaking halaga ng folic acid: legumes, kamatis, atay, bato ay nagbabawas sa antimicrobial na aktibidad ng co-trimoxazole. Sa mga pasyente na may impeksyon sa Pneumocystis, pinatataas nito ang posibilidad na magkaroon ng resistensya ang pathogen sa co-trimoxazole.

Ang mga gamot na pumipigil sa bone marrow hematopoiesis ay nagpapataas ng panganib ng myelosuppression. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa indomethacin, posible ang pagtaas ng konsentrasyon ng sulfamethoxazole sa dugo. Ang isang kaso ng nakakalason na delirium pagkatapos ng sabay-sabay na pangangasiwa ng co-trimoxazole at amantadine ay inilarawan. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng ACE, lalo na sa mga matatandang pasyente, maaaring umunlad ang hyperkalemia. Ang Trimethoprim, sa pamamagitan ng pagsugpo sa sistema ng transportasyon ng bato, ay nagdaragdag ng AUC ng 103%, Cmax ng 93% ng dofetilide, na nagdaragdag ng panganib ng pagbuo ng mga ventricular arrhythmia na may pagpapahaba ng pagitan ng QT, kabilang ang mga pirouette-type na arrhythmias. Ang sabay-sabay na paggamit ng dofetilide at trimethoprim ay kontraindikado.

mga espesyal na tagubilin

Ang co-trimoxazole ay dapat na inireseta lamang sa mga kaso kung saan ang bentahe ng naturang kumbinasyon na therapy kumpara sa iba pang mga antibacterial monotherapy na gamot ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib.

Dahil ang sensitivity ng bacteria sa mga antibacterial na gamot in vitro ay nag-iiba-iba sa iba't ibang heyograpikong lugar at sa paglipas ng panahon, ang mga lokal na pattern ng bacterial susceptibility ay dapat isaalang-alang kapag pumipili ng gamot.
Sa panahon ng paggamot sa co-trimoxazole, kinakailangan na uminom ng hindi bababa sa 2 litro ng likido bawat araw at uminom ng bahagyang alkaline na mineral na tubig upang mabawasan ang panganib ng pagbuo ng bato sa ihi. Sa panahon ng paggamot, ang araw at UV irradiation ay dapat na iwasan, dahil ang panganib ng pagbuo ng photodermatoses ay tumataas.

Gamitin sa mga taong may impeksyon sa streptococcal. Ang co-trimoxazole ay hindi dapat gamitin bilang unang piniling gamot sa paggamot ng mga taong may tonsilitis (tonsilitis), pharyngitis, at pneumococcal pneumonia.

Gamitin nang may pag-iingat kinakailangan kapag nagrereseta ng co-trimoxazole sa mga pasyente na may kakulangan sa folic acid (mga matatanda, mga taong nagdurusa sa pag-asa sa alkohol, malabsorption syndrome), porphyria, thyroid dysfunction, bronchial hika at isang kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi. Kung ang pantal sa balat o pagtatae ay nangyayari sa panahon ng paggamot na may co-trimoxazole, ang paggamit nito ay dapat na itigil kaagad.

Pangmatagalang paggamit. Kung kinakailangan ang pangmatagalang paggamit ng co-trimoxazole, ang mga hematological parameter ng peripheral blood, functional state ng atay at bato ay dapat subaybayan tuwing 3 araw. Kung mayroong isang makabuluhang pagbaba sa nilalaman ng mga nabuo na elemento sa dugo o isang pagbabago sa mga biochemical na mga parameter ng higit sa 2 beses, kumpara sa mga normal na limitasyon, ang co-trimoxazole ay dapat na ihinto.

Sa panahon ng paggamot, hindi ipinapayong ubusin ang mga pagkaing naglalaman ng malaking dami ng PABA - berdeng bahagi ng mga halaman (kuliplor, spinach, munggo), karot, kamatis.

Kung ang ubo o igsi ng paghinga ay biglang lumitaw o lumala, ang pasyente ay dapat na muling suriin at dapat isaalang-alang ang paghinto ng paggamot sa droga. Ang panganib ng mga side effect ay tumataas nang malaki sa mga pasyenteng may AIDS.

Ang mga kaso ng pancytopenia ay inilarawan sa mga pasyente na kumukuha ng co-trimoxazole. Ang Trimethoprim ay may mababang affinity para sa human dehydrofolate reductase, ngunit maaaring mapataas ang toxicity ng methotrexate, lalo na sa pagkakaroon ng iba pang mga kadahilanan ng panganib tulad ng katandaan, hypoalbuminemia, kapansanan sa bato, pagsugpo sa utak ng buto. Ang ganitong mga salungat na reaksyon ay mas malamang kung ang methotrexate ay inireseta sa malalaking dosis. Upang maiwasan ang myelosuppression, inirerekumenda na magreseta ng folic acid o calcium folinate sa mga naturang pasyente.

Ang Trimethoprim ay nakakasagabal sa metabolismo ng phenylalanine, ngunit hindi ito nakakaapekto sa mga pasyente na may phenylketonuria kung sumunod sila sa naaangkop na diyeta. Ang mga pasyente na ang metabolismo ay nailalarawan sa pamamagitan ng "mabagal na acetylation" ay mas malamang na magkaroon ng idiosyncrasy sa sulfonamides.

Ang tagal ng paggamot ay dapat na maikli hangga't maaari, lalo na sa mga matatanda at may edad na mga pasyente. Ang co-trimoxazole, at sa partikular na trimethoprim, na bahagi nito, ay maaaring makaapekto sa mga resulta ng pagtukoy ng konsentrasyon ng methotrexate sa serum ng dugo, na isinasagawa ng mapagkumpitensyang paraan ng pagbubuklod ng protina gamit ang bacterial dihydrofolate reductase bilang isang ligand. Gayunpaman, kapag ang methotrexate ay tinutukoy ng radioimmune na paraan, hindi nangyayari ang interference.

Sa mga pasyente na kumukuha ng mataas na dosis ng co-trimoxazole, ang mga antas ng serum potassium ay dapat na regular na subaybayan. Ang malalaking dosis ng gamot para sa paggamot ng Pneumocystis pneumonia ay maaaring humantong sa isang progresibo ngunit nababaligtad na pagtaas ng serum potassium sa isang makabuluhang bilang ng mga pasyente. Ang hyperkalemia ay maaaring sanhi kahit na sa pamamagitan ng pagkuha ng mga inirekumendang karaniwang dosis ng gamot kung ito ay inireseta laban sa background ng kapansanan sa metabolismo ng potasa, pagkabigo sa bato, o kasabay na paggamit ng mga gamot na pumukaw ng hyperkalemia.

Kapag ang paggamot sa malalaking dosis ng co-trimoxazole, ang posibilidad ng hypoglycemia ay dapat isaalang-alang, kadalasan ilang araw pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot. Ang panganib ng hypoglycemia ay mas mataas sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato, sakit sa atay, at malnutrisyon.

Trimethoprim at sulfamethoxazole ay maaaring makaapekto sa mga resulta ng Jaffe test (pagtukoy ng creatinine sa pamamagitan ng reaksyon sa picric acid sa isang alkaline medium), at sa normal na hanay ang mga resulta ay overestimated ng 10%.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng co-trimoxazole sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Kung kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, ang isyu ng pagtigil sa pagpapasuso sa panahon ng paggamot ay dapat na magpasya.

Gamitin sa pediatrics

Mga tampok ng epekto ng gamot sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at potensyal na mapanganib na mga mekanismo

Sa panahon ng paggamot, dapat mag-ingat kapag nagmamaneho ng mga sasakyan at nagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Overdose

Sintomas: sa kaso ng talamak na labis na dosis, pagduduwal, pagsusuka, bituka colic, pagtatae, sakit ng ulo, pagkahilo, visual disturbances, pag-aantok, depression, nahimatay, pagkalito, lagnat ay sinusunod. Sa matinding kaso - crystalluria, hematuria, anuria. Sa matagal na pagkalasing, ang pagsugpo sa hematopoiesis ay sinusunod, na ipinakita ng thrombocytopenia, leukopenia, megaloblastic anemia; paninilaw ng balat.

Paggamot: pag-alis ng gamot, sapilitang diuresis na may alkaliization ng ihi. Ang pag-asim ng ihi ay nagdaragdag ng paglabas ng trimethoprim ngunit maaaring dagdagan ang panganib ng pagkikristal. Sa matinding kaso - hemodialysis. Symptomatic therapy. Ang isang tiyak na antidote ay folinic acid (calcium folinate o leucovorin) 3-10 mg intramuscularly isang beses sa isang araw para sa 5-7 araw.